阿卡波糖片说明书

阿卡波糖片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

【药品名称】

通用名称：阿卡波糖片

商品名称：拜唐苹?

英文名称：Acarbose Tabiets

汉语拼音：A Ka Bo Tang Pian

【成份】

本品主要成份为阿卡波糖，化学名称：

O-4，6-双去氧-4-([(1S，4R，5S，6S)-4，5，6-三羟基-3-（羟基甲基）环己烯-2-基]氨基]-α -D-吡喃葡糖基-(1→4)- O -α-D-吡喃葡糖基-(1→4)-D-吡喃葡糖

【性状】

本品为类白色或淡黄色片。

【适应症】

配合饮食控制，用于：

(1)2型糖尿病。

(2)降低糖耐量低减者的餐后血糖。

【规格】

50mg

【用法用量】

用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量因人而异。

一般推荐剂量为：起始剂量为一次50mg(一次1片)，一日3次，以后逐渐增加至一次O.lg(一次2片)，一日3次。个别情况下，可增加至一次0.2g(一次4片)，一日3次。或遵医嘱。

如果病人在服药4—8周后疗效不明显，可以增加剂量。如果病人坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时，就不能再增加剂量，有时还需适当减少剂量，平均剂量为一次O.lg，一日3次。

【不良反应】

按照CIOMS III类别的频率（安慰剂一对照研究：拜唐苹N= 8595；安慰剂N= 7278;截止至2006年2月10日），基于临床研究的药物不良反应如下：

在同一频率分组中，不良反应事件是按照严重程度降低排序。

多见发生率≥10%

常见发生率≥1%<10%

少见发生率≥0.1% <1%

罕见发生率≥0.01%<0.1%

未知不良反应仅在上市后监测中确定（截止至2005年12月3 1日），且发生率不能评估。

另外，特别是在日本还有病例观察到肝异常，肝功能异常和肝损伤。

在日本发现个别患者发生爆发性肝炎而死亡，但是否与拜唐苹有关还不明确。

如果不遵守规定的饮食，则胃肠道副作用可能加重。

如果控制饮食后仍有严重的不适症状，应咨询医生并且暂时或长期减小剂量。

在接受阿卡波糖每日150至300mg治疗的患者中，观察到个别患者发生与临床有关的肝功能检查异常，但这种异常在阿卡波糖治疗过程中是一过性的（超过正常高限3倍，参考注意事项部分）。

【禁忌】

1．对阿卡波糖和／或非活性成分过敏者。

2．有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用。

3．患有由于肠胀气而可能恶化的疾患（如 Roemheld综合征、严重的疝气、肠梗阻和肠溃疡）的病人禁用。

4．严重肾功能损害（肌酐清除率< 25ml/分钟）的患者禁用。

【注意事项】

1．病人应遵医嘱调整剂量。

2．个别病人，尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高。因此，应考虑在用药的头6～12个月监测肝酶的变化。停药后肝酶值会恢复正常。

3．本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢，因此如果发生急性的低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1．因为缺乏有关本药在妊娠妇女中使用的临床研究资料，妊娠期妇女不得使用本品。

2．哺乳期大鼠服用放射性标记的阿卡波糖片后，在其乳汁中发现了少量的放射活性物质，在人类尚无类似的发现。即使如此，由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖片对婴儿的影响，原则上建议在哺乳期妇女不使用本品。

【儿童用药】

鉴于尚无本品对儿童和青春期少年的疗效和耐受性的足够资料，本品不应使用于1 8岁以下的患者。

【老年用药】

对于65岁以上老年患者无须改变服药的剂量和次数。

【药物相互作用】

1．服用阿卡波糖治疗期间，由于结肠内碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适，甚至导致腹泻。

2．本品具有抗高血糖的作用，但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲类药物、

二甲双胍或胰岛素一起使用时，可能会出现低血糖，故需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。否则，在个别病例会有低血糖昏迷发生。

3．个别情况下，阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，因此需调整地高辛的剂量。

4．服用本品期间，避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响本品的疗效。未发现与二甲基硅油有相互作用。

【药物过量】

当过量的阿卡波糖片与含碳水化合物（多聚糖、低聚糖、二糖）的食物或饮料一起服用时，会发生严重的胃肠胀气和腹泻；如果空腹服用过量阿卡波糖片，一般情况下不会发生胃肠道反应。当服用了过量的阿卡波糖片时，在随后的4～6小时内要避免饮用或吃含碳水化合物的食物。

【药理毒理】

本品的主要活性成分是阿卡波糖，一种微生物来源的假性四糖，可用于治疗1型糖尿病和2型糖尿病。

动物实验证明本品在肠道中抑制a-糖苷酶（参与双糖、寡糖和多糖的降解）的活性。机体在给予本品后，降解双糖、寡糖和多糖等碳水化合物时，发生剂量依赖性的吸收延缓，更为重要的是，还可延缓碳水化合物来源的葡萄糖的降解和吸收。通过这种途径，阿卡波糖延缓并降低餐后血糖的升高，并且由于平衡了葡萄糖从肠道的吸收，减小了全天血糖的波动，使平均血糖值降低。

此外，阿卡波糖还能够降低糖化血红蛋白的水平。

一项前瞻性、随机、安慰剂对照的双盲临床试验（治疗3.5年，平均3.3年）结果显示，在1429例糖耐量低减患者中，进展为2型糖尿病的风险降低了25%。同时这些患者中，所有心血管事件的发生率下降了49%，心肌梗死的发生率下降了91%。

上述作用已被一项荟萃分析所证实。该荟萃分析来自于7个有关阿卡波糖治疗2型糖尿病的安慰剂对照临床试验（共21 80例患者，1248例服用阿卡波糖，932例服用安慰剂）。分析显示，在这些患者中，发生任一心血管事件的风险减少了24%，发生心肌梗死的风险减少了64%。这两种变化都有统计学意义。

【药代动力学】

吸收和生物利用度

本品的生物利用度仅为1-2%。由于阿卡波糖只作用在肠道，所以在体内的利用度极低。低生物利用度与治疗效果无关。

【贮藏】

遮光、密封、在25℃以下保存。

当温度高于25℃，相对湿度高于60%时，没有包装的药片会发生变色，因此药片应在从包装中取出后尽快服用。放在儿童触及不到的地方。

阿卡波糖片说明书

[药品名称] 通用名：阿卡波糖片商品名：卡博平 英文名：Acarbose了ablets 汉语拼音：Akabotang Pian 本品主要成份为阿卡波糖， 匠性状] 本品为白色或类白色片。 [药理毒理] 本品是一种生物合成的假性四糖。动物试验结果表明：本品对小肠壁细胞刷状缘的α葡萄糖苷酶的话性具有抑制作用，从而延缓了肠道内多糖、寡糖或双糖的降解，使来自碳水化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度变缓，降低了餐后血糖的升高，使平均血糖值下降。[药代动力学] 据文献报道，对健康志愿者13服放射性标记的阿卡波糖片0．2g 的药代动力学的研究表明：口服阿卡波糖后，有％的活性抑制剂经肠道吸收，加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物，其占服药剂量的35％。 没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象，相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解，其降解产物可于小肠下段被吸收。13服后阿卡波糖及其降解产物迅速完全地自尿中排出，服药剂量的5P％在96小时内经粪便排出． U适应症] 配合饮食控制治疗糠尿病。 U用法用量} 用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量需个体

化。一般推荐剂量为：起始剂量为一次50mg(一次1片)，一日3次；以后逐渐增加至一次0．Pg(一次2片)，一日3次。个别情 况下。可增加至一次0．2g(一次4片)，一日3次．或遵医嘱。 [不良反应] 常有胃肠胀气和肠呜音，偶有腹泻和腹胀，极少见有腹痛。 如果不遵守规定的饮食控制， 则胃肠道副作用可能加重。如果控制饮食后仍有严重不适的症状。应咨询医生以便暂时或长期减小剂量。 极个别病例可能出现诸如红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应。 极个别病例观察到水肿的发生。极个别病例发生轻度肠梗阻或肠梗阻。 据报道在极个别情况可出现黄疸和／或肝炎合并肝损害。在日本发现个别患者发生爆发性肝炎而死亡，但是否与阿卡波糖有关还不明确。 在接受阿卡波糖每曰、50~300mg治疗的患者，观察到个别患者发生与临床有关的肝功能检查异常(3次超过正常高限，参考注意事项部分)。 [禁忌] 1．对阿卡波糖和／或非活性成分过敏者禁用。 2．有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用。 3．患有由于肠胀气而可能恶化的疾患(如Roemheld综合症、严重的疝、肠梗阻和肠溃疡)的病人禁用。 4．严重肾功损害(肌酐清除率<25ml／分钟)的患者禁用。 [注意事项] 1．病人应遵医嘱调整剂量。

a-糖苷酶抑制剂的临床应用与注意事项

a-糖苷酶抑制剂的临床应用与注意事项 第二军医大学附属长海医院内分泌科吴捷 思考 经DECODA研究，哪种血糖与心血管危险关系更为密切？与英美人群相比，我国人群的饮食结构的特点是什么？常用口服降糖药（拜糖平）经尿液排出比例约为多少？叙述关于a 葡萄糖苷酶抑制剂的副作用和注意事项 a-糖苷酶抑制剂的基本情况 导读：a-糖苷酶抑制剂能够降低餐后血糖大约是20%-50%，同时也可以使空腹的血糖下降约10%，另外，这个有研究认为对309例糖尿病患者的服用阿卡波糖三年，除了降低血糖以外还能够明显的下降胰高血糖素样即GOP-1的水平。 a-糖苷酶抑制剂它主要包括阿卡波糖（Acarbose）拜唐苹、伏格列波糖（倍欣）。1.阿卡波糖是1990年由德国拜尔制药公司开发上市，它的作用是对肠道内的蔗糖酶，麦芽糖酶，无精酶和葡萄糖淀粉酶都具有强烈的抑制作用，具有良好的药动学性质，毒性低，因此,被许多国家广泛的推荐为二弦糖尿病治疗的一个主要的药物.2.背兴1994年上市的因其所用的剂量小不良反应少疗效突出，目前也已经在多个国家被广泛使用. a-糖苷酶抑制剂的结构特点 主要是由环己糖醇和氨基糖组成的一个假双糖结构，它是抑制a-糖苷酶活性中心所必须的一个部分，在假双糖结构的两侧或者一侧连接有不同数目的葡萄糖分子，有研究发现这个化合物中连接葡萄糖分子数目与其对应的a-糖苷酶抑制剂的抑制作用强度有关。 a-糖苷酶抑制剂的作用机制

a-糖苷酶它主要是抑制a-葡萄糖苷酶，a-葡萄糖苷酶能够将小分子的复合物分解为单糖后方能够吸收，因此a-糖苷酶抑制剂它能够延缓肠道碳水化合物的吸收，降低餐后血糖，减少餐后高血糖对β细胞的刺激作用，减少餐后的胰岛素的一个分泌。 食物中的绝大部分碳水化合物为复合糖，包括分子量小的低聚糖（寡糖）以及分子量较大的多糖。复合糖必须在小肠上皮细胞刷状缘处被a-糖苷酶作用分解为单糖后，才能被吸收。食物中含量最多的是淀粉，必须经过a-糖苷酶作用分解。 如上图所示：阿卡波糖与小肠粘膜上皮细胞的a-糖苷酶的结合阻碍多醣，低聚糖和双醣的水解，使单糖进入小肠吸收血液减少，从而降低餐后血糖的水平，那么食物中如果含淀粉多的时候，阿卡波糖的降糖效果会更加明显。 a-糖苷酶抑制剂的作用机理： 1、延缓肠道碳水化合物的吸收； 2、抑制α葡萄糖苷酶，此酶将小分子复合糖分解为单糖（主要为葡萄糖） 后，方能吸收； 3、降低餐后高血糖； 4、减轻餐后高血糖对β细胞的刺激作用 a-糖苷酶抑制剂适应证

度他雄胺软胶囊fda说明书

HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION These highlights do not include all the information needed to use AVODART safely and effectively. See full prescribing information for AVODART. AVODART (dutasteride) Soft Gelatin Capsules Initial U.S. Approval: 2001 ---------------------------RECENT MAJOR CHANGES--------------------Warnings and Precautions, Evaluation for Other Urological 03/2012 Diseases (5.3) ----------------------------INDICATIONS AND USAGE---------------------AVODART is a 5 alpha-reductase inhibitor indicated for the treatment of symptomatic benign prostatic hyperplasia (BPH) in men with an enlarged prostate to: (1.1) x improve symptoms, x reduce the risk of acute urinary retention, and x reduce the risk of the need for BPH-related surgery. AVODART in combination with the alpha adrenergic antagonist, tamsulosin, is indicated for the treatment of symptomatic BPH in men with an enlarged prostate. (1.2) Limitations of Use: AVODART is not approved for the prevention of prostate cancer. (1.3) -----------------------DOSAGE AND ADMINISTRATION ----------------Monotherapy: 0.5 mg once daily. (2.1) Combination with tamsulosin: 0.5 mg once daily and tamsulosin 0.4 mg once daily. (2.2) Dosing considerations: Swallow whole. May take with or without food. (2) ---------------------DOSAGE FORMS AND STRENGTHS -------------- 0.5-mg soft gelatin capsules (3) -------------------------------CONTRAINDICATIONS------------------------ x Pregnancy and women of childbearing potential. (4, 5.4, 8.1) x Pediatric patients. (4) FULL PRESCRIBING INFORMATION: CONTENTS* 1INDICATIONS AND USAGE 1.1Monotherapy 1.2Combination With Alpha Adrenergic Antagonist 1.3Limitations of Use 2DOSAGE AND ADMINISTRATION 2.1Monotherapy 2.2Combination With Alpha Adrenergic Antagonist 3DOSAGE FORMS AND STRENGTHS 4 C O NTRAINDICATI O NS 5WARNINGS AND PRECAUTIONS 5.1Effects on Prostate-Specific Antigen (PSA) and the Use of PSA in Prostate Cancer Detection 5.2Increased Risk of High-Grade Prostate Cancer 5.3Evaluation for Other Urological Diseases 5.4Exposure of Women—Risk to Male Fetus 5.5B lood Donation 5.6Effect on Semen Characteristics 6ADVERSE REACTIONS 6.1Clinical Trials Experience 6.2Postmarketing Experience 7DRUG INTERACTIONS 7.1Cytochrome P450 3A Inhibitors 7.2Alpha Adrenergic Antagonists 7.3Calcium Channel Antagonists 7.4Cholestyramine 7.5Digoxin 7.6Warfarin x Patients with previously demonstrated, clinically significant hypersensitivity (e.g., serious skin reactions, angioedema) to AVODART or other 5 alpha-reductase inhibitors. (4) -----------------------WARNINGS AND PRECAUTIONS ---------------- x AVODART reduces serum prostate-specific antigen (PSA) concentration by approximately 50%. However, any confirmed increase in PSA while on AVODART may signal the presence of prostate cancer and should be evaluated, even if those values are still within the normal range for untreated men. (5.1) x AVODART may increase the risk of high-grade prostate cancer. (5.2, 6.1) x Prior to initiating treatment with AVODART, consideration should be given to other urological conditions that may cause similar symptoms. (5.3) x Women who are pregnant or could become pregnant should not handle AVODART Capsules due to potential risk to a male fetus. (5.4, 8.1) x Patients should not donate blood until 6 months after their last dose of AVODART. (5.5) ------------------------------ADVERSE REACTIONS ----------------------- The most common adverse reactions, reported in t1% of subjects treated with AVODART and more commonly than in subjects treated with placebo, are impotence, decreased libido, ejaculation disorders, and breast disorders. (6.1) To report SUSPECTED ADVERSE REACTIONS, contact GlaxoSmithKline at 1-888-825-5249 or FDA at 1-800-FDA-1088 or https://www.wendangku.net/doc/8713624922.html,/medwatch. -------------------------------DRUG INTERACTIONS------------------------ Use with caution in patients taking potent, chronic CYP3A4 enzyme inhibitors (e.g., ritonavir). (7) See 17 for PATIENT COUNSELING INFORMATION and FDA-approved patient labeling. Revised: 10/2012 8USE IN SPECIFIC POPULATIONS 8.1Pregnancy 8.3Nursing Mothers 8.4Pediatric Use 8.5Geriatric Use 8.6Renal Impairment 8.7Hepatic Impairment 10OVERDOSAGE 11DESCRIPTION 12CLINICAL PHARMACOLOGY 12.1Mechanism of Action 12.2Pharmacodynamics 12.3Pharmacokinetics 13NONCLINICAL TOXICOLOGY 13.1Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment of Fertility 13.2Animal Toxicology and/or Pharmacology 14CLINICAL STUDIES 14.1Monotherapy 14.2Combination With Alpha-Blocker Therapy (CombAT) 16HOW SUPPLIED/STORAGE AND HANDLING 17PATIENT COUNSELING INFORMATION 17.1PSA Monitoring 17.2Increased Risk of High-Grade Prostate Cancer 17.3Exposure of Women—Risk to Male Fetus 17.4Blood Donation *Sections or subsections omitted from the full prescribing information are not listed.

拜糖平说明书

拜糖平(阿卡波糖片)说明书 【药品名称】通用名：阿卡波糖片商品名：拜糖平英文名：Acarbose Tablets 汉语拼音：Akɑbo TɑnɡPiɑn 本品主要成份是阿卡波糖，其主要成份为O-4，6-双脱氧-4[[（1S,4R,5S,6S）4，5，6-三羟基-3-（羟基甲基）-2-环己烯]氨基]-（-D-吡喃葡糖基（1→4）-O-（-D-吡喃葡糖基（1→4）-D-吡喃葡萄糖。 【性状】本品为类白色或淡黄色片。 【药理作用】本品为口服降血糖药。其降糖作用的机制是抑制小肠壁细胞和寡糖竞争，而与a-葡萄糖苷酶可逆性地结合，抑制酶的活性，从而延缓碳水化合物的降解，造成肠道葡萄糖的吸收缓慢，降低餐后血糖的升高。 【药代动力学】本药口服后很少被吸收，避免了吸收所致的不良反应，其原形生物利用度仅为1%～2%，口服200mg 后，t1/2 为小时，消除t1/2 为小时，血浆蛋白结合率低，主要在肠道降解或以原形方式随粪便排泄，8 小时减少50%，长期服用未见积蓄。 【适应症】配合饮食控制治疗2 型糖尿病。 【用法用量】用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量因人而异。一般推荐剂量为：起始剂量为每次50mg，每日3 次。以后逐渐增加至每次，每日3 次。个别情况下，可增至每次，每日3 次。或遵医嘱。 【不良反应】常有胃肠胀气和肠鸣音，偶有腹泻，极少见有腹痛。如果不控制饮食，则胃肠道副作用可能加重。如果控制饮食后仍有严重不适的症状，应咨询医生以便暂时或长期减小剂量。个别病例可能出现诸如红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应。 【禁忌】（1）对阿卡波糖过敏者禁用。（2）糖尿病昏迷及昏迷前期，酸中毒或酮症患者禁用。（3）有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁

8类降糖药临床应用要点

8类降糖药临床应用要点 二甲双胍 1. 药理作用：减少肝脏葡萄糖输出，可改善胰岛素敏感性、降低体重。 2. 用法用量 适用于 2 型糖尿病患者。此外，不管是 1 型还是 2 型糖尿病，二甲双胍与胰岛素联用可减少胰岛素用量，从而减少胰岛素引起的体重增加并降低发生低血糖的风险。 起效最小剂量 500 mg/d，最佳有效剂量 2000 mg/d，成人最大推荐剂量 2550 mg/d。为了减少胃肠道反应，应从小剂量开始逐步加量至最佳有效剂量，并建议餐时或餐后 30 分钟内服用。 3. 特殊人群应用 可用于 10 岁及以上人群；应用于老年人群，在使用上没有具体年龄限制，但 65 岁以上患者需定期监测肾功。 对于肾功不全患者，eGFR ≥ 60 ml/（min*1.73m2）无需调整剂量；eGFR 45～59 ml/（min*1.73m2）需减量；eGFR＜45 ml/（min*1.73m2）禁用。

肝功不全会限制乳酸的清除能力，转氨酶超过正常上限 3 倍者禁用；此外，需要药物治疗的心力衰竭、肺部疾患、严重感染和外伤有低血压和缺氧表现、各种急慢性代谢性酸中毒、维生素 B12 和叶酸缺乏、酗酒等情况下禁用。 肾功能正常的患者，造影前不必停用，但使用对比剂后应在医生的指导下停用 48～72 h，复查肾功能正常后可继续用药；肾功能异常的患者，使用对比剂及全身麻醉术前 48 h 应暂时停用，之后还需停药 48～72 h，复查肾功能正常后可继续用药。 磺脲类胰岛素促泌剂 1. 适用范围 适用于 2 型糖尿病患者，可作为二甲双胍不耐受或存在禁忌证的患者的起始治疗或二甲双胍治疗血糖控制不佳时的联合用药，禁用于妊娠期糖尿病、儿童和青少年 T2DM 以及 T1DM 患者。 2. 用法用量 目前在我国上市的磺脲类药物主要为格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。

FDA 行业指南 中英对照 待完成

Guidance for Industry Container Closure Systems for Packaging Human Drugs and Biologics Chemistry, Manufacturing and Controls Documentation 行业指南 人用药品及生物制品的包装容器和封装系统：化学，生产和控制文件 指南发布者：美国FDA下属的CDER及CBER 发布日期：May 1999 TABLE OF CONTENTS目录 I. INTRODUCTION介绍 II. BACKGROUND 背景 A. Definitions 定义 B. CGMP, CPSC and USP Requirements on Containers and Closures. CGMP, CPSC和 USP对容器和密封的要求 C. Additional Considerations 其他需要考虑的事项 III. QUALIFICATION AND QUALITY CONTROL OF PACKAGING COMPONENTS包装组件的合格要求以及质量控制 A. Introduction 介绍 B. General Considerations 通常要求 C. Information That Should Be Submitted in Support of an Original Application for Any Drug Product 为支持任何药品的原始申请所必须提供的信息 D. Inhalation Drug Products 吸入性药品 E. Drug Products for Injection and Ophthalmic Drug Products 注射剂和眼科用药 F. Liquid-Based Oral and Topical Drug Products and Topical Delivery Systems 液体口服 和外用药品和外用给药系统 G. Solid Oral Dosage Forms and Powders for Reconstitution 口服固体剂型和待重新溶解 的粉末 H. Other Dosage Forms 其他剂型 IV. POSTAPPROVAL PACKAGING CHANGES 批准后的包装变更 V. TYPE III DRUG MASTER FILES 药品主文件第III类 A. General Comments 总体评述 B. Information in a Type III DMF 第III类DMF中包括的信息 VI. BULK CONTAINERS 大包装容器 A. Containers for Bulk Drug Substances 用于原料药的容器 B. Containers for Bulk Drug Products 用于散装药品的容器 ATTACHMENT A 附件A REGULATORY REQUIREMENTS 药政要求

中国型糖尿病防治指南版

中国2型糖尿病防治指南（2017年版）(四) 高血糖的药物治疗要点提示●生活方式干预是糖尿病治疗的基础，如血糖控制不达标（HbA1c≥%）则进入药物治疗（A）●二甲双胍、α-糖苷酶抑制剂或胰岛素促泌剂可作为单药治疗的选择，其中，二甲双胍是单药治疗的首选（A）●在单药治疗疗效欠佳时，可开始二联治疗、三联治疗或胰岛素多次注射（B） 一口服降糖药物高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变——胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。根据作用效果的不同，口服降糖药可分为主要以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降低血糖的药物（双胍类、TZDs、α-糖苷酶抑制剂、SGLT2抑制剂）。磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛b细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解、增加GLP-1浓度从而促进胰岛b细胞分泌胰岛素；双胍类的主要药理作用是减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs的主要药理作用为改善胰岛素抵抗；α-糖苷酶抑制剂的主要药理作用为延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。SGLT2抑制剂的主要药理作用为通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。 糖尿病的医学营养治疗和运动治疗是控制2型糖尿病高血糖

的基本措施。在饮食和运动不能使血糖控制达标时应及时采用药物治疗。 2型糖尿病是一种进展性的疾病。在2型糖尿病的自然病程中，对外源性的血糖控制手段的依赖会逐渐增大。临床上常需要口服药物间及口服药与注射降糖药间（胰岛素、GLP-1受体激动剂）的联合治疗。 （一）二甲双胍目前临床上使用的双胍类药物主要是盐酸二甲双胍。双胍类药物的主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。许多国家和国际组织制定的糖尿病诊治指南中均推荐二甲双胍作为2型糖尿病患者控制高血糖的一线用药和药物联合中的基本用药。对临床试验的系统评价显示，二甲双胍的降糖疗效（去除安慰剂效应后）为HbA1c下降%～%，并可减轻体重[101-103]。在我国2型糖尿病人群中开展的临床研究显示，二甲双胍可使HbA1c下降%～%[104-105]。在500～2 000 mg/d剂量范围之间，二甲双胍疗效呈现剂量依赖效应[104,106]，在低剂量二甲双胍治疗的基础上联合DPP-4抑制剂的疗效与将二甲双胍的剂量继续增加所获得的血糖改善程度和不良事件发生的比例相似[107-108]。UKPDS结果证明，二甲双胍还可减少肥胖的2型糖尿病患者心血管事件和死亡[78]。在我国伴冠心病的2型糖尿病患者中开展的针对二甲双胍与磺脲类药物对再发心血管事件影响的临床随机分组对照试验结果

阿卡波糖

阿卡波糖 药理作用 抑制小肠的α葡萄糖苷酶，抑制食物的多糖分解，使糖的吸收相应减缓，从而减少餐后高血糖，配合饮食治疗糖尿病。在NIDDM（非胰岛素依赖型糖尿病）中可与其他口服药合用，对IDDM（胰岛素依赖型糖尿病）病人也可与胰岛素联合应用，以有效控制糖尿病。 注意事项 因糖类在小肠内分解及吸收障碍而在肠停留时间延长，肠道细菌酵解产气增多，可引起腹胀、腹痛、腹泻等，个别亦可出现低血糖反应。 ①从小剂量始服用以减少胃肠不适症状。 ②必须吃饭时服药，否则没有作用。 ③18岁以下青少年、儿童以及孕妇和哺乳妇女避免使用。 ④若与其他降糖药合用出现低血糖时，应将其他降糖药减量。若出现严重低血糖时，应直接补充葡萄糖。 ⑤应避免与抗酸药或消化酶制剂同时服用。 【规格】片剂：每片50mg、100mg。 【类别】胰岛素及其他影响血糖药 【副作用】阿卡波糖因糖类在小肠内分解及吸收缓慢，停留时间延长，经肠道细菌的酵解而产气增多，因此可引起腹胀、腹痛及腹泻等。

【西药剂量】阿卡波糖每片50mg，初起量为1天3次每次一片，以后可增加到一天3次每次2片。 药理作用 抑制小肠的α葡萄糖苷酶，抑制食物的多糖分解，使糖的吸收相应减缓，从而减少餐后高血糖，配合饮食治疗糖尿病。在NIDDM中可与其他口服药合用，对IDDM病人也可与胰岛素联合应用，以有效控制糖尿病。 药动力学 阿卡波糖的药物特点 据文献报道，对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖片0.2g 的药物动力学的研究表明：口服阿卡波糖后,有1～2%的活性抑制剂经肠道吸收，加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物，共占剂量的35%。 没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象，相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解，其降解产物可于小肠下段被吸收。口服后阿卡波糖及其降解产物迅速完全地自尿中排出，剂量的51%在96小时内经粪便排出。 适应症 阿卡波糖片可用于胰岛素依赖型或非胰岛素依赖型的糖尿病，亦可与其他口服降血糖药或胰岛素联合应用。 禁忌症

阿卡波糖说明书

拜唐苹(阿卡波糖片) 拜唐苹配合饮食控制用于 . 型糖尿病 . 降低糖耐量低减者的餐后血糖 您认为此药的治疗效果如何？ 【主要成分】 拜唐苹主要成分为阿卡波糖 化学名称--双脱氧--[[(S R S S)-三羟基--(羟基甲基)--环已烯--基]氨基]-α-D吡喃葡糖基(→)-D-吡喃葡萄糖 【包装规格】 铝塑水泡眼包装.g片/板板/盒 【用法用量】 用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用剂量因人而异一般推荐剂量为起始剂量为一次mg(一次片)一日次以后逐渐增加至一次.g(一次片)一日次个别情况下可增加至一次. g(一次片)一日次或遵医嘱 如果病人在服药～周后疗效不明显可以增加剂量如果病人坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时就不能再增加剂量有时还需适当减少剂量平均剂量为一次.g一日次 【不良反应】 常有胃肠胀气和肠鸣音偶有腹泻和腹胀极少见有腹痛

如果不遵守规定的饮食控制则胃肠道副作用可能加重如果控制饮食后仍有严重不适的症状应咨询医生以便暂时或长期减小剂量 极个别病例可能出现诸如红斑皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应 极个别病例观察到水肿的发生极个别病例发生轻度肠梗阻或肠梗阻据报道在极个别情况可出现黄疸和/或肝炎合并肝损害在日本发现个别患者发生爆发性肝炎而死亡但是否与阿卡波糖有关还不明确在接受阿卡波糖每日至 mg治疗的患者观察到个别患者发生与临床有关的肝功能检查异常（次超过正常高限参考注意事项部分） 【注意事项】 . 病人应遵医嘱调整剂量 . 个别病人尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高因此 应考虑在用药的前～个月监测肝酶的变化但停药后肝酶值会恢 复正常 . 拜唐苹可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢因此如果发生急性的低血糖不宜使用蔗糖而应该使用葡萄糖纠正低血糖反应 【禁忌】 . 对阿卡波糖和/或非活性成分过敏者 . 有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用 . 患有由于肠胀气而可能恶化的疾患（如Roemheld综合症严重的疝气肠梗阻和肠溃疡）的病人禁用

阿卡波糖片等资料

【注册分类】化药6类 【规格】50mg 【适应症】配合饮食控制治疗Ⅱ型糖尿病。 【用法用量】用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量因人而异。一般推荐剂量为：起始剂量为每次50mg，每日3次。以后逐渐增加至每次，每日3次。个别情况下，可增至每次，每日3次。或遵医嘱。 【药理毒理】阿卡波糖片为口服降血糖药。其降糖作用的机制是抑制小肠壁细胞和寡糖竞争，而与α-葡萄糖苷酶可逆性地结合，抑制酶的活性，从而延缓碳水化合物的降解，造成肠道葡萄糖的吸收缓慢，降低餐后血糖的升高。 【药代动力学】本药口服后很少被吸收，避免了吸收所致的不良反应，其原形生物利用度仅为1%～2%，口服200mg后，t1/2为小时，消除t1/2为小时，血浆蛋白结合率低，主要在肠道降解或以原形方式随粪便排泄，8小时减少50%，长期服用未见积蓄。 【国内外上市信息】2000年拜耳医药保健有限公司进口我国商品名拜唐平，国内只有中美华东制药有限公司生产，商品名卡博平。 【是否医保】医保乙类。 【市场前景】糖尿病是人体营养代谢障碍导致的内分泌疾病，以持续高血糖为其基本生化特征，因胰岛素在靶细胞不能发挥正常生理作用，以及胰岛素供给不足，使蛋白质、脂肪和单糖转化失调，导致患者的水、电解质代谢紊乱及全身性疾病。该病按照病理学特点分为两大类：胰岛素依赖型(IDDM，Ⅰ型)和非胰岛素依赖型(NIDDM，Ⅱ型)糖尿病。高血糖症患者中90%以上属于Ⅱ型糖尿病人，Ⅱ型糖尿病是由遗传基因、环境因素引起的异源性疾病，在胰岛素分泌不足、胰岛素抵抗和细胞间动力学作用影响下，致使体内血糖恒定标量失衡。 糖尿病已成为全球第五大死因，被认为是仅次于心脑血管病和恶性肿瘤的非传染性疾病。2005年全球糖尿病人群已扩容到亿人，许多人存在着糖耐量减低症的风险。在发展中国家，成年人患病率较高，而中年人已成为这一疾病的高危人群。由于该类疾病对人类健康造成了极大的危害，被全世界医药界高度重视。据一篇市场调查文献评估，全球糖尿病患者将1320亿美元用于间接和直接的治疗支出，其中920亿美元用于直接的糖尿病治疗开支。 目前常用的抗糖尿病化学药物按作用机理分类，主要有胰岛素、胰岛素类似物、磺酰脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮衍生物、氨基酸衍生物等七大类品种。全球口服降糖药销售主要集中在以下五种药物：Bristol-Myers Squipp的复方二甲双胍；Sanofi-Aventis的格列美脲；Bayer AG阿卡波糖；Takeda Pharm.匹格列酮；Glaxo Smith Kline罗格列酮。 阿卡波糖(Acarbose)，是一种生物合成的假性四糖，为德国拜耳公司开发的第一个α-葡萄糖苷酶抑制剂，也是美国FDA批准的第一个α-葡萄糖苷酶抑制剂。1984年7月在德国首先上市(商品名：Glucobay)，1994年进入中国市场，商品名“拜唐苹/拜糖平”。1977年德国拜耳公司由放线菌的培养液中提取近似低聚糖(寡糖)的抑葡糖苷酶，在日本也立即开始进行临床试验。日本武田药业于1981年从另一种放线菌的培养液中也提取出疑似胺糖的变形胺，经过化学结构的改造开发出具有较强抑制活性的伏格列波糖(voglibose)。 阿卡波糖口服后与碳水化合物分解酶结合，能竞争性、可逆性地抑制了肠道中碳水化合物的分解，从而减缓了寡糖、双糖转变为单糖的速度，最终达到减少肠道葡萄糖吸收、改变餐后血糖峰值的目的，在缓解餐后血糖方面，是优于磺酰

美国FDA批准药品Afinitor(everolimus,依维莫司)使用说明书

Afinitor(everolimus,依维莫司) FDA批准药品使用说明书 2016年3月份修订版 提供者：haoeyou（好医友）

FDA批准的抗癌药Anifitor，通用名为依维莫司。依维莫司是一种口服的雷帕霉素(mTOR)抑制剂，是西罗莫司（sirolimus，又称雷帕霉素，即rapamycin）的衍生物，故依维莫司又称40-O-（2-羟乙基）-雷帕霉素，或40-O-（2-羟乙基）-西罗莫司。近日，美国监管方面传来喜讯，Afinitor的新适应症，用于起源于胃肠道（gastrointestinal，GI）或肺部（lung）的不可切除性、局部晚期或转移性、进展性、分化良好的非功能性神经内分泌肿瘤（neuroendocrine tumor，NET）成人患者的治疗。 【用法用量】 （1）晚期肾细胞癌 每天一次，每次口服10mg，与食物同服或不同服皆可。中度肝功能损害患者，减量服用本品，每天一次，每次口服5mg。如需同时服用中度CYP3A4抑制剂或P糖蛋白抑制剂（如红霉素、氟康唑、维拉帕米），减量服用本品，每天一次，每次口服2.5mg，如果患者能耐受，剂量可增至每次口服5mg。如需同时服用CYP3A4强诱导剂（如利福平、苯妥英），增量服用本品，每次增加5mg，最大使用剂量可达每天一次，每次20mg。 （2）室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA) 初始剂量随着患者体表面积（BSA）的不同而不同（BSA 0.5 m2 ~1.2 m2，初始剂量2.5 mg/天；BSA 1.3 m2 ~ 2.1 m2，5mg/天；BSA≥2.2 m2，7.5 mg/天），随后滴定剂量使血药谷浓度达到5-10 ng/mL。 如需同时服用中度CYP3A4抑制剂或P糖蛋白抑制剂，大约减量50%服用本品。随后的剂量需根据血药浓度监测结果（TDM，therapeutic drug monitoring）来调整。 如需同时服用CYP3A4强诱导剂，加倍增量服用本品。随后的剂量需根据血药浓度监测结果（TDM）来调整。处理药物不良反应时，可能需要减量服用本品，或中断本品治疗。 【禁忌症】 禁用于对本品、其它雷帕霉素衍生物或任何辅料过敏的患者。 【注意事项】 （1）非-感染性肺炎：监测临床症状或影象学改变; 曾发生致命性病例。减低本品剂量或停用本品直至症状缓解,可考虑使用皮质甾体激素。 （2）感染：本品可增加感染风险, 可能致命。监测体征和症状,及时治疗。 （3）口腔溃疡：口腔溃烂, 口内炎和口粘膜炎很常见。处理包括口腔冲洗(无酒精或过氧化物)和局部治疗。

FDA指南中文版

目录表 I. 导言 (1) II. 背景 (2) III. 分析方法的类型 (3) A. 法定分析方法 (3) B. 可选择分析方法 (3) 3 C. 稳定性指示分析 (3) IV. 对照品 (4) A. 对照品的类型 (4) B. 分析报告单 (4) C. 对照品的界定 (4) V. IND中的分析方法验证 (6) VI. NDA, ANDA, BLA 和PLA中分析方法验证的内容和格式 (6) A. 原则 (6) B. 取样 (7) C. 仪器和仪器参数 (7) D. 试剂 (7) E. 系统适应性实验 (7) F. 对照品的制备 (7) G. 样品的制备 (8) H. 分析方法 (8) L. 计算 (8) J. 结果报告 (8) VII. NDA，ANDA,BLA和PLA中的分析方法验证 (9) A． 非法定分析方法 (9) 1．验证项目 (9) 2. 其它分析方法验证信息 (10) a. 耐用性 (11)

b. 强降解实验 (11) c. 仪器输出/原始资料 (11) 3．各类检测的建议验证项目 (13) B． 法定分析方法 (15) VIII. 统计分析 (15) A. 总则 (15) B. 比较研究 (16) C. 统计 (16) IX. 再验证 (16) X. 分析方法验证技术包：内容和过程 (17) A. 分析方法验证技术包 (17) B. 样品的选择和运输 (18) C. 各方责任 (19) XI. 方法 (20) A. 高效液相色谱(HPLC) (20) B. 气相色谱(GC) (22) C. 分光光度法，光谱学，光谱法和相关的物理方法 (23) D. 毛细管电泳 (23) E. 旋光度 (24) F. 粒径相关的分析方法 (25) G. 溶出度 (26) H. 其它仪器分析方法 (27) 附件 A：NDA，ANDA，BLA和PLA申请的内容 (28) 附件 B：分析方法验证的问题和延误 (29) 参考文献 (30) 术语表 (32) I. INTRODUCTION This guidance provides recommendations to applicants on submitting analytical

2021年拜糖平(阿卡波糖片)说明书-拜糖平性状之令狐采学创编

拜糖平(阿卡波糖片)说明书 欧阳光明（2021.03.07） 【药品名称】通用名：阿卡波糖片商品名：拜糖平英文名：Acarbose Tablets 汉语拼音：Akɑbo Tɑnɡ Piɑn 本品主要成份是阿卡波糖，其主要成份为O4，6双脱氧4[[（1S,4R,5S,6S）4，5，6三羟基3（羟基甲基）2环己烯]氨基]（D吡喃葡糖基（1→4）O（D 吡喃葡糖基（1→4）D吡喃葡萄糖。 【性状】本品为类白色或淡黄色片。 【药理作用】本品为口服降血糖药。其降糖作用的机制是抑制小肠壁细胞和寡糖竞争，而与a葡萄糖苷酶可逆性地结合，抑制酶的活性，从而延缓碳水化合物的降解，造成肠道葡萄糖的吸收缓慢，降低餐后血糖的升高。 【药代动力学】本药口服后很少被吸收，避免了吸收所致的不良反应，其原形生物利用度仅为1%～2%，口服200mg 后，t1/2 为3.7 小时，消除t1/2 为9.6 小时，血浆蛋白结合率低，主要在肠道降解或以原形方式随粪便排泄， 8 小时减少50%，长期服用未见积蓄。【适应症】配合饮食控制治疗2 型糖尿病。 【用法用量】用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量因人而异。一般推荐剂量为：起始剂量为每次50mg，每日 3 次。以后逐渐增加至每次0.1g，每日3 次。个别情况下，可增至每次0.2g，每日3 次。或遵医嘱。

【不良反应】常有胃肠胀气和肠鸣音，偶有腹泻，极少见有腹痛。如果不控制饮食，则胃肠道副作用可能加重。如果控制饮食后仍有严重不适的症状，应咨询医生以便暂时或长期减小剂量。个别病例可能出现诸如红斑、皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应。 【禁忌】（1）对阿卡波糖过敏者禁用。（2）糖尿病昏迷及昏迷前期，酸中毒或酮症患者禁用。（3）有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者禁用。（4）患有由于肠胀气而可能恶化的疾患（如Roemheld 综合症、严重的疝、肠梗阻、肠道术后和肠溃疡）的病人禁用。（5）肝重肾功能损害的患者禁用。 【注意事项】（1）病人应遵医嘱调整剂量。（2）如果病人在服药4～8 周后疗效不明显，可以增加剂量。如果病人坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时，就不能再增加剂量，有时还需要适当减少剂量，平均剂量为每次0.1g，每日3 次。（3）个别病人，尤其是在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高，故应考虑在用药的前6～12 个月监测肝酶的变化。停药后肝酶值会恢复正常。（4）如出现低血糖，应使用葡萄糖纠正，而不宜使用蔗糖。 【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇安全性尚不明确，在动物试验母乳中药物分泌，故孕妇及哺乳期妇女不宜使用。 【儿童用药】 18 岁之前暂不宜使用。 【老年患者用药】缺乏安全性依据。 【药物相互作用】【药物过量】1．如果本品与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时，血糖可能下降至低血糖的水平，则需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。2．服用本品期

阿卡波糖

阿卡波糖 【药物名称】 中文通用名称：阿卡波糖 英文通用名称：Acarbose 其他名称：阿卡波什糖、阿卡糖、拜唐苹、宝易唐、卡博平、希糖停、抑葡萄糖苷酶、Acarbosum、Glucobay、Glucor、Glumida、Prandase、Precose。 【临床应用】 1.治疗2型糖尿病，用于经饮食控制及体育锻炼2个月左右疗效不满意的2型糖尿病患者，可单独用药，也可与其他抗糖尿病药(如磺酰脲类、二甲双胍或胰岛素)合用。 2.与胰岛素合用，治疗血糖不稳定的1型糖尿病(单独应用本药对1型糖尿病患者无效)，可减少胰岛素用量，降低全天血糖波动。 3.尚用于糖耐量减低(IGT)患者，可降低IGT患者的餐后血糖。 【药理】 1.药效学本药是新一代的口服抗糖尿病药，能明显降低餐后血糖。食物中的碳水化合物(如分子量大的淀粉以及分子量较小的低聚糖)，必须先经过消化(即在唾液、胰液α淀粉酶作用下分解为寡糖)，然后在小肠粘膜细胞刷状缘处经α 糖苷酶分解为单糖(葡萄糖、果糖)，最后被小肠上段上皮细胞吸收进入血循环。本药结构类似寡糖(假寡糖)，且其活性中心结构上含有氮，与α糖苷酶结合能力远较寡糖强，能竞争性抑制寡糖的分解，从而延缓肠腔内双糖、低聚糖以及多糖释放为葡萄糖，最终降低餐后血糖，继而降低胰岛素水平。另外，长期服用本药还可降低空腹血糖和糖化血红蛋白的浓度。 2.药动学本药口服后很少被吸收(其原形生物利用度仅为1%-2%)，血浆蛋白结合率低。口服200mg后，代谢半衰期为 3.7小时，消除半衰期为9.6小时。主要在肠道降解或以原形随粪便排泄，8小时药量减少50%，长期服用未见蓄积。严重肾功能不全的患者，血药浓度峰值及曲线下面积较健康志愿者分别高5倍、6倍。尚不清楚能否随乳汁排泄。 【注意事项】 1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱者。(3)Roemheld综合征、严重的疝、肠梗阻和肠溃疡等由于肠胀气而可能恶化的疾病患者。(4)肌酐清除率低于25ml/min者。(5)糖尿病酮症酸中毒者(国外资料)。(6)18岁以下者。(7)孕妇。(8)哺乳期妇女。 2.慎用尚不明确。 3.药物对儿童的影响对18岁以下患者，目前尚缺乏足够的关于药物疗效及耐受性的资料，故该类患者不得使用。 4.药物对妊娠的影响尚缺乏孕妇用药的相关资料，孕妇禁用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。