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药剂学的知识串联归纳

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药剂学的知识串联归纳

药剂学知识串联归纳

片剂的常用辅料名称辅料

填充剂或稀释剂淀粉类、糖类、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素、无机盐类、甘露醇

结合剂

湿润剂

蒸馏水、乙醇

黏合剂

淀粉浆、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙基纤维素(HPC)、甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、5%~20%明胶溶液、50%~70%

蔗糖溶液

崩解剂

干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(交联PVP)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)、泡腾崩解剂

润滑剂疏水性

硬脂酸镁—不宜用于乙酰水杨酸

助流剂

微粉硅胶—直接压片、滑石粉

水溶性

聚乙二醇类(4000和6000)、月桂醇硫酸镁氢化植物油

☆糖衣的材料

与工序

工艺

材料目的

糖衣层

10%玉米朊、10%邻苯二甲酸醋酸纤维素

(CAP)、虫胶乙醇液、明胶浆、阿拉伯胶浆

形成一层不透水的屏障,防止糖浆中的水分浸入片

粉衣层糖浆、滑石粉消除片剂的棱角

糖衣层稍稀的糖浆使表面光滑平整、细腻坚实

有色糖衣层食用色素为了片剂的美观和便于识别

打光川蜡增加片剂的光泽和表面的疏水性

★薄膜衣胃溶型①羟丙基甲基纤维(HPMC)

②羟丙基纤维素(HPC)

③聚乙烯吡咯烷酮(PVP)

④丙烯酸树脂Ⅵ号(Eudragit E)

肠溶型①邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)

②邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)

③邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)

④聚乙烯马来酸共聚物

⑤丙烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物Eudragit L)

水不溶型①乙基纤维素、②醋酸纤维素

增塑剂丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯遮光剂二氧化钛

食用色素苋菜红、胭脂红、柠檬黄、靛蓝

重量差异0.3g以下±7.5%,0.3g及以上±5.0%

崩解时限

普通片15分钟;糖衣片60分钟;薄膜衣(胃液)30分钟;肠溶衣(人胃液)2小时不得有裂缝、崩解、软化等,(人肠液)60分钟全部溶散或崩解并通过筛网

★栓剂常用基质与附加剂

基质

油脂性

①可可豆脂、②半合成脂肪酸甘油酯(半合成椰油酯、半合成山苍子油脂、半合

成棕榈油脂)

水溶性和亲水性

①甘油明胶、②聚乙二醇类、③非离子表面活性剂(聚氧乙烯单硬脂酸脂类

、泊洛沙姆)

附加剂硬化剂白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡

增稠剂氢化蓖麻油、但硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝

吸收促进剂

表面活性剂、Azone、还有脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸脂类以及尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等

抗氧剂叔丁基羟基茴香醚(BHA)、叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类

防腐剂对羟基苯甲酸酯类

乳化剂

着色剂

质量评价项目

重量差异(≤1.0g±10%,1.0~3.0g±7.5%,>3.0g±5.0%)、融变时限(脂肪性基质30分钟内融化、软化或触压时无硬心),水溶性基质60分钟内溶解)、微生物限度、体外溶出和体内吸收试验

★软膏剂的基质油脂性烃类:凡士林、石蜡、液体石蜡油脂类

类脂类:羊毛脂,蜂蜡与鲸蜡硅酮

水溶性甘油明胶、纤维素衍生物(MC、CMC-Na)、PEG类

乳状型①常用油相:硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇

②稠度调节剂:液体石蜡、凡士林、植物油

③O/W型保湿剂:甘油、丙二醇、山梨醇(5%~20%)

④防腐剂:羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇

常用乳化剂①肥皂类:一价皂(O/W):硬脂酸钠、硬脂酸三乙醇胺

多价皂(W / O):硬脂酸镁、硬脂酸钙

②高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类:十六醇、十八醇,十二醇硫酸钠(月桂醇硫酸钠O/W型)

③多元醇酯:单硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨酯(司盘类)、聚山梨酯类(吐温类)

④聚氧乙烯醚类:平平甲O、乳化剂OP

制备方法研合法、熔和法、乳化法

眼膏剂的基质黄凡士林:液体石蜡:羊毛脂=8:1:1

★凝胶剂的

常用基质

水性

西黄蓍胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸钠等+水、甘油、丙二醇制成油性液体石蜡+聚乙烯或脂肪油+胶体硅或铝皂、锌皂构成

★滴丸剂常用基

质:

水溶性

PEG类(PEG4000、6000)、泊洛沙姆、明胶

常用冷凝液:液状石蜡、植物油、二甲基硅油

脂溶性硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油

常用冷凝液:水

小丸制备方法沸腾制粒法、喷雾制粒法、包衣锅法、挤出滚圆法、离心抛射法、液中制粒法

★膜剂—可供内服、口含、舌下和黏膜给药天然的高分子材料明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精

聚乙烯醇(PVA)05-88表示平均聚合度500~600,醇解度88%±2%

成膜材料乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)

增塑剂甘油、山梨醇、丙二醇

表面活性剂聚山梨脂80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂

填充剂碳酸钙、二氧化硅、淀粉

着色剂色素、二氧化钛

脱模剂液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨脂80

制备方法匀浆制模法、热塑制模法、复合制模法

重量差异0.02g及0.02g以下±15%,0.02g以上至0.2g±10%,0.2g以上±7.5%

★涂膜剂—外

聚乙烯醇,聚乙烯吡咯烷酮,乙基纤维素,聚乙烯醇缩甲乙醛,火棉胶

用液体制剂

成膜材料

增塑剂甘油,丙二醇、邻苯二甲酸二丁酯

溶剂不同浓度的乙醇溶液

★液体制剂的

水、甘油、二甲基亚砜(DMSO)

常用溶剂:

极性溶剂

半极性溶剂乙醇、丙二醇、聚乙二醇

非极性溶剂液状石蜡、醋酸乙酯、脂肪油

★防腐剂:苯甲酸+尼泊金类=中药液体制剂

①羟苯甲酸脂类(尼泊金类,pH为5.5时,对大肠杆菌作用最强)

②苯甲酸(pH<4,0.03~0.1%),苯甲酸钠(0.1%~0.2%)

③山梨酸(pH<4)

④苯扎溴铵(新洁尔灭0.02~0.2%)

⑤醋酸氯已定(醋酸洗必泰0.02~0.05%)

⑥邻苯基苯酚(0.05%~0.2%),桂皮油(0.01%),薄荷油(0.05%)

气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。溶液型可加入潜溶剂(丙二醇或乙醇);混悬剂型可加助悬剂,润湿剂,分散剂;乳剂型气雾剂常加入甘油作泡沫稳定剂

★表面活性剂的分类

1. 阴离子表面活性剂

(1)肥皂类:(RCOO-)Mn+,硬脂酸钠、钙、镁等

(2)硫酸化物:ROSO3-M+,十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠(硬脂醇硫酸钠)(3)磺酸化物:RSO3-M+,二辛基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠

2.阳离子表面活性剂:季铵化合物(苯扎氯铵、苯扎溴铵),胺盐型(氯苄甲乙胺)

3.两性离子表面活性剂

(1)卵磷脂:豆磷脂和蛋磷脂

(2)氨基酸型和甜菜碱型

4.非离子表面活性剂

(1)脂肪酸单甘油酯和单硬脂酸甘油酯

(2)脂肪酸山梨坦(司盘类)HLB1.8~3.8,常用油包水型乳化剂

(3)聚山梨脂(吐温类)HLB9.6~16.7,还可用为增溶剂、分散剂、润湿剂

(4)聚氧乙烯脂肪酸脂(卖泽)为水包油型乳化剂

(5)聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽)常做增溶剂及O/W型乳化剂

(6)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆)、普朗尼克

普朗尼克F68为一种水包油型乳化剂,用于静脉乳剂。

W/O型乳化剂HLB值在3~8;O/W型乳化剂HLB值在8~16;增溶剂的HLB值在13~18,润湿剂的HLB值在7~9。去污剂HLB值13~16,消泡剂HLB值1~3。

★乳化剂的分类

(1)表面活性剂类乳化剂:

①阴离子型:硬脂酸钠(钾)、油酸钠(钾)硬脂酸钙、十二烷基硫酸钠;

②非离子型乳化剂:吐温类(O/W)、脂肪酸单甘油酯(O/W)、三甘油脂肪酸脂(O/W),聚甘油硬脂酸脂(W / O)、聚甘油油酸酯(W / O)、司盘类(W / O)、蔗糖单月桂酸酯、卖泽、苄泽、泊洛沙姆

(2)天然乳化剂:阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄等。

(3)固体微粒乳化剂:

①O/W型乳化剂有氢氧化铝、氢氧化镁、二氧化硅、皂土等。

②W/O型乳化剂有氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁

(4)辅助乳化剂:

①增加水相黏度:如甲基纤维素,羧甲基纤维素钠、西黄蓍胶、琼脂、皂土、阿拉伯胶、钠海藻酸等;

②增加油相黏度:如鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇

乳剂的制备:干胶法、湿胶法、新生皂法、两相交替加入法、机械法、微乳的制备、复合乳剂的制备

★混悬剂的稳定剂

增加分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂

低分

甘油、糖浆剂

高分

①天然:阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸钠、琼脂、淀粉浆;②合成或半合成,如MC、CMC-Na、

羟乙基纤维素(HEC)、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、葡聚糖、聚乙烯醇(PVA);③硅皂土:

胶体二氧化硅、硅酸铝;④触变胶

润湿剂:聚山梨脂类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆、磷脂絮凝剂与反絮凝剂:枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐及一些氯化物

★微型胶囊的常用

囊材

天然高分子材料

明胶,阿拉伯胶,海藻酸盐,壳聚糖,蛋白质类(白蛋白)

半合成高分子材料羧甲基纤维素钠,常与明胶配合作复合囊材

醋酸纤维素酞酸脂(CAP),可与明胶配合使用

乙基纤维素(EC),对强酸性药物不适宜

甲基纤维素(MC),可与明胶、CMC-Na、PVP等配合

合成高分子材料非生物降解聚酰胺(不受pH影响),聚丙烯酸树脂类、聚乙烯醇

生物降解

聚乳酸(PLA)、聚碳酸酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物,聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)类。可用于注射或植入

★★★固体分散体的载体材料

1.水溶性载体材料

(1)聚乙二醇类常用PEG4000或6000

(2)聚维酮(PVP)类宜采用溶剂法,研磨法制备

(3)表面活性剂类泊洛沙姆188(溶剂法,熔融法制备)

(4)有机酸类枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸及脱氧胆酸,不适于对酸敏感的药物(5)糖类与醇类葡萄糖、右旋糖酐;甘露醇、山梨醇、木糖醇,适于剂量小、熔点高的药物2.难溶性载体材料

(1)纤维素类

乙基纤维素(EC),采用溶剂蒸发法,加入HPC、PVP、PEG等水溶性聚合物或十二烷基硫酸钠可调节释药速率

(2)聚丙烯酸树脂类Eudragit(E、RL、RS),广泛用于制备缓释固体分散物

(3)脂质类胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸脂等(熔融法制备)

3.肠溶性载体材料

(1)纤维素类醋酸纤维素酞酸脂(CAP)、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素(HPMCP)、羧甲乙纤维素(CMEC)(2)聚丙烯酸树脂类:Eudragit L和Eudragit S,宜采用溶剂法

制备方法:熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法、研磨法

★★骨架型缓释、控释制剂—骨架片、颗粒(微囊)压制片、胃内滞留片、生物黏附片、骨架型小丸

缓释、控释制剂的骨架材料—骨架片

不溶性骨架材料乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)、乙基纤维素、聚甲基丙烯酸脂、聚氯乙烯、聚乙烯、硅橡胶

亲水胶体骨架材料

甲基纤维素(EC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波普、海藻酸钠盐或钙盐、脱乙酰壳多糖

溶蚀性骨架材料脂肪酸及其酯类、蜡类(单硬脂酸甘油酯,氢化植物油,硬脂醇,蜂蜡)缓释制剂起缓释作用的辅料

阻滞剂:

醋酸纤维素酞酸脂(CAP)、丙烯酸树脂Eudragit L或S型、羟丙甲纤维素酞酸脂(HPMCP)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)、蜡类材料等

增黏

剂:

明胶、PVP、CMC-Na、PVA、右旋糖酐等

膜控型缓释、控释制剂—微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释片、膜控释小丸

微孔膜的衣膜材

醋酸纤维素、乙基纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂

致孔剂PEG类、PVP、PVA、十二烷基硫酸钠、糖和盐等水溶性物质

渗透泵控释制剂—由药物、半透膜材料、渗透压活性物质、促渗透聚合物(推动剂)组成半透膜材料醋酸纤维素、乙基纤维素

渗透压活性物质氯化钠、葡萄糖、乳糖、果糖、甘露糖

推动剂聚羟甲基丙烯酸烷基酯、聚氧乙烯(分子量20~500万)、PVP(分子量1万~36万)

★缓控释制剂释药原理:

⒈溶出原理(根据Noyse-Whitney方程式)①制成溶解度小的盐或酯

②与高分子化合物生成难溶性盐

③控制颗粒大小

④将药物包藏于溶蚀性骨架中

⑤将药物包藏于亲水性高分子材料中

⒉扩散原理①制成包衣小丸

②制成微囊

③制成不溶性骨架片

④制成乳剂

⑤制成植入剂

⑥增加黏度以减小扩散速度

⒊溶蚀与扩散相结合的原理①制成生物溶蚀型给药系统

②制成膨胀型控释骨架给药系统

⒋渗透压原理制成渗透泵片,一般由片芯和包衣膜组成

⒌离子交换作用制成药树脂

★TDDS的类

型:充填封闭

型、复合膜型、

黏胶分散型、聚

合物骨架型、微

贮库型及常用

材料

压敏胶

聚异丁烯(PIB)、聚丙烯酸酯、聚硅氧烷

背衬材料铝箔、聚乙烯或聚丙烯复合—复合铝箔

控释膜材料

均质膜乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)

微孔膜聚丙烯拉伸而得,醋酸纤维膜和核孔膜骨架材料聚合物骨架材料亲水性聚乙烯醇、疏水性聚硅氧烷

微孔材料三醋酸纤维素

保护膜材料聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯

药库材料卡波姆、HPMC、PVA,各种压敏胶和骨架材料也同时是药库材料经皮吸收促进剂的分类

①二甲亚砜及其同系物

②月桂氮卓酮(Azone)

③醇类化合物(短链醇、脂肪醇及多元醇等)

④表面活性剂

⑤其他(柠檬烯、薄荷脑、樟脑、挥发油、氨基酸,水杨酸、尿素)

★制备脂质体的材

料:磷脂类(卵磷脂、

脑磷脂、合成磷脂酰

丝氨酸);胆固醇(流

动性缓冲剂)

★靶向制剂的分类:

被动靶向制剂:

脂质体,纳米粒,靶向乳剂,微球、

主动靶向制剂:修饰脂质体(长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)修饰纳米球(聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球)

前体药物(肿瘤、脑部、肝等靶向前药)

修饰微乳

修饰微球

物理化学靶向制剂磁性靶向制剂

栓塞靶向制剂

热敏靶向制剂(热敏脂质体、热敏免疫脂质体)pH敏感的靶向制剂

★各种常见的配

伍变化以及常见

的部分实例

配伍变化的类

现象示例

物理的配伍变化

溶解度改变

丙二醇和水为混合溶剂制成的12.5%氯霉素注射液;

酊剂醑剂、流浸膏等与药物的水溶液配伍

潮解、液化

和结块

与干浸膏、冲剂、乳酶生、干酵母、胃蛋白酶、无机溴化物等配伍;牙科常用的消毒剂、止痛剂

分散状态或

粒径变化

乳剂、混悬剂与其他药物配伍;胶体溶液与电解质或其他脱水剂配伍

化学的配伍变化

变色

维生素C与烟酰胺配伍;

多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍;

含酚羟基的药物与铁盐配伍;

碳酸氢钠或氧化镁粉末与大黄粉末配伍;

氨茶碱或异烟肼与乳糖粉末配伍

浑浊和沉淀

水杨酸钠或苯巴比妥钠的水溶液与酸或酸性药物配伍;

生物碱可溶性盐的水溶液与碱或碱性药物配伍;

生物碱盐的溶液与鞣酸、碘、碘化钾、溴化钾或乌洛托品等配伍;黄连素溶液与黄芩苷溶液配伍;

硫酸镁溶液与可溶性钙盐、碳酸氢钠或某些碱性较强的溶液配伍;

硝酸银与含氯化物的水溶液配伍

产气

溴化铵、氯化铵或乌洛托品与强碱性药物配伍;

溴化铵与利尿药配伍;

乌洛托品与酸类或酸性药物配伍;

泡腾散剂、泡腾片

分解破坏、

疗效下降

维生素B12与维生素C配伍;

乳酸环丙沙星与甲硝唑;

红霉素乳糖酸盐与葡萄糖氯化钠注射液配伍

发生爆炸氯化钾与硫、高锰酸钾与甘油、强氧化剂与蔗糖或葡萄糖、碘与白降汞等研磨

药理的配伍变药理作用的性质、强度、副作用、毒性等的变化

★注射剂配伍变化的主

要原因

原因

示例

溶剂组成改变

地西泮注射液含40%丙二醇、10%乙醇,与5%葡萄糖或0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时易析出沉淀

pH改变氯丙嗪溶液加入碱性注射液,析出氯丙嗪;氨茶碱可使去甲肾上腺素变色缓冲容量5%硫喷妥钠10ml加入含乳酸盐的葡萄糖注射液中析出沉淀

离子作用乳酸根离子能加速氨苄青霉素和青霉素G的水解

直接反应

四环素与含钙盐的输液中形成螯合物产生沉淀;头孢类与钙,镁产出沉淀;羧苄青霉素与庆大霉素混合于输液中或分别滴注,降低庆大霉素的血药浓度

盐析作用两性霉素B注射液只能加入5%葡萄糖注射液中

配合量200mg/L重酒石酸间羟胺与300mg/L氢化可的松琥珀酸钠注射液出现沉淀

混合的顺序

氨茶碱与烟酸先混合再稀释则出现沉淀;氯霉素应先以1000ml输液稀释后再与维C、氨茶碱等注射液混合不至于产生沉淀

反应时间磺胺嘧啶钠与葡萄糖输液,约2小时后出现沉淀

氧与二氧化碳的影响苯妥英钠、硫喷妥钠因吸收空气中的二氧化碳而可能析出沉淀光敏感性两性霉素B、磺胺嘧啶钠、维生素B12、四环素类、雌激素成分的纯度

★注射剂的附加剂

①增溶剂、润湿剂或乳化剂:吐温80、卵磷脂等

②缓冲剂:醋酸醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠等

③等渗调节剂:氯化钠、葡萄糖

④抗氧剂:亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠等

⑤螯合剂:EDTA-2Na

⑥助悬剂:CMC-Na等

⑦抑菌剂:苯甲醇、苯酚、三氯叔丁醇

⑧局麻剂(止痛剂):盐酸普鲁卡因、利多卡因等

★静脉注射脂肪乳化剂:卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克F68,稳定剂常用油酸钠

内毒素=热原=脂多糖

★热原的性质:耐热性、滤过性、水溶性、不挥发性,可被强酸强碱破坏

药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结

考试交流群:331227626中公教育事业单位考试网药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结 推荐阅读:2013事业单位招聘| 卫生事业单位考试题库【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中,正确的是( )。 A.药物分子量大,有利于透皮吸收 B.药物脂溶性越大,越有利于透皮吸收 C.能使药物直接进入血流,避免首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 【答案】C。 解析:皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障,角质层下是活性表皮,二者共同构成表皮层。药物分子量过大,难以透过角质层,不利于吸收,故A选项错误;药物脂溶性大,易于透过角质层,但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮,故B 选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除,药物直接进入血液,C选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限,剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂,故D选项错误。 小结: 经皮给药制剂,也称透皮给药系统,中公教育专家安雅晶认为,常考点有以下两方面。 1.经皮给药制剂的特点: (1)优点 ①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活; ②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,减少胃肠给药的副作用; ③延长有效作用时间,减少用药次数。 (2)局限 皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。水溶性药物的皮肤透过率非常低,不宜制成经皮给药制剂。一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。 2.影响药物经皮吸收的因素:

考试交流群:331227626中公教育事业单位考试网(1)生理因素 包括:皮肤的水合作用,角质层的厚度,皮肤条件,皮肤的结合作用与代谢作用等。 (2)剂型因素与药物的性质 包括:药物剂量和药物的浓度,分子大小及脂溶性,pH与pKa,制剂中药物的浓度等。

中药药剂学复习重点总结

一、绪论 1.中药药剂学:中药药剂学是以中医院理论为指导,运用现代科学技术,研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务:学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验;吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化; 在中医药理论指导下,运用现代科学技术,研制中药新剂型,新制剂,并提高原有药剂的质量;积极寻找中药药剂的新辅料;加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用:联系中医中药的桥梁,中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则:根据防治疾病的需要选择剂型;根据药物本身性质选择剂型; 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小:剂量小,毒性小,副作用小;三效:高效,速效,长效;五方 便:服用方便,携带方便,生产方便,运输方便,储存方便。 6.中药药剂学常用的术语: 1)药物与药品:凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物,包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂:根据药典或标准规定的处方,将药物加工制成具有一定规格,可直接用于临床的 药品,称为制剂。 3)剂型:将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式,称药物剂型,简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂:根据医师临时处方,将药物或制剂经配制而成,标明具体使用对象,用法和用量 的制品。 5)成药:系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7.中药药剂学发展的历史:夏禹时期已经发现曲,能酿酒和发现酒的作用;汤剂最早使用剂型,晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂:《五十二病方》记有丸剂;梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形;唐《新修本草》(载药844,特点图文并茂,以图为主)最早的药典;孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》;宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范,设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法:显微鉴定法,理化鉴定法 9. 药剂分类:按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典:是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP(Good Manufacturing Practice):即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中, 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP:指药品安全试验规范

(完整版)药剂学重点知识总结(精华篇汇总).doc

(完整版)药剂学重点知识总结(精华篇) 第一章绪论 一、概念 药剂学是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 制剂将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。 方剂按医生处方为某一患者调制的,并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。 调剂学研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科 物理药学是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科

生物药剂学研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型适合于患者需要的给药方式。 重要性 1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第二章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素

1、药物的极性和晶格引力 2、溶剂的极性 3、温度 4、药物的晶形 5、粒子大小 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法 1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂形成可溶性络合物 4、使用混合溶剂潜溶剂(与水分子形成氢键) 5、加入增溶剂表面活性剂(1)、同系物 C链长,增溶大(2)、分子量大,增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比 第二节流变学简介 流变学研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体的粘度η是一个常数,它只是温度的函数,

粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体1、塑性流动有致流值2、假塑性流动无致流值 3、胀性流动曲线通过原点 4、触变流动触变性,有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法 1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法 四、粉体的流动性用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 1、休止角θ越小流动性越好,θ<300流动性好,θ≤300 为自由流动,θ≥400不再流动,增加粒子

药剂学1处方总结

第一部分:处方分析 1.分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。 硬脂醇250g 油相,同时起辅助乳化及稳定作用 白凡士林250g 油相,同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用 十二烷基硫酸钠10g 乳化剂丙二醇120g 保湿剂 尼泊金甲酯0.25g 防腐剂尼泊金丙酯0.15g 防腐剂蒸馏水加至1000g 制备:取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化,加热至75℃,加入预先溶在水中并加热至 75℃的其他成分,搅拌至冷凝即得。 2.写出10%Vc注射液(抗坏血酸)的处方组成并分析? 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。 硬脂酸甘油酯35g 油相硬脂酸120g 油相 液体石蜡60g 油相,调节稠度白凡士林10g 油相 羊毛脂50g 油相,调节吸湿性 三乙醇胺4g 水相,部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用 尼泊金乙酯1g 防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分(硬脂酸甘油酯,硬脂酸,液体石蜡,白凡士林,羊毛脂)与水相成分 (三乙醇胺,尼泊金乙酯溶于蒸馏水中)分别加热至80℃,将熔融的油相加入水中, 搅拌,制成O/W型乳剂基质。 4.处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程 肾上腺素1g 主药依地酸二钠0.3g 金属络合剂盐酸pH调节剂 氯化钠8g 渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程:主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥(灭菌) 成品包装印字质量检查检漏 5.分析处方,并指出采用何种方法制片?并简要写出其制备方法。 处方:呋喃妥因50g 糊精3g 淀粉30g 淀粉(冲浆10%) 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方,选用湿法制粒制片。 制备:取呋喃妥因过100目筛然后与糊精、1/3淀粉混匀,加入淀粉浆制成软材,过14目筛制粒,湿粒在60℃下干燥,干粒再过12目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀,含量测定合格后计算片重。 6.处方分析并简述制备过程 Rx1 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 制备:在配置容器中,加处方量80%的注射用水,通二氧化碳至饱和,加维生素C溶解后,分次加碳酸氢钠,溶解后加入已配好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液,调节pH6.0-6.2,添加二氧化碳饱和的注射用水至足量,过滤,通二氧化碳气流下灌封。 7.写出板蓝根注射液处方中各物质的作用。 处方用量作用板蓝根500g 主药苯甲醇10ml 抑菌剂 吐温80 5ml 增溶剂注射用水适量溶剂共制1000ml

药剂学单项选择知识点

单项选择知识点: 1、 药剂学讲述内容。 答:药剂学是以药物制剂为中心研究其基本理论、 用的综合性应用技术学科。 药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 他的主要研究内容有:药剂学的基本理论、药物制剂的基本类型、 新技术与新剂型、新型药 用辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、制剂机械和设备的研究与开发。 2、 制备混悬液时加入高分子材料起到的作用是什么? 答:增加体系黏度,作为助悬剂。 3、 药物剂型通常说的三效是哪三效? 答:剂型指的是按照药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。 根据药物的性质和用药目的的不同, 可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发挥疗效, 不良反应。 剂型对药效的作用:1、不同剂型可能产生不同的治疗作用。 2、不同剂型产生不同的作用速 度。3、不同剂型产生不同的毒副作用。 4、有些剂型可以产生靶向作用。 5、有些剂型可以 产生疗效。 按形态分为固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂; 按给药途径分为 口服(片剂、胶囊 剂、颗粒剂、散剂、口服液)、口腔(口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂) 、注射(注射剂、输 液、植入注射剂、缓释注射剂)、呼吸道、皮肤(外用液体制剂、外用固体制剂、 体制剂、贴剂、喷雾剂)、眼部、鼻粘膜、直肠、阴道、耳部、透析给药剂型。 分为:溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、颗粒分散型、固体分散型。 4、 药典 药典是一个国家记载药品标准、 规格的法典,一般由国家药典委员会组织编纂、 政府颁布、执行,具有法律约束力。 药典收载的品种是那些治疗确切、 副作用小、质量稳定的常用药物及其自己, 这些品种的质量标准,而且在制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检杳方法等。 从般开始分为三部,一部中药、二部化学药、三部生物制品药。 中华人民共和国共和国药典最早的版本是 5、 哪些药物有肝脏首过效应? 处方设计、制备工艺、质量控制和合理应 减少 外用半固 按分散系统 出版, 并由 并明确规定了 1953年的。 答:硝甘、利血平、阿奇霉素、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、阿司匹林、 吗啡、度冷丁、可的松及丙咪臻等 6、热原的检杳方法是什么,什么是法定方法? 答:将一定剂量的供试品,静脉注入家兔体内,在规定时间内,观察家兔体温变化的情况, 以判定供试品中所含热原的限度是否符合规定。 7、物理灭菌法、它的种类有哪些:这些方法的灭菌特点? 答:物理灭菌法是采用加热、射线和过滤方法杀灭或除去微生物的技术。 1、热力灭菌法:是采用加热的方法,破坏蛋白质与核酸中的氢键、 导致蛋白质变性或凝固、 核酸破坏、酶失去活性,致使微生物死亡,从而达到灭菌的目的。 (1)干热灭菌法:①火焰 灭菌法:灭菌迅速、可靠简便,适用于耐火焰材质的物品与用具的灭菌。 ②干热空气灭菌法: 采用的温度比湿热灭菌法高。缺点是灭菌温度高,穿透力弱、灭菌时间较长。 (2 )湿热灭菌 法:①热压灭菌法:高压饱和蒸汽的潜热大,穿透力强,具有很强的灭菌效果,能杀灭所有 的细菌繁殖体和芽孢。②通流蒸汽灭菌法:不能保证杀灭所有芽孢。③煮沸灭菌法:常用于 注射器、注射针等器皿的消毒,灭菌效果差。④低温间歇灭菌法:适用于不耐高温、热敏感

2020最新药理学知识点归纳总结

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亲爱的考生们,由于考试即将临近,我呕心沥血总结的知识点希望对大家有所帮助! 第一章绪论 药物:是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学:研究药物与机体(含病原体)相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用:是指药物对机体的初始作用,是动因。 药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现。 治疗效果:也称疗效,是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。 对因治疗:用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。对症治疗:用药目的在于改善症状。 药物的不良反应:与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。 2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。

3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。 5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。 6、特异性反应: 以效应强度为纵坐标,药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量:最低有效浓度,即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。 效价强度:能引起等效反应(一般采用50%的效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。 质反应:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化。 治疗指数:LD50/ED50,治疗指数大的比小的药物安全。 受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信 息放大系统,出发后续的生理反应或药理效应。能与受

药剂学期末复习题库附答案(免费) (5)

题目编号:0101 第 1 章 1 节页码难度系数:A (A B C三级,A简单,C最难) 题目:举例分析在散剂处方配制过程中,混合时可能遇到的问题及应采取的相应措施? 答案:混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时,先加密度小的再加密度大的,颜色差异较大时先加色深再加色浅的,混合比例悬殊时按等量递加法混合,混合中的液化或润湿时,应针对不同的情况解决,若是吸湿性很强药物(如胃蛋白酶等)在配制时吸潮,应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制,迅速混合,密封防潮;若混合后引起吸湿性增强,则可分别包装。 答案关键词: 固体物料,密度差异,密度小,密度大,颜色差异,色深,色浅,混合比例,等量递加法,润湿,液化,吸湿性很强,临界相对湿度,密封防潮,分别包装 题目编号:0201 第 2 章 2 节页码难度系数:A (A B C三级,A简单,C最难) 题目:写出湿法制粒压片的生产流程。 答案:主药、辅料的处理→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒→压片→包衣→包装 答案关键字:制软材,制湿颗粒,干燥,整粒,压片,包衣 题目编号:0202 第 2 章 1 节页码难度系数:A (A B C三级,A简单,C最难) 题目:指出硝酸甘油片处方中辅料的作用 处方硝酸甘油0.6g 17%淀粉浆适量 乳糖88.8g 硬脂酸镁 1.0g 糖粉38.0g 共制1000片 答案:硝酸甘油主药 17%淀粉浆黏合剂 硬脂酸镁润滑剂 糖粉、乳糖可作填充剂、崩解剂、黏合剂 答案关键词:黏合剂,润滑剂,填充剂、崩解剂、黏合剂 题目编号:0301 第 3 章5节页码284 难度系数:A (A B C三级,A简单,C最难) 题目:举例说明干胶法和湿胶法制备乳剂的操作要点。 答案:以液状石蜡乳的制备为例 [处方] 液状石蜡--- 12ml 阿拉伯胶 ---4g 纯化水---共制成 30ml 干胶法制备步骤:将阿拉伯胶粉4g置干燥乳钵中,加入液状石蜡12ml,稍加研磨,使胶粉分散后,加纯化水8 ml,不断研磨至发生噼啪声,形成稠厚的乳状液,即成初乳。再加纯化水适量研匀,即得。 湿胶法制备步骤:取纯化水约8毫升置乳钵中,加入4克阿拉伯胶粉研匀成胶浆后,分次加入液状石蜡,迅速研磨至稠厚的初乳形成。再加入适量水,使成30ml,搅匀,即得。 两法均先制备初乳。干胶法系先将胶粉与油混合,应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例,即:若用植物油,其比例为4:2:1,若用挥发油

药剂学个人重点总结终极版

1.名解英译汉 2.单选 3.简答题 4.处方分析/制备 5.是非题 第一篇总论 第一章绪论 一、名解(*掌握) 2.药物剂型:pharmaceutical dosage form,简称剂型dosage form:P4:任何一种药物,在供临床应用前,都需制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式,这种给药形式称为药物剂型,是制剂的基本形式。 3.药物制剂:pharmaceutical preparation ,简称制剂preparationP4:是指具体药物按某一种剂型,根据药典或国家标准制成的供临床应用的药品,是剂型中的品种。 例:将原料药制成供临床应用的给药形式,称为(制剂)。→11年填空 4.给药系统(drug delivery system,DDS)P4:能够有效地传递药物,使药物发挥最佳疗效的体系,是新剂型和新制剂的总称,也包含新技术的概念。 5.药剂学(pharmaceutics)P4:研究剂型和制剂的处方设计、配制理论、生产技术和质量控制等综合性应用技术的科学。(口诀:处置产量—处制产量) 6.TDDS target durg delivery systems:靶向给药系统P13,亦称靶向制剂,一般指经由血管注射给药,用微粒或其他载体将药物有目的地传输至某特定器官、组织或细胞的给药系统,常见的载体有脂质体、纳米粒、微球 7.药典(pharmacopoeia)P14:是一个国家记载药品规格和标准的法典,是一个国家药品生产、检验和使用的依据。我国现有药典:九版 1953→1963→1977→1985→1990→1995→2000→2005→2010 二、药剂学的任务P5 1.基本任务:研究开发剂型和制剂,保证以安全、高效、优质的制剂应用于疾病的防治和诊断。 2.五大任务:A.创制新剂型和开发新制剂B.开发药用新辅料C.研究药剂学的基本理论与现代生产技术D.整理和开发中药现代制剂E研究和开发新型制药机械和设备→可考选择或简答 三、药剂的分类 1.按给药途径分类:A.胃肠道给药剂型B.注射给药剂型C.呼吸道给药D.经皮给药E.黏膜给药 2.按形态分类:液体、固体、半固体、气态剂型→11年填空 3. A. B.同一药物,剂型不同,其常用剂量、显效时间、维持时间可有不同。 C.同一药物,由于其化学结构一样,即使剂型不一样,其治疗作用也应是一样的。 D.同一药物制成不同的剂型,可呈现不同的治疗作用。

物理药剂学知识点总结

粉体学 一、名解 1、粉体学:研究粉体所表现的基本性质及应用。 2、粉体特点:流动性与液体相似,压缩性与气体相似,抗压性(抗形变)与固体相似。 3、粒径测定方法:光学显微镜(0.5-um)电子显微镜(0.01-)筛分法(45-)沉降法(0.5-100)库尔特计数法(1-600) 4、比表面积(粒子粗细)的测定:比气体透过法(1-100)氮气吸附法(0.03-1) 5、流动性(flowability)评价:休止角(越小越好)、流出速度(加入助流玻璃球越少越好)、压缩度(反映凝聚性和松软状态,变大时流动性下降) 6、增加流动性措施:增大粒子大小;减小表面粗糙度;含湿量适当(适当干燥);加入助流剂 7、吸湿性(moisture absorption)固体表面吸附水分的现象,用吸湿平衡曲线表示。 8、临界相对湿度(CRH)水溶性药物固有特征参数:水溶性药物相对湿度较低时几乎不吸湿,相对湿度增大到一定值,吸湿量急剧增加,这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称CRH。(CRH下降,吸湿性上升) 测定CRH意义:CRH可作为药物吸湿性指标,一般愈大愈不吸湿;为生产贮存环境提供参考;为选择防湿性辅料提供参考。 9、润湿性(wetting)固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。 润湿剂(wetting agent)能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。 10、黏附性(adhesion)不同分子间产生的引力如粉体的粒子与器壁间的黏附。 11、凝聚性(cohesion)同分子间产生的引力如粒子与粒子间的黏附。 12、压缩性(compressibility)粉体在压力下体积减少的能力。 13、成形性(compactibility)物料紧密结合成一定形状的能力。 14、休止角:粉体堆积层的自由斜面与水平面所成的最大角。 15、密度&真密度&颗粒密度&松密度或堆密度&振实密度&孔隙率 密度:单位体积粉体的质量;真密度ρt=W/Vt;颗粒密度ρg=W/Vg;松密度或堆密度ρb=W/V,振实密度(即最紧松密度)ρbt;ρt≥ρg≥ρb;空隙率(孔隙率):粉体中空隙所占有的比率 二、粒子径测定方法:1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定:1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法 四、粉体的流动性:用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 休止角:θ越小流动性越好,θ<300流动性好 流出速度:越大,流动性越好 内磨擦系数:粒径在100—200um,磨擦力开始增加,休止角也增大。 θ≤300 为自由流动,θ≥400不再流动,增加粒子径,控制含湿量,添加少量细料均可改善流动性。 稳定性 名解 1、药物的稳定性研究意义:是处方前研究工作的重要而必需的内容,从而合理地进行处方设计,并筛选出最佳处方,为临床提供安全有效稳定的药物制剂,为生产提供可靠的处方和工艺,有利于提高经济效益和社会效益。

药理学重点整理

药理学 一、名解 1、药效学:研究药物对机体的作用及其作用原理的科学。 2、药动学:研究机体对药物的作用,即药物的体过程,包括药物的吸收、分布、代和排泄。 3、后遗效应:停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。 4、效能(效应力、最大效应):随着药物剂量的增加药物所能产生的最大效应。 5、效价:达到一定效应所需药物剂量的大小,所需剂量越小,强度越高。 6、治疗指数(TI ):半数中毒剂量(TD 50)/半数有效剂量(ED 50)的比值。越大越安全。 7、耐受性:长期反复使用某种药物后,人体对药物的敏感性下降。 8、耐药性:长期反复使用某种药物后,病原体对药物的敏感性下降。 9、受体:细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分,能识别周围环境中某种微量化合物并与其结合,通过中介的信息传导与放大系统,触发生理或药理效应。 10、亲和力:是指药物与受体结合的能力。作用性质相同的药物相比较,亲和力越大药物作用的强度高。 11、在活性:是指药物与受体结合后产生效应的能力。是药物最大效应,又称为效能的决定因素,在活性越高,其药物的效能越高。 12、拮抗剂:对受体亲和力高,无在活性(α=0)的药物。 13、部分激动剂:对受体亲和力高,在活性弱(α=0-1)的药物。 14、副作用:药物在治疗剂量时出现的与治疗作用无关的作用。 15、变态反应:药物产生的病理性免疫反应。 16、毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长引起的对机体损害性反应。 17、极量:治疗量的极限,一般比常用量大,比中毒量小。 18、两重性:药物既能产生对机体有利的治疗作用又能产生对机体不利的不良反应。 19、简单扩散:又称脂溶扩散,是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子可溶于脂质而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关,越高越容易通过细胞膜。 20、主动转运:药物从低浓度向高浓度、消耗能量、需要载体、有饱和现象和竞争抑制的转运。 21、被动转运:药物从高浓度向低浓度、不消耗能量、不需要载体、无饱和现象和竞争抑制的转运。

药学专业知识一重点总结.

药学专业知识一重点总结 第1章药物与药学专业知识 一、药物与药物命名 (一)药物来源与分类 药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。 (二)药物的结构与命名 药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。通用名也称为国际非专利药品名称(INN)。 二、药物剂型与制剂 (一)药物剂型与辅料 1、制剂与剂型的概念 剂型:适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型,如片剂、胶囊剂、注射剂等。 制剂:将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种,简称制剂。制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。 药用辅料的作用:赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。

3、药物制剂稳定化方法:控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。 4、药品有效期:对于药物降解,常用降解10%所需的时间,称为十分之一衰期,记作t0.9。 (三)药物制剂配伍变化和相互作用 1、配伍变化的类型 2、注射液的配伍变化 注射剂配伍变化的主要原因:溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。 (四)药品的包装与贮存 药品包装的分类

三、药学专业知识 1、药物化学专业知识:主要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况,药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。 2、药剂学专业知识:主要研究基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等5个方面的内容。 3、药理学专业知识:主要研究药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。 4、药物分析学专业知识:主要研究化学药物的结构确认、质量研究与稳定性评价,药品的质量控制方法研究与标准制定,体内药物的检测方法研究与浓度监测及数据评价。 第2章药物的结构与药物作用 一、药物理化性质与药物活性 (一)药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响 药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的,因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类: 内吸收就取决于该因素。 (二)药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响

药剂学重点

药剂学重点 1.剂型的概念:剂型是指根据不同的给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”,即一类药物制剂的总称,如片剂、注射剂、溶液剂等。 2.DDS(药物传递系统):把药物在必要的的时间、以必要的量、输送到必要的部位,以达到最大的疗效和最小的毒副作用。有3种基本技能:a.时间的控制,即控制药物释放速度;b.量的控制,即改善药物的吸收量;c.空间的控制,即靶向给药技术。 3.GMP:《药品生产质量管理规范》,是药品生产和质量管理的基本准则,适用于药品制生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键程序。 GLP:《药物非临床研究质量管理规范》,是为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件。 GCP:《药物临床试验管理规范》,指任何在人体进行的系统性研究,以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应。 4.表面活性剂 a.概念:指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。 b.分类:①离子表面活性剂:阴离子活性表面剂—高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物阳离子活性表面剂—度米芬、苯扎氯铵两性离子表面活性剂—卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型②非离子表面活性剂:脂肪酸甘油酯多元醇型—蔗糖脂肪酸酯、聚山梨酯聚氧乙烯型—聚氧乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物—泊洛沙姆③其他新型表面活性剂:碳氟表面活性剂 5.临界胶束浓度:表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度 6.HLB(亲水亲油平衡值):表面活性分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。HLB值越大,亲水性越强。 HLB=(HLBa ·Wa + HLBb ·Wb)/ (Wa + Wb) {计算题} 7.液体制剂:a.概念:指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 b.液体制剂的特点:①.优点:分散度大,吸收快。给药途径多,可以内服,外用。易于分剂量,服用方便。减少某些药物的刺激性。某些固体药物口服制成液体制剂提高生物利用度。②.问题:化学稳定性差。以水为溶剂者易发生水解或霉败,而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题。还有携带、运输、贮存不便等缺点。{问答题} 8最常用的溶剂:水 9.均相液体制剂亦称:真溶液。药物以分子状态分散在分散介质中形成的澄明溶液,是热力学稳定体系。 10.增溶剂:常用增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类 助溶剂:多为低分子化合物,与难溶性药物形成可溶性的络合物、复盐或缔合物,以增加药物在溶剂(主要是水)中的溶解度。碘—碘化钾咖啡因—苯甲酸钠。潜溶剂:指能形成氢键的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二酯。 11.复方碘溶液(碘处方):碘50g 碘化钾100g 纯化水加至1000ml 12.糖浆剂浓度:85%(g/ml)或64.7%(g/g)

药剂学复习重点归纳人卫版

第一章绪论 1.药剂学:研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学 2.剂型:为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Dosage form) 3.制剂:为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种,称为药物制剂,简称 药剂学任务:是研究将药物制成适于临床应用的剂型,并能批量生产安全、有效、稳定的制剂,以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性: 改变药物作用性质,降低或消除药物的毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效 药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章:药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性,是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类(一)水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液 (二)非水溶剂在水中难溶,选择适量的非水溶剂,可以增大药物的溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力,它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能,也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大,极 性越大。 溶解度(solubility)是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度,是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示,亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。 溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度,是药物的重要物理参数之一。 2.药物的平衡溶解度测定法具体方法:取数份药物,配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析,测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1.药物溶解度与分子结构 2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3.药物的多晶型与粒子的大小 4.温度的影响 5.pH与同离子效应 6.混合溶剂的影响 7.填加物的影响 增加药物溶解度的方法有: 增溶,某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,使其在溶剂中的溶解度增大,并形成澄清溶液的过程。

药剂学重点知识总结

第一章绪论 一、概念: 药剂学:就是研究药物得处方设计、基本理论、制备工艺与合理应用得综合性技术科学、 制剂:将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准得制剂。 药物制剂得特点:处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行、 方剂:按医生处方为某一患者调制得,并明确指明用法与用量得药剂称为方剂。 调剂学:研究方剂调制技术、理论与应用得科学。 二、药剂学得分支学科: 物理药学:就是应用物理化学得基本原理与手段研究药剂学中各种剂型性质得科学、 生物药剂学:研究药物、剂型与生理因素与药效间得科学。 药物动力学:研究药物吸收、分布、代谢与排泄得经时过程。 三、药物剂型:适合于患者需要得给药方式、 重要性: 1、剂型可改变药物得作用性质 2、剂型能调节药物得作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物得毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第二章药物制剂得基础理论 第一节药物溶解度与溶解速度 一、影响溶解度因素: 1、药物得极性与晶格引力 2、溶剂得极性 3、温度 4、药物得晶形 5、粒子大小6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度得方法: 1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂:形成可溶性络合物4、使用混合溶剂:潜溶剂(与水分子形成氢键) 5、加入增溶剂:表面活性剂(1)、同系物 C链长,增溶大(2)、分子量大,增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比 第二节流变学简介 流变学:研究物体变形与流动得科技交流科学。 牛顿液体:一般为低分子得纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体得粘度η就是一个常数,它只就是温度得函数, 粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体:1、塑性流动:有致流值2、假塑性流动:无致流值 3、胀性流动:曲线通过原点 4、触变流动:触变性,有滞后现象 第三节粉体学

中药药剂学知识点

中药药剂学 【计算题】 (一)注射剂P214—P215 1)冰点降低数据法 2)氯化钠等渗当量法(这个考得可能性更大) (二)置换价计算P294—P295 【置换价】:指药物的重量与同体积基质的重量之比值。 (自己看书补充哈) 【处方分析】:在第十一章P263—P266 .(上课只讲了第一个处方的) 第一章绪论 (1)中药药剂学:是以中医药理论为指导,运用现代科学技术,研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 (2)体现其理论体系特点,注意的方面: 1、中药制剂的处方组成必须符合中医药理论 2、中药制剂的工艺过程必须首先考虑君臣药的提取效率,不仅要考虑有效成分和(或)指标性成分,而且要考虑到“活性混合物”,以正交设计法或均匀设计法进行实验优选浸提分离工艺,以确保原方特有的疗效 3、中药制剂质量标准的制定,除要求符合制剂通则检查外,通常选定君臣药中有效成分和(或)指标性成分作为制剂的含量控制指标。 4、中药药剂的药效学研究,在运用现代药理学方法及模型的同时,应尽可能建立符合中医学辨证要求的动物模型。 5、中药制剂的药物动力学研究不仅可借鉴于现代药剂学中药物动力学的研究方法,而且还应发展符合中医药传统理论和中药复方配伍特点的新的研究方法,如药理效应法、毒理效应法等。 6、中药制剂的临床应用,必须在中医药理论指导下辨证用药,方可发挥其应有的疗效。 (3)中药药剂学的任务: 基本任务:研究将中药制成适宜的剂型,其制剂有效、安全、稳定、可控,保证以质量优良的药剂满足医疗卫生工作的需求,产生较好的社会效益和经济效益。可概况如下: 1、继承和整理中医药学中有关药剂学的理论、技术与经验,为发展中药药剂奠定基础。 2、充分吸收和应用现代药剂学的理论知识和研究成果,加速实现中药剂型现代化。 3、加强中药药剂学基础理论研究,是加快中药药剂学“从经验开发向现代科学技术开发”过渡的重要研究内容。 4、积极寻找药剂新辅料,以适应中药药剂某些特点的需要。(4)中药药剂常用术语: 1、药剂辅料:是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。 2、药物:凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物,包括原料药和药品。 3、药品:指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质,包括中药、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。 4、剂型:将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式。中药常用剂型:汤剂、散剂等。 5、制剂:根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方,将药物加工制成具有一定规格,可直接用于临床的药品。如玉屏风口服液、阿胶泡腾颗粒剂等。 6、调剂:按照医师处方专为某一病人配制,注明用法用量的药剂调配操作。 7、药剂学:研究药剂调配与制剂制备的学科。 8、中成药:以中药味原料,在中医药理论指导下,按规定的处方和制法大量生产,有特有名称,并标明功能主治、用法用量和规格的药品。包括处方药和非处方药。 9、新药:指未曾在中国境内上市销售的药品。 10、处方药:指必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买,在医师、药师或其他医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品,这类药品一般专用性强或副作用大。 11、非处方药:不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用药品。 12、给药精密化:要妥善设计药物剂型与用药方法,以便将各种药物能有选择性地送到欲发挥作用的靶器官,并在必要时间内维持一定浓度,尽量减少向其他不必要部位分布,使副作用限制在最低限度。 第三节药物制剂分类 (1)按物态分类 固体剂型:散剂、颗粒剂(冲剂)、丸剂、片剂、胶剂 半固体剂型:内服膏滋、外用膏剂、糊剂 液体剂型:汤剂、合剂(含口服液剂)、糖浆剂、酒剂、露剂、注射剂 气体剂型:气雾剂、烟剂 按制备方法分类:将主要工序采用同样方法制备的剂型分为一类。 浸出药剂:用浸出方法制备的汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸剂、浸膏剂等。 无菌制剂:用灭菌方法或无菌操作法制备的注射剂、滴眼剂等。(2)按分散系统分类 1、真溶液类剂型芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂等 2、胶体溶液类剂型乳胶剂、火棉胶剂、涂膜剂等 3、乳状液类剂型乳剂、静脉乳剂、部分搽剂等 4、混悬液类剂型合剂、洗剂、混悬剂等 5、气体分散体剂型气雾剂等 6、固体分散体剂型散剂、丸剂、片剂等 (3)按给药途径分类 1、经胃肠道给药的剂型:汤剂、合剂(口服液)、糖浆剂、煎膏剂、酒剂、流浸膏剂、散剂、颗粒剂、丸剂、片剂、胶囊剂等。 2、经直肠给药的剂型:灌肠剂、栓剂等 3、不经胃肠给药的剂型: A:注射给药:注射剂(包括肌内注射、静脉注射、皮下注射、皮内注射及穴位注射等) B:皮肤给药:软膏剂、膏药、橡胶剂、糊剂、搽剂、

绝对有用的药剂学总结

总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 片剂:填充剂,尤其是粉末直接压片的填充剂; 注射剂:冻干保护剂 2.微晶纤维素 片剂:粉末直接压片的填充剂;“干粘合剂”;片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素 片剂:黏合剂 混悬剂:助悬剂 缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料(弱) 4.羧甲基纤维素钠 片剂:黏合剂 混悬剂:助悬剂 缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素 片剂:黏合剂(不溶于水) 缓(控)释制剂:骨架材料或膜控材料 固体分散体:难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素 片剂:黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂:助悬剂 缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素(羟丙基甲基纤维素) 片剂:黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂:助悬剂 缓控释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PV AP) 肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物(StyMA) 肠溶材料 13.丙烯酸树脂(肠溶型I、II、III号)、Eudragit L,Eudragit S(有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100) 肠溶材料 14.Eudragit RL,Eudragit RS: 难溶性载体材料 15.Eudragit E(与丙烯酸树脂IV号相当)

胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素 2007年执业药师药剂学辅导第6 页,共114 页 水不溶型材料,可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮PVP)类 P27:片剂:黏合剂 P58:片剂:胃溶型薄膜衣材料 P81:微丸:硝苯地平微丸(固体分散物) P193:混悬剂:助悬剂 P221:固体分散物:水溶型载体材料 P227:缓(控)释制剂:亲水胶体骨架材料 P235:缓(控)释制剂:微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇 膜剂:成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂:崩解剂 20.交联聚维酮 片剂:崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠 片剂:崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素 片剂:崩解剂 23.聚乳酸 生物可降解高分子材料,用于制备微球、纳米粒等24.甘油(山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近) 液体制剂:溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂 软膏、经皮给药系统:渗透促进剂 增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶(用于软膏、栓剂、固体分散体) 25.甘油明胶 P80:滴丸剂:水溶性基质 P85:栓剂:水溶性基质 P96:软膏剂:水溶性基质 26.十二烷基硫酸钠(阴离子型表面活性剂) 乳剂、软膏:乳化剂 固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂 27.聚乙二醇(PEG)类 P28:片剂:水溶性润滑剂(PEG 4000, 6000) P58:片剂:薄膜包衣处方中的增塑剂 P77:胶囊剂:软胶囊中非油性液体介质(PEG 400) P79:滴丸剂:水溶性基质(PEG 4000, 6000,9300) P85:栓剂:栓剂基质

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