执业药师考试《药剂学》重要知识点解析及例题分析

《药剂学》重要知识点解析及例题分析

u 主要知识点掌握程度：

对药剂学有大致清晰的了解和认识，熟悉药物剂型、药物制剂、制剂学、给药系统（DDS）等相关概念及其分类，了解药物制剂设计的原则、药剂学的沿革和发展及GMP、GLP、GCP 的相关内容。

u 知识点整理

Ⅰ概论

（一）药剂学的概念与任务

1、药剂学的概念

药剂学(pharmaceutics)是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。

2、一些相关名词

1）药物剂型（Dosage form ）是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型。

2）药物制剂(Preparations)各种剂型中的具体药品，简称制剂。

3）制剂学（pharmaceutical engineering）研究制剂的理论和制备工艺的科学。

4）药物的传递系统（drug delivery system, DDS）

3、药物制剂设计的原则：最大限度地发挥药效的同时最低限度地降低毒副作用。

4、药剂学的任务

药剂学的基本任务是将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂。

5、药剂学所研究的基本理论：

药剂学基本理论的研究、药物的释放动力学、增溶与助溶理论、微粉化、固体分散法、微囊化、流变学理论、生物药剂学、新剂型的研究与开发。

（二）药剂学的分支学科

工业药剂学(Industrial Pharmaceutics)：研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理，以便为临床提供安全、有效、稳定和便于使用的优质产品。

物理药剂学(Physical Pharmaceutics)：运用物理化学原理、方法和手段，研究药剂学中有关剂型、制剂的处方设汁计、制备工艺、质量控制等内容的边缘学科。

药用高分子材料学（Polymers in Pharmaceutics）：主要介绍药剂学的剂型设计和制剂处方中常用的合成和天然高分子材料的结构、制备、物理化学特征以及其功能与应用。

生物药剂学(Biopharmaceutics)：研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理机制及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘学科。

药物动力学(Pharmacokinetics)：采用数学的方法，研究药物的吸收、分布、代谢与排泄的体内经时过程与药效之间关系的学科，对指导制剂设计、剂型改革、安全合理用药等提供量化指标。

临床药剂学(Clinical Pharmaceutics)：以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等，与临床治疗学紧密联系的新学科，亦称调剂学或临床药学。

（三）药物剂型与DDS

1、不同剂型改变药物的作用性质：如，硫酸镁的口服与静滴；依沙吖啶的注射与外用。

2、不同剂型改变药物的作用速度：速效制剂、长效制剂。

3、不同剂型改变药物的毒副作用：缓释制剂、靶向制剂；产生靶向作用。

4、脂质体、微乳、纳米粒

5、按给药途径分：

1）经胃肠道给药剂型（散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等）

非经胃肠道给药剂型

2）注射给药剂型（静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射及腔内注射）

呼吸道给药剂型（喷雾剂、气雾剂、粉雾剂）

3）皮肤给药剂型（外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂）

4）粘膜给药剂型（滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂、粘贴片及贴膜剂）5）腔道给药剂型（栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂及滴丸剂等，用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道）

6、按分散系统分类：

溶液型（芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂）

胶体溶液型（胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂）

乳剂型（口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂）

混悬型）合剂、洗剂、混悬剂）

气体分散型（气雾剂）

微粒型分散型（微球制剂、微囊制剂、纳米囊制剂）

固体分散型（片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂）

7、按制法分类：

浸出制剂、无菌制剂

8、按形态分类：

液体剂型（芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂、滴眼剂）

气体剂型（气雾剂、喷雾剂）

固体剂型（散剂、丸剂、片剂、膜剂）

半固体剂型（软膏剂、栓剂、糊剂）

9、药物的传递系统（DDS）

药物在体内过程的研究结果为新剂型的开发研究提供了科学依据。

药物的治疗作用与血药浓度的关系。

DDS的初期发展阶段。

当药物达到病灶部位时才能发挥疗效，其它其他部位的药物不起治疗作用甚至产生毒副作用。靶向是DDS研究的热点之一。

近代的时辰药理学研究指出有节律性变化的疾病。

脉冲给药系统、择时给药系统、自调式释药系统。

透皮吸收制剂、生物技术制剂、粘膜给药系统。

（四）辅料在药物制剂中的应用

辅料是制剂生产中必不可少的重要组成部分，有利于制剂形态的形成，使制备过程顺利进行，提高药物的稳定性，调节有效成分的作用或改善生理要求。

新型药用辅料对于制剂性能的改良、生物利用度的提高及药物的缓、控释等都有非常显著的作用。

药用辅料的发展方向：安全性、功能性、适应性、高效性。

（五）药典与药品标准简介

1、药典（pharmacopoeia）是一个国家记载药品规格和标准的法典、具有法律的约束力、是药品生产、检验、供应与使用的依据。

特点：由权威医药专家组成的国家药典委员会编辑、出版，由国家政府颁布、执行，具有法律约束力，所收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，明确规定其质量标准，并在一定程度上反映出国家在药品生产和医药科技方面的水平。

2、中华人民共和国药典：

1953年版

1963年版，开始分一、二两部

1977年版

1985年版

1990年版

1995年版，二部药品外文名称改用英文，取消拉丁名；中文名称只收载药品法定通用名称，不再列副名。

2000年版，二部附录中首次收载了药品标准分析方法验证、缓释、控释制剂等6项指导原则

2005版，分为一、二、三部

3、其它国家药典

美国药典（Pharmacopoeia of the United States,简称USP.）

英国药典（British Pharmacopoeia,简称BP）

日本药局方（简称JP）

国际药典（Pharmacopoeia Internationalis,简称Ph.Int.）对各国药典无法律约束力，仅供参考。

4、国家药品标准

药品监督管理局审批的国内创新的重大品种，国内未生产的新药，包括放射性药品、麻醉性药品、中药人工合成品、避孕药品等。

药典收载过而现行版未列入的疗效肯定、国内几省仍在生产、使用并需修订标准的药品。疗效肯定、但质量标准仍需进一步改进的新药。

5、处方药与非处方药

1）处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。

法定处方：国家药品标准收载的处方。它具有法律的约束力，在制备或医师开写法定制剂时，均需遵照其规定。

医师处方：医师对个别病人用药的书面文件，该处方除了作为发给病人药剂的书面文件外，还具有法律上、技术上和经济上的意义。

2）处方药与非处方药

处方药（Prescription Drug，或Ethical Drug）必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。

非处方药（Nonprescription Drug）不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以

自行判断购买和使用的药品。

非处方药在国外又称之为“可在柜台上买到的药物”（Over The Counter，简称OTC），经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品，非处方药主要是用于治疗各种消费者容易自我诊断、自我治疗的常见轻微疾病。

（六）GMP、GLP与GCP

GMP（Good Manufacturing Practice）：《药品生产质量管理规范》，定义：是控制与保持药品生产过程的一致性和确保产品优质水平的管理制度。

GLP（Good Laboratory Practice）：《药物非临床研究质量管理规范》，制定了在规定的条件下进行药效、毒性动物试验的准则，对实验动物分级、饲养管理及动物试验的环境条件和设施、设备均有明确要求，对急性、亚急性、慢性毒理试验、生殖试验、致癌、致畸、依赖性以及其他毒性试验作了具体规定

GCP（Good Clinical Practice）：《药物临床试验管理规范》，以健康受试者观察人体对新药的耐受程度的I期临床试验，以患者为研究对象证明新药的有效性、安全性(Ⅱ、Ⅲ期临床试验)以及考察新药上市后疗效和不良反应(Ⅳ期临床试验)。GCP内容还包括知情同意书、伦理委员会批准件及对临床研究单位和人员的要求

（七）药剂学的沿革和发展

1、了解药剂学的历史

治疗药物的出现引发了药物制剂和制剂技术的产生。

2、早期的药物制剂：

汤剂、丸剂（水丸、蜜丸、糊丸、蜡丸）、酒剂（药酒）、散剂、膏剂（膏滋、硬膏剂）3、早期的药物制剂的特点：粗、大、黑

1847年德国药师莫尔的第一本药剂学教科书《药剂工艺学》的问世，宣告药剂学已作为一门独立的学科。

4、药剂学的发展

第一代：传统的片剂、胶囊、注射剂等。

第二代：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为目的的第一代DDS。

第三代：控释制剂、利用单克隆抗体、脂质体、微球等药物载体制备的靶向给药制剂，为第二代DDS。

第四代：由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统，为第三代DDS。

5、发展的几个方面：

药物普通剂型与制剂

片剂：指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成状的制剂。

普通压制片：是指将药物与辅料混合压制而成的、未包衣的普通片剂，片重一般为0.1—0.5g。包衣片：是指在上述普通压制片的外表面包上一层衣膜的片剂。可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片。

泡腾片：是指含有泡腾崩解剂的片剂。所谓泡腾崩解剂是指碳酸氢钠与枸橼酸等物质成对构成的混合物，遇水时，二者可产生大量的二氧化碳气体，造成片剂的崩解。

咀嚼片：是指在口中嚼碎后再咽下去的片剂。

多层片：是指有两层或多层构造的片剂，一般由两次或多次加压而制成。

分散片：是遇水迅速崩解并均匀分散的片剂（在21℃±1℃的水中3分钟即可崩解分散并通过180μm孔径的筛网），可口服或加水分散后饮用，也可咀嚼或含服。

舌下片：是指专用于舌下或颊腔的片剂，药物通过口腔粘膜的快速吸收而发挥速效作用。口含片：是指含在口腔内缓缓溶解而发挥治疗作用的片剂，可在局部产生较高的药物浓度从而发挥较好的治疗作用，主要用于口腔及咽喉疾病的治疗，其硬度一般较大，以便于含服。纸型片：它外表像一张纸，撕一格即可服用。这是将一定量的药物吸附在一定大小的可食性纸上而制成的一种内服新剂型。

植入片：是指埋植到人体皮下缓缓溶解、吸收的片剂，一般长度不大于8mm的圆柱体，灭菌后单片避菌包装。

溶液片：是指临用前加水溶解成药物溶液后而使用的片剂，一般用于漱口、消毒、洗涤伤口等目的，其全部成分皆应为可溶性成分。

缓释片：或控释片是指能够延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂。

胶囊剂：指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。

硬胶囊剂：是将一定量的药物（或药材提取物）及适当的辅料（也可不加辅料）制成均匀的粉末或颗粒，填装于空心硬胶囊中而制成。

软胶囊剂：是将一定量的药物（或药材提取物）溶于适当辅料中，再用压制法（或滴制法）使之密封于球形或橄榄形的软质胶囊中。

肠溶胶囊剂：在硬胶囊、软胶囊囊壳中加入特殊的药用高分子材料或经特殊处理，在胃液中不溶解，仅在肠液中崩解溶化而释放出活性成分，达到一种肠溶的效果，故而称为肠溶胶囊剂。

注射剂：指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液和混悬液，以及供监用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。

溶液型注射液：水溶液型注射剂和油溶液型溶液；低分子溶液型注射液和高分子溶液型注射液。

混悬型注射液：溶剂可是水、油和其他非水溶剂；且仅供肌内注射。

乳剂型注射液：适用于水不溶性的液体药物和油性液体药物。

注射用无菌粉末：即粉针，临用前用适当溶剂溶解或混悬的无菌粉末。

7、药物给药系统

缓释和控释给药系统

缓释制剂：指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂。

控释制剂：指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂，其药物释放主要是在预定的时间内以零级或接近零级速率释放。粘膜给药系统、口腔粘膜、鼻腔粘膜、眼粘膜、肺吸入给药、经皮给药系统、靶向给药系统、被动靶向、主动靶向（磁、热敏感、pH敏感等）

8、生物技术药物给药系统

1）、基因药物优点：生物活性高、毒性低。

2）生物工程药物和疫苗的生产成本低、产量高、质量安全可靠

3）存在的问题：

稳定性：对热、环境pH、离子强度敏感（体外）；生物半衰期短（体内) 。

给药方式：由于这类药物分子量大、空间结构复杂，且多为水溶性，难以透过生物膜，只能注射给药，故有创伤性，且使用不便。

4）纳米技术的应用。

例题分析

一、简述药剂学各分支学科的内涵。

药剂学各分支学科的内涵如下：

①工业药剂学：是研究药物制剂生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理，为临床提供安全、有效、质量可控和使用方便的优质药品的一门分支学科。

②物理药剂学：是应用物理化学的基本原理、方法和手段，研究药剂学中剂型、制剂的处方、制备工艺及质量控制等的学科。

③药用高分子材料学：研究各种药用高分子材料的结构、制备、性能与应用的学科。

④生物药剂学：是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效三者关系的一门学科。

⑤药物动力学：是研究药物及其代谢产物在人体或动物体内的含量随时间变化的过程，并提出用于解释这一过程的数学模型，为指导合理安全用药、剂型和剂量设计等提供量化指标的一门学科。

二、简述药典的性质与作用。

药典的性质与作用：①药典是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。由国家组织药典委员会编纂，并由政府颁布施行，具有法律的约束力。②作为药物生产、检验、供应与使用的依据。③药典在一定程度上反映了该国家药物生产、医疗和科技的水平，也体现出医药卫生工作的特点和服务方向。④药典在保证人民用药有效、安全，促进药物研究和生产上起到重大作用。

三、试述处方药与非处方药在使用上的主要区别。

处方药与非处方药在使用上的主要区别：处方药一般在药效上专用性强或副作用大，需凭执业医师或执业助理医师处方，在专业人士指导下方可购买、使用。非处方药一般安全、有效、价廉，可不凭医师处方自行购买、使用。

四、药物剂型有哪几种分类方法？

药物剂型有三种分类方法，一是按形态分类，可分为液体剂型、半固体剂型、气体剂型和固体剂型；二是按分散系统分类，可分为溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、固体分散型；三是按给药途径分类，可分为经胃肠道给药剂型和非胃肠道给药剂。