山楂的药理学研究进展

山楂的药理学研究进展

耿超

（南京中医药大学药学院）

摘要：山楂，不仅是生活中常见的水果，更具有很强的药理性作用。综述了近几年国内外有关山楂的主要药理作用及相关研究的进展，阐述了山楂的药理作用，并进一步指出，山楂的某些方面还需要进一步的探究与实验，其资源丰富，对进一步的开发利用有广阔的空间。

关键词：山楂；药理研究

山楂(Crataegus L.) 为蔷薇科(Rosaceae)山楂属植物,落叶稀半常绿灌木或小乔木,全球大有250种[1]。山楂为蔷薇科植物山里红Crataegus Pinnatifida Bge.Var.major N.E.Br.或山楂Crataegus Pinnatifida Bge.的干燥成熟果实。味酸、甘、性微温。归、胃、肝经。其主要成份有金丝桃苷、槲皮素、芦丁等黄酮类成份和柠檬酸、山楂酸、延胡索酸、熊果酸等有机酸类成份。具有消食健胃、行气散瘀功能；用于肉食积滞、胃脘胀满、泻痢腹痛、瘀血经闭、产后瘀阻、心腹刺痛、疝气疼痛、高脂血症等。现将近几年来山楂药理作用及其作用机制等方面的研究综述如下。

1.药理作用

1.1对心血管系统的作用：

1.1.1抗心肌缺血及再灌注损伤：(1)山楂叶总黄酮及低聚花青素对心肌缺血具有保护作用，能对抗异丙肾上腺素所致的大鼠急性心肌缺血，缩小心肌梗塞范围。可能是由于黄酮降低血压，减慢心率和提高心肌代谢所致，在实验所用剂量条件下，山楂聚合黄酮与羟乙基芦丁有与心得安相似的抗心肌梗塞作用，但作用强度稍逊于心得安[2]。（2)山楂叶总黄酮对缺血缺氧损伤后心肌细胞具有明显的保护。山楂叶总黄酮能减轻缺血氧损伤后心肌细胞心率失常的程度，推迟心肌细胞的停搏时间，减少心肌细胞LDH的释放量，降低MDA含量并提高细胞内SOD 酶的活力和NO的含量[3]。另外，研究发现山楂提取物原花青素可能依赖内皮素，通过NO的介导而使离体大鼠的主动脉舒张，也可能通过激活四乙胺敏感的K+通道所致[4]。(3)锐刺山楂根、叶和花的甘油2乙醇提取物，甘油2水提取物和水2乙醇提取物能影响离体灌流兔心的心率，收缩力和冠脉流量，而其中幼根的甘油2乙醇提取物活性最强，并具有正性肌力作用和增加冠状动脉循环[5]。随着心脏缺血时间延长，乳酸脱氢酶LDH的活性将增加，锐刺山楂能明显减少离体大鼠心脏缺血再灌过程释放的乳酸脱氢酶LDH的释放，可能是由于山楂对心肌细胞膜保护并减少心肌损伤作用所致[6]。研究不同剂量的北山楂水煎醇沉液对家兔急性心肌缺血的保护作用，结果表明，北山楂对S-T段增幅、心率、Q-T期

间延长等均具有明显的改善作用[7]。

1.1.2强心作用：山楂具有增加心肌收缩力,增加心输出量、减慢心律的作用,山楂及其叶的提取物可增加心肌收缩力, 不影响心脏自然节律,缩短房室传导时间,延长有效不应期。山楂三萜酸类成分山楂酸对自然疲劳或水合氯醛所致的衰弱蟾蜍心脏停跳有恢复跳动的作用。

1.1.3 抗心律失常作用：山楂黄酮和皂苷可对抗静脉注射乌头碱引起的心律不齐, 且作用较强。用山楂提取物对家兔因脑垂体后叶素引起的心律失常有抑制作用。

1.1.4 降血脂作用：现代研究证明,山楂不同提取部分对不同动物造成的各种高脂模型均有较肯定的降脂作用。山楂提取物和醇浸膏0.5mg/kg口服可使动脉硬化兔血中卵磷脂比例提高，胆固醇和脂质在器官上的沉积降低。用菊花、双花、山楂5∶5∶4配方代茶饮治疗血流变学异常的高脂性高血压病人、动脉硬化症患者,总有效率达95%。

1.1.5 降血压作用：英国学者Walker研究山楂叶、花、果提取液治疗高血压糖尿病，共收入80例2型糖尿病患者，平均年龄60岁，血压(145～165) / (85～95) mmHg (1mmHg = 011333kPa) ，随机分为山楂提取液组与安慰剂组，治疗16周。1200mg的山楂提取液相当于6 g干燥山楂。大部分患者都用了降压药，有的还用降糖药，平均用药414种。16周后，服用山楂提取液的患者较安慰剂组舒张压明显下降(P =01035)。两组收缩压无区别。血糖指标(空腹血糖、糖基化血红蛋白、果糖胺) 两组无区别。表明山楂具有降压作用[8]。

1.2对消化系统的作用：

1.2.1促进消化酶的分泌：山楂含维生素C、维生素B2、胡萝卜素及多种有机酸，口服能增加胃中消化酶的分泌，并能增强酶的活性，促进消化，其中所含的脂肪酶能直接帮助消化脂肪类食物，且能加强胃脂肪酶、蛋白酶的活性[9]。

1.2.2调节胃肠功能：山楂醇提液对受刺激的大鼠胃平滑肌活动有双向调节作用，收缩状态时可使之舒展，舒展状态时则可以使之收缩，并使活动加强。对活动亢进的兔十二指肠平滑肌呈抑制作用，对松弛的大鼠胃平滑肌有轻度的增强收缩作用。表明山楂对胃肠功能紊乱有明显调整作用，达到健脾消食作用[10]。

1.2.3治疗腹泻、腹痛：山楂糖浆治疗婴幼儿腹泻212例，完全治愈[11。焦山楂也可治泻，取焦山楂30～50 g水煎30分钟后冲红糖适量，分2次口服，用以治疗阏滞腹痛16例，均在用药1～4剂后获愈[12]。

1.2.4治疗肝胆疾患及胆结石：治疗肝硬化，3次Π d ，每次6 g用药后肝区无明显压痛，食欲大振，诸症显著改善，患慢性胆囊炎者，用山楂治疗，3次Πd ,每次6 g服后胆囊炎愈后无复发，并排出结石[13]。

1.3防癌作用：在胃液的pH条件下，山楂提取液能够消除合成亚硝胺的前体物质，即能阻断合成亚硝胺。山楂提取液对大鼠和小鼠体内合成甲基苄基亚硝胺诱癌有显著阻断作用。山楂的丙酮提取液经对致癌剂黄曲霉素B1诱导TA98移码型、TA100碱基置换突变株回复突变抑制作用实验表明：山楂对黄曲霉素B1致突变作用有显著抑制效果。说明山楂可能对预防肝癌有意义[14]。

1.4调节脂质代谢作用：山楂及山楂黄酮能显著降低血清和肝脏丙二醛(MDA)含量，增强红细胞和肝脏超氧化物歧化酶(SOD)的活性。同时增强全血谷胱甘肽还原酶(GSH- Px)活性。还能显著抑制喂高脂高胆固醇饲料大鼠血清总胆固醇(TC)、低密脂蛋白—胆固醇(LDL- C)和ApoB浓度，显著升高高密度脂蛋白—胆固醇(HDL - C)和ApoAl浓度，但对甘油三酯(TG)影响不大。逆转录聚合酶链反应(RT - PCR)实验显示，高脂高胆固醇饲料能显著降低大鼠肝脏LDLR (低密度脂蛋白受体)mRNA水平。山楂及山楂黄酮能显著升高大鼠肝脏LDLR蛋白水平，显著增加了大鼠肝脏LDLR数目。而对亲和力影响不明显。说明山楂及山楂黄酮通过调节大鼠肝脏LDLR转录水平和提高抗氧化能力抑制脂质过氧化物预防脂质代谢紊乱[15]。

1.5杀灭微生物作用：由山楂榨取的原液呈现淡黄色(pH值为5) ,含延胡索酸、熊果酸等多种有机酸。采用悬液定量杀菌试验,对其杀灭微生物作用及影响因素进行了观察。结果,1∶2稀释的山楂液对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌作用1min ,对白色念珠菌作用3min ,杀灭率均达99~90 %以上。菌悬液中含25 %小牛血清,对其杀菌效果始有明显影响;温度在10～30°C内变化对其杀菌效果无明显影响,其原液密封存放于54°C下14天,杀菌效果无明显下降[16]。

1.6抗氧化作用：分别从德国单子山楂叶和我国山里红叶中分离得到12个多元酚类化合物[17],通过化学发光法测定这些成分对超氧阴离子清除能力,结果表明, 12种多元酚类成分中牡荆素、牡荆素2”-O-鼠李糖苷、4”’-O-乙酰基2牡荆素鼠李糖苷、4”-O-葡萄糖牡荆素、6”-乙酰牡荆素清除超氧阴离子活性与维生素C 相当，其他成分如芦丁、金丝桃苷、3-O-β-D-葡萄糖槲皮素、槲皮素、4”’-O-鼠李糖芦丁、绿原酸和咖啡酸均比维生素C强。所有成分在一定范围内(清除率在10 %～90 %之间),量效呈对数关系(y = alogx + b)。构效关系分析显示,其清除超氧阴离子的活性取决于分子结构,具有明显的结构依赖性[18]。

用改良的邻苯三酚氧化法测定超氧阴离子自由基，表明山楂水提液有较强清除氧自由基的作用[19]。

对单子山楂(Crataegus monogyna J acq.) 叶中10种多元酚类成分(槲皮素、金丝桃苷、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷、芦丁、牡荆素、6”-O-乙酰牡荆素、牡荆素2”-O-鼠李糖苷、牡荆素4”’-O-乙酰-2”-O-鼠李糖苷、表儿茶素和绿原酸) 进行抗氧化(羟自由基·OH、过氧化氢H2O2）研究，结果表明，这些样品对以上两种氧自由基的清除活性均呈明显的结构依赖性，其中槲皮素、金丝桃苷、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷、芦丁以及表儿茶素对这两种氧自由基均有很强的清除活性[20]。

从不同季节采集单子山楂的不同部位，用3种不同模型的氧化反应生成法(O2·—，H2O2，HOCl)研究，根据所有测得的IC50值，显示新鲜山楂叶、花苞和

干花抗氧化作用最强21]。对山楂果实中的原花青素在溶液体系和脂质体体系中的体外抗氧化活性进行研究，结果表明，山楂原花青素表现出较强的清除自由基和抑制脂质过氧化的能力[22]。山楂叶总黄酮能提高组织中抗氧化酶的活性，抑制自由基损伤，防止脂质过氧化，具有明显的抗氧化作用[23]。山楂果提取物具有保护心血管，降低血压，降低胆固醇作用，除了熊果酸，所有酚性化合物都能保护脂蛋白LDL不被氧化成Cu2 +螯合的脂蛋白(LDL)氧化物，并能防止超氧阴离子自由基引起脂蛋白和维生素E的氧化反应发生,其保护作用强度呈浓度依赖性增强;山楂果粉能明显升高喂不饱和脂肪酸大鼠的维生素E的含量。山楂抗脂蛋白氧化,可能是对心血管保护作用的机制之一[24]。

2不良反应

因山楂中含有多种有机酸、鞣质,有机酸可与重金属或鞣质与胃酸中的蛋白相结合生成不溶于水的聚合物沉积于胃内形成硬块即结石[25],也有报道由于食用生山楂在小肠内形成结石而引起肠梗阻[26]。

3总结

山楂在药理研究和临床方面都已取得了较好的成果，尤其对于它对心血管系统方面的作用尤为令人关注，但其不良反应不容忽视。山楂资源丰富，对其扬长避短进一步开发，将会有非常广阔的前景。

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山楂的功效与作用及禁忌,山楂的临床应用

山楂的功效与作用及禁忌，山楂的临床应用 山楂是常用消食药，传统认为其善消肉食油腻之积，但经多年临床实践及药理研究，发现其能扩张血管，增加冠状动脉血流量，降低血压，降低血清胆固醇，强心及收缩子宫等，对心脑血管病作用广泛，疗效显著，值得认真研究总结。 1.疑难病善用活血化瘀，山楂可当重任 张老通过多年的临床实践，发现久病顽疾等疑难病，多有瘀血阻滞之势，或多痰瘀交加、痰水互结等病理。在精细辨征的前提下，合理地选择和应用活血化瘀药，往往可收较好疗效。活血化瘀药甚多，药力强弱差异很大，力猛而峻者固可破久瘀之顽症，荡难治之病疾，但也有伤血耗正之弊端。而疑难之病，常是几年或数十年长期演变、日积月累而成。对此等疑难之病，欲求速效或遍求奇方绝招，绝大多数是不可能的，只能是欲速而不达。因此，必顺应持久之战略，建稳中求效之法，方为上策。 活血化瘀药中，其力竣较猛者如水蛭、三棱、莪术之辈，久用易耗气伤血，对疑难病久病，邪盛正衰者，可暂用而不可久服。桃仁、红花、川芎之属，活血虽为常用，其力亦稍嫌峻.年老体弱者，若搭配不当有一定弊端。而丹参、生山楂等，药性平和，作用广泛，一药多能，活血化瘀功效确切，久用

或较大剂量应用，亦未见副作用。久病顽疾属瘀血所致者可首选之。张老用其治疗中风、胸痹、高心压、高血脂等，多收良效。 刘某，女，41岁，咸阳市外贸车队职工。1991年11月23日初诊:主诉胸闷、心慌、气短1年，下肢水肿半年。1年前开始胸闷，阵发性胸痛。伴心慌、烦躁、气短乏力，近半年来下肢水肿，曾在西安某医院检查，诊断为冠心病，经治无效且病情加重。舌黯苔白，脉沉细。听诊心律不齐，心音低钝，肺(-),肝区压痛。下肢水肿。证属胸阳不振，心气不足，瘀血内阻。 处方：瓜蒌15g,薤白10g,降香10g，丹参15g,三七3g(冲服），麦冬15g,桂枝6g,寄生15g,杜仲12g，鹿衔草15g，炒枣仁15g,生山楂15g,元参15g。6剂，清水煎服,每日1剂。1991年12月1日,二诊：服上方后诸症减轻，仍感左侧胸部闷、痛，气短乏力，眠差多梦，腹胀，舌质淡红、苔薄白，脉沉细。继用上方去寄生、杜仲、三七，加通草10g,琥珀 3g(冲服），夜交藤30g，五味子10g,茯苓15g。至1992年2月22日再诊时，胸闷、心悸均大减，精神愉快，唯因感冒而求治，用前方加疏风止咳之品而愈。 按：该方以瓜蒌、薤白、桂枝宽胸理气温阳，降香、丹参、三七、山楂活血化瘀，麦冬、玄参、枣仁益阴养心安神，寄生、杜仲、鹿衔草补肝肾强心。方中生山楂配合降香、丹参、

药物分析学现状及研究进展综述

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网络药理学在现代中药研究中的应用 胡佳伟20141525 14硕士7班 【摘要】：本文简要介绍了网络药理学科学概念及发展，结合网络药理学特点，综合中药及其复方具有多成分、多靶点、协同作用的特点，阐述两者现代研究中结合与应用。网络药理学具有整体性、系统性的特点, 这与中医药整体观与辩证论治的原则不谋而合。本文对现阶段中医药现代化的机遇与挑战、网络药理学形成的概况及其在中医药研究中的初步应用做了简要综述, 主要介绍了网络药理 学的原理及其在中药现代化中的作用及应用。 关键字：网络药理学、现代中药研究、应用现状 中医药是中国优秀传统文化的瑰宝, 是数千年实践经验的集结, 经过历代医家不断的发展创新, 取优弃粕, 逐渐形成了系统的中医药理论及独特的学术体系, 在人类防病治病、维护健康中作出了巨大的贡献, 而“整体观”、“辨证论治”和“个体诊治”即是其精髓所在。随着单靶点高选择性的化学药物在临床应用上的毒副作用大、对复杂疾病的治疗效果差等缺点, 公众“回归自然”的呼声越来越高, 国际社会逐渐形成一股中医药热。中药具有针对证候进行治疗的特点。但是，网络药理学是西方学者提出来的，它是以现代医药学数据库为基础，通过网络方法进行构建的[1]。所以进行中医药与现代医学进行嫁接是中药网络 药理学的一个桥梁，病症结合是一个行之有效的方法。中药具有多成分综合作用的特点。网络药理学(network pharmacology) 概念应运而生。 1、网络药理学的概念及其特点 网络药理学是在系统生物学与计算机技术高速发展的基础上发展起来的, 基于“疾病基因靶点药物”相互作用网络的基础上, 通过网络分析, 系统综合地观察药物对疾病网络的干预与影响, 揭示多分子药物协同作用于人体的奥秘[2]。这与中医学从整体的角度去诊治疾病的理论, 中药及其复方的多成分、多途径、多靶点协同作用的原理殊途同归, 无疑为跨越中西医间的鸿沟架起了桥梁, 为中医药的现代化和国际化指明了方向。

山楂质量标准研究进展

收稿日期:2004—10—20修订日期:2004—11—28 基金项目:国家科技攻关项目资助(2001BA701A27),河南省重点科技攻关项目。 作者简介:肖志红(1974—),男,湖南邵阳人,硕士研究生,从事天然产物开发和应用研究。 山楂质量标准研究进展 肖志红1,张玉军2,刘红彦3 (1.湖南省林业科学院,湖南长沙　410004;　2.郑州工程学院,河南郑州　450052;　3.河南省农科院,河南郑州　450008) 摘　要:简述了山楂的质量标准和对其改进的必要性,以及山楂的种类、主栽品种与营养成分。着重介绍了山楂中几种药用有效成分的研究情况,并作出了评价。指出了山楂研究的前景。 关键词:山楂;质量标准;金丝桃苷;牡荆素鼠李糖苷;枸橼酸;熊果酸;药理作用中图分类号:S 661.5 文献标识码:A 文章编号:1003—5710(2005)01—0070—03 R esearch advances of Fructus crataegi quality criteria XIAO Zhi 2hong 1,ZHANG Y u 2jun 2,LIU H ong 2yan 3 (1.Hunan F orestry Academy ,Changsha 410004,China ;　2.Zhengzhou Institute of T echnology ,Zhengzhou 450052,China ; 3.Henan Agriculture Academy ,Zhengzhou 450008,China ) Abstract :Overview of Fructus crataegi quality criteria and the em phasis on the necessity to im prove the criteria and categ orization of the nutri 2tional com position of F.crategi .The com position and pharmacological properties were appraised to provide criteria concerning the future di 2rection of the study of F.crataegi. K ey Words :Fructus Dcrataegi.;quality criteria ;hyperoside ;vitex in rhamnoside ;citric acid ;urs olic acid ,pharmacological effects 质量标准是衡量商品质量的尺度,任何商品均有质量标准。山楂,既是一种食品,更是一种中药,其质量标准更应尽可能充分反映产品的质量水平。由于质量标准是对客观事物认识的阶段性小结,即使法定标准也难免不够全面。随着生产技术的不断提高和测试手段的改进,对山楂质量标准也应不断进行修订和完善。 山楂的质量标准的研究,传统的做法只是进行了显微鉴别和一般的理化分析。S B /T 10092—92规定了山楂的等级规格、检验方法、检验规则、包装、运输与保管,适用于山楂鲜果的收购、销售。其中的理化指标仅仅规定了山楂果实的总糖、总酸和维生素C 含量指标,且理化指标不作为检验项目,只是在对规格等级有争议时作为参考。 随着人们对山楂研究的深入,山楂做为一种中药的份额正在不断加大,故有必要对山楂中的主要有效成分进行定性和定量测定,并建立起山楂成分的指纹图谱。在山楂成分分析上面,已经有不少学者做出了大量的基 础性研究,对于山楂质量标准的建立具有重要作用。现就山楂研究做一综述。 1山楂的种类和主栽品种[2] 1.1　种类 蔷薇科,苹果亚科,山楂属植物,全世界约1000多种,就目前所知,我国有17种,其中分布种类较多的为河南、辽宁、陕西、云南和新疆维吾尔自治区等。山楂种按性状可分为栽培类型和非栽培类型。在生产中常见的种类有:山楂(另名山里红,该科的变种大山楂,又称红果,是我国目前栽培的主要种类)、北山楂、野山楂(别名:小叶山楂、红果子等)、云南山楂和阿尔泰山楂。 1.2　主栽品种 1.2.1　大山楂类型品种　大山楂为山楂的变种,其种 类繁多,分布最广,包括大旺山楂、集安紫肉、西丰红、辽红、磨盘、燕瓤红、燕瓤青、紫珍珠、金星、寒露红、红瓤绵、敞口、大绵球、豫北红、艳果红、京短一号等品种。1.2.2　小山楂类型品种　此类型品种具有果个小、成熟期早、抗寒、抗瘠薄等性能。主要包括秋金星、双红、吉红山楂、伏里红、秋红山楂。 1.2.3　云南山楂品种　该品种可分为土黄果类型的地 方品种和胭脂果类型的地方品种。前者包括早熟山林 湖南林业科技　2005年第32卷第1期专题探讨

生物药剂学的研究进展及展望

生物药剂学的研究进展及展望 宗文君 2008357771967 摘要 通过回顾生物药剂学研究进展的几个方面的进程，加深生物药剂学的学习，进而对生物药剂学未来的发展进行展望。 关键词 生物药剂学研究进展、生物药剂学、生物药剂学展望、药物动力学的研究进展、苷类天然药物的生物药剂学研究进展。 药剂学与生物药剂学的发展 从1847年德国药师莫尔的第一本药剂学教科书《药剂工艺学》的问世，宣告药剂学已作为一门独立的学科。药剂学成为研究药物剂型的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用的综合性技术科学。20世纪50年代后，由于科学的发展，特别是合成化学、微生物学、实验药理学、生物化学、物理化学和化学动力学的发展和渗入，使药剂学进入了用化学和物理化学基础来设计、生产和评价剂型，并用客观体外科学指标评定质量的时代，称为物理药剂学(physical Pharmaceutics)时代。20世纪60-70年代，药品质量的评定从体外论证扩展到体内，把药剂学推进到生物药剂学(biopharmaceutics)的新时代。20世纪80年代，由于合成和半合成化学药物的大量出现和应用，结果发现不少药物有毒副作用，以及致敏性、致突变性和致癌性等，药剂学又向临床质量评定方向前进而进入临床药学时代(clinical pharmacy)。临床药学的主要任务就是阐明药物在疾病治疗中的作用与相互作用及指导合理用药。20世纪90年代以来，由于分子药理学、生物药物分析、细胞药物化学、药物分子传递学及系统工程学等科学的发展、渗入以及新技术的不断涌现，药物剂型和制剂研究已进入给药系统(drug delivery system，DDS)时代，药物制剂设计和生产，体外的溶出与释放与体内药物在吸收、分布、排泄过程中的变化和影响都要用数据和图象来阐述，还要结合患者、病因、器官组织细胞的生理特点与药物分子的关系来反映剂型的结构与有效性，逐渐解决剂型与病变细胞亲和性的问题，所以21世纪的药剂学是药物制剂向系统工程制品发展的DDS 新时代。 药物动力学的研究进展 群体药物动力学群体药物动力学是研究药物动力学群体参数的估算，药物动力学参数群体值不仅是临床用药所必需，而且有可能成为新药评价的一个必备参数。药物动力学参数群体值的估算有两种方法，一种是传统的二步法，另一种是近年来发展的一步法。后者亦名Nonmen程序法，它把药物动力学参数在患者身上的自身变异及患者间的变异全估算在内。根据变异值的大小也可预估一些生理、病理因素对药物动力学参数的影响。因而更具优越性，在个体化给药中，Nonmen常与Bayesian反馈法结合使用。 时辰药物动力学时辰药物动力学是指同一剂量在l天内不同时间给予时药物处置出现显著变异。如多数脂溶性药物的吸收，清晨比傍晚吸收更佳，另外象单硝酸异山梨酯在清晨服用时所导致的体位性低血压最为明显，同时达峰时间也较其他时间给药为短。一些疾病并非1天24小时机体均需要同等水平的药物，如心脏病患者在凌晨发病较多，若制成脉冲式给药，可产生预防作用；相反，如药物浓度始终维持在同一水平却容易带来耐药性，例如硝酸甘油和许多抗菌素类药物；再如只有当血浆中糖分较高时才需要较高的胰岛素。人们开始研究能够自动感知血糖水平，以调节胰岛素释放速率的智能给药装置。

薄荷的药理作用研究进展

薄荷的药理作用研究进展 摘要：薄荷作为我国传统中药，因其具有广泛的药理作用越来越得到人们的重视。通过查阅文献本文主要针对其临床药理作用的研究进展进行综述，为进一步开发和应用薄荷在临床应用上提供更新的科学依据。 关键词：薄荷；药理作用；综述 The advance on the research of pharmacological activities of Mentha haplocalyx Abstract: Mentha haplocalyx is traditional Chinese medicine in China. more and more attention were taken for its wide range of pharmacological effects. Mainly through the literature review in this paper summarized the research progress of its clinical pharmacological effects, clinical applications provide updated scientific basis for the further development and application of mint. Key word s: Mentha haplocalyx; pharmacological activities; review 薄荷为唇形科薄荷属植物，又名水薄荷、苏薄荷、鱼香草、人丹草、升阳草、夜息花、番荷菜等。其干燥地上部分可入药，是我国常用的传统中药之一。关于薄荷的记载最早见于《唐本草》，薄荷有疏风、散热、解毒的功效。用于治疗风热感冒、头痛、咽喉肿痛、牙痛等[1]。现在广泛分布于北半球温带地区。薄荷属植物约有30种，薄荷包含了25个种，除了少数为一年生植物外，大部分均为具有香味的多年生植物。根据《中国植物志》记载，我国有薄荷属植物12种，主要分布于东北、华东、新疆地区[2]。野生的薄荷有椒样薄荷、欧薄荷、留兰香等。薄荷富含挥发油，油中主要成分为左旋薄荷醇、左旋薄荷酮、异薄荷酮等。此外薄荷还含黄酮类、有机酸和氨基酸成分[3-5].。现对近年来薄荷及其有效成分的药理作用研究做一概述。 1、中枢神经系统的作用

张传力-山楂的炮制研究进展

山楂的炮制研究进展 姓名：张传力学号：MZ11736 专业：中药学硕士 山楂为蔷薇科植物山里红或山楂的成熟果实。除此之外，大果山楂、野山楂等的成熟果实也作习用品使用。山楂味酸、甘，微温；入脾胃、肝经，具有消食健胃，行气散瘀之功效。临床上常用炮制品，规格有生山楂、炒山楂、焦山楂和山楂炭等。不同炮制品的功效和应用亦不同，如散瘀止痛用生品，消食化积用炒制品等。现代研究表明，山楂炮制后，其化学成分如有机酸、黄酮、磷脂和微量元素等的含量均发生了变化，从而改变了山楂的药理作用和临床疗效。为探讨炮制前后化学成分的变化、药理作用及临床应用的异同，从而为山楂炮制机理进一步深入研究提供思路，为山楂饮片炮制工艺的规范化及饮片质量的标准化打下基础，作者拟在参考古今文献的基础上，对山楂的炮制沿革及研究进展作一综述分析[1]。 1 山楂炮制历史沿革 参阅元代以前历代医籍文献，对山楂炮制鲜有记载，亦未见有对炮制作用的论述，只是到了元代以后才提出了“炒”和“蒸”的炮制方法。综合古代山楂炮制方法，主要有不加辅料的炮制（包括炒、蒸）和加辅料的炮制。历代所用辅料分单一辅料和复合辅料，前者主要有酒、姜汁、童便；后者仅见童便、姜汁制的记载，但加辅料炮制记载很有限。下面分别予以介绍。 1.1不加辅料炮制 1.1.1炒法：元代《丹溪心法》最早提出了“炒”法[2]明代《医学纲目》，清《良朋汇集》等书中有相同记载。《疮疡经验全书》中提到“炒磨去子”，《本草纲目拾遗》中提到“炒为末”，《外科证治全生集》中提到“炒炭”，《医宗说约》曰：“捣末用炒黑，炒黑能治血积”[3]。 1.2加辅料炮制 1.2.1 酒制：清《医宗金鉴》中提到“酒炙”[4]。 1.2.2姜汁制：最早见于清《温热暑疫》，提出“姜汁炒”，其后的清《本经逢源》中提出“姜汁拌炒黑”。 1.2.3童便制：清《本经逢源》中提到“去核童便浸”[5]。 1.2.4童便、姜汁制：仅见于清《得配本草》提到“童便浸，姜汁炒炭”。 2 山楂炮制的现代研究 2.1山楂的现代炮制法：参考历版药典和《全国中药炮制规范》，山楂的现代炮制法[6]为： 2.1.1山楂：北山楂拣去杂质，筛去脱落的柄及核；南山楂除去杂质，洗净、轧扁、簸去核、干燥。 2.1.2炒山楂：取净山楂至锅内，用文火加热，炒至颜色变深，取出放凉。

山楂的主要作用及在畜禽生产中的应用

山楂的主要作用及在畜禽生产中的应用 山楂是蔷薇科落叶山楂属，主要有效成分为有机酸和黄酮等，具有促进消化、杀菌、降血脂、抗癌、抗氧化等作用且价格低廉，因此畜禽生产中常将山楂粉拌入饲料或将山楂汁加入饮水作消化剂、杀菌剂、降脂剂、动物保健增效剂来提高畜禽的采食量、饲料利用率、免疫力以及生产性能。无抗养殖已经成为当代畜牧业的潮流和趋势，因此寻找植物性绿色饲料添加剂迫在眉睫，本文从山楂的主要成分、主要作用及其在畜禽生产中的应用几个方面来介绍。 标签：山楂、主要成分、主要作用、畜禽生产、应用 1、主要成分 山楂中含有多种营养成分：蛋白质、维生素、矿物质元素、多糖，尤以维生素C、钙、镁、锌含量丰富，还含有大量的有机酸、黄酮类化合物、黄烷类化合物等。 2、主要作用 2.1 促进消化作用 山楂中浓厚的酸味能够增加畜禽的食欲，提高采食量。山楂还能够有效提高饲料利用率，其原因在于山楂可以调节肠道功能的紊乱，促进肠道蠕动，有助于消化，且其含多种有机酸，能增加动物胃肠中消化酶的分泌，增强脂肪酶、蛋白酶的活性，使消化更加迅速和充分[1-2]。 2.2 杀菌作用 大量研究表明，山楂能有效的对多种杆菌和球菌产生抵抗作用，促进肠道中乳酸杆菌和总厌氧菌的增殖。林玲[3]的试验表明，用稀释2倍的山楂液对白色念珠菌作用3 min，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌作用1 min灭菌率均达99.90%以上。因此山楂可用作杀菌剂达到抗菌消炎的目的，有利于维持畜禽的健康。 2.3降血脂作用 山楂常被用来调节脂类代谢，预防高血脂症等。在刘国生[4]山楂不同极性提取物对高脂血症大鼠血脂及血液流变性的影响的研究试验中发现，山楂中的黄酮是降低胆固醇和甘油三酯水平以及提高高密度脂蛋白水平的有效成分，这与刘北林[5]对山楂黄酮降血脂机理的研究一致。 2.4抗癌作用 山楂中的有机酸、黄酮等有效成分具有抗癌作用。李成海[6]的研究发现，

浅谈生物技术药物的研究进展及趋势

龙源期刊网 https://www.wendangku.net/doc/9213990043.html, 浅谈生物技术药物的研究进展及趋势 作者：代润松 来源：《新课程·中学》2017年第11期 摘要：随着科学技术水平的不断提高，生物技术药物为人类的疾病治疗与预防做出了卓 越的贡献，这也使世界各个国家高度重视生物技术药物的研究工作。为此，通过对国内外在生物技术药物的研究进展进行阐述，以此探讨生物技术药物的未来发展趋势。 关键词：生物技术；药物；研究进展；发展趋势 一、生物技术药物的研究进展 （一）国外生物技术药物的研究进展 自20世纪80年代人工胰岛素诞生以来，生物技术药物的研发进入了高速发展时期，各个国家纷纷大力开展生物技术药物的研发工作，仅在20世纪90年代中末期，美国的FDA机构就批准了三四十种生物技术药物，近些年来生物技术药物的批准种类逐年递增，在21世纪初期，所批准的药物就已高达将近80种。欧美等其他发达国家在生物技术的种类上也不断丰富。除此之外，国外还对以往生物技术药物的适应症进行了明确统计，这些生物技术药物主要包括用于血友病、血小板减少症、急性心肌炎治疗的重组血液因子，用于治疗糖尿病、生长素缺乏症、甲状腺病、低血糖的重组人激素，用于治疗贫血、皮肤病、神经性溃疡等症病的促红细胞生长因子，此外还有重组干扰素、白介素，治疗甲肝、乙肝病毒的疫苗、用于癌症治疗的单克隆抗体等。 （二）国内生物技术药物的研究进展 我国对生物技术药物研究予以了高度重视，目前我国在生物技术药物的研发成果主要包括IFN类型药物、GM-CSF药物、EPO药物、EGF药物及其衍生物、胰岛素、TNF药物、乙肝疫苗、胸苷激酶细胞制剂等诸多种类，在新型活性蛋白质突变体方面，我国相继研发出了肿瘤坏死因子突变体、神经营养因子突变体、人降钙素突变体、尿激酶突变体、重组水蛭突变体、人重组血红蛋白突变体。在融合蛋白的生物技术研发方面，我国研发出了TNF/1L-6融合蛋白、用于前列腺癌症治疗的TNF/PSP94融合蛋白、血小板单链抗体/尿激酶原融合蛋白、尿激酶/水蛭素12肽融合蛋白及用于帕金森治疗的酶氨酸转化酶/BDNF融合蛋白。在克隆天然活性物质基因药物研发方面，相继研发出鲨肝HSS、SCDI抑制因子、TGGIP抑制蛋白、SFP、AOP、蜂毒多肽等。随着生物技术药物种类的不断增长，现有的生物技术药物在主要分类上共包括单克隆抗体、激素、基因治疗剂、疫苗、细胞因子、反义药物及抗血栓因子等，特别是近些年来核酸基因药物的产品种类正在不断增加，正处于研发过程中的疫苗更高达九十几种，而处于临床试验中的反义药物种类也在不断上涨，相比于20世纪，我国在生物技术药物的研发种类上要超过以往三倍，并且仍在不断增长中。

山药的研究进展及其抗衰老的网络药理学山药 成分 药理作用 临床应用 抗衰老 网络药理学

山药（Rhizoma Dioscoreae）为薯蓣科薯蓣属植物，初名薯蓣，后改称为山药，常以其块茎入药，是人类最早食用的药物之一，也是最具代表性的药食同源药[1]。我国自夏、商就开始种植山药，明清以来逐渐应用为药材，山药在我国分布广泛，其中河南焦作因其得天独厚的自然条件，成为了山药道地产区[2]。《神农本草经》、《本草纲目》中均将山药列为上品[3]，有益气养阴，补益脾肺，补肾固精之功效，现代研究也表明山药具用抗氧化、抗肿瘤、降血糖等诸多的药理作用，是一种具有广阔开发前景的药食同源药。人口老龄化是世界各国正面临的一个共同难题。截止2017 年，欧洲、亚洲、北美洲和非洲的60 岁及以上人口比例分别已达到25%、24%、28%、9%，且均呈上升趋势[4]。我国作为世界第一的人口大国，截至2018 年年末，我国60 周岁及以上人口已达24949 万人，占我国总人口的17.9%[5]。老龄化已成为世界人口发展的必然趋势，而抗衰老的研究也成为了世界级的研究热点与难点。研究表明山药及其复方具有抗氧化、提高免疫力、降血糖等作用，可通过多种途径拮抗致老因素对机体的损伤，降低机体生理衰老而达到抗衰延年的目的[6]。本课题组依托山西省重点研发计划（重点项目）（201603D3112002）先后对包含山药在内的12 种晋产优质中药饮片品种进行饮片规范化炮制加工工艺及质量标准研究。现对山药研究进展及运用了网络药理学对山药抗衰老的作用机制进行综述和分析，为后续药效机制研究奠定基础的同时，也为山药进一步的利用和开发提供参考。1 山药的成分国内外对山药的成分研究报道有很多，概括起来主要有淀粉、氨基酸、多糖、微量元素、脂肪酸、皂苷、多酚等，现将各类成分综述如下。1.1 淀粉李静静等[7]研究不同品种山药淀粉的含量，发现不同种山药淀粉含量存在较大的差异，普遍占山药总重量的11% -14%，此外，还发现不同种山药中支链淀粉含量均高于直链淀粉，为直链淀粉的2-3倍。1.2 氨基酸陈艳等[8]采用氨基酸自动分析仪测定山药中的氨基酸，发现山药中含有苏氨酸、撷氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、异亮氨酸、亮氨酸和赖氨酸等17种氨基酸，但色氨酸未被检测到。廖朝晖等[9]等除了在山药中检测到了上述的17种氨基酸外，还利用荧光光度计在山药中检测到色氨酸，共计18种氨基酸存在于山药中，如图1 所示，其中人体所必需的氨基酸就有8表示。 1.3 多糖陶乐平等[10]从山药中提取到一系列性质各异的多糖，发现热水提取物中的多糖主要由葡萄糖、甘露糖和半乳糖组成，冷水提取物中的多糖则主要由甘露糖组成；顾林等[11，12]利用Sephadex G-100、DEAE 分离纯化山药中的多糖，再用GC-MS 分析多糖成分，研究发现山药中的多糖主要是由葡萄糖、甘露糖、半乳糖、阿拉伯糖、木糖、阿卓糖组成；蔡婀娜等[13]用高效液相色谱法分析山药中的糖类成分，发现山药中含有鼠李糖、岩藻糖、木糖、阿拉伯糖、果糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖。基于上述报道，山药中多糖的主要成分见图2。1.4 微量元素张重义等[14]利用电感耦合等离子体光电直读光谱仪对山药中的微量元素进行了分析，发现山药中含有33 种微量元素，如表1 所示，其中K、P、Mg 含量较高；Pb 、M o 、Sr 、Ti 、Li 、Ni、Cr 、Ba 、Na 和Ca 含量较低。1.5 脂肪酸王勇等[15]以石油醚对山药中的脂肪酸进行提取，并利用气相色谱-质谱联用技术（GC-MS）对山药中的脂肪酸成分进行分析，研究发现山药中共含有27种脂肪酸，如图3，其中不饱和脂肪酸18 中，饱和脂肪酸9种Avula B等[16]利用甲醇对山药中的皂苷进行提取，再采用超高效液相- 四极杆飞行时间质谱联用（UHPLC/QTOF-MS）技术对其中的皂苷成分进行检测分析，共得到17种皂苷成分，如图4所示。 1.7 多酚类周丽等[17]采用超高效液相色谱-二极管阵列-电喷雾串联质谱法（UHPLC-DAD-ESI-MS/MS）对山药甲醇提取物中的多酚类化合物进行分析研究，检测得到了16种酚类成分，分别为5-O-咖啡酰奎宁酸、迷迭香酸、芦丁、槲皮素、芥子酸、芥子酸葡萄糖苷、丁香酸衍生物、香豆酸衍生物、阿魏酸衍生物、芥子酸二葡萄糖苷、2种未知花色苷和3种阿魏酰奎宁酸异构体，其中7种酚类的结构已被成功鉴别， 许效群等[18]研究发现山药多糖对DPPH、·OH 及· O2 - 具有较强的清除能力，其抗氧化能

山梨酸的研究进展

山梨酸的研究进展 王天航 (北京联合大学生物化学工程学院，北京市100023) 摘要: 本文介绍了山梨酸的理化性能,生产方法,分离与检测方法，并阐述了其实际应用。 关键词：山梨酸；性质；生产；分离与检测；应用 1引言 山梨酸又名花椒酸是国际粮农组织和卫生组织推荐的高效安全的保鲜剂，是毒性最低的食品防腐剂，广泛应用于食品、饮料、烟草、农药、化妆品等行业，作为不饱和酸,也可用于树脂、香料和橡胶工业。 2理化性质 山梨酸( Sorbic Acid)化学式：化学名：2, 4-已二烯酸或2-丙烯基丙烯酸, 分子式：C6H8O2 ，俗名花楸酸或清凉茶酸。是一种分子结构特殊的不饱和有机酸类不饱和六碳酸, 呈无色针状结晶或白色结晶粉末, 无味、无臭, 沸点228℃, 熔点130～135℃, 闪点127℃,对光、热稳定,难溶于水，易溶于乙醇，乙醚，其饱和水溶液pH值为3.6。山梨酸是属于酸性防腐剂，防腐效果受pH影响，其抗菌力是由非解离分子的作用。因此，在食品中至少应保持10%-30%的非解离分子。pH 值愈低，防腐能力愈强，宜于在pH 值为5-6 以下范围内使用。对霉菌、酵母、好气性细菌和丝状菌等均具有抑制作用，其抑菌作用比杀菌作用强，但对厌气菌和嗜酸乳杆菌无效。山梨酸的防腐原理是它能与微生物酶系统中的巯基(-SH)结合，形成共价键，使其失去活力，破坏许多重要酶系，从而抑制微生物增殖和防腐作用。山梨酸的化学反应活性高, 易于进行加成、卤代、加氢、氧化、酯化、脱羧及共聚等多种反应。 3合成与生产方法 主要合成和生产方法有以下几种： 3.1巴豆醛和丙二酸法[1] 这是最早合成山梨酸的方法。该法采用毗吮做溶剂, 将丙二酸和巴豆醛混合加热4-5h, 缩合后再冷却、酸化、脱梭, 得到山梨酸。该法收率32%左右, 若用丙二酸钙代替丙二酸,可以提高收率。该工艺流程简单, 产品易分离, 但收率低,另外由于所用原料丙二酸的生产三废污染严重, 价格贵。 3.2巴豆醛和乙烯酮法 该法是在三氟化硼等催化剂的作用下, 巴豆醛和乙烯酮在0度下反应, 生成己烯酸内醋,再经硫 酸水解得到山梨酸。该法技术完善, 收率较高, 原料价廉易得, 是目前国内外研究最多、最普遍采用的生产方法, 美、日、德等国大都采用这条路线生产,只是催化剂和生产工艺上略有不同。缺点是原料乙烯酮有毒, 生产步骤多, 催化剂有腐蚀性。

红景天的现代药理学研究进展

２００６年第１２卷第４期２００６．Ｖ０１．１２．Ｎｏ．４ 中国中医基础医学杂志 ＣｈｉｎｅｓｅＪｏｕｒｎａｌｏｆＢａｓｉｃＭｅｄｉｃｉｎｅｉｎＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ３１９ 【综述】 红景天的现代药理学研究进展 滕静如１，熊佳鹏２，肖诚３，王昕４ （１．中国中医科学院基础理论研究所，４．针灸研究所，北京１００７００； ２．江西中医学院，南昌３３０００６；３．中日友好医院临床研究所，北京１０００２９） 关键词：红景天；药理作用；研究进展 中图分类号：Ｒ２８５．５文献标识码：Ｂ文章编号：１００６．３２５０（２００６）０４．０３１９．０２ 药典记载红景天为景天科植物大花红景天的干燥根及根茎，其性甘、苦、平，益气活血、通脉平喘，用于气虚血瘀、胸痹心痛、中风偏瘫和倦怠气喘…。目前常用的景天科红景天属植物有：高山红景天（Ｒ．ｈｏｄｉｏｌａＳａｃｈａｌｉｎｅｎｓｉｓ．Ａ．Ｂｏｒ）或大花红景天（Ｒ．ｈｏｄｉｏｌａｃｒｅｎｕｌａｔａＨＯｈｂａ）。全世界共有９０多种红景天属植物，我国有７３种，主产区西藏有３２种。主要有效成分有红景天甙、酪醇，此外含有淀粉、蛋白质和具有生物活性的多种微量元素。 红景天的现代研究始于２０世纪５０年代，人们发现红景天具有与人参、刺五加类似的“适应原样”作用，而且不会出现人参的过度兴奋作用和刺五加的致便秘作用。前苏联研究发现，它具有“反压力”作用及刺激神经系统、降低忧郁症状、消除疲劳及预防高原反应等，对于改善病患因工作能力下降、睡眠障碍、食欲不振、躁动不安、高血压、头痛及疲惫等原因导致体力或精神不佳的状况有很好的效果。 １现代药理研究 １．１抗缺氧抗疲劳抗低温 陈亚东等心。发现，高山红景天可延长小鼠缺氧存活时间、转棒耐力时间和游泳持续时间，并明显提高耐寒能力。其作用机理可能为：加快血液循环，提高对低氧环境的适应性；提高机体的ＡＴＰ含量，减少血乳酸形成，增加肌酸磷酸激酶含量和改善血清总蛋白含量；提高机体运动后ＮＯ、ＮＯ合成酶的活性，升高机体血氧饱和度，增强组织携氧能力；改善心肌功能，使机体运动肌群血液供应增加，从而使大量运动形成的疲劳得到改善‘３１；加速肾上腺皮质激素从耗竭状态中恢复，因而有利于身体提高抗刺激反应的能力¨－。 １．２抗氧化衰老 文静等。５１发现，红景天提取物可通过提高体内谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶的活性，减少组织中羟自由基含量，达到对组织蛋白质和细胞膜的保护。金永日、姜文华等【６、刊还发现，红景天有促进纤维细胞生长增殖和降低细胞死亡率的作用，并能阻止肝细胞内脂褐素形成，抑制大白《朋ｊ细胞过氧化脂质形成和增强血清ＳＯＤ的活性，通过增强身体消除自由基的能力，阻止过氧化反应，从而增进细胞代谢与合成，促进细胞生长，提高细胞生命活力，达到抗衰老的作用。 １．３对心血管系统影响 １．３．１对动脉、血压及血液的影响张早华、储戟农等。８、９１发现，红景天注射液可扩张冠脉血管，降低心脏后负荷，能在不明显增加心肌收缩力和左心室压力的情况下，使心输出量和每搏输出量明显增加，心脏有效作功得到加强；并能显著增加冠状静脉窦血氧含量，降低心肌耗氧指数及心肌耗氧量，从而改善心肌的供血供氧，改善心脏血管的顺应性，从而对心血管系统起到调整和改善作用。另外，徐业芬等¨驯在研究红景天对血流变学及血生化影响时发现，它还可降低血液黏稠度，增加红细胞数、血红蛋白肌糖原、肝糖原含量。 １．３．２对心肌的保护作用李剑等¨叫发现，红景天能通过改变大鼠心肌梗死后心肌内血管内皮生长因子受体Ｆ１卜１及Ｔｉｅ一２的表达，达到促进血管新生、改善心肌缺血的作用。而在它对心肌梗塞作用时储戟农¨２１等发现，它能明显减轻心肌损伤程度，缩小心肌梗塞面积，减轻梗塞区重量，并能显著降低血清ＣＫ及ＭＤＡ的含量，增加血清ＳＯＤ活性，从而起到心肌保护的作用。 １．４对免疫系统影响 多种红景天对小鼠细胞及体液免疫功能都有增强作用。赵文等发现。１３Ｉ，红景天能明显提高脾脏抗体生成细胞的数量和外周血Ｔ淋巴细胞百分率及小鼠特异的抗体分泌细胞数；对迟发型超敏反应强度、异型小鼠的混合淋巴细胞反应及巨噬细胞的吞噬功能均有增强作用；但可降低白细胞介素２的活性，及辅助性Ｔ细胞百分率及辅助性Ｔ细胞／抑制性Ｔ细胞比值。 １．５抗辐射作用 姜义¨４Ｊ发现，红景天可对抗ｘ线辐射、微波辐射对机体的影响，减少因ｘ线辐射引起的脾细胞破坏以及外周血畸形红细胞、心脏和肝脏脂质过氧化 　万方数据

网络药理学综述

网络药理学在现代中药研究中的应用 胡佳伟 20141525 14硕士7班 【摘要】：本文简要介绍了网络药理学科学概念及发展，结合网络药理学特点，综合中药及其复方具有多成分、多靶点、协同作用的特点，阐述两者现代研究中结合与应用。网络药理学具有整体性、系统性的特点, 这与中医药整体观与辩证论治的原则不谋而合。本文对现阶段中医药现代化的机遇与挑战、网络药理学形成的概况及其在中医药研究中的初步应用做了简要综述, 主要介绍了网络药理学的原理及其在中药现代化中的作用及应用。 关键字：网络药理学、现代中药研究、应用现状 中医药是中国优秀传统文化的瑰宝, 是数千年实践经验的集结, 经过历代医家不断的发展创新, 取优弃粕, 逐渐形成了系统的中医药理论及独特的学术体系, 在人类防病治病、维护健康中作出了巨大的贡献, 而“整体观”、“辨证论治”和“个体诊治”即是其精髓所在。随着单靶点高选择性的化学药物在临床应用上的毒副作用大、对复杂疾病的治疗效果差等缺点, 公众“回归自然”的呼声越来越高, 国际社会逐渐形成一股中医药热。中药具有针对证候进行治疗的特点。但是，网络药理学是西方学者提出来的，它是以现代医药学数据库为基础，通过网络方法进行构建的[1]。所以进行中医药与现代医学进行嫁接是中药网络 药理学的一个桥梁，病症结合是一个行之有效的方法。中药具有多成分综合作用的特点。网络药理学 (network pharmacology) 概念应运而生。 1、网络药理学的概念及其特点 网络药理学是在系统生物学与计算机技术高速发展的基础上发展起来的, 基于“疾病基因靶点药物”相互作用网络的基础上, 通过网络分析, 系统综

国内外药物凝胶剂研究进展

国内外药物凝胶剂研究进展 药剂学研究中的剂型设计，主要目的是为了方便临床用药并使药物发挥最 佳疗效。随着药物新剂型研究的不断深入，一种新型的外用药物制剂--凝胶剂 开始引起药剂研究人员的重视。由于凝胶剂具有水溶性特点，局部给药后，患 处表面皮肤吸收良好，不仅避免了口服给药存在的胃肠道首过效应，而且使副 作用大大减小；同时，水溶性凝胶剂给药后皮肤表面的药股不粘衣物，也使患 者乐于接受。凝胶剂有单相和双相凝胶之分。《中国药典》2000年版在(二部) 凡例中界定了凝胶剂："凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。""小分子无机药物凝胶剂是由分散的 药物胶体小粒子以网状结构存在于液体中，具有触变性，属两相分散系统，也 称混悬凝胶剂。局部用凝胶剂属单相分散系统，有水性凝胶剂与油性凝胶剂之分。水性凝胶剂的主要基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆 和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成；油性凝胶剂的主要基质由液体石 蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体桂或铝皂、锌皂构成。"随着新药研究的进展和新型辅料的不断出现，药剂研究人员对凝胶剂也进行了深入的研究和探索，许多 有较高临床应用价值的凝胶剂外用新药，相继进入临床试验或工业化生产，并 且已有许多药物凝胶剂上市。 1国外药物凝胶剂研究、生产和上市概况 国外对凝胶剂的研究较早，发达国家的药典早就有各种凝胶剂药品的记载。《英国药典》1993年版就收载了水杨酸胆碱牙用凝胶、利多卡因凝胶、利多卡 因洗必泰复方凝胶等外用凝胶剂5种。《美国药典》ⅩⅩⅢ版(1995年)收载有 苯晔卡因凝胶剂、氢氧化铝凝胶剂、磷酸克林霉素凝胶剂等35种凝胶剂药品。2000年2月，美国FDA批准的新药和通用名药品中，E.Fougera公司研制生产 的克林霉素凝胶也名列其中。目前，法国生产的阿达帕林凝胶和德国 A.Menarini Industrie F公司研制生产的2.5%酮基布洛芬凝胶剂(商品名：法 斯通)等国外凝胶剂药品都已进入我国医药市场，并在全国各地医院广泛应用。据《Scrip Magazine》报道，瑞士Janssen Cliag公司最近研制成功了becaplermin(Regranex)0.01%凝胶剂，用于治疗糖尿病性溃疡。美国Medicix

细辛醚药理学研究进展

53 第13卷 第12期 2011 年 12 月 辽宁中医药大学学报 JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCM Vol. 13 No. 12 Dec . ，2011 α-细辛醚，又称α-细辛脑（α-asarone）是天南星科植物石菖蒲（Acorus tatarinowii Schott）的主要成分之一，化学名为2，4，5-三甲氧基-1-丙烯基 苯。同时也是细辛[1]，假蒟[2] ，胡萝卜籽[3]，Guatteria gaumeri Greenman [4] 的主要活性成分之一。鉴于临床上对α-细辛醚以及以α-细辛醚为主要成分的中草药有广泛的应用，文章对α-细辛醚的药理作用及其作用机制予以综述。 1 镇静、抗惊厥、抗癫痫 早在1961年Sharma JD 等实验发现α-细辛 醚能够延长戊巴比妥、环己烯戊巴比妥、乙醇对小鼠的催眠作用时间。并且可以对抗由电休克、戊四氮、印防己毒素诱导的惊厥，并具有抗乙酰胆碱 的作用[5] ， 随后Dandiya PC 等研究也发现α-细辛醚具有相似的作用，比如具有一定的镇静作用，抑制大鼠条件逃避反应，博弈行为，并与氯丙嗪和利福平具有协同作用。α-细辛醚可以对抗电休克引起的惊厥但并不具备与利福平和氯丙嗪的协同作用，甚至增加了与氯丙嗪组合使用组的大鼠死亡率，其确切 机制有待阐明[6] 。近年来研究表明， α-细辛醚很可能通过上调Bcl-2的表达下调Bax 表达来抑制PTZ 点燃癫痫未成熟大鼠海马区神经元的凋亡，并可以显著提高幼鼠的电刺激诱导的反应性以及电致惊厥阈[7]。临床上也有α-细辛醚抢救癫痫持续状态病 人疗效显著的报道，但由于样本量较小[8]， 还需要进一步扩大样本量，来加以确认。 2 抗氧化 噪音可以诱导大脑内产生过量的氧自由基， Manikandan S 等发现α-细辛醚可以使噪音诱导的大鼠脑内升高的超氧化物歧化酶、过氧化脂质以及降低的过氧化氢酶，谷胱甘肽过氧化酶，还原型谷胱 甘肽蛋白质巯基含量恢复正常[9] 。Pages N 等发现60mg/kgα-细辛醚可以完全避免电刺激、戊四唑、印防己毒素、N-甲基-D-天门冬氨酸（NMDA）、毛果芸香碱点燃癫痫实验中小鼠的发作和死亡，并且对镁缺乏依赖的听原性癫痫发作也有作用。由此进一步研究发现α-细辛醚可以诱导纹状体、海马、皮 质的抗氧化物酶[10] 。 3 其他神经保护作用 Lee HS 研究发现α-细辛醚与NMDA 受体特异性结合位点结合，通过阻断NMDA 受体功能以剂量依赖的方式对抗NMDA，谷氨酸盐诱导的兴 奋性神经毒性，发挥神经保护作用[11]。此后， Gu Q 等研究称α-细辛醚可以通过刺激谷氨酸盐转运蛋白EAAC1介导的谷氨酸盐的摄取，抑制EAAC1 介导电流由此抑制神经兴奋性毒性[12] 。Limón ID 等经研究认为α-细辛醚很可能通过抑制海马和颞颥皮质的NO 产量过剩对Aβ（25-35）诱导的神经毒性起到保护作用，并改善大鼠的空间记忆 功能[13] 。 α-细辛醚药理学研究进展 王玉璘，王少侠，郭虹，胡利民 （天津中医药大学中医药研究院，天津市现代中药重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地，天津 300193）摘 要：药理学研究发现α-细辛醚具有镇静，抗氧化，降血脂，利胆，杀虫，抑菌，抗炎，平喘，神经保护等作用。 文章详述了α-细辛醚的药理作用及其机制，为其临床应用提供依据。 关键词：α-细辛醚；镇静；抗氧化；降血脂；抑菌；抗炎；神经保护 中图分类号：R222.19 文献标识码：A 文章编号：1673-842X (2011) 12- 0053- 03 收稿日期：2011-06-17基金项目：科技部国际合作项目（2009DFA31070）；教育部高等学校博士科学点专项研究基金项目（200800630002）；国家自然基金（面上 青年）项目（81001654）作者简介：王玉璘（1986-），女，天津人，硕士研究生，研究方向：中药神经药理和代谢研究。通讯作者：胡利民（1966-），男，内蒙古人，研究员，研究方向：中药神经药理和毒理研究。E-mail ：huliminth@https://www.wendangku.net/doc/9213990043.html,。 Advances in Research of Pharmacological Effect of α-asarone WANG Yu-lin，WANG Shao-xia，GUO Hong，HU Li-min （Insitute of Traditional Chinese Medicine of Tianjin University of Traditional Chinese Medicine， Tianjin State Key Laboratory of Modern Chinese Medicine，Tianjin 300193，China）Abstract ： α-asarone have the effects of sedation，antioxidation，lowering blood lipid，choleretic，insecticide，bacteriostasis，anti-inflammation，relieving asthma and neuroprotective function. This review focuses on the pharmacological activies and mechanisms of α-asarone for the future clinical application. Key words ： sedation ；antioxidation ；lowering blood lipid ；choleretic ；bacteriostasis ；anti-inflammation ；neuroprotective function