胰岛淀粉样多肽的研究进展 (1)
多肽类抗肿瘤药物研究进展
多肽类抗肿瘤药物研究进展 【摘要】目前，恶性肿瘤已严重威胁人类的健康，传统的手术、化疗、放疗等治疗手段不仅选择性低，毒副作用大，且易产生耐药性。而多肽具有良好的靶向性，且分子量小、来源广泛，具有低毒性、易于穿透肿瘤细胞且不产生耐药性的优点。抗肿瘤活性肽可特异性结合并作用于肿瘤组织，与肿瘤生长转移相关的信号转导分子相互作用，从而抑制肿瘤生长或促进肿瘤细胞发生凋亡。本文将从抗肿瘤多肽药物的来源、作用机制及发展现状进行概述。【关键词】多肽来源抗肿瘤作用机制 恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康和生命的疾病，仅次于心血管疾病，每年死于癌症的患者约占总死亡人数的1/4，且中国占相当庞大的病例数。药物治疗是当今治疗肿瘤的主要手段之一，但目前的抗肿瘤药物不良反应较大。对此，寻找新型高效低毒的抗肿瘤药物一直是国内外医药研发的热点。随着免疫和分子生物学的发展，以及生物技术与多肽合成技术的成熟，人们发现多肽类药物不仅毒性低、活性高、易于吸收，还可以通过提高机体免疫功能抑制肿瘤的生长和转移，增强抗肿瘤作用，而且其广泛存在于动物、植物、微生物体内，因此，越来越多的多肽药物被开发并应用于临床。 抗肿瘤多肽的来源 天然来源的抗肿瘤活性肽 天然活性多肽是存在于动物、植物和微生物等生物体内的一类生物活性肽，可经过特殊提取分离工艺直接得到。近年来，对某些多肽经修饰加工后发现其具有显著的抗肿瘤作用，它们可针对肿瘤细胞发生、发展的不同环节，特异性杀伤、抑制肿瘤细胞，显示出极好的应用前景。 1.1微生物源抗肿瘤多肽 微生物源抗肿瘤多肽主要是指广泛存在于生物体内的一种小分子多肤，它们是非核糖体合成的抗菌肽，如多黏菌素(polymyxin)、杆菌肽(bacitracin)、短杆菌肽(gramicidin)等，主要是由细菌产生，并经结构修饰而获得，这类微生物产生的抗菌多肽的研究近年来取得了较大的进展。 细菌抗菌肽又称细菌素，是最常见的一类抗菌肽，革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均可分泌。细菌中已发现杆菌肽、短杆菌肽S、多黏菌素E和乳链菌肽(Nisin) 4种类型抗菌肽，能特异性杀死竞争菌，而对宿主自身无害。例如[1]，枯草芽孢杆菌可以产生多种抗微生物物质，如表面活性素(surfactin)，该物质具有抗病毒、抗肿瘤、抗支原体、抗真菌活性和一定程度的抗细菌活性。除此之外，人们还发现某些抗菌肽对部分病毒、真菌和癌细胞等有杀灭作用，甚至能提高免疫力、加速伤口愈合。 1.2动物源抗肿瘤多肽 动物源多肽主要是指从哺乳动物、两栖动物、昆虫中分离提取出来的抗肿瘤多肽。如，有些哺乳动物来源的抗肿瘤多肽对淋巴瘤细胞有较强的抗肿瘤活性且免疫原性低；此外，还有Berge [2]等通过体内实验验证来源于牛科动物乳铁蛋白Lfcin B的9肽LTX-302 ( WKKWDipKKWK )的抗肿瘤效果，结果表明其对淋巴瘤细胞A20具有抗肿瘤活性，IC50为16 μmol·L￣1 。 多数研究表明，从天蚕中分离出的天蚕素Cecropins具有较强的抗肿瘤活性。Cecropin A和Cecropin B对膀胱癌细胞有选择性细胞毒作用，以剂量依赖的方式抑制膀胱癌细胞增殖，对所有膀胱癌细胞系的IC50为73.29~220.05 μmol·L￣1，它们的作用机制可能是破坏靶细胞膜导致不可逆的细胞溶解和细胞破坏[3]。 1.3植物源抗肿瘤多肽
淀粉作为药物载体的研究现状及应用
淀粉作为药物载体的研究现状及应用 作者：陈立新， 陈茜， Chen Li-xin， Chen Qian 作者单位：陈立新,Chen Li-xin(辽宁省金秋医院,辽宁省沈阳市,110016)， 陈茜,Chen Qian(中国药科大学生命学院,江苏省南京市,210009) 刊名： 中国组织工程研究与临床康复 英文刊名：JOURNAL OF CLINICAL REHABILITATIVE TISSUE ENGINEERING RESEARCH 年，卷(期)：2010,14(21) 被引用次数：3次 参考文献(6条) 1.肖光渭临床应用淀粉和糖类的思考 2000(02) 2.Ispas-Szabo.P;Ravenelle.F Structure-properties relationship in cross-linked high-amylose starch for use in controlled drug release 1999(323) 3.Te Wierik G;Henk P;Eissens Anko C A new generation of starch products as excipient in pharmaceutical tablets.II.High surface area retrograded pregelatinized potato starch products in sustained-release tablets 1997(45) 4.Clausen AE;Bemkop-Schnurch A Direct compressible polymethacrylic acid-starch compositions for site-specific drug delivery 2001(75) 5.Russell GFJ Starch microspheres as drug delivery system 1983(10) 6.Lindberg B;Lote K;Teder H Microspheres and drug therapy pharmaceutical immunological and medical aspects,1984 1984 引证文献(3条) 1.徐静.邱光美.陈红.康晓梅.曾宪仕.邱扬.程莉萍.邓阳全.张志斌PU/ST/SA复合微球的制备及血液相容性研究[期刊论文]-材料导报 2011(4) 2.邱光美.徐静.申妍婷.俞珊.邢宏蕊.曾宪仕.张志斌聚氨酯/淀粉复合微球的制备及药物释放性能研究[期刊论文] -化工新型材料 2011(10) 3.张丽娟.郭东艳.唐志书.王梅海绵剂的制备及其研究进展[期刊论文]-陕西中医学院学报 2011(3) 本文链接：https://www.wendangku.net/doc/712146321.html,/Periodical_xdkf201021045.aspx
淀粉的研究进展
淀粉精细化学品 课题名称：淀粉衍生物絮凝剂的研究进展 姓名：马玉林 学号：P102014101 专业年级：10级化学工程与工艺一班 2012年10月22日
淀粉衍生物絮凝剂的研究进展 马玉林 （西北民族大学，甘肃兰州730100） 【摘要】近年来，全世界对淀粉衍生物絮凝剂的研究、开发、应用方面取得了显著进展。文章对淀粉衍生物絮凝剂的研究进行了综述，指出淀粉絮凝剂在研究中存在的问题和发展趋势，认为改性淀粉絮凝剂是最有发展前景的绿色絮凝剂之一。 【关键词】絮凝剂；改性淀粉；废水处理 近年来，合成有机高分子絮凝剂由于具有相对分子质量大、分子链官能团多的结构特点，在市场占绝对的优势。但随着石油产品价格不断上涨，其使用成本也相应增加，并且合成类有机高分子絮凝剂由于残留单体的毒性，也限制了其在水处理方面的应用。20世纪70年代以来，美、英、日和印度等国结合本国天然高分子资源，开展了化学改性有机高分子絮凝剂的研制工作。经改性后的天然高分子絮凝剂与合成有机高分子絮凝剂相比，具有选择性大、无毒、廉价等显著特点。 在众多天然改性高分子絮凝剂中，淀粉改性絮凝剂的研究、开发尤为引人注目。因为淀粉来源广。价格低廉。并且产物完全可被生物降解，因此，进入20世纪80年代以来，改性淀粉絮凝剂的研制开发呈现出明显的增长趋势，美、日、英等国家在废水处理中已开始使用淀粉生物絮凝剂，进几年，我国研究淀粉衍生物作为水处理絮凝剂也已取得了较大的进展。 1 淀粉类絮凝剂 淀粉的资源十分丰富，自然界中淀粉的含量远远超过其他有机物，是人类可以采用的最丰富的有机资源，也是开发最早、最多的一类天然高分子絮凝剂。淀粉分子带有许多羟基，通过这些羟基的酯化、醚化、氧化和交联等反应，可改变淀粉的性质。淀粉还能与屏息脂、丙烯酸、丙烯酰胺等人工合成高分子单体起连枝共聚反应，分子链上接有人工合成高分子链，使共聚物具有天然高分子和人工合成高分子两者的性质。 目前，改性淀粉已广泛用于食品、石油、造纸、电镀、印染和皮革等工业废水处理、污泥脱水，饮用水净化，重金属离子去除和矿物冶炼。淀粉衍生物絮凝剂主要有以下4种。 1.1阳离子型淀粉衍生物絮凝剂 阳离子型淀粉衍生物絮凝剂可以与水中微粒起电荷中和及吸附架桥作用，从而使体系中的微粒脱稳、絮凝而有助于沉降和过滤脱水。它对无机物质悬浮或有机物质悬浮液都有很好的净化作用，使用的pH范围宽，用量少，成本低。 阳离子淀粉是在碱性介质中，由胺类化合物与淀粉的羟基直接发生亲核取代
纳米淀粉
纳米淀粉 纳米淀粉微球是一种原料价格低廉、生物兼容性较好并可生物降解的药物载体。作为一种粒径小于1um的载体，其表面积和表面能剧增，吸附能力和吸附速度大大提高，从而提高淀粉微球的载药量，缩短达到吸附平衡的时间。 从带电性来分，淀粉微球可分为阴离子、阳离子及非离子型淀粉微球；从磁性的角度来分，淀粉微球有磁性和非磁性微球。磁性淀粉微球一般为核壳式结构，淀粉组成壳层，磁性金属氧化物组成核心，目前常用的金属氧化物一般为Fe3O4。 纳米淀粉在生物体内具有一定的可变形性，能够根据血管丛的微环境来改变自己的形状；经酶降解时，微球的骨架崩解前其载药能力可保持相对长的时间，有效延长所载药物的释放时间，提高药物的疗效。纳米淀粉微球具有生物相容性、无毒、无免疫原性，且储存稳定，还具有穿过组织间隙并被细胞吸收、靶向、缓释、高效、多种给药途径等优点。此外，纳米淀粉微球的结构、物理化学性质可在制备过程中进行控制，以改善其载药性能。纳米淀粉微球在水中膨胀，具有可变性，在血液循环过程中能够根据血管微环境来改变形状，在酶的作用下，在骨架崩解前形态能保持相当长的时间，有利于其载人体内分布运转和靶区浓集，这无论是对靶向还是控释性都是有利的，在药物输送方面具有广阔的应用前景。制备方法：目前淀粉微球的制备方法主要有物理法、化学法及反向微乳液法：（1）物理法：球磨技术是制备淀粉微球的物理方法，工作原理是：以乙醇或水为介质，淀粉颗粒在机械力的作用下发生破碎。这种方法制备的淀粉微球粒径较大，不均匀，动力消耗大，成本高，少部分淀粉颗粒外表面破裂、粗糙，水解、酸解速度大大加快；其中个别颗粒表面虽没有任何变化，但内部已经破裂。（2）化学法：化学共沉淀法一般用来制备磁性淀粉微球。在制备中，一般把含有Fe2+和Fe3+的溶液在碱性条件下混合生成沉淀，然后用淀粉将其包埋，得到磁性淀粉微粒。这类微球除具有生物相容性好、无毒和药物缓释等特性外，更重要的是具有磁性，在体外磁场引导作用下实现定向作用于靶组织的目的，其载药性和稳定性优于磁性明胶微球。 （3）反相微乳液法：反向微乳法是近10年来发展起来的制备纳米淀粉微球的新方法，其过程为：将淀粉溶解在水中，作为水相分散于含有适量表面活性剂的有机溶液中，形成均匀、稳定、透明的微乳液，在快速搅拌状态下，加入适量
抗性淀粉研究进展
抗性淀粉研究进展 摘要：抗性淀粉是膳食纤维的一种，对于人体健康具有重要的食用价值和保健作用。本文就抗性淀粉的分类、制备方法、对人体的生理功能、及其在食品中的应用进行综述。 关键词：抗性淀粉；生理功能；食品应用 抗性淀粉(resistant starch，RS)是膳食纤维的一种，是人类小肠内不能消化吸收，但能在结肠发酵的淀粉及其分解产物[1]。1982年，英国生理学家Englyst发现并非所有淀粉都能被α-淀粉酶水解，由此提出抗性淀粉这一概念[2]。因为抗性淀粉在小肠内不被消化吸收，而是进入结肠被肠道微生物利用发酵产生短链脂肪酸再被吸收，有利于其能量缓慢释放，此外，还能产生二氧化碳、甲烷等气体维持结肠良好的微生态环境，有研究发现短链脂肪酸还能降低人体的胆固醇，这些功能都改善了人体健康。抗性淀粉的热量较低，热值一般不超过10.0-10.5KJ/g[3]，具有膳食纤维的功能特性，但在食品加工能克服膳食纤维的某些缺点，改善食品品质。目前，人们已经将抗性淀粉应用在面条、饼干、酸奶等食品中。本文主要从抗性淀粉的分类、制作方法、健康特性、食品应用方面进行阐述。 1 抗性淀粉的分类 普通淀粉的形状为圆形或椭圆形轮廓，光滑平整；抗性淀粉为不规则的碎石状，表面鳞状起伏[4]。高直连淀粉（如玉米、大麦）是RS的主要来源，一般来说，直链淀粉与支链淀粉的比例比值越大，抗性淀粉的含量越高[5]。此外，抗性淀粉的颗粒大，因其体面积比大，与酶接触机会小，水解速度慢。宾石玉[2]等的研究测定高直连玉米淀粉、玉米、早籼稻糙米、糯米的抗性淀粉的含量分别为44.98%、3.89%、1.52%和0。 1.1 物理包埋淀粉（RS1） 因淀粉包埋在食物基质（蛋白质、细胞壁等）中，这种物理结构阻碍了淀粉与淀粉酶的接触而阻碍淀粉的消化，一般通过碾磨、破碎等手段可破坏包埋体系而转变为易消化淀粉。典型代表：谷粒、种子、豆类。 1.2 抗性淀粉颗粒（RS2） 主要存在水分含量较低的天然淀粉颗粒中，由于淀粉颗粒结构排列规律，晶体结构表面致密使得淀粉酶不易作用，从而对淀粉酶产生抗性，可通过热处理如蒸煮使其糊化失去抗性。典型代表：生的薯类、青香蕉淀粉颗粒。 1.3 回生淀粉（RS3） 食品加工过程中发生回生作用而形成的抗性淀粉。因淀粉颗粒在大量水中加热膨胀最终崩解，在冷却过程中，淀粉链重新靠近、缠绕折叠，定向排列成的紧密的淀粉晶体结构，而不易与淀粉酶结合。典型代表：加热放冷的马铃薯、红薯以及过夜的米饭。 1.4 化学改性淀粉（RS4） 通过化学改性（酯化、醚化、交联作用）或基因改良而引起淀粉分子结构发生变化而不利于淀粉酶作用的淀粉。典型代表：交联淀粉、基质改良粘大米。 1.5 淀粉脂质复合物（RS5） 当淀粉与脂质之间发生相互作用时，直连淀粉和支链淀粉的长链部分与脂肪醇或脂肪酸结合形成的复合物称RS5。脂质存在于RS5淀粉链中的双螺旋中，使得淀粉结构发生改变，不溶于水，且具热稳定性，不易与淀粉酶反应[6]。典型代表：含有淀粉和脂质的谷物和食品。 2 抗性淀粉的制备 从抗性的制备工艺方面，RS3 型抗性淀粉具有生产安全、易于控制及热稳定性好的优点，因此是最具有工业化生产与广阔的应用前景的一类抗性淀粉。抗性淀粉的产率与原料中的直链淀粉含量成正比，随着直链淀粉与支链淀粉的比例增高，抗性淀粉产率由7.61%增大至
多肽类药物研究及应用进展
多肽类药物研究及应用进展 内容摘要：多肽是一类在氨基酸构成及其连接方式上与蛋白质相同,但在某些性质方面又有别于蛋白质的物 质,如其空间结构较简单、免疫原性较低或无免疫原性、生理活性强等。但多肽类物质自身固有的特点，如口服利用率较低、酶 降解性高以及半衰期极短等，使其作为药物开发应用受到诸多的局限。而导致多肽类药物不稳定的一个重要原因就是多肽特殊的分子结构。 本文重点从分子结构改造方面对多肽类药物的研究进展做一综述。 关键词：多肽药物结构改造化学修饰基因工程环肽 多肽作为药物，具有生理活性强、免疫原性低、疗效高等诸多优点，随着生物技术的不断发展，其在人类疾病治疗中的地位也日趋重要，目前已成为国际药学界研究的热点之一。但多肽类物质自身固有的特点，如口服利用率较低、酶降解性高以及半衰期极短等，使其作为药物开发应用受到诸多的局限。而导致多肽类药物不稳定的一个重要原因就是多肽特殊的分子结构，其中多肽主链氨基酸的降解和侧链氨基酸残基的结构变化是多肽结构不稳定的主要原因，因此从多肽类药物本身的分子结构进行改造，是改变其理化性质和药代动力学性质的根本。本文拟重点从分子结构改造方面对多肽类药物的研究进展做一综述。 1 化学修饰 化学修饰不仅是多肽类药物定向改造、提高稳定性的有力工具，也是研究多肽结构与功能的一种重要手段。对多肽的主链基团和侧链基团都可以进行化学修饰。主链基团修饰包括氨基酸肽链的延长、切除及氨基酸定位突变等；侧链基团修饰主要集中于氨基、巯基和羧基上。修饰剂主要有葡聚糖、多聚唾液酸、聚乙二醇、四硝基乙烷等。根据修饰剂与 多肽之间反应的性质，修饰反应可分为糖基化反应、酯化反应、酰化反应、取代反应、磷酸化反应、烷基化反应、氧化还原反应等。由于烷基化反应和氧化还原反应对多肽的活性影响较大，实际应用较少，而磷酸化反应对多肽稳定性的影响意义不大。现主要对前 4 种修饰反应进行重点介绍。 1.1 糖基化反应 糖基化是指多肽的氨基和单糖还原端的羰基在温和的条件下经过一系列变化成为较稳定的糖肽的过程，是一种较为理想的稳定多肽类药物的方式，糖链的存在及其结构的可变性、复杂性和多样性直接影响着糖肽在组织中的降解和在体内的寿命[1]，也使得糖肽成为药学研究的新热点。脑内的亮氨酸脑啡肽可特异性地与阿片受体结合，在机体内起着调控痛觉感受并调节心血管与胃肠功能的作用，但半衰期短。 1.2 酯化反应 酯化是指多肽的羧基和醇羟基形成较稳定的酯类化合物的反应。聚乙二醇（polyethylene glycol，PEG）是常用的酯化反应试剂，是一种线性、亲水、灵活而不带电的高分子聚合物。通常选择相对分子质量大于10 000 的PEG 在温和的条件下对多肽进行修饰，选择合适的修饰类型、修饰程度以及修饰位点有利于改善多肽类药物的活性并提高其稳定性。目前已有不少经PEG 修饰的多肽类药物如PEG-IL-2[2]、PEG-水蛭素[3]等已进入临床试验阶段。 1.3 酰化反应
羟丙基淀粉研究进展
羟丙基淀粉研究进展 [摘要] 综述了羟丙基淀粉的理化性质、分析测试方法,合成工艺及以羟丙基淀粉基的复合变性淀粉,并对羟丙基淀粉研究进行了展望。 [关键字] 羟丙基淀粉性质合成工艺复合变性分析测试 [Abstract] This paper examines the physicochemical properties, the instrumental analytical methods, the synthesis technology of hydroxypropyl starch, and the complex modification of hydroxypropyl starch. And this examination includes a prospect of science and technology of hydroxypropyl starch in the last part. [Keywords] hydroxypropyl starch synthesis technology Physicochemical Properties complex modification Analytical Test 羟丙基淀粉是食品、石油、纺织、印刷、造纸、印染等行业不可缺少的生产助剂,随着科技的发展、经济的繁荣、行业竞争的日益激烈,对羟丙基淀粉使用性能、生产工艺、成本控制也提出了更高的要求。 1 羟丙基化对淀粉理化性质的影响 淀粉羟丙基化是指醚化剂与淀粉葡萄糖单元的羟基作用,使淀粉分子在该位置联接一个或多个羟丙基单元,非离子性的羟丙基与淀粉分子之间以强稳定的醚键联结使得羟丙基淀粉具有非常优秀的耐PH值性能。 1.1 降解性 由于羟丙基化使淀粉分子链间隔变大,结晶破坏,因此随摩尔取代度增加淀粉更易降解;但也有实验显示摩尔取度较低的羟丙基淀粉比原淀粉更易水解,但随着摩尔取代度的增加羟丙基淀粉的水解率和水解难易程度都要低于原淀粉,这种现象在马铃薯淀粉,蜡质玉米淀粉,木薯淀粉中都存在,这是由于摩尔取代度高低不同的羟丙基淀粉水解机理不同造成的。 1.2 降滤失性 亲水性羟丙基的引入破坏了淀粉颗粒的内部结构,弱化了分之间的氢键作用力,明显提高了淀粉对水的包容性,降滤失作用。需要注意的是羟丙基淀粉在水中的溶解度随取代度的提高而增大,随温度升高而增大。 1.3 淀粉糊性质 (1)成糊温度:羟丙基淀粉成糊温度随取代度的增加而降低也是本领域公认的事实,James曾测定羟丙基含量每提高1%(W%),成糊温度降低致少6.5℃。(2)糊化
改性淀粉的研究进展及其应用综述
改性淀粉的研究进展及其应用综述 李月丰 （湖南农业大学食品科技学院，湖南长沙 410128） 摘要：本文综述了改性淀粉的主要特点，阐述了改性淀粉在各领域的应用研究，展望了改性淀粉的发展前景。 关键词：改性淀粉；应用；研究进展 0、前言 淀粉是天然高分子聚合物，是自然界来源最丰富的一种可再生物质，可降解，不会对环境造成污染。由直链淀粉和支链淀粉两部分组成，其水解的终产物为葡萄糖。 改性淀粉以天然淀粉为原料经过特定的化学方法、物理方法、酶处理法, 改良其原有性能的淀粉, 被广泛应用于食品、医药、皮革、铸造、造纸、纺织、水处理等行业。 1、改性淀粉在不同领域中的应用 1.1、在食品行业的应用 改性淀粉由于耐热、耐酸，具有良好的黏着性、稳定性、凝胶性和淀粉糊的透明度，较好的弥补和改善普通淀粉的不足，在食品行业有着广泛的用途。交联淀粉广泛应用于食品的增稠剂中, 尤其是需要粘度稳定性很好的浓溶液中。低交联度的淀粉可以在水果馅饼中用作填充料，加入罐头中可使其耐灭菌处理。酸法变性淀粉则大大提高了淀粉的凝胶性，用于果冻、夹心饼、软糖的生产。淀粉衍生物醋酸淀粉酯在食品工业中用作耐酸粘合剂。Hung, P. V. 和Morita, N.(2004)研究还表明[1-2]:交联键能加强淀粉颗粒之间的结合作用, 使之较稳定存在, 从而糊液有较好的流动性。李文钊等[3]将一种T0098 预糊化淀粉应用在面包中,可延缓老化, 使烘焙制品保持柔软蓬松, 延长保存期。王玉田等人［4］将玉米改性淀粉应用于灌肠制品中，发现灌肠制品在弹性、气味、滋味和组织状态及贮藏方面均有很大改善，并具有较高的成品率和经济效益。 1.2、在水处理中的应用 改性淀粉作为一种很有发展前途的新型水处理剂，已经得到越来越多的重
淀粉泡沫材料研究研究进展
淀粉泡沫材料研究研究进展 作者：周江，佟金来源：吉林大学 [摘要]：在概述淀粉材料发泡原理的基础上，综述了淀粉泡沫材料研究与开发的最新进展。阐述了材料组成和发泡工艺参数等因素对淀粉泡沫材料的发泡行为和性能的影响，介绍了淀粉泡沫材料在包装领域的应用，并对未来的研发方向做了展望。 泡沫塑料（如聚苯乙烯泡沫）作为缓；中包装材料被大量使用。由于回收利用的可操作性差以及价格等方面的原因，绝大部分使用过的泡沫包装材料被作为废弃物处理掉的。这些泡沫材料质量轻、体积大而且难于腐烂降解，给环境带来了严重的冲击。采用生物降解材料是解决这一问题的有效途径之一。淀粉作为一种天然高分子，既可再生，又能完全降解。其低廉的价格和广泛的来源，使得淀粉成为制备生物降解塑料的主要原料之一[1-2]。以淀粉为原料研制开发的生物降解泡沫材料，在某些领域已经开始取代聚苯乙烯泡沫材料，它既可以抑制废弃的塑料泡沫包装材料造成的环境污染，又能节约有限的石油资源，对于解决目前全球面临的环境危机和资源危机无疑具有重要的意义。本文综述了这方面研究工作的最新进展并对淀粉泡沫材料在包装领域的应用前景进行了介绍。 1 淀粉材料的发泡 淀粉材料的发泡方法可分为2类：1）升温发泡，即在常压下迅速加热材料使得其中的水分汽化蒸发，从而在淀粉材料中形成多孔结构；2）降压发泡，即在一定的压力下加热材料，使得材料中的水成为过热液体，然后快速释放外部压力造成其中过热的水汽化蒸发，从而使淀粉材料发泡。在淀粉材料的发泡过程中，水的作用是非常特殊和重要的。在发泡前，水是淀粉材料的增塑剂，起着促进淀粉塑化的作用；在发泡过程中它又变成发泡剂，是泡体长大的动力。 淀粉材料的粘弹性是影响泡体长大的主要因素。而淀粉材料的粘弹性不但与温度有关，而且与淀粉的塑化程度及其水含量（或其它增塑剂）有关。为了使淀粉材料发泡，首先必须提供足够的热量，使淀粉材料的温度高于其玻璃化转变温度而处在橡胶态。水的存在将有效地降低淀粉材料的玻璃化转变温度。在发泡过程中，随着水的蒸发消失，材料的玻璃化转变温度不断升高，最终从橡胶态回到玻璃态，从而将体内的孔洞结构保持下来。如果材料的最终状态仍然是橡胶态，则体内的孔洞结构将逐渐塌陷萎缩。 2 淀粉材料发泡工艺 2．1 挤出发泡 挤出发泡技术是利用降压发泡的原理，通过挤出机实现的。淀粉和水以及其它添加剂进入挤出机后，在热和剪切的共同作用下，颗粒淀粉的结晶结构被破坏，并形成淀粉高分子的无序化熔体，即所谓的热塑性淀粉。由于螺杆的挤压和挤出机腔体的限制，加热的淀粉熔体中将建立起很高的压力，使得其中的水成为过热的液体（温度可高达220℃）而不汽化蒸发。当淀粉熔体从挤出机机头挤出后，物料中的压力被释放，过热的水瞬间汽化蒸发，在淀粉熔体中形成多孔结构。同时，物料温度的下降和由于水蒸发造成的材料玻璃化温度的上升，使得热塑性淀粉从高弹态回到玻璃态，从而将其中的多孔结构冻结而形成泡沫材料。用挤出发泡技术制备淀粉泡沫包装材料始于20世纪80年代末期，随后又有多项用挤出发泡技术制备淀粉泡沫材料的专利问世。该方法是目前生产缓冲包装使用的淀粉泡沫松散填充材料（loose fill）的主要方法。 2．2 烘焙发泡 Shogren等人利用食品工业中的烘焙技术，在封闭的模具中加热淀粉糊（温度范围175～235℃）制备出淀粉泡沫材料。与挤出发泡技术相比，用烘焙技术得到的淀粉泡沫材料一般在表明层有较
淀粉物理性能的研究进展
淀粉物理性能的研究进展 摘要：本文介绍了淀粉的分类、淀粉的组成、淀粉颗粒的性质以及淀粉的凝沉性和粘度等性质。比较了玉米淀粉、马铃薯淀粉、木薯淀粉以及小麦淀粉之间等各种淀粉的各组分组成含量及其目前各淀粉的发展研究情况。 关键词：淀粉组分含量性质影响因素 正随着国民经济的高速发展，我国淀粉工业也得到了相应的发展。我国拥有丰富的淀粉工业原料，玉米产量9000多万吨，居世界第二，薯类居第一，这些是我国发展点淀粉工业的基础[1]。淀粉是植物的重要储藏物质，随着淀粉工业的发展，淀粉深加工产品的数量不断增加，淀粉的应用范围不断扩大，对淀粉品质的要求也越来越高。 一、淀粉的分类 淀粉根据其分子形状可分为直链淀粉和支链淀粉，支链淀粉是由α-1，4 葡萄糖苷键连接的线性葡聚糖，二支链淀粉是由α-1，4 和α-1，6 糖苷键连接的具有分支结构的葡聚糖。直链淀粉在水溶液中并不是线性分子，而在分子内氢键的作用下分子链卷曲成螺旋状，每个螺旋含有6个葡萄糖残基。在显微镜下，淀粉都是形状和大小不同的透明颗粒，其形状有圆形、卵形（椭圆形）、多角形等三种[2]。不同淀粉粒平均颗粒大小不同：马铃薯淀粉粒65μm，小麦淀粉粒20μm，甘薯淀粉粒15μm，玉米淀粉粒16μm，稻米淀粉粒5μm。就同一种淀粉而言，淀粉粒的大小也不均匀，如玉米淀粉粒中最大的为26μm，最小的为5μm。在常见的淀粉中马拉松淀粉的颗粒最大，稻米淀粉的颗粒最小。支链淀粉易分散在冰水中，而直链淀粉不易分散在冰水中。天然淀粉粒完全不溶于冷水。在68-80℃时，直链淀粉在水中溶胀而形成胶体，支链淀粉则仍为颗粒，但是，一旦支链淀粉溶解后冷却则不易析出。 二、淀粉的组成 1.水分 淀粉中的含水量取决于储存环境的温度和相对湿度，一般在10-20%范围内。在相同条件下，马铃薯淀粉的含量较高。淀粉的含水量随环境条件的变化而变化，环境的相对湿度越大，淀粉的含水量越高。在饱和湿度条件下，吸水量多，并引起淀粉颗粒膨胀。玉米，马铃薯，木薯淀粉的吸水量分别为39.9%、50.9%、47.9%（干基淀粉计）颗粒直径分别增大9.1%、12.7%、28.4%。淀粉的这种吸水性表明淀粉颗粒具有渗透性，水及水溶液能自由渗入颗粒内部，淀粉与稀碘溶液很快变蓝，再与硫代硫酸钠溶液蓝色消失就说明这点。 2.脂类化合物
合成多肽药物药学研究技术指导原则
附件三 合成多肽药物药学研究技术指导原则
合成多肽药物药学研究技术指导原则 一、前言 多肽类化合物是一类重要的生物活性分子。20世纪70年代生物技术在生命科学领域的应用，使多肽等生物技术药物的研究进展迅速；与此同时，随着多肽固相合成技术及高效液相色谱（HPLC）纯化、分析技术等的发展，合成多肽药物的开发也成为药物研究中的一个活跃领域。 采用化学合成方法制备多肽，可以对天然多肽的结构进行修饰，从而增加多肽与受体的亲和力、选择性，增强对酶降解的抵抗力或改善药代动力学特性，甚至由受体的激动剂变为拮抗剂；此外，新技术的发展，例如以多肽固相合成和组合化学为基础的组合肽库合成技术，使得在短时间内获得大量的多肽化合物成为可能，药物筛选的效率不断提高。因此，将会有越来越多的采用化学合成方法制备的多肽类化合物成为治疗用药物。 合成多肽药物是指采用化学合成方法制备的多肽类药物。这类药物的药学研究同样遵循国家食品药品监督管理局已经发布的相关技术指导原则的一般性要求。但是，由于多肽主要由氨基酸（包括天然氨基酸和非天然氨基酸）构成，这使得多肽类药物在制备方法、结构确证、质量研究等方面又有与一般药物不同的独特问题。本指导原则就是在已有的相关指导原则基础上，对合成多肽药物药学研究方面所涉及的特殊问题进行分析，结合国内对多肽药物研究和评价的实践经验，提出多肽药物药学各项研究的一般性要求。当然，具体品种研究的内容与深度还要取决于品种本身的特性。 本指导原则适用于采用液相或固相合成方法制备的多肽药物。
二、合成多肽药物药学研究的基本考虑 合成多肽药物药学研究的主要内容、研究思路、研究方法及一般性的技术要求与其他类型的化学药物基本一致。但是，由于多肽药物的特点，在进行药学研究时还应注意考虑以下问题。 1、关于多肽（原料药）合成工艺选择的考虑 多肽的化学合成是有机合成的一个非常特殊的分支，目前主要有液相合成和固相合成两种方法。 液相合成是经典的多肽合成方法，一般采用逐步合成或片段缩合方法。逐步合成法通常从链的C'末端氨基酸开始，向不断增加的氨基酸组分中反复添加单个α-氨基保护的氨基酸。片段缩合一般先将目标序列合理分割为片段，再逐步合成各个片段，最后按序列要求将各个片段进行缩合。液相合成的优点是每步中间产物都可以纯化、可以获得中间产物的理化常数、可以随意进行非氨基酸修饰、可以避免氨基酸缺失，缺点是较为费时、费力等。 固相合成是将目标肽的第一个氨基酸的羧基以共价键的形式与固相载体(树脂)相连,再以这一氨基酸的氨基为合成起点,使其与相邻氨基酸（氨基保护）的羧基发生酰化反应,形成肽键。然后让包含有这两个氨基酸的树脂肽的氨基脱保护后与下一个氨基酸的羧基反应,不断重复这一过程,直至目标肽形成为止。其优点是简化了每步反应的后处理操作，避免因手工操作和物料转移而产生的损失，产率较高且能够实现自动化等；其缺点是每步中间产物不可以纯化，必须采用较大的氨基酸过量投料，粗品纯度不如液相合成物，必需通过可靠的分离手段进行纯化等。 液相合成和固相合成各有优缺点，应根据合成的实际需要选择适合的工艺。一般而言，液相合成法较适于合成短肽；固相合成法
多肽、蛋白质类药物缓释剂型的研究进展天烽
多肽、蛋白质类药物缓释剂型的研究进展 作者：文章来源：点击数：3201 更新时间：2004-7-13 随着生物技术的高速发展，多肽、蛋白质类药物不断涌现。目前已有35种重要治疗药物上市，生物技术与生物制药企业的发展也日益全球化。生物技术药物研究的重点是应用重组技术开发可应用于临床的多肽、蛋白、酶、激素、疫苗、细胞生长因子及单克隆抗体等。据＇s 报道，目前已有723种生物技术药物正在接受审评(包括Ⅰ～Ⅲ期临床及评估)，700种药物处于早期研究阶段(研究与临床前)，还有200种以上药物已进入最后批准阶段(Ⅲ期临床与评估)［1］。 生物技术药物的基本剂型是冻干剂。常规制剂尽管其疗效早为临床所证实，但由于半衰期短，需要长期频繁注射给药，从患者的心理与经济负担角度看，这些都是难以接受的问题。为此，各国学者主要从两方面着手研究开发方便合理的给药途径和新制剂：①埋植剂和缓释注射剂。 ②非注射剂型，如呼吸道吸入、直肠给药、鼻腔、口服和透皮给药等［2］。缓释生物技术药物的注射制剂，是很有应用前景的新剂型，有一些品种如能缓释1至3个月的黄体生成素释放激素()类似物微球注射剂已经上市［3］，本文着重介绍这类制剂。 1多肽、蛋白质药物缓释制剂的主要类型 多肽、蛋白质药物缓释制剂的研究与开发，从发展过程及剂型看，主要分埋植剂和微球注射剂两类。 1.1埋植剂() 1.1.1细棒型埋植剂［4］埋植剂外形为一空心微型细棒，一头封闭，另一头开口，棒材为聚四氟乙烯等非生物降解聚合物。腔内灌入药物与硅胶(,聚二甲基硅氧烷)混合物。埋植剂埋入人体皮下，药物通过硅胶基质开口处缓慢释放。美国内科医生手册()上收载了商品名为?的埋植剂，药物为左旋-18乙基炔诺酮，用于计划生育。该制剂每根直径 2.4 ，长34 ，医生通过手术将6根细棒状物埋植在患者上臂内侧，药物可在体内按零级模式释药达5年，药物释完后再经手术取出。 1.1.2微型渗透泵埋植剂美国公司20世纪70年代开发了外形像胶囊的埋植剂，该制剂埋植于皮下或其它部分，体液可渗透过外壳，溶解夹层电解层，使体积膨胀的夹层压向塑性内腔，促使药物溶液从开口定速释放。有不少生物大分子药物，如胰岛素、肝素、神经生长因子等作为模型药物的动物体内外研究报道［5］。埋植剂对需要长期用药的慢性患者的治疗具有积极的意义，但它存在以下缺陷：①必须经手术途径植入。②制剂骨架材料为非生物降解聚合物，释药结束后还需经手术取出。③制剂在局部组织有刺激与不适感。 1.1.3可注射的埋植剂可生物降解聚合物作为埋植型或注射型缓释制剂骨架是近20年来国内外学者大力研究的方向，这类聚合物包括两大类：①天然聚合物，如明胶、葡聚糖、白蛋白、甲壳素等。②合成聚合物，如聚乳酸、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸()、聚丙交酯乙交酯()、聚己内酯、聚羟丁酸等。 近年合成聚合物尤为人们重视，于20世纪70年代起即用作外科缝线及体内埋植材料，如人工关节、护板、螺栓等。聚合物在体内可逐渐
淀粉塑料研究进展
得分：_______ 南京林业大学 研究生课程论文2013 ～2014 学年第二学期 课程号：73414 课程名称：生态环境科学 论文题目：热塑性淀粉材料的研究进展与应用 学科专业：材料学 学号：3130161 姓名：王礼建 任课教师：雷文 二○一四年五月
热塑性淀粉材料的研究进展与应用 王礼建 （南京林业大学理学院，江苏南京210037） 摘要：淀粉与其他生物降解聚合物相比，具有来源广泛，价格低廉，易生物降解的优点因而在生物降解塑料领域中具有重要的地位。本文介绍了淀粉的基本性质、塑化和塑化机理，以及增强体在热塑性淀粉中的应用现状和进展，并对市场应用现状和目前淀粉塑料存在的不足等方面进行了相关的分析。 关键字：淀粉塑料；塑化；增强；市场应用 Research progress and application of thermoplastic starch materials WANG Li-jian (College of Science, Nanjing Forestry University, Nanjing 210037, China) Abstract: Starch has an important status in the biodegradable plastics’ area compared with other biodegradable polymer, because it has a lot of advantages such as a wide range of sources, low cost and easy to be broken down. In this thesis, introduces the basic properties of starch, plastic and plasticizing mechanism, as well as reinforcement application status and progress of the thermoplastic starch, and reinforcement application status and progress of the thermoplastic starch. Aspects of the application and the current status of the market and the presence of starch plastics were insufficient correlation analysis. Key words: Starch plastics; plasticizers; enhanced; market applications 1 淀粉的基本性质 淀粉以葡萄糖为结构单元，分子链呈顺式结构，一般分为直链淀粉和支链淀粉两种。直链淀粉是以α-1,4-糖苷键连接D-吡喃葡萄糖单元所形成的直链高分子化合物，而支链淀粉是在淀粉链上以α-1,6-糖苷键连接侧链结构的高分子化合物，分子量通常要比直链淀粉的大很多。通常玉米淀粉中直链淀粉占28%，分子量大约为(0.3~3×106)，占72%的支链淀粉分子量则可以达到数亿[1-2]。 淀粉是一种多羟基化合物，每个葡萄糖单元上均含有三个羟基。分子链通过羟基相互作用形成分子间和分子内氢键，因此淀粉具有很强的吸水性。淀粉与水
淀粉微球研究进展
粮食与油脂2009年第8期 1 淀粉微球研究进展 冀国强，邵秀芝 （山东轻工业学院食品与生物工程学院， 山东济南 250353） 摘 要：该文综述淀粉微球特点、典型合成方法、作用机制及应用领域。关键词：淀粉微球；淀粉；变性淀粉 Research progress on starch microspheres JI Guo-qiang，SHAO Xiu-zhi （School of Food & Bioengineering，Shandong Institute of Light Industry，Jinan 250353，China）Abstract： The features，typical synthetic methods and mechanism，application field of starch microspheres are reviewed in this article.Key words： starch microspheres；starch；modified starch 中图分类号：TS236.9 文献标识码：A 文章编号：1008―9578（2009）08―0001―03收稿日期：2009–06–12 淀粉微球是天然淀粉一种人造衍生物，系为淀粉在引发剂作用下，淀粉上羟基与交联剂进行适度交联而制得一种微球。淀粉微球有一定粒径及粒径分布要求，这是其与一般交联淀粉显著区别。淀粉微球因具有生物相容性、可生物降解性、无毒性、贮存稳定、原料来源广泛、价格低廉等优点，已作为靶向制剂的药物载体在鼻腔给药系统、动脉栓塞技术、放射性治疗、免疫分析等领域得到应用；淀粉微球还可用作吸附剂及包埋剂吸附或包埋除药物之外其它物质，如香精、香料和一些酶、孢子；交联淀粉微球在金属离子吸附分离或废水处理等领域应用前景也十分广阔。 国外对淀粉微球研究起步较早，合成微球已有十几年历史，已合成出一些产品，如瑞典Uppsalla 大学开发研制名为Sephere 制品已工业化生产。我国对淀粉微球研究起步较晚，对微球研究尚未深入，至今仍未见有工业化生产，与国外先进水平尚有一定差距。本文拟对近年来国内外淀粉微球研究进展作一综述。1 淀粉微球作用机制1.1 香精香料缓释作用 淀粉微球在众多控释制剂中具有独特生物降解性、生物相容性、可调节降解速度、无毒、无免疫原性、贮存稳定等优点，将香精香料吸附于淀粉微球中，可延长香味散发时间，并将通常液态香精转换成固态，使物质不易变质。与不可降解聚合物控释体系相比，生物降解型体系释放速率更稳定、且适于不稳定物质释放要求。 1.2 靶向给药和控释作用 将药物结合于磁性淀粉微球用于体内，利用外加磁场引导微球在体内定向移动和集中，达到定向作用于靶组织目的；不仅能明显增加抗肿瘤药剂有效治疗 指数，还能减少或消除全身毒性〔1〕 。淀粉微球在水中膨胀，具有可变性，在血液循环过程中能根据血管微环境改变形状；在酶作用下，在骨架崩解前能保持相当长时间〔2〕。 1.3 改变物质物化性质 液态物质吸附在微球表面或包埋在微球内部，可 得到细粉末状产物，称为拟固体〔2〕。如薄荷油系为一 种挥发油，且在水中几乎不溶，分散性较差，成品质量不够稳定，致使其进一步开发受限。而薄荷油经淀粉微球吸附包载后可提高其稳定性〔3〕，并由液态变为固态。淀粉属高分子物质，当其尺寸减小至纳米量级后，特性发生很大变化，主要表现在表面效应和体积效应两个方面。这两种效应使纳米淀粉微球表面积激增，官能团密度和选择性吸附能力变大，达到吸附平衡时 间大大缩短，胶体稳定性显著提高〔4〕 。2 淀粉微球制备 合成淀粉微球可采用界面缩聚法、反相悬浮交联等方法。现对微球制备研究主要集中在交联剂和油相选择上。常用交联剂有环氧氯丙烷、POCl 3、Na 3P 3O 9、对苯二甲酰氯等〔5~7〕。而油相选择主要有两类：一类为混合油，即有机溶剂，如甲苯、氯仿、环己烷等与矿物油按一定比例混合而成；另一类为纯植物油，如大豆油、蓖麻油等。反应一般是在W/O 型反相乳液中进行，根据其不同用途，目前文献中较典型制备微球方法有：2.1 香精吸附剂、缓释用淀粉微球制备 将香精香料吸附或包埋于淀粉微球中，能起到缓释作用。刘爱芳等〔8〕以马铃薯淀粉为原料，以新配过硫酸钾及少许亚硫酸氢钠水溶液作引发剂，Span 60为乳化剂，植物油为分散剂，N，N'–亚甲基双丙烯酰胺为交联剂，采用悬浮交联聚合法制备淀粉微球。电镜扫描显示，微球表面粗糙，微球分散性良好，微球粒径10~180 μm，平均粒径72 μm，其对玫瑰香精吸附 量达133 mg/g。朱强等〔9〕 以可溶性淀粉为原料， 环氧氯丙烷为交联剂，采用反相悬乳法合成淀粉微球，制备具有一定缓释性能香精缓释制剂；并研究淀粉微球对玫瑰香精吸附性能、相应缓释制剂释放性能及相关释放动力学。研究表明，制得淀粉微球形态圆整、颗粒均匀、平均粒径10 μm，吸附量大，但表面粗糙，在玫瑰香精体积分数为40%、吸附时间为115 h、温度为45℃条件下，其对玫瑰香精吸附量达0.85 g/g，可作为玫瑰香精缓释制剂。缓释分为香精在固体表面释放阶段和进入固体微孔内释放阶段，从紫外分光光度法得出，随
微球制剂的研究进展
微球制剂的研究进展 孙海东 摘要:微球制剂一直是近些年来药剂学研究的热点。微球制剂不仅具备传统药物载体的分散、保护功能,又有缓释作用,作为当前新型药物载体具有广阔的开发和应用前景。理想的药物载体应具备以下特性:1.靶向性;2.药物释放可控性;3药理学应是稳定且易于药物释放4.无毒性;5可降解。应用中的微球制剂在这些方面取得了很大的成功，取得了不错的临床疗效。加快微球制剂的研究开发,使载药系统的研究更加完善,将具有很大应用价值。 关键词:微球;载药;研究 药剂学上关于微球（microspheres）的定义是指药物溶解或分散
于高分子材料中形成的微小球状实体，球形或类球形，一般制备成混悬剂供注射或口服用。微球粒径范围一般为1~500um，小的可以是几纳米，大的可达800um，其中粒径小于500nm的，通常又称为纳米球（nanospheres）或纳米粒（nanoparticles）,属于胶体范畴。 微球制剂是指将药物与适宜的载体通过微囊化技术制得微球,再按临床不同的给药途径与用途制成的各种制剂。具有能及时释放药物、维持较高的血药浓度或靶器官浓度、给药途径多样化、疗效持久、安全的优点。这类制剂的开发与应用,对于发展缓释与靶向给药系统有重要意义。本文根据国际上的一些研究,对载药微球的一些前沿进展进行概述。 1 海藻酸钠（AL）/碳纳米管（CNT）微球 1.1.1 海藻酸钠微球 海藻酸钠制备的微球，具有优良的生物黏附性、生物相容性，并且无毒副作用，特别是当海藻酸钠溶液滴入钙离子溶液时，很容易形成微球，该过程在非常温和的环境进行，并且是无毒反应。海藻酸钠的这种良好的成型和成膜特性，使其适于作为释放包埋药物、蛋白与细胞的微球，因此常被用作pH敏感的药物控释载体被广泛用于生物医学材料领域。 1.1.2 碳纳米管 碳纳米管的结构类似于由碳原子形成的六边形网络片层所组成 的管状中空体。碳纳米管有着不同纳米的级别：单壁碳纳米管的直径在0．4—2．0 纳米，长度可达20～1000 纳米；多壁碳纳米管直径在