中药颗粒剂辅料的现状研究(doc 8页)

中药颗粒剂辅料的研究现状

中药颗粒剂是在汤剂和散剂基础上发展起来的剂型，由于保持了汤剂作用迅速的特点，且体积小，服用、存储及运输较方便，在80年代曾以年递增40.9%的速度发展，可谓近年发展最快的一种中药固体制剂。1996～1999年间批准的443种新中药品种中，颗粒剂占17.2%，排列第3位。随着药物制剂朝着“三效”（高效、速效、长效）和“三小”（毒性小、副作用小、剂量小）的方向发展，以及高速搅拌制粒法、喷雾干燥制粒法、滚动凝聚制粒法等新工艺的应用，中药颗粒剂出现了无糖型、泡腾型、包衣型、吞服型等新类型，新辅料在中药颗粒剂中的应用研究也越来越多，本文就此现状作一概述。

1 稀释剂（填充剂）

蔗糖、糊精和淀粉是传统的稀释剂，但蔗糖有吸湿性，糖尿病、肥胖症、高血压、冠心病、龋齿等患者不宜长期服用，糊精和淀粉的冲溶性不甚理想。为开发性能优良的稀释剂，药学工作者作了许多研究。

1.1 乳糖易溶于水，性质稳定，无吸湿性，与大多数药物不起化学反应，对主药含量测定的影响较小，是很好的稀释剂。如：复方芩柏颗

粒剂的最佳辅料比为浸膏粉：乳糖=8:2；清喉消炎冲剂的辅料比则以β-环糊精：糊精：乳糖=1:3:5为佳。《中国药典》2000版一部首次收载了4种乳糖型颗粒剂。

1.2 甘露醇、木糖醇、甲壳胺、双岐糖抗病毒颗粒的辅料糊精改为甘露醇后，在冷热水中均可溶解，经临床观察发现改变辅料不影响疗效，对需控制糖摄入的患者增加了一种选择。对续春冲剂的研究表明：以易溶的甘露醇、木糖醇和完全水不溶的甲壳胺为辅料的制剂效果均不好，而双岐糖溶于水，有一定的水吸附能力，溶解速度较慢，无论单独与浸膏粉制粒或与淀粉等混合制粒，其制粒效果均好，结果最佳工艺处方为浸膏粉：双岐糖：淀粉=10:3:2。本类辅料中，蔗糖、乳糖、甘露醇、木糖醇、双岐糖等兼有矫味的功能。另外，用可溶性淀粉或水溶性糊精作稀释剂，其溶解性比淀粉好

2 润湿剂与粘合剂

2.1此类辅料能使药物细粉湿润、粘合，以便制成合格的颗粒，在使用时应考虑其种类、浓度及药粉的混合均匀度等因素。

2.2 乙醇为半极性润湿剂，当原料含浸膏较多时，用水润湿易结块，故常用不同浓度的乙醇作润湿剂。如：复方芩柏颗粒剂用50%乙醇为润湿剂，醇的用量为浸膏粉的4%；益脑安神颗粒剂用37.6%的乙醇作润湿剂，使合格颗粒收率达94.52%；补肾壮骨颗粒用的乙醇浓度为60%。管玉珠等在研究抗感颗粒剂的工艺时发现醇浓度直接影响颗粒剂外观；醇浓度低于85%

时，颗粒颜色深，在湿粒干燥时出现软化结块现象；醇浓度为90%时，制得颗粒颜色浅，易干燥。笔者在研制平脂冲剂时也有类似发现。因此用乙醇作润湿剂时要控制好其浓度及用量，并迅速搅拌，立即制粒，减少挥发。

2.3 聚乙烯吡咯烷酮（PVP）是一种合成高分子聚合物，性质稳定，能溶于水或醇，在40年代以血容量补充药问世，70年代起本品开始用作片剂、颗粒剂的粘合剂，《美国药典》19～23版已相继收载。国外产品有美国ISP公司的Plasdobe和德国BASF公司的Kollidon等。PVPK30有良好的溶解性和稳定性，对很多品种有较佳的粘合性和崩解性，在西药制剂中应用日益广泛，现也用于中药制剂。魏凤玲等在制备葛根等的70%醇提物颗粒时用10% PVPK30作粘合剂制剂效果满意；刘利根等用3% PVP乙醇液作粘合剂制备出吞服型双黄连颗粒剂。另外，羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、聚乙二醇（PEG）等也试用作中药颗粒剂的粘合剂。

3 崩解剂

因中药浸膏粘度较大，为提高中药颗粒剂特别是无糖型颗粒剂的崩解度和释放度，常需加入淀粉作崩解剂。目前较优的崩解剂主要有：

3.1 CMS-Na 属离子型淀粉衍生物，是一种多用途药用辅料，国外商品名为Primojel。已载入《美国药典》21版和《中国药典》1995版二部中，为优良崩解剂，在水中分散成网络结构的胶体溶液，不溶于乙醇和乙醚，具有良好的润湿性和膨胀性，能吸收其干燥体积30份的水，吸水膨胀

后体积可增大200～300倍，且颗粒本身不破裂。膨润度是淀粉的3～5倍，膨胀性优于微晶纤维素，作为崩解剂用于中药醇提物较佳。魏凤玲等在制备葛根等70%乙醇提取物颗粒剂时按醇提物：CMS-Na=1:1.33时效果最佳。

3.2 微晶纤维素（Avicel, MCC）是60年代开始应用的片剂填充剂和崩解剂，性能良好，特别适用于作混悬剂冲剂的稳定剂。原仅有PH101和PH102两种规格，近年新上市的有PH103、PH105、PH301、PH302、R91和Emocel等。MCC可大幅度降低颗粒的吸湿性，增加药品稳定性。如：补肾壮骨颗粒的最佳成形辅料为MCC：可溶性淀粉=1:4；抗感颗粒剂的较经济工艺配方为浸膏粉：糊精：淀粉：MCC=5:1:2:2。

3.3 泡腾崩解剂一般是由NaHCO3和有机酸（如：枸橼酸、酒石酸、柠檬酸、富马酸等）组成的混合物，当它们遇水时即起酸碱反应产生CO2而达泡腾崩解作用。如：山楂泡腾冲剂用枸橼酸与NaHCO3作泡腾剂，使其在水中迅速溶解。为了避免NaHCO3与酸直接接触，增加稳定性，可用聚乙二醇微囊包裹法将NaHCO3包裹起来。另外，微粉硅胶可吸收水分高达39%，仍能保持毫无粘性的可流动状态，加入冲剂可阻止结块；羟丙基淀粉崩解性好，最适合作喷雾制粒用赋形剂；可溶性淀粉和水溶性糊精可提高颗粒剂的崩解效果。

4 包合剂

是新型辅料，可包合挥发油及苦味成份，变液体医药费物为固体粉末，可降低或消除药物的异味和苦味，减少毒副作用和刺激性，提高溶解度

和稳定性。但《中国药典》2000版一部所载11种含挥发油的中药颗粒剂中，挥发油全部用喷雾法加入，均未采用包合技术，这可能与现有的包合技术工艺成本较高有关。目前的包合剂主要有α-环糊精（α-CD）、β-环糊精（β-CD）和N-LOK变性淀粉，其中β-CD的应用最多。据报道：烈香杜鹃挥发油用α-CD包合后，使杜鹃油粉末化，基本掩盖了其强烈的气味，可制成冲剂、片剂等；感冒清热冲剂用β-CD包合术改良后与药典工艺比较：挥发油散失率较低，方法简便，贮存性能良好；银翘解毒颗粒用β-CD包合后，更好地保留了挥发油成分，提高了稳定性。N-LOK是一种新型的低粘度变性淀粉，为白色粉末，无臭无味，在水中易分散，具有较好的乳化功能。陈路林等对连翘等3种挥发油包结物的研究表明：N-LOK比β-CD包合效率提高2～2.5倍，总收率高2%～3%，用N-LOK制备挥发油包结物包合效果好、用量少、成本低、工艺简便，可直接喷雾干燥，适宜工业化生产。

5 甜味剂

因蔗糖的种种不足，1988年卫生部曾下文要求降低药品的含糖比例，因此开发新型甜味剂及无糖颗粒剂成为必然。中药无糖颗粒剂在《中国药典》1995版一部尚未收载，而2000版却收载了11种，足见其发展之快。甜味剂正从合成甜味剂向功能性天然甜味剂方向发展，新型甜味剂主要有：

5.1 甜菊糖甜度是蔗糖的200～300倍，价格是蔗糖的30倍，有苦味或异味感（特别是超量15%时），对热、酸、碱稳定，安全性较好，已批准药用。溶液制剂用量一般为0.07%。

5.2 蛋白糖即阿斯巴甜，是含有天冬氨酸和苯丙氨酸的蛋白类化合物。甜度是蔗糖的180～300倍，价格是蔗糖的80倍，甜味好，不耐高温，超过120摄氏度就会被破坏，安全性好，代谢不需胰岛素参与，已批准药用。用量在0.01%～0.6%。

5.3 木糖醇甜度与蔗糖相当，价格是蔗糖的6～7倍，味质好，安全性好，代谢不需胰岛素参与。用量大，成本高。

5.4 高果糖主要成分为果糖和葡萄糖，是一种营养型新型甜味剂，甜度视其含果糖量而定（果糖甜度为蔗糖的1.5倍），味质好，安全性好，代谢不需胰岛素参与。用量较大。

5.5 甜蜜素是化学合成物，万分为环己基氨基磺酸钠，甜度是蔗糖的50倍，味质有类似金属后味。成本低廉，用量受限，一般不超过0.1%。综上可知，中药无糖型颗粒剂应以甜菊糖或蛋白糖作甜味较优。本所研制的治疗脂肪肝新制剂无糖型平脂冲剂选用甜菊糖为甜味剂，效果理想。

6 包衣剂

薄膜包衣技术已广泛用于片剂，近年来也用于中药颗粒剂，其优点主要有：⑴能明显提高抗湿性；⑵掩盖苦味或不良口感；⑶对胃有较强刺激性或在胃中易被破坏的药物可包肠溶衣，制成吞服型颗粒剂，避免了药物的副作用，并提高疗效。

目前中药颗粒剂的薄膜包衣材料主要有：HPMC、PEG、丙烯酸树脂等。HPMC溶于冷水和极性有机溶媒，无刺激性，对光、热稳定，具有良好的

吸水和极性有机溶媒，无刺激性，对光、热稳定，具有良好的吸水溶胀性和成膜性，据所含甲氧基和羟丙基的不同，有1828、2208、29069、2910等型号。板蓝根冲剂用胃溶丙烯酸树脂包衣后，使其服药体积小，剂量准确且易于吞服；新雪丹颗粒用HPMC和PEG包衣后与Ⅳ号丙烯酸树脂比较使其溶化性和防潮性大为提高；琥珀消石颗粒用60RT50HPMC包衣后保证了其在储运过程中的质量；双黄连颗粒用HPMC和PEG包衣后，掩盖了苦味易于吞服，提高了稳定性。

7 展望

辅料是除药物以外的一切附加物料的总称，是制剂存在的物质基础，是生产制剂的必备材料。开发新辅料，可生产新制剂并带动老产品质量的提高，可取得显著的社会和经济效益。

世界各国对新辅料的开发均很重视，我国药品辅料工业相对较薄弱，尚没有自己的辅料工业体系，辅料生产松散，未与产品配套；辅料产品质量差，不稳定，供选用的品种较有限。若没有先进的辅料工业，我国的中药产品就无法与国外产品竞争，质量也无法提高。因此，中药颗粒剂发展的关键是：⑴应建立我国自己的辅料工业体系，研发更适宜的新辅料，优选复合辅料的配伍比例；⑵应不断将新工艺、新设备应用于中药颗粒剂中，以进一步改善中药颗粒剂的生物药剂学性能；⑶应加强中药单方及复方吞服型颗粒剂的开发，吞服型颗粒剂和片剂、胶囊剂相比易于吞服，和冲服型颗粒剂相比则不需大量的水，患者容易接受。

中国中药产业的发展现状及前景分析

中国中药产业的发展现状及前景分析 来源：中国投资咨询网发布者：尹海华日期：2016-11-22 广义上讲，中药产业包括中药材、中药饮片和中成药三大部分，中药饮片处于中药产业的中间环节，在中药产业中起到承上启下的作用。 国家层面和各地出台的一系列引导鼓励中医药政策，如调整中医医疗服务价格政策、提升基层中医药服务能力政策等，从不同角度激励中医医疗机构充分发挥中医药的特色优势。 更值得关注的是，在我国推进公立医院医药价格改革、取消药品加成，化药和中成药“零加成”的大环境下，中药饮片销售仍然享受药品加成政策，从而成为中药饮片销售提升的动力。 最近国家中医药管理局、国家卫生计生委、人力资源社会保障部、国家食品药品监管总局、中央军委后勤保障部联合制定发布的《基层中医药服务能力提升工程“十三五”行动计划》中，更是明确——不取消中药饮片加成，中药饮片不纳入“药占比”控制范围。 A、趋势市场地位不断提升 据国家统计局数据，2006-2015年，医药工业规模以上企业实现主营业务收入由5345.7亿元增长至26885.2亿元，年复合增长率（CAGR）达19.7%；从医药工业细分子行业来看，中药饮

片加工主营业务收入由190.2亿元增加至1699.9亿元，CAGR为27.6%，中药饮片加工市场规模年复合增长速度显著高于医药工业整体增速。 随着中医医疗服务体系的不断健全，中药饮片行业在医药制造业中的市场地位在不断加强。从医药工业近三年细分子行业横向比较来看，中药饮片加工行业增速均排在8类子行业首位。从中药饮片行业主营业务收入占医药制造业主营业务收入的比重来看，最近几年基本保持了逐年上升的趋势。 2015年，医药工业规模以上企业实现利润总额2768.23亿元，同比增长12.22%，高于全国工业增速14.52个百分点，较上年下降0.93个百分点。其中中药饮片加工行业全年利润增速高于8类子行业利润增速。 近年来，我国医药行业发展十分迅猛，而且这个发展势头还将持续。主要受益于人口老龄化、城镇化等。随着产业政策环境的不断改善和市场需求空间的不断扩大，中药饮片行业未来发展空间将非常广阔。 B、行业挑战产业升级空间几许 目前，中药饮片产业的市场容量不断增大，中药饮片行业及中药饮片加工行业已进入一个全面快速发展的新时期。 国家政策导向为中药饮片产业带来了升级空间，同时中药饮片行业的发展也面临很多挑战。 中药材价格上涨：防控生产盲目和种植过剩

中药颗粒剂的制备方法

一、水溶性颗粒剂的制备方法 [一]提取方法 因中药含有效成分的不同及对颗粒剂溶解性的要求不同，应采用不同的溶剂和方法进行提取。多数药物用煎煮法提取，也有用渗漉法、浸渍法及回流法提取。含挥发油的药材还可用“双提法”。 1．煎煮法系将药材加水煎煮取汁的方法。一般操作过程如下：取药材，适当地切碎或粉碎，置适宜煎煮容器中，加适量水使浸没药材，浸泡适宜时间后，加热至沸，浸出一定时间，分离煎出液，药渣依法煎出2－3次，收集各煎出液，离心分离或沉降滤过后，低温浓缩至规定浓度．稠膏的比重一般热测(80－90℃)为1．30－1．35。 为了减少颗粒剂的服用量和引湿性．常采用水煮醇沉淀法，即将水煎煮液蒸发至一定浓度(一般比重为1：1左右)，冷后加入1－2倍置的乙醇，充分混匀．放置过夜，使其沉淀，次日取其上清液(必要时滤过)，沉淀物用少量50％－60％乙醇洗净，洗液与滤液合并，减压回收乙醇后，待浓缩至一定浓度时移置放冷处(或加一定量水．混匀)静置一定时间，使沉淀完全，率过，滤液低温蒸发至稠膏状。 煎煮法适用于有效成分能溶于水，且对湿、热均较稳定的药材。煎煮法为目前颗粒剂生产中最常用方法，除醇溶性药物外，所有颗粒剂药物的提取和制稠膏均用此法。 2．浸渍法系将药材用适当的溶剂在常温或温热条件下浸泡，使有效成分浸出的一种方法。其操作方法如下：将药材粉碎成粗末或切成饮片，置于有盖容器中，加入规定量的溶剂后密封，搅拌或振荡，浸渍3－5天或规定时间，使有效成分充分浸出，倾取上清液，滤过，压榨残液渲，合并滤液和压榨液，静止24小时，滤过即得。 浸渍法适宜于带粘性、无组织结构、新鲜及易于膨胀的药材的浸取，尤其适用于有效成分遇热易挥发或易破坏的药材。但是具有操作用期长，浸出溶剂用量较大，且往往浸出效率差，不易完全程出等缺点。 3．渗漉法系将经过适宜加工后的药材粉末装于渗漉器内，浸出溶剂从渗漉器上部添加，溶剂渗过药材层往下流动过程中浸出的方法。其一般操作方法如下：进行渗漉前，先将药材粉末放在有盖容器内，再加入药材量60％－70％的浸出溶剂均匀润湿后，密闭，放置15分钟至数小时，使药材充分膨胀以免在渗漉筒内膨胀。取适量脱脂棉，用浸出液湿润后，轻轻垫铺在渗漉筒的底部，然后将已润湿膨胀的药粉分次装人渗漉筒中，每次投入后均匀压平。松紧程度根据药材及浸出溶剂而定。装完后．用滤纸或纱布将上面覆盖，并加一些玻璃珠或石块之类的重物，以防加溶剂时药粉浮起；操作时．先打开渗漉筒浸出液出口之活塞，从上部缓缓加入溶剂至高出药粉数厘米，加盖放置浸渍24－48小时，使溶剂充分渗透扩散。渗漉时，溶剂渗入药材的细胞中溶解大量的可溶性物质之后，浓度增高，比重增大而向下移动，上层的浸出溶剂或较稀浸出溶煤置换其位置，造成良好的细胞壁内外浓度差。渗漉法浸出效果及提取程度均优于浸渍法。 渗漉法对药材粒度及工艺条件的要求较高，一般渗漉液流出速度以1kg药材计算，慢速浸出以1—3ml/min为宜；快速浸出以3—5ml/min为宜。渗漉过程中，随时补充溶剂，使药材中有效成分充分浸出。浸出溶剂的用量一般为1：4—8(药材粉末：浸出溶剂)。 4．其它 (1)动态温浸工艺：将原药材破碎到规定粒度．使药材与溶媒有效接触面积扩大．在适当的温度范围内保持恒温；用机械搅拌促进流动，实现药材界面内外浓度差，有利于有效成分快速浸提，而低温温浸，药液不沸腾，避免了淀粉的过分裂解糊化．既方便了固液分离和离心除杂，又避免了水蒸气共沸蒸馏成分的损失。因此，动态温浸工艺与传统的静态沸腾提取工艺相比，具有提取效率高，保存有效成分多，缩短工时，降低耗能等优点。 (2)超速离心除杂与超滤除杂技术：与传统的醇醉沉除杂工艺相比，超速离心与超滤(采用微孔滤膜，经加压滤过)除杂技术，避免了具有免疫调节作用的多糖和肽类成分的损失，天然成分保留较完全，既使中药汤剂的特色得到发挥，同时又缩小了剂量，制得的颗粒质量高．稳定性好”。 (二)浓缩、干燥技术 药材中指标成分提提取后，制成原颗粒之前应得到流动性粉末为宜，因此提取液必须浓缩与干燥，需要一定温度除去水，伴随有效成分的损失与破坏。如长瓣金莲花的水煎液常压浓缩1小时、16小时及26小时，总黄酮含量分别降低6．25％、20％及39％，时间越长有效成分破坏越多。又如采用常压浓缩或减压浓缩制备三黄泻心汤干浸膏，结果成品中番泻苷、黄芩苷的含量降低了23％－94％，改用逆渗透液缩和喷雾干燥技术，含量仍降低1％—6％，当归芍药汤的汤液作成软膏后．其仓术醇和β－桉醇含量分别只有原药材的0.04％和0．14％。 通常浓缩最简易是采用真空度1．33kPa(即10mmHg)，温度约40℃即可，若采用薄膜浓缩、离心薄膜浓缩则效率可提高，且可降低对有效成分的影响。 浓缩液一般浓缩到20％—50％，进行干燥，喷雾干燥操作简便、速度快，产品细度均匀，干燥过程液滴干燥的实际温度仅35－50℃，在几秒或十几秒钟完成，被干燥物料不致发生过热现象，不耐热或对热不稳定的成分不致破坏，如大黄浓缩液以进风温度20℃、出风温

对中医药现状与发展的思考

浅谈中医药发展的现状及前景

摘要：中医药的发展面临着诸多挑战，同时也拥有巨大的机遇。在世界快速一体化的大背景下，要解决中医药的困境，实质就是要解决传统文化与现代文化的矛盾。处理好中西医之间的关系，利用现代科技挖掘传统中医药的精华，不断完善、创新，发扬光大，那么中医药的前景就是光明的。 关键词：中医药发展现状前景 中医药学有数千年的历史，是中国人民长期同疾病作斗争的极为丰富的经验总结，是在古代的唯物论和辩证法思想的影响和指导下，通过长期的医疗实践逐步形成并发展起来的独特医学体系。中医对人类医学发展和促进人类健康，在相当长的历史阶段中发挥着重要作用。 1.5中药学方面已取得了较大的发展进步。藿香正气液、速效救心丸等500多种中成药以其显著的疗效受到世人的瞩目。药厂通过现代技术，提取出药材的有效成分，制成现代化的中成药， 2.3再放眼海外中医药的发展。韩国在吸收中医精髓后与本国实际情况结合而成的韩医可看作中医的一支。韩医的地位相当高，近20年只有最优秀的学生才能考入韩医科大学。他们的古籍Data Base化和精神科领域都有独到的成就[6]。另外日本汉方医学，台湾中医的发展也是硕果累累。 [6]金基郁.韩国医疗分类R&B及现况与新动向. [7]张恒鸿.中医舌诊之证实研究. 对中医药现状的思考 一、中医药理论尚未找到与之匹配的现代科学语言，这让现代人难以理解和掌握 1.中医学是科学，必须通过科学的手段来研究，但是中医理论的语言体系是古汉语，而现代科学的语言体系是数学，两者之间有着巨大的鸿沟。 2.中医理论中存在着西医所没有的本体论知识，如气血经络，还有特殊的宏观规律，如经络体表联系规律、经络脏腑联系规律等等，这些内容都没有被现代科学阐述清楚。 二、现行某些中医政策和管理体制不利于中医的发展，需要调整 1.在临床方面，医院管理、医师资格准入，甚至论文评选、医疗事故鉴定上，用现代医学的标准评判中医学，使原本颇成体系的中医学理论和诊疗经验被肢解破碎，丢掉的恰恰是中医药学的特长。

国内中药发展现状及前景

国内中药发展现状及前景

中药发展现状及趋势 随着社会经济的不断发展，人们的物质生活得到了极大的满足，然而与此同时，也出现了一系列新的问题，尤其是人的身体健康方面，因而，对于医疗方面的要求也就突显出来，作为有着悠久历史的中药自然也越发引起了人们的热切关注与讨论。 在新世纪, 随着回归大自然的思潮，人们对绿色食物、绿色药材会更加向往，对健康更加关注。发展现代中药也是知识经济的重要组成部分，有广阔的市场及发展前景。本文综述了中药发展现状及存在的主要问题、中药发展面临的机遇和挑战，以及今后的发展趋势，从而实现中药现代化。 中药是中华民族五千年传统文化的瑰宝，是千百年医疗实践的结晶，也是世界优秀文化的精华。我国中药产业经过几十年的发展，已具有一定的规模和研发能力，在中药材、中药饮片和剂型等方面取得了一定的成绩。然而随着人们生活水平的不断提高，以及新的健康理念产生，国内市场对中药的需求量迅速增长，竞争力的加强，中药的发展面临着巨大的挑战和机遇。 我国中药发展现状及存在的问题 一、中药发展现状 近百年来，西医西药逐渐主导我国医疗市场，已薪火相传五千年的中医中药遇到了前所未有的困难。中医药正陷入传承危机。 我国拥有丰富的中药材资源，具有发展壮大中药产业的天然优势。中国中医科学院中药研究所统计，按来源来分类，中药资源可分为药用植物、药用动物和药用矿物3种，分别有11146种、1581种和80种；按使用情况可分为中药材、民族药和民间药3种，分别有1200多种、4000多种和7000多种。

分离途中可能丢失，丢失了也难于察觉。 （三）化学家与生物学家相互脱节 生物学家尽管不断宣布在身体机能、细胞或基因调控方面有新的发现, 但未能在此基础上建立起新的灵敏、简便、可靠的活性筛选体系。故化学家即使想进行活性成分研究, 也常常无法实施。 （四）未能充分重视中医药的传统经验 中药多以汤剂形式应用，但是水溶性成分过去很少成为化学研究者的工作对象。迄今，研究者多沿用西方做法，将中药当作一般的植物药进行研究。实际上中药很少单用，多为组方用药，中药的疗效主要是方剂的药效。但中药方剂有效成分( 或活性成分) 的研究，由于种种原因，化学家很少涉足，甚至望而生畏。体内环境( 如p H值、肠内菌丛、酶等) 对中药及其复方制剂成分的影响常被忽视, 故采用常规方法得到的成分很可能只是一般化学成分，或可能只是活性成分的前体药物。 （五）多采用西医哲学思想研究中药, 故成效不大 西医多强调对症的、局部的治疗，强调外因的作用，强调单一活性化合物对单一靶点的作用, 希望药到病除、立竿见影，采用的多是攻击性或排除性的方法。而中医则强调治本或者标本兼治，强调对整体的作用, 强调通过中药方剂中多种成分对身体的多向调节作用达到调动机体内因、调整机体平衡、祛病养生的目的。因此, 研究中药活性成分时如果选用的是体现西医哲学思想的活性筛选模型, 用作阳性对照的又是那些符合西医对症治疗观点、作用剧烈的西药时, 则对中药活性成分的研究结果常常令人感到失望。在研究常用中药，尤其是中药中的上品或其制剂时, 这种情况更为多见。

中药颗粒剂辅料的筛选

中药颗粒剂辅料的筛选 [摘要] 目的：优选中药颗粒剂的处方组成，通过对中药颗粒剂的5种指标的考察，筛选出最优辅料。方法：考察不同辅料对颗粒剂成型性、堆密度、休止角、吸湿性和临界相对湿度的影响，并用综合评分法筛选出制备颗粒剂的最优辅料及处方组成。结果：筛选出最佳制备颗粒剂的辅料为乳糖,最佳处方组成为1份浸膏粉与1份乳糖混合制粒。所制颗粒成型性好，溶解性好，且不易吸湿，较为理想。 [关键词]中药颗粒剂；综合评分法；辅料筛选 1.中药颗粒剂的辅料的概述[1]，[2] 中药颗粒剂的处方组成中除主药外，常需加入各种作用的辅料，如降低吸湿性的辅料，具有粘性成分的主药则只要加入润湿剂，粘性差的主药应加入粘合剂使之成粒，为了能及时崩解应加入崩解剂等等。随着新辅料的不断涌现，逐步代替冲剂中的蔗糖，制成外观成粒的低糖或无糖颗粒剂。 辅料的加入，应与提取物主药混匀，具有良好的流动性，吸湿性低，易成型，有润滑性，有利于溶出和崩解，应不影响指标成分的检出（TLC），应不影响指标成分的含量测定，不与指标成分起相互作用，最终不影响疗效为原则。 常用的辅料：乳糖、淀粉、可压性淀粉、羧甲基淀粉、微晶纤维素、甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅胶、木糖醇及其他（无机钙、铝、镁盐或中药材粉末）。 根据提取物主药的性质，服用量，辅料可以是单一的，也可以是多种辅料的组合，在处方中起填充、稀释、润滑、润湿、粘合以及崩解等作用。 2.仪器与试药 2.1.1 仪器电热恒温干燥箱（湖北省黄石市医疗器械厂）；Sartorius(北京赛多斯天平有限公司)；KUDOS超声波清洗器-SK3300H（上海科导超声仪器有限公司）2.1.2 试药干浸膏粉以及制成的颗粒、辅料（糖粉、乳糖、淀粉、微晶纤维素、木糖醇、甘露醇）、乙醇（70%、80%、90%、95%）、坩埚。

国内中药发展现状及前景

中国中医药发展概况 13级通信工程1班 张学文 131406103 一、摘要：本文综述了国内中药发展现状及存在的主要问题、中药发展面临的机遇和挑战，以及今后的发展趋势。 二、前言: 中药是中华民族五千年传统文化的瑰宝，是千百年医疗实践的结晶，也是世界优秀文化的精华。我国中药产业经过几十年的发展，已具有一定的规模和研发能力，在中药材、中药饮片和剂型等方面取得了一定的成绩。然而随着人们生活水平的不断提高，以及新的健康理念产生，国内市场对中药的需求量迅速增长，竞争力的加强，中药的发展面临着巨大的挑战和机遇。但在制作工艺等很多方面还存在不足。 三、研究方法：通过网上查阅资料文献结合药店走访 四、研究内容： 1我国中药发展现状及存在的问题 1.1中药发展现状 近百年来，西医西药逐渐主导我国医疗市场，已薪火相传五千年的中医中药遇到了前所未有的困难。资料显示，我国著名中医专家已从上世纪80年代的5000余名骤减至现在的不足500名，仅有27%的百姓生病后愿意看中医—中医药正陷入传承危机。时至今日，学术界仍有人公然以科学的名义提出“废除中医中药”的观点，阻碍了中医药的发展和振兴。 我国拥有丰富的中药材资源，具有发展壮大中药产业的天然优势。近20年来，我国中药产业获得了较为快速的发展，年平均增长速度达20%以上，年销售额已突破800亿美元。 但是，从总体情况来看，我国中药产业的发展水平并不理想。中国中医科学院中药研究所提供的数据显示，占全世界人口25.22%的中国，医药产业仅占全球的7%，2003年，全国中药工业总产值(中成药和饮片)达810.27亿元，占医药工业总产值的26.11%。中医药产业总体经济效益低下，难以承受国际竞争的强烈冲击。 另外，由于大宗中药材品种的栽培管理粗放，单产低，质量差；对道地药材的研究和开发不充分；中药材的病虫害防治和化肥、农药残留污染问题严重，中药材质量的不稳定和品种的混乱，使中药材资源远远没有做到优质供应和可持续利用。 1.2化学成分研究存在的问题 中药多以汤剂形式应用，但是水溶性成分过去很少成为化学研究者的工作对象。迄今，研究者多沿用西方做法，将中药当作一般的植物药进行研究。实际上中药很少单用，多为组方用药，中药的疗效主要是方剂的药效。但中药方剂有效成分( 或活性成分) 的研究，由于种种原因，化学家很少涉足，甚至望而生畏。体内环境( 如p H值、肠内菌丛、酶等) 对中药及其复方制剂成分的影响常被忽视, 故采用常规方法得到的成分很可能只是一般化学成分，或可能只是活性成分的前体药物。多采用西医哲学思想研究中药, 故成效不大，西医多强调对症的、局部的治疗，强调外因的作用，强调单一活性化合物对单一靶点的作用, 希望药到病除、立竿见影，采用的多是攻击性或排除性的方法。而中医则强调治本或者标本兼治，强调对整体的作用, 强调通过中药方剂中多种成分对身体的多向调节作用达到调动机体内因、调整机体平衡、祛病养生的目的。因此, 研究中药活性成分时如果选用的是体现西医哲学思想的活性筛选模型, 用作阳性对照的又是那些符合西医对症治疗观点、作用剧烈的西药时, 则对中药活性成分的研究结果常常令人感到失望。在研究常用中药，尤其是中药中的上品或其制剂时, 这种情况更为多见。

中药龙胆草的研究进展

中药龙胆草的研究进展 摘要：龙胆草不仅广泛应用于临床，而且是提取多糖甙类，酚性成分，生物碱，甾体，萜类，黄酮及其甙类，内脂，香豆素或其甙类，鞣脂，有机酸，油脂类等化学成分的重要原料。本文综述龙胆草的化学成分、药理作用与临床应用进行归纳。 关键词：龙胆草原植物品种化学成分药理作用临床应用 中药龙胆为龙胆科植物龙胆科条叶龙胆、龙胆、三花龙胆或坚龙胆的干燥根及根茎。龙胆属(Gentiana)植物全世界约有400余种，分布于欧洲、亚洲、澳大利亚北部及新西兰，整个北美，并沿安第斯山脉达合恩角，非洲北部。我国龙胆属植物资源十分丰富，有247种[1]用种数有34种，分布遍及全国，西南高山尤其丰富[2]。主要生长于高山、流石滩、高山草甸和灌丛中[3]。目前国内外己研究过许多种龙胆属植物的化学成分，做了大量的分离鉴定、药理和临床研究工作，这些工作不仅对于该属植物的化学成分有了进一步的认识，而且为评价其药用价值和开发新药资源提供了可靠依据。龙胆属植物化学成分主要有裂环环烯醚萜类和环烯醚萜类、甙类、黄酮类、三萜类、生物碱五大类[4]，龙胆药用全草，性苦、平，具调经活血，清热明目，利尿之功效。用于头晕、失眠、小便不利、淋症、月经不调、痛经、崩漏、白带、痢疾、腹痛等症的治疗’现代研究表明，中药龙胆具有多种药理作用和临床应用价值。 1 原植物品种 2000版药典收载龙胆品种为条叶龙胆、龙胆、三花龙胆或坚龙胆，前三种习称“龙胆”, 后一种习称“坚龙胆”。其中条叶龙胆又称东北龙胆 ,龙胆又名为粗糙龙胆。此外尚有红花龙胆[5]，管花龙胆，小龙胆，新疆龙胆，天山龙胆，乌奴龙胆，双色龙胆，建德龙胆，亚木龙胆，德钦龙胆[6]，提宗龙胆[7]及秦岭龙胆等[8]。 2 种植技术 选择向阳、抗旱保墒、土层深厚、无农药残留、洼中岗地、排水良好 ,较肥沃的沙质土壤。每亩施 1000 - 1500 公斤堆肥或厩肥 ,深翻、耙细 ,作成宽 60 - 90cm 的平畦床 ,畦长因地而宜 ,畦埂宽 20cm 为好。亦可作 70cm的大垄栽培。9 月下旬或 4 - 5 月均可播种。播(量为每平方米 3 - 4 克。方法:将苗床或育苗)盆、箱浇透水 ,待水分渗下后即播种。根据育苗面积计算出用种量 ,然后将种子轻轻放入 40目分样筛内 ,一手扶筛 ,一手不断轻敲筛壁 ,同时移动筛位 ,使种子均匀地散落在床面上。播后用细箩筛过的土覆盖 ,厚约 1mm ,

中药颗粒剂辅料的现状研究

中药颗粒剂辅料的研究现状 中药颗粒剂是在汤剂和散剂基础上发展起来的剂型，由于保持了汤剂作用迅速的特点，且体积小，服用、存储及运输较方便，在80年代曾以年递增40.9%的速度发展，可谓近年发展最快的一种中药固体制剂。1996～1999年间批准的443种新中药品种中，颗粒剂占17.2%，排列第3位。随着药物制剂朝着“三效”（高效、速效、长效）和“三小”（毒性小、副作用小、剂量小）的方向发展，以及高速搅拌制粒法、喷雾干燥制粒法、滚动凝聚制粒法等新工艺的应用，中药颗粒剂出现了无糖型、泡腾型、包衣型、吞服型等新类型，新辅料在中药颗粒剂中的应用研究也越来越多，本文就此现状作一概述。 1 稀释剂（填充剂） 蔗糖、糊精和淀粉是传统的稀释剂，但蔗糖有吸湿性，糖尿病、肥胖症、高血压、冠心病、龋齿等患者不宜长期服用，糊精和淀粉的冲

溶性不甚理想。为开发性能优良的稀释剂，药学工作者作了许多研究。 1.1 乳糖易溶于水，性质稳定，无吸湿性，与大多数药物不起化学反应，对主药含量测定的影响较小，是很好的稀释剂。如：复方芩柏颗粒剂的最佳辅料比为浸膏粉：乳糖=8:2；清喉消炎冲剂的辅料比则以β-环糊精：糊精：乳糖=1:3:5为佳。《中国药典》2000版一部首次收载了4种乳糖型颗粒剂。 1.2 甘露醇、木糖醇、甲壳胺、双岐糖抗病毒颗粒的辅料糊精改为甘露醇后，在冷热水中均可溶解，经临床观察发现改变辅料不影响疗效，对需控制糖摄入的患者增加了一种选择。对续春冲剂的研究表明：以易溶的甘露醇、木糖醇和完全水不溶的甲壳胺为辅料的制剂效果均不好，而双岐糖溶于水，有一定的水吸附能力，溶解速度较慢，无论单独与浸膏粉制粒或与淀粉等混合制粒，其制粒效果均好，结果最佳工艺处方为浸膏粉：双岐糖：淀粉=10:3:2。本类辅料中，蔗糖、乳糖、甘露醇、木糖醇、双岐糖等兼有矫味的功能。另外，用可溶性淀粉或水溶性糊精作稀释剂，其溶解性比淀粉好 2 润湿剂与粘合剂 2.1此类辅料能使药物细粉湿润、粘合，以便制成合格的颗

中药酸枣仁研究现状

万方数据

万方数据

中药酸枣仁研究现状 作者：曾碧映， 李嘉滢， 李新才， 李学军， 孙淑纯， 周利， ZENG Bi-ying， LI Jia-ying， LI Xin-cai，LI Xue-jun， SUN Shu-chun， ZHOU Li 作者单位：曾碧映,李新才,李学军,孙淑纯,ZENG Bi-ying,LI Xin-cai,LI Xue-jun,SUN Shu-chun(湖南益阳医学高等专科学校,湖南益阳,413000)， 李嘉滢,LI Jia-ying(湖南中医药大学药学院,湖南长沙,410208)， 周利,ZHOU Li(湖南湘潭市中医院药剂科,湖南湘潭,411100) 刊名： 湖南中医药大学学报 英文刊名：Journal of Traditional Chinese Medicine University of Hunan 年，卷(期)：2012,32(12) 参考文献(16条) 1.尹升镇;金河奎;金宝渊酸枣仁生物碱的研究 1997(05) 2.王宗花;丁明玉;陈培榕离子色谱法同时分析中药中的碱金属与碱土[期刊论文]-金属离子 1999(03) 3.张照荣;周凤琴;战旗山东产酸枣仁中微量元素及氨基酸分析[期刊论文]-微量元素与健康研究 1997(03) 4.周永红;王立升;李伟光酸枣仁油理化特性及脂肪酸组成分析[期刊论文]-中国油脂 2005(09) 5.贡济宇;赵启铎;蔡广知超临界萃取酸枣仁油及其成分研究[期刊论文]-长春中医学院学报 2005(01) 6.高声传;郭涛;夏维杰比色法测定酸枣仁提取物中总皂苷的含量[期刊论文]-实用药物与临床 2005(01) 7.李会军;李萍高效液相色谱法蒸发光散射检测器测定酸枣仁中酸枣仁皂苷A及B的含量[期刊论文]-药物分析杂志 2000(02) 8.陈婧;刘焱文HPLC-ELSD法测定酸枣仁汤中酸枣仁皂苷A的含量[期刊论文]-中药材 2006(07) 9.闵成军;徐敏;文永盛宁心安神口服液中酸枣仁皂苷A和B的含量测定[期刊论文]-成都中医药大学学报 2007(01) 10.马玲云;吴朝阳;马双成RP-HPLC-ELSD法同时测定中药及保健品中酸枣仁皂苷A和B含量的方法验证[期刊论文]-临床合理用药杂志2010(07) 11.周庆武;李玲玲;纪标反相高效液相色谱法测定酸枣仁颗粒酸枣仁皂苷A与酸枣仁皂苷B的含量[期刊论文]-时珍国医国药 2008(03) 12.赵瑛;贺林;彭毓芳HPLC法测酸枣仁合剂中阿魏酸的含量[期刊论文]-西南军医 2008(02) 13.赵秋贤;王清莲;黄建华酸枣仁油对小鼠中枢神经系统的影响 1995(04) 14.张家俊;陈文为中药酸枣仁/龙齿/石菖蒲对小鼠脑组织单胺类神经递质及代谢物的影响[期刊论文]-北京中医药大学学报 1995(06) 15.白晓玲;黄志光;莫志贤酸枣仁总皂苷对大鼠脑缺血损害及脑组织生化指标的影响 1996(02) 16.史琪荣;周耘;周萍中药酸枣仁的研究概论[期刊论文]-药学实践杂志 2004(02) 本文链接：https://www.wendangku.net/doc/6c1616727.html,/Periodical_hnzyxyxb201212038.aspx

(完整word版)中药滴丸制剂工艺

中药滴丸剂工艺质量及发展现状 中药滴丸剂以其基本能符合现代制剂 “三效”（高效、速效、长效）、 “三小”（毒性小、反应小、用量小）、 “五方便”（生产、运输、使用、携带、保管）的发展方向，故发展非常迅速并在医药及食品等行业得到广泛应用。本文就近年来中药滴丸剂的研究进展作一综述。 1. 概述 滴丸剂系指药材提取物与基质用适宜方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。滴丸剂的制备具有设备简单，易操作，生产周期短，生产过程简单,成本低，无粉尘污染,节约原材料和辅料等许多优点；其质量稳定，均一一致；含量准确；溶出快，高效速效；生物利用度高，局部给药有长效作用；可减少药物的挥发，增加药物稳定性；便于携带，贮存，服用。 滴丸的研究始于20世纪50年代，1956年有用聚乙二醇4000为基质，以植物油为冷凝剂制备苯巴比妥钠滴丸的报道，1958年国内有人用滴制法制备了地锑钾滴丸[1]，1968年我国芸香油滴丸的试制成功揭开了中药滴丸的序幕[2]。近年来，随着中药剂型的不断发展，滴丸在中药剂型中的应用也越来越引人注目，成为一种很有发展前途的中药新剂型。滴丸剂是采用滴制法制成的丸剂，过程实际上是将固体分散体制成滴丸。上海医药工研院等单位对苏和香丸进行研究，其利用非离子表面活性剂PEG与药物形成固体分散体系，药物主要呈胶体、分子、或微晶状态分散于基质中，使药物总表面积增大，从而溶出速率加快，吸收完全，提高了生物利用度。因剂量小，起效快，可发挥高效、速效作用。主药在基质中分散均匀，剂量准确，药物稳定性高，不易水解、氧化。又因滴丸剂既可口服给药又可舌下含服，这就克服了一些同类口服剂型，如片剂、冲剂、胶囊等起效慢，肝首过效应和胃肠反应等缺点，也避免了注射剂在使用中可能出现的急性中毒反应、过敏反应，使其成为稳定性好、易于储藏携带、服用方便、不良反应少、安全、高效、速效为一体的现代新制剂。 中药滴丸可用于全身用药也可用于局部治疗。可分为两种：一是油性成分分散于基质中，滴制法制备，如芸香滴丸；一是将不溶于水，溶出速度慢，吸收不好的中药成分或有效部位采用固体分散技术制备速效滴丸，后者一直是研究热点。如孙载明等[3]将黄芪夹竹桃仁提得的混合物制备成强心灵滴丸；王海波等[4]以PEG4000，硬脂酸，石蜡为基质，将雷公藤乙酸乙酯提取物制备成肠溶滴丸，可减少胃肠刺激。口服和用于舌下者较多见，耳用滴丸是90年代发表的新剂型，它与液体制剂相比有局部浓度高，便于携带，作用持久等特点，如乔艳等用聚乙二醇6000为基质制成的复方黄芩耳用滴丸[5]。此外，滴丸用于眼部和牙科的报道也有。 2. 发展现状 近年来已上市和已批准临床研究的中药滴丸品种中，多数为心脑血管系统、呼吸系统和各种

中药配方颗粒研究现状

中药配方颗粒研究现状 在国家中医药管理局与食品药品监督管理局指导、帮助下，经过十年研究，2002年得到国家八部委的认同并列入《中药现代化发展纲要》。十五年来，我们先后完成国家级科研课题15项，中药配方颗粒的研制逐步完善与成熟，已被广泛应用于国内外中医临床。 一、原料研究 通过对多来源、多产地的质量的比较研究，固定药材的基源、产地、规格等级，稳定了中药材采购基地，确保产品质量的稳定。 1．多来源品种基源确定：为了保证中药配方颗粒质量的稳定，确定药材基源及药用部位。在研究中比较不同来源药材的质量，并考虑市场上主流品种的供应情况，最终确定药材的基源及药用部位。如淫羊藿：2000年版药典收载5来源，经研究，朝鲜淫羊藿中淫羊藿苷含量较高，可达1．08～1．76%，因此确定淫羊藿基源为朝鲜淫羊藿的地上部分。 2．多产地品种产地确定：有些品种由于产地、生长方式的差异，导致药材有效成分含量差异较大。通过比较不同产地药材中有效成分的含量，最终确定原料的产地，确保原料的质量。如黄芩，通过比较研究不同产地药材中黄芩苷的含量，结果，山东平邑地区的黄芩药材中黄芩苷的含量可达19．8%～22．3%，因此，确定黄芩配方颗粒的原料产地为山东平邑。 除上述品种、产地确认外，对采集、加工炮制有详细规定。 二、工艺研究 理论基础：传统理论：遵循中医药理论，根据传统汤剂的制备特点，原则上以水为溶媒。现代理论：根据根茎、叶、花、果实、种子、全草等各类药材的组

织结构特点及所含化学成分（如生物碱、黄酮、蒽醌、皂苷、挥发油等）的性质，进行分类研究。 1．浸提工艺研究 ①挥发油提取工艺：根据不同品种所含挥发油性质的差异，如极性、沸点、密度等，采用水蒸汽蒸馏提取挥发油。将挥发油进行包合，考察包结时间、温度和油水比例等参数。 ②水溶性成分提取工艺研究：应用正交试验或均匀设计法优选提取工艺参数。 a 根据药味所含化学成分的性质，采用正交试验或均匀设计法，对加水量、煎煮次数、煎煮时间等工艺参数进行优化。 b 通过对各类代表性品种的提取工艺研究，为制定其它组织结构类似或所含化学成分性质类似品种的浸提工艺提供了依据。 c 同时在确定具体品种的浸提工艺时，还结合传统汤剂的制备方法（如先煎、后下、久煎、捣碎后入煎等），制定出既具科学性，又有经济实用性的浸提生产工艺。 2．分离工艺研究：根据需去除杂质的性质特点，特别是对难过滤的含粘液质、淀粉、果胶类成分较多的药材，研究应用适宜的过滤工艺及设备，保证了产品的质量。 3．浓缩工艺研究：研究制定了真空薄膜浓缩工艺，使提取液在真空减压状态下，只需较低的温度即可浓缩至规定的相对密度，有效地保留了药物的有效成分。

中药滴丸剂的特点与研究进展状况分析

中药滴丸剂的特点与研究进展状况分析 Document number：WTWYT-WYWY-BTGTT-YTTYU-2018GT

中药滴丸剂的特点与研究进展状况分析 滴丸的研究始于20世纪50年代，1956年有用聚乙二醇(PEG)4000为基质，以植物油为冷凝剂制备苯巴比妥钠滴丸的报道，1958年国内有人用滴制法制备了地锑钾滴丸，1968年我国芸香油滴丸的试制成功揭开了中药滴丸的序幕。近年来，随着中药剂型的不断发展，滴丸在中药剂型中的应用也越来越引人注目，成为一种很有发展前途的中药新剂型。中药滴丸剂系中药经过加工提取后，与固体基质加热熔融成溶液、混悬液或乳浊液，再滴入不相混溶的冷凝剂中，由于界面张力作用使液滴收缩并冷凝成固态而制成的制剂。由于滴丸载药量小，因此，中药要制备成滴丸必须要经过精制，富集有效成分或有效部位，因而滴丸成分明确，质量易于控制。 中药滴丸剂有以下几个特点：(1)在生产方面，工艺设备简单，生产方便，成本低，易于控制质量，而且有利于清洁卫生及劳动保护等；(2)在剂型方面，能够将某些液体药物制成固体滴丸，也可通过选用肠溶性基质直接制成肠溶性滴丸等，同时某些难溶性药物通过制成滴丸可提高其生物利用度；(3)适用于中药急症制剂，达到高效、速效的目的；(4)适用于耳、鼻、口腔等局部用药，可具有长效作用；(5)适用于缓释制剂，具有延效作用等。 近年来在已上市和已批准临床研究的中药滴丸品种中，多数为心脑血管系统、呼吸系统和各种痛症等方面的用药。已上市的中药滴丸剂有20多种，已批准临床研究的中药滴丸剂有十余种。 1、滴丸剂的基质和冷凝剂 滴丸中除主药以外的其他辅料统称为基质。而用于冷却滴出的液滴，使之冷凝成为固体药丸的液体，则称为冷凝剂。 种类 滴丸的基质和冷凝剂均可分为脂溶性和水溶性两大类。常用的脂溶性有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、石蜡、氢化油及植物油等，其相应的冷凝剂则为水、乙醇或两者的混合等。常用的水溶性基质有PEG、硬脂酸钠、甘油明胶、水等；其相应的冷凝剂为脂溶性的二甲基硅油，液体石蜡、植物油、煤油以及它们的混合液等。 基质 1.2.1聚乙二醇(PEG) 当PEG的分子量大于1000时，呈固态；PEG4000与PEG6000的熔点分别为48～53℃和55～60℃；其本身无生理作用，化学稳定性好，易溶于水，可用以从中释放水溶性或油性药物，对药物有助溶作用，同时还能吸附部分液体，是目前较为理想的一类水溶性基质。PEG6000是常用的水溶性固态基质，因其熔点，极易与药物熔融成固体分散体，故适于药物的溶解、熔融、滴制和成形。PEG6000还可使整个工艺简化，产品质量和药效得以优化。有人用溶剂-熔融法制备吲哚美辛PEG滴丸，药物溶解度比原药增大1倍多，产品符合药典标准。魏玉平等通过实验发现：(1)当复合基质(PEG4000和PEG6000)中二者比例为1:1时，其耐热性最差，不利于药品运输和储藏；(2)对于含大量挥发油的中药提取物，当用PEG4000作基质时，若滴丸硬度不够、流动性差、耐热性差时，可用PEG6000来替换部分PEG4000；(3)当采用PEG6000作基质时，若料液的黏度高、滴制温度高、滴丸的光泽度差、易拖针状尾时，可用PEG4000来替换部分PEG6000。 1.2.2聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40) 由聚乙二醇类基质酯化而成，是一种具表面活性的水溶性基质(熔点为46～51℃)，S-40改变了聚乙二醇类本身不具有亲酯结构和表面活性的性质。S-40作为灰黄霉素、甲磺丁脲与呋苯胺酸改善难溶性药物的溶解度，有利于药物的吸收。此外，也有报道S-40虽然能够改善某些PEG6000中难溶药物的溶解度，但其引湿性教PEG6000强，故成品应注意密封保存。 1.2.3聚醚(poloxamer) 是乙烯氧化物和丙烯氧化物的镶嵌聚合物，平均分子量为8350，是一种优良的非离子型子型表面活性剂，具水溶性，毒性很小，价格较低，能与许多药物形成固液体。poloxamer作为新型载体，曾用于熔解法制备保泰松固体分散体，也有人用poloxamer作基质制备了吡哌酸聚醚滴丸。以poloxamer作为基质的滴丸制备工艺较为简单，制图时的温度控制亦比PEG基质简单，不象以PEG 混合物作为基质时须根据不同地区的温湿度条件进行调整。 以poloxamer作基质时制备的滴丸其药物的溶出及透皮释放均比PEG作基质时慢；但家免口服两种基质的滴丸，其药动学参数无显着差异。 冷凝剂 在滴丸的冷凝剂中，水溶性基质最为常用的冷凝剂是液体石蜡。但由于液体石蜡的表面张力较大，加之其黏度较小，有些滴丸在液体石蜡中成形不好或不圆整，特别是以S-40及poloxamer作为基质的滴丸在液体石蜡中成形不好。有人使用二甲基硅油作为冷凝剂改进了苏冰滴丸的成形。二甲基硅油是无色、无臭、无味的非极性液体，不溶于水和乙醇，具脂溶性。二甲基硅油表面张力小于液体石蜡，比重为～，与药液的比重差小，可减少黏滞力，有利于滴丸的成形；黏度较大，可显着地改善滴丸的圆整度。近年来，有的学者应用玉米油作为冷凝剂，玉米油的表面张力近似于二甲硅油，但其黏度较小，故作为冷凝剂时常与二甲基硅油合用。

片剂制备中常用辅料介绍

从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物（即主药），另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料（Excipients 或Adjuvants）。根据它们所起作用的不同，常将辅料分成四大类。 （一）稀释剂（Diluents） 稀释剂（或称为填充剂，Fil1ers）的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。 1．淀粉 比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。 2．糖粉 糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 3．糊精 糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为（C6H10O5）n·XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊（高粘度糊精），

中药颗粒剂制备工艺.

中药颗粒制备发明专利(26条 记录号申请号专利名称 1 200410078096.X 一种治疗肝炎的颗粒剂的制备及质量控制方法 2 200310103524.5 壮骨蠲痹颗粒及其制备方法 3 200310103525.X 症痛康颗粒及其制备方法 4 200310103526.4 龙鹤丹颗粒剂其制备方法 5 200410078095.5 一种治疗气虚血亏颗粒剂及其质量控制方法 6 200410081279. 7 治疗梅尼埃病,梅尼埃综合症及各型眩晕病的中药颗粒及其制备方法 7 03132096.1 一种抗感冒中药无糖颗粒剂、片剂的处方组成及制备工艺 8 03139681.X 制备新雪颗粒的新方法 9 03149370.X 仙草癌毒清颗粒及其制备工艺 10 02156768.9 中药微米颗粒剂的制备方法及其新用途 11 03126986.9 制备清开灵颗粒剂的新方法 12 200410078100.2 一种提升白细胞的颗粒剂的制备方法和质量控制方法 13 01128602.4 一种治疗消化系统疾病的中药颗粒剂的制备方法 14 01128603.2 治疗心脑疾病的中药颗粒及其制备方法 15 01129071.4 一种治疗心血管疾病的复方中药颗粒药剂及其制备方法 16 01131874.0 中药原药材的颗粒剂型及其制备方法

17 02109359.8 灵仙颈肩通颗粒中药制剂及其制备方法 18 03109733.2 通阳抗疲劳颗粒剂配方药物及制备方法 19 03114644.9 一种治疗妇科炎症疾病的金刚藤颗粒剂及其制备方法 20 00113734.4 单味中药片剂、颗粒、胶囊的制备方法 21 01106564.8 微米中药颗粒剂及其制备方法 22 200510065830.3 一种用于治疗脑血管疾病的复方中药泡腾颗粒制剂及其制备方法 23 200510034316.3 一种具有升高白细胞作用的中药颗粒剂及其制备方法 24 200510013868.6 葛根配方颗粒的制备方法 25 200510036564.1 一种治疗肝炎的十味溪黄草颗粒中药制剂及其制备方法 26 200510200531.6 治疗鼻炎的中药颗粒制剂及其制备方法 颗粒制备文献 1 胃肠舒宁颗粒剂的制备与临床应用董传海高莹... 中成药-2005-1 2 蓝根解毒颗粒的制备及应用杜立平中国临床医药研究杂志-2005-135 3 颅痛安颗粒制备工艺优选唐灿[1] 蒲清荣[1]... 中国药业-2005-1 4 温胃舒颗粒剂的制备与临床应用王薇马明... 中国药师-2005-1 5 老鹳草颗粒剂的制备探讨史伟国刘娟黑龙江医药科学-2004-6 6 关节积液颗粒剂的制备及临床疗效观察白和平赵力学... 中华临床医药杂志(北京-2004-21

酸枣仁化学成分及药理研究进展

酸枣仁化学成分及药理研究进展 彭智聪,朱建军 (湖北省武汉市儿童医院　430016) 酸枣仁为鼠李科植物酸枣Zizi phu s ju juba M ill.var.sp ino sa (Bunge)H u的干燥成熟种子,具有补肝、宁心、敛汗、生津的作用,用于虚烦不眠,惊悸多梦,体虚多汗,津伤口渴等证,《本草纲目》将其列为上品。由于该品疗效确切,具有抗衰老等多种药理作用,故众多医药界同仁对其进行了大量的化学成分及药理研究,尤其是近十年来取得了较大的进展,现总结如下。 1　酸枣仁化学成分研究 对酸枣仁的化学成分在80年代就开始进行了研究,得知酸枣仁含有当药素、白桦脂酸、白桦脂醇、酸枣仁皂甙及阿魏酸、维生素C等成分[1]。90年代后期,尤其是近10年来,对酸枣仁的化学成分研究又取得了较大的突破。在酸枣仁的乙醇提取物中,用氢氧化钾和正丁醇处理,分得总黄酮及总皂甙两部分。对总黄酮进行聚酰胺柱层析,从25%乙醇洗脱液中分得两种黄酮甙,经化学法和光谱法鉴定为Sp ino sin和Zivu lgarin[2]。尹升镇等人从酸枣仁中提取分离得到2种生物碱,经理化常数及UV,I R,1HNM R和M S波谱分析鉴定为L ysicam in和Juzirine,均为首次从该属植物中获得[3]。用离子色谱法简单快速地分析了酸枣仁中的阳离子。分析结果表明,酸枣仁中5种常见阳离子N a+,N H+ 4 ,K+,M g2+和Ca2+的含量比例不同。各离子的检出限(S?N=3)为0.001～0.013m g L,线性范围达3个数量级[4]。对山东四个主产区的酸枣仁采用原子吸收分光光度法等进行了微量元素的测定,并用氨基酸自动分析仪对游离氨基酸进行了测定。结果表明,山东不同产地酸枣仁中均含有Fe,M n,Zn,Se等7种人体必需的微量元素及酪氨酸、蛋氨酸、缬氨酸、苏氨酸等8种人体必需氨基酸[5]。这些酸枣仁新化合物及元素的发现为进一步澄清酸枣仁的治疗作用机理奠定了理论基础。在新化合物发现的同时,运用新方法和新技术对已知的化合物的分离、鉴定、含量测定也作了大量的研究工作,如从酸枣仁的乙醇提取物中,用KOH和正丁醇处理,分得总皂甙、总黄酮、总酚性成分三部分。对酚性成分进行硅胶H干柱层析,以苯2氯仿2冰醋酸为展开剂分得一结晶,经化学法和光谱法及与对照品对照鉴定为阿魏酸[6]。用薄层扫描法测定酸枣仁中酸枣仁皂甙A和B含量。其薄层条件为:展开剂选用正丁醇2冰醋酸水(4∶1∶5,上层); 2%香草醛硫酸乙醇溶液为显色剂。扫描条件:单波长反射法锯齿扫描,Κs=632nm,SX=3,slit=1.25mm。测定结果,不同产地的酸枣仁中,酸枣仁皂甙A和B的含量相差悬殊。对于同一样品中酸枣仁A的含量明显大于酸枣仁B的含量[7],并对不同产地的酸枣仁的种皮、胚乳和子叶中酸枣仁皂甙A和B的含量进行了测定。结果表明,皂甙A和B主要存在于子叶中。种皮和胚乳中含量甚微,子叶被种皮和胚乳包裹住,“用时捣碎”可破碎种皮和胚乳,使子叶暴露出来,这有利皂甙A和B的充分提取和利用[8]。应用分光光度法,经硫酸2苯酚显色,于490nm处测定吸收度,测定了酸枣仁中多糖的含量。同一产地不同年份采集的3份样品含量分别为0.7185%,0.7519%和0.7856%[9]。为了寻找新的药源,运用上述的方法和技术,对不同产地的酸枣仁的成分进行了研究,也取得了实质性进展。对东北产酸枣仁和云南产酸枣仁用薄层色谱法进行了主要有效成分的定性检查。结果:两种酸枣仁均含有酸枣仁皂甙及黄酮甙类。表明云南产酸枣仁可以考虑代替东北产酸枣仁作为镇静催眠药用[10]。邝翠仪也作了此方面的研究,实验结果表明,东北产酸枣仁与云南产酸枣仁均含有酸枣仁皂甙及黄酮甙类,说明云南产酸枣仁可以考虑代替东北产酸枣仁作镇静催眠药用。药理实验也证明云南产酸枣仁与东北产酸枣仁镇静催眠作用无显著差异。至于使用这两地产的用量比例关系,尚侍进一步研究[11]。 2　药理作用研究 酸枣仁的药理作用主要有镇静、催眠、镇痛、抗惊厥、降温、降压、降脂、抗缺氧、增强免疫功能以及对心脏的保护作用等[1]。近年的药理研究大部分还是以研究酸枣仁及其所含成分对中枢神经系统的影响,包括镇静、催眠、镇痛、抗惊厥等作用,只是研究方法和手段有了较大的进步,研究深度和广度有所加强,对酸枣仁的抗过氧化脂质及抗衰老作用也作了一些深入的研究工作。 2.1　酸枣仁对中枢神经系统的影响由于酸枣仁具有宁心安神的作用,治疗虚烦不眠,惊悸多梦有比较好的疗效,从而说明酸枣仁对中枢神经系统具有抑制作用。药理研究表明酸枣仁总黄酮可明显减少小鼠自发活动,协同戊巴比妥钠的中枢抑制作用,拮抗苯丙胺的中枢兴奋作用,其中枢抑制作用呈一定的剂量依赖性[12]。酸枣仁总皂甙也能减少小鼠自发活动,协同苯丙胺的中枢兴奋作用。其中枢抑制作用也呈剂量依赖性[13]。酸枣根具有与酸枣仁类似的镇静、催眠、镇痛和抗惊厥作用,且比同剂量的酸枣仁的作用较强[14],从而有可能扩大药用资源。利用浮动法和落矽法研究了酸枣仁油乳剂对小鼠自主活动的影响。结果表明:酸枣仁油1.4m l kg或0.35m l kg灌胃给药,2次 d,连续3d,可使小鼠自主活动减少;酸枣仁油与戊巴比妥钠合用,可协同延长小鼠的睡眠时间。提示酸枣仁油可能是酸枣仁镇静催眠作用的有效成分[15]。应用高效液相色谱2电位学检测器观察酸枣仁对小鼠脑组织单胺类神经递质及其代谢物含量的影响。结果显示:酸枣仁可降低多巴胺和3,42二羟基苯乙酸的含量。降低单胺类神经递质起到使中枢镇静的作用[16],这是酸枣仁分子药理学研究的开始,为酸枣仁的药理作用提供了坚实的理论基础。 2.2　抗脂质过氧化作用近年来,随着老年医学及抗衰老研究的不断深入,人们对酸枣仁引起了足够的重视。《神农本草经》云:“酸枣仁久服安五脏,轻身延年,生川泽。”临床治疗老年人由于肝血不足出现的心烦失眠,惊悸梦多,有较好的疗效,故有一定的健身作用。至于延缓衰老的机制是什么,以前不得而知,现代研究主要是进行了免疫实验,尤其是对提高SOD活性研究得较多。药理研究表明,酸枣仁能增强免疫功能,其乙醇提取物能明显提高小鼠淋巴细胞转化值,促进抗体溶血素生成,增强单核巨噬细胞的吞噬功能,增强小鼠的迟发型超敏反应并能拮抗CPA引起的小鼠迟发型超敏反应的抑制,增加小鼠的体液免疫力和细胞免疫功能,对放射性损伤小鼠有一定保护作用[1]。H arm an提出衰老的自由基学说认为,自由基积累的毒害作用可能是衰老的根本原因,自由基损害 　时珍国医国药2001年第12卷第1期L ISH IZH EN M ED I C I N E AND M A TER I A M ED I CA R ESEA RCH2001VOL.12NO.1　 收稿日期:2000207220;　修订日期:2000209220