聚乙二醇

特点：聚乙二醇酯分子特性（下面虽然是聚乙二醇的特点，但是它的酯仍然适用，因为聚乙二醇的酯酯溶性更强，容易被组织吸收。

（1）聚乙二醇是经环氧乙烷聚合而成的，由重复的氧乙烯基组成。不仅具有良好的水溶性，也能溶于二氯甲烷、N`N`-二甲基甲酰胺、苯、乙腈和乙醇等有机溶剂，具有线性（相对分子量5000~30000）或支化（相对分子量力40000~6000 0）的链状结构，线性PEG分子式为H-（O-CH2-CH2）n-OH。普通的聚乙二醇两端各有一个羟基，若一端以甲基封闭则得到甲氧基聚乙二醇（mPEG），线性mPE G的分子式为CH3-（O-CH2-CH2）n-OH，在多肽和蛋白质的聚乙二醇化修饰研究中应用最多的是mPEG的衍生物。

（二）聚乙二醇的生理特性

聚乙二醇是中性、无毒且具有独特理化性质和良好的生物相溶性的高分子聚合物，也是经FDA批准的极少数能作为体内注射药用的合成聚合物之一。聚乙二醇即PEG具有高度的亲水性，在水溶液中有较大的水动力学体积，并且没有免疫原性。当藕联到药物分子或药物表面时，可以将其优良性质赋予修饰后的药物分子，改变它们在水溶液中的生物分配行为和溶解性，在其修饰的药物周围产生空间屏障，减少药物的酶解，避免在肾脏的代谢中很快消除，并使药物能被免疫系统的细胞识别。聚乙二醇类修饰剂的药物动力学性质因它们的相对分子量和注射给药方式而异，分子量越大，半衰期越长。经过细胞色素P450系统的氧化作用，PE G分解成小分子的PEG，经胆汁排泄。

聚乙烯醇是一种高分子聚合物，无臭、无毒，外观为白色或微黄色絮状、片状或粉末状固体。分子式为（C2H4O）n，部分醇解PVA分子式为－(C2H4O)n－(C4H6 O2)m－。絮状PVA的假比重为（0.21 ～0.30）g/cm3，片状PVA的假比重为（0. 47±0.06）g/cm3。

聚乙烯醇有较好的化学稳定性及良好的绝缘性、成膜性。具有多元醇的典型化学性质，能进行酯化、醚化及缩醛化等反应。

聚乙二醇

聚乙二醇 系列产品无毒、无刺激性，味微苦，具有良好的水溶性，并与许多有机物组份有良好的相溶性。它们具有优良的润滑性、保湿性、分散性、粘接剂、抗静电剂及柔软剂等，在化妆品、制药、化纤、橡胶、塑料、造纸、油漆、电镀、农药、金属加工及食品加工等行业中均有着极为广泛的应用。 中文名 聚乙二醇 英文名 Polyethylene glycol 别称 α-氢-ω-羟基(氧-1,2-乙二基)的聚合物等 化学式 HO(CH?CH?O)nH CAS登录号 25322-68-3 EINECS登录号 200-849-9

目录 .1不同名称 .2常用分类 .3物化性质 .?化学结构 .?化学性状 .?配伍性 .?配伍禁忌 .4产品分类 .5主要用途 .6常用规格 .7特别提示 .8安全信息 .9贮运 .10产品成员 .不同名称 中文名：聚乙二醇中文别名：α-氢-ω-羟基(氧-1,2-乙二基)的聚合物；乙二醇聚氧乙烯醚；聚氧化乙烯(PEO-LS)；聚乙二醇400；聚乙二醇12000；聚乙二醇6000；聚乙二醇2000;AC52 常用分类 Polymers；医药中间体；Optimization Reagents；Protein Structural Analysis；X-Ray Crystallography；Cosmetic Ingredients & Chemicals；Gas Chromatography；Packed GC； Stationary Phases；分散剂、载体、压片剂、成型剂；分离剂；食品添加剂；抄纸过程中的化学品；化工助剂；造纸化学品 物化性质

熔点64-66℃ 沸点>250℃ 密度 1.27 g/mL at 25℃ 蒸气密度>1 (vs air) 蒸气压<0.01 mm Hg ( 20℃) 折射率n 1.469 闪点270℃ 储存条件2-8℃ 溶解度H2O: 50 mg/mL, clear, colorless form waxy solid 敏感性Hygroscopic Merck 147568 稳定性Stable. Incompatible with strong oxidizing agents. NIST化学物质信息Polyethylene glycol(25322-68-3) EPA化学物质信息Poly(oxy-1,2-ethanediyl), .alpha.-hydro-.omega.-hydroxy- (25322-68-3) 化学结构 HO(CH2CH2O)n H，由环氧乙烷与水或乙二醇逐步加成聚合而成。 化学性状 依相对分子质量不同而性质不同，从无色无臭黏稠液体至蜡状固体。分子量200～600者常温下是液体，分子量在600以上者就逐渐变为半固体状，随着平均分子量的不同，性质也有差异。从无色无臭粘稠液体至蜡状固体。随着分子量的增大，其吸湿能力相应降低。本品溶于水、乙醇和许多其它有机溶剂。蒸气压低，对热、酸、碱稳定。与许多化学品不起作用。有良好的吸湿性、润滑性、粘结性。无毒，无刺激。平均分子量300，n=5～5.75，熔点-15～8℃，相对密度1.124～1.130。平均分子量600，n=12～13，熔点20 ～25℃，闪点246℃，相对密度1.13 (20℃)。平均分子量4000，n=70～85，熔点53～56℃。 在一般条件下，聚乙二醇是很稳定的，但在120℃或更高的温度下它能与空气中的氧发生作用。在惰性气氛中(如氮和二氧化碳)，它即使被加热至200～240℃也不会发生变化，当温度升至300℃会发生热裂解。加入抗氧化剂，如质量分数为0.25%～0.5%的吩噻嗪，可提高它的化学稳定性。它的任何分解产物都是挥发性的，不会生成硬壳或粘泥状的沉淀物。 聚乙二醇为环氧乙烷水解产物的聚合物，无毒、无刺激性，广泛应用于各种药物制剂中。低分子量的聚乙二醇毒性相对较大，综合来看，二醇类的毒性相当低。局部应用聚乙二醇特

聚乙二醇干扰素_研究的新进展_聚乙二醇化技术

新进展 聚乙二醇干扰素 研究的新进展:聚乙二醇化技术 刘昌孝 (天津药物研究院药代动力学与药效动力学重点实验室,天津 300193) Research Advance of Pegylated Interferon :Pegylation Technology 蛋白质药物是当前药物研究开发的热点,在临床治疗中的地位日益重要,如干扰素、白细胞介素以及重组的促红细胞生成素等,均是临床常用的重要药物。蛋白质药物最大的问题存在自身稳定性差、半衰期短及可能存在的免疫原性等限制。最近上市的一些新型蛋白质药物采用了聚乙二醇化技术,有望解决蛋白质药物的此类缺陷[1]。 聚乙二醇(polyethlene glycol,PEG)是一种安全无毒、无活性的聚合物,常用于蛋白药物修饰。Davis,Abuchow ski及其同事在20世纪70年代最先研究和开发出聚乙二醇化技术。研究显示聚乙二醇化能够改变药物动力学,进而可以改变治疗分子的药效学[2~4]。美国FDA目前批准了几种聚乙二醇化蛋白质药物,其中包括聚乙二醇化干扰素- 。大量临床研究表明它无论是单用还是与病毒唑合用治疗慢性丙型肝炎的疗效明显高于未经结构修饰的干扰素 。目前有两种聚乙二醇化干扰素- 可供临床应用,其中之一为聚乙二醇化干扰素- -2a(商品名派罗欣!(PEGASYS)。以下就以分子量为40kD的聚乙二醇修饰的干扰素 [简称PEG-IFN -2a(40kD)]为例介绍该技术对蛋白质药物带来的革命性影响。 1 聚乙二醇化对药代动力学的影响 干扰素- 对治疗丙型肝炎(HCV)的疗效受蛋白质性质,包括其稳定性、体内消除半衰期和免疫原性的影响。一般治疗采用未经结构修饰的干扰素- ,每周需要注射3次,即使这样,每次给药后浓度波动较大,发热、寒战、头痛等不良反应发生率较高,对病毒的抑制作用不稳定,导致病毒水平反跳。聚乙二醇化干扰素- -2a有利于克服这些问题,由于通过稳定的酰胺键与干扰素分子连接的支链大分子聚乙二醇,能保持药物浓度稳定,使H CV持续受到完全抑制,治疗有效时间延长,只需每周给药1次。就药代动力学而言,聚乙二醇化可产生以下变化[5~8]。1.1 延长半衰期 如上所述,作为蛋白质药物,普通干扰素 的一个重要局限性是半衰期短(4~ 16h),其血清浓度在注射24h后已经很低。而给药方案是每周注射3次,这就导致了较大的血药浓度波动。用PEG40kD修饰IFN 使血药浓度维持或接近于目标浓度的时间延长。注射后可维持血清峰浓度72~96h,维持治疗浓度168h。意味着每周1次给药可以维持有效的抗病毒效应。聚乙二醇技术延长半衰期的益处是通过持续的抗病毒压力阻止病毒的复制并且抑制耐药变异株的产生。此外,聚乙二醇化还能减少由于频繁给药造成的峰-谷血药浓度所带来的不良反应。 1.2 改变药物的分布特性 PEG IFN -2a (40kD)的分布容积为4~16L,与人体血浆和细胞外液的体积之和接近,比未修饰的IFN 低4倍。同时,PEG IFN -2a(40kD)主要分布在肝脏,少量分布在肾脏、骨髓和脾脏,能选择性地在肝脏发挥抗病毒疗效。分布容积较小还意味着不需按体重调整给药剂量,使给药方案更为简便。 1.3 代谢与排泄的变化 常规IFN 主要经肾脏代谢。但PEG IFN -2a(40kD)因分子量较大而又具有分枝状结构,因此肾脏代谢减少,主要通过非特异性蛋白酶在肝脏代谢,即在肾中的清除减少,延长药物在肝中的聚集时间。由于这种代谢特征,它可以提高药物的肝/血比例,对肝的抗病毒作用更有效,肾功能不全患者以及老年患者无需调整剂量。 2 聚乙二醇化减小药物的免疫原性 使用非人源化的蛋白质(包括普通干扰素)用于治疗目的存在的主要问题之一是存在免疫原性和抗原性反应的风险。这些反应能够中和生物学活性,增加蛋白质的清除并可导致过敏反应。当蛋白质由皮下给药时经常出现免疫原性反应。蛋白质的聚乙二醇化通过空间掩蔽潜在的抗原部位可能能够减少免疫原性反应。 294Clinical M edical Journal of China,2004.Vol.11,No.3 中国临床医学 2004年6月 第11卷 第3期

聚乙二醇合成操作规范

实验室合成聚乙二醇合成操作文件 1.引发剂的制备 方法一：醇与钾在四氢呋喃（THF）里直接反应 (一甲基二乙二醇醚+K，溶剂是精制的THF) （可以提前配好，需要时取用） 方法二：助引发剂二苯甲基钾（DPMK）+ 醇 (DPM+K=DPMK; DPMK+一甲基二乙二醇醚;溶剂是THF) （要求现配现用） 注意事项： a.THF必须经过精制才可使用。 精制方法为：在THF里加入二苯甲酮（指示剂）和金属钠，等THF变色后常压蒸出。 （注意：操作过程一定要避免与空气接触，不能有水，特别是不要让水进入蒸馏体系，否则会发生爆炸。） b.钾的切割必须全程浸泡在煤油里面。把表面氧化物切割完后放在 另一个干净的装有煤油的烧杯里称量。计量的表面干净的钾用 纸轻轻地吸一下煤油后放进装有四氢呋喃的制引发剂的烧瓶 中。 【注意：加钾的时候要通氮气保护。反应物加完后，停掉氮气，密闭反应（接液封）。】 c.制DPMK时需加热回流12小时。 【注意：DPM也需要精制（CaH2）。】 d.制好的引发剂通过双头针转移的方式，转移到安钵瓶中，用止血 钳封住，保持在干燥器中，置于暗处。 e.每次用时，用针筒（玻璃或一次性均可）抽取。 【注意：如果有剩余，还需保存，药用另一个止血钳封住针口一下，然后把原来的那个止血钳取下。】 f.一般单羟基的引发剂，是直接让它与钾反应（物质的量比为1： 1）；

如果是两羟基或更多的羟基，一般用DPMK+多羟基引发剂的形式。 具体操作为：在一干燥的烧瓶（盐水瓶也可以）里，放入计量的多羟基引发剂，再加入计量的THF/DMSO（体积比3：2）混合溶剂（溶剂总量一般为总体积为环氧乙烷体积的1.5倍-2倍（根据合成的PEG的分子量定，分子量越大，溶剂越多。 DPMK/OH为1/2.5。 g.DMSO需精制除水。 （注意，DMSO极易吸水，一定要注意不要接触空气，保存一定要严格密封。） h.所有用于反应的玻璃仪器、乳胶管、针管均需烘干，并放置于真 空烘箱里，随时取用。 2. 环氧乙烷的聚合物 a.聚合之前先把反应釜清洗干净，清洗办法为：先用水洗，再用乙 醇洗，最后用丙酮清洗。注意要把一些死角洗干净，如冷凝盘 管、搅拌桨、及进料口和出料口。清洗完后，让溶剂挥发干。 b.密封反应釜，分别试正压和负压，看会不会漏气。另外要检查一 下反应釜的部件会不会松了，注意保养。最小的那两个反应釜 要记得在密封前加入合适大小的菱形搅拌子。 c.试压完后，干燥反应釜：加入到100o C，在油泵抽真空下，连续 干燥1小时。 d.冷却反应釜到-10 o C-0 o C之间，通过双头针，分别加入溶剂、引 发剂及单体环氧乙烷。 e.加料完毕后，关上所有阀门，确保密封后，撤掉冷凝装置，开动 搅拌。慢慢升高温度，先升到30o C，等温度稳定后，再每次升 高5度，最终温度为60度。注意，如果合成分子量较小的 PEG，如5000一下，要注意聚合时的放热情况，当釜内温度升 到70度时，开动冷凝装置，当温度下降到50度时，停止冷 凝。如温度又上升到70度，再次开动冷凝装置。循环几次，知 道温度不再明显上升后，使其温度稳定在60度。

聚乙二醇作用和用途

聚乙二醇作用和用途： 产品无毒、无刺激性、具有优良的水溶性、相溶性、润滑性、粘接性和热稳定性。因而，作为润滑剂、分散剂、粘接剂、赋型剂等，在医药、兽药及化妆品行业中作为软膏、栓剂的基质，滴丸、片剂的载体，成型剂和针剂中的溶剂等，均有着极为广泛的应用。 质量标准：CP2000标准 包装规格：液体产品用50公斤/塑料桶，固体片状和粉末状产品用20公斤/纸箱。 贮运：本品无毒、难燃，按一般化学品运输，密封贮存于干燥片。 药用聚乙二醇（PEG）400 外观（25℃）：无色粘稠液体凝点（℃）：— 溶液的澄清度与颜色：不浓、不深于2＃标准液 粘度40（m㎡/s）：37～45 平均分子量：380～420 PH值：4～7 乙二醇或二甘醇：≤% 炽灼残渣（%）：≤ 砷盐（ppm）：≤3 重金属（ppm）：≤5 包装规格：50公斤/塑料桶质量标准：cp2000 贮运：本品无毒、难燃，按一般化学品运输，密封贮存于干燥处。 主要用途：由于PEG400为液体、它具有与各种溶剂的广泛相容性，是很好的溶剂和增溶剂，被广泛用于液体制剂。当植物油不是合作活性物配料载体时，PEG则是首选材料。这主要是由于PEG稳定、不易变质，含有PEG的针剂被加热到150摄氏度时是很安全、很稳定的。针剂、滴眼液等液体制剂，此外PEG400的广泛的粘度范围、吸湿性使其在软胶囊的制作中应用也很广泛 药用聚乙二醇（PEG）600 外观（25℃）：无色粘稠液体或呈半透明蜡状软物凝点（℃）：— 溶液的澄清度与颜色：不浓、不深于2＃标准液 粘度40（m㎡/s）：56～62 平均分子量：570～630 PH值：4～7 乙二醇或二甘醇：— 炽灼残渣（%）：≤ 砷盐（ppm）：—

聚乙二醇硼酸酯的合成

学 生 毕 业 论 文 课题名称 聚乙二醇硼酸酯的合成 姓 名 李腊 学 号 1008102-20 院 系 化学与环境工程学院 专 业 化学工程与工艺 指导教师 周攀登讲师 2014年6月02日 ※※※※※※※※※ ※※ ※※ ※※ ※※※※※※※※※ 2014届学生 毕业设计(论文)材料 （四）

湖南城市学院本科毕业设计（论文）诚信声明 本人郑重声明：所呈交的本科毕业设计（论文），是本人在指导老师的指导下，独立进行研究工作所取得的成果，成果不存在知识产权争议，除文中已经注明引用的内容外，本设计（论文）不含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的作品成果。对本文的研究做出重要贡献的个人和集体均已在文中以明确方式标明。本人完全意识到本声明的法律结果由本人承担。 本科毕业设计（论文）作者签名： 二○一四年六月二日

目录 1. 绪论 (4) 1.1 有机硼酸酯的介绍 (4) 1.2 有机硼酸酯的合成方法 (5) 1.3铝电解电容器 (6) 1.3.1节能灯专用中高压铝电解电容器[4] (6) 1.3.2高压铝电解电容器的工作电解液 (7) 1.3.3高压铝电解电容器工作电解液的研究进展 (8) 1.3.4工作电解液耐高压添加剂的研究进展 (8) 1.4有机含硼化合物在导电介质中的应用研究进展 (9) 1.5 研究目的、主要工作及意义 (11) 1.5.1 研究目的 (11) 1.5.2 主要工作 (11) 1.5.3 研究意义 (11) 2. 聚乙二醇硼酸酯的合成 (13) 2.1 引言 (13) 2.2 实验部分 (13) 2.2.1 实验原料与器材 (13) 2.2.2合成原料的选择与合成条件筛选 (14) 2.2.3 聚合反应装置 (15) 2.2.4 操作方法 (15) 3. 结果与讨论 (16) 3.1 聚乙二醇硼酸酯的合成工艺 (16) 3.1.1 正交实验结果 (16) 3.2 产物红外光谱分析 (21) 4 结论 (21) 参考文献 (21)

聚乙二醇化学品安全技术说明书

聚乙二醇化学品安全技术说明书 化学品名：CARBOWAX(TM) 聚乙二醇 300 生效日期：2003年5月2日北京国人逸康科技有限公司（仅以此化学品安全技术说明书为目的）希望您通读整个化学品安全技术说明书。除非您的使用条件要求必须采用其他合适方法或措施，否则请遵照此文件列出的预防措施使用。 第一部分：化学品名称 化学品中文名称：聚乙二醇 化学品英文名称：polyethylene glycol 中文名称2： 英文名称2：PEG 技术说明书编码：1312 CAS No.：25322-68-3 分子式：[C4H10O3]n 分子量： 公司标识： 国人逸康 24小时紧急联系电话： 顾客服务电话： 第二部分：成分/组成信息 化学组成信息 第三部分：危险性概述 3.1 总论 外观：无色 物理状态：液体 气味：特有的 危险性：通过皮肤吸收和吞噬有害 3.2 潜在健康影响 单次急性过度接触 吸入:由于挥发性低，常温下吸入蒸气的机会很小；一次接触不可能有危险。 眼部接触: 能引起轻微的暂时性的眼刺激。不会引起角膜损伤。 皮肤接触：长时间接触能引起轻微的皮肤刺激，接触部位发红。 皮肤吸收：长时间皮肤接触吸收不会超过有害量。部分成分：二甘醇，多次接触可能导致皮肤吸收达到有害量。受损皮肤大面积接触或该化学品过热以至能灼伤皮肤，可能吸入致命含量。

吞噬：即使对动物的试验显示低毒性，但若口服，二甘醇对人类有中度毒性。因一般操作而偶然吞噬不会致伤，但大量吞噬则会。成人吞噬约2盎司(65ml)（1/4杯）二甘醇会致命。 对少部成分：二甘醇：过度的接触可能出现中枢神经系统症状,心脏（代谢性酸中毒）症状以及肾损坏。导致恶心，呕吐，胃不适活腹泻。 慢性、长期或反复过度接触 对动物的试验中发现过多剂量会对动物的肾有不良影响。有可能对人类的毒性更大。在被灼伤病人的衰竭和死亡的肾报告中，表明二甘醇可能是致肾衰竭和坏死的原因之一。 其他过度接触影响：：当前无可利用的资料。参见第11 部分毒理学资料和有关人类潜在健康影响的信息。 潜在环境影响 见12节生态学信息 4.1 吸入: 将伤者移至空气新鲜处；若出现症状，就医。 4.2 眼部接触：用清水彻底冲洗眼睛数分钟。冲洗1～2 分钟后摘掉隐形眼镜，继续冲洗数分钟。若出现症状，就医，最好找眼科医生。 4.3 皮肤接触：立即用清水冲洗皮肤，直到脱去被污染的衣着和鞋。如果出现症状，就医。衣服再穿之前要洗干净。丢弃被污染的物品，包括皮革制品，如鞋子。 4.4 吞噬: 禁止诱吐。立即就医。。 4.5 内科医生须知由于结构相近，根据临床资料，本品的中毒机制可能与1，2-亚乙基二醇相似。据此，治疗类似1，2-亚乙基二醇中毒是有益的。对于已食入数盎司的患者，治疗时考虑使用乙醇和血液透析。详细治疗方法应参照标准文献。如果用乙醇，其有效的治疗血液浓度范围为100～150mg/dl，可以通过连续快速的静脉注射来达到。详细治疗方法应参照标准文献。4-甲基吡唑（Antizol）能有效的阻止乙醇脱氢酶结块，若可能应用它来处理乙二醇、二或三甘醇、乙二醇丁基醚或甲醇中毒。甲吡唑草案（2001 年2月8 日Brent，J et al New Eng J Med 344：6，p424-9）：静脉注射15mg/kg，接着每12 小时服10mg/kg 的药丸；48 小时后，每12 小时服药丸的剂量增加到15mg/kg。继续用甲吡唑直至血清中测不出甲醇、乙二醇、二甘醇或三乙二醇为止。中毒的迹象和症状包括负离子缺额代谢酸中毒、中枢神经消沉、肾管损伤和晚期的头骨神经混乱。呼吸系统，包括肺水肿可能被迟滞。人类接受重要的接触24～48 小时，观察到有呼吸困难的迹象。如果进行灌洗，建议注意气管或食管的保护。当考虑以排空胃的方式来消除毒性时，须权衡吸入性肺炎的危险。 第四部分：急救措施 4.1 吸入: 将伤者移至空气新鲜处；若出现症状，就医。 4.2 眼部接触：用清水彻底冲洗眼睛数分钟。冲洗1～2 分钟后摘掉隐形眼镜，继续冲洗数分钟。若出现症状，就医，最好找眼科医生。 4.3 皮肤接触：立即用清水冲洗皮肤，直到脱去被污染的衣着和鞋。如果出现症状，就医。衣服再穿之前要洗干净。丢弃被污染的物品，包括皮革制品，如鞋子。 4.4 吞噬: 禁止诱吐。立即就医。。 4.5 内科医生须知由于结构相近，根据临床资料，本品的中毒机制可能与1，2-亚乙基二醇相似。据此，治疗类似1，2-亚乙基二醇中毒是有益的。对于已食入数盎司的患者，治疗时考虑使用乙醇和血液透析。详细治疗方法应参照标准文献。如果用乙醇，其有效的治疗血液浓度范围为100～150mg/dl，可以通过连续快速的静脉注射来达到。详细治疗方法应参照标准文献。4-甲基吡唑（Antizol）能有效的阻止乙醇脱氢酶结块，若可能应用它来处理乙二醇、二或三甘醇、乙二醇丁基醚或甲醇中毒。甲吡唑草案（2001 年2月8 日Brent，J et al New Eng J Med 344：6，p424-9）：静脉注射15mg/kg，接着每12 小时服10mg/kg 的

聚乙二醇油酸酯

聚乙二醇油酸酯 【类型】非离子 【规格】 品种规格代号 聚乙二醇 400 单油酸酯 PEG400MO 聚乙二醇 400 双油酸酯 PEG400DO 聚乙二醇 600 单油酸酯 PEG600MO 聚乙二醇油酸酯聚乙二醇 600 双油酸酯 PEG600DO 聚乙二醇 4000 单油酸酯 PEG4000MO 聚乙二醇 6000 单油酸酯 PEG6000MO PEG-264 油酸酯 PEG-264 油酸酯 (特殊规格，可代为研制加工) 【技术指标】 PEG400MO 琥珀色液体 ? 5 75 , 95 ? 99% 11 , 12 100 , PEG400DO 琥珀色液体 ? 10 ? 99% 7 , 8 130 PEG600MO 琥珀色液体 ? 5 60 , 75 ? 99% 13 , 14 PEG600DO 琥珀色液体 ? 10 85 , 105 ? 99% 10 , 11 18 , PEG4000MO 黄色固体 ? 5 10 , 15 ? 99% 18.5 PEG6000MO 黄色固体 ? 5 5 , 10 ? 99% 19 PEG-264 油115 , 黄色液体 ? 2 ? 99% 酸酯 125 【性能与应用】 规格性能与应用 溶于苯、异丙醇中，水中呈分散状，作工业专用润滑剂、工业

去油垢剂、乙烯基塑料溶胶粘度稳定剂、纺织柔软剂、润滑剂，PEG400MO 配制干洗剂、油基切削液平衡乳化剂。塑料抗静电剂和分散剂。 可生物降解。 溶于矿、植物油，水中呈分散状，作 W/O 型乳化剂、增溶剂、PEG400DO 煤油乳化剂、工业润滑剂。 PEG600MO 1 、溶于水，具有良好的洗涤、乳化、润滑性能。 PEG600DO 2 、化妆品中作 O/W 乳化剂，纺织业中作匀染剂、分散剂、柔 软剂，金属加工中作润滑剂。农药中作杀虫剂的乳化剂，亦可PEG4000MO 用于水溶性涂料、印刷电路板的酸洗。 PEG6000MO 1 、易溶于油及有机溶剂，具有良好的平滑、乳化作用; PEG-264 油酸 2 、广泛用于制造合成纤维的乳化剂，具有凝固点低，粘温性酯 好，挥发性小，抗氧性好的特点。 【包装与贮运】 200Kg 铁桶、 50Kg 塑料桶包装。 按一般化学品贮存和运输。贮存于干燥通风处。 保质期二年。

聚乙二醇

摘要 越来越多的蛋白质多肽类药物被应用于人类疾病的治疗，与其它合成化学药物相比，它们有易引起机体的免疫反应，体内半衰期短，在体内易水解、变性等缺点。化学修饰作为一种新兴技术，能改善上述不良特性。本文主要优化合成了一种PEG修饰剂——mPEG．NHs，采用牛血清白蛋白BsA和溶菌酶作为模式蛋白对其修饰条件进行了优化，并用层析法分离修饰后蛋白质。 mPEG．NHS的合成主要通过两个反应得到，第一步是mPEG同丁二酸酐之间的酯化反应，得到mPEG—SA，第二步是mPEG—SA同NHS(N．羟基硫代琥珀酰亚胺)反应，在脱水剂DCCI(N．N’一二己基碳二亚胺)的催化下得到mPEG．NHS。 通过优化反应条件使得mPEG的转化率和mPEG．NHs的纯度都得到提高。优化后反应条件分别为：n1酯化反应采用毗啶为催化剂，酸醇比为10：I，反应时间3 h；f2)脱水反应时间25h，温度400C反应物摩尔比mPEG．sA：NHS为1：2．5。优化后的两步反应的转化率分别为60．1％和56．O％。 mPEG—NHS修饰蛋白质在不同的反应条件下得到不同修饰率的蛋白质，优化反应条件后能得到更高氨基修饰率的修饰产物。最佳修饰反应条件为：反应时间10min，蛋白质和修饰剂质量比为1：5，采用pH=9．O的硼砂缓冲液，在优化条件下可得到修饰率为47．5％的产物。 由于修饰反应得到的蛋白质溶液中含有连接有修饰剂的蛋白质和未连接修饰剂的蛋白质，可通过层析的方法将它们分离开。溶菌酶修饰产物采用seDhadex G．75凝胶层析和Deae．sepharose CL-6B阳离子交换层析相结合的方法：BsA 修饰产物采用sephadex G．100和Q．SeDharose阴离子交换层析相结合的方法。用sDs．PAGE电泳检测分离产物，证明未修饰的蛋白质同被修饰的蛋白质被分离开来。 关键词：PEG修饰化学修饰合成优化分离层析

派格生物医药专业从事聚乙二醇化修饰技术和聚乙二醇

派格生物医药（苏州）有限公司 (PegBio Co.,Ltd.) 产品目录(C atalog) 派格生物医药（苏州）有限公司,主要从事聚乙二醇技术（PEGylation）研究和聚乙二醇化药物研发。公司提供2,000Da-40,000Da 范围内各种分子量，不同结构以及不同活化功能基团的mPEG 衍生物,用于蛋白质、肽类和酶以及小分子药物的化学修饰，并根据客户具体要求合成各种结构的聚乙二醇衍生物。 PegBio Co.is a biotech company specialized in PEGylation technology using our proprietary technologies including site-directed PEGylation.We provide with a large selection of polyethylene glycol (PEG)derivatives that are custom or bulk manufactured for our customers worldwide. We offer hundreds of PEG derivatives ranging from different molecular weight as well as functional groups,which are becoming increasingly essential in formulation of drugs and biopharmaceuticals,as well as in novel drug delivery systems. 1线性单官能团系列 单甲氧基氨基聚乙二醇衍生物系列（mPEG-amino-derivatives ） 外观 Appearance 白色粉末White Powder 分子量MW ±10%多分散性 PDI ≤1.05双醇含量（%）Diol content ＜3% Product No.产品编号Product Name 名称 Formula 结构式 Peg-A01 mPEG-NH2 α-甲氧基-聚乙二醇-ω-氨基α-Methoxy-poly(ethylene glycol)-ω-amino O NH 2 n Peg-A02 mPEG-CH2NH2 α-甲氧基-聚乙二醇-ω-氨甲基α-Methoxy-poly(ethylene glycol)-ω-aminomethyl O O n NH 2

聚乙二醇400

聚乙二醇400 Juyi’erchun 400 Macrogol 400 [25322-68-3] 《中国药典》2005年版药典二部第916页 [增订] 【鉴别】（1）取本品0.05g，加稀盐酸溶液5ml和氯化钡试液1ml，振摇，必要时可过滤；在滤液中加入磷钼酸溶液（1→10）1ml，产生黄绿色沉淀。 （2）取本品0.1g置试管中，加入硫氰酸钾和硝酸钴各0.1g，混合后，加入二氯甲烷5ml，溶液呈蓝色。 【检查】 水分取本品2.0g，照水分测定法（附录VIII M第一法A）测定，含水分不得过2.0%。 羟值精密称取五氧化二磷50°C减压干燥24小时的供试品1.9g（W）置带回流冷凝装置的干燥锥形瓶中，加入25.0ml邻苯二甲酸酐溶液（称取42g邻苯二甲酸酐，溶解于300ml无水吡啶（用无水碳酸钠干燥，过滤，蒸馏）中，放置16小时后使用，避光保存并在1周内使用完毕），搅拌使溶解加热回流60分钟，放冷，先用25ml吡啶洗涤冷凝管，再用25ml水洗涤，加入酚酞指示剂4滴，用氢氧化钠滴定液（1mol/L）滴定至溶液显浅粉色（A ml），同时做空白试验（B ml）。照下式计算羟值： 56.1×（B-A） 供试品的羟值= W 羟值应为264～300。 环氧乙烷和二氧六环取本品，照气相色谱法（附录V E）测定。 色谱条件与系统适用性试验石英或玻璃毛细管，固定相为聚二甲基硅氧烷，载气为氮气，流速20cm/s，分流比1：20。检测器为火焰离子化检测器。

柱温为35℃保持5分钟，以5℃/分钟升温至180℃，然后以30℃/分钟升温至230℃，保持5分钟（可根据具体情况调整）。进样口温度为150℃，检测器温度为250℃。 顶空进样条件：平衡温度：70℃，平衡时间45分钟，传递管线温度为75℃，载气为氮气，增压时间：1分钟。注射时间0.5分钟。 注入对照溶液b气体1.0ml，调整仪器灵敏度使环氧乙烷和乙醛的峰高为满量程的15%，乙醛和环氧乙烷的分离度应达到至少2.0，二氧六环峰高至少应为基线噪音的5倍。 分别注入供试品溶液及对照溶液a气体1ml，重复进样至少3次。 准确度的验证计算供试品溶液和对照溶液a图谱中环氧乙烷和二氧六环峰面积的相对标准偏差，环氧乙烷的3次测量值的相对标准偏差应不得过15%，二氧六环的3次测量值的相对标准偏差应不得过10%。 供试品溶液精密称取供试品1g 置10ml顶空瓶中，加入1.0ml超纯水，密封，摇匀。70℃放置45分钟。 环氧乙烷贮备液的配制所有操作均应在通风橱中进行，操作者应戴聚乙稀手套及合适的面具保护手和面部，所有溶液均应密闭，在4℃～8℃保存。 用冷至-10℃的玻璃注射器，取约300μl液态环氧乙烷（相当于0.25g环氧乙烷），置50ml聚乙二醇400中，加入前后称重，用聚乙二醇400稀释至100ml，用前摇匀。 环氧乙烷贮备液的含量测定：配制10ml 50%氯化镁的无水乙醇混悬液并与20ml醇制盐酸滴定液（0.1mol/L）混匀，放置过夜使平衡，精密称量5g环氧乙烷贮备液置上述溶液中混匀，放置30分钟，用0.1mol/L醇制氢氧化钾滴定液滴定，用电位法指示终点，用聚乙二醇400作为空白，按下式计算环氧乙烷浓度（mg/g）： 4.404（V0-V1）/m V0和V1分别为空白液和测定液消耗的醇制氢氧化钾滴定液体积，m为样品的重量（g）。 聚乙二醇400的处理：称量聚乙二醇400 500g置1000ml圆底烧瓶中，以60℃，1.5～2.5kPa旋转蒸发6小时，除去挥发成份。

聚乙二醇在药剂学方面的应用

聚乙二醇在药剂学方面的应用综述 摘要本文就聚乙二醇在药剂学方面的近5年研究与应用方面的文献进行综述，同时深化个人对聚乙二醇在药剂学方面重要作用的理解与把握。 关键词聚乙二醇（PEG）药剂学应用 引言 聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)是一种pH中性，无毒，水溶性较高的亲水聚合物，其呈线性或支化链状结构。聚乙二醇是迄今为止已知聚合物中蛋白和细胞吸收水平最低的聚合物，由于聚乙二醇无毒及良好的生物相容性，聚乙二醇已被FDA批准可作为体内注射药用聚合物[1]。 目前，聚乙二醇已经广泛的应用于药剂学领域，本文主要对近5年聚乙二醇在药剂学领域研究与应用的相关文章进行综述。 聚乙二醇由于其聚合度差异，分子量通常在200～35 000之间，其化学通式为HOCH2(CH2 OCH2)n CH2OH。总的说来，在药剂学方面聚乙二醇主要可被用作为药物溶剂，药物附加剂或辅料，增塑剂和致孔剂，药物载体，修饰材料和渗透促进剂等[2，3]。由此我们就可以看出聚乙二醇的在药剂学上的广泛用途，不仅如此，聚乙二醇在其他领域也有广泛的应用，如临床、生化和药用植物等方面[4]。 下面就对聚乙二醇在药剂学各方面的应用分点举例阐述。 1．聚乙二醇用作药物溶剂 PEG200～PEG600不同浓度的水溶液是良好的溶剂，可提高难溶性药物的溶解度且对水不稳定的药物有稳定作用，故可用作为注射用溶剂[3]。如盐酸苄去氢骆驼莲碱注射液以PEG200作为溶剂，安全稳定，贮放2a保持性质不变。另有研究表明，以PEG400为溶剂制成的吲哚美辛滴眼剂，其稳定性优于Span80处方[2]。 2．聚乙二醇作为附加剂或辅料 2.1 潜溶剂 聚乙二醇在液体附加剂中可以与水形成潜溶剂，提高难溶性药物的溶解度，个人认为聚乙二醇水溶液的溶剂作用包含了潜溶作用，如聚乙二醇的水溶液可以溶解许多水不溶性有机药物[3]，也就提高了药物在水中的溶解度。 2.2 黏合剂和润滑剂 PEG4000、PEG6000是片剂中常用的水溶性黏合剂和润滑剂，用聚乙二醇作为黏合剂制得的颗粒，其成形性好，片剂不变硬，适合于水溶性与水不溶性物料的制粒[3]。饶光玲[5]等进

神奇的聚乙二醇

神奇的聚乙二醇 摘要 聚乙二醇是一种应用非常广泛的化合物，在化妆品、牙膏和药物中都少不了它，为什么聚乙二醇会出现在这些产品中？它有什么作用？它对人体有毒吗？那么在今天，我就为大家简要介绍一下这种有着广泛应用的化合物。 提到聚乙二醇，相信许多朋友都会觉得陌生。不过如果告诉大家，在我们身边并不难找到聚乙二醇的身影，例如在化妆品、牙膏和药物中都少不了它，恐怕许多朋友不免要问，为什么聚乙二醇会出现在这些产品中？它有什么作用？对人体有毒吗？那么在今天，我就为大家简要介绍一下这种有着广泛应用的化合物。 聚乙二醇(polyethylene glycol，简称PEG)名字里有一个“聚”字，这表明它是一种高分子化合物。从图1我们可以看到，聚乙二醇可以看作由若干个CH2CH2O 不断重复而得来。可是它与乙二醇有什么联系呢？大家都知道，“醇”指的是带有羟基(-OH)的有机化合物，我们最熟悉的醇类化合物恐怕就是乙醇了，它含有两个碳原子，其中一个碳原子和羟基相连。如果我们把另外一个碳原子也接上羟基，那么乙醇就变成了乙二醇。乙二醇虽然没有它的“近亲”乙醇出名，我们的日常生活中也少不了它的身影，例如汽车中使用的冷却液就是在水与乙二醇按照一定比例混合而成。 图1 聚乙二醇（左）和乙二醇（右）的化学结构

现在让我们来想象一下，如果两个乙二醇分子互相发生反应失去一分子的水会是怎样呢？从图2我们可以看到，原来的两个分子就连接到一起变成一个分子。乙二醇分子上有两个碳原子，而新形成的分子上却有四个碳原子，显然分子变长了。如果再有第三个乙二醇分子过来，它还可以和这个新分子反应失去一分子水，其结果是新分子变得更长。不过这还不算完，这个分子还可以和第四个、第五个乃至更多的乙二醇分子反应从而长度不断增加，最终形成分子量少则几百，多至上万的高分子化合物。这也就是聚乙二醇这种高分子化合物名字的由来。不过实际上聚乙二醇的合成主要是通过另一种小分子——环氧乙烷来实现的（图3），所以聚乙二醇也时常被称为聚环氧乙烷(polyethylene oxide，简称PEO)。分子量比较低（例如几百）的聚乙二醇通常是粘稠的液体，但分子量稍高的话它就变成了白色的固体。 图2 乙二醇发生分子间失水反应形成聚乙二醇的过程 图3 通过环氧乙烷合成聚乙二醇 我们日常生活中常见的高分子化合物通常都是不溶于水的——很难想象一块塑料布或者一件化纤衣物放在水中会逐渐消失，但是聚乙二醇却在水中有很高的溶解度，这是因为它分子中的氧原子会和水分子发生比较强的相互作用，我们称之为氢键。当我们把聚乙二醇放到水中时，每个聚乙二醇分子都会和很多个水分子亲密地打成一团，所以即便是分子量高达数万的聚乙二醇分子，在水中也会很快溶解。聚

聚乙二醇生产技术及市场行情研究报告

聚乙二醇生产技术及市场行情研究报告 出版日期：2013-9-5 目录 第一部分：有机化工行业概述 (1) 第一节：有机化工行业范围、基本原料和用途介绍 (1) 第二节：化工市场跌宕起伏，有机化工产品表现上佳 (2)

第三节：生物基有机化工产业正在兴起 (3) 第二部分：聚乙二醇生产技术及市场行情研究报告目录 (5) 第三部分：研究方法、数据来源和编写资质 (9) 第一部分：有机化工行业概述 第一节：有机化工行业范围、基本原料和用途介绍 有机化工是有机化学工业的简称，又称有机合成工业。是以石油、天然气、煤等为基础原料，主要生产各种有机原料的工业。 基本有机化工的直接原料包括氢气、一氧化碳、甲烷、乙烯、乙炔、丙烯、碳四以上脂肪烃、苯、聚乙二醇、聚乙二醇、乙苯等。从原油、石油馏分或低碳烷烃的裂解气、炼厂气以及煤气，经过分离处理，可以制成用于不同目的的脂肪烃原料；从催化重整的重整汽油、烃类裂解的裂解汽油以及煤干馏的煤焦油中，可以分离出芳烃原料；适当的石油馏分也可直接用作某些产品的原料；由湿性天然气可以分离出甲烷以外的其他低碳烷烃；从煤气化和天然气、炼厂气、石油馏分或原油的蒸气转化或部分氧化可以制成合成气；由焦炭制得的碳化钙，或由天然气、石脑油裂解均能制得乙炔。此外，还可从农林副产品获得原料。 基本有机化工产品的品种繁多，按化学组成可分类如表。这种划分具有一定的灵活性，因很多物质含有两种以上的特定元素或两种以上的基团，它们常又按其主要特点划入某一类。 基本有机化工产品也可按所用原料分类： ①合成气系产品（见合成气）。 ②甲烷系产品（见甲烷）。 ③乙烯系产品（见乙烯）。 ④丙烯系产品（见丙烯）。 ⑤C4以上脂肪烃系产品（见碳四馏分；碳五馏分）。 ⑥乙炔系产品（见乙炔）。

聚乙二醇系列产品在生物医学领域的应用

聚乙二醇系列产品 中文名：聚乙二醇 中文别名：α-氢-ω-羟基(氧-1,2-乙二基)的聚合物；乙二醇聚氧乙烯醚；聚氧化乙烯聚乙二醇400；聚乙二醇12000；聚乙二醇6000；聚乙二醇2000 CAS：25322-68-3 EINECS号：203-473-3 分子式：HO(CH2CH2O)nH 分子量：697.611 聚乙二醇系列产品无毒、无刺激性，具有良好的，并与许多有机物组份有良好的相溶性。它们具有优良的润滑性、保湿性、分散性、粘接剂、抗静电剂及等，在化妆品、制药、化纤、、塑料、造纸、、电镀、农药、金属加工及食品加工等行业中均有着极为广泛的应用。分散剂、载体、压片剂、成型剂；分离剂；食品添加剂；抄纸过程中的化学品；化工助剂；造纸化学品聚乙二醇为环氧乙烷水解产物的聚合物，无毒、无刺激性，广泛应用于各种药物制剂中。低分子量的聚乙二醇毒性相对较大，综合来看，二醇类的毒性相当低。局部应用聚乙二醇特别是黏膜给药可导致刺激性疼痛。在外用洗剂中，本品能增加皮肤的柔韧性，并具有与甘油类似的保湿作用。大剂量口服可出现腹泻。在注射剂中，最大的聚乙二醇300浓度约为30%(V/V)，浓度大于40%(V/V)可出现溶血现象。 随着分子量的提高，其水溶性、蒸汽压、吸水性和有机溶剂的溶解度等相应下降，而凝固点、相对密度、闪点和粘度则相应提高。对热稳定，与许多化学品不起作用，不水解。 配伍性 聚乙二醇是非离子型的水溶性聚合物，它能与许多极性较高的物质配伍，对低极性的物质配伍性差，相对分子质量低的聚乙二醇配伍性较好。聚乙二醇可与蛋白、氧化淀粉、硝基纤维素、聚醋酸乙烯酯和玉米朊配伍或部分配伍。与蜂蜡、蓖麻油、明胶、阿拉伯胶，矿物油、橄榄油和石蜡等不互溶。 配伍禁忌 1、液态和固态级别的聚乙二醇和某些色素不能配伍； 2、可使抗菌素的活性降低，特别是青霉素和杆菌肽； 3、羟苯酯类的防腐剂可因聚乙二醇的络合使防腐效果减弱； 4、酚、鞣酸、水杨酸可使其软化和液化； 5、磺胺类和地蒽酚与其作用可变色； 6、与山梨醇配伍可生成沉淀。 产品分类产品可以分为医药级，化妆品级，食品级和工业级等几种系列。被广泛应用于食品、制药、饲料、个人护理品、化学等行业的生产，是业内闻名和值得信赖的品牌。 主要用途聚乙二醇和聚乙二醇脂肪酸酯在化妆品工业和制药工业中的应用很广泛。由于聚乙二醇兼有很多优良的性质：水溶性、不挥发性、生理惰性、温和性、润滑性和使皮肤润湿、柔软、有愉快用后感等。可选取不同相对分子质量级分的聚乙二醇改变制品的粘度、

聚乙二醇化蛋白质类药物的结构分析方法

聚乙二醇化蛋白质类药物的结构分析方法 摘要近年来,聚乙二醇修饰技术已经成为改良蛋白药物最有效的技术之一,得到越来越广泛的应用。鉴于聚乙二醇本身的特性与蛋白质结构的复杂性，如何使它更好的修饰蛋白并对修饰后产物进行分析鉴定是研究的重点与难点。本文主要就PEG定点修饰的技术和PEG化蛋白的成分、结构分析方法及各种方法的优缺点作一介绍，并展望了未来的发展趋势。 Abstract Polyethylene Glycol(PEG) modification technology has become one of the most effective technologies in protein drugs ,getting more and more widely used in recent years. In view of the characteristics of polyethylene glycol itself and the multiple structure of proteins,it’s necessary and difficult to achieve better modification and analyse the Modified products. In this paper,we fixed on the PEG-modified-protein technology and components, structural analysis methods and the advantages and disadvantages of various methods to make a presentation and prospect the future trend of development. 关键词：蛋白类药物，聚乙二醇化，修饰位点，结构分析方法 Key words:Protein drugs, Peginterferon, modification sites, structure analysis methods.

聚乙二醇

特点：聚乙二醇酯分子特性（下面虽然是聚乙二醇的特点，但是它的酯仍然适用，因为聚乙二醇的酯酯溶性更强，容易被组织吸收。 （1）聚乙二醇是经环氧乙烷聚合而成的，由重复的氧乙烯基组成。不仅具有良好的水溶性，也能溶于二氯甲烷、N`N`-二甲基甲酰胺、苯、乙腈和乙醇等有机溶剂，具有线性（相对分子量5000~30000）或支化（相对分子量力40000~60000）的链状结构，线性PEG分子式为H-（O-CH2-CH2）n-OH。普通的聚乙二醇两端各有一个羟基，若一端以甲基封闭则得到甲氧基聚乙二醇（mPEG），线性mPEG的分子式为CH3-（O-CH2-CH2）n-OH，在多肽和蛋白质的聚乙二醇化修饰研究中应用最多的是mPEG的衍生物。 （二）聚乙二醇的生理特性 聚乙二醇是中性、无毒且具有独特理化性质和良好的生物相溶性的高分子聚合物，也是经FDA 批准的极少数能作为体内注射药用的合成聚合物之一。聚乙二醇即PEG具有高度的亲水性，在水溶液中有较大的水动力学体积，并且没有免疫原性。当藕联到药物分子或药物表面时，可以将其优良性质赋予修饰后的药物分子，改变它们在水溶液中的生物分配行为和溶解性，在其修饰的药物周围产生空间屏障，减少药物的酶解，避免在肾脏的代谢中很快消除，并使药物能被免疫系统的细胞识别。聚乙二醇类修饰剂的药物动力学性质因它们的相对分子量和注射给药方式而异，分子量越大，半衰期越长。经过细胞色素P450系统的氧化作用，PEG分解成小分子的PEG，经胆汁排泄。 聚乙烯醇是一种高分子聚合物，无臭、无毒，外观为白色或微黄色絮状、片状或粉末状固体。分子式为（C2H4O）n，部分醇解PVA分子式为－(C2H4O)n－(C4H6O2)m－。絮状PVA的假比重为（0.21 ～0.30）g/cm3，片状PVA的假比重为（0.47±0.06）g/cm3。 聚乙烯醇有较好的化学稳定性及良好的绝缘性、成膜性。具有多元醇的典型化学性质，能进行酯化、醚化及缩醛化等反应。