盐酸莫西沙星氯化钠注射液专利

盐酸莫西沙星理化性质与质量指标

盐酸莫西沙星理化性质与质量指标 1.1 盐酸莫西沙星的概况 盐酸莫西沙星通用名：盐酸莫西沙星片； 商品名：拜复乐（Avelox）； 其他名：Bay-12-8039、Avelox?、Avalox?、Actira?、Octegra?、Proflox； 英文名：Moxifloxacin Hydrochloride Tablets；Moxifloxacin Hydrochloride；(1'S，6'S )-1-Cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-y1)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4 -dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride； 化学名：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物；(1'S，6'S)-1-环丙基-7-(2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8基)-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-二氢喹啉-3-羧酸盐酸盐； 分子式：C21H24FN3O4·HCl； 分子量：437.9； CAS：186826-86-8； 图1.1 盐酸莫西沙星结构式 盐酸莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。用于治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿生殖系感染、急性鼻窦炎。疗效显着，不良反应小。适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。 盐酸莫西沙星是德国拜耳公司研制的超广谱喹诺酮类药物，商品名为“拜复

乐”，1999年9月在德国上市，同年12月在美国获 FDA批准上市。2002年销售额达到3.33亿美元，进入了2002年世界十大畅销抗生素药物，列第8位。德国拜耳公司和美国先灵葆雅公司的产品在2006年的世界市场销售额高达8.22 亿美元，在全球畅销处方药排名第129位；2007年世界市场销售额高达 10.34亿美元，比上年增长 25.8%；2008年上半年为5.75亿美元。 2002年下半年，莫西沙星在我国上市，由拜耳及北京拜耳医药保健有限公司进行销售，重点市场是我国大中城市的主要医院。该药 2004年进入国家医保目录后，连续3年出现惊人的增长率：2003年到 2007年的复合增长率为116%， 2007年城市样本医院购药金额为2.16亿元，比上年增长了75.1%；2008 年上半年为1.62亿元。 1.2 盐酸莫西沙星的药理作用 (1)作用机制 莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。 (2)耐药 导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。 莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10-7-10-10)。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只

盐酸莫西沙星片在门诊治疗上呼吸道感染的临床效果观察

盐酸莫西沙星片在门诊治疗上呼吸道感染的临床效果观察 发表时间：2018-09-10T13:58:02.077Z 来源：《中国误诊学杂志》2018年7月22期作者：黄亚东[导读] 目的探究上呼吸道感染患者接受盐酸莫西沙星片治疗的价值。 辽宁省开原市中心医院 112300 摘要：目的探究上呼吸道感染患者接受盐酸莫西沙星片治疗的价值。方法选取门诊上呼吸道感染患者60例，分为2组，对照组接受头孢克肟治疗，实验组则接受盐酸莫西沙星片治疗，对比2组上呼吸道感染患者治疗结果的差异性。结果实验组上呼吸道感染患者治疗的总有效率明显高于对照组，其不良反应的几率明显低于对照组（P<0.05）。结论上呼吸道感染患者接受盐酸莫西沙星片治疗，安全有效，意 义重大。 关键词：盐酸莫西沙星；门诊；上呼吸道感染 上呼吸道感染是呼吸系统疾病，其具有较高的发生率，可导致患者出现喘息、咳嗽等疾病症状，若患者病情严重则会威胁其生命安全[1]。本文主要对上呼吸道感染患者接受盐酸莫西沙星片治疗的价值作分析，如下文： 1资料与方法 1.1 基本资料 选取门诊上呼吸道感染患者60例，时间选取为2017年1月-2018年5月，以分段随机化法分组，每组均为30例。 实验组中，男女之比为16/14，年龄均值为（47.85±4.52）岁，病程均值为（3.56±1.20）d。对照组中，男女之比为18/12，年龄均值为（48.03±5.01）岁，病程均值为（3.40±1.17）d。 本研究已被伦理委员会批准，所有上呼吸道感染患者均可积极参与本研究，2组基本资料之间相比较，差异无统计学意义（P>0.05）。 1.2 方法 对照组接受头孢克肟治疗，药物口服，每天用药3次，每次剂量为100mg，连续实施1周-2周治疗。 实验组则接受盐酸莫西沙星片治疗，药物口服，每天用药1次，每次剂量为400mg，连续实施1周-2周的治疗。 1.3 观察指标 对2组上呼吸道感染患者治疗的疗效以及不良反应情况进行观察分析，即治愈：治疗结束后，患者的体温逐渐复常，其咳嗽等症状消失；有效：患者的体温逐渐复常，其咳嗽等症状减轻；无效：患者的体温降低不明显，其咳嗽未改善；以治愈率+有效率作为总有效率。 1.4 数据处理 数据通过SPSS21.0软件，作统计学处理，其中计数资料通过卡方检验，而计量资料以t检验。若P<0.05，则为统计学有意义。 2结果 实验组上呼吸道感染患者治疗的总有效率明显高于对照组，其不良反应的几率明显低于对照组（P<0.05）。如表1：表1 两组疗效、不良反应对比[n（%）] 3讨论 上呼吸道感染是呼吸系统疾病，其具有较高的发生率，若患者不能及时的治疗，则会威胁其生命安全。病毒、衣原体、细菌等病原体均可导致患者出现上呼吸道感染的情况[2]。上呼吸道感染患者，其主要的疾病症状为体温升高、咳嗽等，但是患者若处于疾病的早期，则并不会出现明显的疾病症状，较易导致其治疗时机延误，影响预后[3]。 盐酸莫西沙星是喹诺酮类药物，其具有广谱抗菌的作用，在上呼吸道感染患者治疗中应用，可取得较高的价值。盐酸莫西沙星具有较高的生物利用率以及安全性[4]，并不会增加患者的肝功能负担，且其用药较为方便，从而可提高患者的用药依从性，以此提高治疗的效果。 本文研究结果显示，接受盐酸莫西沙星片治疗的实验组上呼吸道感染患者，其治疗的总有效率明显高于头孢克肟治疗的对照组，其不良反应的几率明显低于对照组。结果表明，盐酸莫西沙星的应用，可更好促进患者咳嗽等疾病症状的缓解，提高疗效，且可对患者不良反应的发生进行控制。 综上所述，盐酸莫西沙星在门诊上呼吸道感染治疗中应用，可促进患者体温的下降，使得其咳嗽等症状的减轻，且能够减少不良反应的几率，以此改善上呼吸道感染患者的预后。 参考文献： [1]朱建俊，胡志伟，钱一龙等.莫西沙星联合小剂量激素对高龄重症呼吸机肺炎患者的临床疗效及免疫功能的影响[J].中国生化药物杂志，2016，36（9）：58-61. [2]伏俊，房三友，闻寅等.美罗培南联合莫西沙星治疗慢性阻塞性肺病并发感染性肺炎的疗效分析[J].中华实验和临床感染病杂志（电子版），2015，8（1）：73-76.

盐酸莫西沙星的生产现状与生产分析预测

盐酸莫西沙星的生产现状与生产分析预测 3.1 世界盐酸莫西沙星生产现状与预测 盐酸莫西沙星（Avelox，Avalox）属于第四代喹诺酮类药物，1999年9月由德国拜耳公司推出的产品，1999年9月首次在德国上市，同年12月10日通过美国FDA审批，批准上市，商品名“拜复乐（Avelox）”，先后在英国、美国、墨西哥等地应用。 2003年4月15日，美国FDA又批准爱尔康公司的0.5%莫西沙星滴眼液上市，用于治疗细菌性结膜炎。因其安全性能好，该滴眼液不但可用于成人，也可用于1岁以上的儿童。 2004年10月美国先灵葆雅公司从拜耳公司手中购得莫西沙星在美国的独家销售代理权。并已经从该药物身上获得2.03亿美元的收入。 目前盐酸莫西沙星主要由德国拜耳公司生产、拜耳医药保健有限公司分装。 目前已在世界许多国家地区用于临床。许多文献介绍，莫西沙星与克拉霉素、头孢呋辛、左氧氟沙星临床对照，在抗感染方面具有更大的优势。莫西沙星抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍，具有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用和光敏反应低的特点，且对一些耐药性细菌也有较好的抗首效果，在有效的学术推广下，正在以较快的速度分食抗菌素市场。 …… 3.2 中国盐酸莫西沙星生产现状与预测 因看好中国市场巨大的发展潜力，早在1997年，莫西沙星就在国外进行临床试验，未正式上市时，德国拜耳公司就申请在中国进行临床试验。经过数年的努力，莫西沙星于2002年下半年在我国正式上市，通用名为盐酸莫西沙星，商品名拜复乐（Avelox），剂型为400mg片剂。上市后该公司便稳打稳扎地开展新药推广工作，重点是我国大中城市的主要医院。2004年上市莫西沙星氯化钠注

盐酸莫西沙星氯化钠注射液说明书

盐酸莫西沙星氯化钠注射液说明书 【药品名称】 通用名：盐酸莫西沙星氯化钠注射液 商品名：拜复乐? Avelox? 英文名：Moxifloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection 汉语拼音：Yansuan Moxishaxing Luhuana Zhusheye 本品主要成份为盐酸莫西沙星，化学名为：1-环丙基-7-{（S，S）-2，8-重氮-二环[壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐。 其结构式为： 分子式：C21H24FN3O4·HCl 分子量： 【性状】 本品为黄色的澄明液体。 【适应症】 成人(≥18岁)上呼吸道和下呼吸道感染，如：急性窦炎，慢性支气管炎急性发作，社区获得性肺炎；以及皮肤和软组织感染。 【规格】 250ml∶莫西沙星, 氯化钠。 【用法用量】 给药方法：根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率以及国内I、II、III 期临床研究的结果，推荐本品的输液时间应为90分钟。(国外推荐莫西沙星静脉给药的输液时间应大于60分钟。) 剂量范围(成人)： 推荐剂量为一次,一日一次(一次1瓶，一日一次)。 疗程： 根据症状的严重程度或临床反应决定疗程。治疗上呼吸道和下呼吸道感染时通常可按照下列疗程： 慢性支气管炎急性发作：5天 社区获得性肺炎：序贯给药(静脉给药后继续口服用药)推荐的总疗程为7～14天。急性窦炎：7天 治疗皮肤和软组织感染的推荐疗程为7天。 莫西沙星可以在开始治疗时静脉给药，之后再根据患者情况口服片剂给药。 莫西沙星注射液在临床试验中最多用过14天。 给药方法： 静脉给药的时间应为90分钟。 莫西沙星既可以单独给药也可以与一些相容的溶液一同滴注。 下列注射液与莫西沙星注射液的混合液在室温条件下可保持稳定24小时以上，因此被认为可以合并给药： 注射用水 %氯化钠注射液

盐酸莫西沙星片说明书

盐酸莫西沙星片说明书 【药品名称】 【通用名】盐酸莫西沙星片 【英文名】Moxifloxacin Hydrochloride Tablets 【汉语拼音】Y ansuan Moxishaxing Pian 【成份】本品主要成份：盐酸莫西沙星， 化学名为1-环丙基-7-（S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物。 分子式：C21H24FN3O4?HCI，分子量：437.9。 【性状】本品为暗红色薄膜衣片。 【药理作用】 作用机制 莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌，革兰阴性菌，厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰II、IV拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。 耐药： 导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低（10-7-10-10）。序列地将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。与其他喹诺酮类之间存在部分交叉耐药。但是，一些对其他喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星仍然敏感。 对人类肠道菌群的作用： 通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列的变化：大肠杆菌、芽孢杆菌、普通拟杆菌、肠球菌、克雷白杆菌和厌氧菌如：双歧杆菌、真杆菌和消化链球菌等的减少。这些变化在2周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。 体外试验敏感数据：敏感- 革兰阳性菌：肺炎球菌（包括青霉素和大环内酯类耐药菌株）、

盐酸莫西沙星注射剂或滴眼液

姓名吴静班级09药学四班学号20090501127盐酸莫西沙星注射剂或滴眼液 药品名称：盐酸莫西沙星 英文名称：Moxifloxacin hydrochloride 化学名称：1-环丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐 剂型及规格：0.4g/片，小水针0.4g:10ml，葡萄糖注射液：0.4g∶250ml 适应症：治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。 申报类别：根据《药品注册管理办法》的有关规定，申报属化药注册分类3+6。 产品特点： 莫西沙星由德国Bayer公司研制，1999年首次在德国上市,先后在英国,美国,墨西哥应用。中国于2002年由拜耳上市莫西沙星片剂(400mg)，2004年上市莫西沙星氯化钠注射液，商品名拜复乐(Avelox)。莫西沙星作为新一代喹诺酮，有如下优势：1.CAPPIE研究证实，莫西沙星治疗老年CAP((community acquired pneumonia社区获得性肺炎)疗效和安全性优于氧氟沙星;2.疗效卓越——全面覆盖革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌和非典型病原体，对CAP 有卓越的临床治愈率和细菌清除率;3.降低死亡率——在TARGET研究中，死亡率可降低43%;4.节约费用——缩短住院时间，更快口服序贯治疗;5.权威推荐——AST等国际指南一致推荐作为CAP及早发HAP一线用药;6.一天一次——400mg单药治疗，安全性好，不需皮试，方便安全;7.持久强效——有效预防耐药产生. 市场情况： 莫西沙星是由德国拜耳公司推出的产品，属于第四代喹诺酮类药物，1999年9月在德国上市，1999年12月10日通过FDA审批，商品名Avelox，目前已在世界许多国家地区用于临床。2003年4月爱尔康公司开发的莫西沙星滴眼剂也获FDA批准上市。许多文献介绍，莫西沙星与克拉霉素、头孢呋辛、左氧氟沙星临床对照，在抗感染方面具有更大的优势。莫西沙星抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍，具有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用和光敏反应低的特点，且对一些耐药性细菌也有较好的抗首效果，在有效的学术推广下，正在以较快的速度分食抗菌素市场。 莫西沙星虽然上市时间不长，但是优良的作用机制，带动了市场销售，尤以呼吸道细菌性感染、慢性支气管炎急性细菌性发作、阻塞性肺病、社区获得性肺炎治疗中表现出显著效果，其强大的细胞组织穿透力得到了医生、患者的认可，2000年获得了1.22亿美元的良好收益，2002年销售额达到3.38亿美元，进入了2002年世界十大畅销抗生素药物，列第8位，已成为全球十分抢眼的药物。2006年的世界市场销售额高达8.22亿美元，在全球畅销处方药排名第129位；2007年世界市场销售额高达10.34亿美元，比上年增长25.8%；2008年为5.75亿美元。 国外厂商对中国市场寄予莫大的期望，拜耳公司在国外临床试验的同时，已申请在我国进行临床，2002年下半年，莫西沙星片在我国上市，2004年拜耳公司的盐酸莫西沙星氯化钠注射液上市，商品名拜复乐，由拜耳及北京拜耳医药保健有限公司进行销售，重点市场是我国大中城市的主要医院。。从2003年16城市样本医院用药看，莫西沙星以其良好的效果在许多地区较为畅销，在重庆和济南两个地区进入前200位用药中。该药2004年进入国家医保目录后，连续3年出现惊人的增长率：2003年到2007年的复合增长率为116%，2007年城市样本医院购药金额为2.16亿元，比上年增长了75.1%；2008年上半年为1.62亿元。拜复乐2008全年销售额6.30亿元，2009年全年销售额达到8.20亿元，2010年预计拜复乐的国内销售额

盐酸莫西沙星氯化钠注射液

盐酸莫西沙星氯化钠注射液 【药品名称】 通用名称：盐酸莫西沙星氯化钠注射液 英文名称：Moxifloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection 【成份】 本品主要成份为盐酸莫西沙星，化学名为：1-环丙基-7-[(s，s)-2，8-重氮-二环[4.3.0]壬-8-基]-6-氟-8-甲氧-1，4-二氢-4-氧-3-11奎啉羧酸盐酸盐。 【适应症】 成人（≥18岁）上呼吸道和下呼吸道感染，如：急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎；以及皮肤和软组织感染。 【用法用量】 400 mg qd，口服或静滴90分钟。疗程：慢性支气管炎急性发作- 5天；社区获得性肺炎：序贯给药（静脉给药后继续口服用药）总疗程为7-14天；急性鼻窦炎- 7天；皮肤和软组织感染- 7天。最多14天。 【不良反应】 在莫西沙星的临床试验中，绝大多数的不良反应为轻中度(约90％)，由于不良反应导致停用莫西沙星治疗的病人为36％，序贯治疗(静脉给药后继续口服用药)为5.7％。根据莫西沙星的临床试验总结出的常见不良反应列表如下：发生率≥1％＜10％全身症状：腹痛、头痛、注射部位反应(如水肿／过敏/炎症／疼痛)心血管系统：合并低血钾症患者QT间期延长消化系统：恶心、腹泻、呕吐、消化不良、肝功能化验异常特殊感官：味觉倒错神经系统：头晕发生率≥0.1％＜1％全身症状：乏力、念珠菌病、疼痛、不适、胸痛心血管系统：心动过速、高血压、心悸、QT间期延长、静脉炎(注射部位)消化系统：口干、恶心和呕吐、腹胀、便

秘、口腔念珠菌病、食欲下降、口腔炎、胃肠功能失调、舌炎、γGT(γ谷氨酰转肽酶)增高血液和淋巴系统：白细胞减少、凝血酶原减少/国际标准化比值增高、嗜酸细胞增多、血小板增多症代谢和营养：淀粉酶增加骨骼肌肉系统：关节痛、肌肉痛神经系统失眠、眩晕、神经质、嗜睡、焦虑、震颤、感觉异常呼吸系统：呼吸困难皮肤和附件：皮疹、瘙痒、多汗泌尿生殖系统：阴道念珠菌病、阴道炎发生率≥0.01％＜0.1％全身症状：骨盆疼、面部浮肿、背疼、实验室检验异常、过敏反应、腿疼心血管系统：低血压、血管扩张、外周性水肿消化系统：胃炎、舌变色、吞咽困难、黄疸(主要为胆汁淤积性)、腹泻(难辨梭菌)血液和淋巴系统：凝血活酶减少、凝血酶原增加/国际标准化比值降低、血小板减少、贫血代谢和营养：高血糖、高血脂、高尿酸血症、LDH(乳酸脱氢酶)增高(与肝功能检查异常有关)骨骼肌肉：关节炎、肌腱异常神经系统：幻觉、人格解体、紧张、动作失调、激动不安、健忘症、失语症、情绪不稳定、睡眠障碍、语言障碍、思维异常、感觉减退、梦异常、惊厥、精神错乱、忧郁症呼吸系统：哮喘皮肤和附件：皮疹(斑丘疹、紫癜、脓泡)、荨麻疹特殊感官：耳鸣、视觉异常、味觉丧失、嗅觉倒错(包括嗅觉倒错，嗅觉减低及嗅觉丧失)、弱视泌尿生殖系统：肾功能异常(肌酐或尿素升高)上市后报道的不良反应：发生率≥0.01％＜0.1％心血管系统：晕厥发生率＜0.01％过敏性：过敏反应、过敏性休克(可危及生命)、血管性水肿(包括喉头水肿；潜在生命危险)消化系统：伪膜性结肠炎(在极少数病例伴有危及生命的并发症)，肝炎(主要为胆汁淤积性)肌肉骨胳系统：肌腱断裂皮肤和附件：斯蒂文斯-约翰逊综合征(Stevens-JohnsonSyndrome)神经系统：精神病反应心血管系统：报道在极少数病例尤其是在有严重的潜在性致心律失常条件的病人出现，包括尖端扭转型室速的室性快速性心律失常和心脏停搏。未在上述不良反应中列出的认为与药物无关的最常见的实验室参数异常为：血细胞压积增加或减少、白细胞增加、红细胞增加或减少、血糖下降、血红蛋白减少、碱性磷酸酶升高、SGOT／AST(血清谷氨酸草酰乙酸转氨酶/天冬氨酸氨基转移酶)升高、SGPT

盐酸莫西沙星片说明书

精心整理 盐酸莫西沙星片说明书 【药品名称】 通用名：盐酸莫西沙星片 商品名：拜复乐? 英文名：MoxifloxacinHydrochlorideTablets 汉语拼音：YansuanMoxishaxingPian 本品主要成份：盐酸莫西沙星，化学名为1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮- 二环氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物 0.4g 老年人 老年人不必调整用药剂量 儿童 儿童和青少年禁用 肝损伤 肝功能损伤的患者不必调整莫西沙星的剂量。 肾功能异常 任何程度的肾功能受损的病人均不必调整莫西沙星的剂量(包括肌酐清除率 ≤30ml/min/1.73m2)。 目前缺乏透析病人的药代动力学数据。 种族间差别

不同种族间不必调整药物剂量。 【不良反应】 在莫西沙星的临床试验中，绝大多数的不良反应为轻中度(大于90%)，由于不 良反应导致不能使用莫西沙星治疗的病人为3.6%。根据莫西沙星的临床试验总结 出的常见不良反应(其相关程度分为很可能、可能和无法评估)列表如下： 发生率≥1%且<10% 全身症状：腹痛、头痛 消化系统：恶心、腹泻、呕吐、消化不良、肝功能化验异常 特殊感官：味觉倒错 神经系统：眩晕 心血管系统：合并低钾血症的患者QT间期延长 功能) 失语症、情绪不稳定、睡眠失调、语言障碍、思维异 常、感觉减退、多梦、惊厥、精神错乱、抑郁 呼吸系统：哮喘 皮肤和附件：皮疹(斑丘疹、紫癜、脓泡) 特殊感官：耳鸣、视觉异常、失味、嗅觉异常(包括嗅觉倒错、 嗅觉减弱及嗅觉缺失)、弱视 泌尿生殖系统：肾功能异常 未在上述不良反应中列出的与药物无关的最常见的实验室参数异常为： 红细胞压积增加或减少、白细胞增加、红细胞增加或减少、血糖下降、血红蛋白减少、碱性磷酸酶升高、SGOT/AST升高、SGPT/ALT升高、胆红素升高、尿素升高、肌酐升高、尿素氮升高，上述异常是否由该药或治疗时患者状况导致尚属未知。

盐酸莫西沙星滴眼液中文版

0.5%的盐酸莫西沙星滴眼液说明书 概述：0.5%的盐酸莫西沙星是无菌滴眼液，它是8 - 甲氧基氟喹诺酮类局部眼科使用的抗菌药。 主要组成成分化学结构式： 分子式：C21H24FN3O4·HCl 分子量：437.9 化学名：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物。 盐酸莫西沙星是一种微黄色或黄色结晶性粉末。每毫升溶液中含有5.45毫克莫西沙星，相当于5毫克莫西沙星盐酸盐。 包括：主药：莫西沙星0.5％（5毫克/毫升）;辅料：硼酸，氯化钠，和纯净水。也可能包含盐酸/氢氧化钠调节pH值约6.8。 盐酸莫西沙星滴眼液是具有约290 mOsm/kg渗透压浓度的等渗溶液。 临床药理学： 药代动力学：健康成年男性和女性受试者通过双眼局部使用盐酸莫西沙星滴眼液，测定其血浆浓度，求得每天3次的用药方案。平均稳态血药浓度C max (2.7 ng/mL), 药物暴露的药时曲线下面积AUC (45 ng·hr/mL),每天预计1000和

1600次，要低于400毫克剂量口服莫西沙星治疗后所得的C max和AUC值。莫西沙星的血浆半衰期估计为13小时。 微生物学： 莫西沙星是具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药，7位的二氮杂环取代能阻止活性流出。莫西沙星抑制拓扑异构酶II（DNA促旋酶）和拓扑异构酶IV。DNA促旋酶是人体必需的涉及复制，转录和修复细菌DNA的酶。拓扑异构酶IV是在细菌细胞分裂中染色体DNA的分区过程中发挥关键作用的已知酶。 莫西沙星在体外显示出对病原体具有抗菌活性。导致对糖肽类、大环酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。 莫西沙星具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。其耐药率很低1.8 x 10-9- 1 x 10-11 。 西沙星已经显示具有针对以下微生物体外感染带来的临床适应症： 需氧革兰氏阳性菌： 单核细胞增生斯特氏菌 腐生葡萄球菌 无乳链球菌 缓症链球菌 化脓性链球菌 链球菌C组，G和F 需氧革兰氏阴性菌： 鲍曼不动杆菌

沙格列汀FDA原版使用说明书最新版

Onglyza(沙格列汀，saxagliptin)片使用说明书2009年7月版 批准日期：2009年7月31日美国FDA，2009年10月1日欧盟EMEA；公司：Bristol-Myers Squibb 和AstraZeneca。 https://www.wendangku.net/doc/9b5557044.html,/drugsatfda_docs/label/2009/022350lbl.pdf 11.一般描述： 沙格列汀是有口服活性的二肽肽酶-4(DPP4)抑制剂。沙格列汀单水化合物的化学名：(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-2-az abicyclo [3.1.0]hexane-3-carbonitrile,monohydrate或(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxyadamantan -1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile hydrate。分子式：C18H25N3O2?H2O，分子量：333.43。结构式： 沙格列汀一水化物是一种白色至浅黄色或浅棕色，不吸潮，结晶粉。在24°C ± 3°C难溶于水，稍溶于醋酸乙酯，和溶于甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈、丙酮、和聚乙二醇400 (PEG 400)。 为口服使用各ONGLYZA膜衣片含或2.79 mg沙格列汀盐酸盐(无水)等同于2.5 mg沙格列汀或5.58 mg沙格列汀盐酸盐(无水)等同5 mg沙格列汀和以下非活性成分：乳糖一水化物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、和硬脂酸镁。此外，薄膜包衣含以下非活性成分：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化钛、滑石粉、和氧化铁。 1适应证和用途： 1.1单药治疗和联合治疗 Onglyza适用于成年2型糖尿病患者膳食和运动辅助治疗改善血糖控制[见临床研究(14)]。 1.2使用的重要限制 Onglyza不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒，因为在这些情况中可能无效。 未进行与胰岛素联用研究。 2剂量和用法： 2.1推荐量 Onglyza的推荐剂量为2.5 mg或5 mg每天1次不考虑进餐。 2.2有肾损伤患者 对中度或严重肾损伤或末期肾病(CrCl 50 mL/min)患者建议每天1次2.5 mg。 2.3强CYP4/5抑制剂 用本品前及定期评估肾功能。对用强细胞色素P450 3A4/5 (CYP3A4/5)抑制剂如酮康唑患者每天1次2.5 mg。

莫西沙星说明书doc

莫西沙星说明书 篇一：拜复乐说明书 拜复乐说明书 【药品名称】 通用名：盐酸莫西沙星氯化钠注射液 商品名：拜复乐? Avelox? 英文名：Moxifloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection 汉语拼音：Yansuan Moxishaxing Luhuana Zhusheye 本品主要成份为盐酸莫西沙星，化学名为：1-环丙基-7-{（S，S）-2，8-重氮-二环[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐。其结构式为：分子式：C21H24FN3O4·HCl 分子量：437.9 【性状】 本品为黄色的澄明液体。 【适应症】 成人(≥18岁)上呼吸道和下呼吸道感染，如：急性窦炎，慢性支气管炎急性发作，社区获得性肺炎；以及皮肤和软组织感染。 【规格】 250ml∶0.4g莫西沙星, 2.0g氯化钠。

【用法用量】 给药方法：根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率以及国内I、II、III期临床研究的结果，推荐本品的输液时间应为90分钟。(国外推荐0.4g莫西沙星静脉给药的输液时间应大于60分钟。) 剂量范围(成人)： 推荐剂量为一次0.4g,一日一次(一次1瓶，一日一次)。 疗程： 根据症状的严重程度或临床反应决定疗程。治疗上呼吸道和下呼吸道感染时通常可按照下列疗程： 慢性支气管炎急性发作：5天 社区获得性肺炎：序贯给药(静脉给药后继续口服用药)推荐的总疗程为7～14天。急性窦炎：7天 治疗皮肤和软组织感染的推荐疗程为7天。 莫西沙星可以在开始治疗时静脉给药，之后再根据患者情况口服片剂给药。 0.4g莫西沙星注射液在临床试验中最多用过14天。 给药方法： 静脉给药0.4g的时间应为90分钟。 莫西沙星既可以单独给药也可以与一些相容的溶液一同滴注。 下列注射液与莫西沙星注射液的混合液在室温条件下

(推荐)儿科抗生素使用原则

儿科抗菌药物合理使用的原则合理使用的最基本原则是有效、安全和低潜在耐药性等 一、抗生素药物使用指针明确: 正确诊断、尽可能确立病原学是合理使用抗生素药物的基础。治疗开始往往经验性选用抗菌药物，所谓经验，除了个人经验外，更重要的是他人积累经验、文献资料中总结经验和当地细菌耐药的实际情况，而不是盲目的习惯性地使用抗菌药物，应综合儿童年龄、疾病严重度X线胸片和各项检查等特征。评估病原学的过程实际也是询证医学的一种体现。 二、抗菌药物合理选择: 分析病原微生物与抗菌药物间相互关系，选出几种可能有效的抗菌药物。选择依据感染部位、严重度、病程、患儿年龄、原先抗菌药物使用情况和全身脏器（肝、肾）功能状况等。医生要区分社区感染和院内感染，两者病原菌及其耐药性差异很大；对可能的病原菌药了解其固有耐药性和获得耐药性；要了解当地细菌耐药的流行病学资料。一般应先选出几种可能有效的抗菌药物，择优选取最适宜的、有效而安全的抗菌药物。对一般感染，应保留1~2种有效抗菌药物或有效方案，以作备选。所谓“一线”与“二线”抗菌药物仅仅是相对而言，必须注意个体特点，对危重患儿和耐药菌感染就不能按常规逐步升级。 三、抗菌药物剂量和用法: 足量抗菌药物才能保证药效，减少耐药菌产生的机会。儿科特别要注意年龄的个体差异和肝肾功能发育不完善的特点，要注意抗菌药物血清浓度和感染组织部位浓度。目前国内儿科普遍存在抗菌药物每日用药次数和间隔时间上的问题，β

类酰胺类抗菌药物是时间依赖性抗菌药物，为了达到最高细菌清除率，为了使其血清浓度超过最低抑菌药物浓度之后持续的时间至少达到用药间隔时间的40℅以上，就必须每6~8小时使用一次。β类酰胺类抗菌药物除头孢曲松半衰期达6~9小时，成为可以每日1次用药外，其余半衰期均仅1~2小时，必须每6~8小时用药1次。抗菌药物的联合用药也是一个重要方面，联合用药可以增强药效，还可以治疗混合感染和延缓细菌耐药，故常用于严重感染、耐药菌感染、混合感染和结核病等。 四、抗菌药物的疗程:取决于病原菌、部位、严重度、有无合并症、机体反应性和依从性等。任何感染性疾病都有恰当的抗菌药物疗程，例如小儿肺炎一般用至热退、全身症状明显改善和呼吸道症状改善后5~7天。我们必须充分考虑机体对感染的抵御能力和免疫能力，必须完整的评估组织器官的修复能力，而不是单一的依靠抗菌药物并且无原则地延长其疗程。 五、抗菌药物依从性、不良反应和药物经济学:口服抗菌药物的依从性在小儿很重要，还必须考虑抗菌药物的不良反应，因此氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类、氟喹诺酮类在儿科的使用受到很大限制。在疗效和安全性等同等条件下，结合我国国情，应选择相对廉价的抗菌药物。 六、抗菌药物应用示警: 抗菌药物包括β类酰胺类、大环类酯类、氨基糖苷类、四环素类、林可霉素类、利福霉素类、多肽类、磺胺类、氟喹诺酮类和磷霉素类等。氯霉素类由于对造血系统的毒副作用，

【CN109966271A】一种盐酸莫西沙星膜剂及其制备方法【专利】

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910323554.8 (22)申请日 2019.04.22 (71)申请人 上海昊海生物科技股份有限公司 地址 201613 上海市松江区洞泾路5号 (72)发明人 孙蓉　吴剑英　张军东　刘璐　 常臻　田平　 (74)专利代理机构 常州佰业腾飞专利代理事务 所(普通合伙) 32231 代理人 高姗 (51)Int.Cl. A61K 9/70(2006.01) A61K 31/4709(2006.01) A61K 47/32(2006.01) A61K 47/36(2006.01) A61K 47/38(2006.01) A61P 31/04(2006.01) (54)发明名称 一种盐酸莫西沙星膜剂及其制备方法 (57)摘要 本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一 种盐酸莫西沙星膜剂及其制备方法，其包括以下 重量比组分：盐酸莫西沙星0.1-25％、成膜剂50- 95％、增塑剂3-15％、崩解剂0-5％、矫味剂0- 1.5％、唾液刺激剂0-1％、pH缓冲调节剂0-5％。 本发明制备的膜剂作为抗菌消炎药物使用，不含 防腐剂，可用于口腔含服、眼部贴膜、创伤或感染 部位给药等，具有简便的给药方式，增加了使用 范围， 扩展了使用人群。权利要求书1页 说明书8页CN 109966271 A 2019.07.05 C N 109966271 A

权　利　要　求　书1/1页CN 109966271 A 1.一种盐酸莫西沙星膜剂，其包括以下重量比组分：盐酸莫西沙星0.1-25％、成膜剂50-95％、增塑剂3-15％、崩解剂0-5％、矫味剂0-1.5％、唾液刺激剂0-1％、pH缓冲调节剂0-5％。 2.根据权利要求1所述的盐酸莫西沙星膜剂，其特征在于：所述成膜剂选自聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、果胶、支链淀粉中的一种或几种。 3.根据权利要求2所述的盐酸莫西沙星膜剂，其特征在于：所述成膜剂为聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮与羟丙甲纤维素的混合。 4.根据权利要求1所述的盐酸莫西沙星膜剂，其特征在于：所述增塑剂选自甘油、聚乙二醇、丙二醇、吐温80中的一种或几种。 5.根据权利要求1所述的盐酸莫西沙星膜剂，其特征在于：所述崩解剂选自预胶化淀粉、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种。 6.根据权利要求1所述的盐酸莫西沙星膜剂，其特征在于：所述矫味剂选自三氯蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、糖精、甘露醇、木糖醇、山梨醇、薄荷醇、香精中的一种或几种。 7.根据权利要求1所述的盐酸莫西沙星膜剂，其特征在于：所述唾液刺激剂选自柠檬酸、酒石酸、苹果酸中的一种或几种。 8.根据权利要求1所述的盐酸莫西沙星膜剂，其特征在于：所述pH调节剂为磷酸盐、硼酸、氢氧化钠或盐酸缓冲调节剂。 9.根据权利要求8所述的盐酸莫西沙星膜剂，其特征在于：所述磷酸盐选自磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾中的一种或几种。 10.一种如权利要求1所述的盐酸莫西沙星膜剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤： (1)配制pH缓冲调节剂，将pH调节至6.4-7.6，将盐酸莫西沙星加入pH缓冲调节剂中，加热使盐酸莫西沙星溶解，得主药溶液； (2)将成膜剂、增塑剂加入主药溶液，搅拌均匀，得粘稠液体，根据配方选择性的加入崩解剂、矫味剂、唾液刺激剂，搅拌均匀得成膜基质； (3)将成膜基质真空下脱气，涂覆于板材上，干燥、切割得盐酸莫西沙星膜剂。 2

相关抗菌药物DDD值和计算方法

相关抗菌药物DDD值和计算方法

抗菌药物DDD值 通用名给药 途径 单位DDD 值备注 青霉素非口服g 3.6 普鲁卡因青霉素非口服g 0.6 苄星青霉素Ⅴ口服g 3.6 青霉素Ⅴ口服g 2 苄星青霉素非口服g 3.6 阿莫西林口服g 1 非口服g 1 阿莫西林/克拉维酸口服g 1 非口服g 3 阿莫西林/舒巴坦口服g 1 非口服g 3 阿莫西林/氟氯西林口服g 1.5 非口服g 5 氨苄西林口服g 2 非口服g 2 氨苄西林/舒巴坦口服g 1.5 非口服g 2 氨苄西林/氯唑西林非口服g 3 阿洛西林非口服g 12 羧苄西林非口服g 12 双氯西林口服g 2 非口服g 2 氯唑西林口服g 2

非口服g 2 美洛西林非口服g 6 美洛西林/舒巴坦（0.625g）非口服g 7.5 美洛西林/舒巴坦（1.25g）非口服g 7.6 美洛西林/舒巴坦（2.5g）非口服g 7.7 美洛西林/舒巴坦（3.75g）非口服g 7.8 美洛西林/他唑巴坦非口服g 6 以美洛西林计苯唑西林非口服g 2 哌拉西林非口服g 14 哌拉西林/舒巴坦非口服g 14 哌拉西林/他唑巴坦非口服g 14 舒他西林口服g 1.5 替卡西林非口服g 15 替卡西林/他唑巴坦非口服g 15 以替卡西林计替卡西林/克拉维酸非口服g 15 仑氨西林口服g 0.8 萘夫西林口服g 3 非口服g 5 呋布西林非口服g 6 头孢氨苄口服g 2 头孢羟氨苄口服g 2 头孢唑林非口服g 3 头孢呋辛(酯) 口服g 0.5 非口服g 3 头孢呋辛/舒巴坦非口服g 3 以头孢呋辛计头孢曲松非口服g 2 头孢曲松/舒巴坦非口服g 2 头孢曲松/三唑巴坦非口服g 2 以头孢曲松计

盐酸莫西沙星滴眼液中文版

0.5%的盐酸莫西沙星滴眼液说明书 概述：0.5%的盐酸莫西沙星是无菌滴眼液，它是8 - 甲氧基氟喹诺酮类局部眼科使用的抗菌药。 主要组成成分化学结构式： 分子式：C 21H 24FN 3O 4·HCl 分子量：437.9 化学名：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物。 盐酸莫西沙星是一种微黄色或黄色结晶性粉末。每毫升溶液中含有5.45毫克莫西沙星，相当于5毫克莫西沙星盐酸盐。 包括：主药：莫西沙星0.5％（5毫克/毫升）;辅料：硼酸，氯化钠，和纯净水。也可能包含盐酸/氢氧化钠调节pH 值约6.8。 盐酸莫西沙星滴眼液是具有约290 mOsm/kg 渗透压浓度的等渗溶液。 临床药理学： 药代动力学：健康成年男性和女性受试者通过双眼局部使用盐酸莫西沙星滴眼液，测定其血浆浓度，求得每天3次的用药方案。平均稳态血药浓度C max (2.7 ng/mL), 药物暴露的药时曲线下面积AUC (45 ng·hr/mL),每天预计1000和1600次，要低于400毫克剂量口服莫西沙星治疗后所得的C max 和AUC 值。莫西沙星的血浆半衰期估计为13小时。 微生物学： 莫西沙星是具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药，7位的二氮杂环取代能阻止活性流出。莫西沙星抑制拓扑异构酶II （DNA 促旋酶）和拓扑异构酶IV 。DNA 促旋酶是人体必需的涉及复制，转录和修复细菌DNA 的酶。拓扑异构酶IV 是在细菌细胞分裂中染色体DNA 的分区过程中发挥关键作用的已知酶。 莫西沙星在体外显示出对病原体具有抗菌活性。导致对糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。 莫西沙星具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。其耐药率很低1.8 x 10-9- 1 x 10-11 。 西沙星已经显示具有针对以下微生物体外感染带来的临床适应症： 需氧革兰氏阳性菌： 单核细胞增生李斯特氏菌 腐生葡萄球菌

盐酸莫西沙星质量标准

Moxifloxacin Hydrochloride General Notices (Ph Eur monograph 2254)

IDENTIFICATION A. Specific optical rotation (see Tests). B. Infrared absorption spectrophotometry (2.2.24). Comparison moxifloxacin hydrochloride CRS. C. Dissolve 50 mg in 5 ml of water R, add 1 ml of dilute nitric acid R, mix, allow to stand for 5 min and filter. The filtrate gives reaction (a) of chlorides (2.3.1). TESTS Appearance of solution The solution is not more opalescent than reference suspension II (2.2.1) and not more intensely coloured than reference solution GY2(2.2.2, Method II). If intended for use in the manufacture of parenteral dosage forms, the solution is clear (2.2.1) and not more intensely coloured than reference solution GY2(2.2.2, Method II). Dissolve 1.0 g in 20 ml of dilute sodium hydroxide solution R. pH (2.2.3) 3.9 to 4.6. Dissolve 0.10 g in 50 ml of carbon dioxide-free water R. Specific optical rotation (2.2.7) - 125 to - 138 (anhydrous substance). Dissolve 0.200 g in 20.0 ml of a mixture of equal volumes of acetonitrile R and water R. Related substances Liquid chromatography (2.2.29). Carry out the test protected from light. Solution A Dissolve 0.50 g of tetrabutylammonium hydrogen sulphate R and 1.0 g of potassium dihydrogen phosphate R in about 500 ml of water R. Add 2 ml of phosphoric acid R and 0.050 g of anhydrous sodium sulphite R, then dilute to 1000.0 ml with water R. Test solution (a) Dissolve 50.0 mg of the substance to be examined in solution A and dilute to 50.0 ml with the same solution. Test solution (b) Dilute 2.0 ml of test solution (a) to 20.0 ml with solution A. Reference solution (a) Dissolve 50.0 mg of moxifloxacin hydrochloride CRS in solution A and dilute to 50.0 ml with the same solution. Dilute 2.0 ml of this solution to 20.0 ml with solution A. Reference solution (b) Dissolve 5 mg of moxifloxacin for peak identification CRS (containing impurities A, B, C, D and E) in solution A and dilute to 5.0 ml with the same solution. Reference solution (c) Dilute 1.0 ml of test solution (a) to 100.0 ml with solution A. Dilute 1.0 ml of this solution to 10.0 ml with solution A. Column: — size: l = 0.25 m, ? = 4.6 mm; — stationary phase: end-capped phenylsilyl silica gel for chromatography R (5 μm); — temperature: 45 °C.