药物化学结构与药效关系以及新药开发的途径和方法

第一章---第四章

药物化学结构与药效关系以及新药开发的途径和方法

一、单项选择题

1.药物的解离度与生物活性的关系是（）

A. 增加解离度，有利于吸收，活性增加

B. 合适的解离度，有最大的活性

C. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强

D. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强

2. 药物的亲脂性与生物活性的关系是（）

A. 降低亲脂性，使作用时间延长

B. 增强亲脂性，有利于吸收，活性增强

C. 降低亲脂性，不利于吸收，活性下降

D.适度的亲脂性有最佳活性

3. 可使药物亲水性增加的基团是（）

A.卤素

B.苯基

C.羟基

D. 酯基

4.可使药物亲脂性增加的基团是（）

A.烷基

B.巯基

C.羟基

D.羧基

5. 用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是（）

A.氯仿

B.乙酸乙酯

C.乙醚

D.正辛醇

6.药物与受体结合的构象称为

A.反式构象

B.优势构象

C.最低能量构象

D.药效构象

7.前体药物的概念是（）

A.指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低的化合物，在体内经酶或非酶作用能转变

为原来的药物发挥药效

B.药物经化学结构修饰得到的化合物

C.将有活性的药物转变为无活性的化合物

D.体外无活性或活性很低的化合物

8. 药物本身是有治疗效用的化学实体，在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性或无毒的化合物，此药物称为（）

A.硬药

B.前药

C.原药

D.软药

9.与前药设计的目的不符的是（）

A.提高药物的稳定性

B. 提高药物的生物利用度

C. 提高药物的活性

D. 延长药物的作用时间

10.将氯霉素进行结构修饰制成氯霉素棕榈酸酯的目的是（）

A.改善药物的溶解性

B.消除不适宜的制剂

C. 提高药物对靶部位的选择性

D.提高药物的稳定性

11.将二氢青蒿素制成青蒿琥酯的目的是（）

A.延长药物的作用时间

B. 改善药物的溶解性

C. 降低药物的毒副作用

D. 提高药物的稳定性

12.先导化合物是指（）

A.很理想的临床用药

B.新化合物

C.具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和化学改造的化合物

D. 不具有生物活性的化合物

13.不是发现先导化合物的途径是（）

A.天然产物中

B.组合化学

C.前体药物原理

D.随机筛选

14.研究开发新药，首先需要（）

A.研究构效关系

B.进行剂型研究

C.发现先导化合物

D.进行药代动力学研究

15.生物电子等排体是（）

A.电子层数相同的原子

B.理化性质相同的基团

C.电子总数相同的原子、离子或分子

D. 具有相似理化性质并产生相似或相反生理效应的基团或分子

16.我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟疾药的先导化合物发现的途径是

A.从随即机筛选中发现

B. 从天然资源中发现

C. 从生命基础研究中发现

D. 经组合化学方法发现

17. 以生物化学为基础发现先导物的是（）

A.喜树碱

B.长春碱 D.红霉素 E.卡托普利

18.基于生物转化发现先导物的是（）

A.维生素D3

B. 青蒿素

C. 红霉素

D.卡托普利

19.下列叙述为不正确的是（）

A. 化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别

B. 脂溶性愈大的药物在体内愈易于吸收和转运

C. 完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收

D. 化合物与受体相互结合时的构象称为药效构象

20以下说法正确的是（）

A.作用于中枢神经系统的药物，脂水分配系数在一个合适范围时作用最强

B.脂水分配系数对作用于中枢神经的药物作用没有影响

C.作用于中枢神经系统的药物，脂水分配系数越小，作用越强

D.作用于中枢神经的药物，脂水分配系数越大，作用越强

21以下说法不正确的是（）

A.最合适的脂水分配系数，会使药物有最大活性

B.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高

C.药物的脂水分配系数是影响药物作用时间长短的因素之一

D.增加解离度，会使药物的活性下降

22.药物分子与受体之间的作用力包括（）

A.共价键和离子键

B.共价键、离子键和氢键

C.氢键、疏水作用和范德华力

D.共价键、离子键、偶极作用、氢键、疏水作用和范德华力

23在电荷丰富的分子与电荷相对缺乏的分子间发生的键合是（）

A.电荷转移复合物

B.共价键

C.疏水键

D.氢键

24.两个非极性区的键合形式是（）

A.电荷转移复合物

B.共价键

C.疏水作用

D.氢键

25以下说法正确的是（）

A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用一定相同

B.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用可能相同

C.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用强弱与取代基没有关系

D.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用时间长短与取代基没有关系

26、将雌激素的酚羟基酯化，并将醇羟基制成烯醇醚的目的是（）

A. 提高药物的选择性

B. 增加水溶性

C. 降低药物的毒副作用

D. 延长药物的作用时间

27利用肾脏中谷氨酸转肽酶较丰富的生化特点，将具有血管舒张作用的左旋多巴用谷氨酸酰化，制成谷氨酰左旋多巴的目的是（）

A. 改善药物的溶解性

B. 延长药物的作用时间

C. 提高药物对靶部位的选择性

D. 提高药物的稳定性

28. 利用抗病毒药阿昔洛韦结构中9位侧链末端的羟基制备成水溶性增大，适用于制备滴眼液的甘氨酰酯，此化合物称为（）

A. 前药

B. 先导化合物

C. 软药

D. 硬药

29. 将布洛芬进行结构修饰得到酯类化合物的修饰方法是（）

A. 醚化修饰

B. 成盐修饰

C. 成酰胺修饰

D. 成酯修饰

30. 将氨苄西林进行结构修饰，得到新五酰氧甲基酯的修饰方法是（）

A. 醚化修饰

B. 成盐修饰

C. 成酰胺修饰

D. 成酯修饰

31. 对氯洁霉素盐酸盐进行结构修饰制成2-磷酸酯二钠盐，水溶性增大，肌注无疼痛，氯洁霉素-2-磷酸酯二钠盐是（）

A. 软药

B. 前药

C. 硬药

D. 先导化合物

32. 羧苄青霉素进行结构修饰制成羧苄青霉素茚酸酯，对酸稳定，可以口服，这种修饰方法是（）

A.成环修饰

B.成酰胺修饰

C.成酯修饰

D.成盐修饰]

33. 新药开发中属于药物化学研究范畴的是（）

A. 先导化合物的发现和结构优化

B.剂型研究

C. 临床研究

D.临床前药动学研究

34. 以下论述错误的是（）

A.青蒿素是由天然资源中发现的先导物

B.先导物的发现和结构优化属药物化学研究范畴

C.弱酸和弱碱类药物的吸收不取决于药物的总浓度而和它们的解离度有关

D.在有蛋白结合的情况下，药物的活性，依然取决于药物的总浓度

35. 具备占有所有受体的能力，但呈现较弱的内在活性的药物是（）

A. 激动剂

B. 部分激动剂

C. 拮抗剂

D. 部分拮抗剂

39. 由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的药物是（）

A. 结构特异性药物

B. 前药

C. 软药

D. 结构非特异性药物

36. 酮羰基是药物结构中常见的基团，通常在体内经（）作用，生成仲醇。

A. 氧化

B. 还原

C. 水解

D. 脱羰反应

37. 药物作用过程的三个阶段中，药物与受体在靶组织的相互作用过程称为（）

A. 药剂相

B. 药物动力相

C. 药效相

D. 药物代谢

二、配伍选择题

[1-5]

A、巴比妥酸，pKa 3.75(未解离率0.022%)

B、己锁巴比妥，pKa8.4(未解离率90%)

C、苯巴比妥，pKa7.4(未解离率50%)

D、异戊巴比妥，pKa7.9(未解离率75%)

E、戊巴比妥，pKa8.0(未解离率80%)

1、以上药物显效最快的是（）

2、以上药物在体内最不容易被代谢，作用时间最长的是（）

3、以上药物结构中有异戊基，中时间作用的是（）

4、以上药物结构中有2-戊基，短时间作用的是（）

5、以上药物酸性最强，没有镇静催眠作用的是（）

[6-10] A、共价键B、疏水作用C、金属络合D、氢键E、离子键

6、羧基和羟基之间可键合的一种作用形式是（）

7、金属离子与电荷相对丰富的基团间发生的作用形式是（）

8、四级铵与解离的羧基之间可键合的一种作用形式是（）

9、不可逆的键合形式（）

10、两个非极性区的键合形式是（）

（）三、比较选择题

[1-5] A、氨苄西林成酯修饰B、雌二醇成酯修饰C、氯霉素成酯修饰

D、青霉素成钠盐修饰

E、左旋多巴用谷氨酸酰化

1、消除不适宜的制剂性质的是（）

2、延长作用时间的是（）

3、增加水溶性的是（）

4、增加脂溶性的是（）

5、使药物具有部位特异性的是（）

[11-13] A、pKa B、logP C、两者均是D两者均不是

11、脂水分配系数的表示是（）

12.、解离度的表示是（）

13、与体系的PH有关的参数是（）

四、多项选择题

1、药物的亲脂性与生物活性的关系是（ABC）

A、降低亲脂性，一般可使药物作用时间缩短

B、适度的亲脂性有最佳活性

C、增强亲脂性，一般可使药物作用时间延长

D、降低亲脂性，有利吸收，活性增强

E、增强亲水性，不利吸收，活性下降

2、可使药物亲水性增加的基团是（ABCD）

A、酰胺

B、巯基

C、磺酸基D羟基E、烷基

3、要增大化合物的脂溶性，在药物分子中可引入的基团有（CD）

A、氨基

B、磺酸基

C、烃基

D、氯原子

E、羟基

4、符合羧基特征的是（ACD）

A、引入该基团，使化合物解离度增加

B、成酯后，生物活性与羧基有很大的区别

C、引入该基团，使化合物易与受体碱性基团结合

D、引入该基团使化合物水溶性增加

E、引入该基团，使化合物脂溶性增加

5、与受体有氢键结合的集团是（BD）

A、卤素

B、酰胺

C、烷基

D、氨基

E、酯基

6、制成前药对药物进行化学结构修饰的目的是（ABCDE）

A、提高生物利用度

B、改善药物的吸收

C、改善药物的溶解性

D、提高药物的稳定性

E、延长药物的作用时间

11、下列可进行成酯修饰的药物是（AE）

A、具有羧基的药物

B、具有双键的药物

C、具有卤素的药物

D、具有氨基的药物

E、具有羟基的药物

12、先导化合物发现的途径是（ABCDE）

A、从随机筛选发现

B、通过组合化学方法和高通量筛选发现

C、从活性代谢物中发现

D、从生命基础过程研究中发现

E、从天然产物中发现

13、先导物优化的一般方法是（BCDE）

A、去除药效团

B、结构拼合

C、电子等排

D、前体药物

E、软药设计

15、葡萄糖醛酸的轭合反应共有（ABCD）四种类型

A、O-葡萄糖糖醛苷化

B、N-葡萄糖醛苷化

C、S-葡萄糖醛苷化

D、C-葡萄糖醛苷化

E、P-葡萄糖醛苷化

五、名词解释

1.药物化学

2.构效关系

3.药物分配系数

4.药效团

5.生物电子等排体

6.定量构效关系

7.药物代谢

8.第一相生物转化

9.第二相生物转化（轭合反应）10.药物分子设计11.先导物12.挛药13.前药14.软药15.药物动力相16.药效相17.药物的潜伏化

六、问答题

1.药物化学研究的主要内容是什么？

2.影响药物在体内吸收的主要因素是什么？

3.简述药物与蛋白结合对药物作用的影响

4.轭合反应有哪几类？

5.前药设计的主要目的是什么?

6.先导物产生的主要途径有哪些？

7.简述先导物优化的一般方法

药物化学作业及答案

药物化学作业与答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸

7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药

药物化学课程标准

《药物化学》课程标准 一、前言 （一）课程的性质 该课程是兽药生产与营销专业的专业基础课，目标是让学生现代药物化学基本理论和技能，对常用药物的结构类型、药物合成、理化性质、构效关系及其应用有一个较系统的认识，并了解现代药物化学的发展，为以后在制药实践中合成并合理使用常用药物打下坚实的基础。它是以有机化学和药理学等课程的学习为基础，也是进一步学习药物制剂技术等课程的基础。 （二）设计思路 按教学大纲规定，认真备课，重视启发式教学，课堂教学多采用多媒体教学。通过阅读教材有关内容，结合观看有关教学VCD、多媒体课件等，培养学生的自学能力，以增加学生的感性认识，启迪学生的科学思维。注意运用理论知识指导学习，通过理论的学习加深对实践的理解。 二、课程目标 通过本课程的学习，要求学生掌握常用药物或代表药物的化学结构、化学名、理化性质、合成制备、构效关系；能够熟练、安全地合成药物；熟悉药物发展史和设计思想，研究构效关系和合理设计药物。 通过本课程的实验，学生能根据所学合成原理进行原料药中间体的合成、化学药物的合成、抗生素的合成；能对合成的粗品进行纯化；能鉴别药物中的杂质。 通过理论与实践一体化的教学方式，让学生在完成具体项目的过程中完成相应工作任务，并构建相关理论知识，发展职业能力，使学生获得的知识，技能真正满足化学制药、药物制剂、药品检验不同岗位发展的需求。为学生今后的专业学习和职业生涯发展、在兽药企业工作中奠定坚实的专业信念、知识与技能的基础。 职业能力培养目标： 1．能根据所学的合成原理进行原料药中间体的合成操作。 2．能进行化学药物的合成操作。 3．能进行抗生素的合成操作。 4．能对合成的粗品进行纯化。 5．能鉴别药物中杂质。 6．能按照药物的理化性质判断其储存条件。 7．能熟练对常用药物或代表药物进行鉴别操作。 8．能按照药物的性质给出调剂的要求。

第三章 药物的化学结构与药效的关系

药物的化学结构与药效的关系 A型题（最佳选择题） （1题－20题） 1．下列对生物电子等排原理叙述错误的是 A以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效。 B以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用。 C凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。 D生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的疗效，降低毒副作用。 E 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。 2．下列对前药原理的作用叙述错误的是 A 前药原理可以改善药物在体内的吸收； B 前药原理可以缩短药物在体内的作用时间； C前药原理可以提高药物的稳定性； D前药原理可以消除药物的苦味； E前药原理可以改善药物的溶解度； 3．药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等，可使药物的 A 脂溶性降低； B 脂溶性增高； C 脂溶性不变； D 水溶性增高； E 水溶性不变； 4．药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等，可使药物的 A 水溶性降低； B 脂溶性增高； C 脂溶性不变； D 水溶性增高； E 水溶性不变； 5．一般来说，酸性药物在体内随介质pH增大 A解离度增大，体内吸收率降低； B解离度增大，体内吸收率升高；

C解离度减小，体内吸收率降低； D解离度减小，体内吸收率升高； E解离度不变，体内吸收率不变； 6．一般来说，碱性药物在体内随介质pH增大 A解离度增大，体内吸收率降低； B解离度增大，体内吸收率升高； C解离度减小，体内吸收率降低； D解离度减小，体内吸收率升高； E解离度不变，体内吸收率不变； 7．药物的基本结构是指 A具有相同药理作用的药物的化学结构； B 具有相同化学结构的药物； C 具有相同药理作用的药物的化学结构中相同部分； D 具有相同理化性质的药物的化学结构中相同部分； E 具有相同化学组成药物的化学结构； 8．在药物的基本结构中引入烃基对药物的性质影响叙述错误的是 A 可以改变药物的溶解度； B 可以改变药物的解离度； C 可以改变药物的分配系数； D 可以改变药物分子结构中的空间位阻； E 可以增加位阻从而降低药物的稳定性； 9．在药物的基本结构中引入羟基对药物的性质影响叙述错误的是 A 可以增加药物的水溶性； B 可以增强药物与受体的结合力； C 取代在脂肪链上，使药物的活性和毒性均下降； D取代在芳环上，使药物的活性和毒性均下降； E可以改变药物生物活性； 10．在药物的基本结构中引入羧基对药物的性质影响叙述错误的是

药物化学习题集及参考答案

药物化学复习题 一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ D ） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ C ） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 （ D ） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服 D ．与茚三酮溶液呈颜色反应 E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4．化学结构如下的药物是（ C ） A ．头孢氨苄 B ．头孢克洛 C ．头孢哌酮 D ．头孢噻肟 E ．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（E ） A ．分解为青霉醛和青霉胺 B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D ．发生分子内重排生成青霉二酸 E ．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2

6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（C ） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（ B ） A．大环内酯类B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（D ） A．氨苄西林B．氨曲南 C．克拉维酸钾D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（ C ）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（B ）A．氨苄西林B．氯霉素 C．泰利霉素D．阿齐霉素 E．阿米卡星 12．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（ B ） A．舒巴坦B．氨曲南 C．克拉维酸D．甲砜霉素 E．亚胺培南 13．最早发现的磺胺类抗菌药为（A ） A．百浪多息B．可溶性百浪多息 C．对乙酰氨基苯磺酰胺D．对氨基苯磺酰胺 E．苯磺酰胺 14．复方新诺明是由（ C ） A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成

药物化学药物结构式

1.地西泮 2.苯妥因钠 3.普罗加比 4.盐酸氯丙嗪 5.氟奋乃静 6.氯普噻吨 7.舒必利 8.吗啡 9.哌替啶 10.咖啡因 11.硫酸阿托品11.麻黄碱 12.苯海拉明 13.马来酸氯苯那敏 14.阿斯咪唑 15.普鲁卡因 16.利多卡因 17.硝苯地平 18.利血平 19.卡托普利20.奎尼丁 21.普萘洛尔 22.美托洛尔 23.（双）氢氯噻嗪 24.甲苯磺丁脲 25.雷尼替丁 26.奥美拉唑 27.昂丹司琼 28.甲氧普胺 29.阿司匹林 30.贝诺酯 31.对乙酰氨基酚 32.吲哚美辛 33.环磷酰胺 34. ５－氟尿嘧啶 35. 紫杉醇 36. 顺铂 37. 青霉素钾 38. 苯唑西林 39.氨苄西林 40. 苯唑西林 42. 头孢氨苄 43. 磺胺嘧啶 44. 甲氧苄啶 45. 诺氟沙星（氟哌酸） 46. 利福平 47.异烟肼 48. 硝酸益康唑 49. 三氮唑核苷 50. 奎宁 51. 青蒿素 52.红霉素 53.链霉素 54.四环素 55.氯霉素 56雄甾烷-3-酮 57. 雌激素 雄激素 氢化可的松 地塞米松 维生素C 吡罗昔康：第一个临床使用的1,2苯并 噻嗪类解热镇痛药 氯氮平：第一个上市的非经典抗精神病 药 哌替啶：苯基哌啶类的第一个合成镇痛 药 洛伐他汀：第一个投放市场的

HMG-CoA还原酶抑制剂 氯沙坦：第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 苯唑西林：第一个耐酸耐酶青霉素，口服、注射均可 克拉维酸：第一个β-内酰胺酶抑制剂阿奇霉素：第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素 链霉素：第一个用于抗结核病的药物齐多夫定：美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物 沙奎那韦：第一个批准上市治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂 金霉素：第一个四环素类抗生素 碘苷：第一个用于临床的抗病毒核苷类药物 阿昔洛韦:第一个上市的开环鸟苷类似物广谱抗病毒药 氨苄霉素：第一个使用的广谱口服抗生素 酮康唑：第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物 帕瑞昔布:全球第一种注射用选择性COX-2 抑制剂 药物化学各类药物分类总结 镇静催眠药7 p; P c6 Z% S# m, 巴比妥类:苯巴比妥、硫喷妥钠 苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮2 K$ 氨基甲酸酯类:甲丙氨酯5 o/ @$ {7 其他类:水合氯醛 抗癫痫药, b) F3 w% k7 `) Q 巴比妥类、 苯并二氮卓类：地西泮. w9 a+ G, L 乙内酰脲类:苯妥英钠* j/ Z3 `; ^6 H0 二苯并氮杂卓类:卡马西平$ e0 h* 脂肪羧酸类:丙戊酸钠 磺酰胺类 抗精神失常药/ {; i' J1 m) Y# N0 吩噻嗪类：氯丙嗪8 K) m+ U9 y% G9 丁酰苯类：氟哌啶醇 二苯并氮卓类：氯氮平) \3 j: b6 p* k* 噻吨类：氯普噻吨 抗抑郁药" |! ~/ k, Y; v* J1 s6 Y1 P7 E 去甲肾上腺素重摄取抑制剂；5-羟色胺重摄取抑制剂；盐酸阿米替林单胺氧化酶抑制剂；非典型抗抑郁 解热镇痛药 水杨酸类：阿司匹林 乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚 吡唑酮类 非甾类抗炎药（了解）# ~; ?3 x1 @' f } 水杨酸类：贝诺酯阿司匹林与对乙 酰氨基酚成酯形成的前药，特别适 合于儿童 吡唑酮类 芳基烷酸类：吲哚美辛、双氯芬酸 钠、布洛芬、萘普生 N-芳基邻氨基苯甲酸类：灭酸类 1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康 其他类 镇痛药Z$ C ~( x3 B0 V3 i 天然生物碱：盐酸吗啡 半合成镇痛药：磷酸可待因 合成镇痛药：盐酸哌替啶、美沙酮 内源性多肽 胆碱受体激动剂9 v6 Z' [9 {1 U5 a8 S M胆碱受体激动剂：毛果芸香碱 胆碱酯酶复活剂：碘解磷定 胆碱受体拮抗剂 乙酰胆碱酯酶抑制剂：新斯的明 M胆碱受体拮抗剂+ X K; F2 E' r$ z 茄科生物碱：对中枢作用：东莨菪 碱＞阿托品＞樟柳碱＞山莨菪碱 全合成M胆碱受体拮抗剂：硫酸 阿托品、氯琥珀胆碱 肾上腺素能受体激动剂# D$ |+ B0 k, ]3 t8 苯乙胺类：肾上腺素、多巴胺、克 仑特罗、特布他林 苯异丙胺类：麻黄碱、甲氧明 肾上腺素：对α和β受体都有激动 作用。临床用于急性心力衰竭、支 气管哮喘及心搏骤停的抢救。 盐酸多巴胺：多巴胺受体激动剂， 抗休克药。 重酒石酸去甲肾上腺素：主要兴奋 α受体。主要升压，静滴用于休克， 口服用于消化道出血。2 k% E* s/ M" 盐酸异丙肾上腺素：兴奋β受体。 用于支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺 气肿及低血压等。& s9 L+ T3 Y, D& y 盐酸麻黄碱：α和β受体均有激动作用。 盐酸甲氧明：激动α受体，用于外伤和 周围循环不全时低血压急救 肾上腺素能受体拮抗剂 α受体阻断剂：盐酸哌唑嗪 β受体阻断剂：普萘洛尔、阿替洛尔 降血脂药- C: o A( g6 ~" U! g$ F 分类(掌握)' c! o3 E1 Y* L4 U 苯氧乙酸类：氯贝丁酯、吉非贝齐 烟酸类 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂：洛 伐他丁 其他 抗心绞痛药7 b3 H; f' m+ ^. G! Q6 |6 ` 硝酸酯和亚硝酸酯类：硝酸异山梨酯 钙拮抗剂： a.二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平 b.苯烷基胺类：维拉帕米，左旋体室上 性心动过速的首选药物，右旋体治疗心 绞痛 c.苯噻氮卓类：地尔硫卓 d.二苯哌嗪类：氟桂利嗪、桂利嗪，直 接扩张血管平滑肌 β受体阻断剂I) Q$ {- S% [: R5 O& h. K% h: 抗高血压药% k8 l9 c" P8 u# A3 M ⑴作用于自主神经系统4 ?" q. H/ [; a.外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药： 利血平胍乙啶2 ^2 h( N7 c2 c7 Q b.中枢性交感神经抑制药：可乐定 甲基多巴; [( X. L% l% Q2 ] c.直接扩血管药：肼屈嗪硝普钠 d.神经节阻断药：咪噻吩9 ?) y4 e P9 e.肾上腺素α1受体阻断药：哌唑嗪。 ⑵作用于RAS系统 a.血管紧张素转换酶抑制药：卡托普利。 b.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：氯沙坦。 c.肾素抑制剂：肽类。 ⑶作用于离子通道 钙拮抗药：硝苯地平尼群地平4 K6 钾通道开放剂 抗心律失常药- ^+ S6 D e( W" Y (1)Ⅰ类：钠通道阻滞药- {) [" T1 A' Y! {" ⅠA类：适度阻滞心肌细胞钠通道 奎尼丁; D' S: t# ]: G) d" X8 q

药物化学药物的化学结构与药效的关系-1

第一章药物的化学结构与药效的关系 本章提示： 大多数药物的作用依赖于药物分子的化学结构，因此药物的药效和药物的理化性质，如疏水性、酸碱性、药物的解离度等有关；与药物结构的立体构型、空间构型、电子云密度等有关。此外还与药物与生物分子的作用强弱有关。 第一节影响药物药效的因素和药效团 药物从给药到产生药效是一个非常复杂的过程，包括吸收、分布、代谢、组织结合，以及在作用部位产生作用等等。在这一过程中影响药物产生药效的主要因素有两个方面： 1．药物到达作用部位的浓度。对于静脉注射给药时，由于药物直接进入血液，不存在药物被吸收的问题。而对于其它途径给药时都有经给药部位吸收进入血液的问题。进入血液后的药物，随着血液流经各器官或组织，使药物分布于器官或组织之间，这需要药物穿透细胞膜等生物膜，最后到达作用部位。而药物只有到达作用部位，才能产生药效。在这一系列的过程中，药物的理化性质产生主要的影响。此外药物随血液流经肝脏时会产生代谢，改变药物的结构和疗效，流经肾脏时产生排泄，减少了药物在体内的数量。这些也与药物结构中的取代基的化学反应性有一定的联系。 2．药物与受体的作用。药物到达作用部位后，与受体形成复合物，产生生理和生化的变化，达到调节机体功能或治疗疾病的目的。药物与受体的作用一方面依赖于药物特定的化学结构，以及该结构与受体的空间互补性，另一方面还取决于药物和受体的结合方式，如化学的方式通过共价键结合形成不可逆复合物，或以物理的方式，通过离子键、氢键、离子偶极、范德华力和疏水性等结合形成可逆的复合物。 这二个影响因素都与药物的化学结构有密切的关系，是药物结构-药效关系（构-效关系）研究的主要内容。 但对于药物的作用方式来讲，又有两种不同类型。一类是药物的药效作用主要受药物的理化性质影响而与药物的化学结构类型关系较少，如全身麻醉药，尽管这些药物的化学结构类型有多种，但其麻醉作用与药物的脂水分配系数有关，这类药物称为结构非特异性药物；另一类药物的作用依赖于药物分子特异的化学结构，该化学结构与受体相互作用后才能产生影响，因此化学结构的变化会直接影响其药效，这类药物称为结构特异性药物。而大多数药物属于结构特异性药物。 结构特异性药物中，能被受体所识别和结合的三维结构要素的组合又称为药效团。这样受体必须首先要识别所趋近的分子是否具有结合所需的性质，然后与其结合。药效团又可分为两种类型：一类具有相同药理作用的类似物，它们具有某种基本结构；另一类则可能是一组化学结构完全不同的分子，但可以与同一受体以相同的机理键合，产生同样的药理作用。受体与药物的结合实际上是与药物结构中药效团的结合，这与药物结构上官能团的静电性、疏水性及基团的大小有关。 第二节药物理化性质和药效的关系 在药物作用的过程中，药物的理化性质对药物的吸收、转运都产生重要的影响，而且对于结构非特异性药物，药物的理化性质直接影响药物的活性。药物的理化性质主要有药物的溶解度、分配系数和解离度。

药学基础试题和答案

药学基础 1、注射青霉素引起的过敏性休克称为药物的 E.变态反应 2、药物的治疗指数是指 B.LD50与ED50的比值 3、药物在体内作用起效的快慢取决于 A.药物的吸收速度 4、抢救青霉素所致的速发型过敏反应应选用 A.肾上腺素 5、抗绿脓杆菌作用最强的头孢菌素是 B.头孢他定 6、革兰阳性菌感染对青霉素过敏者可选用 A.红霉素 7、军团菌感染的首选药是 C.红霉素 8、治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药是 B.磺胺嘧啶 9、适用于治疗绿脓杆菌的药物是 D.羧苄西林 10、有机磷酸酯类中毒的机制是 B.抑制胆碱脂酶活性, 使乙酰胆碱水解减少 11、治疗重症肌无力应选用 D.新斯的明 12、阿托品对眼的作用是 A.扩瞳，升高眼内压，视远物清晰 13、几无锥体外系反应的抗精神病药是 B.氯氮平 14、吗啡镇痛作用的机制是 B.激动中枢阿片受体 15、治疗强心苷中毒引起的室性心动过速应首选 A.苯妥英钠 16、强心苷中毒引起的窦性心动过缓可选用 阿托品 17、高血压合并痛风者不宜用 D.氢氯噻嗪 18、《中国药典》凡例规定，称取“2．00g”系指称取 D.1.995～2.005g 19、《中国药典》规定盐酸普鲁卡因注射液需检查的特殊杂质为 A.对氨基苯甲酸 20、除另有规定外，色谱系统定量分析分离度应 C.大于1.5 21、能采用旋光法测定的药物应具有 C.手性碳原子 22、下列药物中，加氨制硝酸银能产生银镜反应的为

C.异烟肼 23、下列药物中，属于氨基糖苷类抗生素的为 E.庆大霉素 24、醋酸地塞米松加碱性酒石酸铜，产生橙红色沉淀是基于分子结构中 B.C17 α-醇酮基 25、将不同强度的酸碱调节到同一强度水平的效应称为 D.均化效应 26、无对照品时，紫外分光光度法测定药物含量可选用 A.吸收系数法 27、红外光谱特征区的波段范围 A.4000～1250 cm-1 28、准确度一般用 B.回收率表示 29、《中国药典》规定盐酸利多卡因含量测定采用 B.高效液相色谱法 30、用于定量 D.色谱峰高或峰面积 31、用于衡量柱效 B.色谱峰宽 32、头孢菌素族药物的鉴别反应为 A.羟肟酸铁呈色反应 B.药物组分衍生物的紫外吸收 C.麦芽酚反应 D.重氮-偶合反应 E.紫外光照射下能产生荧光 33、盐酸吗啡可采用的鉴别方法为 D.甲醛-硫酸试液(Marquis)反应 34、葡萄糖的结构及理化性质是 C.单糖，具旋光性 35、醋酸地塞米松的结构特征为 D.21个C原子，A环具有△4-3-酮基，C17具有甲基酮基 36、雌二醇的结构特征为 E.21个C原子，A环具有△4-3-酮基，C18具有α-醇酮基 37、能使碘试液褪色的药物为 E.司可巴比妥钠 38、铈量法选用指示剂 E.邻二氮菲亚铁 39、碘量法选用指示剂 D.淀粉溶液 40、荧光激发光源常用 A.汞灯 多选题、（由一个题干和两个以上的备选答案组成，每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。选出正确答案，少选或多选均不得分。） 1、药物的作用机制包括

药物化学复习资料(化学结构式)

异戊巴比妥 5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H ，3H ，5H ）嘧啶三酮 地西泮 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮 N N O Cl 124 5 7 唑吡坦 Zolpidem N N O N 1 3 6 苯妥英钠 5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 N H N O ONa 1 5 卡马西平 酰胺咪嗪 N O NH 2 卤加比 Progabide OH F N Cl NH 2 O 盐酸氯丙嗪 N ，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐 . HCl N S Cl N 25 10 氟哌啶醇 氯氮平 N N N N H Cl 盐酸丙咪嗪 N ，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b ，f]氮杂卓-5-丙胺 盐酸盐 N N HCl 氟西汀 O H N F F F HCl * 吗啡 Morphine 17-甲基-4, 5a-环氧-7, 8-二脱氢 吗啡喃 -3, 6a-二醇盐酸盐 三水合物

O OH N HO 13 4 5 67 8 9101112 1314 1516 17. HCl . 3H 2O 盐酸哌替啶 1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 N O O . HCl 盐酸美沙酮 N O . HCl 喷他佐辛 N HO H 咖啡因 Caffeine 1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H - 嘌呤 -2，6-二酮一 水合物 N N N N O O . H 2O 137 吡拉西坦 2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺 NH 2N O O 氯贝胆碱 Bethanechol Chloride O O H 2N N +(CH 3)3 Cl -CH 3 毛果芸香碱 N N O H 3C CH 3 O 溴新斯的明 Neostigmine Bromide N +(CH 3)3 Br - O N O H 3C CH 3 多奈哌齐 硫酸阿托品 Atropine Sulphate . H 2SO 4 . H 2O N O OH O CH 3 2 溴丙胺太林 Br - O O O N H 3C CH 3CH 3 CH 3 CH 3 + 哌仑西平

药物化学基础-期中试卷(参考答案)-张乾

睢宁县中等专业学校信息部2013—2014学年第一学期 期中测试化学试卷 适用班级 13护理印数 80（份）出卷人张乾 班级姓名得分 . 一、单项选择题（2′×20=40′） 1. 下列药物中属于静脉全麻药的是（A ） A. 羟丁酸钠 B 麻醉乙醚C. 氟烷 D. 盐酸利多卡因 2.盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠溶液发生重氮化反应呈猩红色，是 因为分子结构中含有（ B ） A. 苯环 B. 芳香第一氨基 C. 伯胺基 D. 酯基 3. 下列叙述与阿司匹林不符的是（ C ） A. 为解热镇痛药 B. 微带醋酸味 C. 易溶于水 D. 遇湿、酸、碱均易水解失效 4. 下列哪个药物仅具有解热镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（D ） A. 安乃近 B. 布洛芬 C. 阿司匹林 D. 对乙酰氨基酚 5. 黄嘌呤类生物碱的共有反应是（ D ） A. 铜吡啶反应 B. 维他立反应 C . 硫色素反应D. 紫脲酸铵反应 6. 分子中具有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢气体的药物是（C） A. 甘露醇 B. 依他尼酸 C. 尼可刹米 D. 氢氯噻嗪 7. 盐酸雷尼替丁属于下列哪类H1受体拮抗剂（ B ） A. 咪唑类 B. 呋喃类 C. 噻唑类 D . 哌啶类 8. 能使酸性高锰酸钾溶液褪色的H1受体拮抗剂是（ A ） A. 马来酸氯苯那敏 B. 盐酸氯苯那敏 C. 溴苯那敏 D . 尼非拉敏 9. 下列叙述中与苯海拉明不符合的是（ A ） A. 属于丙胺类抗组胺药 B. 对光稳定，但有分解产物二苯甲醇存在时，则易被光氧化变色 C. 酸性水溶液中，其醚键易水解生成二苯甲醇和二甲氨基乙醇 D . 为氨基醚类H1受体拮抗剂 10.与药物化学的主要任务无关的是（ A ）

药物化学选择题练习(有答案)

药物化学选择题练习 以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（E ）。 A.布洛芬 B.马来酸氯苯那敏 C.异丙肾上腺素 D.氢溴酸山莨菪碱 E.磷酸氯喹 下列叙述中哪条是不正确的（A ）。 A.脂溶性越大的药物，生物活性越大 B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别 下列叙述中有哪些是不正确的（E ）。 A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱 B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强 C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用 E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低 药物的解离度与生物活性的关系（E ）。 A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C.增加解离度，不利吸收，活性下降

D.增加解离度，有利吸收，活性增强 E.合适的解离度，有最大活性 下列哪个说法不正确（C ）。 A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同 B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 C.增加药物的解离度会使药物的活性下降 D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性 可使药物的亲水性增加的基团是（B ）。 A.硫原子 B.羟基 C.酯基 D.脂环 E.卤素 影响药效的立体因素不包括（D ）。 A.几何异构 B.对映异构 C.官能团间的空间距离 D.互变异构 E.构象异构 药物的亲脂性与生物活性的关系（C ）。 A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强 B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降

药物化学试题及答案

试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） 位一conh2 位烯醇一oh 位一oh 位一oh 位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）位位位位位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基 位氟原子取代位无取代

药物化学相关药物母核大全

药物化学相关药物母核大全 杂环化合物 环数名称别名及其他信息结构式衍生物 单环 三元环 吖丙啶C2H5N 环氧乙烷C2H4O环氧丙烷环硫乙烷C2H4S 四元环吖丁啶C3H7N 恶丁烷C3H6O 噻丁环C3H6S 五元环含 一 个 杂 原 子 呋喃 含氧五元杂环化合物， 又称氧(杂)茂。 四氢呋喃 呋喃甲醛吡咯 含有一个氮杂原子的五元杂 环化合物， 又称氮(杂)茂。 还原成 二氢和 四氢吡咯噻吩 含有一个硫杂原子的五元杂 环化合物。 四氢噻吩 含 两 个 杂 原 子 吡唑 1,2-二氮唑； 邻二氮杂茂。 咪唑 1,3-二氮杂环戊二烯； 1,3-二氮唑,间二氮茂。 恶唑 含有一个氧和一个氮杂原子 的五元杂环化合物；环中的氧 和氮原子分别占1，3两位，

又称氮代呋喃 异恶唑氧和氮原子分别占1，2位，则称为异恶唑 噻唑噻唑含有一个硫和一个氮杂 原子的五元杂环化合物,分子式C3H3NS。唑字由外文字尾azole译音而来，意为含氮的五元杂环,除吡咯外都称为某唑。硫和氮占1,3两位的称为噻唑。 异噻唑硫和氮占1,2两位的,称为异噻唑。 六元环含 一 个 杂 原 子 吡啶 是含有一个氮杂原子的六元杂 环化合物。可以看做苯分子中的 一个（CH）被N取代的化合物， 故又称氮苯。 六氢吡啶 烟酸 烟酸胺 异烟肼吡喃 含有一个氧杂原子的六元杂 环化合物。 噻喃C5H6S 含 两 个 杂 原 子 哒嗪 1、2位含两个氮杂原子的六元 杂环化合物， 又称邻二氮苯。 嘧啶 1、3两位的称为嘧啶，由2个 氮原子取代苯分子间位上的2个 碳形成，是一种二嗪。

吡嗪占1、4两位的称为吡嗪 哌嗪对二氮己环 七元环及 以上 杂??指环庚三烯正离子 稠环 五元及六元稠杂环 吲哚 吲哚是吡咯与苯并联的化合 物。 苯并咪唑间（二）氮茚。 咔唑9H-咔唑。 喹啉吡啶与苯并联的化合物。 异喹啉 蝶啶 吡嗪和嘧啶并联而成的二杂环 化合物 7H-嘌呤

药物化学试题及详细内容标准答案

1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤

e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（） a.5位

c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎

药物化学基础-期末试卷(参考答案)

第一学期期末考试一年级药物化学试卷 使用班级：13护理份数：得分 命题人：审核人： 一．单项选择题（2′×20=40′） 1. 硝苯地平的性质与下列哪条不符（ D ） A. 淡黄色结晶性粉末 B. 几乎不溶于水 C . 与氢氧化钠溶液作用后溶液显橙红色 D. 受到猛烈撞击或高温时可发生爆炸 2. 下列叙述内容与盐酸左旋咪唑特点不符的是（ C ） A. 广谱驱肠虫药 B. 白色或类白色针状结晶，具有左旋性 C. 其为抗血吸虫药 D. 水溶液显氯化物的性质反应 3. 可发生重氮化偶合反应的是（ B ） A. 利福平 B. 磺胺嘧啶 C. 异烟肼 D. 硝酸异康唑 4. β–内酰胺类抗生素的作用机制是（ A ） A. 抑制黏肽转肽酶的活性，组织细胞壁的合成 B. 干扰核酸的复制转录 C. 干扰细菌蛋白质的合成 D . 影响细胞膜的渗透性 5. 与抗凝血作用有关的维生素是（ D ） A. 维生素B1 B. 维生素D3 C. 维生素E D. 维生素K3 6. 下列药物中属于肾上腺皮质激素的是（ C ） A. 黄体酮 B. 醋酸甲地孕酮 C. 醋酸地塞米松 D. 炔诺酮 7. 下列关于硝酸异山梨酯的叙述错误的是（ B ） A. 受到猛烈撞击或高温时可发生爆炸 B. 可被氧化变色应遮光保存 C. 在酸碱性溶液中硝酸酯易水解 D . 具有右旋光性 8. 下列维生素可用于抗佝偻病的是（ A ） A. 维生素D B. 维生素A C. 维生素B D. 维生素C 9. 吡喹酮属于（ A ） A. 抗疟药 B 抗真菌药 C. 抗血吸虫病药 D . 抗阿米巴病和滴虫病药

10. 磺胺嘧啶N1上杂环取代基为（ B ） A. 异噁唑 B. 嘧啶 C. 呋喃 D. 咪唑 11. 下列药物中不属于烷化剂类抗肿瘤药物的是（ C ） A. 环磷酰胺 B. 塞替派 C. 氟尿嘧啶 D . 氮甲 12. 下列不属于甾体药物基本母核的是（ D ） A. 孕甾烷 B. 雌甾烷 C. 雄甾烷 D . 肾上腺甾烷 13. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的是（ D ） A. 阿莫西林 B. 阿奇霉素 C. 庆大霉素 D . 氯霉素 14. 阿苯达唑灼烧后，产生气体，可使醋酸铅试纸呈黑色，这是因为其结构中（ C ） A. 含杂环 B. 有丙基 C. 含丙硫基 D. 含苯环 15. 制备维生素C 注射液时，以下不属于抗氧化措施的是（ B ） A. 通入二氧化碳 B. 高温灭菌 C. 加焦亚硫酸钠 D 调节PH 值为6.0 16. 对第八对颅神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的抗生素是（ A ） A . 氨基苷类 B 大环内酯类抗生素 C 四环素类抗生素 D. 氯霉素类抗生素 17. 异烟肼常制成粉针剂。临用前配制是因为容易被（ A ） A. 水解 B. 风化 C. 氧化 D. 还原 18. 下列药物不属于抗肿瘤抗生素的是（ A ） A . 长春地辛 B 表柔比星 C 柔红霉素 D. 博莱霉素 19. 胡萝卜素是哪种维生素原（ B ） A. 维生素B B. 维生素A C. 维生素C D. 维生素E 20. 临床发现的第一个喹诺酮类药物是（ B ） A. 吡哌酸 B. 奈啶酸 C. 诺氟沙星 D . 氧氟沙星 二. 多项选择题（3′×4=12′） 21. 心血管系统药物根据药物用于治疗疾病的类型的不同，可分为（ABCD ） A. 抗高血压药 B. 降血脂药 C. 抗心绞痛药 D . 治疗休克的血管活性药 22. 下列药物属于合成类抗结核病药的是（ABD ） A. 对氨基水杨酸钠 B. 异烟肼 C. 利福平 D. 盐酸乙胺丁醇

药物化学结构式

药物化学结构式

地西泮 N N N O N Cl O O N CH 3 佐匹克隆 F OH C Cl N NH 2 O 普罗加比 氟哌啶醇 盐酸纳洛酮 盐酸美沙酮 奥沙西泮 苯妥英钠 盐酸氯丙嗪 N N CH 3O N H N O N H N O C 6H 5 C 6 H N 2CH 2CH 2N(CH 3)2 HCl N HO Cl CH 2CH 2CH 2C O CH 3O CONHCH 2NH 2 N 2H 5 N O HO O CHCH 2CH HO HCl C C 2CHN(CH 3)2 CH 2CH 3O CH 3 HCl

舒必利 盐酸哌替啶 艾司唑仑 卡马西平 氯氮平 吗啡 枸橼酸芬太尼 喷他佐辛 咖啡因 N N N N Cl N 2 N H N Cl N N CH 3 N C 6H 5COOC 2H 5 3 N C 6H CH 2CH 3 O N 2CH HO C CH 2COOH CH 2COOH COOH N CH 3CH 3 HO CH 2CH C CH 3 CH 3N N N N O O H 2O CH 3 CH 3 3

盐酸甲氯酚酯 CH N CH 3 CH 3 2CH CH 3 O C O 2 Cl 氯贝胆碱 NH NH CH 3CH CH 石杉碱甲 A 氢溴酸山莨菪碱 C OH CH 2CH 2N HCl 盐酸苯海索 肾上腺素 吡拉西坦 溴新斯的明 溴丙胺太林 N O CH 2CONH 2 2COCH 2CH 2N(CH 3)2 O HCl CO N O CH CH N CH 3 CH 3 CH 3 Br N CH 3 C O CH CH OH H 2SO 4H 2O H N CH 3 O C CH CH H HO HBr Br O COOCH 2CH N CH(CH 3)2 CH(CH 3)2 3 N OCOCH 3 N CH 3COO CH 3 CH 3 2 Br HO HO C CH 2NHCH 3 OH H

药物的化学结构与药效

第二章药物的化学结构与药效的关系 本章以药物的化学结构为主线，重点介绍药物产生药效的决定因素、药物的构效关系、药物的结构与性质，药物的化学结构修饰和新药的开发途径及方法。 第一节药物化学结构的改造 药物的化学结构与药效的关系（构效关系）是药物化学和分子药理学长期以来所探讨的问题。由分子生物学、分子药理学、量子有机化学和受体学说等学科的进一步发展，促使药物构效关系的深入研究和发展 一、生物电子等排原理 在药物结构改造和构效关系的研究中，把具有外层电子相同的原子和原子团称为电子等排体，在生物领域里表现为生物电子等排，已被广泛用于药物结构的优化研究中。所以把凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为药物的生物电子等排原理。 生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为经典生物电子等排体和非经典生物电子等排体两大类。 （一）经典生物电子等排体 1．一价原子和基团如F、Cl、OH、－NH2、－CH3等都有7个外层电子。 2．二价原子和基团如O、S、—NH—、—CH2—等都有6个外层电子。 3．三价原子和基团如—CH＝、—N＝等都有5个外层电子。 4．四价基团如＝C＝、＝N+＝、＝P+＝等都有四个外层电子。 这些电子等排体常以等价交换形式相互替换。如普鲁卡因（3-1）酯键上的氧以NH取代，替换成普鲁卡因胺（3-2），二者都有局部麻醉作用和抗心律失常作用，但在作用的强弱和稳定性方面有差别。

(3-2)(3-1)O NHCH 2CH 2N(C 2H 5)2O C H 2N CH 2CH 2N(C 2H 5)2O C H 2N （二）非经典生物电子等排体 常见可相互替代的非经典生物电子等排体，如 —CH ＝、—S —、—O —、—NH —、—CH 2— 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似基团的替换、范德华半径相似原子的替换、开链成环和分子相近似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。如甲氰咪胍（3-3）为H 2受体拮抗剂，自应用于临床以来，能有效地抑制胃液分泌，治疗胃 及十二指肠溃疡疗效显著。但有报道，有些病人长期使用甲氰脒胍后，有致癌和精神混乱迹象。应用生物电子等排原理对甲氰咪胍结构进行改造，以呋喃环替代咪唑环，并在5位引入二甲胺基甲基，补偿甲氰咪胍分子中咪唑环所具有的碱性，同时，考虑到侧链取代基的碱性过强，因而以硝基亚甲基取代氰基亚氨基，以协调整个分子的脂溶性和电性效应等因素，由此得到的雷尼替丁（3-4）。该药对胃和十二指肠溃疡的疗效更好，且具有速效和长效的特点，是新型的H 2受体拮抗剂。 O N N H C NHCH 3N C N CH 3C NHCH 3NCH 2H 3C H 3C (3-3)NO 2(3-4)CH 2SCH 2CH 2NH CH 2SCH 2CH 2NH 二、前药原理 保持药物的基本结构，仅在结构中的官能团作一些修改，以克服药物的缺点，这称为药物结构修饰。结构修饰后的衍生物常失去原药的生物活性，给药后，可在体内经酶或非酶的作用（多为水解）又转化为原药，使药效更好的发挥。这种无活性的衍生物称为前药，采用这种方法来改造药物的结构以获得更好药效的理论称为前药原理。 利用前药原理对药物进行结构的修饰，可以提高或改善药物的性质： 1．改善药物在体内的吸收 药物被机体吸收必须具有合适的脂水分配系数。若药物的脂溶性差，脂水分配系数小，则应制成脂溶性大