181#——药物化学

药物化学（A卷）

一、填空题

1.麻醉药按作用范围分为全身麻醉药和局部麻醉药两大类

2.列举3种典型的抗精神失常药物：抗躁狂药物、抗抑郁药物和抗焦虑药物。

3.利尿药按利尿作用可分为：高效能利尿药、中效能利尿药和低效能利尿药

4．乙酰胆碱是一类内源性生物活性物质，具有重要而广泛的生理作用，其在体内的受体有两种主要为：蕈毒碱样胆碱受体和烟碱样胆碱受体

5.列举2种作用于肾上腺素能受体的典型药物：拟肾上腺素药和抗肾上腺素药

6.列举心血管系统药物的3种临床用途: 、和 .

二、简答题

1.简述局麻药由哪三部分构成？

2.布洛芬S-构型有效，但为什么用消旋体给药？

3.简述下列药物的主要药理作用。

阿苯达唑、青蒿素、吡喹酮、乙胺嘧啶、甲硝唑、

阿苯达唑片的药理作用是可选择性与不可逆性地抑制虫体摄取葡萄糖，使虫体内源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸还原酶，阻碍三磷酸腺苷产生，致使虫体因能源耗竭而逐渐死亡。

青蒿素抗疟机理的主要作用在通过对疟原虫表膜线粒体功能的干扰，导致虫体结构的全部瓦解，而不是借助于干扰疟原虫的叶酸代谢。

甲硝唑为硝基咪唑衍生物。其作用机制为：

（1）可能抑制细菌脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终导致细菌死亡。

（2）可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂；甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大抗菌

作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。

4.简述吗啡类镇痛药物共同的结构特点。

答：①分子中具有一个平坦的芳环结构。②一个碱性中心，并和平坦结构在同一平面上。③含有派啶或类似于哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，突出了平面的前方。

5.环磷酰胺在体内如何发挥抗肿瘤作用？

6.简述N

1受体拮抗剂和N

2

受体拮抗剂的作用部位及药理作用。

7.H

1

受体拮抗剂有哪些结构类型?

8.简述下列药物的临床作用。

地高辛、硝酸异山梨酯、盐酸胺碘酮、利血平、法华林那

三、问答题

解释解热镇痛药能够降温、止痛的原因

1.解热作用

治疗剂量的解热抗炎镇痛药，通过阻止中枢内PG的合成，增强散热过程，将体温调节点调回正常水平而起到解热作用，但不会将调节点调至正常以下。

2.镇痛作用

解热镇痛药通过抑制外周或抑制外周加中枢的PG合成，降低感受器的兴奋性，从而产生镇痛效果。另外，这类药物也能抑制缓激肽的合成，缓激肽是目前已知最强的致痛物质。

这类药物的镇痛剂量不影响精神意识状态及其他感觉功能，因此能广泛应用。

药物化学B

一、填空题

1.列举2

的药物是一类临床常见病、多发病的治疗药物，请列举其主要的两项药理作2.作用于PGE

2

用：、 .

3.

二、简答题

1.简述苯并二氮卓类药物酸性条件不稳定和作用时间短的原因。

苯二氮卓类结构中具有1,2位的酰胺键和4,5位的亚胺键，遇酸或碱在加热条件下易水解开环。可以发生1,2位开环，也可以发生4,5位开环，两过程可同时进行，产物是邻氨基二苯酮及相应的α-氨基酸类化合物。这一水解过程也是苯二氮卓类药物共同的反应。水解开环反应是早期苯二氮卓类药物不稳定和作用时间短的原因。

2.中国药典中阿司匹林药物的检查中，为什么要检查碳酸钠溶液的不溶物？

阿司匹林的溶液澄清度检查：该检查系控制阿司匹林原料药中无羧基的特殊杂质的量。其原理是基于阿司匹林分子结构中含羧基，可溶于碳酸钠溶液；而苯酚、醋酸苯酯、水杨酸苯酯及乙酰水杨酸苯酯等杂质不溶的特性。用FeCl3放久了的阿司匹林+FeCl3会显淡紫色淡紫色是FeCl3与酚羟基所显的特殊颜色

纯阿司匹林是2-(乙酰氧基)苯甲酸当中不含有酚羟基久置之后，在空气的作用下会产生出酚羟基使

FeCl3显色

3. 黄嘌呤类中枢兴奋药有哪些？请至少举三个例子。

4.简述β

1受体阻断剂和β

2

受体阻断剂对于不同部位选择性的强弱。

β1受体主要分布于心肌，可激动引起心率和心肌收缩力增加；β2受体存在于支气管和血管平滑肌，可激动引起

5．西替利嗪为什么选择性作用于外周H

1

受体？

6.氯吡格雷在体外无活性，为什么可用于临床预防血栓？

药物本身在体外无活性或活性较小，需要在体内经转化释放出活性代谢产物而发挥药效。氯

吡格雷口服后主要在肝代谢，形成的活性产物才具有抑制血小板聚集的作用，从而产生临床

疗效

7.抗疟药有哪些结构类型？

喹啉醇类\氨基喹啉类\ 2，4-二氨基嘧啶类\青蒿素类

8.按化学结构进行分类，抗生素有哪些种类。

三、问答题

1.合成解痉药的结构与M胆碱受体激动剂相似，解痉药的设计依据是什么

解痉药spasniolyti}s J}称节后抗胆碱药，M胆碱受体阳断药。代表药是阿托品.能阻断节后胆碱能神经支配效应器上的M胆碱受体.从而对抗乙酰胆碱和拟胆碱药的毒粼碱样作用，引起平滑肌松弛、腺体分泌抑制、心率加速、瞳孔扩大等。

2.简述N

1受体拮抗剂和N

2

受体拮抗剂的作用部位及药理作用

药物化学C卷）

一、填空题

1.药物在体内发挥治疗作用主要考虑两个基本因素，一个是药物到达作用部位的浓度，以药物作

用的药代动力学时相，另一个是药物与生物靶点的特异性结合，以药物作用的药效学时相。

2.脂溶性维生素有维生素A、 D 、 E 、K等；水溶性维生素有维生素 B 、C、P、U等

3.列举3种典型的抗生素：头孢类、四环素和磺胺类 .

4.抗组胺药可分为H

1受体拮抗剂和H

2

受体拮抗剂。前者主要作为抗过敏药，后者主要作为抗溃疡

药。

5.列举2种作用于肾上腺素能受体的典型药物：盐酸多巴胺、肾上腺素 .

二、简答题

1.氯丙嗪溶液为什么需要加入亚硫酸氢钠以提高稳定性？

答：氯丙嗪溶液由于吩噻嗪环不稳定，在空气或日光中放置时，分子中脂链部分断裂，吩噻嗪环被氧化生成醌型化合物和亚砜化合物，而逐渐变为红色，而亚硫酸氢在溶液中能与药物竞争氧，从而保护氯丙嗪溶液不被氧化，提高了氯丙嗪溶液的稳定性。

2. 吲哚美辛与舒林酸的结构不同之处是什么？（不太明白结构是指的哪部分？）

答：舒林酸：为（Z）-2-甲基-1-[（4-甲基亚磺酰苯基）亚甲基]-5-氟-1H-茚-3-乙酸。按干燥品计算，含C20H17FO3S 不得少于99.0%。

吲哚美辛：为2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。按干燥品计算，含C19H16ClNO4不得少于99.0% 舒林酸的抗炎作用是吲哚美辛的2倍。

3. 合成解痉药的结构与M胆碱受体激动剂相似，解痉药的设计依据是什么?

解痉药spasniolyti}s J}称节后抗胆碱药，M胆碱受体阳断药。代表药是阿托品.能阻断节后胆碱能神经支配效应器上的M胆碱受体.从而对抗乙酰胆碱和拟胆碱药的毒粼碱样作用，引起平滑肌松弛、腺体分泌抑制、心率加速、瞳孔扩大等。

4.判断下列药物属于α受体阻断剂还是β受体阻断剂。

哌唑嗪、纳多洛尔、酚妥拉明、塞利洛尔、妥拉唑林

答：α受体阻断剂：哌唑嗪、酚妥拉明、妥拉唑林

β受体阻断剂：纳多洛尔、塞利洛尔

5.简述质子泵抑制剂较H

2

受体抑制剂副作用小的原因。

答：与质子泵抑制剂相比，H2受体阻断剂对抑酸的作用相对较弱，所以对钙的吸收影响也会较小。

6.解释连续使用硝酸酯类药物时，为什么配合硫化物还原剂使用时能反转这一耐受现象。

答：连续使用硝酸酯类药物易产生耐受性，给予硫化物还原剂时能反转这一耐受现象。这是因为硝酸酯类药物在体内需被还原成亚硝酸酯类化合物才产生扩血管作用，连续使用硝酸酯类药物后，组织内巯醇含量下降，不能将硝酸酯还原为亚硝酸酯，此时应用亚硝酸酯类仍有效。

7. 为什么合用甲氧苄啶与磺胺甲噁唑进行抗菌？

答：磺胺甲恶唑（SMZ)属全身应用的中效磺胺类药物，为一种广谱抑菌剂。它可与PABA（对氨基苯甲酸：为叶酸的一种成份，在体内它的作用是辅酶）竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。

甲氧苄啶(TMP)为细菌二氢叶酸还原酶抑制药，属磺胺增效药。它可选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而抑制细菌的生长繁殖。其抗菌谱与磺胺甲恶唑相似，而抗菌作用比磺胺甲恶唑强20-100倍，但单独使用时易产生耐药性。

SMZ与TMP联合后，由于SMZ作用于二氢叶酸合成酶，干扰合成叶酸的第一步，而TMP作用于叶酸合成的第二步，因此可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。两药的复方制剂具有协同抗菌作用，不仅使抗菌活性增强，并且可使抑菌作用转为杀菌作用，减少耐药菌株的产生。

8.半合成青霉素的合成通常以什么作为原料？其主要中间体是什么？一般有哪三种方法在主要中间

上进行酰化就可得到不同结构的半合成青霉素？

体的-NH

2

答：半合成青霉素的合成通常以6-氨基青霉烷酸为原料，其主要中间体是氨基青霉烷酸。

侧链的引入系将相应的有机酸先用氯化剂制成酰氯，然后根据酰氯的稳定性在水或有机溶剂中，以无机或有机碱为缩合剂，与6APA进行酰化反应。

三、问答题

1.简述抗生素的抗菌机制

答：(1) 抑制细菌细胞壁的合成。

(2) 影响细菌胞浆膜的通透性。

(3) 抑制细菌蛋白质的合成：①影响蛋白质合成的全过程。②与核蛋白体30S亚基结合，阻止氨基酰tR-NA进入30S 亚基A位，抑制蛋白质合成。③与核蛋白体50S亚基结合，使肽链的延伸受阻，蛋白质合成收抑制。

(4) 影响叶酸及核酸代谢。

2.解释喹诺酮类药的作用机理

答：喹诺酮类通过抑制DNA螺旋酶作用，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。大肠杆菌的DNA螺旋酶是四叠体结构的蛋白，由2个A亚单位与2个B亚单位组成，分子量分别为105kD与95kD。细菌在合成DNA过程中，DNA螺旋酶的A亚单位将染色体DNA正超螺旋的一条单链（后链）切开，接着B亚单位使DNA的前链后移，A亚单位再将切口封住，形成了负超螺旋。根据实验研究，氟喹诺酮类药并不是直接与DNA螺旋酶结合，而是与DNA双链中非配对碱基结合，抑制DNA抑螺旋酶的A亚单位，使DNA超螺旋结构不能封口，这样DNA单链暴露，导致mRNA与蛋白合成失控，最后细菌死亡。

天然药物化学期末考试

天然药物化学基础期末考试 班级---------- 姓名------------ 得分-------------- 一．单项选择题（50分） 1、天然药物有效成分最常用的提取方法是 A、水蒸气蒸馏法 B、容剂提取法 C、两相溶剂萃取法 D、沉淀法 E、 盐析法 2不属于亲脂性有机溶剂的是 A、三氯甲烷 B、苯 C、正丁醇 D、丙酮 E、乙醚 3，与水互溶的溶剂是 A、丙酮 B、乙酸乙酯 C、正丁醇 D、三氯甲烷 E、石油醚 4，能与水分层的溶剂是 A、乙醚 B、丙酮 C、甲醇 D、乙醇 E、丙酮和甲醇（1：1） 5、溶剂极性由小到大顺序排列的是 A、石油醚、乙醚、乙酸乙酯 B、石油醚、丙酮、乙酸乙酯 C、石油醚、乙酸乙酯、三氯甲烷 D、三氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚 E、乙醚、乙酸乙酯、三氯甲烷 6、下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 A、水 B、乙醇 C、乙醚 D、苯 E、三氯甲烷 7、银杏叶中含有的特征成分类型为 A、黄酮 B、二氢黄酮醇 C、异黄酮 D、查耳酮 E、双黄酮 8、煎煮法不宜使用的器皿是 A、不锈钢锅 B、铁器 C、瓷器 D、陶器 E、砂器 9、下列方法不能使用有机溶剂的是 A、回流法 B、煎煮法 C、渗漉法 D、浸渍法 E、连续回流法 10、从天然药物中提取对热不稳定的成分选用 A、回流提取法 B、煎煮 C、渗漉 D、连续回流法 E、水蒸气蒸馏 11、影响提取效率的关键因素是 A、天然药物粉碎度 B、温度 C、时间 D、浓度差 E、溶剂的选择 12、最常用的超临界流体物质是 A、二氧化碳 B、甲醇 C、苯 D、乙烷 E、六氟化硫 13、两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的 A、密度不同 B、分配系数不同 C、移动速度不同 D、萃取常数不同 E、介电常数不同 14、从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜选用 A、乙醇 B、甲醇 C、正丁醇 D、乙酸乙酯 E、苯 15、采用两相溶剂萃取法分离化学成分的原理是 A、两相溶剂互溶 B、两相溶剂互不相溶 C、两相溶剂极性相同 D、两相溶剂极性不同 E、两相溶剂亲脂性有差异 16、四氢硼钠反应用于鉴别 A、黄酮、黄酮醇 B、异黄酮 C、二氢黄酮、二氢黄酮醇

药物化学课程作业评讲(1)

《药物化学》课程作业评讲（1） 课程责任教师王丽艳 《药物化学》是药学专业必修的专业基础课。通过本课程的学习，使学员掌握药物的分类及结构类型，重要化学药物的化学结构与理化性质的关系，体内代谢与活性及毒副作用的关系等。现对中央电大形成性考核册中作业的主要作业题进行解答，帮助同学进一步掌握重点教学内容。 1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？ 本题考核的知识点是第一章绪论：化学药物的质量与杂质的控制。 答：药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。杂质的存在，有的能产生副作用，影响药物疗效。 药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效，不产生毒副作用的下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。 同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质；在药物中允许存在有一定限量的杂质。 2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂，以反应式表示。 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：巴比妥类药物。 C2H5 C6H5C O O NH N ONa C2H5 C6H5 CHCONHCONH2 2 同学们回答问题时应了解，由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀，钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。 3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。 答：加稀盐酸加热，再加入酸性亚硝酸钠，然后加入碱性β－萘酚，出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮，无橙红色沉淀出现的是地西泮。 原理：酸性加热条件下，水解后，奥沙西泮含芳伯氨基，地西泮则无。 注意：地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物，都具有酰胺及烯胺结构。但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基，经重氮化后和β－萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，可供鉴别。 4、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物？ 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：抗精神失常药的结构类型及分类。 答：抗精神病药物用于控制精神分裂症，减轻患者的激动、敏感、好斗，改善妄想、幻想、思维及感觉错乱，使患者适应社会生活。该类药物是多巴胺受体阻断剂。按化学结构分类主要有：（1）吩噻嗪类：如氯丙嗪； （2）噻吨类：如氯普噻吨 （3）丁酰苯类：如氟哌啶醇

药物化学课程介绍

药物化学课程介绍 药物化学课是高等院校药学专业的专业基础课，是主干课之一。 药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、体内代谢化学、构效关系、生活活性以及发展新药的学科。 在本科学习阶段，药物化学课的教学任务是： 1、常用药物通用名、化学命名、化学结构、合成方法、理化性质和用途、主要药物类型的构效关系。 2、为药物的贮存、制剂、质量控制和管理提供化学基础。 3、重要药物在体内代谢的化学变化与生物活性的关系，为合理使用药物提供理论基础。 4、各类药物的发展、结构类型和最新进展。 5、新药研究的基本方法。 教学特点和学习方式： 本课程分理论学习与实验学习部分。根据学校的教学改革、实验部分教学由药学院药化实验室承担，主要学习药物合成的基本实验技能，详见相关的教学大纲。 理论部分教学采用电子投影片上课，并全部作成网络教材(二年更新一次)，放在网上供学习使用。每节课选该类药物中典型的药物重点讲授。重点药物中，以药物的化学结构为中心、讲清其结构、发现、合成、理化性质、体内代谢、作用特点、不良反应及同类药物的评价，讲解力求语言生动、深入浅出、突出相应的规律性，使学生易学易记。讲解还联系药物史和现代临床实践，内容丰富且重点突出，信息量大，节奏适中。投影片清晰精美，辅以适当动画，生动突出。 《药物化学》是药学专业的基础课。药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科，通过本课程的教学，使学生掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定基础。 学生学习本课程后应达到如下要求： 1．掌握代表药物的药物名称包括英文名、结构式、熟悉化学名称。每一种药物都有它的特定名称，相互间不能混淆。药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括通用名（汉语拼音）、化学名称（中文及英文）、商品名。 通用名：中华人民共和国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称》（化学工业出版社1997）是中国药品命名的依据。它是以世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称（International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance,INN）为依据，结合我国的具体情况而制定的。 化学名：英文化学名是国际通用的名称，只有用化学命名法命名药物才是最准确的命名，不可能有任何的误解与混杂。英文化学命名的原则现在多以美国化学文摘（Chemical tracts Service,CAS）。 2．掌握药物的分类、药物的理化性质及影响药效、毒性、药物质量以及研究最佳剂型和药物分析方法的主要性质。药物的分类主要按照药理作用和化学结构分类，各种分类方法都有其不同的作用。 3．熟悉药物化学制备及结构修饰的原理和方法，了解制备过程可能带来的特殊杂质，以保证药物质量。了解研究新药的思路、方法、转折点及新药的最新发展。4．综合运用生物学、分子药理学、酶学和受体学说基础知识，熟悉各大类药物

药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平

化学课程改革与课程标准

第2章化学课程改革与课程标准 教学目标： 1.了解化学课程的含义及其基本类型，认识中学化学课程设计理念； 2.分析义务教育阶段和普通高中阶段的化学课程中科学素养的内涵； 3.认识义务教育化学课程标准和普通高中化学课程标准的含义及结构； 4.了解化学课程目标的内容特征及化学课程标准的内容标准； 5.调查基础教育化学课程与教学的现状，感受化学课程与教学改革的必要性。教学方法： 讲授法、讨论法 课时安排： 2课时 2.1.1 中学化学课程的设置 1.课程课程是为学生有目的地学习而设计的内容，它与教学的起点(课程目标)、教学的过程(课程观念、课程内容、教科书)和教学的结果(课程评价)密切相连，课程实施就是将预期的课程方案付诸实践的过程。 2.化学课程化学课程是对教学的目标、内容、活动方式和方法的规划和设计，亦即课程方案(或教学计划)、课程标准(或教学大纲)和教科书(或教材)中预定的教学内容、教学目标和教学活动。 我国中学化学课程分为义务教育段和普通高中段两个学段。 2.1.2 中学化学课程的形式 2.1.2.1学科课程与活动课程 学科课程是指由一系列不同类别的学科或学术领域以及与之相应的各种间接经验所组成的课程。 2.1.2.2分科课程与综合课程 分科课程是指由一系列自成体系的科目组成的学科课程。 2.1.2.3必修课程与选修课程 必修课程是指每一位学生为达到规定的学业要求必须学习的课程。 选修课程是指学生根据自己的兴趣、爱好、需要和职业倾向等要求而选择学习的课程。 2.1.3 现代化学课程发展的趋势 2.1. 3.1当代化学教育目的革新的趋向 重要的趋向有三大方面：第一是人才培养理念发生了深刻的变化，从注重少数人转向面向全体学生，从注重培养科技精英转向注重培养具有基本科技素养的合格公民和建设者。第二，以科学素养的优异程度作为衡量化学教育成效的尺度。第三，高度重视培养探究素养，创新精神和科学思维的习惯。 2.1. 3.2化学课程改革的新趋势 化学课程也一改过去重学科体系、重概念原理、重学术价值的一贯做法，呈现出从注重学术性的化学课程转变为普及性的化学课程，从主要为知识掌握型转变为理解型的化学课程，从以课堂学习为主的化学课程转变为注重与实践相结合的化学课程，重视实验和实际操

《药物化学》课程实验教学大纲

《药物化学》课程实验教学大纲 [适用对象] 药学专业 [实验学时] 45学时 一、实验教学任务和目的 《药物化学》是药学等专业的专业课程之一。通过本课程的实验教学，使学生掌握药物制备和合成的基本知识、合成原理、合成方法、合成操作、产品精制、产品的理化鉴定等等。让学生对药品制备的基本过程有具体的了解，并培养学生分析解决药物制备和合成反应中实际问题的能力，为今后的制备药物工作打下基础。 二、实验教学基本要求 通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法；掌握对药物进行结构修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用。了解分析药物的原理；进一步巩固基础化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。 药物化学的基本要求是课前作好预习，查阅有关文献和数据，了解实验的基本原理和方法，课后认真书写实验报告。 三、实验教学内容 实验一盐酸普鲁卡因的合成（procaini hydrochloridum） 1、目的要求 通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，掌握酯化原理、以及水和二甲苯的共沸原理和进行酯化、脱水等操作。掌握减压蒸馏的原理以及使用方法。了解和掌握有易于水解结构的化合物，将其硝基还原成氨基的基本原理和操作。了解和掌握成盐方法以及成品的精制操作。 2、实验内容

1)普鲁卡因的酯化反应。 2）普鲁卡因的蒸馏过程。 3)普鲁卡因的还原反应。 4)普鲁卡因的成盐反应。 3、实验仪器 搅拌器、温度计、分水器、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪等。 4、实验学时 18学时 实验二对氯苯氧异丁酸（安妥明）的合成 1、实验目的和要求 掌握安妥明合成中缩合反应原理及产品精制操作方法。了解和掌握成盐方法，原理以及基本操作。 2、实验内容 1）对氯苯氧异丁酸缩合反应。 2）对氯苯氧异丁酸精制操作。 3）安妥明TLC反应终点的判断。 4）安妥明成铝盐反应。 5）安妥明成钙盐反应。 3、实验仪器 搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪、HPLC仪等4、实验学时 24学时 实验三磺胺醋酰钠的制备 1、实验目的和要求 了解酰化反应的原理和掌握其操作技能。掌握如何控制反应过程的pH、温度等条件及利用主产物与副产物不同的理化性质来分离副产物。了解和掌握其成盐方法和操作方法。 2、实验内容 1)磺胺醋酰钠乙酰化反应。

2017天然药物化学期末考试答案

天然药物化学 交卷时间：2017-09-08 10:43:00 一、单选题 1. (2分)具有抗疟作用的倍半萜内酯是（） ? A. 莪术醇 ? B. 莪术二酮 ? C. 马桑毒素 ? D. 青蒿素 ? E. 紫杉醇 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案D 解析2. (2分)蟾蜍毒素是一种（） ? A. 甲型强心甙元 ? B. 乙型强心甙元 ? C. 具有乙型强心甙元结构,有强心作用的非苷类 ? D. 无强心作用的甾体化合物 得分：2 知识点：天然药物化学作业题

答案C 解析3. (2分)通常以树脂.苦味质.植物醇等为存在形式的萜类化合物为（） ? A. 单萜 ? B. 二萜 ? C. 倍半萜 ? D. 二倍半萜 ? E. 三萜 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析4. (2分) 对下述结构的构型叙述正确的是（） ? A. α-D型， ? B. β-D型， ? C. α-L型， ? D. β-L型 得分：0

知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析5. (2分)原理为氢键吸附的色谱是（） ? A. 离子交换色谱 ? B. 凝胶滤过色谱 ? C. 聚酰胺色谱 ? D. 硅胶色谱 ? E. 氧化铝色谱 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析6. (2分)在蒽醌衍生物UV光谱中，当262～295nm吸收峰的logε大于4.1时，示成分可能为（） ? A. 大黄酚 ? B. 大黄素 ? C. 番泻苷 ? D. 大黄素甲醚 ? E. 芦荟苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析7.

(2分)在天然界存在的苷多数为（） ? A. 去氧糖苷 ? B. 碳苷 ? C. β-D-或α-L-苷 ? D. α-D-或β-L-苷 ? E. 硫苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案C 解析8. (2分)在水液中不能被乙醇沉淀的是（） ? A. 蛋白质 ? B. 多肽 ? C. 多糖 ? D. 酶 ? E. 鞣质 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案E 解析9. (2分)20（S）原人参二醇和20（S）原人参三醇的结构区别是( ) ? A. 3—OH

化学新课程改革

化学新课程标准 化学是自然科学的重要组成部分，它侧重于研究物质的组成、结构和性能的关系，以及物质转化的规律和调控手段。今天，化学已发展成为材料科学、生命科学、环境科学和能源科学的重要基础，成为推进现代社会文明和科学技术进步的重要力量，并正在为解决人类面临的一系列危机，如能源危机、环境危机和粮食危机等，做出积极的贡献。 作为科学教育的重要组成部分，新的化学课程倡导从学生和社会发展的需要出发，发挥学科自身的优势，将科学探究作为课程改革的突破口，激发学生的主动性和创新意识，促使学生积极主动地学习，使获得化学知识和技能的过程也成为理解化学、进行科学探究、联系社会生活实际和形成科学价值观的过程。 一、课程性质 义务教育阶段的化学课程，可以帮助学生理解化学对社会发展的作用，能从化学的视角去认识科学、技术、社会和生活方面的有关问题，了解化学制品对人类健康的影响，懂得运用化学知识和方法去治理环境污染，合理地开发和利用化学资源；增强学生对自然和社会的责任感；使学生在面临与化学有关的社会问题的挑战时，能做出更理智、更科学的决策。 义务教育阶段的化学课程应该体现启蒙性、基础性。一方面提

供给学生未来发展所需要的最基础的化学知识和技能，培养学生运用化学知识和科学方法分析和解决简单问题的能力；另一方面使学生从化学的角度逐步认识自然与环境的关系，分析有关的社会现象。 二、基本理念 1.让每一个学生以轻松愉快的心情去认识多姿多彩、与人类息息相关的化学，积极探究化学变化的奥秘，形成持续的化学学习兴趣，增强学好化学的自信心。 2.给每一个学生提供平等的学习机会，使他们都能具备适应现代生活及未来社会所必需的化学知识、技能、方法和态度，具备适应未来生存和发展所必备的科学素养，同时又注意使不同水平的学生都能在原有基础上得到良好的发展。 3.注意从学生已有的经验出发，让他们在熟悉的生活情景中感受化学的重要性，了解化学与日常生活的密切关系，逐步学会分析和解决与化学有关的一些简单的实际问题。 4.让学生有更多的机会主动地体验探究过程，在知识的形成、联系、应用过程中养成科学的态度，获得科学的方法，在"做科学"的探究实践中逐步形成终身学习的意识和能力。 5.使学生初步了解化学对人类文明发展的巨大贡献，认识化学在实现人与自然和谐共处、促进人类和社会可持续发展中的地位和作用，相信化学为实现人类更美好的未来将继续发挥它的重大作用。 为每一个学生的发展提供多样化的学习评价方式。既考核学生掌握知识、技能的程度，又注重评价学生的科学探究能力和实践能力，

天然药物化学期末考试题及答案

2010年秋季学期期末考试 试卷（A） 考试科目：天然药物化学考试类别：初修 适用专业：制药工程 学号：姓名：专业：年级：班级： 1分，共20分）每题有4个备选答案，请从中选出1个最佳答案，将其序号字母填入括号内，以示回答。多选、错选、不选均不给分。 1．下列溶剂中极性最强的溶剂是：（） A．CHCl 3 O B. Et 2 C. n-BuOH CO D. M 2 2. 能与水分层的溶剂是：（） A．EtOAC B. Me CO 2 C. EtOH D. MeOH 3.两相溶剂萃取法分离混合物中各组分的原理是：（） A.各组分的结构类型不同 B.各组分的分配系数不同

C.各组分的化学性质不同 D.两相溶剂的极性相差大 4. 下列生物碱碱性最强的是:( ) A. 麻黄碱 B. 伪麻黄碱 C. 去甲麻黄碱 D. 秋水酰胺 5. 下列黄酮类化合物酸性最强的是:( ) A. 黄苓素 B. 大豆素 C. 槲皮素 D. 葛根素 6.中药黄苓所含主要成分是:( ) A. 生物碱类 B. 二氢黄酮类 C. 查耳酮类 D.黄酮类 7．葡聚糖凝胶分离混合物的基本原理是 A. 物理吸附 B. 离子交换

C. 分子筛作用 D. 氢键作用 8.阳离子交换树脂一般可以用于分离：（）A．黄酮类化合物 B．生物碱类化合物 C．有机酸类化合物 D．苷类化合物 9．P-π共轭效应使生物碱的碱性：（）A．增强 B．无影响 C．降低 D．除胍外都使碱性降低 10．供电诱导效应一般使生物碱的碱性：（）A．增强 B．降低 C．有时增强，有时降低 D．无影响 11．大多数生物碱生物合成途径为：（）A．复合途径

《药物化学》课程作业评讲(2)

《药物化学》课程作业评讲（2） 责任教师王丽艳 1、利尿药有哪些结构类型？各举一例药物。 本题考核的知识点是第六章中枢兴奋药及利尿药：中枢兴奋药、利尿药的分类。 答：利尿药在临床上作为水肿治疗药，根据化学结构可分为： （1）磺酰胺类用苯并噻嗪类：如：氢氯噻 （2）苯氧乙酸类如：依他尼酸 （3）甾类如：螺内酯 （4）其他类如：甘露醇 同学们在回答问题时应明确利尿药是根据化学结构来分的，并熟记每类代表性药物。 2、咖啡因在水中的溶解度很小，如何能增加其在水中的溶解度？ 本题考核的知识点是六章中枢兴奋药及利尿药：咖啡因的溶解度问题。 答：由于咖啡因碱性极弱，为中性药物，不能和强酸，如盐酸等形成稳定的盐，因而不能通过成盐方法解决其在水中溶解度的问题，但其可与有机酸或其碱金属盐如苯甲酸钠、水杨酸钠等形成复盐而增加在水中溶解度。 同学们在回答问题时应抓住咖啡因不能通过生成盐解决水中溶解度问题，但是可与有机酸或其碱金属盐反应生成复盐而增加在水中溶解度。 3、H1受体拮抗剂主要的哪些结构类型？各举一例药物。 本题考核的知识点是第七章抗过敏药和抗溃疡药：抗过敏药（组胺H1受体拮抗剂）的结构类型。 答：临床使用的抗过敏药主要是H1受体拮抗剂，按其化学结构可分为以下几种主要的结构类型：（1）乙二胺类如：芬苯扎胺曲吡那敏 （2）氨基醚类如：苯海拉明晕海宁 （3）丙胺类如：扑尔敏氯苯那敏 （4）三环类如：异丙嗪美喹他嗪 （5）哌啶类如：特非那定 同学们在回答问题时应熟记五种结构类型以及每类的代表性药物。 4、苯海拉明的主要副作用是什么？为什么将其和8－氯茶碱成盐使用？ 本题考核的知识点是第七章抗过敏药和抗溃疡药：H1受体拮抗剂中氨基醚类药物－苯海拉明的缺点及克服缺点的方法。 答：苯海拉明具有较好的抗组胺活性，主要用于抗过敏，还有防晕动病作用。其主要副作用是嗜睡和中枢抑制。为了克服这一缺点，将其与中枢兴奋药8－氯茶碱结合成盐，成为茶苯海明（晕海宁、乘晕宁），为常用晕动病药。 同学们在回答问题时应明确苯海拉明的缺点是嗜睡和中枢抑制，克服缺点，就将其与中枢兴奋药8－氯茶碱结合成盐。

药物化学课程教学改革

海南医学院学报２００７。１３（１） ＪｏｕｒｎａｌｏｆＨａｉｎａｎＭｅｄｉｃａｌＣｏｌｌｅｇｅ９７ 药物化学课程教学改革 陈年根，任兆平 （海南医学院药学系，海南海口５７１１０１） ［关键词］化学，药物；课程；教学 ［中图分类号］Ｇ４２０［文献标识码］Ｂ［文章编号］１００７—１２３７（２００７）０１—００９７—０２ 随着我国药品专利法的实施及加入ＷＴＯ，知识产权保护的压力剧增，国外专利保护期内的药品不能再随意仿制，这给我国合成新药的研究带来了严峻的挑战，促使我们必须尽快完成新药由仿制向创新的转轨．为培养适应新世纪药物研究的合格的药学人才，我们的药学教育必须向创制新药的教学思路转变。 为了实现药物化学课程的教学改革，积累药物化学课程教学的改革经验，必须对教学过程中以教师为主体的传统教学方式进行改革。通过参考国内医药院校药物化学课程教学的先进经验，结合我校的实际情况，我们在药物化学课程的教学中进行了新的教学模式的探索，采用以学生为主体、教师为主导的，推行讨论式、启发式、参与式的教学方法和手段。 为达到以上的目标，我们在药物化学课程的教学中主要通过以下几个方面进行了创新性教学方法的尝试。 １课堂教学 药物化学（ｍｅｄｉｃｉｎａｌｃｈｅｍｉｓｔｒｙ）是基于化学的学科，也含有生物学、医学和药学的相关知识。它是关于具有生物活性的化合物的发现、设计、鉴定和制备的科学，也研究这些化合物的代谢，分子水平上的作用机制和构效关系的建立。 传统的药物化学教学内容主要以化学模式为主，着重介绍药物的结构、理化性质和制备过程等，割裂了药物化学与其他学科的相关性。学生多以死记硬背书本上的内容为主，学习积极性并不高。培养的学生缺少创新药物研究的能力，已不能适应当今新药研究的需要［１］。面对当前药物研究新技术不断涌现的新形势，在课程教学改革 ［收稿日期］２００６－１１－０９ ［作者简介］陈年根（１９７１一），男．江西抚州人，主管药师。硬士．和建设中，我们确定以培养具有扎实理论基础和技能、具有较强新药研究和开发能力的高质量人才为目标。 因此，在教学活动中，我们将构建和表征药物分子结构的基础化学以及和药物作用靶点相关的生物化学基础知识紧密结合在一起。在不放松介绍药物作用的化学基础上、着重解释设计新药的基本原理和方法、各类药物的发现和发展、最新理论和技术、特别是上市新药中有代表性的药物在研究过程中的思路和理论为考虑的出发点和归宿。例如，通过对教材中典型药物，如局麻药盐酸普鲁卡因、拟胆碱药氯贝胆碱、Ｈ。一受体拮抗剂西咪替丁和血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利的发现过程的讲解，使学生了解了药物开发过程中新药发现的的异同点，调动了学生思考问题的积极性。在介绍质子泵抑制剂奥美拉唑时．着重解释仿创策略（“ＭｅＴｏｏ”药物）以及在新药开发能力较弱的国家进行“ＭｅＴｏｏ”药物开发的重大意义，并举例进行了说明。如日本武田公司在第１个质子泵抑制剂奥美拉唑开发成功３年后即上市了第２个结构类似的抑制剂兰索拉唑，即是在充分研究专利保护范围的基础上，在不侵犯专利前提下进行专利边缘创新的典型例子。非常重视专利的研究，引进、模仿、创新的模式，是日本制药工业由弱到强的成功经验，这也是我们值得借鉴的地方。通过以上的阐释避免了传统的对构效关系和结构衍生化的枯燥的讲解，加深了学生对课本知识的理解，同时也开阔了学生的思路。 在课程介绍进行到一定时间、学生掌握了一定的基础知识后，为了让学生进一步加强对课本知识的理解，适时要求学生进行综述性文章的撰

药物化学期末考试试题

综合四 一、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,） 1，药品的商品名2，非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4，新化学实体 二、简答题：（共3题，每题10分，共30分） 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响，并举例说明。 三、A型选择题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中，不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸 E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收，无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 四、Ｂ型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀

高中化学教学论文 高中化学课程改革的构想 (一)

高中化学课程改革的构想 (一) 随着义务教育的实施，高中化学课程改革已迫在眉睫。这项改革是一项整体性的配套工程，它涉及教育观念的转变、课程结构的调整、学科体系和内容的优化、教学模式和方法的更新，以及教学评价的完善等等，既要与高中课程整体改革合拍，又要考虑化学的发展和高中化学的特点。这项改革意义重大，影响深远。 这里仅就高中化学课程的任务、课程设置和课程内容的改革，以及教材编写等问题提出初步的构想，以与同行们继续深入研讨。 一、高中化学课程的任务 没有一成不变的课程任务，高中化学课程的任务也不例外。随着社会的进步，科学技术的发展，一些教育观念和价值观念会相应地发生改变，这就需要我们不失时机地调整高中化学课程的任务，以体现时代的特点和适应时代的需要。 确定高中化学课程的任务，应该综合考虑社会对高中毕业生的需求，学科的发展和学生自身的发展。从社会对高中毕业生的需求来看，要求高中学生能有较广泛的适应面，既能为各行各业输送合格的就业人员，又能为高一级学校输送优秀的人才。也就是说，社会对高中毕业生的需求具有多重性。 但近几十年来，化学的发展非常快，以致有不少化学家认为，化学将是21世纪的中心学科。化学与人类、社会、科学、技术等的联系越来越紧密，与相关学科如环境科学、材料科学、能源科学、生命科学等的相互渗透也越来越强烈，化学应用于现代科学技术的研究正越来越深入，信息和资料也越来越多，每天都有大量的物质被发现或从实验室里研制出来。化学在社会生活中的重要性正日益显示出来，很难想象，一个对化学缺乏起码认识的人，能适应现代社会的生活。再从学生自身的发展来看，高中生的年龄一般为16－18岁，他们已初步形成了自己的兴趣、爱好和特长，已具有一定的概括能力，能开始辩证地思考一些化学问题，并能在一定程度上以理论作指导来分类学习一些化学知识。但对于这一年龄段刚升入高中学习的学生来讲,大部分人抽象思维困难,学得较死,常常局限于就事论事,不大会灵活应用所学的知识。在学习方法上，则往往更多地习惯于死记硬背，缺少对知识的理解记忆和独立思考。在动手能力方面则更差些。 上述诸种因素决定了高中化学课程的任务已不再是单纯地传授知识或培养少数未来的化学家，而主要是提高学生的化学素养和发展学生的个性特长，为学生将来参加社会主义建设和进一步学习打好基矗具体地讲，有以下几个方面： （一）传授知识。在义务教育初中化学的基础上，使学生进一步学习一些化学基本概念和原理以及元素化合物的基础知识，学习一些化学实验和化学计算的基本技能，初步认识化学与人类、社会、科学、技术等的密切联系以及化学的重要应用。 （二）发展能力。培养和发展学生的能力，尤其是独立获取知识的能力、分析和解决问题的能力以及创新精神，使学生能较自觉地关心与现代社会生活有关的化学问题，如环境、能源、材料、卫生、健康等，并能运用化学知识解释或解决一些简单的化学问题。

药物化学课后作业及课堂练习Word版

第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有： （1）早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium） 优点：作用快 缺点：安全范围窄 （2）近年：非巴比妥类: 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定

利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？ 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因 酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分：

I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。 麻醉作用强度：麻醉作用持续时间： III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。 5.试写出lidocaine/procaine的合成路线。 普鲁卡因的合成：

药物化学期末考试试卷

药物化学期末考试试卷(A) 姓名: 学号: 专业: 一、选择题(24×2=48) 显(C)色。 1、盐酸甲氯芬酯与盐酸羟胺-氢氧化钾醇溶液作用后,再加入盐酸-FeCl 3 A 蓝 B 黄 C 紫堇 D 草绿 2、胰岛素有A、B两个肽链组成,A,B两链之间通过(B)连接。 A 氢键 B 二硫键 C 酯键 D 酰胺键 3、非甾体抗炎药物的作用机制就是( B )。 A β-内酰胺酶抑制剂 B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂 C 二氢叶酸还原酶抑制剂 D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂 4、盐酸不啡注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( B )。 A 水解反应 B 氧化反应 C 还原反应 D 水解与氧化反应 5、内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为( C )。 A 甲硫氨酸 B 亮氨酸 C 酪氨酸 D 甘氨酸 6、下列哪种性质与肾上腺素相符( B )。 A 在酸性或碱性条件下均易水解 B 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变红色 C 易溶于水而不溶于氢氧化钠 D 与茚三酮作用显紫色 受体拮抗剂在临床上主要用作( D )。 7、肾上腺素能α 1 A 抗疟药 B 抗菌药 C 抗癫痫药 D 抗高血压 8、具有下列化学结构的药物就是( B )。 A 盐酸苯海拉明 B 盐酸普萘洛尔 C 盐酸可乐定 D 盐酸哌替啶 9、下列哪个与硫酸阿托品不符( B )。 A 化学结构为二环氨基醇酯类 B 具有左旋光性 C 显托烷生物碱类鉴别反应 D 碱性条件下易被水解 10、M胆碱受体拮抗剂的主要作用就是( A )。 A 解痉、散瞳 B 肌肉松弛 C 降血压 D 中枢抑制 11、强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大,其中C-17上的内酯环为以下哪

化学课改经验交流(1)

化学课改经验交流 作者：王志胜 各位领导、老师： 大家好！今天有幸能与大家共同交流，感到非常高兴。基础教育课程改革，标志着素质教育的实施进入了实质性阶段。目前，初一、初二年级已正式进入课改，虽然我们还没有参与课改，但教师都在积极地向课改靠拢，自觉进行某些项目或局部方面的改革实践，做到了老教材新教法。下面我结合新教材及去年10月份参加山东省初中化学优质课评选活动，谈一谈我的一点粗浅体会。 课程改革的核心环节是课程实施，而课程实施的基本途径是课堂教学。传统的化学课堂教学常常有这样一种现象：有的化学教师课讲得头头是道，例题也分析得十分透彻，但教学效果却不十分理想。究其原因，是由于在化学课堂教学中，教师的主导作用和学生的主体地位没有很好的结合起来，只注重教师的讲，而忽视调动学生学习的积极性。建构主义教育理论认为，知识是不能传递的，教师传递的只是信息，信息只有通过学生的主动建构才能产生智能意义，才能变成学生认知结构中的知识。因此，我们要想方设法在课堂教学的各个环节中促使学生积极主动地学习化学。要使化学课堂教学像磁铁一样紧紧吸引学生的注意力，我认为应提供给学生一个“激情、对话、开放”的课堂。 一、营造一个“激情的课堂” 苏霍姆林斯基说过：“学校里的学习，不是毫无热情地把知识从一个头脑里装进另一个头脑里，而是师生间每时每刻在进行的心灵接触。”作为化学教师固然要具备对科学的兴趣、热爱，要掌握较多的知识，但更应懂得教学艺术。教师不是“教书匠”，面对的是一个个复杂的有思想的头脑。因此，情感因素在课堂教学中显得尤为重要。 激情的课堂首先表现为上课要有亲切的教态。亲切的教态容易感染和营造和谐、轻松的气氛，使学生从内心感到教师是和他们一起在学习、探讨问题，没有居高临下的压力感。而以平易近人的态度、和蔼可亲的面容、落落大方的教姿融入学生主体，成为学生的朋友。如一开始以最快的速度记住每个学生的名字，主动与学生交流等方式，强化师生间的亲和力，以期学生主动道出自己的心声，愿意把学习上的“疑难杂症”、对某些问题的大胆猜想毫无保留地告诉老师。如果发现有时学生提出的见解不合理，这时及时加以鼓励、宽容，善待他们的错误，还他们自主选择权利。在这种气氛的感染下，学生就会带着一种高涨、轻松的情绪从事学习和思考，让学生在学习中感受到自己的智慧力量，体验到创造的欢乐。 激情的课堂还表现在教学内容的讲解不死板，善于创设各种情境，以唤起学生情感的共鸣。例如，初三化学《二氧化碳的性质》一节内容比较平淡，几个性质显得单调、分散，学生听课容易厌倦，而且课后又不易掌握。我在教学中采用了动画引入法：一个叫“阿王”的人带着一条叫“阿黄”的狗，走进一个名叫“死亡谷”的山谷。不多久狗就死了，阿王很害怕，但他平安地出来了。他说：“原来我是福大命大。”他真的是运气好吗？使学生从常见的生活情境中了解生活中有化学，化学就在我们身边。然后引出要学习的二氧化碳，并启发学生据此情境说出二氧化碳的相关性质，同时引导思考：能否用实验验证二氧化碳的密度比空气的密度大？接着继续播放动画：阿王很庆幸自己能活着，进了一家客栈后，说买了几瓶白酒来庆祝。他喝多了一点，抽烟时不慎点燃酒精，烧了蚊帐。他吓得叫救命，

《药物化学》经典作业最新版本

浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业答案（必做） 姓名：学号： 年级：学习中心：—————————————————————————————绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢 一、名词解释： 1. 药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。 4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。 5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。 6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。 7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 9.第Ⅰ相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 10. 第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 11. 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。 12. 内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂

药物化学期末考试模拟试题二及答案(已修改)

药物化学期末考试模拟试题二 一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B. C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C ． D. C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 22NHCH(CH 3)2 OH A 、苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ）