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药用辅料三乙醇胺应用举例

1、乳化剂

三乙醇胺是乳膏制剂中常用乳化剂，用三乙醇胺乳化的乳膏产品具有膏体细腻，膏体亮白的特点，另三乙醇胺与高级脂肪酸或高级脂肪醇形成的胶体相稳定性好，产品质量稳定，可容外加成分比重高。

举例：

A酮康唑乳膏成份:本品每克含主要成分酮康唑0.02克（2%），辅料为：甘油，单硬脂酸甘油酯，硬脂酸，硬脂醇，液状石蜡，三乙醇胺，无水亚硫酸钠，防腐剂（羟苯乙醇），纯化水

产品规格：10克：0.2克（2%）

B维胺酯E乳膏成份:本品为复方制剂，每克含维胺酯3毫克，维生素E5毫克。辅料为：甘油，单硬脂酸甘油酯，硬脂酸，硬脂醇，液状石蜡，三乙醇胺，防腐剂（羟苯乙酯），纯化水。

产品规格：10克：维安酯30毫克，维生素E50毫克。

C 复方樟脑乳膏

本品为复方制剂。每克含樟脑40毫克，薄荷脑30毫克，水杨酸甲酯20毫克，苯海拉明10毫克，葡萄糖酸氯己定2毫克，甘草次酸3毫克。辅料为：丙二醇、轻质液状石蜡、白凡士林、三乙醇胺、十八醇、硬脂酸、对羟基苯甲酸甲酯、纯化水。

2、中和剂

三乙醇胺是含有卡波姆等酸性高分子凝胶的最常用中和剂，广泛应用于药品和化妆品中，三乙醇胺通过与卡波姆等羧基中和，形成稳定的高分子结构，达到增稠和保湿的应用效果。

含卡波姆的制剂有：（1）液体（0.1～0.5 %），用作液体制剂增稠及助悬，利用本品与碱性药物成内盐能缓慢释放的性质，制备缓释液体制剂；（2）半固体（0.5～3.0%），用作增稠及胶凝性，用作软膏、霜剂、栓剂的基质；这些制剂都需要用三乙醇胺作为中和剂。

应用举例：

A林可霉素利多卡因凝胶本品为复方制剂，每克含林可霉素5毫克，利多卡因4毫克。辅料为：卡波姆、三乙醇胺、依地酸二钠、甘油、吐温、乳酸依沙吖啶、乙醇、色素、香精、注射用水。

B 硝酸咪康唑凝胶本品每克含主要成份硝酸咪康唑0.02克，辅料为卡波姆、三乙醇胺、丙二醇、尼泊金乙酯。

C 盐酸特比萘芬凝胶【商品名称】时脱朴【成分】本品每克含主要成分盐酸特比萘芬0.01克，铺料为卡波姆、丙二醇、乙醇、聚乙二醇-400、聚山梨酯-80、乙二胺四醋酸二纳、三乙醇胺。

D 双氯芬酸钾凝胶[商品名称]：毕斯福[成份]：本品每克含双氯芬酸钾10.5毫克。辅料为卡波姆、丙二醇、三乙醇胺。

E 硝酸咪康唑乳膏

本品每支含硝酸咪康唑0.4克，辅料为：卡波姆、三乙醇胺、乙二胺四乙酸二钠、丙二醇、苯甲酸。

3、用于制备长效制剂,如三乙醇胺茶碱缓释胶囊。

包装规格

2KG/桶，5KG/桶，25KG/桶。

工业三乙醇胺与药用辅料三乙醇胺在生产工艺精确控制、生产环境、质量监控以及质量标准、以及杂质成分等方面存在差异，产品质量差异明显。工业三乙醇胺大多含有较高含量的一乙醇胺、二乙醇胺等有害杂质成分，且大多工业三乙醇胺每批产品质量都有不同，过去应用的三乙醇胺均为化工标准，没有有关物质等杂质控制方法，因而一般相关产品制剂生产过程中都存在质量不可控因素，凝膏和乳膏制剂产品在有效储存期内泛黄、膏体变粗大部分原因都是由此引起的。

三乙醇胺化工标准中没有相关物质检测控制方法。因此，建议药品、食品和化妆品的生产企业，使用药用级原辅料，以保证产品制剂的稳定。

药用辅料的应用

目录一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用三、羟丙甲纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用四、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用五、聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用六、交联聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用七、二氧化硅在药物制剂或制剂工艺中的应用八、淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用九、糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十、聚丙烯酸树脂在药物制剂或制剂工艺中的应用十一、羧赛（羧甲基纤维素钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用十二、羟丙基倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十三、倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十四、十二烷基硫酸钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十五、交联羧甲基纤维素钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十六、滑美（高润滑型硬脂酸镁）在药物制剂或制剂工艺中的应用十七、硬脂酸镁在药物制剂或制剂工艺中的应用十八、羧甲淀粉钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十九、立崩（高膨胀型羧甲淀粉钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用二十一、聚维酮K30在药物制剂或制剂工艺中的应用二十二、交联聚维酮（PVPP）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十三、水溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用二十四、可溶性淀粉可溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用

一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用微晶纤维素广泛用于药物制剂，主要是在口服片剂和胶囊剂中作为黏合剂或稀释剂，不仅可用于湿法制粒且可用于直接压片。除了用于黏合剂或稀释剂，微晶纤维素还有一定的润滑和崩解性，故其在片剂的制备中用途非常广泛。微晶纤维素还可以被用于化妆品和食品；用途及使用量见下表：微晶纤维素用途及使用量二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用低取代羟丙纤维素在口服制剂中应用广泛。具有黏合、成膜、乳化等性质。 1、在药剂制造中主要用作片剂的薄膜包衣材料、黏合剂。L-HPC作为片剂的黏合剂，湿法制粒时一般加5%~20%，用于原料本身具有一定黏性的品种；粉末直接压片时用量5%~20%。 2、崩解剂，用于小剂量西药或中草药片剂。作为片剂崩解剂，用量2%~10%，一般为5%。

新的药用辅料注册申报资料要求

一、新的药用辅料注册申报资料要求（一）综述资料1、药用辅料名称（包括正式品名、化学名、英文名称、汉语拼音等）以及命名的依据。2、证明性文件：（1）申请人合法登记证明文件、《药品生产许可证》复印件；（2）药用辅料或者使用的处方、工艺等专利情况及其权属状态说明，以及对他人的专利不构成侵权的保证书。3、立题目的与依据。包括国内外有关该品研发、上市销售及相关文献资料、生产及在制剂中应用情况综述。4、对主要研究结果的总结及评价。包括申请人对主要研究结果进行的总结，并从安全性、有效性、质量可控性等方面对所申报的品种进行综合评价。5、说明书样稿、起草说明及最新参考文献。包括药用辅料名称、化学结构式或分子式、用途、注意事项、包装（规格、含量）等，须注明有效期，并应明显标注“药用辅料”的字样。6、包装、标签设计样稿。二）药学研究资料7、药学研究资料综述。包括合成工艺、处方筛选、结构确证、质量研究和质量标准制定、稳定性研究等的试验和国内外文献资料的综述。 8、生产工艺的研究资料及文献资料。包括制备的工艺流程和化学反应式、起始原料和有机溶媒、反应条件（温度、压力、时间、催化剂等）和操作步骤、精制方法、主要理化常数及阶段性的数据累计结果等，并注明投料量和收得率以及工艺过程中可能产生或引入的杂质或其他中间产物，提供所用化学原料的规格标准，动、植、矿物原料的来源、学名。凡制备工艺与主要参考文献不同者，应提出修改的依据。 9、确证化学结构或者组份的试验资料及文献资料。 10、质量研究工作的试验资料及文献资料。包括理化常数、纯度检验、含量测定及方法学验证及阶段性的数据积累结果等。 11、与药物相关的配伍试验资料及文献资料。 12、标准草案及起草说明，并提供标准品或者对照品。质量标准应当符合《中国药典》现行版的格式，并使用其术语和计量单位。所用试药、试液、缓冲液、滴定液等，应当采用现行版《中国药典》收载的品种及浓度，有不同的，应详细说明。提供的标准品或对照品应另附资料，说明其来源、理化常数、纯度、含量及其测定方法和数据。标准起草说明应当包括标准中控制项目的选定、方法选择检查及纯度和限度范围等的制定依据 13、连续3批样品的检验报告书。指申报样品的自检报告。14、稳定性研究的试验资料及文献资料。包括采用直接接触药用辅料的包装材料和容器共同进行的稳定性试验。 15、直接接触药用辅料的包装材料和容器的选择依据及质量标准。（三）药理毒理研究资料16、药理毒理研究资料综述。17、对拟应用药物的药效学影响试验资料及文献资料。18、一般药理研究的试验资料及文献资料。19、急性毒性试验资料及文献资料。20、长期毒性试验资料及文献资料。21、过敏性（局部、全身和光敏毒性）、溶血性和局部（血管、皮肤、粘膜、肌肉等）刺激性等主要与局部、全身给药相关的特殊安全性试验研究和文献资料。 22、致突变试验资料及文献资料。 23、生殖毒性试验资料及文献资料。 24、致癌试验资料及文献资料。（四）临床研究资料 25、国内外相关的临床研究资26、临床研究计划及研究方案。 27、临床研究者手册。 28、知情同意书样稿、伦理委员会批准件。 29、临床研究报告。三、已有国家标准的药用辅料注册申报资料要求（一）综述资料 1、药用辅料名称（包括正式品名、化学名、英文名称、汉语拼音等）以及命名的依据。 2、证明性文件：（1）申请人合法登记证明文件、《药品生产许可证》复印件；

药用真菌金耳的rDNAITS序列分析与鉴别

天然产物研究与开发N at Prod R es D ev 2007,19:2162220 文章编号:100126880(2007)022******* 　　　收稿日期:2006206219 接受日期:20062082283通讯作者Tel:86221262232019;E 2mail:wiqn@bi o .ecnu .edu .cn 药用真菌金耳的r DNA I TS 序列分析与鉴别刘春卉,瞿伟菁3 ,张　雯,焦　磊华东师范大学生命科学学院,上海200062 摘　要:研究了两个居群的金耳Tre m ella aurantialba 以及近似品的r DNA I TS 区碱基全序列的特征及其差异,首次报道了金耳的I TS 和5.8Sr DNA 完整序列,序列总长度为467～468,长度变异较少。聚类分析表明两个居群金耳亲缘关系非常密切,金耳药材和近似品金黄银耳形成一个稳定的独立分支,近似品黄金银耳形成另一个分支。I TS 序列的差异为金耳的鉴别提供了可靠的分子标记,为金耳菌类药材基原入药建立了遗传基础。关键词:金耳;核糖体DNA;I TS 序列;居群;近似品;DNA 分子鉴别中图分类号:R28415 文献标识码:A D NA M olecul ar I den ti f i ca ti on of M ed i c i n a l M ushroo m Trem ella au ran tia lba Ba sed on I TS Sequences L I U Chun 2hui,QU W ei 2jing 3 ,Z HANG W en,J I A O Lei School of L ife Science,East China N or m al U niversity,Shanghai 200062,China Abstract:The r DNA I TS sequences fr om t w o populati ons in China were studied and three anal og s pecies were discussed t ogether .The whole sequences of r DNA I TS regi ons (including I TS 21,5.8S and I TS 22)of T re m ella aurantialba were re 2ported first ti m e .The results showed that little difference in length bet w een the sequences was f ound and the length was 467bp and 468bp,res pectively .T re m ella aurantialba and T re m ella aurantia f or med a separate stable branch in the t opol 2ogy trees,while T re m ella m esenterica clustered on another clade .The relati onshi p bet w een t w o populati ons of Tre m ella aurantialba in Yunnan and Shanxi p r ovinces and Tre m ella aurantia is cl osely related,and they can rep lace each other as the sa me medicine according t o the r DNA I TS .The character of I TS sequences can be used f or p r oviding the molecular markers f or identifying Tre m ella aurantialba and exp l oring its genetic basis of fungal s ources . Key words:Tre m ella aurantialba ;r DNA;I TS sequence;populati on;anal og s pecies;DNA molecular identificati on 金耳来源于担子菌纲银耳科银耳属植物金耳 (Tre m ella aurantia lba )的金黄色脑状子实体,为珍稀濒危真菌,民间对其药用历史悠久,《本草纲目》和陶弘景《名医别录》有记载,《中国药用真菌》述其主治肺热、痰多、感冒咳嗽、气喘、高血压等症[124] 。同属还有近似种金黄银耳T re m ella aurantia Sch w:Fr 、脑状银耳Tre m ella encephala Pers .、黄金银耳(与橙黄银耳同物异名)Tre m ella m esenterica Retz .:Fr .。现代药理研究发现金耳富含水溶性多糖,连续服用金耳子实体能化痰止咳并对四氧嘧啶所致糖尿病大鼠高血糖模型具有显著的降糖作用[5] ,金黄银耳子实体多糖也能明显降低正常小鼠及链脲霉素致高血糖小鼠血糖和血浆胆固醇水平[6,7] ,黄金银耳子实体有较强的平喘作用[8] ,其多糖也有降低大鼠高血糖作用的报道[9] 。由于金耳颜色和外形与几个近似种极为相似且易混淆,金耳种名一直被误定为Tre m ella m esenterica [10,11] ,原产中国的金耳药材主流资源直至二十世纪九十年代才得以确认并正式定名T re m ella aurantial 2 ba Bandoni et Zang [12,13] 。鉴于同属的近似品种较多,依据单纯形态学方法和化学成分难以鉴别,同时近似种已有相似药理作用的报道,为防止品种源头混乱,保护种质资源,解析其它近似种的种质差异及可替代性,因此对金耳药材基源及其遗传基础进行准确界定,不仅有助于规范资源的生产和保存,也可丰富生药资源库和数据库的基础信息。通过检索Gen Bank 和E MBL 数据库,发现近似种金黄银耳Tre m ella aurantia 、脑状银耳Tre m ella encephala 、黄金银耳Tre m ella m esen terica 的r DNA I TS (核糖体内转录间隔区)序列均已注册,而金耳Tre m ella aurantial 2

药用辅料的研发与应用

药用辅料的研发与应用摘要：药用辅料作为药物制剂的重要组成部分，在制剂发展中起着关键的作用，本文着重阐述了辅料开发的几种途径、辅料安全性、审批问题及国内开发新型辅料的必要性。关键词：药用辅料药物制剂剂型药品的研究与开发（R＆D）己成为医药卫生科技热点话题之一，伴随着科学技术的进步，可控制药物释放速度的片剂和胶囊剂、透皮吸收制剂、靶向给药制剂以及DDS等技术已日趋成熟，有些已应用于临床，这与药用辅料（或称为药用材料科学）的飞速发展是密不可分的。药用辅料对新型释药系统的研究与开发的影响越来越受到重视。 1. 药用辅料当前发展状况近年来药用辅料发展极为迅速，新辅料不断问世。目前、除传统辅料质量提高外，新辅料己发展到包括微囊、毫微囊成囊材料；微球、毫微球、脂质体载体材料，缓释、控释、靶向给药材料；包合物、薄膜包衣材料；前体药物载体材料；固体分散体载体材料；磁性载体材料；成膜材料；增塑剂；抛射剂；透皮吸收促进剂；表面活性剂等40多类、上千个品种。同时，不少有关新DDS、新工艺研究应用成果与药用辅料研究与应用专著问世，从而有力促进了新型辅料应用与新药研究与开发。 2. 药用辅料的作用药用辅料不但赋予药物适于临床用药的一定形式，而且还可左右药物释放速度、释放区域、靶向给药、稳定性、药效发挥以及药品质量控制等。过去曾认为辅料本身一般无生理活性，且不影响主药发挥药物疗效，选用药用辅料时着重在如何便于工艺操作、制剂成型及外观美观等方面，而对其可影响主药释放、吸收、改变药物生物有效性、靶向性等重视极为不够或认识不足。实际上，绝对无活性的药用辅料是不存在的［1］。药用辅料不但在相当程度上决定了药物新剂型质量，有助于制剂成型、稳定、助溶、增溶、缓释、控释、定向、定时、定位、速效、高效、长效，而且从某种意义上讲，一种优良新辅料的开发则可带动开发出一大类剂型、一大批新药与制剂质量的提高，其意义远远超过一种新药的开发。整个药剂学的发展与新药开发的实践有力证明，药用辅料

国内外药用新辅料应用及发展趋势

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 国内外药用新辅料应用及发展趋势国内外药用新辅料应用及发展趋势药剂辅料作为药物制剂的基础原料和重要组成部分、在制剂成型的发展和生产户起着很重要的作用、它不仅赋予药物一定的剂型用于临床，并且与提高药物的疗效，降低毒副作用有很大的关系。因此、研究开发、合理应用新辅料．提高现有辅料的质量是提高我国药物制剂质量和生产技术水平的重要方面。近年来国外在医疗用药及药政管理方面对制剂的质量标准要求越来越严格、不仅对药物含量的均匀度、稳定性、毒副作用、生物利用度都有严格的规定、而且为了使给药合理化、精密化、又对药物在体内外分布，吸收等也提出了要求。因此，国外随着原料药的发展．不同制剂品种规格也随之骤增．英、美、德、日等国的制剂品种达数万种之多．并获得了惊人的经济效益。随着医药科技与相关科学的发展、药剂辅料在药物制剂生产户的重要性己逐渐被人们认识。药剂学的地位日益提高。而药剂辅料的开发与应用的扩展，为新药新剂型的发展和药品质量标准的提高开拓了道路、为开发新药创造了条件。下面把国内外药剂新辅料开发应用现状及其发展趋势介绍如下、供大家参考： 1 / 16

一、国内外药剂新辅料开发利用现状及发展趋势 (一)国外药剂新辅料的开发利用发展趋势近年来、世界药剂辅料发展极为迅速、新辅料不断问世。目前除传统辅料质量提高外、新辅料已发展到包括微囊、毫微囊、成囊材料；微球、毫微球、脂质体载体材料．缓释、控释材料；包合物、薄膜包衣材料；前体药物裁体材料；固体分散体裁体材料；磁性载体材料：成膜材料；增塑剂、抛射剂、透皮吸收促进别、表面活性剂等 40 多类，上千个品种。特别是一些发达国家，研究与开发新辅料的专门讥构应运而生，开发出大批具有特殊性能的新辅料。例如：聚乙二醇系列、聚羧乙烯系列、聚乙烯吡咯烷酮系列、聚氧乙烯烷基醚系列、聚丙烯酸树脂系列、聚丙交酯系列等高分子聚合物铺料：黄原胶、环糊精、爱生兰，蒲鲁兰等生物合成多糖类辅料；淀粉甘醇酸钠、顶胶淀粉、纤维素系列等半合成辅料；海藻酸、红藻胶、卡拉胶等植物提取辅料。以及甲壳素、甲壳糖等动物提取辅料等等。辅料品种急剧增加，例如美国药剂辅料已达 l000 种以上（不含规格与型号)， USP(1980)版收载法定药剂辅料 260 种， (1988)版则增为 330 种,(1990)版再增为 345种。

药用真菌金耳的rDNAITS序列分析与鉴别_刘春卉

天然产物研究与开发Na t Prod R es Dev 2007,19:216-220 文章编号:1001-6880(2007)02-0216-05 收稿日期:2006-06-19 接受日期:2006-08-28 *通讯作者Te:l 86-21-62232019;E-m ai:l w i qn@b i o https://www.wendangku.net/doc/5f15478001.html, .cn 药用真菌金耳的r DNA I TS 序列分析与鉴别刘春卉,瞿伟菁* ,张雯,焦磊华东师范大学生命科学学院,上海200062 摘要:研究了两个居群的金耳T re mell a aurantialba 以及近似品的rDNA I T S 区碱基全序列的特征及其差异,首次报道了金耳的ITS 和5.8Sr DNA 完整序列,序列总长度为467~468,长度变异较少。聚类分析表明两个居群金耳亲缘关系非常密切,金耳药材和近似品金黄银耳形成一个稳定的独立分支,近似品黄金银耳形成另一个分支。I T S 序列的差异为金耳的鉴别提供了可靠的分子标记,为金耳菌类药材基原入药建立了遗传基础。关键词:金耳;核糖体DNA;ITS 序列;居群;近似品;DNA 分子鉴别中图分类号:R 28415 文献标识码:A DNA M olecular Identification ofM edici nalM ushroo m Tre m ell a auranti alba Based on I TS Sequences LI U Chun-hu,i QU W e-i ji n g * ,Z HANG W en ,JI A O Lei School of L i fe Science ,East Ch i na N ormal University,Shanghai 200062,China Abstract :The r DNA I T S sequences from t w o popu l a ti ons in Ch i na w ere stud ied and t hree analog species were discussed togethe r .The w ho le sequences o f r DNA I T S reg i ons (i nc l ud i ng I T S -1,5.8S and I T S -2)of T re m ella aurantialba w ere re -ported first ti m e .The resu lts showed that little difference i n length be t w een t he sequences w as f ound and the length w as 467bp and 468bp ,respec ti ve l y .T re m ella aurantialba and T re m ella auranti a for m ed a sepa ra te stable branch i n the t opo-l ogy trees ,wh ile T re m ella m esenterica c l ustered on another c l ade .The relati onsh i p bet ween t w o populations o f T re m ella aurantialba i n Y unnan and Shanx i prov i nces and T re m ella auranti a is c l osely related ,and they can rep l ace each othe r as the sa m e medic i ne acco rding to the rDNA I T S .T he character of I T S sequences can be used for prov idi ng t he mo lecu lar m arkers for i dentify i ng T re m ella aurantialba and explor i ng its gene ti c bas i s of f unga l sources . K ey word s :T re m ella aurantialba ;r DNA;I T S sequence ;population ;ana l og spec i es ;DNA m o l ecular i dentificati on 金耳来源于担子菌纲银耳科银耳属植物金耳(Tre m ella auran tialba )的金黄色脑状子实体,为珍稀濒危真菌,民间对其药用历史悠久,5本草纲目6和陶弘景5名医别录6有记载,5中国药用真菌6述其主治肺热、痰多、感冒咳嗽、气喘、高血压等症[1-4] 。同属还有近似种金黄银耳Tre m ella aurantia Schw :Fr 、脑状银耳T re m ell a ence phal a Pers .、黄金银耳(与橙黄银耳同物异名)Tre m ella m esenterica Retz .:Fr .。现代药理研究发现金耳富含水溶性多糖,连续服用金耳子实体能化痰止咳并对四氧嘧啶所致糖尿病大鼠高血糖模型具有显著的降糖作用[5] ,金黄银耳子实体多糖也能明显降低正常小鼠及链脲霉素致高血糖小鼠血糖和血浆胆固醇水平 [6,7] ,黄金银耳子实体有较强的平喘作用 [8] ,其多糖也有降低大鼠高血糖作用的报道[9] 。由于金耳颜色和外形与几个近似种极为相似且易混淆,金耳种名一直被误定为Tre m ella m esen terica [10,11] ,原产中国的金耳药材主流资源直至二十世纪九十年代才得以确认并正式定名Tre m ella aurantial -ba B andoni et Zang [12,13] 。鉴于同属的近似品种较多,依据单纯形态学方法和化学成分难以鉴别,同时近似种已有相似药理作用的报道,为防止品种源头混乱,保护种质资源,解析其它近似种的种质差异及可替代性,因此对金耳药材基源及其遗传基础进行准确界定,不仅有助于规范资源的生产和保存,也可丰富生药资源库和数据库的基础信息。通过检索GenBank 和E MBL 数据库,发现近似种金黄银耳Tre m ella aurantia 、脑状银耳Tre m ella encephala 、黄金银耳Tre m ella m esenterica 的r DNA I TS (核糖体内转录间隔区)序列均已注册,而金耳T re m ella aurantial -

中国药用辅料通用名称命名原则

中国药用辅料通用名称命名原则 (1905征求意见稿) 一、总则 1.本原则适用于药用辅料的命名，按本命名原则制定的名称为中国药用辅料通用名称。药用辅料通用名不采用商品名（包括外文名和中文名）。药用辅料的通用名及其专用词干的英文及中文译名均不得作为商品名或用以组成商品名，不得用于商标注册。 2.药用辅料中文通用名和英文名称应尽量采用世界卫生组织编订的国际非专利药名（International Nonproprietary Names for Pharmaceutica1 Substances，简称INN）或中国药品通用名称（China Approved Drug Names,简称：CADN）。INN、CADN没有收载的，且本命名原则没有明确规定的，可以参照其他通用的命名原则（如有机化合物命名原则、高分子化学命名原则等）进行命名。药用辅料通用名应科学、明确、简短，兼顾曾用名或俗名。 3.确定药用辅料通用名时，应首先确定该辅料的主体结构，主体结构的名称一般放在修饰结构的名称之后。 4.药用辅料具有不同规格的，规格可以根据实际需要，通过通用名加前缀或后缀区分。药用辅料改变给药途径（从低风险向高风险途径），如结构组成未发生改变，可沿用已有名称，并加上给药途径以示区分，如吸入制剂标注“（供吸入用）”、注射剂标注“（供注射用）”、眼用制剂标注“（供眼用）”等。除特殊情况外，口服和外用辅料一般不需在名称中注明。 5.对于光学异构体、消旋体和几何异构体的命名应参照CADN。 6.通用名中表示化学基团的“基”字常可省去。已习惯加“基”

字的可保留，删去“基”字会产生歧义的要保留。 7.含有不同结晶水的药用辅料的中文通用名为非结晶水部分的名称加“X水合物”，X表示结晶水的个数，如磷酸氢二钾三水合物。二、药用辅料通用名称命名细则 1.糖、苷类苷类化合物以“-in”为后缀者，翻译为“XX素”，如甜菊素Steviosin。糖醇中文通用名为“XX糖醇”，英文名为“XXtol”，如赤藓糖醇Erythritol、麦芽糖醇Maltitol。多糖中文通用名通常加后缀“多糖”，或音译而成，英文名通常有后缀“XX-an”，如壳聚糖Chitosan、普鲁兰多糖Pullulan。 2.纤维素类纤维素醚的中文通用名为“XX（基）纤维素”，英文名后缀为“XXylcellulose”，如甲基纤维素Methylcellulose。取代度不同的纤维素，由于结构、组成发生了变化，为不同的辅料，在名称中应体现，如低取代羟丙纤维素Low-Substituted Hydroxypropyl Cellulose。对于2个或2个以上烷基醚，一般按不同烷基英文字母先后排列，加“纤维素”,如羟丙甲纤维素Hypromellose。羧烷基纤维素醚金属盐中文通用名为羧烷加“纤维素”加金属离子，如羧甲纤维素钠Carboxymethylcellulose Sodium。纤维素酯中文通用名为“XX酸YY纤维素(酯）”，英文名为“YYcelluloseXXate”，如醋酸纤维素Cellulose Acetate，邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯（曾用名羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯）Hypromellose Phthalate。

1172药用辅料1

1172药用辅料单选题（共10题，共100.0分）（10.0 分）1. 以下崩解剂，哪个不是通过膨胀作用起崩解作用的？ A．干淀粉 B．羧甲基淀粉钠 C．低取代羟丙基纤维素 D．交联羧甲基纤维素钠（10.0 分）2. 以下哪个不是乳化剂形成并稳定乳剂的机理？ A．降低界面张力 B．形成界面膜 C．电荷屏障作用 D．使两相互溶（10.0 分）3. 以下哪个不是常用的水溶性固体分散体载体材料？ A．PEG4000 B．聚维酮 C．泊罗沙姆188

D．乙基纤维素（10.0 分）4. 关于β-环糊精的叙述，正确的是： A．6个D-葡萄糖分子以1，4-糖苷键连接 B．环糊精空隙的外部和开口处呈亲水性 C．具有双分子层结构 D．可用于静脉注射（10.0 分）5. 为减慢混悬剂中微粒的沉降，一般需要加入： A．助悬剂 B．乳化剂 C．抗氧剂 D．增溶剂（10.0 分）6. 制备脂质体时常需加入胆固醇，其作用是： A．调节脂质体膜流动性 B．增加脂质体膜的致密性 C．防止药物泄露

D．增加药物的包载量（10.0 分）7. 以下物质，既可用于滴丸，又可用于栓剂的基质是： A．硬脂酸 B．单硬脂酸甘油酯 C．S-40 D．可可豆脂（10.0 分）8. 以下材料，已通过美国FDA认证，收录进美国药典，可用于制备微球的有： A．白蛋白 B．壳聚糖 C．聚乳酸 D．明胶（10.0 分）9. 为制备稳定的乳剂，必须加入： A．乳化剂 B．助悬剂

C．增溶剂 D．抑菌剂（10.0 分）10.与尼泊金联合应用对防止发霉和发酵最为理想，特别适用于中药液体制剂的防腐剂是： A．苯扎溴铵 B．苯甲醇 C．山梨酸钾 D．苯甲酸钠多选题（共5题，共50.0分）（10.0 分）1. 羧甲基纤维素钠除用作助悬剂，还具有什么作用？ A．凝胶剂 B．片剂包衣材料 C．增溶剂 D．片剂黏合剂（10.0 分）2. 崩解剂的崩解机理有： A．水解作用 B．毛细管作用

粉末直接压片药用辅料的特点与应用

粉末直接压片药用辅料的特点与应用管理员 2008-5-5 (400) 华东理工大学药学院胡晏、张玲、崔景斌 1．药用辅料的开发 1．1开发途径粉末直接压片辅料的流动性、压缩成型性是决定辅料应用效果的重要性质。新辅料的开发在满足一定的流动性和压缩成型性的同时也考虑了特殊的崩解、载药等要求。对于主要用作填充剂和粘合剂的辅料，主要的开发途径有：化学和物理修饰：不用辅料的复合；辅料和药物的复合。化学修饰的产物的毒性、安全性测试的高成本限制了这种途径的开发。这种途径成功典型有纤维素的衍生物和环糊清。物理修饰的产物无需进行毒性和安全性测试。物理修饰的手段当中，改变粒子大小和成团是重要的手段。成团后的乳糖和纤维素表现出了良好的流动性，并且加入助流剂后不会影响片剂的硬度。成团后的淀粉保持了原有的粘合性。复合的方法是在不改变化学结构和稳定性的前提下进行物理改良，这种改良利用了现有的丰富的辅料类型，产生出许多性能优良的复合辅料。许多辅料的组合加工都是可行的，只有不相容可能成为一个限制因素。组合加工的目的在与获得一种性价比较高的产品。两种辅料以最佳配比得到的复合产品比起简单混合有着更优良的性能。不如，用作填充剂/粘合剂但没有优良崩解性的辅料可以和能增加空隙率和膨胀性的辅料结合在一起。根据被选用材料的物理化学特性选择合适的预处理和组合加工技术。这个过程必然要考虑成本问题。同时，为了保证产品组成和性质的均一性，避免批与批之间的差异，必须严格限制生产过程控制参数。 1．2辅料设计和生产

为了满足实际需要，辅料的设计要求主要集中在以下几个方面：粒度分布、流动性、载药量。现有的技术条件容易满足上述要求，主要需解决的是成本问题。降低辅料生产成本可以通过对原料和生产过程实行计算机标准化控制，以及低库存、高效的生产管理方法。 1．3辅料开发和生产过程的规范化在现有的药品中，活性成分和辅料是以化学性能划分的。药物和辅料一定要符合纯度的要求，但是实用性对辅料，尤其是粉末直接压片辅料来说是更重要的。辅料的性能规格越来越受到重视，用这种方法可以给不同来源的同种辅料划分等级。目前，一些大的制药公司和研究机构已经着手统一原料的规格，同时也有一些新的、更有意义的规格的出现。 2．粉末直接压片辅料的特点 2．1优良的崩解和溶出特性水溶性辅料采用直接压片法可以得到崩解性能优良的速溶片（FMTs）。这种技术的关键是水溶性辅料和崩解剂的合理利用。当片剂尺寸较大和硬度较高时，会造成药片的崩解时间过长。因此，这种片剂往往硬度较低，这就容易造成较大脆碎度。为了解决这一问题，需要寻找硬度和崩解度均能符合要求的辅料或组合。合适的崩解剂和适宜的量。对药物的溶出速率具有决定性的影响。Caram ella等人发现崩解剂的效果取决于吸水膨胀的能力，即崩解剂吸水性转化成膨胀性或崩解性的能力。获得理想的崩解效果的关键是崩解剂的适宜浓度，低于这个浓度，则片剂的崩解时间与崩解剂的浓度成反比；高于这个浓度，崩解时间基本保持不变或略有增加。在崩解度合适的前提下提供片剂硬度有多种方法。一是将高膨胀力的崩解剂和低膨胀力的填充剂，如淀粉纤维素等合用。二是低成型性的糖类和高成型性的糖类辅料合用。另外，淀粉、纤维素和水溶性糖类按一定比例组合可以得到口感良好的口腔速溶片。新的研究表明加入适量的非水溶性无机物辅料和有效的崩解剂，即使在效低压力下生产出的硬度较低的速溶片剂，也具有良好的硬度和摧碎度，同时又保持了理想的崩解能力[3]。 2．2提高药物稳定性

药用真菌应用

药用真菌的应用唐为芷摘要：药用真菌是指能治疗疾病，具有药用价值的一类真菌，即对人体有保健作用，对疾病有预防，抑制或治疗价值的真菌。其中有一些种类不仅具有医疗保健作用，还可以食用，被称为药食兼用真菌，广义都称为药用真菌。关键词：治疗疾病，医疗保健，真菌它们在生长、发育的代谢活动中，能于菌丝体、菌核或子实体内产生酶、蛋白质、脂肪酸、氨基酸、肽类、多糖(见碳水化合物)、生物碱、甾醇、萜类、苷类以及维生素等具有药理活性或对人体疾病有抑制或治疗作用的物质，临床上或是直接利用菌丝体、菌核或子实体，或是利用从菌体中分离出来的有效物质。 1 药用真菌的分类药用真菌按其功效可分成滋补强壮类：如冬虫夏草、银耳、灵芝等；利尿渗湿类：如猪苓、粟白发等；止血活血消炎祛痛类：如麦角、肉球菌、木耳、安络小皮伞、马勃、朱红栓菌；止咳化痰类：如金耳、竹黄；安神类：如茯苓；驱虫类：如雷丸；祛风湿类：如空柄假牛肝菌、大红菇；平肝息风类:如蝉花、变绿红菇；降血压类:如草菇；调节机体代谢类：如蜜环菌、香菇、鸡油菌等。 2.药用真菌在我国传统医药中的应用早在2500年前，我们的祖先岁还未能解释一些真菌治病的机理，但已知道用神曲治疗消化不良，饮食停滞等疾病，用霉菌治疗疮等疾病。随着抗生素的发现，才弄清某些霉菌对疮作用的机制，使过去一些实践医疗经验升华到现代医学的理论水平。在传统的中医中药中，应用最多的还是一些大型真菌，如灵芝，茯苓，猪苓等。东汉末年编制的《神农本草经》共记载中药365种，其中就有茯苓，猪苓，雷丸等10余种真菌药物。南北朝时期陶弘景编辑的《本草经集注》与《名医别录》，以及唐宋年间编著的本草中，除记载有茯苓，雷丸，木耳等外，还增添了马勃，蝉花，银耳等，对真菌药物的记载也更加明确。明代著名的医药学家李时珍编著的《本草纲目》，载药1892种，据不完全统计，其中有药用真菌40余种，如香菇，马勃，茯苓，猪苓，雷丸，木耳等，并将历代本草中记载的真菌药物归类，大部分收载于菜部卷中，说明李时珍已注意到有些药用真菌同时具有食用的价值，并根据其功效作用进行了较详细的描述。在清初汪昂的《本草备要》中，最早论述了冬虫夏草的药用价值。这些被历代要药物学家推崇的大型真菌，并不断发展，成为我国医药宝库中不可分割的重要组成部分。 3.药用真菌在医疗保健中的应用价值。 3.1 药用真菌药理作用药用真菌及其代谢产物具有多种生理活性，国内外学者进行过很多研究，其主要药理作用有：

药用辅料在制剂中的应用

药用辅料在制剂中的应用一、概论为发展疗效更好、安全性更高的给药方法，医疗工作者一直在为药物剂型的改进和创新不断努力探索。各种新型辅料的涌现为剂型结构的改变提供了有利条件。如：近十多年来，国内外的制药工业发展迅速，先后开发出微囊、毫微囊、微球、脂质体、透皮给药系统等新剂型、新系统，药物制剂向高效、速效、长效和服用剂量小、毒副作用小的方向发展，药物剂型向定时、定位、定量给药系统转化，制剂质量有了大幅度提高。这些在国际上具有很强的竞争力。新制剂、新剂型的开发成功，究其原因是重视了药剂辅料的开发应用，尤其是新辅料的开发应用。所以说“没有优良的辅料就没有优质的制剂” [1] 二、辅料的定义、分类药物被加工成各种类型的制剂时，绝大多数都要加入一些无药理作用的辅助物质，称为药用辅料，使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特征。辅料一词实际上是很多物质的总称，包括范围很广，品种繁多，多数品种间不具有共同性。药物辅料作为生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂，在医药工业中占有非常重要的地位[2]。药用辅料按其制剂用途的不同，可以大致分为五类：制剂稳定性辅料、固体制剂辅料、半固体制剂辅料、液体制剂辅料和其它医药辅料[3]。三、辅料在药剂学中的地位（一）辅料与药剂学的关系大规模生产疗效好、毒副作用低、便于使用及贮存、质量稳定的药物剂型与生产技术、生产设备、质量管理等密切相关, 辅料再其中扮演着极其重要的角色。辅料不但赋予药物具体的用药形式，而且左右药物稳定性、药效发挥及制剂质量。特别是如控缓释制剂、靶向制剂等对辅料的依赖程度更高，可以说，一个特别辅料的开发，意味着开发出一种新制剂或一类新剂型。（二）辅料在药物中的作用 1.辅料是制剂的组成成分通常药物在制剂中的量较小，甚至小于1mg以下，不用辅料无法成型。而栓剂属腔道给药，由于给药部位面积小、体液少，如需快速起效，必须选择直肠易溶化或溶化的辅料。同样气雾剂中药物通过呼吸道吸收是借助呼吸道气流将药物带到肺部，选择将药物雾

药辅批文

辅料批文大全纤维素-乳糖 Molkerei MEGGLE Wasserburg GmbH & Co.KG (德国美剂乐) 进口注册证号H20040548 进口注册标准JX20040026 80目炉甘石粉湖南尔康制药有限公司湘食药辅准字F20060004 部颁药品标准二部第5册苹果酸湖南尔康制药有限公司湘食药辅准字F20080019 GB/T 13737-92 L-苹果酸香兰素湖南尔康制药有限公司湘食药辅准字F20080023 GB 3861-83 肉桂油湖南尔康制药有限公司湘食药辅准字F20080026 GB 11958-89 磷酸湖南尔康制药有限公司湘食药辅准字F20080013 GB3149-2004 十六醇湖南尔康制药有限公司湘食药辅准字F20080016 GB/T 16451-1996 十八醇湖南尔康制药有限公司湘食药辅准字F20080017 GB/T 16451-1996 十六十八醇湖南尔康制药有限公司湘食药辅准字F20080018 GB/T 16451-1996 山梨酸钾湖南尔康制药有限公司湘食药辅准字F20080014 GB/T 13736-92 单硬脂酸甘油酯

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CFDA药包材药用辅料关联审评解答

1辅料是美国生产的，没有在国内注册过，具体该如何操作？提交什么材料？多久可以获得批文？答：按照《总局关于药包材药用辅料与药品关联审评审批有关事项的公告》（以下简称“公告”）（2016年第134号）中第二条规定，在药品注册申请时对药包材、药用辅料实行关联审评审批。也就是说，国家总局不再单独受理药用辅料的申报，只有使用该药用辅料的药品进行注册申报时，按照“公告”中规定的实施关联审评的药用辅料范围进行审评审批，对于境内上市或未上市制剂使用的药用辅料，未获得批准证明文件或核准编号的，应按照“公告”第三条规定，对于符合申报要求的药用辅料，应按总局发布的“药包材及药用辅料申报资料要求”进行资料填报，并按“公告”中药包材、药用辅料与药品关联审评审批程序（试行）进行申报。药品生产申请获得批准后，关联申报的药用辅料不再核发批文，而是由总局药审中心给予核准编号。 2在关联审评审批实施的过渡期内，新的药物制剂在申请时，采用的是已获得注册证的药包材和药用辅料，若按照DMF资料要求准备所有材料，是否可以优先审评？答：在目前实施的药包材药用辅料与药品关联审评审批管理制度中，尚未规定对药用辅料进行DMF资料备案相关管理要求，因此目前国家药品监管机构不单独接受药用辅料DMF申报资料。“公告”已由国家总局于2016年8月10日正式发布实施。“公告”实施后，目前已经上市的药品使用的药用辅料，如果已获得批准文号，在其他同类制剂中使用时，如果在“公告”中规定的实施联审评的药用辅料范围内，特别是高风险制剂用辅料以及国家总局根据需要特别要求监管的药用辅料，仍需进行关联审评；如果不在“公告”中规定的实施关联审评的药用辅料范围，则无需进行关联审评。（本期回答问题专家为国家药典委员会业务综合处副处长洪小栩） 3已注册药品更换药包材（供应商）、增加备选药包材（供应商）如何申报？如何审评？答：总局关于药包材药用辅料与药品关联审评审批有关事项的公告（2016年第134号）中第五条，明确了药品的药物临床试验申请或生产申请，应按照公告要求报送资料。已上市的药品变更（更换或增加备选）药包材，按照药品注册管理办法的要求，应递交药品的补充申请，而补充申请是否适用于发布的关联审评公告范围，待官方解读。具体的变更申报要求，可以参照CDE发布的《已