制药工艺学期末复习题目及答案图文稿
制药工艺学期末复习题
目及答案
集团文件发布号：（9816-UATWW-MWUB-WUNN-INNUL-DQQTY-
《制药工艺学》习题
院系: 化学化工学院
专业：化学工程班级: 学号:
学生姓名:
任课教师：李谷才
习题一（名词解释部分）
1. 药物：指能影响机体、生化和过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。
2. 制药工艺学：是研究各类药物生产制备的一门学科；它是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。
3.药物工艺路线?:具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。
4. 类型反应法? :是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。包括各类化学结构的有机合成物的通用合成法，功能基的形成、转换、保护的合成反应单元等等。对于有明显类型结构特点和功能基的化合物，常常采用此种方法进行设计。
5.追溯求源法 :从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导，进行寻源的方法称为追溯求源法。
6.模拟类推法:对于化学结构复杂、合成路线设计困难的药物可以类似化合物的合成方法进行合成路线设计。如杜鹃素可以模拟二氢黄酮的合成途径进行工艺路线设计。
7. 平行反应
:又称为竞争性反应，反应物同时进行几种不同的反应；在生产上将所需要的反应称为主反应，其余为副反应。例如甲苯的硝化反应可以得到邻位和对位两种产物。
8. 可逆反应 :可逆反应为一种常见的复杂反应，方向相反的反应同时进行，对于正反方向的反应质量作用定律都适用；例如乙酸和乙醇的酯化反应。
9. “清污”分流：清污分流，是将高污染水和未污染或低污染水分开，分质处理，减少外排污染物量，降低水处理成本。
10.生化需氧量（BOD）是指在一定条件下微生物分解水中有机物时所需的氧量。常用BOD5,即5日生化需氧量，表示在20 ℃下培养5日，1L水中溶解氧的减少量。
11. 化学需氧量（COD）是指在一定条件下用强氧化剂（K
2Cr
2
O
7
KMnO
4
)使
污染物氧化所消耗的氧量
12. 选择性即各种主、副产物中，主产物所占的比率或百分数，可用符号φ表示。
13.转化率?对于某一组分A来说，生成产物所消耗掉的物料量与投入反应物料量之比简称为该组分的转化率，一般以百分率表示。
14.中试放大（Scale up）
就是把实验室小试研究确定的工艺路线与条件，在中试车间进行的实验研究。
15. 放大效应(scale up effect)
这种因过程规模变大而造成原有指标不能重复的现象称为放大效应。
16.绿色生产工艺指在产品加工过程中尽量节约能源、减少污染。
17. 生产工艺规程：基于生产工艺过程的各项内容归纳写成的一个或一套文件，包括起始原料和包装材料的数量，以及工艺、加工说明、注意事项、生产过程控制。
习题二（简答题部分）
1、制药工艺的研究步骤有哪些各步骤研究的主要内容是什么
答：制药工艺的研究可分为小试、中试及工业化生产三个步骤，分别在实验室、中试车间和生产车间进行。⑴小试研究：研究工艺路线设计、反应规律，工艺参数，原料、质量控制标准，并核算成本；⑵中试研究：放大技术及其影响因素、工业化生产工艺研究与优化；⑶工业化生产工艺研究：制定或修订工艺规程、工艺验证，产品的安全生产及有效验证，并在生产过程中不断完善和改进工艺，提高企业效益和市场竞争力。
2、理想的药物工艺路线应满足哪些条件
答：化学合成途径简洁，化学合成途径简洁，即原辅材料转化为药物的路线要简短；要简短；所需的原辅材料品种少且易得，所需的原辅材料品种少且易得，并有足够数量的供应；中间体容易提纯，质量符合要求，中间体容易提纯，质量符合要求，最好是多步反应连续操作；连续操作；
3、什么是药物合成路线并简述其工艺路线的评价标准。
答：药物工艺路线是具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。理想的药物工艺路线应该是：1）化学合成途径简易；
2）需要的原辅材料少而易得，量足；3）中间体易纯化，质量可控，可连续操作； 4）可在易于控制的条件下制备，安全无毒； 5）设备要求不苛刻；6）三废少，易于治理；7）操作简便，经分离易于达到药用标准；8）收率最佳，成本最低，经济效益最好。
4、药物化学合成工艺研究的主要内容有哪些
答：有机反应很少是按照理论值定量完成，这主要由于有机化学反应的
复杂性，往往会发生可逆反应、平行竞争或串联的副反应等，合适的配
量比，在一定的条件下也就是最恰当的反应物的组成，配料比的关系，
也就是无聊的浓度关系，寻找最合适的配料比目的：提高收率、降低成本、减少后处理的负担；配料比主要根据反应过程的类型来考虑：1)可
逆反应可采取增加反应物之一点浓度（即增加其配料比），或从反应系统中不断除去生成物之一的办法，以提高反应速度和增加产物的收率。2)当反应生成物的生成量取决于反应液中某一反应物的浓度时，则增加其
配料比。最适合的配料比应是收率较高，同时单耗较低的某一范围内。3)若反应中，有一反应物不稳定，则可增加其用量，以保证有足够的量能
参与主反应。例如催眠药苯巴比妥生产中最后一步反应由苯基乙基丙二
酸二乙酯与脲缩合，该缩合反应在碱性条件下进行，脲在碱性条件下加
热易分解，所以要用过量的脲。4）当参与主、副反应的反应物不尽相同时，应利用这一差异，增加某一反应当用量，以增加主反应当竞争力。5)为防止连续反应（副反应）的发生，有些反应当配料比宜小于理论量，
使反应进行到一定程度，停下来。如乙苯是在三氯化铝催化下，将乙烯
通入苯中制得。所得乙苯由于引入乙基的供电性能，使苯环更为活泼，极易继续引入第二个乙基。
5、如何选择重结晶溶剂
答：应用重结晶法精制最终产物时，一方面要除去由原辅材料和副反应带来的杂质，另一方面要注意重结晶过程对精制品结晶大小、晶型和溶剂化等的影响。选择重结晶溶剂规律：相似相溶；溶质极性很大用很大极性的溶剂溶解；反之，用非极性溶剂溶解，在实际生产过程中，用混合溶剂作为重结晶溶剂
6、简述中试生产的任务。
答：中试放大（中间试验）是对已确定的工艺路线的实践审查。不仅要考查产品质量，经济效益，而且要考察工人劳动强度。中试放大阶段对车间布置、车间面积、安全生产、设备投资、生产成本等也必须进行审慎的分析比较，最后审定工艺操作方法、工序的划分和安排等。
中试放大的研究内容有：
（1）生产工艺路线的复审
（2）设备材质与型式的选择
（3）搅拌器型式与搅拌速度的考查
（4）反应条件的进一步研究
（5）工艺流程与操作方法的确定
（6）原辅材料和中间体的质量监控
（7）安全生产与“三废”防治措施的研究
（8）消耗定额、原料成本、操作工时与生产周期的计算
7、废水的处理技术有很多，按照作用原理分，都有哪些
答：1)物理方法利用物理作用将废水中呈悬浮状态的污染物分离出来，在分离过程中不改变化学性质，如沉降、气浮、过滤、蒸发、浓缩等；2）化学方法利用化学反应原理来处理废水中各种形态的污染物分离出来，如中和、凝聚、氧化和还原。3）物理化学方法综合利用物力和化学的作用除去废水中污染物，如吸附法、离子交换和膜分离技术等。4）生物方法利用微生物的代谢作用，使废水中呈溶解和胶体状态的有机污
染物转化为稳定，无害的物质，如H
20,CO
2
等
8、简述三废防治的措施有哪些
答：一、生产工艺绿色化；例如研究少污染或无污染的生产工艺，采用新技术（立体定向合成，固相酶技术、相转移催化反应等）等。二、循环使用与无害化工艺；例如合成过程中母液可以循环套用。三、资源回收综合利用；包括原料资源综合利用、水资源综合利用、二次资源的综合利用和废物的综合利用；四、加强设备管理；解决化工设备跑、冒、滴、漏严重的问题。
习题三（单项选择题部分）
单项选择题（下列各题有A、B、C、D 四个备选答案，请选择一个最佳答案）
1．工业上最适合的反应类型是
（ b ）
A. 尖顶型
B. 平顶型
C. 汇聚型
D. 直线型2．最理想的工艺路线是
（ c ）
A. 直线型
B. 交叉型
C. 汇聚型
D. 对称型3．从收率的角度看，应该把收率低的单元反应放在
（ a ）
A. 前头
B. 中间
C. 后边
D. 都可4．从收率的角度看，应该把收率高的反应步骤放在
（ c ）
A. 前头
B. 中间
C. 后边
D. 都可5．在考虑合理安排工序次序时，通常把价格较贵的原料放在何处使用。（ d）
A. 前头
B. 中间
C. 后边
D. 最后6．在工业生产上可稳定生产，减轻操作劳动强度的反应类型是
（ a ）
A. 平顶型
B. 尖顶型
C. 直线型
D. 汇聚型7．工艺的后处理过程一般属于的过程是
（ b ）
A. 化学
B. 物理
C. 物理化学
D. 生物
8. 在溶剂的作用描述中，不正确的是
（ b ）
A. 使反应分子能够分布均匀、增加分子间碰撞和接触的机会、有利于传热和散热。
B. 溶剂必须是易挥发的
C. 溶剂必须是惰性的，不能与反应物或生成物反应
D. 溶剂直接影响化学反应的反应速度、反应方向、反应深度、产品构型等
9. 在重结晶溶剂的选择原则中，不正确的是
（ a ）
A. 溶解度必须很大
B. 溶剂必须是惰性的
C. 溶剂的沸点不能高于被重结晶物质的熔点
D. 溶剂必须容易和重结晶物质分离
10. 在重结晶溶剂的选择原则中，不正确的是
（ a ）
A. 溶剂必须是活泼的
B. 溶剂的沸点不能高于被重结晶物质的熔点
C. 杂质的溶解度或是很大或是很小
D. 溶剂必须容易和重结晶物质分离
11. 在重结晶溶剂的选择原则中，正确的是
（ d ）
A. 杂质的溶解度必须很大
B. 杂质的溶解度必须很小
C. 被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必须相当平稳
D. 被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必须相当陡
12. 属于质子性溶剂的是
（ a ）
A. 乙酸
B. 乙醚
C. DMF
D. 二氧六环
8. 属于非质子性溶剂的是 （ b ）
A. 乙醇
B. 乙醚
C. 乙酸
D. 水
13．溶剂对化学反应的影响，叙述不正确的是 （ b ）
A. 溶剂对离子型反应影响较大。
B. 溶剂对自由基反应影响较大
C. 影响化学反应的方向。
D. 影响化学反应的速度
14. 判断反应终点的依据不包括
（ d ）
A. 原料点是否消失，
B. 原料点是否不再变化
C. 除了产物和原料外是否有新的杂质斑点生成，
D. 是否有新斑点生成
15. 单因素平行试验优选法，不包括 （ d ）
A. 平分法
B. 黄金分割法
C. 分数法
D. 正交试验法
16. 中试研究中的过渡试验不包括的是
（ d ）
A. 原辅材料规格的过渡试验
B. 反应条件的极限试验
C. 设备材质和腐蚀试验
D. 后处理的方法试验
17. 假设四个工序的收率分别Y 1、Y 2、Y 3、Y 4，则车间的总收率为
（ b ）
A. Y 1+ Y 2+ Y 3+ Y 4
B. Y 1 Y 2 Y 3 Y 4
C. （Y 1+ Y 2）（Y 3+Y 4）
D. Y 1Y 2+ Y 3 Y 4
18. 单程转化率和总转化率的关系是 （ c ）
A. 单程转化率 = 总转化率
B. 单程转化率 > 总转化率
C. 单程转化率 < 总转化率
D. 不确定
19. 关于中试放大的规模，下列叙述正确的是
（ a ）
A. 比小型试验规模放大50～100倍
B. 比小型试验规模放大500～1000倍
C. 比小型试验规模放大10~50倍
D. 比小型试验规模放大100~500倍
20. 下列哪种材质适合储存浓硫酸
（b ）
A. 玻璃钢
B. 铁质
C. 铝质
D. 都可以
21. 适合碱性介质反应的反应釜是
（ c ）
A. 搪瓷玻璃
B. 铸铁
C. 不锈钢
D. 都可以
22. 针对制药厂排出的“三废”，下列说法正确的是
（ a ）
A. 化学好氧量高
B. 生化耗氧量高
C. 化学好氧量和生化耗氧量都高
D. 化学好氧量和生化耗氧量都不高
23. 关于药厂“三废”的论述，正确的是
（ b ）
A. 综合治理“三废”很容易
B. “三废”也是一种“资源”，可回收利用
C. 仅用物理方法就可彻底治理“三废”
D. 生物法可以去除废水中的所有污染物
24. 氢化可的松半合成工艺中最大的副产物是
（ b ）
A. 可的松
B. 表氢可的松
C. 氟氢可的松
D. 醋酸可的松
25. Oppenauer 氧化中的催化剂是
（ a ）
A. 异丙醇铝
B. 氢氧化铝
C. 环己酮
D. 丙酮
26. Oppenauer 氧化中的氧化剂是
（ c ）
A. 异丙醇铝
B. 叔丁醇铝
C. 环己酮
D. 丙醛
27. 对于低浓度的大多数有机废水，目前主要采用的处理方式是
（c ）
A. 化学法
B. 物理法
C. 生化法
D. 焚烧法
28. 活性污泥中的生物相，含量最多的是
（ a ）
A. 细菌
B. 霉菌
C. 酵母菌
D. 轮虫
29. 下列哪种处理方式属于生物膜法
（ b ）
A. 逐步曝气法
B. 生物转盘法
C. 深井曝气法
D. 纯氧曝气法
30. 在我国合成氢化可的松的主要原料为
（ a ）
A. 薯蓣皂素
B. 胆甾醇
C. 豆甾醇
D. 剑麻皂素
药厂工艺员年终总结
药厂工艺员年终总结 今天，我很高兴站在这里向大家述职，以接受大家的监督，促进我进步。 我作为XX制药厂一名员工，在过去的一年里，认真履责，积极工作;带领班组全体成员保质保量地完成了车间下达的各项目标任务： 1.按生产计划和工艺技术文件，科学、合理地组织生产，及时解决生产中突出问题; 2.加强班组管理，以班组标准化建设内容为重点，建立、健全班组各项管理制度，不断提高班组向GMP管理制度靠近. 3.组织班组按照车间的统一部署听从上级领导的指令生产. 4.搞好安全教育，精心维护保养设备，认真招待劳动保护法规和操作规程，坚持做到安全文明生产; 5.搞好劳动竞赛，积极开展比、学、赶、帮、超活动; 6.做好思想政治工作，教育职工坚持四项基本原则，遵守社会公德和职业道德; 在X年的时间里，XX制药厂以突破了一个亿的产量.我们XX班努力适应改革和参与改革，以安”全第一，质量第一”为工作主线，在车间领导的正确领导和指引下，在全班员工紧密团结和奋斗下，以“规范、高效、更好”为追求目标，以人本管理为突破口，切实转变思想观念，牢固树立发
展意识、竞争意识和创新意识，大力推动班组基础管理更上一个新的台阶。较为圆满地完成了厂、车间下达的各项生产任务;并能积极有序地开展各项工作，班组建设也得到提高。现将一年来主要工作述职： 在生产过程当中.有许许多多需要我们思考的问题，如何有效归范生产中各种细小环节是我们当前的基本任务，需要我们首先将所预料的各种环节进行规范和部署，以便员工们有章可循，大家做到心中有数;再加上“三定”工作的有效开展，使员工们的危机感进一步增强，进一步提高各方面知识已成为车间员工的当务之急。我班在当前的形式和任务面前，必须选择一套较为符合新线的运行模式，来适应我班的经营活动，以便提高班组的各项工作。总结出一套较为适合我班的运行模式。 “产品质量的体现在现场”，我们车间一向注重车间形象，搞好现场管理和设备保养是新线管理工作的重要组成部分，也是产品质量得以保证的前提和基矗所以如何搞好设备维修和保养是今年工作的重点。班组根据实际情况制定了一套维护现场管理和设备保养的规章制度来规范现场管理。 一个企业的生产是否能够正常进行，取决于生产调度的合理调度，我们生产班坚决服从生产调度指令，为全面完成全年的生产任务打下基矗首先，在实际生产过程中班组能够很好的协调各方面的工作，能从培养员工素质和提高工作效
制药工艺学试题及习题答案
《化学制药工艺学》第一次作业 一、名词解释 1、工艺路线： 一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备，通常将具有工业生产价值的合成途 径称为该药物的工艺路线。 2、邻位效应： 指苯环内相邻取代基之间的相互作用，使基团的活性和分子的物理化学性能发生显著变化的 一种效应。 3、全合成： 以化学结构简单的化工产品为起始原料，经过一系列化学反应和物理处理过程制得化学合成 药物，这种途径被称为全合成。 4、半合成： 由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得化学合成药物的途径。 5、临时基团： 为定位、活化等目的，先引入一个基团，在达到目的后再通过化学反应将这个基团予以除去，该基团为临时基团。 6、类型合成法： 指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成路线设计的方法。 7、分子对称合成法： 由两个相同的分子经化学合成反应，或在同一步反应中将分子相同的部分同时构建起来，制得具有分子对称性的化合物，称为分子对称合成法。 8、文献归纳合成法： 即模拟类推法，指从初步的设想开始，通过文献调研，改进他人尚不完善的概念和方法来进行药物工艺路线设计。 二、问答题 1、你认为新工艺的研究着眼点应从哪几个方面考虑? 答： (1)工艺路线的简便性， (2)生产成本因素， (3)操作简便性和劳动安全的考虑, (4) 环境保护的考虑， (5) 设备利用率的考虑等。 2、化学制药工艺学研究的主要内容是什么？ 答： 一方面，为创新药物积极研究和开发易于组织生产、成本低廉、操作安全和环境友好的 生产工艺；另一方面，要为已投产的药物不断改进工艺，特别是产量大、应用面广的品种。研究和开发更先进的新技术路线和生产工艺。 3、你能设计几种方法合成二苯甲醇？哪种路线好? 答：
制药工艺学期末完整参考模板
制药工艺学期末复习（完整版） 设计药物合成路线的方法：类型反应法、分子对称法、逐步综合法、追溯求源法（逆合成分析法） 上课逆合成习题
杂环章节 ① ② ③Hantzsch 吡啶合成法 二、书本重要反应 1. P15益康唑（为上面的第1题） 2.P16克霉唑 3. P20普萘洛尔 4. P29盐酸苯海索 5. P36美托洛尔 6. P41 三氟拉嗪 7. P47克霉唑 8. P51 呋喃丙胺（即为上面的第7题） 9. P75 罗格列酮，吡格列酮 10. P82 乙胺嘧啶 名词解释 1.硫酸脱水值（Dehydrating value of sulfuric acid, D. V. S.）：混酸硝化反应终了时废酸中硫酸和水的比值。 D. V. S.=混酸中的硫酸（%）/废酸中的水量（%） 2.绿色化学：又称环境友好化学，环境无害化学或清洁化学，是指涉及和生产没有或只有尽可能小的环境负作用并且在技术上和经济上可行的化学品和化学过程。 3.原子经济性：高效的有机合成应最大限度的利用原料分子中的每一个原子，使之结合到目标分子中以实现最低排放甚至零排放。原子经济性可用原子利用率来衡量。 原子利用率：原子利用率%＝（预期产物的分子量／全部反应物的分子量总和）×100％4.环境因子（E）：E因子是以化工产品生产过程中产生的废物量的多少来衡量合成反应对环境造成的影响。E-因子＝废物的质量（kg）／预期产物的质量（kg） 环境商（EQ）：环境商（EQ）是以化工产品生产过程中产生的废物量的多少、物理和化学性质及其在环境中的毒性行为等综合评价指标来衡量合成反应对环境造成的影响。 EQ = E×Q 式中E为E-因子，Q为根据废物在环境中的行为所给出的对环境不友好度。
制药工艺学题+答案
一、名词解释 1. 清洁技术：制药工业中的清洁技术就是用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术。其主要研究内容有：（1）原料的绿色化（2）催化剂或溶剂的绿色化（3）化学反应绿色化（4）研究新合成方法和新工艺路线 2. 全合成制药：是指由化学结构简单的化工产品为起始原料经过一系列化学合成反应和物理处理过程制得的药物。由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物。 3. 半合成制药：是指由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的药物。这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备。 4. 药物的工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。 5. 倒推法或逆向合成分析：从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法称为追溯求源法，又称倒推法、逆合成分析法。 6. 类型反应法：是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。包括各类化学结构的有机合成物的通用合成法，功能基的形成、转换、保护的合成反应单元等等。对于有明显类型结构特点和功能基的化合物，常常采用此种方法进行设计。7．Sandmeyer反应：重氮盐用氯化亚铜或溴化亚铜处理，得到氯代或溴代芳烃： 8．“一勺烩”或“一锅煮”：对于有些生产工艺路线长，工序繁杂，占用设备多的药物生产。若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时，往往可以将几步反应合并，在一个反应釜内完成，中间体无需纯化而合成复杂分子，生产上习称为“一勺烩”或“一锅煮”。改革后的工艺可节约设备和劳动力，简化了后处理。 9. 质子性溶剂：质子性溶剂含有易取代的氢原子，既可与含负离子的反应物发生氢键结合产生溶剂化作用，也可与负离子的孤电子对配位，或与中性分子中的氧原子(或氮原子)形成氢键，或由于偶极矩的相互作用而产生溶剂化作用。质子性溶剂有水、醇类、乙酸、硫酸、多聚磷酸、氢氟酸-氟化锑(HF-SbF3)、氟磺酸-三氟化锑(FSO3H—SbF3)、三氟醋酸(CF3COOH)以及氨或胺类化合物等。 10. 非质子性溶剂：非质子性溶剂不含易取代的氢原子，主要靠偶极矩或范德华力的相互作用而产生溶剂化作用。非质子溶剂又分为非质子极性溶剂和非质子非极性溶剂（或惰性溶剂）。非质子性极性溶剂有醚类(乙醚、四氢呋喃、二氧六环等)、卤素化合物(氯甲烷、氯仿、二氯甲烷、四氯化碳等)、酮类(丙酮、甲乙酮等)、含氮烃类 (硝基甲烷、硝基苯、吡啶、乙腈、喹啉)、亚砜类(二甲基亚砜)、酰胺类(甲酰胺、二甲酰胺、N-甲基吡咯酮、二甲基乙酰胺、六甲基磷酰胺等)。芳烃类(氯苯、苯、甲苯、二甲苯等)和脂肪烃类(正已烷、庚烷、环己烷和各种沸程的石油醚)一般又称为惰性溶剂。
制药工艺学_课后答案
第二章化学制药工艺路线得设计与选择 2-1工艺路线设计有几种方法，各有什么特点？如何选择？ 答：（1）类型反应法，类型反应法就是指利用常见得典型有机化学反应与合成方法进行合成工艺路线设计得方法。类型反应法既包括各类化学结构得有机合成通法，又包括官能团得形成，转换或保护等合成反应。对于有明显结构特征与官能团得化合物，通常采用类型反应法进行合成工艺路线。 （2）分子对称法，药物分子中存在对称性时，往往可由两个相同得分子片段经化学合成反应制得，或在同一步反应中将分子得相同部分同时构建起来。该法简单，路线清晰，主要用于非甾体类激素得合成。 （3）追溯求源法，从药物分子得化学结构出发，将其化学合成过程一步步逆向推导，进行寻源得思考方法，研究药物分子化学结构，寻找出最后一个结合点，逆向切断链接消除重排与官能团形成与转化，如此反复追溯求源直到最简单得化合物，即期始原料为止，即期始原料应该就是方便易得，价格合理得化学原料或天然化合物，最后就是各步得合理排列与完整合成路线得确定。 2—2工艺路线评价得标准就是什么？为什么？ 答：原因：一个药物可以有多条合成路线，且各有特点，哪条路线可以发展成为适合于工业生产得工艺路线则必需通过深入细致得综合比较与论证，从中选择出最为合理得合成路线，并制定出具体得实验室工艺研究方案。 工艺路线得评价标准：1）化学合成途径简捷，即原辅材料转化为药物得路线简短;2）所需得原辅材料品种少并且易得，并有足够数量得供应； 3）中间体容易提纯，质量符合要求，最好就是多不反应连续操作； 4）反应在易于控制得条件下进行，如无毒，安全； 5）设备要求不苛刻； 6）“三废”少且易于治理； 7）操作简便，经分离，纯化易达到药用标准； 8）收率最佳，成本最低，经济效益好。
制药工艺学期末试卷及答案
《制药工艺学》试卷 班级：学号：姓名： 得分： 一、单选题。（每题2分，共30分）是（）。 A.药品生产质量管理规范 B.药品经营质量管理规范 C.新药审批办法 D.标准操作规程 2.药品是特殊商品，特殊性在于 （）。 A.按等次定价 B.根据质量分为一、二、三等 C.只有合格品和不合格品 D.清仓在甩卖 3.终点控制方法不包括（）。 A.显色法 B. 计算收率法 C.比重 法 D. 沉淀法 4.温度对催化剂活性的影响是（）。 A.温度升高，活性增大 B.温度升高，活性降低 C.温度降低，活性增大 D.开始温度升高，活性增大，到最高速度后，温度升高，活性降低 5.中试一般比小试放大的位数是 （）倍。 ~10 ~30 C.30~50 ~100 6.利用小分子物质在溶液中可通过半 透膜，而大分子物质不能通过的性质，借以达到分离的一种方法是（）。 A.透析法 B.盐析法 C.离心法 D.萃取法 7.液体在一个大气压下进行的浓缩称 为（）A. 高压浓缩 B.减压浓缩 C. 常压浓缩 D.真空浓缩 8.下列不属于氨基酸类药物的是 （） A.天冬氨酸 B.多肽 C.半胱氨酸 D.赖氨酸 9.下列不属于多肽、蛋白质含量测定方法的是（） A.抽提法 B.凯氏定氮法 C.紫外分光光度法 D.福林-酚试剂法 10.下列属于脂类药物的是（）。 A.多肽 B. 胆酸类 C.胰脂酶 D 亮氨酸 11.（）抗生素的急性毒性很低，但副作用较多，另外，对胎儿有致畸作用。 A.四环素类 B.大环内酯类 C.氨基糖苷类 D. β-内酰胺类 12.生产抗生素类药物发酵条件不包括（）。 A.培养基及种子 B.培养温度及时间及通气量 D.萃取及过滤 13.下列不属于动物细胞培养方法的是（）。 A.贴壁培养 B.悬浮培养 C.直接培养 D.固定化培养 14.抗生素类药物生产菌种的主要来源是（）。 A.细菌 B.放线菌 C.霉菌 D.酵母菌 15.将霉菌或放线菌接种到灭菌后的大米或小米颗粒上，恒温培养一定时间后产生的分生孢子称为（）。 A. 米孢子 B.种子罐 C.发酵 D. 试管斜面
生物制药工艺学思考题和答案解析
抗生素发酵生产工艺 1. 青霉素发酵工艺的建立对抗生素工业有何意义？ 青霉素是发现最早，最卓越的一种B-内酰胺类抗生素，它是抗生素工业的首要产品，青霉素是各种半合成抗生素的原料。青霉素的缺点是对酸不稳定，不能口服，排泄快，对革兰氏阴性菌无效。青霉素经过扩环后，形成头孢菌素母核，成为半合成头孢菌素的原料。2. 如何根据青霉素生产菌特性进行发酵过程控制？ 青霉素在深层培养条件下，经历7个不同的时期，每个时期有其菌体形态特性，在规定时间取样，通过显镜检查这些形态变化，用于工程控制。 第一期：分生孢子萌发，形成芽管，原生质未分化，具有小泡。 第二期：菌丝繁殖，原生质体具有嗜碱性，类脂肪小颗粒。 第三期：形成脂肪包含体，积累储蓄物，没有空洞，嗜碱性很强。 第四期：脂肪包含体形成小滴并减少，中小空泡，原生质体嗜碱性减弱，开始产生抗生素。 第五期：形成大空泡，有中性染色大颗粒，菌丝呈桶状。脂肪包含体消失，青霉素产量提高。 第六期：出现个别自溶细胞，细胞内无颗粒，仍然桶状，释放游离氨，pH上升。 第七期：菌丝完全自溶，仅有空细胞壁。一到四期为菌丝生长期，三期的菌体适宜为种子。 四到五期为生产期，生产能力最强，通过工艺措施，延长此期，获得高产。在第六期到来之前发束发酵。 3. 青霉素发酵工程的控制原理及其关键点是什么？ 控制原理：发酵过程需连续流加葡萄糖，硫酸铵以及前提物质苯乙酸盐，补糖率是最关键的控制指标，不同时期分段控制。在青霉素的生产中，及时调节各个因素减少对产量的影响，如培养基，补充碳源，氮源，无机盐流加控制，添加前体等；控制适宜的温度和ph，菌体浓度。最后要注意消沫，影响呼吸代谢。 4. 青霉素提炼工艺中采用了哪些单元操作？ 青霉素不稳定，发酵液预处理、提取和精制过程要条件温和、快速，防止降解。提炼工艺包括如下单元操作： ①预处理与过滤：在于浓缩青霉素，除去大部分杂质，改变发酵液的流变学特征，便于后续的分离纯化过程。 ②萃取：其原理是青霉素游离酸易溶于有机溶剂，而青霉素易溶于水。 ③脱色：萃取液中添加活性炭，除去色素，热源，过滤，除去活性炭。 ④结晶：青霉素钾盐在乙酸丁酯中溶解度很小，在乙酸丁酯萃取液中加入乙酸钾-乙醇溶液，青霉素钾盐可直接结晶析出。 氨基酸发酵工艺 1. 如何对谷氨酸发酵工艺过程进行调控？ 发酵过程流加铵盐、尿素、氨水等氮源，补充NH4+；生物素适量控制在2-5μg/L；pH 控制在中性或微碱性；供氧充足；磷酸盐适量。 2. 氨基酸生产菌有什么特性，为什么？ L-谷氨酸发酵微生物的优良菌株多在棒状杆菌属、小短杆菌属、节杆菌属和短杆菌属中。具有下述共同特性：①细胞形态为短杆至棒状；②无鞭毛，不运动；③不形成芽孢；④革兰氏阳性；⑤生物素缺陷型；⑥三羧酸循环、戊糖磷酸途径突变；⑦在通气培养条件下产生大量L-谷氨酸。 3. 生物素在谷氨酸发酵过程中的作用是什么？
制药工艺学考试整理
1、制药工艺学的研究对象与内容 制药工艺学是主要研究、设计和选择安全、经济、先进的药物工业化生产途径和方法，解决药物在生产和工业化过程中的工程技术问题和实施药品生产质量管理规范，同时根据原料药物的理化性质、产品的质量要求和设备的特点，确定高产、节能的工艺路线和工业化的生产过程，实现制药生产过程的最优化。 制药工艺学研究的主要内容包括:化学制药工艺、中药制药工艺生物技术制药 1、制药工艺研究的阶段：实验室工艺研究、中试放大研究 2、化学合成药物生产的特点： 1）品种多，更新快，生产工艺复杂； 2）需要原辅材料繁多，而产量一般不太大； 3）产品质量要求严格；4）基本采用间歇生产方式； 5）其原辅材料和中间体不少是易燃、易爆、有毒； 6）三废多，且成分复杂。 3、我国新药现阶段的主要发展战略： 答：1）原创性新药研究开发，创制新颖的化学结构的新化学本体（突破性新药研究开发） 2）模仿性新药创制，即在不侵犯别人知识产权的情况下，对新出现的、很成功的突破性新药进行较大的化学结构改造，寻求作用机理相同或相似，并具有某些优点的新化合物。 3）已知药物的化学结构修饰以及单一对映体或异构体的研究和开发（延伸性研究开发。 4）应用生物技术开发新的生化药物。 5）现有药物的药剂学研究开发。（应用新辅料或制剂新技术，提高制剂质量、研究开发新剂型、新的给药系统和复方制剂）（三类新药） 6)新技术路线和新工艺的研究开发。（制药工艺学研究开发重点）4、药物传递系统（DDS）分类： 答：缓释给药系统（SR-DDS）、控释给药系统( C R-DDS )、靶向药物传递系统（T-DDS)、透皮给药系统、粘膜给药系统、植入给药系统 第二章药物工艺路线的设计和选择 1、药物工艺路线设计的主要方法 答：1）类型反应法、2）分子对称法、3）追溯求源法、4）模拟类推法、5）光学异构体拆分法 4、药物合成工艺路线中的装配方式：直线型装配方式、汇聚型装配方式 5、衡量生产技术高低的尺度 答：药物生产工艺路线是药物生产技术的基础和依据。它的技术先进性和经济合理性，是衡量生产技术高低的尺度。 6、进行药物的化学结构整体及部位剖析的要点答：对药物的化学结构进行整体及部位剖析时，应首先分清主环与侧链，基本骨架与官能团，进而弄清这官能团以何种方式和位置同主环或基本骨架连接。
制药工艺学课后答案
第二章化学制药工艺路线的设计和选择 2-1工艺路线设计有几种方法，各有什么特点？如何选择？ 答：（1）类型反应法，类型反应法是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成工艺路线设计的方法。类型反应法既包括各类化学结构的有机合成通法，又包括官能团的形成，转换或保护等合成反应。对于有明显结构特征和官能团的化合物，通常采用类型反应法进行合成工艺路线。 （2）分子对称法，药物分子中存在对称性时，往往可由两个相同的分子片段经化学合成反应制得，或在同一步反应中将分子的相同部分同时构建起来。该法简单，路线清晰，主要用于非甾体类激素的合成。 （3）追溯求源法，从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步步逆向推导，进行寻源的思考方法，研究药物分子化学结构，寻找出最后一个结合点，逆向切断链接消除重排和官能团形成与转化，如此反复追溯求源直到最简单的化合物，即期始原料为止，即期始原料应该是方便易的，价格合理的化学原料或天然化合物，最后是各步的合理排列与完整合成路线的确定。 2—2工艺路线评价的标准是什么？为什么？ 答：原因：一个药物可以有多条合成路线，且各有特点，哪条路线可以发展成为适合于工业生产的工艺路线则必需通过深入细致的综合比较和论证，从中选择出最为合理的合成路线，并制定出具体的实验室工艺研究方案。 工艺路线的评价标准：1）化学合成途径简捷，即原辅材料转化为药物的路线简短;2）所需的原辅材料品种少并且易得，并有足够数量的供应； 3）中间体容易提纯，质量符合要求，最好是多不反应连续操作； 4）反应在易于控制的条件下进行，如无毒，安全； 5）设备要求不苛刻； 6）“三废”少且易于治理； 7）操作简便，经分离，纯化易达到药用标准； 8）收率最佳，成本最低，经济效益好。 第五章氯霉素生产工艺 5-2、工业上氯霉素采用哪几种合成路线？各单元步骤的原理是什么？关键操作控制是什么？ 答:工业上氯霉素采用具有苯乙基结构的化合物原料的合成路线；
制药工艺学_期末试题
一、填空（本题共5小题，每小题2分，共10分） 1, 制药工艺学是药物研究和大规模生产的中间环节。 2, 目标分子碳骨架的转化包括分拆、连接、重排等类型。 3，路线设计是药物合成工作的起始工作，也是最重要的一环。 4，试验设计的三要素即受试对象、处理因素、试验效应。 5，制药工艺的研究一般可分为实验室工艺研究（小试）、中试放大研究、工业化生产3个阶段。 6，中试放大车间一般具有各种规格的中小型反应罐和后处理设备。 7，化工过程开发的难点是化学反应器的放大。 8，常用的浸提辅助剂有酸、碱、表面活性剂等。 9，利用基因工程技术开发的生物药物品种繁多，通常是重组基因的表达产物或基因本身。 10，超过半数的已获批准的生物药物是利用微生物制造的，而其余的生物药物大多由通过培养哺乳动物细胞生产。 二、单项选择题（本题共5小题，每小题2分，共10分） 1，把“三废”造成的危害最大限度地降低在 D ____ ，是防止工业污染的根本途径。 A放大生产阶段 B. 预生产阶段C.生产后处理 D.生产过程中 2, 通常不是目标分子优先考虑的拆键部位是_B 。 A. C-N B. C-C C . C-S D. C-O 3 ，下列哪项属于质子性溶剂_D ______ 。 A.醚类 B. 卤代烷化合物 C.酮类 D. 水 4, 病人与研究者都不知道分到哪个组称为C_。 A. 不盲 B. 单盲 C.双盲 D. 三盲 5, 当药物工艺研究的小试阶段任务完成后，一般都需要经过一个将小型试验规模倍的中试放大。 A. 10?50 B. 30?50 C . 50?100 D. 100?200 6, 酶提取技术应用于中药提取较多的是_C 。 A.蛋白酶 B. 果胶酶 C.纤维素酶 D. 聚糖酶 7, 浓缩药液的重要手段是C 。 A.干燥 B.纯化 C.蒸发 D. 粉碎 8, 用于生产生物药物的生物制药原料资源是非常丰富的，通常以A_ 为主。
制药工艺学期末试题
1，制药工艺学是药物研究和大规模生产的中间环节。 2，目标分子碳骨架的转化包括分拆、连接、重排等类型。 3，路线设计是药物合成工作的起始工作，也是最重要的一环。 4，试验设计的三要素即受试对象、处理因素、试验效应。 5，制药工艺的研究一般可分为实验室工艺研究（小试）、中试放大研究、工业化生产3 个阶段。 6，中试放大车间一般具有各种规格的中小型反应罐和后处理设备。 7，化工过程开发的难点是化学反应器的放大。 8，常用的浸提辅助剂有酸、碱、表面活性剂等。 9，利用基因工程技术开发的生物药物品种繁多，通常是重组基因的表达产物或基因本身。 10，超过半数的已获批准的生物药物是利用微生物制造的，而其余的生物药物大多由通过培养哺乳动物细胞生产。 二、单项选择题（本题共5小题，每小题2 分，共10分） 1，把“三废”造成的危害最大限度地降低在 D ，是防止工业污染的根本途径。 A．放大生产阶段B. 预生产阶段C．生产后处理D. 生产过程中 2，通常不是目标分子优先考虑的拆键部位是 B 。 A．C-N B. C-C C ．C-S D. C-O 3 ，下列哪项属于质子性溶剂D 。 A．醚类B. 卤代烷化合物C．酮类D. 水 4，病人与研究者都不知道分到哪个组称为 C 。 A．不盲B. 单盲C．双盲 D. 三盲 5，当药物工艺研究的小试阶段任务完成后，一般都需要经过一个将小型试验规模 C 倍的中试放大。 A．10~50 B. 30~50 C ．50~100 D. 100~200 6，酶提取技术应用于中药提取较多的是 C 。 A．蛋白酶B. 果胶酶C．纤维素酶D. 聚糖酶 7 ，浓缩药液的重要手段是 C 。 A．干燥B. 纯化C．蒸发D. 粉碎 8，用于生产生物药物的生物制药原料资源是非常丰富的，通常以 A 为主。 A．天然的生物材料B. 人工合成的生物材料C．半合成的生物材料D. 全合成的生物材料
(完整版)制药工艺学元英进课后答案
第一章论绪 第二章1-1：分析制药工艺在整个制药链中的地位与作用。 答：制药工艺学的工程性和实用性较强，加之药品种类繁多，生产工艺流程多样，过程复杂。即使进行通用药物的生产，也必须避开已有专利保护，要有自主知识产权的工艺。制药工艺作为把药物产品化的一种技术过程是现代医药行业的关键技术领域，在新药的产业化方面具有不可代替的作用；制药工艺学是研究药的生产过程的共性规律及其应用的一门学科，包括制配原理，工艺路线和质量控制，制药工艺是药物产业化的桥梁与瓶颈，对工艺的研究是加速产业化的一个重要方面。 1-2．提取制药、化学制药、生物技术制药的工艺特点是什么，应用的厂品范围是什么？ 答：提取制药工艺的特点：以化工分离提取单元操作组合为主，直接从天然原料中用分离纯化等技术制配药物；应用的产品范围包括：氨基酸、维生素、酶、血液制品、激素糖类、脂类、生物碱。 化学制药工艺的特点:生产分子量较小的化学合成药物为主，连续多步化学合成反应，随即分离纯化过程；应用产品范围包括；全合成药物氯霉素，半合成药物多烯紫杉醇，头孢菌素C等。 生物技术制药工艺特点：生产生物技术制药、包括分子量较大的蛋白质、核酸等药物。化学难以合成的或高成本的小分子量药物。生物合成反应（反应器，一步）生成产物，随后生物分离纯化过程；应用的产品范围包括：重组蛋白质、单元隆抗体、多肽蛋白质、基因药物、核苷酸、多肽、抗生素等。 1-3化学制药产品一定申报化学制药吗？生物技术制药产品一定申报生物制药吗？为什么？举例说明。 答：化学制药产品和生物制药产品均不一定申报化学药物和生物制药制品：
有些药物的生产工艺是由化学只要和生物技术制药相互链接有机组成的。如两步法生产维生素C，首先是化学合成工艺，之后是发酵工艺，最后是化学合成工艺；有些药物经过化学合成工艺，最后是生物发酵工艺，如氢化可的松。 1-4从重磅炸弹药物出发，分析未来制药工艺的趋势。 答：重磅炸弹药物是指年销售收入达到一定标注，对医药产业具有特殊贡献的一类药物。未来制药工艺的趋势：（1）主要药物的类型将会增加（2）研发投入加大（3）企业并购与重组讲促进未来只要工艺的统一化（4）重磅炸弹药药物数量增加，促进全球经济的发展。 1-5世界销售收入排前十位的制药是什么？它们属于哪类药物？采取的制药工艺是什么？ 答：（1）抗溃疡药物（219亿美元），属于内分泌系统药物，采取化学制药工艺，（2）降低胆固醇和甘油三酯药物（217亿美元），属于生物合成药物，采取生物技术制药工艺.（3）抗抑郁药物（170亿美元）属于中枢神经系统药物，采用化学制药工艺（4）非甾体固醇抗风湿药物（113亿美元）属于生物制品，采用生物制药工艺（5）钙拮抗药物（99亿美元）属于化学合成药物，采用化学合成工艺（6）抗精神病药物（95亿美元）中枢神经系统药物，化学制药工艺（7）细胞生成素（80亿美元）血液和造血系统药物，化学制药工艺（8）口服抗糖尿病药物（80亿美元）生物制药，生物制药工艺（9）ACE抑制药（78亿美元）化学合成药物，化学制药工艺（10）头孢菌素及其组合（76亿美元）生物制品，提取制药工艺 1-6列举出现频率较高的制药工艺技术 答：生物制药技术发展迅速，出现频率较高，该工艺包括微生物发酵制药，酶工程技术制药，细胞培养技术制药 1-7化学药物，生物药物，中药今年来增长情况怎样？ 答：随着现代科技技术改造和发展，世界正处于开发新药过程中，而化学药物，生物药物，中药今年来增长依然迅速，起着主导作用，尤其是生物药物为人
化学制药工艺学期末复习资料-
清洁技术用化学原理和工程技术来减少或消除对环境有害的原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生 产工艺和技术。 全合成药物由简单原料经过一系列化学反应和物理处理过程制得的途径。半合成药物由一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的途径。 类型反应法指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。 分子对称法具有分子对称性的药物可由分子中两个相同的分子合成制得的思考方法。 追溯求源法从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程逐步逆向推导进行寻源的思考方法。 模拟类推法对化学结构复杂、合成路线设计困难的药物，可模拟类似化合物的合成方法进行合成路线设计。 一勺烩（一锅合成） 在合成步骤变革中，若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一 步反应影响不大时，可将两步或几步反应按顺序，不经分离，在同 一反应罐中进行。 简单反应由一个基元反应组成的化学反应称为简单反应。 复杂反应两个和两个以上基元反应构成的化学反应则称为复杂反应 单分子反应只有一分子参与的基元反应。 双分子反应当相同或不同的两分子碰撞时相互作用而发生的反应。 零级反应反应速率与反应物浓度无关，仅受其他因素影响的反应。 可逆反应两个方向相反的反应同时进行的复杂反应。 平行反应反应物同时进行几种不同的化学反应 溶剂化效应指每一个溶解的分子或离子，被一层溶剂分子疏密程度不同地包围着的现象。 催化剂某一种物质在化学反应系统中能改变化学反应速度，而本身在化学反应前后化学性质没有变化，这种物质称之为催化剂。 固定化酶将酶制剂制成既能保持其原有的催化活性、性能稳定、又不溶于水的固形物。 外消旋化合物其晶体是R、S两种构型对映体分子的完美有序的排列，每个晶核包含等量的两种对映异构体。 外消旋混合物等量的两种对映异构体晶体的机械混合物，总体上没有光学活性，每个晶核仅包含一种对映异构体。 原子经济反应使原料中的每一个原子都转化成产品，不产生任何废弃物和副产品，实现“零“排放。 清污分流指将清水与废水分别用不同的管路或渠道输送、排放、贮留，以利于清水的循环套用和废水的处理。 活性污泥法活性污泥是由好氧微生物及其代谢和吸附的有机物和无机物组成的生物絮凝体。
制药工艺学试题全解.doc
1. 制药工艺学（Pharmaceutical Technology)：是研究各类药物生产制备的一门学科；它是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。 2. 化学制药工艺学：化学制药工艺学是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，是研究药物的合成路线、合成原理、工业生产过程及实现生产最优化的一般途径和方法。它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。 3. 全合成制药：是指由化学结构简单的化工产品为起始原料经过一系列化学合成反应和物理处理过程制得的药物。由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物。 4. 半合成制药：是指由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的药物。这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备。 5. 手性制药：具有手性分子的药物 6 药物的工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。 7. 倒推法或逆向合成分析（retrosynthesis analysis）：从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法称为追溯求源法，又称倒推法、逆合成分析法。 8．“一勺烩”或“一锅煮”：对于有些生产工艺路线长，工序繁杂，占用设备多的药物生产。若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时，往往可以将几步反应合并，在一个反应釜内完成，中间体无需纯化而合成复杂分子，生产上习称为“一勺烩”或“一锅煮”。改革后的工艺可节约设备和劳动力，简化了后处理。 19 分子对称法：一些药物或中间体的分子结构具对称性，往往可采用一种主要原料经缩合偶联法合成，这种方法称为分子对称法。 11基元反应：反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子的反应。 12. 非基元反应：反应物分子经过若干步，即若干个基元反应才能转化为生成物的反应。 13. 简单反应：由一个基元反应组成的化学反应。 14. 复杂反应：由两个以上基元反应组成的化学反应。又可分为可逆反应、平行反应和连续反应。 15.固定化酶：固定化酶又称水不溶性酶，它是将水溶性的酶或含酶细胞固定在某种载体上，成为不溶于水但仍具有酶活性的酶衍生物。 16. 自动催化作用：在某些反应中，反应产物本身即具有加速反应的作用，称为自动催化作用。 17. 相转移催化剂：相转移催化剂的作用是由一相转移到另一相中进行反应。它实质上是促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应。常用的相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及非环多醚类等三大类。 18. 中试放大：中试放大是在实验室小规模生产工艺路线的打通后，采用该工艺在模拟工业化生产的条件下所进行的工艺研究，以验证放大生产后原工艺的可行性，保证研发和生产时
制药工艺学期末复习题目及答案
制药工艺学期末复习 题目及答案 Revised on November 25, 2020
《制药工艺学》习题 院系: 化学化工学院 专业：化学工程班级: 学号: 学生姓名: 任课教师：李谷才 习题一（名词解释部分） 1. 药物：指能影响机体、生化和过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。 2. 制药工艺学：是研究各类药物生产制备的一门学科；它是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。 3.药物工艺路线:具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。 4. 类型反应法 :是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。包括各类化学结构的有机合成物的通用合成法，功能基的形成、转换、保护的合成反应单元等等。对于有明显类型结构特点和功能基的化合物，常常采用此种方法进行设计。 5.追溯求源法 :从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导，进行寻源的方法称为追溯求源法。 6.模拟类推法:对于化学结构复杂、合成路线设计困难的药物可以类似化合物的合成方法进行合成路线设计。如杜鹃素可以模拟二氢黄酮的合成途径进行工艺路线设计。 7. 平行反应:又称为竞争性反应，反应物同时进行几种不同的反应；在生产上将所需要的反应称为主反应，其余为副反应。例如甲苯的硝化反应可以得到邻位和对位两种产物。 8. 可逆反应 :可逆反应为一种常见的复杂反应，方向相反的反应同时进行，对于正反方向的反应质量作用定律都适用；例如乙酸和乙醇的酯化反应。 9. “清污”分流：清污分流，是将高污染水和未污染或低污染水分开，分质处理，减少外排污染物量，降低水处理成本。
制药工艺学习问答题及答案
第一章绪论 1.制药工业的特殊性主要表现在哪几方面？ 答：（1）药品质量要求特别严格。药品质量必须符合中华人民共和国药典规定的标准和GMP要求。 （2）生产过程要求高。在药品生产中，经常遇到易燃、易爆及有毒、有害的溶剂、原 料和中间体，因此，对于防火、防爆、安全生产、劳动保护、操作方法、工艺流程设备等 均有特殊要求。 （3）药品供应时间性强。社会需求往往有突发性(如灾情、疫情和战争)，这就决定了 医药生产要具有超前性和必要的储备。 （4）品种多、更新快。 2.制药工业的特点有哪几方面？ 答：（1）高度的科学性、技术性 （2）生产分工细致、质量要求严格 （3）生产技术复杂、品种多、剂型多 （4）生产的比例性、连续性 （5）高投入、高产出、高效益 3．新药研发的内容是什么？ 答：（1）新药研究与开发是一项较复杂的系统工程，涉及化学、药学、生物学、药理学、毒理学、药剂学、临床医学等各学科，经历新药设计、工艺制备、药理筛选、安全评价、 临床研究、质量控制和中试放大等较多步骤。 （2）新药研究与开发应包括新药从实验室研究到生产上市，扩大临床应用的整个过程，是制药工艺学研究的一个基本内容。 （3）创新药物的研究开发是一项多学科、跨行业、投资高、周期长、风险大、回报颇丰的技术密集型系统工程,必须以大的制药企业为背景才能持续下去。 新药研发的特点（1）高投入（2）高风险（3）高利润（4）周期长（5）竞争激烈 （6）专利保护严密（7）品种更新迅速（8）发展潜力巨大 （3）制药工业是一个以新药研究与开发为基础的工业。 4．我国制药工业的发展方向有哪些？ （1）化学制药工业应向创制新药和改进生产工艺方向发展 （2）开发新剂型，改造老剂型 5．针对当前我国化学药品生产所面临的问题，如何提高我国医药企业的研发能力？ 答：（1）仿制创新是必经阶段。针对当前我国化学药品生产所面临的新形势，首先在战
制药工艺学试题与习题答案
化学制药工艺学》第一次作业 一、名词解释 1 、工艺路线: 一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备，通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。 2、邻位效应：指苯环内相邻取代基之间的相互作用，使基团的活性和分子的物理化学性能发生显著变化的一种效应。 3、全合成：以化学结构简单的化工产品为起始原料，经过一系列化学反应和物理处理过程制得化学合成 药物，这种途径被称为全合成。 4、半合成：由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得化学合成药物的途径。 5 、临时基团： 为定位、活化等目的，先引入一个基团，在达到目的后再通过化学反应将这个基团予以除去，该基团为临时基团。 6、类型合成法：指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成路线设计的方法。 7 、分子对称合成法： 由两个相同的分子经化学合成反应，或在同一步反应中将分子相同的部分同时构建起来，制得具有分子对称性的化合物，称为分子对称合成法。 8、文献归纳合成法： 即模拟类推法，指从初步的设想开始，通过文献调研，改进他人尚不完善的概念和方法来进行药物工艺路线设计。 二、问答题 1、你认为新工艺的研究着眼点应从哪几个方面考虑？答： 1) 工艺路线的简便性， 2) 生产成本因素， 3) 操作简便性和劳动安全的考虑， 4) 环境保护的考虑， 5) 设备利用率的考虑等。 2、化学制药工艺学研究的主要内容是什么？ 答： 一方面，为创新药物积极研究和开发易于组织生产、成本低廉、操作安全和环境友好的生产工艺；另一方面，要为已投产的药物不断改进工艺，特别是产量大、应用面广的品种。研究和开发更先进的新技术路线和生产工艺。 3、你能设计几种方法合成二苯甲醇？哪种路线好？
制药工艺学重点
名词解释 第二章 （1）工艺路线Technics route：A chemical synthetic drug can be synthesized through many routes, we often call the route with industrial production value as the technics route of the drug. 一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备，通常将具有工业生产价值的合成 途径称为该药物的工艺路线。 （2）半合成semi synthesis：由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理 过程制得复杂化合物的过程。 （3）全合成total synthesis：以化学结构简单的化工产品为起始原料，经过一系列化学反 应和物理处理过程制得复杂化合物的过程。 （4）合成synthesis：是从原料出发，经过若干步反应，最后制备出产物，或目标物、目标 分子（target molecule, TM） （5）合成子synthon：已切断的分子的各个组成单元，包括电正性、电负性和自由基形式。（6）合成等价物synthetic equivalent：具有合成子功能的化学试剂，包括亲电物种和亲核 物种两类。 第三章 （1）Internal cause内因（物质的性能）：It mainly refers to property of the matter, including atom combination condition, bond, structure, functional groups, etc, and its interaction. 主要指参 与反应的分子中原子的结合态、键的性质、立体结构、功能基活性，各种原子和功能基之 间的相互影响及理化性质等。 （2）External cause外因（反应条件）：It mainly refers to reaction condition, including charge ratio, concentration and purity of reaction matter, feed order, reaction time, temperature反 应时的配料比、温度、溶剂、催化剂、pH值、压强、反应时间、产物终点控制、产物后处 理和设备状况等 （3）反应物配料比：参加反应的各种物质间量的搭配关系，即反应物浓度。 （4）基元反应：凡反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子的反应称为基元反应。（5）非基元反应：凡反应物分子要经过若干步，即若干个基元反应才能转化为生成物的反应，称为非基元反应。 （6）简单反应：由一个基元反应组成的化学反应，称为简单反应。 复杂反应：两个基元反应构成的化学反应则称为复杂反应。如可逆反应、平行反应和连续 反应等。 （7）质量作用定律：当温度不变时，反应的瞬间反应速度与直接参与反应的物质瞬间浓度 的乘积成正比，并且每种反应物浓度的指数等于反应式中各反应物的系数。 第四章 （1）因素（factor）：试验研究中，对试验指标产生影响的各种原因。 被试因素（study factor）：试验中的主因素，根据研究目的决定要施加或要观察，能作用于受试对象，能引起直接或间接效应的因素，也称处理因素（treatment factor）。 （2）水平（level）：因素变化的各种状态。 （3）试验效应（experimental effect）：处理因素作用于受试对象后所表现出来的效果。常以观察指标为载体客观地表现出来，有定量指标和定性指标。 （4）非处理因素：与处理因素同时出现，不是研究因素，但也会影响试验结果，又称混杂 因素（confounding factor）。 第五章 （1）中试放大（scale-up）：Study on the technology routes and conditions obtained from small scale laboratory in scale-up workshop. （2）放大效应（scale-up effect):The original indications cannot duplicate because of the enlarged process scale. 因过程规模变大而造成原有指标不能重复的现象。 （3）生产工艺规程(production technology regulations):是依据科学理论和必要的生产工艺 试验，在生产工人及技术人员生产实践经验基础上的总结。 第六章 （1）天然药物（natural medicine）：人类在自然界发现并可直接供药用的植物、动物、 矿物，以及不改变其理化属性的加工品。 （2）剂型：根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防 应用的形式，称药物剂型，简称剂型。 （3）制剂：根据药典、部颁标准或其他规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格的 药物制品，称为制剂。第十五章 （1）包合技术（inclusion technology）：系指一种分子被包嵌于另一种分子的孔穴结构内，形成包合物的过程。 （2）包合物（inclusion compound）：是一种分子被包藏在另一种分子空穴结构内具有独 特形式的复合物。 （3）固体分散体（solid dispersion）：系指药物以分子、胶态、微晶等状态均匀分散在某 一固态载体物质中所形成的分散体系。 （4）微囊（microcapsules）：即微型包囊，指利用天然的或者合成的高分子材料（囊材） 作为囊膜壁壳，将固态或者液体药物（囊心物）包裹而成的药库型微囊。 （5）复凝聚法(complex coacervation)利用两种聚合物在不同pH时电荷的变化(生成相反的电荷)引起相分离-凝聚，称作复凝聚法。 （6）靶向给药系统(targeting drug delivery system,简称TDDS)又称靶向制剂：是借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的新型给药系统。 （7）脂质体（Liposomes）：是一种类似生物膜结构的双分子层微小囊泡（vesicle）。 （8）微球(microspheres)：系药物与高分子材料制成的球形或类球形骨架实体。药物溶解 或分散于实体中，其大小因使用目的而异，通常微球的粒径范围为1-250 m。 简答题 第一章 1、Measures for preventing and governing pollution 防治污染措施 （1） Adopt green manufacturing technics（2） Cycling and reutilization （3）Multipurpose use（4）Improve on manufacture equipment, reinforce equipment management 2、Rasic procedure of drug synthesis 药物合成基本程序 （1）To collect and study the molecular structure, physical and chemical properties of the drugs 对药物的分子结构特征和理化性质进行收集和考察 （2）To derive synthetic routes and starting materials step by step starting from the drug itself 从药物本身出发，一步步推出合成此药物的各种合成路线和起始原料 ——retrosynthesis analysis（逆合成法） antithetic synthesis(反合成法） Target product(目标物)-----Intermediate(中间体)----- starting material(起始物） 第二章 1、Basic idea of retrosynthesis analysis 逆合成分析的基本思路 Retrosynthesis is such a process to disconnect target molecule to seek synthon and its synthetic equivalent. Target molecule-----synthon-----reagent or intermediate 逆合成的过程是对目标分子进行切断，寻找合成子（合成元）及其合成等价物的过程。 目标分子-----合成元-----试剂或中间体 2、Basic process of retrosynthesis analysis 逆合成分析的基本过程 （1）Judge the compound structure macroscopically. （化合物结构的宏观判断） （2）Preliminary analysis of compounds. （化合物结构的初步剖析） （3）Disconnection of the basic skeleton of the target molecule. （目标分子基本骨架的切断）（4）Identification and re-design of synthesis equivalent. （合成等价物的确定与再设计） （5）Repeat the above process until obtain the raw materials which can be purchased. （重复上述过程，直至得到可购得的原料） 3、General order of retrosynthesis逆合成转化的一般顺序 （1） To decide the order according to the target molecular structure and reactivity. 由目标分子结构和反应性决定逆合成顺序（首先分拆对称部分，然后分拆分子中不稳定部分或影响反应性及选择性的部分。常见的切断部位：药物分子中C-N、C-S、C-O等碳-杂键的部位，通常是该分子的首先选择切断部位。） （2） Consider the transformation order from synthesis. 从合成角度考虑逆合成转化顺序（碳杂键易于合成，分拆过程处于优先考虑地位） （3） Optimize synthesis transformation order from synthesis reaction. 从合成反应优化合成转化顺序（寻求多键分拆的策略，通过一步合成反应同时建立多个化学键是简化合成步骤的有效方法。尝试重排法和连接法。） Standard of evaluation and selection（药物合成工艺路线的评价标准） 4、Characteristc of the ideal process route（理想工艺路线的特点）：