胰岛素给药新途径

胰岛素作糖尿病治疗的药物，临床直采用皮下注射给药，普通制剂每日需用3～4次，长期用药可出现注射部位炎症、硬结因此，给药新途径的研究与开发成为近年药剂学领域的热点之一。目，胰岛素已可通过下列新的给药途径应用：

鼻腔黏膜细胞表面有量的微细绒毛，可大大增加药物吸收的有效面积。鼻腔黏膜中的毛细血管和淋巴管十分丰富，有利于药物被吸收进入血液循环并避免肝脏的首过作用。鼻腔中酶的含量很低，对大分子蛋白质的分解作用远低于胃肠黏膜。些特点都十分有利于胰岛素的透过和吸收，鼻内给药也就成为研究的主要方向之一。为提高给药时的生物利用度，常采用固醇类或甾甙类亲脂性物质做吸收促进剂，将其与胰岛素做成混悬液作用于鼻黏膜中的类脂而增加后者的吸收，目前的制剂生物利用度可达11.3％。另有研究发现，粒径为300～400纳米的脱乙酰壳糖毫微粒作为载体可显著增强胰岛素穿透鼻黏膜的能力，使药物在鼻内的吸收增多。

口服是最便利的给药途径。有研究者制备出平均粒径为145纳米的胰岛素药物毫微粒，按每公斤体重100单位的剂量给糖尿病大鼠口服后，血糖水平于两天后下降至原来的1/2，且降糖作用维持达10～13天之久，具有良好的缓释性。由于糖尿病病人血糖水平高低不同，持久的降糖作用在临床上难以

控制血糖于理想水平，因此，国内推出一作用周期短的口服毫微粒，给药6～7小时后血糖水平可

降到最低，药效持续天。据研究，将40单位胰岛素与不同剂量的胆酸钠混合后制成胶囊，再用丙烯酸树脂S100包衣，然后给糖尿病兔口服，结果显示，口服含50毫克胆酸钠的胰岛素胶囊，3小时后血糖水平降至原来的69％，5小时后为48％，作用十分显著。

本方法具有两大优点：①直肠内pH值接近中性或微碱性，且水解酶活性低，药物极少被破坏。②可基本避免肝脏的首过效应。因此直肠给药是一条颇为理想的给药途径。但胰岛素是大分子药物，直肠内吸收相对困难，因而要加入促吸收剂，以提高生物利用度。有学者用泊洛沙姆做基质，制备了胰岛素栓剂。动物实验发现，加用此基质后降糖作用大大改善。另有人制得了一系列含脱氧胆酸、牛磺胆碱钠等的栓剂，每枚含胰岛素50单位，直肠给药于糖尿病兔，其降糖作用相当于皮下注射40单位胰岛素的56％，显示出良好的生物利用度。

透皮给药系统

皮肤中的水解酶活性很低，利于胰岛素透皮给药，但这种大分子蛋白质一般难于穿透皮肤，离子导入技术可使其在电场作用下透过皮肤角质层而被吸收入血。国外已研制出脉冲直流离子电渗装置，在糖尿病小鼠腹部皮肤，应用电流0.25毫安，频率2000赫兹，药物可成功地穿透，很快产生降糖作用。透皮前使用脱毛液可显著增强药效。

肺具有吸收表面积大、血液循环丰富、肽类水解酶活性低、药物易穿透的特点，为胰岛素吸收的理想

生理环境。若加入促吸收剂，效果会佳。经动物实验观察，药物利用度达26％，而在加入胆酸钠后，利用度跃升至69％。

指舌下和口腔颊部给药，由于此部位血管丰富，药物吸收后可直接进入全身血液循环。但口腔中含有许多水解酶，使得吸收很少。有人发现，加入吸收促进剂后，可提高生物利用度。

近年，胰岛素非注射给药系统的研究颇为活跃，但许多剂型仍有一些重要的影响环节有待完善，当前多数研究仍处于临床探索阶段。

临床胰岛素非注射给药试验阶段分析论文

临床胰岛素非注射给药试验阶段分析论文 编者按：本文主要从口服给药；肺部给药；口腔给药；其它给药途径；结语五个方面进行论述。其中，主要包括：糖尿病是位于心血管疾病和癌症之后威胁人类健康的一大疾病、目前市售胰岛素制剂多数为注射剂、口服给药是所有给药途径中最为方便的一种、微球及毫微球制剂、胰岛素脂质体、胰岛素微乳及油制剂、肺部具有较多的优点、胰岛素的毫微球及微球制剂的肺部给药、胰岛素经鼻粘膜吸收被认为是效果确切的、口服该药物在体内可引起细胞内胰岛素的解聚等。具体材料请详见。 摘要：进入九十年代后期，随着新技术和新工艺的发展，胰岛素非注射给药系统的研究发展迅速，不少制剂现已进入了临床试验阶段，有希望在最近一两年内上市，从而将给长期蒙受注射痛苦的糖尿病人带来福音。本文重点综述了胰岛素口服、肺部和口腔等非注射给药系统的研究进展。 关键词：胰岛素；非注射给药途径；糖尿病治疗 糖尿病是位于心血管疾病和癌症之后威胁人类健康的一大疾病。据1998美国糖尿病协会年度报告中指出，目前世界范围内糖尿病患者约为1.35亿人，到2025年，估计糖尿病患者将上升到3亿人，其中发达国家由5100万增加到7200万，增加42%；而发展中国家由8400万跃进到2.28亿人，增幅达170%。在发达国家中，美国糖尿病患者接近1600万，约占美国总人口的5.9%，为此美国每年在预防和治疗糖尿病上约花费1000亿美元左右。我国的糖尿病患病状况也不容乐观。1998年的统计表明，我国有2000多万糖尿病患者，25岁至64岁的人群中发病率为2.5%。随着我国人口的日益老龄化以及现代人生活方式的改变，预防和治疗糖尿病已经引起了广泛的关注。 胰岛素是I型和中重度II型糖尿病患者日常治疗中不可缺少的药物。目前市售胰岛素制剂多数为注射剂，长期的注射会给病人带来躯体痛苦和耐受性，这已经是临床上治疗糖尿病被长期困扰的问题。胰岛素非注射给药剂型的开发近二十年来一直在不断地研制探索中，九十年代后期，随着新技术和新工艺的发展，不少胰岛素非注射给药制剂进入了临床试验阶段，从而使该类制剂的开发进入了一个崭新时期。

非口服给药的不同给药途径

第一节注射给药(parenteral drug delivery 注射剂的定义、特点 注射剂类型：灭菌溶液乳状液混悬液无菌粉末浓溶液 一、吸收部位与吸收途径 1.静脉注射Intravenous (IV): 1 to 1000 ml 药物以注射的形式几乎可以对任意器官给药,但最常见的注射给药途径有:静脉注射、动脉注射、皮内注射、皮下注射、肌肉注射、关节腔内注射和脊髓腔注射等 注射速度要求：医疗事故发生的常见原因 刺激性要求：渗透压，pH, 药物 注射容量要求：小于50ml，静脉滴注>100ml 一般为水溶液,也可以是乳剂(体积限制)。 静脉注射其生物利用度可看作为100%，实际上在注射结束的同时，血药浓度已达最高,但是存在“肺首过效应” 2.动脉注射: Intra-arterial (IA) 将药物直接注入动脉血管内，不存在吸收过程和肺首过效应。可使药物靶向特殊组织或器官。较少使用。 3. Intramuscular (IM): 是将药物注射到骨骼肌中。肌内注射存在吸收过程，药物先经注射部位的结缔组织扩散，再经毛细血管吸收进入血液循环，所以药物的起效比静脉注射稍慢。 肌肉注射(im.)具有吸收过程，吸收迅速 丰富的毛细血管（1mm2 1000根毛细管），血流量丰富具有肺首过效应 吸收转运方式：被动转运，毛细血管壁具有微孔的脂质膜，药物以扩散和滤过方式转运 吸收: 水溶性药物<脂溶性药物,孔隙只占毛细血管总面积1%；分子量很大的药物只能以淋巴系统为主要吸收途径。 注射容量要求：2～5ml 注射溶媒：水、油、复合溶媒、乳浊液或混悬液 肌内注射部位与疗效有关,注射部位血流量愈大,吸收愈多 药物吸收程度与静脉注射相当

胰岛素及口服降糖药

胰岛素及口服降糖药

第三十四章影响血糖的药物 糖尿病分两种类型Ⅰ型糖尿病（胰岛素依赖型糖尿病）：治疗只能依赖于外源性给予胰岛素 Ⅱ型糖尿病（非胰岛素依赖型糖尿病）：由于胰岛素抵抗和（或）胰岛素分泌相对不足所致，可用口服降血糖药物治疗。 口服降糖药根据作用机制分四类： 胰岛素分泌促进剂磺酰脲格列苯脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲 非磺酰脲瑞格列奈、那格列奈、米格列奈 胰岛素增敏剂双胍类二甲双胍 噻唑烷二酮类盐酸吡格列酮 α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖 醛糖还原酶抑制剂 第一节胰岛素类药物 胰岛素是由胰脏β细胞分泌的一种多肽激素，起调节血糖等作用，还能促进脂肪合成并抑制其分解。 一、胰岛素结构特点 1.由A、B两个肽链组成。 2.人的胰岛素A链有11种21个氨基酸，B链有16种30个氨基酸，合计由17种51个氨基酸组成。其中四个半胱氨酸（Cys）中的巯基形成两个二硫键，使A、B两链连接起来 3.结晶由六个胰岛素分子组成三个二聚体，二聚体与两个锌原子结合形成复合物。 二、性质 1.有典型的蛋白质性质，两性，等电点在pH5.35～5.45。 2.易被强酸、强碱破坏，热不稳定。微酸性下稳定。 3.在室温情况下保存不易被降解，但冷冻下会有一定程度的变性。 4.溶液中不稳定，产生脱氨、水解和交联反应。 5.贮存：注射液在室温下保存不易发生降解，未开瓶的应在2～8℃条件下冷藏保存。已开瓶使用的注射液可在室温（最高25℃）保存最长4～6周。粉末应该避光贮存在密封容器中，温度为-10℃～-25℃。 三、胰岛素类代表药物记忆第一考点的内容：分类及代表药名称。根据作用时间长短可分为六种：（7个代表药如下） （一）超短效胰岛素（门冬胰岛素、赖脯胰岛素）； （二）短效胰岛素（普通胰岛素）； （三）中效胰岛素（低精蛋白锌胰岛素）； （四）长效胰岛素（精蛋白锌胰岛素）； （五）超长效胰岛素（甘精胰岛素、地特胰岛素）； （六）双时相胰岛素（预混胰岛素）。 （一）超短效胰岛素（门冬胰岛素、赖脯胰岛素） 1.门冬胰岛素（新）：是将人胰岛素B链28位的脯氨酸用门冬氨酸代替，可迅速解离为单体。故皮下注射后，能够快速入血，起效迅速，作用持续时间短，一般须紧邻餐前注射，用药10min内须进食含糖类的食物。 2.赖脯胰岛素（新）：是将人胰岛素的B链28位和29位的脯氨酸和赖氨酸的位置互换，更易于分解成单体而迅速起效。 （二）短效胰岛素（普通胰岛素） 普通胰岛素：又名短效胰岛素、速效胰岛素。来源包括动物和人胰岛素。动物胰岛素的过敏反应发生率较人胰岛素高，剂量需要也较大。人胰岛素是惟一可以静脉注射的胰岛素制剂，只有在急症（如糖尿病性昏迷）时才用。 （三）中效胰岛素（低精蛋白锌胰岛素）

胰岛素分类及内科常见用药

根据来源可将胰岛素分为动物胰岛素、人胰岛素和胰岛素类似物；根据其效用特点可分为餐时胰岛素、基础胰岛素和预混胰岛素；根据其作用时间可分为速效（超短效）胰岛素类似物、短效（常规）胰岛素、中效胰岛素、长效胰岛素（包括长效胰岛素类似物）和预混胰岛素制剂（包括预混胰岛素和预混胰岛素类似物）。目前国内常用的胰岛素种类和制剂见附表。

协和医院心内科常用药及诊疗常规（2007.1） 苏冠华主编 说明： 1. 本参考面世过程中得到心内科王朝晖等教授、老师、护士、研究生的关心、支持和指导，一并致谢。 2. 本参考所录药物均为普通成年人简要常规用法及剂量，特殊人群及合并其他器官损害者

用药请详读药物说明书。 3. 内科用药日新月异，应以最新的循证医学结论为凭。如读者发现有新药或老药新用法，以及发现本参考错漏之处，敬请通知作者以资改进。联系方式：sugh@https://www.wendangku.net/doc/9b14470859.html,. 4. 免责声明：本手册仅供协和医院心内科内部参考；作者不对由于按照本参考用药产生的一切后果负责。 一、降压、抗心衰药： 1.钙拮抗剂：(calcium channel blockers,CCB)降压疗效和幅度相对较强，对老年患者，嗜 酒患者效果较好，并可用于合并糖尿病，冠心病，外周血管疾病患者。不宜用于心衰，窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。东方人对CCB反应更好，耐受更佳，副作用较少。1) 心痛定：nifedipine 5-10mg 舌下含化10-20mg p.o tid 硝苯地平5mg/片短效2) 伲福达（长效心痛定）：20mg p.o qd-bid 硝苯地平20mg/片3) 得高宁（缓释片）：10-20mg p.o qd-bid 硝苯地平10mg/片极量：40mg/次4) 拜新同（控释片）：30mg p.o q.d 硝苯地平30mg*7＃不能掰开，24h恒速释放 硝苯地平，抗动脉粥样硬化，谷峰比达100%，单药控制率70%以上，对冠心病心绞痛也有效果。（进口）晨服INSIGHT、ACTION试验证实疗效5) 波依定：非洛地平缓释片5-10mg p.o qd-bid（维持量）5mg/片 2.5mg/片*10# 晨 服10mg/d 谷峰比仅为33% FEVER试验证实疗效 6) 尼群地平：nitrendipine 洛普思10mg Bid；舒迈特胶囊10mg Bid（应用较少）7) 尼莫地平：Nimodipine 尼膜同30mg*20＃普通剂型：20mg/片；主要用于改善脑血 管血供，轻度降压作用，治疗轻度认知功能障碍，保护神经元；尤其适用于蛛网膜下腔出血脑血管痉挛的防治。sig：30mg Qd-Bid 8) 络活喜（长效）、施慧达、安内真、麦利平：amlodipine 络活喜5mg p.o q.d 5mg*7# 氨氯地平，可掰开（适用于心衰伴有高血压患者）ASCOT ALLHAT试验证实疗效 施慧达 2.5mg p.o q.d 2.5mg/片氨氯地平安内真10mg p.o q.d 10mg/片 9) 司乐平：拉西地平lacidipine 4mg*15片高度脂溶性，代谢谷峰比>60% Sig：成人4mg q.d 晨服必要时3-4周后增加至6-8mg q.d 老年人起始剂量2mg q.d 常见副反应：反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面红、心悸（扩管引起）和胫前、踝部水肿、疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛。10) 异搏定（维拉帕米verapamil）：初用可先采用每日120mg（半片），然后按需要增量。 最大剂量：480mg/d(1＃p.o bid)。240mg/片（较少用于降压，多用于抗心律失常；禁忌与洋地黄类地高辛合用）引起窦性停搏时，用钙剂对抗。 11) 合心爽、合贝爽缓释胶囊、恬尔心（地尔硫卓Diltiazem）： （降压效力稍差，宜用于冠脉痉挛性心绞痛等）一般需270mg/d才有明显降压作用合贝爽：90mg q.d-bid 90mg/粒*10#，合贝爽注射液10mg/支50mg/支可用于室上速：10mg+NS 20ml 3min以上iv 高血压急症：5-15ug/kg/min i.v.drip 不稳定性心绞痛：1-5ug/kg/min i.v.drip 最高5ug/kg/min Sig:30-50mg+NS 50ml i.v 3ml/h泵入 （NORDIL试验——北欧地尔硫卓临床研究，2000） 合心爽：30mg tid （短效）老年人不宜与β受体阻滞剂合用，禁用二度以上AVB。常见不良反应：偶有头晕，心动过缓，抑制心肌收缩力, AVB，面色潮红，胃肠不适以及过敏等。*注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂（即地尔硫卓，维拉帕米）与β受体阻滞剂合

胰岛素制剂和给药方法

胰岛素制剂和给药方法 胰岛素作为糖尿病治疗的主要药物，应用越来越广泛，其分类和命名方式较为复杂，加之一些新的胰岛素品种纷纷上市，而不同厂家生产的胰岛素商品名又各不相同，所以容易混淆，以致使用不当。 一、胰岛素制剂的分类 （一）根据来源分类：动物胰岛素；人胰岛素。 （二）根据制备工艺分类：经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素；半合成人胰岛素；生物合成人胰岛素；胰岛素类似物。 （三）根据给药装置分类： 1．普通注射液（西林瓶）：每瓶10毫升（400单位），只能用专用的注射器抽取注射； 2．胰岛素笔芯（卡式瓶）：每支3毫升（300单位），只能和专用的注射笔配合注射； 3．特充装置（钢笔形）：每支300单位，是胰岛素笔芯和注射笔一体的装置，如诺和锐特充、诺和锐30特充、来得时预充。 （四）根据作用时间分类： 1．超短效胰岛素：又叫速效胰岛素类似物，包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素，皮下注射起效时间10～20min，最大作用时间为注射后1～3h，作用持续3～5h，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活，有利于提高病人的依从性，通常与中长效胰岛素合用，需注意的是用药10min内应进食碳水化合物，否则会发生低

血糖； 2．短效胰岛素：包括动物来源的普通胰岛素（正规胰岛素、可溶性中性胰岛素）和重组人胰岛素（诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R），是唯一可以静脉注射的胰岛素。皮下注射30min起效，2～4h达峰，作用持续6～8h。短效胰岛素一般在餐前30min皮下注射，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖； 3．中效胰岛素：又称低精蛋白锌胰岛素，是将胰岛素混合到锌和鱼精蛋白磷酸盐缓冲液中得到的一种胰岛素，包括动物来源的低精蛋白锌胰岛素和重组人胰岛素（诺和灵N、优泌林N、甘舒霖N）。中效胰岛素皮下注射后缓慢吸收，平均1.5h起效，4～12h达峰，作用持续时间18～24h，致低血糖的风险较短效胰岛素小。中效胰岛素常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给药，以控制夜间和清晨空腹血糖； 4．长效胰岛素：即精蛋白锌胰岛素（动物来源），是在低精蛋白锌胰岛素的基础上加大鱼精蛋白的比例，使吸收更缓慢，作用持续时间更长，皮下注射3～4h起效，12～20h达峰，作用维持24～26h。其缺点是吸收不稳定，致药效不稳定，目前已少应用； 5．超长效胰岛素：包括甘精胰岛素和地特胰岛素，皮下注射后可24h保持相对恒定浓度，无明显峰值出现。可在一天当中任何时间注射，起效时间为1.5h，作用可平稳保持24h左右，更适合于基础胰岛素治疗，不易发生夜间低血糖，体重增加的不良反应亦较少； 6．预混胰岛素：指含有短效和中效胰岛素的混合物，包括诺和

简介胰岛素制剂的分类及特点

简介胰岛素制剂的分类及特点 胰岛素制剂在临床上的应用日趋广泛,其分类和命名方式较为复杂,易导致概念混淆,使用不当,本文针对胰岛素制剂的分类和特点作一概述,以便我们更好地为病人提供药学服务. 胰岛素制剂可根据胰岛素来源、制备工艺、作用时间长短等来进行分类。根据胰岛素来源 胰岛素制剂可分为人胰岛素、猪胰岛素、牛胰岛素。动物胰岛素与人胰岛素的区 别在于结构上氨基酸序列的不同，因而动物胰岛素存在一定的免疫原性，可能在 人体产生抗体而致过敏反应。另外，动物胰岛素的效价低，由动物胰岛素换用人 胰岛素时，剂量应减少15%～20%，否则会增加低血糖风险。根据制备工艺 2.1 经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素，目前传统的普通结晶的动物胰岛素 逐渐被淘汰，取而代之的是单组分或高纯化胰岛素，是指经凝胶过滤处理后的胰 岛素，再用离子交换色谱进行纯化，以进一步降低胰岛素原的含量并去除部分杂 质。 2.2 半合成人胰岛素：以猪胰岛素为原料进行修饰得到的人胰岛素。 2.3 生物合成人胰岛素：用重组DNA技术生产的人胰岛素，又称重组人胰岛素，为中性可溶性单组分人胰岛素。

2.4 胰岛素类似物：通过重组DNA技术，对人胰岛素氨基酸序列进行修饰生成 的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质。目前已用于临床的有赖脯胰岛素， 商品名为优泌乐；门冬胰岛素，商品名为诺和锐；甘精胰岛素，商品名为来得时； 地特胰岛素，商品名为诺和平。人胰岛素为六聚体，皮下注射不能直接进入血液 循环，必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环。而不同个体分解和 吸收的差异较大，导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。另一方面，胰岛 素混悬液若混合不充分或形成晶体会使吸收率降低，不同的注射部位也会影响最 后的作用效果，这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素的分泌。胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足，其中速效胰岛素类似物起效、达 峰及维持正常时间较人胰岛素缩短，更符合生理餐后胰岛素谱，长效胰岛素类似 物吸收变异小，作用时间长，更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌。根据胰岛素作用时间长短 3.1 超短效胰岛素：包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素，皮下注射后起效时间10～20min，最大作用时间为注射后1～3h，降糖作用持续3～5h，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，比人胰岛素快3倍，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活，有利于提高病人的依从

药理学练习题37胰岛素与降糖药

药理学练习题：第三十七章胰岛素及口服降血糖药一、选择题 A型题 1、可以静脉注射的胰岛素制剂是： A.正规胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.精蛋白锌胰岛素 E.以上都不是 2、用下列哪种氨基酸代替猪胰岛素β链第30位丙氨酸可获得人胰岛素？ A.精氨酸 B.氨酸 C.谷氨酸 D.甘氨酸 E.赖氨酸 3、胰岛素受体是： A.糖蛋白 B.碱性蛋白 C.酸性蛋白 D.组蛋白 E.精蛋白 4、合并重度感染的糖尿病病人应选用：

A.氯磺丙脲 B.格列本脲 C.格列吡嗪 D.正规胰岛素 E.精蛋白锌胰岛素 5、糖尿病病人大手术时宜选用正规胰岛素治疗的理由是： A.改善糖代 B.改善脂肪代 C.改善蛋白质代 D.避免胰岛素耐受性 E.防止和纠正代紊乱恶化 6、糖尿病酮症酸中毒时宜选用： A.精蛋白锌胰岛素 B.低精蛋白锌胰岛素 C.珠蛋白锌胰岛素 D.氯磺丙脲 E.大剂量胰岛素 7、糖尿病酮症酸中毒病人宜选用大剂量胰岛素的原因是： A.慢性耐受性 B.产生抗胰岛素受体抗体 C.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 D.胰岛素受体数量减 E.血量游离脂肪酸和酮体的存在妨碍了葡萄糖的摄取和利用

8、糖尿病病人合并重度感染宜用大剂量胰岛素的理由是： A.血中抗胰岛素物质增多 B.血量游离脂肪妨碍葡萄糖的摄取利用 C.产生抗胰岛素受体抗体 D.胰岛素受体数目减少 E.靶细胞膜上葡萄糖转运系统失常 9、合并肾功能不全的糖尿病病人易发生不良反应的药物是： A.格列吡嗪 B.格列本脲 C.甲苯磺丁脲 D.氯磺丙脲 E.格列齐特 10、可降低磺酰脲类药物降血糖作用的药物是： A.保松 B.水酸钠 C.氯丙嗪 D.青霉素 E.双香豆素 11、可使磺酰脲类游离药物浓度升高的药物是： A.氯丙嗪 B.糖皮质激素 C.噻嗪类利尿药 D.口服避孕药

胰岛素给药方案

胰岛素类型的选择 * 动物胰岛素是动物胰腺的提取物经过纯化等一系列处理后生产出来的，对人来说属于异种蛋白，有较强的免疫原性，可能致敏，长期应用可能产生抗体导致疗效降低。 * 重组人胰岛素是应用基因重组技术生产的生物工程药物，具有与人内源性胰岛素完全相同的结构和生物学活性。 * 重组人胰岛素类似物是应用氨基酸修饰技术将重组人胰岛素的氨基酸结构进行改造，可改变其在人体内的药代动力学，加快或延长其在体内的起效或作用时间，但由于其与人内源性胰岛素的结构不完全一致，对人来说也属于异源多肽，仍具有免疫原性，可能致敏，或产生抗体导致疗效降低。 下述人群应选用人胰岛素： 已经妊娠或打算妊娠的妇女 过敏体质者 对动物胰岛素呈现免疫抵抗者 刚刚开始应用胰岛素治疗者 希望间断应用胰岛素者 长期应用人胰岛素类似物而疗效降低者 接诊的新病人，不知其原来使用的胰岛素的种属 胰岛素给药方案 1、“胰岛素生理性供给”方案即每天3~4次注射（强化治疗方案） 速/短效胰岛素三餐前注射 + 中/长效胰岛素睡前注射，每天共4次注射 速/短效胰岛素三餐前注射，每天注射3次 早餐前和晚餐前注射速/短效胰岛素+午餐前口服降糖药+睡前注射中/长效胰岛素，每天注射3次 早餐前注射预混胰岛素+晚餐前注射速/短效胰岛素+睡前注射中/长效胰岛素，每天注射3次 2、每天1~2次胰岛素注射（非强化治疗方案） BIDO治疗方案：睡前注射中/长效胰岛素+白天口服降糖药 早餐前预混胰岛素+ 晚餐前预混胰岛素 早餐前速/短效胰岛素+ 晚餐前速/短效胰岛素 早餐前速/短效胰岛素+ 睡前中/长效胰岛素 早餐前中效胰岛素+ 睡前中/长效胰岛素 胰岛素给药剂量 起始剂量：从小剂量开始，0.25IU/kg.24h，全天约12~20IU。

临床常用的各类胰岛素特点汇总大全

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胰岛素根据其作用时间特点可分为超短效胰岛素、短效胰岛素、中效胰岛素 长效胰岛素(包括长效胰岛素类似物)和预混胰岛素。 超短效胰岛素类似物 有门冬胰岛素和赖脯胰岛素，它们具有达到峰值更快，餐后血糖水平更低以及低血糖发生率低的优点。 短效胰岛素制剂 有胰岛素，其中人胰岛素较动物胰岛素起效快、作用时间长。 中效胰岛素制剂 有低精蛋白锌胰岛素，其起效较短效者为慢，但产生低血糖的危险较短效制剂小，同时血液中始终保持一定浓度的胰岛素，对胰岛素基础分泌量低的患者控制血糖波动比较有利。 长效胰岛素制剂 有精蛋白锌胰岛素，起效较中效者更慢，但持久，使用中可减少注射次数，但由于是混悬液剂型，可能造成吸收和药效的不稳定。 超长效胰岛素制剂类似物 有甘精胰岛素，具有长效、平稳的特点，更适合用于基础胰岛素替代治疗。 预混胰岛素制剂 是指含有长效和短效胰岛素制剂的混合物，可同时具有短效和长效胰岛素制剂的作用，特点是使用方便，可减少注射时混合可能造成的剂量不准确及避免相对较复杂的操作；缺点是由于是预混，只有有限的混合方案，对于一些比较特殊的混合要求难以达到。 根据给药装置可分为普通的胰岛素注射液和胰岛素笔芯。 胰岛素笔芯的优点是可进行更加精确的剂量调整，携带方便，同时减轻注射时的疼痛感，但相对费用较高，尤其是特充式胰岛素。 贮藏条件的差异 未开瓶使用的胰岛素应在2～10℃下冷藏保存。已开瓶使用的胰岛素注射液可在室温(最高25℃)保存最长4～6周，使用中的胰岛素笔芯不要放在冰箱里，室温最长保存4周。冷冻后的胰岛素不可使用。 【制剂与规格】 胰岛素注射剂：10ml：400U。 胰岛素注射笔芯：3ml：300U。 常规重组人胰岛素注射液：10ml：400U。 30/70混合重组人胰岛素注射液：(1)10ml：1000U；(2)3ml：300U。 50/50混合重组人胰岛素注射液：(1)3ml：300U。

胰岛素的提取与制剂

胰岛素的提取与制剂 胰岛素的人工合成是科研领域内一项重大成就。目前在生产中系用家畜（牛、羊、猪）或鱼类之新鲜胰脏以酸性乙醇破坏其胰酶后自胰岛中获得的一种胰腺内分泌物。 胰岛素的性质如下：胰岛素为白色或类白色无定形粉末，易溶于稀酸或稀碱水溶液中，也易溶于酸性（或碱性）稀醇（80%以下）和稀丙酮水溶液中，在其他无水有机溶媒中均不溶。在酸性溶液中（如pH3．5）较稳定，在碱性溶液中极易失活性，其他凡能改变蛋白质结构的因素如加热（800c以上）、强酸、强碱和蛋白酶等都可使胰岛素受到破坏。 胰岛索是一种分子量较小的蛋白质激素，其基本结构单位（单体）分子量近6000，其二聚体分子量为12，000，由四个多肽键链以六个二硫键相连结而成。其中含胱氨酸约占12%，胰岛素的生理效能与此种氨基酸中二硫键有着极密切的关系，任何一个二硫键断裂都能使胰岛素失去活力。 因胰岛素属于蛋白质，所以它具有一般蛋白质性质。近数十年来国内外生产胰岛素的方法主要有两种：一是“减压浓缩法”；另一种是“乙醚沉淀法”，即是将酸性乙醇提取液经过初步提纯后用大量乙醚将胰岛素沉淀下来，然后制成纤维状胰岛素再精制成结晶。由于以上两种方法均不甚理想。近年来又在探索新的制备方法，其中以“海藻酸吸附法”较为成熟，我国亦试制成功，但用于工业生产上，还须进一步改进。在实际生产中，中国目前仍用“减压浓缩法”，现将“减压浓缩法”生产胰岛索介绍如下： 提取粗制品： 将新鲜或冰冻猪胰（牛胰更好）除去结缔组织等杂质，绞碎成冰胰浆。称重量置提取罐中，加入1．5～2．0倍量的酸性酒精溶液，使PH为2．5～3．0，醇含量为70%左右，在温度为13～150C搅拌提取3h,压滤，使浸液尽量滤出。残渣再用上法提取一次。 合并二次浸出液，放碱化罐中，在10～150C下加入氨水，使pH达8．2～8，4，拌搅35/min立即压滤，于澄清的滤液中迅速加入24mol/L硫酸使pH调至2．5～3．0。在0℃左右放置过夜使酸性杂蛋白沉降，分取清液，真空浓缩（300C以下），使浓缩液量到原体积1/7～1/9，将浓缩液在10min之内迅速加温至500G立即用冰冷却至00C，放置3h，将上层脂肪分离（回收胰岛素），澄清的浓缩液，调pH达2．5，在20～250C下搅拌加入溶液容积25%的精盐，使全部溶解，置冷处放置3～4h沉淀，用绢布滤集沉淀，再用无水丙酮洗涤数次（除去剩余的脂肪和水），300C以下真空干燥得粗制品。 精制： 称取粗制品用pH2．2的7～10倍量的酸水溶解，加30%（按酸水容积）冷丙酮，用5mol/LNH 40H调至pH 4.2，再补加所用氨水量的30%冷丙酮。在5℃

胰岛素及其他降血糖药

52．简述胰岛素的药理作用和临床应用。 [药理作用] 1．糖代谢 加速葡萄糖的利用和转变 促进糖原的合成和贮存（糖的去路）葡萄糖生成↓（糖的来源↓）血糖↓抑制糖原分解和异生 2．脂代谢：合成↑、分解↓→血中游离脂肪酸↓丙酮酸↓ 3．蛋白质代谢：氨基酸进入细胞↑蛋白质合成↑ 4．K＋转运：细胞内K＋浓度↑ 5．加快心率，加强心肌收缩力和减少肾血流 [临床应用]（胰岛素注射剂、胰岛素吸入剂） 1．糖尿病： （1）重型（Ⅰ型），特别是幼年型； （2）经饮食控制或口服降糖药无效的Ⅱ型 （3）伴有合并症（感染、手术、妊娠）或并发症（酮症酸中毒）者。 2．纠正细胞内缺钾： 与葡萄糖、氯化钾合用组成GIK合剂，防治心肌梗死等心脏病发作时的心律失常。 53．胰岛素的不良反应有哪些？ 1．低血糖反应：饮糖水或iv.葡萄糖 2．过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿过敏性休克 3．耐受性：产生抗胰岛抗体，可更换不同(胰岛素抵抗) 来源制剂。 4．脂肪萎缩 54．口服降血糖药物有哪几大类？能列举出磺酰脲类、双胍类及胰岛素增敏剂的部分药物吗？ 目前常用药物种类： 1）磺酰脲类甲苯磺丁脲（甲糖宁、D860）、氯磺丙脲（P－607）、格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列齐特（达美康） 2）双胍类二甲双胍（甲福明metformin）、苯乙双胍（苯乙福明phenformine） 3）胰岛素增敏剂罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮 4）α-葡萄糖苷酶抑制剂 5）餐时血糖调节剂（瑞格列奈） 25胰岛素主要用于何种糖尿病？如何根据病情选择剂型？ 糖尿病对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效。 ①1型糖尿病； ②2型糖尿病经饮食和口服降血糖药治疗未获 良好控制； ③糖尿病酮症酸中毒、高渗性高血糖昏迷和乳 酸性酸中毒伴高血糖时； ④合并重症感染、消耗性疾病、高热、妊娠、 创伤及手术的各型糖尿病； ⑤全胰腺切除引起的继发性糖尿病。

各类胰岛素注射时间

起效时间最大浓度时间药效持续时间给药时间 速效类似物5min 40min 3-5hr 餐时注射 短效胰岛素0.5-1hr 1-3hr 6-8hr 餐前半小时 中效胰岛素1-2hr 6-12hr 18-24hr 餐前半小时 长效胰岛素4-6hr 16-24hr 24-36hr 餐前一小时 长效类似物甘精1-2hr 无峰值24hr 睡前定时 预混胰岛素30min内2-12hr 18-24hr 餐前半小时 预混类似物5min 1-6hr 14hr 以上餐前立即注射 （餐前0-10分钟）不同胰岛素注射时间的区别 用时间不同分为速效、短效、中效、长效、超长效及预混胰 速效胰岛素 2至3小时。主要用 肾病患者较适用。 短效胰岛素要求餐前30 间为20-302-46至8小 时。 中效胰岛素 14至16 长效胰岛素18至24小 时。适用于空腹血糖控制欠佳的糖尿病患者。用量不当有出 现夜间低血糖的风险。 .胰岛素的注射时间大体有以下几种. 餐前注射 30

: 餐前血糖在3.9 6.7mmol/L15; 餐前血糖在6.710.0mmol/L30; 餐前血糖高于10.0mmol/L45 对于老年患: 餐前血糖710mmol/L15分钟注射; 餐前血糖1015mmol/L30分钟注射; 餐前血糖高于15mmol/L45分钟注射。 单用中效胰岛素者需在餐前3060分钟注射。 餐时注射 制成的人胰岛素类似物。速效胰岛素的特点是: 体 速效胰岛素作用时间为13 餐后注射 胰岛素强化治疗中的1 2.8 3.9mmol/L ; 睡前注射 睡前注射中效胰岛素或长效基因重组胰岛素(甘精胰岛素、精氨酸胰岛素) 抑 血

胰岛素分类

作为糖尿病治疗的王牌药物，胰岛素的应用越来越广泛，其分类和命名方式较为复杂，加之一些新的胰岛素品种纷纷上市，而不同厂家生产的胰岛素商品名又各不相同，所以容易混淆，以致使用不当。本文针对胰岛素制剂的分类和特点作一概述，以便我们更好地为病人提供服务。 一、根据来源分类 1．动物胰岛素：是从猪或牛的胰腺中提取的，其氨基酸结构与人胰岛素不完全相同，杂质含量多，效价低，抗原性强。在发达国家和地区动物胰岛素已经很少应用，因其价格便宜，在我国的农村基层医院还在使用。需要注意的是从动物胰岛素改为人胰岛素时剂量应减少15%～20%，否则可能增加低血糖的风险。 2．人胰岛素：是利用基因重组技术生产的和人自身产生的结构完全一样的胰岛素，它克服了动物胰岛素的缺点，不含杂质，效价高，抗原性弱。人胰岛素是目前国内应用最多的胰岛素，其代表产品有诺和灵系列、优泌林系列和国产的甘舒霖系列胰岛素。 二、根据制备工艺分类 1．经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素：目前传统的普通结晶动物胰岛素逐渐被淘汰，取而代之的是单组分或高纯化胰岛素，是经凝胶过滤处理后再用离子交换色谱进行纯化，进一步降低了胰岛素原的含量并去除部分杂质。 2．半合成人胰岛素：以猪胰岛素为原料进行修饰得到的结构和人胰岛素相同的胰岛素。 3．生物合成人胰岛素：用基因重组技术生产的人胰岛素，又称重组人胰岛素，为中性可溶性单组分人胰岛素。

4．胰岛素类似物：通过基因重组技术，对人胰岛素氨基酸序列进行修饰得到的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类胰岛素。目前已用于临床的有门冬胰岛素，商品名为诺和锐；赖脯胰岛素，商品名为优泌乐；甘精胰岛素，商品名为来得时；地特胰岛素，商品名为诺和平。人胰岛素为六聚体，皮下注射不能直接进入血液循环，必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环，而不同个体解聚和吸收的差异较大，导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。另一方面，胰岛素混悬液若混合不充分也会使吸收率变异，不同的注射部位也会影响最后的作用效果，这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素分泌模式。胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足，其中速效胰岛素类似物起效、达峰及作用维持时间较人胰岛素缩短，更符合生理餐后胰岛素谱，长效胰岛素类似物吸收变异小，作用时间长，更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌模式。 三、根据作用时间分类 1．超短效胰岛素：又叫速效胰岛素类似物，包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素，皮下注射起效时间10～20分钟，最大作用时间为注射后1～3小时，作用持续3～5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活，有利于提高病人的依从性，通常与中长效胰岛素合用，需注意的是用药10分钟内应进食碳水化合物，否则会发生低血糖。 2．短效胰岛素：包括动物来源的普通胰岛素（正规胰岛素、可溶性中性胰岛素）和重组人胰岛素（诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R），是唯一可以静脉注射的胰岛素。皮下注射30分钟起效，2～4小时达峰，作用持续6～8小时。短效胰岛素一般在餐前30分钟皮下注射，由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖。

胰岛素制剂的分类及特点

胰岛素制剂的分类及特点 胰岛素制剂在临床上的应用日趋广泛,其分类和命名方式较为复杂,易导致概念混淆,使用不当,本文针对胰岛 素制剂的分类和特点作一概述,以便我们更好地为病人提供药学服务. 胰岛素制剂可根据胰岛素来源、制备工艺、作用时间长短等来进行分类。 1.根据胰岛素来源 胰岛素制剂可分为人胰岛素、猪胰岛素、牛胰岛素。动物胰岛素与人胰岛素的区别在于结构上氨基酸序列的不同，因而动物胰岛素存在一定的免疫原性，可能在人体产生抗体而致过敏反应。另外，动物胰岛素的效价低，由动物胰岛素换用人胰岛素时，剂量应减少15%～20%，否则会增加低血糖风险。 2.根据制备工艺 2.1 经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素，目前传统的普通结晶的动物胰岛素逐渐被淘汰，取而代之的是单组分或高纯化胰岛素，是指经凝胶过滤处理后的胰岛素，再用离子交换色谱进行纯化，以进一步降低胰岛素原的含量并去除部分杂质。 2.2 半合成人胰岛素：以猪胰岛素为原料进行修饰得到的人胰岛素。 2.3 生物合成人胰岛素：用重组DNA技术生产的人胰岛素，又称重组人胰岛素，为中性可溶性单组分人胰岛素。 2.4 胰岛素类似物：通过重组DNA技术，对人胰岛素氨基酸序列进行修饰生成的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质。目前已用于临床的有赖脯胰岛素，商品名为优泌乐；门冬胰岛素，商品名为诺和锐；甘精胰岛素，商品名为来得时；地特胰岛素，商品名为诺和平。人胰岛素为六聚体，皮下注射不能直接进入血液循环，必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环。而不同个体分解和吸收的差异较大，导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。另一方面，胰岛素混悬液若混合不充分或形成晶体会使吸收率降低，不同的注射部位也会影响最后的作用效果，这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素的分泌。胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足，其中速效胰岛素类似物起效、达峰及维持正常时间较人胰岛素缩短，更符合生理餐后胰岛素谱，长效胰岛素类似物吸收变异小，作用时间长，更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌。 3.根据胰岛素作用时间长短 3.1 超短效胰岛素：包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素，皮下注射后起效时间10～20min，最大作用时间为注射后1～3h，降糖作用持续3～5h，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，比人胰岛素快3倍，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活，有利于提高病人的依从性，通常与中长效胰岛素合用，需注意的是用药10min内应进食碳水化合物，否则易致低血糖。 3.2 短效胰岛素：包括①动物来源的普通胰岛素（正规胰岛素、中性胰岛素、可溶性胰岛素等）；②重组人胰岛素：诺和灵R（笔芯、特充）、优泌林R（笔芯、特充）、甘舒霖R（笔芯）。动物胰岛素较人胰岛素过敏反应发生率高，使用剂量大，起效慢，作用时间略短。以诺和灵为例，皮下注射后0.5h内起效，1～3h达峰，作用持续时间大约8h。短效胰岛素一般在餐前30min皮下注射，由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，与人的生理分泌模式有一定的差异，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖。 3.3 中效胰岛素：又称低精蛋白锌胰岛素，指将胰岛素混合到锌和鱼精蛋白磷酸缓冲液中，包括①动物来源的低精蛋白锌胰岛素；②重组人胰岛素：诺和灵N（笔芯、特充）、优泌林N（笔芯、特充）、甘舒霖N（笔芯）、万苏林N。中效胰岛素皮下注射后缓慢平稳释放，平均1.5h起效，4～12h达峰，作用持续时间18～24 h，致低血糖的风险较短效胰岛素小，一般与短效制剂配合使用，提供胰岛素的日基础用量，可每日早餐前0.5～1h皮下注射,若每日用量超过40u ,则要分2次注射,早餐前注射日剂量的2/3 ,晚餐前注射日剂量的1/3 。此外，中效胰岛素还常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给予，以控制夜间血糖和清晨空腹血糖。

胰岛素药物制剂与剂型综述

胰岛素药物制剂与剂型综述 摘要：胰岛素为一种多肽激素 ,作为一种降血糖生化药 ,自 1 92 3年开始应用于治疗糖尿病 ,已有 70多年的历史 ,迄今为胰岛素依赖性糖尿病患者的首选药。过去主要以注射途径给药，给长期用药的病人带来诸多不便和痛苦，且普通胰岛素注射液存在起效慢的缺点，长效胰岛素则由于释药不稳定易产生低血糖症状。鉴于上述情况，研制使用方便、疗效确切、安全可靠的胰岛素新剂型，是目前国际、国内医药界共同关注的课题。 关键字：胰岛素药物制剂剂型糖尿病 1.胰岛素产品 1.1动物胰岛素：以猪或牛的胰脏为原料，用分离、提取、结晶、纯化工序，使产品达到一定的纯度。动物胰岛素的结构与人工胰岛素相比，虽均含有51个氨基酸，但猪、牛胰岛素分子中分别有1、3个氨基酸与人胰岛素不同。糖尿病患者长期注射后，体内会出现抵抗胰岛素的抗体，其中牛胰岛素比猪胰岛素更易产生。 1.2生物合成胰岛素：20世纪80年代初，运用现代技术把猪胰岛素分子中与人胰岛素不同的氨基酸进行替代，生产出与人胰岛素结构相同的生物合成胰岛素。 1.3人胰岛素：运用基因工程/重组DNA技术，通过细菌和酵母菌发酵，生产出人胰岛素，并提纯到99.9%的纯度，与体内分泌的胰岛素结构完全相同，杂质少，不易引起过敏和胰岛素抗体反应，使用剂量少。现国内主要有丹麦诺和诺德生物技术公司生产的诺和灵和美国礼来公司生产的优泌林的系列产品。 2胰岛素种类 按作用时间和效应胰岛素可分： 2.1短效胰岛素 又称普通胰岛素（RI）、可溶性胰岛素。为清亮透明溶液，起效快，持续时间短，剂量易调整。 注射途径：皮下注射也可静脉注射。 适应症：所有糖尿病患者，尤其是适用于急性代谢紊乱及各种应激情况,也适用于胰岛素泵治疗 临床常用制剂：普通（短效）胰岛素(RI),来源于猪胰腺，国产品名有中性胰岛素（中性）（徐州万邦制药厂）、普通胰岛素（酸性）（上海生化制药厂）。 短效人胰岛素，国产品名有甘舒霖Ｒ（吉林通化），进口的品牌有诺和灵Ｒ（丹麦诺和诺德公司）、优泌林R（美国礼来公司）。

第三十三章 胰岛素及口服降血糖药教程文件

第三十三章胰岛素及口服降血糖药

一、名词解释： 1. 胰岛素耐受性 二、填空题 1.胰岛素可分为三类，分别是短效类有，中效类有，长效类有。 2.胰岛素通过降低血糖，临床可用于、、，其最常见的不良反应是，应立即服或注射。 3.口服降血糖药可分为三类，分别是、和。 4. 胰岛素的不良反应 有、、、。 三、是非题 1. 所有胰岛素制剂都必须注射给药,因其易被消化酶破坏、口服无效。 2. 正规胰岛素和低精蛋白锌胰岛素都可静脉注射用于急救。 3. 胰岛素应用过量可出现低血糖反应,常用葡萄糖缓解。 四、选择题： A型题 1. 关于胰岛素降血糖作用的描述，错误的是 A. 提高细胞膜对葡萄糖的通透性，利于组织利用糖 B. 促进葡萄糖的有氧氧化和无氧酵解

C. 促进糖原的合成 D. 抑制肠道对葡萄糖的吸收 E. 抑制糖原分解和糖原异生 2. 糖尿病酮症酸中毒宜选用 A. 普通胰岛素 B. 甲苯磺丁脲 C. 苯乙福明 D. 珠蛋白锌胰岛素 E. 精蛋白锌胰岛素 3. 甲苯磺丁脲降血糖机制主要是 A. 促进胰岛β细胞分泌胰岛素 B. 抑制糖原异生 C. 促进葡萄糖无氧酵解 D. 抑制葡萄糖的吸收 E. 促进糖原合成，抑制糖原分解 4. 甲苯磺丁脲适用于 A. 幼年型糖尿病 B. 糖尿病酮症酸中毒 C. 糖尿病性昏迷 D. 1型糖尿病 E. 2型糖尿病

5. 皮下注射胰岛素治疗糖尿病的用药时间是 A. 饭前1小时 B. 饭前半小时 C. 饭时 D. 饭后半小时 E. 饭后1小时 6. 成年性肥胖型轻型糖尿病宜选用 A. 普通胰岛素 B. 精蛋白锌胰岛素 C. 珠蛋白锌胰岛素 D. 甲苯磺丁脲 E. 甲福明 7. 下列哪一种糖尿病不宜首选胰岛素 A. 合并严重感染的糖尿病 B. 合并高热的糖尿病 C. 轻、中型糖尿病 D. 糖尿病酮症酸中毒 E. 幼年型重型糖尿病 8. 下列关于阿卡波糖的描述，错误的是 A. 可降低餐后血糖 B. 可竞争性地抑制葡萄糖苷酶的作用

胰岛素的计算方法

正常人的空腹血糖维持在3.3~6.1mmol/L（60~110mg/dl），餐后半小时到1小时之间一般在10.0mmol/L（180mg/dl）以下，最多也不超过11.1mmol/L（200 mg/dl），餐后2小时又回到7.8mmol/L（140 mg/dl）。 胰岛素怎样计算用量 （一）怎样估算其初始用量： 糖尿病患者在开始使用胰岛素治疗时，一律采用短效胰岛素。而且，一定在饮食与运动相对稳定的基础上，依下列方法估算初始用量，而后再依病情监测结果调整。 1、按空腹血糖估算： 每日胰岛素用量（μ）=[空腹血糖（mg/dl）-100]x10x体重(公斤)x0.6÷1000÷2 100为血糖正常值； x 10换算每升体液中高于正常血糖量； x 0.6是全身体液量为60%； ÷1000是将血糖mg换算为克； ÷2是2克血糖使用1μ胰岛素。 为避免低血糖，实际用其1/2--1/3量。 2、按24小时尿糖估算：病情轻，无糖尿病肾病，肾糖阈正常者，按每2克尿糖给1μ胰岛素。 3、按体重计算：血糖高，病情重,0.5--0.8μ/kg；病情轻，0.4--0.5μ/kg；病情重，应激状态，不应超过1.0μ/kg。 4、按4次尿糖估算：无糖尿病肾病，肾糖阈基本正常，按每餐前尿糖定性"+"多少估算。一般一个"+"需4μ胰岛素。 5、综合估算：体内影响胰岛素作用的因素较多，个体差异较大，上述计算未必符合实际，故应综合病情、血糖与尿糖情况，先给一定的安全量，然后依病情变化逐步调整。 （二）怎样分配胰岛素用量 按上述估算的情况，每日三餐前15--30分钟注射，以早餐前>晚餐前>午餐前的用量来分配。由于早餐前体内拮抗胰岛素的激素分泌较多，故胰岛素用量宜大一些；而一般短效胰岛素作用高峰时间2--4小时，因此午餐前用量最小；多数病人睡前不再用胰岛素，至次日晨再用，故晚餐前又比午餐前要用量大。如睡前还用一次，则晚餐前要减少，而睡前的用量更少，以防夜间低血糖。 （三）怎样调整胰岛素剂量 在初始估算用量观察2--3天后，根据病情、血糖、尿糖来进一步调节用量。 1、据4次尿糖定性调整：只适用于无条件测血糖且肾糖阈正常的病人。依据前3--4天的4次尿糖定性进行调整：早餐前胰岛素用量依据午餐前尿糖，午餐前胰岛素用量依据晚餐前尿糖，晚餐前胰岛素用量依据睡前或次日晨尿（包括当天晨尿）。 2、根据血糖调整：糖尿病人，尤其是I型糖尿病及肾糖阈不正常的病人，应根据三餐前与睡前的血糖值来调整胰岛素用量，详见下表： 血糖值(mmol/l)mg/dl 餐前胰岛素增量其它处理 <2.8 <50 减少2--3μ立即进餐 2.8-- 3.9 50--70 减少1--2μ 3.9--7.2 70--130 原剂量 7.2--8.3 130--150 加1μ 8.3--11.1 150--200 加2μ 11.1--13.9 200--250 加3μ 13.9--16.6 250--300 加4--6μ

常用胰岛素分类

常用胰岛素分类 胰岛素制剂按照来源不同可分为动物胰岛素（猪胰岛素、牛胰岛素）及人胰岛素。 猪胰岛素是从猪胰脏提取的；牛胰岛素是从牛胰脏提取的；1、动物胰岛素对人来说属于异种蛋白，有较强的免疫原性，易出现过敏反应和注射部位脂肪萎缩，长期应用可能产生抗体，导致疗效降低。 2、人胰岛素并不是从人体内提取的，而是借助先进的人工基因高科技生产技术合成的，其结构、功能与人胰岛素相似。与动物胰岛素相比，其主要优点在于免疫原性显著下降，生物活性提高，吸收速率增快，注射部位脂肪萎缩发生率减低。人胰岛素类似物在结构上与人胰岛素存在细小差异，免疫原性低，可模仿正常胰岛素生理作用。但是价格较高。 胰岛素制剂按照作用时间不同，可分为短效、中效与长效。一、超短效（速效）胰岛素：15分钟起效，高峰30-60分钟，作用持续时间为2-4小时。可餐前即刻、餐后注射。 包括：诺和锐（门冬胰岛素），优泌乐（赖脯胰岛素），速秀霖（赖脯胰岛素） 短效胰岛素：30分钟起效，高峰2-4小时，作用持续时间为6-8小时。可餐前半小时注射。 包括：普通胰岛素，诺和灵R，优泌林R，甘舒霖R 重和林R 主要用于控制餐后血糖。若静脉注射会即刻起作用，所以，一般在糖尿病急性代谢紊乱时应用静滴速效胰岛素。 二、中效胰岛素（中性鱼精蛋白锌胰岛素(NPH)）：1-3小时起效，高峰6-12小时，作用持续时间为18-26小时。可餐前半小时注射。主要用于控制空腹血糖及两餐间血糖。只能皮下注射。 包括：诺和灵N，甘舒霖N，优泌林N，重和林N 预混胰岛素：可餐前半小时注射。短效胰岛素和中效胰岛素按一定比例制成的预混制剂。 包括：诺和锐30，优泌乐25，诺和灵30R，优泌林70/30，甘舒霖30R，诺和灵50R，甘舒霖50R，重和林M30 三、长效胰岛素（鱼精蛋白锌胰岛素(PZI)）：3-8小时起效，高峰14-24小时，作用持续时间为28-36小时。可餐时注射。主要用途与中效胰岛素相似。只能皮下注射。 包括：甘精胰岛素（来得时），长秀霖、诺和平（地特胰岛素） 动物胰岛素：普通胰岛素400u（10ml） 人胰岛素：丹麦诺和系列 （诺和灵R笔芯）生物合成人胰岛素注射液 （诺和灵50R笔芯）精蛋白生物合成人胰岛素注射液（预混50R）（诺和灵30R笔芯）精蛋白生物合成人胰岛素注射液（预混30R）（诺和灵N笔芯）精蛋白生物合成人胰岛素注射液 美国礼来公司的人胰岛素 优泌乐优泌乐25 优泌乐50 （优泌林70/30）精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液（优泌林N）精蛋白锌重组人胰岛素注射液 中国甘李公司：速秀霖长秀霖 中国东宝甘舒霖系列 （甘舒霖R笔芯）常规重组人胰岛素注射液 （甘舒霖30R笔芯）30/70混合重组人胰岛素注射液 （甘舒霖N笔芯）精蛋白重组人胰岛素注射液 德国拜耳公司重和林R 重和林M30 重和林N 人胰岛素类似物 诺和锐系列 门冬胰岛素（特充）注射液（诺和锐特充） 门冬胰岛素30（特充）注射液（诺和锐30特充） 门冬胰岛素（笔芯）注射液（诺和锐笔芯） 门冬胰岛素30（笔芯）注射液（诺和锐30笔芯） （优泌乐）赖脯胰岛素注射液 （优泌乐25）精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液 优泌乐50 甘精胰岛素注射液（来得时新预充） 甘精胰岛素注射液（来得时笔芯） 重组甘精胰岛素注射液（长秀霖笔芯） 常用的胰岛素注射笔及其笔芯 诺和笔 （诺和灵R、30R、50R、N、门冬胰岛素、门冬胰岛素30）东宝笔 （甘舒霖R、甘舒霖30/70、甘舒霖N） 优泮笔 （优泌乐、优泌乐25、优泌林30/70） 秀霖笔 胰岛素预充注射笔（一次性） 诺和锐特充 诺和锐30特充 来得时新预充（甘精胰岛素注射液） - 1 -