硫酸茚地那韦胶囊
硫酸茚地那韦胶囊
药品名称：
【通用名称】硫酸茚地那韦胶囊
【英文名称】 Indinavir Sulfate Capsules
【汉语拼音】 Liu Suan Yin Di Na Wei Jiao Nang
成份：
本品主要成份为：
硫酸茚地那韦，其化学名称为[1(1S，2R)，5(S)]-2，3，5-三脱氧-N-（2，3-二氢-2-羟基-1H-茚-1-基）-5-[2-[[(1，1-二甲基乙基)氨基]羰基]-4-（3-吡啶甲基）-1-哌嗪基]-2-（苯甲基）-D-赤式-戊酰胺硫酸盐。
分子式：C36H47N5O4·H2SO4
分子量：711.88
所属类别：
化药及生物制品>> 抗微生物药>> 抗病毒药>> 蛋白酶抑制剂
性状：
本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。
适应症：
和其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗成人及儿童HIV-1感染。成人的临床研究证明：-减缓艾滋病的发展进程或致死亡的危险性
-增加总体存活率
-使血清病毒核糖核酸处于持久性低水平
-使CD4细胞计数呈持久性升高
规格：
0.2g（按茚地那韦计）
用法用量：
成人：本品的推荐剂量为每8小时口服800mg(通常给予4粒0.2g胶囊)。用本品治疗必须以2.4g/天的推荐剂量开始。
儿童患者(3岁及3岁以上可口服胶囊的儿童)：本品的推荐剂量为每8小时口服500mg/m2。儿童剂量不能超过成人剂量(即每8小时800mg)。本品尚未在3岁以下儿童中进行过研究。
本品应该用于：与批准的抗逆转录病毒制剂(如：核苷类和非核苷类逆转录酶抑制剂)合用治疗成人的HIV-1感染。单独应用治疗临床上不适宜用核苷或非核苷类逆转录酶抑制剂治疗的成年患者。
1、本品必须每间隔8小时服用一次，为使之吸收完全，本品不可与食物一起服用，宜在餐
前1小时或餐后2小时用水送服。本品也可以用其它饮料送服，如脱脂奶、果汁、咖啡或茶，或者清淡的饮食，如果酱面包、苹果汁、加脱脂奶和糖的咖啡、玉米片、脱脂奶和糖。
2、为保证足够的水合作用，建议患者在24小时期间至少饮用1.5升液体。建议儿童患者：体重小于20kg者，每天至少饮用75mL/kg体重液体；体重在20～40kg者，每天至少饮用50mL/kg体重液体。
3、除摄取足够的水量外，对于一次或多次肾结石发作的患者在肾结石急性发作期可暂停治疗(如暂停1～3天)或者中断治疗。
联合治疗
利福布汀
利福布汀与本品同时服用时，建议将利福布汀的剂量减少至标准剂量的一半(参考制造厂商关于利福布汀产品说明书)，而本品剂量增加至每8小时1000mg。
酮康唑
与酮康唑同时服用时，本品的剂量应减少至每8小时600mg。
伊曲康唑
与伊曲康唑200mg一天两次同时服用时，本品的剂量应减少至每8小时600mg。
Delavirdine
与Delavirdine400mg一天三次同时服用时，本品的剂量应减少至每8小时600mg。
依非韦伦
与依非韦伦同时服用时，本品的剂量应增加至每8小时1000mg。
不良反应：
临床试验
在全球性对照临床试验中，单用本品或与其他抗逆转录病毒药物(齐多夫定、去羟肌苷和/或拉米夫定)合用，都具有良好的耐受性。本品不改变与齐多夫定、去羟肌苷和/或拉米夫定有关的主要毒性反应的类型、发生率或严重程度。
与本品有关的不良反应多数是轻微的，且不需停药。因任何临床不良反应而导致停药的，在196名单用本品治疗的患者中占5.1%，在53名本品与其他抗逆转录病毒药物联合治疗的患者中占5.7%，在74名单用其他抗逆转录病毒药物治疗的患者中占6.8%。
单用本品治疗的患者中(n=196)，由研究人员报告为可能、很可能或确定与药物有关，不论其严重程度且在≥5%的患者中发生的临床不良反应包括：虚弱/疲劳、腹痛、返酸、腹泻、口干、消化不良、胃肠胀气、恶心、呕吐、淋巴结病、眩晕、头痛、感觉迟钝、失眠、皮肤干燥、瘙痒、药疹和味觉异常。许多最常见的不良反应通常是此类患者已存在或经常发生的疾病。
临床试验报道，约有9.8%(252/2577)服用本品的患者报道有肾结石，包括伴有或不伴有血尿(包括镜检血尿)的腰痛，对照组为2.2%。一般而言，这些病例不伴有肾功能不全，并可通过摄水和暂时中断治疗(如暂停1～3天)恢复。(见注意事项肾结石和用法用量)
在3岁及3岁以上儿童患者的临床试验中，服用本品每8小时500mg/m2后，除肾结石发生率增高至24%(13/55)以外，其它不良事件均与成人相似。
上市后经验
产品上市后，有以下不能确定与药物是否有关的不良事件的报道：
全身/非特异性部位：腹胀、颈背部、腹部和腹膜后壁的脂肪重新分布/聚积。
心血管系统：心血管病包括心机梗塞、心绞痛、脑血管病。
消化系统：肝功能异常、肝炎、包括罕见的肝功能衰竭、胰腺炎(见注意事项)。
血液系统：血友病患者的自发出血增加、急性溶血性贫血(见注意事项)。
内分泌/代谢：新发生糖尿病或高血糖，或者原有的糖尿病加重(见注意事项)。
过敏反应：过敏性反应。
神经系统/精神病：口腔感觉异常。
皮肤和皮下组织：皮疹，包括多形性红斑和Stevens-Johnson综合征，色素沉着、脱发和荨麻疹；嵌甲和/或甲沟炎。
泌尿生殖系统：肾结石，一般不伴有肾功能不全；然而伴有肾功能不全或急性肾功能衰竭的肾结石也有报道(见注意事项)；结晶尿；有时有茚地那韦结晶沉积的间质性肾炎；在有些患者，停用茚地那韦后，间质性肾炎仍存在。
实验室化验结果
本品单剂治疗组中，由研究人员报告为可能、很可能或确定与药物有关(发生率≥5%)、最常
见的实验室不良反应为：ALT、AST、血清间接胆红素、血清总胆红素和尿蛋白的改变。本品单独治疗或与其它抗逆转录病毒药联合治疗时，仅有1%的患者因这些实验室不良反应而终止治疗。
本品单剂治疗或与其它抗逆转录病毒药联合治疗的患者中出现的单独无症状高胆红素血症(总胆红素≥2.5mg/dL)多数仅是间接胆红素升高和极少伴有ALT、AST或碱性磷酸酶升高。大多数患者仍继续服用本品，且不用降低剂量，胆红素值逐渐减低到治疗前水平。
在本品临床试验中，接受每8小时500mg/m2推荐剂量的3岁及3岁以上儿童中，10.9%(6/55)的患者有不明原因的无症状脓尿，有些合并出现轻度血清肌酐升高。
上市后所见
还有以下实验室不良反应的报道：血清甘油三酯增高。
禁忌：
本品禁用于对其任何成份在临床上有明显过敏反应的患者。
本品不能与特非那定、西沙比利、阿司咪唑、三唑仑、咪唑安定、匹莫齐特或麦角衍生物同时服用。本品抑制CYP3A4而引起上述药物血浆浓度增高，可能会导致严重的甚至危及生命的不良反应。
注意事项：
肾结石
服用本品后有发生过肾结石的报道。某些病例的肾结石与肾功能不全或急性肾功能衰竭有关，其中大多数病例的肾功能不全和急性肾功能衰竭是可逆的。如果出现肾结石的症状和体征，如伴有或不伴有血尿(包括镜检血尿)的腰痛，可考虑在肾结石急性发作期暂停治疗(如暂停1～3天)或者中断治疗。建议所有服用本品的患者摄取足够的水量。(见不良反应-上市后经验及用法用量-肾结石)
急性溶血性贫血
已有急性溶血性贫血的报道，某些病例较严重且进展迅速。一经诊断明确，应对溶血性贫血实施相应的治疗，其中可以包括中断使用本品。
肝炎
服用本品的患者中有出现肝炎，包括极少数肝功能衰竭的报道。由于这些患者中大多数伴有其它具有混淆作用的医学情况和/或正在接受联合性疗法，因此本品与这些不良事件的因果关系尚不能确定。
高血糖
接受蛋白酶抑制剂治疗的HIV感染的患者中已有新发生糖尿病或高血糖，或者原有的糖尿病加重的报道。许多报道的病例伴有其它具有混淆作用的医学情况，某些患者还需使用与糖尿病或高血糖的进展有关的药物治疗。其中的一些患者需要开始使用或调整胰岛素剂量或使用口服降血糖药治疗。其中某些病例出现糖尿病酮症酸中毒。
大多数病例可继续接受蛋白酶抑制剂的治疗，也有一些病例需中断或停止治疗。某些患者，不论在治疗前有或没有糖尿病，在停止使用蛋白酶抑制剂后仍存在高血糖。蛋自酶抑制剂与这些不良事件的因果关系尚未确定。
有合并症的患者
用蛋白酶抑制剂治疗的血友病甲和血友病乙患者有自发出血的报道。某些患者需加用Ⅷ因子。许多上述报道的病例已继续或重新开始蛋白酶抑制剂的治疗。蛋白酶抑制剂治疗与这些不良事件的因果关系尚未确定。(见不良反应-上市后经验)
对由肝硬化引起的轻至中度肝功能不全患者，本品的剂量应减低至每8小时600mg。
孕妇及哺乳期妇女用药：
尚未对孕妇进行足够的和严格对照的临床研究。只有在可能的受益超过对胎儿可能的危险时，方可在妊娠期使用本品。
非致畸作用
将茚地那韦用于新生猕猴时会引起其在出生后暂时生理性高胆红素血症的轻度加重。而将茚地那韦给予妊娠末三个月的怀孕猕猴则不引起新生猕猴高胆红素血症的类似加重；然而，会引起有限的茚地那韦胎盘转移。
接受不同剂量的健康受试者和HIV-1感染的患者均有高胆红素血症发生，但极少伴有血清转氨酶增高。然而，从理论上讲，该化合物有加重人类新生儿生理性高胆红素血症的可能性，所以对分娩期的妊娠妇女使用本品必须慎重考虑。
哺乳妇女
尚不知本品是否从人乳汁排泄。鉴于许多药物从人乳汁中排泄，且本品可能对受乳婴儿存在不良反应，所以如果哺乳妇女正在服用本品，应建议中断哺乳。
儿童用药：
本品适宜于3岁及3岁以上可口服胶囊的儿童患者(见儿童患者用法及剂量)。本品尚未在3岁以下患者中进行研究。
老年用药：
老年患者的安全性和有效性数据尚未建立。应慎用。
药物相互作用：
0. 已经进行了茚地那韦与下列药物的特异性药物相互作用研究：齐多夫定、齐多夫定/拉米夫定、甲氧苄啶/磺胺甲噁唑、氟康唑、异烟肼、克拉霉素或口服避孕药(炔诺酮/炔雌醇
1/35)。未见茚地那韦与这些药物有临床意义的相互作用。然而，茚地那韦与下述药物合用时有明显临床意义的相互作用。
1. 匹莫齐特
2. 匹莫齐特不能与茚地那韦合用。茚地那韦抑制CYP3A4，能增加匹莫齐特血浆浓度，有可能会导致QT间期延长，并出现与之相关的室性心律失常。(见禁忌)
3. 利福平
4. 利福平是强效的P4503A4诱导剂，能明显地降低茚地那韦的血浆浓度。因此，本品不得与利福平合用。
5. 利福布汀
6. 利福布汀与本品合用时，由于利福布汀血浆浓度会增高而茚地那韦血浆浓度会降低，故需要降低利福布汀的剂量而增加本品的剂量(见用法用量)。
7. 酮康唑
8. 茚地那韦与酮康唑合用时，由于茚地那韦血浆浓度会增高，故应考虑降低本品的剂量。
9. 伊曲康唑
10. 伊曲康唑是P-4503A4抑制剂，能升高茚地那韦的血浆浓度。因此，伊曲康唑与本品合用时，本品应减量。
11. Delavirdine
12. 本品与Delavirdine合用时，由于茚地那韦血浆浓度会升高，故应考虑降低本品剂量。
13. 依非韦伦
14. 本品与依非韦伦合用时，由于茚地那韦血浆浓度降低，故需增加本品剂量，而依非韦伦剂量不必做调整。
15. 利托那韦
16. 利托那韦增加茚地那韦的血浆浓度，茚地那韦也可能影响利托那韦的血浆浓度。目前，尚无两药合用的安全性或有效性研究数据。
17. HMG-CoA还原酶抑制剂
18. 不推荐本品与辛伐他汀或洛伐他汀合用。当蛋白酶抑制剂包括本品与其它通过CY3A4
途径代谢的HMG—CoA还原酶抑制剂(如阿托伐他汀或cerivastatin)合用时，肌病(包括横纹肌溶解)的危险性增加。
19. St．John’s草(Hypericum perforatum)
20. 本品不宜与St．John’s草或含有St．John’s草的药品合用。本品与St．John’s
草合用时，实际上会降低茚地那韦浓度而失去其抗病毒作用，并可能导致HIV对本品或这类蛋白酶抑制剂产生耐药。
21. 其它
22. 如果茚地那韦与去羟肌苷合用，应在空腹时至少间隔1小时分开服用。
23. 对CYP3A4诱导作用弱于利福平的其他药物，如苯巴比妥、苯妥英、卡马西平和地塞米松，与茚地那韦合用时应谨慎，因为它们也可能降低茚地那韦的血浆浓度。
24. 本品也不宜与钙通道拮抗剂合用，因为后者也通过CYP3A4代谢，同时服用可使后者血药浓度增加，副作用发生率增加。
25. 本品与昔地那非合用能明显提高昔地那非的血浆浓度，可能会增加与昔地那非相关的不
良事件，包括：低血压、视力改变、阴茎异常勃起。(见昔地那非制造商完整的处方资料) 26.
药物过量：
已有本品过量服用的报道。最常见的症状为胃肠道反应(如恶心、呕吐、腹泻)和肾脏反应(如肾结石、腰痛、血尿)。尚不知本品是否能通过腹膜或血液透析。
药理毒理：
药理作用
硫酸茚地那韦是一种人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。
作用机理：HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白裂解，导致不成熟的非传染性病毒颗粒形成。
体外抗病毒活性：HIV对茚地那韦的体外敏感性与人体内茚地那韦对HIV复制的抑制率的相关性尚未确立。HIV变异体(包括适应于实验室的变异体、初期临床分离株和对核苷类似物及非核苷类HIV逆转录酶抑制剂耐药的临床分离株)经常感染不同类型的细胞，采用淋巴细胞、单核细胞起源的细胞株和外周血淋巴细胞测定了茚地那韦对上述病毒株的体外活性，结果其IC95范围为25～100nM。在与核苷类似物齐多夫定、地丹诺辛及一种非核苷类抑制剂合并用药的体外研究中，茚地那韦显示出协同作用。
耐药性：在一些使用茚地那韦的患者上已经发现了对该药敏感性下降的HIV分离株。病毒的耐药性与突变增加有关，这些突变导致病毒蛋白酶上替换氨基酸的表达。已证实11个氨基酸残基位点的替换与耐药性有关。耐药性由这些位点多种氨基酸替换的共同表达所介导，更高程度的耐药通常与更大量的替换有关。
交叉耐药性：茚地那韦与蛋白酶抑制剂ritonavir之间有完全交叉耐药性。茚地那韦与其它HIV蛋白酶抑制剂之间也观察到不同程度的交叉耐药性。
毒理研究
遗传毒性：Ames试验、体外DNA片断碱性洗脱试验、体内外染色体畸变试验、体外哺乳动物细胞诱变试验均未见本品有致突变作用或遗传毒性。
生殖毒性：在全身暴露量相当于或略高于临床剂量下的人体暴露量时，未见雌性大鼠的交配、生育力、胎仔存活率及雄性大鼠的交配行为产生与给药相关的影响。另外，未给药的雌性动物与给药后的雄性动物交配，也未见生育力受影响。
分别对家兔、犬和大鼠进行了致畸敏感期毒性研究，剂量分别达240、80和640mg/kg/日。这些试验的最高剂量所产生的全身暴露量相当于或略高于人体暴露量。结果未见家兔和犬产生与给药相关的外观、内脏或骨骼改变。未见大鼠产生与给药相关的外观和内脏改变，但大鼠可见与给药相关的肋骨增加(相当于或低于人体暴露量时)和颈肋增加(相当于或略高于人
体暴露量时)。在以上三种动物中未见胚胎/胎仔存活率或胎仔重量受影响。
家兔母体给予本品240mg/kg/日后1小时，在胎仔血浆中检测不到该药，给药2小时后胎仔血浆药物水平约为母体的3%。犬母体给予本品80mg/kg/日后1小时和2小时，胎仔血浆药物水平约为母体的50%。大鼠母体给予本品40和640mg/kg/日后1小时和2小时，胎儿血浆药物水平分别约为母体的10～15%和10～20%。
妊娠最后3个月的猕猴及新生猕猴分别给予本品，剂量均达160mg/kg，每日两次。新生猴给药时，茚地那韦可引起新生动物短暂的生理性高胆红素血症加剧，其血清胆红素值约为对照组动物的4倍。但在猕猴妊娠最后3个月给药，其新生猴未见类似的反应。对于猕猴，母体给药40、80、160mg/kg，每日两次后1小时，胎仔血浆药物水平约为母体的1～2%。
哺乳期大鼠试验提示茚地那韦可分泌至乳汁中。茚地那韦是否可分泌至人乳汁中尚不清楚。
致癌性：用小鼠和大鼠进行了致癌性研究。未见本品引起小鼠肿瘤发生率增加；大鼠的最高给药剂量为640mg/kg/日(大鼠的日全身暴露量约为临床剂量下人体暴露量的1.3倍)时，仅见雄鼠甲状腺腺瘤的发生率明显地增加。
药代动力学：
吸收
空腹状态时，茚地那韦被快速吸收，在0.8小时血药浓度达峰值(n=11)。超过用药剂量200～1000mg范围应用茚地那韦，健康人和HIV-1患者体内的血浆浓度增长均高于相应比例剂量的增加量。每8小时服药800mg，稳态AUC(血浆浓度-时间曲线下面积)是27813nM·hr(n=16)，C max(血浆峰浓度)是11144nM(n=16)，谷浓度是211nM(n=16)。在稳定状态，用药间歇期的茚地那韦平均血浆浓度超过HIV-1的IC95。由于半衰期短(1.8小时，n=10)，在多次每8小时用药800mg后，血浆浓度只有轻度升高(12%)。在每6小时给药600mg，连续给药70周后，血浆的药代动力学没有变化。单次给药800mg的生物利用度大约是65%。
HIV感染的儿童患者，每8小时服用茚地那韦胶囊500mg/m2，AUC0—8hr是27412nM·hr(n=34)，C max是12182nM(n=34)，谷浓度是122nM(n=29)，AUC和C max值与HIV感染的成人患者服用推荐剂量每8小时800mg后测得的值大致相似，但谷浓度较成人低。
食物对口服药吸收的影响
当茚地那韦与高热量、高脂、高蛋白饮食同时服用时，将导致药物吸收速度缓慢，吸收量减少，AUC降低约8O%，C max降低约85%(n=lO)。与清淡饮食同服时(如果酱面包、苹果汁、混有脱脂奶和糖的咖啡或玉米片、脱脂奶和糖)导致AUC和C max降低2～8%，与清淡饮食同服6～8小时后，茚地那韦血浆浓度相当于相应空腹状态的数值。
口服硫酸茚地那韦(取自打开的胶囊)与苹果酱混合物后，药代动力学与空腹状态下口服茚地那韦胶囊的大致相当。感染HIV的儿童患者，服用混在苹果酱中的茚地那韦后，药代动力学参数如下：AUC0—8hr是26980nM·hr(n=10)，C max是13711 nM(n=10)，谷浓度是146nM(n=9)。
分布
茚地那韦60%与人血浆蛋白结合。动物研究中，茚地那韦可穿透大鼠和狗的胎盘屏障，可随大鼠乳汁分泌。
代谢
在口服400～1000mg茚地那韦的健康人中进行药物代谢评价。口服400mg经14C放射标记的茚地那韦后，在粪便和尿中分别发现83%(n=4)和19%(n=6)的总放射性。经证实有7种主要代谢产物。其代谢途径为：吡啶氮的葡萄糖苷氧化，经过或未经过3’-羟基化的1，2-二氢化茚环的吡啶氮的氧化，1，2-二氢化茚的3’-羟基化，苯甲基部分的对羟基化以及经过或未经过3’-羟基化的N-脱吡啶甲基化。人肝微粒体体外研究表明细胞色素CYP3A4是在茚地那韦氧化代谢过程中起主要作用的P450同功酶。分析服药后人的血浆和尿液样本，结果表明茚地那韦代谢产物几乎无蛋白酶抑制作用。
排泄
健康人和HIV-1感染者，在口服用药200～1000mg范围内，尿中茚地那韦浓度增长略快于相应比例剂量的增加量。在临床用药剂量范围内，茚地那韦肾脏清除率(116mL/min，n=40)是浓度依赖性的，低于20%药物经肾脏原型排泄。空腹单次给药700mg和1000mg，平均经肾原型排泄的药物为10.4%(n=10)和12%(n=10)。茚地那韦半衰期为1.8小时，很快从体内清除(n=1O)。
不同患者
性别差异
茚地那韦的药代动力学无明显的性别差异。
种族差异
茚地那韦的药代动力学不受种族差异影响。
老年患者
老年患者的安全性和有效性数据尚未建立。
儿童患者
口服推荐剂量的HIV成人患者与儿童患者的药代动力学数据AUC和C max值大体相似，儿童患者的谷浓度较低(参见药物吸收)。
肝功能不全
有轻中度肝功能不全和肝硬化证据者，茚地那韦的代谢水平降低。单次服药400mg后，AUC 平均提高约60%，半衰期平均延长至约2.8小时。尚未对严重肝功能不全患者作此类研究。
肾功能不全
尚无肾功能不全患者药代动力学研究资料。
中国人：采用PLC法测定18名中国成年健康男性志愿者单次服用本品800mg(200mg×4粒)后的药代参数为：C max10.63±2.35μg/ml、T max0.71±0.19h、t1/21.30±0.24h、AUC0-t23.36±5.95μg·h/ml、AUC0-∞23.85±6.23μg·h/ml。
贮藏：
遮光，密封，在干燥处保存。
包装：
塑料瓶装，60粒/瓶。
有效期：
二年
批准文号：
国药准字H20046715
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药效学 药动学 注意事项 中毒解救 规格 用法用量 禁用慎用 药剂说明适应症 不良反应 相互作用 心血管系统呼吸系统神经系统特殊感官反应 过敏反应异常反应各器官对阿托品敏感性 腺体眼平滑肌心脏血管与血压中枢神经系统展开编辑本段名称及简介 阿托品（atropine）是从植物颠茄、洋金花或莨菪等提出的生物碱,也可人工合成。其硫酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末，易溶于水。 中文名称 阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱 英文名称 Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin 所属类别 有机磷中毒解毒药 化学名称 - 中文：α-(羟甲基)苯乙酸 8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯- 英文：α-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-yl easter - CAS注册号：51-55-8 化学式 - 分子式：C17H23NO3 - 分子量：289.37 - 组分含量：碳 70.56%，氢 8.01%，氮 4.84%，氧 16.59% 理化性质 - 无色结晶或白色晶性粉末，无臭，味苦。- 熔点114-116 摄氏度，熔融时同时分解。- 极易溶于水，易溶于乙醇，不溶于 乙醚或氯仿。- 水溶液呈中性反应，能在100℃消毒30 分钟。- 遇碱性药物（如硼砂）可引起分解。- pKa=4.35; pH of 0.0015 molar soln 10.0 - 毒性:大鼠一次经口LD50=750 mg/kg (Cahen, Tvede) 编辑本段药理 药理作用 为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛，改善微血管循环)；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼压升高；兴奋呼吸中枢。 药效学 抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动，并根据本品剂量大小，有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用, 如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌，支气管平滑肌挛缩，以及植物神经节受刺激后的亢进。此外，阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统，具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠
阿托品化的五大表现
阿托品化的五大表现：一大（瞳孔散大）二干（口干皮肤干燥）三红（面部潮红）四快（心率加快）五消失（肺部啰音消失） 1肺梗死三联征同时出现呼吸困难，胸痛及咯血。 2主动脉狭窄三联征，呼吸困难。心绞痛。晕厥 3颅内压增高头痛。呕吐，视乳头水肿 4夏科三联征腹痛。，黄疸，寒战高热 5瑞夷五联征腹痛，寒战高热，黄疸，休克，神经中枢系统受抑制。 6肛裂三联征肛裂，前哨痔乳头肥大 7法洛四联症肺动脉狭窄室间隔缺损，主动脉骑跨，右心室肥厚 8肝肺综合症严重肝病，肺血管扩张，低氧血症。 9低血糖征低血糖症状，发作时血糖低于2.8， 给予葡萄糖后症状缓解。 10慢性胰腺炎五联征腹痛，胰腺钙化，胰腺假性脓肿，脂肪泻，糖尿病 11肠套叠三联征---腹痛，血便，腹部包块。 12原发综合征—原发病灶，淋巴管炎，肺门淋巴结肿大。 13呼三联—山梗菜碱，尼可刹米，回苏灵 14心三联---肾上腺素，阿托品，利多卡因。 15抗磷脂抗体综合症---动脉静脉血栓形成，习惯性自发性流产，血小板减少。 16胆道出血三联征胆绞痛梗阻性黄疸消化道出血。 17三凹征胸骨上窝锁骨上窝肋间隙。 18膀胱刺激征尿频，尿急，尿痛。 19 Stellwag 瞬目减少不眨眼 20 Graefe 眼球下转时上睑不能下垂 21 Mobius 目标由远处逐渐接近眼球时，两侧眼球不能适度内聚 22 Joffroy征上视时无额纹出现 23Honer综合症患侧瞳孔缩小，眼裂变小，眼球轻度内陷，患侧面部无汗 24 B超示＂“落雪”征葡萄胎 25 DUGAS征（杜加征）肩关节前脱位， 26 内镜见鹅卵石样改变为克隆恩病（铺路石样） 27 X线吞钡见鸟嘴征见食管贲门失弛缓征 28 X线示肥皂泡样改变见骨巨细胞瘤 29 X线见*日光照射）现象恶性骨肿瘤 30 X线见脊柱（竹节）样变见于强直性脊柱炎 31 X线手指关节见天鹅颈样畸形见于类风湿关节炎 32 X线吞钡见串珠样或蚯蚓状改变见食管静脉曲张 33 进展性呼吸困难呼吸窘迫综合症 进展性排尿困难良性前列腺增生 进行性黄疸胰头癌 进行性吞咽困难食管癌 骨盆骨折易损伤尿道膜部骨膜 骑跨伤易损伤尿道球部骑球
硫酸氨基葡萄糖胶囊
罗非昔布片 【药品名称】 通用名称：罗非昔布片 英文名称：Rofecoxib Tablets 【成份】 本品主要成分为罗非昔布，其化学名称为4-[4-（思虑磺酰基）苯基]-3-苯基-2（5H）呋喃酮，为一特异环氧化酶-2（COX-2）抑制剂。 【适应症】 1.骨关节炎症状和体征的短期和长期治疗。 2.缓解疼痛。 3.治疗原发性痛经。 【用法用量】 口服给药。骨关节炎：推荐起始剂量为12.5mg ,一日一次，一些患者剂量增加至此25mg，一日一次，可能取得更好的疗效，最大推荐剂量为每日25mg。缓解急性疼痛和治疗原发性痛经：推荐首次剂量为50mg，一日一次。随后剂量为25至50mg。最大推荐剂量为每日50mg。可连续服用5天。老年患者。轻到中度肾功能不全患者（肌酐清除率为30-80ml/min)和轻到中度肝功能不全患者（Child-Pugh评为5-9）不需用调整剂量。无严重肝功能不全患者（Child-Pug 评分为5-9）不需调整剂量。无严重肝功能不全患者（Child-Pugh值大于9）的临床数据。万络TM可与食物同服或单独服用。 【不良反应】 在临床试验中，对大约会5400例使用万络TM患者进行了安全性评价，其中近800例患者服药1年或更长时间。以下是在临床研究中患者用药达6个月所报告的与药物有关的不良反应。这些不良反应发生在≥2%的服用万络TM的患者中。其发生率较安慰剂组高：下肢水肿、高血压、心口灼热、消化不良、上腹不适、恶心、腹泻。另外罕见有口腔溃肠的报告。服用万络TM1
年或更长时间，不良反应与上述报告相似。 【禁忌】 万络TM禁用于对本产品任一成分过敏的患者。 【注意事项】 与其它已知前列腺素合成抑制剂一样，应避免在妊娠后期使用万络TM。因为它可导致动脉管的提前闭合.晚期肾脏疾病患者不建议使用万络TM治疗。严重脱水患者须慎重使用万络TM。建议在开始使用万络TM治疗前进行补液。对已有水肿和心功能不全的患者给予万络TM时，应考虑到可能导致体液潴留和水肿。如存在持续性肝功能检查异常(三倍于正常值上限),应停用万络TM。曾因水杨酸盐或非选择性环氧化酶抑制剂而导致急性哮喘发作、荨麻疹或鼻炎加重的患者应慎重用万络TM.这些反应的病理生理学尚不清楚,医生应权衡给予万络TM可能的效果和危险性.万络TM可掩盖感染的症状一发烧.当给正在接受抗感染治疗的患者服用万络TM时,医生应该意识这一点. 【药理作用】 环氧酶(COX)的2个异构体COX-1和COX-2催化人体前列腺素的合成。COX-1是正常的细胞组成蛋白，在正常组织中表达，维持体内前列腺素的生理功能，包括胃肠粘膜的保护功能。COX-2是炎症时COX的诱导形式，主要在炎症细胞中表达，产生介导炎症和疼痛的前列腺素。NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于其对COX-2的抑制。而胃肠道穿孔、溃疡、出血等不良反应则归于对COX-1的抑制。 本品为口服有效的选择性COX-2抑制剂。每日1次服用足以保持有效的作用，疗效与剂量有关。体内外研究表明，使用10倍治疗剂量时，未见本品对COX-1有抑制作用，也不会抑制胃前列腺素的合成，且对出血时间无影响。临床评价： 1.784例患有膝或髋骨关节炎患者随机分为3组，分别服用：罗非昔地1 2.5mg，qd，罗非
D-氨基葡萄糖盐酸盐
D-氨基葡萄糖盐酸盐是甲壳素在盐酸中经充分降解得到的壳寡糖衍生物，是一种在人体内具有重要生理意义的海洋生物制剂。它具有重要的生理功能，能促进人体黏多糖合成，提高关节滑液黏性，有利于关节软骨的代谢和修复，并有明显的消炎镇痛作用。具有抗炎、抗肿瘤、免疫调节、增加骨密度、防腐抗菌等药理作用。 张伟斌等【4】通过实验，考察盐酸氨基葡萄糖胶囊治疗骨性关节炎的有效性和安全性。方法多中心、随机、阳性药物对照研究。143例膝和髋骨关节炎患者被随机分为两组，盐酸氨基葡萄糖研究组1 次，每日2次；硫酸氨基葡萄糖对照组2 次，每日3次，疗程均为6周。结果治疗6周后，盐酸氨基葡萄糖在改善行走疼痛、夜间静息痛、晨僵几方面优于硫酸氨基葡萄糖，差异有统计学意义(P<0．05)。总有效率评价显示盐酸氨基葡萄糖有效率为75．4％，硫酸氨基葡萄糖为60.6％，两组间差异无统计学意义，提示两种氨基葡萄糖治疗骨关节炎疗效相当。盐酸氨基葡萄糖组发生不良反应3例，硫酸氨基葡萄糖组2例，均较轻微，无严重不良事件发生。结论盐酸氨基葡萄糖胶囊治疗骨关节炎安全、有效，与硫酸氨基葡萄糖疗效相当。 卢锋等【5】等通过实验，探索盐酸氨基葡萄糖对骨关节炎的作用机制，通过建立棉球肉芽肿、白陶土诱导的骨关节炎和佐剂性骨关节炎实验动物模型研究方式进行研究。结果显示，盐酸氨基葡萄糖每日经口给入0.25～0.75g/ks BW 剂量可抑制肉芽组织增生、迟发性免疫反应和免疫性骨节炎；在0.5～1.5g/kg BW 剂量能抑制血管渗出，组织水肿和细胞游离。提示盐酸氨基葡萄糖对骨关节炎具有一定的保护和辅助治疗的作用。
邱贵兴等【6】等，通过实验考察盐酸/硫酸氨基葡萄糖治疗膝骨关节炎的疗效和安全性。方法采用多中心、随机、阳性药平行对照临床研究方法，将142 例膝骨关节炎患者随机分为2组，试验组和对照组各为71例，分别给予盐酸氨 基葡萄糖480 mg/次和硫酸氨基葡萄糖500mg/次，每天口服药物3次，共治疗4周，停药后继续观察2周，采用Lequesne指数作为疗效评分标准，观察服药前 后的膝关节症状变化包括休息痛、运动痛、压痛、肿胀、晨僵和行走能力的改 善程度，纪录不良反应及实验室生化指标等。结果治疗4周后，试验组和对照组的Lequesne指数总评分与基础值相比分别下降至3.4±1.9(P<0.05)和 3.4±1.8(P<0.05)，症状改善率分别为91.4％(64//70)和90.0％(63/70)，两组间差异无统计学意义(P>0.05)；停药两周后，两组皆维持原有的治疗效果，症状 改善率分别为92.4％(61/66)和91.2％(62/68)，组间差异无统计学意义(P>0.05)；试验组和对照组的不良反应发生率分别为4.2％(3/71)和7.0％(5/71).结论盐酸 氨基葡萄糖治疗骨关节炎的疗效和安全性与硫酸氨基葡萄糖相似，是一种治疗 骨关节炎的安全、有效的药物。 魏长征等【7】通过试验，探讨氨基葡萄糖(GLC)和壳寡糖(cos)对去势大鼠动物模型血液生化指标的影响，进一步研究其抗骨质疏松的作用，以期为临床骨 质疏松的防治和新药、功能性食品开发提供理论和实验依据。方法：通过切除3月龄雌性大鼠双侧卵巢复制绝经骨质疏松动物模型，每日分别给予不同剂量的 氯基葡萄糖和壳寡糖，心脏取血观察血清生化指标的变化。结果：模型组碱性 磷酸酶(ALP)、抗酒石酸酸性磷酸酶(TRAP)、甘油三酯(TG)、胆固醇(CHO)、低密度脂蛋白(LDL)、肌酐(cr)都明显升高，氨基葡萄糖和壳寡糖中剂量(0.25g/kg)能明显降低上述6个指标的水平(P<0.05)。结论：氮基葡萄糖和壳寡糖对去势大
氨糖软骨素一步步教你如何养护关节软骨
氨糖软骨素一步步教你如何养护关节软骨 别人都说“千金难买心头好”，但对骨关节炎患者来说，应该是“千金难买关节好”。岁数慢慢增长，身体逐渐出现或大或小的毛病。最明显的感觉应该是腿脚没以前那么利索了，走路久了，膝盖就会疼，稍微干活多了，腰就容易疼，关节再也没有年轻时的灵活。不仅中老年人会感觉关节不好使，年轻人也会因为各种不良生活习惯导致关节出现各种不适。 氨糖软骨素一步步教你如何养护关节软骨 关节如果出现的问题比较多，容易进一步诱发关节炎。要想避免关节问题，保护关节，就要学着养护软骨。痛在关节，根在软骨。关节软骨是人体内一种半透明的、有弹性的致密结缔器官，也是骨骼的主要成分。软骨的表面是光滑而且有光泽的，在人体关节活动过程中，不但能起到润滑和减少骨之间摩擦的作用，还有缓冲压力，也就是卸力的作用。大多数的关节病变，都是由于软骨磨损和退化引起的。 养护关节软骨非常重要，在日常生活中怎么做到呢？ 首先，要改掉生活中一些不良的习惯，如瘫坐在沙发看电视；再是尽量避免一些剧烈的、
伤及关节的运动；多吃蔬菜水果，少摄入富含嘌呤的食物；注意防寒保暖等。有一点是最重要的，就是及时补充关节营养，氨糖软骨素是关节最为需要的营养。氨糖软骨素能够更有效的逆转损坏软骨，促进软骨和滑膜再生，补充软骨滑液，促进关节润滑作用，保持关节的健康和灵活。 氨糖软骨素一步步教你如何养护关节软骨 健力多氨糖软骨素一点点告诉大家是怎么为关节软骨做养护工作。 健力多氨糖软骨素含有D-氨基葡萄糖硫酸钾盐、硫酸软骨素、骨碎补、酪蛋白磷酸肽和碳酸钙。健力多氨糖软骨素中的酪蛋白磷酸肽是选用新西兰进口的，以牛奶酪蛋白为原料，促进肠黏膜对钙、铁、锌、硒，尤其是钙的吸收利用，成为修复损伤关键的助力剂。 健力多氨糖软骨素中的氨糖发挥着补充软骨营养、促进软骨修复的作用，硫酸软骨素能够补充软骨滑液、促进骨骼润滑，骨碎补能够改善软骨细胞、补肾强骨，新西兰进口的酪蛋白磷酸肽可以全方位促进钙吸收健力多氨糖软骨素特别添加了碳酸钙，可补充成骨营养，增
阿托品注射液说明书
硫酸阿托品注射液说明书 【说明书修订日期】 核准日期：2007年03月26日 修改日期：2009年07月01日 修改日期：2010年10月01日 修改日期：2013年08月15日 修改日期：2013年12月31日 【药品名称】 硫酸阿托品注射液 【英文名称】 Atropine Sulfate Injection 【汉语拼音】 Liusuan Atuopin Zhusheye 【医保类别】 甲类 【成份】 本品主要成份为：硫酸阿托品。 化学名称：α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯硫酸盐一水合物分子式：(C17H23NO3)2·H2SO4·H2O 分子量：694.84 【性状】 本品为无色的透明液体。
【适应症】 1、各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。 2、全身麻醉前给药、严重盗汗和流涎症。 3、迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常，也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节。 4、抗休克。 5、解救有机磷酸酯类中毒。 【规格】 (1)1ml:0.5mg(2)1ml:1mg(3)1ml:5mg(4)5ml:25mg 【用法用量】 1、皮下、肌肉或静脉注射成人常用量：每次0.3-0.5mg，一日0.5-3mg；极量：一次2 mg。儿童皮下注射：每次0.01-0.02mg/kg，每日2-3次。静脉注射：用于治疗阿斯综合征，每次0.03-0.05mg/kg，必要时15分钟重复1次，直至面色潮红、循环好转、血压回升、延长间隔时间至血压稳定。 2、抗心律失常成人静脉注射0.5-1mg，按需可1-2小时一次，最大量为2mg。 3、解毒 1)用于锑剂引起的阿-斯综合征，静脉注射1-2mg，15-30分钟后再注射1mg，如患者无发作，按需每3-4小时皮下或肌内注射1mg。 2)用于有机磷中毒时，肌注或静注1-2mg(严重有机磷中毒时可加大5-10倍)，每10-20分钟重复，直到青紫消失，继续用药至病情稳定，然后用维持量，有时需2-3天。 4、抗休克改善循环成人一般按体重0.02-0.05mg/kg，用50%葡萄糖注射液稀释后静注或用葡萄糖水稀释后静滴。
氨基葡萄糖盐酸盐与氨基葡萄糖盐酸盐的区别
氨基葡萄糖盐酸盐与氨基葡萄糖盐酸盐的区别 氨基葡萄糖硫酸盐治疗髋关节骨关节炎 荷兰鹿特丹Erasmus医学中心Rozendaal等报告,氨基葡萄糖硫酸盐治疗髋关节骨关节炎无效,在减轻髋关节骨关节炎症状和延缓疾病进展方面,其效果与安慰剂相比并无优势[Ann Intern Med 2008,148(4): 268]。 该研究是一项随机对照试验,纳入222例髋关节骨关节炎患者。纳入者每天口服 氨基葡萄糖硫酸盐1500 mg或安慰剂治疗,持续2年。评估氨基葡萄糖硫酸盐治 疗髋关节骨关节炎的效果。 主要观察指标为治疗24个月过程中大略和McMaster大学(WOMAC)疼痛和功能评分与治疗24个月后关节间隙狭窄情况。次要观察指标为在治疗3、12、24个月后 WOMAC 疼痛、功能和僵硬程度评分。在治疗前,两组患者一般情况和临床指标无显着差异。 结果显示,总体上两组患者的WOMAC疼痛评分和WOMAC功能评分无显着差异。治疗24个月后,两组患者的关节间隙狭窄也无显着差异。只有在一项基于对缺失评估数据(因为患者接受了全髋关节置换手术)进行的最大限度假设的敏感性分析 中得出支持氨基葡萄糖硫酸盐无效的结果。 研究者指出,该研究的局限性在于在研究过程中有20例患者接受了全髋关节置 换手术,这可能影响分析的结果。 氨糖,又称为氨基葡萄糖,葡萄糖胺,市面上主要有两类,一类是氨基葡萄糖盐酸盐,一类是氨基葡萄糖硫酸盐. 氨基葡萄糖盐酸盐:英文D-Glucosamine Hydrochloride,分子式C6H13NO5·HCl,分子量,白色结晶,无气味,略有甜味,易溶于水,微溶于甲 醇,不溶于乙醇等有机溶剂,它对人体具有重要的生理功能,参与肝肾解毒,发挥抗炎护肝作用,对治疗风湿性关节炎症和胃溃疡有良好的疗效,是合成抗生素和抗癌药物的主要原料,还可应用于食品,化妆品和饲料添加剂 中.氨基葡萄糖盐酸盐是由天然的甲壳质提取的,是一种海洋生物制剂,是硫酸软骨素的主要成分.它能促进人体粘多糖的合成,提高关节滑液的粘 性,能改善关节软骨的代谢,有利于关节软骨的修复,具有明显的消炎镇痛 作用.它具有促进抗生素注射效能的作用,可供糖尿病者作营养补助剂. 氨基葡萄糖硫酸盐:产品英文名称D-Glucosamine sulfate 别名:D-氨基葡萄糖硫酸盐;D-氨基葡萄糖硫酸钾盐 CAS 号 29031-19-4 分子式分子量产品英文名称 D-Glucosamine sulfate 氨基葡萄糖硫酸 钠盐白色结晶粉末,无气味,略有甜味,易溶于水,微溶于甲醇,不溶于乙醇 等有机溶剂. 用途: 制药原料.对风湿性关节炎,心脏病,肺炎及骨折均有 辅助治疗作用,另有吸收自由基,抗衰老,减肥,调节内分泌等多种有益的 生理作用. 在关节炎治疗效果来说,氨基葡萄糖盐酸盐比硫酸盐效果好,由于其盐酸盐不含钠离子,副作用小.纯度更纯,分子更小,人体容易吸收,可以直
卡那霉素罕见不良反应
卡那霉素罕见不良反应 过敏反应 药热和皮疹并不常见，其发生率在1%～3%之间;但嗜酸粒细胞增 多症则相当多见，可达10%，尤其当疗程超过1周时。过敏性休克 偶有所见，国内曾报道1例因溃疡病穿孔注射卡那霉素引起过敏性 休克，经抢救恢复，改用庆大霉素无不良反应。 神经系统 口服偶可引起恶心、呕吐、腹泻，长期服用后偶可引起吸收不良、脂肪下痢等。[其他]本品肌注局部疼痛的发生率较高，一般多能耐受。偶可引起白细胞减少，凝血酶原时间延长、纤维蛋白原减少及 高血压等。二重感染(由绿脓杆菌或其他革兰氏阴性杆菌、耐药性金 黄色葡萄球菌、拟杆菌属等引起)偶有所见。 1.成人常用量肌内注射或静脉滴注，一次0.5g(按卡那霉素计， 下同)，一日1～1.2g。或按体重5mg/kg，每8小时1次;或按体重7.5mg/kg，每12小时1次。成人每日用量不超过1.5g，疗程7～10日。2.小儿常用量按体重每日15～25mg/kg，分2次给药。 3，其他用法0.25%本品溶液可用于冲洗病灶，本品注射液可用 于气溶吸入。 肌酐清除率 (1)应监测血药浓度，尤其新生儿、老年和肾功能不全的患者， 卡那霉素的有效治疗浓度范围为15～30μg/ml。应避免高峰血药浓 度持续在30～35μg/ml以上和谷浓度超过5μg/ml。 (2)不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量。 (3)给予首次饱和剂量(5～7.5mg/kg)后，有肾功能不全，前庭功能或听力减退的患者中所用维持量应酌减，即剂量不变，延长给药
间期;或给药间期不变，每次剂量减少或停用卡那霉素。其维持量可按下式计算： ①延长给药间期(小时)，每次用量不变(7.5mg/kg)，给药间期=患者血肌酐值(mg/100ml)×9 ②减少每次给药量，每12小时给药一次：每次用量=患者血肌酐清除率(mg/min)×7.5(mg/kg)/正常人肌酐清除率(mg/min)。由于卡那霉素在体内不代谢，主要经尿排出，因此肾功能减退的患者可能引起药物积聚达中毒浓度。 (4)患者应给予足够的水分，以减少肾小管损害。 (6)硫酸卡那霉素静脉滴注溶液的配制：未经稀释的硫酸卡那霉素注射液不可直接静脉注射。取硫酸卡那霉素注射液，用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释;或取注射用硫酸卡那霉素先加灭菌注射用水溶解后，每1g卡那霉素加入200～400ml氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或其他适当的灭菌稀释液:配制后溶液应于30～60分钟内滴完，小儿患者需相应减少稀释液的量。本品规定只可作肌注和静滴，不可静推。 (1)肾功能不全者慎用。 (2)氨基糖苷类药物的毒性与其血浓度密切相关。为了防止血药浓度骤然升高，本品规定只可作肌注和静滴，有呼抑制作用，不可静推，以防意外。 猜你喜欢：
硫酸阿托品说明书
硫酸阿托品说明书【中文名称】 硫酸阿托品 【产品英文名称】 Atrop ine Sulfate-Double-Cra ne Pharm 【功效主治】 1.缓解内脏绞痛。 2.抢救感染中毒性休克。 3.麻醉前给药。 4.散瞳和调节麻痹，治疗角膜炎和虹膜捷状体炎。 5?阿斯综合征。 6.解救有机磷中毒。 【化学成分】 本品有颠茄、洋金花、莨菪等生药中提取而得。 【药理作用】 1.为阻滞M胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛（包括 解除血管痉挛，改善微血管循环）； 2.抑制腺体分泌；
3.解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快； 4.散瞳及眼压升高； 5.兴奋呼吸中枢。 【药物相互作用】 【不良反应】 常有口干、眩晕，严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、 烦躁、谵语、惊厥。极度超量时，可能发生急性青光眼、精神病、体温过高。甚至死亡。中枢神经兴奋症状如狂燥、谵妄、幻觉、抽搐乃至昏迷。 【产品规格】 片剂：每片0.3mg。针剂：每支0.5mg （1ml ）、1mg （2ml ）、5mg （1ml ）。 【用法用量】 1.抢救感染中毒性休克：成人每次1- 2mg，小儿每千克体重 0.03-0.05 mg,静注，每15-30分钟1次，2- 3次后如情况不见好转可逐渐增加用量，至情况好转后即减量或停药。 2.治疗锑剂引起的阿-斯综合征：发现严重心律紊乱时，立即静注1- 2mg（用5%?25 %葡萄糖液10-20 ml稀释），同时肌注或皮下注射1mg,
15-30分钟后再静注1mg。如病人无发作，可根据心律及心率情况改为每3- 4小时皮下注射或肌注lmg, 48小时 后如不再发作，可逐渐减量，最后停药。 3.治有机磷农药中毒：(1)与解磷定等合用时：对中度中毒，每次 皮下注射0.5- lmg，隔30-60分钟1次；对严重中毒，每次静注1- 2mg，隔15-30分钟1次，至病情稳定后，逐渐减量并改用皮注。(2)单用时：对轻度中毒，每次皮下注射0.5- lmg，隔30-120 分钟1次；对中度中毒，每次皮下注射1- 2mg，隔15-60分钟1 次;对重度中毒，即刻静注2- 5mg,以后每次1- 2mg，隔15-30 分钟1次，根据病情逐渐减量和延长间隔时间。 4.治内脏绞痛：包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡，每次皮下注射0.5mg。 5.用为麻醉前给药：皮下注射0.5 mg,可减少麻醉过程中支气管粘液分泌，预防术后肺炎，并可消除吗啡对呼吸的抑制。 6.用于眼科：可使瞳孔放大,调节功能麻痹,用于角膜炎、虹膜 睫状体炎。用1% - 3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。 【注意事项】 1 .青光眼及前列腺肥大患者禁用 2.一般情况下，口服极量，一次
阿托品的适应症
问答题目：下面哪个选项已经不适合作为阿托品的适应症了？ A 全身麻醉前给药 B 突发严重的心动过缓 C 有机磷中毒治疗 D 胃肠绞痛 读书的时候，老师教的「阿托品化」印象深刻，记住了一个阿托品化的口诀「大、红、快、干、静、动」。为了形象的描述抢救有机磷中毒可以使用的阿托品的量之大，老师说可以在病床旁边放一个箩筐来装阿托品的安瓿。 阿托品是典型的M胆碱受体阻滞剂，可解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、视力调节麻痹、心率加快、支气管扩张等，对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。 再翻开阿托品的药品说明书，正如下面这位朋友说的，一看都是适应症。 先公布一下答案，麻醉科的朋友昨天都很得瑟，比如下面这位:) 阿托品作为全麻前给药最早是麻醉医生的要求，而处方通常由外科医生开，在病房打完「术前针」然后进手术室。 为什么麻醉医生会要求把阿托品作为术前针呢？因为，在很久很久以前，使用的是缓慢而有刺激性的气体诱导麻醉，如乙醚。阿托品可以使气道干燥，并且可以预防乙醚、氟烷带来的心动过缓。 时至今日，成人已经很少使用吸入诱导，而静脉诱导很少需要呼吸道表面干燥，真的需要气道干燥可以选用格隆溴铵，需要配合新斯的明拮抗肌松剂的，可用格隆溴铵取代阿托品，格隆溴铵的起效和持续时间和新斯的明类似。
另外，阿托品导致的围手术期心动过速，尤其是合并有冠心病的患者，会带来更多的危害。阿托品通过血脑屏障，延缓病人苏醒，罪加一等。 所以，麻醉医生已经不需要阿托品作为术前针了，但是很多外科医生开成惯性了（有些医院甚至外科护士直接上术前套餐医嘱），没人说也就没有停，或者有人说了而你却没听见，就像谷子地没有听到集结号，还死死守在战壕里。 根据朋友们的反馈，现在很多大一些的医院都已经慢慢接受了这个理念，把阿托品从常规术前针中剔除，而不少小一些的基层医院依然作为常规使用。 希望看到这篇解析的朋友，把这个理念带到你们医院，如果你们那里依然术前常规使用阿托品的话。 解析大量观点来自美国西南医学中心麻醉科的陶为科教授。
氨基葡萄糖介绍 氨基葡萄糖的种类和服用
氨基葡萄糖介绍氨基葡萄糖的种类和服用 目录1、氨基葡萄糖的基本信息2、氨基葡萄糖盐酸盐物理参数3、氨基葡萄糖盐酸盐作用4、氨基葡萄糖的药理作用5、氨基葡萄糖盐酸盐与氨基葡萄糖硫酸盐的区别6、氨基葡萄糖适用养护人群7、氨基葡萄糖的功效8、氨基葡萄糖主要作用氨基葡萄糖的基本信息葡萄糖的一个羟基被一个氨基取代的化合物。分子式C6H13O5N，俗称氨基糖，简称氨糖。又名葡萄糖胺，广泛存在于自然界，2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖通常以N-乙酰基衍生物(如甲壳素)或以N-硫酸酯和N-乙酰-3-O-乳酸醚(胞壁酸)形式存在于微生物、动物来源的多糖和结合多糖中。氨基葡萄糖型氨基葡萄糖为针状结晶，熔点88℃，比旋光度+10047.5(水);型为针状结晶，熔点110℃(分解)，+28+47.5(水);溶于水。2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖是多种抗生素的组分。氨基葡萄糖，它是人体内合成的物质，是形成软骨细胞的重要营养素，是健康关节软骨的天然组织成份。随着年龄的增长，人体内的氨基葡萄糖的缺乏越来越严重，关节软骨不断退化和磨损。美国、欧洲和日本的大量医学研究表明：氨基葡萄糖可以帮助修复和维护软骨，并能刺激软骨细胞的生长。种类氨基葡萄糖盐酸盐氨基葡萄糖盐酸盐，英文D-Glucosamine Hydrochloride，分子式C6H13NO5HCl，分子量215.5，它对人体具有重要的生理功能，参与肝肾解毒，发挥抗炎护肝作用，对治疗风湿性关节炎症和胃溃疡有良好的疗效，是合成抗生素和抗癌药物的主要原料，还可应用于食品，化妆品和饲料添加剂中。性质描述该品为白色结晶，熔点190-194C，比旋光度72.5(c=2，H2O，5hrs.)，水溶性
氨基葡萄糖的作用是什么,来详细了解吧
氨基葡萄糖的作用是什么，来详细了解吧 氨糖是什么 氨糖是关节软骨的核心物质，被医学界视为迄今为止，可以根本治疗骨关节疾病的唯一物质。骨骼的发育需要大量的氨糖，当人不再长个的时候，人体对氨糖的需求量骤然下降，体内不再合成氨糖。但这时，关节软骨对氨糖的需求并没有改变，因此从外源补充氨糖，给关节软骨足够的营养，对于防止骨关节疾病，使广大中老年人保持运动能力至关重要。 氨糖有哪些作用 国际公认的“关节修复剂”氨糖，能够根除退行性关节炎、滑膜炎、滑囊炎、颈椎病、腰椎病、肩周炎、骨质增生、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、股骨头坏死等各类骨关节疾病，其原理是由于，骨关节疾病的发生根源是关节软骨的磨损破坏，所以只有修复关节软骨才能从根本上治疗骨关节疾病。正如迈克尔教授在《骨关节炎对因治疗浅说》中所指出：现在病人普遍使用抗炎止痛药，如阿司匹林、布洛芬、消炎痛等，这些药只能缓解症状，不能改变病情，更糟糕的是他们有较大副作用。既安全又能治“病根”的药才是真正的好药。 氨糖最大消费国为美国，随着中国收入水平的提高及保健意识的提高，氨糖在中国的消费逐年快速增长。氨糖疗法即通过外源性的补充氨糖来对因冶疗骨关节疾病的一种全新的方法，具有针对性、多效性、绿色安全、巩固性佳等特点，没有副作用及药物依赖性，国际标准的成年人每日氨糖食用量为1500mg。氨糖疗法最主要的配方成分就是氨基葡萄糖硫酸盐。氨基葡萄糖硫酸盐对肠胃无刺激作用，被广泛运用于骨关节疾病的治疗。由于氨基葡萄糖盐酸盐对肠胃的刺激及效果的不稳定性，目前国内作为保守治疗骨关节病的“氨糖疗法”，所采用的氨糖产品绝大部分都是硫酸氨基葡萄糖，而此前国内市场上硫酸氨基葡萄糖的产品很少，没有一个较出名的产品能够增加患者的治疗信心，而软骨活素氨糖片的出现，刚好弥补了市场上的这一缺陷，所以软骨活素氨糖片在骨关节炎领域才会大街小巷人尽皆知。 软骨活素氨糖片，骨关节氨糖疗法领导品牌 软骨活素氨糖片是北京康力基生物科技有限公司历时5年悉心研究并与中国药科大学联合研发的特高含量硫酸氨基葡萄糖片，在2010年获得国家食品药品监督管理局批准上市，一经上市就创造了诸多中国第一： 1、第一位研发中国特高含量硫酸氨基葡萄糖； 2、唯一一款每天只需服用1片，每片含硫酸氨基葡萄糖1500mg； 3、含量第一高的氨基葡萄糖产品； 4、唯一采用国际公认最为安全有效并已经载入美国药典的硫酸氨糖原料的保健食品； 5、中国市场上获得国际临床数据支持最多的原料（氨基葡萄糖硫酸钾盐）与剂量（1500mg/片）设计。 总结成最简单的一句话：软骨活素是一种硫酸氨基葡萄糖，但与其他氨糖又有所不同，软骨活素采用国际公认最安全有效的原料生产、设计含量最高、服用最方便的保健食品。可以说，康力基软骨活素是目前第一好的氨基葡萄糖产品。 软骨活素氨基葡萄糖片的三大特点 1、含量比同类产品高3-6倍，领先全国；
药物说明书
阿托品 【药理作用】 为阻滞M胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛（包括解除血管痉挛，改善微血管循环）；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快；散大瞳孔及眼压升高；兴奋呼吸中枢。 【适应证】1.缓解内脏绞痛。2.抢救感染中毒性休克。3.麻醉前给药。4.散瞳和调节麻痹，治疗角膜炎和虹膜捷状体炎。5.阿斯综合征。6.解救有机磷中毒。 【不良反应】 常有口干、眩晕，严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。极度超量时，可能发生急性青光眼、精神病、体温过高。甚至死亡。中枢神经兴奋症状如狂燥、谵妄、幻觉、抽搐乃至昏迷。 【用法用量】 1.抢救感染中毒性休克：成人每次1-２ｍｇ，小儿每千克体重0.03-0.05ｍｇ，静注，每15-30分钟１次，2-３次后如情况不见好转可逐渐增加用量，至情况好转后即减量或停药。 2.治疗的阿ˉ斯综合征：发现严重心律紊乱时，立即静注1-２ｍｇ（用５％～25％葡萄糖液10-20ｍｌ稀释），同时肌注或皮下注射１ｍｇ，15-30分钟后再静注１ｍｇ。 3.治有机磷农药中毒 (1)与解磷定等合用时：对中度中毒，每次皮下注射0.5-１ｍｇ，隔30-60分钟１次；对严重中毒，每次静注1-２ｍｇ，隔15-30分钟１次，至病情稳定后，逐渐减量并改用皮注。 (2)单用时：对轻度中毒，每次皮下注射0.5-１ｍｇ，隔30-120分钟１次；对中度中毒，每次皮下注射1-２ｍｇ，隔15-60分钟１次；对重度中毒，即刻静注2-５ｍｇ，以后每次1-２ｍｇ，隔15-30分钟１次，根据病情逐渐减量和延长间隔时间。 4.治内脏绞痛：包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡，每次皮下注射0.5ｍｇ。 5.用为麻醉前给药：皮下注射0.5ｍｇ，可减少麻醉过程中支气管粘液分泌，预防术后肺炎，并可消除吗啡对呼吸的抑制。 6.用于眼科：可使瞳孔放大，调节功能麻痹，用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用１％-３％眼药水滴眼或眼膏涂眼。 【注意事项】 青光眼及前列腺肥大患者禁用。 一般情况下，口服极量，一次1mg,一日3mg；皮下或静脉注射极量，一次 2mg。用于有机磷中毒及阿-斯综合症时，可根据病情决定用量。
硫酸氨基葡萄糖胶囊
硫酸氨基葡萄糖胶囊 【核准日期】 2007年10月4日 【修订日期】 2008年12月09日 【药品名称】 通用名：硫酸氨基葡萄糖胶囊 商品名：维固力 英文名：Glucosamine Sulfate Capsules 汉语拼音：Liu Suan An Ji Pu Tao Tang Jiao Nang 【成份】 本品主要成分为硫酸氨基葡萄糖 化学名称：2-氨基-2-脱氧-右旋-硫酸氨基葡萄糖·2氯化钠。（含氯化钠的硫酸氨基葡萄糖混合物，摩尔比为2：1） 化学结构式： 分子式：C12H28N2O14S·2NaCl 分子量：573.30 【性状】 本品为橙红色胶囊，内容物为白色至类白色粉末。 【适应症】 原发性或继发性骨关节炎。 【规格】 0.25g（以硫酸氨基葡萄糖计） 【用法用量】 口服，如果医师处方中没有特殊要求，建议每次2粒胶囊，每日3次（早晨及进餐时）；连续用药6周，必要时可以6周以上，间隔2个月可重复使用。 【不良反应】 罕有轻度胃肠道不适，如恶心、便秘、腹胀和腹泻。有报道有些患者出现过敏反应，包括皮疹、瘙痒和皮肤红斑。 【禁忌】 对本品过敏的患者。 【注意事项】 未进行过对肝、肾功能不全患者的研究。本品的毒理学和药动学试验数据未显示出对这些患者的限制。但是，有严重肝、肾功能不全的患者应该在有医疗监护的条件下用药。 勿让儿童擅取。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 在动物试验中，没有观察到本品对生殖功能和哺乳的不良影响。但由于缺乏在人体的研究，怀孕和哺乳期妇女应在权衡利弊后使用本品。怀孕头3个月应避免使用。 【儿童用药】 没有做过本品对儿童的有效性和安全性研究，因此没有关于儿童的推荐剂量。 【老年患者用药】
7种基本抢救药物说明书
7种基本抢救药物说明书 一、盐酸肾上腺素注射液说明书 【药物毒理】 蒹有a受体和B受体激动作用。常用剂量使收缩压上升而舒张压不上升或略降，大剂量使收缩压、舒张压均升高。 【适应症】 1、严重呼吸困难； 2、过敏性休克； 3、延长侵润麻醉用药的作用时间； 4、各种原因引起的心脏骤停进行心肺复苏的主要抢救用药。 【用法用量】 常用量：皮下注射，1次0.25mg-1mg；极量：皮下注射，1次1mg（1支）。 1、抢救过敏性休克：皮下注射或肌注0.5-1mg，也可用0.1-0.5mg缓慢静注（以0.9%氯化钠注射液稀释到10ml）； 2、抢救心脏骤停：0.25-0.5mg以10ml生理盐水稀释后静脉注射。【不良反应】 1、心悸、头痛、血压升高、震颤、无力、眩晕、呕吐、四肢发凉。 2、有时可有心律失常，严重者可由于心室颤动而致死。 3、用药局部可有水肿、充血、炎症。 【禁忌】 高血压、器质性心脏病、冠状动脉疾病、糖尿病、甲状腺功能亢进、洋地黄中毒、外伤性及出血性休克、心源性哮喘等患者禁用。 【注意事项】 1、用量过大或皮下注射误入血管后，可引起血压突然上升而导致脑溢血。 2、每次局麻使用剂量不可超过300ug，否则可引起心悸、头痛、血压升高等。 3、与其他拟交感药有交叉过敏反应。
4、可透过胎盘。 5、抗过敏性休克时，必须补充血容量。 6、下列情况慎用：器质性脑病、心血管病、青光眼、帕金森氏病、噻嗪类引起的循环虚脱及低血压、精神神经疾病。 【规格】1ml:1mg 二、硫酸阿托品注射液说明书 【药理毒理】 本品为M胆碱受体阻滞剂，解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、增快心率。大剂量时能作用于血管平滑肌，扩张血管、解除痉挛性收缩，改善微循环。 【适应症】 1、各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。 2、全身麻醉前给药、严重盗汗和流涎症。 3、迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。 4、抗休克。 5、解救有机磷酸酯类中毒。 【用法用量】 皮下、肌肉或静脉注射；成人用量：每次0.3-0.5mg 【不良反应】 用0.5mg轻微心率减慢，略有口干及少汗；1mg，口干，瞳孔扩大，有时出现视力模糊；5mg上述症状加重，并有语言不清，烦躁不安皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少；10mg以上，上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重，呼吸加快加深，出现谵妄幻觉、惊厥等；严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死剂量成人约为80-130mg，
硫酸氨基葡萄糖胶囊与盐酸氨基葡萄糖胶囊的区别
硫酸氨基葡萄糖胶囊和盐酸氨基葡萄糖胶囊的区别 一位老大妈步履蹒跚的来到药房问笔者：“孩子，有这个药没有？” 笔者接过大妈手中的药盒一看，原来是氨基葡萄糖胶囊，于是我很专业的从货架上取来一盒氨基葡萄糖胶囊，递到大妈手中，大妈端详了半天，告诉我说，这两个药不一样。 笔者以为，大妈口中的不一样指的是生产厂家不一样，正当我要给她解释的时候，她开口了：“医生说，硫酸氨基葡萄糖胶囊效果更好，盐酸的不比这个……”说着，便离开了药房。对于硫酸氨基葡萄糖胶囊和盐酸氨基葡萄糖胶囊，笔者都经营过，对它们的药理作用、治疗目的和治疗效果，也是有所了解。 但是这两个药，真的如大妈说的那样，有区别吗？如果有，它们的区别到底在哪里？ 下面笔者和大家一起来学习这两个药的“庐山真面目”。众所周知，氨基葡萄糖胶囊是用来治疗骨关节炎的，骨关节炎的发病机制，是由于由于关节软骨蛋白多糖生物合成异常，导致关节退行性病变的一种疾病。 氨基葡萄糖是蛋白多糖合成的前体物质，是一种天然的氨基单糖，在它的作用下，软骨细胞可以产生更多正常多聚体结构的蛋白多糖，修复软骨细胞，抑制损伤软骨的各种酶的因素，防止损伤细胞的超氧化自由基的产生，促进软骨基质的
修复和重建，从而达到延缓骨关节炎病理过程和疾病进展的作用，改善关节活动，缓解症状。 临床上和其他药物（多用芬必得和甲钴胺）配合，主要用于用于治疗和预防全身所有部位的骨关节炎所带来的各种不适，缓解和消除疼痛、肿胀等症状、改善关节活动功能。而临床上之所以出现两种不同离子根的葡萄糖胶囊，并不是说那一个更好，而是近来的试验中，基于硫酸根的葡萄糖胶囊的数据比原来的基于盐酸根的数据要高。 具体一点就是说，实验数据上，硫酸氨基葡萄糖引用早一些，数据多一些，而相对盐酸派的来来说，实验数据少一些，引用的晚一些。但在临床使用中，两者的效果没有明显的差别。 这是因为骨关节炎是一种退行性病变，疾病的发生存在个体的差异，和患者的年龄、日常膳食中胶原蛋白的摄入程度、以及年轻时对关节的保护有关。 所以，大妈所说的硫酸氨基葡萄糖胶囊的效果大于盐酸氨基葡萄糖胶囊的说法，有一定的理论基础，但不完全符合。这可能就是这两个药在临床使用之中的最主要的区别。那么，是药三分毒，作为治疗骨关节炎的氨基葡萄糖胶囊，无论是哪个派别的，都不例外。1、过敏患者禁用，妊娠早期患者避免使用，哺乳期患者应在医生指导下使用；2、由于氨基葡萄糖是一种天然的产物，所以，无论是硫酸派还是盐酸哌，
氨基葡萄糖盐酸盐标准
氨基葡萄糖盐酸盐标准标准化工作室编码[XX968T-XX89628-XJ668-XT689N]
食品添加剂氨基葡萄糖盐酸盐3结构式、分子式和相对分子量 结构式： 分子式：C 6H 13 NO 5 .HCl 相对分子量：215.63 4要求 4.1性状 产品为白色或类白色结晶粉末。 4.2理化指标 应符合表1的规定。 表1 应符合表2的规定。 表2 除非另有说明，在分析中仅使用确认为分析纯的试剂和GB/T6682中规定的水。 5.1感官 将样品置于清洁、干燥的白瓷盘中，在自然光线下，观察其色泽和状态。 5.2氨基葡萄糖盐酸盐（C 6H 13 NO 5 .HCl）含量 5.2.1仪器设备 5.2.1.1液相色谱仪；
5.2.1.2氨基柱(4.6mm×25cm，5μm)； 5.2.1.310μL定量环； 5.2.1.4电子分析天平(万分之一)。 5.2.2分析要求 5.2.2.1鉴别：在含量测定项下记录色谱图，对照品溶液的主峰保留时间与样品溶液的主峰保留时间应一致； 5.2.2.2系统适应性：拖尾因子≤2，理论塔板数≥1500，RSD≤2%。 5.2.3色谱条件 5.2.3.1流速：1.5mL/min； 5.2.3.2色谱柱温度：35℃； 5.2.3.3检测器：紫外检测器； 5.2.3.4检测器波长：195nm； 5.2.3.5进样量：10μL； 5.2.3.6运行时间：20分钟； 5.2.4溶液制备 5.2.4.1流动相溶液制备 流动相A：乙腈； 流动相B：称取3.5g磷酸氢二钾，加入0.25ml的氨水，用水定容至1L，混匀，用磷酸调节PH至7.5； 流动相A：流动相B=75:25。 蒸馏水和所用试剂均使用色谱级，流动相要用0.45μm的有机相滤膜过滤后并超声15分钟，待用。 5.2.4.2稀释液的配制 乙腈:水=50:50，蒸馏水和乙腈均使用色谱级，流动相要用0.45μm的有机相滤膜过滤后并超声15分钟，待用。 5.2.4.3对照品液 精确称取对照品三份0.38g(精确至0.0002g)置于100mL容量瓶中，用稀释液溶解并定容至刻度，摇匀待用。 5.2.4.4供试品液 精确称取烘干的供试品两份0.38g(精确至0.0002g)置于100mL容量瓶中，用稀释液溶解并定容至刻度，摇匀待用。 样品与对照品溶液需要通过0.45μm有机相滤头过滤后进样。 5.2.5操作步骤 5.2.5.1系统适应性 按液相色谱仪检验操作规程，开启仪器并使仪器达到稳定状态后,用相同体积的进样针将三个对照品溶液按顺序依次注入色谱（定量环10μL），每个对照品分别进两针，共计六针，分别计算校正因子f1……f6，利用校正因子按下式计算得：RSD≤2%。 相对标准偏差计算公式： 式中： RSD——相对标准偏差； f i——第i针工作对照品的校正因子,是相应工作对照品的重量与面积的比值； f——工作对照品的平均校正因子； n——连续取了n针工作对照品校正因子。 5.2.5.2测定 按样品溶液的配制，在系统适应性验证的基础上，先用样品溶液清洗进样针和进样器后，将样品溶液以相同的方法注入色谱(定量环10μL)，每个样品分别进两针平行样，最后再进2针对照液，以验证对照液相应是否漂移，具体按附表1进样顺序进样。