药物代谢动力学习题

作业一

一、名词解释

1、药物代谢动力学:就是定量研究药物(包括外来化学物质)在生物体内吸收、分布、排泄与代谢(简称体内过程)规律得一门学科。

2、体内过程(ADME):药物得吸收(Absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)与排泄(excretion),即所谓ADME。

3、易化扩散:从浓度低侧向高一侧转运。它需要载体,存在饱与性以及类似物间得竞争性,但不需要能量

4、吸收:就是指药物从给药部位进入血液循环得过程。

5、首过效应:口服给药,药物在到达体循环之前,经肠道、肠壁与肝脏得代谢分解,使进入体内得相对药量降低,这种现象称之为首过效应(first pass effect)。

6、血脑屏障:指血-脑(blood-to-blood)及血-脑脊液(blood-to-cerebrospinal fluid)构成得屏障。

7、肝肠循环;就是指在胆汁中排泄得药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉得

现象。

8、多药耐药:对药物敏感得肿瘤细胞长期用一种抗肿瘤药物处理后,该细胞对药物敏感性降低,产生耐药性,同时也对其它结构类型得抗肿瘤药物敏感性也降低。

9、P-GP抑制剂:可以抑制P-GP转运底物

10、药物得排泄;指药物或其代谢产物排出体外得过程

二、问答题

1、被动扩散得特点

答:1)顺浓度梯度转运,即药物从膜高浓度得一侧向低浓度得一侧转运,其转运速度与浓度差成正比,无需能量。当两侧浓度相等时,达到动态平衡。可以Fick定律描述药物得转运速率

2)膜对转运得药物无选择性,转运速率只与其脂溶性大小及通透性系数(P)有关,药物得脂溶性通常用油水分配系数表示。

3)膜对转运得药物量无饱与现象。

4)无竞争性抑制作用。

2、影响药物吸收得因素？

答:影响药物吸收得因素有:药物制剂因素与生理因素两大类型。药物制剂因素主要包括药物理化性质(如粒径大小、溶解度与药物得晶型等)、处方中赋型剂得性质与种类、制备工艺、药物得剂型以及处方中相关药物得性质等。生理病理因素主要包括病人得生理特点如胃肠pH、胃肠活动性、肝功能及肝肠血流灌注情况、胃肠结构与肠道菌丛状况、年龄、性别、遗传因素及病人饮食特点等。

或:(除药物本身因素物外,凡就是能影响胃肠活动得因素均会影响药物得吸收。1)药物与剂型2) 胃肠排空作用3) 首过效应4) 肠上皮得外排机制5) 疾病6) 药物相互作)用

3、Caco-2细胞作为体外吸收模型得优点？

答:1) 可作为研究药物吸收得快速筛选工具;

2) 在细胞水平上研究药物在小肠粘膜中得吸收、转运与代谢;

3) 可以同时研究药物对粘膜得毒性;

4) 由于Caco-2细胞来源于人, 不存在种属得差异性。

4、影响透过血脑屏障得因素？

答:1) 药物因素:

①药物得脂溶性: 通常用正丁醇/水分配系数反映药物得脂溶性大小,对于被动扩散得药

物而言, 脂溶性大得药物容易透过血脑屏障。②分子量大小:由于细胞间紧密联结,极性大得水溶性药物只能通过“水通道或孔”转运。

2)生理因素与病理因素:

①渗透压:高渗透性溶液可显著开放血脑屏障,促进药物进入脑内。②各种作用于中枢神经系统得药物或毒物通过各方式影响BBB得功能。③电荷性改变④各种原因引起得脑损伤如脑缺血、缺氧,脑外伤等均可不同程度地影响血脑屏障得通透性。⑤炎症及其炎症介质通过各种机制促进BBB开放。

3)药物相互作用:某些药物可能通过作用于同一载体,而影响药物得转运。

5、血脑屏障得特点？

答:

6、药物得相互作用对吸收得影响？

7、药物分布得影响因素？

8、药物肾排泄得影响因素？

9、P-GP得生理功能？

答:在人中,P-GP主要表达于一些特殊组织如肠、肾、肝、脑血管内皮、睾丸与胎盘等,成为血脑屏障、血-睾屏障与胎盘屏障得一部分。P-GP将毒物从细胞排出胞外,保护相应组织,免受毒物得危害。P-GP也与一些药物得治疗失败与某些疾病得发生发展有关。

1)血脑屏障上得功能胎盘屏障P-GP 存在于胎盘合胞体滋养层顶侧面膜上。

3)血睾屏障与血神经屏障4)在肝-胆与肠中作用

5)肾中P-GP也表达于近曲小管得腔侧面,也可能就是促进药物从血液侧进入尿中。

10、举例说明药代动力学在药剂学中得应用

11、举例说明药代动力学在药物化学中得应用

作业二

一、名词解释

1、消除;

2、前体药物;有些药物本身没有药理活性,需在体内经代谢激活,才能发挥作用,称这种药物为前体药物(prodrug)。

3、房室模型;把机体瞧成就是由若干个房室组成得一个完整得系统,称之为房室模型

4、表观分布容积;就是指药物在体内达到动态平衡时,体内药量与血药浓度相互关系得一个比例常数

5、生物利用度;就是指药物经血管外给药后,药物被吸收进入血液循环得速度与程度得一种量度,它就是评价药物吸收程度得重要指标

6、负荷剂量;

7、线性房室模型;

8、肝药酶诱导剂;

9、肝药酶抑制剂;

10、清除率:就是指单位时间内多少表观分布容积内得药物被清除掉。

二、问答题

1、药物经生物转化后得活性有哪几种变化？

2、P450酶得生物学特性

答:1.P450酶就是一个多功能得酶系,可以催化60种以上得代谢反应,它可作为单加氧酶、脱氢酶、还原酶、过氧化酶、酯酶等而催化代谢反应

2.P450酶对底物得结构特异性不强,可代谢各种类型化学结构得底物,每一种P450酶都有广泛得底物,既能代谢大分子底物,也能代谢小分子得底物

3.P450酶存在有明显得种属、性别与年龄得差异,不同种属、性别与年龄得个体,其P450酶得量、种类、活性均有不同

4.P450酶具有多态性,即同一种属得不同个体间某一P450酶得活性存在较大得差异,可将个体按代谢速度得快慢分为快代谢型RM或强代谢型EMs及慢代谢型SM或弱代谢型PMs。

5.P450酶具有可诱导与可抑制性,一方面很多化学异物(其中包括药物)可对P450酶产生诱导作用,使某些P450酶得量与活性明显增加。

另一方面,许多外源性得化学异物包括许多药物可以选择性地抑制某些P450酶,使其活性明显降低,因而可以抑制其对其它化学异物得代谢

3、影响药物代谢得因素？

答:一.代谢相互作用二. 种属差异性三. 年龄与性别差异

四. 遗传变异性五.病理状态

4、药物得体内代谢研究得过程？

答:药物得体内代谢研究主要就是在整体水平上进行得,给予一定剂量得药物后,于不同得时间段分别收集胆汁、尿液与粪便,然后采用HPLC、LC-MS与LC-MS/MS等方法从胆汁、尿液与粪便寻找药物得代谢产物(包括Ⅰ相与Ⅱ相代谢物),并对代谢产物进行初步得分析与鉴定,最终确定药物在体内得代谢途径。

5、药物得体外代谢研究方法有哪些？

答:1、肝微粒体体外温孵法2、重组P450酶体外温孵法.3、肝细胞体外温孵法、4、离体肝灌流法5、肝切片法

6、药物在体内得生物转化步骤？

7、静脉滴注给药得动力学特性？

8、肝外药酶得种类主要有哪些？

9、房室模型得判别与选择？

10、血管外给药得动力学特性

答:(1).血药浓度-时间曲线为一条双指数曲线,这条双指数曲线可以瞧成就是由两条具有相同截距得直线相减而成C=Ie-kt-Ie-kat,

?(2).在这条双指数曲线中因为ka>k,当t充分大时e-kat先趋于零,即e-kat→0。

?(3)、血药浓度-时间曲线可分为三相即:吸收分布相、平衡相与消除相。

作业三

一、名词解释

1、双交叉试验设计;

2、波动系数(FD):研究缓控释制剂得到稳态时得波动情况

3、延迟商;单剂量给药后,定义血药浓度维持在峰浓度以上得时间长短(half value duration)为HVD

4、非线性动力学;

5、生物等效性:就是指两个不同得制剂(但其成分、制剂得类型相同)得吸收速率与程度统计学上得比较,即在一定得概率水平上,仿制制剂与被仿制得制剂相应得药代动力学参数得差异就是否在规定得允许范围内。

二、问答题

1、药物得吸收时间曲线可为缓释制剂提供得信息有哪些？答:

2、中国SFDA推荐使用得AUC计算方法答:

3、MRT与半衰期得关系？

答:对于静脉注射给药得MRT就是一种类似于半衰期(t1/2)得统计矩。

4、评价缓控释制剂得方法有哪些？

答:①吸收曲线②波动情况③血药浓度维持时间

5、生物利用度试验中取样点得设计？

答:取样点设计对实验结果得可靠性起着十分重要得作用。一个完整得血药浓度-时间曲线应包括吸收相、平衡相与消除相。在每个时相应有足够得取样点。一般在吸收相与平衡相各有2-3个取样点,消除相内有4-5个取样点。对于血药浓度-时间曲线变化规则不明显得制剂如缓、控释制剂,取样点应相应增加。整个采样时间至少应为3-5 个半衰期,或采样持续到血药浓度为峰浓度得1/10-1/20。

6、参比制剂得选择原则？

答:进行绝对生物利用度研究时,选静脉注射剂为参比制剂。进行相对生物利用度研究时,首先考虑选择国内外已经上市得相同剂型得制剂或被仿制得原制剂为参比制剂。只有没有相应得制剂时,才考虑用其她类型得制剂为参比制剂,并充分说明理由。

7、生物利用度与生物等效性评价得主要参数？

答:在进行制剂得生物利用度与生物等效性评价时,主要考虑下列三个参数:

①血药浓度-时间曲线下面积(area under the curve, AUC)

②血药浓度达峰时间(peak Time, Tmax)

③血浆药物峰浓度(peak concentration, Cmax)

通常用AUC反映药物得吸收程度,同一受试者,AUC大,表示吸收程度大。生物利用度研究就就是在同一受试者中比较两个制剂AUC大小。Cmax与Tmax得大小综合反映药物制剂得吸收、分布、排泄与代谢情况,在同一受试者中,Cmax与Tmax主要与药物制剂有关,其她参数T1/2、MRT与血药浓度也可用作生物等效性评价得指标。

8、非房室模型与房室模型得优缺点比较？

答:非房室模型得最基本得优点就是限制性假设较少,只要求药时曲线得尾端符合指数消除,而这一点容易被实验所证实。此外,解决了不能用相同房室模型拟合全部实验数据得问题。例如,有得实验对象其数据符合一房室模型,另有部分对象数据符合二房室模型,很难比较各参数。而用非房室模型分析,不管指数项有多少,都可以比较各组参数,如AUC、MRT、Cl等。但就是从另一个角度瞧,这也就是非房室模型得缺点,不能提供药时曲线得细节,只能提供总体参数。

9、非线性药物动力学得动力学特征？

答:1.高浓度时为零级过程。

2.低浓度时为近似得一级过程。

3.消除速率与半衰期不再为常数,而与初浓度C0有关。

4.AUC与剂量不成比例。

10、了解生物利用度得意义？

答:生物利用度通常就是指某口服剂量实际到达血液循环得分数(F),用于指药物经血管外给药后,药物被吸收进入血液循环得速度与程度得一种量度,就是评价制剂吸收程度得重要指标。

本科药学第二学期《药物代谢动力学》1-4(精心整理)

山东大学网络教育药物动力学 试卷（一） 一、名词解释（每小题3分，共15分） 1. 生物等效性 2. 生物半衰期 3. 达坪分数 4. 单室模型 5. 临床最佳给药方案 二、解释下列公式的药物动力学意义 1．)1(1010100t t c e k e k k V k C βαβ ααβαβ--------= 2．∞∞+- =-u u u X t k X X lg 303.2)lg( 3． kt k ss e e V X C --?-=) 1(0τ 4．)2(00V X k V V X AUC m m += 5． 00) 1)(1(1x e e x a k k ?--=--*ττ 三、回答下列问题（每小题8分，共40分） 1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？ 2. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？ 3. 影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？ 4. 临床药师最基本的任务是什么？ 5. 如何判别药物在体内存在非线性动力学过程? 四、计算题(共25分) 1．一种抗生素，其消除半衰期为3h ，表观分布容积为体重的20%。治疗窗为1~10μg/mL ，该药以静脉注射给药时，(1)计算68岁体重为80kg 肾功能正常的患者，以每8小时给药一次，达稳态时其最高血药浓度不超过10μg/mL ，每次注射剂量应为多少? (2)按上方案给药达稳定时最低血药浓度为多少?（7分） 2．地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为0.5~2.5μg/mL ，已知V=60L ，t 1/2=55h 。今对一患者先静脉注射15mg ，半小时后以每小时10mg 速度滴注，试问经2.5小时滴注是否达到治疗所需浓度？ 3．某药物常规制剂每天给药4次，每次20mg ，现研制每天给药2次的控释制剂，试设计含速、缓两部分控释制剂的剂量。（已知k=0.3h -1；k a =2.0h -1 ；V=10L ；F=80%） 药物动力学试卷一（答案） 一、名词解释（每小题3分，共15分） 1. 生物等效性：是指一种药物的不同制剂 在相同的实验条件下，给予相同的剂量 ，其吸收速度和程度没有明显的差异 。 2. 生物半衰期：是指某一药物在体内的量或血药浓度 通过各种途径 消除一半所需要的时间 。 3. 达坪分数：体内任一时间的血药浓度与坪浓度的比值即为达坪分数 。

中国医科大学2020年7月考试《药物代谢动力学》考查课试题-题库资料答案

说明：本题库为中医大考查课复习资料，请仔细比对题目，不确保每道题都有， 请确保本资料对您有用在下载！！ 科目：药物代谢动力学试卷名称：2020年7月药物代谢动力学正考满分：100 满分 100 与以下各题总分 100 相等 单选题 1.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：()(分值：1分) A.改变尿液pH可改变药物的排泄速度 B.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过 C.解离的药物易从肾小管重吸收 D.药物的排泄与尿液pH无关 E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 2.关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是：()(分值：1分) A.结合是牢固的 B.结合后药效增强 C.结合特异性高 D.结合后暂时失去活性 E.结合率高的药物排泄快 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：D 3.肝药酶的特征为：()(分值：1分) A.专一性高,活性高,个体差异小 B.专一性高,活性高,个体差异大 C.专一性高,活性有限,个体差异大 D.专一性低,活性有限,个体差异小 E.专一性低,活性有限,个体差异大 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：E 4.药物转运最常见的形式是：()(分值：1分) A.滤过 B.简单扩散 C.易化扩散 D.主动转运 E.以上都不是 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：B 5.某弱碱性药在pH 5．0时,它的非解离部分为90．9%,该药的pKa接近哪个数值？()(分值：1分) A.2 B.3 C.4

D.5 E.6 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：C 6.药物的吸收与哪个因素无关？()(分值：1分) A.给药途径 B.溶解性 C.药物的剂量 D.肝肾功能 E.局部血液循环 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：C 7.多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是：()(分值：1分) A.白蛋白 B.球蛋白 C.血红蛋白 D.游离脂肪酸 E.高密度脂蛋白 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 8.药物的排泄途径不包括：()(分值：1分) A.血液 B.肾脏 C.胆道系统 D.肠道 E.肺 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 9.关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的？()(分值：1分) A.生物转化是药物从机体消除的唯一方式 B.药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450 C.肝药酶的专一性很低 D.有些药物可抑制肝药酶合成 E.肝药酶数量和活性的个体差异较大 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 10.某药的t1/2为24h,若该药按一级动力学消除,一次服药后约经几天体内药物基本消除干净(分值：1分) A.2d B.1d C.0．5d D.5d E.3d 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答

(完整版)药物非临床药代动力学研究技术指导原则

附件5 药物非临床药代动力学研究技术指导原则 一、概述 非临床药代动力学研究是通过体外和动物体内的研究方法，揭示药物在体内的动态变化规律，获得药物的基本药代动力学参数，阐明药物的吸收、分布、代谢和排泄（Absorption, Distribution, Metabolism, Excretion, 简称ADME）的过程和特征。 非临床药代动力学研究在新药研究开发的评价过程中起着重要 作用。在药物制剂学研究中，非临床药代动力学研究结果是评价药物制剂特性和质量的重要依据。在药效学和毒理学评价中，药代动力学特征可进一步深入阐明药物作用机制，同时也是药效和毒理研究动物选择的依据之一；药物或活性代谢产物浓度数据及其相关药代动力学参数是产生、决定或阐明药效或毒性大小的基础，可提供药物对靶器官效应（药效或毒性）的依据。在临床试验中，非临床药代动力学研究结果能为设计和优化临床试验给药方案提供有关参考信息。 本指导原则是供中药、天然药物和化学药物新药的非临床药代动力学研究的参考。研究者可根据不同药物的特点，参考本指导原则，科学合理地进行试验设计，并对试验结果进行综合评价。 本指导原则的主要内容包括进行药物非临床药代动力学研究的 基本原则、试验设计的总体要求、生物样品的测定方法、研究项目（血

药浓度-时间曲线、吸收、分布、排泄、血浆蛋白结合、生物转化、对药物代谢酶活性及转运体的影响）、数据处理与分析、结果与评价等，并对研究中其他一些需要关注的问题进行了分析。附录中描述了生物样品分析和放射性同位素标记技术的相关方法和要求，供研究者参考。 二、基本原则 进行非临床药代动力学研究，要遵循以下基本原则： （一）试验目的明确； （二）试验设计合理； （三）分析方法可靠； （四）所得参数全面，满足评价要求； （五）对试验结果进行综合分析与评价； （六）具体问题具体分析。 三、试验设计 （一）总体要求 1. 受试物 中药、天然药物：受试物应采用能充分代表临床试验拟用样品和/或上市样品质量和安全性的样品。应采用工艺路线及关键工艺参数确定后的工艺制备，一般应为中试或中试以上规模的样品，否则应有充分的理由。应注明受试物的名称、来源、批号、含量（或规格）、保存条件、有效期及配制方法等，并提供质量检验报告。由于中药的特殊性，建议现用现配，否则应提供数据支持配制后受试物的质量稳定性及均匀性。当给药时间较

执业药师药物代谢动力学习题及答案

第二章药物代谢动力学 一、最佳选择题 1、决定药物每天用药次数的主要因素是 A、吸收快慢 B、作用强弱 C、体内分布速度 D、体内转化速度 E、体内消除速度 2、药时曲线下面积代表 A、药物血浆半衰期 B、药物的分布容积 C、药物吸收速度 D、药物排泄量 E、生物利用度 3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是 A、每4h给药一次 B、每6h给药一次 C、每8h给药一次 D、每12h给药一次 E、每隔一个半衰期给药一次 4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量 A、增加半倍 B、增加1倍 C、增加2倍 D、增加3倍 E、增加4倍 5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是 A、5～10h B、10～16h C、17～23h D、24～28h E、28～36h 6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于 A、剂量大小 B、给药次数 C、吸收速率常数 D、表观分布容积 E、消除速率常数 7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为

A、有效血浓度 B、稳态血药浓度 C、峰浓度 D、阈浓度 E、中毒浓度 8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着 A、药物作用最强 B、药物吸收过程已完成 C、药物消除过程正开始 D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡 E、药物在体内分布达到平衡 9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是 A、增加剂量能升高稳态血药浓度 B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间 C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度 D、定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度 E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关 10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期 A、与用药剂量有关 B、与给药途径有关 C、与血浆浓度有关 D、与给药次数有关 E、与上述因素均无关 11、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为 A、0.693／k B、k／0.693 C、2.303/k D、k／2.303 E、k／2血浆药物浓度 12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是 A、是血浆药物浓度下降一半的时间 B、能反映体内药量的消除速度 C、依据其可调节给药间隔时间 D、其长短与原血浆浓度有关 E、一次给药后经4～5个半衰期就基本消除 13、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为 A、0.05L B、2L C、5L D、10L E、20L

临床前药物代谢动力学研究指导原则(动物)

临床前药物代谢动力学研究指导原则 一、研究目的及内容 临床前进行药物动力学研究，日的在于了解新药在动物体内动态变化的规律及特点，给临床合理用药提供参考；其内容包括药物的吸收、分布、排泄、蛋白结合等。根据数学模型，求算重要的药物动力学参数。 二、动物选择与注意事项 必须采用成年、健康动物。常用动物为大鼠、小鼠、免、豚鼠、狗等。首选动物与性别尽量与药效学或毒理学研究所用动物一致。尽量在清醒状态下进行。动物进实验室应饲养3—5天再开始实验。给药途径要选择拟在临床上用的途径(如有特殊情况加以说明)。 三、药物在生物样品中的分离与测定 要建立一个灵敏、特异、重现性好的测定方法。 (一)灵敏度： 一般以ng(或ug)／ml(g)生物样品表示。 度，或能检测出Cmax的1／10浓度。 (二)特异性： 必须证明所测药物为原形药或其代谢产物。 (三)重现性： 用cv％表示药物加入生物样品中反复测定的变异系数，在实际所用标准曲线(至少四个浓度)范围内，日内变异系数争取达到5％以内，但不能超过10％。(四)标准曲线及回收率： 1．要指明药物的化学纯度。 2．要进行药物在血、尿、粪、胆汁及组织匀浆等中的标准曲线，每条标准曲线在应用浓度范围内，最少包含四个药物浓度；并指出其相关系数。要注意不同组织的空白干扰及回收率可能不同。 3．在所测浓度范围内，药物自生物样品的回收率不低于70％。(如有特殊情况，请加以说明。) (五)分离及测定： 1.根据实验室条件，首选先进的HPLC、HPTLC、GC等分离方法，以及可见光、紫外光、荧光等测定方法。 2．用放射性核素标记药物，在用前要进行纯度检查，放化纯度要＞95％。定位标记要指明标记位置。尽量不用以曝射法法制备的非定位3H标记物。 3．放射免疫法和酶标免疫法具有—定持异性，灵敏度高，但原药与其代谢产物或内源性物质常有交叉反应，需提供证据，说明其特异性。 4．生物检定法常能反映药效学本质．一般特异性较差，最好用特异性好的方法予以对比、证明，否则要加以说明。 四、药物动力学参数测定 (一)血药浓度一时间曲线(药一时曲线)： 1．给药后取血时间应注意到下列三个时相的时间点分布。光做项试，摸索各自范围。

药代动力学试题

1 影响药物代的因素有哪些及评价药物代的方法？ 2 药物动力学参数包括哪些？阐明各个参数的意义？ 1.影响药物代的因素： (1)给药途径的影响 一种药物可以制成多种剂型，因此可以有不同的给药途径和方法。给药途径和方法影响药物代进而影响疗效，因而引起了人们对给药方法研究的重视。这与药物代酶在体的分布以及局部器官和组织的血流量有关。由于肝脏和胃肠道存在众多的药物代酶，“首过效应”是导致口服药物体代差异的主要原因。 给药剂量和剂型的影响 (任何药物代反应都是在酶参与下完成的。体的酶都是有一定量的，当体药物量超过酶的代反应能力的时候，代反应往往会出现饱和的现象。在硫酸结合和甘氨酸结合的代反应中，用较少的剂量就能达到饱和的作用)。 ①剂量对代的影响 机体对药物的代能力主要取决于体各种药物代酶的活力和数量。代存在饱和现象。剂量过大时出现中毒反应。 ②剂型对代的影响 对口服后要在胃肠道中代的药物影响大。如：口服含1g水酰胺的溶液、混悬液、和颗粒剂后，测得尿中硫酸酯的量，服用颗粒剂比溶液剂和混悬剂多，这是因为颗粒剂吸收前需要溶解，吸收较慢，不会出现硫酸结合反应的饱和状态，生产硫酸酯的量就多，这是剂型对代影响的结果。

药物的光学异构特性对药物代的影响 体的酶及药物受体具有立体选择性，导致不同异构体显示明显的代差异。 酶诱导作用和酶抑制作用 药物重复应用或与其他药物合并应用时，药物代发生了变化。这种变化可分为两类：一类是某些药物的代被另外一些药物所促进（诱导），另一类是某些药物代被其它药物所抑制，促进代的物质叫做诱导剂，抑制代的物质叫做抑制剂。有的药物对某一药物来说是诱导剂，对另一药物来说可能是抑制剂。 ①酶抑制作用 某些药物能抑制肝微粒体中酶的作用，使其它药物代速率减慢，导致药理活性及毒副作用增加，这些具有酶抑制作用的药物称酶的抑制剂。酶抑制作用包括不可逆抑制（抑制剂+P450活性部位结合，阻止其与氧结合而失活，常见药物：乙炔雌二醇、炔诺酮、安体舒通等）和可逆抑制（β-二乙氨乙基二苯丙乙酸酯）。 ②酶诱导作用 酶诱导剂也可加速本身的代，可导致药物临床疗效降低，产生耐受性。如：苯巴比妥：自身酶诱导剂，开始几天有效，连续服用代速度加快，安眠作用下降。 保泰松：自身酶诱导剂，开始几天血浓高，副作用大，连续服用后，副作用减小。 生理性因素对药物代的影响

药物代谢动力学试卷一

药物代谢动力学模拟卷1 一、名词解释 1. 生物等效性 2. 生物半衰期 3. 达坪分数 4. 单室模型 5. 临床最佳给药方案 二、解释下列公式的药物动力学意义 1．)1(1010100t t c e k e k k V k C βαβααβαβ--------= 2．∞∞+- =-u u u X t k X X lg 303 .2)lg(

3． kt k ss e e V X C --?-= ) 1(0τ 4．)2(00V X k V V X AUC m m += 5． 00) 1)(1(1x e e x a k k ?--= --*ττ 三、回答下列问题 1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？ 参考答案： 答：缓控释制剂释放度测定至少需3个时间点，第一个取样点一般在1～2小时，释放量在15～40％之间，用于考察制剂有无突释现象；第二个取样点反映制剂的释放特性，时间为4～6小时，释放量根据不同药物有不同要求；第三个取样点用于证明药物基本完全释放，要求释放量在70％以上，给药间隔为12小时的制剂取样时间可为6～10小时，24小时给药一次的制剂，其取样时间可适当延长。 2. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？ 参考答案： 答：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度相互关系的比例常数。 即药物在生物体内达到转运间动态平衡时，隔室内溶解药物的“体液”的总量。 表观分布容积不具有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真正的容积。其数值的大小能够表示该药物的特性：一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物，通常在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总量。 3. 影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？

中国医科大学2017年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题

1: 单选题(1分) Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的?() A: 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化 B: 受试者原则上男性和女性兼有 C: 年龄在18~45岁为宜 D: 要签署知情同意书 E: 一般选择适应证患者进行 正确答案:E 2: 单选题(1分) SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为:() A: 体外研究法 B: 体内研究法 C: 药动学评价方法 D: 药效学评价方法 E: 临床比较试验法 正确答案:C 3: 单选题(1分) Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?() A: 吸收速率常数ka B: 消除速率常数k C: 峰浓度 D: 峰时间 E: 药时曲线下面积 正确答案:A 4: 单选题(1分) 按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可:() A: 首剂量加倍 B: 首剂量增加3倍 C: 连续恒速静脉滴注 D: 增加每次给药量 E: 增加给药量次数 正确答案:A 5: 单选题(1分) 按一级动力学消除的药物,其t1/2:() A: 随给药剂量而变 B: 固定不变 C: 随给药次数而变 D: 口服比静脉注射长 E: 静脉注射比口服长 正确答案:B 6: 单选题(1分)

促进药物生物转化的主要酶系统是:() A: 葡糖醛酸转移酶 B: 单胺氧化酶 C: 肝微粒体混合功能酶系统 D: 辅酶Ⅱ E: 水解酶 正确答案:C 7: 单选题(1分) 地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:() A: 2d B: 3d C: 5d D: 7d E: 4d 正确答案:D 8: 单选题(1分) 对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积?() A: 1．693 B: 2．693 C: 0．346 D: 1．346 E: 0．693 正确答案:E 9: 单选题(1分) 关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的?() A: 高剂量最好接近最低中毒剂量 B: 中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取 C: 低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取 D: 应至少设计3个剂量组 E: 以上都不对 正确答案:A 10: 单选题(1分) 静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为:() A: AUC0→n+cn/λ B: MRTiv+t/2 C: MRTiv-t/2 D: MRTiv+t E: 1/k 正确答案:B 11: 单选题(1分) 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:()

化学药物非临床药代动力学研究技术指导原则

指导原则编号： 【H】G P T 5-1 化学药物非临床药代动力学研究 技术指导原则 二○○五年三月

目 录 一、概述 (1) 二、基本原则 (2) 三、试验设计 (2) （一）总体要求 (2) （二）生物样本的药物测定方法 (3) （三）研究项目 (4) 四、数据处理与分析 (9) 五、结果与评价 (9) 六、常见问题与处理思路 (10) 七、参考文献 (13) 八、附录（生物样品的分析方法） (15) 九、著者 (21)

化学药物非临床药代动力学研究技术指导原则 一、概述 非临床药代动力学研究是通过动物体内、外和人体外的研究方法，揭示药物在体内的动态变化规律，获得药物的基本药代动力学参数，阐明药物的吸收、分布、代谢和排泄的过程和特点。 非临床药代动力学研究在新药研究开发的评价过程中起着重要作用。在药效学和毒理学评价中，药物或活性代谢物浓度数据及其相关药代动力学参数是产生、决定或阐明药效或毒性大小的基础，可提供药物对靶器官效应（药效或毒性）的依据；在药物制剂学研究中，非临床药代动力学研究结果是评价药物制剂特性和质量的重要依据；在临床研究中，非临床药代动力学研究结果能为设计和优化临床研究给药方案提供有关参考信息。 本指导原则是供药物研究开发机构进行化学药品新药的非临床药代动力学研究的参考，而不是新药申报的条框要求。研究者可根据不同药物的特点，参考本指导原则，科学合理地进行试验设计，并对试验结果进行综合评价。 本指导原则的主要内容包括进行非临床药代动力学研究的基本原则、试验设计的总体要求、生物样品的药物分析方法、研究项目（血药浓度-时间曲线、吸收、分布、排泄、血浆蛋白结合、生物转化、对药物代谢酶活性的影响）、数据处理与分析、结果与评价等，并对研究中的一些常见问题及处理思路进行了分析。

中国医科大学考试《药物代谢动力学》考查课试题更新答案

中国医科大学2015年1月考试《药物代谢动力学》考查课试题（更新）答案 一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。） 1.按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可：() A. 首剂量加倍 B. 首剂量增加3倍 C. 连续恒速静脉滴注 D. 增加每次给药量 E. 增加给药量次数 正确答案：A 2.血药浓度时间下的总面积AUC0→∞被称为：（） A. 阶矩 B. 三阶矩 C. 四阶矩 D. 一阶矩 E. 二阶矩 正确答案：A 3.静脉滴注达稳态血药浓度,不由下面哪项所决定() A. 消除速率常数 B. 表观分布容积 C. 滴注速度 D. 滴注时间 E. 滴注剂量 正确答案：D 4.临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效,是因为：() A. 在杀菌作用上有协同作用 B. 两者竞争肾小管的分泌通道 C. 对细菌代谢有双重阻断作用 D. 延缓抗药性产生 E. 以上均不对 正确答案：B 5.药物代谢动力学研究中,下列采样点数目哪个是符合标准的？() A. 10 B. 7 C. 9 D. 12 E. 8

正确答案：D 6.某一弱酸性药物pKa＝4．4,当尿液pH为5．4,血浆pH为7．4时,血中药物浓度是尿中药物浓度的：() A. 1000倍 B. 91倍 C. 10倍 D. 1/10倍 E. 1/100倍 正确答案：B 7.应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物？（） A. 房室 B. 线性 C. 非房室 D. 非线性 E. 混合性 正确答案：B 8.通常不应用下列哪个参数来衡量吸收程度和速度() A. 峰时间 B. 峰浓度 C. 药时曲线下面积 D. 生物利用度 E. 以上都不是 正确答案：E 9.某弱碱性药物pKa 8．4,当吸收入血后(血浆pH 7．4),其解离百分率约为：() A. 91% B. 99．9% C. 9．09% D. 99% E. 99．99% 正确答案：A 10.关于药物简单扩散的叙述,错误的是：() A. 受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响 B. 顺浓度梯度转运 C. 不受饱和限速与竞争性抑制的影响 D. 当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡 E. 不消耗能量而需要载体 正确答案：E 11.特殊人群的临床药物代谢动力学研究中,特殊人群指的是哪些人群？()

药物代谢动力学试题3

药物代谢动力学模拟卷3 一、名词解释 1. 清除率：单位时间内该物质从尿液中排出的总量(Ux ×V ，Ux 是尿液中x 物质浓度，v 是尿液体积)与该物质当时在血浆中浓度(Px)的商，用CL 表示 2. 消除半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 3. 负荷剂量：凡使首次给药时血药浓度达到稳态水平的剂量称为负荷剂量 4. 稳态血药浓度：随着给药次数增加，体内血药浓度逐渐趋向并达到稳定状态，药物在体内消除速率等于给药速率，即稳态血药浓度（坪浓度）。 5. 首过效应：指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应、首关效应。 二、解释下列公式的药物动力学意义 二、解释下列公式的药物动力学意义 1． ()()t c T t c T e V e k k e V e k k C ββααβαβββααα-------+---=) ()1()()1(210210 双室模型静脉滴注给药，中央室药物浓度和周边室药物浓度的经时变化过程的公式。 2． 0log 303 .2log X k t k t X e c u +-=?? 单室模型静脉注射给药，瞬时尿药速率与时间的函数关系 3． )(0t k kt a a a e e k k X Fk x ----= 单室模型血管外给药，体内药量与时间的函数关系。 4． 0 0x V x k C m m ss -=τ 非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比 5． iv MRT t 693.02/1= 用统计矩理论计算iv 给药的生物半衰期， ivMRT 是经静注给药的平均滞留时间。 三、回答下列问题 1. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？ 参考答案：

15第十二章新药临床前药物代谢动力学研究

第十二章新药临床前药物代谢动力学研究 第一节新药临床前药物代谢动力学研究的目的和意义 创新药物的开发是一项高风险、高投入和高回报的产业。一旦一个创新药物开发成功并上市就可以为开发者带来巨额的利润。但目前创新药物开发的成功率的很低,命中率约为五万分之一,在发达国家开发成功一种新药需要耗资5-10亿美元左右,研究周期约在10年左右。许多体外研究认为很有前途的候选化合物可能因在体内活性很低甚至无体内活性或体内具有较大的毒性而夭折，造成极大的人力和财力的浪费。缺乏体内活性可能是由于其药动学性质不理想，如首关消除较强或不易通过肠黏膜被吸收，生物利用度太低；或代谢太快，半衰期太短；或不易通过生物膜而进入靶器官。而体内的毒性则可能是由于其在体内形成的毒性代谢物所致。据文献报道进入临床试验后约有40%的候选化合物是由于药动学方面的原因而被淘汰的，这足以说明药动学研究在创新药开发研究中的作用。一个候选化合物不仅要有较高的体外活性和较低的毒性，还应具有理想的药动学性质，即较高的生物利用度和理想的半衰期。因此，在新药开发的早期阶段，可利用各种体内和体外模型对候选化合物药动学进行初筛，以便在研究开发的早期就确定该候选化合物是否有继续开发的价值，并可以根据筛选的结果对先导化合物进行结构改造或修饰，以获得具有良好药动学特性的新候选化合物。最优的候选化合物是从一次次的优化循环中诞生的，每一次的优化循环都通过药理学、毒理学和药动学筛选结果反馈来指导下一步合成或结构改造。这样循环往复最终产生具有良好的药理学、毒理学和药动学特性的最佳候选化合物，进入下一步的临床研究。由此可见新药的临床前药动学研究在创新药物的开发研究中占有重要的地位，它与临床前药理学研究和毒理学研究一起构成一个三位一体的完整的新药筛选和评价体系。 临床前药动学研究的目的是阐明新药在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程和特点，并提供一些重要的药动学参数，进而揭示新药在体内动态变化规律性，包括吸收的速度和程度；全身分布情况，药物的血浆蛋白结合率；阐明代谢物的结构、转化途径及其动力学；排泄的途径、速率和排泄量。它可以为 293

中国医科大学2020年7月考试《药物代谢动力学》考查课试题答卷满分标准答案

中国医科大学2020年7月考试《药物代谢动力学》考查课试题 试卷总分:100 得分:30 一、单选题 (共 20 道试题,共 20 分) 1.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：() A.改变尿液pH可改变药物的排泄速度 B.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过 C.解离的药物易从肾小管重吸收 D.药物的排泄与尿液pH无关 E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等 答案:A 2.关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是:() A.结合是牢固的 B.结合后药效增强 C.结合特异性高 D.结合后暂时失去活性 E.结合率高的药物排泄快 答案:D 3.肝药酶的特征为:() A.专一性高,活性高,个体差异小 B.专一性高,活性高,个体差异大 C.专一性高,活性有限,个体差异大 D.专一性低,活性有限,个体差异小 E.专一性低,活性有限,个体差异大 答案:E 4.药物转运最常见的形式是:() A.滤过 B.简单扩散 C.易化扩散 D.主动转运 E.以上都不是 答案:B 5.某弱碱性药在pH 5．0时,它的非解离部分为90．9%,该药的pKa接近哪个数值？() A.2 B.3 C.4 D.5 E.6 答案:C

6.药物的吸收与哪个因素无关?() A.给药途径 B.溶解性 C.药物的剂量 D.肝肾功能 E.局部血液循环 答案:C 7.多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是:() A.白蛋白 B.球蛋白 C.血红蛋白 D.游离脂肪酸 E.高密度脂蛋白 答案:A 8.药物的排泄途径不包括：() A.血液 B.肾脏 C.胆道系统 D.肠道 E.肺 答案:A 9.关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的？() A.生物转化是药物从机体消除的唯一方式 B.药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450 C.肝药酶的专一性很低 D.有些药物可抑制肝药酶合成 E.肝药酶数量和活性的个体差异较大 答案:A 10.某药的t1/2为24h,若该药按一级动力学消除,一次服药后约经几天体内药物基本消除干净 A.2d B.1d C.0．5d D.5d E.3d 答案:D 11.药物的t1/2是指：() A.药物的血浆浓度下降一半所需的时间 B.药物的稳态血药浓度下降一半所需的时间

中国医科大学2015年9月补考《药物代谢动力学》考查课试题标准答案

中国医科大学2015年9月补考《药物代谢动力学》考查课试题 试卷总分：100 测试时间：-- 单选题判断题主观填空题名词解释简答题 一、单选题（共20 道试题，共20 分。）V 1. 在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求？() A. 受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致 B. 受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致 C. 特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致 D. 应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告 E. 以上都不对 正确答案：D 满分：1 分 2. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：() A. 0．05L B. 2L C. 5L D. 20L E. 200L 正确答案：D 满分：1 分 3. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的采样点要求不得少于：() A. 5 B. 6 C. 7 D. 10 E. 13 正确答案：A 满分：1 分 4. 经口给药,不应选择下列哪种动物？() A. 大鼠 B. 小鼠 C. 犬 D. 猴 E. 兔 正确答案：E 满分：1 分 5. 零阶矩的数学表达式为：（） A. AUC0→n+λ B. AUC0→n+cn·λ C. AUC0→n+cnλ D. AUC0→n+cn E. AUC0→∞+cn 正确答案：C 满分：1 分 6. 被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使：() A. 其原有效应减弱 B. 其原有效应增强

C. 产生新的效应 D. 其原有效应不变 E. 其原有效应被消除 正确答案： A 满分：1 分 7. 静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间？（） A. 50% B. 60% C. 63．2% D. 73．2% E. 69% 正确答案：C 满分：1 分 8. 药物转运最常见的形式是：() A. 滤过 B. 简单扩散 C. 易化扩散 D. 主动转运 E. 以上都不是 正确答案：B 满分：1 分 9. Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?() A. 吸收速率常数ka B. 消除速率常数k C. 峰浓度 D. 峰时间 E. 药时曲线下面积 正确答案：A 满分：1 分 10. 下列选项中,哪个是不用在特异性试验中进行考察的？() A. 空白生物样品色谱 B. 空白样品加已知浓度对照物质色谱 C. 用药后的生物样品色谱 D. 介质效应 E. 内源性物质与降解产物的痕量分析 正确答案：E 满分：1 分 11. 房室模型的划分依据是：() A. 消除速率常数的不同 B. 器官组织的不同 C. 吸收速度的不同 D. 作用部位的不同 E. 以上都不对 正确答案：A 满分：1 分 12. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的吸收相采样点哪个不符合要求？() A. 2 B. 3 C. 4

药代动力学复习试题

药代动力学复习题 第一章生物药剂学概述 问答题： 1、生物药剂学研究的内容和目的是什么？ 2、生物药剂学与制剂质量和临床用药的关系？ 3、什么是生物药剂学？何为剂型因素与生物因素？ 4、何为生物药剂学?研究它有什么意义? 5、试述新剂型开发与生物药剂学研究的关系。 6、何为药物在体内的处置与消除? 7、口服片剂吸收的体内过程有哪些? 第二章口服药物的吸收 问答题： 1、何谓吸收？ 2、试述生物膜的组成，结构，功能及其模式对药物吸收的关系？ 3、人体哪些部位给药兼有局部及全身两种作用？各举例说明之。 4、人体各部位的ｐｈ约为多少？ｐｈ对药物吸收的影响如何？ 5、药物以何种方式或途径透过下列部位生物膜？（胃肠道、口腔、鼻腔、皮肤、眼角膜） 6、影响胃肠道吸收的主要因素有哪些？ 7、药物转运机制中以被动转运为重要，何故？ 8、何类药物在小肠转运过程中出现饱和现象及部位特性，使此类药物在服用中应注意什么？ 9、哪些部位的药物吸收与分子量影响不大，何故？ 10、一般药物以何种型式透过细胞膜，进入血浆后主要以何种方式起作用？ 11、药物脂／水分配系数值不宜过大对吸收的意义何在？试举胃肠道与皮肤吸收为例？ 12、小肠、大肠粘膜表面各有何特点？与药物吸收的关系如何？ 13、影响胃排空速率的因素有哪些？哪些药物饱腹服用吸收反而好？ 14、药物的溶出速率对吸收有何意义？有哪些影响溶出速率的因素？ 15、采用哪些方法增加难溶性药物的溶出速率？ 16、对溶解缓慢或难溶性药物为增加其吸收，可采用减小粒径（为粉化）的方法，但不适合与哪些性质的药物？ 17、同一药物，晶型不同，影响到药物哪些性质？ 18、何谓微晶，固体分散物，固体溶液？ 19、药物的首过效应发生在体内哪些主要部位？何故？各举一例说明之，有何克服法？ 20、何类药物选择淋巴系统吸收？药物淋巴转运有何特点及缺点？ 21、有时药物用复溶媒制成的肌肉注射剂,其生物利用度反比口服者低,何故？ 22、影响肌注吸收的主要因素有哪些？肌肉注射可能有哪些副作用？ 23、有哪些因素影响药物的透皮吸收？角质层水合作用，吸收促进剂及表面活性剂增加药物吸收的方法，机制如何？ 24、为什么双相溶解度对眼用药物释放是最重要的？ 25、眼部给药后，眼泪的流出如何影响药物的生物利用度？对眼部药物吸收，粘度的作用是什么？ 26、药物在肺泡部位吸收的速效性有哪些特征？ 27、止喘药气雾剂的粒度要求在何范围内，何故？ 28、下列药物制成何种剂型较好，何故？(异丙肾上腺素，灰黄霉素,硝酸甘油，心得安,莨菪碱,胰岛素) 29、药物的脂溶性与解离度对药物通过生物膜有何影响？ 30、药物的体内过程怎样？ 31、药物有哪几种吸收方式？特点怎样？ 32、影响药物胃肠道吸收的因素有哪些？不同剂型口服制剂的吸收速度大小怎样？为什么？

药物代谢动力学--练习

第2章药物代谢动力学 (一)名词解释: 1、药动学Pharmacokinetics; 2、吸收Absorption; 3.首关消除(首过效应)First pass elimination; 4、分布Distribution; 5.半衰期Half time; 6.生物利用度Bioavailability; 7.零级消除动力学zero-order elimination kinetics; 8.一级消除动力学First-order elimination kinetics; 9.代谢Metabolism; (二)选择题 【A1型题】 1.促进药物生物转化的主要酶系统就是 ( ) A 细胞色素P450酶系统 B 葡萄糖醛酸转移酶 C 单胺氧化酶 D 辅酶II E 水解酶 2.pKa值就是指 ( ) A 药物90％解离时的pH值 B 药物99％解离时的pH值 C 药物50％解离时的pH值 D 药物不解离时的pH值 E 药物全部解离时的pH值 3.药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使 ( ) A 药物作用增强 B 药物代谢加快 C 药物转运加快 D 药物排泄加快 E 暂时失去药理活性 4.使肝药酶活性增加的药物就是 ( ) A 氯霉素 B 利福平 C 异烟肼 D 奎尼丁 E 西咪替丁 5.某药半衰期为10小时,一次给药后,药物在体内基本消除时间为 ( ) A 10小时左右 B 20小时左右 C 1天左右 D 2天左右 E 5天左右 6.口服多次给药,如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度? ( ) A 每隔两个半衰期给一个剂量 B 首剂加倍 C 每隔一个半衰期给一个剂量 D 增加给药剂量 E 每隔半个半衰期给一个剂量 7.药物在体内开始作用的快慢取决于 ( ) A 吸收 B分布 C 转化 D 消除 E 排泄 8.有关生物利用度,下列叙述正确的就是 ( ) A 药物吸收进入血液循环的量 B 达到峰浓度时体内的总药量 C 达到稳态浓度时体内的总药量

《药物代谢动力学》

《药物代谢动力学》 一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。） V 1. 关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确？()B A. 首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致 B. 尽量在清醒状态下试验 C. 药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样 D. 创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物 E. 建议首选非啮齿类动物 满分：1 分 2. 普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循环,以致血药浓度较低,下列哪 种说法较合适？()C A. 药物活性低 B. 药物效价强度低 C. 生物利用度低 D. 化疗指数低 E. 药物排泄快 满分：1 分 3. 某弱碱性药在pH 5．0时,它的非解离部分为90．9%,该药的pKa接近哪个数值？()C A. 2 B. 3 C. 4 D. 5 E. 6 满分：1 分 4. 某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明：()A A. 口服吸收完全 B. 口服药物受首关效应影响 C. 口服吸收慢 D. 属于一室分布模型 E. 口服的生物利用度低 满分：1 分 5. 影响药物在体分布的因素有：()E A. 药物的理化性质和局部器官的血流量 B. 各种细胞膜屏障

C. 药物与血浆蛋白的结合率 D. 体液pH和药物的解离度 E. 所有这些 满分：1 分 6. SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：()C A. 体外研究法 B. 体研究法 C. 药动学评价方法 D. 药效学评价方法 E. 临床比较试验法 满分：1 分 7. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的消除相采样点哪个不符合要求？()D A. 3 B. 4 C. 5 D. 6 E. 7 满分：1 分 8. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：()D A. 0．05L B. 2L C. 5L D. 20L E. 200L 满分：1 分 9. Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的？()E A. 目的是探讨药物在人体的体过程的动态变化 B. 受试者原则上男性和女性兼有 C. 年龄在18~45岁为宜 D. 要签署知情同意书 E. 一般选择适应证患者进行 满分：1 分 10. 在酸性尿液中弱碱性药物：()B A. 解离多,再吸收多,排泄慢 B. 解离多,再吸收多,排泄快

山东大学期末考试药物代谢动力学模拟卷答案

药物代谢动力学模拟卷 1 、名词解释 1. 生物等效性：生物等效性评价是指同一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给予相同的剂量，判断其吸收 速度和程度有无显着差异的过程。 2. 生物半衰期：简称血浆半衰期，系指药物自体内消除半量所需的时间，以符号以符号 T1/2表示。 3. 达坪分数：是指n 次给药后的血药浓度 Cn 于坪浓度Css 相比，相当于坪浓度 Css 的分数，以fss 表示fss=Cn/Css? 4. 单室模型：各种药动学公式都是将机体视为一个整体空间，假设药物在其中转运迅速，瞬时达到分布平衡的 条件下推导而得的。 5?临床最佳给药方案：掌握影响抗生素疗效的各种因素。如果剂量太小，给药时间间隔过长，疗程太短，给药 途径不当，均可造成抗生素治疗的失败。为了确保抗生素的疗效，不仅应该给予足够的药物总量， 而且要掌握适？ 当地给药时间间隔和选用适当的给药途径。 二、解释下列公式的药物动力学意义 1. C -^^(1 V c k io 二室模型静脉滴注给药，滴注开始后血药浓度与时间 t 的关系。 k 2. lg （X u X u ） ——t IgX u 2.303 单室模型静脉注射给药，以尚待排泄的原形药物量（即亏量）的对数与时间 药物以非线性过程消除，且在体内呈单室模型特征时，静脉注射后，其血药浓度曲线下面积与剂量 X0的关系。 单室模型血管外给药负荷剂量与给药周期的关系。 三、回答下列问题 1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义? C ss X 。 kt V(1 e k ) t 的关系。？ 多剂量给药时，按一定剂量、一定给药时间间隔、多剂量重复给药，当 n 充分大时，稳态血药浓度（或坪浓度） 与时间t 的关系。 4. AUC X o V m V (k m X o 2V k 10 e X 。 k k X 0 (1 e k )(1 e a )

药理学考试重要资料精品习题集第三章药物代谢动力学

第三章药物代谢动力学 一、选择题 A型题： 1、弱酸性药物在碱性尿液中： A 解离多，再吸收多，排泄慢 B 解离少，再吸收多，排泄慢 C 解离多，再吸收少，排泄快 D 解离少，再吸收少，排泄快 E 以上均不是 2、药物一旦与血浆蛋白结合成结合型药物，则： A 易穿透毛细血管壁 B 易透过血脑屏障 C 不影响其主动转运过程 D 影响其主动转运过程 E 仍保持其药理活性 3、主动转运的特点： A 顺浓度差，不耗能，需载体 B 顺浓度差，耗能，需载体 C 逆浓度差，耗能，无竞争现象 D 逆浓度差，耗能，有饱和现象 E 逆浓度差，不耗能，有饱和现象 4、以近似血浆t1/2的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，则应将首剂： A 增加半倍 B 加倍剂量 C 增加3倍 D 增加4倍 E 不

必增加 5、药物自用药部位进入血液循环的过程称为： A 通透性 B 吸收 C 分布 D 转化 E 代谢 6、药物首关消除可发生于下列何种给药后： A 舌下 B 直肠 C 肌肉注射 D 吸入 E 口服 7、药物的t1/2是指： A 药物的血药浓度下降一半所需时间 B 药物的稳态血药浓度下降一半所需时间 C 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时 D 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克 E 药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量 8、某催眠药的t1/2为1小时，给予100mg 剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来，该病人睡了： A 2h B 3h C 4h D 5h E 0.5h 9、药物的作用强度，主要取决于： A 药物在血液中的浓度 B 在靶器官的浓度大小 C 药物排泄的速率大小 D 药物与血浆蛋白结合率之高低 E 以上都对