第10章 软膏栓剂膜剂

第11章软膏剂、栓剂与膜剂

半固体制剂

包括油膏、乳膏剂（霜剂）、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等，其中较新的剂型有凝胶剂及近年来以脂质体为载体的局部外用制剂（传递系统）。

第一节软膏剂

软膏剂主要用于局部疾病的治疗，药物作用于表皮或经表皮渗入表皮下组织，一般不期望产生全身作用，

如：抗感染消毒止痒止痛麻醉

一、软膏剂的概念与组成

软膏剂（Ointments）是指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。药物溶解、或分散于基质中。

治疗用软膏剂的组成：活性成分、基质、添加剂（防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、增稠剂、渗透促进剂等）。

二、软膏剂的基质

（一）油脂性基质——烃类、脂肪及混合油、硅酮、类脂

1. 烃类基质---凡士林、固体石蜡和液体石蜡、地蜡和微晶蜡。这类基质可在皮肤表面形成一层细腻的油膜，防止水分的蒸发，有利于角质层的水化。

凡士林：包括n-石蜡、异-石蜡、环状石蜡，也可以含有不饱和烃与芳香烃；不同批号和等级的凡士林的性质因组成差别而不同。有黄、白凡士林，白凡士林由黄凡士林经漂白制得。液状石蜡可改变凡士林稠度、羊毛脂可以调节吸水性。石蜡（paraffin）与液状石蜡（liquid paraffin）：石蜡为固体饱和烃混合物，熔程50～65℃；液体石蜡为液体饱和烃，与凡士林同类，宜用于调节凡士林基质（或其他类型基质油相）的稠度。

2. 脂肪及混合油基质

混合植物油：饱和、不饱和脂肪酸的单、二或三甘酯。常用的植物油：花生油、芝麻油、橄榄油、棉子油、杏仁油、玉米油、桃仁油。这类油的稠度与甘油酯的碘价和不饱和度有关；遇光、空气、高温等易氧化降解；微量金属离子对氧化反应起催化作用，一般要加少量抗氧剂。常与高熔点蜡类融合成适当稠度的基质。植物油与动物油的缺点：易氧化和吸水量有限。

3. 硅酮：与烃类基质物理性质相似，最重要的是二甲基硅油（聚二甲基硅氧烷）。硅酮的稠度范围较宽（2-100 mPa·s）在应用温度范围内（-40～150℃）粘度变化极小，具有优异的防水功能，表面张力很小，对氧或热稳定，主要用于制备保护性乳膏，保护皮肤免受水溶性刺激物侵袭。

4. 类脂类：高级脂肪酸与高级脂肪醇的酯及其混合物。类似脂肪的物理性质，化学性质更稳定，且具一定的表面活性作用而有一定的吸水性能，可以吸收水分形成W/O乳剂型基质而仍然保持其半固体状态。多与油脂类基质合用，常用羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡等。

（无水）羊毛脂（lanolin）：从绵羊毛中提取纯化、无水的脂状物质，主要是由胆固醇、羊毛甾醇、脂肪醇等的脂肪酸酯组成。吸水能力强，能吸收2倍量的水形成W/O乳剂型基质。粘性大，很少单用做基质，常与凡士林合用改善凡士林的吸水性与渗透性。

蜂蜡与鲸蜡：蜂蜡的主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯，鲸蜡主要成分为棕榈酸鲸蜡醇酯。含少量游离高级脂肪醇，具有一定的表面活性，属较弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂型基质中起稳定作用。蜂蜡的熔程为62～67℃，鲸蜡的熔程为42～50℃。均不易酸败，常用于取代乳剂型基质中部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。

（二）乳剂型基质：固体的油相加热熔化后与水相混合，在乳化剂的作用下形成乳剂，室温下形成的半固体基质。

形成原理：与乳剂相似。

油相：多为固体，如硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇（十八醇）等，液状石蜡、凡士林或植物油等用来调节稠度。

类型：水包油（O/W）与油包水（W/O）

乳剂型基质不阻止皮肤表面分泌物的分泌和水分蒸发，对皮肤的正常功能影响较小。一般，乳剂型基质特别是O/W 型基质软膏中药物的释放和透皮吸收较快。基质中水分的存在，增强了润滑性，易于涂布。贮存过程中可能霉变，常须加入防腐剂。水分易蒸发失散使软膏变硬，常需加入5～20%甘油、丙二醇、山梨醇等保湿剂。

乳剂型基质常用的乳化剂

1．皂类（一价皂（新生皂反应）、二价皂、三价皂等）

含有机铵皂的乳剂型基质

【处方】硬脂酸100g 蓖麻油100g

液体石蜡100g 三乙醇胺8g

甘油40g 蒸馏水452g

【制法】将硬脂酸，蓖麻油，液体石蜡置蒸发皿中，在水浴上加热（75～80℃）使熔化。另取三乙醇胺、甘油与水混匀，加热至同温度，缓缓加入油相中，边加边搅直至乳化完全，放冷即得。可在乳剂型基质中加入0.1%羟苯乙酯作防腐剂。

2. 脂肪醇硫酸钠类常用十二烷基硫酸钠（sodium lauryl sulfate），常与其他W/O型乳化剂合用调整适当HLB值，常用的辅助乳化剂有十六醇或十八醇、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦类等。

常用量为0.5～2%。与阳离子型表面活性剂作用形成沉淀失效，加入1.5～2%氯化钠可丧失乳化作用。

3．高级脂肪酸及多元醇酯类

（1）十六醇及十八醇：十六醇，即鲸蜡醇，熔点45～50℃；十八醇即硬脂醇，熔点56～60℃；均有一定的吸水能力，吸水后可形成W/O型乳剂型基质的油相，可增加乳剂的稳定性和稠度。

（2）硬脂酸甘油酯：即单、双硬脂酸甘油酯的混合物，不溶于水，有一定亲水性，较弱的W/O型乳化剂，与较强的O/W型乳化剂合用时，则制得的乳剂型基质稳定，且产品细腻润滑，用量为15%左右。

含硬脂酸甘油酯的乳剂型基质

【处方】硬脂酸甘油酯35g 硬脂酸120g

液状石蜡60g 白凡士林10g

羊毛脂50g 三乙醇胺4ml

羟苯乙酯lg 蒸馏水加至1000g

【制法】将油相成分（即硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液状石蜡，凡士林，羊毛脂）与水相成分（三乙醇胺、羟苯乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80 ℃，将熔融的油相加入水相中，搅拌，制成O／W型乳剂基质。

（3）脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类——非离子型表面活性剂脂肪酸山梨坦，即司盘类，聚山梨酯，即吐温类，O/W 型乳化剂。可单独制成乳剂型基质，但为调节HLB值而常与其他乳化剂合用。

可选择的防腐剂：山梨酸，洗必泰碘，氯甲酚等，用量约0.2% .

含聚山梨酯类的乳剂型基质

【处方】硬脂酸60g 聚山梨酯80 44g

油酸山梨坦l6g 硬脂醇60g

液状石蜡90g 白凡士林60g

甘油100g 山梨酸2g

蒸馏水加至1000g

【制法】将油相成分（硬脂酸、油酸山梨坦、硬脂醇、液状石蜡及凡士林）与水相成分（聚山梨酯80、甘油、山梨酸及水）分别加热至80℃，将油相加入水相中，边加边搅拌至冷凝成乳剂型基质。

4．聚氧乙烯衍生物类

（1）平平加O（peregol O）：即以十八（烯）醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物。

（2）乳化剂OP：即以聚氧乙烯（20）月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物。

（三）水溶性基质：水溶性基质由天然或合成的水溶性高分子物质组成。形成水凝胶，如CMC-Na，属凝胶基质。常见的水溶性基质主要是PEG类高分子物，以其不同分子量配合而成。其他：FAPG（硬脂醇、丙二醇、PEG等）聚乙二醇（PEG）：常用平均分子量300～6000。PEG 700以下均是液体，PEG 1000、1500及1540是半固体，PEG 2000至6000是固体。固体与液体PEG适当比例混合可得半固体的软膏基质，可方便调节稠度。易溶于水，能与渗出液混合且易洗除，能耐高温不易霉败。吸水性较强，用于皮肤常有刺激感，久用可引起皮肤脱水干燥感，对季胺盐类、山梨糖醇及羟苯酯类等有配伍变化。

含聚乙二醇的水溶性基质

【处方】聚乙二醇3350 400g 聚乙二醇400 600g

【制法】将两种聚乙二醇混合后，在水浴上加热至65℃，搅拌至冷凝，即得。若需较硬基质，则可取等量混合后制备。若药物为水溶液（6%～25%的量），则可用30～50g硬脂酸取代同重聚乙二醇3350，以调节稠度。

四、软膏剂的附加剂

（一）抗氧剂

（二）防腐剂

五、软膏剂的制备和药物的加入方法

1. 研磨法：基质为油脂性的半固体时，可采用研磨法（水溶性基质和乳剂型基质不宜用）。一般在常温下将药物与基质等量递加混匀。适于小量制备，且药物不溶于基质。

2. 熔融法：大量制备油脂性基质时，常用熔融法。特别适用于含固体成分的基质，先加温熔化高熔点基质后，再加入其他低熔成分熔合成均匀基质。然后加入药物，搅拌均匀冷却即可。

3. 乳化法：将油脂性和油溶性组分加热至80℃左右成油溶液（油相），另将水溶性组分溶于水后加热至80℃成水溶液（水相），使温度略高于油相温度，然后将水相逐渐加入油相中，边加边搅至冷凝，最后加入水、油均不溶解的组分，搅匀即得。

六软膏剂的质量检查：含量，软膏剂的性状刺激性、过敏性；稳定性等；药物释放、吸收的测定；黏度、流变性质

第二节眼膏剂

眼膏剂（eye ointments）指供眼用的灭菌半固体制剂。眼膏剂应均匀、细腻，易涂布于眼部，对眼部无刺激性，无细菌污染。眼膏剂常用基质：凡士林8份、液状石蜡、羊毛脂各1份。眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作，不添加抑菌剂或抗氧剂。颗粒细度≤75μm（9号筛）

第三节凝胶剂

一、凝胶剂的概念

凝胶剂(Gels)是指药物与适宜的辅料制成均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂。凝胶剂分单相凝胶和双相凝胶。双相凝胶是由小分子无机药物胶体小粒以网状结构存在于液体中，具有触变性，如氢氧化铝凝胶。局部应用的由有机化合物形成的凝胶剂系单相凝胶，又分为水性凝胶hydrogel和油性凝胶organogel。油性凝胶的基质常由液体石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。

二、水性凝胶（hydrogel）基质：

外观美观、易涂展和洗除，有利于发挥药效，能吸收组织渗出液，不妨碍皮肤正常功能。

基质：天然树胶——西黄耆胶、果胶、海藻酸、黄原胶、瓜尔胶、琼脂；

天然物质衍生物——甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、羟丙甲纤维素；

合成聚合物——卡波沫（carbomer）、Pluronic等。

①纤维素类：纤维素衍生物在许多方面与天然树胶很相似，但不易受细菌或真菌的侵袭。

例如羧甲基纤维素钠，可对混悬液、凝胶剂及局部外用乳剂起稳定、增稠的作用。羟丙甲纤维素（Methocel A4M, E4M, F4M, K4M）可用于凝胶制剂。

②海藻酸钠主要由海藻酸的钠盐组成，可形成水性溶液。加入少量的可溶性钙盐后，即可形成稠厚的稳定的凝胶剂。

③皂土：硅酸铝的水化胶体，在水中不溶解，但与8-10份水混合，可形成微碱性的类似凡士林的凝胶。

④卡波沫(Carbomer) ——商品名：卡泊普（Carbopol）：丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的聚合物。P型的卡波沫（如卡波沫940P）可供口服，其它规格如卡波沫940、941和1300系列仅供外用。卡波沫在水中分散形成浑浊的酸性溶液，用NaOH或胺类物质（如三乙醇胺）中和后，诱发出其粘性形成凝胶剂。中和1g卡波普约消耗1.35g三乙醇胺或400mg 氢氧化钠。

卡波普基质处方

【处方】卡波普940 10g 乙醇50g

甘油50g 聚山梨酯80 2g

羟苯乙酯1g 氢氧化钠4g

蒸馏水加至1000g

【制法】将卡波普与聚山梨酯80及300ml蒸馏水混合，氢氧化钠溶于100ml水后加入上液搅匀，再将羟苯乙酯溶于乙醇后逐渐加入搅匀，即得透明凝胶

第四节栓剂

一、概述

栓剂（suppository）：药物与适宜基质制成供人体腔道给药的制剂。栓剂常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。栓剂的形状因使用腔道不同而异,也因使用腔道不同而有不同的名称,如肛门栓、尿道栓、喉道栓、耳用栓和鼻用栓等。常用直肠栓和阴道栓，后者主要用于阴道疾病的局部治疗作用。

肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等。长约3～4cm；阴道栓的形状有球形、卵形、鸭嘴形等。

二、栓剂的处方组成

（一）药物：栓剂中药物加入后可溶于基质中，也可混悬于基质中。

供制栓剂用的固体药物，应预先用适宜方法制成细粉，并全部通过六号筛。

（二）基质

①室温时具有适宜的硬度,塞入腔道时不变形、不破碎。在体温下易软化、融化，能与体液混合或溶于体液；

②对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性；

③性质稳定，不妨碍主药的作用与含量测定；

④不因晶形的转化而影响栓剂的成型；

⑤基质的熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200～245间，碘价低于7；

⑥适于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱模。

1. 油脂性基质

(1)可可豆脂（cocoa butter）：化学组成为脂肪酸甘油三酯，主要为硬脂酸酯、棕榈酸酯和油酸酯等的混合物。

应注意其同质多晶现象

(2)半合成脂肪酸甘油酯系由天然植物油（如椰子或棕榈种子油等）水解、分馏所得C12～C18游离脂肪酸，经部分氢化再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯的混合酯。

(3)半合成脂肪酸甘油酯

①半合成椰油酯: 椰油加硬脂酸再与甘油酯化而成。

②半合成山苍子油酯: 山苍子油水解、分离得月桂酸再加硬脂酸与甘油经酯化而得的油酯。

③半合成棕榈油酯: 棕榈仁油经碱处理而得皂化物，再经酸化得棕榈油酸，加入不同比例的硬脂酸、甘油经酯化而得到的油酯。

④硬脂酸丙二醇酯：硬脂酸与1，2-丙二醇经酯化而得，是硬脂酸丙二醇单酯与双酯的混合物。

2.水溶性和亲水性基质

①甘油明胶（gelatin glycerin）系用水、明胶、甘油组成（10：20：70）在水浴上加热溶和，蒸去大部分水而成，放冷后凝固。优点：弹性，不易折断，在体温下不融化，但能软化并缓慢溶于分泌液中,药效缓慢,持久。

②聚乙二醇类(polyethylene glycols；PEG) 也称碳蜡（carbowax）。

③聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类（polyoxyl 40 stearate）商品代号为“S-40”，为水溶性基质。系聚乙二醇的单硬脂酸酯和二硬脂酸酯的混合物，并含有游离乙二醇。

④泊洛沙姆（Poloxamer）系聚氧乙烯、聚氧丙烯的嵌段聚合物，有多种型号，随聚合度增大，从液体、半固体至蜡状固体，易溶于水。

（三）添加剂

(1) 硬化剂：如白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡

(2) 增稠剂：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝

(3) 乳化剂

(4) 吸收促进剂：①表面活性剂（改善药物亲水性等作用）；②Azone （典型的穿透促进剂）

(5) 着色剂

(6) 抗氧剂

(7) 防腐剂

三、栓剂的制备方法

（一）制备方法

1.冷压法（cold compression method ）

采用制栓机制备，将药物与基质粉末置于冷却的容器内混合均匀，然后装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂。

2.热熔法（fusion method ）热熔法应用较广泛：将计算量的基质加热熔化，然后按药物性质以不同方法加入药物混合均匀，倾入冷却并涂有润滑剂模型中至稍为溢出模口为度。放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取出。 润滑剂（脱模）①油脂性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95%乙醇五份混合所得；

②水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性润滑剂，如液状石蜡或植物油等。

3. 置换价：药物的重量与同体积基质重量(密度)的比值称为该药物对基质的置换价。

n DV

Y G X ?-=)( G ：纯基质栓平均重；M ：含药栓的平均重量；W ：每个栓剂的平均含药重量；

含药栓需要基质的重量X ；Y 表示处方中药物的剂量；n 表示拟制备的栓剂枚数。

四、栓剂的治疗作用

（一） 局部作用的栓剂

肛门栓：常用于通便、止血、止痒、止痛、痔疮及直肠炎等。

阴道栓：主要起局部作用，可用于抗菌消炎、月经失调、外阴阴道炎及外阴瘙痒等。

局部作用的栓剂只在腔道局部起作用，药物通常不吸收。应选择熔化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限，使其溶解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪性基质更有利于发挥局部药效。

（二）全身作用的栓剂（主要为肛门栓）。

1.作用特点

① 可部分避免或全部避免口服药物的首过效应,降低副作用、发挥疗效；

② 不受胃肠pH 或酶影响；

③ 可避免药物对胃肠黏膜的刺激；

④ 对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂；

⑤ 不能口服的药物可制成此类栓剂。

2.药物吸收途径——栓剂直肠给药后的吸收途径：

① 通过直肠上静脉进入肝，代谢后再进入体循环；

② 通过直肠中、下静脉和肛管静脉，进入下腔静脉,绕过肝脏进入体循环。

栓剂进入直肠深度愈小，愈靠近直肠下部，所含药物在吸收时不经肝脏而直接进入体循环。栓剂应用时塞入距肛门口约2cm 处为宜。

3.影响直肠吸收的因素

直肠粘膜是类脂膜，药物直肠吸收的机理主要是被动扩散，吸收不及口服制剂规则，影响因素较多。

（1）生理因素：pH 及直肠液缓冲能力对直肠吸收影响较大，直肠液的pH 值为7.4。

直肠有粪便存在,可影响药物的扩散及与吸收表面的接触。

栓剂在直肠保留的时间越长，吸收越趋于完全。

一些疾病也影响直肠吸收，如腹泻、肠梗塞以及组织脱水等均能影响药物从直肠部位吸收的速率和程度。

（2）药物的理化性质：① 脂溶性与解离度：脂溶性药物容易透过类脂质膜而被吸收，同时药物的吸收与解离常数有关。未解离药物易透过肠粘膜，而离子型药物则不易透过。

②粒度：粒径愈小、愈易溶解，吸收亦愈快。

③溶解度：药物的溶解度对药物的吸收影响较大，溶解度小的药物，因直肠中溶解的少，吸收也较少。

（3）基质对药物作用的影响：一般应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质，有利于药物释放，增加吸收。

油水分配系数小的基质—与水性分泌液接触、

混合快脂溶性基质—

--

表面活性剂能增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中转移，有助于药物的

作用，改变生物膜的通透性，加快药物的转运过程。

五、几种新型栓剂的介绍

1.中空栓剂（填充固体或液体；速释或缓释）

2.双层栓剂（内外、上下）

3.微囊栓剂

4.渗透泵栓剂

5.不溶性（缓释）栓剂

六、栓剂的质量评价

一般质量要求：药物与基质应混和均匀，栓剂外形应完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化、或溶解，并与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身作用；应有适宜的硬度，以免在包装、贮藏或用时变形；重量差异和融变时限等多项检查。

第五节膜剂

一概述

膜剂（films）：药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。膜剂可口服、口含、舌下，眼结膜囊或阴道给药；外用皮肤和粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。

分类：单层膜、多层（复合）膜、夹心膜等。膜剂的形状、大小和厚度等视用药部位的特点和含药量而定。一般厚度为0.1～0.2 mm（约0.02 g），面积1 cm2供口服，0.5 cm2供眼用。

二膜剂的特点：工艺简单，生产无粉末；成膜材料较其他剂型用量小；稳定性好；吸收快；体积小、质量轻，应用、携带方便；可制成不同释药速度的膜剂；载药量小，只适于小剂量的药物；重量差异不易控制，收率不高三常用成膜材料：天然的高分子化合物——明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精等

聚乙烯醇（PV A）——如PV A 1788；乙烯-醋酸乙烯酯共聚物（EV A）四膜剂组成

主药0～70%（W/W）

成膜材料（PV A等）30%～100%

增塑剂（甘油、山梨醇等）0～20%

表面活性剂（聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂等）1%～2%

填充剂（CaCO3、SiO2、淀粉）0～20%

着色剂（色素、TiO2等）0～2%（W/W）

脱膜剂（液体石蜡）适量

注射剂中常见附加剂的干扰及其排除

注射剂中常见附加剂的干扰及其排除 (一)常见的附加剂 注射剂中的附加剂种类较多，其主要作用是保持药液稳定，减少对人体组织的刺激。常用的附加剂有酸度调节剂、渗透压调节剂、助溶剂、抗氧剂(如亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠和硫代硫酸钠)、抑菌剂(如三氯叔丁醇、苯酚等)、止痛剂(如苯甲醇)、冻干制剂中的赋形剂(如甘露醇或山梨醇)等。 (二)附加剂的干扰和排除 1．抗氧剂的干扰与排除 注射剂中常用的抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠和维生素C等。抗氧剂均为还原性物质，这些物质的存在，对氧化还原滴定结果会产牛干扰，对亚硝酸钠滴定法测定注射液含量的结果也有干扰，另外对维生素C还具有紫外吸收能力．对紫外分光光度法测定结果亦可能产生干扰。 往射剂中抗氧剂的干扰，常用下述方法排除。 (1)加入掩蔽剂法常用的掩蔽剂有甲醛或丙酮。注射剂中加入亚硫酸钠、焦亚硫酸钠或亚硫酸氢钠作抗氧剂时，主药测定采用碘量法、银量法、铈量法或重氮化法时，使用上述掩蔽剂可与抗氧剂发生加成反应从而排除其干扰。 例如，当采用碘量法测定维生素C注射液含量时，其中的抗氧剂亚硫酸氢钠也会消耗碘液而产生干扰，使用丙酮作掩蔽剂可消除其干扰。又如，采用碘量法测定安乃近注射液含量时，由于焦亚硫酸钠抗氧剂的存在会对测定产生干扰，使用甲醛作掩蔽剂可消除其干扰。 (2) 加酸加热使抗氧剂分解注射剂中如有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠等抗氧剂存在时．可加入酸并加热。使之分解为二氧化硫逸出。如亚硝酸钠测定盐酸普鲁蕾因胺注射液的含量时，其中的抗氧剂亚硫酸氢钠或焦亚硫酸钠也能消耗亚硝酸钠滴定液而产生干扰，采用加入盐酸并迅速加热煮沸的办法可使抗氧剂分解从而消除其干扰。 (3)加弱氧化剂氧化法注射剂中的亚硫酸盐、亚硫酸氢盐等抗氧剂可被一些弱氧化剂氧化，常用的弱氧化剂有过氧化氢或硝酸。但使用本法必须注意加入的弱氧化剂不能氧化待测组分，也不能消耗滴定液。 (4)选择适当测定波长法注射液中如使用了维生素C做抗氧剂，其最大吸收波长为243 nm，若主药的测定波长也在此波长附近，就会产生干扰。通常采用选择其他波长作测定波长的方法使主药有吸收，而维生素C几乎没有吸收。如盐酸氯丙嗪注射液中含有维生素c抗氧剂，而主药盐酸氯丙嗪在紫外区的254 nm和306 nm波长处有两个最大吸收峰，由于维生素C在254 nm处也有强吸收，但 在306 nm波长处无吸收．故选择3()6 nⅢ为测定波长。 2．等渗溶液的干扰及排除 注射剂中常用氯化钠作为等渗调节剂，但氯化钠的存在对用银量法或离子交换法测定主药含量会产生于扰，应根据不同的情况采用不同的方法予以排除。例如，复方乳酸钠注射液中加有氯化钠作为等渗调节剂，当用离子交换法测定主药含量时，氯化钠会干扰测定。先用强酸性阳离子交换树脂处理时，氯化钠会参与交换生成盐酸。继续用氢氧化钠标准溶液

感光干膜PCB板制作步骤

感光干膜PCB板制作步骤： 当前PCB工厂常用感光干膜来制作PCB，而业余制作PCB常用热转印方法或者使用感光板，热转印方法制得的PCB精度不够高，同时需要买昂贵的压板机；而感光板比敷铜板价格高得多。感光干膜加上敷铜板的价格相对来说，比市面上的感光板要低得多，而精度基本上是一致的。最重要的是，当感光板如果制作失败后，就无法重新利用，而基于感光干膜的PCB一旦曝光或者显影失败，可以对PCB进行脱膜，然后再贴上新膜，大大减少了板的浪费。不过，需要指出的是，制作基于感光干膜的PCB步骤将比普通的感光板多一些，但并不表示业余制板是无法实现的。本文将详细阐述如何在业余的条件下制作基于感光干膜的PCB。 2 制作流程 2.1 打印菲林 打印前，要在PCB设计软件里设置好打印PCB图为负色，因为感光干膜是属于负性的，这里与金电子的正性(郁闷的CSDN)感光板是相反的，打印效果如图1（注:实际上菲林是透明的，照片上是在白色的背景色拍下来的）。 需要注意的是,在双面板打印时，应注意Top层应该使用镜像（Mirror）打印，而Bottom 层则不需要，如此则可使在曝光时，菲林与干膜紧密接触，降低曝光漏光现象的可能性。 负片打印效果图

②建议选择适合喷墨打印机的菲林，因为喷墨打印机打印过程中不需加热，能保证菲林不会因为加热而变形，而且，经过实验证明喷墨打印机打印的效果要比激光打印机的效果好。同时，可使用兼容墨进行打印，大大降低了成本。 1.1 铜面处理 首先,使用锉刀磨平电路板边缘，以免在曝光时菲林与电路板不能紧密接触而导致漏光现象产生。 接着,润湿电路板，然后用细砂纸磨洗，去除表面的油渍和锈渍,力求在后面的操作中,感光干膜能够紧密地贴在敷铜板上。 然后，使用棉花蘸上酒精擦洗电路板，有效地去除敷铜板上的油渍。 最后，用吹风筒吹干电路板。铜面处理效果如图2所示。 1.2 贴膜 先揭开干膜的一层保护膜，先轻轻地贴在干燥的预热的敷铜板上，然后用手指小心紧压，使干膜与电路板紧密结合，尽量避免气泡的产生。 再使用吹风筒或者电熨斗加热，温度要保持在110℃左右，使干膜牢固地粘合在电路板上。 贴膜效果如图3（由于拍摄条件有限，无法拍摄出清晰的照片，同时，将贴好感光干膜的敷铜板暴露在阳光下在实际操作下是不允许的，所有的操作必须在安全灯光下，如黄光）需要指出的是，贴膜是一个相当重要的环节，一旦没有贴好，将导致在后面的显影和蚀刻产生脱膜的现象。不过，少许的气泡是允许的，只要该气泡不在线路上即可，在显完影后，可以对电路板进行修补。

注射级常用附加剂

1.pH调节剂：盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、醋酸-醋酸钠缓冲剂等。增加稳定性和溶解度，减少刺激性。 2.表面活性剂：聚山梨酯类（吐温类）、泊洛沙姆（普朗尼克）、卵磷脂等，可用作增溶剂、润湿剂、乳化剂使用。 3.助悬剂：明胶、MC、CMC-Na等，混悬型用。 4.延缓药物氧化的附加剂： 1）抗氧剂亚硫酸氢钠（中性）、焦亚硫酸钠（酸性）、硫代硫酸钠（碱性）（药pH影响） 2）螯和剂EDTA-2Na采集者退散 3）惰性气体二氧化碳、氮气 5.等渗调节剂：氯化钠、葡萄糖 6.局部止痛剂：盐酸普鲁卡因、利多卡因、苯甲醇、三氯叔丁醇等。用于肌肉和皮下注射时产生疼痛的制剂。 7.抑菌剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、硫柳汞等。只能在必要时加入。多剂量装的注射液，采取低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液，应加入适宜的抑菌剂。静脉和脊椎注射禁用抑菌剂。一次用量超过5ml的注射液应慎重选择。 注射剂中除药物和溶剂外添加的其他物质统称为附加剂。加入附加剂的主要目的是：①增加药物的溶解度；②增加药物的物理和化学稳定性；③提高使用的安全性，减轻注射时的疼痛； ④抑制微生物生长。常用附加剂及选用原则是： （一）抗氧剂 抗氧剂为延缓或防止药物氧化的附加剂，用于易氧化药物的注射剂。金属离子可催化药物的氧化反应，故常加入金属螯合剂与由原辅料、溶剂及容器带入注射液的微量金属离子形成螯合物，消除其对药物稳定性的不良影响。医学教育|网收集整理制剂中通入惰性气体也可避免药物氧化。 （二）抑菌剂 抑菌剂的作用是杀灭注射剂中活的微生物或抑制其生长繁殖，提高制剂稳定性，用于多剂量装的注射剂及不经灭菌的无菌制剂。静脉和脊椎注射的产品不得加抑菌剂，一次用量超过5ml的注射液应慎加。常用抑菌剂如下。 （三）局部止痛剂

感光干膜法制造工艺

感光干膜法制造工艺 (1)贴膜制板工艺流程。贴膜前处理一吹干或烘干一贴膜一对孔一定位一曝光一显影一晾干一修板。 1．)贴膜前处理。在贴膜前将板材刷洗干净，去除氧化膜、油污等，以增加干膜与铜箔表面的结合力，否则将会引起干膜脱落与边缘起翘等。刷洗一般用刷板机。 2)贴膜。贴膜主要借助贴膜机进行。贴膜温度对贴膜质量影响比较大。温度过高，易使子膜流胶和发脆。因此，要严格控制贴膜温度。温度的选择与干膜性能、气候条件有关，一般为90-130℃，夏季要再低13 ---20℃。 选择适当的贴膜压力也是非常重要的。压力过小，干膜与铜箔结合不牢，影响制板质量；反之，膜易变形起皱。在生产过程中，要根据经验选择压力大卟。贴膜速度太快，膜易起皱，无法制出合格图形；反之，会使贴膜不牢。 3)曝光。曝光对印制电路板质量影响很大。光源类型、曝光时间的长短、光源的强弱，对制成图形线条的粗细及精度产生直接影响。若曝光过量，会造成显影困难，甚至细线条显不出影；反之，线条边缘发毛，会出现渗镀现象。 曝光时，应严格控制曝光量。曝光量与光源的强弱、灯距的远近、曝光时间长短等有关。 在光源选定的情况下，决定曝光量的因素有灯距和时间。若灯距远，曝光时间就要相应加长；反之，曝光时间要短。但光源距离过近，会对干膜显影带来困难。因此，光源的距离要合适，一般通过实验来确定。 4)显影。显影一般在显影机里进行。显影溶液采用无水碳酸钠，浓度为1% '--,20200操作程序是：曝光后的印制电路板去掉聚酯膜，放在显影机里进行显影，印制电路板首先进入喷淋2070稀碳酸钠溶液段中显影，然后进入水中冲洗干净，最后在盛有1%的碳酸钠溶液的容器中再次显影。显影的时间不能太长，时间太长会造成过显，使边线不整齐；时间太短会使显影不彻底，密集线条部分显不出图像。显影溶液的浓度要严格地控制，浓度太低，显影速度慢，不易显示出图像；浓度太高，显影速度过快，~易造成导绒边缘不整齐。 5)修板。修板时，要用小毛笔沾沥青修补缺陷、沙眼等，孔偏移比较严重的要修好，使其达到技术要求。

膜剂与涂膜剂试题

膜剂与涂膜剂 (总分：50.00，做题时间：90分钟) 一、A型题(总题数：34，分数：34.00) 1.合成的高分子成膜材料是 ?A．明胶、虫胶、阿拉伯胶 ?B．聚乙烯醇、阿拉伯胶 ?C．羧甲基纤维素、阿拉伯胶 ?D．聚乙烯醇、羟丙甲纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物 ?E．淀粉、聚乙烯醇、琼脂 （分数：1.00） A. B. C. D. √ E. 解析： 2.膜材PVA05-88中，88表示 ?A．聚合度 ?B．醇解度 ?C．水解度 ?D．酸解度 ?E．粘度 （分数：1.00） A. B. √ C. D. E. 解析： 3.膜材EVA中，醋酸乙烯的比例越大，材料的溶解性及柔软性 ?A．越大 ?B．越小 ?C．不变 ?D．不确定 ?E．以上答案都不正确

（分数：1.00） A. √ B. C. D. E. 解析： 4.下列对膜剂的叙述中哪一条是错误的 ?A．膜剂配伍变化少、分析干扰少 ?B．吸收起效快 ?C．可控速释药 ?D．能保持药物清洁和无菌状态 ?E．药物含量准确 （分数：1.00） A. B. C. D. √ E. 解析： 5.PVA在其醇解度为多少时，水溶性最好 ?A．68％ ?B．78％ ?C．88％ ?D．98％ ?E．100％ （分数：1.00） A. B. C. √ D. E. 解析： 6.对膜剂成膜材料的要求，不正确的是 ?A．生理惰性

?B．性能稳定 ?C．眼用的、腔道用的膜材要有好的脂溶性?D．成膜、脱膜性能好 ?E．来源丰富，价格便宜 （分数：1.00） A. B. C. √ D. E. 解析： 7.膜剂的物理状态为 ?A．膜状固体 ?B．胶状溶液 ?C．混悬溶液 ?D．乳浊液 ?E．以上答案都不正确 （分数：1.00） A. √ B. C. D. E. 解析： 8.PVA05-88中，88代表的醇解度为 ?A．98％ ?B．44％ ?C．88％ ?D．88±2% ?E．95% （分数：1.00） A. B. C. D. √

药物制剂常用的辅料

药物制剂中常用附加剂（辅料）种类简介 附加剂是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称，也称辅料。 一、要求： 1、对人体无毒害作用，几无副作用； 2、化学性质稳定，不易受温度、pH值、保存时间等的影响； 3、与主药无配伍禁忌，不影响主药的疗效和质量检查； 4、不与包装材料相互发生作用； 5、尽可能用较小的用量发挥较大的作用。 二、分类：按其使用目的和作用可分为数十个大类,在此只列出主要的七大类。（一）防腐剂：也叫抑菌剂。是为防止药剂受微生物污染而引起霉败变质，确保药剂质量。但静脉和脊髓注射剂一律不准加入防腐剂，其他注射剂加防腐剂时，在标签上必须注明使用品种和用量。常用防腐剂见下: 1.苯甲酸 Benzoic Acid 白色或微黄色轻质鳞片或针状结晶，无臭，熔点121.5-123.5℃，受热可升华。难溶于水(0.29%,20℃)，易溶于沸水、乙醇(1:2:3,20℃)及油脂，溶于甘油。抑菌力与pH值关系很大，酸性时抑菌力较好，pH超过4.4时，效果显著下降。适用于内服外用液体制剂，一般浓度为0.05-0.1%，口服日许量5mg/kg。 不适用于眼用溶液和注射剂 2.山梨酸 Sorbic Acid 白色结晶性粉末，有微弱特臭熔点134.5℃，溶解度：冷水1:700、沸水1:27、乙醇1:10、氯仿1:16、乙醚1:20、甘油1:300、丙二醇1:16、油脂约1:150。对霉菌和细菌有较强作用、特别适用于含有吐温的液体制剂，浓度为0.2%，不含吐温的制剂为0.05-0.2%。pH3.0时抑菌作用较尼泊金强，可用于内服制剂。在碱性溶液中效力骤降。 3.乙醇 Alcohol 无色透明具挥发性液体，沸点78℃，易燃烧，与水、乙醚、氯仿可任意混合。20%时有抑菌作用，若同时含有甘油、挥发油等抑菌性物质时，稍低浓度也可抑菌。 液体药剂中单独添加乙醇为抑菌剂的不多见。 4.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）Parabene(Nipagin) 常用的有：甲、乙、丙三种。为白色或微黄色结晶性粉末，无嗅或有轻微香味，味灼麻而苦。 抑制霉菌作用较强，但对细菌较弱。适用于弱酸和中性溶液，最适条件pH<6或7。广泛用于内服制剂。低浓度丙二醇可加强其作用。浓度为0.02-0.05%。乙酯应用较多。 因水中溶解度小，需先加热至80℃左右，搅拌溶解，温度过高细粉将熔融后聚结在一起，则不易溶解。其水溶液加热灭，pH>7易分解。 5.苯甲醇 Benzyl Alcohol 无色液体，几无臭，苛辣味，比重1.04-1.05，沸点203-208℃，溶解度：水1:25，水溶液中性，与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合。 苯甲醇 Benzyl Alcohol 无色液体，几无臭，苛辣味，比重 1.04-1.05，沸点203-208℃，溶解度：水1:25，水溶液中性，与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合为局部止痛剂，有抑菌作用，用于偏碱性溶液，常用浓度为1-3%。 有的产品在水中澄明度不好，主要是含不溶性氯化苄杂质的缘故。 6.苯乙醇 Phenethanolum

药剂学思考题09-精简版

药剂学思考题 第一章绪论 1.剂型、制剂、药剂学的概念是什么？ 2.药典的定义和性质 3.什么是处方药与非处方药 4.什么是GMP与GLP 第三章液体制剂 1. 口服液体制剂的定义、特点和质量要求是什么？ 2. 口服液体制剂按分散系统如何分类？ 3. 什么叫表面活性剂、胶束和临界胶束浓度？分哪几类，在药剂中主要有哪几个作用？ 4.什么是HLB值，其值的大小意味着什么？与应用有什么关系？ 5. 表面活性剂是怎样进行增溶的？ 6.液体制剂常用附加剂有哪些？ 7. 简述增加药物溶解度的方法有哪些？ 8. 简述影响溶解速度的因素有哪些？ 9. 溶液剂的制备方法及注意事项。 10. 什么是糖浆剂，其制备方法有哪些？ 11. 什么是芳香水剂、酊剂、醑剂和甘油剂？ 12. 混悬剂的的定义、特点及质量要求有哪些？ 13. 用stoke’s公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？ 14. 简述混悬剂中常用的稳定剂及在制剂中的作用。 13. 混悬剂的制备方法有哪些？ 14．说明混悬剂物理不稳定性的表现及其解决方法? 15. 混悬剂质量评定的指标有哪些？ 16. 什么叫乳剂？主要有哪几种类型？其组成、特点如何？ 17. 如何选择乳化剂？ 18. 说明乳剂物理不稳定性的表现及其解决方法? 19. 乳剂的制备方法有哪些？ 20. 简述乳剂中药物加入方法。 21. 乳剂的质量评定有哪些？ 第四、五章固体制剂 1.写出散剂的概念与制备工艺。 2.散剂的质量要求有哪些？ 3.简述颗粒剂的概念。颗粒剂和干混悬剂有和区别？ 4.简述颗粒剂的制备工艺。 5.颗粒剂的质量检查项目有哪些？ 6.胶囊剂的概念、分类与特点是什么？ 4.空胶囊的组成是什么？有哪些规格？ 5.简述软胶囊剂的组成与质量控制 6.胶囊剂的质量要求是什么？ 7.片剂的概念和特点是什么？ 8.片剂的可分哪几类？ 9.片剂的质量要求有哪些？ 10.片剂常用的辅料有哪些？ 11.什么是湿法制粒，常用方法有哪些？ 12.写出湿法制粒压片的工艺流程。 13.简述单冲压片机的工作原理。 14.简述压片中可能发生的问题及原因。 15.片剂包衣的目的何在。 16.包糖衣的基本过程及包各层的目的。 17.薄膜包衣的材料有哪些？ 18.简述包衣中出现的问题及原因。 19.片剂的质量检查项目有哪些？ 18.简述片剂崩解的机理，常用的崩解有那些？ 19.何为溶出度，哪些类型药物需做溶出度实验？ 20.以片剂为例说明固体制剂在体内的过程？如何改善固体制剂的药物溶出速度？ 22.某复方药物片剂主药为茶碱和巴比妥，其中茶碱标示量为每片100mg，巴比妥标示量为每片40mg。质量要求其含量为标示量的90.0—110%。加完所有辅料的颗粒经测定茶碱含量为36.2%，巴比妥含量15.0%，求理论片重应为多少?

药剂学实验1

实验一溶液型液体制剂的制备 一、实验目的 1．掌握液体制剂制备的各项基本操作。 2．掌握常用溶液型液体制剂制备方法、质量标准及检查方法。 3．了解液体制剂中常用附加剂的正确使用、作用机制及常用量。 二、实验原理 溶液型液体制剂是指药物以分子或离子状态溶解于适当溶剂中制成的澄明的液体制剂。溶液型液体制剂可以口服，也可以外用。常用的溶剂有水、乙醇、甘油、丙二醇、液状石蜡、植物油等。 就分散系统而言，溶液型液体制剂主要为低分子溶液，其分散相（药物）小于1nm，通常以分子或离子状态溶解在分散介质中。 溶液型液体药剂的制法有溶解法、稀释法和化学反应法，以溶解法应用最多。其操作步骤如下： (1)药物的称量和量取固体药物常以克为单位，根据药物量的大小，选用不同的架盘天平称量。液体药物常以毫升为单位，选用不同的量杯或量筒进行量取。用量少的液体药物，也可采用滴管计滴数量取（标准滴管在20℃时，1ml蒸馏水应为20滴，其重量误差在±0.10g 之间），量取液体药物后，应用少量蒸馏水洗涤器具，洗液合并于容器中，以减少药物的损失。 (2)溶解及加入药物取处方溶液的1/2～3/4量，加入药物搅拌溶解，必要时加热。难溶性药物应先加入溶解，也可加入适量助溶剂或采用复合溶剂，帮助溶解。易溶药物、液体药物及挥发性药物最后加入。酊剂加至水溶液中时，速度要慢，且应边加边搅拌。 (3)过滤固体药物溶解后，一般都要过滤，要选用玻璃漏斗、布氏漏斗、垂熔液玻璃漏斗等，滤材有脱脂棉、滤纸、纱布、绢布等。 (4)质量检查成品应进行质量检查。 (5)包装及贴标签质量合格后，定量分装于适当容器内，内服液体药剂用蓝色标签，外用则为红色标签。 三、实验仪器与材料 仪器：烧杯，试剂瓶，玻璃漏斗，量筒，磨塞小口玻璃瓶，普通天平，恒温水浴箱。 材料：薄荷油、滑石粉、轻质碳酸镁、活性碳、碘化钾、碘、硫酸亚铁、枸橼酸、蔗糖、纯化水、稀盐酸、甘油、胃蛋白酶。 四、实验内容 （一）低分子溶液型液体制剂 1、芳香水剂（薄荷水）的制备（分散溶解法） 【处方】薄荷油1ml 纯化水加至500ml 【制备】（1）取薄荷油，加5.0g滑石粉，在研钵中研匀，移至细口瓶中。 （2）加入蒸馏水，加盖，振摇10min。 （3）反复过滤至澄明，再由滤器上加适量蒸馏水，使成500ml，即得。 （4）另用轻质碳酸镁、活性碳各7.5g，分别按上法制备薄荷水。记录不同分散剂制备薄荷水观察到的结果。 【质量检查】比较三种分散剂制备的薄荷水pH、澄明度、嗅味等。 【注释】（1）本品为薄荷油的饱和水溶液（约0.05％,ml/ml），处方用量为溶解量的4倍，

用感光干膜制作PCB的方法

用感光干膜制作PCB的方法。 PROTEL99SE打印负片的方式：请参考：用负片感光敷铜板制作P C B的方法。 没有用过感光干膜制作线路板的朋友最好先用一片干膜剪成多片，用一片废线路板试验，试验到自己合适为止。 一，打印菲林纸过程 感光干膜和感光板的制作方法差不多的，最大区别是感光电路板曝光是正片底稿，而感光膜是负片底稿。 在PROTEL99SE打印方法如下。，因没有SE版，不知是否可行。 由于我用的是PROTEL99，不是SE，没有这样的打印方法（一直是用99，转为SE发现有些习惯要改变，不想改，所以没有SE版。而且电脑上原来没有打印机，要到其它地方打印才行，有打印的电脑没有PROTEL99，但有Photoshop。），用PROTEL99打负片要用几个软件才能成功，要用office 2003、ACDSee 5.0、Adobe Photoshop CS2这三个软件一同协助才行，方法如下, 在PROTEL99打印机选这个选项，要安装office才有这个打印的选项的。 设置好打印选项。

用ACDSee 5.0把图片转成JPG格式，Photoshop不支持office打印机出来的图片格式。 在Photoshop把图片转成负片

用Photoshop打印菲林纸，注意不能改动缩放比例。 这是要打的图，由于制作的PCB面积少，所以把连焊盘也打在一张。

打印菲林胶片 ，推荐用喷墨打印机打，设置最高精度，相片纸模式，这样出来的底片质量是最好的，很黑，可满足制版底片的要求。 打印好的菲林纸。 二，用感光干膜制板过程 把显影剂按1：100兑水，10克的兑1升水,脱膜剂按1：60或70兑水,放在一边等待使用。

药剂学考试重点

填空： 1.溶出度或释放度：普通片剂，规定在45min内溶出标示量的70%以上；缓控释制剂，规定至少取三个时间点，即在0.5~2h内累计释放约30%（考察突释），释放50%的时间点（考察释药特性），最后取样点的累计释放率为标示量的75%以上（考察释放是否完全）。 2.中国药典规定的片剂崩解时限：普通片15min,薄膜衣30min,肠溶衣、糖衣1h 重量差异：糖衣片包衣前检查，薄膜衣包衣后。 3.制备高分子溶液要经过的两个过程有限溶胀和无限溶胀。 4.制剂技术、药用辅料、制剂设备是制备优良制剂不可缺少的三大支柱。 5.物料混合时，若各组分比例相差较大，宜采用等量递增法进行混合。 6.缓控释制剂的释药原理有溶出、扩散、溶蚀、渗透压和离子交换。 7.药物制剂的稳定性考察可以分为加速试验和长期实验。 8.脂质体的组成成分是卵磷脂和胆固醇。 9.活性炭在酸性溶液中吸附作用强，使用之前应活化。 10.含有毒剧药品的酊剂，每100ml相当于原药物10g，其他酊剂，每100g相当于原药物20g。 11.胃肠道吸收快慢顺序：溶液剂＞乳剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂 12. 控制药物释放的机制：溶出、扩散、溶蚀、渗透压、离子交换。 13.滴丸常用基质，水溶性基质有聚乙二醇PEG，非水溶性基质如硬脂酸，很少用；滴丸的冷凝液，水性有水和不同浓度乙醇，油性有液状石蜡。影响滴丸的因素：处方、药液温度、滴嘴的内外径、冷凝液温度和黏度、滴距、滴速。 14.正吸附：表面活性剂在溶液表面层聚集的现象。 15. Krafft点：随温度升高，离子型表面活性剂的溶解度会增大，当升高至一定温度是，其溶解度急剧升高，该温度称为Krafft点，相应的溶解度即为该离子表面活性剂的CMC。

1液体制剂常用附加剂及其作用

1液体制剂常用附加剂及其作用：增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂，助溶剂：难容的药物与加入的第三种物质在溶剂中形成与分子等同的络合物，潜溶剂：能提高难容性药物溶解度的混合溶剂，防腐剂：防止药物制剂由于细菌微生物生长的物质。2评定混悬剂质量的方法：微粒大小的测定沉降容积比的测定.絮凝度的测定重新分散试验ζ电位测定流变学测定3乳剂稳定性变化：乳剂的分层：指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉现象，主要由内外相密度差引起。乳剂的絮凝：乳剂中的乳滴（分散相）发生可逆的（可以复原的）聚集称为絮凝。乳剂的转相：乳剂由于某些条件的变化而改变乳剂的类型称为转相。转相主要由乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂引起，乳剂的合并与破坏：乳滴大小不一4注射剂主要附加剂和作用：抑菌剂抗氧剂PH调节剂局部止痛剂等渗调节剂5粉碎操作对制剂过程的意义：：①有利于提高难溶性药物的溶出速度和生物利用度；②有利于提高药物在制剂中的分散性；③有利于提高有效成分从药材中的浸出；④有利于各种制剂的制备。6片剂的制备方法与分类：湿法制粒压片法，干法制粒粉末直接压片半平式颗粒压片法7压片过程发生的问题原因分析：1.松片黏合力差，压缩力不足 2.裂片压力分布不均及物料的压缩成型性差3黏冲颗粒不干燥，物料较易吸湿润滑剂使用不当或量不足，冲头表面绣浊刻字粗糙，4-片面差异迟缓颗粒流动性不好，颗粒内的细粉太多或颗粒大小差悬殊，冲头与模孔吻合性不好5崩解迟缓6溶出超限片剂不崩解，颗粒过硬7片剂中药物含量BU均8中药浸出过程;1.浸润阶段：溶剂附着于药粉表面，使之润湿，然后渗入细胞内。2.溶解阶段：溶剂逐渐溶解可溶性成分。3.扩散阶段：溶剂在细胞中溶解，胶溶可溶性成分后，细胞内形成高浓度的溶液而具有较高渗透压，细胞外溶剂不断渗入细胞内，细胞内溶质不断向外扩散。4.置换阶段：用浸出溶剂或稀浸出液随时置换药材粉粒周围的浓浸出液，医学教育|网收集整理使之浓度梯度保持最大。影响浸出的因素: 药材粗细、浸出时间、浸出温度、浸出梯度、提取压力。浸出方法：煎煮法渗溶法大孔吸附树脂分离技术超临界萃取技术8延缓药物水解方法：①调节PH②选用适当的溶剂制成维溶性盐或酯④形成络合物⑤加入表面活性剂制成固体制剂控制湿度氧化的方法①除去氧气；②加入抗氧剂；③调节PH值。微囊与微球释要的过程：1)透过囊壁扩散释药2)囊壁溶解释药3)囊壁降解释药10影响药物释放速率的因素1)微囊与微球粒径：在厚度相同的情况下，粒径越小释药越快。2)囊壁的厚度：囊材相同时，囊壁越厚，释药越慢。3)囊材的理化性质：孔隙率较小的囊材，释药较慢。常用几种材料形成的囊壁释药速度的比较：明胶>乙基纤维素>苯乙烯-马来酐共聚物>聚酰胺4)药物的性质：在囊材等相同时，溶解度大的药物释药较快。5)附加剂的性质：加入疏水性物质如硬脂酸、蜂蜡、十六醇等，可使药物缓释6)工艺条件：成囊时采用不同工艺，对释药速度有影响。7)pH值的影响：不同pH值对释药速度有影响。8)离子强度的影响：在不同的释放介质中微囊的释药速度不同。固体分撒体的类型1简单低共溶混合物-——微晶形式2固态溶液——分子状态3共沉淀物——无定形物固体分散体的制备方法1熔融法2溶剂法3溶剂熔融干燥法4溶剂喷雾干燥法5研磨法6双螺旋挤压法。固体分散剂速解原理1药物的高速分散状态有利于速解分子状态分散，胶体无定型和微晶的状态分散2载体材料对药物溶出的促进作用，可润湿性高度分散性抑晶作用缓解原理；载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散。包合物制备方法1饱和水溶滴法研磨法冷冻干燥法喷雾干燥法药物微囊化得目的；掩盖药物的不良气味及口味2提高药物稳定性3可防止药物在胃内失活4使液态药物固态化便于应用和贮存5使药物浓集与靶区6可制备缓释或抗释制剂7可将活细胞或生物活性物质包囊微囊的制备；1物理化学法单凝聚法复凝聚法溶剂非溶剂法改变温度法液中干燥法2化学法界面聚集法辐射交联法3物理机械法喷雾干燥法喷雾凝结法流氏床包衣法多孔离心法超临界流体法影响粒径的因素；1药物的粒径2载体材料的用量3附加剂的浓度4材料的黏度5制备方法6制备温度7制备时搅拌速率 微囊中药物的释放机理;1扩散微囊或微球进入体后体液向其中渗透而逐渐使其中药物溶解并扩散出来2囊膜或骨架溶解物理化学过程3囊膜与骨架的消化与降解脂质体的特点：细胞亲和性和靶向性2缓释性3降低药物毒性4提高药物稳定性脂质体的制备方法：1薄膜分散法2逆向蒸发法3冷冻干燥法4注入法5超声波分散法6PH梯度法7前脂质体法脂质体修饰:长循环脂质体2免疫脂质体3糖基脂质体4温度敏感脂质体5PH敏感脂质体 脂质体的质量评价；1形态与粒径及其分布2包封率3渗透率4磷脂的氧化程度5氧化指数的测定6有机溶剂残留量7脂质体制剂缓释控释制剂的特点1对半衰期短的或需要频繁给药的药物2血药浓度峰谷波动小血浓平稳3可减少用药的总剂量

光致抗蚀干膜的结构和种类

光致抗蚀干膜的结构和种类: （1）光致抗蚀干膜制造印制电路的优点分辨率高，能制造线宽0.1mm的图形，在干膜厚度范围以内都能获得边缘垂直的线条，保证线条精度；干膜的厚度和组成基本稳定，避免成像时的不连续性，可靠性高；便于掌握。应用干膜可大大简化印制板制造工序，有利于实现机械化和自动化。 （2）光致抗蚀干膜结构干膜由保护膜聚乙烯、光致抗蚀剂膜和载体聚酯薄膜三部分组成，三者厚度分别是25μm几十至100μm和25μm。干膜结构示意如图5-1所示。 （3）光致抗蚀干膜种类依照干膜显影和去膜方法的不同，将干膜分成三类：溶剂型干膜、水溶性干膜和剥离型干膜。 根据干膜的用途，也将干膜分成三类：抗蚀干膜、掩孔干膜和阻焊干膜。 （4）光致抗蚀干膜的主要成分及作用 1 胶黏剂主要是使胶膜具有一定的化学、物理及机械性能，通常是酯化或酰胺化的聚苯丁树脂。胶黏剂不含感光基团，属于光惰性物质，它与组分的混溶性、成膜性、显影性和去膜性良好。 2 光聚合单体是胶膜的主要成分，在光引发剂的存在下，经紫外光照射发生聚合反应，而不溶于显影液，未感光部分被显影掉，形成抗蚀干膜图像。光聚合单体还是增塑剂，直接影响干膜的韧性、抗蚀性及贴膜性。它主要采用高沸点、易混溶的多官能团不饱和酯类，如三乙二醇双丙烯酸酯，季四醇三烯酸酯等。 3 光引发剂在紫外光的照射下分解成游离基，引发聚合和交联反应的物质常用安息醚，叔丁基蒽、醌等。 4 增塑剂用于增加干膜的韧性，降低贴膜温度，常用的是三缩乙二醇二乙酸酯。

5 增黏剂可增强干膜与铜表面之间的结合力，克服干膜固化后与铜表面之间产生应力而黏附不牢引起胶膜起皮翘起、渗镀。常用增黏剂有苯并三氮，苯并咪唑等，是氮杂环化合物，与铜表面形成配价键结构而提高黏附力。 6 热阻聚剂在干膜的制造、运输、贮存和使用过程中，可能发生热聚合，影响干膜的解像力和显影性能。为阻止热能引发的干膜聚合，可在干膜抗蚀剂中加入了对苯二酚，对甲氧基酚等物质。 7色料为使干膜抗蚀剂感光显影后形成良好的视觉反差，在干膜中加入了孔雀石绿、甲基紫、亚甲基蓝等颜料。 8 溶剂干膜中常用溶剂是丙酮和乙醇。

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实验二溶液型液体制剂的制备 一、实验目的 1.掌握液体制剂制备过程的各项基本操作。 2.掌握常用溶液型液体制剂制备方法、质量标准及检查方法。 3.了解液体制剂中常用附加剂的正确使用、作用机制及常用量。 二、实验原理 （一）溶液型液体制剂的概念 液体制剂（liquid pharmaceutical preparations）系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。溶液型液体制剂分为低分子溶液型和高分子溶液型。常用溶剂为水、乙醇、丙二醇、甘油或混合液、脂肪油等。 1.低分子溶液剂系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均相的可供内服或外用的液体制剂。有溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、甘油剂、酊剂、醑剂和涂剂等。溶液型液体制剂为澄明液体，溶液中药物的分散度大，能较快的吸收。 2.高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相液体制剂。高分子溶液剂以水为溶剂的，称为亲水性高分子溶液剂，或称胶浆剂。以非水溶剂制备的高分子溶液剂，称为非水性高分子溶液剂。由于高分子的分子大小较大（100nm以下），因此也属于胶体。高分子溶液剂属于热力学稳定系统。（二）溶液型液体制剂的制备方法 低分子溶液型液体制剂的制备方法主要有溶解法、稀释法和化学反应法。其中溶解法最为常用。芳香水剂和醑剂等制剂的制备过程中，如以挥发油和化学药物为原料时多采用溶解法和稀释法，以药材为原料时多用水蒸气蒸馏法。酊剂的制备还可以采用渗漉法。 胶体溶液和高分子溶液的配制过程基本上与低分子溶液型液体制剂类同，但将药物溶解时宜采用分次撒布在水面或将药物粘附于已湿润的器壁上，使之迅速地自然膨胀而胶溶。 根据液体制剂的不同的目的和需要可加入一些必要的添加剂，如增溶剂、助溶剂、潜溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂等附加剂。 制备时，通常液体药物量取比称取方便。量取体积单位常用ml或L，固体药物是称重，单位是g或kg。相对密度有显著差异的药物量取或称取时，需要考虑其相对密度。滴管以液滴计数的药物要用标准滴管，且需预先进行测定，标准滴管在20℃时1ml蒸馏水为20滴，其重量差异可在0.90~1.10g之间。药物的称量次序通常按处方记载顺序进行，有时亦需变更，特别是麻醉药应最后称取，且需有人核对，并登记用量。 量取液体药物应用少量蒸馏水荡洗量具，荡洗液合并于容器中。 加入的次序，一般以助溶剂、稳定剂等附加剂应先加入；固体药物中难溶性的应先加入溶解；易溶药物、液体药物及挥发性药物后加入；酊剂特别是含树脂性的药物加到水溶性的混合液中时，速度宜慢，且需随加随搅。为了加速溶解，可将药物研细，以处方溶剂的1/2~3/4量来溶解，必要时可搅拌或加热，但受热不稳定的药物以及遇热反而难溶解的药物则不应加热。固体药物原则上应另用容器溶解，以便必要时加以过滤（有异物混入或者为了避免溶液间发生配伍变化者），并加溶剂至定量。 最后成品应进行质量检查，合格后选用清洁适宜的容器包装，并以标签（内

电路板厂之液态和干膜感光材料的优缺点--深联电路板

电路板厂之液态和干膜感光材料的优缺点—深联电路板 作者：深联电路 电路板厂使用的液态感光绝缘树脂材料是以油墨形态和采用涂布法或丝印法来形成线路板的绝缘层。为了达到规定的厚度，大多要反复多次(一般为两次，烘干也应两次)才能满足要求。不仅周期长，而且由于线路板烘干次数和时间不同造成曝光差异，从而带来显影差异等性能区别。同时，在电路板生产过程中，不仅有大量涂布或印刷设备、烘干设备等的维护与管理问题，而且由于树脂(油墨)流动也会导致线路板上膜厚不匀现象。 另外，虽然存在液态感光绝缘树脂材料的混合（双组分）和应用过程中易于包裹微细小气泡问题。但是，它仍可以充分利用电路板厂家现有PCB生产设备，特别是中、小量产上具有很低成本。如果采用静电喷涂技术，特别是具有双面喷涂兼烘干的PCB技术，可获得均匀膜厚和无气泡的感光绝缘层。由于不存在基体膜的曝光差异而“直接”曝光，可获得更好的线路板精细线宽/间距，但其成本相对较高。 干膜感光绝缘树脂材料具有生产过程简单、成膜均匀、膜内气泡少、生产周期短、稳定等很多优点。但也有其弱点，主要是两个方面：一是在PCB芯板表面导线(体)厚度大、间隙小时，则与干膜形成90度角贴压方向（后贴压到的侧面)，其导线侧向易引起有空隙，往往会造成气缝而带来粘结力等诸多问题，采用真空贴压电路板生产技术可以明显降低这种现象：二是贴压后的干膜，仍留有PCB基体膜（PET），曝光时，光线需透射过这层基体膜，再到线路板感光绝缘层上。由于存在的介质不同，对于电路板上的精细导线制造来说，这种影响是客观存在的，而且不能不考虑。这也许是液态感光绝缘树脂材料目前最普遍被采用的原因之一。 综上可以看出，采用光致法工艺形成PCB电路板时，液态和干膜感光绝缘树脂材料各有其优劣性。电路板厂可根据生产成本及PCB板的质量上加以权衡，选择出合适的生产加工方法。

注射级常用附加剂

调节剂：盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、醋酸-醋酸钠缓冲剂等。增加稳定性和溶解度，减少刺激性。 2.表面活性剂：聚山梨酯类（吐温类）、泊洛沙姆（普朗尼克）、卵磷脂等，可用作增溶剂、润湿剂、乳化剂使用。 3.助悬剂：明胶、MC、CMC-Na等，混悬型用。 4.延缓药物氧化的附加剂： 1）抗氧剂亚硫酸氢钠（中性）、焦亚硫酸钠（酸性）、硫代硫酸钠（碱性）（药pH影响） 2）螯和剂EDTA-2Na采集者退散 3）惰性气体二氧化碳、氮气 5.等渗调节剂：氯化钠、葡萄糖 6.局部止痛剂：盐酸普鲁卡因、利多卡因、苯甲醇、三氯叔丁醇等。用于肌肉和皮下注射时产生疼痛的制剂。 7.抑菌剂：三氯叔丁醇、苯甲醇、硫柳汞等。只能在必要时加入。多剂量装的注射液，采取低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液，应加入适宜的抑菌剂。静脉和脊椎注射禁用抑菌剂。一次用量超过5ml的注射液应慎重选择。 注射剂中除药物和溶剂外添加的其他物质统称为附加剂。加入附加剂的主要目的是：①增加药物的溶解度；②增加药物的物理和化学稳定性；③提高使用的安全性，减轻注射时的疼痛；④抑制微生物生长。常用附加剂及选用原则是： （一）抗氧剂 抗氧剂为延缓或防止药物氧化的附加剂，用于易氧化药物的注射剂。金属离子可催化药物的氧化反应，故常加入金属螯合剂与由原辅料、溶剂及容器带入注射液的微量金属离子形成螯合物，消除其对药物稳定性的不良影响。医学教育|网收集整理制剂中通入惰性气体也可避免药物氧化。 （二）抑菌剂 抑菌剂的作用是杀灭注射剂中活的微生物或抑制其生长繁殖，提高制剂稳定性，用于多剂量装的注射剂及不经灭菌的无菌制剂。静脉和脊椎注射的产品不得加抑菌剂，一次用量超过5ml的注射液应慎加。常用抑菌剂如下。

教大家如何使用DXP或Altium Designer 6制作感光干膜所用的负片

教大家如何使用DXP或Altium Designer 6制作感光干膜所用的负片 一、打开PCB文件，先做Top layer负片 点击“放置p”“填充f” 选择Mechanical 1层，按“+”键进行选择 按住鼠标左键并拖动，画出与PCB大小相同的框 打开“文件f”“页面设计u”选择“灰度” 缩放比例中，模式选Scaled Print，刻度为“1.00” （页面边距及纸张大小根据自己的要求设定） 进入高级设定项 由于我们先做TOP Laer层负片，所以先把不需要的层都删除 删除Bottom layer层，Keep-out layer层，Top over layer层，仅保留Top layer层Multi—layer层及Mechanical 1层，如果你还有其它层，都必须删除（右键所删除的层，弹出删除菜单），注意只留保留上面的3个层 排列剩余的3个层地位置，Multi-Layer层在最前，中间为Top layer层，最下面为Mechanical 1层，可以在所选层上右击弹出菜单，使用Move up或Move down功能排列 在“孔”项和“镜像”项中打钩进入“参数设置” 把top layer和Multi-layer设为纯白色 把Mechanical和Pad hosel设为纯黑色 点“确定’完成操作 打开’查看效果 有铜的地方都变成了白色，无铜的地方变成了黑色，即一张Top layer 层地负片制作完成 点击“打印”输出负片 二、制作Bottom layer层负片 方法与前面的相似，在此只对不同的地方说明 这里不再需要使用Mechanical 1层填充了，因为在做Top layer层时已经做过了 这时要把Top layer层删除（方法与前面讲过）并添加Bottom layer层，其它不变 在空白处右击，弹出插入层，插入Bottom layer 层 移动着3个层地位置，Bottom layer层在中间，Multi-layer层在最上面，Mechanical 1层在最下面 取消“镜像”，一般打印Bottom layer层无需镜像输出 这里要把Bootom layer设为纯白色，Multi-layer为纯白色（上次已经做过，不需要再操作），Mechanical 1层，Pad holes纯黑色（上次已经改过，不需要再操作）。 负片制作完成。

药剂学习题与答案

药剂学习题及答案 第一章绪论 1.剂型、制剂、药剂学的概念是什么？ 2. 什么是处方药与非处方药() 3. 什么是、与? 第二章液体制剂 1.液体制剂的按分散系统如何分类？ 2.液体制剂的定义和特点是什么？ 3.液体制剂的质量要求有哪些？ 4.液体制剂常用附加剂有哪些？何为潜溶剂？ 5.何为絮凝，加入絮凝剂的意义何在？ 6.乳剂和混悬剂的特点是什么？ 7.用公式描述影响沉降的因素，并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用？ 8.乳化剂的作用如何？如何选择乳化剂？ 9.乳剂的稳定性及其影响因素? 10.简述增加药物溶解度的方法有哪些？ 11.简述助溶和增溶的区别？ 12.什么是胶束？形成胶束有何意义？ 13.表面活性剂分哪几类，在药剂中主要有哪几个作用？ 第三章灭菌制剂与无菌制剂 1.影响湿热灭菌的因素有哪些？ 2.常用的除菌过滤器有哪些？ 3.灭菌参数F和F0值的意义和适用范围？ 4.洁净室的净化标准怎样？ 5.注射剂的定义和特点是什么？ 6.注射剂的质量要求有哪些？

7.纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别？ 8.热原的定义及组成是什么？ 9.热原的性质有哪些？各国药典检查热原的法定方法是什么？ 10.简述污染热原的途径及去除热原的方法。 11.注射剂等渗的调节方法及调节等张的意义。 12.制备安瓶的玻璃有几种？各适合于什么性质的药液？ 13.输液按规定的灭菌条件灭菌后，为什么还会出现染菌现象？ 14.输液常出现澄明度问题，简述微粒产生的原因及解决的方法。 第四~五章固体制剂 1.散剂的概念、制备方法与质量要求。 2.用什么方程来描述药物的溶出速度？改善药物溶出速度的方法有哪些？ 3.什么是功指数？ 4.影响物料均匀混合的因素有哪些？如何达到均匀混合？ 5.片剂的概念和特点是什么？ 6.片剂的可分哪几类？各自的特点？ 7.片剂常用的辅料有哪些？可用于粉末直接压片的辅料有哪些？ 8.湿法制粒的方法有哪些？各自的特点？ 9.片剂产生裂片的主要原因及解决的方法。 10.片剂的包衣的目的何在？ 11.片剂的成形及其影响因素。 12.简述片剂制备中可能发生的问题及原因。 13.物料水分的性质。 14.片剂的质量要求有哪些？ 15.胶囊剂的概念、分类与特点是什么？ 16.空胶囊的组成与规格。 17.滴丸剂的概念，它与软胶囊有何区别？ 第六章半固体制剂、栓剂与膜剂

药剂期末练习答案

一、名词解释（10分） 1、聚氧乙烯类非离子表面活性剂温度变化时会出现昙点（√） 2、亲水凝胶型骨架片主要是利用HPMC、PVP等遇水膨胀而形成凝胶屏障控制药物溶出（√） 3、缓释片是在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物（×） 4、喷雾剂是借助抛射剂产生的压力将药物喷出（×） 5、一般滴眼剂是多剂量包装，故应加抑菌剂（√） 6、泡腾片中多加入高效崩解剂，遇水迅速崩解形成均匀混悬液（×） 7、CAP常作为片剂的糖衣材料（×）。 8、糖浆、滑石粉常作为肠溶衣材料（×）。 9、乳剂是由油相、水相、乳化剂三者组成（√）。 10栓剂的常用的油脂性基质是可可豆脂（√）。 1、控释制剂是指药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速或接近恒速释放（×） 2、气雾剂借助抛射剂产生的压力将药物喷出（√） 3、HLB值是表示表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油的综合亲和力（√） 4、输液可添加抑菌剂（×） 5、二级乳含有二种乳化剂，其中复乳W/O/W中的连续相是W/O（×） 6、对眼部有外伤的患者或手术用的滴眼剂要求绝对无菌（√） 7、咀嚼片可加崩解剂（×） 8、栓剂应贮存于30℃以下，油脂性基质栓剂应格外注意避热（√） 9、分散片遇水可产生二氧化碳气体使片剂迅速崩解（×） 10、胶囊壳主要成分是猪皮明胶（√） 1．乳剂是由油相、水相、乳化剂三者组成。（√） 2、洁净空气进入洁净室后，气流流向形式主要有层流和乱流两种，其中乱流常用于100级洁净区。(× ) 3、表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油的综合亲和力称为HLB值。( × ) 4．用一价皂乳化剂易形成W/O形乳剂形基质。（×） 5、滴眼剂对pH值、渗透压、无菌、可见异物等都有一定质量要求，而用于眼外