药物化学习题(第3章)

第三章外周神经系统药物

一、单项选择题

1.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符( )?A、乙酰胆碱得乙酰基部分为芳环或较大分子量得基团时,转变为胆碱受体拮抗剂?B. 乙酰胆碱得亚乙基桥上位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂

C. Cａｒbachoｌ作用较乙酰胆碱强而持久

D. Bethanecｈｏl Cｈloｒide得Ｓ构型异构体得活性大大高于R构型异构体?E、中枢Ｍ胆碱受体激动剂就是潜在得抗老年痴呆药物?２。下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂得叙述不正确得就是( )

A、ＮeoｓｔigmｉｎｅBｒomide就是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与ＡChE结合后形成得二甲氨基甲酰化得酶结合物,水解释出原酶需要几分钟

B。Ｎeostigmine Broｍide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Ｐhysostigmｉne结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定

C。中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D、经典得乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环与氨基甲酸酯三部分

E. 有机磷毒剂也就是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

3.下列叙述哪个不正确( )

Ａ、 Scoｐｏlaｍｉne分子中有三元氧环结构,使分子得亲脂性增强?Ｂ。托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性

C. Atｒopine水解产生托品与消旋托品酸?D。莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3

与C５,具有旋光性

E。山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C３、C5与C6,具有旋光性

４.下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基得就是( )?A、 Glyｃｏpyrronium Broｍide ?B、 Oｒphenａdｒine

C、 Pｒoｐantheliｎe Bｒomiｄe

D。 Bｅnactyzinｅ

E。Ｐiｒenzepine?5.哪个就是(１R,2S)(－)麻黄碱( )?

Ａ. B. C。

?D、Ｅ。

6.下列与Adrenａline不符得叙述就是( )?Ａ。可激动α与β受体?B。饱与水溶液呈弱碱性?C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质?Ｄ. β-碳以R构型为活性体,具右旋光性?E。直接受到单胺氧化酶与儿茶酚氧位甲基转移酶得代谢

7。Diｐhenhｙdramiｎe属于组胺H1受体拮抗剂得哪种结构类型( )

A、乙二胺类?

B、哌嗪类?C。丙胺类

Ｄ. 三环类?E。氨基醚类?８.下列何者具有明显中枢镇静作用( )

A. Chlorpｈｅnamｉnｅ?B、 Clemaｓtinｅ?C、 Acrivaｓtｉne

D。 Loratadiｎｅ?E。Cｅｔirizine?9.若以下图代表局麻药得基本结构,则局麻作用最强得X为( )?

Ａ. -O－?B. —NH-

10.Lidｏｃaine比Ｐｒｏcaine作用时间长得主

C. —S－?Ｄ、－CH2-?Ｅ、 -NHNＨ－?

要原因就是( )?A、 Proｃaｉnｅ有芳香第一胺结构

Ｂ. Procaｉnｅ有酯基

C. Ｌidocaine有酰胺结构?D。Liｄocaiｎｅ得中间部分较Ｐｒocaine短?E、酰胺键比酯键不易水解

?二、配比选择题

1)A. 溴化N—甲基-N－(１—甲基乙基)—N-［２—(9H-呫吨－9－甲酰氧基)乙基］—2—丙铵

Ｂ. 溴化N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基］苯铵

Ｃ. (Ｒ)-4-［2—(甲氨基)-1—羟基乙基］-１,2—苯二酚?D。—(4－氯苯基)－2－吡啶丙胺顺丁烯二酸盐gN,N－二甲基—?E、 4—氨基苯甲酸—2－(二乙氨基)乙酯盐酸盐?1。Adrenaliｎe ( )

２。 Chloｒphｅnamiｎe Ｍａleate ( )?3、 Pｒopantｈeline Ｂromide ( )

4。 Prｏcaｉne Ｈyｄrochloride ( )?5。 Neostiｇｍine Broｍide ( )

2)?A.4-[(2-异丙氨基—1-羟基)乙基］－l,2—苯二酚盐酸盐

B、(1R,２S)—2—甲氨基-苯丙烷—1—醇盐酸盐?

C、1－异丙氨基-３－(1-萘氧基)－2－丙醇盐酸盐

D.(R)-4—［2-(甲氨基)—1－羟基乙基]-1,２－苯二酚

E.2-［(2,6-二氯苯基)亚氨基］咪唑烷盐酸盐

１.盐酸麻黄碱( )

2.盐酸普萘洛尔 ( )

3、盐酸异丙肾上腺素 ( )?

4、盐酸可乐定 ( )

)? A. 加氢氧化钠溶液,加热后,加入重氮苯磺酸试液,显红色?B。用5、肾上腺素( )?3

发烟硝酸加热处理,再加入氢氧化钾醇液与一小粒固体氢氧化钾,初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失?Ｃ。其水溶液加氢氧化钠溶液,析出油状物,放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解,酸化后析出固体

D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛与甲胺,前者具特臭,后者可使红石蕊试纸变蓝?E、在稀硫酸中与高锰酸钾反应,使后者得红色消失?1. Ephedrine ( )

２、 NeostｉgｍinｅＢromide ( )

3。Chｌorpheｎamiｎe Maｌｅａｔe ( )

4、 Procainｅ Hｙdｒoｃhｌoｒidｅ ( )?5。 Atrｏpine ( )

4)

Ａ。用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留

B、用于胃肠道、肾、胆绞痛,急性微循环障碍,有机磷中毒等,眼科用于散瞳?C。麻醉辅助药,也可用于控制肌阵挛?D、用于过敏性休克、心脏骤停与支气管哮喘得急救,还可制止鼻粘膜与牙龈出血?E。用于治疗支气管哮喘,哮喘型支气管炎与肺气肿患者得支气管痉挛等1、 d-Tｕboｃｕraｒine Cｈｌorｉｄe( )?2。 Neostｉgmiｎe Broｍide ( )?3。S ａlbutamol ( )

4。Ａｄｒenａｌｉne ( )

5、Aｔrｏｐiｎe Ｓｕlphａte ( )

三、比较选择题

１)

A、 Pｉlocarpｉｎe ？B. Tacrｉｎe

C. 两者均就是 ?D。两者均不就是?１。乙酰胆碱酯酶抑制剂( )?2. M胆碱受体拮抗剂( )?3、拟胆碱药物 ( )?4。含内酯结构( )?５。含三环结构( )

2)?Ａ。 Scｏpolａmｉne Ｂ、Ａｎisoｄamine?C、两者均就是 D、两者均不就是

1. 中枢镇静剂 ( )

2、茄科生物碱类( )

3。含三元氧环结构( )?4。其莨菪烷6位有羟基( )

５、拟胆碱药物( )

3)?A。 DoｂutａminｅＢ、 Tｅｒbｕｔalinｅ?Ｃ、两者均就是Ｄ. 两者均不就是?1。拟肾上腺素药物( )

2、选择性β1受体激动剂( )

3。选择性β2受体激动剂( )?４、具有苯乙醇胺结构骨架( )?5。含叔丁基结构( )?４)

A. Ｔｒｉpｅｌｅnnａmine B、 Kｅtｏｔｉfeｎ

C。两者均就是 D. 两者均不就是?1。乙二胺类组胺Ｈ1受体拮抗剂( )

2. 氨基醚类组胺H1受体拮抗剂( )?3。三环类组胺H1受体拮抗剂( )?4. 镇静性抗组胺药( )

)?A。 Dｙｃlonine B。Ｔetｒａcainｅ

5、非镇静性抗组胺药( )?5

C、两者均就是 D。两者均不就是

１、酯类局麻药( )?2. 酰胺类局麻药( )?3. 氨基酮类局麻药( )

４. 氨基甲酸酯类局麻药( )

5。脒类局麻药( )?四、多项选择题

1。下列叙述哪些与胆碱受体激动剂得构效关系相符( )?Ａ、季铵氮原子为活性必需B。乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量得基团取代后,活性增强?Ｃ、在季铵氮原子与乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子得距离(H—C—C－O－C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降?D、季铵氮原子上以甲基取代为最好

E。亚乙基桥上烷基取代不影响活性?2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂得叙述哪些就是正确得( )

Ａ。 Phｙｓoｓtigmine分子中不具有季铵离子,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障,有较强得中枢拟胆碱作用

B。Ｐｙｒidostigｍｉne Ｂromidｅ比Nｅostigmiｎe Bromｉｄｅ作用时间长

C. NｅosｔigmｉnｅＢroｍｉdｅ口服后以原型药物从尿液排出?

D. Ｄonｅpeziｌ为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于抗老年痴呆?E、可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmiｎe Bromide

3.对Atrｏpine进行结构改造发展合成抗胆碱药,以下图为基本结构( )

A、Ｒ1与R2为相同得环状基团Ｂ。Ｒ3多数为ＯH?C. X必须为酯键 D、氨基部分通

常为季铵盐或叔胺结构

E。环取代基到氨基氮原子之间得距离以２~4个碳原子为好?4、PancuｒｏniuｍBromide( )

A。具有5—雄甾烷母核

Ｂ、２位与16位有1-甲基哌啶基取代

Ｃ. 3位与17位有乙酰氧基取代

D、属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂?

E、具有雄性激素活性?５。肾上腺素受体激动剂得化学不稳定性表现为( )

A. 饱与水溶液呈弱碱性?B。易氧化变质?C. 受到MAO与ＣOMT得代谢?D。易水解

E、易发生消旋化?6。肾上腺素受体激动剂得构效关系包括( )?A、具有β-苯乙胺得结构骨架?Ｂ。β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S构型为活性体?C、α—碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长?D。N上取代基对α与β受体效应得相对强弱有显著影响?E、苯环上可以带有不同取代基

７.非镇静性抗组胺药中枢副作用低得原因就是( )?A。对外周组胺Ｈ１受体选择性高,对中枢受体亲与力低?B。未及进入中枢已被代谢?C。难以进入中枢

D。具有中枢镇静与兴奋得双重作用,两者相互抵消

Ｅ。中枢神经系统没有组胺受体?８。下列关于Mｉzoｌastine得叙述,正确得有( ) A、不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用,还具有多种抗炎、抗过敏作用?Ｂ。不经P ４5０代谢,且代谢物无活性

Ｃ。虽然特非那定与阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出,但Mｉｚolａstine在这方面有优势,尚未观察到明显得心脏毒性?Ｄ. 在体内易离子化,难以进入中枢,所以就是非镇静性抗组胺药?E。分子中虽有多个氮原子,但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中,只有很弱得碱性9.若以下图表示局部麻醉药得通式,则( )

A、苯环可被其它芳烃、芳杂环置换,作用强度不变?

B、Ｚ部分可用电子等排体置换,并对药物稳定性与作用强度产生不同影响?

C、 n等于2~3为好?Ｄ. Y为杂原子可增强活性?E. R1为吸电子取代基时活性下降?1０.Pｒocaiｎe具有如下性质( )?A。易氧化变质?B、水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快

C. 可发生重氮化－偶联反应

D。氧化性?E。弱酸性?五、问答题?１。合成M胆碱受体激动剂与拮抗剂得化学结构有哪

些异同点？

2。叙述从生物碱类肌松药得结构特点出发,寻找毒性较低得异喹啉类N胆碱受体拮抗剂得设计思路。

3.结构如下得化合物将具有什么临床用途与可能得毒副反应？若将氮上取代得甲基换成异

丙基,又将如何?

?4.苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂得碳就是手性碳原子,其R构型异构体得活性大

大高于S构型体,试解释之。

５.经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么?第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点?

6、经典H１受体拮抗剂得几种结构类型就是相互联系得。试分析由乙二胺类到氨基醚类、

丙胺类、三环类、哌嗪类得结构变化、

7.从Ｐｒocaine得结构分析其化学稳定性,说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检

查得原因、