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药剂学笔记(液体制剂全)

药剂学笔记(液体制剂全)
药剂学笔记(液体制剂全)

液体制剂

液体制剂:药物分散在适宜得分散介质中制成得液体形态得药剂,可供内服或外用。

按分散系统分类:

按给药途径与应用方法分类

1.内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。

2.外用液体药剂

?皮肤用液体药剂:如洗剂、搽剂。

?五官科用液体药剂:如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。

?口腔科用液体药剂:如含漱剂、涂剂、滴牙剂。

?直肠、阴道、尿道用液体药剂:如灌肠剂、灌洗剂等。

优良溶剂:

?具有良好得溶解性与分散性;

?无毒性、无刺激性,无不适得臭味;

?化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应;

?不影响药物得疗效与含量测定;具有防腐性且成本低。溶剂得分类

液体制剂得处方组成

能破坏与杀灭微生物得物质称杀菌剂

能抑制微生物生长发育得物质称防腐剂

?常用抑菌剂:酸碱及其盐类:苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等;

?中性化合物类:苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等;

?汞化合物类:硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等;

?季胺化合物类:氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。

矫味剂与着色剂

一.矫味剂

1、甜味剂能掩盖药物得咸、涩与苦味。包括天然与合成二大类。

2.芳香剂(香料与香精)

天然香料包括植物性香料与动物性香料。

香精亦称调合香料,就是在人工香料中添加溶剂调配而成。

植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等,以及此类挥发性物质制成得芳香水剂、酊剂、醑剂等

3、胶浆剂:具有黏稠、缓与得性质,干扰味蕾得味觉。

4、泡腾剂:有机酸(如枸橼酸、酒石酸)、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成,遇水后产生大量二氧化碳,能麻痹味蕾而矫味

二,着色剂

又称色素与染料,用以识别药剂浓度或区分应用方法,改善药剂外观,减少病人对服药得厌恶感。特别就是颜色与矫味剂协调。

低分子溶液型液体制剂

1、概念:药物溶解于溶剂中所形成得澄清液体制剂。

2、附加剂:矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。

3、用法:以量代称取,服有方便。

4、某些药物只能以溶液形式发出如过氧化氢溶液、氨溶液等。性质稳定得常用药物,为了便于调配处方,可制成高浓度得贮备液(又称倍液),供临时调配用。

5、制备方法:溶解法、稀释法、化学反应法

6、药物得称量→溶解→滤过→质检→包装→溶液剂

7、化学反应法使用于原料不足,严重污染

一、糖浆剂

(一)糖浆剂:含药物或芳香物质得浓蔗糖水溶液。

(二)纯蔗糖得近饱与水溶液称为单糖浆,浓度85%(g/ml)或64、7%(g/g)。

(三)用途

1、单糖浆:矫味剂、助悬剂、防腐(脱水性、高浓度)

2、矫味糖浆:如橙皮糖浆,用于矫味、助悬

3、药物糖浆:含有药物、治疗作用。

(四)制备

(1)溶解法

热溶法:溶解速度快,易过滤、杀菌、易除去杂质,但加热过久,转化糖含量增加,颜色变深。适用于热稳定药物与有色糖浆

冷溶法:蔗糖溶于冷水或含药溶液中制备糖浆剂。适用于对热不稳

定及易挥发得药物

(2)混合法含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂。一般含药糖浆得含糖量较低,注意防腐。适用于含药糖浆

中国药典对糖浆剂得规定:

?含蔗糖量应不低于45%(g/ml)。

?一般将药物用新煮沸过得水溶解,加入单糖浆;如直接加入蔗糖配制,则需煮沸,必要时滤过,并自滤器上添加适量新煮沸过得水至处方规定量。

?可加入附加剂。如防腐剂,山梨酸与苯甲酸用量不得超过0、3%(其钾盐、钠盐得用量分别按酸计),羟苯甲酸酯类得用量不得超过0、05%;可加入乙醇、甘油或其她多元醇。

?除另有规定外,糖浆剂应澄清。贮存期间不得有发霉、酸败、产生气体或其她变质现象。

?糖浆剂应密封,在不超过30℃处贮存。

二、芳香水剂

芳香挥发性药物得饱与或近饱与得水溶液。

浓度一般都很低,作矫味、矫嗅剂与分散剂。用乙醇与水混合溶剂制成得含大量挥发油得溶液,称浓芳香水剂。

溶解法

振摇溶解法:挥发性药物2ml(或2g),加纯化水1000ml,强力振摇;用纯化水润湿得滤纸滤过,初滤液如混浊,重滤至澄清。自滤器加纯化水至足量。

分散剂溶解法:挥发性药物2ml(或2g),加精制滑石粉15g(或滤纸浆),研匀,加纯化水1000ml,振摇,润湿滤纸滤至澄清,自滤器加纯化水至足量。

稀释法浓芳香水剂1份,纯化水39份稀释而成。

三、醑剂

醑剂:挥发性药物得浓乙醇溶液。可供内服或外用。

药物浓度一般5%~10%,乙醇浓度一般为60%~90%。

醑剂中得挥发油容易氧化、挥发,贮存于密闭容器中,不宜长期储存。可用溶解法与蒸馏法制备。

四、酊剂、酏剂

酊剂:非挥发性药物得乙醇溶液,外用。

酏剂:药物、芳香剂得水性溶液,口服。

五、甘油剂

药物溶于甘油中制成得专供外用得溶液剂

甘油具黏稠性、吸湿性与防腐性,对皮肤、黏膜有滋润与保护作用,黏附于皮肤、黏膜能使药物滞留患处而延长药物局部疗效。对刺激性药物有一定得缓与作用。

高分子溶液型液体制剂

高分子化合物溶解于溶剂中制成得均匀分散得液体药剂。

以水为溶剂者,称亲水胶体溶液或胶浆剂。

制备:溶解法、热溶法

醇分散法:加乙醇作为潜溶剂,有限溶胀与无限溶胀。

高分子溶液得性质

1.荷电性:某些基团解离而带电,具双电层结构,稳定性

带负电荷:海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄耆胶、酸性染料(伊红、靛蓝)等

带正电荷:琼脂、碱性染料(亚甲蓝、甲紫等)等。

2.渗透压:大小与其浓度有关。粘度与M成正比

3.高分子溶液就是粘稠性流体,粘稠性大小用黏度表示

4.凝胶性质:在温热条件下为黏稠性流动液体,当温度降低至一定时,形成不流动得半固体凝胶,此过程称胶凝。

5、水化膜:稳定性

?即亲水基团与水形成,阻止高分子化合物分子之间得凝聚

?加入大量电解质,可将水化膜破坏,使高分子化合物凝结而沉淀,称盐析。加入大量脱水剂(如乙醇、丙酮)也使高分子化合物分离沉淀。

?高分子溶液久置自发凝结而沉淀,称陈化现象。

?光、热、pH、射线、絮凝剂等影响下,高分子化合物可凝结沉淀,称絮凝现象。

一溶胶剂

●系指难溶性固体药物微细粒子以1-100微米大小得粒子状态分散

于分散介质中形成得非均相得液体制剂,又称疏水胶体。

●性质:1、光学性质:丁铎尔效应

2.电学性质:电泳现象

3.动力学性质:布朗运动

4.热力学性质

●制备

分散法

?机械分散法:胶体磨。

?胶溶法:新生得粗粒子重新分散成溶胶粒子。

?超声分散法:使粗分散相粒子分散成溶胶剂

凝聚法

?物理凝聚法:通过改变分散介质得性质使溶解得药物凝聚成为溶胶。

? 化学凝聚法:借助于氧化、还原、水解、复分解等化学反应制备溶胶。

二、混悬剂

难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成得非均匀分散得液体制剂。

对混悬剂得要求: ①难溶性药物需制成液体制剂供临床应用

②药物剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用

③两种溶液混合因溶解度降低而析出固体药物或产生难溶性化合物 ④使药物产生缓释作用

注:毒剧药或剂量小得药物不宜制成混悬剂使用

口服混悬剂:系指难溶性固体药物分散在液体分散介质中制成得供口服得混悬液体制剂,也包括干混悬剂或浓混悬液。

混悬剂得物料稳定性:

1.混悬粒子得沉降

Stokes 定律:

增加混悬剂稳定性得方法

①减小粒径;

②增加分散介质得黏度,减小固体微粒与分散介质间得密度差(加入高分子助悬剂 )。

2.混悬微粒得荷电与水化

ηρρ9)(2212

g r V -=

● 微粒因解离或吸附离子而荷电,具有双电层结构与ζ电位; ● 双电层中离子水化形成水化膜,阻止微粒间得相互聚结;

● 加入少量电解质,可改变双电层得构造与厚度,使混悬剂得聚结并产生絮凝

3.絮凝与反絮凝

1) 微粒形成疏松得絮状聚集体得过程称絮凝,加入适量得电解质叫絮凝剂。 向絮凝状态得混悬剂中加入电解质,使絮凝状态变为非絮凝状态得 过程,称反絮凝

2) ζ电位;20~25 mV

3)絮凝特点:沉降速度快、沉降体积大、振摇后能迅速恢复均匀混悬状态

4.结晶得增长与转型

小微粒↓ 大微粒↑

微粒沉降速度↑ 5.分散相得浓度与温度

同一分散介质中,浓度↑,稳定性↓。

温度影响:改变药物得溶解度、溶解速度、沉降速度、絮凝速度、混悬剂得网状结构等。

混悬剂得稳定剂

助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂

放置 过程中 加入抑晶剂,可

抑制转型,增加黏度

(一)、助悬剂:增加分散介质得黏度以降低微粒得沉降速度或增加微粒亲水性得附加剂

①增加分散介质黏度

②降低微粒沉降速度

③增加微粒亲水性,形成保护膜,阻碍合并、絮凝,防止结晶转型

常用得助悬剂

1.低分子助悬剂甘油、山梨醇外用,单糖浆口服等。

2.高分子助悬剂

①天然高分子:阿拉伯胶、西黄蓍胶等。

②合成或半合成高分子:羧甲基纤维素钠、卡波普、聚维酮等。

③触变胶:某些胶体溶液在一定温度下静置时,渐变为凝胶;搅拌或振摇时,又变为溶液,这种性质称触变性,具有触变性得胶体称触变胶。触变胶使静置时成凝胶,防止微粒沉降,搅拌或振摇时,又变为溶液,便于分装。如2%硬脂酸铝。

(二)润湿剂:指能增加难溶性药物微粒被水润湿得附加剂。

即↓界面张力,↑疏水性药物得亲水性

●常用HLB值在7~11之间得表面活性剂,如聚山梨酯类、泊洛沙

姆、聚氧乙烯蓖麻油类等。

●分子溶剂:低甘油、乙醇。

(三)絮凝剂与反絮凝剂

作用:絮凝剂使混悬剂处于絮凝状态,以增加混悬剂得稳定性;

反絮凝剂可增加混悬剂流动性,使之易于倾倒,方便使用。

常用:枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐及氯化物等

(四)触变胶与触变性

必须有适宜得分散度且粒度均匀以减小微粒得沉降速度。

分散法

操作要点:

亲水性药物:加液研磨

疏水性药物:先将药物与润湿剂共研,再加液研磨

质重、硬度大得药物:水飞法

制备器械:乳钵、乳匀机、胶体磨

凝聚法

物理凝聚法(微粒结晶法) 溶媒改变

将分子或离子分散状态分散得药物溶液加入于另一分散介质中凝聚成混悬液得方法

化学凝聚法(生成沉淀)

用化学反应法使两种药物生成难溶性得药物微粒,再混悬于分散介质中制备混悬剂得方法。如胃肠透视用得硫酸钡。

混悬剂得质量检查

1、微粒大小得测定:显微镜法、库尔特计数法、浊度法、光散射法

2.沉降体积比得测定

3.絮凝度得测定

4.重新分散试验

5.流变学测定6、ζ电位测定

三、乳剂

乳剂:互不相溶得两相液体混合,其中一相液体以液滴状态分散在另一相液体中形成得非均相得液体制剂。

乳剂得组成:水相、油相与乳化剂。

乳剂中除油相与水相外,需有起稳定作用得物质——乳化剂。

乳剂得分类:1、普通乳0、1~100m 乳白色液体;

2、亚微乳0、1~1、0m (静脉注射乳剂0、25~0、4 m);

3、纳米乳(微乳) 0、01~0、1 m 透明液体;

乳剂特点

①分散度大,吸收快,有利于提高生物利用度;

②油性药物制成乳剂黏度大,能保证剂量准确;

③水包油型乳剂可掩盖药物得不良臭味。

④外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜得渗透性,减少刺激性;

⑤静脉注射乳剂注射后分布较快,药效高,有靶向性。

乳剂得作用:口服、外用、肌内与静注

乳剂得鉴别:

O / W W / O

外观乳白色近似油得颜色

稀释用水稀释用油稀释

导电性导电几乎不导电

水溶性染料外相染色内相染色

油溶性染料内相染色外相染色

乳剂得形成理论

(一)降低表面张力

必须加入乳化剂(表面活性剂)

㈡形成牢固得乳化膜

1)单分子乳化膜~ 聚山梨酯80、油酸山梨酯

2)多分子~ 阿拉伯胶

3)固体微粒~ 硅藻土、氢氧化镁

4)复合凝聚膜

(三)形成电屏障

(四)确定形成乳化得类型

(五)适当得相比:油水两相得溶积比简称相比,相容积比在25%~50%时乳剂稳定性好

二、乳剂得制备

1、胶乳法

(1、)干胶法(油中乳化剂法)

(2)、湿胶法(水中乳化剂法)

先制备初乳。初乳中油、水、胶得比例应为:

植物油、水、胶为4:2:1

液状石蜡、水、胶为3:2:1

挥发油、水、胶为2:2:1。

干胶法适用于乳化剂为细粉。注意:用干燥乳钵、一次加入比例量水、同一方向研磨。

湿胶法不必就是细粉,可制成胶浆(水2胶1)。油相分次加入胶浆中。

2、新生皂法

3.机械法 4、两相交替加入法

三、乳剂得稳定性

乳剂常发生分层、絮凝、转相、合并、破裂、酸败

1、分层(乳析)

乳剂放置过程中出现分散相液滴上浮或下沉得现象。

原因:密度相差较大,可加入高分子化合物、助悬剂

2、絮凝

乳剂中分散相得乳滴发生可逆得聚集现象称为、絮凝。

产生原因:与电解质、离子型乳化剂得存在。

3、转相

氢氧化钠、氢氧

化钙、三乙醇胺等

乳剂由于某些条件得变化而改变乳剂类型,就是不可逆得过程。

产生原因:

●乳化剂得性质改变:

O/W型乳剂中加入氯化钙→W/O型(油酸钙生成)

●添加反类型得乳化剂

●相比得影响

4、合并与破裂

乳剂中液滴周围得乳化膜被破坏导致液滴变大称合并。合并得液滴进一步发展使乳剂分为油水两层称为破裂。

原因:乳滴大小不均匀,分散介质黏度得增加、乳化剂得性质

5.酸败

受外界因素(光、热、空气等)及微生物得影响,使乳剂中油相或乳化剂等发生变化而引起得变质得现象。加入抗氧剂、抑菌剂以防止氧化或酸败。

四、其她液体制剂

1、洗剂:供清洗或涂抹无破损皮肤用得、含药物得溶液、乳状液或混悬液

分散介质:水与乙醇

作用:消毒、消炎、止痒、收敛、保护等

2、冲洗剂:用于冲洗开放性伤口或腔体得无菌溶液

3、搽剂:药物用乙醇、油或适宜得溶剂制成得溶液、乳状液或混悬液,供无破损皮肤揉擦用。

药剂学——液体制剂

药剂学——液体制剂 1.药物溶液的形成理论 2.牛顿流体与非牛顿流体(主管药师大纲要求) 3.表面活性剂 4.液体制剂的简介 5.低分子溶液剂与高分子溶液剂 6.溶胶剂 7.混悬剂 8.乳剂 9.不同给药途径用液体制剂 一、药物溶液的形成理论 (一)药物溶剂的种类和性质 >>水:最常用的极性溶剂 >>非水溶剂:醇/多元醇(甘油)、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择 溶剂的极性影响溶解度,极性大小有两个指标 >>介电常数ε(水80.4,苯2) >>溶解度参数δi (二)药物的溶解度与溶出度 1.溶解度的表示方法 一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或100ml溶液)溶解溶质的最大克数——咖啡因20℃,1.46%(略溶) 药典:极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶 准确表示:一份溶质(1g或1ml)溶于若干毫升溶剂 苦杏仁苷:1:12,1g溶于12ml水(溶解)

溶解度是反映药物溶解性的重要指标 前方高能预警! 2.溶解度的测定方法 (1)新药的特性溶解度 药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。 假设某药物在0.1mol/ml的NaOH溶解度约为1mg/ml。实测时配制四种浓度的溶液,即分别将3、6、12、24mg药物溶于3ml溶剂中,装入容器,计算药物质量(mg)与溶剂用量(ml)之比,即药物质量-溶剂体积的比率分别为1、2、4、8。 将配制好的溶液恒温持续振荡达到溶解平衡,测定药物在饱和溶液中的浓度。 以测得药物溶液浓度为纵坐标,药物质量-溶剂体积的比率为横坐标作图,直线外推到比率为零处S0即得药物的特性溶解度。 (2)药物的平衡溶解度 取数份药物,配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析。

药剂学第九章液体制剂

第九章液体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1.液体制剂: 2.spirits: 3.solubilizer: 4.cosolvent: 5.干胶法: 6.syrups: 7.湿胶法: 8.tincture: 9.emulsions: 10.nanoemulsion: 11.溶液剂: 12.Aromatic water: 13.助溶剂: 二、判断题(正确的划A,错误的打B) 1.能增加难溶性药物溶解度的物质被称为表面活性剂。( ) 2.醑剂系指药物的乙醇溶液。( ) 3.甘油具有防腐作用的质量分数就是10%。( ) 4.苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果较好,苯甲酸钠在碱性溶液中的防腐作用好。( ) 5.混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液 体制剂。( ) 三、填空题 1.液体制剂常用附加剂主要有、、、 、与。 2.液体制剂常用的极性溶剂主要有、与。 3.液体制剂常用的半极性溶剂主要有、与。 4.溶解法制备糖浆剂可分为法与法。 5.酊剂的制备方法有、与。 6.制备高分子溶液要经过的两个过程就是与。 四、单项选择题 1、内服制剂最常用的分散媒就是 A、乙醇 B、甘油 C、水 D、丙二醇 2、下列关于水性质的描述错误的就是 A、价廉易得 B、对成盐药物溶解度大 C、生理活性小 D、对游离药物溶解度大 3、下列关于乙醇性质的描述错误的就是 A、极性比水小 B、20%有防腐作用 C、40%有破坏生物酶作用 D、对成盐药物溶解度大 4、下列关于甘油性质的描述错误的就是 A、可减少药物对皮肤粘膜的刺激性 B、粘度大,有甜味 C、只可外用,不可内服 D、30%有防腐作用 5、为掩盖药物不良气味可选用

药剂学笔记(液体制剂全)

液体制剂 液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂,可供内服或外用。 按分散系统分类:

按给药途径与应用方法分类 1.内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。2.外用液体药剂 皮肤用液体药剂:如洗剂、搽剂。 五官科用液体药剂:如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。 口腔科用液体药剂:如含漱剂、涂剂、滴牙剂。 直肠、阴道、尿道用液体药剂:如灌肠剂、灌洗剂等。 优良溶剂: 具有良好的溶解性和分散性; 无毒性、无刺激性,无不适的臭味; 化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应; 不影响药物的疗效和含量测定;具有防腐性且成本低。 溶剂的分类 极性溶剂1.纯化 水 无药理作用,能溶解无机盐和有 机物,药材中的生物碱 特点:许多药物在 水中不稳定,水性 药剂易霉变: 2.甘油与水、乙醇、丙二醇等任溶。内 服,外用。对药物的刺激性具缓 和作用。对皮肤有保湿、滋润作 用,黏性可使药物在局部滞留而 延长药效。 无水甘油对皮 肤有脱水和刺 激作用。 10%无刺激 含甘油12%以

上,可带甜味且 防止鞣酸析出。 含甘油30%以 上有防腐作用 有大蒜臭味及较强的吸湿性 “万能”溶剂。 能促进药物在皮肤黏膜上的 渗透作用。 能溶解大部分有机物和药材中的有效成分 有一定药理作用,易挥发、易燃烧。 与水混合时产生热效应及体积缩小效应,故稀释时应凉至室温后再调至需要浓度含乙醇20%以上具防腐作用。40%能抑制某些药物的水解

液体制剂的处方组成 能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂 能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂 常用抑菌剂:酸碱及其盐类:苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等; 中性化合物类:苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等; 汞化合物类:硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等; 季胺化合物类:氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。 羟苯酯类也称尼泊金类,酸性中作用 较强。乙酯和丙酯(1:1) 或乙酯和丁酯(4:1)合用, 浓度0.01%~0.25%。 遇强酸或弱碱易水解,可被塑粒 包装材料吸附 苯甲酸与苯甲酸钠苯甲酸用量一般为 0.03%~0.1%,。苯甲酸 0.25%和尼泊金0.05%~ 0.1%合用较理想。苯甲酸 钠,用量0.1%~0.2%。 酸性中抑菌效果较好,苯甲酸防 霉作用较尼泊金类弱,防发酵能 力则较尼泊金类强

药剂学笔记(液体制剂全)

盛年不重来,一日难再晨。及时宜自勉,岁月不待人。 盛年不重来,一日难再晨。及时宜自勉,岁月不待人。 液体制剂 液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂,可 供内服或外用。 优点:给药途径广泛,便于分取剂量,服用方便。 药物分散度大,奏效迅速; 缺点:化学稳定性较差,水性药剂易霉败,非均相液体药剂存在不稳定的倾向; 非水性溶剂多有一定的药理作用,药物之间较易发生配伍变 化; 携带、运输、贮存不方便。 易于控制浓度而减少刺激性。 按分散系统分类: 特征 液体类型(均相)粒径大 小 低分子溶液剂﹤1nm 以小分子或离子分散,无界面,均相澄 明溶液。

高分子溶液剂1~ 100nm 高分子化合物以分子分散,无界面,均相溶液。 液体类型(非均相)粒径大 小 特征 溶胶剂1~ 100nm 以胶粒分散形成多相体系,有界面,可聚结而具有不稳定性。 混悬剂﹥ 500nm 以固体粒子分散形成多相体系,有界面,由于聚结和重力而具有不稳定性。 乳剂﹥ 100nm 以液滴分散形成多相体系,有界面,由于聚结和重力而具不稳定性。

按给药途径与应用方法分类 1.内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。2.外用液体药剂 ?皮肤用液体药剂:如洗剂、搽剂。 ?五官科用液体药剂:如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。 ?口腔科用液体药剂:如含漱剂、涂剂、滴牙剂。 ?直肠、阴道、尿道用液体药剂:如灌肠剂、灌洗剂等。 优良溶剂: ?具有良好的溶解性和分散性; ?无毒性、无刺激性,无不适的臭味; ?化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应; ?不影响药物的疗效和含量测定;具有防腐性且成本低。 溶剂的分类 极性溶剂1.纯化 水 无药理作用,能溶解无机盐和有 机物,药材中的生物碱 特点:许多药物在 水中不稳定,水性 药剂易霉变: 2.甘油与水、乙醇、丙二醇等任溶。内 服,外用。对药物的刺激性具缓 和作用。对皮肤有保湿、滋润作 用,黏性可使药物在局部滞留而 延长药效。 ●无水甘油对皮 肤有脱水和刺 激作用。 ●10%无刺激 ●含甘油12%以

(完整版)药剂学简答题汇总

1.液体药剂按分散系统分为:均相液体药剂和非均匀相液体药剂.均相液体药剂包括低 分子溶液剂、高分子溶液剂;非均匀相液体药剂包括溶胶剂、混悬液剂、乳浊液剂。 2.液体药剂是指将药物分散在液体分散介质(溶剂)制成的供内服过外用的液态制剂。 其特点是:分散度大、药效快;给药途径多,使用方便;减少药物的刺激性;提高 固体药物制剂的生物利用度;分散度大,易引起药物的化学降解,水性药液容易霉 变,携带、运输和储存都不方便。 3.液体药剂质量要求:浓度准确、质量稳定;均相液体药剂应澄明,非均相液体药剂 的药物微粒应分散均匀;口服液体药剂外观良好,口感适宜,外用液体药剂应无刺 激性;应有一定的防腐能力,保存和使用过程中不应发生霉变;包装容器应方便患 者用药。 4.溶液剂的制备方法有溶解法、稀释法和化学反应法。其注意事项为:(1)溶解法: 工艺流程:附加剂、药物称量→溶解→滤过→补足溶剂量→搅拌→质量检查→包装; (2)稀释法:先将药物制成高浓度溶液,使用时再用溶剂稀释至需要浓度。挥发 性药物浓度稀释过程中应注意挥发损失。 5.芳香水剂、酊剂、甘油剂的概念。芳香水剂是指挥发油或其他芳香挥发性药物的饱 和或近饱和的水溶液。用水与乙醇的混合液作溶剂,制备的含大量挥发油的溶液称 为浓芳香水剂。酊剂系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制 剂,亦可用流浸膏稀释制成。供口服或外用。醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液, 可供内服或外用。甘油剂系指药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂、用于口腔、耳鼻喉科疾病。 6.高分子溶液的制备多采用溶解法。高分子的溶解与低分子化合物的溶解不同,其过 程缓慢。 7.混悬剂指难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均相的液体制剂。 混悬剂的质量要求:化学性质稳定;微粒大小符合规定要求;微粒沉降速度慢,沉 降后不应有结块现象,轻摇后应迅速均匀分散。 8.向混悬剂中加入适量的无机电解质,使混悬剂微粒的ζ-电势降低至一定程度而使混 悬剂产生沉淀的过程称为絮凝,混悬剂絮凝后降低其稳定性。 9.乳剂有以下特点:乳剂中液滴的分散度很大,有利于药物的吸收和药效的发挥,提 高生物利用度;油性药物制成乳剂能保证剂量准确,而且服用方便,如鱼肝油;水 包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味,也可加入矫味剂;外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性,减少刺激性;静脉注射乳剂注射后分布较快,药效高,有靶向性。 混悬剂可以作为长效制剂,毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂。 10.分散法:将固体药物粉碎成符合混悬剂要求的微粒,分散于分散介质中制备混悬液。对于一些质硬、质重或贵重药物可采用“水飞法”。疏水性药物应先将其与润湿剂研匀,再与其他液体混匀,最后加其余的液体至全量。凝聚法:包括物理凝聚法和化学凝聚法。物理凝聚法,用物理的方法降低药物的溶解度,使其聚集并从分散介质中析出,形成混悬剂。化学凝聚法,利用两种或两种以上的化合物进行化学反应生成难溶性药物微粒,混悬于分散介质中制备混悬剂。 11.混悬剂中药物微粒与分散介质间存在的密度差。其沉降速度可用Stokes定律描 述: 22 1212 2()() 918 D g g γρρρρ υ ηη -- == 增加混悬剂的稳定性,降低沉降速度的方法:减少微粒半径;减少了微粒与分散介质间的

药剂学-第九章液体制剂

第九章 液体制剂 习题部分 一、概念与名词解释 1.液体制剂: 2.spirits: 3.solubilizer: 4.cosolvent: 5.干胶法: 6.syrups: 7.湿胶法: 8.tincture: 9.emulsions: 10.nanoemulsion: 11.溶液剂: 12.Aromatic water: 13.助溶剂: 二、判断题(正确的划A,错误的打B) 1.能增加难溶性药物溶解度的物质被称为表面活性剂。( ) 2.醑剂系指药物的乙醇溶液。( ) 3.甘油具有防腐作用的质量分数是10%。( ) 4.苯甲酸在酸性溶液中抑菌效果较好,苯甲酸钠在碱性溶液中的防腐作用好。( ) 5.混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液 体制剂。( ) 三、填空题 1.液体制剂常用附加剂主要有、、、、和。 2.液体制剂常用的极性溶剂主要有、和。 3.液体制剂常用的半极性溶剂主要有、和。 4.溶解法制备糖浆剂可分为法和法。 5.酊剂的制备方法有、和。 6.制备高分子溶液要经过的两个过程是和。 四、单项选择题 1.内服制剂最常用的分散媒是

A.乙醇 B.甘油 C.水 D.丙二醇 2.下列关于水性质的描述错误的是 A.价廉易得 B.对成盐药物溶解度大 C.生理活性小 D. 对游离药物溶解度大 3.下列关于乙醇性质的描述错误的是 A.极性比水小 B.20%有防腐作用 C.40%有破坏生物酶作用 D. 对成盐药物溶解度大 4.下列关于甘油性质的描述错误的是 A.可减少药物对皮肤粘膜的刺激性 B.粘度大,有甜味 C.只可外用,不可内服 D.30%有防腐作用 5.为掩盖药物不良气味可选用 A.芳香水剂 B.甜味剂 C.泡腾剂 D.着色剂 6.处方:碘50g, 碘化钾100g 蒸馏水适量1000ml,制成复方碘化钾溶液. 碘化钾的主要作用是 A 助溶作用 B 脱色作用 C 抗氧作用 D 增溶作用 7.将朵贝氏液着成红色的目的是 A.增加美观 B. 表示不可内服 C.表示浓度大 D.表示心血管用药  8.取苯酚时,不小心将苯酚溅到皮肤上应采用哪种液体洗涤效果最好 A.75%乙醇 B.稀甘油 C.热水 D.碘酒 9.挥发性药物的饱和澄清水溶液 10.一种液体以液滴状态分散在另一种液体中 11.挥发性药物的高浓度乙醇溶液 9—11备选答案:A.合剂 B.芳香水剂 C.醑剂 D.乳剂 12.下列关于溶胶剂的性质描述错误的是 A.可透过滤纸 B.可透过半透膜 C.具丁铎尔现象 D.质点表面带电现象 13.亲水胶体的性质有 A.表面张力与水接近 B.黏度与水接近 C.与水的亲和力大 D.单相体系,不稳定 14.疏水胶体的性质有 A.表面张力小 B.黏度大 C.与水的亲和力大 D多相体系,不稳定 15.与胶体溶液稳定性无关的是

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