执业药师 镇静催眠药习题及答案

第十七章镇静催眠药

一、最佳选择题

1、苯巴比妥不具有下列哪项作用

A、镇静

B、催眠

C、镇痛

D、抗惊厥

E、抗癫痫

2、地西泮无下列哪一特点

A、口服安全范围较大

B、其作用是间接通过GABA实现

C、长期应用可产生耐受性

D、大剂量对中枢有抑制作用

E、为典型的药酶抑制剂

3、焦虑引起的失眠症宜用

A、巴比妥

B、苯妥英钠

C、水合氯醛

D、地西泮

E、氯丙嗪

4、苯二氮艹卓类药物抗惊厥作用的机制是

A、增加Cl-通道开放的时间

B、加强大脑皮层的抑制过程

C、激动GABAB受体

D、使骨骼肌松弛

E、增加Cl-通道开放频率

5、关于地西泮的体内过程，下列错误的是

A、肌注吸收慢而不规则

B、代谢产物去甲地西泮也有活性

C、与血浆蛋白结合率高达98％

D、肝功能障碍时半衰期延长

E、可经乳汁排泄

6、有关地西泮的叙述，哪项是不正确的

A、口服比肌注吸收迅速

B、口服治疗量对呼吸及循环影响小

C、能治疗癫痫持续状态

D、较大剂量可引起全身麻醉

E、其代谢产物也有活性

7、地西泮的作用中哪项是错误的

A、有抗焦虑作用

B、有镇静催眠作用

C、抗癫痫作用

D、抗焦虑作用选择性差

E、抗惊厥作用

8、地西泮不具有下列哪项作用

A、镇静、催眠、抗焦虑作用B抗抑郁作用C抗惊厥作用D对快动眼睡眠影响小E中枢性肌肉松弛作用

9、下面有关口服水合氯醛的描述，哪一项是正确的

A、不刺激胃黏膜

B、缩短快动眼睡眠时间

C、催眠作用起效快

D、无抗惊厥作用

E、安全范围较大

10、苯巴比妥过量中毒，为促其加速排泄，应

A、碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收

B、碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收

C、碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收

D、酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收

E、酸化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收

11、苯二氮艹卓类药物的中枢作用机制是

A、直接激动GABA受体

B、增强GABA能神经功能

C、直接抑制中枢

D、直接与GABA凋控蛋白结合，解除对GABA受体的抑制

E、直接促进Cl-内流

12、体内代谢后，可产生有生物活性代谢物的药物是

A、苯巴比妥

B、地西泮

C、甲丙氨酯

D、司可巴比妥

E、水合氯醛

13、指出下列正确的是

A、地西泮的作用部位为中枢网状结构

B、地西泮的作用部位为大脑皮层

C、三唑仑催眠作用是地西泮的10倍

D、三唑仑催眠作用是地西泮的45倍

E、三唑仑对焦虑性失眠效差

14、苯巴比妥急性中毒时，可加速其在尿中排泄的药物是

A、氯化铵

B、碳酸氢钠

C、葡萄糖

D、生理盐水

E、硫酸镁

15、巴比妥类药物急性中毒致死的直接原因是

A、肝脏损害

B、循环衰竭

C、深度呼吸抑制

D、昏迷

E、继发感染

16、长期应用地西泮可产生耐受性，其特点是

A、催眠作用的耐受性产生较快，而抗焦虑作用的耐受性产生很慢

B、抗焦虑作用的耐受性产生较快，而催眠作用的耐受性产生很慢

C、催眠作用不产生耐受性，而抗焦虑作用产生耐受性

D、抗焦虑作用不产生耐受性，而催眠作用产生耐受性

E、催眠作用和抗焦虑作用的耐受性同时产生

17、在苯二氮（艹卓）类药物中，催眠、抗焦虑作用强于地西泮的药物是

A、奥沙西泮

B、三唑仑

C、硝西泮

D、氯氮革

E、艾司唑仑

18、关于苯巴比妥的药理作用，不正确的是

A、镇静、催眠

B、加强中枢抑制

C、镇痛

D、抗惊厥

E、麻醉

19、抗癫痫持续状态的首选药物是

A、地西泮

B、氯氮平

C、地尔硫（艹卓）

D、苯巴比妥

E、水合氯醛

二、配伍选择题

1、A.苯巴比妥B.地西泮C.司可巴比妥D.硫喷妥E.巴比妥

<1> 、起效最快的是

<2> 、短效的是

<3> 、对快动眼睡眠影响小、成瘾性轻的安眠药是

<4> 、可用于诱导麻醉的是

2、A.吗啡B.氯丙嗪.地西泮D.苯妥英钠E.苯巴比妥

<1> 、小剂量就有抗焦虑作用的药物

<2> 、可明显缩短快动眼睡眠时相的药物

三、多项选择题

1、无中枢性肌肉松弛作用的镇静催眠药是

A、三唑仑

B、异戊巴比妥

C、水合氯醛

D、奥沙西泮

E、司可巴比妥

2、下列关于地西泮的叙述错误的是

A、有较强的肌肉松弛作用

B、低剂量即可起镇静催眠作用

C、对快速动眼睡眠没有影响

D、口服安全范围较大

E、作用机制是激动苯二氮受体，直接促进Cl-内流

3、关于巴比妥类，正确的叙述有

A、小剂量即可产生抗焦虑作用

B、具有普遍性中枢抑制作用

C、可增强GABA介导的Cl-内流

D、久服可产生成瘾性

E、有肝药酶诱导作用

4、苯二氮艹卓类体内过程特点有

A、口服及肌肉给药吸收起好

B、口服后约1h达到血药峰浓度

C、血浆蛋白结合率高

D、可在脂肪组织中蓄积

E、主要以原形从肾排出

5、关于地西泮催眠作用特点，正确的有

A、缩短睡眠诱导时间

B、对睡眠持续无影响

C、延长快动眼睡眠时间

D、停药后反跳性REMS延长较轻

E、连续应用可发生停药困难

6、关于苯二氮艹卓类的药理作用，正确的是

A、中枢性肌肉松弛作用

B、抗焦虑

C、镇静催眠

D、抗惊厥

E、抗抑郁

7、苯二氮艹卓类的中枢作用机制

A、激活苯二氮艹卓受体

B、增加γ-氨基丁酸(GABA)能神经的突触抑制效应

C、增加Cl-通道开放频率

D、促进GABA与GABAA受体结合

E、延长氯通道开放时间

8、巴比妥类药物急性中毒的解救措施包括

A、保持呼吸道通畅，吸氧B必要时进行人工呼吸C应用中枢兴奋药D静脉滴注碳酸氢钠E、透析治疗

9、地西泮的不良反应有

A、嗜睡、头昏、乏力

B、大剂量可产生共济失调

C、长期应用可产生耐药性、依赖性

D、帕金森综合征

E、凝血机制障碍

10、地西泮和苯巴比妥的共同作用有

A、抗疼痛

B、抗惊厥

C、抗癫痫

D、抗休克

E、镇静、催眠

11、巴比妥类的不良反应包括

A、肝药酶诱导作用

B、耐受性

C、依赖性

D、溶血反应

E、镇静催眠

12、下列关于地西泮的说法，正确的是

A、口服安全范围较大

B、其机制是间接通过增强GABA实现

C、长期应用可产生耐受性

D、大剂量可产生呼吸抑制作用

E、为典型的药酶诱导剂

13、苯二氮（艹卓）类取代巴比妥类的优点包括

A、无肝药酶诱导作用

B、依赖性较轻

C、耐受性轻

D、停药后反跳性快动眼延长较轻

E、治疗指数高，对呼吸影响小

答案部分

一、最佳选择题

1、C

2、E

3、D

4、E

5、C

6、D

7、D

8、B

9、C 10、C 11、B 12、B 13、D 14、B

【答案解析】本题考查苯巴比妥类药物中毒的解救。

苯巴比妥为弱酸性药物，急性中毒时，可采用催吐、洗胃、导泻等办法排除毒物；给氧、给呼吸兴奋剂等对症处理；碱化尿液以促进药物排泄。可用碳酸氢钠碱化尿液使药物解离度增加，肾小管再吸收减少，排泄增多

15、【正确答案】C

【答案解析】本题考查巴比妥类药物的不良反应。巴比妥类对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，中毒时表现为深度昏迷、呼吸抑制、血压下降、体温降低、休克，死于呼吸抑制。

16、【正确答案】A

【答案解析】本题考查地西泮的不良反应。地西泮选择性作用于大脑边缘系统，小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用，显著改善恐惧、紧张、忧虑、激动和失眠等症状，对各种原因引起的焦虑均有明显疗效，是持续性焦虑状态的首选药物。随着剂量的增大而产生镇静、催眠作用。故而长期应用该药时催眠耐受性产生较快，抗焦虑耐受性产生非常缓慢。

17、【正确答案】B

【答案解析】本题考查苯二氮（艹卓）药物的药理作用特点。三唑仑是新型、短效苯二氮（艹卓）镇静催眠药，其催眠、安定作用分别为地西泮的45倍和10倍，适用于各型失眠症和焦虑症。

18、【正确答案】C

【答案解析】本题重在考查苯巴比妥的药理作用。随着剂量的增大，巴比妥类产生镇静催眠、抗惊厥抗癫痫、麻醉作用，无镇痛作用，但是与解热镇痛药合用可以加强后者镇痛作用；

19、【正确答案】A

【答案解析】地西泮具有很强的抗惊厥和抗癫痫作用，是癫痫持续状态治疗的首选药。

二、配伍选择题

1、<1>、【正确答案】D <2>、【正确答案】C <3>、【正确答案】B <4>、【正确答案】D

2、<1>、【正确答案】C <2>、【正确答案】E

【答案解析】苯二氮（艹卓）类在小于镇静剂量时即可显著改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐惧及失眠症状，可能与选择性抑制边缘系统有关，主要用于焦虑症。常用地西泮、三唑仑等。巴比妥类对睡眠时相的影响表现为可缩短睡眠诱导时间、延长睡眠时间、明显缩短快动眼睡眠时间，停药后快动眼睡眠时间反跳性延长、梦魇增多，造成停药困难。

三、多项选择题

1、【正确答案】BCE

2、【BCE 3 ABCDE 4、BCD 5、ADE 6、ABCD 7、【正确答案】ABCD

8、【正确答案】ABCDE

【答案解析】本题考查巴比妥类药物急性中毒的解救。对巴比妥类急性中毒者，可采用催吐、洗胃、导泻等办法排除毒物；给氧、给呼吸兴奋剂等对症处理；碱化尿液以促进药物排泄，可用碳酸氢钠静滴；严重中毒者用透析疗法。

9、【正确答案】ABC

【答案解析】本题考查地西泮的不良反应。地西泮的不良反应主要有注意力不集中、嗜睡、头昏、乏力，长期应用可产生耐药性、依赖性。大剂量可产生共济失调、运动功能障碍、言语含糊不清，甚至昏迷和呼吸抑制。

10、【正确答案】BCE

11、【正确答案】ABC

【答案解析】本题主要考查巴比妥类的不良反应。巴比妥类在催眠剂量下出现乏力、头昏、嗜睡等后遗效应；长期应用可使肝脏药物代谢酶活性增强，加速自身代谢，产生耐受性；也可影响其他一些药物的代谢；长期应用还可产生身体依赖性和精神依赖性。未见溶血反应。

12、【正确答案】ABCD

【答案解析】地西泮口服安全范围大，10倍治疗量仅引起嗜睡。苯二氮（艹卓）类虽然不能直接与GABA 受体结合，但可促进GABA与其结合，使GABA受体激活，表现为增强GABA的作用。故地西泮的药效是间接通过增强GABA的作用实现的。在大剂量下，偶致共济失调，甚至昏迷和呼吸抑制。地西泮长期应用可产生耐受性和依赖性，但它却不是典型的药酶诱导剂。

13、【正确答案】ABCDE

镇静催眠药临床试验一般要求

发布日期20060215 栏目化药药物评价>>临床安全性和有效性评价标题镇静催眠药临床试验一般要求 作者赵建中 部门 正文内容 审评四部八室赵建中

摘要镇静催眠药的临床评价包括两个方面内容，一个为普通临床试验，另一个为睡眠实验室临床试验。本文主要对催眠药普通临床试验的一般要求进行了讨论，包括各期临床试验的目的、受试者选择、对研究者的要求、试验设计、有效性和安全性评价指标等。 关键词镇静催眠药临床试验 1．早Ⅰ期临床试验 1．1试验目的 （1）为药物的安全性、疗效和剂量相关的不良反应提供证据。 （2）提供药物吸收、分布、代谢和消除的信息。 1．2受试者 应使用健康的成年志愿者。他们应了解关于临床试验、研究药物的全部信息，并签署了知情同意书。“健康”的标准是指基线时体格检查、实验室检查和其它临床检查正常。 但需认识到，健康志愿者与失眠症患者相比，其研究结果可能相关性很小，特别是对不良反应的耐受性或者对更大药物剂量的耐受性方面。 排除标准： （1）需要合并用药者 （2）老年受试者 （3）已知的酗酒者、药物依赖者，或者有精神病史和依从性差者。 1．3试验背景条件

一般在这种试验中应能进行近距离的观察和24小时的治疗。设备条件应能满足实验室检查的需要，或者有条件储存和运送化验标本。 1．4研究者 合格的研究者应有临床药效学、精神病治疗学或者内科学经验，他们将对所有受试者进行频繁的和全面的评价。 1．5研究设计 接受研究药物之前，所有的受试者在一段时间内不能接受其它药物，以确保没有代谢的或者症状的残留效应。例如：如果先前服用了药物但半衰期比较短，可以设置只有几天时间的清洗期，如果半衰期比较长，则需要长的清洗期。 1．5．1单次给药试验 目的为在健康人群评价催眠药的安全性和耐受性，也对其镇静催眠效果进行观察。由于催眠药一般是在睡觉前单次给药，单次给药的评价可以提供与拟定临床剂量有关的数据，不必进行每日分次给药的研究。临床试验可以是开放的、单盲或者双盲的，可以是安慰剂或者阳性药物对照，可以是平衡组或者非平衡组平行对照。 每个试验都应该遵循下述的原则： （1）第一个受试者的初始剂量应该是最小的，并基于动物毒性研究，例如以动物试验中的最大非毒性剂量作为初始剂量。 （2）在单剂量研究期间，在给予同一个或者另一个受试者更高剂量之前，应在每一剂量服药的前后进行监测，以便确定哪一个剂量水平是安全的。 （3）在同一个受试者重复给予同一剂量或者更高剂量之前，应有足够的清洗期。这决定于动物和人体的药代动力学和药效学数据。

药理练习学题

测试题 一、选择题: A型题 1.研究药物在体内动态变化和规律的科 学称为: A 药物学 B 药动学 C 药理学 D 药物 E 药效学 2．研究药物对机体的作用及作用规律的科学称为: A 药效学 B 药理学 C 药动学 D 药物学 E 药剂学 3.能使机体机能活动增强的药物作用称 为: A 预防作用 B 抑制作用 C 治疗作用 D 兴奋作用 E 全身作用 4.药物作用的两重性是: A 治疗作用和副作用 B 对因治疗和对症治疗 C 防治作用及不良反应 D 治疗作用及毒性反应 E 治疗作用及变态反应 5.副作用一般是在下述哪种情况时产生: A 治疗量 B 中毒量 C 极量 D 无效量 E 最小中毒量 6.下列哪种不良反应常与用药剂量无关: A 副作用 B 变态反应 C 毒性反应 D 致突变作用 E 后遗作用 7.饮适量浓茶能提神醒脑,但连续用后需 加大茶叶量才能显效,是因为产生了: A 高敏性 B 身体依赖性 C 耐受性 D 耐药性 E 精神依赖性 8.大多数药物在体内通过细胞膜的方式: A 膜孔滤过 B 易化扩散 C 被动转运 D 主动转运 E 胞饮 9.反复用药后停药,病人出现了戒断症状 称为: A 习惯性 B 成瘾性 C 耐受性 D 耐药性 E 高敏性 10.后遗效应是指: A 血药浓度有较大波动时出现的生理 效应 B 用药剂量过小引起的效应 C 有生化缺陷病人对药物的反应 D 血药浓度低于有效浓度时的残存效 应 E 药物中毒时所致的反应 11.药物与血浆蛋白结合后,则药物: A 分布加快 B 作用增强 C 代谢加快 D 暂时失活 E 排泄加快 12.药物的肝肠循环可影响药物的: A 药理活性

药理学 第十一节 镇静催眠药题库

打印本页[题目答案分离版]字体：大中小 一、A1 1、与苯二氮（艹卓）类无关的作用是 A、长期大量应用产生依赖性 B、大量使用产生锥体外系症状 C、有镇静催眠作用 D、有抗惊厥作用 E、中枢性骨骼肌松弛作用 【正确答案】B 【答案解析】 苯二氮（艹卓）类镇静催眠药不产生椎体外系反应。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394360,点击提问】 2、焦虑症最宜选用 A、东莨菪碱 B、氟哌啶醇 C、地西泮 D、苯巴比妥钠 E、氯丙嗪 【正确答案】C 【答案解析】 小于镇静剂量的地西泮即有良好的抗焦虑作用，显著改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐惧及失眠等症状。主要用于治疗焦虑症。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394362,点击提问】

3、与巴比妥类药物无关的药理作用是 A、镇静 B、抗惊厥 C、抗焦虑 D、呼吸抑制 E、麻醉作用 【正确答案】C 【答案解析】 巴比妥类药物不产生抗焦虑的作用。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394365,点击提问】 4、苯二氮（艹卓）类和苯巴比妥作用的相同点不包括 A、均有镇静催眠作用 B、均有成瘾性 C、均可用于惊厥治疗 D、作用原理均可能涉及GABA受体 E、均有中枢性骨骼肌松弛作用 【正确答案】E 【答案解析】 苯二氮（艹卓）类镇静催眠药有中枢性肌肉松弛作用；而苯巴比妥没有这方面作用。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394368,点击提问】 5、和巴比妥类比较，苯二氮（艹卓）类不具备 A、镇静作用 B、催眠作用 C、抗惊厥作用

第十七章 镇静催眠药

第十七章镇静催眠药 考什么？ 正常生理睡眠分为：非快动眼睡眠（NREMS）和快动眼睡眠（REMS）两个时相。 梦境发生在快动眼睡眠时相。 第一节苯二氮类 一、苯二氮类药物的药理作用、作用机制、临床应用与不良反应 【药理作用和临床应用】 （1）抗焦虑作用：小于镇静剂量BDZ药物具有抗焦虑作用。 （2）镇静催眠作用：明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。作为催眠药与巴比妥类相比有以下优点： ①明显缩短或取消非快动眼睡眠第4相，因此可减少发生于此时期的夜惊或夜游症，但对快动眼睡眠（REMS）影响较小，停药后出现反跳性REMS延长较巴比妥类轻，可产生近似生理性睡眠； ②治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大；对肝药酶几无诱导作用，不影响其他药物代谢； ③依赖性、戒断症状较轻。 基于这些优点，以地西泮为代表的本类药物已几乎取代了巴比妥类，成为临床上最常用的一类镇静催眠药。 （3）抗惊厥和抗癫痫：地西泮是癫痫持续状态的首选药。用于子痫、小儿高热、破伤风等所致惊厥。其作用机制与促进中枢抑制性递质GABA的突触传递功能有关。 子痫：子痫是妊娠20周以后在妊高征（水肿、高血压和蛋白尿）基础上，出现抽搐及昏迷为主要特点的临床综合症。 （4）中枢性肌松作用：能抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递，大剂量对神经肌肉接头也有阻断作用。用于大脑或脊髓损伤引起的肌肉僵直及缓解腰肌劳损引起的肌肉痉挛。

【作用机制】 GABA（γ-氨基丁酸）是中枢神经系统抑制性递质，作用于GABA A受体，使Cl-通道开放，Cl-流向细胞内，引起神经细胞膜发生超极化而产生抑制效应。 当BDZ药物与BDZ受体结合时，可促进GABA与GABA受体结合，使Cl-通道开放的频率增加，使更多的Cl-内流，而产生超极化。从而增强了GABA的抑制效应。 注意：在没有GABA存在时，BDZ药物与BDZ受体结合后不能直接使Cl-通道开放。

药理学习题集(1-32章)

第一章绪论名词解释：药物、药理学、药效动力学、药代动力学 药物是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学是研究药物和机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。 药效动力学研究药物对机体的作用及作用机制 药代动力学研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。 第二章药物代谢动力学 名词解释：零级动力学消除、生物利用度、表观分布容积、消除半衰期、血浆清除率、血浆稳态浓度 吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程。 分布：药物吸收后从血液循环到达集体各个器官和组织的过程。 代谢：药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变。排泄：是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程。 首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少。 肝药酶：大多数药物在肝脏进行生物转化，因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，而该系统能促进多种药物发生转化，故称肝药酶。 肝药酶诱导剂和抑制剂：酶诱导的结果是促进代谢，通常可降低大多数药物的药理作用，包括诱导剂本身和一些同时应用的药物。其中它的自身诱导作用使其用量越来越大而成为这些药物产生耐受性的原因。酶诱导剂：苯巴比妥、苯妥英、利福平、格鲁米特、灰黄霉素等。许多药物能对肝微粒体中酶产生抑制作用，从而使其他药物代谢减慢，导致药理活性及毒副作用增加。 酶抑制剂：西咪替丁、酮康唑、西咪替丁、氯霉素、异烟肼等。 峰浓度：药-时曲线的最高点 达峰时间：药-时曲线达到峰浓度的时间称达峰时间。 AUC(area under curve): 药-时曲线下所覆盖的面积称为曲线下面积。 一级消除动力学是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

镇静催眠药

镇静催眠药 前言 能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物称镇静药 能促进和维持近似生理睡眠的药物称催眠药 但同一药物，在较小剂量时起镇静作用，在较大剂量时则起催眠作用。可见，镇静药和催眠药之间有明显的量变和质变的关系，因此统称为镇静催眠药。 传统的镇静催眠药（如巴比妥类等）都是普遍性中枢抑制药，随剂量逐渐增加而产生镇静、催眠、啫睡、抗惊厥和麻醉作用，中毒量可致呼吸麻痹而死亡。曾认为这是镇静催眠药的一般作用规律。但60年代开始应用的苯二氮卓类并不符合上述规律，即使很大剂量也不引起麻醉。 由于苯二氮卓类有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大，目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药。 基本知识 ,则使得病人出现药物反弹效果. 即这期睡眠当中病人易做梦,严重影响病人睡眠质量.由于此原因导致该类药物较少用于镇静催眠,而多用于麻醉等) 苯二氮卓类 一.特性: 1. 临床常用的有20余种。虽然它们结构相似，但抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、肌肉松弛和安定作用则各有侧重 2. 有的药物代谢中间产物具有药理活性,所以给予病人剂量时要考虑这点 二. 分类: 1.短效: 代表药物三唑仑中效药物: 代表药物艾司唑仑长效类:代表药物地西泮 三.【药理作用和临床应用】 1．抗焦虑作用苯二氮卓类小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用，显著改善紧张、忧虑、激动和失眠等症状。这可能是选择性作用于边缘系统的结果。主要用于焦虑症。对持续性焦虑状态则宜选用长效类药物。对间断性严重焦虑患者则宜选用中、短效类药物。临床常用地西泮和氯氮卓。 2．镇静催眠作用苯二氮卓类缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。所有催眠药均缩短快动眼睡眠时相（REM），停药时则代偿性反跳延长，而使梦魇增多。但本类药物对REM影响较小，停药后代偿性反跳较轻，由此引起的停药困难亦较小，是其优点之一。 由于本类药物安全范围大，镇静作用发生快而确实，且可产生暂时性记忆缺失，用于麻醉前给药，可缓和患者对手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量而增加其安全性，使患者对术中的不良刺激在术后不复记忆。这些作用均优于吗啡和氯丙嗪。同理，临床也常用于心脏电击复律或内窥镜检查前给药。多用地西泮静脉注射。 3．抗惊厥作用所有苯二氮卓类药物都有抗惊厥作用，其中地西泮和三唑仑的作用尤为明显，临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。地西泮是目前用作

镇静催眠药综述

关于镇静催眠药研究进展、临床应用和药物滥用问题综述 摘要：镇静催眠失药作为一类抑制中枢系统功能，起镇静催眠作用的药，在临床上主要用来治疗失眠。失眠会严重地影响人们的生活、工作及身心健康。同时随着社会的发展,人们生存压力的加大,失眠症患者将会越来越多,而治疗失眠主要 是药物的疗法，因此世界各地对于镇静催眠药的研究和开发将逐年增加。从60年代起，苯二氮革类(BZS)和非BZS由于较巴比妥类和非巴比妥类副作用小，疗效明显，逐渐替代了巴比妥类和非巴比妥类药物，是目前临床上治疗失眠使用最多的镇静催眠药。但临床上存在药物滥用的问题，本文将对镇静催眠药的研究进展、临床应用和药物滥用等问题展开综述。 关键词：镇静催眠药物疗法 失眠是临床上比较常见的症状，发病率非常高，有调查结果表明，在过去20年中，失眠症患病率约为3 0%一3 5%[1]。同时当今社会生活节奏加快，人们常常被失眠困扰，尤其是老年人[2]。失眠是作为人类的健康大敌，不仅会影响正常和生活；导致精神衰弱；产生心理障碍、轻生自杀；会诱发心、脑等身体疾病引发意外事故等[3]，由于目前对于失眠的治疗主要依赖药物，因此镇静催眠药的开发也进行的如火如荼。本文将主要介绍几种药物的的作用机理、药动学、不良反应、适用人群,注意事项做一简要的对比、阐述并对临床药物滥用提出建议。 1.主要药物及其药理 1.1苯二氮覃类药物 苯二氮覃类药物BZS是临床常用的具有镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥等效应。从1960年第一个BZS药物氯氮革上市以来，BZS药物发展迅速，目前主要有地西伴氟西伴、夸西伴、艾司哇仑、替马西伴、三哇仑、氯甲西伴、阿普哇仑、氯普哇仑、咪达哇仑、澳替哇仑、度氟西伴、硝西伴、和氟硝西伴等10多种。 同时BZS与BZ受体结合没有选择性，它们吸收迅速，血药达峰时间一般为60- 90 min，起效快、作用强、毒性低，可小剂量间断或短期治疗慢性失眠，但是BZS具有耐药性、停药后反跳现象、依赖性、精神运动损害、残余效应等不良反应。 1.2非苯二氮草类镇静催眠药 哇毗坦的催眠作用是通过选择性地作用于BZ受体—Y氨基丁酸受体的一部分，以增加GABA的传递，当药物与BZ受体结合后，增加GABA对GABAn结合位点的亲和力，从而导致氯离子通道开放，使氯离子流入神经细胞内，引起细胞膜超极化而抑制神经元激动。 1.3佐匹克隆 佐匹克隆ZOP是一激动GABAA受体,增强GABA抑制作用的吡咯环酮类化合物,似与BZS结合于受体的同一识别部位而增加了GABAA受体的功能。然而,结合后存在受体功能上的差别,表明两药结合于同一部位的不同区域,并与受体产生不同的构型。给小鼠服ZOP 30 d后,对GABAA受体并不产生耐受作用,而在大鼠、小鼠长期给予BZS时,可见其对GABAA受体的作用下降。 临床应用：

镇静催眠药1讲解

镇静催眠药:苯二氮卓类，巴比妥类，其他苯二氮卓类：长效（地西泮、氟西泮、氯氮卓），24-72h 中效（阿普唑仑、艾司唑仑、氯硝西泮），10-20h 短效（三唑仑、奥沙西泮），3-8h 作用：抗焦虑 镇静催眠 抗惊厥、抗癫痫 中枢性肌肉松弛作用 其他（较大剂量可致暂时性记忆缺少等） 不良反应：嗜睡、头昏、乏力、记忆力下降，大剂量偶见共济失调。 毒性小，安全范围大，中毒可用氟马西尼（安易醒）解毒。 久服可发生依赖性、成瘾性、反跳现象、戒断症状 巴比妥类：长效（苯巴比妥、巴比妥） 中效（戊巴比妥、异戊巴比妥） 短效（司可巴比妥） 超短效（硫喷妥钠） 作用：镇静催眠 抗惊厥、抗癫痫 麻醉 不良反应：催眠剂量--眩晕、困倦、精细动作不协调 中等剂量—轻度呼吸抑制 成瘾性、戒断症状 其他类： 佐匹克隆：快速催眠药，属环吡咯酮类，适用于各种类型的失眠。

唑吡坦（思诺思）：新型非苯二氮卓类，作用类似苯二氮卓类 丁螺环酮：新型非苯二氮卓类，抗焦虑似地西泮 水合氯醛：三氯乙醛水合物，直肠给药，减少刺激，无宿醉后遗效应抗抑郁药：三环类、NA再摄取抑制剂、 5-HT再摄取抑制药、其他 三环类：丙咪嗪、阿米替林、地昔帕明、多塞平（多虑平） 丙咪嗪 作用:中枢神经系统—嗜睡、头晕、目眩、口干、视力模糊（正常人） --精神振奋、情绪高涨、症状减轻（抑郁症患者）自主神经系统：视力模糊、口干、便秘、尿潴留 心血管系统：降低血压、心律失常（心动过速常见），心血管 疾病患者慎用 临床应用：抑郁症 遗尿症 焦虑和恐惧症（伴有焦虑的抑郁症） 不良反应：口干、扩瞳、视力模糊、便秘、排尿困难、心跳过速多汗、无力、头晕、失眠、皮疹、体位性低血压 钱列腺肥大、青光眼慎用 阿米替林：药理性及临床应用与丙咪嗪极为相似 有较强镇静催眠作用 偶有加重糖尿病报道 禁忌症与丙咪嗪相同 NA摄取抑制药：地昔帕明、马普替林、去甲替林

新型镇静催眠药

新型镇静催眠药作用靶点及机制 第三代镇静催眠药，为非苯二氮卓类镇静催眠药。 一、唑吡坦 1、一种咪唑吡啶类衍生物，可选择性激动ω-1苯二氮卓受体，当药物与BDZ受体结合后,增加GABA 对GABA A结合位点的亲和力,从而导致氯离子通道开放,使Cl-内流引起细胞膜超极化而抑制神经元激动。具有较强的镇静催眠作用，且在催眠剂量下无肌肉松弛、抗惊厥等作用。迅速成为失眠症短期治疗的金标准药物 2、唑吡坦能够显著减少失眠症患者入睡前的等待时间，延长患者总睡眠时间，其疗效在连续给药1个多月后不会有明显降低。 3、唑吡坦临床疗效与苯二氮卓类药物相当，由于唑吡坦半衰期短（2.6小时），在体内不产生活性代谢产物，其治疗剂量下不产生蓄积和残留作用 4、新剂型----缓释制剂、舌下含片 二、右佐匹克隆 1、为短效催眠药佐匹克隆的右旋异构体，本品对苯二氮卓受体的亲和力是左旋体的50倍。 2、主要用于治疗短暂性和慢性失眠症。 3、右佐匹克隆是目前惟一一种长期安全性和有效性得到证实的催眠药。 三、Indiplon 1、Indiplon与GABA A受体的亲和力是唑吡坦的10倍，因此此药起效时间更快，治疗剂量水平更低，出现不良反应的风险更小。 2、在体内吸收迅速，半衰期短，因而可以开发出速释（胶囊）和缓释（片剂）等不同剂型，从而扩大了药物的使用范围。例如，速释胶囊可用于入睡困难或夜间易醒的失眠症患者，而缓释片剂则更适用于同时存在入睡困难及睡眠维持困难的患者。 四、扎来普隆 1、为非苯二氮卓类安眠药， 2、扎来普隆是继佐匹克隆之后作用时间更短的一种非苯二氮卓类催眠药，口服后t1/2约为1h，它在维持正常睡眠阶段的同时，对快动眼睡眠(REM)无影响，具有入睡快，日间宿醉作用少，依赖性、停药后戒断反应及反弹性失眠均少等特点。 五、其他 拉米替隆（Ramelteon）褪黑素MT1/2受体激动剂，全新作用机制。疗效一般，安全性较好

主管药师-专业知识-药理学-镇静催眠药练习题及答案详解(12页)

药理学第十一节镇静催眠药 一、A1 1、与苯二氮（艹卓）类无关的作用是 A、长期大量应用产生依赖性 B、大量使用产生锥体外系症状 C、有镇静催眠作用 D、有抗惊厥作用 E、中枢性骨骼肌松弛作用 2、焦虑症最宜选用 A、东莨菪碱 B、氟哌啶醇 C、地西泮 D、苯巴比妥钠 E、氯丙嗪 3、与巴比妥类药物无关的药理作用是 A、镇静 B、抗惊厥 C、抗抑郁 D、呼吸抑制 E、麻醉作用 4、苯二氮（艹卓）类和苯巴比妥作用的相同点不包括 A、均有镇静催眠作用 B、均有成瘾性 C、均可用于惊厥治疗 D、作用原理均可能涉及GABA受体 E、均有中枢性骨骼肌松弛作用 5、和巴比妥类比较，苯二氮（艹卓）类不具备 A、镇静作用 B、催眠作用 C、抗惊厥作用 D、中枢性肌肉松弛 E、麻醉作用 6、关于苯巴比妥的药理作用，不正确的是 A、镇静 B、催眠 C、镇痛 D、抗惊厥 E、抗癫痫 7、引起病人对巴比妥类药物依赖性的主要原因是 A、有镇静作用

B、停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多 C、有镇痛作用 D、能诱导肝药酶 E、使病人产生欣快感 8、苯巴比妥连续用药产生耐药性的主要原因是 A、重新分布，贮存于脂肪组织 B、被血浆中假性胆碱酶迅速水解破坏 C、以原形经肾脏排泄加快 D、被血浆中单胺氧化酶迅速水解破坏 E、诱导肝药酶使自身代谢加快 9、在体内代谢后，可产生有生物活性的代谢物的药物是 A、苯巴比妥 B、司可巴比妥 C、甲丙氨酯 D、地西泮 E、水合氯醛 10、有关地西泮的体内过程描述不正确的是 A、肌注比口服吸收慢且不规则 B、代谢产物去甲地西泮仍有活性 C、肝功能障碍时半衰期延长 D、血浆蛋白结合率低 E、可经乳汁排泄 11、苯巴比妥急性中毒时为加速其从肾脏排泄，应采取的主要措施是 A、静滴碳酸氢钠 B、静滴低分子右旋糖酐 C、静滴10％葡萄糖 D、静注大剂量维生素 E、静滴甘露醇 12、下列关于水合氯醛的描述，不正确的是 A、久服无成瘾性 B、催眠作用快 C、刺激胃黏膜 D、醒后无后遗效应 E、抗惊厥作用 13、用于抢救苯二氮（艹卓）类药物过量中毒的药物是 A、氯丙嗪 B、水合氯醛 C、纳洛酮 D、氟马西尼 E、阿托品

采用镇静安眠药使用注意事项

如对您有帮助，可购买打赏，谢谢 生活常识分享采用镇静安眠药使用注意事项 导语：常用的镇静催眠药有巴比妥类(如苯巴比妥、速可眠等)与非巴比妥类(如安眠酮、水合氯醛等)。这类药催眠作用强而有效，但用后可出现头晕、困倦等后遗效应，久用可产生耐药性及成瘾性，多次连用可产生蓄积中毒，须注意以下情况。 安定(地西泮)：抗焦虑药和抗谅原药。有镇静、催眠和抗惊原作用，用于焦虑不安、恐惧、失眠、惊顾等。不良反应：此药可致依赖性，在用药期间不可饮酒，不宜驾驶和高空作业，长期服用本药者不宣突然停药；有重症肌无力、育光眼者及婴儿和老年人应慎用。 苯巴比妥：主要用于催眠、镇静和抗惊厥。小剂量可镇静，中剂量可催眠，大剂量可抗惊厥，还可用于抗癫痫发作。不良反应：久用成瘾，多次连用可蓄积中毒，肝肾功能不良者应慎用。成人用于镇静日服3次，每次15毫克，用于催眠可在唾前服，一次30毫克。 异戊巴比妥：作用与苯巴比妥相同，不良反应也与苯巴比妥一样；只是用药的剂量有些区别。用于镇静日服2次，每次20毫克，用于催眠在临睡前服0.1-0.2克。 安眠酮(海米拉)：用于神经衰弱和失眠。不良反应与苯巴比妥相同，孕妇忌用。催眠一般可在服药后30分钟内见效，可在临睡前服0.1-0.2克，用于镇静日服3次，每次0，l克。 水合氮醛：此为较安全催眠及抗惊原药，不易蓄积中毒，口服后15分钟即可入睡，持续6个小时，醒后无头昏，用于神经性失眠和烦躁不安等病症。不良反应：久用可成感，大剂量可抑制呼吸及血瞥运动中枢，有心脏病、动脉硬化、溃疡病以及肝肾损害者慎用。 罗通定(颅通定)：有镇痛、催眠作用，用于因消化系统疾病引起的内脏痛、月经痛、头痛及失眠等。用于镇痛每次60毫克，每天剂量60

各类镇静催眠药物

各类镇静催眠药物 （一）巴比妥类药物 巴比妥类药物属于第一代镇静催眠药，其作用机制在于选择性抑制脑干网状上行激动系统，抑制多突触反应，降低大脑皮质兴奋性。镇静催眠作用随剂量增大而逐渐增强。代谢方式为再分布、肾脏排泄和肝脏分解，故肝、肾功能不全者慎用。巴比妥类药物可缩短睡眠潜伏期，延长NREM睡眠3、4期，延长总睡眠时间，使REM睡眠总次数和持续时间缩短。如果突然停药，可因产生的依赖性而出现反跳性失眠，REM睡眠延长，引起噩梦连绵。由于这类药物的治疗指数低，容易产生耐受性和依赖性、药物之间相互影响比较大等原因，近年已基本被苯二氮卓类药物所替代。 （二）苯二氮卓类药物 经典的苯二氮卓类药物属于第二代镇静催眠药物，是苯二氮卓类受体激动剂（BzRA），它们拥有相同的效用，包括镇静、抗焦虑、松弛肌肉及抗惊厥。苯二氮卓类药物虽然不能直接与GABA受体结合，但它可增强GABA神经的功能，苯二氮卓受体与苯二氮卓类药物结合后结构发生改变，进而调节蛋白磷酸化，，消除GABA调节蛋白对GABA受体高亲和力部位的抑制，GABA受体被激活，促进它与GABA结合，增强了GABA的作用，使GABA能神经元的传递加强。总之，苯二氮卓类药物的药效是间接地通过GABA能神经的功能实现的。这类药物可以缩短睡眠潜伏期，减少夜间睡眠中的觉醒次数，某些半衰期较长的苯二氮卓类药物还可以延长总睡眠时间。绝

大多数BzRA可以轻度减少NREM睡眠的3、4期和REM睡眠时间。其他的影响包括延长NREM睡眠2期中的纺锤波睡眠时间以及增加其出现的频率。这类药物包括三唑仑、氟西泮、硝西泮、阿普唑仑、艾司唑仑和劳拉西泮等。本类药物口服吸收良好，根据半衰期长短不同，可分为短、中、长半衰期三种，经肝脏代谢。 （三）新型非苯二氮卓类药物 同经典的苯二氮卓类药物一样，新型非苯二氮卓类药物也可以减少慢波活动时间，增加睡眠纺锤波（12~15 Hz）和β波（15~20 Hz）活动。例举此类药物中最具代表性的2种药物。 1. 咪唑吡啶类催眠药———唑吡坦（Zolpidem）唑吡坦（zolpidem）：唑吡坦是一种选择性结合α-1受体的短效非苯二氮卓类药物。唑吡坦能被迅速而有效地吸收，口服之后大约1 h可达到最大血药浓度，生物利用度为70%，半衰期为 2.5 h。它能显著缩短睡眠潜伏期，延长总睡眠时间，减少夜间的觉醒次数。唑吡坦10 mg 能缩短REM睡眠时间，对NREM睡眠期的影响仅仅表现在轻度减少低频波（主要1.25~2.50 Hz和5.25~10.00 Hz）睡眠时间及轻度增加纺锤波（12.25~13.00 Hz）和β波（20.25~25.00 Hz）。因此，适用于治疗睡眠维持困难和入睡障碍的患者。 2. 环吡酮类催眠药--佐匹克隆(zopiclone)：佐匹克隆的药理作用与经典的苯二氮卓类药物非常相似，推荐剂量为 3.75~7.50mg，它能有效缩短睡眠潜伏期、减少夜间觉醒次数和增加睡眠时间，减少慢波

镇静催眠药练习题

药理学练习题：第十五章镇静催眠药 发布时间：2009-01-31 01:55:34 一、选择题 A型题 1、地西泮的作用机制是：C A.不通过受体，直接抑制中枢 B.作用于苯二氮受体，增加GABA与GABA受体的亲和力 C.作用于GABA受体，增加体内抑制性递质的作用 D.诱导生成一种新蛋白质而起作用 E.以上都不是 2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是：C A.中脑网状结构 B.下丘脑 C.边缘系统 D.大脑皮层 E.纹状体 3、苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是：E A.再分布于脂肪组织 B.排泄加快 C.被假性胆碱酯酶破坏 D.被单胺氧化酶破坏 E.诱导肝药酶使自身代谢加快 4、下列药物中t1/2最长的是：C

A.地西泮 B.氯氮卓 C.氟西泮 D.奥可西泮 E.三唑仑 5、有关地西泮的叙述，错误的为：D A.口服的肌注吸收迅速 B.口服治疗量对呼吸及循环影响小 C.能治疗癫痫持续状态 D.较大量可引起全身麻醉 E.其代谢产物也有作用 6、治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用：D A.水合氯醛 B.异戊巴比妥 C.地西泮 D.苯巴比妥 E.甲丙氨酶 7、巴比妥类禁用于下列哪种病人C： A.高血压患者精神紧张 B.甲亢病人兴奋失眠 C.肺功能不全病人烦躁不安 D.手术前病人恐惧心理 E.神经官能症性失眠 8、地西泮不用于：E

A.焦虑症和焦虑性失眠 B.麻醉前给药 C.高热惊厥 D.癫痫持续状态 E.诱导麻醉 9、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是：C A.尼可刹米 B.纳络酮 C.氟马西尼 D.钙剂 E.美解眠 10、苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄：C A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收 B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收 C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 E.以上均不对 11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：C A.苯巴比妥 B.司可巴比妥 C.硫喷妥 D.巴比妥 E.戊巴比妥 12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：A

常用的镇静催眠药物

常用的镇静催眠药物--中公卫生医基资料库中公卫生人才网今天带大家一起学习《常用的镇静催眠药物》。 当失眠严重影响生活的时候，我们就需要通过药物的帮助入睡。目前常用的镇静催眠药物主要分为三种：苯二氮卓类、巴比妥类、非苯二氮卓类。 一、苯二氮卓类 代表药物：地西泮(安定)、艾司唑仑、咪达唑仑等。 作用：⒈抗焦虑作用：苯二氮卓类抗焦虑选择性较高。主要用于焦虑症。⒉镇静催眠作用：苯二氮卓类随剂量增大，出现镇静及催眠作用。能明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。停药反应较巴比妥类较轻，其依赖性和戒断症状也较轻微。是临床上最常用的镇静催眠药物。⒊抗惊厥、抗癫痫作用：苯二氮卓类有抗惊厥作用，地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。⒋中枢性肌肉松弛作用⒌其他 不良的反应：苯二氮卓类毒性较小，安全范围大。最常见的不良反应是嗜睡、头昏、乏力和记忆力下降。大剂量时，偶见共济失调。长期应用仍可产生耐药性，需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾。停用可出现反跳现象和戒断症状。 二、巴比妥类 代表药物：苯巴比妥 作用：⒈镇静催眠。小剂量可起到镇静作用。中剂量可催眠。巴比妥类药物久用停药后可引起睡眠障碍，因此越来越少用于镇静催眠。⒉抗惊厥。苯巴比妥有较强的抗惊厥作用及抗癫痫作用，临床用于癫痫大发作和癫痫持续性状态的治疗。⒊麻醉。 不良反应：催眠剂量的巴比妥类可致眩晕、困倦、精细动作不协调。中剂量可轻度抑制呼吸中枢。长期连续服用巴比妥类药物可致成瘾。成瘾后停药，出现戒断症状。 三、非苯二氮卓类 代表药物：水合氯醛 作用：有镇静、催眠、抗惊厥作用。对快相睡眠影响较小，反跳轻，但久用也可产生依赖性。局部刺激性大，安全范围小。可用于顽固性失眠和抗惊厥治疗等。 下面我们一起看一道题目： 1.【单选题】临床上最常用的镇静催眠药物是： A.巴比妥类 B.苯巴比妥

第十三章镇静催眠药

第十三章镇静催眠药 导学 1．掌握：地西泮的作用、用途。 2．熟悉：地西泮的不良反应与静脉给药注意事项；巴比妥类药物的作用、用途、不良反应以及中毒的解救原则与措施。 3．了解：水合氯醛、甲丙氨酯、佐匹克隆、唑吡坦的作用与应用特点。 镇静催眠药（sedative-hypnotics）是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋， 引起镇静和近似生理性睡眠的药物。目前，常用的镇静催眠药包括苯二氮类、巴比妥类及其他类。随着剂量增加，镇静催眠药中枢抑制作用由浅入深，依次出现镇静催眠、抗惊厥抗癫痫等作用。其中，苯二氮类较巴比妥类安全，成瘾性小，戒断症状较轻，临床常用于治疗焦虑、失眠、惊厥及麻醉前给药。 生理性睡眠可分为非快动眼睡眠(nonrapid-eye movement sleep，NREMS)和快动眼睡眠(rapid-eye movement sleep，REMS)，前者又可分为1、2、3、4期，其中3、4期合称慢波睡眠(slow wave sleep，SWS)。各类镇静催眠药对睡眠时相的影响不相同。巴比妥类显著缩短REMS和SWS，长期用药骤停易引 起REMS反跳，出现焦虑不安、失眠和多梦，易造成药物依赖、停药困难；苯二氮类主要延长NREMS第2期而缩短SWS，REMS反跳较轻；佐匹克隆、唑吡坦主要选择性延长SWS，副作用少；水合氯醛和格鲁米特则缩短REMS，不良反应明显，较少使用。 失眠常见症状表现为入睡困难、不能熟睡、梦中惊醒、早醒等。事先应查明失眠的可能原因，首先针对原发疾病进行治疗，药物治疗常作为辅助手段，应避免长期使用，以免产生耐受与依赖。 第一节苯二氮类 苯二氮?类（benzodiazepines，BZ或BDZ）化学结构多为l，4-苯并二氮的衍生物。临床常用的有地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、氟硝西泮、奥沙西泮、三唑仑、氯氮、艾司唑仑等20余种。

执业药师药理学第十七章 镇静催眠药习题及答案课稿

第十七章镇静催眠药 一、A 1、体内代谢后，可产生有生物活性代谢物的药物是 A、苯巴比妥 B、地西泮 C、甲丙氨酯 D、司可巴比妥 E、水合氯醛 2、指出下列正确的是 A、地西泮的作用部位为中枢网状结构 B、地西泮的作用部位为小脑脑干 C、三唑仑催眠作用是地西泮的10倍 D、三唑仑催眠作用是地西泮的45倍 E、三唑仑对焦虑性失眠效差 3、抗癫痫持续状态的首选药物是 A、地西泮 B、氯氮平 C、地尔硫（艹卓） D、苯巴比妥 E、水合氯醛 4、长期应用地西泮可产生耐受性，其特点是 A、催眠作用的耐受性产生较快，而抗焦虑作用的耐受性产生很慢 B、抗焦虑作用的耐受性产生较快，而催眠作用的耐受性产生很慢 C、催眠作用不产生耐受性，而抗焦虑作用产生耐受性 D、抗焦虑作用不产生耐受性，而催眠作用产生耐受性 E、催眠作用和抗焦虑作用的耐受性同时产生 5、在苯二氮（艹卓）类药物中，催眠、抗焦虑作用强于地西泮的药物是 A、奥沙西泮 B、三唑仑 C、硝西泮 D、氯氮革 E、艾司唑仑 6、地西泮无下列哪一特点 A、口服安全范围较大 B、其作用是间接通过GABA实现 C、长期应用可产生耐受性 D、大剂量对中枢有抑制作用 E、为典型的药酶抑制剂 7、焦虑引起的失眠症宜用 A、巴比妥 B、苯妥英钠 C、水合氯醛 D、地西泮 E、氯丙嗪 8、苯二氮艹卓类药物抗惊厥作用的机制是 A、增加Cl-通道开放的时间 B、加强大脑皮层的抑制过程 C、激动GABAB受体 D、使骨骼肌松弛 E、增加Cl-通道开放频率 9、关于地西泮的体内过程，下列错误的是 A、肌注吸收慢而不规则 B、代谢产物去甲地西泮也有活性 C、与血浆蛋白结合率低 D、肝功能障碍时半衰期延长 E、可经乳汁排泄 10、有关地西泮的叙述，哪项是不正确的 A、口服比肌注吸收迅速

镇静催眠药汇总

研究生课程论文（综述） 论文题目：镇静催眠药及其合成的研究进展姓名学号：赵文凤2015022352 专业年级：应用化学15级 课程名称：精细有机合成新方法 开课学期：第一学期 授课教师：鲍小平博士

2015 年12 月 摘要镇静催眠药的研究由苯二氮罩类( B D Z ) 向非苯二氮罩类发展,本文主要对目前常用镇静催眠药的种类及作用机理进行归纳性的综述，同时也阐述了几种新型的镇静催眠药的合成研究进展。展望了镇静催眠药的发展前景。 前言 镇静催眠药是一类中枢神经系统抑制药。凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使患者精神状态由兴奋、激动和躁动转为安静的药物称为镇静药; 凡能引起近似生理睡眠的药物称为催眠药。镇静药和催眠药并无明显界限，同一种药物小剂量表现为镇静作用，随剂量加大可出现催眠作用［1］。近年来，随着社会压力增大，各类精神行为问的发生日渐增多，镇静催眠药的使用现状呈现使用量大、使用时间长的特点，且使用过程中的滥用及成瘾问题日渐突出。本文就目前镇静催眠药的使用现状及使用过程的注意事项，以及各国对镇静催眠药的使用策略等问题进行综述分析，以期对临床镇静催眠药的合理使用提供帮助。 流行病学调查表明，每年大约有33%的人出现过睡眠障碍，有17%的人为严重失眠，而几乎每个人在其一生中都可能出现短暂或持久性失眠。照此推算，我国应有上亿人患有失眠症。据报道，长期失眠者的严重意外事故和外伤发生率明显高于睡眠正常者。随着社会的发展，人们生存压力的加大，失眠症患者将会越来越多，世界各地对于镇静催眠药的需求量也将逐年增加。显然失眠问题已不能

被看作仅仅是一个医疗问题，而是一个带有社会性的问题[2]。因此对镇静催眠药物的研究和开发很有意义。 镇静催眠药是抑制中枢神经系统引起镇静和催眠的药物。小剂量可引起镇静，使服药者处于安静和思睡状态，用以解除病人的焦虑和烦躁不安。中等剂量可引起催眠，即诱导入睡，减少觉醒次数，延长睡眠时间，引起近似生理性的睡眠状态，用于失眠症的治疗[3]。 本文主要对目前常用镇静催眠药的种类及作用机理进行归纳性的综述，并对几种新型的镇静催眠药的合成做一简单的介绍。 1 种类及作用机理 1.1巴比妥类药物 由于这类药物的中枢抑制作用过强,耐受性和成瘾性作用高,吞服过量药物常能致死等缺点,已逐渐淘汰。现临床仍在应用的有苯巴比妥片，苯巴比妥钠注射液，司可巴比妥胶囊(速可眠)，注射用硫喷妥钠。 1.1.1分类 巴比妥类药根据用药后睡眠时间长短而分4类,即长效类(巴比妥,苯巴比妥,6 h-8 h ),中效类(异戊巴比妥、戊巴比妥,4 h-6 h ),短效类(司可巴比妥,Z h-3 h ),超短效类(硫喷妥钠,15 m i n左右)。 1.1.2药理作用及机理 巴比妥类药物对中枢神经系统有普遍性抑制作用,而且随着用药剂量的增加,其中枢抑制作用的程度和范围逐渐加深和扩大,表现为镇静、催眠、抗惊厥,直至麻痹、死亡[4]。

药理学—镇静催眠药

镇静催眠药 第十四章镇静催眠药 一失眠 1.表现：入睡困难，早起失眠，睡眠不实等； 2.原因：精神方面，年龄、环境及疾病； 3.镇静药（Sedatives)， 催眠药（hypnotics); 第十四章镇静催眠药 二睡眠时相 睡眠具有两种不同的时相： 1.快动眼睡眠（rapid-eye movements sleep，REMS）：发生梦境。 2.非快动眼睡眠（non-rapid-eye movements sleep，NREMS），其中3、4相 称为慢波睡眠（slow wave sleep，SWS）：发生夜惊和夜游症。 第十四章镇静催眠药 镇静催眠药的概念 理想的镇静催眠药 常用镇静催眠药 第一节苯二氮卓类 第一节苯二氮卓类 【作用与应用】 抗焦虑作用 镇静催眠 抗惊厥抗癫痫 中枢神经肌松药 【作用机制】 【体内过程】 1.口服吸收快，im慢不规则，欲快速显效时iv 2.蛋白结合率高、脂溶性高能再分布与蓄积可通过胎盘，亦可自乳汁排出 3.多数代谢产物有活性对肝药酶诱导作用轻 肝功能、年龄和同时饮酒加强作用，使t1/2延长 【不良反应】 嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作。 毒性很小，过量急性中毒也可引起运动功能的失调，呼吸抑制。一般不会危机生命。 但对老年人，应用地西泮期间过量饮酒，也可致死。 反复应用可产生耐受性，久服产生依赖和成瘾 特异解毒药 急性中毒可静注氟马西尼（flumazenil 安易醒)：竞争性拮抗药，其他：洗胃、给氧输液、利尿。 第二节巴比妥类 【分子结构】 巴比妥类为巴比妥酸 的衍生物，母核巴比 妥酸本身并无中枢作

用，C2上为O或S， C5上两个H被不同基 团取代后才有中枢药 理作用。 第二节巴比妥类 【作用机制】 ◆通过延长Cl-通道开放时间，增强GABA介导的Cl-内流，引起超极化； ◆拟GABA 作用； ◆减弱谷氨酸介导的除极。 【应用】 (1)镇静、催眠：小剂量可以安静，缓解焦虑烦躁；中等剂量缩短入睡时间、减少觉醒次数、延长睡眠时间。缺点：缩短REM睡眠。 (2)抗惊厥抗癫痫：较大剂量，小儿高热破伤风、脑炎、子痫；癫痫强直振挛发作和持续状态（苯巴比妥）。 (3)麻醉及麻醉前给药：硫喷妥钠用作诱导麻醉和静脉麻醉。 【不良反应】 (1)后遗作用 (2)耐受性成瘾性戒断症状明显 (3)过敏反应剥脱性皮炎肝小叶中心坏死低凝血酶原血症及出血 (4)急性中毒: TI小，维持呼吸与循环功能，碱化尿液透析疗法 本章要求 掌握：安定的药理作用、作用原理、临床应用及不良反应； 熟悉：巴比妥类药理作用、脂溶性与药代动力学差异的关系； 了解：镇静催眠药的概念、药物催眠与生理催眠的异同 思考题 试述安定的作用与用途及作用机制。

药理学—— 镇静催眠药知识点归纳 (2)

药理学——抗癫痫药和抗惊厥药知识点归纳 一、抗癫痫药 癫痫——是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病临床表现为：运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。 ※现有抗癫痫药的作用： 1.通过药物对病灶神经元的作用 ——减弱或防止异常放电 2.作用于病灶周围正常脑组织 ——防止异常放电的扩散 （一）癫痫的分型了解 1.局限性发作 （1）单纯局限性发作 （2）复合性局限性发作（精神运动性） 2.全身性发作 （1）失神性发作（小发作） （2）强直-阵挛性发作（大发作） （3）癫痫持续状态 （4）肌阵挛性发作 （二）常用的抗癫痫药： 1.苯妥英钠（大仑丁） 2.卡马西平（酰胺咪嗪） 3.丙戊酸钠 4.乙琥胺 5.苯巴比妥 6.扑米酮（去氧苯比妥） 7.安定（地西泮）

（三）临床合理选药 （1）强直阵挛性发作（大发作）：首选苯妥英钠或苯巴比妥，如不能控制，加用扑米酮； （2）失神发作（小发作）：首选丙戊酸钠或乙琥胺，也可用硝西泮或氯硝西泮； （3）复杂部分性发作（精神运动性发作）：首选卡马西平，也可选用苯妥英钠或苯巴比妥； （4）单纯部分性发作：可选用苯妥英钠或卡马西平； （5）肌阵挛性发作：氯硝西泮或硝西泮； （6）癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。 --抗癫痫药--- 癫痫小发作，首选乙琥胺； 局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那； 卡马西平精神性，持续状态用安定； 慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。 A.卡马西平 B.地西泮 C.乙琥胺 D.丙戊酸钠 E.硫酸镁 1.对精神运动性发作疗效较好的是（） 2.对小发作首选的药物是（） 3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是（） 『正确答案』A、C、B 1.苯妥英钠（大仑丁） 【药动学】 口服吸收慢而不规则，需连服数日才开始出现疗效，吸收后可迅速分布于脑组织中。 不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。因此应进行血药浓度监测，指导临床合理用药。 因呈强碱性（pH=10.4），刺激性大，不宜肌内注射，癫痫持续状态可作静脉注射。 血浆蛋白结合率约90%——高！ 60%～70%经肝药酶代谢，由肾排泄； 当血中药物浓度高于10μg／ml时按零级动力学消除。 【临床应用】 1.抗癫痫大发作和局限性发作的首选药。 对于小发作无效。 注射给药时用于治疗癫痫持续状态。

第十一章 镇静催眠药

镇静催眠药 一、名词解释： 1．镇静药 2．催眠药 3．镇静催眠药 二、填空题 1.苯二氮卓类药物_____睡眠诱导时间，_____睡眠持续时间。 2.苯二氮卓类药物在小于镇静剂量时有良好的_____作用，能显著改善_____、_____等症状。 3.苯二氮卓类药物连续应用，则可引起明显的_____而发生 4.巴比妥类药物随剂量增大，相继出现_____作用。 5.用于控制癫痫持续状态的药物有_____和_____。 三、是非题 1．安定的依赖性、成瘾性出现缓慢，但戒断症状比巴比妥类药物严重。 2．利眠宁的镇静、催眠、抗焦虑等作用均比安定弱。 3．水合氯醛的不良反应，主要是对粘膜的刺激作用和后遗作用。 4.安定具有明显的中枢性肌松作用，系常用的抗惊厥药 5．巴比妥类药物在体内的消除速度主要取决于肝内代谢。

6．硫喷妥钠的作用维持时间甚短，是因为其脂溶性大，迅速进入肝细胞被代谢的结果。 7.苯巴比妥为较强的肝药酶抑制剂，不仅减慢自身代谢，而且还减慢其他多种药物的代谢。 8．巴比妥类药物在镇静催眠的同时，会延长REM睡眠时间，属非生理性睡眠。 9. 巴比妥类药物中毒死亡的主要原因是呼吸麻痹。 10. 对巴比妥类已产生耐受性的患者，其中毒致死量比正常人大。 11．安定通过肝脏代谢后，其代谢产物具有强大的生物活性。 12. 使用小剂量的安定，能使精神上焦虑不安的病人趋向宁静 四、选择题： A型题 1.苯二氮卓类的作用机制是( )。 A.立接抑制中枢神经功能 B 增强GABA与GABAA受体的结合力 C．作用于GABA受体，促进神经细胞膜去板化 D．诱导生成一种新的蛋白质而起作用 E.以上都不是 2．不属于苯二氮卓类的药物是( )。 A.氯氮卓 B.氟西洋 C.奥沙西洋 D.三唑仑 E.甲丙氨酯