中药新剂型——靶向制剂的应用

中药新剂型——靶向制剂的应用

作者：潘洁，王远光，韩晓翌，王蓓

【摘要】目的论述中药制剂的新剂型——靶向制剂的研究与应用。方法检索近年来有关中药靶向制剂研究的文献，并对其进行综合分析和总结，提出中药靶向制剂研究存在的问题与建议。结果靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应，是一种比较理想的给药方式。结论中药新剂型和新技术的研发是中药国际化的关键，需要有组织地开展多学科合作，中药靶向制剂的研究切实可行，并且具有其独特的临床意义和优势。

【关键词】中药；新剂型；靶向制剂

目前中药制剂的研究与生产已形成四大释药系统同时发展的格局，这四类释药系统是：普通给药系统、缓释给药系统、控释给药系统、靶向给药系统。中药靶向制剂是中药制剂的新型给药体系，已成为当前中药新剂型研究的热点之一。

靶向制剂的概念是Ehrlichp于1906年提出的。靶向制剂亦称靶向给药系统（targeting drug system TDS），指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而有选择地定位于靶区（靶组织、靶器官、

靶细胞或细胞内结构），使靶区药物浓度高于其他正常组织，达到提高疗效、降低全身不良反应的给药系统［1］。靶向制剂最初指狭义的抗癌制剂，随着研究的逐步深入，研究领域不断拓宽，在给药途径、靶向的专一性与持效性、药物类型和临床运用方面都有突破性的进展。特别是近年来材料学及分子生物技术的进展，推动了中药靶向制剂的发展，突显出中药制剂在治疗癌症等疑难杂症方面的作用，为中医药进入国际市场奠定了一定的基础。本文就近年来中药靶向制剂的进展作一综述。

1 靶向制剂的分类与作用特点

1.1 靶向制剂的分类靶向制剂按作用方式不同，可以分为：

①被动靶向制剂（passive targeting preparation），即自然靶向制剂。载药微粒在体内被单核巨噬细胞系统摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，使药物在这些器官浓集而发挥作用。其中包括：脂质体（liposome）、乳剂、微球（mircosphere）、还有随着高分子材料发展起来的纳米囊（nankcapsule）、纳米球（nanosphere）。②主动靶向制剂（active preparation）是在被动靶向制剂的基础上将修饰的药物载体定向的运送到靶区。其中包括：经修饰的载体药物、配体-受体系统、连接单克隆抗体后的免疫微粒、前体药物等。③物理化学靶向制剂（physical and chem ical targeting preparation），其中包括：磁感应制剂、pH敏感制剂、热敏感制剂、栓塞药物等。

另外，按作用途径的不同可以分为：口腔给药系统、直肠给药系统、鼻腔给药系统、结肠给药系统、皮肤给药系统及眼给药系统等。按靶向部位的不同可以分为肝靶向制剂、肺靶向制剂、结肠靶向制剂等。

1.2 靶向制剂的作用机制与特点靶向制剂的作用机制是将药物包裹或嵌入液品、液膜、脂质、类脂蛋白以及生物降解高分子物质中，制成微粒、复合型乳剂、脂质体等各种类型的胶体或混悬系统，通过多种给药方式，这些微粒选择性的聚积于肝、脾、淋巴等部位释放而发挥疗效。而口服结肠靶向释药系统（OCDDS）是通过适当的方法，使药物经口服后避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放，而是运送至回盲肠后释放并发挥局部或全身疗效的一种新型给药系统。靶向制剂可以提高药物的溶出度和稳定性，增加药物对靶区的指向性，降低对正常细胞的毒性，使药物具有药理活性的专一性，减少剂量，提高药物的生物利用度，适于临床运用。

2 中药靶向制剂的临床应用

2.1 脂质体靶向给药系统脂质体是指将药物包封于类脂双分子层形成的药膜中间所制成的超微型药物制剂。作为药物载体具有载药靶向运行、延长疗效、避免耐药性、减少给药剂量、降低不良反应、

中药新剂型的研究进展

中药新剂型的研究进展 [摘要]目的：探讨我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展；方法：通过查 阅有关资料，对我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展情况进行汇总分析；结果：本文就我国中药新剂型与新技术的现代化研究进展进行了综述； 结论：中药通过充分发挥其药物制剂的特点，改进制剂剂型及技术，从整体上提高了中药制药的技术水平。 关键词:中药新剂型;缓释制剂;研究进展 中药是中华民族灿烂文化的重要组成部分，在祖国传统医药理论指导下生产应用的中药，为人类的健康与发展作出了积极的贡献，中药在防病治病、康复保健方面显示出的独特优势和魅力，其所产生的特有疗效与作用，受到国内外医药学界越来越广泛的重视。本研究针对临床中药最常用制剂类型，并结合在中药剂型改进方面的一些经验，简述现代药剂学中的新剂型和新技术在中药新剂型开发中的应用，以期对中药新剂型的开发提供参考。、 1经皮给药制剂 1.1巴布剂：载药量大、透皮效果好、药量成分可控、透气性好、对皮肤无刺激。巴布剂广泛应用于内外科疾病，具有良好开发价值和市场应用前景。研究表明，一些活血化瘀和芳香开窍类中药，如当归、乳香、没药、丹参、红花、川芎、血竭、冰片等，都能提高皮肤细胞的通透性，刺激皮肤腺体开口增大，改善微循环及机体血流动力学朱鲲鹏等将辣椒碱和蟾酥制成复方辣椒碱巴布剂，以粘着力等指标考察优选了巴布剂的处方[1]。优选巴布剂的最优配比组成为胶粘剂：赋形剂：填充剂：软化剂：保湿剂=8:8:4:3:5。该制剂应用方便，刺激性较小。 1.2气雾剂：具有奏效快，使用方便等特点。外用可避免对创面的刺激性，吸入时则可减少胃肠道副作用，用于心绞痛、哮喘等中、急症如复方丹参气雾剂对心绞痛速效作用显著，总有效率94．12%(片剂组仅8%)，平均起效时(3.461±1．352)min。救心气雾剂经临床201例观察，治疗心绞痛总有效率达92%，大多数病例3min内起效5min内止痛，其药效止痛作用与硝酸甘油相似[2］ 1.3微乳：能同时改变皮肤角质层脂性和极性，并促进药物渗透和吸收，有很强的促吸收。辣椒碱乳中辣椒碱的累积经皮渗透量远远高于辣椒碱乳膏和辣椒碱水凝胶。蛇床子素微乳中蛇床子素的稳态渗透为蛇床子饱和溶液的25.5倍，说明微乳对蛇床子有很强的促透能力。 2滴丸 滴丸是在中药丸剂的基础上发展起来的，具有传统丸剂所没有的多种特点。与传统的片剂相比，滴丸具有表面积大、溶出速度快、胃肠刺激作用小、服用方便等优点，且对其主要成分的研究与质量控制已达分子水平。由于滴丸是骤冷条件下形成的固体分散体，药物以极小的晶粒存在，故可提高难溶性药物的生物利用度，舌下含服经舌粘膜迅速吸收进入血循环，因而起效快。复方丹参滴丸中由

中药新剂型

中药新剂型的研究和发展极为迅速，随着制药工业和新药开发的不断进展，我国中药制剂水平已从传统经验型逐步上升到科学制药水平，现代制药设备的引进和新技术的应用，使一批现代中药新剂型显现。 1 滴丸剂 滴丸剂系指药材提取物与基质用适宜方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。滴丸剂是在中药丸剂基础上发展起来的，具有传统丸剂所没有的多种特点。如天津天士力生产的复方丹参滴丸已为人们所熟悉，该滴丸由丹参、三七、冰片组成，临床上广泛用于冠心病、心绞痛的预防、治疗和急救。复方丹参滴丸中主要成分的研究与质量控制，目前已达到分子水平，减少了冰片用量，并由口服改为舌下含服，从而大大减少了对胃肠道的刺激。因为滴丸是在骤冷条件下形成的固体分散体，可提高难溶性药物的生物利用度，使药物以极微小的晶粒存在，因而具有表面积大，溶出速度快的特点。复方丹参滴丸舌下含服经舌粘膜吸收，直接进入血循环，3分钟起效，可迅速缓解心绞痛，解除心前区疼痛、胸闷等症状。临床资料表明，在冠心病的长期治疗中，复方丹参滴丸可更有效地减少缺血发生次数，尤其是缩短心电图ST段下移的持续时间．且无头痛、头胀等副作用，为一种治疗冠心病ST段改变的有效药物。 2 膜剂 膜剂是近年来国内外研究和应用进展很快的剂型，临床很受欢迎，可用于口腔科、眼科、耳鼻喉科、创伤科、烧伤科、皮肤科及妇科等，—些膜剂尤其是鼻腔、皮肤用药膜亦可起到全身作用。故在临床应用上有取代部分片剂、软膏剂和栓剂等的趋势。黎国梓等研制了复方养阴生肌双层膜．底层(缓释层)以PV A(聚乙烯醇类)为成膜材料，因其融化慢，作用时间长，具长效作用；面层(速释层)以白及胶为成膜材料，因其在体液中熔化快，具速效作用，将二者制成双层膜，分别加入止痛消炎药物，经两年多的临床应用，治疗口腔溃疡362例，有效率100％，疗效较好，深受欢迎。贵州六枝大华制药厂生产的中药博性康速溶膜可有效杀灭常见性病及引起妇科疾病的细菌，具有广谱抗菌、作用强的特点，能有效防治各种阴道炎、宫颈炎。由于膜剂本身体积小，重量轻，随身携带极为方便。 3 软胶囊 软胶囊剂型具有杂质少，有效成分多，生物利用度高，吸收快等优势。鉴于传统的中药制剂(丸、散、膏、丹)存在的缺点，近年来软胶囊剂型在中药制剂中的应用越来越多，其研制开发正方兴未艾。软胶囊是—种较新的剂型，它适用于含有挥发性成分多的中药。如以大蒜、王浆等中药为原料组成的复方大蒜软胶囊．临床具有显著的降血脂作用，能使胆固醇、甘油三酯明显降低，低密度脂蛋白明显升高。药效学实验结果表明能明显延长出血时间，缩短凝血时间，提示能防止血栓形成，并具有一定的抗疲劳及抗衰老作用，同时掩盖了大蒜的不良气味。 软胶囊剂型的特点是：（1）纯中药制剂，不含糖，便于老年人及糖尿病患者服用。(2)最大限度提取和保留了挥发性有效成分。(3)内容物为高科技萃取精华，杂质含量低，不含生药粉，更易符合卫生学指标。(4)进入胃肠迅速崩解被人体吸收，达到有效血药浓度而显效，生物利用度高。(5)由压制法或滴制法制备，采用先进的生产工艺，一次成型，且全封闭剂型，稳定性好，避免药物分解失效。(6)掩盖了药物中挥发性成分的不良气味，口感好，便于服用。(7)服用量少，携带方便。 目前我国已上市的中药软胶囊制剂品种有十多个，其中天津市中央药业有限公司的利鼻软胶囊，东盛科技启东盖天力制药有限的四季三黄软软胶囊，北京中药二厂的香砂养胃软胶囊和石家庄神威药业股份有限公司的麻仁软胶囊、感冒软胶囊、龙胆泻肝软胶囊、清开灵软胶囊及藿香正气软胶囊等已是临床广泛使用的品种，并越来越受到患者青睐。 4 气雾剂

执业药师《中药学专业知识一》中药制剂与剂型练习题

中药制剂与剂型第五节外用制剂、第六节其他制剂、第七节药物新型给药系统与制剂新技术 一、最佳选择题 1、以衣膜控制药物扩散速率为原理的缓控制剂为 A、渗透泵片 B、膜控释小丸 C、溶蚀性骨架片 D、胃滞留控释制剂 E、磁性微球 2、下列关于微型包囊技术特点的叙述中，错误的是 A、可加速药物释放，制成速效制剂 B、可使液态药物制成固体制剂 C、可掩盖药物的不良气味 D、可改善药物的可压性和流动性 E、控制微囊大小可起靶向定位作用 3、药物固体分散体的类型不包括 A、固态溶液 B、低共熔混合物 C、高分子聚合物 D、共沉淀物 E、玻璃混悬物 4、可用作药物固体分散体水溶性载体材料的是 A、聚丙烯树脂Ⅲ号 B、乙基纤维素 C、醋酸纤维素酞酸酯 D、聚丙烯树脂Ⅱ号 E、聚乙烯吡咯烷酮 5、微球属于靶向制剂的类型是 A、磁性靶向 B、热敏感靶向 C、主动靶向 D、被动靶向 E、物理化学靶向 6、适合制成缓释制剂的药物有 A、药效剧烈、溶解度小的药物 B、在肠中需在特定部位主动吸收的药物 C、需长期给药的药物 D、单服剂量大于1g的药物 E、生物半衰期小于1h的药物

A、胃驻留控释制剂 B、溶蚀性骨架片 C、膜控释小丸 D、渗透泵片 E、磁性微球 8、胃内漂浮片剂属 A、靶向制剂 B、前体药物制剂 C、速效制剂 D、中效制剂 E、控释制剂 9、关于缓释制剂、控释制剂特点的说法，错误的是 A、缓释制剂、控释制剂的给药次数较普通制剂少 B、缓释制剂、控释制剂的治疗作用较普通制剂更持久 C、缓释制剂、控释制剂血药浓度波动较普通制剂小 D、缓释制剂、控释制剂较普通制剂更具靶向性 E、缓释制剂、控释制剂较普通制剂更能增加患者的顺应性 10、由背衬层、药物贮库层、粘胶层和防粘层组成的薄片状制剂是 A、膏药 B、橡胶膏剂 C、软膏剂 D、贴剂 E、凝胶膏剂 11、红丹的主要成分是 A、四氧化二铁 B、四氧化三铅 C、氧化铁 D、氧化铅 E、五氧化二磷 12、气雾剂质量要求中，大多数吸入用气雾剂和喷雾剂的药粉粒度应控制在 A、3μm以下 B、5μm以下 C、6μm以下 D、8μm以下 E、12μm以下 13、下列关于气雾剂的概念叙述正确的是 A、系指药物与适宜抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压容器中而制成的制剂 B、是借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂 C、系指微粉化药物与载体以胶囊、泡囊或高剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸

中药制剂： 最全17种中药剂型

中药制剂：最全17种中药剂型知识点！ 中药虽然优点很多，但是唯一不足的就是不够方便，每次服用的时候都需要用水煎煮，这对治疗疾病造成一定的烦恼。但是，通过科学技术将中药制作成药剂使用就完全解决了这一点，让中药更加的完美。那么中药制剂的类型大家知道有哪些吗?让小编给大家普及下中药制剂的相关知识吧! 中药制剂 中药的历史已经长达千年之久，历代前贤在中医药理论的指导作用下，通过不断的中药剂型的创制和应用，并且积累了非常方法的实践经验，完成了今天中药剂型种类繁多的结果。通常传统的中药剂型有丹、酒、茶、锭、丸、散已经膏等，并且各自的特点各不相同。 随着现代科学技术的发展，中成药剂型的研究也不断取得进展，除对传统剂型进行整理和提高，出现了浓缩丸、胶囊剂、微丸、口服液等剂型外，新的剂型不断出现，现代剂型如：片剂、注射剂、颗粒剂、滴丸等等。 现将中成药的常见、常用剂型简要介绍如下： 1.丸剂 丸剂是药材细粉或药材提取物加适宜粘合剂或辅料，制成的球形或类球形的固体制剂，是中成药最古老的剂型之一。根据粘合剂的不同丸剂又分为蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、浓缩丸、微丸等类型。

(1)蜜丸：将药材研磨成细粉末状，然后通过蜂蜜为媒介将其充分粘合在一起制成蜜丸，这也是中医临床上应用最为广泛的一种。 丸重在0.5克以上(含0.5克)称为大蜜丸，丸重在0.5克以下为小蜜丸。蜂蜜富于营养，并有润肺止咳、润肠通便的功能，同时还有质地柔润、吸收缓慢、作用缓和的特点。滋补类药物、小儿用药、贵重及含易挥发性成分的药物常制成蜜丸。多用于治疗慢性病和虚弱性疾病，如六味地黄丸、人参鹿茸丸等。 (2)水蜜丸：药材细粉以水和蜂蜜按适当比例混匀为粘合剂制成。水蜜丸的特点与蜜丸相似，作用缓慢、持久，但因用蜜较蜜丸少，故含水量低、易保存和服用。多用于补益类药物，如补中益气丸等。 (3)水丸：药材细粉以水或醋、药汁、黄酒等为粘合剂制成。因特殊需要，水丸还可包衣。泛制水丸体积小，表面致密光滑，便于吞服，不易吸潮。 (4)浓缩丸：将所有的中药材或者部分重要的药材通过煎煮提取其煎液，然后和适量的辅料或者药物的细粉末等一起粘合成药剂即可。 根据粘合剂的不同，又分为浓缩蜜丸、浓缩水丸、浓缩水蜜丸。浓缩丸体积小，药物有效成分含量高，易于服用，在体内溶化吸收比较缓慢。浓缩丸适用于慢性疾病等多种疾病。 (5)糊丸：药材细粉以米糊或面糊为粘合剂制成。糊丸质地坚硬，在体内崩解慢，内服既可延长药效，又能减少某些毒性成分的释放或减缓刺激性成分对胃肠的刺激。刺激性较大或有毒药物宜制成糊丸。

中药各剂型优点

膏方，又叫膏剂，以其剂型为名，属于中医里丸、散、膏、丹、酒、露、汤、锭八种剂型之一。膏方一般由20味左右的中药组成，具有很好的滋补作用。春生、夏长、秋收、冬藏， 膏方能补什么 补虚扶弱 凡气血不足、五脏亏损、体质虚弱或因外科手术、产后以及大病、重病、慢性消耗性疾病恢复期出现各种虚弱症状，均应冬令进补膏方，能有效促使虚弱者恢复健康，增强体质，改善生活质量。 抗衰延年 老年人气血衰退，精力不足，脏腑功能低下者，可以在冬令进补膏滋药，以抗衰延年。中年人，由于机体各脏器功能随着年龄增加而逐渐下降，出现头晕目眩、腰疼腿软、神疲乏力，心悸失眠，记忆减退等，进补膏方可以增强体质，防止早衰。 纠正亚健康状态 膏方对调节阴阳平衡，纠正亚健康状态，使人体恢复到最佳状态的作用较为显着、在节奏快、压力大的环境中工作，不少年轻人因精力透支，出现头晕腰酸、疲倦乏力、头发早白等亚健康状态，膏方可使他们恢复常态。 防病治病 针对患者不同病症开列的膏方确能防病治病，尤其对于康复期的癌症病人，易反复感冒的免疫力低下的患者，在冬令服食扶正膏滋药，不仅能提高免疫功能，而且能在体内贮存丰富的营养物质，有助于来年防复发，抗转移，防感冒，增强抵抗力。 适用对象 编辑

⒈慢性病人的进补：原来患有慢性疾病，冬令季节，可以结合它的病症，一边施补，一边治病，这样对疾病的治疗和康复，作用更大。从目前临床应用膏方的情况来看，不但内科病人可以服用膏方，妇科、儿科、外科、伤骨科、五官科的病人都可以服用膏方药，气血阴阳津液虚弱的病人也都可以通过服用膏方来达到除病强身的目的。 ⒉亚健康者的进补：现代社会中青年工作生活压力和劳动强度很大（主要为精神紧张，脑力透支），同时众多的应酬，无度的烟酒嗜好，长期不足的睡眠及休息，均可造成人体的各项正常生理机能大幅度变化，抗病能力下降，从而使机体处于亚健康状态，这就非常需要适时进行全面整体的调理，膏方疗法就是最佳的选择。 ⒊老年人的进补：老年人，由于它的生理特性，人体的各种机能，都将随着年龄的增长，而趋向衰退，而冬令进补，则能增强体质，延缓衰老。 ⒋女性的进补：对于女性来说，脾胃主全身元气，脾胃虚弱，元气不足，就容易造成女性的衰老；若脾胃能吸收饮食中的营养，充分滋养全身脏器及皮肤腠理，当脾胃正常运转时，全身的营养不断得到补充，人的抗衰老能力、生命力随之增强，脸部就会红润，皮肤就会充满光泽和弹性。 ⒌儿童的进补：小儿根据生长需要可以适当进补，尤其是小儿反复呼吸道感染，久咳不愈，厌食、贫血等体虚的患儿宜于调补。 服用季节 编辑 一、冬令进补 膏方，又有人习惯称其为冬令膏方。顾名思义是在冬令季节里服用。为什么要在冬令时节服用膏方呢?这要从人的生命活动和自然气候环境息息相关说起。 自然界气候环境的运动变化，无时无刻不对人体产生影响。“春生、夏长、秋收、冬藏，此天地之大经也，弗顺则无以为纲纪。”根据一年四季的气候变化即春温、夏热、秋凉、冬寒，谨慎地起居饮食、衣着行走是十分重要的。秋冬季节是收获的重要季节，人体为适应外界渐冷的气候会作出相应的调整，血液在消化道为多，消化腺、消化酶分泌增多，消化机能增强，食欲旺盛，体内高热量食品需求增多，容易吸收，并把营养藏于体内，同

中药学专业知识一第六章《中药制剂与剂型》精练

第六章中药制剂与剂型 习题班思路 1.大而全→少而精：提升应试技巧为主 2.按章节顺序，分模块 3.以题带点 4.部分基础班重点回放，部分难点冲刺班补充 考什么？——学什么！ 本模块学习重点——常见剂型 传统剂型 丸、散、膏、丹、酒、露、汤、饮、胶、茶、糕、锭、线、条、棒、钉、灸、熨、糊 现代剂型 片剂、胶囊剂、颗粒剂、气雾剂、注射剂、软膏剂、栓剂、膜剂、海绵剂、糖浆剂、乳剂、滴鼻（眼、耳、牙）剂、离子透入剂 小总结： 传统：散、汤（煮散、饮）、茶、酒、膏（煎膏剂、流浸膏剂、浸膏剂、膏药）、丸（水蜜浓缩糊蜡滴糖）、胶、锭、灸、线、熨、糕、丹、条、钉、棒 现代：糖浆剂、酊剂、合剂、注射剂、眼用制剂、外用膏剂（软膏、贴膏、贴）、栓剂、胶囊剂、颗

粒、片剂、气雾剂、喷雾剂、膜剂、涂膜剂 溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂、高分子溶液剂、溶胶剂、乳剂、混悬剂 散剂 A：关于散剂特点的说法，错误的是 A.粒径小、比表面积大 B.易分散、起效快 C.尤其适宜对湿敏感的药物 D.包装、贮存、运输、携带较方便 E.便于婴幼儿、老人服用 『正确答案』C 不宜制成散剂的药物 >>易吸湿 >>易氧化变质 >>刺激性大 >>含挥发性成分多且剂量大 湿氧刺激灰大 A.粗粉 B.中粉 C.细粉 D.最细粉 E.极细粉 1.除另有规定外，内服散剂的粉粒细度为 2.除另有规定外，儿科用散剂的粉粒细度为 3.除另有规定外，外用散剂的粉粒细度为 『正确答案』C、D、D ☆散剂的制备 粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装 粉末分等：最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉 内服细粉，儿科、局部最细粉 化学药局部用、用于烧伤或严重创伤的中药局部用散剂、儿科用，通过七号筛（中药通过六号筛）的粉末总量不得少于95% 浸出药剂 X：有关合剂说法正确的是 A.饮片用水或其他溶剂，采用适宜的方法提取制成的液体制剂，可口服，也可外用 B.单剂量灌装者称为口服液 C.中药合剂是由汤剂发展而成，克服临用制备的麻烦 D.浓度较高，剂量较小，质量相对稳定，便于服用、携带和贮藏，适合工业化生产 E.合剂适应中医辨证的需要，可随证加减 『正确答案』BCD

药物新剂型发展概况

药物新剂型发展概况 药剂学界习惯把剂型划分为传统剂型(第一代) 、常规剂型(第二代) 、缓控释剂型(第三代) 、靶向剂型(第四代) 、时间脉冲释药剂型(第五代) 。正在孕育的随症调控式个体化给药剂型可谓之第六代。第三至第六代剂型是药物新剂型的主要内容,也可统称为控制给药系统。其中可分为速度性控释、方向性控释[1 ]、时间性控释和随症调控式个体化给药系统系统。 1.速度性控释给药系统 速度性控释剂型是指用任何的化学、物理或机械等可能的方法,控制药物进入体内中央室或直接进入有关组织速度的给药系统。这是发展最快的日趋成熟的给药系统,这类给药系统的上市产品数量每年几乎以指数速度递增,它包括速释性剂型和缓控速释性剂型。 2.方向性控释给药系统 方向性控释剂型又称靶向给药系统,是指药物与载体结合或被载体包埋,形成可在体内可动性地指向靶组织释药的给药体系。Widder (1979)提出靶向含义有 3 级:1 级是制剂特异性地分布于特定的器官;2 级是选择性地指向器官的特殊(病变)部位;3 级是指向病变细胞内输送药物。目前正在开始研究的指向细胞核修复缺损或异常基因的靶向基因治疗系统可称为4 级。根据系统的靶向作用可分为:局部靶向、物理机械靶向、生物物理靶向、生物化学靶向、生物特异性

靶向和复合型靶向。 微粒体系等。 3 .时间性控释给药系统 速度性和方向性控释给药系统的设计主要考虑药物的疗效只与血中或靶位药物浓度有关,而与时间无关。但时辰生理学研究表明人体心率、体温、血流量和内源性物质的分泌等都存在明显的日内节律变化,导致一些疾病(如哮喘、心绞痛、高血压)节律性发作,按照生理和病理节律的需要设计的释药方式符合节律变化的药物制剂,以适应生理和治疗的要求。这种药物制剂称为时间性控释给药系统,又 称时间脉冲给药系统。一般分外调式和自调式控制脉冲,又可分单次脉冲、多次脉冲、自调式脉冲。 4.口服缓释和控释系统 由于制剂技术的进步，许多对口服缓释及控释制剂药物的选择限制已被打破。①首次作用强的药物中有不少被研制成缓释及控释制剂，如普奈洛尔、美多洛尔、普罗帕酮等。②一些半衰期很短或很长的药物也被制备成缓释或控释制剂。③一些成瘾性药物制成缓释制剂以适应特殊医疗应用。为减少癌症患者的痛苦，吗啡、可待因等麻醉药物将被制成缓释的单方或复方品种，如吗啡控释片。一般认为，该系统基本符合零级释放动力学规律。制剂释放速率与体内药物的吸收速度有一定相关。目前已上市和正口服缓释和控释系统的优势5.口服定速释放给药系统

药物新型给药系统与制剂新技术

第十七章药物新型给药系统与制剂新技术 第一节药物新型给药系统 一、缓释、控释制剂 缓释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。 控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性的制剂。 1.缓释、控释制剂具有以下特点： （1）药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。 （2）药物可缓慢地释放进入体内，血药浓度的“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度治疗范围（治疗窗）之内以维持疗效。 2.不宜制成缓释、控释制剂的药物 （1）生物半衰期（t 1/2）很短（小于1h）或很长（大于24h）的药物。 （2）单服剂量很大（大于1g）的药物。 （3）药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物。 （4）在肠中需在特定部位主动吸收的药物。 3.缓释、控释制剂的释药原理 缓释、控释制剂的释药原理主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散与溶出相结合，也可利用渗透压或离子交换机制。 4.缓释、控释制剂的类型 按照给药途径不同，缓释、控释制剂的类型主要有以口服给药为主的缓释、控释制剂，同时也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入等缓释、控释制剂。 根据延缓、控制药物释放原理的不同，缓释、控释制剂的类型又可分为骨架分散型、膜控包衣型、乳剂分散型、注射用油溶液或混悬液以及缓释膜剂等。 常见的缓释制剂类型有： （1）骨架分散型缓释制剂：水溶性骨架、脂溶性骨架、不溶性骨架。 （2）膜控型缓释制剂：薄膜包衣缓释制剂、缓释微囊剂。 （3）缓释乳剂：水溶性药物制成W/O型乳剂可达到缓释目的。 （4）注射用缓释制剂：油溶液型和混悬型注射剂。 （5）缓释膜剂 常见的控释制剂类型有：（1）渗透泵式控释制剂（2）膜控释制剂（3）胃驻留控释制剂最佳选择题 以接近零级释药速度为主要特征的制剂是（） A.被动靶向制剂 B.前体药物制剂 C.磁性微球制剂 D.渗透泵控释片 E.膜控缓释胶囊 『正确答案』D 二、靶向制剂 （一）靶向制剂特点靶向制剂可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官、靶细胞，提高疗效并显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用。 （二）靶向制剂类型 1.根据靶向制剂释药情况分类 （1）一级靶向制剂：系指进入靶部位的毛细血管床释药。 （2）二级靶向制剂：系指进入靶部位的特殊细胞（如肿瘤细胞）释药，而不作用于正常细胞。 （3）三级靶向制剂：系指作用于细胞内的一定部位释药。

试论药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用

试论药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用 发表时间：2019-12-27T14:35:39.213Z 来源：《知识-力量》2019年12月57期作者：韩春艳 [导读] 中药制剂现代化是中药现代化生产的重要组成部分,将现代药物制剂新技术与新方法引入传统中药制剂中,优化传统中药的使用方式,提高中药在临床的利用率,促进中医药的发展。笔者根据多年的工作经验，主要针对药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用问题进行分析和讨论，望于同行之间交流探讨。 （牡丹江友搏药业有限责任公司，黑龙江牡丹江 157013） 摘要：中药制剂现代化是中药现代化生产的重要组成部分,将现代药物制剂新技术与新方法引入传统中药制剂中,优化传统中药的使用方式,提高中药在临床的利用率,促进中医药的发展。笔者根据多年的工作经验，主要针对药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用问题进行分析和讨论，望于同行之间交流探讨。 关键词：药物制剂新技术；中药制剂；现代化生产；应用；透皮；固体分散 一、药物制剂新技术应用意义 我国拥有丰富的中药资源,加之历史悠久,使得中药的制备与使用经验不断累积至今,逐渐成为了一套独立、完整的中医药理论知识体系。自我国加入世界卫生组织以来,业内与坊间对中药制剂的认知与重视均得到了进一步提升,而中医药产业也逐渐成为促进我国中药制剂现代化发展的关键。中华民族利用一些动植物解除人类身体病痛的案例可追溯至远古时代。在数千年的发展进程中，中医药不断吸收和融合各个时期先进的科学技术和人文思想，不断创新和完善，逐渐形成了自身的鲜明特点。随着现代社会物理学、化学科学、生物学技术的发展，中医药学也在现代技术和理论的推动下，不断开拓创新，技术方法日趋丰富多样，各种先进机器的引进和使用，也极大地提升了中医药剂的制作效率和临床应用效果，可以说，中药制剂的发展与现代化高科技的进步密不可分。新时期，加强药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用具有更加重大的现实意义。 二、药物制剂新技术在中药制剂现代化中的应用 随着医疗科学技术的发展，药物制剂新技术不断涌现，在推动我国中药制剂现代化过程中发挥着重要作用。将药物制剂新技术与传统中药制剂方式相结合可以有效提升中药治疗的质量与临床药用价值，为中药现代化发展不断开拓空间。 1、固体分散技术在中药制剂中的应用 固体分散技术的原理是把固体药物放在另一种固体物质中进行高度分散，在实践操作过程中，一般都会选用亲水性和水溶性较高的物质，运用这种技术进行操作的主要目的就是促进难溶药物的快速溶解，增强药物的利用程度。溶剂法、研磨法和熔融法都是比较常用的药物配置方式，在运用时需要考虑药材、固体物质的结构和性质等情况，并在此基础上选择合适的配置策略。有学者利用熔融法植被水飞蓟素分散体，研究得出当水飞蓟素和聚乙二醇的含量比例达到1:9时水飞蓟素的融出速率最佳，这种固体分散体能够提升隐丹参酮的溶出度，与之前相比融出度提升了9倍以上。中药滴丸也是利用固体分散体技术来研究现代中药的例子，而且具有肠道刺激小、服用方便和提升溶解度的特点，在生产的时候，滴丸会在极冷的条件下变成固体分散体，以微小晶粒的形式存在，这也是提升药物生物利用度的原理所在。 2、微型包囊技术与微囊技术在中药制剂中的应用 微型包囊技术与微囊技术是指借助天然的或人工合成的囊材高分子材料作为囊壳，放置液体中药或固体中药的技术，包裹成内含囊心物的小胶囊。在药物配置生产过程中，这两种技术的应用优势不断显现，目前我国微囊技术日臻成熟，在中药加工制作中发挥着越来越重要的作用。在中药制剂生产过程中利用微型包囊技术与微囊技术，药材中的有效成分会被牢牢锁定在囊壳中，药物的不良气味被掩盖，减少人们服用药物的不适感。 3、脂质体技术在中药制剂中的应用 脂质体属于人工膜，近年来在中药制剂中的应用不断增加。搅动之后，脂质体可形成双层球形，其直径在10～1000nm，是一种超细粒子。对脂质体的首次利用在20世纪60年代，研究人员将其作为药物载体，药物被包裹在水相和膜相之间，通过在脂质体表面添加靶向抗体，控制其靶向作用，可将药物富集于病变部位并释放有效成分。脂质体无毒性、无降解性、无免疫性，在中药制剂中应用脂质体技术，能够在极大程度上提升药物作用效果，还能降低中药药材毒性，降低治疗时出现的不良反应。 4、透皮技术在中药制剂中的应用 透皮技术打破了传统皮肤的用药观念，是指借助皮肤作为药物输入体内循环的门户，促进药物治疗。透皮技术的适用对象一般为酊剂、油剂、洗剂、糊剂、膏药和搽剂等，这些药剂能够通过皮肤释放药剂，并通过皮肤来吸收。通过透皮技术制作的药剂毒副作用较小，使用方便，可以显著避免肝脏首过效应和肠胃因素的干扰。在中药制剂发展中，透皮技术因其优势已经成为研究的热点，等离子电渗技术、膜渗透技术等现代化高科技技术与透皮技术的结合，也极大地提升了中药制剂的治疗效果。 5、薄膜包衣技术在中药制剂中的应用 在药物制剂中，使用这项技术往往伴随着较大异味，在药物吸湿过程中或者在配置加工过程中，在药物外部经常要增加糖衣薄膜，从而避免片剂药物出现交换反应导致变质情况出现。薄膜包衣技术可以实现防潮抗热的作用，并且可以掩盖药物异味，具有着较高的稳定性，可以让药物质量得到稳定保存。由于薄膜包衣质量相对较轻，制作原料相对广泛，且不需要过高的成本。生产薄膜包衣的技术相对简单，生产周期也比较短。在加工过程中，可以合理使用包衣薄膜代替糖衣薄膜，保护药物，延长保质期。 6、包合技术在中药制剂中的应用 在药物制剂中，包合技术是一种将药材分子包裹储存在另一种药材空穴结构中的技术，这项技术是一种复合型技术。使用这项技术进行中药加工可以改善重要物化特质，提高药物稳定性。在提升生物利用程度的同时，可以让药物溶解度不断提高，同时可以减少药物的副作用。为了让医疗效用可以持续发挥作用，需要合理改变药物性状。例如：将液态中药转变为粉末药物，这样可以让中药气味被掩盖起来，避免中药挥发，有效地提高了中药纯度以及药效。 7、聚合物纳米粒技术在中药制剂中的应用 聚合物纳米粒是以人工合成或天然的可生物降解的高分子材料为载体制成的粒径在1—1000nm的载体系统。聚合物由于结构的可修饰

中药剂型改进的调查报告开题报告

中药剂型改进的调查报告开题报告

目录 1、选题依据 (3) 1．1论文题目及研究领域 (3) 1．1．1论文题目 (3) 1．1．2研究领域 (3) 2、论文调查的意义 (3) 3、论文调查研究的内容 (3) 3．1调查我国目前中药剂型的现状 (3) 3．2调查我国人民群众常用中药剂型 (3) 3．3中药剂型的开发重点 (3) 3．4我国中药剂型存在的不足 (3) 4、调查方法及步骤 (3) 4. 1通过网络数据资源对中药剂型的间接调查 (4) 4．2通实地调查和询问 (4) 4．3记录查阅的资料和访问的资料，分别进行归类 (4) 4．4资料整理 (4) 4．5 撰写调查报告 (4) 5、论文进度计划 (4) 5．1选题 (4) 5．2查阅资料 (4) 5．3统计分析资料 (4) 5．4论文撰写 (4) 6、文献查阅及文献综述 (4) 7、参考文献 (9)

1、选题依据 1.1 论文题目及研究领域 1.1.1 论文题目:中药剂型改进的调查报告 1.1.2 研究领域:现代中药制剂 2、调查的意义 中药剂型历史悠久，内容丰富，品种繁多，近几十年来中药剂型的研究，大量吸收了现代药学理论和技术，研究开发出许多中药新剂型，为临床用药提供了多种给药途径和有效的防治药物。然而目前中药剂型研究尚有不少问题值得深入探讨。随着社会的发展，科学技术的进步，中药原有的药物剂型就显示出它的局限性，如用于急症救治的汤剂、散剂、丸剂 等都是属于口服给药剂型。因此，服用后须经胃肠粘膜上皮细胞的吸收，进入血液循环后，分布到机体各部位产生药物效应。因而在药物产生效应之前将受到如下因素的影响：(1)胃的排空速率；(2)胃内容物；(3)胃肠分泌物及粘膜内的代谢；(4)血液循环一一肝脏的药理作用：(5)药物的溶出速率等，因而产生的药物效应缓慢，对处于昏迷状态，饮食不进的危重病人，还存在着服用不便等问题[1]。由于急症患者处于高度危急状

中药制剂与剂型练习题

中药制剂与剂型练习题 模块一常见剂型 小总结： 传统：散、汤（煮散、饮）、茶、酒、膏（煎膏剂、流浸膏剂、浸膏剂、膏药）、丸（水蜜浓缩糊蜡滴糖）、胶、锭、灸、线、熨、糕、丹、条、钉、棒现代：糖浆剂、酊剂、合剂、注射剂、眼用制剂、外用膏剂（软膏、贴膏、贴）、栓剂、胶囊剂、颗粒、片剂、气雾剂、喷雾剂、膜剂、涂膜剂溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂、高分子溶液剂、溶胶剂、乳剂、混悬剂 *常见剂型1* 散剂 A：关于散剂特点的说法，错误的是 A.粒径小、比表面积大 B.易分散、起效快 C.尤其适宜对湿敏感的药物 D.包装、贮存、运输、携带较方便 E.便于婴幼儿、老人服用 『正确答案』C A.粗粉 B.中粉 C.细粉

D.最细粉 E.极细粉 1.除另有规定外，内服散剂的粉粒细度为 2.除另有规定外，儿科用散剂的粉粒细度为 3.除另有规定外，外用散剂的粉粒细度为 『正确答案』C、D、D 重点回顾：散剂的制备 粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装 粉末分等：最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉 内服细粉，儿科、局部最细粉。 化学药局部用、用于烧伤或严重创伤的中药局部用散剂、儿科用，通过七号筛（中药通过六号筛）的粉末总量不得少于95% 。 颗粒剂 A：关于颗粒剂的说法，错误的是 A.辅料用量一般不超过干膏量的2倍、清膏量的5倍 B.为了防潮、掩盖药物的不良气味，也可对颗粒进行包薄膜衣 C.挥发油等挥发性成分可制成环糊精包合物混匀于颗粒 D.除另有规定外，颗粒剂含水量不得过9.0% E.泡腾颗粒系由药物与泡腾崩解剂制成的颗粒 『正确答案』D 片剂 X：不属于口服片剂的有 A.咀嚼片 B.舌下片 C.分散片 D.泡腾片 E.口腔贴片 『正确答案』BE 列说法对应的片剂是 A.素片 B.糖衣片 C.薄膜衣片 D.咀嚼片 E.舌下片 1.可避免药物首过效应 2.药物不经过胃肠道，而经口腔黏膜吸收进入血液 3.以高分子为成膜材料进行包衣，目的是防潮、增加药物稳定性或使药物在胃肠道的特定部 『正确答案』E、E、C A：有关片剂的正确表述是

第十九章 药物新剂型与新技术

第十九章药物新剂型与新技术 学习要点 1、熟悉缓释制剂、控释制剂的含义、特点、类型及其释药基本原理。 2、熟悉包合技术、微型包囊及固体分散技术的含义、特点及其在中药药剂中的应用。 3、了解脂质体和磁性制剂的概念与特点。 4、了解毫微囊、靶向给药乳剂及前体药物制剂的概念与应用。 A型题 1.影响渗透泵式控释制剂的释药速度的因素不包括（） A膜的厚度 B释药小孔的直径 CPH值 D片心的处方 E膜的孔率 2.不属于物理化学靶向制剂的是（） A磁性制剂 BPH敏感的靶向制剂 C靶向给药乳剂 D栓塞靶向制剂 E热敏靶向制剂 3.下列哪种方法不宜作为环糊精的包合方法（） A饱和水溶液法 B重结晶法 C沸腾干燥法 D冷冻干燥法 E喷雾干燥法 4.固体分散技术中药物的存在状态不包括（） A分子 B离子 C胶态 D微晶 E无定形 5.制备固体分散体时液体药物在固体分散体中所占比例不宜超过（） A1：5 B1：6 C1：7 D1：8 E1：10 6.下列关于β-CD包合物的叙述错误的是（） A液体药物粉末化B释药迅速 C无蓄积、无毒D能增加药物的溶解度 E能增加药物的稳定性 7.下列关于微囊特点的叙述错误的为（） A改变药物的物理特性 B提高稳定性 C掩盖不良气味D加快药物的释放 E降低在胃肠道中的副作用 8.可作为复凝聚法制备微囊的囊材为（） A阿拉伯胶-海藻酸钠 B阿拉伯胶-桃胶 C桃胶-海藻酸钠D明胶-阿拉伯胶 E果胶-CMC 9.单相脂质体的制备方法不包括（） A熔融法 B注入法 C超声波分散法 D薄膜分散法 E冷冻干燥法

10.按分散系统分类，脂质体属于（） A乳浊液 B、混悬液 C固体剂型 D、胶体微粒体系 E真溶液剂 11.关于控释制剂特点中，错误的论述是（） A释药速度接近一级速度 B、可使药物释药速度平稳 C可减少给药次数 D、可减少药物的副作用 E称为控释给药体系 12.聚乙二醇在固体分散体中的主要作用是（） A增塑剂 B、促进其溶化 C载体 D、粘合剂 E润滑剂 13.采用单凝聚法，以明胶做囊材制备微囊时可采用作凝聚剂的是（） A石油醚 B、乙醚 C甲醛 D、丙酮 E甲酸 14.用明胶与阿拉伯胶作囊材以复凝聚法制备微囊时，应将PH调到（） A4－4.5 B5－5.5 C6－6.5 D7－7.5 E8－9 15.用单凝聚法制备微囊，加入硫酸铵的作用是（） A作固化剂 B调节PH C增加胶体的溶解度 D作凝聚剂 E降低溶液的粘性 B型题 （1－4） A速效制剂 B缓释制剂 C控释制剂 D靶向制剂 E前体药物制剂 1．在人体中经生物转化，释放出母体药物的制剂属（） 2．水溶性骨架片剂属（） 3．胃内漂浮片剂属（） 4．渗透泵型片剂属（） （5－8） A熔融法 B超声波分散法 C天然高分子法 D离子交换法 E一步乳化法 5.单相脂质体用（） 6.多相脂质体用（） 7.毫微囊用（） 8.复乳用（） （9－12） A将药物分散于囊材的水溶液中，以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂，使囊材凝聚包封于药物表面而形成微囊

中药制剂新技术与新剂型复习思考题

中药制剂新技术与新剂型复习思考题 一、药物的提取技术 1微波提取的原理、特点、适应范围、对提取溶剂极性的要求 2超声提取的原理 的性质（密度、黏度、扩散系数、溶解能力）3超临界提取的溶剂、SF-CO 2 4超临界提取适应哪些成分的提取 5影响超临界提取的因素 6超临界提取的工艺流程 二、微粒给药系统 1单凝聚法与复凝聚法制备微囊的原理、材料 2中药微囊化的特点 3脂质体的含义、特点 4亚微乳的含义、特点；纳米乳的含义 5自乳化给药系统的含义、组成 6临界胶束浓度（CMC）、聚合物胶束的制备方法 7复乳的特点 三、固体分散体与包合物 1固体分散体的含义与特点；固体分散体在中药制剂中的应用 2固体分散体的水溶性载体材料有哪些？ 3固体分散体的制备方法有哪几种？ 4固体溶液的含义 5包合物的含义、包合材料、结构、优点 6环糊精包合物在中药制剂中的应用特点 7提高药物稳定性的药物制剂新技术有哪些？ 四、口服缓释、控释与迟释新剂型 1缓释制剂、控释制剂、迟释制剂的含义 2与普通制剂相比，缓释、控释制剂有哪些优点？ 3结肠定位制剂释药的pH范围 4缓释制剂的种类 5渗透泵片的含义、影响其释药的因素 五、透皮给药系统 1TDDS的含义 2药物透皮吸收的含义、途经、包括哪三个阶段？ 3影响药物透皮吸收的因素 4透皮吸收药物适宜的lgp范围 5透皮吸收促进剂的种类 6离子导入的含义 六黏膜给药新剂型 1黏膜给药的概念、黏膜给药的途径 2影响药物口腔黏膜吸收的因素、提高药物口腔吸收的方法 3口腔给药系统的含义、口腔给药系统的药物新剂型有哪些？特点？ 4口腔崩解片的含义 5生物黏附制剂的含义

中医药剂型介绍——药剂科

中医药剂型介绍 剂型简述 所谓“剂型”，就是中医药方剂的制剂形式。由于治疗经验的积累和临床证治的需要，长期以来，中医方剂已发展有汤、酒、茶、露、丸、散、膏、丹、片、锭、胶、曲，以及条剂、线剂等多种内服、外用剂型。 汤剂 将中医配方加水煎煮饮用的剂型，这是临床最常用者。所谓“汤者荡也”，就是说汤剂具有吸收快、作用迅速、加减灵活、针对性强等特点，故适于急病、新病以及病情较急而亟须荡涤病邪或扶持正气的病证治疗。 酒剂 将配方浸入酒中，经过一定的时间，待药性浸出于酒然后饮用的一种制剂。酒剂古称“酒醴”，俗称“药酒”。多适用于风湿痹痛等病症。 茶剂 将药方配料轧成粗末，制成块状或粉末状剂型泡服冲饮。 露剂 将配方加水蒸馏，取蒸馏所得的药液饮用，即为“露剂”。露剂药力相对轻微，且多由芳香类药物组成，故一般适用于儿科轻症，或作为夏令饮料服用。 丸剂 将配料药物研成细末，然后以水或蜜、面糊、米糊、药汁、蜂蜡等拌制成大小不等的丸状制剂，如六味地黄丸等。临床一般多适用于慢性或虚弱性病症的调理。不过某些有毒或芳香走窜的药物制成的丸药，也可治疗急症，如安宫牛黄丸等。 散剂 分内服、外用两种。内服散剂兼具汤剂的吸收快、作用迅速，以及丸剂的用量小、容易携带等特点。外用散剂（研得极细）调敷，治疗体表局部病变。 膏剂 膏剂和散剂一样，也分内服和外用两种。内服膏剂多适用于需要长期进补的慢性虚证，如十全大补膏。外用膏剂多适用于外科疮疡或风寒痹痛等病症治疗。 丹剂 将药物研成细末，精制成丸状、锭状的制剂。丹剂也有内服和外用之分。内服有玉枢丹（又称紫金锭）、天王补心丹等，外用一般以含有汞、硫等矿物药的细末为主，如白降丹、红升丹等。 片剂 古代“片剂”就是把生药切制成片，如生姜片便于煎服、人参片便于噙服等。随着中药制剂的发展，现在多将中药研成细末，或制成流浸膏，然后加入赋形剂（如淀粉）压制成片状制剂，如羚羊感冒片、牛黄解毒片等。片剂携带和服用方便，应用十分广泛。 锭剂 把药物研成极细粉末，然后加进适当的粘合剂制成纺锤、圆锤或长方等不同形状的固体或半固体制剂，如紫金锭等。 其他剂型 除了以上常见中药剂型外，还有把动物的皮、骨、甲、角等用水反复煎熬浓缩后，制成固体块状物的阿胶、龟板胶等胶剂；把药粉与面粉相糅合，使之发酵并切成块状的六神曲、半夏曲等曲剂；把药末附粘在纱布条上或单用药末加浆搓成药条，

中药制剂与剂型

第十六节药物新型给药系统与制剂新技术 A型题 1.下列关于微囊特点的叙述，错误的是 A.可加速药物释放，制成速效制剂 B.可使液态药物制成固体制剂 C.可遮掩药物的不良气味 D.可改善药物的可压性和流动性 E.减少复方配伍禁忌 2.固体分散体中最常用的亲水性载体材料是 A.乙基纤维素 B.聚乙二醇类 C.Ⅱ号丙烯酸树脂 D.Ⅲ号丙烯酸树脂 E.醋酸纤维素酞酸酯 3.可考虑制成缓释制剂的药物是 A.生物半衰期小于1小时的药物 B.生物半衰期大于24小时的药物 C.单服剂量小于1g的药物 D.药效剧烈、溶解度小的药物 E.吸收无规律或吸收差的药物 4.以接近零级释药速度为主要特征的制剂是 A.被动靶向制剂 B.主动靶向制剂 C.磁性微球制剂 D.渗透泵控释片 E.膜控缓释胶囊 5.药物固体分散体的类型不包括 A.固体溶液 B.低共熔混合物 C.高分子聚合物 D.共沉淀物 E.玻璃体混悬液 6.关于缓释制剂、控释制剂特点的说法，错误的是 A.缓释制剂、控释制剂的给药次数较普通制剂少 B.缓释制剂、控释制剂的治疗作用较普通制剂更持久 C.缓释制剂、控释制剂的血药浓度波动较普通制剂小 D.缓释制剂、控释制剂较普通制剂更具靶向性 E.缓释制剂、控释制剂较普通制剂更能增加患者的顺应性 7.可用作药物固体分散体水溶性载体材料的是

A.聚丙烯树脂Ⅲ号 B.乙基纤维素 C.醋酸纤维素酞酸酯 D.聚丙烯树脂Ⅱ号 E.聚乙烯吡咯烷酮 8.能提高中药制剂中挥发性成分稳定性的技术是 A.β-环糊精包合 B.药物微粉化 C.固体分散技术 D.喷雾干燥制粒 E.大孔树脂吸附 B型题 [1-3] A.按时间变化先多后少的非恒速释放药物 B.不受时间影响，按照零级速度规律恒速释放药物 C.缩短药物的生物半衰期 D.降低药物的作用强度 E.增强药物对靶组织的特异性，提高药物疗效，降低药物的毒副作用 1.控释制剂的释药过程是 2.缓释制剂的释药过程是 3.药物制成脂质体的目的是 X型题 1.下列属于靶向制剂的是 A.脂质体 B.微囊 C.乳剂 D.磁性微球 E.前体药物制剂 2.属于主动靶向制剂的有 A.磁性微球 B.免疫微球 C.长循环脂质体 D.修饰的微乳 E.pH敏感靶向制剂 3.固体分散体系的类型有 A.粗分散体系 B.低共熔混合物 C.固态溶液 D.玻璃溶液 E.共沉淀物 4.β-环糊精包合物的作用有 A.提高药物稳定性 B.增加难溶性药物的溶解度 C.调节释药速度 D.使液体药物粉末化 E.使药物具有靶向性 5.按照给药途径的不同，缓释制剂的类型有 A.口服缓释制剂 B.眼用缓释制剂 C.口腔用缓释制剂 D.牙用缓释制剂 E.透皮缓释制剂

中药新剂型与新技术(复习总结).doc

中药新剂型与新技术 第一章微波与超声波提取 微波提取（ME）乂称微波辅助提取，是微波与传统的溶剂提取法相结合的一种提取方法，是利用微波能来提高提取效率的一种辅助提取新技术。 特点：1、快速高效2、加热均匀3、选择性4、生物效应 微波（MW）,又称超高频电磁波,波长:频率：0. 3~300GHz ,工用与家用：2. 45GHz （为防止干扰无线电通讯）。微波具有相互垂直的电场和磁场，电场通过同步的偶极旋转和离子电导作用进行加热。 影响因素：1、溶剂2微波功率3、提取时间4、温度5、基体物质6、冷却时间 超声波提取（UAE）是利用超声波具有的机械效应、空化效应及热效应，通过增大介质分子的运动速度、增大介质的穿透力以提取中药有效成分的方法。 随着超声频率的提高，提取效率并不会有显著升高,但可防止有效组分分解。低频超声般用于生物碱的提取。 特点：1、提取时不需加热，避免了传统方法需高温加热提取造成的对有效成分的破坏作川，尤其适川于对热敏感物质的提取。2、提取效率高3、节约溶剂4、不影响有效组分的活性5、提取物有效成分含量高，有利于进-步粘制6、节约能源 影响因素：1、溶剂2、超声波频率3、提取时间4、温度5、药材组织结构6、超声波的凝聚机理第二章超临界流体提取 超临界流体提取在超临界温度条件下，改变压力即可改变超临界流体的极性和其他特性，可将不同极性的成分提取出来, 这种提取方法称为超临界流体提取。 超临界流体的主要特点：既具有液态时的高密度，乂貝有气态时所具有的低黏度和极强的渗透性，其扩散系数要比普通液体大100倍以上。 超临界二氧化碳流体（SF-C02）最为常用，具有较低临界压力和临界温度 特点或优点：1、常温下可操作，对大部分物质呈化学惰性，可有效地防止热敏性和化学不稳定性成分的高温破坏和氧化； 2、性质稳定、无色无味、无毒，提収物中无残留，无溶解污染； 3、价廉易得，易制成高纯度气体，不易燃烧， 使用安全；4、提取速度快，大大缩短生产周期，操作费用低，选择性好。 性质（了解）：1、密度SF-COz的密度随压力和温度变化而变化，其变化规律的特点：1）在临界点附近，力和温度的微小变化，流体的密度将大幅度的改变；2）在超临界区，其密度变化可在150~900g/dn）3的较大范围之间。 其密度与其溶解能力基本成正比，密度的微小变化则可引起溶解能力的显若改变。 2、传递性能SF-C02对溶质的传递速率明显高于液体。 3、溶解性能SF-COz的溶解能力随化合物的极性增大而减小。规律：1）亲脂性、低沸点的碳氢化合物和 类脂有机化合物溶解能力强,如挥发油、烧、酯、瞇、内酯和环氧化合物等。2）化合物中极性 基团如帑基、竣基越多，溶解度越小。3）化合物分子量越高，越难被提取，同系物中溶解度随 分子量的增加而降低。 SF-C02提取的影响因素（论述） 1、药材粒径粒径越小，总表面积越大，传质越快，溶质分子与SF-CO?接触机会越多，提取率增加，提取速度加快，可缩 短提取操作周期。但粒度太小，药材中杂质成分较易溶出，影响产品质量。 2、压力在临界状态下，提取温度一淀，压力的微小变化就会引起流体的密度急剧改变，流体的密度越大溶解能力越 强，所需提取时间越短，提取越完全。 3、温度温度对SF-CO?溶解能力具两面性。一?方面，一定压力，温度升高，被提取成分的扩散速度加快，挥发性增加, 有利于提取；另一方面，升高温度，SF-C02的密度减小，流体的溶解能力降低，对提取不利。 4、C02流量CO?流量增加，会对SFE-C02效果产生有利和不利两方面的影响。 5、夹带剂夹带剂的加入可增加SF-COz流体对极性成分的溶解度，可相对降低提取过程的压力。 6、提取时间当温度、压力和流体流量等其他条件一定时，提取时间延长，提取率相应增加，但长时间提取，可能会增加 溶解度较小的杂质的溶出量，也增加成木。 SF-C02提取技术在中药有效成分提取中应用的优势 1、提取速度快、生产周期短 2、提取能力强、提取率高 3、工艺简单、操作方便 4、操作温度低、产品质量高提取范围：生物碱类、苯丙素酚类、醍类及其衍生物、挥发汕、贴类、皂苜类及多糖等 第三章微囊的制备 微囊系利用天然的或合成的高分子材料（载体材料）作为囊膜，将固态或液体中药（包括附加剂）包裹而成膜一壳型的- 种剂型。中药微囊化的特点：1、掩盖中药的不良气味及口味2、提高中药的稳定性3、防止中药在宵内失活或减少对宵的刺激性 4、使液态中药固体花便于应用于贮藏 5、提高生物利用度 6、可制备缓释、控释或定位释药 7、使中药浓集 于靶区 载体材料的一般要求：1、性质稳定2、有适合的释放速率3、无毒、无刺激性4、不影响中药的药理作用及含量测定 5、有一定的强度及可塑性，能完全包封或吸附被载物 6、具有符合要求的黏度、穿透性、亲水性、溶解性、降解性等特性 天然高分子材料：最常用的载体材料，特点：稳定、无毒成球或成膜性好（明胶、阿拉们胶、海藻酸盐、壳聚糖） 半合成高分子材料：多系纤维索衍生物，特点：毒性小、黏度大、能成盐者成盐后溶解度增大。（酸甲纤维素盐、纤维醋法酯、乙基纤维素（EC）、甲基纤维素（MC）、耗丙甲纤维素（HPMC）） 合成高分子材料：有生物不降解和降解两类。生物不降解、且不受W值影响的：聚酰胺、硅橡胶；牛?物不降解、但可在一定pll 条件下溶解的：聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇等；牛物降解：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳糖（PLA）、丙交酯一乙交酯