文档库

最新最全的文档下载
当前位置:文档库 > 富马酸沃诺拉赞结构式列表

富马酸沃诺拉赞结构式列表

富马酸沃诺拉赞结构式列表

富马酸沃诺拉赞杂质结构列表

Vonoprazan Fumarate

武田制药口服抗胃酸新药vonoprazan(TAK-438)是一种新一类胃酸分泌抑制剂,武田制药已于2014年2月28日向日本劳动卫生福利部(MHLW)提交了vonoprazan(TAK-438)的新药申请(NDA).此次新药申请的提交是基于III期临床试验的良好数据。武田制药在日本已开展了数个III期临床试验,旨在调查TAK-438用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应证的疗效。在临床试验中,TAK-438不仅表现出一定的疗效,同时具有良好的耐受性和安全性。

Vonoprazan(TAK-438)是一种属于钾离子(K+)竞争性酸阻滞剂(P-CAB)的新一类抑制剂,能够在胃壁细胞胃酸分泌的最后一步中,通过抑制K+对H+-K+-ATP酶(质子泵)的结合作用,提前终止胃酸的分泌,具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。

目前,在日本,质子泵抑制剂(PPIs)已被广泛处方用于胃酸相关疾病的一线治疗。但PPI 并不总是能够提供足够的疗效,而且抑制胃酸分泌效果常因人而异,这缘于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19,其编码基因在不同个体中具有基因多态性。而武田制药的该产品具有全新的靶点。TAK-438并不主要由CYP2C19代谢,同时TAK-438对质子泵的抑制作用无需酸的激活,以高浓度进入胃中,首次给药便能产生最大的抑制效应,且可持续24小时。TAK-438在酸中稳定,而速效配方现成,无需优化配方设计(如肠溶包衣),药效及起效剂量在不同患者中的差异并不显著。基于此,武田制药的TAK-438有望成为一种新的治疗药物,以解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。

深圳市恒丰万达生物科技有限公司——用心做医药标准品对照品

富马酸沃诺拉赞结构式列表