18第十八章 抗精神失常药

第十八章抗精神失常药

一. 学习要点

抗精神失常药物根据其作用和临床应用分为抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁症药和抗焦虑症药。

(一) 抗精神病药

抗精神病药可分为以下4类。

1．吩噻嗪类，如氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、硫利达嗪。

2．硫杂蒽类，如泰尔登、氟哌噻吨。

3．丁酰苯类，如氟哌啶醇、氟哌利多。

4．其他，如五氟利多、舒必利、氯氮平、利培酮。

氯丙嗪

药理作用及作用机制

1．中枢神经系统：

①抗精神病作用，通过阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质多巴胺通路的D2受体而产生疗效，但由于对阻断黑质-纹状体通路的D2受体的亲和力强，长期用药锥体外系反应发生率高；

②镇吐作用，小剂量阻断延髓第四脑室底部催吐化学感受区的D2受体，大剂量直接抑制呕吐中枢；

③对体温的调节影响，对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用。

2．植物神经系统：具有明显阻断α受体的作用，可翻转肾上腺素的升压效应；有弱的阻断M 胆碱受体的作用。

3．内分泌系统：阻断结节-漏斗通路的D2受体，影响下丘脑某些激素的分泌。

临床应用

主要用于治疗精神分裂症，神经官能症、呕吐和顽固性呃逆、低温麻醉与人工冬眠等。不

良反应

一般不良反应有镇静、M胆碱受体及α受体阻断症状，长期大剂量应用可致锥体外系症状。一次服用超大剂量(1—2g)后，可发生急性中毒。

氯氮平

药理作用及作用机制

氯氮平屑于苯二氮卓类，为新型抗精神病药。其抗精神病的作用主要为阻断5-HT2A和D2受体，协调5-HT与DA系统的相互作用和平衡，被称为5-HT-DA受体阻断药。该药作用较强，对其他药无效的病例往往有效。氯氮平有明显的镇静催眠作用，几乎无锥体外系反应。目前将其作为治疗精神分裂症的首选药。

(二) 抗抑郁症药

三环类丙咪嗪的抗抑郁作用可能与其抑制脑内DA及5-HT的再摄取，使突触间隙NA浓度增高有关。不良反应有对心血管系统的影响及M胆碱受体阻断反应，心血管病患者慎用。其他三环类抗抑郁症药如地昔帕明、阿米替林、多塞平，其作用与用途(略)。

(三)抗躁狂症药

碳酸锂的作用与其抑制脑内NA及DA的释放，使突触间隙 NA浓度降低有关，可用于躁狂症及精神分裂症兴奋躁动的治疗。不良反应有消化道反应、肌无力、肢体震颤、甲状腺功能低下、甲状腺肿等。锂盐中毒表现为中枢神经症状，如意识障碍、昏迷、肌张力增高、共济失调、癫痫发作等。

(四)抗焦虑症药

抗焦虑症药主要有苯二氮卓类及丁螺环酮等。

专业术语

精神药物(psychotropic drugs)

抗精神病药(antipsychotic drugs)

神经安定药(neuroleptic drugs)

抗躁狂症药(antimanic drugs)

抗抑郁症药(antidepressant drugs) 抗焦虑症药(anxiolytics)

吩噻嗪类(phenothiazines)

硫杂蒽类(thioxanthenes)

丁酰苯类(butyrophenones)

中英文药名

氯丙嗪 chlorpromazine

冬眠灵 wintermine

奋乃静 perphenazine

氟奋乃静 fluphenazine

三氟拉嗪 trifiuoperazine

吗氯贝胺 moclobemide

硫利达嗪(甲硫达嗪) thioridazine 泰尔登 tardan

氯丙硫蒽 chlorprothixene

氟哌噻吨 flupenthixol

氟哌啶醇 haloperidol

氟哌利多 droperidol

匹莫齐特 prmozide

五氟利多 penfluridol

舒比利 sulpiride

氯氮平 clozapine

利培酮 risperidone

碳酸锂 lithium carbonate

米帕明 imipramine

去甲丙咪嗪 desipramine

阿米替林 amitriptyline

多塞平(多虑平) doxepin

氯米帕明 clomipramine

曲米帕明 trimipramine

地昔帕明 desipramine

马普替林 maprotiline

去甲替林 nortriptyline

氟西汀(百忧解) fluoxetine

帕罗西汀 paroxetine

曲唑酮 trazodone

米安色林 mianserin

米他扎平 mirtazapine

反苯环丙胺 tranylcypromine

二. 试题精选

(一)选择题

A型题

1．氯丙嗪抗精神病的作用机制是阻断( )。

A．中枢α-肾上腺素受体

D．中枢β-肾上腺素受体

C．中脑-边缘叶及中脑。皮质通路中的D2受体

D．黑质-纹状体通路中的5-HT1受体

E．中枢H1受体

2．小剂量氯丙嗪即有镇吐作用，其作用部位为( )。A．直接抑制延脑呕吐中枢

B．抑制大脑皮层

C. 阻断胃黏膜感受器的冲动传递

D．阻断延脑催吐化学感受区的D2受体

E．抑制中枢胆碱能神经

3．氯丙嗪引起乳房肿大与泌乳，是由于( )。

A。阻断结节-漏斗DA通路的D2受体

B．激活中枢β2受体

C. 激活中枢M胆碱受体

D．阻断脑干网状结构上行激活系统的α1受体

E. 阻断黑质-纹状体通路之D2受体

4．氯丙嗪不宜用于( )。

A. 精神分裂症

B．人工冬眠疗法

C．晕动病所致的呕吐

D．顽固性呃逆

E. 蹂狂症及其他精神病伴有妄想症

5．锥体外系反应较轻的药物是( )。

A．氯丙嗪 B．氟奋乃静 C．三氟拉嗪 D．奋乃静 E．硫利达嗪

6，氯丙嗪引起低血压状态时，应选用( )。

A. 多巴胺

B．肾上腺素

C．去甲肾上腺素

D．异丙肾上腺素

E．麻黄碱

7．其他药治疗无效的精神病病例可选用( )。

A．氯丙嗪 B．氟奋乃静 C. 三氟拉嗪 D．氯氮平 E．硫利达嗪

8．氟奋乃静的特点是( )。

A．抗精神病作用强，锥体外系作用显著

B．抗精神病作用强，锥体外系作用弱

C. 抗精神病作用与降压作用均强

D．抗精神病作用与镇静作用均强

E．抗精神病作用与锥体外系作用均较弱

9．具有抗抑郁作用的抗精神失常药是( )。

A．氯丙嗪 B．奋乃静 C．氟奋乃静 D. 米帕明 E．三氟拉嗪

10．治疗精神分裂症的首选药物是( )。

A. 氯氮平 B．氯普噻吨 C．地西泮 D．氟哌啶醇 E．三氟拉嗪

11．下列哪项不属于氯丙嗪的药理作用?( )

A．抗精神病作用

B．使体温调节失灵

C．镇吐作用

D．激动多巴胺受体

E. 阻断α受体

12．下列哪种药物可用于治疗伴有焦虑的抑郁症?( )

A. 氯丙嗪 B．氟哌噻吨 C．地西泮 D．氟哌啶醇 E．三氟拉嗪

13．长期应用氯丙嗪引起的最常见的不良反应是( )。

A. 体位性低血压

B. 过敏反应

C．锥体外系反应

D．内分泌失调

E．消化道症状

14．吩噻嗪类引起黄疸的常见原因是( )。

A．红细胞破坏

B．肝细胞坏死

C. 胆红素结合障碍

D. 肝细胞内微胆管阻塞

E. 以上均不是

15．碳酸锂主要用于治疗( )。

A．焦虑症 B．精神分裂症 C．抑郁症 D. 躁狂症 E．帕金森综合征

16．阿米替林的主要适应证为( )。

A．精神分裂症

B．抑郁症

C. 神经官能症

D．焦虑症

E．躁狂症

17．氯丙嗪引起帕金森综合征，合理的处理措施是应用( )。

A. 多巴胺 B．左旋多巴 C. 阿托品 D. 苯海索 E. 毒扁豆碱

18．下列哪种药物可拮抗D2及5-HT2受体?( )

A．氯丙嗪 B．利培酮 C．氟奋乃静 D．米帕明 E．三氟拉嗪

19．氯丙嗪引起的锥体外系反应不包括( )。

A. 迟发性运动障碍

B．肌张力降低

C．静坐不能

D．急性肌张力障碍

E．帕金森综合征

20．氯丙嗪的不良反应不包括( )。

A．体位性低血压

B. 肌肉震颤

C. 粒细胞减少

D．成瘾性及戒断症状

E. 口干及视力模糊

B型题

A．阻断M胆碱受体

B．阻断瓤α-肾上腺素受体

C．阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质通路的D2受体

D. 阻断黑质-纹状体通路的D2受体

E. 激动苯二氮革受体

21．氯丙嗪引起的帕金森综合征是由于( )。22．氯丙嗪引起口干、便秘、视力模糊是由于( )。23．氯丙嗪引起体位性低血压是由于( )。

24．氯丙嗪抗精神病的作用机制是由于( )。

A. 是吩噻嗪类抗精神病药

B．是三环类抗抑郁症药

C. 是苯二氮卓类抗焦虑症药

D．是抗躁狂症药

E. 是丁酰苯类抗精神病药

25．氟哌啶醇( )。

26．地西泮( )。

27．碳酸锂( )。

28．米帕明( )。

29．氯丙嗪( )。

A. 抗精神病作用弱，锥体外系反应少B．抗精神病作用强，锥体外系反应明显C. 对精神分裂症的阳性症状有效

D．可治疗锂盐无效的躁狂症

E．主要有抗抑郁作用，用于抑郁症30．米帕明( )。

31．利培酮( )。

32．甲硫达嗪( )。

33．氟奋乃静( )。

34．卡马西平( )。

X型题

35．碳酸锂抗躁狂症的机理是：

A. 干扰脑内磷酯酰肌醇代谢

B．促进NA再摄取

C．抑制脑内NA释放

D．阻断多巴胺受体

E. 阻断5-HT受体

36．碳酸锂的不良反应包括：

A．低血压

B．共济失调

C．甲状腺肿

D．恶心、呕吐、腹泻

E．粒细胞减少

37．氯丙嗪能阻断：

A．α受体 B. β受体 C．M受体 D．N受体 E．多巴胺受体

38．精神、情绪、行为活动有关的多巴胺能神经通路有：A．黑质-纹状体通路

B．中脑-皮质通路

C．中脑-边缘系统通路

D．结节-漏斗通路

E．黑质-结节通路

39．氯丙嗪可以用于治疗：

A．放疗引起的呕吐

B．晕动病呕吐

C．药物引起的呕吐

D．失眠症

E．高血压

40．抗精神病药镇静作用强度顺序哪项是正确的：

A．氯丙嗪>奋乃静>三氟拉嗪

B．甲硫哒嗪>奋乃静>氟奋乃静

C．三氟拉嗪>氯丙嗪>氟奋乃静

D．氟奋乃静>三氟拉嗪>氯丙嗪

E．三氟拉嗪<奋乃静<甲硫哒嗪

41．能够引起体位性低血压的药物有：

A．吗啡 B．氯丙嗪 C．酚妥拉明 D．哌替啶 E．喷他佐辛

42．下列关于氯丙嚎的描述哪些是不正确的：

A．急性精神分裂症疗效好，并能根治

B．对前庭刺激引起的呕吐效果好

C．治疗各型精神分裂症

D．有明显的α受体兴奋作用

E．抑制镇静催眠药的作用

43．下述哪些药物不宜用来缓解吩噻嗪类引起的迟发性运动障碍：A．抗胆碱药 B．抗惊厥药 C．抗焦虑药 D．抗DA药 E．拟交感药

44．下述哪些症状是吩噻嗪类与剂量有关的毒副作用：A. 帕金森综合征

B．肌张力障碍

C．静坐不能

D．迟发性运动障碍

E．颅内压增高

45．对氯普噻吨的描述哪些是正确的：

A．硫杂葸类的代表药

B．化学结构与三环类抗抑郁药相似

C．抗肾上腺素作用及抗胆碱作用较弱

D．有较弱的抗抑郁作用

E．不引起锥体外系症状

46．丙米嗪具有以下哪些作用：

A．抑制脑内去甲肾上腺素摄取

B．阻断M受体

C．抑制5-羟色胺摄取

D．阻断脑内α受体

E．阻断脑内阿片受体

47．单胺氧化酶抑制剂与丙米嗪合用出现：

A．血压降低

B．血压升高

C．中枢抑制效应

D．中枢兴奋效应

E．高热

48．下列关于三环类抗抑郁药的描述中，哪些是不正确的：

A．对正常人和抑郁患者作用相同

B．连续用药2-3周后才见效

C．直接激动肾上腺素能受体

D．具有拟胆碱作用

E．对心血管的作用不明显

(二) 问答题

49．氯丙嗪长期大量应用为什么会出现锥体外系反应?

50．氯丙嗪过量或中毒所致血压下降，为什么不能应用肾上腺素? 51．氟哌啶醇的作用特点有哪些?

52．氯丙嗪的中枢药理作用是什么?临床应用于哪些情况?

53．抗精神病药三氟拉嗪与氯氮平的作用特点有哪些?

54．新型抗精神病药利培酮有哪些特点?

55．米帕明的药理作用与应用注意事项是什么?

56．氯丙嗪的不良反应有哪些?

57．氯氮平的作用及作用机制是什么?

常用抗精神病药物

抗精神病的常见药物有哪些？ 抗精神病药，又称强安定药或神经阻滞剂，是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。那么，抗精神病的常见药物有哪些？ 抗精神病药，又称强安定药或神经阻滞剂，是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。在通常的治疗剂量并不影响患者的智力和意识，却能有效地控制患者的精神运动兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和异常行为等精神症状。那么，抗精神病的常见药物有哪些？ 一、第一代抗精神病药 1、舒必利：与氯丙嗪比拟，锥外副反应较轻。因为口服后吸收不十分可靠、因人而异，故疗效较不不乱。治疗剂量为600到1400毫克。女性服用后，往往泛起月经异常。 2、氟哌啶醇：在新药临床试验时，往往被认作是尺度的抗精神病药。与氯丙嗪比拟，锥外副反应较重。泛起TD的可能性好像也比氯丙嗪较多。治疗剂量为6到20毫克。 3、奋乃静：疗效不见得比氯丙嗪更好，只是嗜睡较轻。与氯丙嗪比拟，锥外副反应较重。泛起肝功能异常较少。治疗剂量20到60毫克。 4、氯丙嗪：是最老牌的抗精神病药。作用机理很广泛，所以副反应比较多。嗜睡较多，锥外副反应不太严峻。治疗剂量是天天400到600毫克。服药久了，有的会泛起肝功能异常。 以上这些第一代抗精神病药，因为有泛起各种副反应的可能，所以在临床应用时，往往逐步增加剂量，以期逐步适应。 二、第二代抗精神病药 1、齐拉西酮：治疗剂量为80到160毫克。疗效不理想，锥外副反应不少。对心脏有可能产生不良反应，必需予以留意。长处是体重增加较少。 2、阿立哌唑：疗效不理想，副反应较少。治疗剂量10到30毫克。加大剂量后可否增加疗效，没有研究可以作此证实，所以谁也不敢超过30毫克。

抗精神失常药 知识点以及习题(完整资料).doc

【最新整理，下载后即可编辑】 第十八章抗精神失常药 抗精神失常药分类 抗精神病药：氯丙嗪、氯氮平等 抗躁狂症药：碳酸锂、抗癫痫药(卡马西平、丙戊酸钠等) 抗抑郁症药：米帕明、阿米替林等 抗焦虑症药：苯二氮卓类(地西泮、氯氮卓等) 第一节抗精神病药也称作神经安定药主要用于治疗精神分裂症，对其他精神病的躁狂症状也有效，大多是多巴胺受体拮抗剂 Ⅰ型精神分裂症：幻觉、妄想疗效较好 Ⅱ型精神分裂症：情感淡漠、缺乏主动性无效甚至可加重 吩噻嗪类：氯丙嗪(chlorpromazine，冬眠灵) 作用机制: 氯丙嗪能选择性阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质通路中多巴胺受体发挥抗精神病作用 药理作用 (一)对中枢神经系统的作用 1.镇静、安定、抗精神病作用： 动物：自发活动显著减少，易诱导入睡，大剂量不产生麻醉作用，动物攻击行为减少 正常人：安静、表情淡漠、对周围事物不感兴趣“睡而不深、唤之能醒、复而又睡” 2.镇吐作用：强大 对各种呕吐有效（晕动病呕吐除外，即晕车、晕船）对顽固性呃逆有效 机制：小剂量：抑制延髓催吐化学感受区；大剂量：直接抑制呕吐中枢 3.对体温调节的作用 直接抑制体温调节中枢，使体温调节失灵；可降低发热机体的体温

对正常机体也具有降温作用；其降温作用随外界环境温度的变化而变化 （二）对植物神经系统 ①降压作用（可引起直立性低血压） ②有弱的M受体阻断作用，其表现有口干、便秘、视力模糊。 （三）对内分泌系统的影响 促进催乳素引起乳房肿大和泌乳 抑制促性腺激素使卵泡刺激素和黄体生成释放减少，引起排卵延迟。 抑制生长激素影响生长发育 【临床应用】 1. 治疗精神病可治疗各型精神分裂症，对急性患者疗效较好. 2. 止吐治疗除晕动症外的各种呕吐，如妊娠、尿毒症、癌症、放射、药物中毒、胃肠炎等引起的呕吐。 3．人工冬眠 临床常用氯丙嗪与哌替啶、异丙嗪组成冬眠合剂，用于严重感染、高热惊厥、甲状腺危象和妊娠高血压综合征等。 目的：降低体温、基础代谢、组织耗氧量和器官活动，增加耐受性，减轻机体对伤害性刺激的反应，有助于机体度过危险期。【不良反应】 1.常见不良反应: 中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、乏力等 M受体阻断症状：口干、便秘、视力模糊、眼内压升高等 α受体阻断症状：体位性低血压、心动过速 2.锥体外系症状 帕金森综合征(Parkinson’s disease):肌张力增高,表情呆滞,动作迟缓，震颤，流涎等 静坐不能(Akathisia)：表现坐立不安，反复徘徊、心烦意乱等。 急性肌张力障碍(Acute dystonia)：多见于青少年，起病

《药物化学》经典作业最新版本

浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业答案（必做） 姓名：学号： 年级：学习中心：—————————————————————————————绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢 一、名词解释： 1. 药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。 4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。 5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。 6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。 7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 9.第Ⅰ相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 10. 第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 11. 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。 12. 内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂

抗精神失常药练习题

第十八章抗精神失常药 1、氯丙嗪作用机制是 A.阻断黑质纹状体通路D2样受体 B.阻断中脑-边缘通路D2样受体 C.阻断结节-漏斗通路D2样受体 D.阻断中脑-皮质通路通路D2样受体 E.包括B和D 2、氯丙嗪对受体的作用不包括 A 阻断M胆碱受体 B 阻断中脑边缘通路D2样受体 C阻断中脑皮质通路D2样受体 D 阻断α受体 E 阻断β受体 3、锥体外系反应较轻的药物是 A.氯丙嗪 B.奋乃静 C.氟哌啶醇 D.氟奋乃静 E.氯氮平 4、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压 A.肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱

D.去甲肾上腺素 E.异丙肾上腺素 5、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是 A.吸收不规则 B.局部刺激性强 C.与蛋白质结合 D.吸收太慢 E.吸收太快 6、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是 由于阻断 A.DA受体 B.α受体 C.β受体 D.M胆碱受体 E.N胆碱受体 7、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是： A.呕吐中枢 B.胃粘膜传入纤维 C.黑质－纹状体通路 D.结节－漏斗通路 E.延脑催吐化学感觉区 8、氯丙嗪的药浓度最高的部位是： A.血液 B.肝脏 C.肾脏 D.脑 E.心脏 9、氯丙嗪可引起下列哪种激素分泌增多

A.甲状腺激素 B.催乳素 C.促肾上腺皮质激素 D.促性腺激素 E.生长激素 10、治疗抑郁症的首选药物是： A.丙米嗪 B.氯丙嗪 C.奋乃静 D.碳酸锂 E.氯氮平 11、可作为神经阻滞镇痛术的药物是： A.氟哌啶醇 B.氟奋乃静 C.氟哌利多 D.氯普噻吨 E.五氟利多 12、下面哪种反应不属于氯丙嗪引起的椎体外系反应 A.帕金森综合症 B.迟发性运动障碍 C.静坐不能 D.体位性低血压 E.急性肌张障碍 13、可用于治疗氯丙嗪引起的帕金森综合症的药物是： A.多巴胺 B.地西泮 C.苯海索 D.左旋多巴 E.美多巴 14、碳酸锂主要用于治疗： A.躁狂症 B.抑郁症 C.精神分裂症

抗精神类药物

常见药品、常见的抗精神病药：泰尔登、高抗素（氯噻吨）、氯丙嗪、甲硫达嗪（利达新，硫利达嗪）、奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇、五氟利多、氟哌啶醇癸酸酯（安度利可）、氟奋乃静癸酸酯、安乐嗪棕榈酸酯、舒必利、洛沙平 非典型抗精神病药：维思通（利培酮）、再普乐（奥氮平）、思瑞康（奎硫平）、氯氮平 抗精神病药物（antipsychotic drugs) 主要用于治疗精神分裂症和其他具有精神病性症状的精神障碍。 不良反应 主要用于治疗精神分裂和预防精神分裂症的复发、控制躁狂发作，还可以用于其他具有精神症状的非器质性或器质性精神障碍。 严重的心血管疾病、肝脏疾病、肾脏疾病以及有严重的全身感染时禁用，甲状腺功能减退和肾上腺皮质功能减退、重症肌无力、闭角型青光眼、既往同种药物过敏史也禁用。白细胞过低、老年人、孕妇和哺乳期妇女等慎用。 1.锥体外系反应 （1）急性肌张力障碍 呈现不自主的奇特的表现，包括眼上翻、斜颈、颈后倾、面部怪相和扭曲、吐舌、张口困难、角弓反张和脊柱侧弯等。 （2）静坐不能 表现为无法控制的激越不安、不能静坐、反复走动或原地踏步。 （3）类帕金森症 运动不能、肌张力高、震颤和神经功能紊乱。 （4）迟发性运动障碍 以不由自主的、有节律的刻板式运动为主要特征。 2.其他神经系统不良反应 （1）恶性综合征 意识波动、肌肉强直、高热和自主神经功能不稳定。 （2）癫痫发作 3.自主神经的副作用口干、视力模糊、排尿困难和便秘。 4.代谢内分泌的副作用 （1）催乳素分泌增加 （2）体重增加 5.精神方面的副作用过度镇静 6.其他：肝损伤 7.过量中毒

抗躁狂症药（antimania drug）又称心境稳定剂（mood stabilizer），不是简单的抗躁狂，而有调整情绪稳定作用，防止双相情感障碍的复发；是对躁狂症具有较好的治疗和预防发作的药物，专属性强，对精神分裂症往往无效。 目前所指的抗躁狂症药，实际上只有锂盐一类，最常用的是碳酸锂。氯丙嗪、氟奋乃静、氟哌丁醇和氯氮平等，虽然也常用来治疗躁狂状态，但按其主要用途划分，应归于抗精神病药。卡马西平、硫酸镁及某些钙通道阻滞剂，有时也用作躁狂症的治疗，但他们分属于抗癫痫及心血管药物。近年来发现，碳酸锂不仅可以治疗躁狂症，还可以预防躁狂抑郁的复发，因而成为十分重要的精神药物之一。 具有抗躁狂作用的其他药物 1．抗精神病药：其中以氯丙嗪、氟哌啶醇的疗效最好，三氟噻吨癸酸酯（flupenthixol da-canoate）兼有抗躁狂和抗抑郁作用。氯氮平的镇静作用可使许多患者的兴奋、攻击冲动行为等症状得以迅速控制，并很少出现锥体外系副作用，也用于治疗急性躁狂症患者。 2．抗癫痫药：卡马西平（xarbamazepine,Tegretol）的抗躁狂作用及预防郁症复发的效果和锂盐相仿，对锂盐疗效差的频发循环也有效，锂盐治疗失败的病例，改用卡马西平后获效。治疗剂量为400～800mg/d，需分次服用。副作用较少，如出现嗜睡、步态不稳、眼球震颤和复视时，提示剂量过高。偶见皮疹。 近年来，有用丙戊酸钠治疗躁狂症报告。 抗抑郁药是众多精神药物的一个大类，主要用于治疗抑郁症和各种抑郁状态。常见的第一代抗抑郁药物有两种，即单胺氧化酶抑制剂（MAOI）和三环类抗抑郁药（TCA） （一）三环类抗抑郁药（tricyclic antidepressants, TCA）：常用药物有丙咪嗪（imipramine）、阿米替林(Amitriptyline)、多虑平(doxepine)，氯丙咪嗪(Chlorimipramine)等，治疗剂量为50～200mg/d。主要适用于内因性抑郁症及其它疾病中出现的抑郁症状。还可用于治疗症及惊恐发作。严重心、肝、肾疾患和青光眼患者禁用，老年、孕妇、前列腺肥大及癫痫患者慎用。 （二）单胺氧化酶抑制剂（monoamine oxidase inhibitor,MAOI）是最早出现的抗抑郁药，主要通过抑郁制单胺氧化酶（MAO），减少中枢神经系统内单胺类递质的破坏，增加突触间隙内的浓度，起到提高情绪的作用。由于MAOI的副作用较多，抗抑郁效果不及TCA，近20年来已逐渐被TCA取代。 三）四环类抗抑郁药（tetracyclica）代表药物是麦普替林（maprotiline）疗效与TCA 相似，但具有奏效快、副作用少、抗抑郁作用谱广等优点。因其对心脏毒性较小，病人对该药的耐受性较好，更适用于老年或已有心血管疾病的抑郁症患者。 用药方法同TCA，最高日量为200mg。

介绍几种新型非典型抗精神病药_翟金国

非典型抗精神病药（atypical antipsychotics）与传统抗精神病药相比，对多巴胺D2受体的亲和力相对较低，而对5－羟色胺（5-HT）和α1、α2肾上腺素受体的亲和力相对较高，对精神分裂症的阳性症状、阴性症状、认知缺陷症状和情感症状均有效，并产生较少的锥体外系综合征（extrapyramidal syndrome，EPS）和泌乳素升高相关不良反应，被越来越广泛地用于精神分裂症的治疗[1]。目前大部分国家的治疗指南都把非典型抗精神病药推荐为治疗精神分裂症的一线用药[氯氮平（clozapine）除外]。利司哌酮（risperidone）、奥氮平（olanzapine）、喹硫平（quetiapine）、齐拉西酮（ziprasidone）、阿立哌唑（aripiprazole）等药物被广泛应用于临床[2]。最近又有几种新型非典型抗精神病药上市或即将上市。本文对帕利哌酮（paliperidone）、伊洛哌酮（iloperidone）和阿塞那平（asenapine）作简要介绍。 帕利哌酮帕利哌酮，又名9－羟利司哌酮（9-hyd-roxy-risperidone），是利司哌酮的主要血浆代谢产物，属于苯并异恶唑类非典型抗精神病药，药理作用与利司哌酮相似[3]。帕利哌酮缓释片（商品名：Invega，芮达）2007年被美国FDA批准用于精神分裂症的急性期治疗和维持治疗[4]。帕利哌酮的化学名为（±）-3-[2-[4-（6－氟－1，2－苯并异恶唑－ ［文章编号］1007－7669（2009）11－0873－06 介绍几种新型非典型抗精神病药 翟金国1，王中刚2，赵靖平3 （1．济宁医学院精神卫生学院，山东济宁272013；2．济宁医学院附属第二医院，山东济宁272051；3．中南大学湘雅二医院精神卫生研究所，湖南长沙410011） ［关键词］精神分裂症；抗精神病药；临床试验；帕利哌酮；伊洛哌酮；阿塞那平 ［摘要］对新型非典型抗精神病药帕利哌酮、伊洛哌酮和阿塞那平的作用机制、药动学、临床应用、药物相互作用及不良反应等进行简要介绍。 ［中图分类号］R749［文献标志码］A Several novel atypical antipsychotics ZHAI Jin-guo1，WANG Zhong-gang2，ZHAO Jing-ping3 （1．The School of Mental Health，Jining Medical University，Jining SHANDONG272013，China；2．The Second Affiliated Hospital of Jining Medical University，Jining SHANDONG272051，China；3．Mental Health Institute，the Second Xiangya Hospital of Central South University，Changsha HU-NAN410011，China） ［KEY WOEDS］schizophrenia；antipsychotics；clinical trials；paliperidone；iloperidone；asenapine ［ABSTRACT］The mechanism of action，pharmacokinetics，clinical application，drug interactions，and adverse reactions of new atypical antipsychotics paliperidone，iloperidone，and asenapine were reviewed． [收稿日期]2009－03－10[接受日期]2009－09－28 [作者简介]翟金国（1966—），男，山东济宁人，副教授，医学硕士，主要从事精神医学教育和临床精神药理学研究。Phn：86－731－316－5634 [通讯作者]赵靖平。Phn：86－731－536－0921。E－mail：zhaojingpinghunan＠yahoo．com．cn

抗精神病药物

抗精神病药物 药物的治疗的作用包括三个方面：（1）抗精神病作用，即抗幻觉、妄想作用和激活作用；（2）非特异性的镇静作用；（3）预防疾病复发作用。 目录 1药物的治疗作用 2分类 3常见药品 4适应症与禁忌症 5不良反应 6作用机制 药物的治疗作用 包括三个方面：（1）抗精神病作用，即抗幻觉、妄想作用和激活作用；（2）非特异性的镇静作用；（3）预防疾病复发作用。 分类 目前临床常用的治疗精神分裂症的药物按药理作用可分为两类： 1、典型抗精神病药物又称传统抗精神病药物。代表药物有氯丙嗪、氟哌啶醇等。按其临床作用特点又分为低效价和高效价两类。前者以氯丙嗪为代表，镇静作用强，副作用明显，对心血管和肝脏毒性较大，用药剂量较大；后者以氟哌啶醇为代表，抗幻觉妄想作用突出、镇静作用较弱、对心血管和肝脏毒性小、治疗剂量较小。 2、非典型抗精神病药又称非传统抗精神病药，治疗剂量较小，出现某些副作用的情况较少，对精神分裂症单纯型疗效较传统抗精神病药好。但大多价格昂贵。代表药物有氯氮平、利培酮、奥氮平、喹地平等。 按化学结构分为四类：吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类及其他。 常见药品 常见的抗精神病药：泰尔登、高抗素（氯噻吨）、氯丙嗪、甲硫达嗪（利达新，硫利达嗪）、奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静、氟哌啶醇、五氟利多、氟哌啶醇癸酸酯（安度利可）、氟奋乃静癸酸酯、安乐嗪棕榈酸酯、舒必利、洛沙平 非典型抗精神病药：维思通（利培酮）、再普乐（奥氮平）、思瑞康（奎硫平）、氯氮平 抗精神病药物（antipsychotic drugs) 主要用于治疗精神分裂症和其他具有精神病性症状的精神障碍。 适应症与禁忌症 主要用于治疗精神分裂和预防精神分裂症的复发、控制躁狂发作，还可以用于其他具有精神症状的非器质性或器质性精神障碍。 严重的心血管疾病、肝脏疾病、肾脏疾病以及有严重的全身感染时禁用，甲状腺功能减退和肾上腺皮质功能减退、重症肌无力、闭角型青光眼、既往同种药物过敏史也禁用。白细胞过低、老年人、孕妇和哺乳期妇女等慎用。 不良反应

药物化学期末试题含答案 (2)

1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基

2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因

新型抗精神病药阿立哌唑

新型抗精神病药阿立哌唑 发表时间：2018-01-08T16:06:16.117Z 来源：《医师在线》2017年10月下第20期作者：杨航 [导读] 阿立哌唑的抗精神病的药效作用可能与D2受体及52HT1A受体的部分拮抗作用和52HT2A受体拮抗作用有关,它是D2受体部分激动剂、D1受体激动剂。 （昆明市精神病院；云南昆明650000） 【摘要】?本文介绍了新型抗精神病药阿立哌唑的药理作用、药代动力学、疗效及不良反应。 【关键词】?阿立哌唑;抗精神病药 最近由日本大冢化学工业株式会社开发,在美国由施贵宝公司和大冢公司共同申请上市的新型抗精神病药阿立哌唑(Aripiprazole)于2002年11月通过美国FDA批准上市,被一些学者誉为“第三代抗精神病药”或“多巴胺系统稳定剂”。阿立哌唑的商品名为Abilify,属喹啉类衍生物,化学名为:72[4[4(2,32二氯苯基)212哌嗪基]丁氧基]23,42二氢喹诺酮。 1药理作用 阿立哌唑的抗精神病的药效作用可能与D2受体及52HT1A受体的部分拮抗作用和52HT2A受体拮抗作用有关,它是D2受体部分激动剂、D1受体激动剂。体内的微透析分析研究显示,在服用较高剂量(10～40mg/kg)阿立哌唑后,纹状体细胞外的多巴胺显著降低了。它可以拮抗由阿扑吗啡诱导的刻板症,且有量效关系,还可以拮抗由DA自身受体拮抗剂(+)2AJ76所诱导的DA的增加,这些结果提示阿立哌唑既是多巴胺突触后受体的拮抗剂也是多巴胺突触前自身受体的激动剂。在动物实验中阿立哌唑不引起刻板行为,在中脑边缘系统通路上具有典型的拮抗D2受体的作用,在中脑皮质却有独特的D2受体部分激动作用,在被盖区可同时对D2神经元起激动和拮抗作用,能抑制黑质2纹状体通路多巴胺能传递。阿立哌唑对多巴胺D2、D3受体和多巴胺自身受体具有高亲和性(前两者的Ki值分别013,018),对15例健康男性研究发现,阿立哌唑对D2、D3的受体占有率为40%～95%,并产生剂量和受体间量效关系。在较高剂量时,D2受体占有率甚至超过90%而EPS现象并未出现。阿立哌唑与D2L、D2S受体的亲和力比D3、D4受体高,对D2L受体有双向(拮抗与激动)作用。阿立哌唑对垂体D2受体具有持续抑制作用,这是其在临床应用中极少出现高催乳素血症的基础。阿立哌唑对多巴胺具有部分的激动活性,在中国大鼠卵巢细胞膜上与重组人52HT1A受体具有高亲和性,在鸟苷25,202(32[35S]硫代)2三磷酸盐结合分析中显示了对52HT1A受体有部分激动作用,且可以被选择性25HT1A受体拮抗剂完全阻断。阿立哌唑对人的52HT2B、多巴胺D2L、D3受体有很高的亲和力,对52HT1A、52HT2A、52HT7受体也有较高的亲和力,对肾上腺素能Α1、组胺1受体有一定的亲和力,对52HT1D、52HT2C、肾上腺素能Α1b、Α2a、Α2c、Α2b、Β1、Β2、组胺3受体的亲和力较低。 阿立哌唑是第一个被称为“多巴胺系统稳定剂”的药物。大脑正常的多巴胺能神经传递的稳定是靠平衡刺激多巴胺(DA)突触前、突触后受体实现的。多巴胺系统稳定剂的概念就是指它能在DA能神经传递水平降低时增强神经传递,而在亢进时降低神经传递功能。在治疗精神分裂症时,它能下调亢进的DA活性,改善阳性症状:上调低兴奋状态的的DA神经元,改善阴性症状和认知功能;同时维持正常的DA生理功能,不影响运动功能和催乳素水平。 2药代动力学 阿立哌唑的药效作用来自于母药阿立哌唑及其活性代谢产物去氢2阿立哌唑,它与D2受体的亲和性与母药相似,在血浆中代表母药的40%。阿立哌唑和去氢2阿立哌唑的平均消除半衰期分别为75h和94h,在14天内都可达到稳态浓度。阿立哌唑的累积量可根据单剂量药代动力学推测。在稳态下,阿立哌唑的药代动力学是与剂量成比例的。在人体,阿立哌唑可以被很好的吸收,口服生物利用度为87%,口服3～5小时后达到血浆峰浓度。可与食物分开或同时服用,与高脂肪食物同时服用会使阿立哌唑Tmax延长3小时,去氢阿立哌唑的Tmax延长12小时。 阿立哌唑在静脉注射后的稳态分布容积很大(419L/kg),在治疗浓度下,阿立哌唑和其代谢产物与血清蛋白的结合率大于99%。它可通过血脑屏障。阿立哌唑的代谢主要通过3种生物转化途径,脱氢作用、羟基化作用和N2脱氢作用。通过肝酶CYP2D6、CYP3A4灭活。单剂量口服使用14C标记的阿立哌唑,在尿和粪中分别回收到服用量的25%和55%,尿中大约有小于1%的原形,粪中大约有18%的原形。 3治疗精神分裂症的疗效 在包括1238例精神分裂症与分裂情感精神病患者的3项研究中,根据PANSS总评分、PANSS阳性症状量表评分、PANSS阴性症状量表评分和CGI严重程度评分显示,与安慰剂相比,阿立哌唑使患者的分裂症状获得了显著的改善,疗效显著优于安慰剂;锥体外系反应(EPS)的发生率与安慰剂同样为6%;平均体重变化,阿立哌唑组与安慰剂组分别增加017kg与减少0105kg。 4不良反应及安全性 阿立哌唑可引起体位性低血压,这与肾上腺素Α1受体的拮抗剂有关。报道的较常见(>10%)的药物不良反应有:焦虑、头痛、失眠、头晕、思睡、恶心呕吐、尿失禁、颈硬;偶见(1%～10%)的有:静坐不能、便秘、皮疹、咳嗽、鼻塞;少见(<1%)的有:震颤、发热、骨痛、肌痛、视物模糊。 在选用阿立哌唑时对有心血管疾病、脑血管疾病或处于低血压状态的病人用药时应注意,因阿立哌唑可能存在潜在的判断思考和自主活动损害,用药后应避免操纵危险机器及驾驶汽车,妇女服药期间应停止哺乳。阿立哌唑在65岁以上老年人的药代动力学尚未很好的研究,对儿童尚缺乏安全性和有效性的评价。 总之,阿立哌唑是第一个多巴胺系统稳定剂,它对精神分裂症阳性、阴性症状和焦虑、抑郁、认知功能都有明显的疗效,而安全性更高,其独特的药理学特性将引导精神科领域一番新的探索。

非典型抗精神病药品

氯氮平（clozapine） 氯氮平是20世纪60年代末被开发成功的第一个非典型抗精神病药。其受体结合特征与传统抗精神病药有很大不同。对于多巴胺系统，大多数抗精神病药物在治疗剂量下，对纹状体D2受体的占有率至少在60%，而氯氮平对D2受体的平均占有率只有20%。离体实验研究表明，氯氮平对D4受体的亲和力比对D2受体强10倍左右，并可与D1，D3和D5受体结合。氯氮平对非多巴胺受体也有广泛影响，尤其是对5-HT 受体，包括对5-HT2、5-HT3及最近发现的5-HT6和5-HT7受体亚型都有一定的亲和力。 初期的对比研究表明，氯氮平与典型抗精神病药对精神分裂症患者阳性症状的疗效相当或较之更优。尽管氯氮平也有一些药物不良反应如镇静、降低惊厥阈、心动过缓和肝炎等，但由于其很少引起EPS，因而比传统抗精神病药物的耐受性更好。只是在1974年报道了氯氮平可引起1%的病人发生致死性的粒细胞缺乏症及10%的病人出现中性粒细胞减少而被撤出市场。 但是，氯氮平对于目前的其他抗精神病药物治疗无效的症状却很有效。一项多中心双盲试验研究表明，以氯氮平治疗其他抗精神病药无效的难治性精神分裂症，可使1/3的病人症状得以明显改善。而目前虽然已有许多新的抗精神病药与氯氮平具有相似的药理特征，但当以双盲试验直接比较这些药物与氯氮平对难治性精神分裂症病人阳性症状的缓解作用时，却发现没有哪种药物能比氯氮平更有效。因此，在进行严格血液学监测的条件下，该药目前仍是治疗这类难治性精神分裂

症病人的首选药。此外，氯氮平也可改善精神分裂症患者的认知功能，特别对于注意力、口头表达能力及学习能力有明显改善作用。 利培酮（risperidone） 利培酮是苯并异恶唑类衍生物，为氟哌啶醇与利色林的化学结构组合而成。对D2受体和5-HT2受体的亲和力都比对氯氮平强，对α1、α2和H1受体也有较低亲和力。利培酮在较低剂量即可改善阳性和阴性症状，而在高剂量也可引起EPS。其最佳剂量为≤6mg·d-1，大于6-8mg·d-1剂量时药物不良反应明显加重而难以耐受，EPS随剂量增加而增加。利培酮治疗难治性精神分裂症具有中等程度的疗效，与传统杭精神病药疗效相似，但弱于氯氮平的疗效。利培酮也可改善精神分裂症患者的认知功能。 奥氮平（olanzapine） 奥氮平是三苯二氮卓类化合物，其化学结构与药理特征与氯氮平都很相似，但不引起粒细胞缺乏症。它与5-HT2A和M1受体亲和力较高，而与D1、D2、H1、α1受体也有较低的亲和力。奥氮平对精神分裂症的阳性和阴性症状都有改善作用，对阴性症状的作用尤其明显。但其只对原发性阴性症状有效，而对继发性阴性症状无效。在长期疗效观察中，奥氮平降低精神分裂症长期复发率的作用比氟呱咙醇等典型抗精神病药更强。 奎硫平（quetiapine） 与氯氮平一样，奎硫平也是一种D2/5-HT受体阻断剂，也有多受体作用特征，但整体效价强度比氯氮平低。该药对5-HT2A、α1和H1受

药物化学总结

药物化学重点总结 给结构写名称和作用靶点（10*1分）单独列出 给通用名写结构（5*1分）单独列出 选择（20*1）构效关系重点 填空（30个空*0.5分） 简答（4-5道，20分） 合成(2-3个，10分) 第一章绪论 第二章药物的结构和生物活性 产生药效的两个主要因素（药物的理化性质以及药物与受体之间的相互关系） 1、药效团：药效团是与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本的结构特征（三维结构） 2、药动团：是指药物结构中决定药物的药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。（与药效团以化学键结合，是药效团的载体） 3、天然氨基酸：L-氨基酸或二肽在体内可被主动转运，可作为药动基团连接于药效团上，以利于其吸收和转运。 4、毒性基团：是指药物分子中产生毒性以及致突变或致癌等作用的结构基团。（毒性集团一般都有亲电性质，与体内核酸，蛋白交联）其药物分子中的主要亲电基团： ①含有环氧类的基团 ②可生成正碳离子的基团 ③β-内酯及醌类的基团 ④烷基硫酸酯或磺酸酯及β-卤代硫醚类的基团 ⑤N-氧化物、N-羟胺、胺类以及在体内可转化为含胺类的基团等。 5、药物生物转化反应

①Ⅰ相反应：水解反应氧化反应还原反应（羰基的还原反应硝基和偶氮基的还原反应） ②Ⅱ相反应：结合反应：1.与葡萄糖醛酸结合(最常见、最重要) 2.与硫酸结合 3.与谷胱甘肽结合 4.与乙酰基结合 5.与甲基结合 6、前药：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基因封闭起来而本身没有活性的药物。 进行前药修饰的作用（一般出选择）： ①改善药物的吸收性②延长药物的作用时间③提高药物的选择性④提高药物的稳定性 ⑤提高药物的水溶性⑥降低药物的刺激性⑦消除药物的不良味觉⑧发挥药物的配伍作用 7、软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。 8、电子等排体：是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团。如亚甲基与氧原子 9、生物电子等排体：是指具有相似的理化性质，又能产生相似生物学活性的基团或分子。 第三章镇静催眠药和抗癫痫药物 第一节、镇静催眠药 镇静催眠药按化学结构可分为巴比妥类，苯二氮卓类，咪唑并吡唑类 一.苯二氮卓类（地西泮，奥沙西泮，阿普唑仑） 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核

药理学考试重点精品习题-第十八章-抗精神失常药

药理学考试重点精品习题-第十八章-抗精神失常药

第十八章抗精神失常药 一、选择题 Ａ型题 1、抗精神失常药是指： A 治疗精神活动障碍的药物 B 治疗精神分裂症的药物 C 治疗躁狂症的药物 D 治疗抑郁症的药物 E 治疗焦虑症的药物 2、氯丙嗪口服生物利用度低的原因是： A 吸收少 B 排泄快 C 首关消除 D 血浆蛋白结合率高 E 分布容积大 3、作用最强的吩噻类药物是： A 氯丙嗪 B 奋乃静 C 硫利达嗪 D 氟奋乃静 E 三氟拉嗪 4、可用于治疗抑郁症的药物是： A 五氟利多 B 舒必利 C 奋乃静 D 氟哌啶醇 E 氯氮平 5、锥体外系反应较轻的药物是： A 氯丙嗪 B 奋乃静 C 硫利达嗪 D 氟奋乃静 E 三氟拉嗪 6、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压？ A 肾上腺素 B 多巴胺 C 麻黄碱 D 去甲肾上腺素 E 异丙肾上腺素

7、氯丙嗪的禁忌证是： A 溃疡病 B 癫痫 C 肾功能不全 D 痛风 E 焦虑症 8、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是： A 吸收不规则 B 局部刺激性强 C 与蛋白质结合 D 吸收太慢 E 吸收太快 9、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是由于阻断： A 多巴胺（DA）受体 B a肾上腺素受体 C b肾上腺素受体 D Ｍ胆碱受体 E N胆碱受体 10、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是： A 呕吐中枢 B 胃粘膜传入纤维 C 黑质－纹状体通路 D 结节－漏斗通路 E 延脑催吐化学感觉区 11、氯丙嗪的药浓度最高的部位是： A 血液 B 肝脏 C 肾脏 D 脑 E 心脏 12、适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症的药物是： A 氟哌啶醇 B 奋乃静 C 硫利达嗪 D 氯普噻吨 E 三氟拉嗪 13、常用于治疗以兴奋躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症的药物是： A 氟哌啶醇 B 氟奋乃静 C 硫利达嗪 D 氯普噻吨 E 三氟拉嗪 14、可作为安定麻醉术成分的药物是：

18第十八章 抗精神失常药

第十八章抗精神失常药 一. 学习要点 抗精神失常药物根据其作用和临床应用分为抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁症药和抗焦虑症药。 (一) 抗精神病药 抗精神病药可分为以下4类。 1．吩噻嗪类，如氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、硫利达嗪。 2．硫杂蒽类，如泰尔登、氟哌噻吨。 3．丁酰苯类，如氟哌啶醇、氟哌利多。 4．其他，如五氟利多、舒必利、氯氮平、利培酮。 氯丙嗪 药理作用及作用机制 1．中枢神经系统： ①抗精神病作用，通过阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质多巴胺通路的D2受体而产生疗效，但由于对阻断黑质-纹状体通路的D2受体的亲和力强，长期用药锥体外系反应发生率高； ②镇吐作用，小剂量阻断延髓第四脑室底部催吐化学感受区的D2受体，大剂量直接抑制呕吐中枢； ③对体温的调节影响，对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用。 2．植物神经系统：具有明显阻断α受体的作用，可翻转肾上腺素的升压效应；有弱的阻断M 胆碱受体的作用。 3．内分泌系统：阻断结节-漏斗通路的D2受体，影响下丘脑某些激素的分泌。 临床应用 主要用于治疗精神分裂症，神经官能症、呕吐和顽固性呃逆、低温麻醉与人工冬眠等。不

良反应 一般不良反应有镇静、M胆碱受体及α受体阻断症状，长期大剂量应用可致锥体外系症状。一次服用超大剂量(1—2g)后，可发生急性中毒。 氯氮平 药理作用及作用机制 氯氮平屑于苯二氮卓类，为新型抗精神病药。其抗精神病的作用主要为阻断5-HT2A和D2受体，协调5-HT与DA系统的相互作用和平衡，被称为5-HT-DA受体阻断药。该药作用较强，对其他药无效的病例往往有效。氯氮平有明显的镇静催眠作用，几乎无锥体外系反应。目前将其作为治疗精神分裂症的首选药。 (二) 抗抑郁症药 三环类丙咪嗪的抗抑郁作用可能与其抑制脑内DA及5-HT的再摄取，使突触间隙NA浓度增高有关。不良反应有对心血管系统的影响及M胆碱受体阻断反应，心血管病患者慎用。其他三环类抗抑郁症药如地昔帕明、阿米替林、多塞平，其作用与用途(略)。 (三)抗躁狂症药 碳酸锂的作用与其抑制脑内NA及DA的释放，使突触间隙 NA浓度降低有关，可用于躁狂症及精神分裂症兴奋躁动的治疗。不良反应有消化道反应、肌无力、肢体震颤、甲状腺功能低下、甲状腺肿等。锂盐中毒表现为中枢神经症状，如意识障碍、昏迷、肌张力增高、共济失调、癫痫发作等。 (四)抗焦虑症药 抗焦虑症药主要有苯二氮卓类及丁螺环酮等。 专业术语 精神药物(psychotropic drugs) 抗精神病药(antipsychotic drugs) 神经安定药(neuroleptic drugs)

第三代抗精神病药物(译文)

第三代抗精神病药物：部分激动还是受体功能选择性？ Richard B. Mailman ；Vishakantha Murthy 摘要 描述药物通过单个受体引起显著不同的信号传递被称为功能选择性（例如完全激动剂作用于一条通路，而拮抗剂作用于第二条通路）。最近已经得到普遍认识，这一现象影响到对某些药物作用机制的解释，并且与开发药物有关。这一机制具有特别重要的临床领域之一是精神分裂症的治疗。抗精神病药物是根据临床作用方式和作用机制进行分类的。起初的抗精神病药物例如氯丙嗪和氟哌啶醇被称为典型或第一代抗精神病药物。它们具有抗精神病作用和引起许多副作用（锥体外系和内分泌的），由于其对多巴胺D2 的高度亲和力。后来开发的药物例如氯氮平、奥氮平、利培酮及其它药物避免了神经学副作用，被称为非典型或第二代抗精神病药物。这些化合物从作用机制上被分为D2 与 5-HT2A 高度亲和力拮抗剂；D2 、5-HT2A 和其他神经递质中度亲和力拮抗剂。目前已经得到批准的第三代抗精神病药物-阿立哌唑，被认为其有选择性D2 部分激动作用或D2 功能选择性。虽然部分激动作用是得到广泛接受的机制，但是现有的资料与这一机制不相一致。相反，D2 功能选择性的假说能够解释阿立哌唑所有当前的资料，而且对于发现非完全性D2拮抗作用的化合物有作用。 关键词：功能选择性，抗精神病药物，精神分裂症，受体机制，G 蛋白偶联受体，多巴胺受体，5-羟色按受体，药物作用 A.第一或第二代抗精神病药物 偶然观察到氯丙嗪的抗精神病作用最终导致发现这些药物的抗精神病作用是由于抗多巴胺作用。随后，开发了许多抗精神病药物，像氯丙嗪一样，主要作用为多巴胺D2 受体拮抗剂。这一类型的药物（最初称做典型抗精神病药物，现在叫做第一代抗精神病药物）包括各种不同的化学结构。根据每日平均剂量，可以将这些典型药物分类为高效价、中效价或低效价药物，其临床效能通常与D2 受体的亲和力高度相关。因此，

第18章 抗精神失常药

第十八章抗精神失常药 一、选择题 Ａ型题 1、抗精神失常药是指： A.治疗精神活动障碍的药物 B.治疗精神分裂症的药物 C.治疗躁狂症的药物 D.治疗抑郁症的药物 E.治疗焦虑症的药物 2、氯丙嗪口服生物利用度低的原因是： A.吸收少 B.排泄快 C.首关消除 D.血浆蛋白结合率高 E.分布容积大 3、作用最强的吩噻类药物是： A.氯丙嗪 B.奋乃静 C.硫利达嗪 D.氟奋乃静 E.三氟拉嗪 4、可用于治疗抑郁症的药物是： A.五氟利多 B.舒必利 C.奋乃静 D.氟哌啶醇 E.氯氮平 5、锥体外系反应较轻的药物是： A.氯丙嗪 B.奋乃静 C.硫利达嗪 D.氟奋乃静 E.三氟拉嗪 6、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压？ A.肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱 D.去甲肾上腺素 E.异丙肾上腺素 7、氯丙嗪的禁忌证是： A.溃疡病 B.癫痫 C.肾功能不全 D.痛风 E.焦虑症 8、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是： A.吸收不规则 B.局部刺激性强 C.与蛋白质结合 D.吸收太慢 E.吸收太快 9、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是由于阻断： A.多巴胺（DA）受体 B.a肾上腺素受体 C.b肾上腺素受体 D.Ｍ胆碱受体 E.N胆碱受体 10、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是： A.呕吐中枢 B.胃粘膜传入纤维 C.黑质－纹状体通路 D.结节－漏斗通路 E.延脑催吐化学感觉区 11、氯丙嗪的药浓度最高的部位是： A.血液 B.肝脏 C.肾脏 D.脑 E.心脏 12、适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症的药物是： A.氟哌啶醇 B.奋乃静 C.硫利达嗪 D.氯普噻吨 E.三氟拉嗪 13、常用于治疗以兴奋躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症的药物是： A.氟哌啶醇 B.氟奋乃静 C.硫利达嗪 D.氯普噻吨 E.三氟拉嗪 14、可作为安定麻醉术成分的药物是： A.氟哌啶醇 B.氟奋乃静 C.氟哌利多 D.氯普噻吨 E.五氟利多 15、吩噻嗪类药物降压作用最强的是： A.奋乃静 B.氯丙嗪 C.硫利达嗪 D.氟奋乃静 E.三氟拉嗪 16、氯丙嗪在正常人引起的作用是： A.烦躁不安 B.情绪高涨 C.紧张失眠 D.感情淡漠 E.以上都不是 17、米帕明最常见的副作用是： A.阿托品样作用 B.变态反应 C.中枢神经症状 D.造血系统损害 E.奎尼丁样作用 18、氯丙嗪可引起下列哪种激素分泌？ A.甲状腺激素 B.催乳素 C.促肾上腺皮质激素 D.促性腺激素 E.生长激素 19、使用胆碱受体阻断药反可使氯丙的哪种不良反应加重？ A.帕金森综合症 B.迟发性运动障碍 C.静坐不能 D.体位性低血压 E.急性肌张障碍 20、氟奋乃静的作用特点是： A.抗精神病和降压作用都强 B.抗精神病和锥体外系作用都强 C.抗精神病和降压作用都弱 D.抗精神病和锥体外系作用都弱

常用抗精神病药物.

抗精神病的常见药物有哪些? 抗精神病药,又称强安定药或神经阻滞剂,是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。那么,抗精神病的常见药物有哪些? 抗精神病药,又称强安定药或神经阻滞剂,是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。在通常的治疗剂量并不影响患者的智力和意识,却能有效地控制患者的精神运动兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和异常行为等精神症状。那么,抗精神病的常见药物有哪些? 一、第一代抗精神病药 1、舒必利:与氯丙嗪比拟,锥外副反应较轻。因为口服后吸收不十分可靠、因人而异,故疗效较不不乱。治疗剂量为600到1400毫克。女性服用后,往往泛起月经异常。 2、氟哌啶醇:在新药临床试验时,往往被认作是尺度的抗精神病药。与氯丙嗪比拟,锥外副反应较重。泛起TD的可能性好像也比氯丙嗪较多。治疗剂量为6到20毫克。 3、奋乃静:疗效不见得比氯丙嗪更好,只是嗜睡较轻。与氯丙嗪比拟,锥外副反应较重。泛起肝功能异常较少。治疗剂量20到60毫克。 4、氯丙嗪:是最老牌的抗精神病药。作用机理很广泛,所以副反应比较多。嗜睡较多,锥外副反应不太严峻。治疗剂量是天天400到600毫克。服药久了,有的会泛起肝功能异常。 以上这些第一代抗精神病药,因为有泛起各种副反应的可能,所以在临床应用时,往往逐步增加剂量,以期逐步适应。 二、第二代抗精神病药

1、齐拉西酮:治疗剂量为80到160毫克。疗效不理想,锥外副反应不少。对心脏有可能产生不良反应,必需予以留意。长处是体重增加较少。 2、阿立哌唑:疗效不理想,副反应较少。治疗剂量10到30毫克。加大剂量后可否增加疗效,没有研究可以作此证实,所以谁也不敢超过30毫克。 3、喹硫平:疗效一般,副反应较少,但嗜睡不轻,也增加体重。治疗剂量为400到8 00毫克。已有学者推荐应用1200毫克。 4、奥氮平:治疗剂量为10到40毫克。副反应有三:嗜睡,食欲增加,少数人有静坐不能。没有严峻的其他锥外副反应。完全不必从5毫克开始逐步加量,可以一步到位地用药,直接加到治疗量。对心脏没有不良影响。不流口水。个别人可能有一过性肝转氨酶升高。从目前的抗精神病药看来,疗效最好,可与氯氮平比美。 5、利培酮:治疗剂量为4到6毫克。与氯丙嗪比拟,锥外副反应较重;因此很难加量到6毫克以上。女性应用后,十之八九会泛起月经异常。泛起TD的可能性,与氟哌啶醇相似。 6、氯氮平:疗效显著优于氯丙嗪。锥外副反应很少。但是最麻烦的是:大约千 分之一的患者可能泛起白细胞减少,甚至危及生命,因此必需每周检查白细胞;三月后,每2 周或每月检查。一直到一年后,泛起的可能比较小,才可以休止检查。还有,往往大量流口水,比较令人讨厌。久用后,有的会泛起肝功能异常。有的会泛起心脏功能题目,偶有因而猝死。治疗剂量为300到600毫克 常用抗精神病药物 精神分裂症急性期应予抗精神病药物治疗,并力求系统和充分,以期获得较好的症状缓解,药物种类的选择和剂量调整应因人而异。常用的抗精神病药及其特点如下: