第十三单元 抗精神失常药

第十三单元抗精神失常药

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本节要点：

抗精神病药

（1）氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应

（2）非典型抗精神病药物的特点

二苯并二氮

经典抗精神病药：对阳性症状非常有效，但大多具有锥体外系不良反应

非经典抗精神病药：对阳性症状也有效，几乎无锥体外系不良反应

精神分裂症发病机制：与多巴胺功能亢进有关，该类药物药理作用与影响中枢多巴胺通路的DA功能密切相关，中枢神经系统主要有四条多巴胺通路：

1.中脑－边缘叶DA通路：情绪和感情表达的中枢

2.中脑-皮质DA通路：认知、意识活动功能

3.黑质－纹状体DA通路：与锥体外系功能有关，是调控姿势反射和运动性活动

4.结节-漏斗（下丘脑垂体）DA通路：与内分泌功能有关

一、吩噻嗪类

氯丙嗪（冬眠灵）

（一）药理作用与临床应用

阻断D2受体、α受体、H1受体、5-HT2受体和M受体。

CNS：抗精神病、镇吐、对体温调节的影响、加强中枢抑制药的作用。

对自主神经系统的作用。

对内分泌系统的影响。

1.中枢神经系统

（1）抗精神病作用

能消除幻觉、妄想、躁狂，减轻思维和情感障碍等阳性症状，使患者恢复理智、情绪安定、生活自理。用于各型精神分裂症，躁狂症。

作用机制：

①与阻断中脑-边缘系统、中脑-皮质通路的D2受体有关

②对中枢胆碱受体、肾上腺素受体、组胺受体和5-HT受体也有一定的阻断作用

（2）镇吐作用

小剂量抑制催吐化学感受区（CTZ），对抗去水吗啡的催吐作用。大剂量直接抑制呕吐中枢。一般不能制止前庭刺激所致的呕吐。常用于癌症、放射病等多种疾病及药物引起的呕吐、顽固性呃逆。

作用机制：阻断CTZ的D2受体。

（3）对体温调节的影响

不仅使发热机体降温，亦能使正常体温下降；降温作用与环境温度有关。配合物理降温（冰袋或冰水浴），可使患者体温降至34℃或更低，同时能降低机体对各种伤害性刺激的反应。常配合物理降温用于低温麻醉，或在严重创伤、感染性休克、高热惊厥和甲状腺危象等辅助治疗时与其他中枢抑制药组成冬眠合剂。

“冬眠合剂”：氯丙嗪，异丙嗪，哌替啶（杜冷丁）

机理：抑制下丘脑体温调节中枢，干扰其恒温调控功能。

（4）加强中枢抑制药的作用：使麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、解热镇痛药和乙醇的作用增强。

2.对植物神经系统的作用

阻断α受体：可翻转肾上腺素的升压作用；还可抑制血管运动中枢和血管平滑肌，使血管扩张，BP下降。反射性心率加快。氯丙嗪还可阻断M受体，作用弱，无临床意义。

3.对内分泌系统的影响

（二）不良反应

1.一般反应：

（1）CNS抑制：困倦、嗜睡、注意不集中。

（2）阻断M-R：口干、便秘、HR加快、调节麻痹。

（3）阻断α受体：鼻塞，体位性低血压（禁用肾上腺素！）

（4）局部刺激，静脉注射可引起血栓性静脉炎

2.锥体外系反应

（1）阻断黑质-纹状体通路的D2样受体，使纹状体DA功能减弱而ACh功能增强所致。

表现为：巴金森氏综合征、静坐不能、急性肌张力障碍（面、舌、颈部大幅度怪异动作）。中枢性抗胆碱药（苯海索）或促DA释放药（金刚烷胺）可纠正。

（2）多巴胺受体向上调节DA功能相对增强加重。表现为迟发性运动障碍。中枢性抗胆碱药使之加重。

3. 心血管系统：直立性低血压。（禁用肾上腺素！）

4. 变态反应，皮疹、光过敏。

5.内分泌紊乱：乳腺增大、泌乳、停经、抑制儿童生长发育

其他吩噻嗪类抗精神病药

奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪：抗精神病作用强，锥体外系反应也强.

硫利哒嗪：抗精神病作用弱，锥体外系反应也减轻

二、硫杂蒽类

1.氯普噻吨（泰尔登）：镇静作用强，用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症等。

2.氟哌噻吨（三氟噻吨）：有特殊的激动效应，禁用于躁狂症患者。

三、丁酰苯类

1.氟哌啶醇：阻断D2样受体作用强于氯丙嗪，锥体外系反应明显。

2.氟哌利多（氟哌啶，哒罗哌丁苯）：常与强效镇痛剂芬太尼合用于“神经安定镇痛” 。

四、非典型抗精神病药

利培酮（瑞司哌酮，维思通）：阻断5-HT2受体和D2受体。改善精神分裂症的阳性症状，锥体外系反应轻。

抗躁狂抑郁症药

一、抗抑郁症药

本节要点

（1）丙咪嗪：药理作用和不良反应

（2）四环类抗抑郁症药：麦普替林、米安色林

（3）单胺氧化酶抑制剂

（4）选择性5-羟色胺再摄取抑制剂

（一）三环类抗抑郁症药

丙咪嗪

1.药理作用与临床应用

（1）中枢神经系统：增强脑内单胺类递质，增强突触的传导功能，抑制突触前膜对NA、5-HT的再摄取，阻断突触前膜α2受体，使交感神经末梢释放NA，改善抑郁症患者的抑郁症状，振奋精神。

（2）自主神经系统：阻断M-R：抗胆碱作用（阿托品样副作用）

（3）心血管系统：BP降低，HR加快，可诱发心律失常。心血管疾病患者慎用

2.不良反应

（1）阻断M-R：口干、便秘、视力模糊。

（2）心血管系统：窦性心动过速、直立性低血压、心律失常，与抑制心肌NA再摄取有关。心血管疾病患者慎用。

（3）有些可由抑郁状态转为躁狂兴奋状态。

（4）长期大量用药突然停药可以出现焦虑、失眠、恶心、呕吐、兴奋等症状。

（二）四环类抗抑郁药

特点：作用迅速、易耐受和副作用少。

1.马普替林

为选择性NA摄取抑制剂，对5-HT的摄取几乎没有影响，有强抗组胺和弱抗胆碱作用。故抗胆碱作用和心血管作用弱，镇静作用较强。

用于各型抑郁症，老年性抑郁症患者尤为适用。

2.米安色林

抑制突触前膜α2受体，促进NA释放。

有镇静和抗焦虑作用。无抗胆碱作用，无心脏毒性。

（三）单胺氧化酶抑制药

作用：抑制单胺氧化酶（MAO），分为MAO-A和MAO-B两型。

MAO-A：使NA和5-HT脱胺

MAO-B：使苯乙胺脱胺

常用药物：苯乙肼、异卡波肼和反苯环丙胺均为非选择性MAOI

服药期间不能食用含大量酪胺的食物，如干酪、酸牛奶、酒类、巧克力等。因食物中的酪胺不能被肝代谢，造成酪胺蓄积，酪胺取代NA贮存，促NA释放，并且不被MAO代谢，故引起高血压。

（四）选择性5-HT再摄取抑制剂

作用：抑制5-HT再摄取，升高突触间隙中5-HT含量（对NA影响小）；几无抗胆碱作用。

使用注意：不宜与MAOI合用。

常用药物：

氟西汀：抑郁症，疗效与三环类相当，还可用于强迫症、贪食症等。

舍曲林：各类抑郁症，强迫症，经前焦虑等。

帕罗西汀和曲唑酮（曲拉唑酮）。

二抗躁狂药

本节要点：

碳酸锂：作用机制、临床应用

碳酸锂

（一）药理作用：抑制脑内NA和DA释放，促进NA的再摄取，降低突触间隙中NA浓

度。

（二）临床应用：治疗躁狂症，和精神分裂症的躁狂症状。

（三）不良反应：安全范围窄

1.一般反应：用药初期有恶心、呕吐、腹泻、头晕等表现。

2.抗甲状腺作用：可引起甲状腺功能低下或甲状腺肿。

3.中毒表现：影响中枢神经系统功能，表现为意识障碍，语言不清，震颤，惊厥，昏迷等。

（四）防治方法：

血药浓度监测。当血锂高达1.6mmol/L时应立即减量或停药

静脉注射生理盐水可促进锂的排泄

药理学 第十三节 抗精神失常药教案

打印本页[题目答案分离版]字体：大中小 一、A1 1、与氯丙嗪阻断多巴胺受体无关的是 A、镇吐作用 B、锥体外系作用 C、调温作用 D、降压作用 E、抑制生长激素分泌作用 【正确答案】D 【答案解析】 氯丙嗪由于阻断α受体、抑制血管运动中枢、直接松弛血管平滑肌而降压，同时反射性引起心率加快。 【该题针对“抗精神失常药”知识点进行考核】 【答疑编号100394513,点击提问】 2、氯丙嗪锥体外系症状不包括 A、帕金森综合征 B、急性肌张力障碍 C、静坐不能 D、体位性低血压 E、迟发性运动障碍 【正确答案】D 【答案解析】 锥体外系反应：是长期应用氯丙嗪最常见的不良反应。表现为：①帕金森综合征；②急性肌张力障碍；③静坐不能；④迟发性运动障碍。 【该题针对“抗精神失常药”知识点进行考核】

【答疑编号100394514,点击提问】 3、氯丙嗪治疗精神病时最特征性不良反应是 A、体位性低血压 B、过敏反应 C、内分泌反应 D、锥体外系反应 E、消化系统反应 【正确答案】D 【答案解析】 锥体外系反应是长期应用氯丙嗪最常见的不良反应。 【该题针对“抗精神失常药”知识点进行考核】 【答疑编号100394515,点击提问】 4、下列有关氯丙嗪的叙述,不正确的是 A、降温作用与外周环境有关 B、主要影响中枢而降温 C、可用于高热惊厥 D、可使体温降至正常以下 E、仅使升高的体温降至正常 【正确答案】E 【答案解析】 氯丙嗪对体温调节中枢有很强的抑制作用，使体温调节功能降低，体温随环境温度的变化而变化：在环境温度低于正常体温的情况下，可使体温降低，不但降低发热患者的体温，也可降低正常人体温；环境温度较高时，氯丙嗪也可使体温升高。 【该题针对“抗精神失常药”知识点进行考核】 【答疑编号100394516,点击提问】 5、与吩噻嗪类抗精神病药的抗精神病作用相平行的是 A、降压作用

药理学—抗精神失常药

抗精神失常药 （精神药物） 概述 精神失常是多种原因（遗传、环境等）引起思维、情感、行为等精神活动不同程度的异常的一类疾病，包括精神分裂症、躁狂抑郁症和焦虑症等疾病。 第一节抗精神分裂症药 精神分裂症 阳性症状：妄想、幻觉、思维紊乱等 阴性症状：思维贫乏、情感淡漠、社交能力低下。 伴有脑内多巴胺功能增强，也与5-HT功能增强有关。 抗精神病药 Antipsychotic drugs 也称作神经安定药（neuroleptic drugs）临床上主要用于治疗精神分裂症，但对其他精神失常（如躁狂抑郁症）的躁狂症状也有效。 抗精神病药分为： 一、吩噻嗪类 吩噻嗪母核 代表药物—氯丙嗪**（chlorpromazine) 又称冬眠灵（wintermin) 【作用机制】 精神分裂症的病因与脑内多巴胺系统活动过强有关。 脑内多巴胺通路 1. 黑质－纹状体多巴胺通路 2. 中脑－边缘系统多巴胺通路 3. 中脑－皮质多巴胺通路 4. 结节－漏斗多巴胺通路 【作用机制】 氯丙嗪的中枢作用机制 氯丙嗪的镇吐作用 机制 氯丙嗪对体温调节的影响 机制： 作用于下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度变化而升降。 特点： ①氯丙嗪不但能降低发热的体温，还能降低正常体温； ②氯丙嗪的降温作用受环境温度的影响，环境温度越低，降温作用越明显。 【临床应用】 1. 治疗精神病 ●对急、慢性精神分裂症均有效；对急性患者疗效较好。也可治疗躁狂症及其 他精神病伴有兴奋、紧张及妄想的患者； ●主要用于Ⅰ型精神分裂症、解除精神运动性兴奋或减轻幻觉与妄想；能改善

某些思维联想障碍； ●对精神病无根治作用。 ●【临床应用】 2. 止吐治疗呃逆 对药物和疾病所致的呕吐，对妊娠呕吐也有效； 对晕动病（晕船、晕车）所致的呕吐无效。 对顽固性呃逆有效，机理：抑制延髓催吐化学感受区旁的呃逆调节中枢的 D2受体。 【临床应用】 3. 低温麻醉和人工冬眠 氯丙嗪与抗组织胺药异丙嗪和镇痛药派替啶合用，组成冬眠合剂。 临床常用于严重的感染、中毒性高热、惊厥、甲状腺危象、妊娠毒血症、低温麻醉。 【不良反应】 特点：氯丙嗪安全范围大，但长期大量应用，不良反应较多。 1、一般不良反应 (阻断D2,M,α) 中枢神经一般不良反应：嗜睡、无力。 植物神经系统的一般不良反应：视力模糊、鼻 塞、心动过速、口干、便秘等。 静脉注射易引起血栓性静脉炎，应稀释后缓慢注 射。 静注或肌注后，可出现体位性低血压。 丁酰苯类 氟哌利多（droperidol)作用维持时间短，常与芬太尼合用作神经安定镇痛。 其他类 氯氮平（clozapine） 特点： （1）抗精神病作用较强，对其他药物无效的病例均可有效，也适用于慢性精神分裂症；（2）几无锥体外系反应，可能与其有较强的抗胆碱作用有关； （3）可引起粒细胞减少。 第二节抗躁狂抑郁症药 情感障碍（affective disorders） 情感活动的病态性高涨（躁狂症）或病态性低落（抑郁症），可以是单相的躁狂或者抑郁，也可以使二者交替出现的双相性情感障碍。 抑郁症是特定脑区5-HT或者NE功能减弱；躁狂症是脑内5-HT减弱的基础上NE增加所致。 躁狂 抑郁 病因学 在此基础上 一、抗抑郁药 代表药：丙咪嗪*（imipramine，米帕明） 【药理作用】 1. 中枢神经系统：

执业药师药理学第二十章抗精神失常药习题及答案

第二十章抗精神失常药 一、A 1、下列哪个药物不属于抗精神病药 A、利培酮 B、舒必利 C、氯氮平 D、氟哌啶醇 E、芬太尼 2、指出下列错误的是 A、舍曲林可治疗各种抑郁症 B、舍曲林为选择性5-HT再摄取抑制剂 C、氟西汀适用于伴有焦虑的各种抑郁症 D、氟西汀无抗胆碱作用与心脏毒性 E、帕罗西汀抗抑郁作用为抑制去甲肾上腺素再摄取 3、下列对氯丙嗪急性中毒的叙述哪项是错误的 A、一次吞服1～2g发生中毒 B、一次吞服可致中毒 C、中毒时血压降低 D、心肌损害

E、发生心动过速 4、关于氯丙嗪对内分泌系统的影响下述哪项是错误的 A、减少下丘脑释放催乳素抑制因子 B、引起乳房肿大及泌乳 C、抑制促性腺释放激素的分泌 D、抑制促肾上腺皮质激素的分泌 E、促进生长激素分泌 5、以下哪项不属于氯丙嗪的适应证 A、急性精神分裂症 B、躁狂症 C、抑郁症 D、其他精神病伴有紧张、妄想等症状 E、顽固性呃逆 6、关于氯丙嗪体内过程，哪种说法是错误的 A、脑中浓度为血中浓度的10倍 B、口服后2～4h血药浓度达峰值 C、约90％与血浆蛋白结合 D、排泄缓慢

E、肌注吸收迅速，局部刺激性小 7、关于氯丙嗪引起锥体外系反应的表现下述哪项是错误的 A、帕金森综合征 B、急性肌张力障碍 C、静坐不能 D、迟发性运动障碍 E、“开关”现象 8、关于氯丙嗪对自主神经系统的影响下列哪项错误 受体 C、阻断M受体 D、反复用药降压作用A、呵翻转肾上腺素的升压效应 B、阻断H 1 增强 E、扩血管，血压降低 9、下列对氯丙嗪叙述错误的是 A、对体温调节的影响与周围环境有关 B、抑制体温调节中枢 C、只能使发热者体温降低 D、在高温环境中使体温升高 E、在低温环境中使体温降低 10、下列对氯丙嗪的叙述哪项是错误的 A、可对抗阿扑吗啡的催吐作用 B、抑制呕吐中枢

抗精神失常药练习题

第十八章抗精神失常药 1、氯丙嗪作用机制是 A.阻断黑质纹状体通路D2样受体 B.阻断中脑-边缘通路D2样受体 C.阻断结节-漏斗通路D2样受体 D.阻断中脑-皮质通路通路D2样受体 E.包括B和D 2、氯丙嗪对受体的作用不包括 A 阻断M胆碱受体 B 阻断中脑边缘通路D2样受体 C阻断中脑皮质通路D2样受体 D 阻断α受体 E 阻断β受体 3、锥体外系反应较轻的药物是 A.氯丙嗪 B.奋乃静 C.氟哌啶醇 D.氟奋乃静 E.氯氮平 4、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压 A.肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱

D.去甲肾上腺素 E.异丙肾上腺素 5、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是 A.吸收不规则 B.局部刺激性强 C.与蛋白质结合 D.吸收太慢 E.吸收太快 6、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是 由于阻断 A.DA受体 B.α受体 C.β受体 D.M胆碱受体 E.N胆碱受体 7、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是： A.呕吐中枢 B.胃粘膜传入纤维 C.黑质－纹状体通路 D.结节－漏斗通路 E.延脑催吐化学感觉区 8、氯丙嗪的药浓度最高的部位是： A.血液 B.肝脏 C.肾脏 D.脑 E.心脏 9、氯丙嗪可引起下列哪种激素分泌增多

A.甲状腺激素 B.催乳素 C.促肾上腺皮质激素 D.促性腺激素 E.生长激素 10、治疗抑郁症的首选药物是： A.丙米嗪 B.氯丙嗪 C.奋乃静 D.碳酸锂 E.氯氮平 11、可作为神经阻滞镇痛术的药物是： A.氟哌啶醇 B.氟奋乃静 C.氟哌利多 D.氯普噻吨 E.五氟利多 12、下面哪种反应不属于氯丙嗪引起的椎体外系反应 A.帕金森综合症 B.迟发性运动障碍 C.静坐不能 D.体位性低血压 E.急性肌张障碍 13、可用于治疗氯丙嗪引起的帕金森综合症的药物是： A.多巴胺 B.地西泮 C.苯海索 D.左旋多巴 E.美多巴 14、碳酸锂主要用于治疗： A.躁狂症 B.抑郁症 C.精神分裂症

抗精神失常药习题集

抗精神失常药 选择题 【A1型题】 1.某男，30岁。因患精神分裂症常年服用氯丙嗪，症状好转，但近日来出现肌 肉震颤、动作迟缓、流涎等症状，诊断为氯丙嗪引起的帕金森综合征，应采取何药治疗（） A 苯海索 B 金刚烷胺 C 左旋多巴 D 溴隐亭 2.某男，24岁。因精神分裂症长期应用氯丙嗪治疗，1小时前因吞服一整瓶氯 丙嗪而入院。查体：患者昏睡，血压下降达休克水平，并出现心电图的异常。 请问，此时除洗胃及其他对症治疗外，应给予的升压药物是（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C 异丙肾上腺素 D 多巴胺 3.男性40岁，五年前曾患"大脑炎"，近两个月来经常发作性出现虚幻感，看 到有蛇或鼠等讨厌动物出现，扑打过程中有时砸坏东西，几分钟后才知什么也没有。可选用下述哪种药物治疗（） A 氯丙嗪 B 卡马西平 C 米帕明 D 碳酸锂 4.氯丙嗪引起口干、便秘、无汗，是因为 ( ) A 阻断结节-漏斗系统D2受体 B 阻断黑质-纹状体系统D2受体 C 阻断α-受体 D 阻断M受体 5.氯丙嗪导致锥体外系反应是由于( ) A α受体阻断作用 B 阻断结节-漏斗通路的D2受体 C M受体阻断作用 D 阻断黑质－纹状体通路的D2受体 6. 有关氯丙嗪的药理作用，错误的是（） A 抗精神病作用 B 镇静和催眠作用 C 催眠和降温作用 D 加强中枢抑制药的作用 7. 氯丙嗪抗精神病的作用机理是( ) A 促进GABA与GABAA受体结合，使Cl-通道开放频率增加，细胞膜超极化 B与失活状态的Na+通道结合，阻止Na+内流 C 阻断中脑-边缘系统、中脑-皮层系统的D2受体 D 促进黑质-纹状体内多巴胺能神经末梢释放DA

7.抗精神失常药-药理教案

教师授课方案

一、精神失常综述 （一）定义：由多种原因引起的在认知、情感、意识、行为等精神活动方面

出现异常的一类疾病 （二）治疗精神失常的药物按临床用途分为：抗精神病药、抗躁狂抑郁症药及抗焦虑药。 二、抗精神病药 抗精神病药（antipsychotic drugs）主要用于治疗精神分裂症及躁狂症。根据化学结构可分为吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类及其他类。 （一）氯丙嗪（chlorpromazine），又名冬眠灵（wintermine） 药理作用广泛而复杂。阻断脑内不同部位的DA受体，既可产生抗精神病或镇吐作用，也可产生锥体外系不良反应。此外，也能阻断α肾上腺素受体和M 胆碱受体。 [作用及用途] 1．精神病作用 对以精神运动性兴奋和幻觉妄想为主的Ⅰ型精神分裂症疗效较好，亦用于治疗躁狂症。可迅速控制兴奋．躁动，继续用药，可使病人恢复理智．情绪安定．生活自理。作用机制与阻断中脑—边缘叶及中脑—皮质通路中的多巴胺D2受体有关。 2．镇吐作用 对多种疾病和药物引起的呕吐都有效，系阻断催吐化学感受区（CTZ）的D2受体所致。大剂量则直接抑制呕吐中枢。但对刺激前庭引起的呕吐无效。 3．对体温调节的影响 抑制体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度变化而升降。在物理降温配合下，可使体温降至正常以下。用于低温麻醉和人工冬眠疗法。 4．加强中枢抑制药的作用 可增强麻醉药．镇静催眠药．镇痛药及乙醇的作用。 [不良反应] 1．丙嗪也可阻断脑内其他部位的多巴胺能神经通路，对植物神经系统的α受体和M受体亦有阻断作用，主要与引起某些不良反应有关。 2．阻断黑质—纹状体通路的D2受体，使纹状体中DA功能减弱，Ach的功

【药理学总结】抗精神失常药

【药理学总结】抗精神失常药 抗精神失常药 多巴胺受体的五条通路: 1.黑质-纹状体调控锥体外系运动功能 2.中脑-边缘系统调控情绪和感情表达活动 3.中脑-皮层系统调节认知、思想、感觉、理解、推理能力 4.下丘脑-结节-漏斗调控垂体激素分泌(体温调节中枢) 5.延髓化学感受区调控呕吐反应(呕吐中枢) 氯丙嗪 药理作用： 1、对中枢神经作用： ①抗精神病作用：机理：主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2受体 ②镇吐作用： ③对体温调节的作用：不但降低发热者体温，还能降低正常人体温 2、对自主神经系统的作用 血管扩张，血压下降，连续用药时出现耐受性，且有较多副作用，故不适宜做降压药

3、对内分泌系统的作用 催乳素抑制因子↓→催乳素↑→乳房肿大、泌乳； 促性腺激素↓→FSH、LH↓→延迟排卵；生长激素↓；糖皮质激素↓ 4、加强中枢抑制药的作用 与麻醉药、镇静催眠药、镇痛药和乙醇合用可增强对中枢的抑制作用。 5、对锥体外系的影响 临床应用： 1.精神分裂症 对精神分裂症主要用于Ⅰ型，对Ⅱ型疗效差甚至加重病情；对急性患者效果显著，对慢性疗效差； 不能根治，需长期用药甚至终生治疗 2.呕吐和顽固性呃逆 多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各种疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐 对晕动症（晕车、船）所致的呕吐无效，前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕 3.人工冬眠与低温麻醉 严重创伤、感染性休克、高热惊厥甲状腺危象 不良反应： 1.常见不良反应

中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、无力； M受体阻断症状：视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高 α受体阻断：鼻塞、血压下降、直立性低血压及反射性心悸 2.锥体外系反应 机制：阻断黑质—纹状体D2受体，胆碱能神经功能相对占优势所致 ①帕金森综合症：肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等； ②静坐不能：坐立不安，反复徘徊。 ③急性肌张力障碍：表现强迫性张口、伸舌、斜颈、吞咽困难、呼吸运动障碍等。 迟发性运动障碍 表现头面部不自主刻板运动，出现口—舌-颊三联症。舞蹈样手足徐动症.；长期用药出现，停药后不消失，抗胆碱药反加重症状； 机理:DA受体向上调节 3.药源性精神异常 4.惊厥与癫痫 5.过敏反应 常见皮疹、皮炎、光敏性皮炎， 少数患者出现肝损害、微胆管阻塞性黄疸,粒细胞减少，溶血性贫血及再障等 6.心血管和内分泌障碍

抗精神病药物常见的副作用和处理措施

抗精神病药物常见的副作用和处理措施 （一）药源性精神症状（即矛盾反应）▲▲▲▲▲ 1、主要表现 （1）过度镇静多由于一次服药量过大、几种镇静作用的药物联合应用，或对老年、体弱病人剂量调节不当所致。病从表现睡眠过多、难以醒转、软弱无力等。 （2）情绪抑郁多数抗精神病药物可引起抑郁状态。其中以氟哌啶醇、氯丙嗪、利血平等较为多见。 (3)焦虑激越应用抗精神病药治疗初期，病人可出现失眠、多梦、易激惹、焦虑及心神不定等症状，多发生于具有焦虑素质的人。其中以氟哌啶醇、奋乃静、维思通等较为常见。 (4)紧张症状群往往先有锥体外系症状、肌张力增高，随即表现缄默、呆滞、直至木僵，可出现吞咽困难。常与药物剂量过大(包括注射长效剂)有关，老年病人特别易发。 (5)谵妄错乱抗精神病药及抗胆碱类药均能引起。 (6)加重原有精神症状。 2、处理措施 (1)根据病史、症状特点、病人的反应等，详加鉴别，必要时停药观察。 (2)出现明显药源性精神症状时，应采取措施促进排泄，足量输液，给予维生素B、C 等治疗。 (3)采用心理治疗，进行安慰、解释。 (4)症状治疗 抑郁状态：经一般处理无效时，可给予抗抑郁剂，如多虑平25-75mg，3次／日。

紧张症状群：给予金刚烷胺100mg，2次／日。意识障碍，应注意除外合并症。抗胆碱类药物引起者，可用0．1％毒扁豆碱0．5-1ml，肌注，可每小时重复应用，至症状改善。 （二）急性锥体外系症状▲▲▲▲▲ 1、主要表现 （1）震颤麻痹综合征一般在治疗早期多见。主要表现有：假面具面容、静止性震颤、静止性震颤、肌张力增高、运动减少、动作笨拙、小步态及流涎等，严重时可影响吞咽动作。 (2)静坐不能多发生于用药早期。表现为不能静坐、不能静立、坐卧不宁、来回踱步，重者可伴有烦躁、焦虑，甚至加重原有精神症状。 (3)急性隆肌张力障碍通常在服药48小时内发生，以青少年为多见。表现为面、舌、颈部的大幅怪异动作，痉挛性斜颈、动眼危象(眼球上窜)、角弓反张、扭转痉挛等。 2、处理措施 (1)注意鉴别，必要时减用抗精神病药物或加用对抗药(如安坦)来治疗观察。 (2)采用抗震颤麻痹综合征药治疗①安坦2mg，2次／日。②海俄辛0．3mg，肌注，2次／日。③苯甲托品1mg，3次／日。④金刚烷胺100mS，2次／日。 (三)迟发性运动障碍(TD)▲▲▲▲▲▲ 1、主要表现 此症状多在长期使用抗精神病药后出现。典型的表现为颊肌、舌肌及咀嚼肌的不自主运动，产生吸吮、咂嘴、弄舌等动作，称为"口一舌一颊"三联症。 2、处理措施 (1)停药或换药迟发性运动障碍一旦出现，应及时停药。对仍需应用抗精神病药物治疗的病人可改用锥体外系反应较轻的药治疗，如氯氮平、甲硫达嗪等。

抗精神失常药总论

第六章抗精神失常药 一、选择题 型题】 【A 1 1.关于氯丙嗪的叙述，错误的是 A.增强中枢抑制药的作用 B.抑制生长激素的分泌 C.对晕动病呕吐有效 D.可降低正常体温 E.可引起直立性低血压 2.氯丙嗪抗精神病的作用机制是 A.阻断中脑-边缘和中脑-皮质通路DA受体 B.阻断结节-漏斗部通路DA受体 C.阻断黑质-纹状体通路DA受体 D.阻断中枢M受体 E.直接抑制中枢神经系统 3.氯丙嗪不能用于 A.低温麻醉 B.呃逆 C.躁狂症 D.镇痛 E.人工冬眠 4.长期应用大剂量氯丙嗪引起的锥体外系症状，是因为氯丙嗪阻断 A.黑质-纹状体通路多巴胺受体 B.中脑-边缘通路多巴胺受体 C.下丘脑-垂体通路多巴胺受体 D催吐化学感受区多巴胺受体E.脑干网状结构上行激活系统侧支α受体

5.氯丙嗪降温作用主要是由于 A.抑制PG合成 B.抑制大脑边缘系统 C.抑制体温调节中枢 D.阻断纹状体多巴胺受体 E.阻断外周α受体 6.氯丙嗪对哪种精神失常疗效较好 A.躁狂症 B.抑郁症 C.精神分裂症 D.焦虑 症 E.神经症 7.氯丙嗪用于人工冬眠主要由于其具有 A.安定作用 B.抗精神病作用 C.对体温调节中枢的抑制作用 D.对内分泌影响 E.加强中枢抑制药的作用 8.氯丙嗪引起的直立性低血压宜用下列何药来纠正 A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.尼可刹米 D.东莨菪 碱 E.苯海索 9.对于精神分裂症中的兴奋躁狂症状患者首选 A.氟哌啶醇 B.丙米嗪 C.阿米替林 D.奋乃 静 E.氯氮平 10.下列哪一种抗精神病药几乎无锥体外系反应 A.氯丙嗪 B.奋乃静 C.五氟利多 D.氟哌啶醇 E.氯氮平 11.对伴有抑郁或焦虑的精神分裂症应选用

药理学考试重点精品习题-第十八章-抗精神失常药

药理学考试重点精品习题-第十八章-抗精神失常药

第十八章抗精神失常药 一、选择题 Ａ型题 1、抗精神失常药是指： A 治疗精神活动障碍的药物 B 治疗精神分裂症的药物 C 治疗躁狂症的药物 D 治疗抑郁症的药物 E 治疗焦虑症的药物 2、氯丙嗪口服生物利用度低的原因是： A 吸收少 B 排泄快 C 首关消除 D 血浆蛋白结合率高 E 分布容积大 3、作用最强的吩噻类药物是： A 氯丙嗪 B 奋乃静 C 硫利达嗪 D 氟奋乃静 E 三氟拉嗪 4、可用于治疗抑郁症的药物是： A 五氟利多 B 舒必利 C 奋乃静 D 氟哌啶醇 E 氯氮平 5、锥体外系反应较轻的药物是： A 氯丙嗪 B 奋乃静 C 硫利达嗪 D 氟奋乃静 E 三氟拉嗪 6、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压？ A 肾上腺素 B 多巴胺 C 麻黄碱 D 去甲肾上腺素 E 异丙肾上腺素

7、氯丙嗪的禁忌证是： A 溃疡病 B 癫痫 C 肾功能不全 D 痛风 E 焦虑症 8、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是： A 吸收不规则 B 局部刺激性强 C 与蛋白质结合 D 吸收太慢 E 吸收太快 9、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是由于阻断： A 多巴胺（DA）受体 B a肾上腺素受体 C b肾上腺素受体 D Ｍ胆碱受体 E N胆碱受体 10、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是： A 呕吐中枢 B 胃粘膜传入纤维 C 黑质－纹状体通路 D 结节－漏斗通路 E 延脑催吐化学感觉区 11、氯丙嗪的药浓度最高的部位是： A 血液 B 肝脏 C 肾脏 D 脑 E 心脏 12、适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症的药物是： A 氟哌啶醇 B 奋乃静 C 硫利达嗪 D 氯普噻吨 E 三氟拉嗪 13、常用于治疗以兴奋躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症的药物是： A 氟哌啶醇 B 氟奋乃静 C 硫利达嗪 D 氯普噻吨 E 三氟拉嗪 14、可作为安定麻醉术成分的药物是：

药理学第十八章 抗精神失常药

第十八章抗精神失常药 一、选择题 Ａ型题 1、抗精神失常药是指： A 治疗精神活动障碍的药物 B 治疗精神分裂症的药物 C 治疗躁狂症的药物 D 治疗抑郁症的药物 E 治疗焦虑症的药物 2、氯丙嗪口服生物利用度低的原因是： A 吸收少 B 排泄快 C 首关消除 D 血浆蛋白结合率高 E 分布容积大 3、作用最强的吩噻类药物是： A 氯丙嗪 B 奋乃静 C 硫利达嗪 D 氟奋乃静 E 三氟拉嗪 4、可用于治疗抑郁症的药物是： A 五氟利多 B 舒必利 C 奋乃静 D 氟哌啶醇 E 氯氮平 5、锥体外系反应较轻的药物是： A 氯丙嗪 B 奋乃静 C 硫利达嗪 D 氟奋乃静 E 三氟拉嗪 6、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压？ A 肾上腺素 B 多巴胺 C 麻黄碱 D 去甲肾上腺素 E 异丙肾上腺素 7、氯丙嗪的禁忌证是： A 溃疡病 B 癫痫 C 肾功能不全 D 痛风 E 焦虑症

8、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是： A 吸收不规则 B 局部刺激性强 C 与蛋白质结合 D 吸收太慢 E 吸收太快 9、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是由于阻断： A 多巴胺（DA）受体 B a肾上腺素受体 C b肾上腺素受体 D Ｍ胆碱受体 E N胆碱受体 10、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是： A 呕吐中枢 B 胃粘膜传入纤维 C 黑质－纹状体通路 D 结节－漏斗通路 E 延脑催吐化学感觉区 11、氯丙嗪的药浓度最高的部位是： A 血液 B 肝脏 C 肾脏 D 脑 E 心脏 12、适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症的药物是： A 氟哌啶醇 B 奋乃静 C 硫利达嗪 D 氯普噻吨 E 三氟拉嗪 13、常用于治疗以兴奋躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症的药物是： A 氟哌啶醇 B 氟奋乃静 C 硫利达嗪 D 氯普噻吨 E 三氟拉嗪 14、可作为安定麻醉术成分的药物是： A 氟哌啶醇 B 氟奋乃静 C 氟哌利多 D 氯普噻吨 E 五氟利多

18第十八章 抗精神失常药

第十八章抗精神失常药 一. 学习要点 抗精神失常药物根据其作用和临床应用分为抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁症药和抗焦虑症药。 (一) 抗精神病药 抗精神病药可分为以下4类。 1．吩噻嗪类，如氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、硫利达嗪。 2．硫杂蒽类，如泰尔登、氟哌噻吨。 3．丁酰苯类，如氟哌啶醇、氟哌利多。 4．其他，如五氟利多、舒必利、氯氮平、利培酮。 氯丙嗪 药理作用及作用机制 1．中枢神经系统： ①抗精神病作用，通过阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质多巴胺通路的D2受体而产生疗效，但由于对阻断黑质-纹状体通路的D2受体的亲和力强，长期用药锥体外系反应发生率高； ②镇吐作用，小剂量阻断延髓第四脑室底部催吐化学感受区的D2受体，大剂量直接抑制呕吐中枢； ③对体温的调节影响，对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用。 2．植物神经系统：具有明显阻断α受体的作用，可翻转肾上腺素的升压效应；有弱的阻断M 胆碱受体的作用。 3．内分泌系统：阻断结节-漏斗通路的D2受体，影响下丘脑某些激素的分泌。 临床应用 主要用于治疗精神分裂症，神经官能症、呕吐和顽固性呃逆、低温麻醉与人工冬眠等。不

良反应 一般不良反应有镇静、M胆碱受体及α受体阻断症状，长期大剂量应用可致锥体外系症状。一次服用超大剂量(1—2g)后，可发生急性中毒。 氯氮平 药理作用及作用机制 氯氮平屑于苯二氮卓类，为新型抗精神病药。其抗精神病的作用主要为阻断5-HT2A和D2受体，协调5-HT与DA系统的相互作用和平衡，被称为5-HT-DA受体阻断药。该药作用较强，对其他药无效的病例往往有效。氯氮平有明显的镇静催眠作用，几乎无锥体外系反应。目前将其作为治疗精神分裂症的首选药。 (二) 抗抑郁症药 三环类丙咪嗪的抗抑郁作用可能与其抑制脑内DA及5-HT的再摄取，使突触间隙NA浓度增高有关。不良反应有对心血管系统的影响及M胆碱受体阻断反应，心血管病患者慎用。其他三环类抗抑郁症药如地昔帕明、阿米替林、多塞平，其作用与用途(略)。 (三)抗躁狂症药 碳酸锂的作用与其抑制脑内NA及DA的释放，使突触间隙 NA浓度降低有关，可用于躁狂症及精神分裂症兴奋躁动的治疗。不良反应有消化道反应、肌无力、肢体震颤、甲状腺功能低下、甲状腺肿等。锂盐中毒表现为中枢神经症状，如意识障碍、昏迷、肌张力增高、共济失调、癫痫发作等。 (四)抗焦虑症药 抗焦虑症药主要有苯二氮卓类及丁螺环酮等。 专业术语 精神药物(psychotropic drugs) 抗精神病药(antipsychotic drugs) 神经安定药(neuroleptic drugs)

药理学—— 抗精神失常药知识点归纳

药理学——抗精神失常药知识点归纳 一、抗精神病药 一、吩噻嗪类 （一）氯丙嗪（冬眠灵） 【药动学】不同个体口服相同剂量，血药浓度相差可达10倍，故需注意用药剂量个体化。老年患者消除速率慢，应调整用药剂量。 【作用机制】 ●阻断D2受体 ◆阻断α受体、H1受体、5-HT2受体、M受体 【药理作用】 1.对中枢神经系统的作用 2.对内分泌系统的影响 3.对植物神经系统（自主神经系统）的作用

1.对中枢神经系统的作用 阻断DA受体而发挥的治疗作用：阻断DA受体而导致的不良反应： （1）镇静、抗精神病（1）闭经泌乳 （2）镇吐（2）锥体外系反应 （3）人工冬眠 （4）加强中枢抑制药的作用 （1）镇静、抗精神病作用 作用：能消除幻觉、妄想、躁狂，减轻思维和情感障碍等阳性症状，使患者恢复理智、情绪安定、生活自理。 应用：用于各型精神分裂症，躁狂症。 机制：阻断中脑-边缘系统、中脑-皮质通路的D2受体 （2）镇吐作用 作用： 小剂量——抑制催吐化学感受区（CTZ），对抗去水吗啡的催吐作用。 大剂量——直接抑制呕吐中枢。 应用：用于癌症、放射病等多种疾病及药物引起的呕吐、顽固性呃逆。但对前庭刺激所致的呕吐无效（对晕车晕船的呕吐无效）。 机制：阻断CTZ和呕吐中枢的D2受体。 注：延髓即延脑。 （3）对体温调节的影响 作用：不仅使发热机体降温，亦能使正常体温下降； 降温作用与环境温度有关。 应用：人工冬眠 机理：抑制下丘脑体温调节中枢的D2受体，干扰其恒温调控功能。 人工冬眠 ——可使患者体温降至34℃或更低，能降低机体对各种伤害性刺激的反应。 如：严重创伤、感染性休克、高热惊厥和甲状腺危象 （4）加强中枢抑制药的作用： 使麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、解热镇痛药和乙醇的作用增强。 2.对内分泌系统的影响 机制：阻断结节-漏斗系统中的D2亚型受体，影响下丘脑分泌多种激素的释放

抗精神失常药练习题

精品文档抗精神失常药第十八章1、氯丙嗪作用机制是 A.阻断黑质纹状体通路D样受体2 B.阻断中脑-边缘通路D样受体2 C.阻断结节-漏斗通路D样受体2 D.阻断中脑-皮质通路通路D样受体2 E.包括B和D 2、氯丙嗪对受体的作用不包括 A 阻断M胆碱受体 B 阻断中脑边缘通路D样受体2 C阻断中脑皮质通路D样受体 D 阻断α受体2E 阻断β受体 3、锥体外系反应较轻的药物是 A.氯丙嗪 B.奋乃静 C.氟哌啶醇 D.氟奋乃静 E.氯氮平 4、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压 A.肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱 精品文档． 精品文档异丙肾上腺素去甲肾上腺素 E.D. 、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是5 C.与蛋白质结合 B.A.吸收不规则局部刺激性强 E.吸收太快D.吸收太慢6、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是由于阻断受体受体 C.β受体A.DA B.α胆碱受体胆碱受体 E.ND.M 、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是：7 B.胃粘膜传入纤维A.呕吐中枢

D.结节－漏斗通路C.黑质－纹状体通路延脑催吐化学感 觉区E. 、氯丙嗪的药浓度最高的部位是：8 E.脑心 脏 D. C. B.A.血液肝脏肾脏、氯丙嗪可引起下 列哪种激素分泌增多9精品文档． 精品文档促肾上腺皮质激素 B.催乳素 C.A.甲状腺激 素生长激素促性腺激素 E.D. 、治疗抑郁症的首选药 物是：10 C.氯丙嗪奋乃静A.丙米嗪 B. E.氯氮平D.碳酸锂 11、可作为神经阻滞镇痛术的药物是： C.氟哌利多氟哌啶醇 B.氟奋乃静A. 五氟利多 D.氯 普噻吨 E. 、下面哪种反应不属于氯丙嗪引起的椎体 外系反应12 静坐不能迟发性运动障碍 C.A.帕金森综合 症 B. E.急性肌张障碍D.体位性低血压 13、可用 于治疗氯丙嗪引起的帕金森综合症的药物是： E.美多巴 左旋多巴地西泮A.多巴胺 B. C.苯海索 D. 、碳酸锂主 要用于治疗：14 精神分裂症抑郁症躁狂症A. B. C.精品文档． 精品文档 E.多动症D.焦虑症 15、氯丙嗪对下列哪 种病因所致的呕吐无效放射病 D.吗啡 E.晕动病A. 癌症 B. C.胃肠炎、氯丙嗪的中枢药理作用不包括： 16 降低血压镇吐 C.A.抗精神病 B. E.增加中枢抑制药的作用D.降低体温 17、氯丙嗪降温特点 不包括抑制体温调节中枢，使体温调节失灵A. 不仅降低

抗精神病药物治疗早期最常见不良反应

抗精神病药物治疗早期最常见的不良反应 范新印 1、过度镇静 抗精神病药物治疗早期最常见的不良反应是镇静、乏力、头晕，发生率超过10％。氯丙嗪、氯氮平和硫利达嗪等多见，与药物拮抗组胺H1等受体作用有关。奥氮平和奎硫平治疗患者也可出现。利培酮和舒必利少见。多见于治疗开始或增加剂量时，治疗几天或几周后常可耐受，也有不少长期服用氯丙嗪、硫利达嗪和氯氮平者表现多睡和白天嗜睡。将每日剂量的大部分在睡前服用，可以避免或减轻白天的过度镇静。严重者应该减药，并告诫患者勿驾车、操纵机器或从事高空作业。 2、体位性低血压 体位性低血压与药物对α-肾上腺素能受体作用有关。临床表现为服药后常于直立位时血压骤然下降，可引起患者猝倒，多见于低效价药物，快速加量或剂量偏大时。此时应让患者平卧，头低位，监测血压。必要时静脉注射葡萄糖，有助于血压恢复，必要时减量或换药。 3、流涎 流涎是氯氮平治疗早期最常见的一种不良反应，大约64.3％的患者出现流涎。过度流涎在睡眠时最明显，患者经常主诉早晨枕头被浸湿。尽管抗胆碱能药物可以治疗这一不良反应，因为抗胆碱能药物的毒性反应，一般不主张使用。有建议外周抗肾上腺素能药物可以拮抗氯氮平对唾液腺的毒蕈碱样胆碱能效应。可乐定(0.1 mg或0.2 mg贴剂每周1次)和阿米替林也用于睡眠时的流涎，最近发现氯氮平不增加唾液流量而是减少吞咽，因此在睡眠时候流涎最明显。建议患者侧卧位，以便于口涎流出，防止吸入气管，必要时减量或换药。 4、锥体外系不良反应 锥体外系不良反应是抗精神病药物常见的不良反应，包括急性肌张力障碍、震颤、类帕金森症、静坐不能、迟发性运动障碍等，与药物阻断多巴胺受体作用有关。该不良反应常见于高效价的第一代抗精神病药物，如氟哌啶醇的发生率可达80％，迟发性运动障碍的发生率也较其他抗精神病药为高。低效价第一代抗精神病药物及第二代抗精神病药物锥体外系不良反应比较少见。利培酮高剂量时或个体敏感者也可出现锥体外系不良反应，氯氮平、奥氮平和奎硫平致锥体外系不良反应的风险较低。有报道氯氮平可以改善迟发性运动障碍。锥体外系不良反应可发生在治疗的任何时期，低剂量起始或药物剂量滴定速度缓慢常可减少锥体外系不良反应的发生；急性肌张力障碍、类帕金森症，可以合并抗胆碱能药物如安坦等治疗；静坐不能(严重的运动性不安)，可通过降低药物剂量或者使用B受体拮抗剂治疗；合并使用抗焦虑药物可以控制抗精神病药物所致的急性激越。 5、泌乳素水平 第一代抗精神病药物常引起泌乳素水平升高及高泌乳素血症相关障碍如闭经和溢乳、性功能改变。舒必利多见，高效价第一代抗精神病药物也较常见。第二代抗精神病药物利培酮也可导致催乳素水平增高及相关障碍。奥氮平也有暂时性催乳素水平升高(呈剂量依赖性)的报道。氯氮平、奎硫平对血浆催乳素水平无明显影响。该不良反应发生与药物拮抗下丘脑一垂体结节漏斗区DA受体有关。目前尚无有效治疗方法，可通过减药、停药、中药、DA激动剂和激素治疗。 6、体温调节紊乱(下丘脑体温调节的影响) 多见于氯氮平治疗者。氯氮平治疗头3周，部分患者出现良性发热，最多持续至治疗第10天左右。体温增高一般不会超过1℃或2℃，继续治疗几天后可恢复正常，没有临床意义。但是，偶尔也可见到体温超过38.5℃，需要监测血常规，停止氯氮平治疗。同时要鉴别诊断是药源性发热、并发感染或是继发于粒细胞缺乏症的感染，脱水、高热、休克、严重木僵或可能是恶性综合征的症状。曾出现过高热的患者可以再次给药，但加量要缓慢。如果仍然出

第一二三代抗精神病药物代表及药理作用

第一二三代抗精神病药物经典代表及药理作用 1、第一代抗精神病药（典型抗精神病药）：氟哌啶醇、氯丙嗪、奋乃静、舒必利 定义：阻断中枢神经系统多巴胺通路中的多巴胺受体而发挥抗精神病作用 ●奋乃静(吩噻嗪类) 2mg*100 4元 ●氯丙嗪(吩噻嗪类) ●甲硫达嗪(吩噻嗪类) ●氟哌啶醇，是一种典型丁酰苯类抗精神分裂药，其药理作用与吩噻嗪类抗精神分裂药类似。 吩噻嗪类药物:①脂肪族（例如氯丙嗪，chlorpromazine）；②哌啶类（如甲硫达嗪）；③哌嗪类（如奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪）。抗精神病药物。多巴胺（DA）受体阻滞剂。对α—受体和M受体也有阻断作用。临床应用：抗精神病作用（可产生耐受性）。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠，可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢抑制药的作用。可阻断黑质—纹状体通路的D2受体，使胆碱能神经的功能占优势，而导致锥体外系反应。有α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用反转。阻断结节—漏斗通路的D2受体，减少下丘脑释放催乳素释放因子，使催乳素释放增加，引起乳房肿大和泌乳，乳腺癌患者禁用。 ●舒必利（舒必利片）100mg*100 12.7元每天200-600mg 每天成本0.762元 开始剂量为一次100mg，一日2～3次，逐渐增至治疗量一日600～1200mg，维持剂量为一日200～600mg。止呕，一次100～200mg，一日2～3次。为磺酰胺衍生物。是中枢多巴胺(D2，D3，D4)受体的选择性拮抗剂具有较强的抗精神病作用和止吐作用，还有精神振奋作用。对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、妄想等症状有较好疗效，但无明显镇静作用及抗躁狂作用。 2、第二代抗精神病药（非典型抗精神病药）：氯氮平（1952）、喹硫平（思瑞康1998）、奥 氮平（再普乐1996）、利培酮(维思通1993)、齐拉西酮（Geodon2001/Zeldox）、舍吲哚（Serlect） 定义：对5-HT和DA受体双重阻断，在治疗剂量下不产生锥体外系反应副作用和血清催乳素升高的一类抗精神病药物。 利培酮类： ●可同（利培酮口腔崩解片）1mg*20 55元每天3-6mg 每天成本16.5元 ●维思通(利培酮片)属片剂，1mg*20 68元每天2-6mg 每天成本20.4元 是抗精神失常药。可用于治疗急、慢性精神分裂症，各种精神病状态的阳性和阴性症状，也可用于减轻与精神分裂症有关的情感症状。与5-HT2 (5-羟色胺) 受体和多巴胺D2 受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1-肾上腺素受体结合，并且以较低的亲和力与H1-组胺受体和α2-肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2 拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状 喹硫平类： ●舒思（富马酸喹硫平片）100mg*30 69元300～500mg·d-1 成本11.5元 ●启维（富马酸喹硫平片）100mg*30 75元300～500mg d-1 成本12.5元 ●思瑞康（阿斯利康富马酸喹硫平片）100mg*20 200元每日150-750 mg 成本75元 非经典抗精神分裂药物，喹硫平对五羟色胺（5HT2）受体具有高度亲和力，且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平片不产生持久的催乳素升高现象。 奥氮平类： ●再普乐（奥氮平片） ●悉敏（奥氮平片）

常用抗精神病药物.

抗精神病的常见药物有哪些? 抗精神病药,又称强安定药或神经阻滞剂,是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。那么,抗精神病的常见药物有哪些? 抗精神病药,又称强安定药或神经阻滞剂,是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。在通常的治疗剂量并不影响患者的智力和意识,却能有效地控制患者的精神运动兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和异常行为等精神症状。那么,抗精神病的常见药物有哪些? 一、第一代抗精神病药 1、舒必利:与氯丙嗪比拟,锥外副反应较轻。因为口服后吸收不十分可靠、因人而异,故疗效较不不乱。治疗剂量为600到1400毫克。女性服用后,往往泛起月经异常。 2、氟哌啶醇:在新药临床试验时,往往被认作是尺度的抗精神病药。与氯丙嗪比拟,锥外副反应较重。泛起TD的可能性好像也比氯丙嗪较多。治疗剂量为6到20毫克。 3、奋乃静:疗效不见得比氯丙嗪更好,只是嗜睡较轻。与氯丙嗪比拟,锥外副反应较重。泛起肝功能异常较少。治疗剂量20到60毫克。 4、氯丙嗪:是最老牌的抗精神病药。作用机理很广泛,所以副反应比较多。嗜睡较多,锥外副反应不太严峻。治疗剂量是天天400到600毫克。服药久了,有的会泛起肝功能异常。 以上这些第一代抗精神病药,因为有泛起各种副反应的可能,所以在临床应用时,往往逐步增加剂量,以期逐步适应。 二、第二代抗精神病药

1、齐拉西酮:治疗剂量为80到160毫克。疗效不理想,锥外副反应不少。对心脏有可能产生不良反应,必需予以留意。长处是体重增加较少。 2、阿立哌唑:疗效不理想,副反应较少。治疗剂量10到30毫克。加大剂量后可否增加疗效,没有研究可以作此证实,所以谁也不敢超过30毫克。 3、喹硫平:疗效一般,副反应较少,但嗜睡不轻,也增加体重。治疗剂量为400到8 00毫克。已有学者推荐应用1200毫克。 4、奥氮平:治疗剂量为10到40毫克。副反应有三:嗜睡,食欲增加,少数人有静坐不能。没有严峻的其他锥外副反应。完全不必从5毫克开始逐步加量,可以一步到位地用药,直接加到治疗量。对心脏没有不良影响。不流口水。个别人可能有一过性肝转氨酶升高。从目前的抗精神病药看来,疗效最好,可与氯氮平比美。 5、利培酮:治疗剂量为4到6毫克。与氯丙嗪比拟,锥外副反应较重;因此很难加量到6毫克以上。女性应用后,十之八九会泛起月经异常。泛起TD的可能性,与氟哌啶醇相似。 6、氯氮平:疗效显著优于氯丙嗪。锥外副反应很少。但是最麻烦的是:大约千 分之一的患者可能泛起白细胞减少,甚至危及生命,因此必需每周检查白细胞;三月后,每2 周或每月检查。一直到一年后,泛起的可能比较小,才可以休止检查。还有,往往大量流口水,比较令人讨厌。久用后,有的会泛起肝功能异常。有的会泛起心脏功能题目,偶有因而猝死。治疗剂量为300到600毫克 常用抗精神病药物 精神分裂症急性期应予抗精神病药物治疗,并力求系统和充分,以期获得较好的症状缓解,药物种类的选择和剂量调整应因人而异。常用的抗精神病药及其特点如下:

药理学抗精神失常药

?抗精神失常药 （精神药物） ?概述 精神失常是多种原因（遗传、环境等）引起思维、情感、行为等精神活动不同程度的异常的一类疾病，包括精神分裂症、躁狂抑郁症和焦虑症等疾病。 ?第一节抗精神分裂症药 ?精神分裂症 ?阳性症状：妄想、幻觉、思维紊乱等 ?阴性症状：思维贫乏、情感淡漠、社交能力低下。 ?伴有脑内多巴胺功能增强，也与5-HT功能增强有关。 ?抗精神病药 Antipsychotic drugs 也称作神经安定药（neuroleptic drugs）临床上主要用于治疗精神分裂症，但对其他精神失常（如躁狂抑郁症）的躁狂症状也有效。 抗精神病药分为： ?一、吩噻嗪类 吩噻嗪母核 ?代表药物—氯丙嗪**（chlorpromazine) 又称冬眠灵（wintermin) ?【作用机制】 ?精神分裂症的病因与脑内多巴胺系统活动过强有关。 ?脑内多巴胺通路 1. 黑质－纹状体多巴胺通路 2. 中脑－边缘系统多巴胺通路 3. 中脑－皮质多巴胺通路 4. 结节－漏斗多巴胺通路 ?【作用机制】 氯丙嗪的中枢作用机制 ?氯丙嗪的镇吐作用 机制 ?氯丙嗪对体温调节的影响 机制： 作用于下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度变化而升降。 特点： ①氯丙嗪不但能降低发热的体温，还能降低正常体温； ②氯丙嗪的降温作用受环境温度的影响，环境温度越低，降温作用越明显。 ?【临床应用】 1. 治疗精神病 ●对急、慢性精神分裂症均有效；对急性患者疗效较好。也可治疗躁狂症及其 他精神病伴有兴奋、紧张及妄想的患者； ●主要用于Ⅰ型精神分裂症、解除精神运动性兴奋或减轻幻觉与妄想；能改善

某些思维联想障碍； ●对精神病无根治作用。 ●【临床应用】 2. 止吐治疗呃逆 对药物和疾病所致的呕吐，对妊娠呕吐也有效； 对晕动病（晕船、晕车）所致的呕吐无效。 对顽固性呃逆有效，机理：抑制延髓催吐化学感受区旁的呃逆调节中枢的 D2受体。 【临床应用】 3. 低温麻醉和人工冬眠 氯丙嗪与抗组织胺药异丙嗪和镇痛药派替啶合用，组成冬眠合剂。 临床常用于严重的感染、中毒性高热、惊厥、甲状腺危象、妊娠毒血症、低温麻醉。 ?【不良反应】 特点：氯丙嗪安全范围大，但长期大量应用，不良反应较多。 1、一般不良反应 (阻断D2,M,α) 中枢神经一般不良反应：嗜睡、无力。 植物神经系统的一般不良反应：视力模糊、鼻 塞、心动过速、口干、便秘等。 静脉注射易引起血栓性静脉炎，应稀释后缓慢注 射。 静注或肌注后，可出现体位性低血压。 ?丁酰苯类 氟哌利多（droperidol)作用维持时间短，常与芬太尼合用作神经安定镇痛。 ?其他类 氯氮平（clozapine） 特点： （1）抗精神病作用较强，对其他药物无效的病例均可有效，也适用于慢性精神分裂症；（2）几无锥体外系反应，可能与其有较强的抗胆碱作用有关； （3）可引起粒细胞减少。 ?第二节抗躁狂抑郁症药 ?情感障碍（affective disorders） ?情感活动的病态性高涨（躁狂症）或病态性低落（抑郁症），可以是单相的躁狂或者抑郁，也可以使二者交替出现的双相性情感障碍。 ?抑郁症是特定脑区5-HT或者NE功能减弱；躁狂症是脑内5-HT减弱的基础上NE增加所致。 ?躁狂 ?抑郁 ?病因学 在此基础上 ?一、抗抑郁药 代表药：丙咪嗪*（imipramine，米帕明） 【药理作用】 1. 中枢神经系统：