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聚乙二醇4000

聚乙二醇4000
聚乙二醇4000

聚乙二醇4000

Juyi’erchun 4000

Macrogol 4000

《中国药典》2005年版二部第917页

[增订]

【鉴别】(1)取本品0.05g,加稀盐酸溶液5ml和氯化钡试液1ml,振摇,必要时可过滤;在滤液中加入磷钼酸溶液(1→10)1ml,产生黄绿色沉淀。(2)取本品0.1g置试管中,加入硫氰酸钾和硝酸钴各0.1g,混合后,加入二氯甲烷5ml,溶液呈蓝色。

【检查】

水分取本品2.0g,照水份测定法(附录VIII M第一法A)测定,含水份不得过1.0%。

羟值精密称取五氧化二磷50°C减压干燥24小时的供试品14.0g,照聚乙二醇400项下的方法检查,羟值应为25~32。

环氧乙烷和二氧六环取本品,照聚乙二醇400项下的方法检查。

环氧乙烷不得过百万分之一,二氧六环不得过百万分之十。

甲醛取本品,照聚乙二醇400项下的方法检查,应符合规定。

醚的化学性质

教学目标:1.掌握脂肪醚的碱性,醚键的断裂反应,环氧乙烷的开环加成规律。 2.芳醚的芳环上的反应,Wittig重排及Claison重排反应 3.了解醚的α-H氧化反应及冠醚的应用。 教学重点:脂肪族醚的化学性质。 教学安排:I >I16;50min 14— 从醚的结构可以看到饱和的脂肪醚和芳醚都是很稳定的物质。在一般情况下,醚对氧化剂、还原剂都不发生作用,而且在碱性介质中醚表现得尤为稳定。醚常作为有机反应的溶剂。在常温下醚不与金属钠作用,因而可以用金属钠来干燥液体醚。由于醚的氧原子上有未共用电子对,具有一定的碱性,所以醚可以与强酸发生化学反应。 芳醚的环上可发生亲电取代反应,烯基醚则有较高的化学活性,对酸很不稳定。苄基醚和烯丙基芳基醚,由于结构的特殊性而有重排反应,环氧乙烷则因环张力而极易发生开环反应。 一、醚的碱性 醚的氧原子可以接受强酸提供的质子生成盐正离子,并溶于强酸中,盐是不稳定的强酸弱碱盐,将其置于冰水中便可分解释放出醚。低级醚与浓硫酸混合热较大。在实验室中,常用浓硫酸除去烃中含有的少量醚杂质。 醚作为Lewis碱与BF3,AlCl3等Lewis酸作用形成络合物。这就使BF3、AlCl3等在有机合成中作为催化剂使用变得更为方便。 三氟化硼的乙醚混合物比较稳定,有固定的沸点(124℃),可以进行蒸馏操作。 四氢呋喃中的氧原子是突出的,因此受烷基的屏障较小,故有很强的给电子络合能力,它与 格氏试剂如苯基氯化镁(PhMgCl)的络合使格氏试剂稳定性增强。(看H 12) 从醚的烃基结构可以推知醚的碱性或给电子的络合能力次序为: 二、醚键断裂反应 脂肪族醚与氢卤酸(HI)生成的盐在酸中可以稳定存在,但在受热时,则发生醚键断

聚乙二醇在医药制剂中的新用途

聚乙二醇在医药制剂中的新用途 聚乙二醇(PEG)系一种常用药用辅料,世界各国的均收载有PEG条目。聚乙醇的制备十分简单。将环氧乙烷与单乙二醇(或双乙二醇)在碱性催化剂催化之下经聚合而形成聚乙二醇。只要适当改变聚合条件即可使PEG的分子量发生变化。目前生产的PEG的分子量通常在200~35000之间。 PEG的性质随分子量而变化。分子量在400以下的PEG在室温中为非挥发性液体。而PEG600的熔点为17~22℃,当温度低于这一界限时PEG600呈油膏状。分子量在800~2000的PEG通常为膏状体;分子量超过3000的PEG则为固体(片状或粉末状物质)。分子量大于35000的PEG目前在工业上暂时还无法合成。随着分子量的增加,PEG的硬度也随之增加,但无论PEG分子量有多大,其熔点最多只有60℃左右。 所有PEG(不论呈液体、膏状体或固体)均有良好水溶性,即使大分子量PEG 其水溶性亦能达50%左右,故PEG在各行各业(尤其医药工业)中有着广泛的用途。例如一些常用药剂如滴眼药水和栓剂均使用PEG作为药物赋形剂,使主药能更顺畅地进入眼内(或体内)。 PEG对人体无毒无害,亦无致癌、致畸(胎)和基因突变等不良副作用,故PEG近几年来在医药工业中用途不断扩大。在过去10年里PEG主要用作液体制剂(如眼药水)中的稠化剂以便增加其与眼粘膜的接触时间。 其次,PEG还可用作软膏剂的基质。大分子量固体PEG与小分子量液体PEG按比例混合后可作为难溶药物的助溶剂以此提高后者的溶解度从而可增加药物的体内生物利用度。 药片等固体药物制剂配方中如加入适量大分子PEG可增加打片时药物的流动性,并提高主药的胃内溶解性最终有助于增加生物利用度。 90年代中,欧美医药研究人员发现:PEG分子末端的2个羟基可与醇类物质或蛋白质/多肽物质耦合成为一种新型混合物。此外,研究人员还发现:PEG 在药物制剂中的功能之一是延长药物在体内的释放时间。

聚乙二醇

特点:聚乙二醇酯分子特性(下面虽然是聚乙二醇的特点,但是它的酯仍然适用,因为聚乙二醇的酯酯溶性更强,容易被组织吸收。 (1)聚乙二醇是经环氧乙烷聚合而成的,由重复的氧乙烯基组成。不仅具有良好的水溶性,也能溶于二氯甲烷、N`N`-二甲基甲酰胺、苯、乙腈和乙醇等有机溶剂,具有线性(相对分子量5000~30000)或支化(相对分子量力40000~60000)的链状结构,线性PEG分子式为H-(O-CH2-CH2)n-OH。普通的聚乙二醇两端各有一个羟基,若一端以甲基封闭则得到甲氧基聚乙二醇(mPEG),线性mPEG的分子式为CH3-(O-CH2-CH2)n-OH,在多肽和蛋白质的聚乙二醇化修饰研究中应用最多的是mPEG的衍生物。 (二)聚乙二醇的生理特性 聚乙二醇是中性、无毒且具有独特理化性质和良好的生物相溶性的高分子聚合物,也是经FDA 批准的极少数能作为体内注射药用的合成聚合物之一。聚乙二醇即PEG具有高度的亲水性,在水溶液中有较大的水动力学体积,并且没有免疫原性。当藕联到药物分子或药物表面时,可以将其优良性质赋予修饰后的药物分子,改变它们在水溶液中的生物分配行为和溶解性,在其修饰的药物周围产生空间屏障,减少药物的酶解,避免在肾脏的代谢中很快消除,并使药物能被免疫系统的细胞识别。聚乙二醇类修饰剂的药物动力学性质因它们的相对分子量和注射给药方式而异,分子量越大,半衰期越长。经过细胞色素P450系统的氧化作用,PEG分解成小分子的PEG,经胆汁排泄。 聚乙烯醇是一种高分子聚合物,无臭、无毒,外观为白色或微黄色絮状、片状或粉末状固体。分子式为(C2H4O)n,部分醇解PVA分子式为-(C2H4O)n-(C4H6O2)m-。絮状PVA的假比重为(0.21 ~0.30)g/cm3,片状PVA的假比重为(0.47±0.06)g/cm3。 聚乙烯醇有较好的化学稳定性及良好的绝缘性、成膜性。具有多元醇的典型化学性质,能进行酯化、醚化及缩醛化等反应。

药用PEG4000和PEG6000的作用

药用聚乙二醇(PEG)用作片剂和薄膜衣 用作片剂和薄膜衣的药用聚乙二醇(PEG)主要有PEG4000和PEG6000等. 原理: 1.PEG的可塑性。 2. 良好的与药物相容性。 3. PEG在水中的溶解性很大,高分子量PEG在水中溶解度可达50%以 上,PEG溶液属非离子性。 4.高分子量的PEG(PEG4000和PEG6000)作为制造片剂的粘合剂是很 有用途的。 优点: 1. PEG的可塑性有利于片剂的成型。 2.它可提高片剂释放药物的能力。 3.PEG可使片剂的表面有光泽而且平滑,同时不易损坏。 4.提高药物溶解、溶出度而速效:国外率先使用灰黄霉素PEG(1:3或 1:9)分散片, 灰黄霉素在水中溶解速率和口服后人体吸收速率均有明显增 加。国内有人自制氢氯噻嗪PEG(1:9)分散片3批与市售传统片4批作溶出度 比较, 结果平均T70由市售片的40min缩至分散片的20min。有人对6个厂 的中成药水飞蓟素片进行试验, 30min溶出率<30%, 低于国外同类产品, 而 改制成分散片, 溶出度提高了37倍。延缓药物释放或排出而长效:据报道, PEG用量<20%并与其它阻滞剂伍用熔制的甲丙氨醋片有延效作用, 用50%PEG 溶液制作的苯巴比妥片崩解速度快于4%明胶粘合剂1倍多, 而药物溶解速率 反而慢。国内以PEG4000-葡萄糖(1:1)为联合载体再与异丁基哌嗪力复霉素(2:1)制成的分散片, 体外溶出速率好,犬体内血药浓度高, 人体尿药排出 量比单纯药物低。国外用PEG微孔聚丙烯等制成的速尿控释骨架片, 当口服 低剂量(23.0+-7.4mg)即可达到比静注高剂量(40.0+-1.0mg)或口服液 (44.5+-7.4mg)更强的利尿作用。 5.此外,少量的高分子量的PEG(PEG4000和PEG6000),可以防止糖 衣片剂之间粘接合与药瓶之间粘接。 此外,高数目药用PEG(100目—300目)适用于薄膜衣技术。 PEG在 国外曾用于苯海拉明片包衣, 在国内先后用于包肠溶衣, 苯妥英钠片, 中药 首乌片的薄膜包衣, 丹参片的复合膜包衣。个别成品除光亮度稍差外, 其崩 解度、抗磨损、抗湿热等性能均优于传统糖衣片。 此外, PEG还可用于缓释片的外层膜包衣, 也可在微孔包衣中用作致孔剂, 参与头抱氨苄缓释小丸的缓释包衣。

聚乙二醇油酸酯

聚乙二醇油酸酯 【类型】非离子 【规格】 品种规格代号 聚乙二醇 400 单油酸酯 PEG400MO 聚乙二醇 400 双油酸酯 PEG400DO 聚乙二醇 600 单油酸酯 PEG600MO 聚乙二醇油酸酯聚乙二醇 600 双油酸酯 PEG600DO 聚乙二醇 4000 单油酸酯 PEG4000MO 聚乙二醇 6000 单油酸酯 PEG6000MO PEG-264 油酸酯 PEG-264 油酸酯 (特殊规格,可代为研制加工) 【技术指标】 PEG400MO 琥珀色液体 ? 5 75 , 95 ? 99% 11 , 12 100 , PEG400DO 琥珀色液体 ? 10 ? 99% 7 , 8 130 PEG600MO 琥珀色液体 ? 5 60 , 75 ? 99% 13 , 14 PEG600DO 琥珀色液体 ? 10 85 , 105 ? 99% 10 , 11 18 , PEG4000MO 黄色固体 ? 5 10 , 15 ? 99% 18.5 PEG6000MO 黄色固体 ? 5 5 , 10 ? 99% 19 PEG-264 油115 , 黄色液体 ? 2 ? 99% 酸酯 125 【性能与应用】 规格性能与应用 溶于苯、异丙醇中,水中呈分散状,作工业专用润滑剂、工业

去油垢剂、乙烯基塑料溶胶粘度稳定剂、纺织柔软剂、润滑剂,PEG400MO 配制干洗剂、油基切削液平衡乳化剂。塑料抗静电剂和分散剂。 可生物降解。 溶于矿、植物油,水中呈分散状,作 W/O 型乳化剂、增溶剂、PEG400DO 煤油乳化剂、工业润滑剂。 PEG600MO 1 、溶于水,具有良好的洗涤、乳化、润滑性能。 PEG600DO 2 、化妆品中作 O/W 乳化剂,纺织业中作匀染剂、分散剂、柔 软剂,金属加工中作润滑剂。农药中作杀虫剂的乳化剂,亦可PEG4000MO 用于水溶性涂料、印刷电路板的酸洗。 PEG6000MO 1 、易溶于油及有机溶剂,具有良好的平滑、乳化作用; PEG-264 油酸 2 、广泛用于制造合成纤维的乳化剂,具有凝固点低,粘温性酯 好,挥发性小,抗氧性好的特点。 【包装与贮运】 200Kg 铁桶、 50Kg 塑料桶包装。 按一般化学品贮存和运输。贮存于干燥通风处。 保质期二年。

脂肪醇聚氧乙烯醚简介

脂肪醇聚氧乙烯醚 脂肪醇聚氧乙烯醚(AEO),又称为聚乙氧基化脂肪醇,具有的良好的去污力、润湿、乳化、抗硬水性、较低的刺激性和生物降解功能,是非离子表面活性剂中发展最快、用量最大的品种。这种类型的表面活性剂是用脂肪醇与环氧 乙烷通过加成反应而制得的,用以下通式表示:R-O-(CH 2CH 2 O) n -H。 结构 R一般为饱和的或不饱和的C 12~18 的烃基,可以是直链烃基,也可以是带支链的烃基。n是环氧乙烷的加成数,也就是表面活性剂分子中氧乙烯基的数目。n越大,分子亲水基上的氧越多,与水就能形成更多的氢键,水溶性就越好。n=1~5时,产物能溶于油而不溶于水,常做为制备硫酸酯类阴离子表面活性剂的原料。n=6~8时,能溶于水,常用作纺织品的洗涤剂和油脂乳化剂。 n=10~20时,在工业上用作乳化剂和匀染剂。 当碳链R为C 7~9 ,n=5时,生成的脂肪醇聚氧乙烯醚在工业上称作渗透剂 JFC(Penetrating agent JFC)。当碳链R为C 12~18 ,n=15~20时,生成的脂肪醇 聚氧乙烯醚在工业上称作平平加O(Peregal O)。当碳链R为C 12 时,生成的脂肪醇聚氧乙烯醚则俗称AEO。 制备合成 用氢氧化钠做催化剂,长链脂肪醇在无水和无氧气存在的情况下与环氧乙烷发生开环聚合反应,就生成脂肪醇聚氧乙烯醚非离子表面活性剂: 特性 脂肪醇聚氧乙烯醚分子中乙氧基数目可在合成的过程中人为调整,故可制得一系列不同性能和用途的非离子表面活性剂。脂肪醇聚氧乙烯醚是最重要的一类非离子表面活性剂。分子中的醚键不易被酸、碱破坏,所以稳定性较高,水溶性较好,耐电解质,易于生物降解,泡沫小。 脂肪醇聚氧乙烯醚是无色液体或蜡状物,其碳链长度、环氧乙烷加成数及分布都对产品的物化性能和应用性能有很大影响。脂肪醇聚氧乙烯醚的浊点、相对密度、黏度等随环氧乙烷加成数的增大而增大,但其表面活性如去污能力、起泡性、润湿和分散力则是开始随环氧乙烷加成数的增大而增大,到最大值后,继续增加环氧乙烷加成数,其表面活性又开始下降。 脂肪醇聚氧乙烯醚与其他表面活性剂的配伍性好,对硬水不敏感,低温洗涤性能好,但随着水温的升高,其溶解度会逐渐降低。在pH为3~11的范围内,脂肪醇聚氧乙烯醚水解稳定。然而,它们也会在空气中缓慢氧化,产生一些氧化产物,比如乙醛和氢过氧化物,这些氧化物比那些尚未发生类似情况的表面活性剂对皮肤毒性更大。 应用

聚乙二醇作用和用途

聚乙二醇作用和用途: 产品无毒、无刺激性、具有优良的水溶性、相溶性、润滑性、粘接性和热稳定性。因而,作为润滑剂、分散剂、粘接剂、赋型剂等,在医药、兽药及化妆品行业中作为软膏、栓剂的基质,滴丸、片剂的载体,成型剂和针剂中的溶剂等,均有着极为广泛的应用。 质量标准:CP2000标准 包装规格:液体产品用50公斤/塑料桶,固体片状和粉末状产品用20公斤/纸箱。 贮运:本品无毒、难燃,按一般化学品运输,密封贮存于干燥片。 药用聚乙二醇(PEG)400 外观(25℃):无色粘稠液体凝点(℃):— 溶液的澄清度与颜色:不浓、不深于2#标准液 粘度40(m㎡/s):37~45 平均分子量:380~420 PH值:4~7 乙二醇或二甘醇:≤% 炽灼残渣(%):≤ 砷盐(ppm):≤3 重金属(ppm):≤5 包装规格:50公斤/塑料桶质量标准:cp2000 贮运:本品无毒、难燃,按一般化学品运输,密封贮存于干燥处。 主要用途:由于PEG400为液体、它具有与各种溶剂的广泛相容性,是很好的溶剂和增溶剂,被广泛用于液体制剂。当植物油不是合作活性物配料载体时,PEG则是首选材料。这主要是由于PEG稳定、不易变质,含有PEG的针剂被加热到150摄氏度时是很安全、很稳定的。针剂、滴眼液等液体制剂,此外PEG400的广泛的粘度范围、吸湿性使其在软胶囊的制作中应用也很广泛 药用聚乙二醇(PEG)600 外观(25℃):无色粘稠液体或呈半透明蜡状软物凝点(℃):— 溶液的澄清度与颜色:不浓、不深于2#标准液 粘度40(m㎡/s):56~62 平均分子量:570~630 PH值:4~7 乙二醇或二甘醇:— 炽灼残渣(%):≤ 砷盐(ppm):—

聚乙二醇400

聚乙二醇400 Juyi’erchun 400 Macrogol 400 [25322-68-3] 《中国药典》2005年版药典二部第916页 [增订] 【鉴别】(1)取本品0.05g,加稀盐酸溶液5ml和氯化钡试液1ml,振摇,必要时可过滤;在滤液中加入磷钼酸溶液(1→10)1ml,产生黄绿色沉淀。 (2)取本品0.1g置试管中,加入硫氰酸钾和硝酸钴各0.1g,混合后,加入二氯甲烷5ml,溶液呈蓝色。 【检查】 水分取本品2.0g,照水分测定法(附录VIII M第一法A)测定,含水分不得过2.0%。 羟值精密称取五氧化二磷50°C减压干燥24小时的供试品1.9g(W)置带回流冷凝装置的干燥锥形瓶中,加入25.0ml邻苯二甲酸酐溶液(称取42g邻苯二甲酸酐,溶解于300ml无水吡啶(用无水碳酸钠干燥,过滤,蒸馏)中,放置16小时后使用,避光保存并在1周内使用完毕),搅拌使溶解加热回流60分钟,放冷,先用25ml吡啶洗涤冷凝管,再用25ml水洗涤,加入酚酞指示剂4滴,用氢氧化钠滴定液(1mol/L)滴定至溶液显浅粉色(A ml),同时做空白试验(B ml)。照下式计算羟值: 56.1×(B-A) 供试品的羟值= W 羟值应为264~300。 环氧乙烷和二氧六环取本品,照气相色谱法(附录V E)测定。 色谱条件与系统适用性试验石英或玻璃毛细管,固定相为聚二甲基硅氧烷,载气为氮气,流速20cm/s,分流比1:20。检测器为火焰离子化检测器。

柱温为35℃保持5分钟,以5℃/分钟升温至180℃,然后以30℃/分钟升温至230℃,保持5分钟(可根据具体情况调整)。进样口温度为150℃,检测器温度为250℃。 顶空进样条件:平衡温度:70℃,平衡时间45分钟,传递管线温度为75℃,载气为氮气,增压时间:1分钟。注射时间0.5分钟。 注入对照溶液b气体1.0ml,调整仪器灵敏度使环氧乙烷和乙醛的峰高为满量程的15%,乙醛和环氧乙烷的分离度应达到至少2.0,二氧六环峰高至少应为基线噪音的5倍。 分别注入供试品溶液及对照溶液a气体1ml,重复进样至少3次。 准确度的验证计算供试品溶液和对照溶液a图谱中环氧乙烷和二氧六环峰面积的相对标准偏差,环氧乙烷的3次测量值的相对标准偏差应不得过15%,二氧六环的3次测量值的相对标准偏差应不得过10%。 供试品溶液精密称取供试品1g 置10ml顶空瓶中,加入1.0ml超纯水,密封,摇匀。70℃放置45分钟。 环氧乙烷贮备液的配制所有操作均应在通风橱中进行,操作者应戴聚乙稀手套及合适的面具保护手和面部,所有溶液均应密闭,在4℃~8℃保存。 用冷至-10℃的玻璃注射器,取约300μl液态环氧乙烷(相当于0.25g环氧乙烷),置50ml聚乙二醇400中,加入前后称重,用聚乙二醇400稀释至100ml,用前摇匀。 环氧乙烷贮备液的含量测定:配制10ml 50%氯化镁的无水乙醇混悬液并与20ml醇制盐酸滴定液(0.1mol/L)混匀,放置过夜使平衡,精密称量5g环氧乙烷贮备液置上述溶液中混匀,放置30分钟,用0.1mol/L醇制氢氧化钾滴定液滴定,用电位法指示终点,用聚乙二醇400作为空白,按下式计算环氧乙烷浓度(mg/g): 4.404(V0-V1)/m V0和V1分别为空白液和测定液消耗的醇制氢氧化钾滴定液体积,m为样品的重量(g)。 聚乙二醇400的处理:称量聚乙二醇400 500g置1000ml圆底烧瓶中,以60℃,1.5~2.5kPa旋转蒸发6小时,除去挥发成份。

聚乙二醇在新型药物制剂中的应用

聚乙二醇在新型药物制剂中的应用 【摘要】:聚乙二醇具有良好的生物相容性和两亲性,在生物医药领域中有着广泛的应用,卒文就聚乙二醇在新型药物制剂中的应用进行综述,主要包括纳米给药系统、蛋白质药物修饰和疏水性药物的前药等。 【Abstract】Poly (ethylene glycol) excellent biocompatibility and amphiphilic in biological pharmaceutical sector has the widespread application, jailer. Wen.Poly (ethylene glycol) in new drug preparation applications were reviewed, mainly including nano dosing system, protein drugs modified and hydrophobic medicine Things before medicine, etc. 【关键词】:聚乙二醇;纳米给药系统;修饰;蛋白质药物;前药 【Key words】:Polyethylene glycol, Nano dosing system, Modify, Protein drugs, Before medicine 聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG),是由环氧乙烷与水或乙二醇逐步加成聚合而得到的一类分子量较低的水溶性聚醚,作为一种两亲性聚合物,PEG既可溶于水,又可溶于绝大多数的有机溶剂,且具有生物相容性好、无毒、免疫原性低等特点,可通过肾排出体外,在体内不会有积累。此外,PEG具有一定的化学惰性,但在端羟基进行活化后又易于和蛋白质等物质进行键合,键合后,PEG可将其许多优异性能赋予被修饰的物质。作为表面修饰材料,聚乙二醇在体循环中的优点还有能防止与血液接触时血小板在材料表面的沉积,有效延长被修饰物在体内的半衰期,提高药物传递效果[1,2]。 PEG获得了FDA的认可,被中、美、英等许多国家药典收载作为药用辅料。长期以来,PEG在 软(乳)膏剂、栓剂、滴丸剂、硬胶囊、滴眼剂、注射剂、片剂等各种药剂中有着广泛应用。从上个世纪90年代开始,PEG在新型药物制剂中的应用的研究越来越多。本文主要综述PEG在纳米给药系统、蛋白质药物及疏水性药物的前药等几种新型药物制剂中的应用。 1 PEG修饰的纳米给药系统 纳米给药系统,也称纳米控释系统,包括纳米微球(Nanospheres)和纳米胶(Nanocapsules),它们是直径在10~500nm之间的固状胶态粒子,活性组分(药物和生物

聚乙二醇硼酸酯的合成

学 生 毕 业 论 文 课题名称 聚乙二醇硼酸酯的合成 姓 名 李腊 学 号 1008102-20 院 系 化学与环境工程学院 专 业 化学工程与工艺 指导教师 周攀登讲师 2014年6月02日 ※※※※※※※※※ ※※ ※※ ※※ ※※※※※※※※※ 2014届学生 毕业设计(论文)材料 (四)

湖南城市学院本科毕业设计(论文)诚信声明 本人郑重声明:所呈交的本科毕业设计(论文),是本人在指导老师的指导下,独立进行研究工作所取得的成果,成果不存在知识产权争议,除文中已经注明引用的内容外,本设计(论文)不含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的作品成果。对本文的研究做出重要贡献的个人和集体均已在文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明的法律结果由本人承担。 本科毕业设计(论文)作者签名: 二○一四年六月二日

目录 1. 绪论 (4) 1.1 有机硼酸酯的介绍 (4) 1.2 有机硼酸酯的合成方法 (5) 1.3铝电解电容器 (6) 1.3.1节能灯专用中高压铝电解电容器[4] (6) 1.3.2高压铝电解电容器的工作电解液 (7) 1.3.3高压铝电解电容器工作电解液的研究进展 (8) 1.3.4工作电解液耐高压添加剂的研究进展 (8) 1.4有机含硼化合物在导电介质中的应用研究进展 (9) 1.5 研究目的、主要工作及意义 (11) 1.5.1 研究目的 (11) 1.5.2 主要工作 (11) 1.5.3 研究意义 (11) 2. 聚乙二醇硼酸酯的合成 (13) 2.1 引言 (13) 2.2 实验部分 (13) 2.2.1 实验原料与器材 (13) 2.2.2合成原料的选择与合成条件筛选 (14) 2.2.3 聚合反应装置 (15) 2.2.4 操作方法 (15) 3. 结果与讨论 (16) 3.1 聚乙二醇硼酸酯的合成工艺 (16) 3.1.1 正交实验结果 (16) 3.2 产物红外光谱分析 (21) 4 结论 (21) 参考文献 (21)

聚乙二醇

摘要 越来越多的蛋白质多肽类药物被应用于人类疾病的治疗,与其它合成化学药物相比,它们有易引起机体的免疫反应,体内半衰期短,在体内易水解、变性等缺点。化学修饰作为一种新兴技术,能改善上述不良特性。本文主要优化合成了一种PEG修饰剂——mPEG.NHs,采用牛血清白蛋白BsA和溶菌酶作为模式蛋白对其修饰条件进行了优化,并用层析法分离修饰后蛋白质。 mPEG.NHS的合成主要通过两个反应得到,第一步是mPEG同丁二酸酐之间的酯化反应,得到mPEG—SA,第二步是mPEG—SA同NHS(N.羟基硫代琥珀酰亚胺)反应,在脱水剂DCCI(N.N’一二己基碳二亚胺)的催化下得到mPEG.NHS。 通过优化反应条件使得mPEG的转化率和mPEG.NHs的纯度都得到提高。优化后反应条件分别为:n1酯化反应采用毗啶为催化剂,酸醇比为10:I,反应时间3 h;f2)脱水反应时间25h,温度400C反应物摩尔比mPEG.sA:NHS为1:2.5。优化后的两步反应的转化率分别为60.1%和56.O%。 mPEG—NHS修饰蛋白质在不同的反应条件下得到不同修饰率的蛋白质,优化反应条件后能得到更高氨基修饰率的修饰产物。最佳修饰反应条件为:反应时间10min,蛋白质和修饰剂质量比为1:5,采用pH=9.O的硼砂缓冲液,在优化条件下可得到修饰率为47.5%的产物。 由于修饰反应得到的蛋白质溶液中含有连接有修饰剂的蛋白质和未连接修饰剂的蛋白质,可通过层析的方法将它们分离开。溶菌酶修饰产物采用seDhadex G.75凝胶层析和Deae.sepharose CL-6B阳离子交换层析相结合的方法:BsA 修饰产物采用sephadex G.100和Q.SeDharose阴离子交换层析相结合的方法。用sDs.PAGE电泳检测分离产物,证明未修饰的蛋白质同被修饰的蛋白质被分离开来。 关键词:PEG修饰化学修饰合成优化分离层析

聚乙二醇生产技术及市场行情研究报告

聚乙二醇生产技术及市场行情研究报告 出版日期:2013-9-5 目录 第一部分:有机化工行业概述 (1) 第一节:有机化工行业范围、基本原料和用途介绍 (1) 第二节:化工市场跌宕起伏,有机化工产品表现上佳 (2)

第三节:生物基有机化工产业正在兴起 (3) 第二部分:聚乙二醇生产技术及市场行情研究报告目录 (5) 第三部分:研究方法、数据来源和编写资质 (9) 第一部分:有机化工行业概述 第一节:有机化工行业范围、基本原料和用途介绍 有机化工是有机化学工业的简称,又称有机合成工业。是以石油、天然气、煤等为基础原料,主要生产各种有机原料的工业。 基本有机化工的直接原料包括氢气、一氧化碳、甲烷、乙烯、乙炔、丙烯、碳四以上脂肪烃、苯、聚乙二醇、聚乙二醇、乙苯等。从原油、石油馏分或低碳烷烃的裂解气、炼厂气以及煤气,经过分离处理,可以制成用于不同目的的脂肪烃原料;从催化重整的重整汽油、烃类裂解的裂解汽油以及煤干馏的煤焦油中,可以分离出芳烃原料;适当的石油馏分也可直接用作某些产品的原料;由湿性天然气可以分离出甲烷以外的其他低碳烷烃;从煤气化和天然气、炼厂气、石油馏分或原油的蒸气转化或部分氧化可以制成合成气;由焦炭制得的碳化钙,或由天然气、石脑油裂解均能制得乙炔。此外,还可从农林副产品获得原料。 基本有机化工产品的品种繁多,按化学组成可分类如表。这种划分具有一定的灵活性,因很多物质含有两种以上的特定元素或两种以上的基团,它们常又按其主要特点划入某一类。 基本有机化工产品也可按所用原料分类: ①合成气系产品(见合成气)。 ②甲烷系产品(见甲烷)。 ③乙烯系产品(见乙烯)。 ④丙烯系产品(见丙烯)。 ⑤C4以上脂肪烃系产品(见碳四馏分;碳五馏分)。 ⑥乙炔系产品(见乙炔)。

2019年医用药用聚乙二醇企业三年发展战略规划

2019年医用药用聚乙二醇三年发展战略规划 2019年11月

目录 一、公司未来三年的战略规划 (3) 1、技术开发与创新计划 (3) 2、产品开发计划 (3) 3、市场开发计划 (4) 4、人力资源计划 (4) 5、组织发展计划 (5) 二、公司已采取的措施 (5) 1、不断提升自主研发能力,技术水平领先 (5) 2、积极向下游拓展,推进新产品的研发储备 (6) 三、未来规划采取的措施 (6)

一、公司未来三年的战略规划 1、技术开发与创新计划 技术创新是公司实现持续发展和快速增长的核心要素。未来三年公司将在现有技术的基础上,计划利用自有资金和部募集资金加强产品相关技术的研发和基础技术研究工作。通过加大先进设备、科研经费和人力资源的投入力度,全面提升研发平台的技术开发能力和市场反应速度。 公司将在新药研发思路上继续创新,利用聚乙二醇技术平台,不断储备新药品种;建立基础研究室,在目前核心技术的技术基础上,通过不断实现技术创新确保行业领先;密切追踪最新技术及其发展趋势,持续开展对新技术的可行性研究;加强对技术人才的引进和提升、加大研发投入、同时进一步加强在聚乙二醇衍生物在新药及医疗器械等领域的核心技术方面的基础研究,确保公司的持续竞争力。 2、产品开发计划 公司目前的主营业务为高质量的医用药用聚乙二醇及其活性衍生物的生产和销售。同时在医用药用聚乙二醇衍生物的应用上提供服务和临床前解决方案。公司将在紧抓医用药用聚乙二醇及衍生物产品市场的快速增长机遇的同时,发展相关聚乙二醇衍生物服务与解决方案。通过不断的研发投入,加强自主知识产权建设,加快拥有自主知识产权产品的开发进度。同时加快形成具有竞争力的医用药用聚乙二

聚乙二醇醚的特性

聚乙二醇醚的特性 聚乙二醇醚简称聚醚,是目前销售量最大的一种合成油。它是以环氧乙烷、环氧丙烷、环氧丁烷和四氢呋喃等为原料,在催化剂作用下开环均聚或共聚而制成的线型聚合物。聚乙二醇醚合成油的特性主要有以下几点: (1)黏度特性:聚醚的突出特点是随着聚醚分子量的增加,其黏度和黏度指数相应增加。抗磨润滑脂它在50°C时的运动黏度在6~1000mm2/s范围内变化。聚醚的黏度指数比矿物油大得多,约为170~245。 (2)黏压特性:聚醚的特种特性,决定于其化学结构和分子链的长短,黏压系数通常低于同黏度矿物油的黏压系数。 (3)低温流动性:聚醚一般具有较低的凝点,低温流动性较好。 (4)润滑性:基于聚醚的极性,在几乎所有润滑状态下能形成非常稳定的具有大吸附力和承载能力的润滑剂膜,具有较低的摩擦系数与较强的抗剪切能力。聚醚的润滑性优于矿油、聚α-烯烃和双酯,但不如多元轴承润滑脂醇酯和磷酸酯。 (5)热氧化稳定性:聚醚与矿物油和其他合成油相比,聚醚的热氧化稳定性并不优越,在氧化的作用下聚醚容易断链黄油,生成低分子的羰基和羰基化合物,在高温下迅速挥发掉。因此聚醚在高温下不会生沉积物和胶状物质,黏度逐渐降低而不会升高。聚醚对抗氧剂有良好的感受性,加入阻化酚类、芳胺类抗氧剂后可提高聚醚分解温度到240~250℃。 (6)水溶性和油溶性:调整聚醚分子中环氧烷比例可得到不同溶解度的聚醚。环氧乙烷的比例越高,在水中溶解度就越大。随分子量降低和末端羟基比例的升高,水溶性增强。环氧乙烷、环氧丙烷共聚醚的水溶性随温度的升高而降低。当温度升高到一定程度时,聚醚析出,此性能称为逆溶性。利用这一特性,聚醚水溶液可作为良好的淬火液和金属切削液。

蛋白质药物聚乙二醇修饰技术

蛋白质药物聚乙二醇修饰技术简介 近年来,随着蛋白质药物的聚乙二醇修饰技术的发展,聚乙二醇化药物得到了广泛的应用。目前已有十余种聚乙二醇修饰的蛋白药物上市,临床医疗效果优异,市场上也表现出了良好的业绩。同时还有数十种聚乙二醇化蛋白质药物处在临床或临床前研究阶段。 聚乙二醇简介 聚乙二醇(poly(ethylene glycol))是一类聚醚类聚合物。随着平均分子量的不同,性质也产生差异。当分子量小于1000 Da时,聚乙二醇是无色无臭粘稠的液体,高分子量的聚乙二醇则是白色固体。固体聚乙二醇的熔点正比于分子量,逐渐接近67℃的极限。 聚乙二醇分子中含有大量乙氧基,能够与水形成氢键,具有高度的亲水性,在水溶液中有较大的水动力学体积,能改变药物在水溶液中的生物分配行为和溶解性,在其修饰的药物周围产生空间屏障,减少药物的酶解,避免在肾脏的代谢中很快被消除,并使药物能被免疫系统的细胞识别。聚乙二醇修饰的蛋白质一般构象不会改变,其结合物的生物学活性主要由结合物的蛋白质部分产生。聚乙二醇具有免疫学惰性,即使分子量高达5.9×106 Da,本身的免疫原性也很低。临床上使用聚乙二醇修饰蛋白治疗时,未发现抗聚乙二醇抗体产生。聚乙二醇是经美国食品药品管理局(FDA)批准的极少数能作为体内注射药用的合成聚合物之一。 聚乙二醇修饰又称分子的PEG化(pegylation),是20世纪70年代后期发展起来的修饰方法。将活化的聚乙二醇与蛋白质分子相偶联,影响蛋白质的空间结构,最终导致蛋白质各种生物化学性质的改变:化学稳定性增加,抵抗蛋白酶水解的能力提高,免疫原性和毒性降低或消失,体内半衰期延长,血浆清除率降低等。 聚乙二醇修饰反应类型 在20种构成蛋白质的常见氨基酸中,只有具有极性的氨基酸残基的侧链基团才能够进行化学修饰。活化的聚乙二醇通过与蛋白质分子上的氨基酸残基进行化学反应而实现与蛋白质的偶联。这些氨基酸残基上的反应性基团多呈亲核性,其亲核活性通常按下列顺序依次递减:巯基>α-氨基>ε-氨基>羧基(羧酸盐)>羟基。以下按照蛋白质分子上与聚乙二醇偶联基团的不同进行分类介绍。

聚乙二醇模板法制备纳米羟基磷灰石

第23卷 第4期2009年 11月山 东 轻 工 业 学 院 学 报 JOURNAL OF SHANDONG I N STIT UTE OF L I GHT I N DUSTRY Vol .23 No .4 Nov . 2009 收稿日期:2009-04-22 基金项目:山东省教育厅基金资助项目(J07Y A01) 作者简介:孙夏囡(1983-),女,山东省淄博市人,山东轻工业学院材料科学与工程学院在读硕士,研究方向:纳米功能材料. 文章编号:1004-4280(2009)04-0001-03 聚乙二醇模板法制备纳米羟基磷灰石 孙夏囡,何 文,闫顺璞,周伟家,韩秀秀,田修营,韩姗姗 (山东轻工业学院材料科学与工程学院,山东济南250353) 摘要:本实验以四水硝酸钙和磷酸氢二铵为原料,并使用非离子表面活性剂聚乙二醇(PEG )作为模板在低温常压下制备了纳米羟基磷灰石粉体。采用X 射线衍射(XRD )、红外光谱(FTI R )、透射电镜(TE M )和扫描电镜(SE M )对纳米羟基磷灰石粉体进行了分析表征。结果表明,聚乙二醇具有诱导晶体成核生长和控制晶粒尺寸的作用。纳米羟基磷灰石粉体在80℃干燥后的粒度在40n m 左右。关键词:羟基磷灰石;模板法;聚乙二醇中图分类号:T B32 文献标识码:A Synthesis of nano 2hydroxyapatite by usi n g polyethylene glycol as a te mpl ate S UN Xia 2nan,HE W en,Y AN Shun 2pu,ZHOU W ei 2jia,HAN Xiu 2xiu, TIAN Xiu 2ying,HAN Shan 2shan (School of Material Science and Engineering,Shandong I nstitute of L ight I ndustry,J inan 250353,China ) Abstract:I n this investigati on,nano 2hydr oxyapatite particles have been synthesized by calcium nitrate and dia mmoniu m hydr ogen phos phate by using polyethylene glycol as a te mp late under cryogenic and ordinary p ressure .The structure and mor phol ogies of resultant sa mp les were characterized by X 2ray diffract ometry (XRD ),Fourier transf or m infrared (FTI R ),trans m issi on electr on m icr oscopy (TE M )and scanning electr on m icr oscopy (SE M ).The results indicated that polyethylene glycol can induce the nucleati on and gr owth of crystal,which will contr ol the size of powders .The size of nano 2hydr oxyapatite particles obtained at 80℃is app r oxi m ately 40n m. Key words:hydr oxyapatite;te mp late;polyethylene glycol 0 引言 羟基磷灰石(Hydr oxyapatite,简称HA )是目前研 究最多的生物陶瓷材料之一,纳米羟基磷灰石既具有纳米材料的特性,又具有羟基磷灰石本身的特性,具有非常重要的现实意义。羟基磷灰石是动物骨骼的 主要无机成分,其晶体化学式为Ca 10(P O 4)6(OH )2[1] 。羟基磷灰石生物陶瓷具有良好的生物相容性、生物活性、化学稳定性和优异的离子交换性,植入体内安 全无毒,能与骨形成紧密的结合[2] 。羟基磷灰石作 为催化剂、吸附剂被广泛应用于医疗、化工、环保、传 感器、新型复合材料研制等诸多领域 [3] 。 模板法是近年来出现的制备纳米羟基磷灰石比较新颖的方法,这种方法通过加入一定的模板剂,有效地控制合成产物的晶体形貌、尺寸分布和表面状态。表面活性剂可以作为分子自组装的模板是因为它具有特殊的结构,其分子极性头与无机物种之间的非共价键相互交联,使无机物种在模板上堆砌、缩合,形成连续相后去除模板,用以制备具有不同结构的新材料 [4] 。不同类型的表面活性剂分子具有不 同的结构和电荷,导致其与反应物或产物的相互作

聚醚又称聚乙二醇醚

聚醚又称聚乙二醇醚,是目前销售量最大的一种合成油。它是以环氧乙烷、环氧丙烷、环氧丁烷和四氢呋喃等为原料,在催化剂作用下开环均聚或共聚制得的线型聚合物。聚醚多元醇(简称聚醚)是由起始剂(含活性氢基团的化合物)与环氧乙烷(EO)、环氧丙烷(PO)、环氧丁烷(BO)等在催化剂存在下经加聚反应制得。聚醚产量最大者为以甘油(丙三醇)作起始剂和环氧化物(一般是PO与EO并用),通过改变PO和EO的加料方式(混合加或分开加)、加量比、加料次序等条件,生产出各种通用的聚醚多元醇。聚醚(聚醚多元醇)是环氧丙烷的重要衍生产品,是合成聚氨酯的主要原料之一。特性粘度特性聚醚的突出特点是随着聚醚分子量的增加,其粘度和粘度指数相应增加聚醚。它在50°C时的运动粘度在6~1000mm2/s范围内变化。聚醚的粘度指数比矿物油大得多,约为170~245。粘压特性聚醚的粘压特性决定于其化学结构和分子链的长短,粘压系数通常低于同粘度矿物油的粘压系数。低温流动性聚醚一般具有较低的凝点,低温流动性较好。润滑性基于聚醚的极性,加上具有较低的粘性系数,在几乎所有润滑状态下能形成非常稳定的具有大吸附力和承载能力的润滑剂膜,具有较低的摩擦系数与较强的抗剪切能力。聚醚的润滑性优于矿油、聚α烯烃和双酯,但不如多元醇酯和磷酸酯。热氧化稳定性与矿物油和其他合成油相比,聚醚的热氧化稳定性并不优越,在氧化的作用下聚醚容易断链,生成低分子的羰基和羰基化合物,在高温下迅速挥发掉。因此聚醚在高温下不会生沉积物和胶状物质,粘度逐渐降低而不会升高。聚醚对抗氧剂有良好的感受性,加入阻化酚类、芳胺类抗氧剂后可提高聚醚分解温度到240~250℃。水溶性和油溶性调整聚醚分子中环氧烷比例可得到不同溶解度的聚醚。环氧乙烷的比例越高,在水中溶解度就越大。随分子量降低和末端羟基比例的升高,水溶性增强。环氧乙烷、环氧丙烷共聚醚的水溶性随温度的升高而降低。当温度升高到一定程度时,聚醚析出,此性能称为逆溶性。利用这一特性,聚醚水溶液可作为良好的淬火液和金属切削液。

新编聚乙二醇(PEG)系列应用指南

聚乙二醇(PEG)系列应用指南 北京国人逸康科技有限公司是以生产药用聚乙二醇(PEG)为主的,专业生产厂家,在国内拥有最先进的高质量聚乙二醇(PEG)的聚合技术的所生产的药用聚乙二醇(PEG)系列产品,分子量准确,色泽无色或洁白。各项指标均达到国外、同类产品质量标准,其中高分子量药用聚乙二醇(PEG)(8000—20000)尚属国内独家产生。 北京国人逸康科技有限公司的药用聚乙二醇(PEG)系列包括十二个分子量从200到20000的标准牌号产品,同时,国人逸康也可根据用户的特殊要求生产各种特殊规格的产品,还可生产高数目药用聚乙二醇(PEG)100目—300目(适用于薄膜衣技术)。 无论单独使用、混合使用、以水溶液形式使用,还是在表面活性剂、润滑剂和增塑剂的生产中作为中间体,这些产品将是您得到最满意的选择。 一、聚乙二醇(PEG)的性质 聚乙二醇(PEG)最突出的特性是它具有与各种容积的广泛相容性,广泛的年度范围和吸湿性。 聚乙二醇(PEG)也具有良好的润滑性、热稳定性并以低毒性、难挥发性、很前的颜色深受欢迎。 低分子量聚乙二醇(PEG)的吸湿性和乙二醇差不多。但当分子量增加时其吸湿性很快降低,聚乙二醇(PEG)4000和聚乙二醇(PEG)6000得吸湿性很低,但对温度仍很敏感。为了得到广泛的吸湿性,可以通过聚乙二醇(PEG)间的混合或聚乙二醇(PEG)与乙醇的混合而得到。 聚乙二醇(PEG)在水中的溶解性很大,液体聚乙二醇(PEG)可以以任何比例雨水混溶,甚至高分子量聚乙二醇(PEG)在水中溶解度可达50%以上,聚乙二醇(PEG)溶液属非离子性。 聚乙二醇(PEG)可溶于乙醇、乙醛、烷醇酰胺、氨化物、胺、氯化烃、芳香烃、酯、乙二醇酯、乙二醇醚酯、酮、有机酸、酸酐和苯酚等多种有机溶剂中。一般来说,多高分子量聚乙二醇(PEG)其溶解度和溶解能力比较低,但随着温度的升高,其溶解度和溶解能力都得到提高,所以,中等加热可以迅速提高固体聚乙二醇(PEG)的溶解度。但是,聚乙二醇(PEG)不容于脂肪族碳氢化合物和石油醚中。 二、聚乙二醇(PEG)在工业中的应用 在很多应用场合,聚乙二醇(PEG)却被用作中间体或助溶剂来使用。 1.医药工业 聚乙二醇(PEG)由于无毒,可配成各种溶剂和润滑剂,他在医药工业中够广泛的应用。 聚乙二醇(PEG)在医药工业中的应用主要包括以下方面: (1)软膏基质 适当的聚乙二醇(PEG)混合物具有一定的膏状稠度(如等量聚乙二醇(PEG)300和聚乙二醇(PEG)1500混合),这些性质使他们在水中游比较好的的溶解性和良好的与药物相容性,可以作为软膏的基质。它的优点是: 聚乙二醇(PEG)不能引起皮肤过敏,而且稳定不变质。

聚乙二醇化蛋白质类药物的结构分析方法

聚乙二醇化蛋白质类药物的结构分析方法 摘要近年来,聚乙二醇修饰技术已经成为改良蛋白药物最有效的技术之一,得到越来越广泛的应用。鉴于聚乙二醇本身的特性与蛋白质结构的复杂性,如何使它更好的修饰蛋白并对修饰后产物进行分析鉴定是研究的重点与难点。本文主要就PEG定点修饰的技术和PEG化蛋白的成分、结构分析方法及各种方法的优缺点作一介绍,并展望了未来的发展趋势。 Abstract Polyethylene Glycol(PEG) modification technology has become one of the most effective technologies in protein drugs ,getting more and more widely used in recent years. In view of the characteristics of polyethylene glycol itself and the multiple structure of proteins,it’s necessary and difficult to achieve better modification and analyse the Modified products. In this paper,we fixed on the PEG-modified-protein technology and components, structural analysis methods and the advantages and disadvantages of various methods to make a presentation and prospect the future trend of development. 关键词:蛋白类药物,聚乙二醇化,修饰位点,结构分析方法 Key words:Protein drugs, Peginterferon, modification sites, structure analysis methods.

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