药物化学课件---激素篇
第十一章激素
一、单项选择题
1)雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是D
A. 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具
B. 雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具
C. 雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具
D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具
E. 雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具
2)甾体的基本骨架C
A. 环已烷并菲
B. 环戊烷并菲
C. 环戊烷并多氢菲
D. 环已烷并多氢菲
E. 苯并蒽
3)可以口服的雌激素类药物是B
A. 雌三醇
B. 炔雌醇
C. 雌酚酮
D. 雌二醇
E. 炔诺酮
4)未经结构改造直接药用的甾类药物是A
A. 黄体酮
B. 甲基睾丸素
C. 炔诺酮
D. 炔雌醇
E. 氢化泼尼松
5)下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述是错误的C
A. 化学名为6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮
B. 本品在乙醇中微溶，水中不溶
C. 失活途径主要是通过7位羟化
D. 与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟，与异烟肼反应生成黄色的异烟腙
E.口服避孕药
6)雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是B
A. 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降
B. 雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加
C. 雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素
D. 同化激素比雄性激素稳定，不易代谢
E. 同化激素的副作用小
7)对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的A
A. 顺式几何异构体活性大
B. 反式几何异构体活性大
C. 对光稳定
D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌
E. 常用做口服避孕药的成分
8)以下的化合物中，哪一个不是抗雌激素类化合物C：
A. 雷洛昔芬
B. 氯米芬
C. 米非司酮
D. 他莫昔芬
E. 4-羟基他莫昔芬
9)和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个A
A．米索前列醇B．卡前列素C．前列环素D．前列地尔E．地诺前列醇
10)胰岛素主要用于治疗C
A. 高血钙症
B. 骨质疏松症
C. 糖尿病
D. 高血压
E. 不孕症
二、配比选择题
1) A. 17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮
B. 11β，17α，21-三羟基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯
C. 雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇
D. 17α-羟基-6-甲基孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸酯
E. 孕甾-4-烯-3，20-二酮
1. 雌二醇C
2. 甲睾酮的A
3. 黄体酮E
4. 醋酸泼尼松龙B
5. 醋酸甲地孕酮D
2) A. 泼尼松 B. 炔雌醇 C. 苯丙酸诺龙 D. 甲羟孕酮 E. 甲睾酮
1. 雄激素类药物E
2. 同化激素3C. 雌激素类药物B4. 孕激素类药物D5. 皮质激素类药物A
3) A. 甲睾酮 B. 苯丙酸诺龙 C. 甲地孕酮 D. 雌二醇 E. 黄体酮
1. 3-位有羟基的甾体激素D
2. 临床上注射用的孕激素E
3. 临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素A
4. 用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合B
5. 与雌激素配伍用作避孕药的孕激素C
三、比较选择题
1) A. 雌二醇 B. 炔雌醇 C. A和B都是 D. A和B都不是
1. 天然存在A
2. 可以口服B
3. 应检查其杂质α体A
4. 具孕激素作用D
5. 硫酸中显荧光C
2) A. 炔雌醇 B. 炔诺酮 C. A和B都是 D. A和B都不是
1. 具孕激素作用B
2. 具雄激素结构B
3. A环为芳环A
4. 遇硝酸银成白色沉淀C
5. 与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟B
3) A. 炔雌醇 B. 已烯雌酚 C. 两者都是 D. 两者都不是
1. 具有甾体结构A
2. 与孕激素类药物配伍可作避孕药C
3. 遇硝酸银产生白色沉淀A
4. 是天然存在的激素A
5. 在硫酸中呈红色A
四、多项选择题
1)在甾体药物的合成中，常采用微生物法的反应有AE
A. 雌酚酮合成中A环的芳化及脱氢
B. 炔诺酮合成中的炔基化
C. 甲基睾丸素合成时17位上甲基
D. 黄体酮合成中D环的氢化
E. 醋酸泼尼松龙合成中11位氧化
2)可在硫酸中显荧光的药物有CDE
A. 醋酸泼尼松龙
B. 黄体酮
C. 甲睾酮
D. 炔雌醇
E. 雌二醇
3)从双烯到黄体酮的合成路线中，采用了哪些单元反应ABD
A. 氧化
B. 还原
C. 酰化
D. 水解
E. 成盐
4)属于肾上腺皮质激素的药物有BCE
A. 醋酸甲地孕酮
B. 醋酸可的松
C. 醋酸地塞米松
D. 已烯雌酚
E. 醋酸泼尼松龙
5)雌甾烷的化学结构特征是BC
A. 10位角甲基
B. 13位角甲基
C. A环芳构化
D. 17α-OH
6)雌激素拮抗剂有ACD
A. 阻抗型雌激素
B. 非甾体雌激素
C. 三苯乙烯抗雌激素
D. 芳构酶抑制剂
E. 缓释雌激素
7)下面哪些药物属于孕甾烷类BE
A. 甲睾酮
B. 可的松
C. 睾酮
D. 雌二醇
E. 黄体酮
8)甾体药物按其结构特点可分为哪几类BCD
A. 肾上腺皮质激素类
B. 孕甾烷类
C. 雌甾烷类
D. 雄甾烷类
E. 性激素类
9)现有PGs类药物具有以下药理作用ABC
A. 抗血小板凝集
B. 作用于子宫平滑肌，抗早孕，扩宫颈
C. 抑制胃酸分泌
D. 治疗高血钙症及骨质疏松症
E. 作用于神经系统
五、问答题
2}从构效关系来说明肾上腺皮质激素在糖代谢和电解质代谢中所起的作用？
肾上腺皮质激素可分为糖皮质激素和盐皮质激素。盐皮质激素主要调节机体水盐代谢和维持电解质平衡，糖皮质激素主要与糖、脂肪、蛋白质代谢和生长发育有密切关系。
C1、C2引入双键，增加糖皮质激素的活性，不增加盐皮质激素的活性，C-6位引入à-CH3对活性物影响，引入à-F增加糖皮质激素活性，C-9位引入à-F两种激素活性都增加。C-11位=O 转变为β-OH时才具有活性，C-16位引入α-OH、α-CH3或β-CH3时降低盐皮质激素活性，引入α-OH时降低糖皮质激素活性，引入α-CH3或β-CH3时对糖皮质激素的活性无影响。
7}雌激素活性结构要求什么基团?
雌激素分为甾体雌激素和非甾体雌激素两大类。
其中天然雌激素有雌二醇，雌酮，及雌三醇。其结构特征都是A环芳香类甾体化合物。其生理作用为促进雌性动物第二性征的发育及性器官的成熟。还与孕激素一起完成性周期，妊娠，哺乳等。
非甾体雌激素主要是二苯乙烯类化合物代表己烯雌酚符合Schueler{1946年}提出的雌激素结构活性的基本要求，分子中在意刚性甾体母核两端的负电子基团{-OH,=O,NH等}之间的距离应在0,855nm，而分子宽度应为0,388nm.。
课件-天然药物化学
第二章糖和苷
二、单元课程教学活动 从日常生活中常见的葡萄糖、蔗糖、果糖、纤维素、树脂、甲壳素等引出糖的定义。 步骤二，讲解训练 任务一、苷类化合物的结构特征、分类及苷和苷键的定义 （一）苷和苷键的定义 苷类，又称配糖体，是糖或糖的衍生物（如氨基糖、糖醛酸等）与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。其中非糖部分称为苷元或配基，其连接的键则称为苷键。 （二）苷类化合物中常见糖的种类、结构 1．单糖构型：其绝对构型分为D型或L型；其端基碳有两种构型：α构型和β构型2．苷键的构型：苷键本质上都是缩醛键，其构型也有α、β之分，与成苷键的糖端基碳原子的构型一致。 但须注意β-D-糖苷与α-L-糖苷的端基碳原子的绝对构型是相同的。 3．常见的单糖和二糖 （1）单糖：五碳醛糖——D-木糖，L-阿拉伯糖，D-核糖 甲基五碳醛糖——L-鼠李糖，D-呋糖，D-鸡纳糖，D-果糖 六碳醛糖——D-葡萄糖，D-甘露糖，D-半乳糖 糖醛酸——D-葡萄糖醛酸，D-鼠李糖醛酸 （2）二糖：芸香糖，龙胆二糖，槐糖，新橙皮糖，麦芽糖，昆布二糖，冬绿糖，蚕豆糖。 （三）苷类化合物的结构特征和分类 苷有不同的分类方式，如以苷元的化学结构、苷类在植物体内的存在状况、苷键原子等为依据对苷类化合物进行分类。其中按苷键原子分类是最常见的苷类分类方式。 1．根据苷键原子的不同，可分为O-苷、S-苷、N-苷和C-苷，分类情况见表。
2．其它分类方法 ①以连接的单糖基的个数分为单糖苷、二糖苷等；②以苷元上连接糖链的数目可分为单糖苷链、二糖苷链等；③以糖的种类可分为核糖苷、葡萄糖苷等； ④以生理作用分类，如强心苷等；⑤以其特殊性质分类，如皂苷。 任务二、苷类化合物的一般性状、溶解度、旋光性及显色反应 （一）一般性状 1．形态：苷类多为固体，其中糖基少的可结晶，糖基多的如皂苷，则多呈具有吸湿性的无定形粉末。 2．味：一般无味。但有的具苦味，如穿心莲新苷；有很少的苷具甜味，如甜菊苷。 （二）溶解度 苷类的溶解度与糖基的数目有密切的关系，其亲水性常随糖基数目的增多而增大。糖基少的可溶于低级性有机溶剂，若糖基增多，则在水中的溶解度也增加，因此，用不同极性的溶剂顺次提取时，各提取部位都有发现苷的可能。（三）旋光性 多数苷类呈左旋，但水解生成的糖常是右旋的，因而使混合物呈右旋。（四）显色反应 Molish反应：糖在浓硫酸、α-萘酚的作用下生成糠醛衍生物而显色，可用于糖和苷类化合物的检识。 步骤三：归纳总结 糖、苷的分类以及特征 糖苷的理化性质 教后记：