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药化试题及答案

第二章中枢神经系统药物

一、单项选择题

1．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成

A. 绿色络合物

B. 紫色络合物

C. 白色胶状沉淀

D. 氨气

E. 红色溶液

2．异戊巴比妥不具有下列哪些性质

A. 弱酸性

B. 溶于乙醚、乙醇

C. 水解后仍有活性

D. 钠盐溶液易水解

E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀

3．盐酸吗啡加热的重排产物主要是：

A. 双吗啡

B. 可待因

C. 苯吗喃

D. 阿朴吗啡

E. N-氧化吗啡

4．结构上不含含氮杂环的镇痛药是：

A. 盐酸吗啡

B. 枸橼酸芬太尼

C.二氢埃托啡

D. 盐酸美沙酮

E. 盐酸普鲁卡因

5．咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为

A. H、CH3、CH3

B. CH3、CH3、CH3

C. CH3、CH3、H

D. H、H、H

E. CH2OH、CH3、CH3

6．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药

A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂

B. 单胺氧化酶抑制剂

C. 阿片受体抑制剂

D. 5-羟色胺再摄取抑制剂

E. 5-羟色胺受体抑制剂

7．盐酸氯丙嗪不具备的性质是：

A. 溶于水、乙醇或氯仿

B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环

C. 遇硝酸后显红色

D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色

E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应

8．盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为

A. N-氧化

B. 硫原子氧化

C. 苯环羟基化

D. 脱氯原子

E. 侧链去N-甲基

9．造成氯氮平毒性反应的原因是：

A. 在代谢中产生的氮氧化合物

B. 在代谢中产生的硫醚代谢物

C. 在代谢中产生的酚类化合物

D. 抑制β受体

E. 氯氮平产生的光化毒反应

10．不属于苯并二氮卓的药物是：

A. 地西泮

B. 氯氮卓

C. 唑吡坦

D. 三唑仑

E. 美沙唑仑

二、配比选择题

1．

A. 苯巴比妥

B. 氯丙嗪

C. 咖啡因

D. 丙咪嗪

E. 氟哌啶醇1．N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B，f ]氮杂卓-5丙胺2．5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮

3．1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮4．2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺

5．3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物

2．

A. 作用于阿片受体

B. 作用多巴胺体

C. 作用于苯二氮卓ω1受体

D. 作用于磷酸二酯酶

E. 作用于GABA受体

1.美沙酮

2. 氯丙嗪

3.普罗加比

4. 茶碱

5. 唑吡坦

3．

A.苯巴比妥

B.氯丙嗪

C.乙酰水杨酸

1. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮

2. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸

3. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺

三、比较选择题

1．

A. 异戊巴比妥

B. 地西泮

C. A和B 都是

D. A 和B都不是

1. 镇静催眠药

2. 具有苯并氮杂卓结构

3. 可作成钠盐

4. 易水解

5. 水解产物之—为甘氨酸

2．

A. 吗啡

B. 哌替啶

C. A和B都是

D. A和B都不是

1. 麻醉药

2. 镇痛药

3. 主要作用于μ受体

4. 选择性作用于κ受体

5. 肝代谢途径之一为去N-甲基

3．

A. 氟西汀

B. 氯氮平

C. A 和B都是

D. A和B都不是

1. 为三环类药物

2. 含丙胺结构

3. 临床用外消旋体

4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂

5. 非典型的抗精神病药物

四、多项选择题

1．影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKa B. 脂溶性

C . 5位取代基的氧化性质D. 5取代基碳的数目

E. 酰胺氮上是否含烃基取代

2．巴比妥类药物的性质有

A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体

B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色

C.具有抗过敏作用

D.作用持续时间与代谢速率有关

E.pKa值大，未解离百分率高

3．在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有

A. 羟基的酰化

B. N上的烷基化

C. 1位的脱氢

D. 羟基烷基化

E. 除去D环

4．下列哪些药物的作用于阿片受体

A. 哌替啶

B. 美沙酮

C. 氯氮平

D. 芬太尼

E. 丙咪嗪

5．中枢兴奋剂可用于

A. 解救呼吸、循环衰竭

B. 儿童遗尿症

C. 对抗抑郁症

D. 抗高血压

E. 老年性痴呆的治疗

6．属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有

A. 氟斯必林

B. 氟伏沙明

C. 氟西汀

D. 纳洛酮

E. 舍曲林

7．氟哌啶醇的主要结构片段有

A. 对氯苯基

B. 对氟苯甲酰基

C. 对羟基哌啶

D. 丁酰苯

E. 哌嗪

8．具三环结构的抗精神失常药有

A. 氯丙嗪

B. 匹莫齐特

C. 洛沙平

D. 丙咪嗪

E. 地昔帕明

9．镇静催眠药的结构类型有

A. 巴比妥类

B. GABA衍生物

C. 苯并氮卓类

D. 咪唑并吡啶类

E. 酰胺类

10．属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有

A. 尼可刹米

B. 柯柯豆碱

C. 安钠咖

D. 二羟丙茶碱

E. 茴拉西坦

五、问答题

1．巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？

2．试说明异戊巴比妥的化学命名。

3．巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？

4．为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？

5．如何用化学方法区别吗啡和可待因？

6．合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？

7．根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？

8．试说明地西泮的化学命名。

9．试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

10．请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。

参考答案

一、单项选择题

1) B 2) C 3) D 4) D 5) B 6) D

7) D 8) D 9) B 10) C

二、配比选择题

1) 1.D 2. A 3.E 4.B 5.C

2) 1.A 2. B 3.E 4.D 5.C

3) 1.A 2. C 3.B

三、比较选择题

1) 1.C 2. B 3.A 4.C 5.B

2) 1.D 2. C 3.C 4.D 5.C

3) 1.B 2. A 3.A 4.A 5.B

四、多项选择题

1) ABDE 2) ABDE 3) ABD 4) ABD 5) ABCE 6) BCE

7) ABCD 8) ACDE 9) ACDE 10) BCD

五、问答题

1．当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。

2．异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基(＝O)的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。

所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法是在结构特征

位置的邻位用带括号的H表示。本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮。2,4,6是三个酮基的位置，1,3,5是酮基的邻位。

该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第五位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮。

3．

1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。

4．未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。

5．利用两者还原性的差的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色。可待因无此反应。

6．合成类镇痛药按结构可分为：哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的结构，但都具吗啡镇痛药的基本结构，即：(1)分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。(3)含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。

7．从结构可以看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色，而醚在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。

8．含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为苯并二氮杂卓，计有5个双键，环上还有一个饱和位置。应用额外氢（Indicated Hydrogen 指示氢）表示饱和位置，以避免出现歧义。表示的方法为位置上加H，这样来区别可能的异构体。1H-苯并二氮杂卓2H-苯并二氮杂卓3H-苯并二氮杂卓地西泮

此外地西泮的母环上只有4个双键，除用额外氢表示的一个外，还有两个饱和位置采用加氢碳原子来表示。根据命名原则，优先用额外氢表示结构特征的位置，在本例中为2位酮基的位置，其余两个饱和位置1、3位用氢(化)表示。

故地西泮的命名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮。其中杂环上1,4-代表氮原子的位置。

9．镇静催眠药在上个世纪60年代前，主要使用巴比妥类药物，因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒，在60年代苯并氮卓类药物问世后，使用开始减少。苯并氮革类药物比巴比妥类的选择性高、安全范围大，对呼吸抑制小，在60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并氮卓，但可选择性的与苯并氮卓ω1型受体结合，具有强镇静作用，没有肌肉松弛和抗惊厥作用，不会引起反跳和戒断综合症，被滥用的可能性比苯并氮卓小，故问世后使用人群迅速增大。

10．普罗加比在体内转化成γ一氨基丁酰胺，成GABA(γ一氨基丁酸)受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于γ一氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成

希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。

第三章外周神经系统药物

一、单项选择题

1．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是

A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟

B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定

C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

3．下列叙述哪个不正确

A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强

B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性

C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸

D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性

E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性

4．下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是

A. Glycopyrronium Bromide

B. Orphenadrine

C. Propantheline Bromide

D. Benactyzine

E. Pirenzepine

5．哪个是（1R,2S）（－）麻黄碱

A．B．C．

D．E．

6．下列与Adrenaline不符的叙述是

A. 可激动α和β受体

B. 饱和水溶液呈弱碱性

C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质

D. β-碳以R构型为活性体，具右旋光性

E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢

7．Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型

A. 乙二胺类

B. 哌嗪类

C. 丙胺类

D. 三环类

E. 氨基醚类

8．下列何者具有明显中枢镇静作用

A. Chlorphenamine

B. Clemastine

C. Acrivastine

D. Loratadine

E. Cetirizine

9．若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为

A. －O－

B. －NH－

C. －S－

D. －CH2－

E. －NHNH－

10．Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是

A. Procaine有芳香第一胺结构

B. Procaine有酯基

C. Lidocaine有酰胺结构

D. Lidocaine的中间部分较Procaine短

E. 酰胺键比酯键不易水解

二、配比选择题

１)A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵

B. 溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵

C. (R)-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚

D. -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐gN，N-二甲基-

E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐

1. Adrenaline

2. Chlorphenamine Maleate

3. Propantheline Bromide

4. Procaine Hydrochloride

5. Neostigmine Bromide

A．4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-l，2-苯二酚盐酸盐

B．(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐

C．1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐

D．(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚

E．2-[(2，6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐

1．盐酸麻黄碱

2．盐酸普萘洛尔

3．盐酸异丙肾上腺素

4．盐酸可乐定

5．肾上腺素

3）

A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色

B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转

暗红色，最后颜色消失

C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体

D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝

E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失

1. Ephedrine

2. Neostigmine Bromide

3. Chlorphenamine Maleate

4. Procaine Hydrochloride

5. Atropine

A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留

B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳

C. 麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛

D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血

E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等

1. d-Tubocurarine Chloride

2. Neostigmine Bromide

3. Salbutamol

4. Adrenaline

5. Atropine Sulphate

三、比较选择题

A. Pilocarpine ?

B. Tacrine

C. 两者均是?

D. 两者均不是

1. 乙酰胆碱酯酶抑制剂

2. M胆碱受体拮抗剂

3. 拟胆碱药物

4. 含内酯结构

5. 含三环结构

A. Scopolamine

B. Anisodamine

C. 两者均是

D. 两者均不是

1. 中枢镇静剂

2. 茄科生物碱类

3. 含三元氧环结构

4. 其莨菪烷6位有羟基

5. 拟胆碱药物

A. Dobutamine

B. Terbutaline

C. 两者均是

D. 两者均不是

1. 拟肾上腺素药物

2. 选择性β1受体激动剂

3. 选择性β2受体激动剂

4. 具有苯乙醇胺结构骨架

5. 含叔丁基结构

A. Tripelennamine

B. Ketotifen

C. 两者均是

D. 两者均不是

1. 乙二胺类组胺H1受体拮抗剂

2. 氨基醚类组胺H1受体拮抗剂

3. 三环类组胺H1受体拮抗剂

4. 镇静性抗组胺药

5. 非镇静性抗组胺药

A. Dyclonine

B. Tetracaine

C. 两者均是

D. 两者均不是

1. 酯类局麻药

2. 酰胺类局麻药

3. 氨基酮类局麻药

4. 氨基甲酸酯类局麻药

5. 脒类局麻药

四、多项选择题

1．下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符

A. 季铵氮原子为活性必需

B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强

C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降

D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好

E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性

2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的

A. Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用

B. Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长

C. Neostigmine Bromide口服后以原型药物从尿液排出

D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide

3．对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构

A. R1和R2为相同的环状基团

B. R3多数为OH

C. X必须为酯键

D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构

E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好

4．Pancuronium Bromide

A. 具有5-雄甾烷母核

B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代

C. 3位和17位有乙酰氧基取代

D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂

E. 具有雄性激素活性

5．肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为

A. 饱和水溶液呈弱碱性

B. 易氧化变质

C. 受到MAO和COMT的代谢

D. 易水解

E. 易发生消旋化

6．肾上腺素受体激动剂的构效关系包括

A. 具有β-苯乙胺的结构骨架

B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体

C. α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长

D. N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响

E. 苯环上可以带有不同取代基

7．非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低

B. 未及进入中枢已被代谢

C. 难以进入中枢

D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消

E. 中枢神经系统没有组胺受体

8．下列关于Mizolastine的叙述，正确的有

A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用

B. 不经P450代谢，且代谢物无活性

C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性

D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药

E. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性

9．若以下图表示局部麻醉药的通式，则

A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变

B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

C. n等于2~3为好

D. Y为杂原子可增强活性

E. R1为吸电子取代基时活性下降

10．Procaine具有如下性质

A. 易氧化变质

B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快

C. 可发生重氮化－偶联反应

D. 氧化性

E. 弱酸性

五、问答题

1．合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？

2．叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。

3．结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？

4．苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S 构型体，试解释之。

5．经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？

6．经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。

7．从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。

参考答案

一、单项选择题

1) B 2) E 3) D 4) C 5) D 6)C7) E 8) A 9) C 10) E

二、配比选择题

1) 1.C 2. D 3.A 4.E 5.B

2) 1.B 2. C 3.A 4.E 5.D

3) 1.D 2. C 3.E 4.B 5.A

4) 1.D 2. A 3.E 4.C 5.B

5) 1.C 2. A 3.E 4.D 5.B

三、比较选择题

1) 1.B 2.D 3.C 4.A 5.B

2) 1.A 2.C 3.A 4.B 5.D

3) 1.C 2.A 3.B 4.C 5.B

4) 1.A 2.D 3.B 4.C 5.D

5) 1.B 2.D 3.A 4.D 5.D

四、多项选择题

1) ACD 2) ABDE 3) BDE 4) ABCD 5) BE 6) ACDE

7) AC 8) ABCE 9) BCE 10) ABC

五、问答题

1、相同点：①合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；②这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点：①在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；②酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；③氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；④大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基，激动剂没有；⑤一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。总之，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。

2、生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的结构特点，即双季铵结构，两个季铵氮原子相隔10~12个原子，季铵氮原子上有较大取代基团，另外多数还都含有苄基四氢异喹啉的结构。以此结构为基础，人们从加速药物代谢的角度，设计合成了苯磺阿曲库铵(Atracurium Besylate)为代表的一系列异喹啉类神经肌肉阻断剂。Atracurium Besilate具有分子内对称的双季铵结构，在其季铵氮原子的β位上有吸电子基团取代，使其在体内生理条件下可以发生非酶性Hofmann消除反应，以及非特异性血浆酯酶催化的酯水解反应，迅速代谢为无活性的代谢物，避免了对肝、肾酶催化代谢的依赖性，解决了其他神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷——蓄积中毒问题。在体内生理条件下Hofmann消除反应可简示如下：

x=吸电子基团

3、氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和β受体作用的选择性。当氮上甲基取代时，即肾上腺素，对a受体和β受体均有激动作用，作用广泛而复杂，当某种作用成为治疗作用时，其他作用就可能成为辅助作用或毒副作用。肾上腺素具有兴奋心脏，使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加，收缩血管，升高血压，舒张支气管平滑肌等主要作用。

临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素，为非选择性β受体激动剂，对a受体几无作用，对心脏的β1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的β2受体均有激动作用。临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停。常见不良反应有心悸、头痛、

皮肤潮红等。

4、苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时，通过其分子中的氨基、苯环及其上酚羟基、β-羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个部分的空间相对位置能否与受体匹配，对药物作用强度影响很大。只有β碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求，实现上述三点结合，而其S构型异构体因其β一羟基的位置发生改变，与受体只能有两点结合，即氨基、苯环及其上酚羟基，因而对受体的激动作用较弱。

5、经典H1-受体拮抗剂最突出的毒副反应是中枢抑制作用，可引起明显的镇静、嗜睡。产生这种作用的机制尚不十分清楚，有人认为这些药物易通过血脑屏障，并与脑内H1受体有高度亲和力，由此拮抗脑内的内源性组胺引起的觉醒反应而致中枢抑制。第二代H1受体拮抗剂通过限制药物进入中枢和提高药物对外周H1受体的选择性来发展新型非镇静性抗组胺药。如AcriVastine和Cetirizine就是通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢，克服镇静作用的。而Mizolastine、C1emastine和Loratadine则是对外周H1受体有较高的选择性，避免中枢副作用。

6、若以ArCH2(Ar’)NCH2CH2NRR’表示乙二胺类的基本结构，则其ArCH2(Ar’)N一部分用Ar(Ar’)CHO一代替就成为氨基醚类；用Ar(Ar’)CH一代替就成为丙胺类，或将氨基醚类中的－O－去掉，也成为丙胺类；将乙二胺类、氨基醚类、丙胺类各自结构中同原子上的两个芳环Ar(Ar’)的邻位通过一个硫原子或两个碳原子相互连接，即构成三环类；用Ar(Ar’)CHN一代替乙二胺类的ArCH2(Ar’)N一，并将两个氮原子组成一个哌嗪环，就构成了哌嗪类。

7、Procaine的化学稳定性较低，原因有二。其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解。其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.5～5.0，低温灭菌（100℃，30min）通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。Procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸的含量。

四章循环系统药物

一、单项选择题

1．非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是

A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇

B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺

C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇

D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯

E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸

2．属于钙通道阻滞剂的药物是

A. B.

C. D.

3．Warfarin Sodium在临床上主要用于：

A. 抗高血压

B. 降血脂

C. 心力衰竭

D. 抗凝血

E. 胃溃疡

4．下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律

C. 盐酸地尔硫卓

D. 硫酸奎尼丁

E. 洛伐他汀

5．属于AngⅡ受体拮抗剂是:

A. Clofibrate

B. Lovastatin

C. Digoxin

D. Nitroglycerin

E. Losartan

6．哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：

A. 硫酸奎尼丁

B. 盐酸美西律

C. 卡托普利

D. 华法林钠

E. 利血平

7．口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：

A. 甲基多巴

B. 氯沙坦

C. 利多卡因

D. 盐酸胺碘酮

E. 硝苯地平

8．盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。

A. Ⅰa

B. Ⅰb

C. Ⅰc

D. Ⅰd

E. 上述答案都不对

9．属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：

A. 依普沙坦

B. 氯沙坦

C. 坎地沙坦

D. 厄贝沙坦

E. 缬沙坦

10．下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？

A. 美伐他汀

B. 辛伐他汀

C. 洛伐他汀

D. 普伐他汀

E. 阿托伐他汀

二、配比选择题

1．

A. 利血平

B. 哌唑嗪

C. 甲基多巴

D. 利美尼定

E. 酚妥拉明

1. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰

2. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管

3. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗

4. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管

5. 作用于交感神经末梢，抗高血压

2．

A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应

B. 分子中含联苯和四唑结构

C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久

D. 结构中含单乙酯，为一前药

-羟基酸衍生物才具活性bE. 为一种前药，在体内，内酯环水解为

1. Lovastatin

2. Captopril

3. Diltiazem

4. Enalapril

5. Losartan

三、比较选择题

1．

A. 硝酸甘油

B.硝苯地平

C.两者均是

D. 两者均不是

1. 用于心力衰竭的治疗

2. 黄色无臭无味的结晶粉末

3. 浅黄色无臭带甜味的油状液体

4. 分子中含硝基

5. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状

2．

A. Propranolol Hydrochloride

B. Amiodarone Hydrochloride

C.两者均是

D. 两者均不是

1. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿

2.易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水

3. 吸收慢，起效极慢，半衰期长

4. 应避光保存

5. 为钙通道阻滞剂

四、多项选择题

1．二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：

A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需

B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位

D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降

2．属于选择性β1受体阻滞剂有：

A. 阿替洛尔

B. 美托洛尔

C. 拉贝洛尔

D. 吲哚洛尔

E. 倍他洛尔

3．Quinidine的体内代谢途径包括：

A. 喹啉环2`-位发生羟基化

B. O-去甲基化

C. 奎核碱环8-位羟基化

D. 奎核碱环2-位羟基化

E. 奎核碱环3-位乙烯基还原

4．NO供体药物吗多明在临床上用于：

A. 扩血管

B. 缓解心绞痛

C. 抗血栓

D. 哮喘

E. 高血脂

5．影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：

A. B.

6．硝苯地平的合成原料有：

A. a-萘酚

B. 氨水

C. 苯并呋喃

D. 邻硝基苯甲醛

E. 乙酰乙酸甲酯

7．盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是

A. N–去烷基化合物

B. O-去甲基化合物

C. N–去乙基化合物

D. N–去甲基化合物

E. S-氧化

8．下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是

A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物

B. 分子中含一个手性碳

C. 不能被碱水解

D. 是一个抗凝血药

E. 属于ADP受体拮抗剂

9．作用于神经末梢的降压药有

A. 哌唑嗪

B. 利血平

C. 甲基多巴

D. 胍乙啶

E. 酚妥拉明

10．关于地高辛的说法，错误的是

A. 结构中含三个a-D-洋地黄毒糖

B. C17上连接一个六元内酯环

C. 属于半合成的天然甙类药物

D. 能抑制磷酸二酯酶活性

E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性

五、问答题

1．以Propranolol为例，分析芳氧丙醇类b-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。

2．从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。

3．写出以愈创木酚为原料合成盐酸维拉帕米的合成路线。

4．简述NO Donor Drug扩血管的作用机制。

5．Lovartatin为何被称为前药?说明其代谢物的结构特点。

6．以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。

7．简述钙通道阻滞剂的概念及其分类

参考答案

一、单项选择题

1) C 2) C3) D 4) A 5)E 6)A7) D 8) B 9) A 10) E

二、配比选择题

1) 1.B 2. D 3.E 4.C 5.A

2) 1.E 2. A 3.C 4.D 5.B

三、比较选择题

1) 1.D 2.B 3.A 4.C 5.A

2) 1.A 2.B 3.B 4.C 5.D

四、多项选择题

1) ABCDE 2) ABE 3) ABD 4) ABC 5) BD 6) BDE

7) ABD 8) ABE 9) BD 10) ABCD

1．

Propranolol是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2为手性碳，由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。

为了克服Propranolol用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉挛、延缓低血糖的恢复等副作用，以Propranolol为先导化合物设计并合成了许多类似物，其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，这两类药物的结构都是由三个部分组成：芳环、仲醇胺侧链和N一取代基，并具有相似的构效关系：1．芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环，环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2，4-或2，3，6-同时取代时活性最佳。2．氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低。3．C2为S构型，活性强，R构型活性降低或消失。4．N一取代基部分以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N，N-双取代活性下降。

2．

盐酸胺碘酮是苯并呋喃类化合物，结构中的各取代基相对较稳定，但由于羰基与取代苯环及苯并呋喃环形成共轭体系，故固态的盐酸胺碘酮仍应避光保存；其盐酸盐与一般的盐不同，在有机溶剂中易溶(如氯仿、乙醇)，而在水中几乎不溶，且盐酸盐在有机溶剂中稳定性比在水中好；结构中含碘，加硫酸加热就分解、氧化产生紫色的碘蒸气；结构中含羰基，能与2，4-二硝基苯肼形成黄色的胺碘酮2，4-二硝基苯腙沉淀。

盐酸胺碘酮口服吸收慢，生物利用度不高，起效极慢，要一周左右才起作用，半衰期长达33～44天，分布广泛，可蓄积在多种组织和器官，代谢也慢，容易引起蓄积中毒。其主要代谢物N-去乙基衍生物仍有相似的活性。

盐酸胺碘酮虽是钾通道阻滞剂,但对钠、钙通道也有阻滞作用，对α、β受体也有非竞

争性阻滞作用，为广谱抗心律失常药，长期使用可产生角膜上皮褐色微粒沉积、甲状腺功能紊乱等副作用，临床用于其他药物治疗无效的严重心律失常。

3．

Verapamil Hydrochloride的合成是以愈创木酚为原料，经甲基化、氯甲基化、氰化得到3，4-二甲氧基苯乙腈，再与溴代异丙烷进行烃化反应，烃化位置在苄位，得a-异丙基-3，4-二甲氧基苯乙腈，再次用溴氯丙烷进行烷基化反应，然后与3，4-二甲氧基苯乙胺缩合，用甲醛、甲酸甲基化，最后与盐酸生成Verapamil Hydrochloride。

4．

N0 Donor Drug的作用机制：NO donor drug首先和细胞中的巯基形成不稳定的S-亚硝基硫化合物，进而分解成不稳定的有一定脂溶性的NO分子。N0激活鸟苷酸环化酶，升高细胞中的环磷酸鸟苷cGCMP的水平，cGMP可激活cGMP依赖型蛋白激酶。这些激酶活化后，即能改变许多种蛋白的磷酸化状态，包括对心肌凝蛋白轻链(the 1ight chain of myosin)的去磷酸化作用，改变状态后的肌凝蛋白不能在平滑肌收缩过程中起到正常的收缩作用，导致了血管平滑肌的松弛，血管的扩张。

5．

Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，在体外无活性，需在体内将结构中内酯环水解为开环的β－羟基酸衍生物才具有活性，故Lovastatin为一前药。此开环的β-羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A还原酶的底物羟甲戊二酰辅酶A的戊二酰结构相似，由于酶的识别错误，与其结合而失去催化活性，使内源性胆固醇合成受阻，结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平，临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。

Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上，内酯环水解成开环的β-羟基酸衍生物，而萘环3位则可发生羟化或3位甲基氧化、脱氢成亚甲基、羟甲基、羧基等，3-羟基衍生物、3-亚甲基衍生物、3-羟基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低，3-羟基衍生物进一步重排为6-羟基衍生物，则失去了活性。

6．

血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性、，使血管紧张素I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，导致血浆中AngⅡ数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。

卡托普利(Captopril)是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链，使Captopril具有良好的抗高血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用．，味觉丧失可能与结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用α一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利(Enalapril)，或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基福辛普利(Fosinpril)，再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯环变成带有L－型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基如雷米普利(Ramipril)，也可得到一类长效的ACEI。

7．

钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2＋浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。根据WTO对钙通道阻滞剂的划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：一、选择性钙通道阻滞剂，包括：1．苯烷胺类，如Verapamil。2．二氢吡啶类，如Nifedipine。3．苯并硫氮卓类，如Diltiazem。

二、非选择性钙通道阻滞剂，包括：4．氟桂利嗪类，如Cinnarizine。5．普尼拉明类，如Prenylamine。

第五章消化系统药物

一、单项选择题

1) 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是（）

A. 盐酸氯丙嗪

B. 奋乃静

C. 西咪替丁

D. 盐酸丙咪嗪

E. 多潘立酮

2) 下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为（）

A. 尼扎替丁

B. 罗沙替丁

C. 甲咪硫脲

D. 西咪替丁

E. 雷尼替丁

3) 下列药物中，具有光学活性的是（）

A. 雷尼替丁

B. 多潘立酮

C. 双环醇

D. 奥美拉唑

E. 甲氧氯普胺

4) 联苯双酯是从中药（）的研究中得到的新药。

A. 五倍子

B. 五味子

C. 五加皮

D. 五灵酯

E. 五苓散

5) 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是（）

A. 环系不同

B. 11位取代不同

C. 20位取代的光学活性不同

D. 七位取代基不同

E. 七位取代的光学活性不同

二、配比选择题

1)A. B.

C. D.

1. 西咪替丁

2. 雷尼替丁

3. 法莫替丁

4. 尼扎替丁

5. 罗沙替丁

2) A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪

C. 西咪替丁

D. 格拉司琼

E. 多潘立酮

1. 5-HT3受体拮抗剂

2. H1组胺受体拮抗剂

3. 多巴胺受体拮抗剂

4. 乙酰胆碱受体拮抗剂

5. H2组胺受体拮抗剂

3) A. 治疗消化不良 B. 治疗胃酸过多

C. 保肝

D. 止吐

E. 利胆

1. 多潘立酮

2. 兰索拉唑

3. 联苯双酯

4. 地芬尼多

5. 鹅去氧胆酸

三、比较选择题

1)A. 水飞蓟宾 B. 联苯双酯

C. 二者皆有

D. 二者皆无

1. 从植物中提取

2. 全合成产物

3. 黄酮类药物

4. 现用滴丸

5. 是研究双环醇的先导化合物

2) A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑

C. 二者皆有

D. 二者皆无

1. H1受体拮抗剂

2. 质子泵拮抗剂

3. 具几何异构体

4. 不宜长期服用

5. 具雌激素作用

四、多项选择题

1) 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构（）

A. 含有咪唑环

B. 含有呋喃环

C. 含有噻唑环

D. 含有硝基

E. 含有二甲氨甲基

2) 属于H2受体拮抗剂有（）

A. 西咪替丁

B. 苯海拉明

C. 西沙必利

D. 法莫替丁

E. 奥美拉唑

3) 经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有（）

A. 联苯双酯

B. 法莫替丁

C. 雷尼替丁

D. 昂丹司琼

E. 硫乙拉嗪

4) 用作“保肝”的药物有（）

A. 联苯双酯

B. 多潘立酮

C. 水飞蓟宾

D. 熊去氧胆酸

E. 乳果糖

5) 5-HT3止吐药的主要结构类型有（）

A. 取代的苯甲酰胺类

B. 三环类

C. 二苯甲醇类

D. 吲哚甲酰胺类

E. 吡啶甲基亚砜类

五、问答题

1) 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？

2) 请简述止吐药的分类和作用机制。

3) 试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。

4) 以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？

参考答案

一、单项选择题

1) C 2) B 3) D 4) B 5)E

二、配比选择题

1) 1.A 2. E 3.D 4.C 5.B

2) 1.E 2. B 3.E 4.A 5.C

3) 1.A 2. B 3.C 4.D 5.E

三、比较选择题

1) 1.A 2.B 3.A 4.B 5.B

2) 1.D 2.B 3.A 4.B 5.D

四、多项选择题

1) BDE 2) AD 3) BCE 4) ACE 5) AD

五、问答题

1) 胃酸分泌的过程有三步。第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使cAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵—H+／K+—ATP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。

质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。

故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小。

2) 止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果。该反射环受多种神经递质影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5一羟色胺。止吐药，现以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和

抗5一H T3受体的5一HT3受体拮抗剂。

3) 作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺，是希望作用于消化系统的多巴胺D2受体，如促进胃肠道的蠕动等起作用。但这两个药物都能进入中枢，影响中枢的多巴胺D2受体，导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团，极性较甲氧氯普胺大，不易透过血脑屏障。即相比之下，进人中枢的多潘立酮的量较少，故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。

4) 从临床实践中的传统药物中，分离提取有效成分，进行结构鉴定；将这一有效的成分作为药物，或以此为先导物，进行结构修饰或改造，得到可以使用的较优的药物，是用现代药物化学方法研究、开发新药的经典方法，传统药物是现代药物的一个来源。本例是因为分离得到的活性成分量太少，不足以进行临床研究，转而用有效成分全合成研究中得到的中间体进行研究。考虑到制备容易，又符合药用的要求，而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双酯。

六章解热镇痛药和非甾体抗炎药

一、单项选择题：

1．下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中

A. 布洛芬

B. 阿司匹林

C. 双氯酚酸

D. 萘普生

E. 萘普酮

2．下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小

A. 布洛芬

B. 双氯酚酸

C. 塞利西布

D. 萘普生

E. 酮洛芬

3．下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物

A. 布洛芬

B. 双氯酚酸

C. 塞利西布

D. 萘普生

E. 保泰松

4．下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性

A. 萘普酮

B. 双氯酚酸

C. 塞利西布

D. 萘普生

E. 阿司匹林

5．临床上使用的布洛芬为何种异构体

A. 左旋体

B. 右旋体

C. 内消旋体

D. 外消旋体

E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。

6．设计吲哚美辛的化学结构是依于

A. 组胺

B. 5-羟色胺

C. 慢反应物质

D. 赖氨酸

E. 组胺酸

7．芳基丙酸类药物最主要的临床作用是

A. 中枢兴奋

B. 抗癫痫

C. 降血脂

D. 抗病毒

E. 消炎镇痛

8．下列哪种性质与布洛芬符合

A. 在酸性或碱性条件下均易水解

B. 具有旋光性

天然药化综合练习题

一、单项选择题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题2分) 1．糖的端基碳原子的化学位移一般为（C）。 A δppm<50 B δppm60~90 C δppm90~110 D δppm120~160 2．紫外灯下常呈蓝色荧光的化合物是（D）。 A黄酮苷 B酚性生物碱 C萜类 D 7-羟基香豆素 3黄酮苷元糖苷化后，苷元的苷化位移规律是（B）。 A α-C向低场位移 B α-C向高场位移 C邻位碳向高场位移 D对位碳向高场位移 4．除去水提取液中的碱性成分和无机离子常用（D）。 A沉淀法 B透析法 C水蒸气蒸馏法 D离子交换树脂法 5. 纸层析属于分配层析,固定相为（B）。 A. 纤维素 B. 滤纸所含的水 C. 展开剂中极性较大的溶液 D. 水 6. 化合物在进行薄层层析时，常碰到两边斑点Rf值大，中间Rf值小，其原因是（C）。 A. 点样量不一 B. 层析板铺得不均匀 C. 边缘效应 D. 层析缸底部不平整 7. 某中草药水煎剂经内服后有显著致泻作用，可能含有的成分是（D）。 A. 蒽醌苷 B. 游离蒽醌 C. 游离蒽酚 D. 游离蒽酮 8．渗漉法比浸渍法提取效率高的主要因素是(D)。 A．溶剂用量多 B．提取时间长 C．药粉粒度小 D．保持较高的浓度差 9．哪种方法不适合使用有机溶剂（B）。 A．浸渍 B．煎煮 C．渗漉 D．回流 10．比水重的溶剂是（B）。 A．Et2O B．CHCl3 C．n—BuOH D．MeOH 二、判断改错题（正确打“√”，错误打“×”，并将错误部分改正。2分/题） 1．甙具左旋光性，但水解后其溶液由左旋变为右旋。（√） 2．蒽醌甙类多具有升华性。（×），甙元。 3．黄酮甙类比其甙元游离酚羟基多，因而甙与聚酰胺形成氢键能力强。（×）少，弱。 4．小分子的香豆素及其甙，多具有香气，有挥发性及升华性。（×）去掉及其甙 5．碱液、醋酸镁都可用作黄酮和蒽醌的检出试剂。（√） 6．L-B反应是强心甙和皂甙的共有反应。（√） 7．Kedde 反应不是活性亚甲基反应。（×）是活亚甲基反应 8．有机溶剂可用常压蒸发浓缩。（×），不能。 9．在中草药的水提浓缩液中，加入高浓度乙醇，分子量大的成分析出。（×），难熔于醇的成分析出。

药物化学习题集及参考答案全解

药物化学复习题一、单项选择题）（ 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药．盐酸氯胺酮 A．氟烷B ．盐酸利多卡因C．乙醚 D E．盐酸布比卡因）．非甾类抗炎药按结构类型可分为2 （．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类A B．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类E ）3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质（ BA．易溶于水．在干燥状态下对紫外线稳定 DC．不能口服．与茚三酮溶液呈颜色反应．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱E OHHSNHO. H2NHNH2OOHO4．化学结构如下的药物是（） A．头孢氨苄 B．头孢克洛 D．头孢噻肟 C．头孢哌酮 E．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（） A．分解为青霉醛和青霉胺 B．6-氨基上的酰基侧链发生水解内酰胺环水解开环生成青霉酸-β．C． D．发生分子内重排生成青霉二酸 E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（） A．大环内酯类 B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类 D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（） A．氨苄西林 B．氨曲南 C．克拉维酸钾 D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（） B．四环素类抗生素A．大环内酯类抗生素 β－内酰胺类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素 D． E．氯霉素类抗生素）10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（

药物化学试题及答案大全(三)

药物化学试题及答案第七章抗肿瘤药 1.单项选择题 1)下列药物中不具酸性的是 A.维生素C B.氨苄西林 C.磺胺甲基嘧啶 D.盐酸氮芥 E.阿斯匹林 D 2)环磷酰胺主要用于 A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防 C.淋巴肉瘤,何杰金氏病 D.治疗胃溃疡 E.抗寄生虫 C 3)环磷酰胺的商品名为 A.乐疾宁 B.癌得星 C.氮甲 D.白血宁 E.争光霉素 B 4)环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为 A.1-2 B.3-4 C.4-6 D.10-12 E.12-14 C

5)下列哪一个药物是烷化剂 A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤 C.甲氨蝶呤 D.噻替哌 E.喜树碱 D 6)环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是 A.N,N-(β-氯乙基) B.氧氮磷六环 C.胺 D.环上的磷氧代 E.N,N-(β-氯乙基)胺 E 7)白消安属哪一类抗癌药 A.抗生素 B.烷化剂 C.生物碱 D.抗代谢类 E.金属络合物 B 8)环磷酰胺做成一水合物的原因是 A.易于溶解 B.不易分解 C.可成白色结晶 D.成油状物 E.提高生物利用度 C

9)烷化剂的临床作用是 A.解热镇痛 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗肿瘤 E.抗病毒 D 10)氟脲嘧啶的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应 B.使溴褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.硝酸银反应 B 11)氟脲嘧啶是 A.喹啉衍生物 B.吲哚衍生物 C.烟酸衍生物 D.嘧啶衍生物 E.吡啶衍生物 D 12)抗肿瘤药氟脲嘧啶属于 A.氮芥类抗肿瘤药物 B.烷化剂 C.抗代谢抗肿瘤药物 D.抗生素类抗肿瘤药物 E.金属络合类抗肿瘤药物 C 13)属于抗代谢类药物的是

天然药物化学试题-3(含答案)

天然药物化学模拟试题(三) 一、选择题BACDC ACCDA BCBAB 1、下列溶剂中能与水混溶的是（）A、乙醚 B、正丁醇 C、丙酮 D、苯 2、聚酰胺色谱柱对下列哪类化合物吸附特强，几乎不可逆（） A、黄酮 B、二萜 C、鞣质 D、糖类 3、下列苷键中最难酸水解的是（） A、五碳糖苷 B、甲基五碳糖苷 C、七碳糖苷 D、六碳醛糖苷 4、凝胶过滤的洗脱顺序是（） A、极性小的先出柱 B、极性大的先出柱 C、分子量小的先出柱 D、分子量大的先出柱 5、将苷的全甲基化衍生物进行甲醇解，分析所得产物可以判断（） A、苷键的构型 B、糖与糖之间的连接顺序 C、糖与糖之间的连接位置 D、苷的结构 6、从水溶液中萃取游离的亲脂性生物碱的最常用溶剂是（） A、氯仿 B、甲醇 C、乙酸乙酯 D、石油醚 7、可用于鉴别糖类或苷类存在的反应是（） A、Gibbs反应 B、三氯化铁反应 C、Molish反应 D、Borntrager反应 8、可区别黄酮和二氢黄酮的反应是（） A、盐酸-镁粉反应 B、锆-柠檬酸反应 C、硼氢化钠反应 D、1％三氯化铝溶液 9、具有抗老年性痴呆活性的天然产物是（） A、水飞蓟素 B、穿心莲内酯 C、长春碱 D、石杉碱甲 10、二倍半萜结构母核中含有的碳原子数目为（） A、25个 B、20个 C、28个 D、23个 11、下列化合物中能使Kedde试剂产生阳性反应的为（） A、黄酮苷 B、洋地黄毒苷 C、香豆素苷 D、生物碱 12、环烯醚萜类的结构特点是（） A、具有C 6-C 3 -C 6 的结构 B、具有半缩醛和环戊烷 C、具有不饱和内酯环 D、具有环戊烷骈多氢菲结构 13、皂苷可与甾醇形成分子复合物，对甾醇的结构要求是（） A、具有3α-羟基 B、具有3β-羟基 C、具有3β-O-糖 D、具有3β-乙酰基 14、挥发油中的芳香化合物多为（） A、苯甲醚 B、苯甲酸 C、苯丙素 D、苯丙酸 15、具有抗肿瘤活性的萜类化合物是（）

(完整版)药化练习题及答案109

药物化学练习题第1 章单项选择题： 1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E） A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变 C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素 E. 药物在体内的稳定性 1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C） A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%） B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%） C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%） D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%） E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%） 1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D） A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类 B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类 C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类 D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D） A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时) 1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓

1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-11、丁酰苯类抗精神病药（C） A.奋乃静 B. 舒必利

药物化学试题及答案

试题试卷及答案药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代

(整理)天然药化综合练习题.

一、选择题（将正确答案的代号填在题后的括号内） 1．中药的水提液中有效成分是亲水性物质，应选用的萃取溶剂是（） A．丙酮 B.乙醇 C.正丁醇 D.氯仿 2．含有2，6-二去氧糖的甙为（） A．黄酮甙B.环烯醚萜甙 C.强心甙 D.三萜皂甙 3．紫外灯下常呈蓝色荧光的化合物是（） A．黄酮甙 B.酚性生物碱 C.萜类 D.7-羟基香豆素 4．黄酮类化合物中酸性最强的是（）黄酮。 A. 3-OH B. 5-OH C. 6-OH D. 7-OH 5．下列化合物呈中性的是（） A．叔胺生物碱B.羟基蒽醌C.甾体皂甙元 D.7-OH香豆素 6．生物碱沉淀反应是利用大多数生物碱在（）条件下，与某些沉淀试剂反应生成不溶性复盐或络合物沉淀。 A．酸性水溶液 B.碱性水溶液 C.中性水溶液 D.亲脂性有机溶剂 7．植物体内形成萜类成分的真正前体是（），它是由乙酸经甲戊二羟酸而生成的。 A.三磷酸腺苷 B.焦磷酸香叶酯 C.焦磷酸异戊烯酯 D.焦磷酸金合欢酯 8．比较下列化合物的酸性强弱：（） 1 O O OH OH 2 O O OH O H 3 O OH 4 O OH A．2＞3＞4＞1 B．2＞3＞1＞4 C．1＞4＞3＞2 D．4＞1＞3＞2 9．比较下列化合物的碱性强弱：（） 1 N O O CH3 CH3 H C H3+ 2 N O O H H H 3 N O O CH3 H C H3 A．1＞2＞3 B．1＞3＞2 C．2＞3＞1 D．3＞2＞1 10．下列化合物极性大小顺序为（） 1、苯 2、氯仿 3、甲醇 4、正丁醇 A．1＞2＞4＞3 B．4＞3＞1＞2 C．3＞4＞2＞1 D．3＞4＞1＞2

天然药物化学试题及答案

天然药物化学试题（1）一、指出下列各物质的成分类别（每题1分，共10分） 1、纤维素 2、酶 3、淀粉 4、桔霉素 5、咖啡酸 6、芦丁 7、紫杉醇8、齐墩果酸 9、乌头碱10、单糖二、名词解释（每题2分，共20分） 1、天然药物化学 2、异戊二烯法则 3、单体 4、有效成分 5、HR-MS 6、液滴逆流分配法 7、UV 8、盐析 9、透析 10、萃取法三、判断题（正确的在括号内划“√”，错的划“X”每题1分，共10分）（）1．13C-NMR全氢去偶谱中，化合物分子中有几个碳就出现几个峰。（）2．多羟基化合物与硼酸络合后，原来中性的可以变成酸性，因此可进行酸碱中和滴定。（）3．D-甘露糖苷，可以用1H-NMR中偶合常数的大小确定苷键构型。（）4．反相柱层析分离皂苷，以甲醇—水为洗脱剂时，甲醇的比例增大，洗脱能力增强。（）5．蒽醌类化合物的红外光谱中均有两个羰基吸收峰。（）6．挥发油系指能被水蒸气蒸馏出来，具有香味液体的总称。（）7．卓酚酮类成分的特点是属中性物、无酸碱性、不能与金属离子络合，多有毒性。（）8．判断一个化合物的纯度，一般可采用检查有无均匀一致的晶形，有无明确、尖锐的熔点及选择一种适当的展开系统，在TLC或PC上样品呈现单一斑点时，即可确认为单一化合物。（）9．有少数生物碱如麻黄碱与生物碱沉淀试剂不反应。（）10．三萜皂苷与甾醇形成的分子复合物不及甾体皂苷稳定。四．选择题（将正确答案的代号填在题中的括号内，每小题1分，共10 分） 1．糖的端基碳原子的化学位移一般为（）。 A δppm<50 B δppm60~90 C δppm90~110 D δppm120~160 E δppm>160 2．紫外灯下常呈蓝色荧光的化合物是（）。A黄酮苷B酚性生物碱C萜类 D 7-羟基香豆素 3．除去水提取液中的碱性成分和无机离子常用（）。 A沉淀法B透析法C水蒸气蒸馏法D离子交换树脂法 4．中药的水提液中有效成分是亲水性物质，应选用的萃取溶剂是（）。A丙酮B乙醇C正丁醇D氯仿 5．黄酮类化合物中酸性最强的是（）黄酮。A 3-OH B 5-OH C 6-OH D 7-OH 6．植物体内形成萜类成分的真正前体是（），它是由乙酸经甲戊二羟酸而生成的。 A.三磷酸腺苷 B.焦磷酸香叶酯 C.焦磷酸异戊烯酯 D.焦磷酸金合欢酯 7．将穿心莲内酯制备成衍生物，是为了提高疗效同时也解决了（）。 A.增加在油中的溶解度 B.增加在水中的溶解度 C.增加在乙醇中的溶解度 D.增加在乙醚中的溶解度 8．在萜类化合物结构为饱和内酯环中，随着内酯环碳原子数的减少，环的张力增大，IR光谱中吸收波长（）。A.向高波数移动 B.向低波数移动 C.不发生改变 D.增加吸收强度 9．挥发油的（）往往是是其品质优劣的重要标志。 A.色泽 B.气味 C.比重 D.酸价和酯价10．区别甾体皂苷元C25位构型，可根据IR光谱中的（）作为依据。 A.A带>B带 B.B带>C带 C.C带>D带 D.D带>A带五、指出下列化合物结构类型的一、二级分类：（每小题2分，共10分） 1. 2. O O H H OMe GlcO OMe MeO O O O OH

药物化学期末试题含答案

1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量 7、药物进入体内到产生药效，要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。 8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂，临床主要用作癌症治疗药。 9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。 10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。 11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。 12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一是在和氮原子相连的碳原子上发生N-脱烷基化和脱氮反应，另一是N-氧化反应。 14、药物分子设计大体可分为两个阶段，即先导化合物的产生和先导化合物的优化。

15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基 2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 5.复方新诺明是由________组成。（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶

药物化学试题及参考答案

药物化学试题及参考答案文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）

药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1：一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（），4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同

C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（）碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（）酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间

天然药物化学习题与参考答案 (2)

天然药物化学习题第一章绪论（一）选择题 1．有效成分是指 C A. 含量高的成分 B. 需要提纯的成分 C. 具有生物活性的成分 D. 一种单体化合物 E. 无副作用的成分 2．下列溶剂与水不能完全混溶的是B A. 甲醇 B. 正丁醇 C. 丙醇 D. 丙酮 E. 乙醇 3．溶剂极性由小到大的是A A. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯 B. 石油醚、丙酮、醋酸乙醋 C. 石油醚、醋酸乙酯、氯仿 D. 氯仿、醋酸乙酯、乙醚 E. 乙醚、醋酸乙酯、氯仿 4．比水重的亲脂性有机溶剂是B A. 石油醚 B. 氯仿 C. 苯 D. 乙醚 E. 乙酸乙酯 5．下列溶剂中极性最强的是 A. Et2 O B. EtOAc C. CHCl3 D. EtOH E. BuOH 6．下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 B A. 水 B. 乙醇 C. 乙醚 D. 苯 E. 氯仿 7．从药材中依次提取不同极性的成分，应采取的溶剂顺序是D A. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水 B. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚 C. 乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯 D. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇 E. 石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇 8．提取挥发油时宜用 C A. 煎煮法 B. 分馏法 C. 水蒸气蒸馏法 D. 盐析法 E. 冷冻法 9．用水提取含挥发性成分的药材时，宜采用的方法是 C A. 回流提取法 B. 煎煮法 C. 浸渍法 D. 水蒸气蒸馏后再渗漉法 E. 水蒸气蒸馏后再煎煮法10．连续回流提取法所用的仪器名称叫 D A．水蒸气蒸馏器B．薄膜蒸发器C．液滴逆流分配器D．索氏提取器E．水蒸气发生器

11．两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的B A．比重不同B．分配系数不同C．分离系数不同D．萃取常数不同E．介电常数不同12．可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是D A. 乙醚 B. 醋酸乙酯 C. 丙酮 D. 正丁醇 E. 乙醇 13．从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜选用 E A. 乙醇 B. 甲醇 C. 正丁醇 D. 醋酸乙醋 E. 苯 14．从天然药物水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为 A A. Me2 CO (丙酮) B. Et2 O C. CHCl3 D. n-BuOH E. EtOAc 15．有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液，欲除去其中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质，宜用B A. 铅盐沉淀法 B. 乙醇沉淀法 C. 酸碱沉淀法 D. 离子交换树脂法 E. 盐析法 16．影响硅胶吸附能力的因素有 A A．硅胶的含水量B．洗脱剂的极性大小C．洗脱剂的酸碱性大小 D．被分离成分的极性大小E．被分离成分的酸碱性大小 17．化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是 B A．极性大的先流出B．极性小的先流出C．熔点低的先流出 D．熔点高的先流出E．易挥发的先流出 18．氧化铝，硅胶为极性吸附剂，若进行吸附色谱时，其色谱结果和被分离成分的什么有关A A．极性B．溶解度C．吸附剂活度D．熔点E．饱和度 19．下列基团极性最大的是 D A．醛基B．酮基C．酯基 D．酚羟基E．甲氧基 20．下列基团极性最小的是C A．醛基B．酮基C．酯基D．酚羟基E．醇羟基 21．具下列基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf值最大的是 C A. 四个酚羟基化合物B．二个对位酚羟基化合物 C．二个邻位酚羟基化合物 D. 二个间位酚羟基化合物E．三个酚羟基化合物 22．对聚酰胺色谱叙述不正确项 E

药物化学期末考试复习题及答案

2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题（一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。（二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）

A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C）位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂三、简答题 1、

天然药化考试例题

一、写出以下各化合物的二级结构类型 OH O O 3 3 O O OH OH N COOCH 3 H O ph O O OCH 3 O O O HO C H OH H C NHCH 3 CH 3 O O OH OH COOH N COOCH 3 H O ph O O NC H 二、单选题 1. 下列溶剂中极性最小的是：（ D ） A ．氯仿 B ．乙醚 C ．正丁醇 D ．正己烷极性大小顺序(由大到小)：C>B>A>D 2. 对凝胶色谱叙述不正确是(P186)：（ B ） A ．凝胶色谱又称作分子筛 B ．凝胶色谱按分子大小分离物质，大分子被阻滞，流动慢，比小分子物质后洗脱。 C ．羟丙基葡聚糖凝胶色谱也可以起到反相分配色谱的效果 D ．凝胶色谱常以吸水量大小决定分离范围 3. 酸水解时，最难断裂的苷键是：（ A ） A ．C 苷 B ．N 苷 C ．O 苷 D ．S 苷断裂的难易顺序为(由易到难)：N- 苷>O-苷>S-苷>C-苷 4. 下图所示化合物被过碘酸氧化，每摩尔化合物需消耗过碘酸为：（ A ） A ．1摩尔 B ．2摩尔 C ．3摩尔 D ．4摩尔 N OMe OR Me N MeO Me OMe O O O O OH OH OH O O HO O O HO HO CH 2OH N N H H CONHCH Me CH 2OH Me 1 2 3 O O OH OH

O OCH3 CH2OH OCH3 OH 一个邻二醇消耗1摩尔过碘酸 5.提取香豆素类化合物，下列方法中不适合的是：（ D ） A．有机溶剂提取法 B．碱溶酸沉法 C．水蒸气蒸馏法 D．水提法香豆素类化合物是脂溶性的 6.可以区别大黄素和大黄素-8-葡萄糖苷的反应是：（ A ） A．Molish反应 B．Feigl反应 C．无色亚甲兰成色反应 D．醋酸镁反应 7.生物碱的碱性一般用哪种符号表示：（ B ） A．δ B．pKa C．pH D．pKb 8.苯环上处于邻位两个质子偶合常数在什么范围：（ C ） A．0-1Hz B．1-3Hz C．6-10Hz D．12-16Hz 两面角90度 J(质子偶合常数)=0Hz；两面角0或180度 J~8Hz；两面角60度J~4Hz β-D-和α-L-型糖的1-H和2-H键为双直立键，φ=180，J=6~8Hz α -D-和-L-型糖的1-H为平伏键，2-H双直立键，φ=60，J=2~4Hz 9.由中药水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为：（ C ） A．氯仿 B．乙醚 C．丙酮 D．正丁醇丙酮为水溶性的溶剂 10.各种溶剂在聚酰胺柱上的洗脱能力强弱顺序正确的是：（ B ） A．水 > 有机溶剂 > 碱性溶剂 B．碱性溶剂 > 有机溶剂 > 水 C．水 > 碱性溶剂 > 有机溶剂 D．有机溶剂 > 碱性溶剂 > 水聚酰胺柱上的洗脱能力(由小到大): 水 < 甲醇 < 丙酮 < NaOH液 < 甲酰胺 < 尿素水液 11.不宜用碱催化水解的苷是：（ C ） A．酚苷 B．酯苷 C．醇苷 D．与羰基共轭的烯醇苷酯苷、酚苷、氰苷、烯醇苷和β-吸电子基取代的苷易为碱所水解 12.下图所示化合物被过碘酸氧化，每摩尔化合物需消耗过碘酸为：（ B ） A．1摩尔 B．2摩尔 C．3摩尔 D．4摩尔 a) O OH CH2OH OCH3 OH OH

药化答案参考探讨

《药物化学》复习题一、单项选择题：本大题在每小题给出的选项中，只有一个最佳答案。请将正确选项的字母填在题后的括号内。 c1．下列利尿药中，缓慢而持久的利尿药物为 ( c ) A 、氢氯噻嗪 B 、依他尼酸 C 、螺内酯 D 、呋塞米 E 、利尿酸 d2．下列药物中，不易被空气氧化为 ( ) A 、肾上腺素 B 、去甲肾上腺素 C 、多巴胺 D 、麻黄碱 E 、去甲肾上腺素 c3．巴比妥类药物苯妥英钠水溶液放置过程中变浑浊，是与空气中哪种气体接触引起的 A 、氮气 B 、氧气 C 、二氧化碳 D 、二氧化硫 E 、氢气 ( ) c4．关于硫酸阿托品，下列说法不正确的是 ( ) A 、遇碱性药物引起分解 B 、水溶液呈中性 C 、在碱性溶液较稳定 D 、可用Vitali 反应鉴别 E 、是M 受体拮抗剂 c5．下列说法与肾上腺素不符的是 ( ) A 、含有邻苯二酚结构 B 、呈酸碱两性 C 、药用为R 构型，具有右旋光性 D 、对α和β受体都有较强的激动作用 E 、对α受体有较强的激动作用 a6．下列药物中，脂溶性维生素为 ( ) A 、维生素E B 、维生素 C C 、维生素B 1 D 、维生素B 2 E 、维生素B 6 c7．下列药物中能发生异羟肟酸铁反应的是 ( ) A 、卡托普利 B 、普萘洛尔 C 、氯贝丁酯 D 、肾上腺素 E 、去甲肾上腺素 a8．下列药物中地西泮在体内的活性代谢产物为 ( ) A 、奥沙西泮 B 、硝西泮 C 、氟西泮 D 、氯硝西泮 E 、三唑仑 d9．下列4个结构中，喷他佐新的结构为 ( ) CH 3O N O A 、 B 、 C 、 D 、 e10．下列药物中，以左旋体供药用为 ( ) A 、布洛芬 B 、氯胺酮 C 、盐酸吗啡 D 、盐酸乙胺丁醇 E 、肾上腺素 b11．甲氧苄啶为 ( ) A 、二氢叶酸合成酶抑制剂 B 、二氢叶酸还原酶抑制剂 C 、磷酸二酯酶抑制剂

药化答案

药化A: 四、结构修饰及构效关系 1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？参考答案：与巴比妥类药物5，5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关：当5位取代基不易被氧化，作用时间较长。 2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。参考答案：吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合，而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。所以吗啡镇痛作用比可待因强。 3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。参考答案：结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低，不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进攻，另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。 4. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？参考答案：苯甲酸衍生物：局麻作用，苯乙酸衍生物：抗乙酰胆碱作用，吲哚甲酸衍生物：止吐作用。 5. 红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？参考答案：如罗红霉素为C-9的衍生物1分）、在C-9的α位即8位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，药代动力学改善。药化B: 三、体内代谢请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物 N N N N Cl H 1 2 3 4 56 7 89 10111. N N O CH 3 Cl 2. N N N N O O CH 3 CH 3 CH 3 H 2O 3. 参考答案： N N N N Cl H 1 2 3 4 56 7 89 10111. N N O CH 3 Cl 2. 去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环

天然药化期末试题(有答案简版)

判断题 ( × )1、多数黄酮苷元具有旋光活性，而黄酮苷则没有。 (√)2、在糖苷化合物中有S, N, C, O苷，其中最难水解的是C苷。 3、花色素比一般黄酮类化合物的水溶解度要小。(×) 4、I型强心苷分子中与苷元相连的糖为2,6-二去氧糖。(√) 5、植物挥发油是一种油脂。(× ) 6、氧化铝为吸附剂是比较适宜醌类化合物分离的层析介质。(× ) 7、黄酮类化合物一般不能升华也无挥发性。(√) 8、生物碱一般是以游离碱的状态存在于植物体内。(× ) 9、凝胶过滤色谱分离作用原理是分子筛作用原理。(√) 10、对热不稳定的天然产物的提取多采用溶剂回流提取的方法。(× ) 11、中和1克挥发油中含有游离的羧酸和酚类所需要的氢氧化钾毫克数称为挥发油的碱值。(√) 12、盐酸-镁粉反应是鉴定黄酮类化合物最常用的颜色反应。(√) 13、游离醌类化合物大多数不具有升华性。(× ) 14、甾体类化合物B/C环的稠和方式一般为顺式。(× ) 15、黄酮类化合物的酚羟基酸性强弱顺序依次为： 7,4’-二OH＞7-或4’-OH＞一般酚羟基＞5-OH (√) 16、游离香豆素室温下不能够升华。(× ) 17、季铵型生物碱是各类生物碱中碱性最强的生物碱之一。(√) 18、阳离子交换树脂，可用于生物碱成分的分离。(√) 19、C-NMR全氢去偶谱中，化合物分子中有几个碳就出现几个峰(× ) 20、多羟基化合物与硼酸络合后，原来中性的可以变成酸性，因此可进行酸碱中和滴定。（√） 21、D-甘露糖苷，可以用1H-NMR中偶合常数的大小确定苷键构型。（√） 22、反相柱层析分离皂苷，以甲醇—水为洗脱剂时，甲醇的比例增大，洗脱能力增强。（√） 23、蒽醌类化合物的红外光谱中均有两个羰基吸收峰。（×） 24、挥发油系指能被水蒸气蒸馏出来，具有香味液体的总称。（√） 25、卓酚酮类成分的特点是属中性物、无酸碱性、不能与金属离子络合，多有毒性。（×）

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