第六章胺类全部的
第六章胺类药物的分析
一、选择题
（一）单选题
相同知识点：鉴别与反应
1．取某药物约50mg，加稀盐酸1ml使溶解，加入0．1mol／L亚硝酸钠溶液数滴，再滴加碱性β-萘酚试液数滴，则生成橙黄到猩红色沉淀。该药物应为（）。A．对乙酰氨基酚 B．盐酸普鲁卡因 C．盐酸去氧肾上腺素
D．盐酸丁卡因 E．盐酸苯海拉明
正确答案:B
2．取某药物适量，加水溶解，加氢氧化钠试液使溶液呈碱性，即析出白色沉淀，加热沉淀则变为油状物，继续加热，则产生可使红色石蕊试纸变蓝的气体。所产生使红色石蕊试纸变蓝的气体应为（）。
A．氨气 B．盐酸水汽雾 C．二乙氨基乙醇
D．胺气 E．三乙胺
正确答案:C
3．直接与三氯化铁试液反应显蓝紫色的药物是（）。
A．苯佐卡因 B．阿司匹林 C．对乙酰胺基酚
D．丙磺舒 E．盐酸利多卡因
正确答案:C
4．某药物在碳酸钠试液中与硫酸铜反应，生成蓝紫色配位化合物；加氯仿，有色物可被萃取，氯仿层显黄色。该药物是（）。
A．对乙酰氨基酚 B．盐酸丁卡因 C．盐酸普鲁卡因
D．盐酸利多卡因 E．司可巴比妥钠
正确答案:D
5．某药物于5％醋酸溶液中，加25％硫氰酸铵溶液，则产生白色沉淀，滤过，经80℃干燥，熔点约为131℃。该药物是（）。
A．盐酸利多卡因 B．苯佐卡因 C．盐酸普鲁卡因
D．肾上腺素 E．盐酸丁卡因
正确答案:E
6．取某药物适量，加水溶解，加氢氧化钠试液使溶液呈碱性，即析出白色沉淀，加热沉淀则变为油状物，继续加热，则产生可使红色石蕊试纸变蓝的气体。该药物应为（）。
A．对乙酰氨基酚 B．磺胺甲吧唑 C．盐酸普鲁卡因
D．盐酸苯海拉明 E．二巯丙醇
正确答案:C
7．某药物的水溶液加三氯化铁试液，即显蓝紫色，该药物应为（）。
A．盐酸普鲁卡因 B．苯佐卡因 C．对乙酰氨基酚
D．水杨酸 E．对氨基水杨酸钠
正确答案:C
8．下列药物经水解后可发生重氮化偶合反应的是（）。
A．苯佐卡因 B. 肾上腺素 C. 对乙酰氨基酚
D. 盐酸普鲁卡因
E. 盐酸丁卡因
答案：C
9. 盐酸普鲁卡因常用鉴别反应有：（）。
A．重氮化-偶合反应 B．氧化反应 C. 磺化反应
D. 碘化反应
E. 三氯化铁反应
答案：A
10．用制备衍生物测熔点的方法鉴别盐酸丁卡因，加入的试液是（）。
A．三硝基苯酚 B．硫酸铜 C．硫氰酸铵 D．三氯化铁 E．亚硝基铁氰钠
答案：C
11．苯乙胺类药物与三氯化铁试剂显色的有（）。
A．硫酸苯丙胺 B．盐酸甲氧明 C．盐酸异丙肾上腺素
D．盐酸克伦特罗 E．盐酸苯乙双胍
答案C
相同知识点：杂质检查
12．《中国药典》(2005年版)规定盐酸普鲁卡因注射液应检查的特殊杂质是（）。A．氯化物 B．水解产物 C．对氨基苯甲酸
D．二乙氨基乙醇 E．对氨基水杨酸
正确答案:C
13．TLC检查盐酸普鲁卡因注射液中对氨基苯甲酸时，显色定位杂质斑点采用（）。A．氨气 B．碘蒸气 C．β-萘酚 D．对二甲氨基苯甲醛 E．硫酸铜溶液正确答案:D
14．肾上腺素及其盐类药物中应检查的特殊杂质为（）。
A．游离水杨酸 B．酮体 C．对氨基苯甲酸
D．对氨基酚 E．对氯乙酰苯胺
正确答案:B
15．检查对乙酰氨基酚中的对氨基酚时，其方法是依据（）。
A．对氨基酚有酚羟基
B．对氨基酚具苯环有紫外吸收特征
C．对氨基酚具有芳伯氨基可与亚硝基铁氰化钠于碱性条件下，生成蓝色配位化合物D．对氨基酚可和三氯化铁反应生成蓝紫色化合物
E．对氨基酚具有红外光谱特征
正确答案:C
16．肾上腺素与盐酸去氧肾上腺素中规定应检查的特殊杂质是（）。
A．对氯乙酰苯胺 B．游离水杨酸 C．对氨基酚
D．酮体 E．间氨基酚
正确答案:D
17. 《中国药典》2005年版规定，肾上腺素应检查酮体，其检查的方法是（）。A．比色法 B. 旋光法 C. 薄层色谱法
D. 紫外可见分光光度法
E. 折光法
答案：D
18．紫外-可见分光光度法测定肾上腺素的测定波长为（）。
A. 310nm
B. 300nm
C. 250nm
D. 500nm
E. 360nm
答案：A
相同知识点：含量测定
19．《中国药典》(2005年版)采用溴量法测定盐酸去氧肾上腺素及其注射液的含量时，1ml溴滴定液(0．05mol／L)相当于盐酸去氧肾上腺素的量为(盐酸去氧肾上腺素的分子量为203．67) （）。
A．20．37mg B．20．37g C．10．18mg D．5．092mg E．3．395mg
正确答案:E
20．亚硝酸钠滴定法测定含芳伯氨基或水解后可产生含芳伯氨基化合物的药物含量过程中，加入适量溴化钾固体的目的在于（）。
A．加速重氮化反应速度 B．利于终点的判断 C．防止重氮化合物分解
D．保持被测药物的稳定 E．增加盐效应
正确答案:A
21．亚硝酸钠滴定法测定盐酸普鲁卡因及其制剂的含量的原理是（）。
A．氧化还原反应 B．中和反应 C．重氮化反应
D．芳香第一胺的反应 E．重氮化一偶合反应
正确答案:C
22．《中国药典》(2005年版)采用亚硝酸钠滴定法测定含芳伯氨基药物时，指示滴定终点的方法选用（）。
A．电位滴定终点法 B．KI-淀粉指示液 C．自身指示终点法
D．永停终点法 E．内指示剂法
正确答案:D
23．采用亚硝酸钠滴定法测定普鲁卡因含量时，1ml的亚硝酸钠滴定液(0．1mol／L)相当于盐酸普鲁卡因的量是(盐酸普鲁卡因的分子量是272．77) （）。A．27．28g B．27．28mg C．54．56g D．13．64mg E．54．56mg
正确答案:B
24．亚硝酸钠滴定法测定具芳伯氨基药物时，加入溴化钾固体可加速重氮化反应速度的原因在于（）。
A．生成HNO B．生成NOCl C．生成NOBr
D．生成HBr E．NOBr重氮化反应的速度比NOCl快300倍
正确答案:E
25. 关于亚硝酸钠滴定法的叙述，错误的有：（）。
A 对有酚羟基的药物，均可用此方法测定含量
B 水解后呈芳伯氨基的药物，可用此方法测定含量
C 芳伯氨基在酸性液中与亚硝酸钠定量反应，生成重氮盐
D 在强酸性介质中，可加速反应的进行
E 反应终点多用永停法显示
答案：A
26. 用非水溶液滴定法测定盐酸丁卡因含量时，加入醋酸汞的目的（）。
A．指示剂 B. 催化剂 C. 稳定剂
D. 消除盐酸的干扰
E. 增强丁卡因的碱性
答案：D
27. 《中国药典》2005年版规定，重酒石酸去甲肾上腺素注射液含量测定方法是（）。
A．旋光法 B. 紫外可见分光光度法 C. 高效液相色谱法
D. 非水溶液滴定法
E. 溴量法
答案：C
28．亚硝酸钠滴定法测定时，一般均加入溴化钾，其目的是（）。
A．使终点变色明显 B. 使氨基游离 C. 增加NO+的浓度
D. 增强药物碱性
E. 增加离子强度
答案：C
29．具芳氨基或经水解生成芳氨基的药物可用亚硝酸钠滴定法，其反应条件是（）。A．适量强酸环境，加适量溴化钾，室温下进行
B．弱酸酸性环境，40°C以上加速进行
C．酸浓度高，反应完全，宜采用高浓度酸
D．酸度高反应加速，宜采用高酸度
E．酸性条件下，室温即可，避免副反应
答案：A
30．下列药物中不能采用NaNO2滴定法的是（）。
A．盐酸丁卡因 B．苯佐卡因 C．贝诺酯 D．利多卡因 E．普鲁卡因
答案A
31．具芳伯氨基的芳胺类药物，重氮化反应的适宜条件是（）。
A．弱碱性 B．中性 C．碱性 D．酸性 E．强酸性
答案E
（二）配选题
A.酮体
B.对氨基苯甲酸
C.对氨基酚
D.间氨基酚
E.游离苯酚
1.对乙酰氨基酚中检查的特殊杂质是
2.肾上腺素中检查的特殊杂质是
3.盐酸普鲁卡因注射液中检查的特殊杂质是
4.对氨基水杨酸钠中检查的特殊杂质是
答案：1.C 2.A 3.B 4.D
A.紫外分光光度法
B.反相高效液相色谱法
C.非水滴定法
D.亚硝酸钠滴定法
E.溴量法
5.对乙酰氨基酚栓剂的含量测定是用
6.盐酸利多卡因的含量测定是用
7.盐酸去氧肾上腺素注射液含量测定是用
8.盐酸肾上腺素注射液含量测定是用
答案：5.A 6.C 7.E 8.B
A. 紫外吸收性质差异
B. 溶解性质差异
C. 色谱行为差异
D. 酸碱性质差异
E. 氧化还原性质差异
9. 盐酸普鲁卡因中对氨基苯甲酸的检查是利用药物与杂质的
10. 阿司匹林的溶液澄清度是利用药物与杂质的
11. 肾上腺素中酮体的检查是利用药物与杂质的
答案： 9.C 10.B 11.A
A.非水滴定法
B.双相滴定法
C.溴量法
D.亚硝酸钠滴定法
E.沉淀滴定法以下药物的含量测定方法为
12.肾上腺素
13.盐酸去氧肾上腺素
14.对氨基水杨酸钠
15.苯甲酸钠
答案：12.A 13.C 14.D 15.B
A．薄层色谱法 B．气相色谱法 C．高效液相色谱法
D．目视比色法 E．紫外分光光度法
下列药物中检查其特殊杂质的方法是用
16．肾上腺素中检查酮体
17．阿司匹林中检查水杨酸
18．对乙酰氨基酚中检查有关物质
答案:16.E,17.D,18.A
A．硫酸钠试液 B．醋酸汞试液 C．永停终点法
D．淀粉指示液 E．溴化钾固体
19．溴量法测定盐酸去氧肾上腺素的含量时需用
20．亚硝酸钠滴定法测定盐酸普鲁卡因含量时，需加入
21．盐酸丁卡因的含量测定法
答案:19.D,20.E,21.B
A．3．394mg B．18．32mg C．30．08mg D．27．08mg E．27．28mg
22．亚硝酸钠滴定法测定盐酸普鲁卡因含量时，1ml的亚硝酸钠滴定液(0．1mol／L)相当于盐酸普鲁卡因的量是(盐酸普鲁卡因的分子量为272．77)
23．非水滴定法测定盐酸利多卡因含量时，1ml高氯酸滴定液(0．1mol／L)相当于盐酸利多卡因的量是(盐酸利多卡因的分子量为270．82)
24．溴量法测定盐酸去氧肾上腺素含量时，每1ml溴滴定液(0．1mol／L)相当于盐酸去氧肾上腺素的量是(盐酸去氧肾上腺素的分子量为203．67)
25．非水滴定法测定盐酸丁卡因含量时，每1ml高氯酸滴定液(0．1mol／L)相当于盐酸丁卡因的量是(盐酸丁卡因的分子量为300．83)
答案:22.E,23.D,24.A,25.C
（三）多选
1．《中国药典》2005年版采用三氯化铁反应来鉴别的药物是（）。
A．盐酸普鲁卡因 B．阿司匹林 C．肾上腺素
D．对乙酰氨基酚 E．丙磺舒
正确答案:BCDE
2．下列药物中可用三氯化铁反应鉴别的有（）。
A．对乙酰氨基酚 B. 盐酸普鲁卡因 C. 肾上腺素
D. 盐酸异丙肾上腺素 E．盐酸利多卡因
答案：ACD
3．鉴别盐酸利多卡因的试验有（）。
A．与三硝基苯酚制备衍生物并测其熔点 B．与重金属离子的反应
C．氯化物的反应 D．红外光谱法 E．TLC
正确答案:ABCD
4．鉴别盐酸普鲁卡因的反应有（）。
A．重氮化－耦合反应 B. 重金属离子反应 C. 水解反应
D. 氯化物反应
E. 三氯化铁反应
答案：ACD
5．不可采用亚硝酸钠滴定法测定的药物是（）。
A．Ar-NH2 B．Ar-NO2 C. Ar-NHCOR
D. Ar-NHR
E. Ar-R
答案：DE
6．亚硝酸钠滴定法指示终点的方法有（）。
A．内指示剂法 B. 外指示剂法 C. 自身指示剂法
D. 永停滴定法
E. 电位滴定法
答案：ABDE
7．亚硝酸钠滴定法可测定的药物有（）。
A．盐酸普鲁卡因 B．对氨基水杨酸钠 C．盐酸普鲁卡因注射液
D．盐酸利多卡因 E．对乙酰氨基酚
正确答案:ABCDE
8．直接和水解后能发生重氮化一偶合反应的药物是（）。
A．盐酸普鲁卡因 B．对氨基酚 C．对乙酰氨基酚
D．布洛芬 E．肾上腺素
正确答案:ABC
9．经长久贮存或高温加热，盐酸普鲁卡因注射液变黄的原因在于（）。
A．该药物水解产生对氨基苯甲酸 B．苯甲酸脱羧产生苯胺
C．苯胺被氧化为黄色化合物 D．芳伯氨基的缩合反应 E．该药物成盐反应
正确答案:ABC
10．非水溶液滴定法可测定的药物有（）。
A．盐酸丁卡因 B．盐酸利多卡因 C．盐酸苯海拉明
D．肾上腺素 E．水合氯醛
正确答案:ABCD
11．芳胺类药物的代表性药物有（）。
A．盐酸普鲁卡因 B．对乙酰氨基酚 C．苯佐卡因
D．利多卡因 E．咖啡因
正确答案:ABCD
12．《中国药典》(2005年版)规定鉴别肾上腺素的试验有（）。
A．过氧化氢氧化呈色反应 B．与三氯化铁呈色反应 C．与硫酸铜的呈色反应D．重氮化一偶合反应 E．甲醛-硫酸反应
正确答案:ABE
13. 盐酸普鲁卡因分子结构中具有特征的结构部分有（）。
A．芳伯氨基 B．侧链中含有的脂肪胺氮 C．酯键
D．氯化物(Clˉ) E．分子极性
正确答案:ABCD
14．胺类药物一般特性为（）。
A．具芳伯氨基的重氮化反应、重氮化-偶合反应以及与芳醛缩合反应
B．仲、叔氨基的碱性
C．芳香环的紫外吸收特征
D．酰胺与酯的水解反应
E．盐的特性
正确答案:ABCDE
15．亚硝酸钠滴定法测定药物时，要求溶液呈强酸性(加入盐酸)的原因在于（）。A．可加速重氮化反应速度
B．可使生成的重氮盐稳定
C．防止偶氮氨基化合物的生成
D．防止被测药物的分解
E．可使亚硝酸钠滴定液稳定
正确答案:ABC
16. 测定马来酸氯苯那敏含量的方法有（）。
A. 非水溶液滴定法
B. 银量法
C. 亚硝酸钠滴定法
D. 紫外分光光度法 E．酸性染料比色法
答案：AD
二、填空
1. 鉴别盐酸普鲁卡因的反应有、、。
答案：重氮化偶合反应、水解反应、氯化物反应
2. 鉴别肾上腺素的反应有、、。
答案：三氯化铁反应、甲醛-硫酸反应、氧化反应
3. 肾上腺素分子中含酚羟基，盐酸溶液加入三氯化铁试液即生成色配合物；再加氨试液，变色，最后变成紫红色。
答：翠绿色，紫
4. 肾上腺素、盐酸多巴胺等苯乙胺类药物的弱碱性是因为，与三氯化铁反应是性质，光学活性是因为含有。
答案：仲胺氮，酚羟基，手性碳。
5. 丙磺舒用氢氧化钠溶液溶解后，再加入试液，即生成米黄色沉淀。
答：三氯化铁
6. 盐酸丁卡因芳香第一胺，盐酸普鲁卡因芳香第一胺
（填“有”或“无”）。
答案：无、有
7. 亚硝酸钠测定芳胺类药物含量时，滴定速度先后，
加适量和过量使重氮化反应速度加快。
答案：快、慢、溴化钾盐酸
8. 经长期贮藏或高温加热，可进一步脱羧转化为苯胺，苯胺又可被氧化为有色物，使注射液变
答案：对氨基苯甲酸、黄
9. 对乙酰氨基酚在酸性或碱性溶液中可水解，水解生成；可以在盐酸酸性条件下与和发生重氮偶合反应，生成红色的偶氮化合物沉淀。
答：对氨基酚、亚硝酸钠、碱性β-萘酚
10.判断阿司匹林是否已变质，在阿司匹林水溶液中加试液，若产生色，则说明阿司匹林已分解产生了杂质。
答：三氯化铁、紫堇色、水杨酸
11. 阿司匹林与氢氧化钠试液共热，放冷后，加入稀硫酸试液立即析出白色沉淀，此白色沉淀是。
答：水杨酸
三、名解
1.乙酰化反应
答案：乙酰化反应就是将有机化合物分子中的氮、氧、碳原子上引入乙酰基CH3CO-的反应。
2. 脱羧反应
答案：羧酸分子中失去羧基放出二氧化碳的反应叫做脱羧反应。
3. 酯化反应
答案：醇和酸作用生成酯和水的反应
4．同系物
答案：同一类物质，符合同一个通式，分子中相差一个或多个CH2 原子团
5.胺
答案：氨分子中的氢被烃基取代的衍生物
6. 肽键
答案：一个氨基酸的羧基与另一氨基酸的氨基发生缩合反应脱水成肽时，羧基和氨基形成的酰胺键，即-CO-NH-。
四、简答
1. 盐酸利多卡因的含量测定：称取盐酸利多卡因供试品0.2065g，溶解于冰醋酸，加适量醋酸汞试液，用非水溶液滴定法测定，消耗高氯酸滴定液（0.1016mol/L）7.59ml,空白试液消耗高氯酸滴定液（0.1016mol/L）0.15ml.每1ml高氯酸（0.1mol/L）相当于27.08mg的盐酸利多卡因，中国药典规定，含盐酸利多卡因不得少于99%，通过计算判断该药品含量是否符合规定。
答案：盐酸利多卡因%=（V-V0）*T*F/S
=（7.59-0.15）*27.08*10-3*0.1016/0.1/0.2065*100%
=99.13%
2. 什么是永停滴定法？说明原理方法。
答案：用亚硝酸钠滴定，终点前，溶液中无亚硝酸，线路无电流通过，终点时溶液中有微量亚硝酸，线路中即有电流通过，电流计指针突然偏转，并不再回零，即为滴定终点。
3. 亚硝酸钠法测定芳胺类药物含量，为什么要加入过量盐酸？
答案：①重氮化反应速度加快，②重氮盐在酸性溶液中稳定，③防止生成偶氮氨基化合物而影响测定结果。
4. 芳胺类药物含量测定的方法有哪些？
答案：亚硝酸钠滴定法、非水溶液滴定法、紫外分光光度法。
5.肾上腺素、盐酸多巴胺等苯乙胺类药物有哪些主要性质？
答案：①弱碱性、②酚羟基特性、③光学活性。
6．鉴别盐酸普鲁卡因的反应有哪些？
答案：重氮化偶合反应、水解反应、氯化物反应。
7．如何采用化学方法区别对乙酰氨基酚与阿司匹林？
答：加入三氯化铁，出现紫色的是对乙酰氨基酚。
8. 长期存放后的阿司匹林为什么有醋酸臭气？
答：长期放置阿司匹林中的酯键会发生水解，生成水杨酸和醋酸，会有醋酸臭气。9．分析盐酸普鲁卡因的结构，阐述其理化性质。
答：酯键：易水解
芳香第一胺，能发生重氮化偶合反应
叔胺键：能与生物碱指示剂发生沉淀。
10．芳胺类药物的鉴别反应
（1）重氮化偶合反应
（2）水解反应
（3）与重金属离子显色
（4）衍生物测熔点
（5）氯化物鉴别反应
11. 用化学方法鉴别乙酸、苯酚、乙醛。
答案：首先加三氯化铁，有蓝紫色现象的，苯酚
其次，加碳酸钠，有气泡产生的，乙酸
乙醛：硝酸银加氨水到沉淀刚消失，与乙醛有银镜反应；也可以使得高锰酸钾褪色。
12. 苯乙胺类药物含量测定的方法有哪些？
答案：非水溶液滴定法、溴量法、高效液相色谱法。
13. 亚硝酸钠法测定芳胺类药物含量时，为什么要“先快后慢”的滴定？
答案：滴定开始，反应液中有大量被测物，反应速度较快，避免亚硝酸挥发和分解
近终点时，浓度低，反应慢。
药物分析第六章2课时
节章第六章胺类药物的分析称名 课授课授 2 第八周授课间时数时排安课课授授多媒体讲授教具方法、明确胺类药物的性质、结构特征、鉴别试验、杂质检查；教学1 HPLC的原理及方法。2目的、学会亚硝酸钠滴定法、非水滴定法及学教芳胺类药物、苯乙胺类药物及丙胺类药物的分析；点重学教的原理及方法；亚硝酸钠滴定法、非水滴定法及HPLC点难 8 项目芳胺类药物、苯乙胺类药物及丙胺类药物的分析胺类药物的种 类较多，根据其化学性质结构特点可分为芳胺类、芳烃胺类、脂装肪胺类和磺酰胺类等几大类。订 线典型药物结构与性质一、 对氨基苯甲酸酯类药物(一) 本类药物分子中都具有对氨基苯甲酸酯的母体，结构通式如下： ）典型药物：苯佐卡因、盐酸普鲁卡因和盐酸丁卡因等局部麻醉药。结构（1: 为 (Procaine Hydrochloride) （盐酸普鲁卡因）苯佐卡因(Benzocaine) (Tetracaine Hydrochloride) 盐酸丁卡因盐酸普鲁卡因胺（抗心律失常药）因其化学性质与本类药物很相似，也在此一word 编辑版． 并列入讨论。其结构如下： ）主要化学性质（2 显重氮化－偶合反应；与芳醛缩合反应；易氧化变色等。 1.芳伯氨基特性 含酯键（或酰胺键）易水解。其水解的快慢受光线、热或碱性条2水解特性。的影响。水解产物主要为对氨基苯甲酸（PABA）因此故具有弱碱性。除苯佐卡因外，因其脂烃胺侧链为叔胺氮原子，3.弱碱性能与生物碱沉淀剂发生沉淀反应；但在水溶液中不能用标准酸直接滴定，在非水溶剂中能滴定。可本类药物的游离碱多为碱性油状液体或低熔点固体，难溶于水，4.其它特性易溶于水和乙醇，溶于有机溶剂。其盐酸盐均系白色结晶性粉末，具有一定的熔点，难溶于有机
《药物分析》第六章(2课时)
章节 名称 第六章胺类药物的分析 授课 安排 授课 时数 2 授课 时间 第八周 授课 方法 讲授 授课 教具 多媒体 教学 目的 1、明确胺类药物的性质、结构特征、鉴别试验、杂质检查； 2、学会亚硝酸钠滴定法、非水滴定法及HPLC的原理及方法。 教学 重点 芳胺类药物、苯乙胺类药物及丙胺类药物的分析； 教学 难点 亚硝酸钠滴定法、非水滴定法及HPLC的原理及方法； 项目8 芳胺类药物、苯乙胺类药物及丙胺类药物的分析 胺类药物的种类较多，根据其化学性质结构特点可分为芳胺类、芳烃胺类、脂肪胺类和磺酰胺类等几大类。 一、典型药物结构与性质 (一)对氨基苯甲酸酯类药物 本类药物分子中都具有对氨基苯甲酸酯的母体，结构通式如下： （1）典型药物：苯佐卡因、盐酸普鲁卡因和盐酸丁卡因等局部麻醉药。结构为: 苯佐卡因(Benzocaine) （盐酸普鲁卡因）(Procaine Hydrochloride) 盐酸丁卡因(Tetracaine Hydrochloride) 盐酸普鲁卡因胺（抗心律失常药）因其化学性质与本类药物很相似，也在此一装 订 线
并列入讨论。其结构如下： （2）主要化学性质 1.芳伯氨基特性显重氮化－偶合反应；与芳醛缩合反应；易氧化变色等。 2.水解特性含酯键（或酰胺键）易水解。其水解的快慢受光线、热或碱性条件的影响。水解产物主要为对氨基苯甲酸（PABA）。 3.弱碱性除苯佐卡因外，因其脂烃胺侧链为叔胺氮原子，故具有弱碱性。因此能与生物碱沉淀剂发生沉淀反应；但在水溶液中不能用标准酸直接滴定，在非水溶剂中能滴定。 4.其它特性本类药物的游离碱多为碱性油状液体或低熔点固体，难溶于水，可溶于有机溶剂。其盐酸盐均系白色结晶性粉末，具有一定的熔点，易溶于水和乙醇，难溶于有机溶剂。 (二)酰胺类药物 本类药物均系苯胺的酰基衍生物，其共性是具有芳酰氨基，基本结构为： （1）典型药物：对乙酰氨基酚（扑热息痛）等解热镇痛药、盐酸利多卡因和盐酸布比卡因等局部麻醉药及醋氨苯砜抗麻风药。结构为： 对乙酰氨基酚(Paracetamol) 醋氨苯砜(Acedapsone) 盐酸利多卡因(Lidocaine Hydrochloride)盐酸布比卡因(Bupivacaine Hydrochloride) （2）主要化学性质 1.水解后显芳伯氨基特性芳酰氨基在酸性溶液中易水解为芳伯氨基，并显芳
心理学基本概念系列文库：单胺类神经递质
心理学基本概念系列—— 单胺类神经递质 形而上是人类区别于动物的重要文明之一， 情志，即现在所说的心理学， 在人类医学有重要地位。 本文提供对心理学基本概念 “单胺类神经递质” 的解读，以供大家了解。
单胺类神经递质 中枢神经递质。 包括儿茶酚胺和吲哚胺两大类。 儿茶酚胺包括多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素。 吲哚胺主要是5－羟色胺。 主要在神经元胞体内由芳香族氨基酸β位羟化而生成。如5－羟色胺由色氨酸羟化生成，儿茶酚胺由酪氨酸羟化生成。 沿微管或微丝在轴突内向神经末梢传输，存贮在神经末梢的囊泡中。 神经元兴奋时，神经冲动传至神经末梢，囊泡破裂，它就被释放到突触间隙。 其中大部分扩散到突触后膜，与那里的受体结合，产生神经信息细胞间传递的生物效应；少部分又为突触前膜重摄取，成为囊泡中存贮物的一个来源；还有一部分被甲基化或氧化而遭破坏；也有一部分扩散到距离较远的突触前细胞膜上，与那里的受体结合，调节突触前细胞对单胺类递质的合成与释放过程。 在脑内的分布很不均匀。
在脑干和间脑中形成14个儿茶酚胺能神经元群和一系列小的5－羟色胺能神经元群。 自脑干下部向上排列的A1－A14的儿茶酚胺能核团中，A1－A7是去甲肾上腺素能神经元，最大的核团称蓝斑(A6)；A8－A10位于中脑，是多巴胺能神经元群，最大核团为A9区，位于黑质致密部，发出的纤维终止于纹状体，称黑质－纹状体多巴胺通路；A11－A14区分布在下丘脑，由此发出的纤维终止于正中隆起，与内分泌功能的神经调节有关。 5－羟色胺能神经元主要集中在脑干正中缝附近的一系列小核团中，发出的纤维与去甲肾上腺激素能纤维平行行走，共同调节脑的兴奋性水平。
单胺类神经递质病因和危害
如对您有帮助，可购买打赏，谢谢单胺类神经递质病因和危害 导语：单胺类神经递质，是对身体危害比较严重的一种疾病，如果得了这种疾病，特别对于肾脏的危害是比较严重的，所以很多人，为了保障自己身体的健 单胺类神经递质，是对身体危害比较严重的一种疾病，如果得了这种疾病，特别对于肾脏的危害是比较严重的，所以很多人，为了保障自己身体的健康，就想了解一下它的病因以及危害有哪些？为了你能全面的了解，就来一起看看下面详细解答。 单胺类神经递质主要包含肾上腺素(E)、去甲肾上腺素(NE)、5- 羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)。 5-羟色胺(5-HT) 5-HT作为神经递质主要分布于松果体和下丘脑。在刺激因素的作用下，则从颗粒内释放、弥散到血液，并被血小板摄取和储存。5-HT能神经元系统广泛作用于额前皮质、边缘系统、垂体活性以及性行为。5-HT假说认为抑郁症是由于中枢神经系统中5-HT释放减少，突触间隙含量下降所致。大量研究进一步证实5-HT在抑郁症的病理生理以及抗抑郁药物机制中的作用。5-HT对雌激素及孕激素比较敏感，5-HT能神经元系统可能随着卵巢激素在中枢神经系统的改变而改变。分娩前后体内激素的急剧变化，5-HT能神经元是否发生改变而导致抑郁的发生？但目前关于5-HT与PPD的研究较少。有研究报道PPD患者血浆5-HT 含量低于对照组[5]，EPDS得分与5-HT含量呈负相关。但作者认为可能由于高血浆OFQ水平抑制5-HT的释放、合成所致。 多巴胺(DA) DA是下丘脑和脑垂体腺中的关键性神经递质。DA能神经系统在快感与行为动机方面起着极其重要的作用。因此其含量或者功能异常以 预防疾病常识分享，对您有帮助可购买打赏
小鼠脑组织中单胺类神经递质含量测定方法的建立与比较_张海
第二军医大学学报 ２０１７年９月第３８卷第９期 ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ａｊ ｓｍｍｕ．ｃｎＡｃａｄｅｍｉｃ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｓｅｃｏｎｄ Ｍｉｌｉｔａｒｙ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｅｐ．２０１７，Ｖｏｌ．３８，Ｎｏ．９ＤＯＩ：１０．１６７８１／ｊ ．０２５８－８７９ｘ．２０１７．０９．１１７１·论 著· ［收稿日期］ ２０１７－０３－２５ ［接受日期］ ２０１７－０５－ １５［基金项目］ 国家自然科学基金（８１５７１２９９），军队医学创新工程（１６ＣＸＺ０１２）．Ｓｕｐｐｏｒｔｅｄ ｂｙ Ｎａｔｉｏｎａｌ Ｎａｔｕｒａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ Ｆｏｕｎｄａｔｉｏｎ ｏｆ Ｃｈｉｎａ（８１５７１２９９）ａｎｄ Ｍｉｌｉｔａｒｙ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｉｎｎｏｖａｔｉｏｎ Ｐｒｏｊｅｃｔ（１６ＣＸＺ０１２）．［作者简介］ 张 海， 博士，副主任药师，硕士生导师．Ｅ－ｍａｉｌ：ｚｈｘｄｋｓ２００５＠１２６．ｃｏｍ＊ 通信作者（Ｃｏｒｒｅｓｐｏｎｄｉｎｇ ａｕｔｈｏｒ）．Ｔｅｌ：０２１－３１１６２３０９－８０４，Ｅ－ｍａｉｌ：ｌｍ＿ｙａｏｆｅｎ２００３＠１６３．ｃｏｍ小鼠脑组织中单胺类神经递质含量测定方法的建立与比较 张 海１，２ ，孙 旭３，孙 森１，钱 跹１，刘 敏４＊ １．第二军医大学东方肝胆外科医院药材科，上海２００４３８ ２．同济大学附属第一妇婴保健院药剂科，上海２０１２０４３． 第二军医大学长海医院神经内科，上海２００４３３４．第二军医大学长海医院药材科，上海２００４３３ ［摘要］ 目的 比较高效液相色谱（ＨＰＬＣ）－紫外光（ＵＶ）、ＨＰＬＣ－荧光（ＦＬＤ）和ＨＰＬＣ－质谱（ＭＳ）３种检测方法测定小鼠不同脑组织中单胺类神经递质含量的优劣性，并应用最优方法测定血管性抑郁小鼠不同脑组织中单胺类神经递质的含量。方法 分别采用ＨＰＬＣ仪器搭配ＵＶ、ＦＬＤ和ＭＳ检测器建立小鼠不同脑组织中多巴胺（ＤＡ）、去甲肾上腺素（ＮＥ）和５－羟色胺（５－ＨＴ）的含量测定方法，并进行系统的方法学验证，采用ＨＰＬＣ－ＦＬＤ法对血管性抑郁小鼠不同脑组织中单胺类神经递质ＤＡ、ＮＥ和５－ＨＴ含量进行测定。结果 ＨＰＬＣ－ＵＶ法的定量限分别为ＤＡ １０３．５ｎｇ／ｍＬ、ＮＥ １０７．５ｎｇ／ｍＬ、５－ＨＴ ９３．６ｎｇ／ｍＬ；ＨＰＬＣ－ＦＬＤ法的定量限分别为ＤＡ １０．３５ｎｇ／ｍＬ、ＮＥ １０．７５ｎｇ／ｍＬ、５－ＨＴ９．３６ｎｇ／ｍＬ；ＨＰＬＣ－ＭＳ法的定量限分别为ＤＡ １０．３５ｎｇ／ｍＬ、ＮＥ ３２．２５ｎｇ／ｍＬ、５－ＨＴ ９．３６ｎｇ／ｍＬ。ＨＰＬＣ－ＦＬＤ和ＨＰＬＣ－ＭＳ法对ＤＡ和５－ＨＴ的测定优于ＨＰＬＣ－ＵＶ法，ＨＰＬＣ－ＦＬＤ法对于ＮＥ的测定优于ＨＰＬＣ－ＭＳ法，而ＨＰＬＣ－ＭＳ法存在较强的基质效应。ＨＰＬＣ－ＦＬＤ法检测结果示血管性抑郁小鼠海马组织中ＤＡ含量最低，大脑皮质中５－ＨＴ含量最低，而不同脑组织中ＮＥ含量没有明显差别。结论 与ＨＰＬＣ－ＵＶ法和ＨＰＬＣ－ＭＳ法相比，ＨＰＬＣ－ＦＬＤ法更适用于小鼠脑组织中单胺类神经递质（ＤＡ、ＮＥ、５－ＨＴ）的含量测定。ＤＡ和５－ＨＴ可以用作血管性抑郁症疾病的诊断标志物。 ［关键词］ 单胺类神经递质；液相色谱－紫外检测器；液相色谱－荧光检测器；液相色谱－质谱检测器；血管性抑郁症 ［中图分类号］ Ｒ ９１７．１ ［文献标志码］ Ａ ［文章编号］ ０２５８－８７９Ｘ（２０１７）０９－１１７１－ ０７Ｅｓｔａｂｌｉｓｈｍｅｎｔ ａｎｄ ｃｏｍｐａｒｉｓｏｎ ｏｆ ｃｏｎｔｅｎｔ ｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎ ｍｅｔｈｏｄｓ ｆｏｒ ｍｏｎｏａｍｉｎｅ ｎｅｕｒｏｔｒａｎｓｍｉｔｔｅｒｓ ｉｎ ｂｒａｉｎｔｉｓｓｕｅ ｏｆ ｍｉｃｅＺＨＡＮＧ Ｈａｉ １，２，ＳＵＮ Ｘｕ３，ＳＵＮ Ｓｅｎ１，ＱＩＡＮ Ｘｉａｎ１，ＬＩＵ Ｍｉｎ４＊ １．Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｅａｓｔｅｒｎ Ｈｅｐａｔｏｂｉｌｉａｒｙ Ｓｕｒｇｅｒｙ Ｈｏｓｐｉｔａｌ，Ｓｅｃｏｎｄ Ｍｉｌｉｔａｒｙ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｈａｎｇｈａｉ ２００４３８，Ｃｈｉｎａ ２．Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｆｉｒｓｔ Ｍａｔｅｒｎｉｔｙ ａｎｄ Ｉｎｆａｎｔ Ｈｏｓｐｉｔａｌ Ａｆｆｌｉａｔｅｄ ｔｏ Ｔｏｎｇｊｉ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｈａｎｇｈａｉ ２０１２０４，Ｃｈｉｎａ３．Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｎｅｕｒｏｌｏｇｙ，Ｃｈａｎｇｈａｉ Ｈｏｓｐｉｔａｌ，Ｓｅｃｏｎｄ Ｍｉｌｉｔａｒｙ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｈａｎｇｈａｉ ２００４３３，Ｃｈｉｎａ４．Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｃｈａｎｇｈａｉ Ｈｏｓｐｉｔａｌ，Ｓｅｃｏｎｄ Ｍｉｌｉｔａｒｙ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｈａｎｇｈａｉ ２００４３３，Ｃｈｉｎａ ［Ａｂｓｔｒａｃｔ］ Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ Ｔｏ ｃｏｍｐａｒｅ ｔｈｅ ａｄｖａｎｔａｇｅｓ ａｎｄ ｄｉｓａｄｖａｎｔａｇｅｓ ｂｅｔｗｅｅｎ ｈｉｇｈ ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ ｌｉｑｕｉｄｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ（ＨＰＬＣ）－ｕｌｔｒａｖｉｏｌｅｔ（ＵＶ，ＨＰＬＣ－ＵＶ），ＨＰＬＣ－ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｃｅ ｄｅｔｅｃｔｏｒ（ＦＬＤ，ＨＰＬＣ－ＦＬＤ）ａｎｄ ＨＰＬＣ－ｍａｓｓ ｓｐｅｃｔｒｏｍｅｔｒｙ（ＭＳ，ＨＰＬＣ－ＭＳ）ｆｏｒ ｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｍｏｎｏａｍｉｎｅ ｎｅｕｒｏｔｒａｎｓｍｉｔｔｅｒｓ（ＭＮｓ）ｉｎ ｂｒａｉｎ ｔｉｓｓｕｅｓ ｏｆｍｉｃｅ，ａｎｄ ｔｏ ｄｅｔｅｒｍｉｎｅ ｔｈｅ ｃｏｎｔｅｎｔ ｏｆ ＭＮｓ ｉｎ ｂｒａｉｎ ｔｉｓｓｕｅｓ ｏｆ ｖａｓｃｕｌａｒ ｄｅｐｒｅｓｓｉｏｎ ｍｉｃｅ ｕｓｉｎｇ ｔｈｅ ｏｐｔｉｍａｌ ｍｅｔｈｏｄ．Ｍｅｔｈｏｄｓ Ｗｅ ｕｓｅｄ ｔｈｅ ＵＶ，ＦＬＤ ａｎｄ ＭＳ ｄｅｔｅｃｔｏｒｓ ｔｏ ｅｓｔａｂｌｉｓｈ ｄｉｆｆｅｒｅｎｔ ｍｅｔｈｏｄｓ ｆｏｒ ｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎ ｏｆ ｄｏｐａｍｉｎｅ（ＤＡ），ｎｏｒｅｐｉｎｅｐｈｒｉｎｅ（ＮＥ）ａｎｄ ５－ｈｙｄｒｏｘｙｔｒｙｐｔａｍｉｎｅ（５－ＨＴ）ｉｎ ｂｒａｉｎ ｔｉｓｓｕｅｓ．Ｔｈｅｎ ｔｈｅ ｍｅｔｈｏｄｓ ｗａｓ ｖｅｒｉｆｉｅｄ ｗｉｔｈｍｅｔｈｏｄｏｌｏｇｙ．Ｔｈｅ ＨＰＬＣ－ＦＬＤ ｗａｓ ａｐｐｌｉｅｄ ｆｏｒ ｔｈｅ ｃｏｎｔｅｎｔ ｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎ ｏｆ ＤＡ，ＮＥ ａｎｄ ５－ＨＴ ｉｎ ｄｉｆｆｅｒｅｎｔ ｂｒａｉｎ ｔｉｓｓｕｅｓｏｆ ｖａｓｃｕｌａｒ ｄｅｐｒｅｓｓｉｏｎ ｍｉｃｅ．Ｒｅｓｕｌｔｓ Ｉｔ ｗａｓ ｏｂｓｅｒｖｅｄ ｔｈａｔ ｔｈｅ ｌｉｍｉｔｓ ｏｆ ｑｕａｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｆｏｒ ＨＰＬＣ－ＵＶ，ＨＰＬＣ－ＦＬＤ ａｎｄＨＰＬＣ－ＭＳ ｗｅｒｅ ＤＡ １０３．５ｎｇ／ｍＬ，ＮＥ １０７．５ｎｇ／ｍＬ ａｎｄ ５－ＨＴ ９３．６ｎｇ／ｍＬ；１０．３５ｎｇ／ｍＬ，１０．７５ｎｇ／ｍＬ ａｎｄ９．３６ｎｇ ／ｍＬ；ａｎｄ １０．３５ｎｇ／ｍＬ，３２．２５ｎｇ／ｍＬ ａｎｄ ９．３６ｎｇ／ｍＬ，ｒｅｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙ．Ｂｏｔｈ ＨＰＬＣ－ＦＬＤ ａｎｄ ＨＰＬＣ－ＭＳ ｆｏｒ ＤＡ· １７１１·
药物分析试题库
药物分析试题库 第一章绪论 一、填空题 1．我国药品质量标准分为和二者均属于国家药品质量标准，具有等同的法律效力。 2．中国药典的主要内容由、、和四部分组成。 3．目前公认的全面控制药品质量的法规有、、 、。 4．“精密称定”系指称取重量应准确至所取重量的；“称定”系指称取重量应准确至所取重量的；取用量为“约”若干时，系指取用量不得超过规定量的。5．药物分析主要是采用或等方法和技术，研究化学合成药物和结构已知的天然药物及其制剂的组成、理化性质、真伪鉴别、纯度检查以及有效成分的含量测定等。所以，药物分析是一门的方法性学科。 二、问答题 1．药品的概念？对药品的进行质量控制的意义？ 2．药物分析在药品的质量控制中担任着主要的任务是什么？ 3．常见的药品标准主要有哪些，各有何特点？ 4．中国药典是怎样编排的？ 5．什么叫恒重，什么叫空白试验，什么叫标准品、对照品？ 6．常用的药物分析方法有哪些？ 7．药品检验工作的基本程序是什么? 8．中国药典和国外常用药典的现行版本及英文缩写分别是什么？ 第二章药物的杂质检查 一、选择题： 1．药物中的重金属是指（） A Pb2＋ B 影响药物安全性和稳定性的金属离子 C 原子量大的金属离子 D 在规定条件下与硫代乙酰胺或硫化钠作用显色的金属杂质 2．古蔡氏检砷法测砷时，砷化氢气体与下列那种物质作用生成砷斑（） A 氯化汞 B 溴化汞 C 碘化汞 D 硫化汞
3．检查某药品杂质限量时，称取供试品W(g)，量取标准溶液V(ml)，其浓度为C(g/ml)，则 该药的杂质限量(%)是（ ） A %100?C VW B %100?V CW C %100?W VC D %100?CV W 4．用古蔡氏法测定砷盐限量，对照管中加入标准砷溶液为（ ） A 1ml B 2ml C 依限量大小决定 D 依样品取量及限量计算决定 5．药品杂质限量是指（ ） A 药物中所含杂质的最小容许量 B 药物中所含杂质的最大容许量 C 药物中所含杂质的最佳容许量 D 药物的杂质含量 6． 氯化物检查中加入硝酸的目的是（ ） A 加速氯化银的形成 B 加速氧化银的形成 C 除去CO 2+3、SO 2-4、C 2O 2-4、PO 3-4的干扰 D 改善氯化银的均匀度 7．关于药物中杂质及杂质限量的叙述正确的是（ ） A 杂质限量指药物中所含杂质的最大容许量 B 杂质限量通常只用百万分之几表示 C 杂质的来源主要是由生产过程中引入的其它方面可不考虑 D 检查杂质，必须用标准溶液进行比对 8．砷盐检查法中，在检砷装置导气管中塞入醋酸铅棉花的作用是（ ） A 吸收砷化氢 B 吸收溴化氢 C 吸收硫化氢 D 吸收氯化氢 9．中国药典规定的一般杂质检查中不包括的项目（ ） A 硫酸盐检查 B 氯化物检查 C 溶出度检查 D 重金属检查 10．重金属检查中，加入硫代乙酰胺时溶液控制最佳的pH 值是（ ） A 1.5 B 3.5 C 7.5 D 11.5 二、多选题： 1．用对照法进行药物的一般杂质检查时，操作中应注意（ ） A 供试管与对照管应同步操作 B 称取1g 以上供试品时，不超过规定量的±1% C 仪器应配对 D 溶剂应是去离子水 E 对照品必须与待检杂质为同一物质 2．关于药物中氯化物的检查，正确的是（ ） A 氯化物检查在一定程度上可“指示”生产、储存是否正常 B 氯化物检查可反应Ag +的多少 C 氯化物检查是在酸性条件下进行的 D 供试品的取量可任意 E 标准NaCl 液的取量由限量及供试品取量而定
神经递质简介
神经递质简介 neurotransmitter 在化学突触传递中担当信使的特定化学物质。简称递质。随着神经生物学的发展，陆续在神经系统中发现了大量神经活性物质。 [编辑本段] 一、神经递质的生活周期 在中枢神经系统（CNS）中，突触传递最重要的方式是神经化学传递。神经递质由突触前膜释放后立即与相应的突触后膜受体结合，产生突触去极化电位或超极化电位，导致突触后神经兴奋性升高或降低。神经递质的作用可通过两个途径中止：一是再回收抑制，即通过突触前载体的作用将突触间隙中多余的神经递质回收至突触前神经元并贮存于囊泡；另一途径是酶解，如以多巴胺（DA）为例，它经由位于线粒体的单胺氧化酶（MAO）和位于细胞质的儿茶酚胺邻位甲基转移酶（COMT）的作用被代谢和失活。 [编辑本段] 二、神经递质的特征 神经递质必须符合以下标准：①、在神经元内合成。②、贮存在突触全神经元并在起极化时释放一定浓度（具有显著生理效应）的量。③、当作为药物应用时，外源分子类似内源性神经递质。④、神经元或突触间隙的机制是对神经递质的清除或失活。如不符合全部标准，称为“拟订的神经递质”。 [编辑本段] 三、神经递质的分类 脑内神经递质分为四类，即生物原胺类、氨基酸类、肽类、其它类。生物原胺类神经递质是最先发现的一类，包括：多巴胺（DA）、去甲肾上腺素（NE）、肾上腺素（A）、5-羟色胺（5-HT）也称（血清素）。氨基酸类神经递质包括：γ-氨基丁酸（GABA）、甘氨酸、谷氨酸、组胺、乙酰胆碱（Ach）。肽类神经递质分为：内源性阿片肽、P物质、神经加压素、胆囊收缩素（CCK）、生成抑素、血管加压素和缩宫素、神经肽y。其它神经递质分为：核苷酸类、花生酸碱、阿南德酰胺、sigma受体（σ受体）。 重要的神经递质和调质有：①乙酰胆碱。最早被鉴定的递质。脊椎动物骨骼肌神经肌肉接头、某些低等动物如软体、环节和扁形动物等的运动肌接头等，都是以乙酰胆碱为兴奋性
第六章胺类全部的
第六章胺类药物的分析 一、选择题 （一）单选题 相同知识点：鉴别与反应 1．取某药物约50mg，加稀盐酸1ml使溶解，加入0．1mol／L亚硝酸钠溶液数滴，再滴加碱性β-萘酚试液数滴，则生成橙黄到猩红色沉淀。该药物应为（）。A．对乙酰氨基酚 B．盐酸普鲁卡因 C．盐酸去氧肾上腺素 D．盐酸丁卡因 E．盐酸苯海拉明 正确答案:B 2．取某药物适量，加水溶解，加氢氧化钠试液使溶液呈碱性，即析出白色沉淀，加热沉淀则变为油状物，继续加热，则产生可使红色石蕊试纸变蓝的气体。所产生使红色石蕊试纸变蓝的气体应为（）。 A．氨气 B．盐酸水汽雾 C．二乙氨基乙醇 D．胺气 E．三乙胺 正确答案:C 3．直接与三氯化铁试液反应显蓝紫色的药物是（）。 A．苯佐卡因 B．阿司匹林 C．对乙酰胺基酚 D．丙磺舒 E．盐酸利多卡因 正确答案:C 4．某药物在碳酸钠试液中与硫酸铜反应，生成蓝紫色配位化合物；加氯仿，有色物可被萃取，氯仿层显黄色。该药物是（）。 A．对乙酰氨基酚 B．盐酸丁卡因 C．盐酸普鲁卡因 D．盐酸利多卡因 E．司可巴比妥钠 正确答案:D 5．某药物于5％醋酸溶液中，加25％硫氰酸铵溶液，则产生白色沉淀，滤过，经80℃干燥，熔点约为131℃。该药物是（）。 A．盐酸利多卡因 B．苯佐卡因 C．盐酸普鲁卡因 D．肾上腺素 E．盐酸丁卡因 正确答案:E 6．取某药物适量，加水溶解，加氢氧化钠试液使溶液呈碱性，即析出白色沉淀，加热沉淀则变为油状物，继续加热，则产生可使红色石蕊试纸变蓝的气体。该药物应为（）。 A．对乙酰氨基酚 B．磺胺甲吧唑 C．盐酸普鲁卡因 D．盐酸苯海拉明 E．二巯丙醇 正确答案:C 7．某药物的水溶液加三氯化铁试液，即显蓝紫色，该药物应为（）。
各种神经递质的分布及作用
各种神经递质的分布及作用，这些递质缺失或过量会引发什么疾病？治疗时可以采用什么方法？ （一）外周神经递质 胆碱能： （1）毒蕈碱型：分布：副交感神经节后纤维，一少部分交感神经节后纤维所支配的效应器的细胞膜上。产生的效应：M样作用，支气管，胃肠道平滑肌的收缩、膀胱逼尿肌的收缩，瞳孔括约肌的收缩，心脏活动的抑制；消化腺、汗腺的分泌活动增强；骨骼肌血管的舒张。 （2）烟碱型：分布：交感与副交感神经节的节后神经元的细胞膜上。骨骼肌的细胞膜上。产生的效应：N样作用。肌肉震颤、心动过速、血压升高。 去甲肾上腺素能：分布：绝大多数交感神经节后纤维所支配的效应器的细胞膜上。产生的效应：α型作用：平滑肌的效应以兴奋为主，也有抑制的。如血管收缩，子宫收缩，扩瞳肌的收缩，小肠平滑肌的舒张。Β型作用：平滑肌的效应主要是抑制的。如血管舒张、子宫舒张、小肠舒张、支气管的舒张。心脏活动的兴奋。 嘌呤类和肽类递质 （二）中枢神经递质 1.Ach是一种十分重要的中枢递质，广泛参与机体的感觉与运动功能以及内脏活动的调节。与觉醒、学习、记忆和运动调节有关。 基底核：胆碱能神经↓——老年性痴呆（中枢拟胆碱药） 纹状核：胆碱能神经↑——帕金森病（中枢抗胆碱药） 胆碱能神经↓——亨廷顿病性痴呆（中枢拟胆碱药）
2.氨基酸类:谷aa、γ-氨基丁酸、 （1）谷氨酸：Glu兴奋性神经递质，与学习、记忆、神经系统发育和某些疾病有关 （2）γ-氨基丁酸：GABA几乎只存在于神经组织中。含量浓度最高的区域是大脑中黑质。属强神经抑制性氨基酸，具有镇静、催眠、抗惊厥、降血压的生理作用抑制性神经递质，参与疼痛，内分泌等的调节。GABA过量表达可致认知衰退。 3.单胺类：DA、NE（NA）、5-HT （1）去甲肾上腺素：NA 支配大脑各区、边缘系统、丘脑和小脑功能活动，参与觉醒，情感，痛觉调节、学习和记忆、心血管调节和药物依赖等生理和病理机制。 （2）多巴胺：DA 锥体外系运动功能的高级中枢。精神、情感、行为、认知、思想。调控垂体激素分泌。 （3）5-羟色胺：5-HT以抑制、稳定为主。参与觉醒，睡眠，情绪及感觉传递等有关。 4.组胺：与摄食、饮水、体温、觉醒调节有关。 5.肽类:P物质、内啡肽、脑啡肽和强啡肽、下丘脑调节性肽以及多种脑肠肽。神经肽：已发现包括加压素，缩宫素在内的几十种神经肽，生理功能尚未完全确定。
11.6神经递质种类及作用——杨波
神经递质种类及作用 杨波2014201059 （中国人民大学心理学系，北京100872） 神经递质是通过动作电位作用于神经终端选择性地释放出的化学物质，能与邻近结构内特定的受体起相互作用,而且如果数量充足,可以引出特殊的生理反应。要作为一个神经递质,这个化学物质必须存在于神经终端之中,当动作电位到达时能从神经终端处被释放出来,而且在实验研究中将它施加于受体时总能产生同一的作用.有许多化学物质能起到神经递质的作用。目前至少已知有18种主要的神经递质；其中若干递质还具备稍有不同的几种形式。（一）外周神经递质 胆碱能： 1.毒蕈碱型： 分布：副交感神经节后纤维，一少部分交感神经节后纤维所支配的效应器的细胞膜上. 产生的效应：M样作用，支气管，胃肠道平滑肌的收缩、膀胱逼尿肌的收缩，瞳孔括约肌的收缩，心脏活动的抑制；消化腺、汗腺的分泌活动增强；骨骼肌血管的舒张。 2.烟碱型：分布：交感与副交感神经节的节后神经元的细胞膜上。骨骼肌的细胞膜上。产 生的效应：N样作用。肌肉震颤、心动过速、血压升高。 去甲肾上腺素能： 分布：绝大多数交感神经节后纤维所支配的效应器的细胞膜上。 产生的效应：α型作用：平滑肌的效应以兴奋为主，也有抑制的。如血管收缩，子宫收缩，扩瞳肌的收缩，小肠平滑肌的舒张。Β型作用：平滑肌的效应主要是抑制的。如血管舒张、子宫舒张、小肠舒张、支气管的舒张。心脏活动的兴奋。 嘌呤类和肽类递质 （二）中枢神经递质 1, Ach（乙酰胆碱）是一种十分重要的中枢递质，广泛参与机体的感觉与运动功能以及内脏活动的调节。与觉醒、学习、记忆和运动调节有关。 ?背外侧脑桥：诱发ＲＥＭ睡眠
?基底前脑：促进学习尤其知觉学习 ?内侧隔核：控制海马的电节律，调节其功能，特定记忆的形成 基底核：胆碱能神经↓——老年性痴呆（中枢拟胆碱药） 纹状核：胆碱能神经↑——帕金森病（中枢抗胆碱药） 胆碱能神经↓——亨廷顿病性痴呆（中枢拟胆碱药） 2, 氨基酸类:谷氨酸、γ-氨基丁酸、甘氨酸 （1）谷氨酸：谷氨酸是CNS内主要的兴奋性递质，脑内50%以上的突触是以谷氨酸为递质的兴奋性突触。谷氨酸可能是感觉传入神经纤维和大脑皮层内的兴奋型 递质。参与快速的兴奋性突触传导，在学习、记忆、神经元的可塑性、神经系 统发育及一些疾病发病机制如缺血性脑病、低血糖脑损害、中枢退行性疾病等 发挥重要作用。 （2）γ-氨基丁酸（GABA）：主要分布在大脑皮层、海马和小脑。含量浓度最高的区域是大脑中黑质。属强神经抑制性氨基酸，具有镇静、催眠、抗惊厥、降血压 的生理作用抑制性神经递质，参与疼痛，内分泌等的调节。GABA过量表达可 致认知衰退。 （3）甘氨酸：作用于脊髓运动神经元，可引致突触后膜出现类似抑制性突触后电位的反应。甘氨酸是抑制性递质，是促离子型受体，控制氯离子通道。 3, 单胺类：多巴胺、去甲肾上腺素、5-羟基色胺、肾上腺素 （1）多巴胺：以尾核、壳核内的含量最高，其次是黑质和苍白球。多巴胺在大脑的运动控制、情感思维和神经内分泌方面发挥重要的生理作用，黑质-纹状体通路 的DA功能退化，可导致帕金森病：静止震颤、四肢强直、运动迟缓、共济失 调。中脑-边缘通路和中脑-皮层通路的D2样受体功能亢进可能与精神分裂症有 关：幻觉、错觉、逻辑思维加工能力损伤。 （2）去甲肾上腺素(NA)：分布相对集中在脑桥和延髓，但NE能神经元胞体密集在蓝斑核，从蓝斑核向前脑方向，其上行纤维分腹、背两束。支配大脑各区、边缘 系统、丘脑和小脑功能活动，参与觉醒，情感，痛觉调节、学习和记忆、心血 管调节和药物依赖等生理和病理机制。 （3）5-羟色胺（5-HT）：主要集中在低位脑干（中脑、脑桥、延髓中线旁）的中缝核群。最重要的核团分别位于：背侧、内侧，轴突投射到大脑皮层。背侧支配基 底神经节，内侧支配齿状核，海马回的一部分。5-羟色胺（5-HT）：主要集中在
芳胺类药物分析
第六章 芳胺类药物分析 练习思考题 1.根据胺类药物的结构，可把该类药物分为几类？各类药物的结构特征是什么？ 2.试述重氮化反应原理及影响重氮化反应的主要因素。 3.用亚硝酸钠法测定芳胺类药物时，为什么要加溴化钾？解析其作用原理。 4.亚硝酸钠滴定法中为什么要加过量盐酸？ 5.重氮化法指示终点的方法有哪些？ 6.试述永停滴定法指示终点的原理。 7.具有怎样结构的药物有重氮化-偶合反应？ 8.如何用化学方法区别普鲁卡因和丁卡因？ 9.苯乙胺类药物具有怎样的结构和理化性质？ 10.对乙酰氨基酚中对氨基酚是如何产生的？中国药典采用什么方法检查？ 11.盐酸丁卡因和盐酸利多卡因的含量测定为什么不用亚硝酸钠法？ 12.紫外分光光度法测定药物含量的方法主要有哪两种？各有何优缺点？ 13.怎样检查肾上腺素中的酮体杂质？ 14.有三瓶药物，它们是对乙酰氨基酚、肾上腺素和盐酸苯海拉明，因标签掉了，请区别之。 15.试述溴量法测定盐酸去氧肾上腺素的原理，滴定当量和含量计算。 16.什么叫阴离子表面活性剂滴定法？ 17.解释盐酸普鲁卡因水解产物反应鉴别原理。 https://www.wendangku.net/doc/8617092691.html,P测定对乙酰氨基酚的含量：取本品120mg置500mL量瓶中，加甲醇100mL溶解，加水至刻度，取此液5mL，置100mL量瓶中，加水至刻度，作为供试液。另用相同溶剂配成12μg/mL的标准溶液，于244nm处，以水为空白测定吸收度，按10C（A样/A标）计算供试品中对乙酰氨基酚的含量（mg）。式中C为标准液浓度（μg/mL），10是如何得来的？ 19.非水碱量法测定重酒石酸去甲肾上腺素含量，测定时室温20℃。精密称取本品0.2160g，加冰醋酸10mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液显蓝绿色，并将滴定结果用空白试验校正。已知：高氯酸滴定液（0.1mol/L）的F=1.027（23℃），冰醋酸体积膨胀系数为1.1×10-3/℃，每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于31.93mg的C8H11N3O·C4H4O6，样品消耗高氯酸滴定液体积为6.50 mL，空白消耗0.02mL。问：（1） 样品测定时高氯酸滴定液（0.1mol/L）的F值是1.027吗？为什么？ （2） 求重酒石酸去甲肾上腺素的百分含量？ 选择题 一、最佳选择题 1.中国药典中含芳伯氨基的药品大多采用下列哪种方法进行含量测定（ ） A、氧化还原电位滴定法 B、非水溶液中和法 C、用永停法指示等当点的重氮化滴定法 D、用电位法指示等当点的银量法 E、用硫化银薄膜电极指示等当点的银量法
血清单胺类神经递质及其代谢产物在_省略_症及抑郁共病焦虑障碍诊断中的应用_和昱辰
论著文章编号：1000-5404（2014）08-0806-05血清单胺类神经递质及其代谢产物在重度抑郁症及抑郁共病焦虑障碍诊断中的应用 和昱辰1，张波1，瞿玮2，宁洁2，全弘宇2，夏宇1，姚远1，韩梅1（400038重庆，第三军医大学西南医院：全军检验医学中心1，临床心理科2） ［摘要］目的观察血清单胺类神经递质及其代谢产物在抑郁症及抑郁共病焦虑障碍中水平的变化，并探讨其相关性。方法采用高效液相色谱法测定26例抑郁共病焦虑障碍、19例重度抑郁症评定：24项汉密尔顿抑郁量表总分＞24和23例正常人血清的单胺类神经递质代谢产物血清肾上腺素（E）、去甲肾上腺素（NE）、五羟色胺（5-HT）以及二羟基苯乙酸（DOPAC）、高香草酸（HVA）、5-羟基吲哚乙酸（5-HIAA）的浓度，并比较两组上述单胺类神经递质及其代谢产物浓度的变化、比值和相关系数的差异。结果抑郁症组患者血清NE和E的浓度分别为（1．95?1．08）、（2．55?0．96）ng/L，共病组为（4．51?3．4）、（4．06?2．26）ng/L，对照组为（4．71?1．93）、（3．89?2．44）ng/L，3组两两之间相比均具有显著差异（P＜0.05）。共病组血清5-HIAA、HAV的浓度为（0．9?1．5）、（1．58?1．48）ng/L，其浓度与对照组［分别为（0．17? 0.08）、（0．76?0．39）ng/L］相比具有显著差异（P＜0.05）。抑郁症组DOPAC与NE、5-HT与5-HIAA、HVA与5-HIAA的 有明显的相关性（P＜0.05）；同时，抑郁症组与对照组相比，HVA/NE、DOPAC/NE、5-HIAA/NE、5-HT/5-HIAA、DOPAC/ HVA比值存在显著差异（P＜0.05），共病组在HVA/NE、5-HT/5-HIAA及DOPAC/HVA比值有显著差异（P＜0.05）。抑郁症组与共病组各比值间均无显著差异（P＞0.05）。结论血清单胺类神经递质及其代谢产物可反映大脑单胺类神经递质的平衡状态，其水平变化可作为抑郁症诊断生物标志的一个重要参考指标。 ［关键词］抑郁共病焦虑障碍；抑郁症；单胺类神经递质；代谢产物 ［中图法分类号］Ｒ347；Ｒ446．112；Ｒ749．404［文献标志码］A Value of serum monoamine neurotransmitters and their metabolites in diagnosis of comorbid anxiety and depression and major depressive disorder He Yuchen1，Zhang Bo1，Qu Wei2，Ning Jie2，Quan Hongyu2，Xia Yu1，Yao Yuan1，Han Mei1（1Department of Laboratory Medicine，2Department of Psychology，Southwest Hospital，Third Military Medical University，Chongqing，400038，China） ［Abstract］Objective To investigate the correlation between comorbid anxiety and depression（CAD）and major depressive disorder（MDD）and the changes of monoamine neurotransmitters and their metabolites in serum．Methods HPLC-ECD was used to determine the levels of epinephrine（E），norepinephrine（NE），5-hydroxytryptamine（5-HT），3，4-dihydroxyphenylacetic acid（DOPAC），homovanillic acid（HVA）and 5-hydroxyindole-3-acetic acid（5-HIAA）in sera from26cases of CAD patients（CG group），19cases of MDD patients（DG group）and23cases of healthy adults（HG group）．The concentrations，ratios and correlation coefficients of monoamine neurotransmitters and their metabolites were analyzed．Ｒesults The concentrations of NE and E were1．95?1．08and2．55?0．96ng/L，respectively，in the sera from the DG group，4．51? 3.4and 4.06?2．26ng/L，respectively，in the sera from the CG group，and4．71?1.93and3．89? 2．44ng/L，respectively，in the sera from the HG group，with significant differences between each two groups （P＜0.05）．The concentration of5-HIAA and HVA was0．9?1．5and1．58?1．48ng/L，respectively，in the sera from the CG group，with significant difference from those from the HG group0．17?0．08and0．76?0．39（P＜0.05）．There was obvious correlation between the changes of DOPAC and NE，5-HT and5-HIAA，HVA and5-HIAA in the DG group．The ratios of5-HT/5-HIAA，5-HIAA/NE，HVA/NE and DOPAC/HVA were significantly lower in the DG group than in the HG group（P＜0.05）．The ratios of HVA/NE，5-HT/5- ［基金项目］第三军医大学临床创新基金（SWH2012LC12）；第三军医大学回国人员启动基金（SWH2011LC022）；重庆市科技攻关课题（CSTC2012gg-yyjs10046） ［通信作者］张波，E-mail：zhangbocq@aliyun．com ［优先出版］http：//www．cnki．net/kcms/detail/51．1095．Ｒ．20140327．1736．004．html（2014-03-27）
中枢神经递质
第二节中枢神经递质 二、神经递质的分类 1.胆碱类：乙酰胆碱 2.单胺类：儿茶酚胺：多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素 3.吲哚类：5-羟色胺 4.氨基酸类：兴奋性氨基酸：谷氨酸、门冬氨酸 抑制性氨基酸：γ-氨基丁酸（GABA）、甘氨酸 5.神经肽类：下丘脑释放激素类、神经垂体激素类、阿片肽类、垂体肽类、脑肠肽类、其它肽类 6.气体类：一氧化氮、一氧化碳 三、一些主要中枢神经递质神经通路、受体的特点、以及代谢 （一）多巴胺（DA）
（二）去甲肾上腺素（NE） （三）5-羟色胺（5-HT） （四）乙酰胆碱（ACh） （五）氨基酸类神经递质γ-氨基丁酸 1.中枢神经系统中氨基酸神经元占70%~80%，γ-氨基丁酸（GABA）和甘氨酸是主要的抑制性神经递质，在结构上氨基和羧基分别位于碳链两端，中性氨基酸有具有中枢抑制作用；而谷氨酸和天冬氨酸则是主要的兴奋性神经递质，结构上有两个羧基和一个氨基的酸性氨基酸都具有中枢兴奋作用。在绝大多数脑区都大量存在着抑制性氨基酸和兴奋性氨基酸的神经突触。氨基酸类神经递质在脑组织中的含量通常是单胺类神经递质的1000倍左右，单胺类神经递质的含量以每克脑组织毫微克计，而氨基酸类神经递质的含量是以每克组织微克计。 GABA在中枢的含量非常高，其浓度有区域的差异性，其中在黑质含量最高，其次为苍白球、下丘脑、四叠体、纹状体和舌下神经核。GABA神经元在中枢神经系统广泛分布，其中少部分为基本神经元，从一个脑区发出投射到另一个神经元，大部分为中间神经元，向附近
的神经元扩散其抑制作用。 2.GABA受体 GABA受体有两种亚型，GABA-A和GABA-B。GABA-B 受体与钾离子通道和钙离子通道相偶联，对细胞膜上的腺苷酸环化酶有抑制作用，中枢肌肉松弛剂氯苯氨丁酸为GABA-B受体的特异性激动剂。GABA-A受体与苯二氮卓（BZ）受体的关系极为密切，又含有GABA-A受体两个β亚单位和含有BZ受体的α亚单位和一个氯离子通道共同构成超大分子糖蛋白复合物，GABA，BZ和氯离子与这个复合物相互作用发挥其生理效应。激活GABA-A受体，可立即出现对神经元的抑制作用，提示这些认知点属空间构像型受体，当抑制性神经递质与受体相结合时，就开放离子通道使氯离子进入神经元，使之超极化而产生强的对抗兴奋作用。此外，β亚单位上还有惊厥剂和巴比妥类药物的作用位点，BZ通过GABA-A-BZ-氯离子通道复合物产生抗焦虑、镇静作用，BZ本身也有抗惊厥作用并与抗癫痫药物有协同作用。 3.GABA的代谢 GABA的前体谷氨酸来源于机体能量代谢的三羧酸循环，经谷氨酸脱羧酶的作用，并以维生素B6为辅酶生成GABA，GABA在GABA转氨酶（BABA-T）的作用下降解成为琥珀半醛，重新进入三羧酸循环。由于GABA受体与抗焦虑药物受体在空间构像上的密切关系，焦虑障碍被推测与内源性BZ受体激动剂功能不足有关。 （六）谷氨酸 1.谷氨酸被称为兴奋性神经递质或兴奋性氨基酸。在中枢的分布：谷氨酸广泛分布在中枢神经系统，在不同的脑区含量有差别，以大脑皮层的含量最高，其次为小脑和纹状体，再次为延髓和桥脑。在脊髓
第六章 胺类药物的分析
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 第六章胺类药物的分析 第六章胺类药物的分析 1. 芳胺类药物的分析芳胺类药物主要分为两类： 一类为芳伯氨基未被取代，而在芳环对位有取代的对氨基苯甲酸酯类。 另一类则为芳伯氨基被酰化，并在芳环对位有取代的酰胺类药物。 一、结构与性质 (一) 对氨基苯甲酸酯类药物本类药物分子中都具有对氨基苯甲酸酯的母体，结构通式如下： 1、典型药物： 苯佐卡因、盐酸普鲁卡因和盐酸丁卡因等局部麻醉药。 结构为: 苯佐卡因盐酸普鲁卡因 (Benzocaine) (Procaine Hydrochloride) 盐酸丁卡因(Tetracaine Hydrochloride) 盐酸普鲁卡因胺（抗心律失常药）因其化学性质与本类药物很相似，也在此一并列入讨论。 其结构如下： 2、主要化学性质 1）芳伯氨基特性显重氮化－偶合反应；与芳醛缩合反应；易氧化变色等。 2）水解特性含酯键（或酰胺键）易水解。 其水解的快慢受光线、热或碱性条件的影响。 水解产物主要为对氨基苯甲酸（PABA）。 1 / 20
3）弱碱性除苯佐卡因外，因其脂烃胺侧链为叔胺氮原子，故具有弱碱性。 因此能与生物碱沉淀剂发生沉淀反应；但在水溶液中不能用标准酸直接滴定，在非水溶剂中能滴定。 4）其它特性本类药物的游离碱多为碱性油状液体或低熔点固体，难溶于水，可溶于有机溶剂。 其盐酸盐均系白色结晶性粉末，具有一定的熔点，易溶于水和乙醇，难溶于有机溶剂。 (二) 酰胺类药物本类药物均系苯胺的酰基衍生物，其共性是具有芳酰氨基，基本结构为： 1、典型药物： 对乙酰氨基酚（扑热息痛）等解热镇痛药、盐酸利多卡因和盐酸布比卡因等局部麻醉药及醋氨苯砜抗麻风药。 结构为： 对乙酰氨基酚醋氨苯砜(Paracetamol) (Acedapsone) 盐酸利多卡因盐酸布比卡因 (Lidocaine Hydrochloride) (Bupivacaine Hydrochloride) 2、主要化学性质 1）水解后显芳伯氨基特性芳酰氨基在酸性溶液中易水解为芳伯氨基，并显芳伯氨基特性反应。 水解反应的速度受空间位阻影响： 对乙酰氨基酚利多卡因、布比卡因。 2）水解产物易酯化对乙酰氨基酚和醋氨苯砜醋酸醋酸乙酯