钙拮抗药临床新用途

中国药师２０１０年第１３卷第４期ＣｈｉｎａＰｈａ瑚ｃｉｓｔ２０１０，Ｖ０１．１３Ｎｏ．４

钙拮抗药临床新用途

杨广文（山西省肿瘤医院太原０３００１３）

关键词钙通道阻滞药；临床新用途

中图分类号：Ｒ９７２＋．４文献标识码：Ａ文章编号：１００８－０４９Ｘ（２０１０）０４－０５７７－０２

钙拮抗药（ｃａｌｃｉｕｍｃｈａｎｎｅｌｂｌｏｃｋｅｒｓ，ＣＣＢ）又称ｃａ２＋拮抗药，能阻断细胞膜一Ｉ：的钙通道，阻止钙离子流人细胞内，降低细胞内钙离子浓度，阻断平滑肌细胞的兴奋－收缩偶联，使平滑肌松弛，从而能解除血管、呼吸道、消化道、泌尿牛殖道以及肝胆胰肾等平滑肌组织器官的痉挛，常用于心绞痛、高血压、心律失常等心血管疾病的治疗。随着对各种疾病发病机理认识的不断加深和ＣＣＢ药理机制的不断明确，ＣＣＢ的临床应用正在向除心血管外的其他领域不断扩展。现将其临床新用途综述如下。

１ＣＣＢ在肾科疾病中的应用

有学者…认为ＣＣＢ对急性肾功能衰竭（ＡＲＦ）、慢性肾功能衰竭（ｃａｒ）、肾移植及围肾移植期有显著保护作用，增加移植成活率。沈建强悼１对４５例患儿，采用随机对照分组法，治疗组２３例均采用地尔硫革片剂１ｍｇ?ｋｇ一?ｄ～，ｐｏ，ｂｉｄ，泼尼松１．５—２．５ｍｇ?ｋｇ～?ｄ一，ｐｏ，ｑｏｄ，霉酚酸酯１５～３０ｍｇ?ｋｇ～?ｄ～，ｐ０，ｂｉｄ，对照组２２例除地尔硫革外，其余同治疗组，结果显示临床疗效治疗３个月后治疗组２３例中完全缓解２１例，部分缓解２例；对照组完伞缓解１２例，部分缓解９例，未缓解１例。此外钙拮抗剂可抑制重症急性胰腺炎（ＳＡＰ）某些细胞因子的产生和释放，对其肾损害具有保护作用‘３１。

２ＣＣＢ在神经科疾病中的应用

ＣＣＢ能解除脑ＩＩｉＬ管痉挛，常用于治疗周期性偏头痛，实验证明ＣＣＢ对帕金森病具有神经保护作用，其作用机理可能是因为ＣＣＢ能阻断或抑制动物模型和培养细胞的凋亡，而凋亡可能是帕金森病细胞死亡的重要方式。同时ＣＣＢ可维持细胞内钙平衡，并可改善脑细胞结构，增加脑血流量，保证细胞的营养供给¨Ｊ。

３ＣＣＢ在皮肤科、妇产科及眼科的应用

ＣＣＢ通过阻滞ｃａ２＋内流，抑制肥大细胞脱颗粒从而作用于ｌ型变态反应的始动部位，如尼莫地平用于慢性麻疹，氟桂利嗪用于冻疮、硝苯地平用于雷诺病等。有学者认为维拉帕米可使神经瘢痕成纤维细胞旱球形或椭圆形，细胞突起细小，胞间网状物质少，胞浆中粗面内质网萎缩且数量减少，可能对胶原蛋白的合成和分泌具有抑制作用，从而导致瘢痕萎缩＂】。此外，长效ＣＣＢ用于分娩、早产与妊娠引起的高血压损害有防治作用。国外文献还报道【６Ｊ，ＣＣＢ减少钙离子内流。扩张血管，缓解痉挛，改善视乳头血供，拮抗血管内皮素，降低眼压，保护视神经，抑制成纤维细胞粘附等作用¨Ｊ，在研究原发性开角型青光眼患者在寒冷刺激及服用ＣＣＢ后视盘血流的变化显示＂。在含服硝苯地平后视盘血流较对照

通讯作者：杨广文Ｔｅｌ：（０３５１）４６５１７７７Ｅ－ｍａｉｌ：ｙａｎｇ－ｇｗ＠ｓｉｎａ．ｃｏｍ组增加明显，两组差异有统计学意义（Ｐ＜０．０５）；同时维拉帕米对体外培养的原代人视网膜色素上皮（ＲＰＥ）细胞的增殖有抑制作用，具有预防和治疗增殖性玻璃体视网膜病的潜在价值一１。

４ＣＣＢ在内分泌疾病中的应用

有学者¨刨认为维拉帕米可以抑制急性胰腺炎性细胞因子的产生及释放，能有效抑制ＩＩＩＬ清淀粉酶活性，改善胰腺组织水肿和炎性细胞浸润，保护细胞免受损伤，呈现出一定的保护作用，因此早期使用ＣＣＢ，可减轻动物胰腺组织的病变程度，提高动物生存率¨¨。阎冰【１２１认为长期应用ＣＣＢ对大鼠具有降低体质量和改善胰岛素敏感性的作用，但对胰岛功能无明显影响。

５ＣＣＢ在消化系疾病中的应用

①食管疾病：可抑制氯化钾或胆碱能刺激引起的食管下段括约肌收缩，用于食管疾病的治疗，如食管下段狭窄。②硝苯地平对十二指肠溃疡治疗有效率为８０％，在于阻断黏膜中ｊｆ｝Ｌ管平滑肌上的电势依赖性钙通道，使血管平滑肌扩张。动脉平滑肌细胞对ＣＣＢ较静脉更敏感，故流入胃黏膜的血流量增加，胃黏膜的抵抗力和修复力加强，促进溃疡愈合¨３１。③胆绞痛患者经阿托品、罗通定、哌替啶等治疗无效而采用硝苯地平治疗后有效，也有用硝苯地平舌下含化治疗胆源性腹痛¨…。④逆转肝纤维化¨“：盐酸氟桂利嗪等联合治疗观察组患者９８例，常规治疗对照组患者９７例，在用药前后分别观察两组各项指标变化。结果连续用药３个月后，观察组多项检测指标与用药前比较差异有统计学意义（Ｐ＜０．０１），与对照组比较，除门静脉血流量指标外，差异均有统计学意义（Ｐ＜０．０１）。

６ＣＣＢ在呼吸系疾病中应用

ＣＣＢ可阻断钙离子通过慢通道跨膜转运，阻止钙离子内流，使细胞浆钙离子浓度降低，防止支气管平滑肌收缩，抑制肥大细胞释放介质，有研究¨刮认为维拉帕米可抑制ＳＡＰ大鼠炎性细胞因子ＩＬ．１、ＩＬ－６、ＴＮＦ．ａ的产生和释放，减轻肺损伤的程度。同时ＣＣＢ能使缺Ｊ１ＩＬ性血管收缩减弱，降低肺动脉阻力，减轻右心室后负荷，降低肺动脉高压【１７１。

７其他应用

ＣＣＢ为主要作用于循环系统的药物，在临床上应用很久，用途十分广泛，效果也比较确实可靠，如在治疗新生儿缺氧缺血性脑病的应用、在多种传染病治疗中的应用、泌尿系结石治疗中的应用及肿瘤化疗上的应用等，已有许多报道，本文不再重复。

Ｊ７７

万方数据

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综述

注射用抗肿瘤药配伍稳定性探讨

于明欣宋晓坤（天津医科大学附属肿瘤医院天津市“肿瘤防治”重点实验室天津３０００６０）

摘要目的：掌握抗肿瘤药物使用中的配伍稳定性，保证临床用药安全有效。方法：查阅近１０年中英文数据库有关文献，对影响注射用抗肿瘤药稳定性因素进行探讨，并列举实例说明常用药物配伍及检验方法等。结果：了解药物稳定性的影响因素，从而在临床应用中避免或减少药物的毒性，提高药效。结论：随着药物种类不断增加，影响药物稳定性的因素需要引起广泛关注，应通过实践加以总结，并及时指导临床用药。

关键词抗肿瘤药；配伍稳定性；昂丹司琼

中图分类号：Ｒ９４２文献标识码：Ａ文章编号：１００８埘９ｘ（２０１０）０４－０５７８－０４

在临床上抗肿瘤药有多种给药方法，其中静脉注射最为常用。在静脉用药过程中，药物稳定性受多种因素的影响，可能导致药物含量变化、疗效降低、发生不良反应等。为确保注射用抗肿瘤药临床应用的安全与合理，特对影响此类药物稳定性的因素综述…如下。供临床参考。

１影响药物稳定性的常见因素

１．１溶媒的选择

为保证治疗质量及用药安全，在使用药物进行静脉输注时，应按照药物说明书，选择适当的溶媒配伍。临床上常用的溶媒为注射用水、０．９％氯化钠注射液（ＮＳ）、５％葡萄糖注射液（ＧＳ）、葡萄糖氯化钠注射液（ＧＮＳ）、复方氯化钠注射液等。如吡柔比星难溶于０．９％ＮＳ，奥沙利铂与０．９％ＮＳ配伍产生沉淀，故均只能用ＧＳ稀释拉Ｊ。喜树碱因呈碱性，不宜用ＧＳ或酸性溶液溶解，需用ｏ．９％ＮＳ溶解；顺铂用０．９％ＮＳ稀释和水化，可通过高氯化物抑制其在肾小管水解，从而达到保护肾脏、降低毒性的目的ｐｏ。

１．２溶解方法

选择正确的溶解方法是保证药效的关键，溶解方法不当会直接影响药物的理化性质。必要时应分步骤配置，如多西他赛要先制成预注射液，再用０．９％ＮＳ或５％ＧＳ稀释。多柔比星加入５ｍｌ注射用水或０．９％ＮＳ后，可轻摇小瓶０．５ｍｉｎ使其溶解，但不要倒转小瓶”ｏ。

通讯作者：于明欣Ｔｅｌ：（０２２）２３３４０１２３－６５４２Ｅ．ｍａｉｌ：ｙｕｍｉｎｇｘｉｎｌ８１６＠１２６．ｃｏｍ

８讨论

关于ＣＣＢ在心血管方面的应用研究比较广泛，如２０００年公布的国际硝苯地平控释片抗高血压干预研究（ＩＮＳＩＧＨＴ研究）是一项在欧洲进行的多中心、随机、双盲临床试验，共纳入６３２１例高危高血压患者，随访４年，２００７年ＳＴＯＮＥ试验是在中国进行的单盲试验，包括了１６３２名年龄在６０～７９岁之间的高血压病患者，历时３０个月，这些国际性的临床实验为ＣＣＢ在心血管方面的临床应用提供了循证学依据，同时ＣＣＢ对血管平滑肌、支气管平滑肌、泌尿道平滑肌、子宫平滑肌、胆道平滑肌有明显的作用¨“，因而其临床新用途也日益受到人们的关注，随着医学和药学学科的不断发展，ＣＣＢ的临床应用必将得到更广泛的研究．

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（２００９－０５－０６收稿２０１０－０２－２７修回）

万方数据

一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途( 每小题2分,共20分)

一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途( 每小题2分,共20分)

2009春药物化学期末自测题（1） 一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途( 每小题2分，共20分) 药名 主要临床用途 1． 2． F 3C-CHBrCl 3. 4. N S H H O CH 2CONH COOH H CH CH O N H P O N C l C H 2 C H 2 C l C H 2 C H 2 COOH OCOCH 3

5. 6． 5. 6． C H C H 2 N H C H ( C H 3 ) 2 O H H O H O N N SO 2NH H 2N N C H 3 O O C C H C H 2 O H C 6 H 5 H O H B r CHCH 2NHC(CH 3)3 HO HOCH 2 H 2SO 4 1/2

7. 8. 9． N H C H 3 O C l ·HCl N 2 O N HO CH 3 OH

10． 二、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途（每小题4分，化学结构式1分，主要临床用途3分，共16分） 1． 苯巴比妥 化 学结构式： 主要临床用途： 2． 扑热息痛 化学结构式： 主要临床用途： O CH 3O

3. 诺氟沙星 化学结构式：主要临床用途： 4．盐酸苯海拉明 化学结构式：主要临床用途： 5. 阿司匹林 化学结构式：主要临床用途： 6. 利多卡因 化学结构式：主要临床用途： 三、选择题（每题只有一个正确答案）（每小题2分，共20分）。 1、下列药物中，（）为脂溶性维生

黄连素片医治多种疾病

黄连素片治疗多种疾病 （高脂血症、高血压、心律失常、糖尿病、癌病） 黄连素作为一种老药，在临床上治疗菌痢、肠炎、胃炎、胃溃疡、腹泻等病症，已为众所周知，然而，黄连素防治高脂血症、高血压、心律失常、糖尿病、癌病等病症的作用，许多人还知之不多，这里作一介绍。 １、治疗高脂血症：用黄连素治疗高脂血症的疗效明显。治疗一 个疗程（２０天）后，体内的甘油三酯、总胆固醇的含量显著降低，对防治动脉粥样硬化所致的冠心病及脑血管病具有较好作用。且对人体无副作用，是一种理想的降脂药物。 ２、治疗高血压：黄连素的降压作用令人满意，多数中老年患者 服用黄连素后，血压可降至正常范围，该药物还能改善血液动力状态，减少对心脏及肾脏的损害，即使长期服用，也无明显不良反应。有关研究证实，黄连素中含有小蘖碱等化学成分，这种化学成分可以直接作用于血管平滑肌，可使血管舒张而起降压作用。 ３、治疗心律失常：中老年人发生心律失常往往与器质性心脏病 有关，如冠状动脉粥样硬化性心脏病、风湿性心脏病。心肌炎、二尖瓣病变等。口服黄连素，每次０．，每日４次，连服７－１２天，便可使心悸、气短、胸闷不适等症状显著减轻或消失，使心律失常得到

控制。黄连素能增加冠状动脉的血流量，改善心肌缺血症状，从而可以降低因冠状动脉梗塞而引起的心律失常。 ４、治疗糖尿病：动物实验和临床实践表明，黄连素可以降低血 糖和尿糖，每次服用黄连素０．，每日４次，１－３个月后可使血糖，尿糖下降。还能较好地防止发生糖尿病并发症。 ５、防治癌症：黄连素防治癌症的作用，也与其富含小蘖碱的化 学成分有关。实验证明，小蘖碱在动物体内能增强白细胞以及网状内皮系统的吞噬功能，对于细菌毒素以及癌细胞具有明显的解毒效应。而更重要的还在于它能提高机体抑癌、抗癌能力。因此，患有慢性结肠炎、结肠息肉、肠道憩室、食道炎等疾病的中老年人，经常服用黄连素，既可治疗上述各种病症，同时还可防止癌变的发生。 黄连素 【摘要】黄连素常用于治疗肠道细菌感染性疾病，随着临床上进一步的研究，近年来发现其对心律失常、高血压、血小板聚集、糖尿病、高脂血症、消化性溃疡、胆囊炎等疾病的治疗均有满意的疗效，可供临床用药参考。 【关键词】黄连素；临床应用；抗菌消炎 黄连素（又名小檗碱），是从中药黄檗、黄连、三棵针、唐松草等植物的药材中提取出来的生物碱。临床上应用的制剂多为盐酸黄连素，现能人工合成。由于黄连素能使细菌表面的菌毛数量减少，使细菌不能附着在人体细胞上引起感染，因而具有抗感染作用，对革兰阳

硝苯地平在消化系统疾病临床中的新用途

硝苯地平在消化系统疾病临床中的新用途 关键词:消化系统疾病;硝苯地平;NF 随着药物研究及其临床使用的不断深入,许多药物新的药理作用被逐步发现并不断得到应用,拓宽了临床应用的途径,出现了不少老药新用的情况。硝苯地平(NF)系钙离子内流拮抗剂,为临床治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病的常用药物。随着对其药理学和治疗学研究的发展,它的临床应用范围日益广泛。以下对NF在消化系统疾病的临床应用新用途作一介绍。 1 用于治疗急性胃肠道痉挛性疼痛 其机制为硝苯地平可以阻断钙离子的跨膜内流和细胞内钙离子的释放,使平滑肌细胞兴奋-收缩脱耦联及增加平滑肌细胞的环磷腺苷的含量,并可直接阻滞肥大细胞释放组胺、5-羟色胺等炎性递质。因此可用于缓解胃肠道的痉挛性疼痛,对于腹痛止痛效果明显强于阿托品。嚼碎舌下含服硝苯地平吸收快,对伴有剧烈呕吐的患者疗效更佳。有报道[1],某院使用硝苯地平治疗急性胃肠道痉挛性疼痛60例,总有效率93.3%。 2 用于治疗十二指肠球部溃疡 其机制可能与五肽胃泌素竞争性作用于壁细胞膜钙通道,抑制组胺泌酸效应有关。此外,硝苯吡啶与壁细胞H+ -K+ -ATP酶中的K也有较强的亲和力,抑制质子泵活性,使胃酸分泌减少。另有研究表明十二指肠球部溃疡中,采用硝苯地平10mg/次,3次/d,共8周,治疗十二指肠球部溃疡,与雷尼替丁相比较,两者对十二指肠溃疡的总有效率与近期愈合率差异均无显著性。 3 用于急性胰腺炎的治疗 有报道对NF治疗急性胰腺炎的临床效果进行了研究:将对照组行常规治疗,观察组在常规治疗基础上加用NF口服,两组治疗后,就热退、腹痛消失、淀粉酶恢复正常等情况进行对比。结果发现,观察组在临床症状消失、淀粉酶正常所需时间上均明显优于对照组(P＜0.01),且未见明显副作用。表明NF治疗急性胰腺炎,方法简便,疗效可靠。 4 用于治疗肠易激综合征 肠易激综合征(IBS)是以大便习惯改变为主要特征的肠胃功能紊乱性疾病。硝苯地平对腹泻伴尿频、尿急、多尿、背痛、乏力、头晕者症状改善更为显著。有报道[2],IBS患者,治疗组38例给予硝苯地平10mg舌下含服,3次/d,总有效率82%。 5 用于治疗胆绞痛

黄连素,又一个走上神坛的中药

黄连素，又一个走上神坛的中药 导读物美价廉的中药黄连素通常用来治疗痢疾和肠炎，但是今后它可能还可以用于防治冠心病、糖尿病——南京市第一医院内分泌科专家魏敬在临床上偶然发现，黄连素具有降糖降脂作用，这个原始发现让她非常惊喜。物美价廉的中药黄连素通常用来治疗痢疾和肠炎，但是今后它可能还可以用于防治冠心病、糖尿病——南京市第一医院的专家在临床上发现黄连素具有降血糖及降血脂功能，并从分子水平揭开了黄连素降血脂的奥秘。研究成果发表在世界权威杂志《自然》上，成为发掘祖国医药宝库中一个重要事件，也标志着我国天然药物研究获得世界领先的成就。 该研究获得中国中西医结合学会科技进步二等奖，近日又获得2南京市科技进步一等奖。血脂异常是造成冠心病、糖尿病及心、脑、肾血管动脉硬化等疾病的主要原因之一，降低“低密度脂蛋白”是治疗、防治冠心病、糖尿病的首要目标，目前通用的降脂药物均为西药“他汀类”药物。南京市第一医院内分泌科专家魏敬在临床上偶然发现，黄连素具有降糖降脂作用，这个原始发现让她非常惊喜。 1黄连素究竟是通过什么途径起到降糖降脂作用的？为了揭开这个谜底，国家自然科学基金和江苏省自然科学基金分别立项给予大力支持，南京市第一医院魏敬主任和中国医学科

学院医药生物技术研究所蒋建东教授等十几位专家联手开 展了攻关。南京市第一医院科教处副处长、课题主要完成人之一王书奎博士昨向记者介绍说，专家分别进行了细胞、动物实验和临床研究，证实黄连素促进肝细胞对“低密度脂蛋白”的吸收，从而降低血脂，其作用机理与“他汀类”药物完全不同，但降脂效果等同于“他汀类”药物，对病人肝肾功能无明显影响。临床观察显示，接受黄连素治疗的高胆固醇血症患者，在口服黄连素3个月后，血清总胆固醇、胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯下降20％～28％。《自然》杂志“编者按”表示：中国的黄连素是“他汀类”药物的理想补充。由于黄连素比“他汀类”药物便宜几十倍，因此，黄连素降血脂作用的发现，对高血脂、糖尿病及心血管疾病的防治具有不可低估的价值。国家自然科学基金鉴定委员会专家一致认为，该研究结果客观可靠，其主要意义在于发现了具有我国自主知识产权的降血脂中药，充分阐明了其作用的分子机理，应用于临床，大大节约医疗成本，可直接造福于全世界高血脂病人，有极高的理论意义和广泛的临床应用前景，认为该课题基础研究达国际领先水平。至于黄连素降血脂的临床有效率，专家透露说，由于个人基因差异，确实也有部分患者对黄连素不敏感，专家正在对这部分患者进行基因测序分析，以期找到其中原因，对症下药，提高治疗效果。 用黄连素治疗高血脂症一个疗程（每日3次，每次0.3克，

rHuEPO的临床应用

、rHuEPO的临床应用 1、使用时机：无论透析还是非透析的慢性肾脏病患者，若间隔2周或者以上连续两次Hb 检测 值均低于11 g/dl，并除外铁缺乏等其它贫血病因，应开始实施rHuEPO治疗。 2、使用途径 rHuEPO治疗肾性贫血，静脉给药和皮下给药同样有效。但皮下注射的药效动力学表现优于静脉注射，并可以延长有效药物浓度在体内的维持时间，节省治疗费用。皮下注射较静脉注射疼痛 感增加。 l 对非血液透析的患者，推荐首先选择皮下给药。 l 对血液透析的患者，静脉给药可减少疼痛，增加患者依从性；而皮下给药可减少给药次数和剂量，节省费用。 l 对腹膜透析患者，由于生物利用度的因素，不推荐腹腔给药。 l 对于rHuEPO诱导治疗期的患者，建议皮下给药以减少不良反应的发生。 3、使用剂量 （1）初始剂量 皮下给药剂量：100~120IU/Kg/W，每周2~3次。静脉给药剂量：120~150IU/Kg/W，每周3次。 2 重组人促红细胞生成素在肾性贫血中合理应用的专家共识 l 初始剂量选择要考虑患者的贫血程度和导致贫血的原因，对于Hb<7g/dl的患者，应适当增加初始剂量。 l 对于非透析患者或残存肾功能较好的透析患者，可适当减少初始剂量。 l 对于血压偏高、伴有严重心血管事件、糖尿病的患者，应尽可能的从小剂量开始使用rHuEPO。 （2）剂量调整 l rHuEPO治疗期间应定期检测Hb水平：诱导治疗阶段应每2～4周检测一次Hb水平；维持治疗阶段应每1～2月检测一次Hb水平。 l 应根据患者Hb增长速率调整rHuEPO 剂量：初始治疗Hb增长速度应控制在每月1～ 2g/dl范围内稳定提高，4个月达到Hb靶目标值。如每月Hb增长速度<1g/dl，除外其它贫血原因（见附录：EPO抵抗原因），应增加rHuEPO使用剂量25%；如每月Hb增长速度>2g/dl，应减少rHuEPO使用剂量25%~50%，但不得停用。 l 维持治疗阶段，rHuEPO的使用剂量约为诱导治疗期的2/3。若维持治疗期Hb浓度每月改变>1g/dl，应酌情增加或减少rHuEPO剂量25%。 4、给药频率（非长效型rHuEPO） l 在贫血诱导治疗阶段，无论皮下给药还是静脉给药，均不推荐每周一次大剂量使用rHuEPO。因为用药之初过高的促红细胞生成素水平，可造成骨髓促红细胞生成素受体的饱和，而受体恢复时血清促红细胞生成素水平也已降低，造成了药物浪费。 l 进入维持治疗期后，原皮下给药的患者，给药频率可由每周2~3次调整为每周1~2次；而原为静脉给药的患者，给药频率可由每周3次调整为每周1~2次。 l 大剂量重组人促红素每周1次给药，可减少患者注射的不适感，增加依从性；但目前临床疗效的优劣尚缺少循证医学证据。 5、不良反应 l 所有慢性肾脏病患者都应严格实施血压监测，应用rHuEPO治疗的部分患者需要调整抗

黄连素的介绍

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虽然黄连素是良药，但不可乱用，应正确选用。首先，对于全身性感染疾病，不适宜选择黄连素，因为它口服吸收极差，几乎停留在胃肠道，不易透过胃肠道进入血液，所以只适合胃肠消化道炎症性疾病。 其次，腹泻的原因很多，总体可分感染性腹泻，多呈急性腹泻；非感染性腹泻，多呈慢性腹泻。由上面对黄连素药理作用的介绍可知，黄连素只适用于感染性腹泻。胃肠感染表现可轻可重，轻者仅腹痛、腹泻，重者会有恶心、呕吐、发热寒战、食欲不振，严重时导致脱水、酸中毒、休克。一般而言，对轻型炎症可以选用黄连素，对于重型则必须合用抗感染作用强的抗生素。 而慢性非感染性腹泻的病因复杂，肠易激综合征、溃疡性结肠炎、营养不良、内分泌疾病、肝硬化、尿毒症、过敏性疾病、癌症等，都可以导致慢性腹泻。对非感染性的腹泻、腹痛，黄连素是毫无作用的。像常见的过敏性荨麻疹胃肠型，如果不采取解除过敏综合治疗，仅用黄连素是控制不了腹泻的。而肠易激综合征的患者，在吃2~3片黄连素后，腹痛、腹泻常常会消失，但这并非黄连素的功劳。因为肠易激综合征是可自行缓解的疾病，但又是反复发病难以根治的病症，其腹泻症状的消失，与吃黄连素无关。 在日常生活中，有人为了避免腹泻，在皮疹外出吃饭、游旅之时，提前吃上几片黄连素，这种做法并不妥当。因为这样做，可以说是一种对细菌的“挑逗”行为，会让细菌产生耐药性。而且预防的剂量通常都不会太大，细菌在与药物抵抗中容易“获胜”。如果经常这样“锻炼”细菌，只能使细菌“抵抗”经验丰富，由弱变强，有害无益。 黄连素口服后，只停留在肠道内不被吸收，故不良反应很小。有科学家曾给小鼠按每千克体重8克的用量服用黄连素，24小时后尚有半数存活。如果换作60千克的人，相当于每天吃上接近250克黄连素。当然，“是药三分毒”，口服黄连素后也可能会产生恶心、呕吐、和药物热等不良反应。而且，由于黄连素具有一定的固涩止泻作用，有的人在服用黄连素之后腹泻可能是止住了，但继之又发生了便秘。另外，经常服用黄连素易产生耐药性，不仅不能消除腹泻、腹痛，甚至还会加剧腹泻、腹痛，以及其他一些想避免却又忽视了的不良反应。 编辑本段药品信息 基本信息 黄连素，亦称盐酸小檗碱片中成药 本品含盐酸小檗碱（C20H18ClNO4.2H2O）应为标示量的93.0%～107.0 %。

金匮肾气丸的21种临床新用途

金匮肾气丸的21种临床新用途 发表者：赵东奇11271人已访问 金匮肾气丸又名桂附地黄丸、八味地黄丸。此方来源于张仲景《金匮要略》一书。它由炮附子、熟地黄、山茱萸、泽泻、肉桂、牡丹皮、山药、茯苓八味药组成。长期以来，金匮肾气丸主要用于治疗因肾阳不足所致的咳嗽、哮喘、阳痿、早泄、慢性肾炎等。 药理作用 金匮肾气丸中的熟地能滋肾填精，山茱萸养阴涩精，山药补脾固精。以上三药配合能滋肾阴、养肝血、益脾阴而涩精止遗，泽泻能清泄肾火，并能防止熟地之滋腻作用，牡丹皮能清泻肝火，并能制止山茱萸的温燥性，茯苓淡渗脾湿，能助山药健脾之功效。妙在用少量附子、肉桂，温五脏之阳，宣通十二经，纳五脏之气归于肾，化阴精为肾气，再布于周身，而成阴阳相济，气化氤氲之妙。主要起到以下几方面作用： 1.金匮肾气丸可提高超氧化物歧化酶（SOD），有改善垂体-肾上腺皮质功能作用。还有抗自由基和细胞凋亡的作用可延缓衰老、恢复精力。 2.改善脂代谢、增强神经-体液调解、抗白内障等功效。 3.降低血糖，提高巨噬细胞吞噬功能，对动脉粥样硬化改善产生良好功效。 4.增加雄性激素，动物实验证明，金匮肾气丸可提高睾酮水平，增加睾丸间质细胞数目。 5.增加免疫功能，金匮肾气丸能有效纠正金匮肾气丸证患者的T淋巴细胞亚群紊乱，显著改善其细胞免疫功能。 临床新用 1.治过敏性鼻炎 过敏性鼻炎是一种变态反应性疾病。中医认为，此病应属于鼻鼽的范畴，其病机为肺气亏虚，卫表不固，感受风寒外邪，津液停聚。肾主纳气，为气之根。《景岳全书》中说："五脏之阳气非肾不能发"。人体内的肾气若发生虚损，其肺气也会受损，从而可引发过敏性鼻炎等鼻部疾病。金匮肾气丸具有补肾气、温肾化饮的功效，可有效地治疗此病。有医师同时使用金匮肾气丸和气管炎咳嗽痰喘丸治

纳洛酮的抢救应用

纳洛酮在急危重症抢救中的临床应用 纳洛酮（Naloxone，NX）又名烯丙羟吗啡酮，为羟二氢吗啡酮的衍生物，是吗啡样物质的特异拮抗剂。在各种急危重病发生发展过程中，内源性损伤因子特别是内源性阿片肽有重要作用。机体在颅脑损伤、脑血管意外、昏迷、休克、急性药物、乙醇中毒等应激状态下，内源性阿片肽主要是β-内啡肽（β-EP）释放增加，参与了各种应激性疾病的病理生理过程。NX为阿片受体特异拮抗剂，能阻断和逆转内阿片肽的毒性作用，因此对上述应激性疾病有治疗效果。自1971年使用以来，其应用日趋广泛，且效果比较理想。本文就纳洛酮临床急危重病应用情况作一综述。 1 心脏骤停 心脏骤停及心肺复苏过程中，机体经历完全血流停止，严重缺氧、中毒和缺血再灌流等一系列应激过程，细胞内氧自由基大量增加，损伤细胞的正常结构并可发生再灌注损伤，包括β-EP在内的大量神经内分泌因子参与了应激反应的过程。作为β-EP的拮抗剂，NX能大大提高复苏成功率，NX通过逆转β-EP所介导的心肺脑功能抑制，使心脏神经放电加强，儿茶酚胺释放增加，心血管系统使复苏中外源性肾上腺素效应得以更好发挥，促进心脏复苏成功；同时NX还具有促进自主呼吸恢复，增加脑缺血区血流量，减轻脑水肿;降低自由基损伤，减轻

再灌注的损伤程度。陈天铎［1］观察42例心搏、呼吸停止时间分别为4.1min 和3.0min患者，21例在常规复苏基础上给予NX 2mg静注，间隔30min重复应用，自主呼吸恢复11例，心搏复跳16例，复苏成功9例，明显好于对照组（P<0.05）。 2 Ⅱ型呼吸衰竭 慢性阻塞性肺疾病患者并发Ⅱ型呼吸衰竭出现缺氧和二氧化碳潴留均使血浆β-EP明显释放增加，其参与了呼吸调控及呼吸衰竭的发生、发展过程，起到呼吸抑制的作用。而NX能阻断β-EP类吗啡样物质的作用，从而兴奋呼吸，尚有减少肺间质水分的积聚，大剂量时对减轻肺的分流有效。对于并发肺性脑病的患者有明显改善呼吸紊乱的疗效，能改善肺通气功能，从而达到改善呼吸衰竭的作用。杨志雄［2］对62例慢性Ⅱ型呼吸衰竭患者，在常规治疗的基础上应用NX 1.6mg加入5％的葡萄糖250ml中静滴，1次/d，观察12d，结果在治疗后，肺功能、血气分析较治疗前明显改善(P<0.01)。 3 肺性脑病 近年发现，肺性脑病处于呼吸抑制状态，体内产生大量β-EP，它对意识状态及呼吸循环均有抑制作用。而且β-EP可促进脑水肿形成，造成继发性脑功能障碍。NX能特异性阻断β-EP作用，并对血脑屏障有良好通透性，却无受体激

黄连素临床应用现状

讲 座 黄连素临床应用现状 肖国豪　郑　锋 九江学院医学院(九江332000) 关键词　黄连素;药理作用 黄连素(小檗碱)的药理作用主要是抗痢疾杆菌、肺炎球菌、金葡菌、链球菌、伤寒杆菌等,临床上主要用于治疗肠道感染。在临床上黄连素的作用远非如此。现就近10年来国内对黄连素新的应用综述如下。 1　在心脑血管疾病方面的应用11 1　抗心律失常作用　尹行洲等 [1] 用黄连素治疗 47例,方法是014g ,每日3次口服,14d 为1疗程, 对显效和有效者继续使用原剂量1个月,以后减量维持和停药。结果治疗早搏30例,有效率80%,7例房早5例显效,1例有效;4例阵发性房颤显效3例,6例阵发性室上速显效3例,有效2例,无1例出现副反应。韩芳化等[2]总结20年用黄连素治疗室性早搏2000例,用其他抗心律失常药治疗为对照组。结果治疗组有效率为8419%,对照组为 8414%(P >0105),不良反应的发生率:治疗组为412%,对照组为1218%(P <01001),差异显著。 此外,黄连素还可用于治疗顽固性室速、阵发性房扑、传导阻滞等。黄连素抗心律失常的机理,认为是延长动作电位时程和功能不应期,使期前冲动不易引起折返激动和终止折返的持续进行,从而纠正心律失常。 112　抗心力衰竭作用　周祖玉等[3]报道采用Lan 2 gendorff 治灌流离体心脏,用维拉帕米造成急性心 衰。结果:用黄连素110×10-6mol/L 灌流心脏后再用维拉帕米致衰,此时心衰发生的程度明显轻于 未用黄连素组(P <01001)。实验证明黄连素对心脏有正性肌力作用,可使心排出量增加,左室舒张末压降低,心率减慢,对心衰患者产生有益的影响。苏光等[4]用黄连素治疗难治性心衰21例,其中冠心病8例,风心病7例,高心病4例,扩张型心肌病2例, 经常规抗心衰治疗无效后,改用黄连素012g ,每日3次,7d 为1疗程,结果用药后临床症状和体征、心 率、每搏容量、心排出量、心脏指数等均有明显改善 (P <0101),且无1例出现副作用。 113　抗高血压作用　王彩丽等 [5] 用单盲法给高血 压患者口服黄连素治疗42例,方法是013～019g ,每日3次,连服4周,结果总有效率83133%,尤其对Ⅰ、Ⅱ期高血压者的效果最佳,优于复方降压片。 研究认为,黄连素在体内能竞争性阻断血管平滑肌上的α1受体,使外周血管扩张,阻力下降。还能对抗胆碱酯酶活性,使乙酰胆碱堆积,兴奋突触前膜M 受体,抑制去甲肾上腺素的释放,扩张血管,从而使血压降低。 114　保护脑血管　姚志彬等 [6] 在对动物实验的观 察结果显示:在缺血前后应用黄连素提高动物缺血再灌流早期(120min 海马CA 1区神经元内线抗体、粗面内质网和高尔基体对缺血的耐受性;减轻缺血再灌流晚期(7天)海马CA 1区迟发性神经元死亡程 度。且能降低和减轻继发性癫疒间的发生。其机制可 能是与其提高抗氧化物质谷胱甘肽含量,减少脂质过氧化物生成有关[7]。 2　对血液系统的作用 211　治疗高脂血症　勾祥辉等 [8] 用黄连素015g 口服,每日3次治疗高脂血症45例,与口服烟酸肌醇酯40例对照,结果:治疗组总有效率90%,对照组为50%,黄连素治疗组明显为优。 212　抗血小板聚集作用　银建军[9]等用小檗碱治 疗30例TIA 。方法是A 组服小檗碱300mg ,每日3次;B 组口服维脑路通。于服药前后每隔10天检测血小板聚集率1次。结果:治疗30天,血小板聚集率均明显下降,TIA 发作频度明显降低,(P <0101)。认为同阿司匹林相比,小檗碱是更加有效的 抗血小板聚集药物,而且副作用小,易被病人长期接受,可以在防治TIA 和其他的缺血性中风的治疗中应用。还有人用黄连素112g/d ,分4次口服,治疗 ?06? 九江医学　2003年第18卷第1期 Jiujiang Medical Journal 2003,18(1)

医学界惊人发现-黄连素治疗三高

医学界惊人发现：“三高”新克星黄连素（收藏）2016-06-01大额宝

课题主要完成人之一王书奎博士昨向记者介绍说，专家分别进行了细胞、动物实验和临床研究，证实黄连素促进肝细胞对“低密度脂蛋白”的吸收，从而降低血脂，其作用机理与“他汀类”药物完全不同，但降脂效果等同于“他汀类”药物，对病人肝肾功能无明显影响。 临床观察显示，接受黄连素治疗的高胆固醇血症患者，在口服黄连素3个月后，血清总胆固醇、胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯下降20％～28％。《自然》杂志“编者按”表示：中国的黄连素是“他汀类”药物的理想补充。由于黄连素比“他汀类”药物便宜几十倍，因此，黄连素降血脂作用的发现，对高血脂、糖尿病及心血管疾病的防治具有不可低估的价值。国家自然科学基金鉴定委员会专家一致认为，该研究结果客观可靠，其主要意义在于发现了具有我国自主知识产权的降血脂中药，充分阐明了其作用的分子机理，应用于临床，大大节约医疗成本，可直接造福于全世界高血脂病人，有极高的理论意义和广泛的临床应用前景，认为该课题基础研究达国际领先水平。至于黄连素降血脂的临床有效率，专家透露说，由于个人基因差异，确实也有部分患者对黄连素不敏感，专家正在对这部分患者进行基因测序分析，以期找到其中原因，对症下药，提高治疗效果。 用黄连素治疗高血脂症一个疗程（每日3次，每次0.3克，连服20天）后，血总胆固醇和甘油三酯显著下降，对于因动脉硬化所致的冠心病及脑血管病有效。黄连素的降压作用也很好，多数老年高血压患者服药后，血压可降至正常范围。这是由于黄连素中的小蘖碱可直接作用于血管平滑肌，具有舒张血管作用。

黄连素亦有降血糖、尿糖的作用 糖尿病病人每日口服4次，每项次0.4克，服1-3个月后，能使血糖降至正常水平。中老年人发生心律失常多与器质性心脏病有关，如冠状动脉硬化性心脏病、心肌炎等。每日口服黄连素4次，每次0.4克，连服7-12天，能使心悸、气短、胸闷等不适症状减轻或消失，可缓解或纠正心律失常。 黄连素改善心律失常 科研成果显示：黄连素能增加冠状动脉血流量，改善心肌功能，从而降低因冠状动脉梗塞所引起的心律失常的发病率。黄连素对于治疗频发的房性、室性早搏也有很好的效果，尤其对室性早搏的治疗效果十分明显，其有效率可达90％以上。其机理可能是，黄连素对血管平滑肌a受体有抑制作用，这种作用可以减轻冠状动脉的收缩，改善心肌缺血，从而起到治疗室性心律失常的作用。其用法是：成人每次口服0．4克(0．1克／片)，1日服4次，显效后继续服用5日，随后可减成维持量，即每次口服0．2～0．3克，每日服3次，一般4～6周为一个疗程。 黄连素还有一定的防癌作用 患有慢性结肠炎、结肠息肉、食道炎等疾病的人经常服用，既有治疗作用，又可防治发生癌变。黄连素对防治短暂性脑缺血发作亦有良好效果。短暂性脑缺血发作是脑栓塞的一个重要危险因素，如不及时控制，约有半数可诱发

纳洛酮

纳洛酮---化学名丙烯吗啡酮、烯丙羟吗啡醇 是阿片类的特异拮抗剂，以前临床应用主要是抢救阿片类中毒，近年来临床证实用于抢救休克，脑卒中及心肺复苏等急症也有显著疗效。本品具有疗效快、疗效高和耐受性好等优点（尚未有不良反映）的报道。 【作用机制】：近年来实验发现，在各种应激状态下休克、心绞痛 心脏及呼吸骤停、低氧血症及脑卒中机体内可释放大量的B一内啡肽、即B一EP，CT扫描己证实，急性脑卒中及脑局部缺血损害时，脑脊液中B一EP显著增多，休克时的血液中B一EＰ可较正常时高出１０倍之多。B一EP可抑制前列腺素《PG、尤其是PGE》和儿茶酚胺的循环作用，故B一EP增多或活性增强，是许多应激状态和急性发病过程中的重要诱因。本品能有效的拮抗B一EP对机体产生的不良影响，恢复PG和儿茶酚胺的正常循环机制，逆转应激状态下的恶性循环，给内毒素，低血容量或脊髓横断等所致休克的动物，注射本品后，可迅速改善组织灌流，死亡率从79%降至15%，此外本品还有以下作用： 1、抑制氧自由基的产生和抗脂质过氧化作用，稳定细胞膜和溶酶体，减少溶酶释放； 2、抑制钙离子内流； 3、降低血管内皮素。ET水平。 。＜＜ET是最强的血管收缩因子，其升高可致病情加重和死亡＞＞。提高降钙素基因相关肽水平，保护神经元等多种药理作用，临床应用

ρ亦日趋广泛。 【药动学：】本品口服吸收较差，因肝首过作用强度，仅为同量注射给药的1%，故均采用注射给药。肌肉注射后15分钟显效。静脉注射后迅速透过血脑屏障，1—2分钟起效，脑内浓度为血药浓度的4.6倍，作用可持续1—4小时，蛋白结合率为46%，半衰期为1.5小时，嗜酒者半衰期仅为0.5小时，在体内分布广泛，本品主要在肝内与葡萄糖醛酸结合后由尿排除。 【临床应用：】 1、休克，：临床在各种应激状态下应用本品，均已获得显著疗效。综合治疗无效的心源性，过敏性、创伤性、神经源性及感染中毒性休克，及时加用本品后均获得满意的抗休克效果，且疗效随剂量增大而提高，本品应用越早效果越佳。因此，对其它常规综合治疗疗效差或无效的各种休克，及时加用本品是最佳选择，由于本品作用时间短，抢救时需反复给药，国外许多国家已将本品作为治疗各种原因所致休克的必备药物。休克时血管的有效循环量锐减,组织灌注不足是血压下降的根本原因,人的机体在缺氧. 缺血的情况下,机体处于应激状态,纳诺酮对逆转休克下降的血压具有辅助作用是因为有效的桔抗了应激状态下大量释放的β-Ep的基础上使前列腺素和儿茶酚胺的循环机制得以修复重建，同时增加心肌收缩力、保护缺血的心肌改善组织灌注在休克出现的前3小时内应用效果更佳超过7小时效果不佳，心脏骤停及心肺复苏过程中机体及器官经历完全血流停止严重缺氧中毒和缺血后在灌注等一系列应激过程，细胞内氧自由基大量增加损伤细

小檗碱临床应用及研究新进展

小檗碱临床应用及研究新进展 小檗碱，又称黄连素，是从黄连、黄柏、三棵针等植物中提取的生物碱，在临床上常作为广谱抗生素使用。近年来，研究发现黄连素还有许多新用途，特别是心内科、肿瘤科、器官移植方面的研究应用有新的发现。现就有关的临床应用及研究进展从以下方面作一综述。 1 治疗肠易激综合征 经过多年的研究，人们发现小檗碱是一种作用肯定的钙通道拮抗剂，抑阻Ca进入细胞，对肠组织的兴奋收缩过程有脱耦联作用，用于治疗肠易激综合征引起的腹泻效果很好。纪成连等[1]报道，肠激综合征病例男17例，女13例，平均37岁，30例患者均给予盐酸小檗碱和丽珠肠乐联合治疗，盐酸小檗碱片0.3 g/次，3次/日，丽珠肠乐0.7 g，早晚各1次，连用2周，治愈16例(占53.3%)，腹泻症状基本消失或症状减轻有8例(占26.7%)，效果不明显6例(占20.0%)，总有效率为80.0%，但对便秘症状疗效不好。有报道[2]将肠激综合征（ISB）患者72例，随机分为联合治疗组和对照组各36例，对照组用常规药物治疗，并饮食指导，联合治疗组在取对照组治疗方法的基础上，另加用盐酸小檗碱片0.3 g/次，3次/日，多虑平25 mg/晚，口服。两组均４周为１个疗程，４周后结果显示：联合治疗组较（总有效率为75%）对照组（总有效率为41.4%）有显著差异。许引兴[3]用黄连素治疗腹泻型肠易激综合征20例，显效率70%，总有效率90%。 2 用于心血管疾病 2.1 抗心律失常：近年临床和实验研究证明，盐酸小檗碱对多种原因所引起的室性和室上性快速心律失常均有较好的疗效。其作用机制与降低心肌自律性，延长动作电位时程及有效不应期，消除折返冲动有关。杜见益[4]用盐酸小檗碱治疗心律失常108例，显效率为58.33％，总有效率达8 3.33％。孙海英等[5]报道：用谷维素和盐酸小檗碱联合用药治疗91例频发性室性期前收缩的患者，1个月有效率为7 4.23%，与87例慢心律组（有效率为7 5.21%）对照无显著差异。胡奇志等[6]用盐酸小檗碱0.4 g/次，每日3次对门诊42例功能性室性期前患者口服治疗后表明，其对多种原因引起的心律失常均有较好疗效，而无常用抗心律失常药物潜在危险，其抗功能性室性期前收缩疗效与乙胺碘呋酮相比无显著性差异，且复发率低、不良反应小，同时药源丰富、价格低廉。

三高新克星――黄连素C

三高”新克星——xx 2013-07-11xx “三高”新克星——xx 物美价廉的中药黄连素通常用来治疗痢疾和肠炎，但是今后它可能还可以用于防治冠心病、糖尿病——南京市第一医院的专家在临床上发现黄连素具有降血糖及降血脂功能，并从分子水平揭开了黄连素降血脂的奥秘。研究成果发表在世界权威杂志《自然》上，成为发掘祖国医药宝库中一个重要事件，也标志着我国天然药物研究获得世界领先的成就。该研究获得中国中西医结合学会科技进步二等奖，近日又获得2南京市科技进步一等奖。 血脂异常是造成冠心病、糖尿病及心、脑、肾血管动脉硬化等疾病的主要原因之一，降低“低密度脂蛋白”是治疗、防治冠心病、糖尿病的首要目标，目前通用的降脂药物均为西药“他汀类”药物。南京市第一医院内分泌科专家魏敬在临床上偶然发现，黄连素具有降糖降脂作用，这个原始发现让她非常惊喜。黄连素究竟是通过什么途径起到降糖降脂作用的？为了揭开这个谜底，国家自然科学基金和江苏省自然科学基金分别立项给予大力支持，南京市第一医院魏敬主任和中国医学科学院医药生物技术研究所蒋建东教授等十几位专家联手开展了攻关。 南京市第一医院科教处副处长、课题主要完成人之一王书奎博士昨向记者介绍说，专家分别进行了细胞、动物实验和临床研究，证实黄连素促进肝细胞对“低密度脂蛋白”的吸收，从而降低血脂，其作用机理与“他汀类”药物完全不同，但降脂效果等同于“他汀类”药物，对病人肝肾功能无明显影响。临床观察显示，接受黄连素治疗的高胆固醇血症患者，在口服黄连素3个月后，血清总胆固醇、胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯下降20％～28％。《自然》杂志“编者按”表示： 中国的黄连素是“他汀类”药物的理想补充。由于黄连素比“他汀类”药物便宜几十倍，因此，黄连素降血脂作用的发现，对高血脂、糖尿病及心血管疾病的防治具有不可低估的价值。国家自然科学基金鉴定委员会专家一致认为，该研究结果客观可靠，其主要意义在于发现了具有我国自主知识产权的降血脂中

黄连素的药理作用及研究分析

黄连素的药理作用及研究分析 黄连素具有泻火解毒、清热燥湿的作用，为”痢家圣药”，近年研究表明，黄连素除了有抗菌作用外，还具有对心血管系统、肿瘤疾病、糖尿病、消化系统等实用性价值。黄连素是一种应用广泛的生物碱，具有易于提取、安全高效、价廉等优势，黄连素会有更加广阔的临床应用前景。 标签：黄连；黄连素；药理作用 黄连是毛茛科的植物，来源于黄连、三角叶黄连或云南黄连的干燥根茎，是一种性寒味苦的药物，归心、肝、胃、大肠经，有清热泻火以及燥湿解毒的相关效果。近年研究发现黄连素具有抗菌、抗肿瘤、降血脂和抗心肌重构的等多重药理作用，被广泛应用高脂血症、心血管病、糖尿病、肿瘤和感染性疾病的治疗药效很好。 1 抗菌作用 黄连素具有很好的抗菌作用。对葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、痢疾杆菌有很强的抑菌作用，对肺炎球菌的抑制强度不亚于青霉素；对金黄色葡萄球的抗菌力优于青霉素；对百日咳杆菌也有显著的抑制作用。此外，对白喉杆菌、鼠疫杆菌、钩端螺旋体等均有抑制作用。黄连具有显著的抗病毒作用，且抗菌谱很广，对革兰氏阳性和阴性细菌及流感病毒、真菌类均有一定的抑制作用；对钩端螺旋体在试管中有相当强的杀灭作用；且在极低浓度时即开始阻止霍乱、肠伤寒、痢疾菌的繁殖。它也有抗金黄色葡萄球菌、链球菌等革兰氏阳性菌和肠伤寒菌、志贺氏痢疾菌、淋菌等革兰氏阴性菌的作用。此外对蜡样芽胞杆菌、枯草杆菌、白喉杆菌、大肠杆菌、肺炎球菌、新城型痢疾杆菌、结核菌等动物病原菌以及念珠菌属、隐球菌、酵母等真菌均有抗菌性。对流感病毒PR8株、甲型流感病毒56-S8株、亚甲型病毒FMl株、乙型流感病毒Lee株、内型流感病毒1233株均有抑制作用[1]。 近年临床把复方黄连和黄连素作为抗生素用于治疗肠道细菌感染性疾病，是一种广谱抗菌药物。黄连素抗菌谱广，高浓度杀菌而低浓度抑菌，对链球菌、葡萄球菌、志贺菌、炭疽杆菌等有强大的抑菌作用。早期研究，黄连素能够影响细菌对维生素B6、烟酸的利用，抑制细菌糖代谢中间环节丙酮酸的氧化脱羧过程；影响细菌DNA的复制，干扰细菌生长的繁殖[2]。 2 对心血管的作用 黄连素在心血管病方面也有很好的疗效，近年大量研究，黄连素可以降低心力衰竭的致死率并改善慢性心力衰竭症状，且没有发现黄连素有致心律失常和明显的副作用；黄连素用于治疗充血性心力衰竭，改善左室功能作用起效快，时间长，是一种有前途的正性肌力中药提取物。黄连素能降低心肌耗氧量，还可用于治疗顽固性室速、传导阻滞等。随着临床研究深入，发现黄连素可通过抑制E-

酚妥拉明临床新用途

酚妥拉明临床新用途 时间：2009年08月11日10:51 来源：中国社区医师杂志 作者：吴军吉林省中医药科学院 酚妥拉明有血管扩张的作用。临床上常用于血管痉挛性疾病，如手足发绀症、肢端动脉痉挛症(即雷诺氏病)、感染中毒性休克、室性早搏。亦可用于嗜铬细胞瘤的诊断试验等。 本品忌与铁剂配伍；低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能减退者忌用。 治疗心力衰竭 酚受拉明1O mg＋10%葡萄糖注射液250 ml静滴，速度0.05～0.12 mg/分，1次/日，连用4～8天，治疗心衰27例，同时行右心导管检查，结果肺毛细血管楔压、平均肺动脉压、右房压、外周血管阻力和肺血管阻力均下降，心脏指数、心搏指数明显增加。据报道，对肺炎、先天性和风湿性心脏病所致小儿急性心衰，每次用酚妥拉明0.5～l mg/kg与半量阿拉明静脉注射，1～6小时1次，平均用药12次，心衰获迅速改善。 治疗高血压危象

酚妥拉明10 mg＋5%葡萄糖注射液20 ml，静脉注射，5分钟注完，接着用20～30 mg＋5%葡萄糖注射液500 ml中，静滴，速度30～35滴/分。笔者认为，其作用直接舒张血管平滑肌，减少回心血量，使心排血量下降，并降低外周血管阻力，从而使血压下降。 治疗大咯血 方法：①酚妥拉明5～10 mg＋50%葡萄糖注射液40 ml，静脉注射，然后以10～20 mg＋5%葡萄糖注射液250～500 ml，静滴，1次/日，使用3～5天(咯血停止停用)；②酚妥拉明20 mg＋10%葡萄糖注射液10 ml，静滴，2～3次/日。一般3天左右可止血。其原理主要是酚妥拉明扩张血管，减少回心血量，降低肺动脉压，减轻肺瘀血。有人用酚妥拉明与垂体后叶素联合使用治疗大咯血，治疗组用酚妥拉明10～30 mg＋垂体后叶素30～60 U＋5%葡萄糖注射液250 ml静滴，20～30滴/分，1次/日，咯血停止后每日减量1/3，继续应用2～3天。 治疗支气管哮喘持续状态 有人用酚妥拉明治疗支气管哮喘持续状态患者，疗效显著，用药后30分钟，症状好转，总有效率达91%～100%。方法：①酚妥拉明10 mg＋5%葡萄糖注射液500 ml，静滴，速度30～45滴/分；②酚妥拉明10 mg＋50%葡萄糖注射液40ml，静脉注射(15～20分钟)，必要时1小时后重复应用1次。其作用与扩张血管、改善肺微循环和

纳洛酮

纳洛酮＋维脑路通治颈性眩晕效果好 颈性眩晕是由于颈椎病引起的椎基底动脉及脑小动脉供血不足，引起患者出现以眩晕、呕吐、颈部活动受限的一系列表现。诊断颈性眩晕，除依靠颈椎病史和眩晕症状外，还需要通过颈椎X线摄片及经颅多普勒检查来加以证实。如果颈椎正侧位摄片显示颈椎增生，多普勒显示椎动脉痉挛，就可以明确颈性眩晕的诊断。 颈性眩晕的防治必须兼顾颈椎病与眩晕两个方面，但在眩晕发作情况下则要将重点放在缓解脑血管痉挛方面，以增加脑供血量，迅速缓解症状。眩晕缓解后再针对颈椎病予以治疗，以减少眩晕发作次数。 当前针对颈性眩晕的治疗方案较多，其中纳洛酮与维脑路通或丹参注射液联合用药被认为是一个起效快、疗效好的方案。 纳洛酮具有对抗内啡肽、抑制钙离子内流作用，能够缓解脑血管痉挛，改善脑细胞及神经传导功能。维脑路通和丹参注射液能够扩张血管，缓解脑血管痉挛，并可抑制血小板聚集，降低血液粘度。纳洛酮与后两种药物联用，具有迅速解除血管痉挛，改善血液状态，增加脑供血及保护脑细胞的临床效应，由此迅速缓解颈性眩晕症状，减轻病人痛苦。 确定颈性眩晕的诊断后，可分别将纳洛酮0.8毫克与维脑路通0.5克加入葡萄糖液中静脉滴注，或将纳洛酮0.8毫克、丹参注射液40—60毫升加入葡萄糖液中静脉滴注。临床报道指出，连用3日可使80％的患者眩晕症状与体征消失，而后停用纳洛酮，单用维脑路通或丹参注射液维持治疗7—10天，以巩固疗效。 癫痫 癫痫是反复性短暂性大脑功能失调，神经细胞有异常放电，临床表现为发作性意识改变或丧失，同时有肢体抽搐、感觉异常、特殊感觉现象或行为障碍。癫痫可分为原发性和继发性两大类。继发性由脑内外多种疾病引起；而原发性则无病因可查，多在少儿时起病。 【诊断要点】 一、临床表现 1．部分性发作： 单纯部分性发作：不伴意识障碍。临床和脑电图变化提示开始的神经元异常活动限于一侧大脑半球的某一部分。病灶在运动区表现为一侧口角或一侧肢体远端反复抽搐动作，发作部位遗留下暂时性瘫痪称为托德（Todd ）瘫痪。抽搐按大脑皮质运动区的分布顺序扩展（如从一侧拇指开始，向腕部、肘部、肩部扩展），称为杰克逊（Jackson）癫痫。病灶在颞叶可有精神运动发作，如似曾相识感、不识感、视物变大或变小、恐惧、愤怒等症状。 复杂部分性发作：伴有意识障碍。脑电图为单侧或双侧异常，在额部或额颞部者，又称精神运动发作。有时可出现自动症，机械地重复某个动作，如搓手、咀嚼、摸索衣服等。 2．全面性发作：临床表现与脑电图改变均属双侧性。 3．失神发作：多见于儿童，发作时突然停止原有活动，两眼直视，茫然若失，阵挛性眼肌抽动，点头动作或上肢颤动，手中所握持物品坠落。每次发作5～10秒。脑电图可见规律性和对称的3周/秒棘慢波。 4．强直–阵挛性发作（GTCS）：又称为大发作，以意识丧失及全身抽搐发作为特征。发作可分为3期：强直期，全身肌肉持续性收缩，约10～20秒；阵挛期，抽搐呈间歇性痉挛，可持续1/2～1分钟，同时口唇青紫，瞳孔散大，光反应消失，反射呈伸性，呼吸逐渐恢复，有口吐白沫（或血沫），部分

一、根据下列药物的化学结构写出其药名跟主要临床用途(每小题

2009春药物化学期末自测题（1） 一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途( 每小题2分，共20分) 药名 主要临床用途 1． 2． F 3C-CHBrCl 3. 4. 5. 6． 5. 6． CH 2 3 3 O N H P O N C l C H 2 C H 2 C l C H 2 C H 2 COOH OCOCH 3C H C H 2 N H C H ( C H 3 ) 2 O H H O H O N N SO 2NH H 2N N C H 3 O O C C H C H 2 O H C 6 H 5 H O H B r CHCH 2NHC(CH 3)3OH HO HOCH 2 H 2SO 41/2

7. 8. 9． 10． 二、写出下列药物的化学结构式及主要临床用途（每小题4分，化学结构式1分，主要临床用途3分，共16分） 1． 苯巴比妥 化学结构式： 主要临床用途： 2． 扑热息痛 化学结构式： 主要临床用途： 3. 诺氟沙星 化学结构式： 主要临床用途： 4． 盐酸苯海拉明 N H C H 3 O C l ·HCl N CONH 2O N HO CH 3OH O CH 3 O

化学结构式：主要临床用途： 5. 阿司匹林 化学结构式：主要临床用途： 6. 利多卡因 化学结构式：主要临床用途： 三、选择题（每题只有一个正确答案）（每小题2分，共20分）。 1、下列药物中，（）为脂溶性维生素。 A、维生素E B、维生素C C、维生素B1 D、维生素B6 2、下列利尿药中，（）具有甾体结构。 A、依他尼酸 B、螺内酯 C、呋塞米 D、氢氯噻嗪 3、解热镇痛药按化学结构分类不包括（）。 A、水杨酸类 B、乙酰苯胺类 C、吡唑酮类 D、吩噻嗪类 4、辛伐他汀临床主要用途为（）。 A、降血脂药 B、强心药 C、抗高血压药 D、抗心律时常药 5、下列药物中，（）不易被空气氧化。 A、肾上腺素 B、去甲肾上腺素 C、多巴胺 D、麻黄碱 6、奥美拉唑为（）。 A、H1受体拮抗剂 B、H2受体拮抗剂 C、质子泵抑制剂 D、ACE抑制剂 7、下列药物中，（）为阿片受体拮抗剂。 A、吗啡 B、美沙酮 C、纳洛酮 D、舒芬太尼 8、下列药物中，（）是地西泮在体内的活性代谢产物。 A、奥沙西泮 B、硝西泮 C、氟西泮 D、氯硝西泮 9、下列药物中，（）不具有儿茶酚结构。 A、肾上腺素 B、盐酸多巴胺 C、盐酸克仑特罗 D、去甲肾上腺素 10、（）是目前临床上应用最广泛、作用最强的一类钙拮抗剂。 A、二氢吡啶类 B、芳烷基胺类 C、苯并硫氮杂艹卓类 D、二苯基哌嗪类 11、下列药物中，（）不是抗代谢抗肿瘤药物。 A、氟尿嘧啶 B、甲氨喋呤