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重点推荐-药物化学各章练习题和答案

第一章绪论

一、选择题

1．药物化学的研究对象是（）。

A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程

D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物

2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。

A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今

3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。

A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理

二、名词解释

1．合理药物设计

2．定量构效关系（QSAR）

3．药典

第二章药物代谢

一、选择题

1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。

A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应

2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。

A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合

E 硫酸结合

二、填空题

1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。2．前药是（）。

第三章麻醉药

一、选择题

1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。

A. 恩氟醚

B. 麻醉乙醚

C. 氯胺酮

D. 利多卡因

E. 氟烷

2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。

A. 异氟烷

B. 氟烷

C. 布比卡因

D. 恩氟醚

E. 麻醉乙醚

3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。

A. 可卡因

B. 普鲁卡因

C. 达克罗宁

D. 利多卡因

E. 丁卡因

4. 普鲁卡因的化学名称是（）。

A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯

B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺

C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯

D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯

E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺

5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。

A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构

D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用

6．具有氨基酮类结构的药物是（）。

A．达克罗宁B．布比卡因C．利多卡因D．普鲁卡因E．羟丁酸钠

7．与普鲁卡因性质不符的是（）。

A．具有重氮化—偶合反应

B．与苦味酸试液产生沉淀

C．具有酰胺结构易被水解

D．水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解

E．可与芳醛缩合生成Schiff’s碱

8．达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的—O—而获得的（）。

A．—S—B．—NH—C．—NH2一D．—CH2一E．一CH2NH—

9．下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（）。

A．含有酰胺结构B．酸胺键邻位有2个甲基 C. 具有抗心律失常作用

D．与苦味酸试液产生沉淀E．稳定性差，易水解

10．盐酸氯胺酮的化学结构式为（）。

11．异氟烷的化学结构是（）。

A．CF3一CHClBr B．F2CHOCHCl一CF3C．F2CHOCH2CHFCl

D．(CF3)2CHOCH2F E．Cl2CHCF2OCH3

12．盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（）。

A. 叔胺的氧化D．苯环上的亚硝化C．芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇

E．芳胺氧化

13. 普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schiff’s碱是因为结构中含有（）。

A. 伯氨基

B. 酯基C．叔氨基D．苯环E．芳伯氨基

14．麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是（）。

A. 乙酸

B. 乙醛

C. 过氧化物

D. 甲醉

E. NO

15. 局部麻醉药的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强（）。

A. —NH—

B. —CH2—

C. —S—

D. —O—

E. —CH=CH—

16．局部麻醉药物的发展是从对（）的结构及代谢的研究中开始的。

A 巴比妥酸

B 可卡因

C 丙嗪

D 普鲁卡因

E 咖啡因

二、填空题

1．麻醉药可分为（）麻醉药和（）麻醉药两类。

2．根据给药途径不同将全身麻醉药分为（）和（）。

3．普鲁卡因不稳定是由于结构中合有（）和（）；具有（）性和（）性。

4．普鲁卡因的水解产物是（）和（）。

5．普鲁卡因属于（）类局麻药，利多卡因属于（）类，达克罗宁属于（）类局麻药。

6．局部麻醉药可将结构分为（）、（）和（）三部分。7．利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于（）和（）。

三、问答题

1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的？它给我们什么启示？

2．列举几种常用的全身静脉麻醉药。

3．按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？

4．简述局麻药的构效关系。

5．写出以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride 的合成路线。

6．写出以环戊醇为原料合成Ketamine Hydrochloride的合成路线。

第四章镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药

一、选择题

1．地西泮的化学结构中所含的母核是（）。

A 二苯并氮杂卓环

B 氮杂卓环

C 1，5-苯二氮卓环

D 1，3-苯二氮卓环

E 1,4-苯二氮卓环

2．巴比妥类药物有水解性，是因为具有（）。

A酯结构B酰胺结构C．醚结构D．氨基甲酸酯结构E．酰肼结构

3．巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（）。

A 氧气B．氮气C．氮气 D 一氧化碳E．二氧化碳

4．苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液（）。

A．氢氧化钠B．氢氧化钠C．碳酸氮钠D．碳酸钠E．氢氧化钾

5．苯妥英属于（）。

A．巴比妥类B．恶唑酮类C．乙内酰脲类D．丁二酰亚胺类E．嘧啶二酮类

6．卡马西平属于（）。

A硫杂蒽类B．二苯并氮杂草类c．苯并氮杂草类D吩噻嗪类

E．二苯并庚二烯类

7．巴比妥类药物在体内的未解离率如下，显效最快的是（）。

A 苯巴比妥未解离率44%

B 己锁巴比妥未解离率90%

C 异戊巴比妥未解离率76%

D 丙烯巴比妥未解离率66%

E 环己巴比妥未解离率56%

二、填空题

1．镇静催眠药最常见的结构类型为（）和（）。

2．巴比妥类药物可溶于（），（）或（）溶液中成盐，其盐类水溶液于空气中二氧化碳接触发生（）。

3．巴比妥类药物具有（）结构，因而具有水解性。

4．巴比妥类药物的作用强弱、快慢和作用时间的长短与药物的（），（），（）有关。

5．在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了（），（）等镇静催眠药。

6．在苯二氮卓类药物1，2位并入三唑环，增强了药物的（）。

7．苯妥英钠水溶液呈（）性，露置易吸收空气中的（）而析出（）呈现混浊，因此应密封保存。

8．巴比妥酸本身没有治疗作用，只有其（）位上的两个氢被其它基团取代后才呈现活性。

三、问答题

1．简述苯二氮卓类药物的构效关系。

2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂？

3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作。

4．写出苯巴比妥的合成方法。

第五章神经精神病治疗药

一、选择题

1．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（）。

A水解B氧化C．还原D．脱胺基E．开环

2．氯普噻吨分子存在（）。

A 旋光异构

B 氢键

C 几何异构

D 金属螯合

E 构象异构

3．硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双健相连，有几何异构体存在，其活性一般是（）。

A 反式大于顺式

B 顺式大于反式

C 两者相等

D 反式是顺式的2倍

E 不

确定

4．氟西汀按作用机制属于（）。

A 5-HT重摄取抑制剂

B NE重摄取抑制剂

C 非单胺摄入抑制剂

D 单胺氧化酶

抑制剂 E 多巴胺重摄取抑制剂

5．属于单胺氧化酶抑制剂的为（）。

A 阿米替林

B 卡马西平

C 氯氮平

D 异丙烟肼

E 舍曲林

二、填空题

1．吩噻嗪环上的（）是唯一能增强活性的位置，同时其活性与取代基的（）成正比。

2．盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH值往往（）。

3．按化学结构分类，氟哌啶醇属于（）。

4．氯丙嗪分子侧链倾斜于（）方向是这类药物抗精神病作用的重要结构特征。

5．抗精神病药按其结构可分为（），（），二并苯氮杂卓类，丁酰苯类，二苯丁基哌叮类和苯甲酰胺类。

三、问答题

1．服用氯丙嗪后为什么要减少户外活动？

2．按化学结构分类，抗精神失常药有哪些结构类型？每类各列举一个代表性药物。

第六章解热镇痛药和镇痛药

一、选择题

1．下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液（）。

A 布洛芬

B 对乙酰氨基酚

C 双氯芬酸

D 萘普生

E 酮洛芬

2．具有下列化学结构的药物是（）。

A 阿司匹林

B 安乃近

C 吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯

3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构（）。

A 吡罗昔康B吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬E非诺洛芬

4．具有以下结构的药物是（）。

A 磺胺甲恶唑

B 丙磺舒

C 甲氧苄啶

D 别嘌醇

E 依托度酸

5．下列药物中哪个药物可溶于水（）。

A 吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗

6．下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（）。

A 阿司匹林

B 吡罗昔康

C 布洛芬D吲哚美辛 E 双氯芬酸

7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似（）。

A 苯巴比妥

B 肾上腺素

C 布洛芬

D 依他尼酸

E 苯海拉明

8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用（）。

A 依他尼酸

B 对氨基水杨酸

C 抗坏血酸

D 克拉维酸

E 双氯芬酸钠

9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）。

A 安乃近B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚D萘普生 E 吡罗昔康

10．下列哪个药物具有手性碳原子，临床上用S-(+)-异构体（）。

A安乃近B吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗E双氯芬酸钠

11．非甾体抗炎药物的作用机制是（）。

A β-内酰胺酶抑制剂

B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂

C 二氢叶酸还原酶抑制剂

D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂

E 磷酸二酯酶抑制剂

12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（）。

A 中枢兴奋

B 利尿

C 降压

D 消炎、镇痛、解热

E 抗病毒

13．下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类（）。

A 安乃近B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸E双氯芬酸钠

14．双氯芬酸的化学名为（）。

A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物

B 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸

C α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸

D 1-(4-氯-苯甲酰基)-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

E N-(4-羟苯基)乙酰胺

15．( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为（）。

A C-5, C-6, C-10, C-13, C-14

B C-4, C-5, C-8, C-9, C-14

C C-5, C-6, C-9, C-10, C-14

D C-5, C-6, C-9, C-13, C-14

E C-6, C-9, C-10, C-13, C-14

16．吗啡分子结构中（）。

A 3位上有酚羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代

B 3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有甲基取代

C 3位上有醇羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代

D 3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有乙基取代

E 3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有苯乙基取代

17．下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确（）。

A 吗啡3位有酚羟基，呈弱酸性，可与强碱呈盐

B 吗啡17位有叔氮原子，呈碱性，可与酸呈盐

C 吗啡3位有醇羟基，呈弱酸性，可与碱呈盐

D 吗啡3位有酚羟基，呈弱酸性，可与碱呈盐

E 吗啡3位有酚羟基，17位有叔氮原子，呈酸碱两性

18．盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（）。

A 水解反应

B 氧化反应

C 还原反应

D 水解和氧化反应

E 重排反应19．盐酸吗啡水溶液易被氧化，是由于结构中含有哪种基团（）。

A 醇羟基

B 双键

C 叔胺基

D 酚羟基E醚键

20．盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有哪种基团（）。

A酚羟基B醇羟基 C 双键 D 叔氨基 E 醚键

21．按化学结构分类，哌替啶属于哪种类型（）。

A 生物碱类

B 吗啡喃类

C 苯吗喃类D哌啶类 E 氨基酮类

22．按化学结构分类，美沙酮属于（）。

A 生物碱类

B 哌啶类

C 氨基酮类

D 吗啡喃类

E 苯吗喃类

23．下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有（）。

A 布托啡烷

B 喷他佐辛

C 芬太尼

D 哌替啶

E 美沙酮

24．纳洛酮17位上有以下哪种基团取代（）。

A 甲基

B 环丙烷甲基

C 环丁烷甲基

D 烯丙基

E 3-甲基-2-丁烯基25．以下镇痛药中以其左旋体供药用的是（）。

A 哌替啶

B 吗啡

C 美沙酮

D 芬太尼

E 喷他左辛

26．下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是（）。

A 分子中具有一个平坦的芳环结构

B 具有一个碱性中心

C 具有一个负离子中心

D 含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构

E 烃基链部分(吗啡结构中C15~C16)突出于平面前方

27．枸橼酸芬太尼的化学名为（）。

A N-甲基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐

B N-乙基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐

C N-丙基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐

D N-苯基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐

E N-甲氧甲基-N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰胺枸橼酸盐

28．吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（）。

A 具有相似的疏水性

B 具有相似的立体结构

C 具有完全相同的构型

D 具有相似的药效构象

E 化学结构相似

29．内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为（）。

A 甲硫氨酸

B 亮氨酸

C 骆氨酸

D 甘氨酸

E 苯丙氨酸

二、填空题

1．非甾体抗炎药的作用机制是（）。

2．痛风病是人体内（）引起的疾病。

3．贝诺酯是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯，它是应用（）设计而成。4．在阿司匹林合成中可能生成（），该产物是引起过敏反应的化学物质。

5．阿司匹林的合成是以（）为原料，在硫酸催化下用（）制得。

6．镇痛药是指与体内（）受体结合，使疼痛减轻或消除的药物，本类多数药物有成瘾性，受国家颁布的（）管理。

7．阿片受体通常至少可分为（），（），（）三种亚型。

8．哌替啶的化学名为（），按其作用机制属于（）。

9．吗啡为两性物质，是因为分子结构中3位有（）存在，显（）性，17位有（），显（）性。

10．盐酸吗啡易被氧化变色，是因为分子结构中有（）的缘故，氧化反应机制为（）。11．纳洛酮为阿片受体（），其结构中氮原子上的取代基为（）基。

12．美沙酮的化学名为（），分子中（）位为手性碳原子，其（）体镇痛性大于（）体，临床上常用其（）体。

三、问答题

1．写出解热镇痛抗炎药的结构类型，各类列举一种药物。

2．简述芳基丙酸类的构效关系。

3．写出吗啡的结构式，并说明它的理化性质以及在保存过程中应注意的问题。

4．合成镇痛药的结构类型有哪些？

5．内源性阿片肽有哪几类，是哪些受体的的内源性配体？

6．以氮芥和苄氰为原料，合成盐酸哌替啶？

第七章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药

一．选择题

1．重酒石酸去甲肾上腺素化学名为（）。

A (R)-(－)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水和物

B (R)-(－)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1，3-苯二酚重酒石酸盐一水和物

C (R)-(－)-4-(2-氨基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水和物

D (R)-(－)-4-(2-氨基乙基)-1，3-苯二酚重酒石酸盐一水和物

E (R)-(－)-4-(1-氨基-2-羟基乙基)-1，2-苯二酚重酒石酸盐一水和物

2．下列哪种性质与肾上腺素相符（）。

A 在酸性或碱性条件下均易水解

B 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色

C 易溶于水而不溶于氢氧化钠

D 不具旋光性

E 与茚三酮作用显紫色

3．肾上腺素能α1受体拮抗剂在临床上主要用作（）。

A 抗疟药

B 抗菌药

C 抗癫痫药

D 抗溃疡药

E 抗高血压

4．下列药物中，哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂（）。

A 普萘洛尔

B 纳多洛尔

C 艾司洛尔

D 特拉唑嗪

E 美托洛尔

5．下列药物中，哪个属于β受体阻断剂（）。

A 硫酸沙丁胺醇

B 酚妥拉明

C 普萘洛尔

D 麻黄碱

E 特拉唑嗪

6．具有下列化学结构的药物是（）。

A 盐酸苯海拉明

B 盐酸阿米替林

C 盐酸可乐定

D 盐酸哌替啶

E 盐酸普萘洛尔

7．肾上腺素β受体阻断剂的立体构型为（）。

A 只能是R-构型

B 只能是S-构型

C 可以是R-构型，也可以是S-构型

D 只能是1R, 2R-构型

E 只能是1S, 2S-构型

二．填空题

1．去甲肾上腺素为（）构型，具（）旋光性。它遇光和空气被（），故应避光保存及避免与空气接触。

2．肾上腺素能激动剂必须具有（）的基本结构，绝大多数药物具有（），这在此类药物与受体的三点结合中起非常关键的作用。苯环3,4-（）的存在可显著增强活性。侧链氨基的非极性烷基取代，在一定范围内，N-取代基愈大，对β受体的亲和力愈强。因此，去甲肾上腺素主要表现为（）受体激动活性，而克仑特罗显示了高度的（）受体激动活性。

3．β受体阻断剂在临床上可用于（），（）和（）等用途。4．β受体阻断剂按化学结构可分为（）和（）两种类型。

5．β受体阻断剂中苯乙醇胺类以（）构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以（）构型活性较高。

三．问答题

1．写出β受体阻断剂的结构通式，并简要说明其构效关系。

2．写出盐酸普萘洛尔的化学结构，化学名及其用途。

3．写出肾上腺素受体激动剂基本结构，并简述其构效关系。

第八章拟胆碱药和抗胆碱药

一．选择题

1．下列哪个与硫酸阿托品不符（）。

A 化学结构为二环氨基醇酯类

B 具有左旋光性

C 显托烷生物碱类鉴别反应

D 碱性条件下易被水解

E 为(±)-莨宕碱

2．M胆碱受体拮抗剂的主要作用是（）。

A 解痉、散瞳

B 肌肉松弛

C 降血压

D 中枢抑制

E 抗老年痴呆

二．填空题

1．毒蕈碱样受体简称（）胆碱受体，烟碱样胆碱受体简称（）胆碱受体。2．由于氯贝胆碱分子中含有（）结构，不易被胆碱酯酶水解，作用时间长于乙酰胆碱。

溴新斯的明结构中含有亲水性的（）结构，不易通过血脑屏障，临床上主要用于重症肌无力、手术后腹气涨等。

3．阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，水解产物为（）和（）。

三．问答题

1．胆碱能受体有几种？其受体的拮抗剂各有什么作用？

2．阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱在结构上有何差异？其中哪个中枢副作用最大？为什么？

第九章心血管系统药

一．选择题

1．强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大，其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强（）。

A β-构型，有双键存在Bα-构型，有双键存在 C 均相同

D β-构型，双键被还原

E α-构型，无双键

2．米力农属于哪类正性肌力药（）。

A 强心药

B 磷酸二酯酶抑制剂类

C 钙敏化剂类

D 钙拮抗剂

E 离子通道阻断剂

3．具有甾体结构的利尿药是（）。

A 螺内酯

B 氢氯噻嗪

C 地高辛

D 甲酚氯酯E乙酰唑胺

4．关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中，不准确的是（）。

A 与HMG-CoA具有结构相似性，对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性

B 分子中二甲基丁酸部分是活性必需的

C 分子中3-羟基己内酯部分是活性必需的基团

D 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的

E 3-羟基己内酯与含双键脂肪性之间以乙基和乙烯基为好

5．下列结构中属于ACEⅠ的是（）。

A B C

D E

6．奎尼丁为（）。

A 非苷类强心药

B Ia类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药

C 烷胺类抗心绞痛药

D Ic类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药

E 作用于中枢神经系统的抗高血压药

7．钙拮抗剂硝苯地平在临床上用于（）。

A 肾性和原发性高血压、心力衰竭

B 心律失常、急性或慢性心力衰竭

C 阵发性心动过速、期前收缩

D 预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压

E阵发性心动过速、心绞痛

8．降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种（）。

A 碳酸酐酶抑制剂

B PDE抑制剂

C 钙敏化药

D ACEⅠ

E HMG-CoA还原酶抑制剂

9．洛伐司汀是下列药物类型中的哪一种（）。

A NO供体药物

B ACE抑制剂

C 钙通道拮抗剂

D HMG-CoA还原酶抑制剂

E AⅡ受体拮抗剂

10．抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成，以邻硝基苯甲醛、氨水及（）为原料缩合得到。

A 乙酸乙酯

B 乙酰乙酸乙酯C乙酰乙酸甲酯 D 丙二酸二乙酯 E 草酸二乙酯11．呋塞米是哪种结构类型的利尿药（）。

A 磺酰胺类

B 多经基化台物

C 苯氧乙酸类

D 抗激素类

E 有机汞类

12．可用于利尿降压的药物是（）。

A 普萘洛尔

B 甲氯芬酯

C 氢氯噻嗪

D 硝苯地平

E 辛伐他汀

二．填空题

1．非苷类强心药按作用方式不同分为（）、（）和（）。2．卡托普利是利用2-甲基丙烯酸与巯基乙酸发生加成反应，得到外消旋2-甲基-3-乙酰基巯基丙酸，经（）反应后再与（）进行酰胺化反应，得到乙酰卡托普利，利用二环己基胺分离光学异构体，最后经（）脱去保护基得最终产物S,S-卡托普利。

3．研究表明，ACE中有三个活性部位，包括（），（）和（）。

4．强心苷类药物的苷元为（）结构，其四个环的的稠合方式为（）。

5．强心苷类药物的糖部分是连接在母核结构的（）上，其构型是（）。

6．1，4-二氢吡啶类药物是（）离子通道的阻滞剂，在临床上主要用于（）。7．ACEI根据分子中带有基团的不同分为（）、（）和（）三大类。8．抗高血压药氯沙坦是通过拮抗（）而起作用的。

9．临床常用的降血酯药主要有三类：（）类、（）类和烟酸类。

10．利尿药按化学结构和作用机制分类主要有（）、（）、（）、（）。

11．螺内酯是盐皮质激素（）的拮抗剂，通过抑制排钾和重吸收钠而起作用，也称留钾利尿药。

三、问答题

1．简述强心苷类药物的结构特征及构效关系。

2．ACEI有哪几类？有效的ACEI应具备哪几个结构部分？为什么？

3．作用于钙离子通道的药物在临床上的主要作用是什么？有哪几种结构类型？每类各举一个药物。

4．简述抗高血压药物按作用机制分类，每类各列举一个代表性药物。

第十章抗过敏药及抗溃疡药

一。选择题

1．由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为（）。

A 西米替丁

B 异丙嗪

C 哌罗克生D芬苯扎胺E苯海拉明

2．氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物（）。

A 乙二胺

B 哌嗪

C 氨基醚

D 丙胺

E 三环

3．下列属于乙二胺类的抗过敏药物是（）。

A 曲吡那敏

B 苯海拉明

C 氯苯那敏

D 赛庚啶E哌罗克生

4．下列属于氨基醚类的抗过敏药物是（）。

A 曲吡那敏

B 苯海拉明

C 氯苯那敏

D 赛庚啶E哌罗克生

5．下列属于三环类的抗过敏药物是（）。

A 曲吡那敏

B 苯海拉明

C 氯苯那敏

D 赛庚啶E哌罗克生

6．西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为西替利嗪（）。

A 酯溶性强

B 有较强的质子化倾向，不易透过血脑屏障

C 分子中的哌嗪环，即是两个乙二胺结构

D 分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用

E 分子量大而不能通过血脑屏障

7．在氯苯那敏合成的最后一步反应，使用了DMF和甲酸，甲酸所起的作用是（）。

A 酰化剂

B 水解生成的二甲胺与醛基反应

C 催化剂

D 还原剂

E 溶剂

8．下列属于质子泵抑制剂药物的是（）

A 法莫替丁

B 西咪替丁

C 奥美拉唑

D 氯雷他定

E 盐酸赛庚啶

二．填空题

1．H1受体拮抗剂临床用作（），H2受体拮抗剂用作（）。

2．许多H2受体拮抗剂经灼烧后，加入乙酸铅生成黑色沉淀，是化学结构中含有（），生产（）的缘故。

3．H2受体拮抗剂的化学结构有三部分组成，分别是（）、（）和（）。4．经典的H1受体拮抗剂容易通过（），所以具有（）的副作用。

三．问答题

1．经典H1受体拮抗剂有哪几种化学结构类型？并写出其代表性药物。

2．抗溃疡药有哪几种类型？

3．写出奥美拉唑的合成路线。

第十一章寄生虫病防治药

一．选择题

1．抗肠道寄生虫药物按结构可分为哪几类（）。

A 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类

B 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类

C哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类

D哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类

E哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类

2．阿苯达唑的化学结构为( )。

3．我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于（）。

A 哌嗪类

B 三萜类

C 咪唑类

D 嘧啶类E酚类

4．临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为（）。

5．抗疟药奎宁的化学结构为（）。

6．属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（）。

A 乙胺嘧啶

B 氯唑

C 伯氨喹D奎宁E甲氟喹

7．青蒿素的化学结构为（ A ）。

二．填空题

1．与奎宁互为非对映异构体的药物是（），在临床上用于（）。

2．青蒿素是由我国科学家发现的具有自主只是产权的新药，临床用于（），其分子结构中的（）被认为是活性所必需的。

3．青蒿素被硼氢化钠还原后生成（）。

4．乙胺嘧啶抗疟作用的机制与（）相似。

三．问答题

1．青蒿素的结构如何？有何特点？以它为原料，可合成哪些有活性的衍生物？

第十二章抗菌药及抗病毒药

一．选择题

1．最早发现的磺胺类抗菌药为（）。

A 百浪多息B可溶性百浪多息 C 对乙酰氨基苯磺酰胺

D 对氨基苯磺酰胺

E 苯磺酰胺

2．复方新诺明是由（）。

A 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成

B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶

C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶

D 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成

E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶

3．能进入脑脊液的磺胺类药物是（）。

A 磺胺醋酰

B 磺胺嘧啶

C 磺胺甲恶唑

D 磺胺噻唑嘧啶

E 对氨基苯磺酰胺

4．甲氧苄啶的化学名为（）。

5．磺胺甲恶唑的化学结构为（）。

6．环丙沙星的化学结构为（）。

7．下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（）。

A 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用

B 苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失去抗茵活

C 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，多数情况下抗菌作用加强

D磺酰氨基N1－单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1,N4－双取代物一般均丧失活性

E N4－氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性

8．左氟沙星的化学结构为（）。

9．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的（）。

A N－1位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

B 2位上引入取代基后活性增加

C 3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分

D 5位取代基中，以氨基取代最佳，其他基团取代活性均减小

E在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大10．下列抗生素中不具有抗结核作用的是（）。

A 链霉素

B 利福喷汀

C 卡那霉素

D 环丝氨酸

E 克拉维酸11．氟康唑的化学结构为（ A ）。

12．药用的乙胺丁醇为（）。

A右旋体B内消旋体C左旋体D外消旋体E几何异构体

13．下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是（）。

A伊曲康唑 B 布康唑 C 益康唑 D 硫康唑 E 噻康唑

二．填空题

1．甲氧苄啶与（）配伍被称为复方新诺明。

2．可进入血脑屏障的磺胺类药物为（）。

3．在磺胺药物分子中其氨基与磺酰氨基必须互为（）位。

4．磺胺类药物在体内可以抑制（）的合成。

5．人与细菌对四氢叶酸利用的差异在于细菌（），人类（）。6．在喹诺酮类药物分子结构中的（）位引入哌嗪可扩大抗菌茵谱，在喹诺酮类药物分子结构中的（）位引入氟原子可增加抗菌活性，喹诺酮类药物分子结构中的2位引入烃基可使抗菌活性（）。

7．药用的乙胺丁醇为（）旋光体。

8．两性霉素B为（）类抗真菌的抗生素。

三．问答题

1．简述磺胺类药物的构效关系和抗菌作用机理。

2．以对乙酰氨基苯磺酰氯为原料合成磺胺甲恶唑。

3．简述喹诺酮类药物的作用机理和构效关系。

4．临床上常用的抗结核病药有哪些？

第十三章抗肿瘤药

一．选择题

1．氟脲嘧啶的化学名为（）。

A 5-碘-1,3-(2H, 4H)-嘧啶二酮

B 5-氟-2,4-(1H, 3H)-嘧啶二酮

C 5-碘-2,4-(1H, 3H)-嘧啶二酮

D 5-氟-1,3-(2H, 4H)-嘧啶二酮

E 5-溴-2,4-(1H, 3H)-嘧啶二酮

2．属于抗代谢药物的是（）。

A 巯嘌呤

B 喜树碱

C 氮芥

D 多柔比星

E 紫杉醇

3．抗肿瘤抗生素有（）。

A 博来霉素

B 氯霉素

C 阿糖胞苷

D 青霉素

E 长春碱

4．烷化剂的临床用途是（）。

A 解热镇痛药

B 抗癫痫药

C 抗肿瘤药

D 抗肿瘤

E 抗生素

5．具有以下结构的药物属于（）。

A 直接作用于DNA的药物

B 抑制肿瘤血管生长的药物

C 干扰DNA合成的药物

D 抗有丝分裂的药物

E 抑制拓扑异构酶的药物

6．不属于抗有丝分裂的药物是（）。

A 紫杉醇

B 喜树碱

C 长春瑞滨

D 秋水仙碱

E 多西紫杉

7．抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于（）。

A 乙烯亚胺类

B 氮芥类

C 亚硝基脲类

D 磺酸酯类

E 三氨烯咪唑类

8．属于前药的是（）。

A 长春新碱

B 卡莫司汀

C 氮芥

D 环磷酰胺

E 放线菌素D

9．具有以下结构的化合物，与哪个药物临床用途相似（）。

A 米托蒽醌

B 青霉素

C 氯丙嗪

D 地西泮

E 罗红霉素10．有关丝裂霉素C的结构描述，不正确的是（）。

A 具有醌结构

B 具有氨基甲酸结构

C 具有乙撑亚胺结构

D 具有亚硝基脲结构

E 具有吡咯环结构

11．甲氨蝶呤的化学结构是（ B ）。

12．阿糖胞苷的结构为（ C ）。

二．填空题

1．生物烷化剂在体内能形成（）或其他（）化合物，进而与细胞的

（）中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性或使DNA发生断裂。

2．烷化剂按结构可分为（）、（）、（）（）、（）和（）。

3．氮芥类药物结构相似，大多由两部分组成，即（）和（）。

4．抗代谢抗肿瘤药是用（）将代谢物的结构作细微的改变，使其与代谢物竞争性地或非竞争性地与体内地酶作用，抑制酶的活性；或代替代谢物，形成（），导致细胞的死亡。

三．问答题

1．何谓抗代谢物？说明其在抗肿瘤药研究中的应用。

2．以氯乙酸乙酯为原料合成氟脲嘧啶，写出反应式，注明主要反应条件。

3．抗肿瘤药物主要分哪几类？各举一例。

第十四章抗生素

一．选择题

1．青霉素G分子结构中手性碳原子的绝对构型为（）。

A 2R, 5R, 6R

B 2S, 5R, 6R

C 2S, 5S, 6S

D 2S, 5S, 6R E2S, 5R, 6S 2．耐酸青霉素的结构特点是侧链结构中含有（）。

A 电负性原子

B 较大的空间位阻基团

C 水溶性的氨基、羧基

D 脂溶性基团

E 给电子基团

3．耐酶青霉素的结构特点是侧链结构中含有（）。

A 电负性原子

B 较大的空间位阻基团C水溶性的氨基

D 脂溶性基团

E 给电子基团

4．广谱青霉素的结构特点是侧链结构中含有（）。

A 电负性原子

B 较大的空间位阻基团C水溶性的氨基

D 脂溶性基团

E 给电子基团

5．下列药物中不具有酸碱两性的是（）。

A 青霉素G

B 对氨基水杨酸

C 磺胺嘧啶D环丙沙星E多西环素6．临床上应用的第一个β－内酰胺酶抑制剂是（）。

A 头孢克洛

B 多西环素

C 酮康唑

D 克拉维酸

E 拉氧头孢

7．哪个是氯霉素具抗菌活性的构型（）。

A 1S, 2S

B 1S, 2R

C 1R, 2R

D 2S, 2R

E 2R, 3R

8．β－内酰胺类抗生素的抗菌机制是抑制（）。

A 粘肽转肽酶

B β－内酰胺酶

C mRNA与核糖体的结合

D 二氢叶酸还原酶

E DNA旋转酶

二．填空题

1．大多数青霉素类的药物都有一个共同的部分即（），所以半合成青霉素的合成就是以该结构为母核，接上各种酰胺侧链。最常用的接侧链的方法有四种：（）、（）、（）和（）。

2．青霉素有（）个手性碳原子，绝对构型为（）。头孢菌素双环母核上有（）旋光异构体，绝对构型是（）。

3．氯霉素含有（）个手性碳原子，有（）个旋光异构体，其中只有（）有抗菌活性。

4．四环素在酸性条件下易发生差向异构化，土霉素因为（），4位的差向异构化比较难发生；而金霉素因为（），差向异构化比四环素更容易。

5．第一个被报道的β－内酰胺酶抑制剂是（）,结构类型属于（）类。6．氨基糖苷类抗生素是由（）与（）形成的苷。

三．问答题

1．简述抗生素按化学结构分类，每类各列举一个药物。

2．写出青霉素G的结构，指出其结构中哪部分不稳定，并解释。

3．试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。

4．6-APA和7-ADCA的结构式如何？如何得到它们？

第十五章维生素和辅酶

一．选择题

1．维生素A理论上有几种立体异构体（）。

A 4种

B 8种

C 16种

D 32种

E 64种

2．维生素A立体异构体中活性最强的异构体为（）。

A 全反式

B 9－顺式

C 13—顺式

D 9，13—二顺式

E．11，13—二顺式

3．活性维生素D为（）。

A 1，25－二羟基维生素D3

B 4－羟基维生素D3

C 9－羟基维生素D3

D 5－羟基维生素D3

E 20－羟基维生素D3

4．维生素B6的化学名称为（）。

A 5-甲基-6-羟基-3,4-吡啶二甲醇盐酸盐

B 5-羟基-6-甲基-3,4-吡啶二甲醇盐酸盐

C 3-羟基-2-甲基-3,4-吡啶二甲醇盐酸盐

D 5-羟基-6-甲基-3,4-二羟甲基吡啶盐酸盐

E 2-羟基-3-甲基-3,4-二羟甲基吡啶盐酸盐

5．维生素D2与维生素D3化学结构的差别在于（）。

A在维生素D2 24位有一个甲基和22位有双键

B在维生素D2 24位有一个羟基和22位有双键

C在维生素D3 24位有一个甲基和22位有双链

D在维生素D3 24位合一个甲基和22位无双键

E在维生素D224位有—个甲基和22位无双键

6．维生素C分子中酸性最强的羟基是（）。

A 2-位羟基

B 3-位羟基

C 5-位羟基

D 6-位羟基

E 4-位羟基

二．问答题

1．维生素的分类依据是什么？每类各有什么代表性药物？

2．写出维生素C的结构式，简述其理化性质。

3．维生素D3和阿法骨化醇哪个更适用于老年人补钙？为什么？

第十六章肾上腺皮质激素及性激素

一．选择题

1．雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是（）。

A 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降

B 雄性激素结构专属性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加

C 雄性激素己可满足临床需要，不密再发明新的雄性激素

D 蛋白同化激素市场前景好，刺激人们开发同化激素

E 同化激素比雄性激素稳定，不易代谢

2．睾酮的化学名是（）。

A 雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇

B 17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮

C 雄甾-4-烯-3-酮-16α, 17β-二醇

D 19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇

E雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯

3．雄性激素结构修饰得到同化激素，下面叙述不正确的是（）。

A雄激素结构专属性强，结构修饰易得到同化激素

B 10位去甲基，同化作用增加

C二位取代或1，2位稠合一个杂环，同化作用增加

D激素的同化作用为治疗作用时，雄激素为副作用，所以，工作的目的是达到雄性作用和同化作用分离

E目前临床应用的同化激素完全没有雄性作用

二．填空题

1．激素药物用于治疗（）引起的疾病。基本结构单元为（）。雌激素在母核的（）位有角甲基，此甲基编号为（）；雄甾烷及孕甾烷在（）和（）位均有角甲基存在，分别编号为（）、（）；孕甾烷在（）位有两个碳取代，编号为（）、（）。

2．几乎所有天然的甾类都是（）系，即5位H（），四个环之间为（），其中A、B、C环呈（）构象，D环为（）式。

3．肾上腺皮质激素由（）合成分泌，为孕甾烷类母核。分为（）和（），两者的区别在于是否同时出现（）和（）。

4．螺内酯是盐皮质激素拮抗剂，通过与（）受体结合，促进Na＋排泄和K＋保留，从而起到（）作用。

5．一般而言，雄激素具有（）和（），对雄激素结构改造的目的之一是获得（）。

6．（）是活性最强的内源性雌激素，但体内易代谢失活。因此，利用（）原理，将3位羟基和／或17位羟基成酯，在体内释放出（）而发抑雌激素样作用。也可在（）引入乙炔基，得到可口服的药物，代表药物（）。

7．反式己烯雌酚的发现说明雌激素结构（），（）不是雌激素活性所必须的。

三．问答题

1．甾体药物按结构特征可分为哪几类？肾上腺皮质激素按结构特点应属于哪一类？

第十七章药物设计概述

药物化学--问答题

三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。（1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。（2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神药的重要结构特征。（3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。（4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表）第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。

药物化学期末考试试题A及参考答案 (2)

一、选择题(每题只有一个正确答案,将正确的填入括号内，每题１分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为( ) A.2—(2—氯苯基)-2-（甲氨基)环己酮盐酸盐Ｂ.4－氨基苯甲酸-2—而乙氨基乙酯盐酸盐 C.N —（2,6—二甲苯基)—2—二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N —（２,6—二甲苯基）—2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为( ) A. Ｂ。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5 O S O C ． D. C NH C NH C C 2H 5 O O O C NH CH 2NH C C 2H 5 O O ３、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连,有几何异构体存在,其活性一般是（ ) A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D.不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是( ）Ａ.二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂Ｃ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ) A.镇痛 B ．祛痰Ｃ.镇咳Ｄ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) A ．氨基醚 B.乙二胺 C.哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ) OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH

A ．苯海拉明Ｂ.阿米替林 C.可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药( ） A ．M 受体激动剂Ｂ．胆碱乙酰化酶 C.完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是( ) Ａ.奎尼丁 B.多巴酚丁胺 C.普鲁卡因胺 D ．尼卡低平 10、磺胺类药物的活性必须基团是（） A.偶氮基团 B ．4—位氨基 C ．百浪多息 D ．对氨基苯磺酰胺 11、驱肠虫药物按照化学结构可分为下列哪几类（ ) Ａ.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和醇类 B ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类和酚类 C ．哌嗪类、咪唑类、哌啶类、三萜类和醇类 D ．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、二萜类和醇类１2、下列哪个为抗肿瘤烷化剂（ ) Ａ．顺铂Ｂ．巯嘌呤 C.丙卡巴肼 D ．环膦酰胺 13、青霉素Ｇ制成粉针剂的原因是( ) A ．易氧化变质 B ．易水解失效 C.使用方便 D ．遇β-内酰胺酶不稳定 14、下列药物中哪些属于雄甾烷类（） A. 苯丙酸诺龙 B ．黄体酮 C.醋酸甲地孕酮 D ．甲睾酮１５、维生素A 醋酸酯在体内被酶水解成维生素Ａ，进而氧化生成( ） A.视黄醇和视黄醛 B.视黄醛和视黄酸Ｃ．视黄醛和醋酸Ｄ．视黄醛和维生素Ａ酸二、问答题(每题５分,共35分） 1、阿司匹林可能含有什么杂质,说明杂质来源及检查方法? 2、在碱性条件下毛果芸香碱发生哪些化学变化，写出其反应式? ３、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？４、组胺H １受体拮抗剂有哪些结构类型,各举出一类药物名称? 5、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环,简述其作用机理,为什么常与磺胺甲噁唑合用? 6、写出青霉素的化学结构,指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定?青霉素为什么不能口服?注射剂为什么制成粉针剂? 7、为什么常晒太阳可预防维生素Ｄ缺乏症? 三、合成下列药物(每题１0分，共３0分) １、苯巴比妥 NH NH O O O C 2H 5 2、吲哚美辛

药物化学第十章习题及答案复习进程

药物化学第十章习题及答案

第十章利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题 10-1、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是：E A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除 C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度 E. 抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度 10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 C A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制α-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B. A. Tolbutamide（甲苯磺丁脲） B. Nateglinide（那格列奈） C. Glibenclamide（格列本脲） D. Metformin（二甲双胍） E. Rosiglitazone 罗格列酮 10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是D A. 可水解生成磺酰胺类 B. 结构中的磺酰脲具有酸性 C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少 D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同 E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链

10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 C A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B. 水溶液显氯化物的鉴别反应 C. 可促进胰岛素分泌 D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用 E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出 10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? B. 螺内酯 A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯 C. 速尿 D. 氢氯噻嗪 E. 乙酰唑胺 3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症C A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 10-7．N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：A A. Acetazolamide B. Spironolactone C. Tolbutamide D. Glibenclamide E. Metformin Hydrochloride 10-8．分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是： E A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀 C. 吉非罗齐 D. 氢氯噻嗪 E. 依他尼酸 10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 C A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有 B 结构 A. 10位甲基 B. 3位氧代 C. 7位乙酰巯基 D. 17位螺原子 E. 21羧酸二、配比选择题 [10-16－10-20]

药物化学简答题学习资料

药物化学简答题

一、药物的分类中药或天然药物、化学药物、生物药物二、药物化学的研究内容 1.基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物分子； 2.研究化学药物的制备原理、合成路线极其稳定性； 3.研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物； 4.研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间关系（构效关系）、化学结构与活性化合物代谢之间关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间关系（构毒关系）； 5.寻找，发现新药，设计合成新药。三、描述新药研究与开发的主要过程一个新药从发现到上市主要经过两个阶段，即新药发现阶段和开发阶段。 1、药物研究阶段新药发现通常分为四个阶段――靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。（1）靶分子的确定和选择是新药研究的起始工作，影响靶分子确定的因素很多，主要有用于治疗的疾病类型，临床要求，筛选方法和模型的建立。（2）靶分子的优化是指在确定了所研究的靶分子后，对该靶分子的结构及其与配基的结合部位、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。

（3）先导化合物发现：①从天然产物得到先导化物②以现有药物作用作为先导化合物③用活性内源性物质作先导化合物④利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物⑤利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物。（4）先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步研究，对于先导化合物，不仅要求其具有亲和性，一定的活性和选择性，还应该具有较好的生物利用度、化学稳定性以及对代谢的稳定性。①生物电子等排替换②前药设计 ③软药设计。 2、药物开发阶段（1）前期开发：药物制备工艺和剂型工艺研究、临床前的药理、药效学研究、亚急性毒性研究、长期毒性研究、特殊毒理学研究、“三致”（致癌，致畸，致突变）试验研究、有选择的I期临床研究、早期的II期临床研究、IND申请。（2）后期开发：长期稳定性研究、最终剂型的确立、后期的II期临床研究、III期临床研究、新药报批资料整理、新药申报和评价、新药上市后的再评价。四、药物质量的含义药品质量是指能满足规定要求和需要的特征总和。主要考虑药物的疗效和毒副作用（即有效性和安全性），还有药物的纯度（含量和杂质）。五、何谓药代动力学时相和药效学时相？药代动力相：药物吸收、分布、代谢与排泄。（药代动力学研究内容。）药效相：药物与作用靶点相互作用，通过刺激和放大，引发一系列的生物化学和生物物理变化，导致宏观上可以观察到的活性或毒性。（药理学或毒理学研究内容。）

药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ．苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平

重点药物化学各章练习题和答案

第一章绪论一、选择题 1．药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。 A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今 3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释 1．合理药物设计 2．定量构效关系（QSAR） 3．药典第二章药物代谢一、选择题 1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。 A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应 2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。 A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合 E 硫酸结合二、填空题 1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。2．前药是（）。第三章麻醉药一、选择题 1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。 A. 恩氟醚 B. 麻醉乙醚 C. 氯胺酮 D. 利多卡因 E. 氟烷 2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。 A. 异氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩氟醚 E. 麻醉乙醚 3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。 A. 可卡因 B. 普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 利多卡因 E. 丁卡因 4. 普鲁卡因的化学名称是（）。 A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯 B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯 D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯 E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺

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药物化学练习题一、选择题 A型题 1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 3.咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H

D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 4.不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 5.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 6.可使药物亲脂性增加的基团是: A.羧基 B.磺酸基 C.烷基 D.羟基

E.氨基 7.增加药物水溶性的基团是: A.卤素 B.甲基 C.羟基 D.巯基 E.苯环 8.下列药物中属全身麻醉药的为 A.丙泊酚 B.丁卡因 C.普鲁卡因 D.利多卡因 E.布比卡因 9.属于局麻药的为 A.丙泊酚 B.氯胺酮 C.依托咪酯 D.利多卡因 E.恩氟烷

10.下列与利多卡因不符的是 A.主要代谢物为N-脱乙基产物 B.对酸或碱较稳定,不易水解 C.作用时间较普鲁卡因长,适用于全身麻醉 D.可抗心律失常 E.为白色结晶性粉末 11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 具有镇静催眠活性 12.下列与肾上腺素不符的叙述是 A.可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质 D. 以R构型为活性体,具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 13. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为

药物化学复习题及答案

一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） 5. 氯苯那敏属于组胺H 1 A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水酸类、芳酸类 D．水酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性

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药学专业考试试题姓名科室成绩一、A型选择题 1.有关安定的下列叙述中，哪项是错误的（D） A.具有镇静、催眠、抗焦虑作用 B.具有抗惊厥作用 C.具有抗郁作用 D.不抑制快波睡眠 E.能治疗癫痫大发作 2.药物的首过效应是(B) A.药物于血浆蛋白结合 B.肝脏对药物的转化 C.口服药物后对胃的刺激 D.肌注药物后对组织的刺激 E.皮肤给药后药物的吸收作用 3.中毒量的强心甙所产生的室性心律失常主要是由于(D) A.抑制窦房结 B.兴奋心房肌 C.抑制房室结 D.使蒲氏纤维自律性增高 E.兴奋心室肌 4.氧氟沙星与左氧氟沙星的性质比较，那一点是错误的(E) A.两者均为氟喹诺酮类药物 B.在旋光性质上有所不同 C.左旋体是抗菌有效成分 D.左旋体的抗菌作用为氧沙星的1倍 E.左旋体毒性低，儿童可应用 5.比较两种数据之间变异水平时，应用指标是 E) A. 全距 B. 离均差平方和 C. 方差 D. 标准差 E. 相对标准偏差 6.对革兰阴性菌无效，对厌氧菌有较好疗效(A) A.林可霉素 B.红霉素 C.吉他霉素 D.万古霉素 E.四环素 7.朗白一比尔定律只适用于(C) A.单色光，非均匀，散射，低浓度溶液 B.白光，均匀，非散射，低

浓度溶液C.单色光，均匀，非散射，低浓度溶液 D.单色光，均匀，非散射，高浓度溶液E.白光，均匀，散射，高浓度溶液 8.绿脓杆菌引起的泌尿道感染可选用(C) A.青霉素G B.头孢氨苄 C.羧苄青霉素 D.氨苄青霉素 E.氯霉素 9.Stokes定律混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成正比(C) A.混悬微粒的半径 B.混悬微粒的粒度 C.混悬微粒的半径平方 D.混悬微粒的粉碎度 E.混悬微粒的直径 10.有毒宜先下久煎的药是 D) A.朱砂 B.鸦胆子 C.杏仁 D.附子 E.制半夏 11.左旋多巴治疗震颤麻痹的作用可被下列哪种药物拮抗(C) A. VitB1 B. VitB2 C. VitB6 D. VitB12 E. VitE 12.某些药物口服，由于肠壁和肝脏的代谢，使其进入体循环的量减少，称(B) A.生物利用度B首过效应C.肝肠循环D.酶的诱导 E.酶的抑制 13.钟乳石又称(B) A.炉甘石 B.鹅管石 C.砒石 D.石燕 E.石膏 14.下列哪种药物不会导致耳毒性?(B) A.呋塞米 B.螺内酯 C.依他尼酸 D.布美他尼 E.庆大霉素 15.强心甙减慢心房纤颤的心室率，是由于(B) A.负性频率作用 B.减慢房室结传导作用 C.纠正心肌缺氧 D.抑制心房异位起搏点 E.抑制心室异性起搏点 16.测定葡萄糖含量采用旋光法，向待测液中加氨水是为了(D)

药物化学习题(第3章)

第三章外周神经系统药物一、单项选择题 1．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符( ) A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂 C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久 D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体 E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是( ) A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3．下列叙述哪个不正确( ) A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性 C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸 D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性 E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性 4．下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是( ) A. Glycopyrronium Bromide B. Orphenadrine C. Propantheline Bromide D. Benactyzine E. Pirenzepine 5．哪个是（1R,2S）（－）麻黄碱( )

药物化学习题集及参考答案全解

药物化学复习题一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药（） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为（） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质（） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服 D ．与茚三酮溶液呈颜色反应 E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4．化学结构如下的药物是（） A ．头孢氨苄 B ．头孢克洛 C ．头孢哌酮 D ．头孢噻肟 E ．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（） A ．分解为青霉醛和青霉胺 B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2

D．发生分子内重排生成青霉二酸 E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（） A．大环内酯类B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（） A．氨苄西林B．氨曲南 C．克拉维酸钾D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（）A．氨苄西林B．氯霉素 C．泰利霉素D．阿齐霉素 E．阿米卡星 11．阿莫西林的化学结构式为（） a. b. c. d. e.

药物化学简答题

抗生素 1、抗生素按化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。 (1)β-内酰胺抗生素:青霉素,氨苄西林,阿莫西林(2)四环素类抗生素:四环素(3)氨基糖苷类抗生素:阿米卡星,庆大霉素(4)大环内酯类抗生素:红霉素,罗红霉素,阿奇霉素(5)其她:氯霉素 2、简述青霉素对酸、碱、酶的不稳定性,试以反应式表示。 (1)在强酸条件下或氯化高汞的作用下,β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸,青霉酸与水生成青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛。另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成青霉噻唑酸,在分解为D-青霉胺与青霉醛。在弱酸(pH=4)的室温条件下,侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,再经重排生成青霉二酸,青霉二酸可进一步分解生成青霉胺与青霉醛。(2)在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸,青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉醛。(3)在β-内酰胺酶的作用下,酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸(青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉醛)。 3、简述寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究方法。 (1)耐酸青霉素的设计原理:天然青霉素V的6位酰胺侧链上连有吸电子基,可阻碍电子转移,避免分子内重排,增加了对酸的稳定性。为寻找耐酸青霉素提供了基本思想,即在6位酰胺基的α位引入O、N、X等电负性原子,从而合成了一系列耐酸的青霉素。(2)耐酶青霉素的设计原理:通过改变6位侧链,引入立体障碍大的基团,可以阻止青霉素与β-内酰胺酶的活性中心作用,同时可以限制侧链与酰胺C=O之间的单键旋转,迫使青霉素分子变成一种与酶活性中心不易适应的构型,降低了青霉素与酶活性中心作用的适应性,从而保护了分子中的β-内酰胺环。(3)广谱青霉素的设计原理:对G+菌的作用低于青霉素G,但对G-菌却显示较强的抑制作用。分析原因就是由于其侧链为亲水性。受之启发,合成一系列含有NH2,COOH,SO3H的侧链的半合成青霉素。 4、为什么青霉素G不能口服？而青霉素V却可以口服？为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？青霉素G在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活。因此不能口服,通常将其做成钠盐或钾盐注射使用,但其钠盐或钾盐的水溶性碱性较强,β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸,失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。青霉素V:具有耐酸性,不易被胃酸破坏。 5、奥格门汀就是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。临床上使用克拉维酸与阿莫西林组成复方制剂称为奥格门汀,可使阿莫西林增效130倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。阿莫西林为半合成的光谱青霉素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸就是有效的β-内酰胺酶抑制剂,可与多数β-内酰胺酶牢固结合,可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。 6、简述天然四环素类抗生素的不稳定性,并说明四环素类抗生素不能与牛奶等富含金属离子的食物一起使用的原因。 (1)天然四环素具有易产生耐药性,化学结构在酸、碱条件下不稳定等缺点。不稳定部位为C-6位的羟基与C-4位的二甲胺基。在酸性条件下,C-6上的羟基与C-5α上氢发生消除反应,生成无活性橙黄色脱水物。在pH2-6条件下,C-4二甲胺基很易发生可逆反应的差向异构化,生成差向异构体。4位差向异构化产物在酸性条件也还会进一步脱水生成脱水差向异构化产物。在碱性条件下,C-6上的羟基形成氧负离子,向C-11发生分子内亲核进攻,经电子转移,C环破裂,生成无活性的具有内酯结构的异构体。(2)分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。四环素类抗生素能与钙离子形成黄色的络合物沉积在骨骼与牙齿上,小儿服用后会发生牙齿变黄色,孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。因此小儿与孕妇应慎用或禁用。 7、试从红霉素的不稳定性说明半合成红霉素药物的设计原理,并举出两例药物。结构存在多个羟基以及在其9位上有一个羰基,因此在酸性条件下不稳定,易发生分子内的脱水环合。在酸性液中,C-6上的羟基与C-9的羰基形成半缩酮的羟基,再与C-8上氢消去一分子

药物化学综合试题(有答案)

第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B

6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪

药物化学重点简答题

第二章 2-1、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？并用化学反应式写出异戊巴比妥的合成路线。答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。 2-2、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？答：1，呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成酰亚氨醇一酰胺互变异构，故呈弱酸性。2，水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。3，与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。4，与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。 2-3、为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。（一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。如果巴比妥酸5位上引入一个烃基或芳基时,对它的酸性影响不大,如5位上引入两个基团,生成的5.5位双取代物,则酸性大大降低,不易解离,药物分子能透过血屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离,均无疗效。故只有当巴比妥酸5位上两个活泼氢都被取代时,才有作用,单一取代无疗效） 2-5、巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系? 答：巴比妥药物作用时间长短与5,5双取代基在体的代过程有关。取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，如为烯烃、环烯烃,可能在体易被氧化破坏,从而构成作用时间短的催眠药;如取代基为较难氧化的饱和直链烷烃或芳烃,一般为作用时间长的催眠药。 2-6、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。答：镇静催眠药在上个世纪60年代前，主要使用巴比妥类药物，因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒，在60年代苯并氮卓类药物问世后，使用开始减少。苯并氮卓类药物比巴比妥类药物的选择性高、安全围大，对呼吸抑制小，在60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并搂

药物化学期末考试试题

综合四一、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,） 1，药品的商品名2，非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4，新化学实体二、简答题：（共3题，每题10分，共30分） 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响，并举例说明。三、A型选择题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中，不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸 E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收，无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物四、Ｂ型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀

药物化学各章练习题(2018)(汇编)

精品文档药物化学各章练习题 2018年

精品文档第一章绪论（一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名（二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点

*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。（三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？第二章新药研究的基本原理与方法一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数

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