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抗生素概述及使用2014-6-27修改

抗菌药物概述与合理使用

李正翔

天津医科大学总医院

2014年6月27日

中国是细菌耐药最严重的国家之一

中国是世界上细菌耐药增长最快的国家，年平均增长率为22%

THE LANCET 2009 VOL373

二、抗生素概况（化学结构分类）?-内酰胺类：青霉素、头孢菌素、碳青霉烯等；

氨基糖苷类：庆大霉素、阿米卡星等；

大环内酯类：红霉素、阿奇霉素等；

糖肽类：万古霉素、去甲万古霉素、利乃唑胺等；

喹诺酮类：环丙沙星、左氧沙星等；

四环素类：四环素、土霉素等；

林可霉素和克林霉素

磺胺类：磺胺嘧啶等

其他：磷霉素

抗真菌药：多烯类、氟胞嘧啶、吡咯类和棘白菌素类。抗病毒药

(一)β内酰胺类抗菌药物

β-内酰胺类抗菌药物是指其化学结构中具有β内酰胺环的一大类抗菌药物。包括：

●青霉素

●头孢菌素类

●头霉素类

●单环β内酰胺类

●碳青霉烯类

●氧头孢烯类

●β内酰胺类与β内酰胺酶抑制剂组成的复方制剂等。

作用特点

该类药物均为杀菌剂，对人体重要脏器的毒性低。该类药物均属于时间依赖性抗菌药物，即其杀菌活力主要与细菌接触有效药物浓度（即药物浓度超过其最低抑菌浓度MIC）的时间有关。

由于该类药物（除个别品种外）的消除半衰期均很短，因此临床应用时需一日多次给药，使药物浓度超过该药对细菌MIC的时间（即T

）尽可能长，

＞MIC

达到清楚细菌、保证临床疗效并减少耐药菌产生的目的。

1、青霉素类

按照其抗菌作用可分为：

①对需氧革兰阳性菌具抗菌作用的青霉素G，青霉素V。青霉素目前于下列细菌性感染：

?溶血性链球菌、肺炎链球菌（青霉素敏感株）所致急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎、肺炎、猩红热、丹毒、产褥热、血流感染、脑膜炎等；

?草绿色链球菌内膜炎、肠球菌心内膜炎（与庆大霉素联合）、梭状芽孢杆菌所致的破伤风或气性坏疽、炭疽、白喉；

?也可用于流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌感染、梅毒、淋病、雅司、回归热、鼠咬热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。

青霉素尚可用于风湿性心脏病、先天性心脏病患者进行口腔牙科等操作时预防心内膜炎。

普鲁卡因青霉素可用于中度感染患者，苄星青霉素为长效制剂，每2～4周肌肉注射一次，用于预防风湿热复发。

②耐青霉素酶所青霉素类：主要品种有甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林等。

本类药物用于产青霉素酶，对青霉素耐药而对耐酶青霉素敏感的金葡菌等葡萄球菌属感染。

③氨基青霉素：主要有氨苄西林和阿莫西林

该类药物对革兰阳性球菌和杆菌（包括厌氧菌）的作用与青霉素基本相同，对革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、百日咳杆菌、布鲁菌属、部分肠杆菌科细菌如奇异变形杆菌、沙门菌属，亦具抗菌作用。

本类药物可用于上述细菌中敏感菌株所致呼吸道、胃肠道、皮肤软组织感染，也可用于血流感染、脑膜炎及心内膜炎的治疗。

氨苄西林主要供注射用，阿莫西林口服吸收完全，可达给药量的90%以上，轻症感染可口服阿莫西林。

④抗铜绿假单胞菌青霉素类：有哌拉西林、阿洛西林、美洛西林、羧苄西林、替卡西林等。本类药物主要用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌所致血流感染、呼吸道、尿路、胆道、腹腔、盆腔、皮肤软组织等感染。

羧苄西林由于抗菌活性较低，临床剂量大，细菌耐药性较高，不良反应较多，

所有青霉素类抗菌药物，不论局部应用或全身应用，用药前均需按规定作皮肤试验。

2、头孢菌素类

根据药物研制开发时间、抗菌谱、抗菌作用，对β内酰胺酶的稳定性及药理作用特点等，本类药物分为第1、2、3、4、5代头孢菌素类。

●Amc酶：β-内酰胺酶

●ESBLs :是“E xtended S pectrum B eta-L actamases ”的缩写（超广谱B-内酰胺酶）

?革兰阴性需氧菌产生

第1代头孢菌素类：

●常用的注射品种有头孢唑啉、头孢噻吩、头孢拉定等;口服品种有头孢氨苄、头孢拉定和头孢羟氨苄等。

●对青霉素酶稳定，但可为多数革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶水解失活，

●本组药物对需氧革兰阴性杆菌作用差，

●其注射剂具有不同程度的肾毒性，

●并不易透过血脑屏障。

●选用注射剂时，对肾功能减退患者，或联合应用肾毒性药物者需严密检测肾功能，并根据肾功能损害程度调整剂量

第2代头孢菌素类：

注射品种有头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多等;

口服品种有头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙稀等。

●抗菌谱较第1代为广，对革兰阳性菌的活性与第1代相仿或略低，

●对革兰阴性杆菌作用强。

●本类药物对多数β内酰胺酶较第1代头孢菌素稳定，●肾毒性亦较第1代头孢菌素低，

●血脑屏障穿透性亦较第1代头孢菌素好。

第3代头孢菌素类：

?常用的注射用品种有：头孢噻肟、头孢哌酮、头孢唑肟等

头孢曲松、头孢他啶、

?口服品种有：头孢克肟、头孢泊肟酯、头孢特仑酯、头孢地尼

等。

?对需氧革兰阴性杆菌作用强，某些品种（如头孢他啶、头孢哌酮）并对铜绿假单胞菌抗菌活性。易被上述酶水解而导致细菌产生耐药性 ,

?对革兰阳菌的作用不如第1代头孢菌素，

?注射品种对血脑屏障穿透性较高（头孢哌酮除外）

?无明显肾毒性

◆主要用于严重革兰阴性杆菌感染.

第4代头孢菌素：

主要品种有头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利。

抗菌谱与第3代品种相仿，但对染色体介导的AmpC酶稳定，

第4代头孢菌素主要用于和多重耐药革兰阴性杆菌（包括产AmpC酶者）所致医院感染免疫缺陷者感染，

但不宜用于上述细菌中产ESBLs株所致感染。

第5代头孢菌素：（目前都是注射剂）

头孢吡普：与MRS特有的青霉素结合蛋白2a具有强大的亲和力，抑制细菌细胞壁合成而杀菌。

●具有一般3、4代头孢菌素特点，对各种G(+)、肠杆科菌及铜绿假单胞菌抗菌效果好。

●但对ESBLs不稳定。对严重感染的经验治疗需联合其他抗生素。注射剂，一般500mg,tid；Cmax35.5mg/ml，

3.44h.

1/2

●一般不良反应：胃肠道；

●特殊不良反应：焦糖样异味。

头孢洛林：Cerexa和Foreast公司联合开发，截止到2010年，还在三期临床中。抑制细菌青霉素结合蛋白发挥抗菌作用。

●对各种G(+)，包括甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、万古霉素耐药金黄色葡萄球菌（VRSA)、异质性万古霉素中介金黄色葡萄球菌(hVISA)、青霉素耐肺炎链球菌和肠杆菌有效。

●但对 ESBLs和Amp c酶细菌无效，对铜绿假单胞菌抗菌效果弱

●对厌氧菌效果不确定。

抗菌药物的合理应用和注意事项

一.基本概念 1.抗菌药物：包括抗生素与化学合成抗菌药物。抗生素：由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗其他微生物作用的活性物质。 2.最低杀菌浓度(minimal bacterial concentration, MBC)：指在体外试验中，抗菌药物能使活菌生长减少99%以上的最小浓度。 3.最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC)：指在体外试验中，抗菌药物能抑制培养基中细菌生长的最低浓度。 4.抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。 5.抗菌谱：抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围。 6.抗生素后效应（post-antibiotic effect, PAE）：抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，细菌仍受到持久抑制的效应，通常以时间（h）表示。 7.耐药性：又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物产生的耐受和抵抗能力。抗药性的产生使正常剂量的药物不再发挥应有的杀菌效果，甚至使药物完全无效，从而给疾病的治疗造成困难，并容易使疾病蔓延。 8.化学治疗药物：应用于临床的一切具有化学结构的药物的统称，目前已成为“抗微生物药物治疗”和“抗肿瘤药物治疗”的专用名词。化疗指数(chemotherapeutic index, CI)：动物半数致死量（LD 50 ）和治疗感染动物的半数有效量(ED 50)的比值,或用5%致死量（LD 5 ）与95%有效量(ED 95 )的比来衡量。CI= LD 50/ED 50 二.抗菌药物的分类按化学结构分类β-内酰胺类，氨基糖苷类，大环内酯类，喹诺酮类，四环素类等三.抗菌药物的作用机制 1.干扰细胞壁的合成 2.损伤细胞膜 3.影响细菌蛋白质的合成 4.抑制细菌核酸的合成 5.对抗代谢物

药理学抗菌药物概论

第三十八章抗菌药物概论基本要求重点难点讲授学时内容提要 1.1掌握①抗菌药物的常用术语；②抗菌药物的作用机制；③细菌耐药性。 1.2熟悉抗菌药物合理应用原则。 2 重点难点 [TOP] 2.1 重点抗菌药物的常用术语；抗菌药物的作用机制。细菌耐药性。 1. 抗菌药能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌药包括人工合成抗菌药（喹诺酮类等）和抗生素。 2. 抗生素是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，分子量较低（ <5000）, 低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。 3?抗菌谱抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 4?抗菌活性药物抑制或杀灭细菌的能力。可用体内和体外两种方法测定。 5. 抑菌药（bacteriostatic drugs ）是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物。 6. 杀菌药（bactericidal drugs ）是指不但具有抑制细菌生长、繁殖的作用而且具有杀灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。 7. 最低抑菌浓度（MIC ）药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 &最低杀菌浓度（MBC ）药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。 3讲授学时 [TOP] 抗菌药物的基本概念

9．化疗指数一般可用动物实验的LD 50/ED 50或LD 5/ED 95的比值表示。 10．抗菌后效应将细菌暴露于浓度高于MIC 的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。 11．首次接触效应( first expose effect ) 是抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间(数小时)以后，才会再起作用第二节各类抗菌药物的作用机制 1. 化疗药物对病原体的作用，主要是与干扰病原体的生化代谢过程，影响病原体的结构与功能。 2. 抗菌药物作用机制以及主要作用的药物 (1)干扰细菌细胞壁的合成： 3 -内酰胺类抗生素。 (2)损伤细菌细胞膜及其功能：多肽类抗生素中的多黏菌素B、多黏菌素E,多烯类抗生素的两性霉素B、制霉菌素。 (3)影响细菌蛋白质的合成：①影响核糖体循环多个环节：氨基苷类抗生素；②抑制核糖体30s 亚基功能：四环素类抗生素；③抑制核糖体50s 亚基功能：氯霉素、林可霉素类、大环内酯类抗生素。 (4)影响细菌体内叶酸和核酸的代谢合成：①影响细菌的叶酸代谢：磺胺类药物；② 抑制细菌的核酸合成：喹诺酮类抗菌药，利福平。第三节细菌的耐药性耐药性分为固有耐药性 (天然耐药性) 与获得耐药性两种。固有耐药性是指基于药物作用机制的一种内在的耐药性。获得耐药性是指某种细菌对某种抗菌药不具有固有耐药性，其耐药基因是后天获得的。使用抗菌药是形成获得耐药性的重要原因之一，也是抗菌药物临床应用中的一个严重问题。 1．获得耐药性的几种表现 (1)产生灭活酶，水解酶：3 -内酰胺酶使3 -内酰胺类抗生素耐药。 ( 2)产生合成酶氨基苷类抗生素钝化酶，氯霉素乙酰转移酶。 (3)抗菌药物作用靶位的改变：青霉素结合蛋白(PBPs)改变导致对3 -内酰胺类抗生素的亲和力下降。（4）细菌胞浆膜通透性改变：多黏菌素类抗生素难通过革兰阳性球菌的细胞壁。

抗生素及英文名称

青霉素类青霉素(G) Penicillin(G) Benzylpenicillin, 苄青霉素, 盘尼西林青霉素V Penicillin V Phenoxymethylpenicillin, Blinvan, Ospen, 苯氧甲基青霉素苄星青霉素Benzathine Penicillin 长效西林, 长效青霉素, 比西林, LPG, 苄星青氨苄西林Ampicillin 安比西林, 氨苄青霉素, 安必仙, 安必林, 安比林阿莫西林Amoxicillin 特力士, 弗来莫星, 羟氨苄青霉素, 益萨林, 阿莫仙, 安福喜, 本原莫星巴氨西林Bacampicillin 美洛平, 氨卡西林, 氨苄青霉素甲戊酯阿洛西林Azlocillin 阿乐欣, 咪氨苄西林, 氧咪苄青霉素, Azlin 美洛西林Mezlocillin 天林, Baypen, Mezlin, Baycipen 替卡西林Ticarcillin 羧噻吩青霉素, 的卡西林, Nonapen, Ticarpen 酞氨西林Talampicillin 氨苄青霉素酞酯, 酞氨苄青霉素, 酞氨苄西林, TAPC, Talpen 夫苄西林Furbenicillin 呋脲苄青霉素, 呋苄青霉素, 呋氨西林, 呋喃酰脲苄青霉素氟氯西林Flucloxacillin 氟氯苯唑青霉素, 氟沙星, 福氯平, Floxapen 羧苄西林Carbenicillin 羧苄青霉素, 卡比西林, 羧苄青阿扑西林Aspoxicillim 天冬羟氨青霉素, Doyle, ASPC 匹氨西林Pivampicillin 氨苄西林酯, 匹凡西林, 匹呋西林, 吡呋氨卡西林双氯西林Dicloxacillin 双氯青, Dynapen, Consaphyl, Stampen, Diflor 甲氧西林Meticillin 新青霉素Ⅰ, 美替西林, Azapen, Penysol 苯唑西林钠Oxacillin Sodium 新青霉素Ⅱ, 苯唑青霉素钠, 苯甲异噁唑青霉素奈夫西林Nafcillin 新青霉素Ⅲ, 乙氧萘青霉素匹美西林Pivmecillinam 氮卓咪青霉素双酯, Celfuron, Melysin 仑氨苄西林Lenampicillin Varacillin, Takacillin 美西林Mecillinam Selexidleo, Selexid, Coactin, Amdinocillin, 氮卓脒青霉素哌拉西林钠Piperacillin Sodium 氧哌嗪青霉素, 哔哌西林, 哌氨苄青霉素Avocin, Orocin, Pipril 氯唑西林钠Cloxacillin Sodium 邻氯青霉素钠, 氯唑青, Orbenin 阿帕西林钠Apalcillin Sodium 萘啶青霉素钠, APPC, Lumota, Elumota, Palcin 磺苄西林钠Sulbenicillin Sodium 磺苄青霉素钠, 卡他西林, 格达西林Sulfocillin, Lilacillin, Kedacillin 青霉素V钾Phenoxymethylpenicillin Potassiume 6–苯氧乙酰胺基青霉烷酸钾, Cillaphen Distaquaine VK, Compocillin VK, Dowpen VK Cilicaine VK, Apopen, Biopen

抗菌药物概论

第三十九章抗菌药物概论（Introduction to antibacterial drugs）【目的要求】 1. 掌握抗菌药的基本概念、抗菌药物作用原理及细菌耐药性产生机制； 2. 熟悉抗菌药合理使用原则； 3. 了解药物、机体与病原体三者间的相互关系。【讲授内容】 1. 基本概念：抗菌药物、化学治疗、化疗药、抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、化疗指数、抗生素后效应。 2. 抗菌药物作用机理：（1）抑制细胞壁的合成；（2）增加胞质膜的通透性；（3）抑制核酸的合成；（4）抑制蛋白质的合成。 3. 耐药性的概念、意义及产生机制。 4. 抗菌药物的合理应用。 5. 药物分类。【讲授重点】 1. 基本概念； 2. 抗菌药物作用机理； 3. 细菌耐药性产生机制； 4. 抗菌药合理使用原则。【讲授难点】 1. 细菌细胞壁粘肽的合成过程及药物的作用靶点； 2. 细菌蛋白质的合成过程及药物的作用靶点； 3. 细菌耐药性的产生及其机制。第三十九章抗菌药物概论（Introduction to antibacterial drugs）一、基本概念 1. 抗菌药物（antibacterial drugs）：是指对病原菌具有抑制或杀灭作用，主要用于防治细菌性感染疾病的一类药物；属于化疗药的范畴。 2. 化学治疗（chemotherapy）：是指细菌、真菌、病毒、寄生虫以及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗过程，简称化疗。 3. 化学治疗药物（chemotherapeutic drugs）：是指用于治疗细菌、真菌、病毒、寄生虫和恶性肿瘤细胞所致疾病的药物，简称化疗药。包括抗（细）菌药、抗真菌药、抗病毒药、抗寄生虫药和抗恶性肿瘤药。 4. 抗菌谱（antibacterial spectrum）：是指药物的抗菌范围，可分为： ① 窄谱（narrow spectrum）：仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用。如青霉素、红霉素、氨基苷类等。 ② 广谱（broad spectrum）：对多数革兰阳性、革兰阴性细菌有抗菌作用，还对某些衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。如：四环素类、氯霉素等。 5. 抗菌活性（antibacterial activity）：抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。 ① 抑菌药（bacteriostatic drugs）：能抑制细菌生长繁殖的药物。如：大环内酯类等。评价指标：最低抑菌浓度（minimal inhibitory concentration，MIC）：能够抑制培养基中

抗生素分类及特点

抗生素应用原则与方法经验性选药应先作痰涂片检查，可大致确定感染的病原体是使抗生素的选择相对具有针对性。 G+ 球菌或G -杆菌，这样可以在社会获得性感染中，病原体以肺炎球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、军团菌、厌氧菌和病毒、支原体、衣原体为主，常选用红霉素类、四环素类、青霉素G、氨苄青霉素、复方新诺明、林可霉素类及第一代头孢菌素类。医院内感染、老年人、有慢性阻塞性肺疾患、免疫抑制患者感染中，以G一杆菌为主（如肠杆菌科细菌、绿脓杆菌、不动杆菌）和G+球菌中的金黄色葡萄球菌及厌氧菌为主，尚有真菌、结核和非结核类分支杆菌及少见的巨细胞病毒、卡氏肺孢子虫等。常用耐酸青霉素类、广谱青霉素类、第一至三代头孢菌素类、亚胺培南、氨曲南、氨基糖苷类、喹诺酮类、万古霉素及抗厌氧菌药和抗真菌药。在经验性治疗的同时，应积极开展病原学检查。抗菌治疗三天后，若肺炎的临床表现好转，提示选择方案正确，继续按原方案用药。如若临床表现无改善或病情恶化，应调换抗感染药物。根据药敏试验结果选用敏感度高，抗菌谱窄、价廉、低毒副反应的药物。如果无药敏结果作指导，应选用能控制常见G-杆菌、绿脓杆菌和G+球菌的药物。对有误吸病史或腹腔、盆腔感染者，还应加用抗厌氧菌药物。尽量选用毒副作用少的B -内酰胺类，剂量要足，给药方法要正确。联合用药与合理配伍一般细菌感染用一种抗生素能够控制，无需联合用药，但对病原菌不明的严重感染或患者有基础疾病并发心肺功能不全，免疫功能低下，或混合感染，应采取联合用药，可起到协同作用，增强疗效，减少细菌耐药性的产生。联合用药的合理配伍应是繁殖期杀菌剂加静止期杀菌剂，如B -内酰胺类加氨基糖苷类，可起协同作用；静止期杀菌剂加速效抑菌剂，如氨基糖甙类加大环内酯类，有累加协同作用；青霉素类加头孢菌素类，可连续抑制细菌细胞壁的合成，产生协同作用。速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用，如大环内酯类与B -内酰胺类，因为速效抑菌剂可迅速抑制细菌蛋白质合成而使其不能进入繁殖期，从而导致繁殖期杀菌剂活性减弱，产生拮抗作用。泰能与哌拉西林合用治疗绿脓杆菌感染可出现拮抗作用，因泰能诱导细菌产生B -内酰胺酶，使耐酶力低的青霉素灭活。抗生素的后效应与给药间隔时间抗生素的后效应（PAE）指高浓度药物与细菌接触后，随着体内代谢，药物浓度逐渐降低，当浓度低于MIC 时抗菌药物仍可持续抑制细菌生长，这种现象称为PAE。各种抗菌药物对G+球菌都有不同程度的PAE。但对G-杆菌，只有氨基糖苷类与喹诺酮类药物有满意的

抗微生物药物概论

抗微生物药物概论第七篇化学治疗药抗微生物药物概论喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药物 β-内酰胺类抗生素大环内酯类、林可霉素及其它抗生素氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素四环素类及氯霉素类抗真菌药与抗病毒药抗结核病药和抗麻风病药抗疟药抗阿米巴病药及抗滴虫病药抗血吸虫和抗丝虫病药抗肠道蠕虫病药抗肿瘤药抗微生物药物概论化学治疗（化疗）——是指针对所有病原体的药物治疗，病原体包括微生物、寄生虫、甚至肿瘤细胞。一、抗微生物药的常用术语 1.抗菌谱：指抗菌药物的抗菌范围，包括广谱抗菌药和窄谱抗菌药。 2.抑菌药：抑制细菌生长繁殖能力的抗菌药物。 3.杀菌药：抑制细菌生长繁殖且有杀灭细菌作用的抗菌药物。 4.化疗指数（CI）

化疗药物安全性评价的指标——化疗指数高表明药物的毒性低、疗效高，使用药物安全度大。化疗指数=LD50/ ED50或 LD5/ ED95 注意：化疗指数高者并不是绝对安全，如青霉素几乎无毒性，但可引起过敏性休克。 5.抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭微生物的能力。评价抗菌活性的指标： ——最低抑菌浓度（MIC） ——最低杀菌浓度（MBC） 6.抗生素后效应（PAE）：指细菌与抗生素短暂接触，当抗生素浓度下降，低于MIC或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。二、抗菌药物的作用机制三、抗菌药物分类抗生素 β–内酰胺类大环内酯类林可霉素类多肽类氨基糖苷类四环素类氯霉素类其他… 人工合成抗菌药

喹诺酮类磺胺类四、细菌耐药性（抗药性） ——系细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失。（一）细菌耐药性种类 1.固有耐药性 2.获得耐药性 1.固有耐药性 ——是指细菌对某些抗菌药物的天然不敏感，也称天然耐药性。原因：固有耐药性是由细菌种属特性决定的，如：革兰阴性菌具有外膜通透性屏障，决定了这类细菌对多种药物不敏感。 2.获得耐药性 ——是指由于细菌DNA的改变导致其获得了耐药性的表型。获得耐药性发生有三种因素。 ①染色体突变； ②质粒介导的耐药性； ③转座因子介导的耐药性。（二）多药耐药性（MDR）是指对一种药物具有耐药性的同时，对其他结构不同，作用靶点不同的抗菌药物也具有耐药性。多药耐药性是导致抗感染药物治疗失败的重要原因之一，2010年出现的“超级细菌”也是多药耐药性的一种。细菌的多药耐药性主要与内酰胺酶的变异有关。（三）细菌耐药性产生的机制 1.药物不能到达其靶位 ①细菌降低外膜的通透性 ——药物不能进入细胞内 ②加强主动排出系统 ——降低药物在菌体内浓度 2.菌体内靶位结构的改变 3.细菌所产生的酶使药物失活（产生灭活酶） 4.代谢拮抗物形成增多五、抗生素的合理应用（一）抗菌药临床应用的基本原则 1.诊断为细菌感染者，方有指征使用抗菌药物 2.尽早查明病原菌，根据病原种类及药敏试验结果选用抗菌药物 3.按照药物的抗菌特点及其体内过程特点选择用药 4.制定合理的给药方案

抗菌药物的合理应用和注意事项

抗菌药物得合理应用概论(一)重点内容一、基本概念 1、抗菌药物:包括抗生素与化学合成抗菌药物。抗生素:由细菌、真菌或其她微生物在生活过程中所产生得具有抗其她微生物作用得活性物质。 2、最低杀菌浓度(minimal bacterial concentration, MBC):指在体外试验中,抗菌药物能使活菌生长减少99%以上得最小浓度。 3、最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC):指在体外试验中,抗菌药物能抑制培养基中细菌生长得最低浓度。 4、抗菌活性:抗菌药物抑制或杀灭病原微生物得能力。 5、抗菌谱:抗菌药物抑制或杀灭病原微生物得范围。 6、抗生素后效应(post-antibiotic effect, PAE):抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,细菌仍受到持久抑制得效应,通常以时间(h)表示。 7、耐药性:又称抗药性,系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物产生得耐受与抵抗能力。抗药性得产生使正常剂量得药物不再发挥应有得杀菌效果,甚至使药物完全无效,从而给疾病得治疗造成困难,并容易使疾病蔓延。 8、化学治疗药物:应用于临床得一切具有化学结构得药物得统称,目前已成为“抗微生物药物治疗”与“抗肿瘤药物治疗”得专用名词。化疗指数(chemotherapeutic index, CI):动物半数致死量(LD 50 )与治疗感染动物得半数有效量(ED 50)得比值,或用5%致死量(LD 5 )与95%有效量(ED 95 )得比来衡量。CI= LD 50/ED 50 二、抗菌药物得分类三、抗菌药物得作用机制 1、干扰细胞壁得合成 2、损伤细胞膜 3、影响细菌蛋白质得合成 4、抑制细菌核酸得合成 5、对抗代谢物抗菌药物得合理应用概论(二)重点内容一、细菌耐药性

(医疗药品)化疗药物第三十八章抗菌药物概论

第三十八章抗菌药物概论一、名词解释抗菌谱抗菌活性抗生素化疗指数抗生素后效应最低抑制菌浓度二、配伍选择题：选择药物相应的作用机制填入括号内 1.磺胺嘧啶() 2.青霉素G() 3.氯霉素() 4.利福平() 5.氟哌酸() A.影响胞浆膜通透性 B.抑制依赖DNA的RNA多聚酶 C.抑制细胞壁的合成 D.抑制二氢叶酸合成酶 E.通过与50S核糖体亚基结合,抑制蛋白质合成 F.抑制DNA回旋酶三、单选题与细菌耐药性无关的是() A.细菌产生β-内酰胺酶 B.细菌产生乙酰转移酶,灭活氨基苷类

C.细菌产生的内毒素增加 D.细菌的PBPs种类增加,产量增加或结构变化 E.细菌改变对抗菌药物的通透性,降低抗菌药物在菌体内的浓度四、思考题 1.抗菌药的抗菌机制有哪些？ 2.细菌耐药性产生的机制有哪些？ 3.如何合理应用抗菌药? 第三十九章β-内酰胺类抗生素一、配伍选择题：选择药物相应的作用特点填入括号内 1.苯氧青霉素() 2.氨苄青霉素() 3.青霉素() 4.羧苄青霉素() 5.双氯青霉素() A.抗菌谱较窄,对酸不稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定 B.抗菌谱较窄,对酸稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定 C.抗菌谱较窄,对酸稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶稳定 D.抗菌谱较宽,对酸不稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定 E.抗菌谱较宽,对酸稳定,对葡菌球菌β-内酰胺酶不稳定二、单选题不属第三代头孢菌素的特点是() A.抗革兰氏阳性菌作用强于第一,二代

B.对绿脓杆菌及厌氧菌有效 C.对β-内酰胺酶稳定性高 D.脑脊液中可渗入一定量 E.对肾脏基本无毒三、思考题 1.β-内酰胺类抗生素的抗菌机理及耐药机制? 2.半合成青霉素的分类及特点？ 3.青霉素的抗菌谱；首选用于哪些疾病？ 4.青霉素的主要不良反应及防治措施? 5.头孢菌素类与青霉素相比的特点? 6.各代头孢菌素类发展的基本规律? 7.非典型β-内酰胺类抗生素包括哪几类？第四十章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素一、单选题林可霉素与下列那种不良反应有关() A.胆汁阻塞性肝炎 B.听力下降 C.伪膜性肠炎 D.肝功能严重损害 E.肾肝功能严重损害二、思考题 1.简述红霉素的抗菌机理及抗菌谱?

抗菌药分类及代表药物

1、20世纪40年代初青霉素用于临床，从而揭开了抗生素治疗疾病的序幕。最初抗生素是用发酵方法得到的微生物次级代谢产物。青霉素培养液中分离出的青霉素G是天然青霉素，不溶于水，改造成钾盐和钠盐。 2、头孢菌产生的天然头孢菌素C，比青霉素更稳定的结构（六元环VS五元环）。从20世纪60年代初首次用于临床，到90年代已经发展到四代。目前临床用的抗微生物感染药物中，头孢类占了几乎一半。这四代在结构上没有截然分类，在抗菌活性、抗菌谱等方面有较大进展。第一代：抗菌谱窄，只能抑制革兰阳性菌和葡萄球菌，易产生耐药，对肾脏有一定毒性。第二代：抗菌谱扩大，对阳性菌的活性与第一代相近或略差，但对多数革兰阴性菌的活性明显增强。对内酰胺酶更稳定。对肾脏毒性较第一代低。第三代：抗菌谱更广，对阳性菌的活性较第一代差，对阴性菌的活性较第一代强，抗菌谱扩大到了绿脓杆菌、沙雷杆菌。对内酰胺酶更稳定，对第一、第二代耐药的革兰阴性菌，第三代有效，第四代：品种还不多。抗菌谱和作用都极大增强，且对细菌过量产生的内酰胺酶稳定。其突出的特点是对青霉素结合蛋白（细菌表面内酰胺类抗生素的主要作用靶点）亲和力强，穿透力强，对内酰胺酶稳定，同时对绿脓杆菌的作用比第三代更强。第五代（国内还没有）：近些年来，又有些新型头孢菌素上市，2008头孢吡普在加拿大上市，2010年头孢洛林在美国批准上市。对阳性菌强于前四代（尤其对耐甲氧西林的葡萄球菌、多重耐药的肺炎链球菌），对阴性菌与第四代相似。 3、碳青霉烯类是一类新型的B内酰胺化合物，目前发展很快。1976年，从链霉菌发酵液中分离得到硫霉素，不仅抗菌活性强，而且能够抑制B内酰胺酶。抗菌谱：对阳性菌、阴性菌、厌氧菌、需氧菌都有很强大的作用，是抗菌谱最广的一类B内酰胺抗生素。缺点是，1：容易被人体内产生的脱氢肽酶DHP-1降解，需要与该酶的抑制剂西司他丁合用:2：不能口服。为克服这些缺点，改变侧链抵抗酶的降解。80年代美国默克公司开发的亚胺培南，临床评价很高，但是对DHP-1酶还是不稳定，需与西司他丁合用。到了90年代开发的美罗培南，对酶稳定性大大提高，可以单独使用，其作用甚至超过了三代头孢。后来又陆续有帕尼培南、比阿培南。 4、法罗培南是唯一即可口服又可以注射的青霉烯类，其对青霉素无效和头孢菌素无效的疾病都有效。 5、单环B内酰胺类：1987年氨曲南是第一个全合成的单环B内酰胺抗生素。被认为是抗生素发展的里程

抗生素类药物分析

您的位置：在线学习->第十一章抗生素类药物分析(1) 第十一章抗生素类药物分析基本要求学习要点内容第一节概述一、特点：化学纯度较低, 同系物多，异构体多，降解物多，稳定性差。二、鉴别方法：生物学法，理化方法。三、特殊检查项目：异常毒性、热源或细菌内毒素、降压物质、无菌，组分分析，聚合物等。四、含量测定或效价测定 (一)、微生物学法——通过比较标准品与供试品产生抑菌圈的大小来测定供试品的效价。其原理恰好与临床应用要求一致，更能确定抗生素的医疗价值。 1、对于分子结构复杂、多组分的抗生素，生物学法是首选的效价测定方法。 2、本法的优点：灵敏、用量小，结果直观适用范围广：纯度好的、差的制品，已知或新发现的抗生素均适用，同一类型的抗生素不需分离，可一次测定其总效价。 3、缺点：操作步骤多，测定时间长，误差大等。 (二)、理化方法——适用于提纯的产品以及化学结构已确定的抗生素。 1、本法的优点：迅速、准确、有较高的专属性。 2、缺点：对含有具同样官能团杂质的供试品不适用，或需采取适当方法加以校正。而且当该法是利用某一类型抗生素的共同结构部分的反应时，所测得的结果，往往只能代表药物的总的含量，并不一定能代表抗生素的生物效价。第二节β-内酰胺类抗生素一、化学结构与性质 (一)、青霉素族

(二)、头孢菌素族二、鉴别试验 (一)、呈色反应 1、羟肟酸铁反应青霉素及头孢菌素在碱性中与羟胺作用，β-内酰胺环破裂生成羟肟酸；在稀酸中与高铁离子呈色。 2、茚三酮反应 3、与重氮苯磺酸的偶合反应 4、硫酸-甲醛试验第1页/共8页您的位置：在线学习->第十一章抗生素类药物分析(2) (二)、各种盐的反应 1、钾、钠离子的火焰反应 2、有机胺盐的特殊反应（如普鲁卡因青霉素的重氮化-偶合反应） (三)、色谱法 1、高效液相色谱法（HPLC） 2、薄层色谱法（TLC） 3、中国药典收载的头孢菌素族药物和大多数青霉素族药物采用HPLC法进行鉴别。 (四)、光谱法 1、IR——各国药典对收载的β-内酰胺类抗生素几乎均采用了本法进行鉴别。 2、该类抗生素共有的特征峰： 1)、β－内酰胺环羰基的伸缩振动（1750～1800） 2)、仲酰胺的氨基、羰基的伸缩振动（3300cm-1±，1525 cm-1±，1680 cm-1±） 3)、羧酸离子的伸缩振动（1600 cm-1±、1410 cm-1±） 3、UV——利用最大吸收波长鉴定法或利用水解产物的最大吸收波长鉴定法。三、特殊杂质的检查本类抗生素的特殊杂质主要有高分子聚合物，有关物质，异构体等，一般采用HPLC法控制其量，也有采用测定杂质的吸收度来控制杂质量的。 (一)、聚合物——HPLC法 1、色谱条件与系统适用性试验用葡聚糖凝胶G-10（40～120?m）为填充剂，玻璃柱内径1.3～1.5cm，床体积50～60mL；流动相A为含3.5%硫酸铵的0.01mol/L磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钠 2.19g和磷酸二氢钠0.54g，加水1000mL使溶解，调节pH值至7.0），流动相B为0.01%十二烷基硫酸钠溶液；流速为每分钟1mL；检测波长为254nm。以流动相A为流动相，用1mg/mL

常用抗菌药物中英文缩写

常用抗菌药物中文、外文名及缩写阿米卡星amikacin ：AN，AK，Ak,AMI，AMK 阿莫西林amoxicillin：AMX，Amx，AMOX，AC 阿莫西林/克拉维酸amoxicillin-clavulanic acid：AMC，AMC，A/C，AUG,A ug，XL，AML 氨苄西林ampicillin：AM，Am，AMP 氨苄西林/舒巴坦ampicillin-sulbactam：SAM，A/S,AMS，AB 阿齐霉素azithromycin：AZM,Azi,AZI,AZ 阿洛西林azlocillin：AZ,Az,AZL 氨曲南aztreonam ：ATM，AZT,Azt，AT，AZM 羧苄西林carbenicillin：CB，Cb，BAR 头孢克洛cefaclor：CEC,CCL,Cfr,FAC，CF 头孢羟氨苄cefadroxil：CFR，FAD 头孢孟多cefamandole：MA,CM,Cfm,FAM 头孢唑啉cefazolin：CZ,CFZ,Cfz,FAZ,KZ 头孢地尼cefdinir：CDR,Cdn,DIN,CD,CFD 头孢托仑cefditoren：CDN 头孢吡肟cefepime：FEP,Cpe,PM,CPM 头孢他美cefetamet：CAT，FET 头孢克肟cefixime：CFM,FIX,Cfe 头孢美唑cefmatazole：CMZ,CMZS,CMT 头孢尼西cefonicid：CID,Cfc,FON,CPO 头孢哌酮cefoperazone：CFP,Cfp,CPZ,PER,FOP，CP 头孢噻肟cefotaxime：CTX,TAX,Cft,FOT,CT [此贴子已经被作者于2006-8-6 22:36:35编辑过] -- 作者：基督山伯爵 -- 发布时间：2006-8-6 22:32:25 -- 头孢替坦cefotetan：CTT,CTN,Ctn,CTE,TANS，CN 头孢西丁cefoxitin ：FOX,CX,Cfx,FX 头孢泊肟cefpodoxime：CPD,Cpd,POD,PX 头孢丙烯cefprozil：CPR，CPZ，FP 头孢他啶ceftazidime：CAZ,Caz,taz,tz 头孢布烯ceftibuten：CTB，TIB，CB 头孢唑肟ceftizoxime：ZOX,CZX,CZ,Cz，CTZ，TIZ 头孢曲松ceftriaxome：CRO，CTR,FRZ，Cax,AXO，TX 头孢呋辛(钠)cefuroxime(sodium)：CXM，CFX,ROX，Crm,FUR，XM 头孢氨苄cephalexin：CN，LEX，CEL 头孢噻吩cephalothin：CF,Cf,CR,CL,CEP，CE，KF

抗菌药物概论抗菌药物

抗菌药物概论抗菌药物、抑菌药、杀菌药、抗菌谱、窄谱抗菌药、广谱抗菌药、化学疗法、化疗指数抗菌药物的作用机理： 1.抑制细菌细胞壁合成，如青霉素和头孢菌素类等。 2.影响胞质膜的通透性，如多黏菌素、制霉菌素等。 3.影响胞质内生命物质的合成。（1）影响叶酸代谢，导致核酸合成受阻，如磺胺类、甲氧苄啶；（2）抑制核酸合成，如喹诺酮类；（3）抑制蛋白质的合成，链霉素等影响蛋白质的合成的全过程。抗菌药物应用的基本原则抗菌药物概论：耐药性的产生原因：（1）细菌产生灭活抗菌药物的酶（2）细菌体内抗菌药原始靶位结构改变（3）细菌胞膜通透性改变（4）细菌代谢途径的改变（5）药物主动外排系统活性增强。合理应用抗生素应注意以下原则：（1）严格根据适应症选药（2）防止抗菌药不合理应用（3）抗菌药物的预防性应用抗菌药的预防性应用仅限于经临床实践证明确实有效的少数情况：1、预防结肠或直肠手术后的多种需氧气与厌氧菌感染。2、防止闭塞性脉管炎患者因截肢术或外伤导致的气性坏疽。3、预防流行性脑脊髓膜炎、结核病、疟疾或破伤风。4、预防风湿热复发或风湿病等。联合用药的目的抗菌药联合用药的目的是发挥药物间的协同抗菌作用而提高疗效，降低毒性反应和延迟、减少耐药性的发生。但临床多数细菌性感染疾病仅用一种抗菌药物就可控制，联合用药仅适用于少数情况，即使需联合用药，也应十分注意联合用药较之单一用药须有更明确的指征。联合用药的可能效果繁殖期杀菌剂（I），如青毒素和头孢菌素类等。静止期杀菌剂（II），如氨基糖苷类和多粘菌素类等。速效抑菌剂（III），如四环素类、大环内酯类和氯毒素等。慢效抑菌剂（IV），如磺胺类等。效果：协同（I+II）、拮抗（I+III），相加（III+IV）、无关或相加（I+IV）注意：作用机制相同的同一类药物合用时，疗效并不增强，反而可能增加毒性，如氨基糖苷类药物彼此间不能合用。氯毒素、大环内酯类、林可胺类药物，因其作用机制相似，合用时药物相互竞争相近的靶位，也会出现拮抗作用。联合用药的目的肝、肾功能不良病人应用抗菌药时遵循以下两条原则肾功能不良：避免使用主要经肾排泄而且对肾脏有损害的两性霉素 B、万古霉素、环丝氨酸、氟胞嘧啶、氨基糖苷类等抗菌素药。肝功能不良：肝功能严重受损时，对在肝脏代谢而由肾脏排泄的β-内酰胺类、喹诺酮类、克林霉素、林可霉素等应减量慎用；对红霉素酯化物、氨苄西林酯化物、氯霉素、四环素类、磺胺类、利福平、异烟肼、两性霉素B、酮康唑和咪康唑等应尽量避免使用。防止抗菌药物的不合理应用病毒感染：抗菌药对病毒感染无效，对于单纯性病毒感染，一般不使用抗菌药；病因或发热原因不明：除病情严重或高度怀疑为细菌感染者外，一般不使用抗菌药，以免掩盖典型的临床症状或难于检出病原体而延误诊断和治疗；局部应用；皮肤粘膜处应用抗菌药时，易诱发过敏反应和细菌耐药，应尽量避免。必须局部应用时，应选用杆菌肽、磺胺米隆和磺胺嘧啶银等供局部应用的药物；抗菌药剂量过大或过小以及疗程过短或过长；常规性使用广谱抗菌药或新上市的药物。β－内酰胺类抗生素抗菌机制是作用于青霉素结合蛋白，抑制细菌细胞壁的合成，使细胞壁破损，菌体膨胀裂解，细菌死亡。长期应用或滥用β－内酰胺类抗生素，也会产生耐药性，细菌对β－内酰胺类抗生素产生的耐药性的机制有如下几种方式：产生水解酶；酶与药物牢固结合；青霉素结合蛋白（PBPs）的改变；细胞壁和外膜通透性的改变；自融酶缺少；增强药物外排。大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素1大环内酯类药物具有相同的基本化学结构，即１４－１６元大环内酯环，常用药物有最初发现的红霉素等，近年又新开发的如克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素等。它们共同的特点是细菌对本类药物间有不完全交叉耐药性；都呈碱性，不耐酸，在酸性条件下易被破坏，在碱性环境下抗菌活性增强；抗菌谱窄，主要用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体等；不易透过血脑屏障，血药浓度低、组织中浓度相对较高；作用机制是通过与细菌核蛋白体的50s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成，产生抑菌作用；主要经胆汁排泄，具有肠肝循环；不良反应少，毒性低。大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素 2红霉素主要用于耐青霉素的轻中度金葡菌感染及对青霉素过敏的病人；也可用于其他革兰阳性球菌如肺炎球菌所致的大叶性肺炎，溶血性链球菌引起的扁桃体炎、丹毒、急性中耳炎或鼻旁窦炎；还可作为治疗军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肺炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的婴儿肺炎及结肠炎、白喉带菌的首选药物。林可霉素类抗生素包括林可霉素和克林霉素。它们的抗菌谱相同，对革兰阳性菌均有较强的抗菌活性，对各种厌氧菌包括脆弱拟杆菌、人型支原体、沙眼衣原体敏感。多肽类抗生素有万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、多黏菌素B、黏菌肽和杆菌肽。氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗菌素共同特点：均呈碱性，除链霉素外，其他药物水溶液性质稳定；主要对革兰阴性菌有杀灭作用，属于静止期杀菌药；抗菌机制是阻碍细菌蛋白质的合成；主要不良反应：变态反应；耳毒性；肾毒性；神经肌内阻滞而致神经肌肉麻痹。四环素类抗生素为广谱抗菌素，是抑制细菌蛋白质合成的速效抗菌药；分为天然品和人工半合成品，天然品有四环素、土霉素、地美环素和金霉素等；半合成品有多西环素、米诺环素及美他环素。其中以多西环素在我国最为常用。人工合成抗生素喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌力强、组织浓度高、口服吸收好，以及与其他抗菌药物间无交叉耐药性及不良反应相对较少等特点。喹诺酮类药物通过抑制细菌DNA回旋酶，阻碍DNA复制而导致细菌死亡。其他抗菌机制：抑制细菌RNA及蛋白质合成，诱导菌体DNA复制错误以及抗菌后效应等。磺胺类药物的基本结构是对氨基苯磺酰胺。硝基呋喃类抗菌谱广，不易引起耐药性，常用药物包括呋喃妥因和呋喃唑酮。LD50：半数致死剂量：指实验动物一次染毒后，在14天内有半数实验动物死亡所使用的毒物剂量。效应以死亡为指标的称半数致死剂量。效应以惊厥为指数的称半数惊厥剂量CD50.ED50是半数有效量：在量反应中只能引起50%最大反应强度的药物剂量。在质反应中指引起50%实验对象出现有效反应的药物剂量。青霉素类按抗菌谱和耐药性分为５类窄谱青霉素类：青霉素G和口服青霉素V耐酶青霉素类：甲氧西林、氯唑西林等；广谱青霉素类：氨苄西林、阿莫西林等；抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：羧苄西林、哌拉西林等；革兰阴性菌青霉素类：美西林等头孢菌素类按抗菌谱、耐药性和肾毒性分为一、二、三、四代第一代头孢菌素：头孢拉定、头孢氨苄等，第二代头孢菌素：头孢呋辛、头孢克洛等，第三代头孢菌素：头孢噻肟、头孢克肟等，第四代头孢菌素：头孢匹罗等其他 β－内酰胺类碳青霉烯类、单环β－内酰胺类、头霉素类、氧头孢烯类β－内酰胺酶抑制药包括棒酸和舒巴坦类β－内酰胺类抗生素的复方制剂

常用抗生素中英文简索

常用抗生素中英文简索一&—内酰胺类二氨基苷类八喹诺酮类 1．青霉素类庆大霉素Gentamycin 诺氟沙星Norfloxacin（NFLX）青霉素PenicillinＧ（PGN）链霉素Streptomycin 培氟沙星Pefloxacin（PFLX）苄星青霉素Ｂicillin 卡那霉素Kanamycin 依诺沙星Enoxacin（ENX）普鲁卡因青霉素Duracillin 阿米卡星Amikacin 氧氟沙星ofloxacin（OFLX）苯唑西林Oxacillin（P12）小诺米星Micronomycin 左氧氟沙星Levofloxacin（LOFLX）氨苄西林Ampicillin 奈替米星Netilmicin 环丙沙星Ciprofloxacin（CFEX）阿莫西林Amoxicillin 大观霉素Spectinomycin 九其他抗茵药 2．头孢菌素类Trobicin 呋喃唑酮Furazolidone（痢特灵）第一代三大环内酯类甲硝唑Metronidazole（Miedilinjg）头孢氨苄Cefalexin（IV）红霉素Erythromycin （灭滴灵）头孢唑啉Cefamazin（V）琥乙红霉素Erythromycin-- 替硝唑Tinidszole 头孢拉定Cefradine（VI）Ethylsuccinate 奥硝唑Ornidazole 头孢硫脒Cefathiamidine（C-18）交沙霉素Josamycin 十抗结核药第二代吉他霉素kitasamycin 异烟肼Rimifon（INH）雷米封头孢呋辛Cefuroxime（CXM）乙酰螺旋霉素Acetylspir—利福平Rifampin（RFP）Zinacef amycin 吡嗪酰胺Pyrazinamid（PZA）头孢呋辛酯Zinnat（CXM-A）螺旋霉素Spiramycin 乙胺丁醇Ethambutol 头孢克洛Cefaclor 麦迪霉素Midecamycin 对氨基水杨酸钠PAS-Na 头孢替安Cefotiam（CTM）罗红霉素Roxithromycin 十一抗麻疯病药头孢美唑Cefmetazole（CMZ）Rulid 氨苯砜Dapsone（DDS）第三代克拉霉素Clarithromycin 醋氨苯砜Acedapsone（DADDS）头孢哌酮Cefoperazone Claucid 氯苯吩嗪Clofazimine Cefobid 阿奇霉素Azithromycin 沙利度胺Thalidomide（反应停）头孢噻肟Cefotaxime（CTX）四酰胺醇类（氯霉素类）十二抗真茵药头孢甲肟Cefmenoxime（CMX）氯霉素Chloramphenicin 两性霉素B Amphotercin-B Bestcall 甲砜霉素Thiamphenicol 灰黄霉素Griseofulvin 头孢曲松Ceftriaxone（CTA）五四环素类制霉茵素Nystatin 头孢他啶Ceftadime 四环素Tetracycline 克霉唑Clotrimazole 头孢磺啶Cefsulodine（CFS）土霉素Oxytetracycline 咪康唑Miconazole（达克宁）第四代（氧四环素）酮康唑Ketoconazole 头孢吡肟Cefepime（BMY-28142）多西环素Doxycycline 氟康唑Fluconazole 头孢匹罗Cefpirome （强力霉素）氟胞嘧啶Flurocytosin（5-FC）3．&-内酰胺酶抑制剂复方制剂米诺环素Mincycline （5-氟胞嘧啶）阿莫西林立-克拉维酸钾（奥格门汀）六其他抗生素特比萘芬Terbinafine Augmentin 林可霉素lincomycin 十三抗病毒药头孢哌酮-舒巴坦钠（舒普深）克林霉素Clindamycin 碘苷Idoxuridine（IDU）Sulperazon 万古霉素V ancomycin 干扰素Interferon（IFNs）氨苄西林-舒巴坦（舒他西林）磷霉素Fosfomycin 阿昔洛韦Aciclovir Sultamicillin （复美欣）阿糖腺苷Vidarabine（Vira-A）他唑西林Tazocillin 七（抗茵药）磺胺类泛昔洛韦Famciclovir（FCV）替卡西林-克拉维酸钾（替门汀）磺胺甲恶唑Sulfamethoxazole 更昔洛韦Ganciclovir Timentin （SMZ）拉米夫定Lamivudine 3．其他&-内酰胺类复方磺胺甲恶唑SMSco 利巴韦林Ribavirin 亚胺培南-西拉司丁（泰能）磺胺脒Sulfaguanidine（SG）齐多夫定Zidovudine（AZT）Tienam 磺胺嘧啶Sulfadiazine（SD）吗啉胍Moroxydine（ABOB）美罗培南Meropenem 甲氧苄啶Trimethoprim（TMP）扎西他滨Zalcitabine（DDC）*双嘧啶（SD—TMP）柳氮磺吡啶Sulfasazine（SASP）去羟肌苷Didanosine（DDI）磺胺嘧啶银（SD--Ag）磺胺米隆Mafenide（SML）（地丹诺辛）

抗菌药物的合理应用和注意事项

抗菌药物的合理应用概论（一）重点容一.基本概念 1.抗菌药物：包括抗生素与化学合成抗菌药物。抗生素：由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗其他微生物作用的活性物质。 2.最低杀菌浓度(minimal bacterial concentration, MBC)：指在体外试验中，抗菌药物能使活菌生长减少99%以上的最小浓度。 3.最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC)：指在体外试验中，抗菌药物能抑制培养基中细菌生长的最低浓度。 4.抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。 5.抗菌谱：抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的围。 6.抗生素后效应（post-antibiotic effect, PAE）：抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，细菌仍受到持久抑制的效应，通常以时间（h）表示。 7.耐药性：又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物产生的耐受和抵抗能力。抗药性的产生使正常剂量的药物不再发挥应有的杀菌效果，甚至使药物完全无效，从而给疾病的治疗造成困难，并容易使疾病蔓延。 8.化学治疗药物：应用于临床的一切具有化学结构的药物的统称，目前已成为“抗微生物药物治疗”和“抗肿瘤药物治疗”的专用名词。化疗指数(chemotherapeutic index, CI)：动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量(ED50)的比值,或用5%致死量（LD5）与95%有效量(ED95)的比来衡量。CI= LD50/ED50

二.抗菌药物的分类三.抗菌药物的作用机制 1.干扰细胞壁的合成 2.损伤细胞膜 3.影响细菌蛋白质的合成 4.抑制细菌核酸的合成 5.对抗代谢物抗菌药物的合理应用概论（二）重点容一.细菌耐药性 1.耐药性（drug resistance）指细菌对抗菌药物所具有的相对抵抗性，是细菌的一种抗生现象。细菌耐药性的程度以最小抑菌浓度（MIC）表示。 2.耐药性产生原因：（1）细菌本身因素：可通过突变或获得耐药质粒而产生耐药性。（2）抗菌药物广泛应用：抗菌药在农、畜、水产方面滥用导致耐药菌大量繁殖成为优势菌。（3）盲目应用广谱抗菌药物。（4）缺少联合用药：个体化联合用药可缩短疗程，减少用药剂量，减少耐药性的产生。（5）医学新技术的应用：人工瓣膜、介入治疗等，新技术为机会致病菌提供进入人体的通道 3.分类