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对氯虫制剂及开发分析评价

对氯虫制剂及开发分析评价

冷阳

2011.12

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1.1从农药制剂的角度看氯虫苯甲酰胺

1.1.1从发现标靶到筛选新药

已知动物的运动与机体内所含的钙有关,肌肉细胞的收缩需

要细胞内源钙离子有序释放进入细胞质中来实现。又知大风子

植物中存在的鱼尼汀碱能破坏上述行为,致动物肌肉中毒而亡

。深究其机体内的作用点,发现了对应的小胞体,取名为鱼尼

汀受体。进而探求不同生物中该受体的差异。推理,以鱼尼汀

受体为靶标来筛选全新化学结构的杀虫剂—仅对害虫有类似鱼

尼汀的杀伤力而对人类和其它生物无害。沿此思路,上世纪90

年代后期人类研制出第一代鱼尼汀受体作用剂杀虫剂。代表产

品有氯虫苯甲酰胺和氟虫双酰胺,而氯虫苯甲酰胺制剂于2007

年完成首次登记进入市场。

自然界原无类似该药结构的天然物,故它与生物体的亲和性

及施药中的传递特点无从预测,需系统考察。

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1.1.2氯虫酰胺的物化性质

邻酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂

分子式为C18H14N5O2BrCl2

分子量:483.

结构式

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纯品外观为白色结晶,比重(对液体要

求)1.507g/mL,熔点208-210℃,分解温度330℃,蒸

气压(20-25℃下)6.3×10-12Pa,溶解度(20-

25℃下,mg/L),去离子水:1.023(pH 4 :0.972

mg/L、pH 7 :0.880 mg/L、pH 9 :0.971

mg/L),丙酮3.446、甲醇1.714、乙腈0.711、乙酸

乙酯1.144。难溶于苯类等非极性溶剂。

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1.1.3 氯虫酰胺能开发何种剂型的初步判断

—高溶点,纯品为白色结晶,非常适合制作固体制剂:WP、WG、GR、TB 等—难溶于一般的有机溶剂,欲制得EC很困难,更无制高浓度EC之可能。—分子中含溴、氯并有酰胺基团,有可能在某些特殊的极性溶剂中会

有一定的溶解度(如烷基酰胺类、吡咯烷酮类等,在Dimethylformamide 中,124 ± 4 g/L)进而制得SL。由于此类溶剂有相应的限用规定,挑

选面很窄,故成本很高。SL使用时在水中成溶液态,可能会在某些特殊

场合得到应用。

—即使能配制成有机溶液,其亲水性将很高,很难制得水乳体系,故

欲配制EW、ME等剂型希望渺茫。进而可以判断此药几乎不可能用界面聚合的路线制备微囊剂。