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中山大学药物化学复习资料

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天然药物化学考试复习资料

天然药物化学考试复习资料(1) 1、天然药物化学研究的内容有哪些方面? 答:主要是研究各类天然药物的化学成分(主要是生理活性成分或药效成分)的结构特征、理化性质、提取、分离、检识以及主要类型化学成分的结构鉴定知识等。此外,还将涉及中草药制剂的成分分析等内容。 2、天然药物的开发和利用有哪几个方面? 答:可概括为:开辟和扩大天然药物资源;提取制药原料和中间体;对天然化合物进行化学修饰或结构改造,创制新药等几个方面。 3、怎样利用有效成分扩大药源?举例说明。 答:当从某一天然药物或中药中分离出一种有效成分后,就可以根据此成分的理化特性,从亲缘科属植物,甚至从其它科属植物寻找同一有效成分。如小檗碱最初从毛茛科黄连分离得到,后发现小檗科、防己科、芸香科等许多植物中均含有小檗碱。 4、举例说明中草药有效成分与创制新药的关系。 答:以天然活性成分为先导化合物,进行结构修饰或结构改造,以增强疗效,克服毒性,副反应。如秋水仙碱分子中甲氧基转变成胺基,抗癌效果不变,而毒性降低。 5、简述中草药有效成分与中草药质量的关系,举例说明。 答:①根据药材中所含化学成分理化特性及其在植物体内分布、含量高低时期,适时采集,妥善保存,以发挥药材最大效用。如麻黄的有

效成分为麻黄碱,主要分布在茎的髓部,秋季含量最高。②探知中草药有效成分理化性质后,可建立完善的药材客观标准。如药典规定洋金花中生物碱含量,以莨菪碱计算不得少于0.3%。 6、如何理解有效成分和无效成分? 答:有效成分是指具有生理活性的单体化合物。与有效成分共存的其它化学成分,则为无效成分。两者的划分是相对的,如鞣质,在多数中草药中视为无效成分,但在五倍子、地榆等中草药中则为有效成分。另外,随着科学发展,过去认为无效成分的多糖、蛋自质,现已发现它们分别具有抗癌、引产的活性,而列为有效成分。 7、中草药有效成分提取方法有儿种?采用这此方法提取的依据是什么? 答:①溶剂提取法:利用溶剂把中草药中的所需要的成分溶解出来,而对其它成分不溶解或少溶解。②水蒸气蒸馏法:利用某些化学成分具有挥发性,能随水蒸气蒸馏而不被破坏的性质。③升华法:利用某些化合物具有升华的性质。 8、溶剂分几类?溶剂极性与值关系? 答:溶剂分为极性溶剂和非极性溶剂或亲水性溶剂和亲脂性溶剂两大类。常用介电常数()表示物质的极性。一般值大,极性强,在水中溶解度大,为亲水性溶剂,如乙醇;值小,极性弱,在水中溶解度小或不溶,为亲脂性溶剂,如苯。 9、选择适当溶剂自药材中提取所需成分的理论根据是什么? 答:根据不同的溶剂具有一定程度的亲水性和亲脂性。各类中草药化

广东药学院-药物化学复习资料

第一章绪论 掌握: 1.掌握药物的国际非专有名(通用名)、化学名称的命名规则以及商品名的作用及命名要求。 通用名: 特点:使用广泛,不能取得专利及行政保护 规则:中、英文对映,音译为主,长音节简缩、且顺口。 Aspirin 阿司匹林Amitriptyline 阿米替林 简单的化合物可用化学名称,乙醚、乙醇 化学名: 特点:准确 规则:英文化学名美国化学文摘(CAS) Chemical Abstracts Service 1、确认基本母核(简单),其他看成取代基 2、英文基团排列次序按字母顺序排列 中文化学名《英汉化学化工辞典》 1. 确定母核, 并编号(位次) 2. 其余为取代基或官能团 按规定的顺序注出取代基或官能团的位次取代基排列次序,按立体化学次序规则,小的原子或基团在先,大的在后,逐次比较。 原子序数大者优先:Cl > O > C > H 双键为连两个相同原子:……. 次序规则表 商品名:为使药品专卖权受行政保护而起的名称 目的:保护利益、提高产品声誉 要求:①高雅、规范、 ②简单顺口 ③不能暗示药品的作用 特点:申请保护 熟悉: 2.熟悉药物化学的研究内容和任务。 了解: 3.了解药物化学的起源与发展。 第二章中枢神经系统药物 掌握: 1.镇静催眠药的分类和发展;苯二氮卓类、巴比妥类药物的理化性质、作用机制、体内代谢及合成通法;地西泮的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、体内代谢和用途。 分类: ⑴.巴比妥类:异戊巴比妥; ⑵.苯二氮卓类:地西泮; ⑶.非苯二氮卓类GABA A受体激动剂:酒石酸唑吡坦、格鲁米特、甲丙氨酯。 苯二氮卓类药物: 结构特点:苯二氮?体系-苯环和七元亚胺内酰胺环并合的母核

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天然药物化学复习资料 1、天然药物化学:是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。 2、天然药物的来源包括:植物、动物、矿物和微生物,并以植物为主,种类繁多。 3、从药材中提取天然活性成分的方法有:溶剂提取法、水蒸气蒸憎法及升华法等。 4、溶解提取法原理:是根据“想是想容原理”通过选择适当溶剂将化学成分从原料屮提取出來。一般来说,两种基本母核相同的成分,其分子屮官能团的极性越大或极性官能团数目越多,则整个分子的极性就越大,亲水性就越强;若非极性部分越大或碳链越长,则极性越小,亲脂性越强。 5、常见溶剂的极性强弱顺序:石油瞇v二硫化碳v四氯化碳v三氯乙烯v苯<二氯甲烷v乙醯v三氯甲烷v乙酸乙酯v丙酮v乙醇v甲醇v乙膳v水v毗噪v乙酸. 6、超临界流体萃取技术特点: ①不残留有机溶剂、萃取速度快、收率高、工艺流程简单、操作方便; ⑥无传统溶剂法提取的易燃易爆的危险,减少环境污染,无公害; ⑤萃取温度低,适用于对热不稳定物质的提取; ④萃取介质的溶解性容易改变,在一定温度下只需改变其压力; ⑥还可加入夹带剂,改变萃取介质的极性來提取极性物质; ⑥适用于对极性较大和分子量较大物质的萃取; ⑦萃取介质可循环利用,成本低; ⑥可与其他色谱技术联用及IR、MS联用,可高效快速地分析中药及其制剂中有效成分。 7、天然药物有效成分的分离: ㈠、根据物质溶解度差别进行分离; ㈡、根据物质在两相溶剂中的分配比不同进行分离; ㈢、根据物质吸附性差别进行分离; ㈣、根据物质分子大小差别进行分离; ㈤、根据物质离解程度不同进行分离。 8、物理吸附基本规律一相似者易于吸附;吸附过程三要素:吸附剂、溶质、溶剂;硅胶、氧化铝因均为极性吸附剂,故有以下特点:⑴对极性物质具有较强的亲和力,极性强的溶质将被优先吸附;⑵溶剂极性越弱,则吸附剂对溶质将表现岀较强的吸附能力。反乙较弱。⑶溶质即使被硅胶、氧化铝吸附,但一旦加入极性较强的溶剂时,又可被后者置换洗脱下來。 9、官能团的极性强弱判断:P34页 10、硅胶、氧化铝吸附柱色谱过程中,吸附剂的用量一般为试样量的30~60倍。试样极性较小、难以分离时,吸附用量可适当提高至试样量的100-200倍。 口、吸附柱色谱常用混合洗脱溶剂极性递增表:P36页表1-8. 12、一般T L C展开时使组分R f值达到0?2?0.3的溶剂系统可选为柱色谱分离该子相应组分的最佳溶剂系统。 13、聚酰胺的性质及吸附原理:商品聚酰胺均为高分子聚合物,不溶于水、甲醇、乙醇、乙醸、三氯甲烷及丙酮等常用有机溶剂,对碱较稳定,对酸稳定性较差,可溶于浓盐酸、冰乙酸及甲酸。 14、大孔吸附树脂的吸附原理:根据类似物吸附类似物的原则,一般非极性树脂宜于

药物化学复习题及答案

一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为(A) A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效的药物是( E ) A.巴比妥 B.苯巴比妥 C.异戊巴比妥 D.环己巴比妥 E.硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述,正确的是( B ) A.在发现其具有中枢抑制作用的同时,也发现其具有抗组胺作用,故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C.2位引入供电基,有利于优势构象的形成 D.与γ-氨基丁酸受体结合,为受体拮抗剂 E.化学性质不稳定,在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是( C ) A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 受体拮抗剂的哪种结构类型( C ) 5. 氯苯那敏属于组胺H 1 A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团( A ) A.巯基 B.酯基 C.甲基 D.呋喃环 E.丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成( D ) A.水酸类、苯胺类、芳酸类 B.芳酸类、水酸类、吡唑酮类 C.巴比妥类、水酸类、芳酸类 D.水酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体( D ) A. 左旋体 B. 右旋体 C. 消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是( C ) A. 干扰DNA的合成 B.作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D.均不是 10. 那一个药物是前药( B ) A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述,正确的是( D ) A.临床使用左旋体 B.只对革兰氏阳性菌有效 C.不易产生耐药性 D.容易引起聚合反应 E.不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是( A ) A.抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B.抑制粘肽转肽酶 C.抑制细菌蛋白质的合成 D.抑制二氢叶酸还原酶E.与细菌细胞膜相互作用,增加细胞膜渗透性

中大药物化学考试复习答案..

(一)名词解释 1.药物:凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节机体生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的特殊化学品。(PPT 13-1, P1) 2.药物化学:是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。(PPT 13-1,P1) 3.血脑屏障:血脑屏障是指脑毛细血管阻止某些物质(多半是有害的)由血液进入脑组织的结构。(百度百科) 4.拟胆碱药:是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。(P85) 5.乙酰胆碱酯酶抑制剂:又称为抗胆碱酯酶药,通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制,达到使乙酰胆碱 (ACh)在突触处的积累,延长并且增加了乙酰胆碱的作用。(百度百科) 6.抗胆碱药:主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体相互作用的药物。(百度百科) 7.拟肾上腺素药:是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物,亦称为拟交感神经药(P107) 8.局部麻醉药:是指当局部使用时能够可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递的药物(P131) 9. 钙通道阻滞剂:是在细胞膜生物通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内,减少细 胞内Ca2+浓度的药物(P149) 10. NO供体药物:在体内释放出外源性NO分子的药物。(P175) 11. 血管紧张素转化酶抑制剂:指抑制血管紧张素转化酶活性的化合物。它通过抑制血管紧张素Ⅱ的生物合成 而控制高血压。(百度百科) 12. 羟甲戊二酰辅酶A(HMG–CoA)还原酶抑制剂:或称他汀,是一类新型抗高血脂药物。这类药物能有效的 阻止内源性胆固醇的合成,显著降低血中胆固醇的水平。(百度百科) 13. 质子泵抑制剂:即H+/K+-ATP酶抑制剂,通过抑制H+与K+的交换,组织胃酸的形成。(P209) 14. 前列腺素:是一类含20个碳原子,具有五元酯环,带有两个侧链的一元脂肪酸。(P409) (二)名词解释: 15.非甾类抗炎药:是一类具有解热、镇痛,多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药(SAIDS)不同,故又称为非甾体类抗炎药(NSAIDS)(百度百科查取) 16.生物烷化剂:也称烷化剂,属于细胞毒类药物,是抗肿瘤药物中使用得最早、也很重要的一类药物(书本P258) 17.抗代谢药物:是指能与体内代谢物发生特异性结合,从而影响或拮抗代谢功能的药物,通常它们的化学结构与体内的核酸或蛋白质代谢物相似。(百度百科查取、书本P270) 18.抗生素:是微生物的次级代谢产物或合成的类似物,能在小剂量的情况下对各种病原菌微生物有抑制或杀灭作用,而对宿主不会产生严重的毒副作用(P294)。 19.β-内酰胺酶抑制剂:β-内酰胺酶抑制剂也属于非经典β-内酰胺类抗生素,是针对细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。它们对β-内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性。(P316)20.核苷类逆转录酶抑制剂:是合成HIV的DNA逆转录酶底物脱氧核苷酸的类似物,在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物,与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与HIV逆转录酶(RT)结合,抑制RT的作用,阻碍前病毒的合成。(P370) 21.利尿药:利尿药(diuretics)是一类能够增加尿液生成率的化合物。其主要作用于肾脏来增加尿液的流速,

生物化学中山大学本科生笔记整理知识点汇编各章名词解释

生物化学知识点汇编 知识点: 1、各类糖分子的结构和功能;

2、脂类中与生物膜有关的物质结构与功能; 3、核酸的基本结构、相互关系与功能; 4、各类氨基酸的基本结构、特征以及蛋白的构象与功能的关系; 5、酶的分类、作用机制、抑制类型、动力学过程与调节; 6、代谢中的生物氧化过程特别是光合磷酸化过程的机理及意义; 7、代谢中的糖代谢过程; 8、核酸的生物合成、复制、转录及基因表达; 9、各种代谢过程的调控及相互关系; 10、现代生物学的方法和实验手段特别是分离、纯化、活性册顶的基本方法等; 11、生物化学研究进展; ◎●将两种旋光不同的葡萄糖分别溶与水后,其旋光率均逐渐变为+52.7°。,称为变旋现象。 ◎●羟甲基在糖环平面的上方的为D-型,在平面的下方的为L-型。在D-型中,半缩醛羟基在平面的下方的为α-型,在平面的上方的为β-型。 ◎●一切糖类都有不对称碳原子,都具旋光性。 ◎●区分酮糖、醛糖用Seliwanoff反应。 ◎●天然糖苷多为β-型。 ◎●糖醛酸是肝脏内的一种解毒剂。 ◎●自然界存在的糖胺都是己糖胺。 ◎●麦芽糖为[α-D-葡萄糖-α(1→4)-α-D-葡萄糖苷],异麦芽糖为[α-D-葡萄糖-α(1→6)-α-D-葡萄糖苷],蔗糖为[α-D-葡萄糖-α,β(1→4)-果糖苷],乳糖为[半乳糖-β(1→4)-α-D-葡萄糖苷],纤维二糖为[α-D-葡萄糖-β(1→4)α-D-葡萄糖苷]。 ◎●直链淀粉成螺旋状复合物,遇碘显紫蓝色,碘位于其中心腔内,在620——580nm有最大光吸收。支链淀粉分支平均有24——30个葡萄糖,遇碘显紫红色,在530——555nm有最大光吸收。糖原遇碘显棕红色,在430——5490nm有最大光吸收。◎●与糖蛋白相比,蛋白聚糖的糖是一种长而不分支的多糖链,即糖胺聚糖。其一定的部位上与若干肽链连接,糖含量超过95%,多糖是系列重复双糖结构。 ◎●糖蛋白是病毒、植物凝集素、血型物质的基本组成部分,Fe2+、Cu2+、血红蛋白和甲状腺素转运蛋白是糖蛋白,它们分别叫转铁蛋白、铜蓝蛋白、触珠蛋白、甲状腺素结合蛋白。参与凝血过程的糖蛋白有:凝血酶原、纤维蛋白酶原。 ◎●血型物质含75%的糖,它们是:岩藻糖、半乳糖、葡萄糖、半乳糖胺。 ◎●木糖-Ser连接为结缔组织蛋白聚糖所特有。 ◎●动植物体的不饱和脂肪酸为顺式,细菌中含脂肪酸种类少,大多为饱和脂肪酸,有的有分支。 ◎●分析脂肪酸混合物的分离用气液柱层析,即气液色谱技术。 ◎●甘油三酯、甘油单酯形成小颗粒微团,叫micelles。 ◎●烷基醚脂酰甘油含有2个脂肪酸分子和一个长的烷基或烯基链分别与甘油分子以酯键、醚键相连。 ◎●糖基脂酰甘油中,糖基与甘油分子第三个羟基以糖苷键相连。 ◎●磷脂根据所含醇类可分为甘油磷脂类和鞘氨醇磷脂类。 ◎●不饱和脂肪酸常与甘油分子的第二个碳原子羟基相连。 ◎●肝脏、心肌中的甘油磷脂多为磷脂酰肌醇,脑中的甘油磷脂多为磷脂酰肌醇磷酸、磷脂酰肌醇二磷酸。 ◎●缩醛磷脂中一个碳氢键以醚键与甘油C1羟基相连。 ◎●除了11-顺-视黄醛外,多数直链萜类的双键均为反式。 ◎●柠檬油的主要成分是柠檬苦素,薄荷油的主要成分是薄荷醇,樟脑油的主要成分是樟脑。 ◎●胆石几乎全是由胆固醇组成,它易与毛地黄核苷结合沉淀。 ◎●脊椎动物体内,胆酸能与甘氨酸、牛黄氨酸结合成甘氨胆酸、牛黄胆酸。 ◎●蟾毒不以糖苷而以酯的形式存在。 ◎●前列腺素是花生四烯酸及其他不饱和脂肪酸的衍生物。分为PGA、PGB、PGD、PGE、PGF、PGG、PGH、PGI 等八类,其功能有:平滑肌收缩、血液供应、神经传递、发炎反应的发生、水潴留、电解质去钠、血液凝结。◎●在tay-sachs病中,神经节苷脂在脑中积累。 ◎●按生理功能,蛋白质可分为酶、运输蛋白、营养和贮存蛋白、收缩蛋白运动蛋白、结构蛋白质和防御蛋白质。◎●胱氨酸、酪氨酸不溶于水。脯氨酸、羟还能溶于乙醇或乙醚中。

天然产物复习题(答案版)

第一章绪论 天然产物:天然产物专指由动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物及生物体内源性生理活性化合物 天然产物化学:以各类生物为研究对象,以有机化学为基础,以化学和物理方法为手段,研究生物二次代谢产物的提取,分离,结构,功能,生物合成,化学合成与修饰及其应用的一门科学,是生物资源开发利用的基础研究 开发新药思路:在天然产物中寻找有生理活性的化合物,从中筛选生理活性极强,有典型结构的化合物作为原型,并依此模型通过结构改造合成出具有更好效果的药物或农药,这是医药研究和农药开发的常规思路之一,商业上已取得很大的成功 第二章天然产物的提取分离与结构鉴定 溶剂法:浸渍法,渗漉法,煎煮法,回流提取法和连续回流提取法等 强化溶剂提取率:植物细胞膜真空破碎法,酸浸渍提取法,超声波强化提取法,微波加热提取法,超临界流体提取法等 天然产物化学成分一般鉴定方法: 一,未知化合物的结构测定方法: 1)测定样品的物理常数,如熔点和沸点 2)进行检识反应,确定样品是哪个类型的化合物 3)分子式的测定 4)结构分析 二,已知化合物鉴定的一般程序:(可能不考) 1)测定样品的熔点,与已知品的文献值对照,比较是否一致或接近 2)测样品与标准品的混熔点,所测熔点值不下降 值是否一致 3)将样品与标准品共薄层色谱或纸色谱,比较其R f 4)测样品的红外光谱图,与标准品的红外光谱或标准谱图进行比较,是否完全一致 1,两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的(B)A,密度不同B,分配系数不同 C,萃取常数不同 D,介电常数不同2,采用铅盐沉淀分离化学成分时常用的脱铅方法是(A) A,硫化氢 B,石灰水 C,雷氏盐 D,氯化钠 3,化合物进行反向分配柱色谱时的结果是(A) A,极性大的先流出 B,极性小的先流出 C,熔点低的先流出 D,熔点高的先流出 4,天然药物水提取中,有效陈分是多糖,欲除去无机盐,采用(A) A,透析法 B,盐析法 C,蒸馏法 D,过滤法 5,在硅胶柱色谱中(正相)下列哪一种溶剂的洗脱能力最强(D)

药物化学复习重点总结

第一章 绪论 1、药物定义 药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病,或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2、药物的命名 按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括: (1)通用名(汉语拼音、国际非专有名, INN )--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN 的作用 新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。 不能取得专利及行政保护,任何该产品的生产者都可以使用的名称。 文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。 复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。 (2)化学名称(中文及英文)确定母核, 并编号(位次);其余为取代基或官能团;按规定的顺序注出取代基或官能团的位次:小的基团、原子在前, 大的在后。 逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表 英文化学名—国际通用的名称 化学名—药物最准确的命名 (3)商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌 举例 ? 对乙酰氨基酚 (Paracetamol) ? N-(4-羟基苯基)乙酰胺 ? 儿童百服咛? 、 日夜百服咛? ? 3熟悉:药物化学研究的内容、任务 药物化学的研究内容 发现和设计新药 合成化学药物 药物的化学结构特征、理化性质、稳定性 (化学) 药物的药理作用、毒副作用、体内代谢 (生命科学) 药物的构效关系、药物与靶点的作用 药物化学的任务 有效利用现有药物提供理论基础。 —临床药物化学 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 -化学制药工艺学 不断探索开发新药的途径和方法,争取创制更多新药。—新药设计 第 二 章 中枢神经系统药物 一、镇静催眠药 1 苯二氮艹 卓类: 母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合

中山大学生命科学院生物化学试题答案与评分标准(2006秋季,A卷)

生物化学I(2006年秋季学期, A卷) I.简答题(共25小题,超过60分以60分计入总分) 1.哪些标准氨基酸含两个手性碳原子?写出它们的Fisher投影式。 2.为什么SDS变性电泳可以估算蛋白质的分子量? 3.Mass spectroscopy在生物大分子研究中有什么应用? 4.-Keratin、Collagen、Silk fibroin的二级结构和氨基酸组成有何特点?5.根据二级结构的组成和排列可将蛋白质结构分为哪些类型? 6.蛋白质in vivo条件下的折叠有哪些辅助因子? 7.蛋白质在与其他分子的相互作用中发挥作用,这种相互作用有何特点? 8.哪些因素可以导致Hemoglobin与O 2 的亲和力增加? 9.图示抗体的一般结构(包括结构域及可能的二硫键)。 10.构成肌肉粗丝和细丝的蛋白分子有哪些,各有什么功能? 11.写出蛋白质氨基酸测序的基本步骤。 12.什么是酶催化的过渡态理论?列出你所知道的支持证据? 13.酶的可逆抑制剂有几类?它们的抑制动力学各有何特点? 14.酶在体内的活性是如何受到调控的? 15.淀粉与纤维素的结构有何区别? 16.细胞膜表面的Glycoprotein和Glycolipid有哪些生物学功能? 17.细胞内的DNA可能会出现哪些异常结构,他们有什么生物学意义? 18.膜脂的分类及其结构特点 19.生物膜的功能有哪些? 20.膜蛋白以哪些方式参与生物膜的构成? 21.图示secondary active transport,uniport,symport,antiport. 22.Acetylcholine receptor通道是如何控制开关的? 23.K+离子通道是如何对通过的离子进行选择的? 24.膜电位是怎样控制Na+通道开关的(可图示并说明)? 25.Ca2+泵和Na+-K+泵的异同点。 II. You have a crude lysate sample containing a mixture of six proteins (1, 2, 3, 4, 5, and β-galactosidase). Some characteristics of these proteins are shown in the table below. Give an available procedure of purifying β-galactosidase. Protein Concentration of ammonium sulfate required for precipitation Molecular Weight (kDa) Isoelectric point (pI)

天然药物化学复习题汇总(含全部答案版)

目录 第一章总论 (2) 第二章糖和苷 (7) 第三章苯丙素类化合物 (7) 第四章醌类化合物 (11) 第五章黄酮类化合物 (27) 第六章萜类与挥发油 (34) 第七章三萜及其苷类 (42) 第八章甾体及其苷类 (47) 第九章生物碱 (63) 第十章海洋药物 (70) 第十一章天然产物的研究开发 (71) 第一章参考答案 (73) 第二章参考答案 (75) 第三章参考答案 (77) 第四章参考答案 (78) 第五章参考答案 (83) 第六章参考答案 (85) 第七章参考答案 (88) 第八章参考答案 (90) 第九章参考答案 (96) 第十章参考答案 (99) 第十一章参考答案 (100)

第一章总论 一、选择题 (一)单项选择题(在每小题的五个备选答案中,选出一个正确答案,并将正确答案的序号填在题干的括号。)1.两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的( B ) A. 比重不同 B. 分配系数不同 C. 分离系数不同 D. 萃取常数不同 E. 介电常数不同 2.原理为氢键吸附的色谱是( C ) A. 离子交换色谱 B. 凝胶滤过色谱 C. 聚酰胺色谱 D. 硅胶色谱 E. 氧化铝色谱 3.分馏法分离适用于( D ) A. 极性大成分 B. 极性小成分 C. 升华性成分 D. 挥发性成分 E. 脂类成分 4.聚酰胺薄层色谱,下列展开剂中展开能力最强的是(D ) A. 30%乙醇 B. 无水乙醇 C. 70%乙醇 D. 丙酮 E. 水 5.可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是( D ) A. 乙醚 B. 醋酸乙脂 C. 丙酮 D. 正丁醇 E. 乙醇 6.红外光谱的单位是( A ) A. cm-1 B. nm C. m/z D. mm E. δ 7.在水液中不能被乙醇沉淀的是( E ) A. 蛋白质 B. 多肽 C. 多糖 D. 酶 E. 鞣质 8.下列各组溶剂,按极性大小排列,正确的是( B ) A. 水>丙酮>甲醇 B. 乙醇>醋酸乙脂>乙醚 C. 乙醇>甲醇>醋酸乙脂 D. 丙酮>乙醇>甲醇 E. 苯>乙醚>甲醇 9. 与判断化合物纯度无关的是( C ) A. 熔点的测定 B. 观察结晶的晶形 C. 闻气味 D. 测定旋光度 E. 选两种以上色谱条件进行检测 10. 不属亲脂性有机溶剂的是( D ) A. 氯仿 B. 苯 C. 正丁醇 D. 丙酮 E. 乙醚 11. 从天然药物中提取对热不稳定的成分宜选用( C ) A. 回流提取法 B. 煎煮法 C. 渗漉法 D. 连续回流法 E. 蒸馏法 12. 红外光谱的缩写符号是( B ) A. UV B. IR C. MS D. NMR E. HI-MS 13. 下列类型基团极性最大的是( E ) A. 醛基 B. 酮基 C. 酯基 D. 甲氧基 E. 醇羟基 14.采用溶剂极性递增的方法进行活性成分提取,下列溶剂排列顺序正确的是( B) A.C6H6、CHCl3、Me2CO、AcOEt、EtOH、H2O B.C6H6、CHCl3、AcOEt 、Me2CO、EtOH、H2O C.H2O、AcOEt、EtOH、Me2CO、CHCl3、C6H6 D.CHCl3、AcOEt、C6H6、Me2CO、EtOH、H2O E.H2O、AcOEt、Me2CO、EtOH、 C6H6、CHCl3

药物化学自考复习题

药物化学总复习题 第一~四章总论 一、选择题 1.药物的亲脂性与药理活性的关系是( D )。 A. 降低亲脂性,有利于药物在血液中运行,活性增加 B. 降低亲脂性,使作用时间缩短,活性下降 C. 降低亲脂性,不利吸收,活性下降 D.适度的亲脂性有最佳活性 2.用于测定药物分配系数P值的有机溶剂是( D )。 A. 氯仿 B. 乙酸乙酯 C. 乙醚 D. 正辛醇 3.药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比,称为( A )。 A. 药物分配系数 B. 解离度 C. 亲和力 D. 内在活性 4.可使药物亲脂性增加的基团是( A )。 A. 烷基 B. 氨基 C. 羟基 D. 羧基 5.可使药物亲水性增加的基团是( C )。 A. 烷基 B. 苯基 C. 羟基 D. 酯基 6.药物的解离度与药理活性的关系是( C )。 A. 增加解离度,有利吸收,活性增加 B. 增加解离度,离子浓度上升,活性增强 C. 合适的解离度,有最大活性 D. 增加解离度,离子浓度下降,活性增强 10.作用于的中枢药物以( B )形式通过血脑屏障产生药理作用。 A. 离子 B.分子 C. 盐 D. 络合物 11.药物分子以( B )形式通过消化道上皮细胞脂质膜而被吸收。 A. 离子 B.分子 C. 盐 D. 离子对 12.由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的是( A )。 A. 结构特异性药物 B. 结构非特异性药物 C. 原药 D. 软药 13.产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用的药物是( B )。 A. 结构特异性药物 B. 结构非特异性药物 C. 原药 D. 软药14.药物与受体结合的构象称为( D )。 A. 反式构象 B. 优势构象 C. 最低能量构象 D. 药效构象 15.经典的电子等排体是( D )。 A. 电子层数相同的 B. 理化性质相同 C. 电子总数相同的 D. 最外层电子数相同 16.生物电子等排体是指( D)的原子、离子或分子, 可以产生相似或相反药理活性。 A. 电子层数相同的 B. 理化性质相同 C. 电子总数相同的 D. 最外层电子数相同 17.水解反应是( C )类药物在体内代谢的主要途径。 A. 醚 B. 胺 C. 酯 D. 羧酸 18.下列药物的体内代谢途径中属于第I相生物转化的是( B )。

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1.按从低到高的极性顺序依次排列常用的有机溶剂 石油醚,苯,无水乙醚,氯仿,乙酸乙酯,正丁醇,丙酮,乙醇,甲醇,水 (亲脂性:大————小,亲水性:小————大) 2.什么是超临界流体?用超临界流体萃取法提取挥发油有何优缺点。 超临界流体:物质处于其临界温度和临界压力以上状态时,形成一种既非液体也非气体的特殊相态。 优点:①可在低温下提取,热敏性成分尤其适用②缺无溶剂残留、能耗低、安全性高、无污③兼有萃取和分离的作用④产品纯度高,萃取速度快。 缺点:①对极性大或相对分子质量大的成分萃取较难,需加入与溶质亲和力较强的夹带剂以提高溶解度,或需在很高的压力下进行②所用设备属高压设备,投资较大,运行成本高,给工业化和普及带来一定的难度和限制。 3.植物资源有效成分的提取方法有哪些? 常用的提取方法: 溶剂提取法(浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续回流提取法超声提取法)、水蒸气蒸馏法、升华法、超临界流体萃取法。 浸渍法:是将药材用适当的溶剂在常温或温热的条件下浸泡一定时间,浸出有效成分的方法渗漉法:是将药材粗粉置渗漉装置中,连续添加溶剂使渗过药粉,自下而上流动,浸出有效成分的一种动态浸提方法。 煎煮法:是将药材加水加热煮沸,滤过去渣后取煎煮夜的一种传统提取方法 回流法:使用低沸点有机溶剂如乙醇、氯仿等加热提取天然药物中有效成分时,为减少溶剂的挥发损失,保持溶剂与药材持久的接触,通过加热浸出液,使溶剂受热蒸发,经冷凝后变为液体流回浸出器,如此反复至浸出完全的一种热提取方法。 连续回流法:是在回流提取的基础上改进的,能用少量溶剂进行连续循环回流提取,充分将有效成分浸出完全的方法。 超声提取法:是一种利用超声波浸提有效成分的方法,其基本原理是利用超声波的空化作用,破坏植物药材的细胞,使溶剂易于渗入细胞内,同时超声波的强烈震动能传递巨大能量给浸提的药材和溶剂,使它们做高速运动,加强了胞内物质的释放、扩散和溶解,加速有效成分的浸出,极大地提高提取效率。 水蒸气蒸馏法:水蒸气蒸馏法的基本原理是利用水和与水互不相容的液体成分共存时,根据道尔顿分压定律,整个体系的总蒸汽压等于两组份之和,当总蒸汽压等于外界大汽压时,混合物开始沸腾并被蒸馏出来。水蒸气蒸馏装置由水蒸气发生器、蒸馏瓶、冷凝管和接收器四部分组成。 升华法:是利用某些固体物质具有在低于其熔点的温度下受热后,不经熔融就直接转化为蒸汽,遇冷后又凝固为原来的固体物质,使之从天然药物中提出的方法。 超临界流体萃取法:超临界流体萃取是一种利用某物质在超临界区域所形成的流体,对天然药物中有效成分进行萃取分离,集提取与分离与一体的新型技术。常用作超临界流体的物质有二氧化碳、氧化亚氮、乙烷、乙烯、甲苯等其中最常用于天然产物提取的是二氧化碳,因其具有无毒、不易燃易爆、安全价廉、有较低的临界压力(Pc=7.37Mpa)和临界温度(Tc=31.4℃)/对大部分物质不反应、可循环使用等优点。 4. 简述天然化合物结构研究的程序及采用的方法。 未知天然药物化学结构研究的主要程序: 初步推断化合物的类型→测定分子式,计算不饱和度→确定分子中含有的官能团或结构片段或基本骨架→推断并确定分子的平面结构→推断并确定分子的立体结构(构型构象) 采用的方法: 确定分子式,计算不饱和度质谱法、红外光谱、紫外-可见吸收光谱、核磁共振波谱

药物化学复习资料

一、概念 1、抗代谢药:影响核酸生物合成的药物。通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶以及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡。 代表药物:氟尿嘧啶、甲氨蝶呤 2、前体药物:也称前药,是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前体药物本身没有生物活性或活性很低,经过体内代谢后变为有活性的物质,这一过程的目的在于增加药物的生物利用度,加强靶向性,降低药物的毒性和副作用。 3、软药:是容易代谢失活的药物,使药物在完成治疗作用后,按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外,从而避免药物的蓄积毒性。和前药是相反的概念。 硬药:指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。 软药是代谢失活过程,前药是代谢活化过程。 4、药物作用靶点:指药物在体内的作用结合位点,包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。 5、先导化合物:是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。 6、生物烷化剂:为抗肿瘤药物的一种,这类药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性集团的化合物,进而与生物大分子(如DNA\RNA\或某些重要的酶类等)中含有丰富电子的基团进行亲电子反应共价结合,使其丧失活性或使DNA 分子发生断裂。 代表药物:盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂 7、拼合药物:指将两种具有生物活性的化合物的通过共价键连接起来,进入体内分解成两个有效成分,以期减小两种药物的毒副作用,求得二者作用的联合效应。二、结构式、通用名、作用靶点(作用机制)及临床用途 (一)循环系统药物 1、卡托普利:血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) (1)作用机制:抑制RAA系统的血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,使血管扩张,血压下降。 (2)临床用途:用于治疗各种类型的高血压症,尤对其他降压药治疗无效的顽固性高血压,与利尿剂合用可增强疗效,对血浆肾素活性高者疗效较好。也用于急、慢性充血性心衰,与强心剂或利尿剂合用效果更佳。 2、氯沙坦:血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 (1)作用机制:血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体阻滞剂可阻滞AngⅡ的生理作用,使血管扩张,血压下降。 (2)临床用途:抗高血压 (二)解热镇痛药和非甾体抗炎药 1、对乙酰氨基酚(扑热息痛):解热镇痛药 (1)作用机制:通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶,影响前列腺的合成。(2)临床用途:良好的解热镇痛作用,但无抗炎作用。(不影响外周系统前列腺素

药物化学复习资料(化学结构式)

异戊巴比妥 5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H ,3H ,5H )嘧啶三酮 地西泮 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 N N O Cl 124 5 7 唑吡坦 Zolpidem N N O N 1 3 6 苯妥英钠 5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 N H N O ONa 1 5 卡马西平 酰胺咪嗪 N O NH 2 卤加比 Progabide OH F N Cl NH 2 O 盐酸氯丙嗪 N ,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐 . HCl N S Cl N 25 10 氟哌啶醇 氯氮平 N N N N H Cl 盐酸丙咪嗪 N ,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b ,f]氮杂卓-5-丙胺 盐酸盐 N N HCl 氟西汀 O H N F F F HCl * 吗啡 Morphine 17-甲基-4, 5a-环氧-7, 8-二脱氢 吗啡喃 -3, 6a-二醇盐酸盐 三水合物

O OH N HO 13 4 5 67 8 9101112 1314 1516 17. HCl . 3H 2O 盐酸哌替啶 1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 N O O . HCl 盐酸美沙酮 N O . HCl 喷他佐辛 N HO H 咖啡因 Caffeine 1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H - 嘌呤 -2,6-二酮一 水合物 N N N N O O . H 2O 137 吡拉西坦 2-(2-氧代-吡咯烷-1-基)乙酰胺 NH 2N O O 氯贝胆碱 Bethanechol Chloride O O H 2N N +(CH 3)3 Cl -CH 3 毛果芸香碱 N N O H 3C CH 3 O 溴新斯的明 Neostigmine Bromide N +(CH 3)3 Br - O N O H 3C CH 3 多奈哌齐 硫酸阿托品 Atropine Sulphate . H 2SO 4 . H 2O N O OH O CH 3 2 溴丙胺太林 Br - O O O N H 3C CH 3CH 3 CH 3 CH 3 + 哌仑西平

中山大学-药化笔记 by丽纯师姐

1、抗菌药 ①细菌前提:能被革兰氏试剂(结晶紫和碘)染为蓝色的称为革兰氏阳性菌G+);相反不能染色或呈粉红色的称为革兰氏阴性菌(G-) ②对抗菌药物的要求: 具有较高的抗菌选择性 细菌不易对药物产生抗药性 具有良好的吸收和代谢性质 ③抗菌药物的作用机制 1) 干扰细胞壁的合成 2) 损伤细胞膜: 3) 抑制细菌蛋白质的合成 4) 抑制和干扰核酸的合成 2、磺胺药作用:抑菌繁殖但不能灭菌,对大多数革兰氏阳性和许多革兰氏阴性细菌有效。但个别菌种的菌株可能对其耐药。磺胺类药物通过竞争性抑制叶酸代谢循环中的对氨基苯甲酸而抑制细菌性增殖。细菌对1种磺胺类耐药意味着对所有的磺胺药耐药。

3、喹诺酮类药作用机制:选择性地抑制原核生物DNA TOPⅡ,从而导致这种酶对DNA 不能发挥正常的功能,最后导致DNA降解及菌体死亡。耐药性:细菌降低细胞壁的通透性,或激活细胞膜上的药物外排泵;DNA拓扑异构酶发生突变使药物酶DNA复合物的稳定性降低,导致细菌能够耐受高浓度的药物。

4、噁唑烷酮类抗菌药物:与细菌核糖体50S亚基作用,阻止蛋白质合成的开始。与四环素、氯霉素,林可霉素等现有抑制细菌蛋白质合成的药物作用机制和位点不同,因此不产生交叉耐药性。

5、①抗结核药物作用机制:干扰NADH正常氧化还原;阻断去饱和酶作用,抑霉菌酸生成。喹诺酮类抗结核药物:莫西、环丙、氧氟、司帕沙星。②抗结核抗生素通过抑制分枝杆菌的DNA依赖性的RNA聚合酶, 阻止细菌合成RNA。利福平一般与其他抗结核药物联合使用,单独使用易产生耐药性。抗生素:环丝氨酸、卷曲霉素、紫霉素。

6、抗真菌药①作用于麦角甾醇的药物作用机制:两性霉素等多烯类抗生素与真菌细胞膜上的麦角甾醇结合,损伤膜的通透性,细菌细胞内K+、核苷酸、氨基酸等外漏,破坏正常代谢而起抑菌作用。②P450脱甲基酶抑制剂作用机制:通过抑制真菌细胞色素P-450脱甲基酶,阻断真菌细胞内羊毛甾醇转化为麦角甾醇,损坏真菌细胞膜的完整性。 7、抗病毒药物 ? 阻止病毒吸附的药物(如丙种球蛋白) ? 抑制病毒核酸复制的药物(如碘苷) ? 阻止病毒穿入细胞的药物(如金刚烷胺) ? 影响核糖体翻译的药物(如美替沙腙) ? 流感病毒神经氨酸酶抑制剂(如达菲) ? HIV逆转录酶抑制剂(AZT) ? HIV蛋白酶抑制剂(如利托那韦) 一、镇静催眠药 1、苯二氮卓类——地西泮 A、结构特点 地西泮

(完整版)《药物化学》期末考试复习题及答案

2015年春《药物化学》复习题答案 一、填空题 (一) 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂,甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时,则药物的水溶性增大,脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位,在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原 子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型,H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药,H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物,其分子中的过氧键是必要的药效团。(二) 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b 10、d 11、b 12、d 13、b 14、 c 15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是(A) A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是(B) A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是(C) A.药物脂水分配系数越大,活性越高 B.药物脂水分配系数越小,活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内,药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。(C) A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素(C)。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位,并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是(C ) A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物,在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效,此化合物称为(B) A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是(B) A. 二氢青蒿素 B. 紫杉醇 C. 红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于(D) A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素(ACE)转化酶抑制剂可以(A) A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11. 下列药物中为局麻药的是( E )

中山大学《细胞生物学》中山大学生物化学考试试题(B卷)

中山大学生物化学考试试题(B卷) 2003-2004年度第一学期 主考老师:邓庆丽苏菁 一、填空题:(每题一分,共15分) 1.在酶的广义酸碱催化机制中,特别重要的一个氨基酸残基是__his_____,因为其侧链PK值接近生物体内的PH条件。 2.紫外分光光度法测定蛋白质的原理在于__trp__ ,Tyr,Phe这三个氨基酸残基侧链基团在280nm处有吸光性。 3.糖类除了作为能源和生物大分子碳骨架的供体之外,它还与生物大分子间的__信号____识别有关。 4.The most two common secondary structures of proteins are α螺旋and β折叠。5.Monosaccharides containing an aldehyde group are called 醛糖aldoses 。6.Both Western blotting and ELISA are used to detect proteins with 抗体antibody 。 7. NMR spectroscopy and X-Ray 衍射are both used to reveal the three dimensional structure of proteins。 8.Anomers produces an equilibrium mixture of α - and β -forms in both furanose and pyranose ring structures。 9.神经节苷脂是一类含有唾液酸的鞘糖脂。 10.DNA变性后,紫外吸收能力增强,沉降速度升高,粘度降低。11.磷脂酶A的水解产物是脂肪酸和溶血磷脂。 12.开链己糖有16 种异构体。 13.胶原蛋白的氨基酸序列是很有特征的。常见的三个氨基酸重复单位是gly-x-y 。

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