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药物化学重点 名词解释 问答题

1、药物(drug):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。

2、药物化学(medicinalchemistry):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科.

3、

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4、

5

6

7

用于治疗重症肌无力和青光眼,及抗早老性痴呆。溴新斯的明。

8、局部麻醉药(localanesthetics):在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导,在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。普鲁卡因。

9.钙通道阻滞剂(calciumchannelblocker):钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使

心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。硝苯地平。

10.血管紧张素转化酶抑制剂ACEI (angiotensinangiotensinconvertingenzymeinhibitor)血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性,使AngⅠ不能转化为AngII,是一类有效的抗高血压药物。卡托普利。

11.NO NO分

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。12.羟制剂(

A甲羟戊酸

13.

K+与H+

14

中间

的基团进行亲电反应和共价结合,使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。生物烷化剂是抗肿瘤药物中使用最早、也是非常重要的一类药物。盐酸氮芥。15.抗代谢药物(antimetabolicagents):也是一类重要的抗肿瘤药物,通过抑制DNA 合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡。氟尿嘧啶。

16、生物电子等排体(bioisosteres):是指外层电子数目相等或排列相似,且具有类似物理化学性质,因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。

17.B-内酰胺酶抑制剂(β-lactamaseinhibitor):是针对细菌对B-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。B-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶,使某些B-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活,这是细菌对B-内酰胺抗生

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18.多次接触

19.的结构

,或

20

间的

效团(

21

某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。

22.前体药物(prodrug):将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。洛伐他汀。

23.软药(softdrug):在体内发挥治疗作用后,经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。

填空题:

1.药物的命名按照中国新药审批办法的规定包括(化学名称)、(通用名)、(商品名)

2.

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3

4

5

6、在

7、(

8

9

10

11位引入

12

氧化。

13、在青霉素6位侧链的碳上引入吸电基可获得耐酸青霉素,在青霉素6位侧链中引入具较大空间位阻的基团可获得耐酶青霉素

1、何谓前药原理?前药原理能改善药物的哪些性质?举例说明

答:前药(prodrug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。

改善药物吸收,增加稳定性,增加水脂溶性,提高药物的作用选择性,延长药物作用时间,清除不良味觉,配伍增效等。

普罗加比(Pargabide)作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨基丁酰胺,

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对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大,直接作为药物使用,因不能透过血脑屏障进入中枢,即不能达到作用部位,起到药

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2.

1、

强。

2、

1位和

3、

4、3

5、在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少。

6、6位对活性的贡献顺序为F>Cl>CN≥NH2≥H,6位氟的引入可使其与DAN回旋酶的结合力增加2~17倍,对细菌细胞壁的穿透性增加1~70倍。

7、在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大,其次为二甲胺基、甲基及卤素。

3.天然青霉素G有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。

(1)天然青霉素G的缺点为对酸不稳定,不能口服,只能注射给药;抗菌谱比较狭窄,对革兰氏阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反应。(2)在青霉素的侧链上引入吸电子基团,阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移,增加了对酸的稳定性,得到一系列耐酸青霉素。

(3)在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。

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(4

4

(12)

3)广

、1.

(1PABA 产生竞争性拮抗,干扰细菌的酶系统对PABA的利用,使之无法合成二氢叶酸,影响了叶酸的正常代谢,从而起到杀灭细菌的作用。

(2)磺胺类药物开创了从代谢拮抗寻找新药的途径,这是其在药物化学理论研究方面的巨大贡献。

5.巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代

基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?

当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后,再引入小基团。这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,而成为反应副产物。同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二

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6

6

7

7醚键

8

8.利用两者还原性的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸,加入碘化钾溶液,由于吗啡的还原性,析出游离碘呈棕色,再加氨水,则颜色转深,几乎呈黑色。可待因无此反应。

9.合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点?

9、相同点:①合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰

胆碱相似的氨基部分和酯基部分;②这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点:①在这个乙基桥上,激动剂可有甲基取代,拮抗剂通常无取代;②酯基的酰基部分,激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基,而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环;③氨基部分,激动剂为季铵离子,拮抗剂可为季铵离子或叔胺;④大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基,激动剂没有;⑤一部分合成M胆碱受体

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10.从

10、

化。30min)

氨基苯甲酸

11.

内酯环水解为开环的β-羟基酸衍生物才具有活性,故Lovastatin为一前药。此开环的β-羟基酸的结构正好与羟甲戊二酰辅酶A的结构相似,由于酶的识别错误,与其结合而失去催化活性,使内源性胆固醇合成受阻,结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平,临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。

Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上,内酯环水解成开环的β-羟基酸衍生物,而萘环3位则可发生羟化,3-羟基衍生物进一步重排为6-羟基衍生物,

则失去了活性。

12.以Captopril为例,简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril 的缺点,对其进行结构改造的方法。

12.血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制ACE的活性、,AngI 不能转化为AngⅡ,导致血浆中AngⅡ数量下降,无法发挥其收缩血管的作用及促进

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取代的

苯丙胺

吡咯环雷米普利

13

13.

14.为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚?

14.为苯胺类药物代谢规律所决定,非那西汀的代谢物具有毒性,不易被排除而产生毒性,对乙酰氨基酚的代谢物较非那西汀易于排出体外。

15.为什么临床上使用的布洛芬为消旋体?

15.布洛芬S(+)为活性体,但R(-)在体内可代谢转化为S(+)构型,所以布洛芬使用

外消旋体。

16.抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的?试举一例药物说明。

答:利用生物电子等排原理设计,用具有相似的物理和化学性质,又能产生相似的生物活性的相同价键的基团,取代生物机体的本源代谢物。

如腺嘌呤和鸟嘌呤是DNA的组成部分,次黄嘌呤是二者生物合成的重要中间体,巯嘌呤

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17.

体积与18.

19

生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂,使用前新鲜配制。

20为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用?

20四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物,如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐,与铁离子

形成红色络合物;与铝离子形成黄色络合物等。因此,四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。

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