关于肌松药及其拮抗的新进展
关于肌松药及其拮抗的新进展
在本次全国麻醉年会上,选择性肌松药拮抗剂sugammadex因其独特的作用机制、迅速而安全的逆转神经肌肉阻滞效果和一些“初现端倪”的新优点,成为与会专家关注的热点之一。米勒认为,该药可能带来肌松药临床使用的革命性变化。
米勒首先针对残余肌松提出了一系列的问题，1.患者进入麻醉恢复室时是否存在肌松残余作用？2.如何确定肌松残余作用已经被完全拮抗？3.在颤搐反应出现前是否应当给与新斯的明？4。新斯的明拮抗失败该怎么办？他介绍影响拮抗试验敏感性的因素是刺激强度和刺激时间。而且临床存在四个成串刺激正常而仍存在肌力严重不足的情况。
接下来米勒谈到肌松作用的拮抗与麻醉风险。869483患者入选研究了术后24小时死亡或者持续昏迷状态者，术后拮抗肌松能够降低麻醉风险。而麻醉恢复室内发生严重呼吸事件的原因：残余肌松作用、阿片药物的残余作用、急诊手术、长时间手术和腹部手术。米勒认为产科快速序贯诱导病例资料提示我们应该对麻醉恢复阶段更为重视：即拔管后和转运到恢复室的过程。
针对目前的临床现实，米勒提出了3个尖锐的观点：1.围术期最
危险的时间并非诱导期或恢复室。2.最危险的时间段是麻醉结束后到进入恢复室15分钟内。3.使用新斯的明拮抗深度肌松并且拔管是很大风险。
针对残余肌松作用的问题，米勒认为尽管目前临床上多使用中时效肌松药，并且用新斯的明加以拮抗，但术后残余肌松的存在非常令人担忧。新斯的明存在的问题--深度神经肌肉阻滞时效果不佳、心律失常--心动过速或心动过缓。需要联合使用两种强效的心血管药物。然而40年来一直寻找新的拮抗药却没有成功。
然后米勒开始介绍新的肌松拮抗药sugammadex。提出证据表明静脉注射4mg/kg sugammadex拮抗罗库溴铵肌松作用比腾喜隆+阿托品以及新斯的明+格隆溴铵更快更好。
Sugammadex通过包裹维库溴铵和罗库溴铵分子逆转其肌松效果,它具有其他肌松药拮抗剂所不具备的特性:即可以在给予肌松药短时间内迅速发挥拮抗作用。
Sugammadex逆转神经肌肉阻滞迅速而安全。加拿大学者报告,较安慰剂与新斯的明,Sugammadex可快速(3 min)逆转任何程度罗库溴铵诱导的神经肌肉阻滞,且无任何不良反应发生。Sugammadex逆转浅神经肌肉阻滞的最佳剂量为2~4 mg/kg,逆转深度神经肌肉阻滞的最佳剂
量为8~12 mg/kg。
目前的肌松拮抗剂不能逆转深度神经肌肉阻滞,且存在很多副作用。研究者对评估sugammadex逆转罗库溴铵诱导神经肌肉阻滞安全性和效果的随机对照研究(RCT)进行了系统回顾和荟萃分析。结果显示,浅神经肌肉阻滞给予sugammadex≥2~4 mg/kg,深度神经肌肉阻滞给予sugammadex≥8~12 mg/kg,可缩短患者的恢复时间(平均≤3 min)。有2项RCT比较了sugammadex与新斯的明的拮抗效果,结果显示,给予sugammadex 2 mg/kg逆转浅神经肌肉阻滞较新斯的明快16 min(P<0.0001),给予sugammadex 4 mg/kg逆转深度神经肌肉阻滞较新斯的明快47 min(P<0.0001)。所有研究均未观察到sugammadex相关不良反应发生。
米勒针对产科快速序贯诱导病例资料的提示思考：是否可以用罗库溴铵与sugammadex联合使用是否可以代替司克林？肌松监测是否应当作为术中的常规监测？米勒认为随着新的药物的不断出现，正在改变着我们的临床思维，也促使我们思考如何最优化最安全化我们的麻醉。
最详细的抗组胺药品知识
最详细的抗组胺药品知识 掌握抗组胺药 组胺的来源 前体：组氨酸（鱼虾海鲜中组氨酸含量丰富） 以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板； 胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺； 组胺的代谢 最主要的代谢场所是皮肤，主要途径：组胺（组胺甲基转移酶）——甲基组胺（单胺氧化酶）——甲基咪唑已酸；第二条途径：组胺（二氨基氧化酶）——咪唑丙酸——核氧咪唑已酸（排出体外）组胺受体的分类和功能 1.H1受体 （1）（支气管、胃肠、子宫等）平滑肌收缩：支哮，腹痛； （2）皮肤血管扩张：红斑、风团、水肿； （3）致痛物质：作用于痛觉感受器（一种游离的神经末梢）：瘙痒； （4）心房、房室节：收缩增强，传导减慢； 2.H2受体 （1）血管扩张：血压下降、休克（组胺大量入血）； （2）胃壁细胞：胃酸分泌增加； （3）心室、窦房结：心率加快、心肌收缩力增加；
3.H3受体 （1）负反馈性调节中枢与外周神经元细胞组胺合成及释放； （2）减少肥大细胞组胺释放； （3）减少气道无髓C神经纤维速激肽的释放； （4）抑制气道胆碱能和非胆碱能神经纤维兴奋； 4.H4受体 不同于HI1、H2、H3受体，存在于外周血淋巴细胞及HL-60细胞系，功能不明。 5.未分类的组胺受体（H5） 存在于细胞内，未定类 关于组胺的中枢作用 脑内组胺受体主要包括H1、H2及反馈性抑制组胺合成和释放的自身受体H3。脑内组胺在许多中枢活动中起着重要的调节作用如：神经内分泌调节、饮水摄食调节、体温调节、学习记忆、觉醒－睡眠、运动及攻击行为等。 1.组胺可以改善认知能力：H-R阻滞剂的中枢抑制作用 其原因可能是组胺增强了海马（与记忆有关）的兴奋性突触传递，从而改善了阿尔茨海默病引起的认知功能的下降。我们的实验还发现，组胺、组氨酸及胆碱酯酶抑制剂tacrine可以改善基底核毁损引起的大鼠记忆障碍，所以组胺也可能通过增强基底核的胆碱能神经的活性，使海马内胆碱含量增加而改善认知能力。 2.脑内组胺具有抗癫痫作用：长期服用组胺H1受体拮抗剂吡拉
过敏性结膜炎药物治疗研究进展
天津药学ＴｉａｎｊｉｎＰｈａｒｍａｃｙ２００９年第２１卷第５期６７ １５曲海波，李占全．冠状动脉药物洗脱支架内顽固性亚急性血栓形成１例．中国介入心脏病学杂志，２００４．１２（４）：２１７１６宋现涛，陈韵岱．复杂冠状动脉病变西罗莫司支架置人后急性和亚急性血栓形成情况分析．中国介入心脏病学杂志．２００６，１４（３）：１３１ 过敏性结膜炎药物治疗研究进展。 王巨存１，冯亦颖２ （１．天津市天津医院，天津３００２１１；２．天津市南开医院，天津３００１００） 摘要过敏性结膜炎是一类常见的眼表过敏性疾病，其主要由Ｉ型及ＩＶ型变态反应引起。药物是本类疾病的主要治疗手段，局部用药可为病变部位提供更高的药物浓度，起效更快、更好，且可避免全身用药引起的副作用。近来局部治疗过敏性结膜炎的药物种类明显增多，给临床治疗提供了更多选择。这些药物包括抗组胺药、血管收缩剂（减少充血剂）及其复方制剂、肥大细胞稳定剂、双效抗组胺药、非甾体抗炎药和糖皮质激素，其中０．２％奥洛他定滴眼液是首个每日１次的双效抗组胺药。因此进一步开发长效、高效和耐受性良好的抗过敏滴眼剂对于提高患者用药的方便性和依从性意义重大。同时，对于局部使用某些免疫抑制剂治疗严重的顽固性的春季角结膜炎和特应性角结膜炎的有效性和安全性的评价还需要进行多中心大样本的临床观察。 关键词过敏性结膜炎，药物治疗，滴眼剂 中图分类号：Ｒ９８８文献标识码：Ａ文章编号：１００６－５６８７（２００９）０５－００６７－０５ 过敏性结膜炎（ａｌｌｅｒｇｉｃｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ）是一类常见的眼表过敏性疾病，其主要是由Ｉ型及ＩＶ型变态反应引起。该病最主要的症状是眼痒，常伴有结膜充血、水肿和乳头、滤泡增生等体征。现对过敏性结膜炎药物治疗研究进展进行文献综述。 由于过敏性结膜炎的分类还不统一，因此在讨论过敏性结膜炎的药物治疗进展时，首先对过敏性结膜炎的分类做一简介。 １过敏性结膜炎的分类 Ｈａｎｎｏｕｃｈｅ等…根据患者的ｌ临床表现、病程及预后的差异，将过敏性结膜炎分为５种类型：①季节过敏性结膜炎（ｓｅａｓｏｎａｌａｌｌｅｒｇｉｃｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ，ＳＡＣ）；②常年过敏性结膜炎（ｐｅｒｅｎｎｉａｌａｌｌｅｒｇｉｃｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ，ＰＡＣ）； ③巨乳头性结膜炎（ｇｉａｎｔｐａｐｉｌｌａｒｙｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ，ＧＰＣ）；④春季角结膜炎（ｖｅｒｎａｌｋｅｒａｔｏｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ，ＶＫＣ），又名春季卡他性结膜炎；⑤特应性角结膜炎（ａｔｏｐｉｃｋｅｒａｔｏｃｏｎｊｕｎｃｔｉｖｉｔｉｓ，ＡＫＣ）。前３种类型一般预后良好，后２种类型常合并角膜的炎症而威胁视力。临床上，此５种类型的过敏性结膜炎常存在某种联系，某些患者可同时或先后患有几种不同类型的过敏性结膜炎。 Ｃａｌｏｎｇｅ【２］提出过敏性结膜炎是一类单纯由Ｉ型变态反应所致的变应性结膜疾病，包括急性过敏性结膜炎（主要为季节性过敏性结膜炎）和慢性过敏性结膜炎（主要为常年性过敏性结膜炎）两大类型。而巨乳 ?收稿日期：２００９－０５－２９头性结膜炎、春季角结膜炎及特应性角结膜炎的发生除了Ｉ型变态反应外，可能还有其他机制的参与（如巨乳头性结膜炎与机械性刺激有关，春季角结膜炎和特应性角结膜炎可有ＩＶ型变态反应参与）。因而，Ｃａｌ．ｏｎｇｅ将这类结膜炎与过敏性结膜炎列为平行的关系，统称为过敏性结膜疾病。 虽然两种分类存在一定的差异，但其本质均是以Ｉ型变态反应为主的变应性结膜疾病。临床上还有一类过敏性结膜炎，即药物、化妆品等引起的接触性过敏性结膜炎（ＣＢＣ）。在本文中，过敏性结膜炎采用了Ｈａｎ—ｎｏｕｃｈｅ的分类方法。 ２局部治疗过敏性结膜炎的常用药物 治疗过敏性结膜炎的常用药物以眼部用药为主，分类如下旧。Ｊ： ２．１眼用抗组胺药（ｔｏｐｉｃａｌ／ｏｐｈｔｈａｌｍｉｃａｎｔｉｈｉｓｔａｍｉｎｅｓ）０．０５％左卡巴斯汀（１ｅｖｏｃａｂａｓｔｉｎｅ），０．０５％依美斯汀（ｅｍｅｄａｓｔｉｎｅ）。 ２．２眼用血管收缩剂（ｔｏｐｉｃａｌｖａｓｏｃｏｎｓｔｒｉｃｔｏｒｓ）（减少充血剂）及其复方制剂０．２５％羟甲唑啉（ｏｘｙｍｅｔａｚｏ．１ｉｎｅ）、０．０２５％盐酸奈甲唑啉／０．３％马来酸非尼拉敏（ｎａｐｈａｚｏｌｉｎｅＨＣｌ／ｐｈｅｎｉｒａｍｉｎｅｍａｌｅａｔｅ）、０．０５％盐酸奈甲唑啉／０．５％安他唑啉（ｎａｐｈａｚｏｌｉｎｅＨＣｌ／ａｎｔａｚｏｌｉｎｅ）。２．３眼用肥大细胞稳定剂（ｔｏｐｉｃａｌｍａｓｔｃｅｌｌｓｔａｂｉｌｉｚ—ｅｒｓ）４％色甘酸钠（ｓｏｄｉｕｍｃｒｏｍｏｇｌｉｃａｔｅ）、２％奈多罗米（ｎｅｄｏｃｒｏｍｉｌ）、０．１％洛度沙胺（１０ｄｏｘａｍｉｄｅ）、０．１％吡 万方数据
那可丁市场简要分析
那可丁产品市场简要分析 一、产品基本信息 药物名称：那可丁 药物类别：呼吸系统用药所属类别：镇咳药 拼音名：Nakeding 英文名称：Noscapine 药物别名：乐咳平；那可汀；诺司咳平；诺斯卡宾；那可可；盐酸诺斯卡品；盐酸乐咳平；盐酸诺司咳平；盐酸那可汀 英文别名：Narcotine; Noscapinum; 规格1：那可丁糖浆每100ml中含那可丁0.27～0.33g 规格2：那可丁片10mgNoscaprina; Opianine; Narcotine Hydrochloride 适应症：用于干咳。用法用量：口服。成人一次10～20mg，一日3次。不良反应：有时可见轻微的恶心、头痛、嗜睡。 相互作用：1.不宜与其他中枢兴奋药同用。2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 注意事项：1.用药7天，症状未缓解，应立即就医。2.本药无祛痰作用，痰多患者应在医师指导下使用。3.不推荐儿童、孕妇及哺乳期妇女使用该品。4.大剂量可能兴奋呼吸，引起支气管痉挛。5.对该品过敏者禁用，过敏体质者慎用。6.该品性状发生改变时禁止使用。7.请将该品放在儿童不能接触的地方。8.如正在使用其他药品，使用该品前请咨询医师或药师。药理作用：该品系外周性镇咳药，抑制肺牵张反射引起的咳嗽，镇咳作用一般维持4小时。无耐受性和依赖性。 二、审批及厂家情况
2、药品上市厂家情况 那可丁单方制剂上市厂家国内2家，分别是青海制药厂有限公司和东北制药集团沈阳第一制药有限公司，两家公司那可丁剂型剂分别是片剂和糖浆剂。进口上市仅日本一家。 三、价格基药医保情况 那可丁单方制剂，非基药、非医保。 那可丁单方制剂属于非基药、非医保品种，青海制药厂有限公司的那可丁片（规格：10mg*30片）最高零售价116.0元，没查到东北制药集团沈阳第一制药有限公司那可丁糖浆的零售价格，估计在市场上销售量较少。 四、含那可丁的复方制剂情况 阿斯美（复方甲氧那明胶囊）ASMETON 【商品名称】阿斯美 【拼音名】Fufang Jiayangnaming Jiaonang 【英文名】Compound Methoxyphenamine Hydrochloride Capsules 【成份】本品为复方制剂，每粒胶囊含氨茶碱25mg，盐酸甲氧那明12.5mg，
抗组胺药的作用机制
1.抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。 抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。 1.H1受体拮抗剂 （1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N 由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用 根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代 第一代药特点：易透过血脑屏障导致 （1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中等部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。排尿困难、瞳孔散大. . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。 第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久 常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、氯雷他定 第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬） 第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀） 2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。 （2）(适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等 （3）不良反应有头痛、眩晕，长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。孕妇、哺乳妇女慎用。 （4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 2.带状疱疹临床表现1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。(2) )皮损特征：潮红斑、丘疹很快出现的粟粒至黄豆大丘疹，成簇而不融合，丘疹继而变为水疱，疱液澄清，疱壁紧张，围以红晕，各簇性水泡间皮肤正常。呈带状排列，水疱干涸、结痂、脱落、暗红斑或色素沉着。(3)皮损沿某一周围神经呈带状排列，多发生在身体的一侧，一般不超过正中线。分布好发部位依次肋间神经、颈神经、三叉神经和腰骶神经支配区域。神经痛为本病特征之一，可在发病前或伴随皮损出现，老年患者较为剧烈。病程2-3周，老年认为3-4周 2.特殊表现（1）.眼带状疱疹：病毒侵犯三叉神经眼支多见于老年人，疼痛明显，可累计角膜形成溃疡性角膜炎（2）耳带状疱疹：病毒累及膝状神经节引起，影响面神经的感觉纤维和运动纤维。皮疹特点：面瘫、耳痛、外耳道疱疹三联征称为Ramsey-Hunt 综合征（3）带状疱疹后遗症神经痛（4）其他播散性带状疱疹、出血性、坏阻性，泛发型、顿挫型、不全型带状疱疹 3.体股癣的临床表现临床表现：1.夏秋季节多发。肥胖多汗、糖尿病、慢性消耗性疾病、长期应用糖皮质素激素或免疫抑制剂者为易感人群。体股癣临床表现相似。皮损基本特点：(1)原发损害为丘疹、丘疱疹或水疱，约针头到绿豆大小，色鲜红或暗红。(2)呈环状倾向。(3)活跃的边缘。 2.股癣：好发于腹股沟部位，亦常见于臀部，单侧或双侧发生。基本病损与体癣相同。 3.自觉瘙痒。 体癣Tinea corporis 临床特点 –皮损部位：好发于面、颈、腰腹、四肢
一个新药推广方案
一个新药推广方案 本文由isazue贡献 市场推广方案 *****市场推广方案 总论部分 1,市场调研部分⑴抗过敏药市场总份额分析(包括地区分布,用药分布,厂家分布,剂型分布) ⑵抗过敏药市场推广模式分析(包括新型抗组胺药医学推广模式) ⑶价格分析,医保分析,招标分析⑷电话问询分析(调查一些小公司的具体运作方式) ⑸第三方分析(调查公司,医院专家意见分析,同时组建部分专家库) 目的:结果趋势并为 SWOT 分析提供素材要素 2,SWOT 分析 4P 分析目的预测该产品的市场潜力,从而决定策划方案. 3,市场推广方案部分 Where Are We? 我们在哪里?- 分析(主要告知我们是什么,我们的优势及潜在的机会是什么) Where do we want to go? 我们要去哪里?- 目标(总体目标,部门目标,销售目标,利润指标) How can we get there? 我们如何能到达那里- 策略(近期上市前要做的工作,中期占领市场策略,远期生命线的延长策略.) 1 PDF 文件使用 "pdfFactory Pro" 试用版本创建 https://www.wendangku.net/doc/6e5309784.html, 市场推广方案 正文部分 疾病概述过敏反应又称为变态反应,是一种变态反应性疾病,当人体接触某些特殊的过敏原所发生的异常反应,发作较急促,多在 1～10min 后出现,但也有在几日后出现的.敏疾病的发病率大约占人口的 20%,各个年龄段都有可能发生,但过敏疾病可能有遗传因素.常见的过敏疾病多为 4 种,分别是过敏性皮炎,过敏性鼻炎,过敏性哮喘,过敏性紫癜. 过敏性鼻炎.指鼻腔黏膜对某些特定过敏原,如温度湿度改变,物理化学物质的刺激, 食物或药物等敏感而产生不正常的生理反应. 临床上一般分为常年性和季节性两型.常年性过敏性鼻炎,随时可以发生,产生原因多种多样,包括:吸入尘螨,真菌,动物皮毛;进食导致过敏食物,如鱼虾,鸡蛋,牛奶等;服用导致过敏药物,如磺胺类药物,奎宁,抗生素等;接触致敏物质,如油漆,器皿等;温度变化等.季节性过敏性鼻炎,常发生于某季节, 季节间发病率有明显差异.过敏性鼻炎的病征多为鼻痒,鼻塞,打喷嚏和流清涕.因为与感冒病征极为相似,故多被患者误认为感冒,从而延误治疗.过敏性鼻炎长期未能根治,有可能造成鼻窦炎,过敏性哮喘或支气管哮喘等更严重的疾病. 抗过敏药的分类: 现在主要分为 4 类: (1)抗组织胺药,为常用的抗过敏药.近年,新型抗组胺药的改良品种不断上市,甚至被称为第三代抗组胺药.如***,左***,***等,如其中****的特点:有起效快,效力强, 无心脏毒性,药物相互作用少以及无食物禁忌等优点. (但国外文献不支持) (2)过敏反应介质阻滞剂,也称为肥大细胞稳定剂.如***,黄芩苷 (3)钙剂. (4)免疫抑制剂. 抗过敏药市场容量分析据统计我国过敏性疾病的发病率高达 37.3%.其中,
最新抗组胺类抗过敏药
抗过敏药物 一、非索非那丁(Fexofenadine) 二、左旋西替利嗪（levocetirizine） 三、地氯雷他定（Desloratadine） 四、西替利嗪(Cetirizine) 五、氮卓斯丁(Azelastine) 抗组胺类抗过敏药物分为第一代 抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物。 第一代抗组胺药：苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等）。非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。我国目前常用氯雷他定和西替利嗪，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。由替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床。 一、非索非那丁(Fexofenadine) 【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，【异名】MDL16455 【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。 【体内过程】非 索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。半衰期为11-15小时，平均为14.4 h，蛋白结合率60%～70%(主要是α1酸性糖蛋白)。疗效可持续约18-24小时，因此可每日1次给药。吸收后非索非那丁和血浆蛋白广泛结合, 结合率高达95%。已证实非索非那丁不需通过肝脏的细胞色素 P-450酶系统的CYP酶代谢。本品不透过血脑屏障。 【用法和剂量】有片剂、胶囊、混悬液三种剂型，用于过敏性鼻炎的临床推荐口服剂量为120mg，一日一次，或60mg每日2次；用于皮肤过敏疾病180mg一日一次；为预防夜间或清晨哮喘发作，睡前可顿服120-180mg/次。混悬液为5ml，含非索非那丁30mg。含本品60 mg和盐酸伪麻黄碱120 mg的Allegra D已在美国上市，主要用于12岁以上伴有鼻塞等鼻部症状的感冒患者。 【副作用】动物放射标记试验证实非索非那丁不通过血脑屏障，因而没有嗜睡和困倦等副作用。常规临床推荐剂量的常见副作用有口干、头晕，偶有头痛和恶心等，停药后可很快消失。由于非索非那丁对H1受体有较高的选择性，对H2受体影响很小，因此无抗组胺类抗过敏药物通常的影响胃酸分泌作用，也无抗胆碱作用和α1-受体阻滞作用。 【安全性】动物试验没有发现非索非那丁有心脏毒性，分别给狗和兔子高于成人常规口服
新型肌松拮抗剂org25969的应用解读
新型肌松拮抗剂org25969的应用 郑州大学第一附属医院麻醉科（450052）刘新生张卫 1942年肌松药由加拿大的蒙特利尔首次应用于临床，从此使浅麻醉深肌松成为现实，为麻醉开阔了更广阔的应用领域，例如高危病人、高龄病人、复杂心脏手术病人及器官移植病人。但是由于肌松药残余所引起的副作用也越来越引起人们的重视，肌松药的残留可以造成患者缺氧、苏醒延迟、呼吸抑制、呼吸道梗阻、肺部并发症、二氧化碳潴留、呼吸心跳停止、缺氧性通气反应等等一系列后果，所以术后必须对残留的肌松药进行有效拮抗。传统的肌松药拮抗剂为胆碱酯酶抑制剂新斯的明，但由于新斯的明起效慢、仅部分阻滞有效、对深阻滞无效、毒蕈样效应等副作用，并不是理想的肌松药拮抗剂。新型肌松拮抗剂org25969的出现为人们有效及时安全的拮抗肌松药的作用提供了可能。 1 神经肌肉传导生理 支配骨骼肌的运动神经元位于脊髓，信息通过轴突到达身体的其他部位，每一个神经细胞在发出神经末梢分支后支配许多肌细胞，轴突的末梢部分形成一种特殊的结构即突触，可以产生和释放乙酰胆碱，突触通过一个狭窄裂隙与肌纤维终板分离开来。这一裂隙称为突触间隙，宽约50nm[1]。终板是肌纤维细胞膜的特殊部分，集中有许多烟碱型乙酰胆碱受体，随着神经末梢膨大及皱襞形成，乙酰胆碱受体密度在终板处明显增加，而在结合部位以外则几乎降低到零 [2]。神经肌肉兴奋传递是通过轴突末端释放乙酰胆碱来完成的，神经合成乙酰胆碱并储存于微小而均一的囊泡内，神经兴奋时囊泡迁移至接头前膜，接着膜破裂释放乙酰胆碱至神经下间隙，乙酰胆碱与终板膜上的受体结合，打开离子通道，进而触发了一系列兴奋—收缩偶联，引起肌纤维收缩。 2 肌松药的作用机制 神经肌肉阻滞药通过使终板去极化或与乙酰胆碱竞争结合位点两种作用机制与乙酰胆碱受体相互作用。前一种机制是去极化肌松药的特点，后一种是非去极化肌松药的特点。去极化肌松药有类似乙酰胆碱作用，与受体结合后能引起膜的去极化，但是，乙酰胆碱极易被胆碱酯酶分解，使终板膜很快恢复静息状态，而去极化肌松药不为神经肌肉接头部的胆碱酯酶分解，所以，其去极化作用持续时间较长，其持续时间取决于机体对这些药的清除速度。非去极化肌松药与受体上的乙酰胆碱结合部结合后，阻滞了乙酰胆碱进一步与受体结合，且非去极化肌松药与受体结合后，不能改变受体构型，因此离子通道不开放。乙酰胆碱和肌松剂与受体的结合均是可逆性的，乙酰胆碱极易被胆碱酯酶所分解，与受体结合后的乙酰胆碱只能保证与受体结合一次，当其结合分离后，立即被胆碱酯酶分解。而肌松药的消除不在神经肌肉接头，它们在该部位的存留时间较长，因此结合分离后的肌松药又可反复与受体结合，其最终消除有赖于肌松药进入循环而被清除。 3 肌松药的分类 肌松药根据分子结构分类可分为氨基甾类和苄异喹啉类，氨基甾类特点为肌松作用可靠、无组胺释放、无明显心血管作用、代谢排除依赖肝肾功能，其主要药物为泮库溴铵、维库溴铵、罗库溴铵和哌库溴铵，苄异奎琳类作用特点为应用时有组胺释放、肌松作用不易拮抗、代谢独立于器官功能，其主要药物有右旋筒箭毒碱、顺式阿曲库铵、阿曲库铵、咪伐库铵、杜什库铵。根据作用时间可分为短效（5—10min）：琥珀胆碱、咪伐库铵；中效（20—30min）：维库溴铵、阿曲库铵、罗库溴铵；长效（45—100min）：右旋筒箭毒碱、泮库溴铵、哌库溴铵、杜什溴铵。根据作用机理可分为去极化和非去极化两类。 4 肌松拮抗药
呼吸系统类药物市场分析报告
呼吸系统类药物市场分析报告组员：邹玲玲、何艳、黎丹 一、呼吸系统疾病及用药概述 呼吸系统疾病是常见病、多发病。病死率城市占第三位，农村为首位。常见典型症状：咳、痰、喘。咳、痰、喘、炎是呼吸系统疾病的共同症状，不仅给病人带来痛苦甚至危及生命。 治疗呼吸系统疾病的常用药物有平喘药、镇咳药、祛痰药、呼吸兴奋药和抗感染药平喘、镇咳、祛痰药属于对症治疗药，只能消除或缓解呼吸道症状，必要时要合用对因治疗药。呼吸系统疾病的药物治疗牵涉面广 , 用药种类或数量亦较多 , 如抗感染药、镇咳药、平喘药、呼吸兴奋药、抗肿瘤药、抗炎药、免疫抑制剂等。呼吸系统疾病常见的症状是喘息、咳嗽和咳痰 , 这些症状若不加以控制 , 长期不愈 , 会促使病情恶化。随着呼吸疾病病因学、自体活性物质对病因学的作用等方面研究的进展 , 平喘、镇咳、祛痰三类药物 , 特别是前者 , 也在不断地更新 , 呼吸系统疾病的治疗 , 除病因治疗外 , 必须重视对症治疗。有些呼吸系统疾病其病因比较复杂 , 没有有效的病因治疗方法 ,则对症治疗显得特别重要 , 通过控制症状防止病情发展。 呼吸系统疾病用药分为5个亚类：清热解毒用药、止咳祛痰平喘用药、感冒用药、咽喉用药、呼吸道疾病其它用药。从2010年9大城市呼吸系统类中成药医院用药各亚类所占比例来看，清热解毒用药占58.00%、止咳祛痰平喘用药占20.40%、感冒用药占11.62%、咽喉用药占9.09%、呼吸道疾病其它用药占 0.89%。 二、呼吸系统疾病用药医院市场分析
世界呼吸系统疾病用药市场2000年的增长率为10.6%，市场价值达20亿美元。预计到2007年，该类药物市场的容量将达450亿美元。呼吸系统疾病用药占世界药品总销售额的6%。其中，增长速度最快的是治疗呼吸窘迫综合征的药物，市场份额在18%左右。目前，平喘药统治着该类药物市场，其中，抗炎药占30%的市场份额，支气管扩张药占33%。 在国内呼吸系统疾病医院市场，应用最多的是抗炎、镇咳、平喘、祛痰类药。在2004年全国入网样本医院中，呼吸系统疾病用药销售金额在大类排序中位列第十，购药金额为4.7亿元，占到当年样本医院用药总额的2.1%。在2002年第一季度～2005年第三季度3年多的时间里，呼吸系统疾病用药的购药数量基本平稳，每年的需求总量没有太大变化，而购药金额的逐渐增加，平均药价呈升高趋势。 按照世界卫生组织(WHO)药品分类，呼吸系统疾病用药医院市场各亚类的金额份额分别为：镇咳药和感冒药类占40%，平喘药占35%，抗组胺药占19%，均呈现上升趋势，且有明显的季节性特点，其销售金额在秋冬季节的增势较为突出。其余3类药品的市场份额均在2%左右有许多新剂型的鼻用药制剂的医院市场份额仅为2.01%，主要原因是此品经过OTC渠道销售的数量较大。在2005年前三季度呼吸系统疾病用药医院市场单品销售金额排序中，氨溴索的销售金额排序第一，占26.96%的份额，市场优势较为明显。其他几种药物的份额均在10%以下。市场增长最快的是强力安喘通，增长率为37.85%。排序前10位的药品中有6种平喘药，占21.12%的市场份额。2004年，共有546家企业生产的呼吸系统疾病用药在入网医院使用，其中，销售金额排序前10位的企业占据总市场49.28%的份额，可见呼吸系统疾病用药品牌较为集中。
组胺H1受体拮抗剂研究进展
组胺H1 受体拮抗剂研究进展 由于近年来变态反应性疾病有增加趋势，人们对进一步开发研究组 胺H1 受体拮抗剂寄予希望，据统计，目前上市和正在进行临床试验的组胺H1受体拮抗剂约有8个，现简述如下： 1 . fexofenadine hydrochloride 系美国Hoechst Marion Roussel 公司研制成功的无镇静作用的抗组胺药，已于1996 年在美国首次上市，获准用于季节性变态反应性鼻炎。本品是特非那定的活性代谢产物，其抗组胺活性约为特非那定的30％，但不会干 扰肌细胞K+通道，对心血管系统无不良影响，没有致心律不齐作用。药代动力学研究显示，该产品在人体内可进一步代谢为特非那定的酮酸代谢物，性别、年龄对药代动力学参数影响不大，人体对其耐受性良好，口服吸收后大部分从粪中排泄，少量从尿中清除，血药浓度达峰时间为1.42 小时，最大血药浓度为167ng/ml 。临床结果表明，本品对豚草致敏病人和季节性过敏性鼻炎病人均有良好疗效，在14天的疗程中，仅有少数病人出现轻微不适感，未见其它明显不良反应。 2. 咪唑斯汀(mizolastine) 本品是法国Synthelabo 公司与日 本Mitsubishi Chemical 股份有限公司合作开发的组胺H1受体拮抗剂，1996年首次在美国上市，用于治疗过敏性鼻炎、结膜炎和荨麻疹；同时在包括英国在内的 1 5个欧盟国家提出注册申请，其中瑞士已批准注
册。在欧洲作为治疗哮喘的辅助用药正在进行H期临床试 验。研究表明，本品对外周H1受体有很高的特异性亲和力，对 5-羟色胺受体、去甲肾上腺素受体、M胆碱受体无作用，在治疗剂 量下没有中枢神经系统不良反应。其活性高于氯雷他定和特非那定，且能抑制过敏反应时组胺的释放。较高剂量时能抑制由血小板激活因子和白三烯D4引起的豚鼠支气管哮喘。口服血药浓度达峰时间为1小时，清除半减期约8 小时。报道的临床不良反应有倦睡、疲劳和头痛。 3. olopatdine hydrochloride 本品是日本Kyowa Hakko Kogyo 有限公司和美国Alcon 公司共同开发的抗过敏药。 1 997年以0.1 ％外用溶液制剂在美国首次上市，用于临时预防过敏性结膜炎引起的眼部瘙痒，同时在日本作为抗过敏药和抗哮喘药正在进行皿期临床试验。此药是具酮替芬(ketotifen) 样三环骨架结构的化合物，有抗多种变态反应的作用，活性比酮替芬强，对组胺H1受体有较高的亲和力，能抑制细胞释放组胺、类胰蛋白酶、前列腺素D2、速激肽、白三烯 B4、促凝血素B2和血小板活化因子的生成；无中枢镇静作用，也没有类似特非那定的潜在致心律不齐作用。 4. rupatadine fumarate 本品是西班牙J Uriach ＆Cia SA 公 司开发的具有拮抗组胺和血小板活化因子双重作用的抗过敏药。适用于治疗常年过敏性鼻炎和枯草热，正处于H期临床试验中。其口服治疗剂
抗过敏药市场研究报告
米内网行业信息服务TIME：2013全年抗过敏药物市场研究报告 广州标点医药信息有限公司 2014年 https://www.wendangku.net/doc/6e5309784.html,
目录 前言 (1) 1、疾病概述及产品定义 (1) 2、流行病学分析 (1) 第一部分抗过敏药物制剂概述 (2) 第一节：抗过敏药物制剂发展历程 (2) 第二节：抗过敏制剂分类 (2) 第二部分抗过敏药物制剂市场吸引力 (4) 第一节：抗过敏药物制剂市场整体规模及增长情况 (4) 第二节：抗过敏药物制剂用药途径分布情况 (5) 第三节：抗过敏药物制剂剂型分布情况 (6) 第四节：抗过敏药物制剂医院市场集中程度变化 (7) 第五节：抗过敏药物制剂主要生产厂家医院市场份额分析 (8) 第三部分：抗过敏药物制剂主要品牌市场竞争力分析 (9) 第一节：抗过敏药物制剂主要品牌市场规模分析 (9) 第二节：抗过敏药物制剂主要品牌市场成长性 (10) 第三节：抗过敏药物制剂市场重点品牌市场潜力分析 (11) 第四部分重点品种分析 (12) 第一节：氯雷他定 (12) 第二节：枸地氯雷他定 (13) 第三节：西替利嗪 (14) 第四节：依巴斯汀 (15) 第五节：左西替利嗪 (16) 第五部分中国抗过敏药物制剂商品名、价格及进入医保目录情况 (17) 第一节：进入医保目录情况 (17) 第二节：部分省份抗过敏药物中标价格情况 (19) 第六部分抗过敏药物制剂研发状况 (29) 第七部分附录说明 (31)
图表目录 图表 1：2009-2013年抗过敏药物市场规模及趋势 (4) 图表 2：2009-2013年抗过敏药物制剂用药途径分布情况 (5) 图表 3：2009-2013年抗过敏药物制剂剂型分布情况 (6) 图表 4：2009-2013年抗过敏药物制剂医院市场集中度 (7) 图表 5：抗过敏药物制剂市场重点品牌市场潜力分析 (11) 表格目录 表格 1：2009-2013年抗过敏药物制剂主要生产厂家市场份额 (8) 表格 2：2009年-2013年全国抗过敏药物制剂市场主要品牌份额 (9) 表格 3：2009-2013年全国抗过敏药物制剂市场主要品牌增长率 (10) 表格 4：氯雷他定市场竞争格局 (12) 表格 5：枸地氯雷他定市场竞争格局 (13) 表格 6：西替利嗪市场竞争格局 (14) 表格 7：依巴斯汀市场竞争格局 (15) 表格 8：左西替利嗪市场竞争格局 (16) 表格 9：2009年医保目录中抗过敏药物的品种 (17) 表格 10：部分省份抗过敏药物中标价格情况 (19)
抗组胺药物H1心得
1、抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物,第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物, 目前以苯海拉明,扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代.而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁,阿司米唑等）,非索非那丁,左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世.目前在世界范围内进入临床使用的第二 代抗组胺类抗过敏药物已达20余种,而第三代仅仅数种.第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治.我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种,主要为第二代抗组胺药物.由于氯雷他定和西替利嗪的副作用,加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似,而安全性更大,副作用更少,所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少.而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场**量增长最快的药物,约占市场份额的30%左右,因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物.此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine (Clarinex)已进入30多个国家的临床,并且已经进入我国市场,虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准,但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物,所以在我国有潜在的巨大市场.西替利嗪的 换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床 意见建议: 在特异性治疗中,还需要注意的是：第二代无镇静作用的抗组胺药和第一代抗组胺药在治疗咳嗽时并不同等有效.普通感冒引起的咳嗽以及一些非过敏性原因引起的PNDS并非由组胺介导,选用第二代抗组胺药治疗很可能无效.与第二代抗组胺药不同,第一代抗组胺药可以通过血脑屏障,除阻断组胺外还可具有抗胆碱能作用,这种神经药理学作用可能是其镇咳 的独特原因.一项在健康志愿者和急性上呼吸道感染患者中进行的研究显示,第二代抗组胺 药非索非那定对辣椒素诱导的咳嗽及上呼吸道感染者的咳嗽均无效,甚至会引发轻微的肺功能损伤.因此,在采用抗组胺药进行治疗时有必要对咳嗽的病因进行甄别 2、抗组胺药物分为H1和H2受体拮抗剂两类,而这两类中又都有第一代和第二代之分. H1受体阻断剂的第一代药物,主要代表有：苯海拉明,氯苯那敏,异丙嗪等,这类药物的特点是对皮肤过敏效果不错,对鼻黏膜过敏效果较差,对过敏性哮喘几乎无效.副作用是中枢神精抑制,服后噬睡.有明显的抑制前庭神精作用,可用于晕车及呕吐. H1受体阻断剂的第二代药物,主要代表有：氯雷他定,阿司咪唑,赛庚啶,西替利嗪,甲喹酚嗪,阿伐斯丁等.这一类的主要特点是大多数无中枢抑制作用,除对外皮肤过敏有较好的作用外,对过敏性鼻炎和过敏性哮喘有良好的治疗作用,个别也有中枢抑制作用如美可洛嗪. H2受体阻断剂的第一代药物是甲氰咪胍；
《肌松药及拮抗药》word版
008.肌松药及拮抗药 《心血管麻醉及体外循环》胡小琴主编 发表日期:2006-10-25 15:21:49 浏览数: 11 第八章肌松药及拮抗药 伍丽明 神经肌肉阻滞药又称肌肉松驰药，简称肌松药。1942年首次应用于临床麻醉，八十年代前，临床常用的肌松药主要有琥珀酰胆碱、筒箭毒碱、双甲基筒箭毒碱、三碘季铵酚等。但是，这些药物都具有一定的心血管副作用，这些副作用一般是由于刺激或抑制周围植物神经系统；或使血管肥大细胞释放组织胺及其它血管活性物质；或继运动终板去极化后，血清钾水平增高所致。近年来，已陆续研制出一大批新型肌松药应用于临床麻醉，其心血管副作用明显减少。这些新药都属非去极化肌松药，包括短效类、中效类和长效类。中效肌松药阿曲库铵和维库溴铵、长效肌松药多撒库铵和哌库溴铵均已投入临床使用，与具有抗迷走副作用的潘库溴铵比较，无心血管不良反应；其他还有中效罗库溴铵和短效美维松。 第一节肌松药与胆碱能受体的相互作用 乙酰胆碱是横纹肌神经肌肉接头的递质，它作用于胆碱能受体。胆碱能受体主要分为毒蕈碱样受体和烟碱样受体（表8－1）。毒覃碱样受体（简称M受体）存在于各种平滑肌、心肌和外分泌腺，毒蕈碱（一种季铵碱）对此受体可产生乙酰胆碱样的作用，受体能被阿托品类药物阻断；烟碱样受体（简称N受体）位于植物神经节和骨骼肌神经肌肉接头处，神经节和骨骼肌的烟碱样受体虽然不完全相同，但筒箭毒类药物也可阻断植物神经节的乙酰胆碱样作用。进一步研究发现乙酰胆碱酯酶和血浆胆碱酯酶上也存在胆碱能受体。 表8－1胆碱能受体 部位 激动剂或底物 阻断剂 烟碱样受体 神经肌肉接头 烟碱、四甲铵、琥珀胆碱、十烃季铵 筒箭毒、所有非去极化肌松药
抗组胺药
理论课教案
教学内容 第十章抗组胺药 导入新课: 1．组胺酸脱羧反应： 2．组胺的生理作用： 第一节H 1–受体拮抗剂 一、H 1–受体拮抗剂的发展 二、H 1–受体拮抗剂的构效关系 1．结构通式： CH2 n ) ( X R1 R2 N CH3 CH3 式中：R 1、R 2一般为芳环、杂环或联成三环； ~3 2 n= ; CH , N , CHO X= 2．N与芳环之间距离为0.5~0.6nm好； 3．两个芳环不同平面时，具有最大的抗组胺活性，否则活性降低。 三、H 1–受体拮抗剂常用药物 H COOH N N CH2CH H22 H CH2CH N N COOH 组胺 H 1受体 血管平滑肌扩张 H 2受体 内脏平滑肌收缩 胃酸分泌增多
X = CHO 氨基醚类： 盐酸苯海拉明 X = N 二胺类： 二胺类曲吡那敏 哌嗪类美克洛嗪、西替利嗪 三环类盐酸异丙嗪 X = CH 丙胺类： 马来酸氯苯那敏 其它类阿司咪唑、特非那啶 四、H 1–受体拮抗剂的临床用途 1.抗过敏作用：用于皮肤粘膜的过敏性疾病、药疹、接触性皮炎等。 2.中枢抑制作用：用于烦躁、失眠等。 3.抗晕止吐作用：用于乘车、船的晕动病等。 五、主要药物介绍 盐酸苯海拉明 （一）结构 CHOCH2CH2N CH3 CH3 .HCl （二）性质及应用 1．醚键: 易水解生成二苯甲醇和二甲氨基乙醇应用：鉴别，遇酸遇热生成二苯甲醇白色沉淀。 应用：忌与酸性药物配伍。
2H 3O + H 2O ++ .HSO 4- + H + H + OH HO CH CH 2CH 2N CH 3CH 3 H 2SO 4 + CH O CH 2CH 2N CH 3 CH 3（白色） 2．叔胺: ①显碱性，其盐与氢氧化钠试液作用生成白色沉淀。 应用：其盐遇碱生成游离体沉淀，忌与碱性药物配伍。 ②与生物碱沉淀试剂作用生成沉淀 应用：鉴别。 3．氯离子:与硝酸银试液作用生成白色凝乳状沉淀 马来酸氯苯那敏 （一）结构 COOH COOH HC HC . CH 3 CH 3Cl CH 2CH 2N CH N （二）性质及应用 1．马来酸的性质 ①使高锰酸钾试液褪色。 应用：鉴别，加稀硫酸后，滴加高锰酸钾试液，红色消失，系马来酸中不饱和键发生氧化反应所致。 ②使溴水褪色。 应用：鉴别，滴加溴水，黄色消失，系马来酸中不饱和键发生加成反应所致。
我国抗过敏药物市场分析
我国抗过敏药物市场分析 国内的抗过敏药物市场经过多年的角逐，已基本上形成了氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀“三足鼎立”局面，而2005年第三代抗组胺药物地氯雷他定凭借不引起心脏毒性的优点，率先切入市场竞争的行列，已占据了这一市场份额的8%，有奋起赶超咪唑斯汀之势。 与此同时，在2006年哈尔滨新特药品交易会上，第三代抗组胺药新贵左西替利嗪作为一个重点点评的品种受到了业界的瞩目。 西替利嗪光辉不减 第二代抗组胺药物有着较好的抗炎和抗过敏作用，其中以西替利嗪药物活性最强，且具有最高的生物利用度，是惟一给药24小时后大范围抑制荨麻疹和皮肤泛红区域的药物，同时还能抑制炎性细胞向过敏反应部位移行，从而抑制后期过敏反应，是一个具有双重抗过敏作用的药物，其抗过敏作用强于其他第二代抗组胺药。 西替利嗪是美国辉瑞制药、比利时联合化工集团UCB开发的品种，1995年12月8日经美国FDA审定批准后上市，2003年两家公司的
产品“仙特明”在全球市场的销售已突破了20亿美元，而UCB的“仙特明”已是欧洲市场上销售最多的抗过敏药品，2005年辉瑞的“仙特明”仍比上一年增长6%，达到了13.62亿美元。 自上世纪末，国内生产的西替利嗪上市后，现已成为抗组胺药物市场上的畅销品种。目前西替利嗪已形成了原料药生产批件21家、片剂、分散片、胶囊、糖浆、口服溶液36家的格局。 据有关数据显示，2005年20家厂商生产的西替利嗪制剂在样本医院使用，国产药已占领了主要市场，但市场竞争较为激烈，其中进口药物主要是比利时UCB大药厂的“仙特明”滴剂和片剂、印度太阳药业、阮氏制药的“赛特赞”和“斯特林”片剂，3个进口药品占据了用药总量的24%，而药物销售金额则占据了这一品种46.82%的份额。 国内生产的西替利嗪在样本医院占据了总量的76%，用药金额占据了53.18%，其中鲁南制药、苏州东瑞制药、江苏扬子江药业、齐鲁制药4家厂商的片剂占据了46.34%，其他12家的口服制剂所占比重较少。 从2005年医院终端用药看，用量较大的是片剂和胶囊剂，滴剂在市场上占据了8.6%的份额，滴剂主要用于季节性或常年性过敏性鼻炎，在西替利嗪滴剂市场上是由比利时UCB大药厂的“仙特明”、成都民意制药的“杰捷”所占领，用量上几近平分秋色。 西替利嗪的中枢神经系统活性虽然极轻，但仍有嗜睡等不良反应，研究表明，这主要是右旋体与脑内受体有一定亲和性所致。而它的单一光学异构体——左旋西替利嗪，由于无镇静、嗜睡等中枢神经系统
常见四种抗过敏药的作用原理
常见四种抗过敏药的作用原理 导读： 抗过敏药控制过敏性症状确实效果很明显，至于能不能治根那就很难预测。常用的抗过敏药物主要有四种类型。 过敏性疾病，很多病人理所当然就是用抗过敏药来治疗，抗过敏药控制过敏性症状确实效果很明显，至于能不能治根那就很难预测。常用的抗过敏药物主要包括四种类型： (1)抗组织胺药。这是最常用的抗过敏药物，最适用于1型过敏反应。常用的有苯海拉明、异丙臻、扑尔敏、赛庚啶、息斯敏、特非拉丁等。这类药物均为H1受体阻滞剂，因其与组织胺有相似的化学结构，故能与之竞争拮抗组织胺受体，对皮肤粘膜过敏反应的治疗效果较好，对昆虫咬伤的皮肤瘙痒和水肿有良效;对血清病的寻麻疹也有效，但对有关节痛和高热者无效;对支气管哮喘疗效较差。用药剂量应个体化，驾驶人员或机械操作人员工作时应避免使用中枢抑制作用较强的品种。 (2)过敏反应介质阻滞剂，也称为肥大细胞稳定剂。这类药物主要有色甘酸钠(咽泰)、色羟丙钠、酮替芬(甲哌噻庚酮)等。主要用于治疗过敏性鼻炎、支气管哮喘、溃疡性结肠炎以及过敏性皮炎等。 (3)钙剂。能增加毛细血管的致密度，降低通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用于治疗尊麻疹、湿疹、接触性皮炎、血清病。血管神经性水肿等过敏性疾病的辅助治疗。主要有葡萄糖酸钙。氯化钙等，通常采用静脉注射，奏效迅速。钙剂注射时有热感，宜缓慢推注，注射过快或剂量过大时，可引起心律紊乱，严重的可致心室纤颤或心脏停搏。 (4)免疫抑制剂。主要对机体免疫功能具有非特异性的抑制作用，对各型过敏反应均有效，但主要用于治疗顽固性外源性性过敏反应性疾病、自身免疫病和器官移植等。这类药物主要有肾上腺皮质激素，如强的松、地塞米松，以及环磷酰胺、硫脞嘌呤等。
关于肌松药及其拮抗的新进展
关于肌松药及其拮抗的新进展 在本次全国麻醉年会上,选择性肌松药拮抗剂sugammadex因其独特的作用机制、迅速而安全的逆转神经肌肉阻滞效果和一些“初现端倪”的新优点,成为与会专家关注的热点之一。米勒认为,该药可能带来肌松药临床使用的革命性变化。 米勒首先针对残余肌松提出了一系列的问题，1.患者进入麻醉恢复室时是否存在肌松残余作用？2.如何确定肌松残余作用已经被完全拮抗？3.在颤搐反应出现前是否应当给与新斯的明？4。新斯的明拮抗失败该怎么办？他介绍影响拮抗试验敏感性的因素是刺激强度和刺激时间。而且临床存在四个成串刺激正常而仍存在肌力严重不足的情况。 接下来米勒谈到肌松作用的拮抗与麻醉风险。869483患者入选研究了术后24小时死亡或者持续昏迷状态者，术后拮抗肌松能够降低麻醉风险。而麻醉恢复室内发生严重呼吸事件的原因：残余肌松作用、阿片药物的残余作用、急诊手术、长时间手术和腹部手术。米勒认为产科快速序贯诱导病例资料提示我们应该对麻醉恢复阶段更为重视：即拔管后和转运到恢复室的过程。 针对目前的临床现实，米勒提出了3个尖锐的观点：1.围术期最
危险的时间并非诱导期或恢复室。2.最危险的时间段是麻醉结束后到进入恢复室15分钟内。3.使用新斯的明拮抗深度肌松并且拔管是很大风险。 针对残余肌松作用的问题，米勒认为尽管目前临床上多使用中时效肌松药，并且用新斯的明加以拮抗，但术后残余肌松的存在非常令人担忧。新斯的明存在的问题--深度神经肌肉阻滞时效果不佳、心律失常--心动过速或心动过缓。需要联合使用两种强效的心血管药物。然而40年来一直寻找新的拮抗药却没有成功。 然后米勒开始介绍新的肌松拮抗药sugammadex。提出证据表明静脉注射4mg/kg sugammadex拮抗罗库溴铵肌松作用比腾喜隆+阿托品以及新斯的明+格隆溴铵更快更好。 Sugammadex通过包裹维库溴铵和罗库溴铵分子逆转其肌松效果,它具有其他肌松药拮抗剂所不具备的特性:即可以在给予肌松药短时间内迅速发挥拮抗作用。 Sugammadex逆转神经肌肉阻滞迅速而安全。加拿大学者报告,较安慰剂与新斯的明,Sugammadex可快速(3 min)逆转任何程度罗库溴铵诱导的神经肌肉阻滞,且无任何不良反应发生。Sugammadex逆转浅神经肌肉阻滞的最佳剂量为2~4 mg/kg,逆转深度神经肌肉阻滞的最佳剂