抗抑郁药发展史

抗抑郁药发展史
在短短的一个月时间，韩国有4名女艺人自杀，据警方调查，她们生前都遭受抑郁症的困扰。世界卫生组织的调查显示：抑郁症将在2020年成为第二大病症，仅次于心脏病。那么,作为抑郁症主要治疗手段的药物有哪些呢？下面我们就来了解一下。
第一代经典抗抑郁药：包括单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药。
单胺氧化酶抑制剂异丙肼是本世纪50年代问世的第一个抗抑郁药物。异丙肼原是一种抗结核药，因有多说、多动、失眠和欣快感等中枢兴奋作用，1957年试用于抑郁病人并获得成功。属于这一类的还有异卡波肼、苯乙肼、反苯环丙胺等。这些药物曾一度广为应用，不久因陆续出现与某些食物和药物相互作用，引起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严重不良反应而被淘汰。
三环类抗抑郁药以丙咪嗪为代表。它的研发初衷是该药对精神分裂症无效，却能改善抑郁心境。一跃成为抑郁症治疗的首选药，垄断抗抑郁药市场长达30年之久。三环类抗抑郁药共有产品10余种，我国除丙咪嗪外还有阿米替林、多虑平和氯丙咪嗪。主要药理作用为：1、阻滞单胺递质 （主要为肾上腺素和5-HT）再摄取；2、阻断多种递质受体。
第二代新型抗抑郁药：杂环类抗抑郁药三环类抗抑郁药也有许多缺点：奏效较慢，对于重症病人来说，疗效尚未出现时，不良反应却先出现，病人常在此1周～2周内不肯坚持服药，甚至在这段时期中发生自杀行为。鉴于以上的缺点，从60年代就开始研制杂环类抗抑郁药，如万拉法星、萘法唑酮等。
SSRIs（选择性五羟色胺再摄取抑制剂）是继杂环类药物后最先上市的新型抗抑郁药，这类药物与杂环类药物相比，在安全性方面有了很大进步。从2002年和2006年两次全国精神药物使用现况调查发现，SSRIs和SNRIs已经成为目前临床治疗主流。
临床上常用的药物按化学结构和作用机制，通常分为三环类抗抑郁药(TCAs)、四环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)、五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)、五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)及其它类抗抑郁药物，其中SSRIs和SNRI占临床使用的70%以上。
“五朵金花”
选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)是国外20世纪80年代后研制上市的新药，其作用机制是通过抑制突触前膜5-HT的再摄取，增加突触间隙内5-HT的浓度，提高5-HT能神经的传导，从而发挥了抗抑郁作用，是目前欧美国家常用的一线抗抑郁药物，已达30多个品种，其中盐酸氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰、氟伏沙明被业界称为“五朵金花”。
盐酸

氟西汀氟西汀是全球第一个上市的SSRIs抗
抑郁药物，由美国礼来公司率先研制成功，1986年底在比利时首次上市，商品名：百优解。获FDA批准后1988年初在美国上市，礼来公司为氟西汀最大的生产厂商。 目前氟西汀已成为国际上SSRIs的 “金标准药物”，在美国200种非专利畅销药品中居于首位。1995年氟西汀在我国上市后，已列入《国家基本医疗保险药品目录》乙类中。
帕罗西汀帕罗西汀是葛兰素史克公司1991年上市的药物，1992年12月获得FDA批准，商品名：赛乐特。帕罗西汀是选择性较强的抑制脑神经元5-HT再摄取药物，常规给药对其它神经递质无明显负面影响，药物镇静作用较弱，对认知过程或精神运动功能的损害也很小，胆碱能受体亲和性和心血管不良反应小于TCAs，用药后对血液学、生物化学和泌尿系统无特异性变化，远期疗效较为理想。
舍曲林舍曲林由美国辉瑞公司开发成功，是美国处方量最大的抗抑郁品牌药，商品名：左洛复。舍曲林是对5-HT具有特殊抑制作用的药物，研究显示该药对社交性焦虑症有较好的疗效，现已获得美国FDA许可，成为其一线治疗药。同时也用于经前烦躁不安，成人、儿童强迫症和创伤性精神紧张障碍症的治疗。
西酞普兰西酞普兰是丹麦Lundbeck公司研制的具有选择性的 5-HT再摄取抑制剂，1998年 7月通过FDA批准，在美国用于临床治疗。上市后成为抗抑郁药中销售业绩增长最快的产品。
新近开发的西酞普兰的S—异构体新药依地普仑，于2002年8月获准用于重性抑郁障碍的治疗，由于其含有活性异构体，疗效显著且副作用小，该药将成为西酞普兰的换代产品。
氟伏沙明氟伏沙明是荷兰苏威制药生产的，商品名为“兰释”。它是唯一具有单环结构的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI)，通过选择性抑制中枢神经突触前膜对5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT的有效浓度而发挥抗抑郁作用。本品阻断5-HT再摄取的作用强于氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪，但比帕罗西汀、舍曲林和丙酞普兰弱。
随着生活节奏的加快，抑郁症患者正以每年11.3%的速率增加。据有关调查显示，在我国抑郁症发病率约为3%-5%，目前已经有超过2600万人患有抑郁症，当你情绪低落、思维迟缓、运动抑制时,就应该警惕了！一旦得到了抑郁症，要及时就医，谨遵医嘱用药，尽快走出抑郁症的阴影。 王锐成