R-硫辛酸的抗衰老作用
R-硫辛酸的抗衰老作用
一、衰老的原因分析
皮肤衰老的原因可分为内因和外因两部分，主要原因见表1
表1、皮肤衰老的原因
内因外因
新陈代谢异常，ATP含量下降；紫外线照射，引起的光衰老；
ROS引起线粒体DNA损伤，功能衰退；外源性氧，如ROS的伤害；
遗传基因缺陷，细胞快速老化；环境中重金属引起的中毒衰老；
近20多年的科学研究表明：人体衰老与活性氧自由基(ROS)水平相关，特别是因ROS造成的线粒体DNA氧化损伤和突变，容易导致衰老。
从表1可以看出，内因是身体内部的异常变化在皮肤上的不良反映，外因是外界因素直接作用于皮肤造成的衰老。内外因素中，影响衰老的主要原因是ROS 过多，人体抗氧化系统能力不足，引起ROS泄漏，造成细胞DNA损伤和突变，导致皮肤衰老。
皮肤衰老的典型症状有：
皮肤粗糙、失去弹性，产生皱纹；
皮肤色泽沉着，产生色斑；
皮肤产生炎症或免疫反应，形成水肿、湿疹、红斑和皮肤癌等。
衰老的标志物变化有：
8-OHdG（8-羟基脱氧鸟苷）含量升高；
ATP（三磷酸腺苷）含量下降；
SOD（超氧化物歧化酶）活性下降；
血糖含量上升。
二、人体抗氧化系统
人体抗氧化系统由高分子抗氧化剂（主要是抗氧化酶）和小分子抗氧化剂所
组成，每种抗氧化剂拥有不同的抗氧化作用，对抗不同种类的ROS，是防止ROS 泄漏的坚强卫士。
人体中高分子抗氧化剂有：超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）、谷胱甘肽过氧化氢酶（GPx）和谷胱甘肽转硫酶（GST）等。
人体中小分子抗氧化剂有：硫辛酸、VA、VE、VC、谷胱甘肽（GSH）和辅酶Q
10
等。这些小分子抗氧化剂除具有抗氧化作用外，还有其它重要的生理功能，如：硫辛酸可保持其它抗氧化剂的完整性；VA可保持视觉功能；VE可促进细胞
生长；VC可促进胶原蛋白生长；辅酶Q
10
是糖代谢的辅助因子，促进ATP的生成。
三、ROS泄漏的原因
正常情况下ROS生成量约占组织耗氧量的1%-2%。
科学实验证明：哺乳动物消耗氧的90%以上被线粒体所利用，同时伴随着ROS
的生成。ROS家族成员主要有：超氧阴离子（O
2
-·）、羟基自由基（HO·）、脂质过氧化自由基（LOO·）、氢过氧化自由基（HOO·）、烷过氧化自由基（ROO·）、烷氧
自由基（RO·）、过氧化氢（H
2O
2
）、单线态氧（1O
2
）和脂质过氧化物（LOOH）等。
当人体中的抗氧化系统不能扑灭所有ROS时，就产生ROS泄漏。因此，ROS 泄漏的原因是ROS的产生量大于人体中抗氧化系统的防范能力。而线粒体立于危
墙之下，最容易受到ROS泄漏的伤害，引起线粒体DNA氧化损伤和突变，诱发疾病的发生。
四、R-硫辛酸与硫辛酸的区别
硫辛酸是指50%右旋硫辛酸（R-构型）和50%左旋硫辛酸（S-构型）组成的人工合成产品，属于产品的一体两面，如：人与镜中人。其中R-硫辛酸具有多种生理功能，S-硫辛酸没有生理功能，还影响R-硫辛酸的生理功能。
自然界中的硫辛酸均是R-硫辛酸，存在于动物肝脏和肉类，菠菜、石榴、红提和芒果等蔬菜水果中。人体中也含有硫辛酸，健康成人血浆中硫辛酸的浓度为1-25ng/ml。
由于R-硫辛酸比硫辛酸更不稳定，生物利用度更差，故R-硫辛酸的推广应用受到极大地限制。
欧美等发达国家的主流公司，把R-硫辛酸制成各种盐类，如：R-硫辛酸钠、R-硫辛酸钾或R-硫辛酸氨基丁三醇盐等，解决了R-硫辛酸的稳定性问题。而且R-硫辛酸盐水溶性很好，克服了胃的首过效应，提高了产品的生物利用度，适合做成口服药品、营养品或外用化妆品。
五、R-硫辛酸的作用
R-硫辛酸盐具有良好的水溶性，稳定性高，可以通过透皮吸收，提高生物利用度。
R-硫辛酸盐可以作为化妆品的原料，主要作用有：
抵抗紫外线照射的不良作用，减轻光损害症状，如水肿、湿疹和红斑等；
消除ROS，避免ROS泄漏，减缓色斑和皱纹等；
提高皮肤细胞ATP含量，增强细胞活力；
保护VE和VC，促进细胞和胶原蛋白生长，恢复细胞年轻态；具有重金属解毒作用，克服重金属对皮肤的伤害。
1硫辛酸的生化作用是
一、选择题 1．硫辛酸的生化作用是： a．为递氢体b．转移酰基c．递氢和转移酰基d．递电子体e．递氢及递电子体 2．下列辅酶或辅基中哪一种含有硫胺素： a．FAD b．FMN c．TPP d．NAD＋e．CoA-SH 3．丙酮酸氧化脱羧不涉及的维生素有： a，硫胺素b．核黄素c．生物素d．烟酰胺e．泛酸 5．转氨酶的作用，需要下列哪一种维生素？ a．烟酰胺b。硫胺素c核黄素d．吡哆醛e泛酸 6．泛酸是下列哪种辅酶或辅基的组成成分？ a．FMN b．NAD＋c．NADP＋d．TPP e．COA—SH 7．羧化酶（如乙酰CoA羧化酶）的辅酶为： a．核黄素b，硫胺素c．生物素d．烟酰胺e．叶酸 9．有关维生素作为辅酶与其生化作用中，哪一个是错误的？ a硫胺素——脱羧b．泛酸——转酰基c．叶酸——氧化还原d．吡哆醛——转氨基e核黄素——传递氢和电子 10．下列哪种维生素不属于B族维生素？ a，维生素C b．泛酸c．生物素d．叶酸e．维生素PP 11．下列哪一种酶的辅酶不含维生素？ a谷草转氨酶b．琥珀酸脱氢酶c．乳酸脱氢酶d．糖原合成酶e．丙酮酸脱氢酶12．有关维生素B2的叙述中哪一条不成立？ a又名核黄素b．组成的辅基在酰基转移反应中作用c．组成的辅基形式为FMN和FAD d．人和动物体内不能合成e．组成的辅基起作用的功能基团是异咯嗪环 13．下列反应中哪一个需要生物素？ a．羟基化作用b．羧化作用c脱羧作用d．脱水作用e．脱氨基作用 14，丙酮酸脱氢酶所催化的反应不涉及下列哪个辅助因子？ a．磷酸吡哆醛b．硫胺素焦磷酸c．硫辛酸d．FAD e．辅酶A 15．叶酸所衍生的辅酶不是下列哪个核苦酸在体内合成时所必需的？ a．AMP b．GMP c．IMP d．dTMP e．CTP 二、是非题 1．人类缺乏维生素B1，会产生脚气病。 2．FMN中含有维生素B2的结构。 3．只有D型抗坏血酸才有生理作用。 4．生物素又称为维生素B7，它本身就是羧化酶的辅酶。 5．四氢叶酸的主要作用是作为一碳单位的载体，在嘌岭、嘧啶等的生物合成中起作用。6．所有的辅酶都含有维生素或本身就是维生素。 7．维生素是机体的能源物质，而且可以作为组织的构成原料。 8．泛酸的结构成分包括喋啶、对氨基苯甲酸和L一谷氨酸。 9．四氢叶酸是多种羧化酶的辅酶。 10．所有的维生素都能作为辅酶或辅基的前体。 三、填空题 1．维生素B2分子中异咯嗪环的第＿＿＿和第＿＿＿两氮位可被氧化还原，在生物氧化过程中有＿＿＿作用。 2．维生素B3又称泛酸，是组成＿＿＿的成分之一，其功能是以＿＿＿形式参加代谢，后者
硫辛酸的保健作用
路远硫辛酸的保健作用 路远硫辛酸是一种抗氧化效果胜过维生素A、C、E,并能消除加速老化与致病的自由基的物质。美国加州大学的莱斯特派克博士曾在今夜世界新闻的访谈中指出,路远硫辛酸可能是人类所知的天然抗氧化剂中效果最强的一种，莱斯特派克博士和他的同事经过近年来的研究发现,路远硫辛酸还有多种对人体有益的作用。 一、辅助治疗糖尿病改善胰岛功能与葡萄糖代谢。补充路远硫辛酸可改善糖尿病患者的胰岛功能,增强葡萄糖代谢。它可使葡萄糖的燃烧利用增加,从而降低血糖。同时,它还能改善糖尿病患者的血糖控制,使患者减少使用胰岛素或降糖药物。保护神经细胞。糖尿病的一大并发症就是神经组织病变。路远硫辛酸可使糖尿病患者的神经病变明显减轻并对尚未出现神经病变的糖尿病患者有预防保护作用。 二、预防白内障。谷胱甘肽能帮助保持正常的免疫系统的功能，并具有抗氧化作用和整合解毒功能，它包含的巯基为其活性基团，易与某些药物、毒素等结合，而具有整合解毒作用。谷胱甘肽具有广谱解毒作用,而路远硫辛酸则具有谷光甘肽的数种生化功能,如维持维生素C的在血液中浓度以及确保维生素E的再循环的功能。实验证实,路远硫辛酸可预防白内障,白内障的产生是由于眼睛内的晶体受到氧化造成的，而路远硫辛酸可以。 三、治疗肝坏死及乙肝、丙肝。美国的一位医师曾对3名食用毒蘑菇造成肝坏死的患者,采用路远硫辛酸治疗，结果发现3名患者的病情在短时间内得到控制,肝功能均恢复正常。研究路远硫辛酸发现可结合并分解肝内毒素,减轻肝炎症状,恢复肝功能。 四、预防肌肉损伤,加速肌肉复原。路远硫辛酸可帮助运动员在进行训练时预防肌肉及组织损伤,加速肌肉复原。这是由于甲型路远硫辛酸不仅能使维生素C和E再生,而且能使细胞质中的谷光甘肽及线粒体内的辅酶Q10 再生。甲型路远硫辛酸可消灭数种不同的自由基,并可使其他的抗氧化剂再生,帮助消除自由基。 五、改善艾滋病患者的血液状态HIV 患者的抗氧化防御系统通常较薄弱。由于抗氧化剂缺乏,所以在氧化剂刺激病毒时无法防止病毒繁殖。美国专家报告,路远硫辛酸可刺激患者血液中维生素C、总谷光甘肽、总硫化物浓度增加,改善T4/T8 淋巴细胞比例,从而降低自由基对患者的损伤。此外,路远硫辛酸还有预防心血管疾病、老年性痴呆、帕金森氏病、中风、糖尿病等作用,并有益于皮肤美容,延缓人体各重要器官的衰老。
硫辛酸的测定方法
HPLC法测定食品中α-硫辛酸的含量 硫辛酸,亦称α- 硫辛酸(α- L ipo ic ac id, LA ) ,是一种具有生物活性的天然产物,被誉为“万能抗氧剂”,其抗氧化作用及医用价值受到国际生物医学界的高度关注。近年来,含α- 硫辛酸的保健食品正不断涌入中国市场。1951年,科学家首次从猪肝中分离得到α- 硫辛酸结构式见图1,化学名称为1, 2 - 二硫戊环- 3- 戊酸。一系列研究证明硫辛酸在治疗听力损伤、糖尿病及并发症、肝病变等方面有良好的疗效;同时,由于具有强效抗氧化作用,也被制成保健食品,起到抗衰老等功效。本方法用高效液相色谱进行定性、定量检测,流动相提取试样,外标法定量。 液相色谱条件色谱柱Phenom enex - C18柱( 416 mm ×250 mm ,5 μm ) 。 图 1 α- 硫辛酸结构式 B eckm an高效液相色谱仪,配二极管阵列检测器及数据处理器;超声波清洗器;水最好由纯水仪制得; 乙腈: 色谱纯;α- 硫辛酸对照品,纯度≥99 % ; 1 材料与方法 111仪器与试剂流动相 由于α- 硫辛酸结构式中含羧基,因此采用酸性流动相011%三氟乙酸水溶液+乙腈= 50 + 50。 检测波长 设定210 nm 作为检测波长 分析方法 标准曲线绘制 精密称取α- 硫辛酸对照品29115 m g于25 m l 容量瓶中, 加选定的流动相溶解, 准确定容, 制得11166 m g /m l 的标准储备液。逐级稀释成浓度为4166、9133、23132、46164、93128、466140 μg /m l 的一系列标准溶液,各进样20 μl（α- 硫辛酸在4166～466140μg /m l的浓度范围内,线性良好）。 样品处理取含α- 硫辛酸的样品内容物适量,粉碎并混匀,称取 1 g (精确至01001 g)于25 m l容量瓶中,加入约20 m l提取液,超声提取15 m in,取出放冷,用流动相准确定容,摇匀。用0122 μm 滤膜过滤,待测。 测定方法取样品处理液HPLC进样20 μl,比较样品与标准组分的保留时间及吸收光谱特性进行定性,外标法定量。 计算： 根据标准曲线和硫辛酸对照品浓度，用外标法一般计算方法计算得硫辛酸含量。
α-硫辛酸
硫辛酸 这是一种既可以溶于水，也可以溶于脂肪的全能营养素。可以到达身体的每一个部位。并且，与Q10一样，可以直接给细胞充电，帮助细胞释放能量。 硫辛酸由于参与每个细胞的能量释放工作，在产生三磷酸腺昔过程中起关键作用。因而可以使细胞的活力恢复，所以，在几乎每一种慢性疾病的康复都扮演重要的角色。 硫辛酸是一种很有价值的抗衰老营养素，对女人来说，是改善皮肤、延缓衰老的一个帝王级的营养补充，更是抗癌的先锋。因为它独特的大小和化学结构，硫辛酸是既能渗透到身体的脂溶性部分（如维生素E)，也是可以渗透到身体的水溶性部分（如维生素C)的抗氧化剂。这使得硫辛酸能遍布全身，在身体的各个部位发挥抗氧化作用，而大多数抗氧化剂只能保护身体的独立的某个区域。 硫辛酸的抗氧化能力比维生素E高20倍，并有利于维生素C 、A、B的循环利用。 硫辛酸可预防糖基化反应。糖基化反应的意思是说糖分子结合血液、细胞膜、神经组织等的重要蛋白质。糖基化反应是发生灾难性的“制革作用”，就像在制革过程中，将柔软的牛皮变成硬皮革一样。无论是血管、神经、或者肌肉，糖基化将使得组织迅速老化。只要3周，硫辛酸营养补剂能逆转糖尿病的周围神经病。硫辛酸改善了进人神经的血液流动，然后提高了神经传导。因此建议每一个糖尿病人都使用，同时，硫辛酸可以降低糖尿病人的并发症。 硫辛酸更能对癌症患者有很好的支持。因为它在有氧新陈代谢中的作用，补充硫辛酸营养补剂，能够使得到达心脏的氧增加了72%，到达肝脏的氧增加了128%。由于癌是厌氧生长，加强癌症患者的有氧新陈代谢就像是在吸血鬼身上照射日光，而使得癌细胞无法生长。静脉注射硫辛酸，在短短一小时内，帮助那些由于食物中毒而造成肝脏坏死的病人完全恢复。硫辛酸更可以帮助乙型、丙型肝炎患者免于换肝，而逐渐恢复。 硫辛酸增加了体内其他抗氧化剂的可获得的量，如谷胱甘肽。 硫辛酸可以帮助身体内四个重要的抗氧化剂再生：维生素C、E、谷胱苷肽、Q10。这个作用，有着非常的意义，如果你在帮助病人的时候，同时使用这几种营养，效果将达到极至。 硫辛酸是一种完美的抗氧化剂。这种“完美的”抗氧化剂具有以下的作用： ．中和自由基。 ．被身体细胞迅速吸收、快速利用。 ．能加强其他抗氧化剂的作用。 ．能集中在细胞和细胞膜的内外。 ．促进正常基因表达。 ．螯合金属离子，或将有毒金属排出体外。 硫辛酸通过使血糖进人细胞起到了改善胰岛素功效的作用。从而帮助糖尿病病人的康复。对于过胖和过瘦的二型糖尿病患者来说，是个福音，每天500毫克的剂量，是葡萄糖的燃烧运用渐趋改善。并对于由于糖尿病所引起的神经病变，有显著的作用。 硫辛酸在对爱滋病的治疗中，也帮助抗氧化剂的再生，以及增加重要的T淋巴细胞，这几乎是帮助爱
α-硫辛酸—护肤美容的明珠
α-硫辛酸α-lopoic acid—护肤美容的明珠 彭冠杰1，汪小源2 （1、广州欣浪生化有限公司，广州 510006, 2、广州美尔生物科技有限公司，广州 510006） 摘要：介绍化妆品产品的抗氧化剂，对比α-硫辛酸的抗氧化机理以及性能，描述α-硫辛酸在 化妆品中的出色性能和缺陷，同时提出水溶性的包合硫辛酸能够保持强大的抗氧化性并且解决硫辛酸本身存在的气味、变色等缺陷。 关键词：抗氧化，抗自由基，包合硫辛酸 一抗氧化在化妆品中的重大意义 人体生理活动本身会产生大量自由基（或活性氧），日光照射、污染、情绪紧张等也会加剧自由基的生成。人体组织、细胞的衰老从某一角度讲就是一个氧化过程。事实上，许多保健品具有一定的延缓衰老作用，就是因为保健品含有抗氧化剂，如：α-硫辛酸、白藜芦醇等。 国外化妆品对于抗氧化非常重视，几乎就是抗衰老的同义词，可见抗氧化对皮肤的重要性。一些我们耳熟能详的名字，如；SOD、维生素C、谷胱甘肽、辅酶Q、α-硫辛酸、维生素E 等都是抗氧化剂。 1 自由基或活性氧加快皮肤的老化，而抗氧化剂可以清除自由基。抗氧化对于皮肤抗衰老的意义甚至远远大于保湿对于皮肤的意义。 2 糖化作用使皮肤中的胶原蛋白交联，抗氧化是抗糖化的基础。 3 抗氧化也是使皮肤美白的重要基础，所以许多抗氧化性能优异的原料同样是好的美白原料，如：α-硫辛酸、白藜芦醇，维生素C的各种衍生物也同时用于抗皱和美白。 二具有神奇的多面性的物质—α-硫辛酸 性能都是其结构决定，不同于其它抗氧化剂（绝大部分抗氧剂为多酚结构中H含羟基-OH），α-硫辛酸的抗氧化性（还原性）是因为独特的双硫健结构和硫氢结构。
Alpha硫辛酸
Alpha-lipoic acid as a pleiotropic compound with potential therapeutic use in diabetes and other chronic diseases Marilia Brito Gomes1* and Carlos Antonio Negrato2 α-硫辛酸作为潜在治疗糖尿病和其它慢性疾病多功能成分，α-硫辛酸的化学名为：(± -5-[3-(1,2-二硫杂环戊烷)]-戊酸，是天然存在的物质，其主要功能作为氧化代谢的不同酶，1937年Snell发现ALA，1951年Reed分离到ALA。1959年德国首次用于临床治疗毒鹅膏急性中毒，这是一种分布于欧洲的蘑菇，通常食用后会引起中毒死亡。然而很快同一作者叙述用于治疗神经病变的症状。当今认为ALA或它的还原形式二氢硫辛酸（DHLA）具有许多生化功能，如作为生物抗氧化剂、金属络合剂，还原其它抗氧化剂如维生素C，维生素E和谷胱甘肽(GSH)的氧化形式，调制一些信号传导通路，如胰岛素和NFκB。有证据表明ALA有改善失调的内皮功能和减少运动训练后的氧化应激，它也保护性抑制动脉粥样硬化的发展。现已经假定ALA以上提到的这些作用可能成为许多很大流行病意义的慢性疾病潜在的治疗药物，同样有经济意义和社会影响，如糖尿病及并发症，高血压，阿尔茨海默病，唐氏综合征，认知缺陷和某些肿瘤 目前作为食物补充物的ALA在患者医学和营养处置方面的应用不断增长。 生物合成、生物化学特性，吸收和生物利用度 ALA是通常食物的一种成分，如存于蔬菜（菠菜，卷心菜和番茄）和肉类（主要内脏），在许多食物补充物中也有ALA存在。在植物的动物的线粒体通过辛酸和半胱氨酸（作为硫的供体）的酶反应合成ALA， 作为含硫的物质，认为ALA是一巯基成分。哺乳类细胞可以通过线粒体硫辛酸合成酶(LASY) 的作用合成ALA，在不同的临床状态下可以下调该酶的活性。 ALA存在两种对映体（光学异构），R和S型，对于线粒体氧化代谢酶，R型是主要的辅助因子，因为它加入到与赖氨酸残端（硫辛酰胺）氨基有联系的酰胺键.，R-ALA作为以下酶的辅酶， 在两个关键性的氧化脱羧反应中起作用，即在丙酮酸脱氢酶(PDH)复合体和α-酮戊二酸脱氢酶复合体中，丙酮酸脱氢酶是由3种酶组成的多种酶的复合物，通过3步催化不可逆丙酮酸氧化脱羧化成为乙酰辅酶A(acetyl-CoA),它是三羧酸循环的一个成分。硫辛酸可以接受酰基与丙酮酸的乙酰基，形成一个硫酯键，然后将乙酰基转移到辅酶A分子的硫原子上。形成辅基的二氢硫辛酰胺可再经二氢硫辛酰胺脱氢酶（需要NAD+）氧化，重新生成氧化型硫辛酰胺。α-硫辛酸含有双硫五元环结构，电子密度很高，具有显著的亲电子性和与自由基反应的能力，因此它具有抗氧化性。丙酮酸脱氢酶、α-酮酸脱氢酶分支链(KGDH)。以上其它酶也催化其它α-酮酸的氧化脱羧化如α-酮戊二酸盐, valine, 亮氨酸,异亮氨酸。R-ALA也是甘氨酸裂解系统降解甘氨酸为丙酮酸的辅酶。 ALA（以R,S的混合物存在）的吸收和生物利用度已进行研究，两种对映体的绝对生物利用度不超过40%，随食物的摄取而降低。因此ALA必须在进食前30min摄取。某些研究已经表明：R-ALA 在一些代谢通路比S-ALA有更强的生物活性。ALA口服后被胃肠道吸收并转运到不同器官，因为它容易通过血脑屏障如脑。独立于最初来源（食物或营养补充物），在肝脏ALA还原为DHAL 并代谢成不同产物，如二去甲硫辛酸盐和四去甲硫辛酸盐和肾排泄。一些系统已经于ALA的细胞转运有关，如钠依赖转运，通过SLC5A6基因产生跨膜蛋白，该蛋白也位移其它维生素和辅酶。这两种转运体也应答ALA小肠摄取。 抗氧化特性 目前认为ALA和它的还原形式DHLA是强大的天然抗氧化剂，具有清除多种活性氧能力。值得注意的是没有提出两者一致的特殊清除能力，如在实验研究（意味环境对于证实它的清除能力可能是重要因素的实验研究水相和膜相ALA与DHLA的清除能力不同。 这些结果在表1中显示，由于它们有两型特性（在细胞膜和细胞浆抗氧化作用）ALA/DHLA有一些超过其它抗氧化剂如维生素E和C的重要优点。ALA/DHLA可以使其它抗氧化剂，如维生素E和C，还原/氧化型谷胱甘肽(GSH/GSSG) 再生。谷胱甘肽是含谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸的
硫辛酸的工艺流程简介新(1)
硫辛酸的简介 1.概述 1）产品简介 药物名称：硫辛酸 英文名：：thioctic acid 别名：DL-α-硫辛酸;阿尔法硫辛酸;类脂酸;DL-硫辛酸;α-硫辛酸 结构式： CAS登记号：62-46-41077-28-7 分子式：C8H13O2S2 分子量：206.3182 熔点：58-63℃ 沸点：362.5°C at 760 mmHg 闪点：173°C 蒸汽压：3.07E-760mmHg at 25°C 性状：浅黄色澄明液体 用途：硫辛酸（Thioctic Acid）又名二硫辛酸，属于维生素 B 类化合物，是人体内不可缺少的抗氧化剂，具有极高的医用价 值及抗衰老潜能。其制剂在临床上主要用于治疗糖尿病的微 血管病变。自1989年硫辛酸作为一种高效的抗氧化剂被认 识后，日益受到人们的青睐，成为提高生活质量、抵抗衰老、 延长寿命不可或缺药品。
资料来源：化化网、百度搜索 2）生产方法的选择及生产流程的确定 常见的硫辛酸生产工艺有6,8-二氯辛酸乙酯法、Baryer-Villiger氧化方法、普林斯反应方法、环己酮和乙烯基乙醚法等，现简介如下： （1）6 , 8 - 二氯辛酸乙酯法 以 6, 8 - 二氯辛酸乙酯为起始原料,经过环合反应、碱性水解、盐酸酸化等反应合成外消旋A-硫辛酸。合成路线如下: 6 , 8 - 二氯辛酸乙酯法-硫辛酸合成路线1 工艺特点：此路线的总收率接近50%,产品纯度为99% ,工业化成本相对较低,是一条值得推广的工艺路线。 （2）Baryer-Villiger氧化方法 以环己酮为起始原料, 经烯胺化、加成、过氧化、取代、氧化共 5 步反应得到最终产物，总收率为25%。合成路线如下：
硫辛酸的功效
硫辛酸可以减少动脉粥样硬化 用小老鼠所做的一项新的研究发现，补充硫辛酸可以抑制形成血管病变，降低甘油三酯，减轻血管炎症和抑制体重增加；所有效果的关键都在于解决心血管疾病问题。 实验室的研究人员报告认为，补充硫辛酸作为一种廉价而有效的干预策略，对减少动脉粥样硬化的发生和其他血管炎症性疾病等已知的危险因素对人类的危害，是很有用的。 这项研究结果是由莱纳斯·鲍林研究所和在俄勒冈州立大学的兽医学院，以及华盛顿大学的医学系的科学家们得到的。 研究发现，补充了硫辛酸的两种小鼠，分别减少了55％和40％的动脉粥样硬化病变的形成几率；同时也减少了将近40％的体重增长，降低了甘油三酯的水平。 因此，作者得出结论：“硫辛酸对动脉粥样硬化这类血管疾病的预防和治疗是有辅助作用的。” “我们很高兴，特别是因为补充硫辛酸的这些成果的出现提供了多种不同的机制来改善心血管健康”，巴尔兹弗雷说（莱纳斯·鲍林研究所，教授，主任）：“他们通过帮助恢复正常的代谢过程，可以帮助解决西方世界最重要的健康问题之一。” 弗雷说：“这些发现还需要加强更全面的临床研究，这将是我们研究的下一个步骤。” 硫辛酸是一种天然的营养物，食物中能够发现的含量是非常低的，比如绿叶蔬菜，土豆和肉类，尤其是动物内脏如肾脏，心脏或肝脏。在本项研究中所使用的分量将不会影响到任何正常的饮食习惯。即使在维持在一个较低的饮食水平，硫辛酸也可以在能量代谢中发挥了关键作用。 动脉粥样硬化，或称为“血管硬化”，是一个长期的过程。现在被看作是一种慢性炎症性疾病，开始时，某些类型的白血细胞与单核细胞结合形成的“粘附分子”吸附在动脉壁。这反过来又使单核细胞进入动脉壁，在那里他们成为低密度脂蛋白的存在，可以变身为充满脂质的泡沫细胞。最终这些泡沫细胞脱落，在血管壁里堆积，形成动脉脂肪沉积。 这是一个很缓慢的过程，往往在青春期就开始了，延续了一辈子。目前它已被证实为肥胖，不良饮食习惯，缺乏运动，糖尿病，高血压，遗传易感性等原因造成的。而这些动脉中的脂肪沉积，最终引致心脏病发或者中风。 研究人员现在相信防止这种过程中，高浓度的α-硫辛酸是特别有用的。通过抑制形成粘附分子，同时它还能降低甘油三酯，以及其他导致心血管疾病发作的重要危险因素。它作为一种非常有效的抗氧化剂，有助于保护胰岛，维持胰岛素的正常分泌和葡萄糖代谢正常化。 “以我们目前的了解知道，这是一种非常有价值的预防机制。对于一些存在先天性心血管疾病的人，他就能够很好的对疾病做出预防。”弗雷说。“而且，无论心血管疾病患者处在何种阶段，他都能够有一定的减缓作用，并且还有治疗糖尿病并发症的价值。”
硫辛酸注射液
硫辛酸注射液 【药品名称】 通用名称：硫辛酸注射液 英文名称：Thioctic Acid Injection 【成份】 戊酸。辅料为苯甲醇、乙二胺。 【适应症】 主要用于糖尿病周围神经病变（DPN）引起的感觉异常。 【用法用量】 1.本品可用于静脉注射或肌肉注射，静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟50mg硫辛酸或2ml本注射液。本品也可加人生理盐水静脉滴注，如250-500mg的硫辛酸即相当于10-20ml注射液中加入100-250ml生理盐水中，静脉滴注时间约30分钟。 2.对本品过敏者。除非有特别医嘱，对严重的糖尿病周围神经病变引起的感觉异常患者，可用静脉滴注给药，每天300-600mg，即相当于本品12-24ml。2-4周为一疗程。 3.维持治疗可采用每天口服硫辛酸胶囊200-300mg，分二至三次服用。 4.由于活性成份对光敏感，因此应在使用前才将安瓿从盒内取出。 【不良反应】 静脉滴注过快偶可出现头胀和呼吸困难，但可自行缓解，极个别患者使用本品后，出现抽搐、复视、紫癜以及由于血小板功能异常引起的出血倾向。肌肉注射偶可在注射部位出现局部变态反应，表现为荨麻疹或湿疹，也可能出现全身变态反应，严重者可发生休克。若发生休克，医护人员应及时抢救。有极个别本品中的苯甲醇过敏的病例报告。 【禁忌】
对本品过敏者禁用。 【注意事项】 配好的输液用铝箔包裹避光，6小时内可保持稳定。本品不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。在治疗糖尿病周围神经病变的同时，对糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份对光敏感，因此应在使用前才将安瓿从盒内取出。【特殊人群用药】 儿童注意事项： 本注射剂含苯甲醇，因此不能用于新生儿，尤其是早产儿，禁止用于儿童肌肉注射。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠及哺乳期妇女不应使用本品。 老人注意事项： 临床上不需特别调整剂量。 【药物相互作用】 本品可抑制顺铂的疗效。 【药理作用】 1.本品被大量用于治疗糖尿病的神经病变上。离体试验示本品可降低神经组织的脂质氧化现象，本品可能阻止蛋白质的糖基化作用：且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化成为山梨醇。 2.动物试验提示硫辛酸可阻止糖尿病的发展，促进葡萄糖的利用，防止因高血糖造成的神经病变。硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是硫辛酸或其还原形态的双硫辛酸均能发挥抗氧化作用。它们能够直接或间接地促使体维生素C及维生素E 的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10的水平。
神奇的硫辛酸
神奇的硫辛酸 硫辛酸，也称α-硫辛酸。α-硫辛酸是属于维生素B族的一种维生素，它极易发生氧化作用而分解破坏，具有较强的抗氧化作用。据研究，α-硫辛酸的抗氧化作用远远大于维生素C和维生素E，同时科学研究表明：在人体中α-硫辛酸可以替代维生素C和维生素E的作用。α-硫辛酸具有较强的抗氧化作用，可以避免维生素C和维生素E的氧化破坏而提高维生素C和维生素E的生理作用。 α-硫辛酸的抗氧化作用，使其可以阻止自由氧对组织细胞的损害，延长细胞的寿命，达到延缓衰老的作用。 α-硫辛酸参与α-酮酸的氧化脱羧作用，是α-酮酸氧化脱羧酶系的辅酶，而α-酮酸是葡萄糖代谢的产物。因此α-硫辛酸通过参与α-酮酸的氧化脱羧作用而促进葡萄糖的代谢，达到稳定血糖的作用。 在ATP的来源中，我们谈到糖类化合物、脂肪和蛋白质等氧化分解为二氧化碳和水，需要经过三个阶段，α-硫辛酸就是其中第二阶段的辅助因子。如果人体缺乏α-硫辛酸，葡萄糖的氧化分解只能停留在第一阶段，仅产生总量16.7%的ATP。也就是说，没有α-硫辛酸，葡萄糖转换为能量（ATP）的效率只有16.7%。吃得多，不仅是白吃了，还产生大量的酸性代谢物，加重对人体的伤害。同时，细胞还是缺少能量，还要你继续吃食物，从而引起血糖上升，导致糖尿病的发生，这就是糖尿病的真正诱因之一。 人体为什么会缺乏α-硫辛酸呢？人体中硫辛酸含量比较少，随着年龄的增长其含量会进一步减少，必须从饮食中补充硫辛酸。自然界的食物，如：马铃薯、菠菜、花椰菜、番茄、胡萝卜等蔬菜或肝脏等肉类中本来含有丰富的α-硫辛酸，其中30克菠菜中含0.005毫克硫辛酸。但在食物的加工过程中，α-硫辛酸被大量破坏，是其缺乏的主要原因之一。同时，环境污染和食物过量造成了人体中产生较多的自由氧，也促使了α-硫辛酸的消耗。另外，α-硫辛酸在人体缺乏维生素C和维生素E时，还要替代它们的作用，就更进一步促使了α-硫辛酸的缺乏。α-硫辛酸的性质决定了其容易被破坏和消耗，最终引起α-硫辛酸的缺乏，导致能量产生量不足，诱发一系列的疾病。 目前，西方发达国家，把α-硫辛酸作为保健品，每天定量服用，具有抗氧化、抗衰老和降血糖等功能。当今中国社会，饮食西方化，将进一步加剧α-硫辛酸的缺乏。如果国人要保持健康的身体，就要如西方发达国家的人一样，定期定量地补充α-硫辛酸。 总之，在尽量吃天然食物的基础上，适量地进行α-硫辛酸的补充还是十分必要的。
硫辛酸应用报告
ALIPURE?(α-硫辛酸) 内外兼修之美 Beauty from Inside and Outside Dr. Roland Rabeler Cargill Texturizing Solutions –BioActive Ingredients 06-2007 Confidential. This document contains trade secret information. Disclosure, use or reproduction out-side
超重 衰老 糖尿病–高血糖症 集体丧失修复/ 自我保护能力 环境污染物日益肆虐,泛滥(如辐射和重金属污染)日益严重的氧化性损伤 今日生活中常见的健康杀手 The Threats of Today’s life
健康杀手引发的后果 破坏细胞和组织, 最终导致功能损伤 体内的高血糖状态加上氧化压力: 氧化糖基化: 体内蛋白和细胞受损, 神经细胞破坏, 动脉硬化(CVD) 线粒体功能衰退: 能量生成下降, 解毒能力下降, 更严重的氧化应激反应 疼痛 认知功能受损: ARCD, 阿尔茨海默症, 帕金森, 糖尿病性神经病变, 等 生活质量下降: 美丽不再(皮肤的弹性, 皱纹, 整体面貌)
皮肤: 最易受到损伤 作为人体的最外层防护体系, 皮肤暴露于各种外来的氧化压力之下, 尤其是紫外线辐射和环境污染物带来的破坏. 但是: 皮肤可以直接进行外部治疗 因此, 我们有机会从里到外彻底保护肌肤.
皮肤衰老的内因和外因 内因: –正常的新陈代谢 –线粒体功能衰退 –遗传 外因: –UV 线照射 –外源性氧 –环境中的氧化物(如重金属) Genetically determined or repeated exposure to damaging influences?活性氧种类: “衰老的自由基理论” (Harmann, 1956)
R-硫辛酸的抗衰老作用
R-硫辛酸的抗衰老作用 一、衰老的原因分析 皮肤衰老的原因可分为内因和外因两部分，主要原因见表1 表1、皮肤衰老的原因 内因外因 新陈代谢异常，ATP含量下降；紫外线照射，引起的光衰老； ROS引起线粒体DNA损伤，功能衰退；外源性氧，如ROS的伤害； 遗传基因缺陷，细胞快速老化；环境中重金属引起的中毒衰老； 近20多年的科学研究表明：人体衰老与活性氧自由基(ROS)水平相关，特别是因ROS造成的线粒体DNA氧化损伤和突变，容易导致衰老。 从表1可以看出，内因是身体内部的异常变化在皮肤上的不良反映，外因是外界因素直接作用于皮肤造成的衰老。内外因素中，影响衰老的主要原因是ROS 过多，人体抗氧化系统能力不足，引起ROS泄漏，造成细胞DNA损伤和突变，导致皮肤衰老。 皮肤衰老的典型症状有： 皮肤粗糙、失去弹性，产生皱纹； 皮肤色泽沉着，产生色斑； 皮肤产生炎症或免疫反应，形成水肿、湿疹、红斑和皮肤癌等。 衰老的标志物变化有： 8-OHdG（8-羟基脱氧鸟苷）含量升高；
ATP（三磷酸腺苷）含量下降； SOD（超氧化物歧化酶）活性下降； 血糖含量上升。 二、人体抗氧化系统 人体抗氧化系统由高分子抗氧化剂（主要是抗氧化酶）和小分子抗氧化剂所 组成，每种抗氧化剂拥有不同的抗氧化作用，对抗不同种类的ROS，是防止ROS 泄漏的坚强卫士。 人体中高分子抗氧化剂有：超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）、谷胱甘肽过氧化氢酶（GPx）和谷胱甘肽转硫酶（GST）等。 人体中小分子抗氧化剂有：硫辛酸、VA、VE、VC、谷胱甘肽（GSH）和辅酶Q 10 等。这些小分子抗氧化剂除具有抗氧化作用外，还有其它重要的生理功能，如：硫辛酸可保持其它抗氧化剂的完整性；VA可保持视觉功能；VE可促进细胞 生长；VC可促进胶原蛋白生长；辅酶Q 10 是糖代谢的辅助因子，促进ATP的生成。 三、ROS泄漏的原因 正常情况下ROS生成量约占组织耗氧量的1%-2%。 科学实验证明：哺乳动物消耗氧的90%以上被线粒体所利用，同时伴随着ROS 的生成。ROS家族成员主要有：超氧阴离子（O 2 -·）、羟基自由基（HO·）、脂质过氧化自由基（LOO·）、氢过氧化自由基（HOO·）、烷过氧化自由基（ROO·）、烷氧 自由基（RO·）、过氧化氢（H 2O 2 ）、单线态氧（1O 2 ）和脂质过氧化物（LOOH）等。 当人体中的抗氧化系统不能扑灭所有ROS时，就产生ROS泄漏。因此，ROS 泄漏的原因是ROS的产生量大于人体中抗氧化系统的防范能力。而线粒体立于危
硫辛酸抗氧化性及其生理保健功能研究进展
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硫辛酸抗氧化性及其生理保健功能研究进展 作者：张瓅文， 丁美会， 杨喻晓， 沈立荣， ZHANG Liwen， DING Meihui， YANG Yuxiao，SHEN Lirong 作者单位：浙江大学生物系统工程与食品科学学院,杭州,310029 刊名： 科技通报 英文刊名：BULLETIN OF SCIENCE AND TECHNOLOGY 年，卷(期)：2009,25(4) 参考文献(30条) 1.孙丽华.周彦刚生物抗氧剂α-硫辛酸的保健功能[期刊论文]-食品研究与开发 2006(09) 2.刘春芳硫辛酸的生产及应用 2006 3.廖德丰.陈季武.谢萍α-硫辛酸和二氢硫辛酸的抗氧化作用[期刊论文]-华东师范大学学报 2007(02) 4.马慧敏.周安国.王之盛硫辛酸的抗氧化功能及其在动物生产上的应用现状[期刊论文]-饲料工业 2006(22) 5.Packer L.Witt E H.Tfitschler H J Alpha-lipoic acid as a biological antioxidant[外文期刊] 1995(02) 6.黄涛.黄开勋α-硫辛酸的生物医学功能[期刊论文]-生命的化学 2004(01) 7.Buaae E.Zimmer G.-gchopohl B.Komhuber B Influence of alpha-lipoic acid on intracellular glutathione in vitro and in vivo 8.汤春芳.刘云国硫辛酸的研究概况[期刊论文]-中国生化药物杂志 2005(01) 9.Marishka K Brown Beneficial effects of natural antioxidants EGCG and α-lipoic acid on life span and age-dependent behavioral declines in Caenorhabditia elegnns 2006(03) 10.曹莉.刘新萍.杨萍丽硫辛酸对老龄大鼠抗衰老作用的研究[期刊论文]-中国老年学杂志 2006 11.尹志奎.崔泰震.崔旭α-硫辛酸对果蝇寿命的影响[期刊论文]-齐齐哈尔医学院学报 2004(06) 12.Marianna Zana Oxidative stress:A bridge between Down's syndrome and Alzheimer's disease 2007(05) 13.Cotman CW.Head E.Muggenburg BA.Zicker S Milgram NW Brainaging in the canine:a diet enriched in antioxidants reduces cognitive dysfunction 2002(05) 14.Farr SA.Pooh HF.Dogrukol-Ak D The antioxidants alpha-lipoic acid and N-acetylcysteine reverse memory impairment and brain oxidative stress in aged SAMP8 mice[外文期刊] 2003(05) 15.Lina Holmquist.Grant Stuchbury.Katrin Berbaum Lipoic acid as a novel treatment for Alzheimer's disease and related dementias[外文期刊] 2007(01) 16.Joseph FQuinn.Joseph R Bussiere.Rebecca S Hammond Chronic dietary α-lipoie acid reduces deficits in hippocampal memory of aged Tg2576 mice[外文期刊] 2007(02) 17.Xuesen Li.Zhongbo Liu.Cheng Luo Lipoamide protects retinal pigment epithelial cells from oxidative stress and mitochon-drial dysfunction 2008 18.G Chidlow.K G Schmidt.J P M Woodα-lipoic acid protects the retina agaist ischemia-reperfusion 2002 19.M M Sanz.L E Johnson et al Significant photoreceptor rescue by treatment with a combination of antioxidants in an animal model for retinal degeneration 2007(03) 20.Jaime Miquel.Ana Ramrez-Bosca.Joaquin Diaz Alperi Menopause:A review on the role of oxygen stress and favorable effects of dietary antioxidants[外文期刊] 2006(03) 21.刘赫.刘国良α-硫辛酸在糖尿病领域中的临床应用[期刊论文]-实用糖尿病杂志 2007(03)
α-硫辛酸注射液说明书
α－硫辛酸注射液说明书 【通用名】：α－硫辛酸注射液 【商品名】：奥力宝注射液 【英文名】：Alpha-lipon300Stada 【汉语拼音】aolibaozhusheji 【化学名】：分子式：C8H14O2S2 分子量：206.32 【主要成份】：α－硫辛酸 【性状】透明注射液 【药理毒理】奥力宝被大量用于治疗糖尿病的神经病变上。离体试验示本品可以降低神经组织的脂质氧化现象，本品可能阻止蛋白质的糖基化作用；且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化为山梨醇，所以α－硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。α－硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是α－硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。他们能够直接或间接地促使体内维生素C 及维生素E 的再生作用。研究表明，α－硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10 的水平。α－硫辛酸可以螯合某些金属离子（如铜、锰、锌）形成稳定螯合体。在动物模型中，证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中，亦发现可由肾切片中螯合汞离子。本品在临床应用剂量范围内安全。LD50：于狗口服时为400～ 500mg/kg；对于严重缺乏维生素B1 的大鼠，腹腔注射动物实验中发现20mg/kg 可致命。目前并无足够 试验资料保证孕妇使用安全。临床上副反应不多见，在有记录的副反应中，主要是皮肤过敏现象，此时应停止用药。 【药代动力学】α－硫辛酸可为人体自行合成。α－硫辛酸进入人体后（注射或口服）易在许多身体组织中还原成为双氢硫辛酸。α－硫辛酸或双氢硫辛酸无论在细胞内或细胞外均能发挥其药理作用。a－硫辛酸的半衰期较短，系统前清除(presystemicelimination)较强。人体药代动力学研究发现无论是口服还是静脉应用a－硫辛酸，其血浆半衰期大约只有30 分钟，而且即使重复应用硫辛酸在血浆中的积蓄，可推论出a-硫辛酸较短的半衰期及较强的系统统前清除(目前人们认为系统前清除的主要场所是肝脏) 【临床应用】 1.a－硫辛酸对于2 型糖尿病葡萄糖代谢及胰岛素敏感性的作用：已经报道的a－硫辛酸对于代谢清除率影响的临床研究结果可以总结出很明显静脉给予硫辛酸可通过增加胰岛素刺激的葡萄糖代谢能力(MCR)给2 型糖尿病人带来益处。在单次及慢性重复用药的方案中，静脉应用a 一硫辛酸均可以明显提高胰岛素的敏感性。 2.a－硫辛酸对于细胞内葡萄糖代谢及胰岛素作用的影响：最近的实验结果表明了a－硫辛酸对于葡萄糖代谢的附加作用，更重要的是a 一硫辛酸在治疗范围的血浆浓度时可发挥这种作用。分子水平的研究结果提示引起氧化应激的物质(如过氧化氢)可以减弱胰岛素的作用。在3T3 一L1 脂肪细胞及L6 肌细胞，给予过氧化氢可以降低胰岛素刺激的葡萄糖转移、GLUT4移位、以及糖元合成。过氧化氢的抑制作用发生在胰岛素发挥作用的早期步骤，包括对胰岛素受体以及IRS 一1 酪氨酸磷酸化的抑制，因此氧化应激可使细胞对胰岛素产生抵抗。【适应症】糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。 【用法用量】奥力宝可用于静脉注射或肌肉注射。静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟50mg α －硫辛酸或2ml 本注射液。用于肌肉注射，每个注射部位α－硫辛酸用量不得超过50mg（相当于2ml 的本注射液）。如需大剂量给药，可按每个注射部位最大注射量2ml，分数个不同
硫辛酸：不必再怕“三高”
高血糖、高血压、高血脂越来越成为影响中国国民健康的“富贵病”。慢性、长期高血糖可逐渐破坏胰岛β细胞功能，造成胰岛素基因表达下降和胰岛素分泌减少，科学家将这一个过程称为糖毒性，科学家经过研究发现人体高血糖发生的罪魁祸首是人体内的自由基，它们通过氧化应激而影响肌腱膜纤维肉瘤癌基因的表达及活性，最终导致胰岛素基因表达下降。 科学家经过多年的研究发现，α-硫辛酸可以减少自由基对胰岛β细胞的损害，延缓其凋亡过程，并且能影响胰岛素基因表达的影响，能够起到安全、有效、无副作用的降血糖的作用。 胰岛素基因表达由胰岛素启动子驱动，在这个过程中有许多转录调节因子参与。MafA 是胰岛β细胞特异性胰岛素转录调节因子，具有亮氨酸拉链结构，与胰岛素启动子上的顺式调节元件（RIPE3B）相结合，可能是胰岛素分泌、胰岛结构维护及胰岛素转录的一个重要的调节因子。慢性高血糖以及随后产生的氧化应激可降低胰岛素基因的表达及分泌，且胰岛素基因表达的下降伴随着MafA基因表达和DNA连接活性下降，抗氧化治疗也避免了因长期暴露于高血糖中造成的MafA基因表达和DNA连接能力下降。与NG组相比，在高糖条件下胰岛素与MafA基因的表达均下降，βTc6细胞胰岛素分泌功能也受到抑制。由于胰岛β细胞中诸如CA T及GSH-Px等抗氧化酶的表达相对缓慢，故其较容易受到氧化应激的损伤。 α-硫辛酸是已知天然抗氧化剂中效果最强的一种B组维生素，更为奇特的是它一种具有自我再生能力、并且兼有亲水亲脂的万能强抗氧化剂，在糖尿病临床治疗中应用广泛。路远α-硫辛酸除自身拥有抗氧化性外还可以增强人体内超氧化物歧化酶、过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶和谷胱甘肽还原酶等抗氧化酶的活性，这些酶对清除活性氧起到非常重要，从而能够保护胰岛β细胞以及与之相应的基因，从而改善高血糖状态糖尿病小鼠的血糖水平。 α-硫辛酸不仅可以在在转录水平直接上调MafA的表达而促进胰岛素的分泌，也可能是通过增加谷胱甘肽过氧化物酶的活性保护MafA，从而间接保护β细胞。用核因子（NF）-кB抑制剂四氢化吡咯二硫代氨基甲酸酯（PDTC）干预氧化应激状态下的β细胞瘤系INS-1细胞，可以提高MafA的表达，起到保护β细胞的作用。研究发现通过抑制p38MAPK途径可以提高氧化应激状态下MafA的稳定性。因此，α-硫辛酸是否也通过抑制NF-кB和p38MAPK途径上调MafA的表达，从而改善β细胞氧化应激状态有待研究。MafA还可使基础胰岛素基因启动子活性增加，且增加的效应比单独表达PDX-1和神经分化因子1（NeuroD1）基因要显著，但若共表达MafA和PDX-1或Neu roD1，胰岛素基因启动子的活性将进一步增加，这些结果表明MafA、PDX-1和NeuroD1基因的表达对胰岛素启动子的活性具有协同作用。因此，α-硫辛酸在对β细胞的保护作用中，是否在上调MafA表达的同时，也上调了PDX-1和NeuroD1的表达，有待于进一步研究。总之，MafA参与了α-硫辛酸对β细胞抵抗氧化应激的保护作用。综上所述，MafA是胰岛素分泌和胰岛结构维护的一个重要的调节因子，高血糖毒性可能通过影响MafA基因转录而影响胰岛素的基因转录，而此过程中氧化应激起着重要的作用，α-硫辛酸具有减轻高糖毒性对胰岛β细胞破坏的作用，糖尿病高血糖时期可以应用α-硫辛酸抗氧化治疗，对保护残存的胰岛β细胞具有重大意义。 路远硫辛酸胶囊采用美国进口原料精致而成，纯度高达100%，有害添加剂为零，是超纯的，世界上唯一不含有机溶剂的α—硫辛酸，长期服用能有效降血脂血糖血压，并能辅助治疗糖尿病，效果有目共睹。
硫辛酸的作用和副作用
硫辛酸的作用和副作用 凡是药物都会有利也有弊，并不是所有的药物只有好处，没有坏处，硫辛酸在目前的临床上要注意，容易过敏的患者是不能服用的，平时不可以给长时间饮酒和用其他药物的患者使用，否则会引起并发症，作为儿童和老年人在使用硫辛酸期间，可能会存在一定的风险，所以在用药的原则上要小心。 【禁忌】对于本品及其他处方组成过敏者禁用。 【注意事项】 (1)食物会影响本品的吸收，因此应将硫辛酸和食物分开服用。 (2)长期饮酒是神经病变发生、发展的重要危险因素，可影响本品治疗的成功率，因此建议糖尿病周围神经病变患者尽可能戒洒．无治疗间期内也如此。(3)由于补充一定的疏辛酸可以降低血糖浓度，因此对于那些带有糖尿病和偏头痛耐受不良者要谨慎。有必要的话，为避免出现低血糖．要进行血糖监控和将血糖药物的剂量调整。 【儿童用药】儿童患者用药的安全有效性尚未确立。
【老年患者用药】老年患者用药的安全有效性尚未确立。 【孕妇及哺乳期妇女用药】只有在谨慎评估利益一风险后，本品才能用于妊娠或哺乳期妇女。生殖毒理学来提示对生育力及胚胎早期发育的影响，胚胎毒性效应不明照，目前有关硫辛酸进入母乳的途径尚未知。因此妊娠和哺乳期妇女只有在医生强烈建议时才能使用本品。 ★【药物相互作用】 1、与本品同服，顺铂的疗效会 减低。2、硫辛酸是金属螯合剂，因此尤其注意不要与金属成份 同服(如铁制剂、镁制剂，牛奶中因含钙成份也不要同服)。如早餐前半小时服用本品，午餐或晚餐时可服用铁和镁制剂。 3、硫辛酸可能增强胰岛素和口服降糖药的降糖效果，因此建议定期检测血糖，特别是开始服用本品时，某些患者为避免低血糖症状的发生，甚至有必要减少胰岛素和口服降糖药的剂量。