《药剂学》龙晓英版 知识总结
药剂学知识总结
第一章绪论
药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
剂型与制剂：把各种药物制成适合于治疗或预防应用、与一定给药途经想适应的给药形式。以剂型制成的具体药品成为制剂。
制剂学与调剂学：研究制剂生产工艺理论的科学成为制剂学。研究方剂的配制、服用等有关技术和理论的科学称为调剂学。两者以往总称药剂学。
药物传递系统：药物传递系统（DDS）是药物新剂型，新制剂，新技术的总称。包括：1.缓释和控释给药系统2.靶向给药系统3.黏膜给药系统4.经皮给药系统。
药物剂型的分类
1. 按给药途径分类：经胃肠道给药剂型；非经胃肠道给药剂型。
2. 按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型。
3. 按形态分类：液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型。
4. 按制法分类：浸出剂型、无菌剂型。
第二章药物制剂的稳定性
药物稳定性：不仅指制剂内有效成分的化学降解，同时包括导致药物疗效下降、毒副作用增加的任何改变。一般包括：化学稳定性、物理稳定性、生物学稳定性、药效学稳定性和毒理学稳定性。
研究药物制剂的稳定性的目的：提高制剂质量，保证药品药效与安全，提高经济效益。
影响制剂稳定性因素
处方因素：1.pH的影响2.广义酸碱催化的影响3.溶剂的影响4.离子强度的影响5.表面活性剂的影响6.处方中机质或赋形剂的影响。外界因素：1.温度的影响2.光线的影响3.空气（氧）的影响4.金属离子的影响5.温度和水分的影响6.包装材料的影响
药物制剂稳定化的其他方法
1.改变剂型或改进生产工艺
2.制成难溶性盐或稳定的衍生物。
稳定性试验
A新药申请药物稳定性的实验方法：1.影响因素实验2.加速实验3.长期实验4.稳定性实验的基本要求5.稳定性重点考查项目。
B恒温法：1.经典恒温法2.活化能估算法3.温度系数法（Q10法）
C线性变温法D热分析方法E固体制剂稳定性试验的特殊要和方法
第三章液体制剂
液体药剂：指将药物分散在液体分散介质（溶剂）制成的内服或外用液体制剂。
分类：1、均匀相液体制剂：低分子溶液剂、高分子溶液剂
2、非均匀相液体制剂：溶胶剂、混悬剂、乳剂。
特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比）
优点：①分散度大，吸收快，迅速；②给药途径广泛，可内服，也可皮肤、粘膜和腔道给药；③便于分取剂量，服用方便；④减少某些药物的刺激性；○5提高生物利用度。
缺点：①药物分散度大，化学稳定性差；②体积较大，携带、运输、贮存不方便；③水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；④非均匀分散的液体制剂，物理稳定性差。
表面活性剂的概念及结构【掌】
表面活性剂是指能够显著降低液体表面张力的物质。表面活性剂为双亲性分子结构，包含了亲油的非极性烃链和一个以上亲水的极性基团。但要注意两亲分子不一定都是表面活性剂。如对固体表面具有显著润湿作用的物质也称表面活性剂。
分类：
(一)、阴离子表面活性剂：肥皂类、硫酸化物、磺酸化物。
(二)、阳离子表面活性剂：季铵化合物新洁尔灭等。
(三)、两性离子表面活性剂：天然、合成。
(四)、非离子型表面活性剂：甘油酯类、多元醇类、脂肪酸山梨坦、聚氧乙烯类。
表面活性剂的特性：
1、表面活性剂的胶束：
2、亲水亲油平衡值HLB：表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。
HLB 3--6：W/O型HLB 8--18：O/W 型HLB 7--9：润湿剂HLB 13—18：增溶剂
3、克氏点：离子型表面活性剂在水中的溶解度急剧升高的某一温度。
4、昙点：非离子表面活性剂（含有聚氧乙烯基）在水中的溶解度急剧下降而析出，溶液出现浑浊的现象的
某一温度。
5、表面活性剂的复配：表面活性剂相互间或与其他化合物的配合使用成为复配。
6、表面活性剂的生物学性质：
1、表面活性剂对药物吸收的影响：增加或减少
2、表面活性剂与蛋白质的相互作用：使蛋白质变性
3、表面活性剂的毒性：阳>阴>非吐温20>60>40>80
4、表面活性剂的刺激性：十二烷基硫酸钠产生损害，吐温类小。
表面活性剂应用：增溶剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂。
影响溶解度的因素：
分子结构的影响；药物多晶型的影响；温度的影响；粒子大小的影响；PH的影响；同离子效应的影响
増溶方法：
1、制成可溶性盐
2、引入亲水基团
3、应用助溶剂
4、使用潜溶剂
5、加入增容剂
潜溶剂、助溶剂、增溶剂三者区别：
1.助溶：一些难溶于水的药物由于加入第二种物质(助溶剂)而增加其水中溶解度的现象
机理：药物+助溶剂水溶性络合物、复合物、缔合物
2.潜溶：当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶
机理：两种溶剂间发生氢键缔合或潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。
3.增溶：药物在水中因加入表面活性剂(增溶剂)而溶解度增加的现象
机理：被增溶的药物以不同形式与胶束(胶团)相结合
低分子溶液型液体制剂：指小分子药物以分子或离子的形式分散在溶剂中形成的均相分散体系的液体制剂。
溶胶剂：系指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系，又称疏水胶体溶液。
胶体性质
1.光学性质：光线通过溶胶剂时从侧面可见到圆锥型光束称为丁铎尔效应。这是由于自然光波长引起光散射。
2.电学性质：溶胶剂由于双电层结构而带电，在电场作用下产生移动，从而产生电位差，这种现象称为界面动电现象，最后产生电泳现象。
3.动力学性质：胶粒受溶剂水分子不规则撞击产生不规则运动，这种运动称为布朗运动。
4.热力学性质：向溶胶剂加入天然的或合成的亲水性高分子溶液，使溶胶剂具有亲水胶体的性质而增加稳定性，这种胶体称为保护胶体。
溶胶的制备：分散法、凝聚法
高分子溶液剂：系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相的液体制剂。制备方法：有限溶胀和无限溶胀。
高分子溶液的性质
1.电学性质
2.热力学性质
3.渗透压性质
4.凝胶性质
5.触变性质
乳剂：系指两种互不相溶的两相液体混合，其中一相液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相的液体制剂。普通乳：1～100μm，微乳：小于0.1μm
乳剂形成的必要条件：
1、降低两相液体的表面张力
2、形成牢固的乳化膜
3、形成电屏障
4、确定形成乳化剂的类型
5、有适当的相比：最大体积74%
乳剂的稳定性
乳剂属热力学不稳定的非均相分散体系，在制备或放置过程中，常发生以下几种变化：
1．分层2．絮凝3．转相4．合并或破坏
乳剂的制备
1．干胶法 2.湿胶法 3.新生皂法 4.两相交替加入法5．机械法 6.采用二步乳化法
7.纳米乳的制备
乳剂在药剂学中的应用 1.液体药剂口服、外用 2.注射剂肌肉、静脉注射 3.栓剂4.软膏剂 5.气雾剂
乳化剂：在乳剂中能使一相液体以细小液滴的形式分散在另一相不相溶液体中形成乳浊液的附加剂。乳化剂是乳剂的重要组成部分。
作用：降低界面张力，增加乳剂的粘度，并在分散相液湘的周围形成坚固的界面膜或形成双电层。
乳化剂选择：1、根据乳剂类型；2、乳剂给药途径；3、乳化剂性能；4、乳化剂油相所需HLB值选择使用混合乳化剂
常用的乳化剂
1）O/W型乳化剂硬脂酸钠、硬脂酸钾、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯（吐温类）、卖泽类、苄泽类、泊洛沙姆、阿拉伯胶、西黄芪胶、卵磷脂等。
2）W/O型乳化剂硬脂酸钙（镁、锌）、脂肪酸山梨坦（司盘类）。
混悬剂：指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。
药物要求：（1）沉降速度慢；（2）沉降物易分散；（3）微粒大小均匀，在贮存过程中不变化；（4）化学性质稳定；（5）有一定粘度；（6）内服应适口，外用易涂布。
下列情况可考虑制成混悬液：（1）难溶性药物；（2）增加药物稳定性；（3）延长药效。
混悬剂的物理稳定性
1.混悬粒子的沉降速度：服从Stoke定律
2.微粒的荷电与水化：疏水性药物水化作用弱，对电解质更敏感。亲水性反之。
3.絮凝与反絮凝：加入适当电解质使ζ电位降低，在20—25mV内，使混悬剂处于稳定状态。
4.结晶增长与转型：加入抑制剂阻止结晶的溶解和生长，保持物理稳定性。
5.分散相的浓度和温度
混悬剂的稳定剂：助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂
(一)、助悬剂：增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒的亲水性的附加剂。
1、低分子助悬剂：甘油、糖浆剂
2、高分子助悬剂：(1)、天然：阿拉伯胶类；(2)、合成：纤维素类；(3)、触变胶
(二)、润湿剂：使疏水性药物微粒被水湿润的附加剂
(三)、絮凝剂与反絮凝剂：增加混悬剂稳定性
混悬剂的制备1．分散法2．凝聚法1）物理凝聚法2）化学凝聚法
第四章注射剂与滴眼剂
注射剂:指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液、混悬液，以及无菌粉末或浓溶液。
按分散系统分类：1、溶液型注射液2、混悬型注射液3、乳浊型注射液4、注射用无菌粉末
注射剂的特点【掌】
优点：１．药效迅速、剂量准确、作用可靠。２．适用于不宜口服的药物。３．适用于不能口服药物的患者。４．可发挥局部定位的作用。
缺点：1．使用不便且注射疼痛2．制造过程复杂、生产条件严格，所以费用较大，价格较高
注射剂的质量要求【掌】
1.无菌
2.无热原
3.无可见异物和不溶性微粒
4.安全性
5.渗透压
6.pH 4~9
7.稳定性
8.降压物质
注射用水的质量要求：PH为5.0~7.0，氨浓度不大于0.00002%，内毒素小于0.25EU/ml，检查酸碱度、氧化
注射剂的附加剂【掌】
目的：增加溶解性和稳定性；减少疼痛和抑菌
1、PH调节剂：盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠和磷酸缓冲液。
2、增溶剂、润湿剂与乳化剂
3、助悬剂：明胶、MC、CMC-Na，用于混悬型注射剂。
4、抗氧剂：焦亚硫酸钠(酸性)、亚硫酸氢钠(中性)、硫代硫酸钠(碱性)、EDTA、CO2
5、抑菌剂：苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞
6、等渗调节剂：氯化钠、葡萄糖
7、止痛剂：苯甲醇、三氯叔丁醇
8、粉针填充剂
冰点降低法：（会计算）
（1）血浆的冰点：-0.52℃
W=(0.52-a)/b
注：W为配成等渗溶液所需加入药物的量
a为未经调整的药物溶液的冰点下降度数
b为用以调整等渗的药物1%溶液的冰点下降度数
氯化钠等渗当量法: 1g药物呈等渗效应的NaCl量（1g药物= X g NaCl，0.9%NaCl = 血浆渗透压）
W=0.9 - EX
注：W为配成等渗溶液所需加入氯化钠的量，
E为1g药物的氯化钠等渗当量，
X为100ml 溶液中药物的克数
热原的概念【掌】注射后能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。
热原的性质【掌】 1.耐热性2.水溶性3.不挥发性4.滤过性5.吸附性6.被化学试剂破坏性
污染热原的途径【掌】
１．经溶剂带入２．经原料带入３．经使用的容器、用具、管道及装置等带入４．经制备过程带入 5.经灭菌后带入6．经输液器带入7.在注射过程中带入8.输液中微粒引起
除热原的方法【掌】
1.容器上热原的除去
2.水中热原的除去
3.溶液[MSOffice3]中热原的除去
热原检查方法
１．家兔法２.细菌内毒素法
注射剂的灭菌及无菌技术【掌】
灭菌：用物理或化学的方法将所有致病菌和非致病菌的微生物及细胞的芽孢全部杀灭
无菌操作技术：在整个操作过程中利用或控制一定条件，使产品避免被微生物污染的一种操作方法或技术。防腐：采用低温或化学药品防止和抑制微生物生长繁殖
消毒：用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物的手段
物理灭菌法
１．干热灭菌法指利用火焰或干热空气进行灭菌的方法。
２．湿热灭菌法在饱和蒸汽、沸水或流通蒸汽中进行灭菌的方法。（主）
１）煮沸灭菌法是把待灭菌的物品放入沸水中加热灭菌的方法，通常煮沸时间为30~60min。
２）流通蒸汽灭菌法是在常压下用100℃流通蒸汽加热杀灭微生物的方法，通常灭菌时间为30~60min.
３）热压灭菌法是用大于常压的饱和水蒸气加热杀灭微生物的方法。
4）低温间歇灭菌法适用于不耐高温的制剂的灭菌。
３．射线灭菌法:指采用辐射、微波或紫外线杀灭微生物和芽孢的方法。
４．滤过灭菌法:指用除菌滤器除去气体或液体中微生物的方法。
化学灭菌法
1.气体灭菌（环氧乙烷、甲醛蒸气等）
2.药液消毒（苯扎溴铵、乙醇等）
F、F0值的意义
１）F值为在一定温度下给定Z值所产生灭菌效率与参比温度T0给定Z值所产生的灭菌效率相同时所相当的时间。
２）F0值为在一定灭菌温度下Z值为10°C所产生灭菌效率与121°C、Z值为10°C所产生的灭菌效率相同
输液输液指由静脉滴注输入体内的大剂量（100ml以上）的注射剂。
质量要求输液的质量要求基本同安瓿剂，但更严格。１）无菌、无热原。２）无不溶性微粒。
两个无菌粉末的名称：冷冻干燥产品 无菌分装产品 滴眼剂：直接用于眼部的无菌外用液体制剂 滴眼剂的质量要求：
1、无菌：外伤治疗或手术用必须无菌
2、稳定度
3、PH ：5.0—9.0
4、渗透压：相当于0.5—1.6% 氯化钠渗透压
5、无可见物
6、粘度 4~5Pa.s 影响药物吸收的因素：
1.药物从眼睑缝隙的损失
2.药物从外周血管消除
3.pH 与pKa
4.刺激性
5.表面张力
6.粘度
第五章 散剂
固体制剂：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂 特点：
1.物理、化学和生物学稳定性好，生产成本相对低，携带方便。（与液体制剂相比）
2.制备过程具有相同的单元，大多为胃肠道给药，具有溶出、吸收过程。
Noyes-Whitney 方程:)(//C C h DS dt dC s -= D ：扩散系数 S ：表面积 h:扩散层厚度 Cs:溶解度 改善药物的溶出速度：1.增大药物的溶出面积2.增大溶解速度常数3.提高药物的溶解度
粉体：指由无数个细菌固体粒子组成的集合体。 研究粉体的基本性质及应用的科学称为粉体学。 粉体性质对固体制剂工艺和质量的影响
1.对混合的影响
2.对分剂量、充填的影响
3.对可压性的影响
4.对片剂崩解的影响
5.对药物吸收和疗效的影响。 散剂：指一种或数种药物经粉碎、均匀混合或与适量辅料均匀混合而制成的干燥粉末状制剂，分为口服散剂和局部用散剂。
特点：1.散剂粉状颗粒的粒径小，比表面积大，容易分散、吸收迅速、起效快；2.外用散的覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛等作用；3.剂量易于控制，便于婴幼儿和老人服用；4.制备工艺简单，储存、运输、携带比较方便。
制备流程：物料前处理—粉碎—过筛—加入辅料—混合—分剂量—质量检查—包装—散剂 包合物：指一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内而形成的络合物。
特点：增加药物溶解度与稳定性，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释药速率，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。
微囊：指利用天然的或合成的高分子材料作为囊壳，将固体或液体药物包嵌而成的粒径为5~250μm的药库型微小胶囊。
特点：掩盖药物的苦味或异味；2.提高药物的稳定性3.防止药物在胃肠道内失活或减少药物滴胃肠道的刺激性4.使液态药物故态化便于制剂的生产、应用与储存5.能减少复方制剂中药物之间的配伍禁忌，隔绝药物组分间的反应6.缓释或控释药物7.是药物浓集与靶区，提高疗效，降低毒副作用8.可将活细胞或生物活性物质包裹。粉体粒子的性质
1.粒子径与粒度分布
2.粉体粒子的比表面积
3.粉体密度与孔隙度
4.粉体流动性与填充性
5.粉体吸湿性与润湿性
6.粉体压缩性、粘附性与凝聚性
混合操作的注意事项
1.混合时间
2.各组分的混合比例
3.各组分的堆密度
4.混合机械的吸附性
5.各组分的粘附性与带电性
6.形成低共熔混合物
第六章颗粒剂
颗粒剂：将药物粉末与适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。
特点：1.飞散性、附着性、聚集性、吸湿性较散剂小；2.性质稳定，运输、携带、贮存方便；
3.服用方便，可改善色泽、口感、气味；
4.可改变释药性质；
5.混合性能差，容量法分剂量不易准确。
分类：可溶性、混悬、泡腾、肠溶、缓释、控释。
湿法制粒：将药物和辅料的粉末混合均匀后加入液体黏合剂制备颗粒的方法。
1.挤压制粒
2.高速搅拌制粒法
3.流化床制粒法
4.喷雾制粒法
5.转动制粒
6.复合型制粒方法
7.液相中晶析制粒法干法制粒：主药与辅料分别—粉碎—过筛—混合—压块—粉碎—整粒
第七章胶囊
胶囊剂：指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中制成的固体制剂。
特点：1、掩盖药物的不良臭味，提高药物稳定性，
2、起效快、吸收好、生物利用度高
3、弥补其他剂型的不足（液体药物固体剂型化）
4、延缓药物的释放。
5、整洁、美观、容易吞服。
质量检查：1.外观2.水分3.装量差异4.崩解时限
胶囊壳的材料：干明胶：干增塑剂：水=1.0：0.4~0.6：1.0
软胶囊的制法：1.压制法2.滴制法
滴丸剂：指药物或药材的提取物与事宜的基质加热熔融混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的球形或类球形的固体制剂。
特点：设备简单、操作方便、生产率高；质量稳定、剂量准确、工艺条件易于控制；液态药物固形化；生物利用率高、发挥药效迅速；滴丸用药部位多、可口服、外服以及腔道使用，也发展成耳、眼科的新剂型。
工艺流程：药物+基质—混悬或熔融—滴制—冷却—洗丸—干燥—选丸—质检—分装
质量检查：1.外观2.重量差异3.溶散时限4.微生物限度
第8章片剂
片剂：指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆形或异性片状固体制剂。
特点：优点 1.药物理化性质稳定2. 产量高、成本低3. 分剂量准确4. 携带、使用方便5.可制作成各种不同类型的片剂。
缺点 1.不适于老人、儿童、昏迷病人等吞咽困难患者；2.昏迷患者及肠胃手术患者不能口服片剂3.压片时加入的辅料及成型的压力等，有时会影响药物的溶出和生物利用度4. 如含有挥发性成分，久贮含量有所下降。
5.制备或贮存不当时会造成崩解或溶出（释放）迟缓。
片剂的分类【掌】
口服用片剂：1.普通压制片2.包衣片3.分散片4.泡腾片5.咀嚼片6.缓释片7.控释片8.多层片
口腔用片剂：1.舌下片2.口颊片3.口含片4.口腔贴片5.口腔崩解片
皮下给药片剂：1.植入片2.皮下注射用片
外用片剂：1.溶液片2.阴道片
片剂的常用辅料【掌】
（一）填充剂(或称为稀释剂)：增加片重或体积，从而便于压片，片重60~100mg 应加。
1.淀粉
2.糖粉
3.糊精
4.乳糖
5.可压性淀粉
6.微晶纤维素
7.无机盐类
8.糖醇类
（二）湿润剂：本身没有黏性，但能诱发待制粒药物的黏性，以利于制粒的液体。常用湿润剂有蒸馏水和乙醇。（三）黏合剂：具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液。
1.淀粉浆(常用8％～15％的浓度)
2.纤维素衍生物
3.聚维酮
4.明胶
5.海藻酸及其盐类
6.聚乙二醇
7.其他黏合剂（四）崩解剂：促使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的辅料。
1.干淀粉
2.羧甲基淀粉钠
3.低取代羟丙基纤维素钠
4.交联羧甲基纤维素钠
5.交联聚维酮
6.泡腾崩解剂
7.表面活性剂
（五）润滑剂：是助流剂、抗粘剂和润滑剂(狭义)的总称。
1.硬脂酸镁
2.滑石粉
3.微粉硅胶
4.硬脂酸
5.氢化植物油
6.聚乙二醇类
7.十二烷基硫酸钠
（六）色、香、位及其调节
湿法制粒压片法：
主药与辅料分别—粉碎—过筛—混合—加入黏合剂—造粒—干燥—整粒—加入润滑剂—混合—压片
片剂的质量要求：1.外观性状2.片重差异（<0.3的+-7.5%；>0.3的+-5.0%）3.硬度与脆碎度4.崩解时限5.溶出度或释放度6.含量均匀度7.微生物限度。
制剂包衣目的：1.可以达防潮、避光，隔离空气以增加药物的稳定性2.掩盖药物不良臭味、减少药物刺激性3.延缓和控制药物释放部位4.防止药物配伍禁忌5.改善美化外观，便于识别及增加患者使用的顺应性。
糖包衣工艺流程：芯片—包隔离层—包粉衣层—包糖衣层—包有色糖衣层—打光
第九章中药制剂
中药制剂：在中医药理论指导下以植物、动物、矿物、部分微生物或某一类成分为原料，运用现代科学方法制成适于临床应用的药物制剂。
特点：优点1.传统中药制剂药性持久，性和力缓，尤其适于慢性疾病的治疗2.中药制剂多为复方成分的综合作用3.中药在治疗疑难杂症、骨科疾病及滋补强壮等方面有独特的优势4.中药制剂原料多为天然物质，毒副作用较小，患者较易接受。
缺点：1.有些中药制剂药效物质不明显2.质量控制标准较低，鉴别、定量成分不完善3.有的制剂由于生产技术及剂型滞后影响了疗效的发挥4.药材因产地、采收季节、储存条件差异质量教难统一和恒定，影响制剂疗效。浸出制剂：
1.汤剂：指中药材或饮片加水煎煮，去渣取汁制得的可供内服与外用的中药液体制剂。
2.合剂：药材用水或其他溶剂，采用适宜的方法提取精制而成的口服液体制剂。
3.酒剂：又称药酒，指药材用蒸馏酒浸提有效成分而制得的澄清液体。
4.酊剂：指中药用规定浓度的乙醇溶解或提取而制得的可供内服或外用的澄清液体制剂。
5.流浸膏剂：中药材提取液经分离、纯化后浓缩至规定浓度而制得的液体制剂。
6.浸膏剂：药材提取液经分离、纯化后出去全部溶剂至规定浓度而制成的粉末状或膏状固体制剂。
7.煎膏剂：药材用水煎煮，去渣过滤浓缩后，加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂，也称膏滋，主要用于内服。药材的浸出过程及影响进出因素。
（1）浸润、渗透阶段
浸出溶剂首先附着于粉粒表面使之润湿，然后通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织中。
（2）解吸、溶解阶段
溶剂进入细胞后，根据溶剂种类不同，溶解的对象也不同。组织中溶液的形成促使细胞内渗透压的升高，因而使更多的浸出溶剂渗入其中，而溶解更多的有效成分。
（3）扩散阶段
浸出溶剂溶解有效成分后形成浓溶液与周围溶剂产生浓度差，从而产生药物的扩散。
（4）置换阶段
浸出的关键在于保持最大浓度梯度。因此，用新鲜溶剂或稀浸出液随时置换药材粉粒周围的浓浸出液，以提高浸出推动力是控制浸出速率的关键。
影响因素：溶剂对提取的影响、药材的粒度、提取温度、提取压力、浸取时间、提取方法
第十章栓剂
栓剂：指将药物和适宜的基质制成的具有一定性状供腔道给药的固体状外用制剂。
作用机制：栓剂塞入人体腔道后，在体温下迅速软化，熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
制备方法有冷压法和热熔法两种
制备工艺：基质（水浴或蒸汽加热）—熔化（1.加入药物2.搅拌）—溶解或混悬（1.涂润滑剂2.倾入模具直溢出模孔3.冷却，削去溢出部分4.开模，取出栓剂）—栓剂 常用基质：
油脂性基质：1.可可豆脂2.半合成或全合成脂肪酸甘油酯（半合成椰油脂、半合成山苍籽油脂、半合成棕榈油脂、硬脂酸丙二醇酯）
水溶性基质：1.甘油明胶2.聚乙二醇3.聚氧乙烯（40）硬脂酸酯4.泊洛沙姆 置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值成为该药物对某制剂的置换价。
)
(W M G W
DV --=
（C ：纯基质平均栓重，M ：药栓平均重量，W ：每个药栓平均含药重量）
质量评估
1、重量差异：1.0一下至1.0g ±10% ； 1.0以上至3.0g 7.5% ；3.0g 以上±5%
2、融变时限（脂肪性基质3粒均应在30分钟内全部融化、软化、或触压时无硬心；水溶性基质3粒在60分钟内全部溶解）
3、药物溶出度和吸收试验
4、稳定性和刺激性试验（将栓剂在室温（25+3）℃和4℃下储存，定期检查外观变化和软化点范围、主药的含量及药物的体外释放度）
第十一章 软膏剂，眼膏剂，凝胶剂、膜剂及巴布剂 软膏剂：指药物与适宜基质混合制成的均匀半固体外用制剂。 软膏剂的制备方法主要有 研磨 法、 熔融 法和 乳化 法。
质量要求：1.均匀、细腻、软滑;2.粘稠度适宜，易于涂布;3. 性质稳定;4.无刺激性及其它不良反应;5.用于溃疡创伤面的应无菌。 常用基质
油脂性基质：1.烃类（凡士林、石蜡和液体石蜡）2.类脂类（羊毛脂及羊毛醇、蜂蜡与鲸蜡）3.油脂类（植物油、氢化植物油、豚脂）4.硅酮
乳膏型基质：1.油相（硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级醇）2.水相（纯化水）3.乳化剂（肥皂类、脂肪醇硫酸钠类、
高级脂肪酸及多元醇酯类、聚氧乙烯醚衍生物类）
水溶性基质：
基质要求：①性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化，久贮稳定；②具有适宜的稠度、黏着性和涂展性，无刺激性；③具有吸水性，能吸收伤口分泌物；④无生理活性，不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合；⑤易洗除，不污染衣物；⑥具有良好的释药性能。
第十二章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
气雾剂：药物与适宜的抛射剂分装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。使用时，借抛射剂的压力将内容物喷出。可在呼吸道深部，腔道黏膜或皮肤发挥全身或局部作用。
分类：按分散系统分类：1.溶液型气雾剂2.混悬型气雾剂3.乳剂型气雾剂
按气雾剂组成分类：1.二相气雾剂2.三相气雾剂
按医疗用途分类：1.呼吸道吸入用气雾剂2.皮肤和黏膜用气雾剂3.空间消毒用气雾剂。
特点：1.药物稳定性与安全性较高2. 作用定位，速效3. 可避免胃肠道的副作用，减少外用4. 药对创面的刺激性5. 可避免肝脏和胃肠道首过效应。
药物在呼吸系统的分布与吸收：1.呼吸道结构2.肺部表面积3.肺部的血液循环及肺部的供血系统4.药物在呼吸系统的分布5.药物的肺部吸收。
影响气雾剂肺部吸收的因素：1.生理因素2.患者使用方法3.剂型因素（气雾粒子的初速度、药物粒子的粒径与粒度分布、粒子的密度形态）4.药物分子量、水溶性及脂溶性。
气雾剂组成：抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。
气雾剂的制备：容器阀门系统的处理与装配—药物的配制及装配—填充抛射剂—气雾剂
第十三章缓释与控释制剂
缓释制剂：指在规定释放介质中，按要求缓慢、非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者顺应性的制剂。
控释制剂：指在规定释放介质中，按要求缓慢恒速或接近恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者顺应性的制剂。
迟释制剂：指给药后不立刻释放的制剂，包括胃滞留迟释、小肠迟释和结肠迟释的制剂。
缓释、控释制剂的主要特点：1.减少服药次数2.使血药浓度平稳3.可减少用药的总剂量4.缓释、控释制剂的不足。（1.临床上对剂量调节的灵活性降低2.缓（控）释制剂的设计基于健康人群的药物动力学数据，临床上难以灵活调节给药方案3. 产品成本较高，价格较贵）
药物控释与缓释的原理：
减少溶出速度为主要原理的方法：1.制成溶解度小的盐或酯2.与高分子化合物形成难溶性复盐3.控制粒子大小
减少扩散速度为主要原理的方法：1.包衣膜的扩散2.聚合物骨架扩散3.增加黏度以降低扩散速率。4.制成乳剂5.植入剂。
溶蚀与扩散相结合的原理和方法渗透压原理离子交换作用
第十四章经皮贴剂
经皮贴剂：指经过皮肤给药的制剂，常见的经皮给药制剂包括贴剂、凝胶剂、软膏剂、硬膏剂、包布剂、涂剂和气雾剂等。
特点：优点：1.避免肝脏首过效应、胃肠道灭活2.维持恒定血药浓度或生理效应3.延长作用时间，减少用药次数4.患者可自主用药，使用方便5.个体间、个体内差异小。
限制：1．对皮肤具有强烈刺激性、致敏性的药物不宜制成经皮给药系统。2．作用剧烈、剂量较小的药物才是制备透皮给药系统的理想候选药物。3．若控释膜破裂或损坏，使释药速率剧烈增加，可能导致严重的后果。
4．皮肤对某些药物具有代谢作用。
分类：膜控释型：1.复合膜型2.充填封闭型
骨架扩散型：1.聚合物骨架扩散型2.胶黏剂分散型
药物经皮吸收的途经：1.药物在皮肤内的扩散途经2.皮肤的代谢与储库作用3.药物在皮肤内的扩散动力学
影响药物经皮吸收的因素：1.药物理化性质的影响（药物分子大小、熔点、溶解度与分配系数、分子形式）2.生理因素的影响（1.种族，个体，年龄差异2.皮肤渗透性的部位差异3.皮肤水化4.疾病状态5.温度影响6.其他）
3.剂型因素的影响（给药系统的剂型能明显影响药物的释放性能从而影响药物的经皮吸收。）
促进经皮吸收的方法：
1.药剂学方法：脂质体、传递体、醇质体、纳米粒、非离子表面活性剂泡囊、微乳等。
2.化学方法：经皮吸收促进剂、对药物进行化学结构改造、合成具有较大透皮速率的前体药物等。
3.物理学方法：离子导入、超声波、电致孔、高速气流、微针等。
4.上述方法的协同使用。
第十五章靶向制剂
靶向制剂：又称靶向给药系统（TDS），指借助各种载体、配体或抗体等将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、粑器官、靶细胞或细胞内特定结构的制剂。
分类：1.被动靶向制剂2.主动靶向制剂3.物理化学靶向制剂。
特点：1.定位蓄积，可选择性到达靶组织、靶器官、靶细胞甚至细胞内的结构2.控制释药，一定浓度的药物在靶部位可滞留适宜时间，以便发挥药效3.载体可生物降解，无遗留的毒副作用。
被动靶向制剂：利用药物载体使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。
被动靶向制剂的载体：乳剂、脂质体、微球、微囊、纳米粒
物理化学靶向制剂包括磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂和pH敏感靶向制剂。
脂质体：指药物被辅料类脂双分子层包封成的微小泡囊。
特点：1.靶向性2.缓释性3.降低药物毒性4.提高药物稳定性
微乳：亚微乳（100-1000nm）及纳米乳（10-100nm）的总称。
2017年药剂学笔记
药剂学笔记 药剂学知识总结 (1) 第1章绪论 (1) 一、剂型、制剂和药剂学的概念 (1) 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） (2) 四、药物剂型的分类【熟】 (2) 五、国家药品标准（药典和局颁标准） (2) 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 (2) 一、粉碎、筛分与混合* (2) 第二节散剂 (3) 第三节颗粒剂 (4) 第四节胶囊剂 (4) 第三章片剂 (4) 一、片剂的概念和特点 (4) 二、片剂的分类 (5) 三、片剂的质量要求* (5) 四、片剂的常用辅料【掌】 (5) 常用高分子名称与符号对照 (6) 4.2滴丸剂 (9) 第四章表面活性剂 (9) 常用药用辅料名称总结 (10) 第五章浸出制剂 (10) 第一节概述 (10) 第二节浸出操作与设备 (10) 第三节常用的制剂 (11) 第六章液体药剂 (12) 第二节液体制剂的溶剂和附加剂 (12) 混悬剂 (14) 第九章其他制剂 (16) 第一节栓剂 (23) 第6章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 (16) 第8章注射剂与滴眼剂 (17) 第1章绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。
2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） ①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。 四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1．经胃肠道给药剂型2．非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。 (4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。 (二)按分散系统分类1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型 (三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点： 1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。 3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布九次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00、05、10年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 一、粉碎、筛分与混合* 1 粉碎 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）
药剂学处方总结
第一部分：处方分析 1. 分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。硬脂醇250g 油相，同时起辅助乳化及稳定作用白凡士林250g 油相，同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用 十二烷基硫酸钠10g 乳化剂丙二醇120g 保湿剂 尼泊金甲酯0.25g 防腐剂尼泊金丙酯0.15g 防腐剂蒸馏水加至1000g 制备：取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化，加热至75 ℃，加入预先溶在水中并加 热至 75 ℃的其他成分，搅拌至冷凝即得。 2. 写出10%Vc 注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。硬脂酸甘油酯35g 油相硬脂酸120g 油相液体石蜡60g 油相，调节稠度白凡士林10g 油相羊毛脂50g 油相，调节吸湿性三乙醇胺4g 水相，部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用尼泊金乙酯1g 防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分（硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液体石蜡，白凡士林，羊毛脂）与水相成分（三乙醇胺，尼泊金乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80 ℃，将熔融的油相加入水中， 搅拌，制成O/W 型乳剂基质。 4. 处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程肾上腺素1g 主药依地酸二钠0.3g 金属络合剂盐酸pH 调节剂氯化钠8g 渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥（灭菌） 成品包装印字质量检查检漏 5. 分析处方，并指出采用何种方法制片？并简要写出其制备方法。 处方：呋喃妥因50g 糊精3g 淀粉30g 淀粉（冲浆10%） 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方，选用湿法制粒制片。 制备：取呋喃妥因过100 目筛然后与糊精、1/3 淀粉混匀，加入淀粉浆制成软材，过14 目筛制粒，湿粒在60℃下干燥，干粒再过12 目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀，含量测定合格后计算片重。 6. 处方分析并简述制备过程 Rx1 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂制备：在配置容器中，加处方量80% 的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素C 溶解后，分次加碳酸氢钠，溶解后加入已配好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液，调节pH6.0-6.2, 添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，过滤，通二氧化碳气流下灌封。 7．写出板蓝根注射液处方中各物质的作用。 处方用量作用板蓝根500g 主药苯甲醇10ml 抑菌剂 吐温80 5ml 增溶剂注射用水适量溶剂共制1000ml 8. 写出复方磺胺甲基异恶唑处方中各物质的作用。 磺胺甲基异恶唑（SMZ ）400g 主药甲氧苄啶（TMP ）800g 主药（抗菌增效剂） 淀粉/120 目80g 填充剂，内加崩解剂3％HPMC 180 ～200g 润湿剂，黏合剂硬脂酸镁
药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结 推荐阅读：2013事业单位招聘| 卫生事业单位考试题库【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中，正确的是( )。 A.药物分子量大，有利于透皮吸收 B.药物脂溶性越大，越有利于透皮吸收 C.能使药物直接进入血流，避免首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 【答案】C。 解析：皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障，角质层下是活性表皮，二者共同构成表皮层。药物分子量过大，难以透过角质层，不利于吸收，故A选项错误;药物脂溶性大，易于透过角质层，但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮，故B 选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除，药物直接进入血液，C选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限，剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂，故D选项错误。 小结： 经皮给药制剂，也称透皮给药系统，中公教育专家安雅晶认为，常考点有以下两方面。 1.经皮给药制剂的特点： (1)优点 ①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活; ②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用; ③延长有效作用时间，减少用药次数。 (2)局限 皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。水溶性药物的皮肤透过率非常低，不宜制成经皮给药制剂。一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。 2.影响药物经皮吸收的因素：
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网(1)生理因素 包括：皮肤的水合作用，角质层的厚度，皮肤条件，皮肤的结合作用与代谢作用等。 (2)剂型因素与药物的性质 包括：药物剂量和药物的浓度，分子大小及脂溶性，pH与pKa，制剂中药物的浓度等。
中药药剂学复习重点总结
一、绪论 1.中药药剂学：中药药剂学是以中医院理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务：学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验；吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化； 在中医药理论指导下，运用现代科学技术，研制中药新剂型，新制剂，并提高原有药剂的质量；积极寻找中药药剂的新辅料；加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用：联系中医中药的桥梁，中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则：根据防治疾病的需要选择剂型；根据药物本身性质选择剂型； 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效，速效，长效；五方 便：服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，储存方便。 6.中药药剂学常用的术语： 1)药物与药品：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂：根据药典或标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的 药品，称为制剂。 3)剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂：根据医师临时处方，将药物或制剂经配制而成，标明具体使用对象，用法和用量 的制品。 5)成药：系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7．中药药剂学发展的历史：夏禹时期已经发现曲，能酿酒和发现酒的作用；汤剂最早使用剂型，晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂：《五十二病方》记有丸剂；梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形；唐《新修本草》（载药844，特点图文并茂，以图为主）最早的药典；孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》；宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范，设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法：显微鉴定法，理化鉴定法 9. 药剂分类：按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP（Good Manufacturing Practice）:即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中， 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP：指药品安全试验规范
药剂学个人重点总结终极版
1.名解英译汉 2.单选 3.简答题 4.处方分析/制备 5.是非题 第一篇总论 第一章绪论 一、名解(*掌握) 2.药物剂型：pharmaceutical dosage form，简称剂型dosage form:P4：任何一种药物，在供临床应用前，都需制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式，这种给药形式称为药物剂型，是制剂的基本形式。 3.药物制剂：pharmaceutical preparation ,简称制剂preparationP4：是指具体药物按某一种剂型，根据药典或国家标准制成的供临床应用的药品，是剂型中的品种。 例：将原料药制成供临床应用的给药形式，称为（制剂）。→11年填空 4.给药系统(drug delivery system，DDS)P4：能够有效地传递药物，使药物发挥最佳疗效的体系，是新剂型和新制剂的总称，也包含新技术的概念。 5.药剂学（pharmaceutics）P4：研究剂型和制剂的处方设计、配制理论、生产技术和质量控制等综合性应用技术的科学。（口诀：处置产量—处制产量） 6.TDDS target durg delivery systems：靶向给药系统P13，亦称靶向制剂，一般指经由血管注射给药，用微粒或其他载体将药物有目的地传输至某特定器官、组织或细胞的给药系统，常见的载体有脂质体、纳米粒、微球 7.药典（pharmacopoeia）P14：是一个国家记载药品规格和标准的法典，是一个国家药品生产、检验和使用的依据。我国现有药典：九版 1953→1963→1977→1985→1990→1995→2000→2005→2010 二、药剂学的任务P5 1.基本任务：研究开发剂型和制剂，保证以安全、高效、优质的制剂应用于疾病的防治和诊断。 2.五大任务：A.创制新剂型和开发新制剂B.开发药用新辅料C.研究药剂学的基本理论与现代生产技术D.整理和开发中药现代制剂E研究和开发新型制药机械和设备→可考选择或简答 三、药剂的分类 1.按给药途径分类：A.胃肠道给药剂型B.注射给药剂型C.呼吸道给药D.经皮给药E.黏膜给药 2.按形态分类：液体、固体、半固体、气态剂型→11年填空 3. A. B.同一药物，剂型不同，其常用剂量、显效时间、维持时间可有不同。 C.同一药物，由于其化学结构一样，即使剂型不一样，其治疗作用也应是一样的。 D.同一药物制成不同的剂型，可呈现不同的治疗作用。
药剂学1处方总结
第一部分：处方分析 1.分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。 硬脂醇250g 油相，同时起辅助乳化及稳定作用 白凡士林250g 油相，同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用 十二烷基硫酸钠10g 乳化剂丙二醇120g 保湿剂 尼泊金甲酯0.25g 防腐剂尼泊金丙酯0.15g 防腐剂蒸馏水加至1000g 制备：取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化，加热至75℃，加入预先溶在水中并加热至 75℃的其他成分，搅拌至冷凝即得。 2.写出10%Vc注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。 硬脂酸甘油酯35g 油相硬脂酸120g 油相 液体石蜡60g 油相，调节稠度白凡士林10g 油相 羊毛脂50g 油相，调节吸湿性 三乙醇胺4g 水相，部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用 尼泊金乙酯1g 防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分（硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液体石蜡，白凡士林，羊毛脂）与水相成分 （三乙醇胺，尼泊金乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80℃，将熔融的油相加入水中， 搅拌，制成O/W型乳剂基质。 4.处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程 肾上腺素1g 主药依地酸二钠0.3g 金属络合剂盐酸pH调节剂 氯化钠8g 渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥（灭菌） 成品包装印字质量检查检漏 5.分析处方，并指出采用何种方法制片？并简要写出其制备方法。 处方：呋喃妥因50g 糊精3g 淀粉30g 淀粉(冲浆10%) 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方，选用湿法制粒制片。 制备：取呋喃妥因过100目筛然后与糊精、1/3淀粉混匀，加入淀粉浆制成软材，过14目筛制粒，湿粒在60℃下干燥，干粒再过12目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀，含量测定合格后计算片重。 6.处方分析并简述制备过程 Rx1 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 制备：在配置容器中，加处方量80%的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素C溶解后，分次加碳酸氢钠，溶解后加入已配好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液，调节pH6.0-6.2,添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，过滤，通二氧化碳气流下灌封。 7．写出板蓝根注射液处方中各物质的作用。 处方用量作用板蓝根500g 主药苯甲醇10ml 抑菌剂 吐温80 5ml 增溶剂注射用水适量溶剂共制1000ml
绝对有用的药剂学总结
总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂； 注射剂：冻干保护剂 2.微晶纤维素 片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱） 4.羧甲基纤维素钠 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素 片剂：黏合剂（不溶于水） 缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料 固体分散体：难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素） 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PV AP） 肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA） 肠溶材料 13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100） 肠溶材料 14.Eudragit RL，Eudragit RS： 难溶性载体材料 15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）
胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素 2007年执业药师药剂学辅导第6 页，共114 页 水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）类 P27:片剂：黏合剂 P58:片剂：胃溶型薄膜衣材料 P81:微丸：硝苯地平微丸（固体分散物） P193：混悬剂：助悬剂 P221:固体分散物：水溶型载体材料 P227:缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料 P235:缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇 膜剂：成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂：崩解剂 20.交联聚维酮 片剂：崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠 片剂：崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素 片剂：崩解剂 23.聚乳酸 生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等24.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近） 液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂 软膏、经皮给药系统：渗透促进剂 增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体） 25.甘油明胶 P80:滴丸剂：水溶性基质 P85:栓剂：水溶性基质 P96:软膏剂：水溶性基质 26.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂） 乳剂、软膏：乳化剂 固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂 27.聚乙二醇（PEG）类 P28:片剂：水溶性润滑剂（PEG 4000, 6000） P58:片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂 P77:胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400） P79:滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300） P85:栓剂：栓剂基质
2020最新药理学知识点归纳总结
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亲爱的考生们，由于考试即将临近，我呕心沥血总结的知识点希望对大家有所帮助！ 第一章绪论 药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。 药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现。 治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。 对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。对症治疗：用药目的在于改善症状。 药物的不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量：最低有效浓度，即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 效价强度：能引起等效反应（一般采用50%的效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化。 治疗指数：LD50/ED50，治疗指数大的比小的药物安全。 受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信 息放大系统，出发后续的生理反应或药理效应。能与受
药剂学期末复习题库附答案(免费) (5)
题目编号：0101 第 1 章 1 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：举例分析在散剂处方配制过程中，混合时可能遇到的问题及应采取的相应措施？ 答案：混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时，先加密度小的再加密度大的，颜色差异较大时先加色深再加色浅的，混合比例悬殊时按等量递加法混合，混合中的液化或润湿时，应针对不同的情况解决，若是吸湿性很强药物（如胃蛋白酶等）在配制时吸潮，应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制，迅速混合，密封防潮；若混合后引起吸湿性增强，则可分别包装。 答案关键词： 固体物料，密度差异，密度小，密度大，颜色差异，色深，色浅，混合比例，等量递加法，润湿，液化，吸湿性很强，临界相对湿度，密封防潮，分别包装 题目编号：0201 第 2 章 2 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：写出湿法制粒压片的生产流程。 答案：主药、辅料的处理→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒→压片→包衣→包装 答案关键字：制软材,制湿颗粒,干燥,整粒,压片,包衣 题目编号：0202 第 2 章 1 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：指出硝酸甘油片处方中辅料的作用 处方硝酸甘油0.6g 17％淀粉浆适量 乳糖88.8g 硬脂酸镁 1.0g 糖粉38.0g 共制1000片 答案：硝酸甘油主药 17％淀粉浆黏合剂 硬脂酸镁润滑剂 糖粉、乳糖可作填充剂、崩解剂、黏合剂 答案关键词：黏合剂，润滑剂，填充剂、崩解剂、黏合剂 题目编号：0301 第 3 章5节页码284 难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：举例说明干胶法和湿胶法制备乳剂的操作要点。 答案：以液状石蜡乳的制备为例 [处方] 液状石蜡--- 12ml 阿拉伯胶 ---4g 纯化水---共制成 30ml 干胶法制备步骤：将阿拉伯胶粉4g置干燥乳钵中，加入液状石蜡12ml，稍加研磨，使胶粉分散后，加纯化水8 ml，不断研磨至发生噼啪声，形成稠厚的乳状液，即成初乳。再加纯化水适量研匀，即得。 湿胶法制备步骤：取纯化水约8毫升置乳钵中，加入4克阿拉伯胶粉研匀成胶浆后，分次加入液状石蜡，迅速研磨至稠厚的初乳形成。再加入适量水，使成30ml，搅匀，即得。 两法均先制备初乳。干胶法系先将胶粉与油混合，应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例，即：若用植物油，其比例为4:2:1，若用挥发油
药理学重点整理
药理学 一、名解 1、药效学：研究药物对机体的作用及其作用原理的科学。 2、药动学：研究机体对药物的作用，即药物的体过程，包括药物的吸收、分布、代和排泄。 3、后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。 4、效能（效应力、最大效应）：随着药物剂量的增加药物所能产生的最大效应。 5、效价：达到一定效应所需药物剂量的大小，所需剂量越小，强度越高。 6、治疗指数（TI ）：半数中毒剂量（TD 50）/半数有效剂量（ED 50）的比值。越大越安全。 7、耐受性：长期反复使用某种药物后，人体对药物的敏感性下降。 8、耐药性：长期反复使用某种药物后，病原体对药物的敏感性下降。 9、受体：细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化合物并与其结合，通过中介的信息传导与放大系统，触发生理或药理效应。 10、亲和力：是指药物与受体结合的能力。作用性质相同的药物相比较，亲和力越大药物作用的强度高。 11、在活性：是指药物与受体结合后产生效应的能力。是药物最大效应，又称为效能的决定因素，在活性越高，其药物的效能越高。 12、拮抗剂：对受体亲和力高，无在活性（α=0）的药物。 13、部分激动剂：对受体亲和力高，在活性弱（α=0-1）的药物。 14、副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗作用无关的作用。 15、变态反应：药物产生的病理性免疫反应。 16、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的对机体损害性反应。 17、极量：治疗量的极限，一般比常用量大，比中毒量小。 18、两重性：药物既能产生对机体有利的治疗作用又能产生对机体不利的不良反应。 19、简单扩散：又称脂溶扩散，是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子可溶于脂质而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关，越高越容易通过细胞膜。 20、主动转运：药物从低浓度向高浓度、消耗能量、需要载体、有饱和现象和竞争抑制的转运。 21、被动转运：药物从高浓度向低浓度、不消耗能量、不需要载体、无饱和现象和竞争抑制的转运。
药剂学复习重点归纳人卫版
第一章绪论 1.药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学 2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form) 3.制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称 药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性： 改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效 药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章：药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液 （二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极 性越大。 溶解度（solubility）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。 溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。 2．药物的平衡溶解度测定法具体方法：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1.药物溶解度与分子结构 2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3．药物的多晶型与粒子的大小 4．温度的影响 5．pH与同离子效应 6．混合溶剂的影响 7．填加物的影响 增加药物溶解度的方法有： 增溶，某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中的溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。
药剂学重点归纳整理 中国药科大学药剂学讲义
第1章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。 方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。 调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第2章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力 2、溶剂的极性 3、温度 4、药物的晶形 5、粒子大小 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂：形成可溶性络合物 4、使用混合溶剂：潜溶剂(与水分子形成氢键) 5、加入增溶剂：表面活性剂 (1)、同系物C链长，增溶大 (2)、分子量大，增溶小 (3)、加入顺序 (4)用量、配比 第二节流变学简介 流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值 2、假塑性流动：无致流值 3、胀性流动：曲线通过原点 4、触变流动：触变性，有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法 3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 1、休止角：θ越小流动性越好， 2、θ<300流动性好 3、流出速度：越大， 4、流动性越好 5、内磨擦系数：粒径在100-200um， 6、磨擦力开始增加， 7、休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 第4节表面活性剂 一、概念：表面活性剂：具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。 二、分类： (一)、阴离子表面活性剂： 1、肥皂类：高级脂肪酸的盐， 2、硬酯酸、油酸、月桂酸一般外用 3、硫酸化物：十二烷基硫酸钠(SDS， 4、叶桂醇硫酸钠， 5、 SLS)， 6、乳化性强， 7、稳定， 8、软膏剂乳化剂。 3、磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠等，广泛应用的洗涤剂 (二)、阳离子表面活性剂：季铵化合物新洁尔灭等
药剂学知识点归纳总结
第 1 章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。 方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。 调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第 2 章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力 2、溶剂的极性 3、温度 4、药物的晶形 5、粒子大小 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂：形成可溶性络合物 4、使用混合溶剂：潜溶剂（与水分子形成氢键） 5、加入增溶剂：表面活性剂（1）、同系物 C 链长，增溶大（2）、分子量大，增溶小（3）、加入顺序（4）用量、配比 第二节流变学简介 流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数， 粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值 2、假塑性流动：无致流值 3、胀性流动：曲线通过原点 4、触变流动：触变性，有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法（BET 法） 2、透过法 3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 1、休止角：θ越小流动性越好， 2、θ<300 流动性好 3、流出速度：越大， 4、流动性越好 5、内磨擦系数：粒径在 100-200um， 6、磨擦力开始增加， 7、休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400 不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 第 4 节表面活性剂
药剂学期末总结(答案考试)
第一章绪论 1.药物drugs：指可用于诊断、治疗、预防各种疾病的活性物质，但不能直接用于患者，必须制备成适宜“剂型”之后才能使用。【名】 2.剂型：指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称。【名】 3.药品medicines：指经国家批准的具有药理活性的原料药和制剂产品【名】 4.药剂学pharmaceceutics：是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。【名】 5.药剂学的宗旨：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。【选】 6.药剂学的主要研究内容: （1）药物制剂的基本理论。 （2）药物制剂的基本剂型。 （3）新技术与新剂型。 （4）新型药用辅料。 （5）中药新剂型。 （6）生物技术药物制剂。 （7）制剂机械和设备的研究与开发 7.药物剂型对药效的重要作用：【解】 （1）不同剂型可能产生不同的治疗作用。 （2）不同剂型产生不同的作用速度。 （3）不同剂型产生不同的毒副作用。 （4）有些剂型可产生靶向作用。补充：硫酸镁注射液静脉镇静作用、口服泻下作用 （5）对疗效的影响 8.药剂学的分类：按给药途径分类可分为：口服给药剂型、口腔内给药剂型、注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型、眼部给药剂型、鼻黏膜给药剂型、直肠给药剂型、阴道给药剂型、耳部给药剂型、透析用剂型。【配、多】 9.药物的传递系统（DDS）：把药物在必要的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。【名】 10.在药剂学中使用辅料的目的：（1）使剂型具有形态特征（2）使制备过程顺利进行（3）提高药物的稳定性（4）调节有效成分的作用部位、作用时间或满足生理要求。【解】 11.药典（pharmacopoeia）：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。【名】 12.药典是由国家食品药品监督管理局颁布、执行。【判、选】 13.法定处方：国家药品标准收载的处方。具有法律约束力，在制备或医师开写法定制剂是时，均需遵照其规定。 14.医师处方：医师对患者进行诊断后，对特定患者的特定疾病而开写给药局的有关药品、给药量、给药方式、给药天数以及制备等的书面凭证。 15.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医师指导下使用的药品。 16．非处方药：不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可自行判断购买和使用的药品。OTC 17.GMP（药品生产质量管理规范）：是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。【名、配】 18.GLP（药物非临床研究质量管理规范）、GCP（药物临床试验管理规范），我国现行版GMP是2010版【配】 19.美国1963年最先施行GMP【判】 第二章药物溶液的形成理论 1、介电常数：指将相反电荷在溶液中分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。【名】 2、溶解度参数：指同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种量度。【名】 3、溶解度：指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量，是反应药物溶解性的重要指标。常用一定温度下100g溶剂中溶解溶质的最大克数来表示。【名】
药剂学整理
增加溶解度的方法： 给药物接上水溶性或脂溶性基团；制成盐类；应用潜溶剂；加入助溶剂；使用增溶剂 潜溶剂：在混合溶剂中，各种溶剂在某一比例时，药物溶解度比在各种单一溶剂中的溶解度都大，出现极大值，该现象称为潜溶（cosolvency），该混合溶剂称为潜溶剂（cosolvent） 常用于与水组成潜溶剂的溶媒有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇（PEG）300或400 助溶剂：加入另外一种物质时，由于形成络合物、复合物或可溶性盐等，使难溶性药物溶解度增大，称为助溶，加入的第三种物质称为助溶剂。如咖啡因→苯甲酸钠咖啡因；茶碱→氨茶碱 举例：一些有机酸及其钠盐：苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸等；酰胺化合物：尿素、烟酰胺等 增溶剂：难溶性药物水溶液中加入表面活性剂，使药物溶解度增大。增溶剂的最适HLB值为15-18 增溶原理：具有亲水亲油两种基团，可在固/液，或液/液界面定向排列，降低两相间界面张力或表面张力；表面活性剂在溶液中到达一定浓度，会形成胶束（micelle），增加药物溶解度。 非极性药物的增溶：溶解在胶束的烃核内部；半极性药物的增溶：非极性部分插入胶束的非极性中心区，极性部分插入到亲水区，定向排列，极性药物的增溶：安全分布在胶束的栅栏层（亲水基之间）中 表面活性剂(surfactants)： 具有很强的表面活性、能够显著降低液体表面张力的物质。（增溶、乳化、润湿、杀菌、去污、起泡和消泡等）结构特点：分子中同时存在亲水基团和亲油基团。 分类： 离子型表面活性剂 n阴离子型 ?高级脂肪酸盐—肥皂类，易被酸，钙镁等破坏，一般只用于外用制剂 ?高级脂肪醇硫酸酯—十二烷基硫酸钠（SDS），较耐酸钙镁，可与高分子阳离子药物产生沉淀 ?高级脂肪醇磺酸酯—胆酸盐，在酸性溶液中也不易水解 n阳离子型—具有杀菌作用，如苯扎溴铵，水溶性大，在酸碱性条件下较稳定 n两性离子型—如卵磷脂、豆磷脂（卵磷脂不稳定容易水解氧化） 非离子型表面活性剂（毒性小，品种多，应用广泛） ?聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类(通用名：聚山梨酯，商品名Tweens) ，水溶性，常用于增溶和乳化 ?脱水山梨醇脂肪酸酯类（商品名Spans)，亲油性较强, 一般作水/油型乳剂的乳化剂,或与吐温类配合用作混合乳化剂 ?聚氧乙烯－聚氧丙稀嵌段共聚物（通用名：泊洛沙姆），可用于静脉乳剂 亲水亲油平衡值（hydrophile-lipophile balance，HLB）： 表面活性剂分子中亲水和亲油基团对水或油的综合亲和力，HLB为一经验值，非离子表面活性剂的HLB值范围0～20 HLB值3~8之间的表面活性剂适合作W/O型乳化剂 HLB值8~16之间的表面活性剂适合作O/W型乳化剂 HLB值15~18之间的表面活性剂适合作增溶剂 HLB值7~9之间的表面活性剂适合作润湿剂 HLB值1~3之间适合消泡剂
药剂学期末重点知识点汇总整理
小 夏 学姐整理 严禁二改商用药剂学重点 名词： 药剂学：是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理用药的综合性技术科学。 制剂学：制剂学是根据制剂理论和制剂技术，设计和制备安全、有效、稳定的药物制剂的学科，属于工业药剂学的范畴 调剂学：调剂学是研究方剂（按医师处方专为某一患者调制的，并明确规定用法用量的药剂）的调制技术、理论和应用的科学，属于医院药剂学的范畴。 处方：处方是指由注册的执业医师和执业助理医师在诊疗活动中为患者开具的、由取得药学专业技术职务任职资格的药学专业技术人员审核、调配、核对，并作为患者用药凭证的医疗文书。 偏方：大多指未经有关部门同意上市出售，或不是正统的药方，其来源不为人知，也不见历代的药学典籍记载，只是在民间流传。 处方药：是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品 非处方药：不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的药品。 GMP:药品生产质量管理规范。是对药品质量管理全过程、全方位、全员进行工作或操作管理的法定工作技术标准，是保证药品质量乃至用药安全的可靠措施。 GLP:药物非临床研究质量管理规范。是药物非临床安全性评价实验从方案设计、实施、质量保证、记录、报告到归档的指南和准则。 GCP:药物临床试验质量管理规范。是为保证临床实验数据的质量、保护受试者的安全和权益而制定的进行临床试验的准则。是保证药物临床试验安全性的法律依据。 药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，作为药品生产、检验、供应、使用的依据，具有法律约束力。 药物的配伍变化：指多种药物或其制剂配合在一起使用时，常引起药物的物理化学性质和生理效应等方面产生变化，这些变化统称为药物的配伍变化。 DDS ：药物递送系统。是指将必要量的药物，在必要时间内递送到必要部位的技术，将原料药的作用发挥到极致，副作用降低到最小。 生物利用度：是指剂型中的药物吸收进入人体血液循环的速度和程度。 HLB:亲水亲油平衡值。表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。 增容：某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶液度形成溶液的过程。 增溶剂：能使难溶性药物在溶剂中溶解度增加形成溶液的表面活性剂物质。 潜溶：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值的现象。 助溶剂：能使难溶性药物在溶剂中溶液度增加的物质。 表面活性剂：能使液体表面张力发生明显降低的物质成为该液体的表面活性剂。是具有亲水基团和疏水基团的两亲化合物 乳剂：是指互不相容的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀分散的液体制剂。 乳化剂：是一类能使互不相容的液体形成稳定乳化液的化合物。 混悬剂：是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。 助悬剂：是指能增加分散介质的粘度，以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。 D 值：在一定温度下，能杀灭90%微生物（或残存率为10%）所需的灭菌时间 Z 值：降低一个lgD 值所需升高的温度，即灭菌时间减少到原来的1/10所需升高的温度或在相同灭菌时间内，杀灭99%的微生物所需提高的温度。