三萜皂苷类理化性质

三萜皂苷类理化性质

三萜类成分是一类基本母核由30个碳原子所组成的萜类化合物，以游离形式或以与糖结合成苷或酯的形式存在于植物体内，具有多方面的生化活性，常将其作为重要制剂定性、定量分析的指标。如人参皂苷能催进RNA蛋白质的生物合成，调节机体代谢，增强免疫功能；柴胡皂苷有明显的中枢抑制、抗炎、降低血浆中胆固醇和甘油三酯等作用；七叶皂苷有明显的抗渗出、抗炎、抗淤血作用；甘草皂苷有促进肾上腺皮质激素样作用，并能防治肝硬化、抗动脉粥样硬化、抗溃疡；人参皂苷Rh2有抗肿瘤活性等。

一、结构特征及理化性质

（一）、结构特征

根据异戊二烯定则，三萜来成分系由6个异戊二烯单位聚合而成，一般根据三萜类成分碳环的有无和多少进行分类。目前已发行的三萜类成分，多数为四环三萜和五环三萜。三萜皂苷由三萜皂苷元与糖、糖醛酸（部分化合物还含有有机酸）所组成。糖大多数与皂苷元的C3-OH相连，少数情况C3-OH游离，二糖和其他位置的羟基相连。皂苷元分子中羟基大部分与糖结合，形成苷，少数可与有机酸结合，形成酯。

（二）、理化性质

1.物理性质

三萜皂苷分子大，不易结晶，大多数为白色或乳白色无定形粉末，仅少数为结晶体，皂苷元大多有完好的结晶。皂苷多数为具有苦味和辛辣味，且多具有吸湿性。三萜皂苷有降低水溶液表面张力的作用，其水溶液经常强烈振摇能产生持久性泡沫，不因加热而消失。三萜皂苷的熔点都很高，常在熔融前分解，分解点多在200℃-300℃之间。

2.溶解度

三萜皂苷一般可溶于水，易溶于热水、含水稀醇、热甲醇和热乙醇中，几乎不溶或难溶于丙酮、乙醚、苯等有机溶剂。皂苷在正丁醇或戊醇提取皂苷，可使之与亲水性杂质分离。三萜皂苷元能溶于石油醚、苯、乙醚、三氯甲烷等有机溶剂，而不溶于水。

3.金属盐类反应三萜皂苷的水溶液可与一些金属盐类，如铅盐、钡盐、铜盐等产生沉淀。酸性皂苷水溶液，加入中性盐类即生成沉淀；中性皂苷水溶液则需加入碱式醋酸铅或氢氧化钡等碱性盐类才能产生沉淀。

4.显色反应

三萜皂苷在无水条件下，与强酸（硫酸、磷酸、高氯酸）、中强酸（三氯乙酸）或Lewis

酸（氯化锌、三氯化锑）作用，会出现一系列显色变化或荧光。

5.光谱特征

除少数化合物如甘草酸、远志皂苷等外，大多数三萜化合物无明显的紫外吸收或仅在200 nm附近有末端吸收

三萜皂苷类理化性质

三萜皂苷类理化性质 三萜类成分是一类基本母核由30个碳原子所组成的萜类化合物，以游离形式或以与糖结合成苷或酯的形式存在于植物体内，具有多方面的生化活性，常将其作为重要制剂定性、定量分析的指标。如人参皂苷能催进RNA蛋白质的生物合成，调节机体代谢，增强免疫功能；柴胡皂苷有明显的中枢抑制、抗炎、降低血浆中胆固醇和甘油三酯等作用；七叶皂苷有明显的抗渗出、抗炎、抗淤血作用；甘草皂苷有促进肾上腺皮质激素样作用，并能防治肝硬化、抗动脉粥样硬化、抗溃疡；人参皂苷Rh2有抗肿瘤活性等。 一、结构特征及理化性质 （一）、结构特征 根据异戊二烯定则，三萜来成分系由6个异戊二烯单位聚合而成，一般根据三萜类成分碳环的有无和多少进行分类。目前已发行的三萜类成分，多数为四环三萜和五环三萜。三萜皂苷由三萜皂苷元与糖、糖醛酸（部分化合物还含有有机酸）所组成。糖大多数与皂苷元的C3-OH相连，少数情况C3-OH游离，二糖和其他位置的羟基相连。皂苷元分子中羟基大部分与糖结合，形成苷，少数可与有机酸结合，形成酯。 （二）、理化性质 1.物理性质 三萜皂苷分子大，不易结晶，大多数为白色或乳白色无定形粉末，仅少数为结晶体，皂苷元大多有完好的结晶。皂苷多数为具有苦味和辛辣味，且多具有吸湿性。三萜皂苷有降低水溶液表面张力的作用，其水溶液经常强烈振摇能产生持久性泡沫，不因加热而消失。三萜皂苷的熔点都很高，常在熔融前分解，分解点多在200℃-300℃之间。 2.溶解度 三萜皂苷一般可溶于水，易溶于热水、含水稀醇、热甲醇和热乙醇中，几乎不溶或难溶于丙酮、乙醚、苯等有机溶剂。皂苷在正丁醇或戊醇提取皂苷，可使之与亲水性杂质分离。三萜皂苷元能溶于石油醚、苯、乙醚、三氯甲烷等有机溶剂，而不溶于水。 3.金属盐类反应三萜皂苷的水溶液可与一些金属盐类，如铅盐、钡盐、铜盐等产生沉淀。酸性皂苷水溶液，加入中性盐类即生成沉淀；中性皂苷水溶液则需加入碱式醋酸铅或氢氧化钡等碱性盐类才能产生沉淀。 4.显色反应 三萜皂苷在无水条件下，与强酸（硫酸、磷酸、高氯酸）、中强酸（三氯乙酸）或Lewis

云南省不同产地三七皂苷含量的比较

文山学院学报 Vol. 26 No. 6Dec. 2013 8 第 26 卷第 6 期2013 年 12 月JOURNAL OF WENSHAN UNIVERSITY 云南省不同产地三七皂苷含量的比较 孙玉琴1，向飞军2，曾 江1，刘云芝1，朱云飞1，陈昱君1，王朝梁1* （1.文山学院 文山三七研究院，云南 文山 663000；2.康美药业股份有限公司，广东 普宁515300） 摘要：对云南省不同产区的三七取样，采用HPLC 法测定人参皂苷Rb 1、Rg 1和三七皂苷R 1的含量，从 三七皂苷含量变化角度探索不同产地三七的种植适应性。结果表明，来自不同的8个县，11个地点的三七样品中，皂苷含量（R 1+ Rg 1+ Rb 1）最高的是文山州丘北县腻脚乡，皂苷含量达10.84%，不同产地三七样品之间的皂苷含量有较大差异，统计学分析可以达1%的极显著水平，但11个地点的三七样品皂苷含量均高于国家相关标准的要求。 关键词：三七；不同产地；皂苷含量 中图分类号：R282.71 文献标识码： A 文章编号：1674-9200（2013）06-0008-03收稿日期：2013 - 07 - 04 基金项目：云南省中药现代化科技产业基地项目“三七种植新区评价及栽培技术优化和新型育苗模式研究与示范”（2012CG024）。 作者简介：孙玉琴（1975 -），女，吉林临江人，文山学院文山三七研究院副研究员，硕士，主要从事三七栽培育种研究。通信作者：王朝梁（1965 -），男，云南文山人，文山学院文山三七研究院研究员，主要从事三七栽培及营养研究，E-mail：1010816954@https://www.wendangku.net/doc/7712845125.html,。 三七Panax notoginseng （Bruk.） F. H. Chen 为五加科人参属植物，是我国特有的传统名贵药材。近年来由于三七在心脑血管方面的独特疗效越来越被人们所认可，需求量逐年增加。三七栽培对环境要求比较特殊，分布范围很小，其分布仅局限于北纬23°30′附近的中高海拔地区，主要为云南省文山州境内［1］。文山州是公认的三七道地产区，但是由于受连作障碍的影响，文山州适宜种植三七的土地资源已十分紧缺［2］，目前种植户已经难以在文山州内的三七种植适宜区内找到基础条件较好的、成规模的种植地块，三七的种植区开始拓展到文山州周边的昆明、红河、曲靖等地区，最远的甚至到了大理、保山等滇西地区。三七种植外移后，对其有效成分含量影响的相关研究至今未见报导，笔者通过测定云南省境内的11个不同三七栽培地点的三七样品，了解不同种植地点对三七有效成分含量的影响，为云南省合理规划三七种植区域提供依据。 1 材料与方法 1.1 样品来源 在三七收获期收集11个不同地点的三年生三七，每个点收集大小相同的10株样品，清洗后取 主根部分干燥，干燥后的三七规格均为40头三七，粉碎后测定。来自于文山州的样品3个，分别是：1号样品（砚山县者腊乡）、2号样品（马关县仁和乡）、3号样品（丘北县腻脚乡），来自于红河州的样品7个，分别是：4号样品（建水县官厅镇）、5号样品（石屏县牛街镇）、6号样品（建水县普雄乡）、7号样品（屏边县新华乡）、8号样品（蒙自市十里铺乡）、9号样品（个旧市卡房镇）、10号样品（开远市李子凹村），来自玉溪市红塔区的样品1个，为11号样品。1.2 皂苷含量测定 采用HPLC 含量测定方法［3］，测定部位为三七主根。仪器：岛津Lc-10AT vp 高效液相色谱仪，Shim-Pack VP-ODS 250×4.6色谱柱，SPD-10A vp 紫外检测器，Class-VP 工作站控制处理，电子分析天平SHIMADZU AX200（日本岛津），CQ-250超声波清洗器（中船七院七二六研究所）。试剂：CH3CH （色谱纯）、CH3CN（色谱纯）均购自sigma 公司，标准品（人参皂苷Rg 1、Rb 1、三七皂苷R 1）均购自中国药品生物制品检定所。样品皂苷含量为Rg 1、Rb 1、R 1之和表示。1.3 数据统计 采用DPS 统计软件处理［4］。

三七总皂苷最新药理作用研究

三七总皂苷最新药理作用研究 摘要：三七总皂苷是三七的主要有效成分，研究表明三七总皂苷在中枢神经系统、心脑血管系统、血液系统、免疫系统以及抗纤维化、抗衰老、抗肿瘤等方面具有广泛而显著的药理理活性。随着研究的不断深入近年来又发现一些新的药理活性，同时也对其作用机制做了深入研究。现对三七总皂苷最新药理作用研究作一综述。 关键词：三七总皂苷(PNS)；药理作用 三七为五加科人参属植物三七[Panax notoginseng(Burk.) F.H.Chen] 的干燥根及根茎，性味甘，微苦，温，入肝、胃经，具有散淤止血、消肿止痛之功效[1]。三七含有三七皂苷、黄酮、三七素、三七多糖等活性物质。三七总皂苷（PNS）是三七主要有效成分，含量8-12%，其结构主要是达玛烷型20（S）-原人参二醇型（ppd）和20（S）-原人参三醇型（ppt）四环三萜皂苷[2]。国内外学者对PNS 进行了一系列研究，揭示了其具有扩张血管、降低心肌耗氧量、抑制血小板凝集、延长凝血时间、降血脂、清除自由基、抗炎、抗氧化等药理作用。为了了解其最新的研究情况，现对近三年来PNS 最新研究进展作一简要概述。 1抗抑郁样作用 付珊等[3]利用强迫游泳实验与悬尾模型实验这两个经典模型对三七总皂苷进行了初步的抗抑郁活性筛选，在所创造的压迫环境中小鼠表现出“对强压环境适应的失败”和“行为绝望和扭曲的状态”。实验发现10 mg /kg 剂量组与空白相比都能够显著降低小鼠强迫游泳和悬尾的不动时间。表明PNS可能具有一定的抗抑郁活性，PNS 可能导致在中枢神经系统中5 -H T 和N E 的增加，影响多巴胺合成或分解。 2对骨折愈合的作用 杨军等[4]研究发现PNS 可以缩短骨折愈合时间，提高骨痂质量，具有促进骨折愈合的作用，其潜在的效应机制可能是降低全血黏度及血浆粘度，改善血液流变性。PNS 对胫腓骨骨折[5]和Colles 骨折[6]能明显减轻肿胀疼痛，促进骨折愈合及功能康复，提高总有效率。刘东宁等[7]探讨了低氧诱导因子-1α在骨折愈合过程中的表达及PNS 的干预作用，结果PNS 可上调骨折愈合过程中骨痂组织低氧诱导因子-1α (HIF-1α) 的表达，改善骨折部位的血液供应，促进骨折愈合。

西洋参中皂苷类成分的研究

西洋参中皂苷类成分的研究 作者：鲍建材、刘刚、郑友兰、张崇禧 西洋参（Panax quinquefolius L.）系五加科人参属植物，原产于加拿大和美国，由于其具有广泛的生物活性和独特的药理作用，多年来一直深受世界各国人民的喜爱。西洋参中的化学成分比较复杂，包括皂苷类、挥发油类、氨基酸类、糖类和聚炔类等，但主要是皂苷类成分。人类对西洋参的研究可追溯到19世纪，早在1854年美国一学者便从西洋参中分离得到了第一个皂苷类成分，但对西洋参全面深人的研究却始于20世纪70年代。迄今为止，中外学者已从西洋参中分离鉴定出的皂苷类成分有3种：达玛烷型（Dammarane），齐墩果烷型（Oleanane），奥克梯隆醇型（Ocotillol）。而分离出的人参皂苷40余种。 根中皂苷的研究 1976年，李向高从美国产西洋参中分离得到3种皂苷元，即人参二醇、人参三醇和齐墩果酸皂苷元。1978年日本学者真田修一等从日本长野引种的西洋参中分离出人参皂苷Ro、Rb1、Rb2、RC、Rd、Re。1982年Besso，H．等分离出7种皂苷，即Rg1、Rg2、Rb3、Rb1、F2，绞股蓝皂苷Ⅺ和西洋参皂苷R1（quenquinoside-R1）。张崇禧从国产西洋参中分得人参皂苷RO、Rb1、Rb3。Rc、Rd、Re等。1983年魏均娴等从西洋参根中分得Ro、Rb1、Rg1、Re和pseudo-ginsenoside-F11（简称P-F11），P-F11是西洋参中的特有成分，是鉴别西洋参和人参的显著标志。1985年松浦等从西洋参根中分离出13种皂苷，包括人参皂苷Rb1。Rb2、Rb3、Rc、Rd、Re、Rg1、Rg2、F2。拟人参皂苷F11（pseudoginsenoside-F11），绞股蓝苷XVⅡ（gynostenoside-XV Ⅱ）和一种新的皂苷，即西洋参皂苷R1。1987年徐绥绪等从辽宁栽培的西洋参根中分得：RO、Rb1、Rb2、Rd、Re、Rg1。Rg2、Rg3、Rh1和一种新皂苷，命名为人参皂苷Rao。印度学者报道从美国引种栽培的西洋参中发现9种皂昔，主要为人参皂昔Rb类。LeMen-OlivierL等从法国产西洋参中分得:Rb1、Rd，Re、PF11、Gy－XVⅡ。1994年李向高等从西洋参根中分离鉴定出丙二酰基人参皂苷Rb1、Rb2、Rd。1998年周雨等从西洋参中分得丙二酸单酰基人参皂苷-Rb1（简称M-Rb1）、Rb1、Re。1997年李铣等从加拿大西洋参中分得两个新的齐墩果酸型皂苷，命名为quin-quenoside-R3,R4（简称Q-R3，Q-R4）及Rb2、Rb3、Rc、Rd、Re。Rg2、Rg1、Rg3、Rhl、20R-Rh2。MaYuanchun等采用反相高效液相色谱法对西洋参中主要皂苷进行了测定，找到了主要皂苷在根中的分布和比例情况，为产品的质量控制打下了基础。吴广宣等也用高效液相色谱法对吉林与美国产西洋参中主要皂苷的含量进行了比较测定。 孙文基等对西洋参的不同部位，根。茎、叶、花和果中总皂苷采用比色法进行了测定，采用薄层扫描法对西洋参不同部位中的P－F11含量进行了考察。杨崇仁等采用高效液相色谱法对云南丽江引种的西洋参中10种皂苷成分（M-Rb1、M-Rb2、M-RC和Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rg1、Ro）进行了分析鉴定，并讨论了不同的栽培年代。采收季节、不同的地下部位及不同商品等级中皂苷含量的变化。西洋参根不同组织部位中皂苷的含量测定表明人参皂苷主要分布于韧皮部和周皮中，特别集中于树脂道中，木质部中含量较少，西洋参中的人参皂苷含量与韧皮部的面积呈正比；西洋参不同生育期限的增长动态及人参皂苷含量变化的研究表明，休眠期人参皂苷的含量较高，展叶后至盛花期含量明显下降。根中人参皂苷的积累随着参龄的增长而逐年增加，生长第4年参根中人参皂苷含量可达6.36％，与原产美国同年生的参根中人参皂苷含量没有明显差异。闻平等对西洋参总皂苷测定方法进行了改进，提出用超声波处理提取西洋参中的总皂苷，简化了样品的前处理过程，减少了取样量和溶剂量，方法简便易行，初步认为本法可代替部颁方法。

三七总皂苷中各组分含量测定方法的改进

作者简介:冯亮(1980-),男,正攻读药剂学专业的博士学位。3通讯作者(C orrespondent author ),jxh1013@https://www.wendangku.net/doc/7712845125.html, 三七总皂苷中各组分含量测定方法的改进 冯　亮,蒋学华3,叶利民 (四川大学华西药学院,四川成都610041) 摘要:目的　用薄层扫描法(T LSC )和高效液相色谱法(HP LC )测定三七总皂苷中人参皂苷Rb 1(Rb 1)、人参皂苷Rg 1(Rg 1)和三 七皂苷R 1(R 1)3种主要成分的含量,并对两种方法进行比较,为修订质量标准中含量测定方法及含量限度提供依据。方法　 T LSC 法用正丁醇-乙酸乙酯-水(4∶1∶5)上层溶液为展开剂,27%硫酸无水乙醇溶液为显色剂,测定波长λs =535nm ,λR =460nm ;HP LC 法用C 18色谱柱,以乙腈-水线性梯度洗脱,0min (25∶75)～15min (45∶55);流速1.5ml ?min -1;测定波长200nm 。结 果　T LSC 法测得三七总皂苷原料中Rb 1、Rg 1、R 1的含量分别为31.07%、23.30%、9.35%;HP LC 法测得三七总皂苷原料中Rb 1、 Rg 1、R 1含量分别为30.46%、22.65%、5.83%。结论　HP LC 法能将多种皂苷很好地分离并检测,简便快速,减少了误差。其准 确度和测定结果的稳定性均优于T LSC 法。 关键词:薄层扫描法;高效液相色谱法;三七总皂苷;人参皂苷Rb 1;人参皂苷Rg 1;三七皂苷R 1中图分类号:R927 文献标识码:A 文章编号:1006-0103(2006)02-0187-03 Improvement of determination method of the main components in Panax notoginseng saponions FE NGLiang ,J I ANG Xue -hua 3,YE Li -ming (West China School o f Pharmacy ,Sichuan Univer sity ,Chengdu 610041,China ) Abstract :OBJECTIVE T LSC and HP LC were adopted to determine the contents of ginsenoside Rb 1,ginsenoside Rg 1and sanchinoside R 1in Panax notoginseng saponions.And results of the tw o methods were compared ,which could provide the basis of revising the determination method in quality standard.METH ODS T LSC has been established with the upper layer of the mixture of butanol -ethyl acetate -H 2O (4∶1∶5)as developing s olvent ,and 27%sulphuric acid ethanol s olution as coloring reagent ,λs =535nm ,λR =460nm.HP LC was adopted with C 18column ,acetonitrile -H 2O (25∶75at 0min and 45∶55at 15min ,linear gradient elution )was used as m obile phase and detective wave 2length was set at 200nm.The flow rate was 1.5ml ?min -1.RESU LTS The content of ginsenoside Rb 1,ginsenoside Rg 1and sanchinoside R 1in Panax notoginseng saponions determined by T LSC was 31.07%,23.30%and 9.35%;and that determined by HP LC was 30.46%,22.65%and 5.83%,respectively.CONC L USION HP LC could separate and determine various components in Panax notoginseng saponions and determine them.Its accuracy and stability are better than T LSC. K ey w ords :T LSC ;HP LC ;Panax notoginseng saponions ;G insenoside Rb 1;G insenoside Rg 1;Sanchinoside R 1C LC number :R927 Document code :A Article I D :1006-0103(2006)02-0187-03 三七是五加科人参属植物Panax notoginseng (Burk.) F.H.Chen 的干燥根;含有皂苷、多糖、氨基酸等多种化学成分。其中三七总皂苷(Panax noto 2 ginseng saponions )为其主要的有效成分,具有活血化 淤的功效。三七总皂苷含有人参皂苷Rb 1、Rb 2、Rc 、Rd 、Re 、R f 、Rg 1、Rg 2、Rh 1和三七皂苷R 1、R 2、R 3、R 4、R 6等20余种皂苷成分,均属达玛烷型(Dammarane type )四环三萜皂苷。其中人参皂苷Rb 1(Rb 1)、人参 皂苷Rg 1(Rg 1)是三七总皂苷中含量最高的两个成分,而三七皂苷R 1(R 1)则是三七总皂苷的特征化合物[1]。对于三七总皂苷原料及其口服制剂,文献[2]规定采用比色法测定总皂苷含量。而比色法在操作过程中存在操作烦琐、影响因素多及重复性差等问题[3],尤其是不能分别测定三七总皂苷中各主要成 分的含量。为此,特建立了薄层扫描法(T LSC )测定 三七总皂苷原料中Rb 1、Rg 1和R 1的含量[4];同时建立了HP LC 含量测定法,并与T LSC 法进行比较,为重新修订质量标准中含量测定方法及含量限度提供依据。 1　实验部分 1.1　仪器与试药 LC -9A 高效液相色谱仪,SPD -6AV 紫外检测 器(日本岛津);CS -930薄层扫描仪;Dikma Diam on 2sil C 18色谱柱(200mm ×4.6mm ,5μ m ,美国Dikma 公司);硅胶G 板(大连化物所)。Rb 1、Rg 1和R 1对照 品(中国药品生物制品检定所);三七总皂苷(云南特 安钠制备厂);乙腈(色谱纯,美国Dikma 公司);水(超纯水);其余试剂均为分析纯。1.2　T LSC 法1.2.1　含量测定　取三七总皂苷样品约50mg ,精 华西药学杂志 W C J ?P S 2006,21(2):187～189

三七的成分

三七的成分 目前国家批准实验的保健品共有24种功能中三七就占19种功能。三七的成分为三七皂苷、黄酮类化合物、三七的糖类成分、三七中的挥发油、三七中的氨基酸成分、三七中的微量 元素、植物油脂、淄醇和炔、烯、烃类化合物等 临床研究目前所发现的三七有效成分为 前人对三七的化学成分进行了较为系统的研究。到目前为止，从三七中分离得到的化学成分主要有皂苷、黄酮、挥发油、氨基酸、多糖、淀粉、蛋白质等以及部分无机化学成分如氮、磷、钾等大量元素和钴、钼、铯等微量元素。 三七的成分-三七皂苷 三七皂苷皂苷（Saponins）是三七主要有效活性成分，也是目前研究较为系统的化学物质。20世纪30年代起，我国学者与日本学者相继开展了对三七皂苷的研究，通过对三七粉、三七花、三七叶、三七梗茎、三七果实等的深入细致研究，迄今共分离得到了24种达玛烷型皂苷。70年代以后，随着现代分离手段及测试仪器的广泛应用，三七皂苷类化学成分的研究才取得显著的进展。迄今为止，已从三七的不同部位分离得到50种单体皂苷成分，这些单体皂苷成分大多数为达玛烷型的20(S)一原人参二醇型20(S)一rotopanaxdiol和20一(S)原人参三醇型[20(s)一protopanaxtriol]，但未发现含有齐墩果酸型皂苷。这与同属植物人参和西洋参有着显著区别。这些单体皂苷中也有很多与人参和西洋参中所含皂苷成分相同， 如人参皂苷(ginsenoside)Rb1，Rb2，Rb1，Rc，F2，Rg1，Rg2等，其中，尤以人参皂苷Rg1，和Rb1。含量最高。除此以外，也有一些是三七所独有的皂苷类成分，如三七皂苷(notoginoside)R1，R2，R4，R5，Fa，Fc，Fe等。三七的地下部分既有20(S)一原人参二醇型皂苷，也含20(S)原人参三醇型皂苷。20世纪90年代以来，赵平和马伟光等从三七根中分离到了3个微量皂苷，命名为三七皂苷(notoginsenoside)R7，R8和R9。而后，1997年，Yoshikawa(系川秀志)等人从三七的根中分离出新的10种三七皂苷，命名为Notoginsenoside A，B，C，D，E，G，H，I，J，K；2001年Yoshikawa等人又从三七的根中分离出3种新的三七皂苷，命名为Notoginoside L，M，N。最近李海舟等又从三七根中 分离到了1种微量皂苷，命名为三七皂苷R10。主根和根茎中皂苷均以Rg1和Rb1为主要成分。以前的化学研究多集中在对三七主根、绒根、茎叶、花等部位。对三七根茎的化学成分研究较少。杨崇仁等从中分离到了9个皂苷，分别是人参皂苷Rb1，Rd，Re，Rg1，Rg2及三七皂苷R1，R2，R4。并发现各单体皂苷

三七总皂苷对心脑血管的药理作用研究

三七总皂苷对心脑血管及中枢神经系统的药理作用研究 【摘要】三七具有滋补强壮,活血化瘀,消肿止痛等功效。三七总皂苷是中药三七的主要成分,具有扩张血管、降低心肌耗氧量、抑制血小板凝集、延长凝血时间、降血脂、清除自由基、抗炎、抗氧化等药理作用。目前主要集中在其对心脑血管作用的研究。本文主要综述我国这几年对这一药理作用的研究。 关键字三七总皂苷（PNS）心脑血管药理作用中枢神经系统 我国名贵中药三七为五加科人参属植物三七Panax notoginseng (Burk.)F. H. Chen的根茎,具有滋补强壮,活血化瘀,消肿止痛等功效。三七总皂苷(PNS)是从中药三七中提取的有效活性成分,主要含三七皂苷、黄酮、蛋白氨基酸及非蛋白氨基酸、多糖、蛋白、甾醇、无机物、挥发油和油脂等成分[1]。现就PNS对心、脑血管的药理作用及其作用机制做一综述。 1 对心血管系统的影响 三七药理研究的一个重点是其对心血管系统的作用,三七皂苷被 认为是主要活性成分,在此基础上已开发了三七冠心宁、血塞通等心 血管疾病治疗药物。 1.1降低心肌耗氧量,改善心肌缺血三七制剂能扩张冠脉，增加冠脉 血流量, PNS能增加心肌营养血流量,改善心肌微循环,明显降低心肌 耗氧量[2]; PNS还被证明是三七治疗缺血性心脏病的基础[3]，其机理可 能与其非选择性钙拮抗作用和抗氧化作用有关。于泽等[4]观察了三七 五参汤对心肌缺血损伤的保护作用及其与HSP70心肌表达的关系,发 现三七五参汤和热休克预处理均能保护缺血心肌,这种保护作用可能 与HSP70表达有关。 1.2抗心律失常PNS对几种实验性心律失常模型(氯仿诱发的小鼠心 室纤颤、氯化钡和乌头碱诱发的心律失常)均有明显对抗作用,其作用 机制可能通过拮抗钙的作用而PNS能非竞争性对抗异丙肾上腺素加速 心律作用,且因此减慢心律作用不为阿托品抑制,提示其抗心律失常 作用并不是通过竞争性阻断肾上腺素β-受体或兴奋M-胆碱受体所致, 而是与心肌的直接抑制有关[5]。Rbl和Rgl对大鼠心肌缺血再灌注所 致心律失常均有保护作用其效应与SOD相似,提示其作用机制可能与 自由基清除有关;Rbl和Rgl亦可对抗哇巴因所致豚鼠室早、室速和室 颤作用[6]。 1.3抗动脉粥样硬化(AS)的作用: 李韬等[7]观察三七粉对饲料所致兔 实验性动脉粥样硬化的影响。结果高脂血症对照组动物主动脉壁出现 明显动脉粥样硬化斑块而高脂血症治疗组动物主动脉内膜病变轻微, 未见明显动脉粥样硬化斑块形成。提示三七能抑制或减轻动脉粥样硬 化病变的发生和发展。以三七等为主要成分的复方血栓通胶囊具有扩 张细动脉和细静脉的口径,改善微循环,增加组织的血流灌注量,延长 组织缺氧生存时间。并且,三七既有增加凝血酶、缩短凝血时间,又具 有促使血块溶解、促进纤溶的作用,王美玲等用其治疗闭塞性周围动 脉粥样硬化患者有效率达88%。 1.4抗冠心病作用增加冠脉血流量,改善心肌微循环,从而调整心肌 缺血缺氧状态,是三七抗冠心病的药理学基础。PNS能改善左心室舒张 功能,这与其提高肌浆内膜上钙泵活性,纠正心肌细胞内Ca2+超负荷 及提高左心室心肌能量有关。冯培芳等[8]实验显示PNS能提高心肌细

人参三七皂苷化学成分及药理作用对比研究_王海静 (1)

人参三七皂苷化学成分及药理作用对比研究 王海静　严铭铭　邵　帅　赵大庆 (长春中医药大学·吉林长春·130021) 摘　要:对来源于五加科人参属近缘植物人参和三七的化学成分和药理作用进行了综合比较。两种药 材在化学成分上既具有相似性又存在着差异性,因而在药理作用上也表现出一定的相似性和区别。 关键词:化学成分;药理活性;人参皂苷;三七皂苷 人参、三七均为五加科人参属植物,是临床常用传统中药,二者均以皂苷为其药理活性成分,人参为补益药主要功能是大补元气,滋补强壮,复脉固脱,补脾益肺,生津安神;三七为止血药主要功能是止血、散瘀、消肿、止痛、补虚、强壮等功效。现代研究发现二者在神经系统、心血管系统、免疫系统以及在抗衰老、抗肿瘤等多方面有相似的药理活性,对照化学成分发现二者有许多相同的单体皂苷类成分,但由于各单体皂苷含量的不同又表现出不同药效作用,本文就从人参、三七化学成分及药理作用方面做以比较和综述。1　化学成分 皂苷类成分均为人参和三七的主要有效成分,主要分为三大类即原人参二醇型(P r o t o p a n x a d i o l),如人参皂苷R b1、R b2、R c、R d、R h2、M-R b1、M-R d等,原人参三醇型(P r o t o p a n x a t r i o l)如人参皂苷R e、R f、R g1、R g2、R h1等和齐墩果酸型(o l e a n o l i c a c i d)有人参皂苷R o、R i等;随着研究的深入,最近又有许多新的单体人参皂苷被发现,但主要集中在前两种类型并主要是对原有类型的进一步细化,如丙二酰类皂苷,20位不同构型异构体皂苷(类型A)以及17位不同取代模式的单体皂苷(类型D)[1～3]。据F u z z a t i[4]初步统计,迄今为止从人参的不同部位分离得到的皂苷成分已有80余种,而从三七的不同部位分离得到皂苷成分也有60余种,但未发现齐墩果酸型皂苷,其中在三七中分离得到了人参皂苷F2、R a3、R b1、R b2、R b3、R c、R d、R g3、R h2、R h3、M C、M-R b1、M-R d、R g3、R h2等,主要以人参三醇型为主。 2　药理活性 观察人参和三七的化学组成发现二者的皂苷组成有相同的成分,现代药理研究证明二者在许多方面呈现相同或类似的药理作用;同时,二者也因各单体皂苷所含种类和含量的不同而呈现不同的药效作用。 2.1　对中枢神经系统的作用 人参皂苷R g类有中枢兴奋作用,R b类呈镇静作用[5];R g1与学习过程有关,而R b1与记忆和安定作用有关;R g类和R b类皂苷都是人参和三七所含的主要皂苷成分,因而在药理作用上表现出很多相似性。2.1.1　益智作用 现代研究认为人参皂苷R g1和R b1是人参中益智作用主要成分。药理作用机制研究表明[6],人参皂苷R g1和R b1均可促进幼鼠身体发育,并易化小鼠成年后跳台法和避暗法记忆获得过程,可明显增加小鼠海马C A3区细胞突触数目。这是人参皂苷促进学习和记忆的组织形态学基础。另有报道,三七皂苷G-R b1和G-R g1能显著增强小鼠的学习和记忆能力,对亚硝酸钠及40%乙醇造成的小鼠记忆不良均有不同程度的对抗作用。 2.1.2　镇静、镇痛作用 三七地上部分对中枢神经有抑制作用,表现为镇静、安定与改善睡眠等功用。三七总皂苷(P N S)、三七单体G-R b1均有显著的镇静作用,并能协同中枢抑制药的抑制作用。同时,P N S、G-R b1对化学性和热刺激性引起的疼痛均有明显的镇痛作用。作为镇静、镇痛作用主要成分的人参皂苷R b1是人参的主成分之一,推测人参也应具有一定程度的镇静、镇痛作用。 2.1.3　对神经细胞的作用 江山等[7]研究发现,人参皂苷R b1对缺血性脑损伤有保护作用,但并不呈剂量依赖性;胡堂等[8]人通过实验发现低浓度人参皂苷R b l对雪旺细胞增殖有明显促进作用,高浓度则显示抑制作用。刘雯等[9]实验观察三七总皂苷对模型细胞的保护作用,发现三七总皂苷对能量代谢障碍引起的神经细胞损伤有保护作用。对照人参皂苷对神经细胞的保护作用怀疑三七皂苷G-R b1可能是三七对神经细胞起保护作用的主成分之一。 2人参研究　R E N S H E N Y A N J I U 2008年第1期

三萜类化合物

三萜类化合物 多数三萜类(triterpenes)化合物是一类基本母核由30个碳原子组成的萜类化合物，其结构根据异戊二烯定则可视为六个异戊二烯单位聚合而成，也是一类重要的中药化学成分。 三萜皂苷的苷元又称皂苷元(sapogenins)，常见的皂苷元为四环三萜和五环三萜类化合物。 组成三萜皂苷的糖常见的有D-葡萄糖、D-半乳糖、D-木糖、L-阿拉伯糖、L-鼠李糖、D-葡萄糖醛酸和D-半乳糖醛酸，这些糖多以低聚糖的形式与苷元成苷，且多数为吡喃型糖苷，但也有呋喃型糖苷。 三萜皂苷多为醇苷，但也有酯苷，后者又称酯皂苷（ester saponins），有的皂苷分子中既有醇苷键，又有酯苷键。另外根据皂苷分子中糖链的多少，可分为单糖链皂苷（monodesmosidic saponins）、双糖链皂苷（bisdesmosidic saponins）、叁糖链皂苷（tridesmosidic saponins），有的糖链甚至以环状结构存在。当原生苷由于水解或酶解，部分糖被降解时，所生成的苷叫次皂苷或原皂苷元（prosapogenins）。 生理活性：三萜类化合物具有广泛的生理活性。通过对三萜类化合物的生物活性及毒性研究结果显示，其具有溶血、抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒、降低胆固醇、杀软体动物、抗生育等活性。如乌苏酸为夏枯草等植物的抗癌活性成分，雪胆甲素是山苦瓜的抗癌活性成分。 据三萜类化合物在植物体(生物体)内的存在形式、结构和性质，可分为三萜皂苷及其苷元和其他三萜类(包括树脂、苦味素、三萜生物碱及三萜醇等)两大类。但一般则根据三萜类化合物碳环的有无和多少进行分类。目前已发现的三萜类化合物，多数为四环三萜和五环三萜，少数为链状、单环、双环和三环三萜。近几十年来还发现了许多由于氧化、环裂解、甲基转位、重排及降解等而产生的结构复杂的高度氧化的新骨架类型的三萜类化合物。

三七总皂苷药理活性研究新进展

三七总皂苷药理活性研究新进展 发表时间：2010-12-28T15:53:46.360Z 来源：《中外健康文摘》2010年第33期供稿作者：欧炽铃 [导读] 综述近3年三七总皂苷药理活性的研究情况 欧炽铃（韶关学院医学院广东韶关 512026） 【中图分类号】R961 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085 (2010)33-0056-02 【摘要】目的综述近3年三七总皂苷药理活性的研究情况。方法查阅有关文献资料，并进行分析、归纳和总结。结果 PNS具有多治疗靶点，在抗炎、抗肿瘤、抗肾间质纤维化等方面表现出明显的药理活性，并被广泛用于缺血性心脑血管疾病的治疗。结论三七总皂苷在防治心脑血管疾病等方面值得进一步开发应用。 【关键词】三七总皂苷药理作用综述 三七总皂苷(PNS)在三七中含量高达12％左右，含有多种单体皂苷。现代药理研究表明，PNS具有多治疗靶点[1]，在抗炎、抗肿瘤、抗肾间质纤维化等方面表现出明显的药理活性，并被广泛用于缺血性心脑血管疾病的治疗。本论文就近3年来有关PNS药理活性研究情况作一综述，旨在为以后更好地研究和利用PNS提供基础资料。 1 对脑缺血性损伤的保护作用 1.1抗脑缺血再灌注损伤脑缺血再灌注损伤(CIRI)是缺血脑组织在恢复血液灌注后，出现的比灌注前更明显、更严重的损伤和功能障碍。唐映红等[2]研究发现脑缺血再灌注后，可通过激活基质金属蛋白酶-9(MMP-9)，引起细胞外基质(ECM)破坏，导致神经元损伤，PNS 可抑制脑缺血再灌注后脑组织MMP-9表达，增强组织基质金属蛋白酶抑制物-l(TIMP-1)表达，显著提高脑缺血再灌注后脑组织神经元的存活率，减轻脑缺血性损伤。 1.2抗缺血缺氧性脑损伤缺血缺氧性脑损伤与神经元凋亡及其有关基因调控的研究日益受到重视。脑缺血缺氧后有多种基因被诱导表达，它们有的起促进凋亡作用，有的则起抑制凋亡的作用。在抗凋亡基因中，Bcl-2家族的重要作用已得到公认，它在抑制中枢神经系统细胞的死亡中起重要作用，在神经元细胞受到外界刺激时能保护细胞免于凋亡。PNS可能是通过增加抑制凋亡基因Bcl-2的表达，抑制促凋亡基因Bax的表达，抑制caspase-3的活性等作用，抑制神经元缺氧/复氧诱导的细胞凋亡。 1.3脑梗死现代研究表明，PNS (血塞通粉针)能阻断脑缺血患者血清中可溶性细胞间黏附分子-1(sICAM-1)的生成和表达，从而减轻脑损伤程度，为PNS治疗急性脑梗死（CAI）提供了理论依据。 1.4脑出血徐枝芳等将SD大鼠随机分为假手术组、模型组和PNS组，采用胶原酶注射尾状核法制作脑出血模型，实验结果提示：大鼠脑出血后，炎症反应迅速激活，48h炎症介质白细胞介素-6(IL-6)、MMP-9出现升高趋势，并持续上升至造模7d，PNS可通过抑制以上炎症介质释放，减少炎性细胞游走与浸润，降低血脑屏障的通透性，最终改善神经功能缺损。提示PNS在治疗脑出血中具有重要意义。 2 对肾脏的保护作用 2.1阿霉素(ADR)肾病 PNS 对ADR肾病大鼠的肾功能有一定保护作用，其机制可能是：①通过降低ADR肾病大鼠肾组织转化生长因子-β1(TGF-β1)的表达而发挥作用。②通过抑制ADR肾病大鼠肾脏固有细胞胞浆血小板源性生长因子-BB(PDGF-BB)蛋白及mRNA的表达，从而起到延缓肾小球硬化病程进展的作用。 2.2肾间质纤维化肾间质纤维化是各种原因造成的肾小管及间质病变的最终结果，也是导致终末肾衰的主要原因之一。郭兆安等研究发现PNS可能通过减少5/6肾切除大鼠尿蛋白的排出，增加肾脏基质金属蛋白酶-2（MMP-2）活性，降低基质金属蛋白酶组织抑制物(TIMP-2)表达，增加ECM降解，减轻肾小球硬化，从而起到治疗作用。 2.3糖尿病肾病 PNS对2型糖尿病KK-Ay鼠具有降糖、减肥和抑制肾病变作用。傅珍春等认为PNS对糖尿病大鼠肾损害的保护作用不依赖于降低血糖而发挥作用，而是通过抑制NAD(P)H氧化酶激活，从而抑制氧自由基的产生而发挥作用。 3 对心血管系统的影响 3.1防治动脉粥样硬化 PNS能明显降低内皮细胞与单核细胞黏附率，降低或抑制人脐静脉内皮细胞中血管细胞黏附分子1的蛋白表达，对预防和治疗动脉粥样硬化有重要意义。 3.2对心肌的保护作用 PNS具有明显的抗心肌缺血/再灌注损伤作用，此作用与ATP敏感性钾通道(KATP)，尤其是KATP开放以及抑制线粒体通透性转换孔(MPTP)开放有关。 4 抗肿瘤作用 PNS是一种有效安全的多药耐药逆转剂，高浓度的PNS具有一定的抗肿瘤作用。PNS逆转乳腺癌细胞MCF-7/ADM多药耐药的主要机制是：①直接或间接抑制多药耐药基因表达P-170糖蛋白，减小其药物的外排作用。②PNS可能与多药耐药基因表达的P-gp糖蛋白结合，发挥与维拉帕米同样机制的逆转作用。③PNS通过某一组分如人参皂苷Rb1或多种组分来影响P-170的表达。 5 保肝护肝作用 PNS治疗非酒精性脂肪肝(NAFLD)有效，并通过降低肝指数、血清瘦素水平、改善胰岛素抵抗和下调瘦素受体表达而起到治疗NAFLD 的作用。此外，PNS对异烟肼和利福平合用所致小鼠肝损伤具有明显的保护作用。 6 抗炎作用 姚茹冰等研究表明PNS治疗大鼠关节炎疗效确切。PNS干预佐剂性关节炎(AA)大鼠，可下调NF-кB的表达，进而抑制炎性细胞因子TNF-α、白细胞介素-1β(IL-1β)分泌，改善大鼠关节滑膜炎症，可能是PNS治疗类风湿关节炎(RA)的作用机制之一。 7 对阿尔茨海默病(AD)的影响 PNS能改善快速老化小鼠SAMP8的空间学习记忆能力。其作用机制可能是通过抑制β-淀粉样蛋白前体蛋白(APP)的含量进而减少β折片结构的淀粉样蛋白(Aβ)的生成，但对β-分泌酶与γ分泌酶有无作用还需进一步研究。 8 结语 PNS具有广泛的药理活性，现阶段对PNS的研究已取得了一定的进展，然而有些药理作用的具体机制仍不十分肯定，尚需作进一步的深入研究。相信随着人们对PNS越来越深入的研究，必将充分认识PNS与心脑血管等疾病的关系，并为疾病的预防与治疗提供必要依据。

采用HPLC法测定三七中3种皂苷的含量

采用HPLC法测定三七中3种皂苷的含量 目的研究探讨采用高效液相色谱仪测定复三七中三种皂苷含量的临床应用价值。方法以三七总皂苷分散片为研究对象，对其中的人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1含量进行检测。结果不同批次三七总皂苷分散片中，人参皂苷Rb1含量在17.91 mg/片～18.23 mg/片，人参皂苷Rg1含量在17.12 mg/片～17.65 mg/片，三七皂苷R1含量在4.73 mg/片～4.82 mg/片。结论通过高效液相色谱仪（HPLC）可以同时对三七中不同皂苷的含量进行准确定量，且具有操作简单、快捷的优点，重复性好，稳定性强，可以用于三七相关药物质量控制的过程中，值得推广应用。 标签：高效液相色谱；三七；皂苷；含量 三七是我国传统医学中最珍贵的药材之一，具有止血、补血、活血、抗血栓等多种功效[1]。本文以三七总皂苷分散片为研究对象，通过高效液相色谱法对三七皂苷R1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1等三种皂苷含量进行测定，并对其具体操作方法及检测结果进行分析。具体报告如下。 1资料与方法 1.1一般资料仪器：选择日本岛津仪器生产的LC-10A高效液相色谱仪（组成部分有微体积串联双柱塞、柱温箱、紫外可见双波长检测器、超声波提取器HS 3120、中文化LC工作站）。 试剂：对照品人参皂苷Rb1（批号：110703-201420）、对照品人参皂苷Rg1 （批号：110703-201421）、对照品三七皂苷R1 （批号：110703-201423）；三七总皂苷分散片（三七总皂苷含量为50 mg/片）；洗脱剂乙腈（色谱纯）、甲醇（分析纯）、水（超纯水）。其中，对照品皂苷购自中国食品药品检定研究院，三七总皂苷分散片为自制，洗脱剂购自津市科密欧化学试剂开发中心。 1.2方法分别取人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1对照品进行精密称定，并使用浓度为20%的乙腈水溶液对其进行溶解，并制成1 ml的混合溶液（其中人参皂苷Rb1含量为0.5 mg、人参皂苷Rg1含量为0.4 mg、三七皂苷R1含量为0.12 m）。同时取两片三七总皂苷分散片研细，精密称取0.3 g，用50 ml 甲醇溶解，再次称定经超声处理后，冷却，称定并使用甲醇将重量补足，以微孔滤膜进行滤过处理，精密量取25 ml续滤液，待其彻底挥干之后，在残渣中加入甲醇溶液进行充分溶解。溶解结束之后转移至大小合适的容量瓶中，稀释混匀，再次进行滤过处理，获得的续滤液即为供试品溶液。 色谱柱选择规格为4.6 mm×250 mm，5 μm的Inertsil-Cl8柱，流动相选择乙腈-水溶液（前28 min和40 min后乙腈与水的比例为19：81，28～40 min乙腈与水的比例为47：53），在流速1.0 ml/min、柱温为35℃条件下，波长203 nm 下对三种不同皂苷的含量进行检测。对照品溶液、供试品溶液的进样量分别为

谈达玛烷型人参皂苷的药物代谢动力学研究概述 人参皂苷类成分主要存在于人参、西洋参、三七等草本植物

谈达玛烷型人参皂苷的药物代谢动力学研究概述人参皂苷类成分主要存在于人参、西洋参、三七等草本植物中，根据苷 元结构 本文从网络收集而来，上传到平台为了帮到更多的人，如果您需要使用本文档，请点击下载按钮下载本文档（有偿下载），另外祝您生活愉快，工作顺利，万事如意！ 谈达玛烷型人参皂苷的药物代谢动力学研究概述 人参皂苷类成分主要存在于人参、西洋参、三七等草本植物中，根据苷元结构的不同可分为达玛烷型四环三萜皂苷、齐墩果酸型五环三萜皂苷、奥克梯隆型人参皂苷 3 类。基于“百草之王”、《神农本草经》上品第一位的人参及中药要药西洋参、三七的重要地位，作为人参属植物主要药效成分的达玛烷型人参皂苷，一直是药学领域研究的重点和热点。根据皂苷元结构的不同，达玛烷型人参皂苷又分为原人参二醇型和原人参三醇型2 类，原人参二醇型人参皂苷包括人参皂苷Rb1，Rb2，Rb3，Rh2，Rg3，Ra1，Ra2，Ra3，Rc，Rd，CK，F2等; 原人参三醇型人参皂苷包括人参皂苷Rg1，Rg2，Rh1，Re，Rf，F1，F3，F5，R1，R2，R3，R6等，2种类型人参皂苷类成分的化学结构特点。人参皂苷Rb1，Rg1分别是原人参二醇型和原

人参三醇型人参皂苷的代表性成分。原人参二醇型与原人参三醇型人参皂苷在药理作用、作用强度及作用机制方面的差别与二者的化学结构、给药方式、给药剂量、体内过程等密切相关。人参皂苷类成分的药代动力学特征与结构密切相关，如与六碳糖和羟基相连的人参皂苷Rb1比与五碳糖相连的人参皂苷Rb2吸收效果更好。人参皂苷Rb1和Rg1都具有提高智力、改善记忆力和抗神经细胞凋亡的作用，但又存在一定差异，如人参皂苷Rb1在抗低温、抗氧化和增强性功能等方面具有明显的改善作用;人参皂苷Rg1在增加突触可塑性、增强免疫功能和促进蛋白质、脂质及DNA 在动物骨髓细胞的合成等方面作用较好。因此对达玛烷型人参皂苷药代动力学特征数据的归纳，可为人参皂苷类成分的药理作用及机制探讨提供科学、详实的数据支持。 1 原人参二醇型和原人参三醇型人参皂苷的结构 原人参二醇型及原人参三醇型人参皂苷的化学结构十分相似，均是17 个C 原子组成的四环三萜皂苷。不同在于羟基的位置和数量，原人参二醇型为C-3，C-12 和C-20 位三羟基取代，而原人参三醇型为C-3，C-6，C-12 和C-20 位四羟基取代。由于C-6 位有较多的水解产物，因此原人参三醇型人参皂苷在体内会