TLC-UV法快速检测保健食品中掺入化学降糖药物
王蔼英,王哲民,石福祥,辛 敏,崔海霞(甘肃省天水市药品检验所,天水 741018)
摘要: 目的建立保健食品中非法添加化学降糖药物的快速检测方法。方法:采用硅胶GF
254
薄层板,三氯甲烷-石油醚-甲醇-冰乙酸(8∶13∶1∶1)为展开剂,展开取薄层斑点,测其紫外吸收曲线。结果与结论方法简便易行、专属性较强。可用TLC-UV法对保健食品中掺入的化学降糖药物进行快速检测。
关键词: 薄层色谱法;紫外光谱法;保健食品;降糖药品;格列本脲;唐得康胶囊;糖舒宁胶囊;清脂降糖胶囊
中图分类号:R917 文献标识码:A 文章编号:1002-7777(2012)02-0150-03
TLC-UV Detection of Antidiabetics Illegally Mixed into Health Foods
Wang Aiying,Wang Zhemin,Shi Fuxiang,Xin Min and Cui Haixia(Gansu Tianshui Institute for DrugControl,Tianshui 741018)
ABSTRACT: Objective To establish a TLC-UV method for detection of antidiabetics illegally mixed intohealth foods quickly.Methods Silical gel GF254TLC,a mixture of chloroform-petroleum ether-methanol-glacial acetic acid(8∶13∶1∶1),get the sample spot and detect UV spectrum.Results and ConclusionThis method is simple,rapid and selective,which can be used for detection of antidiabetics illegally mixedinto health foods.
KEY WORDS: TLC;UV;health foods;antidiabetics;glibenclamide;Tangdekang Capsule;TangshuningCapsule;Qingzhijiangtang Capsule
《保健食品监督管理条例》中对保健食品的定义:保健食品指声称并经依法批准具有特定保健功能的食品。保健食品应当适宜于特定人群食用,具有调节机体功能,不以治疗疾病为目的,并且对人体不产生急性、亚急性或者慢性危害[1-2]。这里强调了保健食品属于食品,适宜于特定人群食用,具有调节机体功能,不是治疗疾病的药品。它对生理机能正常,想要维护健康或预防疾病的人来说是一种营养补充品;而对生理机能异常的人,则是一种调节生理机能、强化免疫功能的食品。然而,我国的保健食品市场监管机制正在逐步完善之中,保健食品市场比较混乱,食品安全事件时有发生,保健食品中非法添加药物的现象普遍存在。在经济利益的驱动之下,为了使保健食品发挥自身不具备的治疗作用,一些不法商家在保健食品中随意添加有特定适应症、毒副作用、不良反应和用法用量的药物,以突出保健食品的功能,致使消费者在完全不知情的情况下,长期大量服用了需要在医生指导下才能服用的药物。这对消费者的健康产生极大的危害,甚至危及生命[3]。
在调节血糖类保健食品中非法添加的降糖类化学药物主要有磺酰脲类的格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲、格列喹酮以及双胍类的盐酸苯乙双胍、盐酸二甲双胍等。目前研究较多的方法有LC-MS法[4-6],但在基层检验机构,由于条件所限无法进行LC-MS法检测。本试验通过TLC-UV方法,建立了快速检测保健食品中非法添加格列本脲的方法。
1 仪器与试药
ZF-2型三用紫外分析仪,HITACHI U-3900H紫外可见分光光度计,METTLER AE200电子天平。硅胶GF
254
薄层板(青岛海洋化工厂分厂)。
作者简介:王蔼英,本科,副主任药师;研究方向:药品检验;E-mail:1759940654@qq.com
格列本脲对照品(批号:10135-0103)、格列吡嗪对照品(批号:100281-0001)、格列齐特对照品(批号:0269-9701)(中国药品生物制品检定所)。唐得康胶囊、糖舒宁胶囊、清脂降糖胶囊、天葛胶囊等均为市售。三氯甲烷、石油醚、甲醇、冰乙酸等均为分析纯。
2 方法与结果
2.1 对照品溶液的制备
精密称取格列本脲对照品、格列吡嗪对照品、格列齐特对照品,分别加入三氯甲烷,制成1mg·mL-1的对照品溶液。
2.2 供试品溶液的制备
取相当于一次口服剂量的唐得康胶囊、糖舒宁胶囊、清脂降糖胶囊、天葛胶囊内容物,分别加入三氯甲烷20mL,超声(功率:80W,频率:56kHz)处理10min,滤过,滤液回收至干,残渣加三氯甲烷和甲醇各1mL使溶解,即得供试品溶液。
2.3 薄层色谱法
取对照品溶液、供试品溶液各5μL,分别点于
同一硅胶GF
254薄层板上,以三氯甲烷-石油醚
(60~90℃)-甲醇-冰乙酸(8∶13∶1∶1)为展开
剂,展开,取出,晾干,置紫外灯下检视[2-3],结
果唐得康胶囊、糖舒宁胶囊、清脂降糖胶囊、天葛
胶囊供试品溶液在与格列本脲对照品溶液相应的位
置上,均显相同的荧光淬灭斑点;与格列吡嗪对照
品、格列齐特对照品溶液相应的位置上,各供试品
溶液均无斑点。
2.4 紫外可见分光光度法
取薄层板上格列本脲对照品溶液斑点及相应的
唐得康胶囊、糖舒宁胶囊、清脂降糖胶囊、天葛胶
囊供试品溶液的斑点、空白斑点,置于试管中,加
乙醇超声(功率:80W,频率:56kHz)洗脱,过
滤,取滤液,在紫外可见分光光度仪上,于200~
350nm内扫描,其紫外吸收光谱图见图1~5。结
果格列本脲对照品溶液的紫外光谱图中,在233.5、
306.5nm有最大吸收,在218.5、272.0nm有最小吸
收;唐得康胶囊、糖舒宁胶囊、清脂降糖胶囊中疑
似物紫外光谱图,与格列本脲对照品溶液紫外光谱
图中最大吸收波长、最小吸收波长基本一致。而天
葛胶囊中疑似物的紫外光谱图与格列本脲对照品的
紫外光谱图明显不同。
3 讨论
3.1 薄层色谱条件的选择
根据文献报道[7-12]选择薄层色谱条件,经薄层色谱法试验,在该条件下,格列本脲、格列吡嗪、格列齐特对照品分离度好,色谱斑点集中。
3.2 保健食品中非法添加物提取溶剂的选择参照文献[13],格列本脲在三氯甲烷中略溶,在甲醇、乙醇中微溶,在水中不溶;格列吡嗪在三氯甲烷中微溶、乙醇中极微溶、水中几乎不溶;格列齐特在三氯甲烷中溶解、甲醇中略溶、乙醇中微溶、水中不溶。根据文献报道[10],保健食品中主要含有氨基酸类、糖类、皂苷类等化学成分,这些成分大多极性较强,较难溶于弱极性有机溶剂。因此,选择三氯甲烷为提取溶剂。
3.3 超声时间的选择
(下转第154页)
mL-1·kg-1作为临界内毒素剂量,考察家兔对热原物质的敏感性。实验数据显示,细菌内毒素低剂量组家兔前两次静脉注射5EU·mL-1·kg-1的细菌内毒素溶液后,组内有3只动物单只升温达到或超过0.6℃,且组内家兔升温总和超过3.5℃;细菌内毒素高剂量组家兔4次静脉注射10EU·mL-1·kg-1的细菌内毒素溶液后,组内半数以上动物单只升温达到或超过0.6℃,且组内家兔升温总和均超过3.5℃;10EU·mL-1·kg-1剂量组家兔升温总和较5EU·mL-1·kg-1剂量组有明显增高,经配对t检验分析具有显著性(P<0.01)。实验结果按照上述标准判定为不合格。因此,实验结果表明,热原检查使用10次左右的家兔对细菌内毒素的灵敏度未发生明显变化,且家兔对细菌内毒素的敏感度与人类大致相当。
但5EU·mL-1·kg-1剂量组家兔于第3、4次静脉注射细菌内毒素溶液后,单只升高≥0.6℃的动物数均少于2只,且组内家兔升温总和均未超过3.5℃,根据上述标准判定实验结果为合格,出现假阴性结果。10EU·mL-1·kg-1剂量组家兔4次实验结果虽均判定为不合格,但组内家兔单只升温≥0.6℃的动物数及升温总和均随实验次数增加而减少。见表3。
表3 《中国药典》2010年版二部附录XI D
判定各次实验结果
剂量
(EU·mL-1·kg-1)
第1次
给药
第2次
给药
第3次
给药
第4次
给药5
不合格不合格合格合格
真阳性真阳性假阴性假阴性10
不合格不合格不合格不合格
真阳性真阳性真阳性真阳性
实验结果表明,家兔短期内多次接触≥临界内毒素剂量可产生耐受性,减少其对热原物质的灵敏度,可能造成热原检查结果假阴性。因此,如出现不合格结果,该组家兔不宜再应用于热原检查。
参考文献:
[1]何开勇,高华,季晖.新的体外热原试验方法研究进展[J].药物分析杂志,2007,27(5):777-781.
[2]王金恒,杜颖,蔡彤,等.SPF家兔和普通家兔在热原实验中的比较研究[J].药物分析杂志,2011,31(9):1764-1769.[3]中国药典[S].二部,2010:附录75.
[4]王莉,张红宇,赵祎,等.细菌内毒素阈下剂量多次给药对家兔致热敏感性改变的研究[J].药物分析杂志,2010,30
(7):
檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽檽
1290-1293.
(上接第151页)经试验观察,格列本脲、格列吡嗪、格列齐特对照品在三氯甲烷中,超声处理10min内即可完全溶解,而在10min之内超声处理,可减少保健食品中天然成分被提取的量,减少测定中的干扰成分。
唐得康胶囊、糖舒宁胶囊、清脂降糖胶囊中疑似物紫外光谱图,与格列本脲对照品溶液紫外光谱图中最大吸收波长、最小吸收波长一致;而天葛胶囊中疑似物的紫外光谱与格列本脲对照品的紫外光谱明显不同。由此可知,唐得康胶囊、糖舒宁胶囊、清脂降糖胶囊中非法添加了格列本脲。经上级药检所用液-质检测,结果与本文所建立方法的检测结果一致。说明本方法专属性较强,可用于保健食品中非法添加的化学降糖类药物格列本脲的检测。
参考文献
[1]保健食品管理办法[S].卫生部令第46号,1996.
[2]食品安全法[S].中华人民共和国主席令第九号,2009.[3]中国药典临床用药须知化学药和生物制品卷[S].2010:584-587.[4]孙玉明,孙苓苓,钟大放.液相色谱-质谱联用法检测某些中药制剂中的格列本脲[J].药物分析杂志,2005,25
(3):326-328.
[5]张翠英,徐金玲,李振国,等.超高效液相色谱-串联质谱法检测中成药中添加格列本脲、格列吡嗪[J].药物分析杂
志,2008,28(2):326-328.
[6]钟丽红,凌霄,孙华.HPLC/MS法检测某些降糖中药制剂中的双胍类及磺酰脲类化学药[J].药物分析杂志,2008,28(10):1683-1685.
[7]张穗,薛漓,张涛,等.降血糖和治鼻炎中成药中擅自添加西药的检测[J].中国药品标准,2003,4(6):37-38.[8]李亚琴,钱丽华,申兰慧.薄层色谱法快检降糖中药添加的格列齐特[J].药物分析杂志,2008,28(2):319-320.[9]万庆,管玉云,程正.保健食品中非法添加磺酰脲类降糖药的定性方法研究[J].安徽医药,2008,12(10):899-900.[10]施亚琴,姚静,张启明,等.薄层色谱法快速筛查降血糖中成药及保健食品中添加的磺酰脲类化学降糖药[J].药
物分析杂志,2007,27(1):36-39.
[11]国家食品药品监督管理局.中成药非法添加化学物质的专项监督抽验方案之附件4“降糖类中成药中非法添加化学药品
快速检验方法”[Z].国食药监稽[2009]319号,2009.[12]汪祺,苏晶,覃红萍,等.TLC法快速筛查中成药和保健食品中添加的11种化学药品[J].中国药事,2010,24
(7):647-649.
[13]中国药典[S].二部,2010:808-809.
药物化学期末考试试卷(B) 姓名: 学号: 专业: 一、选择题(24×2=48) 1、下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液()。 A、布洛芬 B、对乙酰氨基酚 C、双氯芬酸 D、萘普生 2、具有以下结构的药物是()。 A、磺胺甲恶唑 B、丙磺舒 C、甲氧苄啶 D、别嘌醇 3、下列哪个药物有酸性,但化学结构中不含有羧基()。 A、阿司匹林 B、吡罗昔康 C、布洛芬 D、吲哚美辛 4、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用()。 A、安乃近 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、萘普生 5、芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是()。 A、中枢兴奋 B、利尿 C、降压 D、消炎、镇痛、解热 6、吗啡分子结构中()。 A、3位上有酚羟基,6位上有酚羟基,17位上有甲基取代 B、3位上有酚羟基,6位上有醇羟基,17位上有甲基取代 C、3位上有醇羟基,6位上有酚羟基,17位上有甲基取代 D、3位上有酚羟基,6位上有醇羟基,17位上有乙基取代 7、盐酸吗啡水溶液易被氧化,是由于结构中含有哪种基团()。 A、醇羟基 B、双键 C、叔胺基 D、酚羟基 8、下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是()。 A、分子中具有一个平坦的芳环结构 B、具有一个碱性中心 C、具有一个负离子中心 D、含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构 9、内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为()。 A、甲硫氨酸 B、亮氨酸 C、酪氨酸 D、甘氨酸 10、下列哪种性质与肾上腺素相符()。 A、在酸性或碱性条件下均易水解 B、在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变红色 C、易溶于水而不溶于氢氧化钠 D、与茚三酮作用显紫色
一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内,每题1分,共15分) 1、盐酸利多卡因的化学名为( ) A .2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮盐酸盐 B .4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C .N-(2,6-二甲苯基)-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D .N-(2,6-二甲苯基)-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( ) A . B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C . D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是( ) A .反式大于顺式 B .顺式大于反式 C .两者相等 D .不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ) A .二氢叶酸合成酶抑制剂 B .二氢叶酸还原酶抑制剂 C .花生四烯酸环氧酶抑制剂 D .粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为( ) A .镇痛 B .祛痰 C .镇咳 D .解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A .氨基醚 B .乙二胺 C .哌嗪 D .丙胺 7、化学结构如下的药物是( ) OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A . 苯海拉明 B .阿米替林 C .可乐定 D .普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ) A .M 受体激动剂 B .胆碱乙酰化酶 C .完全拟胆碱药 D .M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( ) A .奎尼丁 B .多巴酚丁胺 C .普鲁卡因胺 D .尼卡低平
一、单项选择题(共20分,每题1分) 1.乙醇不能提取出的成分类型是………………………………………………………( D )A.生物碱 B.苷 C.苷元 D.多糖 E.鞣质 2.原理为分子筛的色谱是…………………………………………………………( B ) A.离子交换色谱 B.凝胶过滤色谱 C.聚酰胺色谱 D.硅胶色谱 E.氧化铝色谱 6.红外光谱的单位是……………………………………………………………………( A )A. cm-1 B. nm C. m/z D. mm E. δ 7.在水液中不能被乙醇沉淀的是…………………………………………………………( E )A. 蛋白质 B. 多肽 C. 多糖 D. 酶 E. 鞣质 8.下列各组溶剂,按极性大小排列,正确的是……………………………………………( B )A. 水>丙酮>甲醇 B. 乙醇>醋酸乙脂>乙醚 C. 乙醇>甲醇>醋酸乙脂 D. 丙酮>乙醇>甲醇 E. 苯>乙醚>甲醇 9. 与判断化合物纯度无关的是…………………………………………………( C ) A. 熔点的测定 B. 观察结晶的晶形 C. 闻气味 D. 测定旋光度 E. 选两种以上色谱条件进行检测 10. 不属亲脂性有机溶剂的是……………………………………………………( D ) A. 氯仿 B. 苯 C. 正丁醇 D. 丙酮 E. 乙醚 11. 从天然药物中提取对热不稳定的成分宜选用………………………………( C ) A. 回流提取法 B. 煎煮法 C. 渗漉法 D. 连续回流法 E. 蒸馏法 12. 红外光谱的缩写符号是……………………………………………………( B ) A. UV B. IR C. MS D. NMR E. HI-MS 13. 下列类型基团极性最大的是………………………………………………( E ) A. 醛基 B. 酮基 C. 酯基 D. 甲氧基 E. 醇羟基 14.采用溶剂极性递增的方法进行活性成分提取,下列溶剂排列顺序正确的是………( B )A.C6H6、CHCl3、Me2CO、AcOEt、EtOH、H2O B.C6H6、CHCl3、AcOEt 、Me2CO、EtOH、H2O C.H2O、AcOEt、EtOH、Me2CO、CHCl3、C6H6 D.CHCl3、AcOEt、C6H6、Me2CO、EtOH、H2O E.H2O、AcOEt、Me2CO、EtOH、 C6H6、CHCl3 15.一般情况下,认为是无效成分或杂质的是…………………………………( B ) A. 生物碱 B. 叶绿素 C. 鞣质 D. 黄酮 E. 皂苷 16.影响提取效率最主要因素是………………………………………………( B ) A. 药材粉碎度 B. 温度 C. 时间 D. 细胞内外浓度差 E. 药材干湿度 17.采用液-液萃取法分离化合物的原则是……………………………………………( B )A. 两相溶剂互溶 B. 两相溶剂互不溶 C.两相溶剂极性相同 D. 两相溶剂极性不同 E. 两相溶剂亲脂性有差异 18.硅胶吸附柱色谱常用的洗脱方式是……………………………………………( B )A.洗脱剂无变化 B.极性梯度洗脱 C.碱性梯度洗脱 D.酸性梯度洗脱 E.洗脱剂的极性由大到小变化 二、多项选择题(共10分,每题2分)1、CE 2、ACD 3、BDE 4、ABCDE
1.多选题:下列属于“药物化学”研究范畴的是: A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 参考答案:A,B,C,D 解答:D,A,B,C 答题正确 2.单选题:硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 参考答案:C 解答:C 答题正确 3.多选题:已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸 参考答案:A,C,D,E 解答:A,D,C,E 答题正确 4.多选题:按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括: A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名(中文和英文) D. 常用名 E. 商品名 参考答案:A,C,E 解答:E,A,C 答题正确 5.单选题:下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。 参考答案:D 解答:D 答题正确 1.多选题:影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 参考答案:A,B,D,E 解答:B,A,E,D 答题正确 2.单选题:异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 参考答案:B 解答:B 答题正确 3.单选题:异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液,可生成银沉淀参考答案:C 解答:C 答题正确 1.单选题:阿托品的特征定性鉴别反应是 A. 与AgNO3溶液反应 B. 与香草醛试液反应
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题.每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液() a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后.再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料.其依据为() a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明.其化学结构属于哪一类() a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是() a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子.其设计思想是() a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质.有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为() a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是() a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中.哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加.副作用减少()a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基.其设计的主要考虑是() a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性.有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是() a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是:() a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于() a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时.低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为() 84.新伐他汀主要用于治疗() a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中.这类药物的必要基团是下列哪点() a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代
天然药物化学模拟试题(三) 一、选择题BACDC ACCDA BCBAB 1、下列溶剂中能与水混溶的是()A、乙醚 B、正丁醇 C、丙酮 D、苯 2、聚酰胺色谱柱对下列哪类化合物吸附特强,几乎不可逆() A、黄酮 B、二萜 C、鞣质 D、糖类 3、下列苷键中最难酸水解的是() A、五碳糖苷 B、甲基五碳糖苷 C、七碳糖苷 D、六碳醛糖苷 4、凝胶过滤的洗脱顺序是() A、极性小的先出柱 B、极性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱 5、将苷的全甲基化衍生物进行甲醇解,分析所得产物可以判断() A、苷键的构型 B、糖与糖之间的连接顺序 C、糖与糖之间的连接位置 D、苷的结构 6、从水溶液中萃取游离的亲脂性生物碱的最常用溶剂是() A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚 7、可用于鉴别糖类或苷类存在的反应是() A、Gibbs反应 B、三氯化铁反应 C、Molish反应 D、Borntrager反应 8、可区别黄酮和二氢黄酮的反应是() A、盐酸-镁粉反应 B、锆-柠檬酸反应 C、硼氢化钠反应 D、1%三氯化铝溶液 9、具有抗老年性痴呆活性的天然产物是() A、水飞蓟素 B、穿心莲内酯 C、长春碱 D、石杉碱甲 10、二倍半萜结构母核中含有的碳原子数目为() A、25个 B、20个 C、28个 D、23个 11、下列化合物中能使Kedde试剂产生阳性反应的为() A、黄酮苷 B、洋地黄毒苷 C、香豆素苷 D、生物碱 12、环烯醚萜类的结构特点是() A、具有C 6-C 3 -C 6 的结构 B、具有半缩醛和环戊烷 C、具有不饱和内酯环 D、具有环戊烷骈多氢菲结构 13、皂苷可与甾醇形成分子复合物,对甾醇的结构要求是() A、具有3α-羟基 B、具有3β-羟基 C、具有3β-O-糖 D、具有3β-乙酰基 14、挥发油中的芳香化合物多为() A、苯甲醚 B、苯甲酸 C、苯丙素 D、苯丙酸 15、具有抗肿瘤活性的萜类化合物是()
绝密★启用前 药物化学(二)试卷(A) 01759)(课程代码 分。每题的备选答案128题,每题一、A型选择题(最佳选择题)。共 评卷人复查人得分中只有一个最佳答案。 】1、普鲁卡因胺在临床上主用于 【 D. 抗心律失常降血脂 B. 利尿 C. 降血压A. 】【 2、目前临床治疗失眠和抗焦虑的首选药物是下列哪类药物 D. 对氨基苯酚类 B. 巴比妥类 C. 苯二氮卓类A. 吩噻嗪类 】3、呋塞米的利尿作用是由于 【 D. 干扰肾脏稀释和浓缩功能 B. 受体拮抗 C. 对抗醛固酮 A. 抑制碳酸酐酶 】 4、阿司匹林的主要不良反应是【 造血系统损害肾毒性 C. 胃肠道副作用 D.A. 肝毒性 B. 】、扑熱息痛属于下列哪种结构类型 【 5 吡唑酮类水杨酸类 C.芳基烷酸类 D. A. 苯胺类 B. 】【 6 .环鳞酰胺的结构属于磺酸酯类 C. 亚硝基脲类 D. A. 乙烯亚胺类 B. 氮芥类 】【 7、从磺胺类药物的副作用而发展起来的药物是双胍类降糖药 C. 二氢吡啶类钙拮抗剂 D. A. 磺酰脲类降糖药 B. 渗
透性利尿药 】【、降低氮芥类抗肿瘤药物毒性的方法是8 B. 制成酰胺 A. 增加氮原子的电子云密度 C. 降低氮原子的电子云密度 D. 氮原子上引入烯丙基 9、临床上用于治疗各种剧烈疼痛的药物是 【】 A. 布洛芬 B. 哌替定 C. 吡罗昔康 D. 吲哚美辛 10、格列苯脲主要用于治疗 【】 A. 高甘油三酯血症 B. 高胆固醇血症 C. 1型糖尿病 D. 2型糖尿病 药物化学试卷第1页(共6页) 11、既溶于酸性溶液又可溶于碱性溶液的药物是 【】 A. 吗啡 B. 布洛芬 C. 吲哚美辛 D. 二甲双胍 12、通过哪种化学修饰方法可降低阿司匹林对胃肠道的不良反应 【】) A. 经结构改造增强其酸性 B. 经结构改造降低其碱性 C. 经结构改造增强其碱性 D. 经结构改造降低其酸性 13、下列哪种药物为生物烷化剂 【】 A. 卡莫司汀 B. 紫杉醇 C. 阿霉素 D. 顺铂 14、可引起支气管痉挛和哮喘副作用的药物是 【】 A. α-受体拮抗剂 B. β2-受体激动剂 C. β-受体拮抗剂 D. β1-受体拮抗剂 15、用于伤寒、副伤寒、斑疹伤寒的首选药为】【.氯霉素-G B.红霉素 C.链霉素 D A.青霉素 【 16、吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有以下那种基 团】 D. 双键A. 酚羟基 B. 醇羟基 C. 哌啶环 【】 17、具有抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用的甾体激素为 D.孕激素.雄激素 B.雌激素 C.糖皮质激素 A 【 18、磺胺类药物的发现对于药物化学的重要意义在 于】) B.开创了从代谢拮抗寻找新药的途
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
XXXX学校2013—2014学年度 第一学期期末考试《天然药物化学》试卷A 系别:专业:学号:姓名: 1、 O OH OH OH HO O OH 2、 O OH CH3 HO HO 3、 O HO glcO 4、HO O N HO CH3 5、6、 N OCO CH3 CH CH2OH 7、 O O O O O8、 COOH HO9、 O N OCH3 OCH3 OH 10、 OH 二、最佳选择题(每题备选答案中只有一个最佳答案)(30×1.5分)。 ) 11、() 16、() 21、() 26() 2、() 7、() 12、() 17、() 22、() 27() 3、() 8、() 13、() 18、() 23、() 28() 4、() 9、() 14、() 19、() 24、() 29() 5、() 10、() 15、() 20、() 25、() 30() 1. 甲型和乙型强心苷结构主要区别点是() A. C5-H的构型 B. 甾体母核稠合方式 C. C10位取代基不同 D. C17位取代基不同 E. C13位取代基不同 2.分离碱性强弱不同的混合生物碱可用() A.简单萃取 B.分馏 C.PH梯度萃取 D.酸溶碱沉 E.碱溶酸沉 3.利用分子筛作用进行化合物分离的色谱是() A.硅胶色谱 B.离子交换色谱 C.凝胶过滤色谱 D.纸色谱 E.大孔树脂色谱 4.鞣质与下列物质中不能产生沉淀的是() A.生物碱 B.金属盐 C.石灰水 D.蛋白质 E.铁氰化钾氨溶液 5.用水蒸气蒸馏法提取,主要提取出的天然药物化学成分类型是() A.蜡 B.挥发油 C.氨基酸 D.苷类 E.生物碱盐 6. 在水溶液中不能被乙醇沉淀的是() A.蛋白质 B.多肽 C.多糖 D.酶 E.鞣质 7.超临界流体萃取法多用于提取( )类化合物。 A. 蛋白质 B. 氨基酸 C. 多糖 D. 挥发油 E.鞣质 8. 被称为人体必需脂肪酸的是() A.α-亚麻酸 B.油酸 C.棕榈酸 D.硬脂酸 E.棕榈油酸 9.可以确定化合物的分子量的波谱技术是() A.IR谱 B.UV谱 C.MS D.1H-NMR E.13C-NMR 一、写出下列化合物的名称或结构式并指出其所属结构类型(10分)
药物化学试题及参考答 案 文件编码(008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256)
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1: 一、单项选择题 (共15题,每题2分,共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂() 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是:() A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为:() 4.苯妥英属于: ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定(地西泮)的化学结构中所含的母核是:() ,4二氮卓环,4-苯二氮卓环,3-苯二氮卓环 ,5-苯二氮卓环,3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂() A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由:() A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于:() A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式() 10.氟尿嘧啶的化学名为:() 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是:() A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中,维生素C以何种形式最稳定() 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物() A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为:() 15.通常情况下,前药设计不用于:() A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药,延长作用时间
徐州工程学院试卷答案及评分标准 2015 — 2016 学年第一学期课程名称药物化学及实验 试卷类型期末B 考试形式闭卷考试时间 100 分钟 命题人李昭 2015 年 12 月 4 日使用班级 12应化1、2 一、单项选择题(共10小题,每题1分,共计10 分) 1.安定是下列那个药物的商品名( B )A.苯巴比妥 B.地西泮 C.氯丙嗪 D.卡马西平 2.盐酸吗啡加热重排的产物是( C )A.双吗啡 B.苯吗喃 C.阿扑吗啡 D.N-氧化吗啡 3. 从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快? ( A ) A. 海索比妥pka8.4(未解离率90%) B. 苯巴比妥酸pka3.75(未解离率0.022%) C. 戊巴比妥pka8.0(未解离率80%) D. 苯巴比妥pka7.4(未解离率50%) 4.下列属于Ⅱ相代谢的是( D )A.水解反应 B.乙酰化反应 C.甲基化反应 D.硫酸结合反应 5.临床上使用的第一个β-内酰胺酶抑制剂是( A )A.克拉维酸 B.头孢氨苄 C.西司他丁 D.氨曲南 的主要临床用途为( D ) 6. 维生素K 3 A.防治脚气病、多发性神经炎和胃肠疾病等 B.防治各种黏膜及皮肤炎症等 C.防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等 D.防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等 7. 可用于利尿降压的药物是( C )A.甲氯芬酯 B.硝苯地平 C.氢氯噻嗪 D.辛伐他汀 8.我国第一个拥有自主知识产权的国家一类抗肝炎新药是( D )
A.联苯双酯 B.青蒿素 C.水飞蓟宾 D.双环醇 9. 设计吲哚美辛的化学结构是依于 ( A ) A.5-羟色胺 B. 组胺 C.多巴胺 D. 肾上腺素 10.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想为 ( B ) A.供电子效应 B.生物电子等排 C.增大立体位阻 D.改变理化性质二、判断题(共10小题,每题1分,共计10分) (×)1.6-APA是半合成头孢菌素类β-内酰胺抗生素的重要原料。 (√)2.氨基糖苷类抗生素尤其对儿童产生的较大毒性是不可逆耳聋。(√)3.阿司匹林的合成过程中容易引起过敏反应的杂质是乙酰水杨酸酐。(×)4.药物与受体作用时所采用的构象为优势构象。 (×)5.非甾体抗炎药的作用是磷酸二酯酶抑制剂。 (√)6.联苯双酯是从五味子的果仁乙醇提取液中分离得到的活性成分。(×)7.维生素C为脂溶性的维生素。 (√)8.维生素D 3的活性代谢产物为1α,25-二羟基D 3 。 (×)9.西咪替丁属于质子泵抑制剂。 (√)10. 齐多夫定是临床使用的第一个抗艾滋病病毒药物。 三、根据下面药物的结构,写出药名及临床用途(共 10小题,每题2 分,共计20分) 1.药物名称临床用途 地西泮镇静催眠药 2. 卡马西平抗癫痫药
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀,加热后产生和_ ___ ,加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用,当____位碳上的两个氢原子均被取代后,才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ,环呈反式,环呈顺式,环D?为 _____构象,环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子,分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯,东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____,H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高,而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱,与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干,所得残渣遇氨即呈紫色,此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中,( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
12药剂学《天然药物化学基础》期末考试A卷 班级姓名学号 一、选择题 (一)单项选择题(在每小题的四个备选答案中,选出一个正确答案, 并将正确答案的序号填在题干的括号内,每题1分。) 1. 下列各组溶剂,按极性大小排列,正确的是() A. 水>丙酮>甲醇 B. 乙醇>醋酸乙脂>乙醚 C. 乙醇>甲醇>醋酸乙脂 D. 丙酮>乙醇>甲醇 2. 两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的() A. 比重不同 B. 分配系数不同 C. 分离系数不同 D. 萃取常数不同 3.化合物进行硅胶吸附薄层色谱时的结果是() A. 极性大的Rf值大 B. 极性小的Rf值大 C.熔点低的Rf值大 D. 熔点高的Rf值大 4.聚酰胺薄层色谱在下列展开剂中展开能力最弱的是() A. 30%乙醇 B. 无水乙醇 C. 丙酮 D. 水 5.常见的供电子基是() A. 烷基 B. 羰基 C. 双键 D. 苯基 6.下列哪类生物碱结构是水溶性的() A.伯胺生物碱 B. 叔胺生物碱 C. 仲胺生物碱 D. 季胺生物碱 7.大多数生物碱具有()。 A.甜味 B.苦味 C.辛辣味 D.酸味 E.(B、C)8. 下列化合物,属于异喹啉衍生物类的是()。 A.N B.N C.N H D.N CH3 E. N N 9.生物碱结构最显著的特征是() A.含有N原子 B . 含有O原子 C . 含有S原子 D.含有苯环 E.含有共轭体系 10.生物碱沉淀反应常用的介质是() A.酸性水溶液 B.碱性水溶液 C.中性水溶液 D.乙醚溶液 E.三氯甲烷溶液 11.糖类最确切的概念是() A. 多羟基醛 B. 多羟基醛酮 C. 碳水化合物 D. 多羟基醛(或酮)及其缩聚物12. 最难水解的苷是() A. S-苷 B. N-苷 C. C-苷 D. O-苷 13. 欲获取次生甙的最佳水解方法是()。 A.酸水解 B.碱水解 C.酶水解 D.加硫酸铵盐析 E.加热水解 14. 下列黄酮类酸性最强的是() A. 5,7-OH黄酮 B. 3,4′-OH黄酮 C. 3,5-二-OH黄酮 D. 7,4′-二-OH黄酮 15. 具邻位酚羟基的黄酮用碱水提取时,保护邻位酚羟基的方法是 () A. 加四氢硼钠还原 B. 加醋酸铅沉淀 C. 加硼酸配合 D. 加三氯甲烷萃取 16.四氢硼钠反应用于鉴别() A.异黄酮 B.黄酮、黄酮醇 C.花色素 D.二氢黄酮、二氢黄酮醇 17.下列化合物属于蒽醌成分的是() A. 苦杏仁苷 B. 小檗碱 C. 大黄酸 D. 粉防己甲素 18.蒽醌苷类化合物一般不溶于() A. 苯 B. 乙醇 C. 碱水 D. 水 19.蒽酮类化合物的专属性试剂是() A. 对亚硝基二甲苯胺 B. 0.5%醋酸镁 C. 对二甲氨基苯甲醛 D. 两相溶剂极性不同 20.下列蒽醌类化合物酸性最弱的是() A.1,3-二-OH蒽醌 B.2,6-二-OH蒽醌 C.2-COOH蒽醌 D.1,8-二-OH蒽醌 21.下列化合物属于香豆素的是() A. 槲皮素 B. 七叶内酯 C. 大黄酸 D. 小檗碱 22. Emerson试剂为() A.三氯化铁 B.4-氨基安替比林-铁氰化钾 C.氢氧化钠 D.醋酐-浓硫酸 23.香豆素苷不溶于下列何种溶剂() A. 热乙醇 B. 甲醇 C. 氯仿 D. 水 24.中药水煎液有显著强心作用,应含有( ) A.蒽醌苷 B.香豆素 C.皂苷 D.强心苷 25.向某强心苷固体样品中加呫吨氢醇试剂,水浴3分钟,能显红色, 说明分子中有( ) A.α-D-葡萄糖 B.β-D-葡萄糖 C.6-去氧糖 D.2,6-去氧糖 26.甲型强心苷和乙型强心苷结构的主要区别是() A. A/B环稠合方式不同 B. B/C环稠合方式不同 C. C3位取代基不同 D. C17位取代基不同 27. I型强心甙、甙元和糖的连接方式为()。 A.甙元C3—O—(2,6-去氧糖)X—(D-葡萄糖)y, B.甙元C3—O—(6-去氧糖)X—(α-OH糖) C.甙元 C3—O—(α-OH糖)X—(2,6-二去氧糖) D.甙元C3—O—(α-OH糖)X—(6—去氧糖) E.甙元C3—O—(α-OH糖)X 28.根据皂苷元的结构,皂苷可分为() A.甾体皂苷和三萜皂苷两大类 B.四环三萜皂苷和五环三萜皂苷两大类 C.皂苷和皂苷元两大类 D.甾体皂苷、三萜皂苷、酸性皂苷和中性皂苷四大类 29. 属于皂苷的化合物是() A. 苦杏仁苷 B. 毛花洋地黄苷丙 C. 甘草酸 D. 天麻苷 30. 下列具有溶血作用的成分是()。 A.黄酮甙 B.香豆素甙 C.强心甙 D.皂甙 E.蒽醌甙 31. 组成挥发油的主要成分是() A.苯酚 B.苯甲醛 C.苯丙素 D.单萜、倍半萜及其含氧衍生物 32.具有抗疟作用的成分是() A.穿心莲内酯 B.丁香酚 C.青蒿素 D.薄荷醇 33. 挥发油采用何法处理后可得到“脑”()。 A.蒸馏法 B.冷藏法 C.加热法 D.盐析法 E.升华法 34. 区别挥发油和油脂最常用的物理方法是()。 A.香草醛-浓硫酸反应 B.皂化反应 C.油斑反应 D.异羟肟酸铁反应 E.三氧化铁-冰醋酸反应 35. 挥发油重要的物理常数,也是质控首选项目为()。 A.颜色 B.比重 C.沸点 D.折光率 E.比旋度 36.检查氨基酸最常用的试剂是() A.氨水 B.吲哚醌试剂 C.茚三酮试剂 D.磷钼酸试剂 E.双缩脲 37.鞣制具有还原性,在空气中久置,可以产生 A.没食子酸 B.儿茶素 C.鞣红 D.糖类 E.多元醇 38.高效液相色谱的缩写符号是() A.UV B.MS C.IR D.TLC E.HPLC 39.下面哪个反应能区别检识3-OH和5-OH黄酮类化合物() A.四氢硼钠反应 B. 锆盐-枸橼酸反应 C.醋酸镁反应 D. 铅盐反应 40. 银杏叶中含有的特征成分类型为() A.黄酮 B.二氢黄酮醇 C.异黄酮 D.双黄酮 (二)多项选择题(在每小题的五个备选答案中,选出二至五个正确 的答案,并将正确答案的序号分别填在题干的括号内,多选、少选、 错选均不得分,每题2分) 1.影响提取的因素有()。
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1: 一、单项选择题(共15题,每题2分,共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂? () 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是:() A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为:() 4.苯妥英属于:( ) A.巴比妥类 B.噁唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定(地西泮)的化学结构中所含的母核是:() A.1,4二氮卓环 B.1,4-苯二氮卓环 C.1,3-苯二氮卓环 D.1,5-苯二氮卓环 E.1,3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂?() A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由:() A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于:() A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同 C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式? () 10.氟尿嘧啶的化学名为:() A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是:() A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇 B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇 D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中,维生素C以何种形式最稳定?() A.2-酮式 B.3-酮式 C.4-酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物? () A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为:() 15.通常情况下,前药设计不用于:() A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药,延长作用时间 二、多项选择题(错选、多选不得分,共5题,每题2分,共计10分)。 1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有:()
一、单项选择题(共20分,每题1分)1.乙醇不能提取出的成分类型是………………………………………………………( D )A.生物碱B.苷C.苷元D.多糖E.鞣质 2.原理为分子筛的色谱是…………………………………………………………( B )A.离子交换色谱B.凝胶过滤色谱C.聚酰胺色谱D.硅胶色谱E.氧化铝色谱 6.红外光谱的单位是……………………………………………………………………( A )A. cm-1 B. nm C. m/z D. mm E. δ 7.在水液中不能被乙醇沉淀的是………………………………………………………… ( E ) A. 蛋白质 B. 多肽 C. 多糖 D. 酶 E. 鞣质 8.下列各组溶剂,按极性大小排列,正确的是…………………………………………… ( B ) A. 水>丙酮>甲醇 B. 乙醇>醋酸乙脂>乙醚 C. 乙醇>甲醇>醋酸乙脂 D. 丙酮>乙醇>甲醇 E. 苯>乙醚>甲醇 9. 与判断化合物纯度无关的是…………………………………………………( C ) A. 熔点的测定 B. 观察结晶的晶形 C. 闻气味 D. 测定旋光度 E. 选两种以上色谱条件进行检测 10. 不属亲脂性有机溶剂的是……………………………………………………( D ) A. 氯仿 B. 苯 C. 正丁醇 D. 丙酮 E. 乙醚 11. 从天然药物中提取对热不稳定的成分宜选用………………………………( C ) A. 回流提取法 B. 煎煮法 C. 渗漉法 D. 连续回流法 E. 蒸馏法 12. 红外光谱的缩写符号是……………………………………………………( B ) A. UV B. IR C. MS D. NMR E. HI-MS 13. 下列类型基团极性最大的是………………………………………………( E ) A. 醛基 B. 酮基 C. 酯基 D. 甲氧基 E. 醇羟基 14.采用溶剂极性递增的方法进行活性成分提取,下列溶剂排列顺序正确的是……… ( B ) A.C6H6、CHCl3、Me2CO、AcOEt、EtOH、H2O B.C6H6、CHCl3、AcOEt 、Me2CO、EtOH、H2O C.H2O、AcOEt、EtOH、Me2CO、CHCl3、C6H6 D.CHCl3、AcOEt、C6H6、Me2CO、EtOH、H2O E.H2O、AcOEt、Me2CO、EtOH、C6H6、CHCl3 15.一般情况下,认为是无效成分或杂质的是…………………………………( B ) A. 生物碱 B. 叶绿素 C. 鞣质 D. 黄酮 E. 皂苷 16.影响提取效率最主要因素是………………………………………………( B ) A. 药材粉碎度 B. 温度 C. 时间 D. 细胞内外浓度差 E. 药材干湿度17.采用液-液萃取法分离化合物的原则是……………………………………………( B )A. 两相溶剂互溶 B. 两相溶剂互不溶 C.两相溶剂极性相同 D. 两相溶剂极性不同 E. 两相溶剂亲脂性有差异 18.硅胶吸附柱色谱常用的洗脱方式是……………………………………………( B )A.洗脱剂无变化B.极性梯度洗脱C.碱性梯度洗脱 D.酸性梯度洗脱E.洗脱剂的极性由大到小变化
一、名词解释: 药物化学:药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中的重要带头学科。 前药:将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物,称为前体药物,简称前药。 构效关系:指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系。 血管紧张素(ANG2):是一种作用很强的血管收缩物质,其升压效力比等摩尔浓度的去甲肾上腺素强40~50倍。 先导化合物:是通过各种途径得到的具有一定生物活性的化合物。 受体:能与细胞外专一信号分子(配体)结合引起细胞反应的蛋白质。 递质:在化学突触传递中担当信使的特定化学物质。 INN:国际非专有名,即通用名。 3DSQR:三维定量构效关系。 镇痛药:是指作用于中枢神经系统,选择性地抑制痛觉但不影响意识,也不干扰神经冲动传导的药物。 二、选择题 1.局麻药发展是对可卡因结构研究开始的。 2.地西泮的化学结构为,其母环结构是(右上角的那个)。 3.巴比妥会水解是因为互变异构分子内酰亚胺结构比酰胺更易水解。 4.M胆碱受体拮抗剂的作用是可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体,呈 现抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌,散大瞳孔,加速心率,松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。 5.硝苯地平是用于预防和治疗心绞痛,各种高血压的药物,卡托普利属于循环系统(降血 压)药?血管紧张素酶抑制剂。 6.阿司匹林是以水杨酸和醋酐合成。 7.生物烷化剂的作用是抗肿瘤(使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂)。 8.β—内酰胺抗生素的抗菌机制是抑制细菌细胞壁的合成。 9.青霉素的结构特点由β—内酰胺环、四氢噻唑环及酰基侧链构成(也可以看成由Cys、 Val及侧链构成)。 10.药物化学的研究范畴①化学学科②生命科学(既要研究化学药物的化学结构特征、与此 相联系的理化性质、稳定性状况,同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学—生物学内容)。 11.布洛芬的作用是①消炎②镇痛。
2010年秋季学期期末考试 试卷(A) 考试科目:天然药物化学考试类别:初修 适用专业:制药工程 学号:姓名:专业:年级:班级: 1分,共20分)每题有4个备选答案,请从中选出1个最佳答案,将其序号字母填入括号内,以示回答。多选、错选、不选均不给分。 1.下列溶剂中极性最强的溶剂是:() A.CHCl 3 O B. Et 2 C. n-BuOH CO D. M 2 2. 能与水分层的溶剂是:() A.EtOAC B. Me CO 2 C. EtOH D. MeOH 3.两相溶剂萃取法分离混合物中各组分的原理是:() A.各组分的结构类型不同 B.各组分的分配系数不同
C.各组分的化学性质不同 D.两相溶剂的极性相差大 4. 下列生物碱碱性最强的是:( ) A. 麻黄碱 B. 伪麻黄碱 C. 去甲麻黄碱 D. 秋水酰胺 5. 下列黄酮类化合物酸性最强的是:( ) A. 黄苓素 B. 大豆素 C. 槲皮素 D. 葛根素 6.中药黄苓所含主要成分是:( ) A. 生物碱类 B. 二氢黄酮类 C. 查耳酮类 D.黄酮类 7.葡聚糖凝胶分离混合物的基本原理是 A. 物理吸附 B. 离子交换
C. 分子筛作用 D. 氢键作用 8.阳离子交换树脂一般可以用于分离:()A.黄酮类化合物 B.生物碱类化合物 C.有机酸类化合物 D.苷类化合物 9.P-π共轭效应使生物碱的碱性:()A.增强 B.无影响 C.降低 D.除胍外都使碱性降低 10.供电诱导效应一般使生物碱的碱性:()A.增强 B.降低 C.有时增强,有时降低 D.无影响 11.大多数生物碱生物合成途径为:()A.复合途径