药剂学-第八章药物制剂的设计
第八章药物制剂的设计
一、概念与名词解释
1．处方前工作：
2．药品注册：
3．绝对生物利用度：
4．相对生物利用度：
二、判断题（正确的打A，错误的打B)
1．固体制剂中药物吸收的速度主要受药物的溶出过程及跨膜转运过程的限制。( )。2．药物制剂的设计是决定药品的安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性的重要
环节。( )
3．液体制剂不存在崩解、分散过程，溶液型制剂甚至没有溶出过程，因此药物的吸
收相对较快( )。
4．单纯改变剂型的新制剂，如果可检索到原料药的毒理资料，可免做所有相关实
验。( )
5．根据新帝Ⅱ剂的适应证进行相应的药理学评价，已上市的原料药可用资料替代。( ) 6．单纯改变剂型的制剂不要求进行临床实验，但要求进行新制剂与参比制荆之问的生物等效性试验。( )
7．处方前工作包括通过实验研究或从文献资料中获得所需科学情报资料，获得原料药物及其有关性质。( )
8．多晶型药物的生物活性相同，对多晶型的研究及相应的生物洁性研究不作为药物处方设计前研究的内容。( )
9．多晶型物的化学成分相同，晶型结构不同，某些物理性质，如密度、熔点、溶解度、溶出速度等不同。( )
10．药物的晶型不影响其吸收速度和临床药效。( )
11．药物以解离型或非解离型存在不影响药物通过生物膜被吸收。( )
12．对于缓、控释制剂，《中华人民共和国药典》规定应在临床前进行动物体内与普通制剂多次给药的比较。( )
13．以静脉注射的生物利用度定为100％，该药的其他制剂与静脉注射荆比较所得的生物利用度称为相对生物利用度。( )
14．溶解度和pKα的测定影响以后许多研究工作，进行处方前工作开始时，必须首先测定溶解度和pKα。( )
15．一个药物有几种多晶型物存在时，必须保证批与批之间都能一定的结晶条件，以保证原料药物具有均匀一致的晶型。( )
三、填空题
1．在新制剂的研究与开发过程中，应根据药物本身的及对制剂进行设计。
2．药物制剂的设计是新药的起点，是决定药品的、、、和的重要环节。
3．药物制剂的设计目的是根据及，确定合适的
和。
4．新药研究中申报新制剂的主要内容、、、。
5．药物的稳定性实验是研究、、及对的影响，同时也可用来确定合适的和药物的技术和方法。
6．口服剂型设计时一般要求：；；；
；。
7．在进行药物的制剂设计时，应充分考虑药物理化性质的影响，其中最重要的是
和。
8．剂型或制剂可影响到药物的、、、和等方面。良好的制剂设计应提高或不影响，减少。
9．制剂设计的可控性主要体现在制剂质量的与。按已建立的工艺技术制备的合格制剂，应完全符合。重现性指的是。
10．一种药物的不同固体剂型的溶出速率从快到慢排列为：、、、。
11．混悬剂与乳剂中的药物存在过程，粒子越小，药物；吸收越，但吸收一般比溶液剂，而乳剂粒子小到一定程度，可被胃肠道的所吞噬，故吸收量大大。
12．根据药物制剂的设计原则，一个成功的制剂应该进行评价、评价研究。
13．单纯改变剂型的制剂不要求进行实验，要求进行新制剂与参比制剂之间的试验。
14．处方前工作的主要任务是：(1) ；（2）；（3）；（4）。
15．新药的理化性质研究主要包括、、、、以及等的测定。
16．解离常数对药物的和很重要，因为大多数药物是有机的弱酸和弱碱，其在不同的pH介质中的不同，药物溶解后存在的形式也不同，即
主要以型和型存在，对药物的有很大影响。一般，可更有效地通过类脂性的生物膜。
17．多晶型物的相同，不同，某些等不同，如一个化合物具有多晶型，其中只有一种晶型是稳定的，其他的晶型都不太稳定，为
或。
18．研究多晶型药物最广泛使用的方法有：、、以及、。
19．生物利用度主要指制剂中药物吸收的和。药物制剂的剂型因素可大大影响药物的，从而影响到。
20．申报制剂新药时，资料中应包括的四个主要内容有：、、、。
21．需要进行溶出速度的试验的制剂是、、、。
四、单项选择题
1．溶出速率快慢排列为
A．包衣片<片剂<胶囊剂<散剂<混悬剂B．混悬剂<包衣片<片剂<胶囊剂<散剂
C．胶囊剂<片剂<包衣片<散剂<混悬剂D．散剂<胶囊剂<片剂﹤包衣片<混悬剂2．单纯改变剂型的制剂，要求进行
A．临床实验B．生物等效性试验C．药效学评价D．药理学评价
3．新制剂应进行毒理学研究，包括
A．急、慢毒性，有时还要进行致癌、致畸、致突变等实验
B．单纯改变剂型的新制剂，也要完成全部相关实验
C．全身用药的大输液，不需要进行刺激性试验
D．大输液要进行微粒检查
4．药物制剂评价的药物动力学与生物利用度研究是
A．．单纯改变剂型的制剂要求进行临床实验
B．已经上市的制剂与新制剂与之间的生物利用度无关
C．在进行处方筛选工作后，立即可以进行生物等效性比较
D．对于缓、控释制剂，应在临床前进行动物体内与普通制剂单次给药的比较5．处方前工作主要是
A．临床研究B．处方与制备工艺研究
C．制剂药理、毒理研究D．获取新药的相关理化参数
6．文献检索中使用医药专业搜索引擎是
A．yahoo B．google C．pubmed D．sina
7．药物理化性质测定属于制剂设计中的
A．初步毒理学及分析方法研究B．处方前工作
C．临床研究D．处方与制备工艺研究
8．溶解度对药物制剂设计的影响
A．通过改变给药途径，可以使溶解度很低的药物被吸收
B．不论何种性质的药物，也不论通过何种途径给药，药物必须处于溶解状态才
能被吸收
C．解离型药物能很好地通过生物膜被吸收
D．非解离型药物可有效地通过类脂性的生物膜
9．在进行新药申报时，应依据
A．《中华人民共和国药典》B．《药品注册管理办法》
C．《药品管理办法》D．《药品注册办法》
10．在制剂处方优化的实验设计中，星点设计是基于几水平的设计
A．2 B．3 C．4 D．5
五、问答题
1．药物制剂的设计在制剂研发起到什么作用?
2．一个药物从合成开始到最后上市，主要进行的工作包括什么?
3．处方前工作的主要任务是什么?
参考答案
一、概念与名词解释
1．处方前工作：包括通过实验研究或从文献中获得所需的科学情报资料。如药物的物理性状、熔点、沸点、溶解度、溶出速度、多晶型、解离常数、分配系数、物理化学性质等。
2．药品注册：是指国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请，依照法律程序，对拟上市销售的药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查，并决定是否同意其申请的审批过程。
3．绝对生物利用度：该药的其他制剂与静脉注射剂比较所得的生物利用度。
l4．相对生物利用度：该药的一种非静脉给药制剂与与该药的另一种制剂或相同制剂不同批号、牌号相比较所得的生物利用度。
二、判断题
1．A 2．A 3．A 4．B5．A 6．A 7．A 8．B
9．A 10．B11．B12．B13．B14．A 15．A
三、填空题
1．理化性质、临床用药的要求
2．新药研究和开发、安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性
3．临床用药的需要、药物的理化性质、给药途径、药物剂型
4．处方、制备工艺、辅料等、稳定性试验、溶出度或释放度试验、生物利用度
5．热、氧气、水分、光线、药物稳定性、保管、贮存
6．在胃肠道内吸收良好。良好的崩解、分散、溶出性能和吸收是发挥疗效的重要保证；避免胃肠道的刺激作用；克服首过效应；具有良好的外部特征：如芳香气味、可口的味觉、适宜的大小及给药方法；适于特殊用药人群
7．溶解度、稳定性
8．有效性、安全性、可控性、稳定性、顺应性、药物的药理活性、刺激性、毒副作用或其他不良反应
9．可预知性、重现性、质量标准的要求、质量的稳定性
10．包衣片、片剂、胶囊剂、散剂
11．溶出越快、快、慢、巨噬细胞、增加
12．毒理学、药效学、药物动力学与生物利用度
13．临床实验、生物等效性试验
14．(1)获取新药的相关理化参数；(2)测定其动力学特征；(3)测定与处方有关的物理性质；(4)测定新药与各种有关辅料间的相互作用。
15．pK．、溶解度、熔点、多晶型、分配系数、表面特性、吸湿性
16．溶解性、吸收性、存在的形式、解离型、非解离型、吸收、非解离型
17．化学成分、晶型结构、物理性质、亚稳型、不稳定型
18．溶出速度法、x射线衍射法、红外分析法、差示扫描量热法和差示热分析法、热台显微镜法
19．速度、程度、吸收、药效
20．处方和制备工艺，稳定性、溶出度或释放度、生物利用度
21．①难溶或难吸收的药物；②治疗量与中毒量接近的药物；③要求速效或长效的制
剂；④用于治疗严重疾病或急救用的药物
四、选择题
(一)单项选择题
1．B 2．B 3．A 4．D 5．E 6．C 7．B 8．B
9．B 10．D
五、问答题
1．药物制剂的设计在制剂研发起到什么作用?
药物制剂的设计是新药研究和开发的起点，是决定药品的安全性、有效性、质量可控性稳定性和顺应性的重要环节。药物制剂的设计的目的是根据临床用药的需要及药物的理化性质，确定合适的给药途径和药物剂型。选择合适的辅料，制备工艺，筛选制剂的最佳处方和工艺条件，确定包装，最终形成适合于生产和临床应用的制剂产品。
2．一个药物从合成开始到最后上市，主要进行的工作包括什么?
①药理活性筛选；②初步毒理学及分析方法研究；③处方前工作；④临床研究；
⑤处方与制备工艺研究；⑥制剂药理、毒理研究；⑦申报工作。
3．处方前工作的主要任务是什么?
①获取新药的相关理化参数；②测定其动力学特征；③测定与处方有关的物理性质；
④测定新药与各种有关辅料间的相互作用。
药剂学处方分析
处方分析及工艺设计 1. 盐酸肾上腺素注射液（分析处方） ［处方］肾上腺素1g 主药 依地酸二钠0.3g 金属离子络合剂 1mol/L盐酸适量pH 调节剂 氯化钠8g 等渗调节剂 焦亚硫酸钠1g 抗氧剂 注射用水加至1000ml 溶剂 制法：将氯化钠、焦亚硫酸钠、依地酸二钠溶于通二氧化碳或氮气饱和的适量注射 用水中。另取少量注射用水用二氧化碳或氮气饱和，加盐酸搅匀后，加肾上腺素搅拌使完全 溶解。将两液合并，以水用二氧化碳或氮气饱和的注射用水加至全量。用盐酸（1mol/L ）或氢氧化钠（1mol/L ）调整pH值至3.0-3.2。在二氧化碳或氮气流下过滤，分装于安瓿中，安瓿空间填充二氧化碳或氮气，封口。以100C流通蒸汽灭菌15分钟即得。 2. 布洛芬片剂：（每片） ［处方］布洛芬0.2g 乳糖o.ig PVP Q.S 乙醇（70%）Q.S 低取代羟丙甲纤维素0.02g 硬脂酸镁0.004g 制法：将布洛芬、乳糖、低取代羟丙甲纤维素混合均匀，另将PVP溶解于适量乙醇 中作粘合剂，将该粘合剂与前述混合物搅拌均匀制备软材，过筛，制颗粒，干燥，整粒，将硬脂酸镁加入干颗粒中，混合均匀后，压片，即得。 3. 指出下列处方制成的制品属于什么类型的软膏基质，分析处方中 各组分的作用，设计一种制备方法。 处方：①单硬脂酸甘油酯120g 油相 ②硬脂酸200g 油相，与三乙醇胺反应生成三乙醇胺硬脂酸皂，做乳 化剂 ③白凡士林200g 油相 ④液体石蜡250g 油相 ⑤甘油100g 保湿剂，水相 ⑥十二烷基硫酸钠1g 乳化剂 ⑦三乙醇胺5g 与硬脂酸反应生成三乙醇胺硬脂酸皂，做乳化剂 ⑧羟苯乙酯0.5g 防腐剂 ⑨蒸馏水加至2000g 水相 制法：将①②③④混合后，加热至80C，另将⑤⑥⑦⑧⑨混合后，加热至80C，将以上 两种混合液在80 C左右混合，搅拌均匀后，冷却至室温，即得。 4、处方分析：复方乙酰水杨酸片（1000片）的制备 处方乙酰水杨酸268g 对乙酰氨基酚136g
药剂学实验思考题
药剂学实验考试试卷 思考题 1.乳剂的制备 1、影响乳剂稳定性的因素有哪些？ 乳剂属于热力学不稳定的非均相体系，由于分散体系及外界条件的影响，常常导致乳剂分层、絮凝、转相、破裂或酸败。 .影响乳剂稳定性的主要因素：①乳化剂的性质；②乳化剂的用量，一般应控制在0.5%～10%；③分散相的浓度，一般宜在50%左右；④分散介质的黏度；⑤乳化及贮藏时的温度，一般认为适宜的乳化温度为50～70℃；⑥制备方法及乳化器械；⑦微生物的污染等。 2、石灰搽剂的制备原理是什么？属何种类型乳剂？ 乳剂（也称乳浊液）是指互不相溶的两相液体经乳化而形成的非均匀相液体分散体系。分散的液滴称为分散相、内相或不连续相，直径一般在0.1～100μm；包在液滴外面的另一液相称为分散介质、外相或连续相。乳剂分为水包油型（o/w）和油包水型（w/o），常采用稀释法和染色镜检法鉴别； 由于乳剂中液滴具有很大的分散度，总表面积大，表面自由能很高，属于热力学不稳定体系，因此，除分散相和连续相外，还必需加入乳化剂，并在一定机械力作用下制备乳剂。 乳化剂的作用机理是能显著降低油水两相之间的表面张力，并在乳滴周围形成牢固的乳化膜，防止液滴合并。 3、分析液体石蜡乳处方中各组分的作用。 液体石蜡60g 油相，调节稠度 尼泊金乙酯1g 防腐剂 蒸馏水 4、干胶法和湿胶法的特点是什么？ 干胶法系先将胶粉与油混合，应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例，即：若用植物油，其比例为4:2:1，若用挥发油其比例为2:2:1，液状石蜡比例为3:2:1。 2.注射剂的制备 1、影响注射剂澄明度的因素有哪些？ 原料药材质量的优劣、提取工艺的选择、配伍不当、配药环境、溶液PH的改变、辅料的质量与配伍情况、灌封的工作状况、灭菌条件的影响、安瓿的质量和前处理、其它影响因素。 2、影响Vc注射液质量的因素是什么？应如何控制工艺过程？ 维生素Ｃ又名抗坏血酸,它是一种水溶性维生素,主要用于预防和治疗因维生素Ｃ缺乏而致的各种坏血病。维生素Ｃ注射液在生产中因配制工艺及其它因素的影响,常出现药液外观发黄,质量不稳定等问题,影响了药物的治疗效果。 3、制备Vc注射液时为什么要通入二氧化碳？不同可以吗？ 防止维生素C被氧化。维生素C还原性很强的 4、Vc注射液时为什么可以采用分光光度法检查颜色？目的是什么？
药剂学处方总结
第一部分：处方分析 1.分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。 硬脂醇 250g 油相，同时起辅助乳化及稳定作用 白凡士林 250g 油相，同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用十二烷基硫酸钠 10g 乳化剂丙二醇 120g 保湿剂 尼泊金甲酯 0.25g 防腐剂尼泊金丙酯 0.15g 防腐剂蒸馏水加至 1000g 制备：取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化，加热至75℃，加入预先溶在水中并加热至 75℃的其他成分，搅拌至冷凝即得。 2.写出10%Vc注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 维生素C 104g 主药碳酸氢钠 49g pH调节剂亚硫酸氢钠 0.05g 抗氧剂 依地酸二钠 2g 金属络合剂注射用水加至 1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。 硬脂酸甘油酯 35g 油相硬脂酸 120g 油相 液体石蜡 60g 油相，调节稠度白凡士林 10g 油相 羊毛脂 50g 油相，调节吸湿性 三乙醇胺 4g 水相，部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用 尼泊金乙酯 1g 防腐剂蒸馏水加之 1000g 将油相成分（硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液体石蜡，白凡士林，羊毛脂）与水相成分（三乙醇胺，尼泊金乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80℃，将熔融的油相加入水中，搅拌，制成O/W型乳剂基质。 4.处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程 肾上腺素 1g 主药依地酸二钠0.3g 金属络合剂盐酸 pH调节剂 氯化钠8g 渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥（灭菌） 成品包装印字质量检查检漏 5.分析处方，并指出采用何种方法制片？并简要写出其制备方法。 处方：呋喃妥因 50g 糊精 3g 淀粉 30g 淀粉(冲浆10%) 4g 硬脂酸镁 0.85g 根据上述处方，选用湿法制粒制片。 制备：取呋喃妥因过100目筛然后与糊精、1/3淀粉混匀，加入淀粉浆制成软材，过14目筛制粒，湿粒在60℃下干燥，干粒再过12目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀，含量测定合格后计算片重。 6.处方分析并简述制备过程 Rx1 维生素C 104g 主药碳酸氢钠 49g pH 调节剂亚硫酸氢钠 0.05g 抗氧剂 依地酸二钠 2g 金属络合剂注射用水加至 1000ml 溶剂 制备：在配置容器中，加处方量80%的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素C 溶解后，分次加碳酸氢钠，溶解后加入已配好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液，调节pH6.0-6.2,添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，过滤，通二氧化碳气流下灌封。7．写出板蓝根注射液处方中各物质的作用。 处方用量作用板蓝根 500g 主药苯甲醇 10ml 抑菌剂 吐温 80 5ml 增溶剂注射用水适量溶剂共制 1000ml 8. 写出复方磺胺甲基异噁唑处方中各物质的作用。 磺胺甲基异噁唑（SMZ） 400g 主药甲氧苄啶（TMP） 800g 主药（抗菌增效剂） 淀粉/120目80g 填充剂，内加崩解剂 3％HPMC 180～200g 润湿剂，黏合剂硬脂酸镁3g 润滑剂制成1000片
药剂学处方讲解--实用.docx
处方分析及工艺设计 1.盐酸肾上腺素注射液（分析处方） [ 处方 ]肾上腺素1g主药 依地酸二钠0.3g金属离子络合剂 1mol/L 盐酸适量pH调节剂 氯化钠8g等渗调节剂 焦亚硫酸钠1g抗氧剂 注射用水加至 1000ml溶剂 制法：将氯化钠、焦亚硫酸钠、依地酸二钠溶于通二氧化碳或氮气饱和的适量注射 用水中。另取少量注射用水用二氧化碳或氮气饱和，加盐酸搅匀后，加肾上腺素搅拌使完全 溶解。将两液合并，以水用二氧化碳或氮气饱和的注射用水加至全量。用盐酸（1mol/L ）或氢氧化钠（ 1mol/L ）调整 pH 值至 3.0-3.2。在二氧化碳或氮气流下过滤，分装于安瓿中， 安瓿空间填充二氧化碳或氮气，封口。以100℃流通蒸汽灭菌15 分钟即得。 2.布洛芬片剂：（每片） [ 处方 ]布洛芬0.2g 乳糖0.1g PVP Q.S 乙醇 (70%)Q.S 低取代羟丙甲纤维素0.02g 硬脂酸镁0.004g 制法：将布洛芬、乳糖、低取代羟丙甲纤维素混合均匀，另将PVP溶解于适量乙醇 中作粘合剂，将该粘合剂与前述混合物搅拌均匀制备软材，过筛，制颗粒，干燥，整粒，将 硬脂酸镁加入干颗粒中，混合均匀后，压片，即得。 3.指出下列处方制成的制品属于什么类型的软膏基质，分析处方中 各组分的作用，设计一种制备方法。 处方：①单硬脂酸甘油酯120g油相 ②硬脂酸200g油相，与三乙醇胺反应生成三乙醇胺硬脂酸皂， 做乳化剂 ③白凡士林200g油相 ④液体石蜡250g油相 ⑤甘油100g保湿剂，水相 ⑥十二烷基硫酸钠1g乳化剂 ⑦三乙醇胺5g与硬脂酸反应生成三乙醇胺硬脂酸皂，做乳化剂 ⑧羟苯乙酯0.5g防腐剂 ⑨蒸馏水加至2000g水相 制法：将①②③④混合后，加热至80℃，另将⑤⑥⑦⑧⑨混合后，加热至80℃，将以上两种混合液在80℃左右混合，搅拌均匀后，冷却至室温，即得。 4、处方分析：复方乙酰水杨酸片（1000 片）的制备 处方乙酰水杨酸268g 对乙酰氨基酚 136g 咖啡因33.4g 淀粉266g
药剂学名词解释
药剂学复习资料 名词解释 1. 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等 内容的综合性应用技术科学。 2. 剂型：是把药物加工制成适合于患者需要的给药方式。 3. 制剂：根据药典和颁布标准，将药物制成适合于临床需要并符合一定质量标准的药剂。 4. 首过效应：某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后，进入体循环的药量 减少、药效降低效应。 5. 药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编撰，并 由政府颁布、执行，具有法律约束力。 6. 处方：指医疗和生产部门药剂调制的一种重要书面文件，有法定处方、协定处方、医师 处方和秘方之分。 7. 处方药：必须凭职业医师或执业助理医师的处方才可以调配、购买，并在医生的指导下 使用的药物=品。 8. 非处方药：不需要凭借执业医师或职业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使 用的药品。 9. GMP:药品生产质量管理规范 10. GLP :药物非临床研究质量管理规范 11. 临界相对湿度：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增 大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度叫临界相对湿度。12. 分配系数：物质在两种不相混的溶剂中平衡时的浓度比。不同的物质在同一对溶剂中的 分配系数不同，可利用该原理对物质分离纯化。 13. 生物利用度：是指药物被机体吸收进入血液循环的相对量和速率，用F表示，F=（A/D） X100% A为进入体循环的量，D为口服剂量。 14. 新药：我国未生产过的药品及已生产的药品中：（1）增加新的适应症（2）改变给药途 径（3）改变剂型。 15. 药品注册：是指国家食品药品监督管理局根据药品注册申请人的申请，依照法定程序， 对拟上市销售的药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查，并决定是否同意其申请的审批过
药剂学创新实验设计
药剂创新实验设计： 题目：含有紫杉醇微球的地黄当归甘草复方剂 目录 1 实验简介 1.1微球技术的简介 (2) 1.2紫杉醇的简介 (2) 1.2.1 紫杉醇 (2) 1.2.2 紫杉醇的药理作用 (2) 1.2.3 紫杉醇的临床副作用 (3) 1.2.4 紫杉醇的现在剂型研究现状 (3) 1.3地黄的简介 (3) 1.3.1地黄 (3) 1.3.2地黄的炮制及作用 (3) 1.4当归的简介 (3) 1.4.1当归 (3) 1.4.2当归的作用 (3) 1.5甘草的介绍 (4) 2 实验目的 (4) 3 实验原理 (4) 3.1微球的制备原理 (4) 3.2降低紫杉醇的副作用原理 (4) 4 实验材料、主要试剂及主要设备 (5) 5 实验过程 (5) 5.1实验材料的预处理 (5) 5.2微球的制备 (5) 6 药物作用分析 (5) 7 展望 (6) 7.1 实验的创新之处 (6) 7.2 实验有待改进之处 (6)
8 致谢......................................................................................................6 9 参考文献 (7) 1实验介绍 本实验是利用微球技术、中医基础理论，中药炮制及中药配伍等理论，用明胶作为药物紫杉醇的载体，加入到当归、地黄和甘草的混合液中制成悬浊液，希望能够在体内起到治疗疾病，降低主药（紫杉醇）的副作用及调节治疗后康复的作用。 1.1微球技术的简介 微球是药物与高分子材料制成基质骨架的球形或类球形实体，药物溶解或分散在实体中。微球药物有很多优点：（1）掩盖药物的不良气味；（2）提高药物的稳定性；（3）防止药物在胃内失活或减少药物对胃的刺激性；（4）使液态药物固态化便于应用和储藏； （5）减少复方药物的配伍变化；（6）可制备缓冲或控释制剂；（7）使药物浓集于靶区提高疗效。正因为有缓释，降毒性的作用，故本实验设计选择微球技术。 1.2紫杉醇的简介 1.2.1紫杉醇 O H 3O NH O OH H 33 C 47H 51NO 14 853.91 本品为天然提取或半合成制备。本品为(2S,5R,7S,10R,13S)-10,20-双（乙酰氧基）-2-苯甲酰氧基-1，7-二羟基-9-氧代-5，20-环氧紫杉烷-11-烯-13-基（3S ）-3-苯甲酰氨基-3-苯基-D-乳酸酯。按干燥品计算，含C 47H 51NO 14应为98.0%~102.0%。本品为白色或类白色结晶性粉末。在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解，在乙醚中微溶，在水中几乎不溶。通过以下方法测定它的比旋度：取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml 中含10mg 的溶液，依法测定（附录VI E ），比旋度为 -49.0o ~-55.0 o。【1】 1.2.2紫杉醇的作用机制 紫杉醇的作用机制独特且十分复杂，现在普遍认同4种机制，现在比较流行的一种被理解的机制是
药剂学处方总结
第一部分：处方分析 1. 分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。硬脂醇250g 油相，同时起辅助乳化及稳定作用白凡士林250g 油相，同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用 十二烷基硫酸钠10g 乳化剂丙二醇120g 保湿剂 尼泊金甲酯0.25g 防腐剂尼泊金丙酯0.15g 防腐剂蒸馏水加至1000g 制备：取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化，加热至75 ℃，加入预先溶在水中并加 热至 75 ℃的其他成分，搅拌至冷凝即得。 2. 写出10%Vc 注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。硬脂酸甘油酯35g 油相硬脂酸120g 油相液体石蜡60g 油相，调节稠度白凡士林10g 油相羊毛脂50g 油相，调节吸湿性三乙醇胺4g 水相，部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用尼泊金乙酯1g 防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分（硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液体石蜡，白凡士林，羊毛脂）与水相成分（三乙醇胺，尼泊金乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80 ℃，将熔融的油相加入水中， 搅拌，制成O/W 型乳剂基质。 4. 处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程肾上腺素1g 主药依地酸二钠0.3g 金属络合剂盐酸pH 调节剂氯化钠8g 渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥（灭菌） 成品包装印字质量检查检漏 5. 分析处方，并指出采用何种方法制片？并简要写出其制备方法。 处方：呋喃妥因50g 糊精3g 淀粉30g 淀粉（冲浆10%） 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方，选用湿法制粒制片。 制备：取呋喃妥因过100 目筛然后与糊精、1/3 淀粉混匀，加入淀粉浆制成软材，过14 目筛制粒，湿粒在60℃下干燥，干粒再过12 目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀，含量测定合格后计算片重。 6. 处方分析并简述制备过程 Rx1 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂制备：在配置容器中，加处方量80% 的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素C 溶解后，分次加碳酸氢钠，溶解后加入已配好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液，调节pH6.0-6.2, 添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，过滤，通二氧化碳气流下灌封。 7．写出板蓝根注射液处方中各物质的作用。 处方用量作用板蓝根500g 主药苯甲醇10ml 抑菌剂 吐温80 5ml 增溶剂注射用水适量溶剂共制1000ml 8. 写出复方磺胺甲基异恶唑处方中各物质的作用。 磺胺甲基异恶唑（SMZ ）400g 主药甲氧苄啶（TMP ）800g 主药（抗菌增效剂） 淀粉/120 目80g 填充剂，内加崩解剂3％HPMC 180 ～200g 润湿剂，黏合剂硬脂酸镁
药剂学处方分析 (1)
药剂学处方分析 1、复方碘溶液 【处方】 碘 50g 碘化钾 100g 蒸馏水适量 共制成1000ml 【制法】取碘化钾，加蒸馏水100ml溶解后，加入碘搅拌使之溶解，再加入适量蒸馏水，使成1000ml即得。 2、过氧化氢溶液（双氧水） 【处方】 浓过氧化氢溶液（质量分数为25％）100ml 蒸馏水适量 共制成1000ml 【制法】取浓过氧化氢溶液100ml，加蒸馏水至1000ml搅匀即得。 本品为无色澄清液体，无臭或有类似臭氧的臭气。相对密度1.01（25°C），过氧化物遇还原物迅速分解并产生泡沫，遇光更易分解，配制所用器具应充分洗净。 浓的过氧化氢有强腐蚀性，接触后皮肤变白，并有剧烈痛感，操作过程中应避免直接接触。过氧化氢溶液有消毒防腐作用。 3、浓薄荷水 【处方】 薄荷油 20ml 95%乙醇 600ml 蒸馏水适量 共制成1000ml。 【制法】先将薄荷油溶于乙醇，分次加入蒸馏水至足量（每次加入水后用力振摇），再加入50g滑石粉，充分振摇，放置适当时间后进行过滤，自滤器上添加适量蒸馏水至全量。本品为薄荷水的40倍浓溶液，（薄荷油于水中溶解度（体积分数）为0.05％）加入的滑石粉为分散剂，其作用是使挥发油吸附于滑石粉颗粒表面，以增大油在水中的分散度，改善溶解速度，同时由于滑石粉吸附过量的油，有利于通过过滤将油除去。但滑石粉不宜过细，以免通过滤纸，使溶液浑浊。 4、单糖浆 【处方】 蔗糖 850g 蒸馏水适量共制成1000ml 【制法】 取蒸馏水煮沸，加入蔗糖搅拌溶解后继续加热至100 O C，趁热保温过滤，并自滤器上添加适量热蒸馏水，使之成1000ml搅拌均匀即得。糖浆浓度通过相对密度控制，故煮沸过 程中应随时抽样测定相对密度。热糖浆在90 O C以上，其相对密度在1.280时为合格，冷却 至25 O C时，相对密度应为1.313。 5、枸橼酸哌嗪糖浆
药剂学药物制剂的设计原则
药剂学药物制剂的设计 原则 公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]
药剂学－药物制剂的设计原则 药物制剂的设计原则 一、制剂设计的基本原则 在给药途径及剂型确定后，针对药物的基本性质及制剂要解决的关键问题，重要的工作就是选择适宜辅料和工艺将其制备成质量可靠和病人应用方便的药物制剂。药物制剂直接用于病人，无论经哪个途径用药，都应把质量放在最重要的位置，稍有不慎，轻则迨误疾病治疗，重则给病人将带来生命危害，同时也将给生产厂家带来不可估量的信誉损失和经济损失。药品的质量构成包括安全性、有效性、稳定性和顺应性。此外，对于制剂的设计者和生产者，制剂的生产成本和药品的价格也应是考虑的因素之一。 1、安全性 药物制剂的安全性问题来源于药物本身，也与药物剂型与制剂的设计有关。任何药物在对疾病进行有效治疗的同时，也可能具有一定的毒副作用。有些药物在口服给药时毒副作用不明显，但在注射给药时可能产生剌激性或毒副作用。例如布洛芬、诺氟沙星的口服制剂安全有效，但在设计成肌肉注射液时却出现了严重剌激性。一些药物在规定的剂量范围内的毒副作用不明显，但在超剂量用药或制剂设计不合理使药物吸收过快时产生严重后果，这类情况对于象茶碱、洋地黄、地高辛、苯妥英钠等治疗指数较小、药理作用及毒副作用都很强的药物更需要引起注意，临床上要求对这类药物进行血药浓度监测，就是为了尽量减少事故的发生。 对于药物制剂的设计者来说，必须充分了解用药目的、药物的药理、药效、毒理和药动学性质以确定给药途径、剂型及剂量。应该注意，在某些药物的新剂型及新制剂设计过程中，由于改变了剂型、采用新辅料或新工艺而提高了药物的吸收及生物利用度时，需要对制剂的剂量以及适应症予以重新审查或修正，对于毒性很大的药物或治疗指数小的药物一般不制备成缓释制剂、也不采用微粉化工艺加速其溶解。 2、有效性
课3、《机能实验学》教案--设计性实验
本科临床医学专业《机能实验学》 集体备课教案（3） --“设计性实验” 设计性实验（一） 教学内容：1、实验设计概论 2、实验设计讲座 教学时数：5学时 教学方法：讲授、讨论 教学安排： 集中讲授，实验设计概论（约100分钟）→实验设计讲座（约100分钟）→学生讨论、提问、教师答疑（约25分钟）。 实验设计概论 §1 概述 ﹡机能实验学是一门什么课程？基础医学范畴？ 机能实验学是融合传统的生理学、病理生理学和药理学三门实验内容为一体的新型课程，是实验性很强的医学基础课程。 ﹡实验教学的主要手段？ 人体实验：有一定局限性 动物实验：主要是应用模拟人类疾病的动物模型进行实验研究，是生命科学领域研究正常机体机能代谢规律、疾病发生、发展、转归以及药物作用和机制的主要手段。 ﹡实验教学的主要目的？ 培养学生动手能力、科学思维及创新能力。 ﹡实验教学的主要内容？ 基础性实验：掌握基本实验技术及仪器，设备的使用，培养动手能力。 综合性实验：促进各学科知识的融会贯通。 设计性实验：掌握基本的科研工作方法。 §2 设计性实验 给定实验目的要求和实验条件，由学生自行设计实验方案并加以实现的实验。 以学生为主，导师带教，学生自己选择题目、开题设计、实施实验、观察记录、论文答辩等，即创设“发现情景”，培养学生个性，让学生积极主动的去探索未知世界。 ﹡实验设计目的 1、充分认识实验在科学理论产生和发展中的作用。 2、培养创新能力 3、培养一定的科研能力 ﹡实验设计三个基本要素 1、处理因素： 2、受试对象： 3、实验效应： 如：观察巯甲丙脯酸对肾性高血压大鼠的疗效（动脉血压变化是实验效应） ﹡实验设计的基本原则 1、对照原则：可使处理因素和非处理因素的差异有一个科学对比。 空白对照标准对照处理对照自身对照
药剂学实验指导——注射剂的处方设计及制备
实验十五注射剂的处方设计及制备 实验目的 ●掌握安瓿注射剂的生产工艺过程及操作要点。 ●掌握安瓿及容器、器具的处理方法与要求。 ●理解安瓿注射剂灌封原理及方法。 ●理解安瓿注射剂的漏气检查及澄明度检查方法。 实验器材 药品盐酸普鲁卡因、氯化钠、玻璃印油、注射用水。 器材安瓿、配液容器、垂熔玻璃滤器、微孔滤膜、微孔滤膜滤器、灌装器、伞棚安瓿检查灯。 实训指导 安瓿注射剂制备工艺流程如下： 1．方法步骤 （1）空安瓿处理将空安瓿用纯化水、新鲜注射用水先后分别冲洗3次，甩干或干燥灭菌后备用。 （2）安瓿封口练习采用拉丝封口方法。 （3）容器、用具处理①)配液容器的处理：将配液容器用洗涤剂或硫酸清洁液处理，用前用纯化水、新鲜注射用水洗净或干热灭菌；②垂熔滤器的处理：用1％～2％硝酸钠硫酸液中浸泡12～24h，再用热纯化水、新鲜注射用水抽洗至中性且澄明；③微孔滤膜的处理：
用70℃左右的注射用水浸泡12h以上；④灌装器的处理：用硫酸清洁液或2％NaOH溶液冲洗，再用热纯化水、新鲜注射用水抽洗至中性且澄明。 （4）盐酸普鲁卡因注射液（2ml安瓿）的制备 盐酸普鲁卡因注射液 [处方] 盐酸普鲁卡因0.5g 氯化钠8.0g 盐酸（0.1mol/L）q.s适宜量 注射用水加至1000ml [制法] 取注射用水约800ml，加入氯化钠，搅拌溶解，再加盐酸普鲁卡因使溶，用0.1mol/L盐酸溶液调节pH值为4.0～4.5，加注射用水至全量，搅匀，滤过，灌封于安瓿中，流通蒸气100℃灭菌30min。 2．注意事项 （1）盐酸普鲁卡因为酯类药物，极易水解。保证本品稳定性的关键在于调节pH值，本品pH值应控制在3.5～5.0。灭菌温度不宜过高，时间不宜过长。 （2）氯化钠为等渗调节剂，同时可增加药液稳定性。 （3）本品为局麻药，用于封闭疗法、浸润麻醉和传导麻醉。 3．质量检查 （1）漏气检查盐酸普鲁卡因注射液灭菌后，趁热浸入色水中，将有色的注射液检出。 （2）澄明度检查抽取检品，手持安瓿颈部使药液轻轻旋转，于伞棚安瓿检查灯边缘处、药品至人眼距离为20～25cm，用目检视，结果记入表15-1。
药物制剂剂型设计高级教程(英)
INDUSTRIAL PHARMACY: PHARMACEUTICAL DOSAGE FORM DESIGN GRADUATE COURSE IN PHARMACEUTICS CREDIT: 3 Hours
1PHARMACEUTICAL DOSAGE FORM DESIGN (3) 1.1INTRODUCTION (3) 1.2AIMS AND OBJECTIVES OF THE COURSE (3) 1.3OBJECTIVES OF INDIVIDUAL STUDY UNITS (4) 1.3.1Review and study of the different phases of product development (4) 1.3.2Principles and factors of importance during development, production and quality assurance of conventional dosage forms (6) 1.3.3Oral dosage forms (7) 1.3.4Parenteral dosage forms (10) 1.3.5Design of dosage forms for topical and local drug delivery systems (13) 1.3.6Pharmaceutical aerosol products (14) 1.3.7Rectal and vaginal suppositories (15) 1.3.8Novel dosage forms and biotechnology (16) 1.4ASSIGNMENTS (17) 1.5REFERENCES (18) 1.6Study Guide compiled by: (19)
最新药剂学名词解释整理版
名词解释 1、药剂学(Pharmaceuticals) 药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 2、药典(Pharmacopoeia) 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 3、处方药（prescription drug） 必须凭执业医师或执业助理医师的处方才能调配、购买，并在医生指导下使用的药品。可以在国务院卫生行政部门和国务院药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告或者以其他方式进行以公众为对象的广告宣传。 4、非处方药（nonprescription drug） 不需执业医师或执业助理医师处方，消费者可以自行判断、购买和使用的药品。 5、GMP（Good Manufacturing Practice） 《药品生产质量管理规范》，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。 6、助溶剂(hydrotropy agent) 多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度。 7、潜溶剂(cosolvent) 系指能形成氢键的混合溶剂。（P23）在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象叫做潜溶（cosolvency），这种溶剂称为潜溶剂。 8、酊剂(tincture) 指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成，可供内服或外用。（P149） 9、芳香水剂(aromatic waters) 指芳香挥发性药物（多半为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。（P147） 10、絮凝(flocculation) 混悬微粒形成絮状聚集体的过程称为絮凝。（P153） 在一定条件下，微粒表面带有同种电荷时粒子间产生排斥力，而且双电层越厚，则排斥力越大，微粒越稳定。如在微粒分散体系中加入一定量的某种电解质，离子选择性地被吸附于微粒表面，中和微粒表面的电荷，而降低表面带电量及双电层厚度，使微粒贱的斥力下降，颗粒聚集而形成絮状物，但振要后可重新分散均匀。将这种现象叫做絮凝，加入的电解质称絮凝剂。 11、反絮凝（deflocculation)
药剂学实验指导
药剂学实验指导 Document serial number【NL89WT-NY98YT-NC8CB-NNUUT-NUT108】
湖北理工学院医学院 《药剂学》 实验指导书 药学系教研室 2010年10月 前言 药剂学实验是一门应用及实验性很强的学科，是学习药剂学重要的一环。本着强调基础理论、基本知识和基本技能的宗旨，使学生通过药剂学实验课进一步掌握主要剂型的理论知识、处方设计原理、制备方法；掌握主要剂型的质量控制、影响因素及考核方法；熟悉不同剂型在体外释药及其速度常数测定；了解常用制剂机械。培养学生独立进行试验，分析问题和解决问题的能力，并引导学生面向未来，面向技术进步和技术创新。 在内容的总体安排上，包括普通剂型的制备，药物制剂的基本理论，最后安排了综合训练的设计性实验，以强调对学生动手能力和科学素质的培养。 为了保证达到药剂学试验的预期目的，要求学生必须做到： 一、实验前预习有关实验内容明确目的了解方法，做到心中有数。 二、实验时要勤于思考，仔细观察实验现象与结果，培养自己独立思考和 解决问题的能力。 三、实验中应具备高度的责任感，做到安全操作，杜绝浪费，保证制品质 量。 四、实验后做好仪器与环境的清洁，认真写好实验报告。 2010年10月 目录
实验一溶液型液体制剂的制备………………………………………………4-7实验二混悬剂的制备………………………………………………………8-10实验三乳剂的制备…………………………………………………………11-14实验四安瓿剂的灌封及注射剂的质量检查………………………………15-17实验五散剂与胶囊剂的制备………………………………………………18-21实验六片剂的制备及质量检查……………………………………………22-27实验七软膏剂的制备及体外释药试验……………………………………28-31实验八栓剂的制备及质量检查……………………………………………32-35实验九酊剂与流浸膏的制备………………………………………………36-37实验十滴丸的制备…………………………………………………………38-40实验十一微囊的制备………………………………………………………41-44 实验十二设计性实验…………………………………………………………45-46 实验一溶液型液体制剂的制备 【实验目的】 1. 掌握液体制剂制备过程的各项基本操作。 2. 掌握溶液型型液体制剂配制的特点、质量检查。 3. 了解液体制剂中常用附加剂的正确使用方法。 【实验原理】
《药剂学》试题及答案(20200625135839)
药剂学习题 第一篇药物剂型概论 第一章绪论 一、单项选择题【 A 型题】 1. 药剂学概念正确的表述是（） A、研究药物制剂的处方理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 B研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学 C、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的技术科学 D、研究药物制剂的处方设计、基本理论和应用的科学 E、研究药物制剂的基本理论、处方设计和合理应用的综合性技术科学 2. 既可以经胃肠道给药又可以经非胃肠道给药的剂型是（） A. 合剂 B. 胶囊剂 C. 气雾剂 D. 溶液剂 E. 注射剂 3. 靶向制剂属于（） . 第一代制剂B. 第二代制剂C. 第三代制剂 D. 第四代制剂 E.第五代制剂 4. 药剂学的研究不涉及的学科（） A. 数学 B. 化学 C.经济学 D.生物学 E. 微生物学 5. 注射剂中不属于处方设计的有（） A. 加水量 B. 是否加入抗氧剂 C. pH如何调节 D.药物水溶性好坏 E. 药物的粉碎方法 6. 哪一项不属于胃肠道给药剂型（） A. 溶液剂 B. 气雾剂 C. 片剂 D.乳剂 E.散剂 7. 关于临床药学研究内容不正确的是（） A. 临床用制剂和处方的研究 B. 指导制剂设 计、剂型改革 C.药物制剂的临床研究和评价 D. 药剂的生物利用度研究 E. 药剂质量的临床监控 8. 按医师处方专为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为（） A. 药品 B. 方剂 C. 制剂 D. 成药 E. 以上均不是 9. 下列关于剂型的表述错误的是（） A、剂型系指为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式 B、同一种剂型可以有不同的药物 C、同一药物也可制成多种剂型 D、剂型系指某一药物的具体品种 E、阿司匹林片、扑热息痛片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型 10. 关于剂型的分类，下列叙述错误的是（ A、溶胶剂为液体剂型B C、栓剂为半固体剂型D E、气雾剂、吸入粉雾剂为经呼吸道给药剂型） 、软膏剂为半固体剂型 、气雾剂为气体分散型
药剂学-第八章药物制剂的设计
第八章药物制剂的设计 一、概念与名词解释 1．处方前工作： 2．药品注册： 3．绝对生物利用度： 4．相对生物利用度： 二、判断题（正确的打A，错误的打B) 1．固体制剂中药物吸收的速度主要受药物的溶出过程及跨膜转运过程的限制。( )。2．药物制剂的设计是决定药品的安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性的重要 环节。( ) 3．液体制剂不存在崩解、分散过程，溶液型制剂甚至没有溶出过程，因此药物的吸 收相对较快( )。 4．单纯改变剂型的新制剂，如果可检索到原料药的毒理资料，可免做所有相关实 验。( ) 5．根据新帝Ⅱ剂的适应证进行相应的药理学评价，已上市的原料药可用资料替代。( ) 6．单纯改变剂型的制剂不要求进行临床实验，但要求进行新制剂与参比制荆之问的生物等效性试验。( ) 7．处方前工作包括通过实验研究或从文献资料中获得所需科学情报资料，获得原料药物及其有关性质。( ) 8．多晶型药物的生物活性相同，对多晶型的研究及相应的生物洁性研究不作为药物处方设计前研究的内容。( ) 9．多晶型物的化学成分相同，晶型结构不同，某些物理性质，如密度、熔点、溶解度、溶出速度等不同。( ) 10．药物的晶型不影响其吸收速度和临床药效。( ) 11．药物以解离型或非解离型存在不影响药物通过生物膜被吸收。( ) 12．对于缓、控释制剂，《中华人民共和国药典》规定应在临床前进行动物体内与普通制剂多次给药的比较。( ) 13．以静脉注射的生物利用度定为100％，该药的其他制剂与静脉注射荆比较所得的生物利用度称为相对生物利用度。( ) 14．溶解度和pKα的测定影响以后许多研究工作，进行处方前工作开始时，必须首先测定溶解度和pKα。( ) 15．一个药物有几种多晶型物存在时，必须保证批与批之间都能一定的结晶条件，以保证原料药物具有均匀一致的晶型。( ) 三、填空题 1．在新制剂的研究与开发过程中，应根据药物本身的及对制剂进行设计。 2．药物制剂的设计是新药的起点，是决定药品的、、、和的重要环节。 3．药物制剂的设计目的是根据及，确定合适的 和。 4．新药研究中申报新制剂的主要内容、、、。
药剂学 药物制剂的设计原则
药剂学－药物制剂的设计原则 药物制剂的设计原则 一、制剂设计的基本原则 在给药途径及剂型确定后，针对药物的基本性质及制剂要解决的关键问题，重要的工作就是选择适宜辅料和工艺将其制备成质量可靠和病人应用方便的药物制剂。药物制剂直接用于病人，无论经哪个途径用药，都应把质量放在最重要的位置，稍有不慎，轻则迨误疾病治疗，重则给病人将带来生命危害，同时也将给生产厂家带来不可估量的信誉损失和经济损失。药品的质量构成包括安全性、有效性、稳定性和顺应性。此外，对于制剂的设计者和生产者，制剂的生产成本和药品的价格也应是考虑的因素之一。 1、安全性 药物制剂的安全性问题来源于药物本身，也与药物剂型与制剂的设计有关。任何药物在对疾病进行有效治疗的同时，也可能具有一定的毒副作用。有些药物在口服给药时毒副作用不明显，但在注射给药时可能产生剌激性或毒副作用。例如布洛芬、诺氟沙星的口服制剂安全有效，但在设计成肌肉注射液时却出现了严重剌激性。一些药物在规定的剂量范围内的毒副作用不明显，但在超剂量用药或制剂设计不合理使药物吸收过快时产生严重后果，这类情况对于象茶碱、洋地黄、地高辛、苯妥英钠等治疗指数较小、药理作用及毒副作用都很强的药物更需要引起注意，临床上要求对这类药物进行血药浓度监测，就是为了尽量减少事故的发生。 对于药物制剂的设计者来说，必须充分了解用药目的、药物的药理、药效、毒理和药动学性质以确定给药途径、剂型及剂量。应该注意，在某些药物的新剂型及新制剂设计过程中，由于改变了剂型、采用新辅料或新工艺而提高了药物的吸收及生物利用度时，需要对制剂的剂量以及适应症予以重新审查或修正，对于毒性很大的药物或治疗指数小的药物一般不制备成缓释制剂、也不采用微粉化工艺加速其溶解。 2、有效性
药剂设计性实验
药剂设计性实验一、项目描述及材料清单。
二、实施过程 （一）任务实施： 1、查找资料，了解栓剂的组成和类型？并在实验报告中加以描述。 2、查找资料，明确栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程，并在报告中加以描述。 3、设计吲哚美辛冰片栓剂的处方、制备方案，在报告中详细描述配制过程。 4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计，在报告中详细描述检查过程。 5、思考栓剂时操作要点，并预先考虑实验注意的事项。 6、选择包装容器，并设计药品标签。 7、根据药事管理学课本设计药品包装盒，书写药品说明书。 （二）具体任务实施 任务一：详述栓剂的组成和类型？ 栓剂的基本组成是药物和基质。常用基质可分为油脂性基质与水溶性基质两大类。油脂类基质，如可可豆脂、半合成脂肪酸酯、氢化植物油等。水溶性基质，如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯（S—40）和聚乙二醇类等。某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。 栓剂按其作用可分为两种。一种是在腔道内起局部作用；另一种是由腔道吸收至血液起全身作用。栓剂的制备和作用的发挥，均与基质有密切的关系。因此选用的基质必须符合各项质量要求，以便制成合格的栓剂。 栓剂因施用的腔道不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。直肠栓为鱼雷形、圆锥形圆柱形等；阴道栓为鸭嘴形，球形或卵形等；尿道栓一般为棒形。 任务二：栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程？ 栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法三种。脂溶性基质栓剂的制备可采用三种方法中的任何一种，而水溶性基质的栓剂多采用热溶法制备。热熔法制备栓剂的工艺流程如下：
任务三：栓剂的制备 [处方] 吲哚美辛 1.0g 半合成脂肪酸甘油脂 20g 吐温80 1.0g 冰片0.1g（创新点：冰片具有抑菌、抗炎的作用，有助于缓解痔疮患者的症状） 硬脂酸细粉 0.5g 制成肛门栓 20枚 1．纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸约10.0g置蒸发皿内，移置60度水浴上加热熔化后，注入涂过润滑剂的栓模中，冷却固化后消去溢出部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，每枚栓剂的平均重量为G（g）G=1.6 2．含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛粉末（100目）3g置小研钵中，另取半合成脂肪酸酯6g置蒸发皿中，于水浴上加热，至基质2/3熔化时，搅拌至全溶，将已熔化的基质分次加至研钵中与吲哚美辛细粉研匀,冷却片刻，然后注入涂过液体石蜡的栓模中用冰水浴迅速冷却固化，削去溢出部分，脱模，得完整的含药栓数枚，擦去润滑剂后称重，每枚含药栓平均重量为M（g），含药栓每个栓的平均含药量为W。M=1.7，W=0.75 3.置换价(f)的计算：将上述实验所得的值代入式f=W/G-(M-W)，得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价。式中W为每粒栓剂中主药的含量；G为每粒纯基质栓剂的重量；M为每粒含药栓剂的重量。F=0.95 3．基质的计算：将上述实验得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价，再代入式 E=G-W/F计算出每枚栓剂所需基质量，并得出20枚栓剂需要的基质量。E=0.95基质量 =0.95*20 本实验取基质（半合成脂肪酸甘油脂）20g 栓剂的制备：将冰片融于乙醇中，称取研细的吲哚美辛1.0g与吐温80 1.0g，混匀，在搅拌下将冰片乙醇溶液加入吲哚美辛混合物中，搅拌均匀。称取计算量的半合成脂肪酸酯，置蒸发皿内于60℃水浴上加热。缓缓加入硬脂酸细粉0.5g，随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明，2/3基质溶解,停止加热。将上述主药分次加入到融化基质中。将此溶液注入涂过润滑剂的栓模中，冰浴放冷15min、用刀削去溢出部分，启模、取出即得吲哚美辛栓剂
药剂学处方分析题
1.处方分析：复方乙酰水杨酸片（1000片）的制备 处方乙酰水杨酸 268g 对乙酰氨基酚 136g 咖啡因 淀粉 266g 淀粉浆(17%) 滑石粉 15g 轻质液状石蜡 制法：①将对乙酰氨基酚、咖啡因与约1/3淀粉混匀，制软材，制粒，干燥，整粒；②将晶型乙酰水杨酸与上述颗粒混合，加入剩余的淀粉（预干燥），混匀；③将吸附有液状石蜡的滑石粉与上述混合物混匀，过12目筛，压片即得。 （1）分析处方，说明处方中各成份的作用。 （2）参照本处方，写出湿法制粒压片的生产工艺流程。 （3）说明本处方的三主药为什么要分别制粒？ （4）说明本处方中崩解剂的加入方法。 （5）为什么滑石粉中要喷入液状石蜡？ 解题过程与步骤： （1）乙酰水杨酸268g 主药 对乙酰氨基酚136g 主药 咖啡因主药 淀粉266g 填充剂和崩解剂 淀粉浆(17%) 适量黏合剂 滑石粉15g 润滑剂 轻质液状石蜡润滑剂 （2）药物、辅料→粉碎、过筛 ? ?→ ?加辅料混合→制软材→制湿颗粒→湿粒干燥→整粒 ? ? ? ? ?→ ?加润滑剂和崩解剂混合→压片→（包衣）→质量检查→包装 （3）三主药混合制粒易产生低共熔现象，且可避免乙酰水杨酸与水直接接触防止水解。 （4）内外加法 （5）滑石粉在压片时易因振动而脱落，加入液状石蜡可使滑石粉更易于黏附在颗粒的表面，防止脱落。 2.分析鱼肝油乳的制备处方中各成分的作用。 处方鱼肝油368ml 吐温80 西黄蓍胶9g 甘油19g 苯甲酸 糖精 杏仁油香精 香蕉油香精 纯化水共制1000ml 解题过程与步骤： 处方中鱼肝油为主药，吐温80为乳化剂，西黄蓍胶为辅助乳化剂，甘油为稳定剂，苯甲酸为防腐剂，糖精为甜味剂，杏仁油香精、香蕉油香精为芳香矫味剂。