党参多糖改善5_氟尿嘧啶诱导小肠黏膜炎的实验研究_周卫东
5-FU说明药物说明书
【别名】氟优、5-氟尿嘧啶 【英文名】Fluorouracil，5-Fluorouracil,Fluracil, Fluoroplex,Efudex,Adrucil，Kecimetom，Timazin，Flopholin,5-FU 【结构式】 【作用特点】为嘧啶类抗代谢药。在体内先转变为5-氟-2'-脱氧尿嘧啶核苷酸（FUdRP），抑制脱氧胸苷酸合成酶(TMPS)，阻止脱氧尿嘧啶核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸，干扰DNA 的合成，导致细胞损伤和死亡。在醛氢叶酸(CF)存在下效果更强，因为FUdRP及FH4与T MPS可形成三联复合物，使药物的活性代谢物与酶结合更紧，故用5-FU时加CF则效果更好，尤其使用于大肠癌疗效可提高。本品为细胞周期特异性药物，对增殖细胞各期均有杀伤作用，对S期最敏感，并对G1/S边界有延缓作用。口服吸收不完全，且药物易在肝代谢灭活，静滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。 【功能主治】对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。对胃癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效。 【用法用量】 静注：每次0.25～0.5g，每日或隔日l次，总量5～10g为一个疗程，间隔1～2个月后再进行第2疗程。 静滴：每次0.5～1g或l0～2Omg/kg，加入5%葡萄糖注射液500～1000ml中缓慢滴入，每日或隔日l次，总量8～15g。用于胰腺炎和前列腺增生症，每日0.25～0.5g,3～8日为一个疗程。 动脉灌注：每日0.25～0.5g，溶于5%葡萄糖注射液100～250ml中注入，总量5～10g。 瘤内注射:用于宫颈癌，每次0.25～0.5g。 腔内注射:每次0.75～1.0g,5～7日1次。 口服:每次0.1～0.2g,每日3次，总量10～15g。 肛门用药:用于直肠癌，栓剂，10%×2g。 局部涂敷:用于皮肤癌或癌性溃疡，可用5%～10%的软膏;用于皮肤疣症可用0.5%～2.5%软膏，适量，局部涂敷。 【不良反应】 1.恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重，偶见口腔粘膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻，周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2-3周内达最低点，约在3-4周内恢复正常)，血小板减少罕见，极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等，脱发或注入药物的静脉上升性色素沉着相当多见。 2.静脉推注或滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎。 3.长期动脉插管投给氟尿嘧啶，可引起动脉栓塞或血栓形成、局部感染、脓肿形成或栓塞性静脉炎等。 4.偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图变化。 【注意事项】孕妇、白细胞减少者或不久前做过放疗的病人慎用;需定期检查血象;应严格掌握用药剂量，以免中毒。 【相互作用】与顺铂、CF合用有协同作用;在MTX后用也有协同作用，但应先给MTX,4～24小时后再给予5-FU，否则会减效;除有意识地单用本品小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。 【制剂规格】注射液：O.125g/5ml,0.25g/5ml,0.5g/20ml；片剂或胶囊剂：50mg；干糖浆：1
氟尿嘧啶说明书
注射用氟尿嘧啶 【药品名称】 通用名：注射用氟尿嘧啶 英文名：Fluorouracil for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Funiaomiding 【成份】 本品主要成份为氟尿嘧啶，其化学名为5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。 其结构式为： 分子式：C4H3FN2O2 分子量：130.08 【性状】 本品为白色疏松块状物，无臭。 【适应症】 1.本品可用于乳腺癌、消化道癌肿（包括原发性和转移性肝癌、胆道系统肿瘤和胰腺癌）、卵巢癌和原发性支气管肺腺癌的辅助治疗和姑息治疗； 2.用于治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌； 3.可用于浆膜腔癌性积液和膀胱癌的腔内化疗； 4.头颈部恶性肿瘤和肝癌的动脉内插管化疗。 【规格】 0.25g 【用法用量】 本品须先用适量注射用水溶解后使用。 1.成人常用量：缓慢静脉滴注，每日0.5-1g，每3～4周连用5日；也可每周一次，每次0.5～０.75g，连用2～4周后休息2周作为一疗程。静脉滴注速度愈慢，疗效愈好而毒副作用相应减轻。动脉插管注射，每次0.75～1g。腹腔内注射按体表面积一次500-600mg/m2。每周1次，2-4次为1疗程。 2.小儿常用量：静脉滴注。按体重每次10～12mg/kg。 3.老年人、肝肾功能不全，特别是骨髓抑制者应降低用量。
【不良反应】 1.恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重； 2.偶见口腔粘膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻； 3.周围血白细胞减少常见，大多在疗程开始后2-3周内达最低点，约在3-4周内恢复正常，血小板减少罕见； 4.极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等； 5.脱发或注入药物的静脉上升性色素沉着相当多见； 6.静脉滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎； 7.长期应用可导致神经系统毒性； 8.长期动脉插管投给氟尿嘧啶，可引起动脉栓塞或血栓的形成、局部感染、脓肿形成或栓塞性静脉炎等； 9.偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图变化。 【禁忌】 1.对本品有严重过敏者禁用。 2.孕妇及哺乳期妇女禁用。 3.伴发水痘或带状疱疹时禁用。 【注意事项】 1.本品不可用作鞘内注射。 2.本品在动物试验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品而致发第2个原发恶性肿瘤的危险也比氮芥等烃化剂为小。 3.除有意识地单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。 4.有下列情况慎用本品：肝功能明显异常；周围血白细胞计数低于3500、血小板低于5万者；感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过38℃者；明显胃肠道梗阻；失水或（和）酸碱、电解质平衡失调者。 5.开始治疗前及疗程中应每周定期检查周围血象。 6.使用本品时，不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.在人类曾有极少数由于在妇女妊娠初期头3个月期间应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠期内禁用本药。 2.由于本品潜在的致突、致畸和致癌性和可能在婴儿中出现毒副反应，在应用本品期不允许哺乳。 【儿童用药】 应在医师指导下进行。
氟尿嘧啶注射液说明书
氟尿嘧啶注射液说明书 【药品名称】 通用名：氟尿嘧啶注射液 英文名：Fluorouracil Injection 汉语拼音：Funiaomiding Zhusheye 【成份】 1. 本品主要成分及其化学名称为：5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 其结构式为： 分子式：C4H3FN2O2 分子量：130.08 CAS No.：51-21-8 2. 辅料：依地酸二钠、氢氧化钠、注射用水 【性状】无色或几乎无色的澄明液体。 【适应症】 本品的抗瘤谱较广，主要用于治疗消化道肿瘤，或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。 【规格】10ml：250mg 【用法用量】 氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体重一日10～20mg/kg,连用5～10日，每疗程5～7克（甚至10克）。若为静脉滴注，通常按体表面积一日300～500mg/m2，连用3～5天，每次静脉滴注时间不得少于6～8小时；静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。用于原发性或转移性肝癌，多采用动脉插管注药。腹腔内注射按体表面积一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次为1疗程。 【不良反应】 1. 恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常），血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。 2. 长期应用可导致神经系统毒性。 3. 偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应（心律失常，心绞痛，ST段改变）则停用。 【禁忌症】 1．当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。 2．氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。 3．对本品过敏者禁用。 【注意事项】 1．本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂为
中人氟安(氟尿嘧啶植入剂)
中人氟安(氟尿嘧啶植入剂) 【药品名称】 商品名称：中人氟安 通用名称：氟尿嘧啶植入剂 英文名称：Fluorouracil Implants 【成份】 化学名称:5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮化学结构式:分子式:C4H3FN2O2分子量:130.08 【适应症】 主要用于食管癌、结、直肠癌、胃癌等。 【用法用量】 （1）老年晚期癌症病人的姑息性化疗:按体表面积一次皮下植入0.2g/m2，每10天一次，连用两次有休息10天为一疗程或尊医嘱。（2）联合化疗:每次按体表面积0.5g/m2植药，每三周重复，二至4次为一疗程或遵医嘱。（3）体表肿瘤或手术中植药:一次0.2~0.5g/m2，或遵医嘱。用法:皮下给药（1）患者双上臂内侧，外侧，双下腹部腹壁等可植药部位作为药区域（见图1a，1b），植药区应无急、慢性皮肤疾病，结节状把横。（2）植药部位常规消毒后，用0.5%利多卡因在植药区域皮下做辐射状组织浸润麻醉，浸润范围视植药区域大小而定。（3）局麻后持专用植药针沿深筋膜与肌肉之间（见图2）缓慢进针，穿刺3~5cm后，将植药针后退1cm，植入本品药20mg（一管装药量）；植药针再后退1cm植入第二个20mng，一个植药通道不得超过80mg。（4）完成第一植药通道植药后，呈辐射状进行第二植药通道穿刺（见图3），植药程序同（3）。（5）一个植药区域呈辐射状分布植药通道5~6个。每一植药区域植药总量腹部不超过0.46g，上臂不超过0.3g。（6）植药完毕后，穿刺点用75%酒精棉球压迫1~2分钟，用创可贴保护创面。
【不良反应】 1.本品临床应用过程中可见食欲减退、白细胞减少等轻微的不良反应，但随着剂量的增加可能会出现于氟尿嘧啶注射液类似的不良反应，如恶心、呕吐、口腔粘膜炎、腹泻、脱发及血小板减少等。 2.局部不良反应（1）每一植药通道给药量超过80mg时，植药部位可能出现红肿，硬结，轻度疼痛，多发生在植药后第4-8天，8-15天逐渐自行消失。（2）每一植药通道给药量超过0.15g时，植药部位可能出现中度疼痛、产生局部溃疡，多发生在植药后第4-10天，约20-60天恢复。（3）皮下植入过浅时，可使上述不良反应加重，约两周后皮 【禁忌】 对本品成份过敏者，伴发水痘或带状疱疹者，骨髓抑制者及妊娠妇女禁用。 【注意事项】 1.每一植药点植药剂量不超过150mg； 2.植药点距吻合口应在2-3cm以上； 3.各点间距不小于2cm。 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 未进行该项试验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇禁用。由于本片潜在的致突变、致畸或致癌性和可能在婴儿中出现毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。 【药物相互作用】 1.别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶引起的骨髓抑制。 2.西咪替丁可增加氟尿嘧啶的药时曲线下面积，降低本品的清除率。 3. 曾有报告，甲氨蝶呤、甲硝唑及醛氢叶酸可能会影响氟尿嘧啶
贝伐珠单抗注射液说明书.doc
贝伐珠单抗注射液说明书 贝伐单抗注射说明 请仔细阅读说明书，并在医生的指导下使用。 警告: 胃肠穿孔 使用贝伐单抗时可能会发生胃肠道穿孔，其发生率为0 .3 ~ 2 .4%，有时甚至会导致死亡。在应用贝伐单抗期间，如果患者有腹痛，鉴别诊断时应考虑胃肠道穿孔的可能性。对于胃肠道穿孔患者，贝伐单抗应永久停用。(参见注意事项:胃肠穿孔和不良反应:胃肠穿孔) 手术并发症和伤口愈合 使用贝伐单抗可能会增加伤口愈合和手术并发症(包括严重和致命的)的机会。出现伤口愈合并发症的患者应暂停使用贝伐单抗，直到伤口完全愈合。贝伐单抗治疗预计在择期手术期间暂停。为了避免影响伤口愈合/伤口裂开的风险，贝伐单抗治疗停止和择期手术之间最合适的间隔时间尚未确定。手术前至少停药28天。贝伐单抗在手术后至少28天内不能使用，直到伤口完全痊愈。(参见注意事项:伤口愈合并发症) 出血 接受联合贝伐单抗化疗的患者发生严重出血或致命性出血的可能性最多为5倍，包括咯血、胃肠出血、中枢神经系统(CNS)出血、鼻出血和阴道出血。严重出血或近期咯血(≥1/2茶匙血液)的患者不应
接受贝伐单抗治疗。对于NCI-CTC 3级或4级出血的患者，治疗期间应永久停用贝伐单抗。(参见注意事项:出血和不良反应:出血) [药品名称] 常用名称:贝伐单抗注射液 商品名称:阿瓦斯丁，阿瓦斯丁 中文名称:贝伐单抗注射液 汉语拼音:北发珠丹康珠蛇液 [构图] 活性成分:贝伐单抗(人源化抗血管内皮生长因子单克隆抗体) 贝伐单抗有100毫克和400毫克规格，相应的体积分别为4毫升和16毫升(25毫克/毫升)。贝伐单抗不含防腐剂，包装在一次性小瓶中。 本产品辅料组成如下:α，α-二羧甲糖，一水磷酸二氢钠，无水磷酸氢二钠，吐温20，注射用无菌水。 [性格] 本品为静脉注射用无菌溶液，pH 5 .9 ~ 6 .3，无色至微棕色乳白色光至透明液体。 [指示] 转移性结直肠癌 贝伐单抗联合基于5-氟尿嘧啶的化疗适用于转移性结直肠癌患者的治疗。 [规范]
甲氨蝶呤注射液说明书--辉瑞大
注射用甲氨蝶呤说明书 【药品名称】 通用名：注射用甲氨蝶呤 英文名：Methotrexate For Injection 汉语拼音：Zhusheyong Jia'an Dieling 【成份】 1. 本品主要成份为：甲氨蝶呤。其化学名称为：S-(+)-N-2-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基)谷氨酸。 其结构式为： 分子式：C20H22N8O5 分子量：454.45 CAS No.：133073-73-1 2. 辅料：氢氧化钠和/或氯化钠，注射用水。 【性状】本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末。 【适应症】 甲氨蝶呤具有广谱抗肿瘤活性，可单独应用或与其它化疗药物联合使用。具体适应症如下： 1. 抗肿瘤治疗，单独使用：乳腺癌、妊娠性绒毛膜癌、恶性葡萄胎、葡萄胎。 2. 急性白血病（特别是急性淋巴细胞白血病或急性髓细胞性白血病）、Burketts淋巴瘤，晚期淋巴肉瘤（Ⅲ和Ⅳ期，Peter氏阶段系统）和晚期蕈样真菌病 3. 大剂量治疗：大剂量甲氨蝶呤单独应用或与其它化疗药物联合应用治疗下列肿瘤：成骨肉瘤、急性白血病、支气管肺癌或头颈部上皮癌，大剂量甲氨蝶呤应用时，必须应用甲酰四氢叶酸进行解救。甲酰四氢叶酸（叶酸）是四氢叶酸酯的衍生物，可与甲氨蝶呤竞争进入细胞内，这种“甲酰四氢叶酸解救”可用于大剂量甲氨蝶呤应用时保护正常组织细胞免受损害。 4. 银屑病化疗：甲氨蝶呤可用于治疗严重、已钙化性、对常规疗法不敏感的致残性银屑病。但因使用时有较大危险，应在经过活检及皮肤科医生确诊后使用。 【规格】0.1g 【用法用量】 抗肿瘤化疗：甲氨蝶呤可采用肌注、静脉途径给药。 绒毛膜癌及类似滋养层疾病，常规剂量是15～30mg/日，肌注5天。通常一至数周后，在所有毒性反应全部消失后，再开始下一个疗程。通常需要3～5个疗程。 治疗的有效性可采用24小时尿HCG（人绒毛膜促性腺激素）定量分析进行评估。在第三次或第四次疗程后，HCG水平应回到正常或低于50IU/24h，通常可测定的病变在约4～6周后可完全消除。在HCG水平恢复正常后，建议继续给予1或2个疗程甲氨蝶呤的治疗。 每个治疗开始前，必须进行仔细地临床评估，甲氨蝶呤可与其它抗肿瘤药物联合使用。
5-氟尿嘧啶注射剂配方
5-氟尿嘧啶注射液（10ml:0.25g） 【处方】 5-氟尿嘧啶250g（主药）氢氧化钠 8.0 g（PH调节剂） 依地酸二钠0.05g（络合剂）注射用水加至1000ml（溶剂） 【制法】取注射用水约800ml, 加入适量氢氧化钠，搅拌溶解，再加5-氟尿嘧啶使之溶解，用0.1mol/L的氢氧化钠溶液调节pH值为8.5-8.9，加注 射用水至全量搅匀，滤过，灌封于安瓿中，用流通蒸汽100℃ 30min 灭菌。 【附注】 ⑴本品为抗肿瘤药，为无色或几乎无色的澄明液体。主要经肝脏代谢， 分解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15%的氟尿嘧啶在给药1小 时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障，静脉滴 注半小时后到达脑脊液中，可维持3小时。 ⑵ 5-氟尿嘧啶为尿嘧啶类药物，在水中略溶，在乙醇中微溶，在氯 仿中几乎不溶；易在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。保证本品稳 定性的关键是调节pH值，本品pH值应控制在8.5~9.0之间。灭 菌温度不宜过高，时间不宜过长。 ⑶氢氧化钠用于调节等渗，实验表明还有增加溶液稳定性的作用。 本品为强碱，和易水解或氧化的化合物有配伍禁忌。 ⑷依地酸二钠，即乙二胺四乙酸二钠，又叫做EDTA-2Na，为无味无臭 或微咸的白色或乳白色结晶或颗粒状粉末。溶于水，不溶于乙醇、 乙醚，是化学中一种良好的配合剂，它有六个配位原子，形成的配 合物叫做鳌合物，EDTA在配位滴定中经常用到，一般是测定金属离 子的含量。本配方中主要是用作络合剂。 【适应症】抗肿瘤药。本品的抗瘤谱较广，主要用于治疗消化道肿瘤，或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、 宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。
奥沙利铂注射液说明书
【通用名称】注射用奥沙利铂 【成份】本品主要成分为奥沙利铂 【性状】本品为白色疏松块状物或无定形固体。 【药代动力学】以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂峰值达5.1±0.8μg/ml/h，模拟的曲线下面积为189±45μg/ml/h。当输液结束时，50％的铂与红细胞结合，而另外50％存在于血浆中。25％的血浆铂呈游离态，另外75％血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天之后稳定于95％的水平。药物的清除分为两个时相，其消除相半衰期约为40小时。多达50％的药物在给药48小时之内由尿排出（55％的药物在6天之后清除）。由粪便排出的药量有限（给药11天后仅有5％经粪便排出）。有肾功衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。 【适应症】适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。 【用法和用量】在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时，每3周（21天）给药1次。剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。 【不良反应】1、血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。2、非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。3、神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围，上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。 【禁忌】1、对铂类衍生物有过敏者禁用。2、妊娠及哺乳期间慎用。 【注意事项】1、奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是
药物化学论文-5-氟尿嘧啶
课程论文（2011-2012学年秋季学期） 论文题目：5-氟尿嘧啶肿瘤细胞靶向性 前药的研究进展课程名称：药物化学 任课教师： 班级： 学号： 姓名：
5-氟尿嘧啶肿瘤细胞靶向性前药的研究新进展 摘要：5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil,5-FU），是目前临床上广泛应用的抗代谢类抗肿瘤药物之一，通过干扰核酸的合成抑制癌细胞的增生，对结肠癌、乳腺癌、胃癌等癌症显示有良好的治疗效果[1]。但同时也伴随着很强的毒副作用。因此，对5-氟尿嘧啶进行有效的分子修饰，以克服其缺点，提高其靶向性和选择性，最大程度地发挥其活性作用和减轻毒副作用，已成为当今抗癌药物研究的热点。本文根据不同靶向载体，对近年来国内外各种修饰的5-氟尿嘧啶肿瘤细胞靶向性前药及其抗肿瘤效果进行综述。 关键词：5-氟尿嘧啶前药、肿瘤细胞、靶向性、新进展 综述：5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil,5-FU）是目前临床上广泛应用的代谢类抗肿瘤药物之一，通过干扰核酸的合成抑制癌细胞的增生，主要用于结直肠癌、乳腺癌、胃癌等[1].但由于首过代谢显著且亲脂性较低，5-FU的生物利用度低，影响抗肿瘤疗效，其治疗剂量与中毒剂量接近，临床应用时引起严重的消化道反应和骨髓抑制等不良反应。为了降低5-FU 严重的不良反应，提高其中肿瘤靶向性，国内外学者对5-FU进行了大量的化学修饰工作，合成了多种5-氟尿嘧啶衍生物。其中替加氟（tegafur）、卡培他滨（caoecitabine）最具代表性，虽然它们毒性均5-氟尿嘧啶低，化疗指数较5-FU，但对肿瘤细胞无选择性，故不能避免对正常组织的损害。利用某些结构对肿瘤细胞的特殊亲和力作为靶向药物的载体，已成为当今靶向药物研究的热点。目前，肿瘤细胞靶向性药物可根据靶向部位不同分为肿瘤细胞靶向性前药、肝靶向性前药、直肠靶向性前药、骨靶向性前药等。现根据不同靶向载体，对5-FU肿瘤细胞靶向性前药进行综述和介绍。 肿瘤细胞是分裂增殖失去调控的细胞,要抑制其生长而又尽量不影响正常细胞的功能,关键在于利用肿瘤细胞和正常细胞的区别,增加药物对肿瘤细胞的选择性。目前已发现的能使5 - FU 特异性地作用于肿瘤细胞的载体有以下几类。 1. 卟啉类载体 卟啉是一类结构特殊的化合物,对恶性肿瘤有特殊的亲和性,可选择性地滞留在癌细胞中,受到光激发后还能破坏体内外癌细胞,所以合成卟啉导向的抗肿瘤药物受到了较大的关注。胡泉源[2]以四苯基卟啉为载体,以酰胺键连接4个5 - FU分子,合成了5, 10, 15, 20 - 四[邻(5 - 氟尿嘧啶- 1)乙酰苯胺]苯基卟啉(H2 TFu PP) (图1) 。体外实验表明,化合物1比5 - FU具有更强的直接抑制肿瘤生长的作用。 刘彦钦等[3~4]将卟啉与5-FU 连接，合成了一系列卟啉-5-FU 化合物(图2)，并采用MTT 法对其进行了抗肿瘤活性实验，结果显示其中某些化合物具有明显的抗肿瘤活性，在体外实验中提示卟啉基团能提高5-FU 对肿瘤细胞的亲和性。
氟脲嘧啶注射液说明书
氟尿嘧啶注射液说明书， ／． 一(药品名称) ，適用名’；．‘氟尿嘧啶注射液 英文名：Fluorouraci!Injection。 ' 汉语拼音：Funiaomiding Zhusheye 本品主要成份为：，．氟尿啼啶． (性状}本品为无色或几乎五色的證明褲体。 (药理毒理} 本品在俸内先转变为肛氟．．T2囉氟尿嘧啶核苷酸，后翥抑制胸腺嘧瞳核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制p恥的生物合成。此外，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA，达到抑制RNA合成的侔周剪毒品出繈胞風期特异性药，主要抑制S玥细胞。．．；…‘＼广．：’．一、一，．’ (药代动力学} 一、．：…；千j ，本品主要经肝脏代谢．分解为二氧化碳经呼吸道排出林外譬钩I 驪的氟尿嘧啶在给药1小时内经肾以原型药排出体外．大荊量用药能透过血脑屏障，．静脉漓柱半小时后到达脑脊液中／可维持糾埘卜T．内d 为10~20分钟卜T l／2疊为幼小时。，，、斗．；’ ．(适应症L ：、”’卜 一．‘‘．． + ，’：．．：’；’，’，．‘．… 本品的抗瘤谱较广，主要用于治疗消化道肿瘤广或暖大剂量氟尿嚼啶抬疗绒毛膜上皮癌。亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀脆癌及皮肤癌等非：：、．’：
[Jll~illll] 、‘’’；．’一＼／／．．；：氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量”般为按体重一日lO~20mg／kg，连用5----10 1~，每疗程5'----7克(甚至10克)：若为静脉滴注／通常按体表面积一日300—500mg／m气连用3—5天。每次静脉滴注时间不得少于萨斟时；静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。用于原发性或转移性肝癌，一麥零用动脉插管注药。腹腔内注射按体表面积一次500—600m砂矿。’’每周重次卜2／i4次为’l疗程。 (不良反应} ’…’：．．一、 *“… 1．恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔鞘緙炎或溃瘍，腹部不适或腹泻．周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2‘一3周丙达最低点；约在3—4周后恢复正常)，血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。 2。长期应用可导致神经系统毒性。 3．偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应‘4律失常，．勰腦’臟三 ．{鬃惡丁 人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形哲L若可能对==孟y謐鸚鷓紹缎鬬’薑畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，因此在应翔本韶期何不允许哺凯。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用毕簑弱病火广“””’’，‘ (注意事项) 、：扒1十：毒品槿动物资验中壽致畸和巍殤怪芦+世在艘千真致夾、．萄曲陳!致擒性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导