抗生素PK

抗生素PK/PD

概念与临床应用

北京大学临床药理研究所 北京大学第一医院抗感染科 肖永红

近年来以药动学(pharmacokinetics, PK)与药效学(pharmacodynamics, PD)的相

关研究成果为依据，对抗菌药物的临床应用诸如：给药方案的制定与优化、指导经验用药以及新抗生素或新剂型研究产生了重要作用。

PK/PD 的基本概念和相关参数

一 PK/PD 的相关参数

抗菌药物的疗效取决于药物在体内能否达到有效浓度和清除感染灶中的病原菌。一定剂量的药物在血液、体液和组织中达到抑制或杀灭细菌生长的浓度，并维持一定的时间所涉及的一系列体内过程即为PK 过程，而在感染部位发挥治疗作用同样要求药物达到相应浓度和维持足够时间，就是PD 的内容。给药后药物随时间迁移发生变化，这种变化以药物浓度为纵坐标，以时间为横坐标绘出曲线图，称为药物浓度－时间曲线图。

药物浓度－时间曲线图

MIC (minimum inhibitory concentration , 最小抑菌浓度)：是抗菌药物对病原菌抗菌活性的主要定量参数，是指引起细菌肉眼观察下未见生长的药物最低浓度。

AUC（area under curve，曲线下面积）：由坐标轴和曲线围成的面积称为曲线下面积，表示一段时间内吸收到血中相对累计量。是既能反映浓度也能反映时间的PK参数。

应用PK/PD原则制订给药方案与时间

依赖性&浓度依赖型抗生素。

二应用PK/PD原则制订给药方案与时间依赖性&浓度依赖性抗生素

1 应用PK/PD原则制订给药方案

各种抗菌药物对不同病原菌具有不同的抗菌活性和药代动力学特点，因此其临床疗效亦不相同。根据抗生素的体内杀菌活性可分为浓度依赖和时间依赖性等类型，所以在根据PK/PD参数制订给药方案时，也有较大的不同。

（1）浓度依赖性

即药物浓度愈高，杀菌作用愈强。此类药物通常具有首剂效应(The first–exposure effect, FEE)和较长的抗生素后续作用，即抗生素PAE。PAE 是指抗生素作用于细菌一定时间停止接触后，其抑制细菌生长的作用仍可持续一段时间，此时间即为PAE。PAE产生的机理尚未完全明确，可能是因药物持续存在于靶细胞作用部位和抗生素引起细菌的非致死性损伤所致。抗生素与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合后，破坏了细胞壁的合成，细菌生成无细胞壁的球状体，PAE 就是球状体再合成细胞壁所需的时间。另一种可能是抗生素从靶位解离及酶恢复活性所需的时间。抗生素促白细胞效应（PALA）也可导致PAE。当细菌与高浓度的抗生素接触后，菌体变形更易为吞噬细胞识别，使细菌修复再生的时间延长，而产生 PAE。PAE 的存在提示药物在血清和组织浓度

低于MIC时仍能抑制细菌的生长，药物的有效性并未消失。

浓度依赖性抗生素的药效学参数是：24h药物浓度时间曲线下面积（AUC）/MIC，即AUIC>125～250时不但起效快，且能有效地杀灭细菌和抑制耐药菌株产生，临床有效率可达>90%，故应大剂量每日1次给药（免疫健全患者要求AUIC>25～30，免疫抑制患者要求AUIC>100）以及血清药物浓度Cmax/MIC的比值>8～12。如氨基糖苷类为每日1次，喹诺酮类为每日1～2次为宜。因为当革兰阴性菌暴露于氨基糖苷类时，在给药后2h发生显著的适应性耐药，6～16h耐药性最高，24h细菌的敏感性部分恢复，40h左右完全恢复，耐药性持续的时间一般为14～18t1/2(β)。传统的氨基糖苷类给药方案，第二次给药间隙时间通常为8～12h，此时细菌正好耐药性最大。所以不仅起不到杀菌作用，而且会加大细菌耐药性的发生。另外，氨基糖苷类的毒性是耳肾毒性。当药物进入耳肾细胞的浓度达到饱和状态时，并不会随药物浓度的增加耳肾细胞的摄取量再增加。所以氨基糖苷类大剂量1次使用，不仅使Cmax/MIC的比值>8～12，临床有效率达到90%，而且可显著减少耳肾毒性。

喹诺酮类推荐每日1～2次给药，与其不良反应有明显的浓度依赖性有关。所以临床上限制喹诺酮类使用较高的剂量，也不建议日剂量集中使用。应用AUIC参数，可有效的预见喹诺酮类的临床治愈率。如环丙沙星治疗肺炎患者，AUIC<125时，细菌清除时间>32天，AUIC>250，细菌清除时间少于2天。应用环丙沙星治疗重症感染患者，当AUIC为125时，临床治愈率为69%，当AUIC 为250时，治愈率为80%。患者每天留取培养液也提示，当AUIC为125～250时，可达到有效的杀菌作用，细菌清除需要6.6天，当>250时，杀菌效果明显加快，细菌清除平均为1.9天。应用环丙沙星治疗急性下呼吸道感染时，当AUIC>100时，20天后只有9%的患者出现耐药细菌，而当AUIC≤100时，82.4%的患者出现耐药细菌。研究表明，当喹诺酮类的AUIC>100时，细菌即使未被清除，其对药物的敏感率仍维持在90%以上；倘若AUIC<100，则耐药菌会逐日增加，最终细菌几乎全部耐药。

动物感染模型研究也表明，在AUIC<30时，死亡率>50%；当AUIC<100时，动物感染模型几乎无死亡。对感染性心内膜炎动物模型的研究显示，AUIC≥100或Cmax/MIC>8时可获得良好的疗效，且AUIC的相关性更好；应用洛美沙星治疗粒细胞减少大鼠铜绿假单胞菌脓毒血症模型的研究中发现，Cmax/MIC和AUIC与大鼠的存活率均相关。当AUC保持不变，增加Cmax/MIC至≥20时，疗效显著改善；吉米沙星对于粒细胞减少鼠股部G-菌感染，AUIC达到100时，可获得90%以上的生存

率。对于免疫正常的肺炎链球菌感染的鼠，要达到90%以上的生存率，AUIC只需>25，且不受对青霉素或红霉素是否耐药的影响；在一项用奈替米星对铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌和金葡球菌的实验研究中，当Cmax/MIC≤8时，可观察到细菌在24h内再生长，而且再生长的细菌的MIC是原来的4～8倍。说明Cmax/MIC不但可用来预测临床效果，而且对抑制细菌耐药有重要意义。

（2）时间依赖性

药物浓度在一定范围内与杀菌活性有关，通常在药物浓度达到对细菌MIC 的4～5 倍时，杀菌速率达饱和状态，药物浓度继续增高时，其杀菌活性及速率并无明显改变，但杀菌活性与药物浓度超过细菌MIC 时间的长短有关，血或组织内药物浓度低于MIC 值时，细菌可迅速重新生长繁殖。此类抗菌药通常无明显PAE。如β–内酰胺类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、氨曲南等均属此类，大环内酯类的大部分品种、克林霉素、利奈唑胺等亦属此类。此类抗生素的Cmax相对不重要，而药物浓度维持在MIC以上的时间对预测杀菌力更为重要。时间依赖型抗生素要求血清药物浓度大于最低抑菌浓度（T>MIC），其持续时间应超过给药间期的40%～50%。这类药物用药方案的目标是尽可能增加药物和细菌的接触时间。当接触时间大于给药间隔时间40%时，细菌学治愈率就会增高。β内酰胺类抗生素达到最大活性所需要的浓度后，其高于MIC的时间因病原菌的不同而异。如T>MIC的时间大于给药间隔的40%时，可达到最大抗葡萄球菌的作用，而对肺炎球菌和肠球菌则需T>MIC的时间为给药间隔的 60%～70%。有一项对中耳炎和鼻窦炎治疗的临床研究显示，无论是敏感的还是中介的或耐药的细菌，当β-内酰胺类药物的T>MIC达到40%～50%时，抗菌活性都达到了最大化，对细菌的清除不仅时间加快，而且清除数量明显增多。另外，时间依赖型抗生素，以通常剂量给药，血清药物浓度达到MIC值的4～5倍，其杀菌作用即处于饱和状态，再增加给药剂量一般不能改善疗效。如头孢他啶，分别给予1g和2g，每日3次，后者的血清药物峰浓度成倍增加，但药效并没有增加，其原因是T>MIC的比例并没有增加。此类抗生素没有或很少有PAE，维持其血清浓度的时间取决于药物的半衰期。如β-内酰胺类抗生素在感染部位药物浓度超过MIC的持续时间，即T>MIC为50%～60%时杀菌率最高，药效达到最大化，而碳青霉烯类抗生素，T>MIC为40%就可以达到最佳疗效，之所以存在这种细微的差别，与抗生素和细菌的青霉素结合蛋白的亲和力的高低差异相关。不同菌种要求给药间隔时间的百分比不同。头孢菌素类抗生素的最佳疗效为T>MIC 60%～70%，青霉素为50%。目前临床上将青霉素给药剂量提高到每天1次1000～2000万U静脉滴注，以减少给药次数，这种用药方法是错误的。因青霉素的半衰

期<1h，推荐用药时间为每4～6h 1次。随意延长给药间歇时间，达不到T>MIC和持续时间超过给药间期40%～50%的要求。所以，时间依赖型抗生素需要每日多次给药，或持续滴注，以维持MIC 在间隔时间的50%～60%内。实验证明用青霉素和头孢菌素治疗肺炎球菌感染动物，当血药浓度T>MIC不超过给药间隔的20%时，死亡率为100%，如达到40%～50%或更长时间时，细菌学清除率可达90%～100%，动物均存活。但也应注意，此类抗生素的药物浓度达到MIC的4倍以上时，即使再增加药物剂量，疗效也不会增加多少。

时间依赖性，但其杀菌作用呈现持续效应，即有明显的PAE。这类抗生素的血药浓度超过MIC 的时间也很重要。由于PAE 的存在，允许药物浓度在剂量间隔的相当大部分时间低于MIC，属此类型药物有阿奇霉素、四环素类、万古霉素、碳青霉烯类、氯林可霉素、链阳性菌素类等。

2 时间依赖性&浓度依赖性抗生素

浓度依赖性氨基糖苷类和喹诺酮类抗生素的Cmax和AUC是体内效能的主要决定因素，其Cmax/MIC及AUIC是此类药物的重要PK/PD参数，对细菌清除和防止细菌产生耐药性密切相关。而T>MIC是β–内酰胺类的重要PK/PD参数，是体内效应的主要决定因素。青霉素、头孢菌素、氨曲南抗链球菌的浓度几乎需要持续超过MIC才能获得最大的效能。碳青霉烯类和大环内酯类抗生素则只需较短的持续时间，大约是剂量间隔期的50%。既属时间依赖性，又有较长PAE的药物，AUC/MIC是与疗效密切相关的PK/PD参数。

（1）浓度依赖性抗生素

推荐大剂量每日 1次给药，如氨基糖苷类和喹诺酮类抗生素。另外还需注意：浓度依赖性药物1日1次给药的治疗方案并非适用于所有感染患者。例如对感染性心内膜炎患者的治疗，氨基糖苷类抗生素仍需1日多次给药。在动物感染模型的实验研究结果也证实，氨基糖苷类治疗肠球菌心内膜炎时，对赘生物中活菌数的减少，1日多次给药优于1日单次给药；虽然组织液中药物浓度与血药浓度呈平行关系，但由于药物进入组织内需经穿透过程，因此组织液药物高峰浓度较血药峰浓度滞后到达，组织液内药物谷浓度亦滞后于血药谷浓度，因此基于血药浓度获得的Cmax/MIC 值可能被估计过高，而T>MIC值则估计过低，在制订给药方案时需综合考虑这些影响因素。

（2）时间依赖性抗生素

应将组织中抗生素浓度超过病原菌的时间（T>MIC）增至最大作为目标。在根据抗生素半衰期设计给药方案时，除了半衰期外，还需注意病人的临床症状、病原菌等综合因素。如半衰期短、免疫功能低下和高MIC病原菌的病人，可采用持续静脉点滴的方法给药；如果药物对致病菌极度敏感，就要减少给药次数（能达到足够的血药浓度超过MIC 时间）。如头孢噻肟，对常见致病菌的MIC值都很低，只需每隔12h给药就足以治疗下呼吸道感染。反之，那些半衰期短的药物（如青霉素类t1/230～60min），则需通过每日3～4次给药或连续滴注才能使血药浓度超过MIC时间达到最长。对于半衰期长的药物，如头孢三嗪，半衰期为8～12h，但对肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌和克雷伯杆菌具有相当高的疗效，所以每日只需给药 1次，1g的剂量，就足以在 24h 内维持超出这些致病菌的MIC的血药浓度。

三总结

经过以上关于抗生素PK/PD研究的介绍，现在让我们来看一下最新上市的抗生素的新剂型中，哪些是符合研究的结果，哪些又是没有依据的呢？在头孢氨苄缓释胶囊、头孢克洛缓释片、500mg 左旋氧氟沙星、环丙沙星缓释剂这四种药物中：头孢氨苄和头孢克洛属于时间依赖型抗生素，应将组织中抗生素浓度超过病原菌的时间（T>MIC）增至最大作为目标，设计缓释胶囊和缓释片符合研究结果；左旋氧氟沙星属于浓度依赖型抗生素，设计大计量剂型也符合规律；但是环丙沙星属于浓度依赖型抗生素，设计缓释剂则不符合规律。

综上所述，对抗生素的PK/PD的研究对抗生素的临床应用有重要作用，不仅可以对给药方案的制定与优化提供依据、指导经验用药、及指导新抗生素或新剂型研究，还可以对文中未提到的如：体内抗生素后效应研究、蛋白结合率对药效的影响的研究、体内细菌耐药性研究、建立抗生素药敏实验临界浓度等提供依据，其研究前景广阔，对临床应用影响深远。

责任编辑：苏静玉

合理使用抗生素的基本原则

合理使用抗生素的基本原则抗生素是治疗感染性疾病的主要药物，在临床医疗工作中占有重要地位。由于抗生素种类较多，临床应用也极为广泛，其使用的合理性与患者的康复及医院的医疗质量密切相关。但近年来由于应用不合理或滥用抗生素现象日见突出，几乎成为全球问题，我国有关专家多次呼呈，合理应用抗生素已成为当务之急。为了不断总结临床应用抗生素用药中一些基本规律，使抗生素的使用达到科学合理，确保用药的安全性和有效性，更好地发挥抗生素在救死扶伤的重要作用，本文就临床上合理应用抗生素必须掌握的几个基本原则，与医药同行进行商讨。 1正确选择原则 选择抗生素治疗的前提是必须明确病因诊断，目前用药偏滥、针对性差，主要是病因诊断做得不够造成的。正确估计致病菌，熟悉原发病的临床特点是合理应用抗生素的基础。对一些严重感染的患者，应尽一切努力寻找病原菌，在细菌培养及药敏结果未获得前，可根据病史和体格检查、病情变化和感染来源作出临床诊断，并根据临床经验选用抗生素。致病菌确定后，应根据药敏试验，及时调整抗生素。在选择抗生素时，应了解该药的抗菌作用、药代谢动力学及副作用，结合患者的具体情况选用，有条件

的医院，在治疗过程中，可测定血药杀菌浓度及进行血药浓度监测，以指导临床合理应用抗生素。总之，只有全面了解和分析机体的各种状态，从中找出抗生素应用中的一些基本规律，才能做到正确选药、合理应用、安全有效的原则。 2严格掌握适应证原则 抗生素的应用必须根据临床诊断，严格掌握适应证的原则，凡属可用可不用的尽量不用，切忌轻率和盲目地应用。对发热病人不能见热即用抗生素，应区别病因，是病毒性感染还是细菌性感染。对已确诊为病毒感染者，除重症乙型脑炎、重症肝炎、流行性出血热、麻疹等与预防继发感染而适当用抗生素外，其他病毒感染一般不必用抗生素。 3熟悉与恰当原则 熟悉药理学及体内药物代谢动力学过程，是合理用药的基础，同时要熟悉原发病的临床特点，注意个体差异及遗传特征差异选择用药。所谓恰当是指选择适当的剂量与给药方法。用药剂量正确与否关系甚大，用量恰当能治病，用量过小达不到治疗目的，过大则会危害人体健康。因此，在临床使用抗生素时，应尽早使用，剂量要恰当，避免长期使用。特别是在肝、肾功能减退的情况下，用药要更加慎重。给药途径的不同，不仅影响药物的剂量和

抗生素合理应用

抗生素的合理应用 一、抗生素的定义及相关概念 （一）抗生素的定义 抗生素是指由细菌、真菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。如青霉素、灰黄霉素、阿霉素。 半合成抗生素则是以微生物合成的抗生素为基础，对其结构进行改进后所获得的一类新的化合物。如：氨苄西林。那些完全由人工合成的对细菌或真菌有抑制或杀灭作用的物质，严格的说只能称为抗菌药或抗真菌药，而不能称为抗生素。如：喹诺酮类抗菌药。 （二）相关概念 1.抗生素合理应用的含义是指在明确的指征下，选用适宜的抗生素并采用适当的剂量与疗程，以达到杀灭致病微生物和（或）控制感染的目的，同时又要防止各种不良反应的发生。 2.抗生素合理应用的评价指标安全、有效、简便、及时、经济是国际合理用药调研中心对合理用药的评价指标。为此特提出“五个正确”来指导医生合理使用抗生素：正确地选择抗生素种类、正确的用法用量、正确给药途径、正确的疗程以及正确的治疗终点。“五个正确”中以正确地选择抗生素为首要，抗生素的选择是否恰当直接关系到抗生素的疗效。 二、抗生素的合理应用 （一）合理使用抗生素的前提条件 要做到合理使用抗生素，首先必须充分了解和掌握各种抗生素的作用

特点，为针对性地选用药物提供坚实的理论基础；其次还要充分了解各种常见致病菌的耐药机制，特别是本地区、本单位的细菌耐药状况，为选用致病菌敏感的抗生素提供合理的依据。 1.抗生素的分类及其作用特点根据抗生素的化学结构和临床用途，可将抗生素分为β—酰胺类、氨基糖苷类、大环酯类、林可霉素类、四环素类、氯霉素类以及其他主要抗细菌的抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、具有免疫抑制作用的抗生素十大类。下面详细介绍抗细菌抗生素的作用特点。 （1）β—酰胺类β—酰胺类抗生素依据化学结构的特点又可分为青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单环酰胺类以及其他非典型β—酰胺类抗生素。此类抗生素通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成与交联，导致细胞壁缺损、破裂而迅速死亡。因此他对繁殖期的细菌有超强的杀灭作用，属繁殖期杀菌剂。而且他还具有对人体毒副作用小的优点。各种抗生素的作用特点详见表1、表2、表3。 （2）氨基糖苷类氨基糖苷类抗生素（AGS）主要作用于细菌蛋白质合成过程，使细菌细胞膜的通透性增加，导致一些重要生理物质外漏，从而引起细菌死亡。本类抗生素对静止期细菌的杀灭作用强，为一静止期的快效杀菌剂。由于本类抗生素具有耳、肾毒性及神经肌肉阻滞等毒副作用，临床上一般不作为预防性用药，主要用于治疗全身性的严重感染，常与其他抗生素联合使用。各种常用氨基糖苷类抗生素的作用特点详见表4。

如何正确合理使用抗生素

如何正确合理使用抗生素 在有明确指征下选用适宜得抗生素，采用适当得剂量与疗程，达到杀灭致病菌与（或)控制感染得目得。正确使用抗生素得原则就是： 1、用药指征明确。及早明确病原菌，然后选择合适得抗生素． ２、针对性要强,最好选用一种药物。 3、剂量要足、疗程要够。这样既保证疗效,也可防治病菌产生耐药或病情反复。 ４、掌握既往用药反应。主要了解以往有无对药物得过敏史. 5、选择适宜得给药方法.一般得感染性疾病以口服为主,较重者宜肌肉注射给药,严重者可静脉输液。 6、按医嘱用药.不能随意增量或减量,更不能随便改药或加药。 7、有肝肾功能损坏者用药宜慎重。有肾功能损害时要慎用氨基糖苷类、多肽类、万古霉毒等药物.有肝功能损害时应慎用氯霉素、四环素、大环内酯类、利福平、两性霉素B等药物． ８、有下列情况时不宜用抗生素:①病毒感染;②发热原因不明；③对休克、昏迷、心衰或外科手术前后预防感染. 联合使用抗生素指两种或两种以上得抗生素同时使用。正确得联合用药，可提高疗效，缩短疗程,促进康复。但如果联合不当,不仅会导致不必要得浪费，还可能出现一些不良反应，甚至增加病原微生物得耐药性。

有以下情况时可联合用药：①病因未明得严重感染;②单一抗生素不能控制得严重感染；③单一抗生素不能有效控制得混合感染；④较长期用药细菌有可能产生耐药者;⑤能够减少毒性较大药物剂量得。 老年人得使用由于老年人常有以下特点:①生理功能减退,组织器官功能降低易患感染;②常患有多种慢性疾病,抵抗力低下易并发感染; ③免疫功能低下,不能有效地防御致病菌得侵入易发生感染．而且,老年人在生理上得特点为:①胃黏膜萎缩、胃液分泌减少，会影响口服药物得吸收; ②活动减少，局部血流量减少会影响注射药物得吸收;全身肌细胞内含水量与肌肉组织减少，脂肪相对增多,使药物分布发生变化; ③肝组织缩小,局部血流量减少影响了药物在肝脏得代谢；④肾脏得滤过率降低,加之肾动脉硬化,药物得排泄功能减退. 所以,老年人使用抗生素要坚持以下原则：①诊断一经确定,应及时使用抗生素; ②选择毒性低且有效得抗生素；③尽量实行剂量个体化;④在病情允许情况下，尽量选择老人易接受得剂型与简化得用药方案;⑤用药中，应注意提高老年人得免疫能力,特别注意观察各种不良反应并及时采取措施。 婴幼儿得使用由于婴幼儿体内酶系统尚未成熟，生理代谢过程随着成长得变化而变化,对抗生素得作用（如药物得吸收、分布、代谢与排泄）起着重要得影响。 因此,用药量需按年龄(月龄、周龄,甚至日龄)得不同来调整剂量与用药间隔时间,同时强调个体化用药,并谨慎计算与认真核对药物剂量.

九大类抗生素的功效与代表药物

抗生素令人们又爱又恨，它的出现，挽救了许多濒临死亡的生命，然而，如果应用不当（滥用或误用），也会产生诸多严重后果。 今天，我们一起来了解一下抗生素的分类吧。 第一类 β-内酰胺类 β-内酰胺类系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。 此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。 杀菌特点： 1、抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白，从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。 2、触发细菌的自溶酶活性。

3、对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。 1青霉素类 1、青霉素 抗菌作用：青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。 代表药物：苄星青霉素 2、半合成青霉素 ·耐酸青霉素 抗菌作用：抗菌谱与青霉素相同，抗菌活性不及青霉素，耐酸、口服吸收好，但不耐酶，不宜用于严重感染。 代表药物：苯氧乙青霉素

·耐酶青霉素 抗菌作用：本类药的抗菌谱及对耐药性金葡菌的作用均基本相似，对甲型链球菌和肺炎球菌效果最好，但不及青霉素，对耐药金葡菌的效力以双氯西林最强，随后依次为氟氯西林、氯唑西林与苯唑西林，对革兰阴性的肠道杆菌或肠球菌无明显作用。 代表药物：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 ·广谱青霉素 抗菌作用：革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用，还耐酸可口服，但不耐酶。 代表药物：氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林 ·抗绿脓杆菌广谱青霉素

代表药物：羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、哌拉西林 2头孢菌素类 抗菌作用： 1、抗菌谱广，多数革兰阳性菌对之敏感，但肠球菌常耐药；多数革兰阴性菌极敏感，除个别头孢菌素外，绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。本类药与青霉素类，氨基糖甙类抗生素之间有协同抗菌作用。 2、头孢菌素类为杀菌药，抗菌作用机制与青霉素类相似，也能与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白（PBPs）结合。 3、细菌对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐药现象。 ·第一代头孢菌素

抗生素的分类和使用

抗生素的分类 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。自1943 年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种：（一）（3 -内酰胺类：青霉素类和头抱菌素类的分子结构 中含有3 -内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（th ienamycins ）、单内酰环类（monobactams）， 3 - 内酰酶抑制 剂（3 -lactamadeinhibitors）、甲氧青霉素类（methoxypenic iuins）等。 （二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无 味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉 素。 （六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。

（八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生 素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 链霉素 是从链霉菌（灰色链丝菌）培养液中提取出来的一种抗生素。链霉素的硫酸盐是白色或微黄色的粉末或结晶，易溶于水，比较稳定，对某些杆菌，特别是结核杆菌，具有显著的抑菌乃至杀菌作用。链霉素主要用于治疗结核病、鼠疫、百日咳、细菌性痢疾和泌尿道感染等。 金霉素 也叫做“氯四环素”，是从金霉菌（金色链丝菌）培养液中提取出的一种抗生素。金霉素的盐酸盐是金黄色的结晶，味苦，能溶于水中。金霉素主要用于治疗对青霉素产生了抗药性的细菌性感染，以及斑疹伤寒、异型肺炎、沙眼、阿米巴痢疾等疾病。 灭瘟素 又叫“稻瘟散”、“布拉叶斯”，是一种从放线菌培养液中提取出来的抗生素，用于防治稻瘟病、稻胡麻斑病、水稻菌核病等。但是，番茄、烟草、茄、桑、豆类等植物对灭瘟素较敏感，不能使用。

合理使用抗生素的重要性

合理使用抗生素的重要性 【摘要】宾川县是全国首批开展新型农村合作医疗的试点县之一。作者在对我县县、乡、村新型农村合作医疗定点医疗机构（以下简称定点医疗机构）的医疗行为进行监管时，发现定点医疗机构存在严重不恰当联用、滥用抗生素的现象，随之而出现菌群失调、耐药性等给临床上治疗感染性疾病带来困难。同时，既损坏患者的身体健康，也增加新型农村合作医疗基金的支出和患者的经济负担。本文采用现场抽查处方，针对抗生素使用中存在的问题，对合理使用抗生素的重要性做了初步探讨，并就此提出了建议，为下一步新型农村合作医疗的进一步实施提供科学依据。 【关键词】新型农村合作医疗；抗生素；合理使用 抗生素已成为人们治疗细菌感染不可缺少的药物。随着医学技术日新月异的发展，抗生素的品种日益增多，同时抗菌谱愈来愈广，使细菌性感染性疾病得到了有效的控制。然而，我县县、乡、村定点医疗机构的临床医生，对抗生素使用的指征不明确，存在不合理、不恰当的多种抗生素联用的现象。这既给患者增加经济负担，同时也给感染性疾病的治疗带来许多新的棘手的问题，致使不良反应、过敏反应、毒性反应、二重感染及耐药性等成为临床上不可忽视的问题，严重危害了参合患者的健康。现简要分析如下。 1 抗生素使用中存在的问题 我县县、乡、村（特别是村级）定点医疗机构的部分临床医

生在抗生素使用中，主要存在以下问题。 1.1 无适症或适应证不明确各种抗生素都有明确的适应症，抗生素对病毒无效，因而对病毒性肺炎、病毒性肝炎和一般病毒性感冒不应使用抗生素。 1.2 不熟悉药物的理化性质和作用特点对抗生素使用的剂量、溶媒、给药间隔和给药途径等不了解，使药物不能发挥最佳治疗效果。例如青霉素为繁殖期杀菌剂，体内作用时间短，且在10%葡萄糖注射液中易降解，应该用0.9%的生理盐水溶媒，每4～6 h静脉滴注1次，而不应用10%的葡萄糖注射液作溶媒，1次/d，静脉滴注。 1.3 不合理的联合用药临床常见多种抗生素联合用药，如螺旋霉素、红霉素的联合应用，青霉素与庆大霉素混合同一输液瓶静脉滴注等，此类联合用药，轻则降低疗效，造成经济浪费，重则引发药源性疾病。另如阿米卡星与小若霉素的联合应用，不当不增加疗效，反而增加毒副作用。 1.4 试探性用药没有药敏试验报告或血象检查报告，医生仅根据不成熟的经验，而进行的撒网式用药，这种情形增加了用药种类和用药量，但却缺乏针对性，往往造成严重后果。 1.5 经济因素的影响少数医生或患者偏信推销商及广告的夸大宣传，甚至某些医生在回扣提成的诱惑下，忽视了抗生素的应用指征，忽视患者的经济承受能力，或对新型农村合作医疗的参合患者开大方造成药物的浪费。某些医疗单位人为地规定一线药或二线药，不论何种感染先用便宜的常用药，或者患者片面认为价格昂贵的新药

临床应用抗生素时必须考虑以下几个基本原则

临床应用抗生素时必须考虑以下几个基本原则： （一）严格掌握适应证凡属可用可不用的尽量不用，而且除考虑抗生素的抗菌作用的针对性外，还必须掌握药物的不良反应和体内过程与疗效的关系。 （二）发热原因不明者不宜采用抗生素除病情危重且高度怀疑为细菌感染者外，发热原因不明者不宜用抗生素，因抗生素用后常使致病微生物不易检出，且使临床表现不典型，影响临床确诊，延误治疗。 （三）病毒性或估计为病毒性感染的疾病不用抗生素抗生素对各种病毒性感染并无疗效，对麻疹、腮腺炎、伤风、流感等患者给予抗生素治疗是无害无益的。咽峡炎、上呼吸道感染者90%以上由病毒所引起，因此除能肯定为细菌感染者外，一般不采用抗生素。 （四）皮肤、粘膜局部尽量避免反应应用抗生素因用后易发生过敏反应且易导致耐药菌的产生。因此，除主要供局部用的抗生素如新霉素、杆菌肽外，其它抗生素特别是青霉素G的局部应用尽量避免。在眼粘膜及皮肤烧伤时应用抗生素要选择告辞适合的时期和合适的剂量。 （五）严格控制预防用抗生素的范围在下列情况下可采用预防治疗： 1．风湿热病人，定期采用青霉素G，以消灭咽部溶血链球菌，防止风湿热复发。 2．风湿性或先天性心脏病进行手术前后用青霉素G或其它适当的抗生素，以防止亚急性细菌性心内膜炎的发生。 3．感染灶切除时，依治病菌的敏感性而选用适当的抗生素。 4．战伤或复合外伤后，采用青霉素G或四环素族以防止气性坏疽。 5．结肠手术前采用卡那霉素，新霉素等作肠道准备。 6．严重烧伤后，在植皮前应用青霉素G消灭创面的溶血性链球菌感染。或按创面细菌和药敏结果采用适当的抗生素防止败血症的发生。 7．慢性支气管炎及支气扩张症患者，可在冬季预防性应用抗生素（限于门诊）。 8．颅脑术前1天应用抗生素，可预防感染。 （六）强调综合治疗的重要性在应用抗生素治疗感染性疾病的过程中，应充分认识到人体防御机制的重要性，不能过分依赖抗生素的功效而忽视了人体内在的因素，当人体免疫球蛋白的质量和数量不足、细胞免疫功能低下，或吞噬细胞性能与质量不足时，抗生素治疗则难以秦效。因此，在应用抗生素的同进应尽最大努力使病人全身状况得到改善；采取各种综合措施，以提高机体低抗能力，如降低

如何正确合理使用抗生素

如何正确合理使用抗生素 Last revision date: 13 December 2020.

如何正确合理使用抗生素 在有明确指征下选用适宜的抗生素,采用适当的剂量和疗程,达到杀灭致病菌和(或)控制感染的目的。正确使用抗生素的原则是: 1.用药指征明确。及早明确病原菌,然后选择合适的抗生素。 2.针对性要强,最好选用一种药物。 3.剂量要足、疗程要够。这样既保证疗效,也可防治病菌产生耐药或病情反复。 4.掌握既往用药反应。主要了解以往有无对药物的过敏史。 5.选择适宜的给药方法。一般的感染性疾病以口服为主,较重者宜肌肉注射给药,严重者可静脉输液。 6.按医嘱用药。不能随意增量或减量,更不能随便改药或加药。 7.有肝肾功能损坏者用药宜慎重。有肾功能损害时要慎用氨基糖苷类、多肽类、万古霉毒等药物。有肝功能损害时应慎用氯霉素、四环素、大环内酯类、利福平、两性霉素B等药物。 8.有下列情况时不宜用抗生素:①病毒感染;②发热原因不明;③对休克、昏迷、心衰或外科手术前后预防感染。 联合使用抗生素指两种或两种以上的抗生素同时使用。正确的联合用药,可提高疗效,缩短疗程,促进康复。但如果联合不当,不仅会导致不必要的浪费,还可能出现一些不良反应,甚至增加病原微生物的耐药性。 有以下情况时可联合用药:①病因未明的严重感染;②单一抗生素不能控制的严重感染;③单一抗生素不能有效控制的混合感染;④较长期用药细菌有可能产生耐药者;⑤能够减少毒性较大药物剂量的。 老年人的使用由于老年人常有以下特点:①生理功能减退,组织器官功能降低易患感染;②常患有多种慢性疾病,抵抗力低下易并发感染; ③免疫功能低下,不能有效地防御致病菌的侵入易发生感染。而且,老年人在生理上的特点为:①胃黏膜萎缩、胃液分泌减少,会影响口服药物的吸收; ②活动减少,局部血流量减少会影响注射药物的吸收;全身肌细胞内含水量和肌肉组织减少,脂肪相对增多,使药物分布发生变化; ③肝组织缩小,局部血流量减少影响了药物在肝脏的代谢;④肾脏的滤过率降低,加之肾动脉硬化,药物的排泄功能减退。 所以,老年人使用抗生素要坚持以下原则:①诊断一经确定,应及时使用抗生素;②选择毒性低且有效的抗生素;③尽量实行剂量个体化;④在病情允许情况下,尽量选择老人易接受的剂型和简化的用药方案;⑤用药中,应注意提高老年人的免疫能力,特别注意观察各种不良反应并及时采取措施。 婴幼儿的使用由于婴幼儿体内酶系统尚未成熟,生理代谢过程随着成长的变化而变化,对抗生素的作用(如药物的吸收、分布、代谢和排泄)起着重要的影响。

抗生素的种类和作用机理

抗生素的种类和作用机理 一抗生素的定义： 抗生素（英语：antibiotic）在定义上是一较广的概念，包括抗细菌药、抗真菌药（anti-fungal medication）以及对付其他微小病原之药物；但临床实务中，抗生素常常是指抗细菌药 二抗生素的种类： 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自1943年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种： (一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂 (β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 (二)氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。 (七)喹诺酮类：包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。 (八)硝基咪唑类：包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。 (九)作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (十)作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等. (十一)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。 (十二)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十三)抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。 (十四)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 三抗生素的作用机理 抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用，主要是针对“细菌有而人（或其它高等动植物）没有”的机制进行杀伤，有4大类作用机理： 1）阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡，以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这类药物的影响。 2）与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道，让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。

合理使用抗生素试题

抗菌药物合理使用测试题 一、选择题(每题2分，共60分) 1、抗菌药物治疗性应用的基本原则（） A诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物 B尽早查明感染病原，根据病原种类及药效结果选用抗菌药物 C按照药物的抗菌作用特点及体内过程特点选择用药 D抗菌药物治疗方案应综合患者病情，病原菌种类及抗菌药物特点制订 E以上都是 2、抗菌药物疗程，一般宜用至体温正常，症状消退后（） A 24-48小时 B 48-72小时 C 72-96小时 D 5-7天 3、胆汁中药物浓度最高的头孢菌素类药物是：（） A.头孢曲松 B.头孢氨苄 C.头孢哌酮 D.头孢呋辛 4、不宜常规预防性应用抗菌药物（） A普通感冒B水痘C休克D昏迷E以上都是 5、患者服用（）药期间大、小便、唾液、痰及泪液等可呈红色 A 去甲万古霉素 B 吡嗪酰胺（卫非特）C利福平D伊曲康唑 6、小儿应用抗菌药物，下列说法错误的是（） A 氨基甙类抗生素小儿患者尽量避免使用 B 万古霉素和去甲万古霉素仅在有明确指征时方可使用 C 四环素类抗生素避免用于18岁以下未成年人 D 喹诺酮类抗菌药避免应用于18岁以下未成年人 7、妊娠期感染，避免使用的药物是（） A 青霉素 B 头孢菌素 C 万古霉素 D 磷霉素 8、下列关于青霉素的描述，错误的是（） A 全身大剂量使用可引起中枢神经系统反应 B 青霉素禁用于鞘内注射 C 青霉素钾盐不可快速静注 D 青霉素在酸性溶液中易失活 9、耐青霉素酶青霉素类抗生素，可用于下列哪种感染（） A肺炎链球菌B溶血性链球菌C产青霉素酶的葡萄球菌 D甲氧西林耐药葡萄球菌 10、肠球菌感染首选用药（） A 罗红霉素 B 环丙沙星 C 庆大霉素 D 呋喃唑酮 11、碳青霉烯类抗生素，下列说法错误的是（） A本类药物适用于轻至重度感染，但不可作为预防用药 B对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌抗菌作用差 C亚胺培南/西司他丁不适于治疗中枢神经系统感染 D肾功能不全者应根据肾功能减退程度减量用药 12、阿莫西林/克拉维酸不适于治疗下列哪项感染（）

头孢类抗生素的分类及特点

头孢类抗生素的分类及特点 头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β－ 根据其抗菌作用的特点，一般将头孢菌素分为一、二、三,四代（见1表）。 头孢菌素抗菌作用比较(表1) 项 目 常用品种 抗 菌 谱 及 作 用 特 点 备注 第一代 头孢氨苄、头孢拉啶、头孢羟氨苄、头孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌所致的感染。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的感染较弱。 可口服, 注射 第二代 甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 抗菌范围较第一代广，对球菌感染的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对革兰氏阴性菌所致的感染的抗菌作用比第一代强。 较少用 应 第三代 头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。 抗菌范围较第一、二代更广，对所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性菌的球菌的抗菌作用不如第一、二代，其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用，。 临床广泛用应 第四代 头孢匹罗,头孢奎诺(动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作用，且能用于控制金黄色葡萄球菌感染，同时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良性能。 价格昂 贵 1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同，常用于革兰氏阳性菌，尤其是球菌所致的感染，也可用于青霉素耐药的球菌。对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。对绿脓杆菌所致的烧伤及其他部位的感染无效。常用的第一代头孢菌素品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称为口服头孢.第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染，治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。 2 第二代头孢菌素的抗菌范围较第一代广，对球菌的抗菌作用与第一代相仿或略弱。对流感嗜血杆菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等革兰氏阴性菌所致的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染的抗菌作用比第一代强。对青霉素或第一代头孢菌素耐药的抗菌作用比第一代好。常用的品种有头孢夫辛钠、头孢替安、甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。 3 第三代头孢菌素的抗菌范围较第一、二代更广，几乎对所有致病菌都有抗菌作用，但对革兰阳性菌的球菌尤其是葡萄球菌的抗菌作用不如第一、二代，其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用，包括对绿脓杆菌、沙门氏菌和脆弱拟杆菌等也具有抗菌作用。第三代头孢菌素常用于革兰氏阴性菌所致的肠道感染,肺炎、胸膜炎以及皮肤和软组织等部位的感染。常用的品种有：头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢他定、头孢克肟、头孢唑肟等。

临床常用抗生素分类及化学名

临床常用抗生素分类及化学名、商品名 一、β-内酰胺类（β-lactams）抗生素：包括青霉素类、头孢菌素类和非典型类。 非典型β-内酰胺类：包括头霉素类如头孢西丁、头孢美唑等；氧头孢烯类如拉氧头孢、氟氧头孢等；碳青霉烯类如亚胺培南、美罗培南、帕尼培南等；单环类如氨曲南、卡芦莫南等。 （一）青霉素类 1.阿莫西林（Amoxicillin）：即羟氨苄青霉素，商品名：“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。 2.哌拉西林（Piperacillin）：氧哌嗪青霉素。 3.替卡西林（Ticarcillin）：羧噻吩青霉素钠，是羧苄青霉素的替代药。 4.阿洛西林（Azlocillin）：苯咪唑类广谱半合成青霉素新品，商品名：“阿乐欣”。 5.美洛西林（Mezlocillin）：商品名：天林。 6.β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanic acid）——棒酸；舒巴坦（Sulbactam）——青霉烷砜；三唑巴坦（Tazobactam）——他唑巴坦。 7.奥格门汀（Augmentin）：阿莫西林／克拉维酸，商品名：“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。 8.泰门汀（Timentin）：替卡西林／克拉维酸，商品名：“特美汀”。 9.优立新（Unasyn）：氨苄西林／舒巴坦。 10.克菌（Copliscan）：阿莫西林／双氯西林，同类产品：新灭菌（Biflocin）。 11.他唑西林（Tazocillin）：哌拉西林／三唑巴坦，商品名：“特治星”、“海他欣”。 （二）头孢菌素类 一代头孢 1.头孢唑啉（Cefazolin）：先锋Ⅴ。 2.头孢拉定（Cephradine）：先锋Ⅵ，商品名：“泛捷复”（Velosef）。 3.头孢噻吩(Cefinase)： 二代头孢 1.头孢呋辛（Cefuroxime）：又名头孢呋肟，商品名：“西力欣”（Zinacef）、“力复乐”。

抗生素的合理应用

各位医生、护士长： 大家下午好。今天，我受医务科委托，跟大家一起共同探讨一下有关抗生素的临床应用问题。 一、抗生素的使用现状： 抗生素是临床上用于控制感染所不可缺少的药物，也是应用最为广泛的一大类药物。临床各科均有感染疾患，因此，抗生素是各科共同需要的药物，只是使用量多少的区别。在今以前，由于国家对抗生素的应用无明确的政策规定，患者可以从各种渠道得到抗生素。另外，还有一个最为重要的原因，就是生产厂家和药商，为了追求自身的利益，刺激医生们想方设法使用个别抗生素，这种不加控制广泛使用抗生素的后果之一，必然会导致细菌耐药性的增加和耐药性的转移、播散问题的加重、细菌对抗生素的敏感性降低，临床治疗效果差，甚至无效，个别感染性疾病可能无药可医。 二、抗生素合理使用的方法： 抗生素合理使用，就是应在全面了解患者、致病原与抗生素三者的基本情况与相互关系的基础上，安全有效地运用抗生素，使病人在冒最小的风险下，获得最大的治疗效益。在使用抗生素前，首先医生要弄清是不是有感染，是不是细菌感染。根据我的临床经验，下列情况可以使用抗生素。 1、有头痛、发烧、喷射性呕吐，考虑有颅内感染者； 2、有发烧、咽痛、双侧扁桃体肿大者；

3、有发烧、咳嗽、咳痰、胸痛或气紧者； 4、有发烧、腹痛、呕吐、腹泻者； 5、有畏寒、发热、腰痛或尿频、尿急、尿痛者； 6、有严重的外伤，开放性损伤者。 二、合理选用抗生素应注意以下几点： 1、分析可能致病菌并根据其敏感度选药。对致病原的种、属及其对抗生素敏感度应有一定估计，特别是目前临床微生物诊断和细菌敏感试验结果存在较多问题的情况下，主管医生对各种致病菌的好发部位、临床表现、细菌对抗生素敏感度及其耐药性发展情况应有所了解，在未能获得准确的检验结果时也能做出基本正确的判断与处理。 2、分析感染疾患的发展规律及其基础病的关系。各种感染疾患均有其本身的发展规律。分析当时感染是处于原有的治疗无效、感染正在急剧恶化，还是有效而未能控制，病情有所加剧。这些对于是否改变治疗方向甚为重要，如前一种情况应及时换药，而后一种情况则应保留起主要作用的药物，改换其中个别药物以加强治疗。有无合并症、基础病的情况如何，对于选择抗生素与拟定治疗方案也有很大关系。对感染疾病的正确诊断是合理选择抗生素的基础。 3、熟悉抗生素的抗菌作用与药理作用特点。要合理选择抗生素必须熟悉被选择对象，对抗生素应了解其分类、各类抗生素抗菌作用、抗菌谱、作用机制、给药途径与方法等。

2019抗菌药物临床应用指导原则【最新整理】

《抗菌药物临床应用指导原则》测试题 1. 治疗产超广谱β内酰胺酶（ESBLs）菌感染首选第三代头孢菌素（T,F） 2. 应用头孢菌素前应进行皮内试验（T,F） 3. 肾功能不全时禁用氨基糖苷类抗菌药（T,F） 4. 所有β内酰胺类抗生素均不宜用于甲氧西林耐药葡萄球菌感染，即使体外药敏结果显示敏感（T,F） 5. 两性霉素B静滴容易发生发热、高钾血症、肾功能不全等不良事件（T，F） 6. 头孢唑啉可用于治疗MSSA、溶血性链球菌、肠球菌属所致感染（T，F） 7. 氟喹诺酮类药物不宜用于未成年人（T，F） 8. 肾功能不全患者禁用万古霉素（T，F） 9. 应用碳青霉烯类药物无需合并抗厌氧菌药物（T，F） 10. 治疗不典型病原体感染可选用大环内酯类、氟喹诺酮类或碳青霉烯类（T, F） 11. 两性霉素B静滴时较少发生肝肾功能损害等不良事件（T，F） 12. 氟喹诺酮类药物适用于各年龄段感染性腹泻患者的治疗（T, F） 13. 某些头孢菌素如头孢哌酮较大剂量使用时可有出血倾向（T，F） 14. SMZ-TMP适用于治疗卡氏肺孢菌肺炎（T, F） 答案

1. F， 2. F， 3. F 4. T, 5 F 6 F 7. T 8. F 9. T 10. F 11. F 12. F 13. T 14. T 抗菌药物合理使用与管理测试题——题型来源于：宁夏远程网__国家级继续教育学分 1、链球菌引起的化脓性扁桃体炎，因为耐药尽量不选择哪种抗菌药物（）？ A:大环内酯类药；B：头孢菌素类；C：青霉素；D：喹诺酮类药 2、以下不属于大环内酯类药物的是（）： A:红霉素；B：庆大霉素；C：阿奇霉素；D：克拉霉素 3、抗菌药物不合理使用最突出的原因是（）

临床常用抗生素分类及化学名、商品名

（一）青霉素类 １.阿莫西林（Amoxicillin）：即羟氨苄青霉素，商品名：“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。 ２.哌拉西林（Piperacillin）：氧哌嗪青霉素。 ３.替卡西林（Ticarcillin）：羧噻吩青霉素钠，是羧苄青霉素的替代药。 ４.阿洛西林（Azlocillin）：苯咪唑类广谱半合成青霉素新品，商品名：“阿乐欣”。 ５.美洛西林（Mezlocillin）：商品名：天林。 ６.β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanic acid）——棒酸；舒巴坦（Sulbactam）——青霉烷砜；三唑巴坦（Tazobactam）——他唑巴坦。 ７.奥格门汀（Augmentin）：阿莫西林／克拉维酸，商品名：“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。 ８.泰门汀（Timentin）：替卡西林／克拉维酸，商品名：“特美汀”。 ９.优立新（Unasyn）：氨苄西林／舒巴坦。 10.克菌（Copliscan）：阿莫西林／双氯西林，同类产品：新灭菌（Biflocin）。 11.他唑西林（Tazocillin）：哌拉西林／三唑巴坦，商品名：“特治星”、“海他欣”。 （二）头孢菌素类 一代头孢 1.头孢唑啉（Cefazolin）：先锋Ⅴ。 2.头孢拉定（Cephradine）：先锋Ⅵ，商品名：“泛捷复”（Velosef）。 3.头孢噻吩(Cefinase)： 二代头孢 1.头孢呋辛（Cefuroxime）：又名头孢呋肟，商品名：“西力欣”（Zinacef）、“力复乐”。 2.头孢克罗（Cefaclor）：商品名：“希刻劳”（Ceclor）、“可福乐”（Keflor），为口服药。 3.头孢替安（Cefotiam）：商品名：“泛可博林”。 4.头孢丙烯（Cefprozil）：商品名：“施复捷”（Cefzil）。 三代头孢 1.头孢噻肟（Cefotaxime）：商品名：“头孢氨噻肟钠”、“泰可欣”（Taxime）、“凯福隆”（Clafolan） 2.头孢曲松（Ceferiaxone）：又名头孢三嗪，商品名：“罗氏芬”(Rocephin)。 3.头孢他啶（Ceftazidime）：即头孢噻甲羧肟，商品名：“复达欣”（Fortum）、“凯福定”（Kefadim） 4.头孢哌酮（Cefoperazone）：商品名：“先锋必”（Cefobid）、“赛必欣”。头孢哌酮／舒巴坦：商品名：“舒普深”、“海舒必”、“舒乐哌酮”。 5.头孢唑肟（Ceftizoxime）：商品名：“益保世灵”（Epocelin）、“施福泽”（Cefizox）。 6.头孢甲肟（Cefmenoxime）：商品名：“倍司特克”（Bestcall）。 7.头孢地嗪（Cefodizime）：商品名：“莫敌”（Modivid）。 8.头孢泊肟酯（Cefpodoxime proxetil）：口服药。 9.头孢克肟（Cefixime）：商品名：“世福素”（Cerspan），口服药。 10.头孢布烯（Ceftibuten）：商品名：“先力腾”，口服药。

关于合理使用抗生素

合理使用抗生素 一．合理应用抗生素的概念 合理使用抗生素的临床药理概念为安全有效使用抗生素，即在安全的前提下确保有效，这就是合理使用抗生素的基本原则。 正常情况下，大多数新启用抗生素在若干年内都会因病菌产生耐药性而失去原有效力，然而不正确的使用，更加重了耐药细菌的急剧增长。由于抗生素在临床上应用量大、品种多、更新快、各类药品之间相互关系复杂，联合用药日趋增多，预防用药日趋广泛。因此临床上抗菌药物的不良反应发生率及耐药性仍逐年上升势头。合理使用抗生素需具体病人具体分析，制定出个体化治疗方案。没有一个固定方案可在不同情况下套用。笔者认为合理选用与合理用药是合理使用抗生素的两个至关重要的问题。 二．抗生素的临床选择 1、首先要掌握抗生素的抗菌谱各种抗生素都有不同的作用特点，因此所选的药物的抗菌谱务必使其与所感染的微生物相适应，否则就无的放矢，既浪费钱财，又延误病情。 2、根据致病菌的敏感度选择抗生素据有关的资料报告，其药敏试验情况如下： 肺炎克雷伯氏菌对氨苄青霉素、氨曲南和羧苄青霉素耐药率较高，分别为89.3%、86.7%和76.2%；对氧氟沙星、泰能、舒普森敏感率最高，均为100％；其次是头孢哌酮和丁胺卡那，敏感率均为96.8%。 金黄色葡萄球菌对交沙霉素、青霉素、复方新诺明、红霉素耐药率较高，分别为87.5%，86.7%，86.7%，84.7%；对万古霉素敏感率为100%，对丁胺卡那的敏感率为81.8%。 铜绿假单胞菌对西力欣、先锋霉素Ⅴ号耐药率均为100%，其次对氯霉素、卡那霉素的耐药率，分别为91.2%、87.5%；对环丙沙星、舒普森的敏感率最高，均为100%，对丁胺卡那、头孢哌酮、复达欣的敏感率，分别为93.5%、88.9%、83.9%。 以上调查为临床合理应用抗生素提供了可靠的依据。 3、根据感染疾患的规律及其严重程度选择抗生素重症深部感染选择抗菌作用强，血与组织浓度均较高的抗生素。对于早期金葡球菌败血症，头孢唑啉血浓度与组织浓度均比头孢噻吩高，其半衰期也较长，因此感染部位可达到较高浓度，所以深部感染时应选用头孢唑啉。 4、根据抗菌药物的药动学特点选择抗生素。 （1）吸收过程口服吸收完全的抗生素有氯霉素、氯洁霉素、氯林可霉素、头孢唑啉、头孢立新、阿莫西林、利福平等；青霉素类易被胃酸破坏；氨基甙类、头孢菌素类的大多数品种、万古霉素，口服吸收甚少。近年一些新的长效口服抗生素如新型头孢霉素、新大环内酯类；还有第4代喹诺酮类：妥舒沙星、斯帕沙星、左氟沙星等抗菌谱广、活性强、组织渗透性好的品种上市。 （2）分布不同的抗菌药物其分布特点亦不同，氯洁霉素、洁霉素、林可霉素、磷霉素、氟喹诺酮类中的某些品种在骨组织中可达较高浓度。在治疗骨感染时可选用上述骨浓度高的抗菌药物。有些药物对血脑屏障的穿透性好，在脑膜炎症时脑脊液药物浓度可

2018年合理使用抗生素的知识培训

2015年合理使用抗生素知识培训 培训材料 主讲人： 培训对象： 培训地点： 培训时间： 抗生素合理使用培训材料 一、严格掌握用药指征和适应症，绝不能滥用抗生素。 抗菌素只适用于“两菌四体”，即细菌、真菌，支原体、衣原体、立克次体、螺旋体。单纯病毒感染性疾病及非细菌性发热应视为抗生素使用的禁忌症。上呼吸道感染及咽痛、咽炎，大部分是病毒感染所致，因此这类疾病一般无需抗生素。如能核定细菌，最好做药物过敏试验，选用最敏感的抗生素。但如果受条件或病情危急，亦可根据感染部位和经验选用，然而可靠性较差。而目前各级医疗单位不合理使用抗生素的现象普遍存在。如感冒大多为病毒感染所致，不要将抗生素作为退热“万能药”，只要一见到感冒发热的患者就使用抗生素。 二、严格控制新品种和昂贵抗生素的使用。 滥用昂贵新品种抗生素，会加速耐药菌的产生，同时也增加了患者的经济负担，对于临床治疗疾病产生不良的后果。在临床工作中本

来一线抗生素可以解决的问题，就不要使用二线、三线抗生素，更不能因患者及家属的要求而不坚持用药原则，迁就患者，只有根据临床上的实际需要，其他抗生素又无法控制感染时，才能考虑用新品种或昂贵抗生素。 三、应用抗生素不应该盲目下药和更换，遇到病情应尽力找出病原微生物，针对性用药。 疑为细菌感染的，除非病情危急，不轻易立即使用抗菌药物。例如：G+球菌的肺炎球菌，可选用青霉素或氨苄青霉素。在临床实践工作中，如使用某种抗生素疗效不好，要全面分析考虑是否药物剂量不足，用药时间短，给药途径不当，全身免疫功能等因素，如与此有关只要对这些因素加以调整,对症选择,疗效就会提高,避免造成药物浪费。 四、预防性用药必须严格控制。 在一般情况下不要随意把抗生素作为预防感冒用药，对那些不明原因的发热，无明显细菌感染指征的，不要使用抗生素。不论病情需要与否都使用抗生素来提高保险系数的做法是不可取的。 五、合理停用或换用抗生素。 在临床上停用抗生素的指针是体温正常,血象正常,临床症状消退72～96h（3-4天）等。重症感染可以适当延长,若抗生素疗效不满意时,急性感染可以于48～72h（2-3天）后考虑更换抗生素。 六、注意联合用药的合理性。 联合用药要有可靠的依据。定的指征是：病情特别严重，如败血

一 二 三 四代头孢类抗生素的分类

第一代 第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。第一代头孢菌素包括： ? 头孢氰甲 ? 头孢羟氨苄 ? 头孢氨苄 ? 头孢来星 ? 头孢洛宁 ? 头孢噻啶 ? 头孢噻吩 ? 头孢匹林 ? 头孢曲秦 ? 头孢氮氟

? 头孢唑林 ? 头孢拉定 ? 头孢沙定 ? 头孢替唑 作用于特点临床应用。 1.肾毒性较第二、三代大。 2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。 3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等 第二代 第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。 ? 头孢克洛 ? 头孢尼西 ? 头孢丙烯

? 头孢唑南 第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括： ? 头孢孟多 ? 头孢雷特 ? 头孢替安 以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素： ? 碳头孢烯：氯碳头孢 ? 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑 ? 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁 作用特点应用。 1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。 2.对B-内先胺酶较稳定。 3.对肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等

第三代 第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。 ? 头孢卡品 ? 头孢达肟 ? 头孢地尼 ? 头孢托仑 ? 头孢他美 ? 头孢克肟 ? 头孢甲肟 ? 头孢地秦 ? 头孢哌酮 ? 头孢噻肟 ? 头孢咪唑 ? 头孢泊肟