简述药物的分类
1.简述药物的分类。
药物可以分为天然药物，半合成药物，合成药物和基因工程药物四大类，其中，天然药物又可以分为植物药，抗生素和生化药物。
2.优降糖作为药物的商品名是否合宜？
优降糖是药物格列笨脲的俗名，但优降糖的名称，暗示了药物的降血糖的疗效，会导致医生和患者的联想，不符合相关法规，故是不合时宜。
3.巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤羟取代丙二酸二乙酯的a氢时，当两个取代基
大小不同时，一般应先引入大基团还是小基团？为什么？
当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料，一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。
4.合成类镇痛药按结构可分为几类？这些药物化学的结构类型不同，但为什么都有类似
吗啡的作用？
合成类镇痛药按结构可分为，哌啶类，氨基酮类，吗啡烃类和奔马慢类。它们虽无吗啡的五环的结构，但都据吗啡镇痛药的基本结构，即1.分子中具有一平坦的芳环结构，2.有一个碱性中心，能在生理PH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面，3.含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，应突出平面的前方，故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。
5.试说明异戊巴比妥的化学命名。
异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶做母体，按照命名的规则最能表明结构性质的官能团酮放在字母上。为了表示酮（＝O）的结构，在环上碳2、4、6均应有两个键的位置，故采用添加氢的表示方法。
6.合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？
相同点:1.合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；2.这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点；1.在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代。2.酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大的碳环，芳环或杂环，3.氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺，4.大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基α-碳上带有烃基，激动剂没有，5.一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被——O——代替或去掉，激动剂不行。总之，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。
7.经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服
这一缺点？
经典H1受体拮抗剂最突出的毒副反应是中枢抑制作用，可引起明显的镇静、嗜睡。产生这种作用的机制尚不十分清楚，有人认为这些药物是通过血脑脊液屏障，并与脑内H1受体有高度亲和力，由此拮抗脑内的内源性组胺引起的觉醒反应而致中枢抑制作用。第二代H1受体拮抗剂通过限制药物进入中枢和提高药物对外周H1受体的选择性来发展新型非镇静性抗组胺药。如acrivastine和cetirizine就是通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血脑脊液屏障进入中枢，克服镇静作用的。而mizolastine、clemastine和loratadine则是对外周H1受体有较高的选择性，避免中枢副作用。
8.简述钙通道阻滞的概念和分类.
钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性的阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱，心率减慢，血管平滑肌松弛的药物。根据WHO
对钙通道阻滞剂的划分，钙通道阻滞剂可分为两大类:第一类，选择性钙通道阻滞剂，包括:1.苯烷胺类，如verapamil，2.二氢吡啶类，如nifedipine；3.苯并硫氮卓类，如diltiazem 第二类，非选择性钙通道阻滞剂，包括1.氟桂利嗪类，如cinnarizine，2.普尼拉明类，如prenylamine。
9.根据高脂血症的定义，简述调血脂药物的分类，并说明每类药物的作用机制。
血脂是指血浆或血清中的脂质，包括胆固醇、胆固醇酯、甘油三酯、磷脂以及它们与载脂蛋白形成的各种可溶性的脂蛋白。血浆中的脂蛋白有乳糜微粒，极低密度脂蛋白，低密度脂蛋白和高密度脂蛋白。人体高脂血症主要是极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白增多，临床上血浆胆固醇高于230mg/100ml和甘油三酯高于140mg/100ml统称为高血脂。
目前临床上使用的调血脂药物，一方面是通过减少极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白，来调节高血脂，另一方面通过影响胆固醇和甘油三酯的代谢，来治疗高血脂。按照治疗效果分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂和影响胆固醇和甘油三酯代谢的药物。其中前者是通过抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇合成受阻，并能减少极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白，提高高密度脂蛋白水平。后者通过促进胆固醇和甘油三酯代谢，使其转化为其他物质。
10.为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？
胃酸分泌的过程有三步:第一步，组胺、乙酰胆碱或促胃液素刺激胃壁细胞底-边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使cAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵～H+/K+-ATP霉移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸分泌。质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，不可逆的抑制质子泵的作用，故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如omeprazole在口服后，经十二指肠吸收，可选择性的浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在胃壁细胞中可存留24h,因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，扔能发挥作用。
故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小。
11.已联苯双脂的发现为例，叙述如何从传统药物中发现新药？
从临床实践的传统药物中，分离提取有效成分，进行结构鉴定，将这一有效的成分作为药物，或以此为先导物，进行结构修饰或改造，得到可以使用的较优的药物，是现代药物化学方法研究、开发新药的经典方法。传统药物是现代药物的一个来源。本例是因为分离得到的活性成分量太少，不足以进行临床研究，转而用有效成分全合成研究中得到的中间体进行研究。考虑到制备容易，又符合药用的要求，而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双脂
12.在欧洲药典雷尼替丁盐酸盐的条目下，记载了一些雷尼替丁的杂志，如下图。是从药
物合成路线出发，说明这些杂志的可能来源。
这些杂质产生的可能原因是:1.系原料N-甲基-2-硝基-1-甲硫基-乙胺中带入；2.反应过程中未除尽的中间体；3.由最后一步反应产生的杂质；4.产物硝基乙烯，双键转位后水解而成；
5.反应过程中未除尽的中间体。
13.为什么临床上使用的布洛芬为消旋体
布洛芬的S体为活性体，但在试验中发现，R（-）构型在体内可经代谢转化为S构型，使用消旋体的效果与使用S体的效果相当，所以布洛芬使用的为消旋体。
14.为什么环磷酰胺的毒性比其他氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？
环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸点子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同，在正常组织中的代谢产物是五毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常的组织的影响较小，其毒性比其他氮芥类药物小
15.氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成？并简述各部分的
主要作用。
氮芥类抗肿瘤药物的发现源于芥子气。芥子气是第一次世界大战期间间使用过的一种毒气，实际上是一种烷化剂，后来发现芥子气对淋巴癌有一定的治疗作用，但由于其毒性太大，不能直接作为药用，在此基础上发现出氮芥类抗肿瘤药。
氮芥类药物分子是由两部分组成:烷基化部分及载体部分。烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性
药理学讨论课题
药理学讨论课题目 华中科技大学同济医学院药理学系 2011. 2
第一篇药理学总论 第1章绪论 【目的要求】 1．熟悉药理学的性质、任务和研究方法。 2．了解药物和药物发展史，药理研究在新药开发和研究中的作用和新药研究的大体过程。 【讨论题】 1．药物、毒物、新药的概念及三者之间的关系。 2．药理学概念、研究内容及任务。 3．试述新药研究的过程。 第2章药物效应动力学 【目的要求】 1．掌握药物作用的量效关系，药物作用机制，受体与配体的概念，受体类型及跨膜信息传递机制。 2．了解药物作用的基本表现。 【讨论题】 1．什么是药物作用、药理效应？药理效应选择性与药物作用特异性的关系？2．什么是治疗作用和不良反应？不良反应分类及各类的定义及主要特点是什么？ 药理效应与疗效、副反应之间的关系？ 3．以某药为例，可从其量效曲线上获得哪些重要信息？阐明这些信息的意义。4．治疗指数和安全范围的定义及意义？ 5．用简明的方法描述药物作用机制的类型。 6．反应激动药内在活性和亲和力的参数有哪些？ 7．竞争性拮抗药对激动药量效曲线的作用如何？ 8．如右图所示，A、B两药的量效曲线平行，最大 反应相同，他们的pD2值和K D值谁大？ 9．受体和配体的概念，受体类型及跨膜信息传递 机制有哪些？
第3章药物代谢动力学 【目的要求】 1．掌握药物代谢动力学的基本规律，各种基本参数及其概念。 2．熟悉药物的体内过程（吸收、分布、生物转化、排泄）。 【讨论题】 1．什么是pKa？已知药物的pKa和环境pH后，怎样计算弱酸性和弱碱性药物的离子化程度？ 计算：⑴丙磺舒是一弱酸，pKa＝3.4，其在胃液（pH＝1.4）和血浆中（pH＝7.4）的解离率分别是多少？ ⑵某弱酸性药物的pKa＝3.5，它在pH＝7.5的肠液中可吸收多少？ ⑶某弱酸性药物在pH＝7.0的溶液中90％解离，其pKa值约为多少？ 2．生物利用度的含义？绝对生物利用度和相对生物利用度的计算公式和用途？什么是首关消除？有何意义？ 3．零级消除动力学的定义及特点？如何计算按零级消除动力学代谢的药物的t1/2? 4．药物按一级消除动力学代谢有何特点？如何计算药物的t1/2? 5．用公式表达血浆清除率、消除速率、表观分布容积、给药速度。 6．连续恒速给药，根据需要怎样调整给药速度？ 7．在病情危重时需立即达到有效血浓时，怎样计算负荷剂量？ 8．拟给家兔静脉注射酚红，酚红在体内以一级消除动力学方式代谢，可通过测定酚红的血浆浓度，计算相应的药代动力学参数：如半衰期（t1/2）、表观分布容积（Vd）等。请设计详细的实验方案，并分析可能出现得实验结果（如结果偏大或偏小）。若实验结果不理想，可能是什么原因造成的？ 第4章影响药物效应的因素及合理用药的原则 【目的要求】 1．掌握合理用药的原则。 2．了解影响药物效应的各种因素。 【讨论题】 1．何谓安慰剂及安慰剂效应？ 2．合理用药原则有哪些？
中枢神经系统的药物
中枢神经系统的药物分类 抗痛风药解热镇痛、抗炎药镇痛药抗震颤麻痹药抗癫痫药中枢兴奋药抗帕金森病药抗重症肌无力药 脑血管、脑代谢及促智精神障碍治疗药物 镇静催眠药及抗惊厥 药 ·抗精神病药 ·抗焦虑药 ·抗抑郁药 ·抗躁狂药 ·巴比妥类 ·苯二氮卓类 [中枢神经系统的药物] [概述] 中枢神经系统的中心问题和外周神经系统一样,基本上亦是递质和受体问题.而作用于中枢神经系统的药物 主要是影响递质和受体. 中枢神经系统内不但神经递质种类较多,而且神经激素及神经调质等亦起重要作用。 目前作用于中枢神经系统的药物种类很多，如抗焦虑药、抗抑郁药、催眠药、抗震颤麻痹药和抗精神失常药等。这类药物用药时间长，副作用出现频率高，有可能出现不可逆的后遗症；有的药物过量服用，还能引起致死性中毒。对此必须高度重视。 [市场分析] 对制药行业来说，年销售规模达到650亿美元的作用于中枢神经系统（CNS）药物或许是最具挑战性，同时又是回报最丰厚的长市场之一。快速增的CNS药物市场中，仍有许多尚未得到满足的临床需求以及新的治疗方法，对那些已经积极介入或正在考虑介入该市场的制药公司来说，CNS药物市场无疑是一块极具吸引力的"蛋糕"。 1.抗抑郁药市场已趋成熟。据估计，全球遭受抑郁症的侵袭的人口超过1．21亿。世界卫生组织（WHO）预测，到2020年，抑郁症将成为人们失去生活能力的一个主要原因。在CNS药物市场中最大的一部分是抑郁症药物市场。美国每年需要为抑郁症付出大约440亿美元。2004年，抗抑郁药市场的全球销售额达到159亿美元，年增长率为1．2％。抗抑郁药市场已经发展得比较成熟，在今后6年里，许多知名的品牌药将面临专利失效。 2.抗老年期痴呆(AD)药市场潜力可期。人口的老龄化以及大量临床需求尚未得到满足为抗老年性痴呆（AD）药物市场提供了相当大的机会。自药物Aricept（盐酸多奈哌齐）于1996年推向市场以来，抗AD药物市场一直在稳步增长。在过去3年中，抗AD药物的市场规模更是达到了年均19％的增长速度。在神经退化性药物市场上，脑代谢药或抗AD药物是最大的用药领域之一，占该市场全球销售额的31％。2004年,销售额达到30亿美元，相当于全球CNS药物总销售额的5％。 3.多发性硬化症（MS）尚缺特效药物。据统计，美国有超过35万人、全球有300万人患多发性硬化症MS。然而，由于对这种疾病的诊断存在着不确定性，实际发病人数可能更高。目前还没有能治愈MS的药物。尽管改善MS症状的药物为数不少，不过许多病人（30％）对现有的治疗药物不会作出反应，并且继发进行性多发性硬化症(SPMS)一致几乎无法用现有的药物进行治疗。 4.注意力不足多动障碍（ADHD）药物突飞猛进。据统计，2000年，全球有400万～500万人（主要是儿童）被诊断出患有ADHD，其中75％～85％的人使用精神兴奋药进行治疗。2004年，ADHD药物的市场规模达到24亿美元。从销售额来看，它目前是CNS药物市场上的第9大领域，但却以40％的年增长率成为发展最快的一个领域。据预测，到2010年，全球ADHD药物的销售额将达到33亿美元。增长的动力主要来源于：接受治疗的新病人（尤其是患ADHD的成年人）人数在扩大，新制剂的推出提高了病人对治疗的依从性，新类型的药物正处在临床试验的后期阶段。
临床常见急救药品分类
臨床常見急救藥品分類 呼吸循環衰竭 循環衰竭： 腎上腺素、異丙腎上腺素、阿托品、多巴胺呼吸衰竭： 氨茶堿、洛貝林、尼可剎米 GAGGAGAGGAFFFFAFAF
新三聯：腎上腺素、異丙腎上腺素、阿托品 呼二聯：洛貝林、尼可剎米 常見急救藥物的使用及注意事項 查對制度 1執行醫囑，嚴格執行“三查八對”一注意。2清點藥品時和使用藥品前，應檢查藥品質量、標簽、失效期和批號。3給藥前注意詢問有無過敏史，使用毒麻精神藥品要反復核對。4擺藥注意四不用 不用無標簽或標簽不清的藥物； 不用變色、渾濁、有沉淀的藥物； 不用可疑藥物； 不用內服、外用、劇毒藥物的標簽與藥品混淆的藥物。 鹽酸腎上腺素注射液（1mg/1ml/支） 又稱副腎素、副腎堿 1用法:皮下注射、靜脈注射 GAGGAGAGGAFFFFAFAF
2適應癥 心臟驟停的搶救和過敏性休克的搶救； 其他过敏性疾病(如支气管哮喘、荨麻疹)的治疗； 與局麻藥合用有利局部止血和延長藥效。 3不良反應 心悸、煩躁、焦慮、震顫、出汗和皮膚蒼白，劑量過大、靜注速度過快或注射誤入血管，可引起血壓驟升，誘發腦溢血和心律失常。 必須密切注意血壓、心率與心律變化，多次應用時還須測血糖變化。 去甲腎上腺素（2mg/1ml/支） 1用法:口服、靜脈注射 2適應癥 用于治療急性心肌梗死，體外循環等引起的低血壓。 椎管內阻滯時的低血壓及心跳驟停復蘇后血壓維持。 3不良反應 藥液外漏可引起局部組織壞死 GAGGAGAGGAFFFFAFAF
個別病人應過敏而有皮疹、面部水腫。 以下反應如持續出現應注意：焦慮不安、眩暈、頭痛、皮膚蒼白、心悸、失眠等。 鹽酸異丙腎上腺素（1mg/1ml/支） 1藥品性狀:無色的澄明液體。用法：靜脈注射 2適應癥 治療心源性或感染性休克； 治療完全性房室傳導阻滯、心搏驟停。 3不良反應 口咽發干、心悸不安；少見的不良反應有：頭暈、目眩、面潮紅、惡心、心率增速、震顫、多汗、乏力等。 鹽酸多巴胺注射液（20mg/2ml/支） 1適應癥 適用于心肌梗死、創傷、心臟手術、腎功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克綜合征。 GAGGAGAGGAFFFFAFAF
传出神经系统药物分类3
传出神经系统药物分类？按神经末梢分泌的递质不同，将传出神经主要分为两大类： 一、胆碱能神经包括全部交感神经、副交感神经节前纤维；全部副交感神经节后纤维；运动神经；极少数副交感神经节后纤维，兴奋时其末梢释放乙酰胆碱。 二、去甲肾上腺素能神经兴奋时其末梢释放去甲肾上腺素。 此外，在某些效应器尚存在多巴胺神经等。 一、胆碱受体激动药 1、选择性M受体激动剂：毛果芸香碱（pilocarpine)，青光眼首选。 2、选择性N受体激动剂：烟碱（尼古丁） 二、胆碱受体阻断药 1、M受体阻断药： 阿托品（atropine)，解除平滑肌痉挛，尤其是胃肠道。抑制腺体分泌，用于麻醉前给药，严重盗汗、流涎症。验光配镜，缓慢性心律失常，感染性休克，有机磷中毒的对症治疗。（5—10mg中毒，过量致死，青光眼、前列腺肥大禁用） 其他：山莨菪碱（不通过BBB，类阿托品）、东莨菪碱（结构含氧桥，通过BBB，有镇静作用，防晕动，类阿托品） 合成解痉药（胃肠道痉挛绞痛）：曲美布丁、丙胺太林、贝那替秦（benactyzine胃复康，通过BBB，有安定作用） 2、选择性M1受体阻断剂：哌仑西平、替仑西平（消化性溃疡） 3、N受体阻断药：①除极型肌松药：琥珀胆碱（与N2受体结合，使对Ach反应无效，新斯的明解救无效） ②非除极型肌松药：筒箭毒碱（与Ach的竞争作用机制，新斯的明解救有效） 三、胆碱酯酶抑制药和复活药 1、易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明（neostigmine)，重症肌无力，术后腹胀气和尿潴留，阵发性室上心动过速，非除极型肌松药解救。 2、难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类（敌敌畏、敌百虫） 解救：阿托品（对症治疗），碘解磷定（派姆PAM），氯磷定（PAM-CL） 四、肾上腺素受体激动药 1、α、β受体激动药： 肾上腺素：心脏骤停（三联针：去甲肾上腺素+肾上腺素+异丙肾上腺素），过敏性休克首选，支气管哮喘，与局麻药配伍延缓吸收。 麻黄碱：易通过BBB，中枢兴奋明显，轻度支气管哮喘，鼻粘膜充血及鼻塞等等，感冒复方药可见。 多巴胺（DA）：难通过BBB，口服无效，抗休克及急性肾衰竭（与利尿药合用） 2、α受体激动剂：去甲肾上腺素（NA)，主张与酚妥拉明合用，阻断其α缩血管作用，保
药理学各章总结
1.药理学总论 药效学：掌握药物的基本作用、受体理论、构效关系、量效关系、药物安全范围、治疗指数、不良反应及药物作用的影响因素。熟悉不同给药方法对药物效应的影响。 药动学：掌握药物代谢动力学的概念，以及药物体内过程的具体内容及其与用药的关系。熟悉药物在体内（特别是在血中）的浓度与药物效应的密切关系。了解房室模型的概念，药物剂量的设计和优化。 2.神经药理 传出神经系统药物：掌握传出神经系统递质和受体及其生理效应，药物的基本药理作用。掌握乙酰胆碱和肾上腺素受体激动药和阻断药的药理学共性和特点。掌握抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药的临床应用。中枢神经系统药物：了解CNS的递质与受体，掌握各类作用于中枢神经系统药物的主要药理作用与临床应用特点、用药原则和主要不良反应。熟悉用药注意事项与防治措施。掌握氯丙嗪、吗啡、苯妥英、阿司匹林、地西泮等的药动学特点。 3.心血管药理 掌握钙通道阻滞药、抗心律失常药、抗慢性心功能不全药、抗心肌缺血药、抗高血压药及利尿药的主要药理作用及其特点、主要作用原理、主要适应证与禁忌证、不良反应及其防治。熟悉上述各类药物的作用机制及药动学特点。熟悉常用的抗动脉粥样硬化药的基本特点。 4.内脏药理 熟悉作用于血液和造血系统的药物；掌握组胺受体阻断药的药理作用和临床应用；熟悉作用于呼吸、消化系统的药物的药理作用与临床应用。 5.内分泌（激素）药理:掌握糖皮质激素的主要药理作用及其特点，临床主要适应证、 禁忌证和不良反应及其防治，掌握抗甲状腺素药及抗糖尿病药的药理作用及临床应用。 6.化学治疗药理 熟悉药物、机体与病原体三者间的相互关系。重点掌握β-内酰胺类、大环内酯类、喹诺酮类、磺胺药、氨基苷类、四环素类、氯霉素和抗结核药等药物的分类、抗菌谱、基本抗菌原理、临床用途、合理用药、主要不良反应与耐药性、特殊毒副作用的防治。 掌握抗疟药分类、作用原理及其特点，主要不良反应与防治措施，熟悉抗阿米巴病药、抗滴虫病药的临床应用。了解肿瘤细胞增殖周期动力学及其与提高药物疗效的意义以及各类抗癌药物作用机制。 抗恶性肿瘤药和影响免疫功能药 7.影响免疫功能的药物 了解影响免疫功能药物的治疗机理、主要适应证、不良反应及几种常用药物的特点。 三、教学内容及要求 1.药理学总论—绪言 掌握内容：药效学及药物代谢动力学的研究内容。理解药效学及药物代谢动力学是指导合理用药防治疾病的基础以及其重要意义。 熟悉内容：药理学的研究对象和任务。
神经内科常用药及注意事项
神经内科常用药及 注意事项
神经内科常见药物种类、用途及注意事项 一、脱水药和利尿药 1、20%甘露醇 250ml/袋 125-250ml/次 作用与用途：能迅速提高血浆渗透压，把组织中、脑脊液和房水中过多的水吸至血液而起脱水作用。能降低颅内压治疗脑水肿，降低眼内压而治疗青光眼。 注意事项： （1）静脉滴注前应仔细检查药物有无结晶，特别在低温下。如有结晶应加温溶解后使用。 （2）静脉滴注时滴速宜快，＞120滴/分，但老年人及心功能不良者宜适当放慢滴速。 （3）静脉滴注时严防药液外渗，以免引起疼痛甚至组织坏死。（4）长期大量用药者，易引起肾功能损害，应定期监测肾功。2、速尿 20mg/2ml 20-40mg/次 作用与用途：能抑制髓袢升支粗段对Cl-的主动再吸收和Na+的被动再吸收，Na+、Cl-和水的排出增加而利尿。能治疗水肿、防治肾衰、排除毒物、治疗高血压。 注意事项： （1）长期用药易致水、电解质平衡紊乱，导致低钾、低钠、低氯性碱中毒，因此应定期监测血生化，及时对症治疗。 （2）禁与氨基甙类抗生素合用，以免加重耳毒性，导致耳鸣、听力下降甚至耳聋。
注：在临床中，甘露醇与速尿常重复交替使用，以增强其疗效。如：甘露醇bid（8-8）+速尿bid（2-2） 甘露醇q8h（8-4-12）+速尿bid（12-8） 3、甘瑞宁 250ml/瓶 4、布瑞得、洛缓 250ml/瓶均为脱水药，与甘露醇相比作用缓慢持久，对肾脏损伤小。 5、七叶皂苷钠 规格：5mg 10mg 15mg 作用与用途：用于脑水肿、创伤或手术所致肿胀、也用于回流障碍性疾病。促使机体提高ACTH和可的松血浆浓度。能促进血管壁增加PGF2的分泌，能清除机体内自由基，从而起到抗炎、抗渗出、提高静脉张力，加快静脉回流，改进血液循环和微循环，并有保护血管壁的作用 注意事项：注射时宜选用较粗静脉，切勿漏出血管外，如出现红、肿，用25%普鲁卡因封闭或热敷 二、促脑代谢药及营养神经药 1、胞磷胆碱 0.25/2ml 作用与用途：促进大脑功能恢复和苏醒，增加脑血流量，改进脑循环，治疗脑梗塞。经过降低脑血管阻力，增加脑血流而促进脑物质代谢，改进脑循环。5-10日一疗程。 注意事项：个别病人偶有一过性血压下降、兴奋、失眠，停药后可消失。
常见抢救药品的分类及用法 文档
常用抢救药品的分类和作用及禁忌 一、循环系统／抗休克血管活性药及改善心脑循环药 1.盐酸肾上腺素 适应症：主要适用于因支气管痉挛所致严重呼吸困难，可迅速缓解药物等引起的过敏性 休克，亦可用于延长浸润麻醉用药的作用时间。各种原因引起的心脏骤停进行心肺复苏的主要抢救用药。 |用法与用量：常用量：皮下注射，1次0.25mg－1mg；极量：皮下注射，1次1mg。临床用于：⑴抢救过敏性休克：如青霉素等引起的过敏性休克。由于本品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管等作用，故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。 ⑵抢救心脏骤停：⑶治疗支气管哮喘：效果迅速但不持久。皮下注射0.25－0.5mg，3－5分钟见效，必要时每4小时可重复注射一次。⑷与局麻药合用：加少量（约1：200000－500000）在混合药液中，本品浓度为2－5ug/ml，总量不超过0.3mg ⑸制止鼻粘膜和齿龈出血：将浸有1：20000－1：1000溶液的纱布填塞出血处。⑹治疗荨麻疹、枯草热、血清反应等：皮下注射1：1000溶液0.2－0.5ml，必要时再以上述剂量注射一次。 不良反应：⑴心悸、头痛、血压升高、震颤、无力、眩晕、呕吐、四肢发凉。⑵有 时可有心律失常，严重者可由于心室颤动而致死。⑶用药局部可有水肿、充血、炎症。 禁忌症：下列情况慎用：器质性脑病、心血管病、青光眼、帕金森氏病、噻嗪类引起的 循环虚脱及低血压、精神神经疾病。用量过大或皮下注射时误入血管后，可引起血压突然上升而导致脑溢血。每次局麻使用剂量不可超过300ug，否则可引起心悸、头痛、血压升高等。与其他拟交感药有交叉过敏反应。可透过胎盘。抗过敏休克时，须补充血容量。 注意事项：高血压、器质性心脏病、冠状动脉疾病、糖尿病、甲状腺功能亢进、洋地黄 中毒、外伤性及出血性休克、心源性哮喘等患者禁用。 2.异丙肾上腺素 适应症：主要用于心脏急症，治疗严重窦性心动过缓、窦房阻滞、窦性停搏和慢性完全 性房室传导阻滞。心源性休克，感染性休克，支气管哮喘急性发作；QT间期延长综合征伴扭转型室性心动过速，当本品治疗无效时则使用起搏器。 |用法与用量：静滴：以1-2mg溶于5%葡萄糖液500ml缓慢滴注，滴速每分钟0.02-0.1μg/kg，可根据心律、心率酌情调整滴速。 不良反应：常见有心悸、头痛、眩晕、恶心、震颤和皮肤潮红等。过量可引起心动过速，严重者可发生室性心律失常，尤其是与肾上腺素合用时，可引发致命性室性心律失常，甚至猝死。本品禁用或慎用于洋地黄中毒引起的心动过速、冠心病心绞痛、心肌梗死
常用抢救药物分类
一、抗休克、升压药 1.肾上腺素（副肾）1mg/1ml 适应症：适用于过敏性休克抢救、心跳骤停复苏、支气管哮喘等。 应用和剂量：（1）过敏性休克：皮下注射或者肌注0.5-1.0mg，也可以用0.1-0.5mg加生理盐水稀释到10ml后缓慢静脉注射。（2）解除支气管哮喘：皮下注射0.25-0.5mg。（3）心脏骤停：往往配合心肺复苏抢救时的神药，（4）与局部麻醉药物配伍和局部止血：可减少局麻药吸收而延长其药效，并减少起毒副作用，减少手术部位出血，浓度为1：10万或1：20万，总量不超过1毫克。（5）制止鼻粘膜和牙龈出血。 新生儿用量：宜稀释为1：10000应用 每次0.01-0.03mg/kg， 静脉滴注时常为0.05-2.0ug（kg.min) 0.05-0.2ug（kg.min)为低剂量兴奋β受体0.5-2.0 ug（kg.min) 为高剂量兴奋α受体
不良反应：心悸、头痛、血压升高、震颤、无力、眩晕、呕吐、四肢发凉。室性早搏，室性心动过速，心室纤颤。 禁忌症：高血压、器质性心脏病、冠状动脉疾病、糖尿病、甲亢、洋地黄中毒、外伤性及出血性休克、心源性哮喘等患者禁用。 注意事项：宜避光、避热，药液氧化变色后不得使用，不宜与碱性溶液、强心苷类、KCL 混合使用。 2.重酒石酸间羟胺（阿拉明）1mg/ml 适应症：适用于各种休克的早起治疗，可用于出血、过敏、外伤、手术、麻醉等发生低血压的辅助治疗。也用于心源性休克和败血症所致的低血压。 应用和剂量：（1）肌注和皮下：0.04-0.2mg/kg，4-6小时1次。（2）静注：紧急情况下可直接缓慢静注0.5mg-5mg，然后继以静滴。（3）静滴：0.3-2mg/mg应用生理盐水100ml稀释。 不良反应：头痛、眩晕、震颤、恶心、呕吐。注意事项：短期内连续使用，可出现快速耐
传出神经系统药物分类
传出神经系统药物分类 拟似药 （一）胆碱受体激动药 定义：也称直接作用的拟胆碱药，可直接激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 1.M胆碱受体激动药 生物碱类： i.毛果芸香碱 药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，对眼和腺体作用较明显 a.眼滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用 缩瞳：本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，，瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小。 降低眼内压：本品通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。 调节痉挛：本品作用后，环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松；晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。 b.腺体较大剂量的毛果芸香碱（10-15mg，皮下注射）可明显增加汗腺和唾液腺的分泌，也可以 使泪腺、胃腺，胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。 临床应用： a.青光眼低浓度的毛果芸香碱（2%）以下滴眼可用于治疗闭角型青光眼，用药后可使患者瞳孔 缩小，前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼内压下降。但高浓度药物可加重患者症状。 b.虹膜睫状体炎与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。 c.其他口服可用于治疗口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液分泌也明显增加。本品还可
用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。 不良反应及应用注意 过量可出现M胆碱受体兴奋过度症状，可用阿托品对症处理，滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。 ii.毒蕈碱 经典M胆碱受体激动药，较高浓度毒蕈碱成分30-60分钟内即可出线毒蕈碱中毒症状，表现为流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓，血压下降和休克等。 可用阿托品治疗。 2.M，N胆碱受体激动药： 胆碱酯类： i.乙酰胆碱（ACh） 药理作用： a :心血管系统 (1)舒张血管:静脉注射小剂量Ach可舒张全身血管，舒张血管作用主要由于激动血管内皮细胞 M3 胆碱受体亚型，导致内皮依赖性舒张因子(EDRF)即一氧化氮释放，从而引起邻近平滑肌 细胞松弛，也可能通过压力感受器或化学反应感受器反射引起。如果血管内皮受损，则Ach 上述作用不复存在，相反可引起血管收缩。此外，Ach也可激动去甲肾上腺素能神经末梢突 触前膜M1受体，抑制NA的释放而产生舒张血管作用。 (2)减弱心肌收缩力：即负性肌力作用，当去甲肾上腺素能神经兴奋时，除自身负反馈作用可抑 制NA的释放外，由胆碱能神经末梢所释放的Ach也可激动去甲肾上腺素能神经末梢突触前 胆碱受体而抑制NA的释放，导致心室肌收缩力减弱。 (3)减慢心率;即负性频率作用，Ach能使窦房结舒张期自动除极延缓，复极化电流增加，使动作
药理学药物分类
药理学药物分类目录 1麻醉药 A全身: 吸入性乙醚;氟烷 静脉性:盐酸氯胺酮;丙泊酚;羟丁酸钠 B局部１.对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因 2、酰胺类:盐酸利多卡因;盐酸布比卡因;:盐酸甲哌卡因 3.氨基酮醚类、盐酸达克罗宁 ２、镇静催眠药 巴比妥类药物Ｂａrｂiｔurates 苯巴比妥 苯二氮卓类药物Beｎzodｉazｅpiｎes地西泮 其它类药物: 醛类:水合氯醛 酰胺类:甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯 咪唑并吡啶类:吡唑坦、扎来普隆;褪黑素Melatonin:内源性促睡眠物质 ３。抗癫痫药 巴比妥类:苯巴比妥 乙内酰脲类:苯妥英钠 丁二酰亚胺类:乙琥胺 苯二氮卓类:地西泮 苯并氮杂卓类:卡马西平 脂肪羧酸类:丙戊酸钠 4.抗精神失常药 抗精神病药Ａntｉpsyｃhotic ｄrugs(抗精神分裂症药Ａntischiｚopｈreniｃｄru ｇs) ?吩噻嗪类:盐酸氯丙嗪;奋乃静Pｅrphenａｚine 硫杂蒽类(噻吨类):氟哌噻吨 ?丁酰苯类:哌替啶 ?其它类: 二苯并氮杂卓类:丙咪嗪,氯米帕明 二苯并环庚二烯类:阿米替林、多虑平 苯酰胺类:舒必利、瑞莫必利;氯氮平、氯噻平、马普替林 抗焦虑药Aｎｔｉａｎxｉｅty drugｓ抗抑郁药Aｎtiｄeｐrｅssａnt ｄruｇs抗燥狂药Antimａniｃdrugs 以苯并二氮杂卓类为首选:利眠宁;安定;奥沙西泮;阿普唑仑 三环类(TCAs):丙米嗪、氯米帕明、阿米替林 四环类(ＨCA):马普替林、米安色林 单胺氧化酶抑制剂(ＭAOIs) :异丙烟肼、托洛沙酮 ?5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs):氟西汀、氯伏沙明 ５.解热镇痛药与非甾体抗炎药 A解热镇痛药: 水杨酸类:阿司匹林 乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚(扑热息痛) 吡唑酮类:安乃近 B非甾体抗炎药: ?吡唑烷二酮类:保泰松 ?芬那酸(邻氨基苯甲酸)类: 吲哚乙酸类:吲哚美辛、舒林酸 ?芳基烷酸类:布洛芬、酮洛芬、吡洛芬奈普生、双氯芬酸钠、芬布芬、苯并噻嗪类:吡罗昔康 ?COX-2抑制剂 NＯ—释放型非甾体抗炎药
神经内科常用药
神经内科常用药 1.长春西汀：改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化 症等诱发的各种症状。 2.奥扎格雷：抑制血小板凝聚，与其他抑制血小板的药物合用 时有协同作用，必要时减量。 3.舒血宁：扩血管改善微循环。 4.银杏叶提取物：改善微循环，可用于糖尿病患者。 5.阿魏酸钠：扩血管，改善微循环，偶有过敏反应，停药消失。 6.盐酸川弓秦：扩血管，改善大脑微循环，偶有口干嗜睡等， 停药消失，脑水肿者禁用。 7.东菱迪芙（巴曲酶）：扩张血管，改善循环，查凝血后再用，降纤维蛋白原。 8.苦碟子：活血止痛，清热祛瘀。不宜于其他药物混于同一容 器内使用。 9.天麻素：治疗头晕，少数病人出现口鼻干燥，头晕，胃不适。10脑醒静：清热解毒，凉血活血，开窍醒脑，孕妇禁用。 11.三磷酸胞苷二钠：营养神经，避光保存，严禁静脉推注。 12.胞磷胆碱钠：扩血管营养神经，辅酶能量合剂，用于手术 后意识障碍和颅脑损伤，脑出血急性期不宜大量使用，偶有血 压下降，失眠。 13.单唾液酸四己糖神经节苷脂钠：（帕金森）营养神经 14.甲谷胺：营养神经，见光易分解，取出立即使用。 15.更昔洛韦（阿昔洛韦，炎琥宁）：抗病毒（脑炎，带状疱疹），缓慢静脉滴注。 16.苯巴比妥：治癫痫，常有嗜睡，眩晕，头痛乏力，精神不振 反应。 17.地西泮（安定，苯甲二氮卓）：抗癫痫抗惊厥，用于全麻 的诱导和麻醉前给药，静注易缓慢，2-5mg/min。 18.低分子量肝素钙：溶栓，不能肌注。 19.优瑞克林：应在起病48h内开始用药，溶栓（与血管紧张 素转化酶抑制剂-卡多普利，顿诺普利等协同降压，应禁止联 合用药） 20.尿激素：溶栓，有出血倾向的不良反应。 21.肝素钠：溶栓抗凝血，用药过多会产生自发性出血，用药期 间测定凝血时间。
传出神经系统药物分类
传出神经系统药物分类? * 尹删 .?/运 if i J HL.*■ 、传出神经系统药物分类 拟 似 药1 ?激动肾 上腺素受 体药 拟 胆 碱 药「1?激动胆碱受体 药 J 2.抗胆碱酯酶药: j M型拟胆碱药：毛果芸香碱 L N型拟胆碱药：烟碱 新斯的明、有机磷酸酯类 拮 抗 药 拟 肾 上 腺 素 药 ( X 、 B受体激动药：Adr a受体激动药：NA等 ' B受体激动药：异丙肾上腺素等 2?促NA释放药麻黄碱、间羟胺 抗 胆 碱 药 抗 肾 上 腺 素 药 1.阻断胆碱受体药 M受体阻断药：阿托品 N2受体阻断药：琥珀胆碱、箭毒 2?胆碱酯酶复活剂：解磷定 a受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明 r 1?阻断肾上腺素 受体药 ' B受体阻断药：普萘洛尔 2.抗肾上腺素能神经药：利血平 一、胆碱受体激动药 1、选择性M受体激动剂：毛果芸香碱(pilocarpine)，青光眼首选
2、选择性N受体激动剂：烟碱（尼古丁） 二、胆碱受体阻断药 1、M受体阻断药： 阿托品（atropine），解除平滑肌痉挛，尤其是胃肠道。抑制腺体分泌，用于麻醉前给药，严重盗汗、流涎症。验光配镜，缓慢性心律失常，感染性休克，有机磷中毒的对症治疗。（5—10mg中毒，过量致死，青光眼、前列腺肥大禁用） 其他：山莨菪碱（不通过BBB，类阿托品）、东莨菪碱（结构含氧桥，通过BBB，有镇静作用，防晕动，类阿托品） 合成解痉药（胃肠道痉挛绞痛）：曲美布丁、丙胺太林、 贝那替秦（benactyzine胃复康，通过BBB，有安定作用） 2、选择性M1受体阻断剂：哌仑西平、替仑西平（消化性溃疡） 3、N受体阻断药：①除极型肌松药：琥珀胆碱（与N2受体结合，使对Ach反应无效，新斯的明解救无效） ②非除极型肌松药：筒箭毒碱（与Ach的竞争作用机制，新斯的明解救有效） 三、胆碱酯酶抑制药和复活药 1、易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明（neostigmine），重症肌无力，术后腹胀气和尿 潴留，阵发性室上心动过速，非除极型肌松药解救。 2、难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类（敌敌畏、敌百虫）
药理学各种药地归纳总结材料
药理 糖皮质激素小结(记忆方法，八个四)： 1.构效关系有四：基本结构为甾核 1）C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保持生理功能所必需； 2）C17上有-OH；C11上有=O或-OH； 3）C1~2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代作用减弱； 4）C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代作用更弱。 2.四大生理作用：升糖、解蛋、分脂、保钠。 3.分四类：短效(的松类)、中效(尼松类)、长效(米松类)、外用(氟松类) 4.四大抗作用（超生理剂量）：抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克 5.对血液及造血系统的作用，四多一少：1）嗜酸粒细胞及淋巴细胞ˉ，治急性淋巴细胞性白血病。 2）红细胞?、血红蛋白?，治再障。 3）血小板?，治血小板减少症。 4）中性粒细胞?，治粒细胞减少症。 6.不良反应： （一）四个一：一进，一退，一缓，一反。1）一进：类肾上腺皮质机能亢进症（柯兴氏综合症）。 2）一退：肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。3）一缓：伤口愈合迟缓。 4）一反：停药反跳现象。 （二）四诱发： 1）诱发或加重感染。 2）诱发或加重糖尿病、高血压。 3）诱发或加重溃疡病。 4）诱发或加重精神病。 7.四用法： 1）小量替代：肾上腺皮质机能减退等。2）大量突击：严重感染或休克。 3）正量久用：自身免疫疾病、炎症后遗症等。 4）两日总量一次晨用。 胰岛素小结： 1.分三类：短，中，长效（纯胰岛素：单峰与单组分抗原性小）。 2.药动学三特点： 1）口服无效，加蛋白制剂禁注射； 2）加蛋白或锌为中，长效； 3）肝肾功能差影响灭活。 3.四大作用：降糖、合蛋、合脂、促钾； 4.三大用途：各型糖尿病，纠正细胞缺钾或高血钾症，治疗精神分裂症。 5.三大不良反应：低血糖，过敏，耐受性。 甲状腺激素及抗甲状腺药关系图： 甲状腺激素——替代补充—→1.呆小病或克汀病（小儿） ↓ 2.粘液性水肿（成人）补充 ↓ 单纯性甲状腺肿---小剂量治疗---碘中毒 1.急：血管神经性水肿； ↓↓ 2.慢：口眼刺激症； 甲状腺激素过量诱发↓ 3.过量诱发甲亢； ↓↓ ↓ 1.大剂量碘； 1.甲亢术前准备 甲亢——科治疗——2.普萘洛尔共有二作用： 2.甲危辅助治疗； 3.硫脲类（引起白细胞减少症，过敏反应） 强心甙小结 1.强心甙组成：甙元强心；糖延长其作用。 2.体过程： 口服吸收率.慢效 ... 蛋白结合率洋地黄毒甙》中效.. 肝肠循环地高辛》速效 显效时间兰维持时间毒K 肝代转
神经内科临床常用药物小结
神经内科临床常用药物小结 一、降颅压及脱水、利尿药 1.甘露醇（Mannitol） 药理作用：组织脱水作用。提高血浆渗透压，导致组织内（包括眼、脑、脑脊液等）水分进入血管内，从而减轻组织水肿，降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。1g甘露醇可产生渗透浓度为5.5mOsm，注射100g甘露醇可使2000ml 细胞内水转移至细胞外，尿钠排泄50g。 用途：组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝。 用法：按体重0.25～2g/kg，配制为15%～25%浓度于30～60分钟内静脉滴注。当病人衰弱时，剂量应减小至0.5g/kg。严密随访肾功能。 注意事项：1).甘露醇遇冷易结晶，故应用前应仔细检查，如有结晶，可置热水中或用力振荡待结晶完全溶解后再使用。当甘露醇浓度高于15%时，应使用有过滤器的输液器。2).高钾血症或低钠血症慎用。 2.甘油果糖（Glycerol and Fructose） 药理作用：高渗制剂，通过高渗透性脱水，能使脑水分含量减少，降低颅内压。本品降低颅内压作用起效较缓，持续时间较长。 用途：脱水降颅压 用法：静脉滴注，成人一般一次250～500ml，一日1～2次，每次500ml需滴注2～3小时，250ml需滴注1～1.5小时。根据年龄、症状可适当增减。 注意事项：静滴过快可发生溶血及血红蛋白尿。本品含氯化钠0.9%，用药时须注意患者食盐摄入量。 二、血浆容量扩充药物 1.羟乙基淀粉（Hydroxyethyl Starch） 药理作用：羟乙基淀粉溶液的容量扩充效应和血液稀释效果取决于羟乙基淀粉的分子量大小、取代度、取代方式和药物浓度，以及给药剂量和速度。快速输注本品后第1、4、10小时，其容量扩充效应分别为输注量的145%、100%、75%。至少在3-4小时内，血容量、血液动力学及组织氧供将得到改善，同时，由于血液稀释，红细胞聚集减少、血细胞压积和血液粘稠度下降，血液流变学指标得到改善。从而改善循环及微循环系统。 用途：治疗性血液稀释 用法：输注速度：0.5-2小时内250ml；4-6小时内500ml；8-24小时内2×500ml。治疗性血液稀释时，建议治疗10天。 注意事项：长期中、高剂量输注本品，患者常出现一种难治性瘙痒。禁忌：严重充血性心力衰竭（心功能不全）；肾功能衰竭（血清肌酐>2mg/dl 或>177μmol/l)；严重凝血障碍（但危及生命的急症病例仍可考虑使用）；液体负荷过重（水份过多）或液体严重缺乏（脱水）；脑出血；淀粉过敏 三、抗血小板聚集药物 1.阿司匹林（Aspirin）
神经系统药物
神经系统药物分类 1 中枢神经兴奋药 中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统机能活动的药物。用于各种危重疾患所致的中枢性呼吸抑制及呼吸衰竭。根据作用部位主要分为三类：（1）主要兴奋大脑皮层的药物；（2）直接兴奋延髓呼吸中枢的药，如尼克刹米；（3）刺激主动脉体和颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢的药，如洛贝林。甲氯芬酯能促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖类的利用，对中枢抑制患者有兴奋作用。 2 抗震颤麻痹药 抗震颤麻痹药有抗胆碱药、多巴胺释放促进剂、拟多巴胺类药、多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶B 抑制剂（MAOB）、儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂(COMTI)等多种。对功能轻度障碍者，宜用抗胆碱药物、多巴胺释放促进剂等；对功能明显障碍者，宜用左旋多巴替代治疗；对左旋多巴失效者，应用多巴胺受体激动剂直接兴奋多巴胺受体。多类药物联用能减少单药的用量，避免副作用发生，延长药物治疗时限。 3 镇痛药 镇痛药主要作用于中枢神经系统。大多数镇痛药属于阿片类生物碱，如吗啡及可待因等，也有一些是同类人工合成品，如哌替啶等。它们在镇痛剂量时可选择性地减轻或缓解疼痛感觉，但并不影响意识、触觉、听觉等，同时因疼痛引起的精神紧张、烦躁不安等不愉快情绪也可得到环节，这就有助于耐受疼痛。本类药物的镇痛作用强大，多用于剧烈疼痛。同时此类药物连续多次应用后有成瘾性等不良反应，因此类药物的使用必须严格遵照《麻醉药品管理条例》。 痛。 【0％】 4 镇静催眠、抗焦虑药 镇静催眠、抗焦虑药物在精神病学药物分类中主要包括巴比妥类、苯二氮卓类、非苯二氮卓类、抗抑郁药和β～受体阻滞药等。目前临床上巴比妥类药已很少使用，常用的抗焦虑药是苯二氮卓类（如地西泮、阿普唑仑、艾司唑仑、氯硝西泮、咪达唑仑、三唑仑）、非苯二氮卓类（如丁螺环酮、佐匹克隆、唑吡坦等）和抗抑郁药。绝大部分这类药物又属于第二类精神药品。此处主要介绍苯二氮卓类。 【作用机制】苯二氮卓类（BZD）与巴比妥类药物的作用机制不同。BZD主要作用于边缘系统和下丘脑，而巴比妥类则主要抑制大脑皮质，然后抑制向皮质下扩散。BZD与脑内BZD 受体相结合，从而加强了γ～氨基丁酸（GABA）在中枢神经系统的抑制性作用，间接调节去甲肾上腺素（NE）和5～羟色胺（5～HT）功能而起到抗焦虑、镇静的作用。BZD也可抑制脑干网状结构下行激活系统对脊髓运动神经元的激活、升高痉挛阈抑制皮层异常放电，
常用急救药品分类
常用急救药物的分类 ?中枢兴奋药降压药 ?镇静、安定药平喘药 ?镇痛药利尿脱水药 ?抗休克药止血药 ?改善微循环药抗凝血药 ?强心药抗过敏药 ?抗心率失常药激素 ?血管扩张药解毒药 ?水电解质平衡药 一、中枢兴奋药（呼吸兴奋药）：尼可刹米（可拉明）、洛贝林（山梗菜碱） 1、尼可刹米（可拉明） ?药理：选择性地兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快。对血管运动中枢有微弱兴奋作用。 本品吸收好，起效快，作用时间短暂，一次静注只能维持5～10分钟。 ?应用：用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制。 ?用法：静注每次0.25～0.5g（约1支）。极量一次1.25g （约3.3支），必要时可在1～2小时内连续给4～6个剂量。小儿常用量：6个月以下一次75mg（1/5支），1岁一次125mg （1/3支），4～7岁一次175mg （约 0.5支），注射液每支0.375g 。 ?注意事项：反复或大剂量可引起血压增高、心悸、出汗、呕吐、震颤、肌僵直等，应即时停药。 若出现惊厥，可注射苯巴比妥钠或小剂量硫喷妥钠对抗。运动员慎用。 2、.洛贝林（山梗菜碱） ?药理：兴奋颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深、加快，作用迅速而短暂。对呼吸中枢无直接兴奋作用。 ?应用：用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。常用于新生儿窒息、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉剂及其它中枢抑制药（如阿片、巴比妥类）的中毒及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭。 ?用法：皮下或肌注：儿童一次1～3mg，成人一次10mg 。极量：一次20mg，一日50mg。 静脉注射：儿童一次0.3～3mg，成人一次3mg。极量：一次6mg，一日20mg，必要时每30分钟可重 复1次，静注须缓慢。 ?注意事项： 大剂量可引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制，甚至惊厥。 二、镇静、安定药 ?苯巴比妥钠（鲁米那） ?地西泮（安定） ?氯丙嗪（冬眠灵） 三、镇痛药： ?吗啡 ?哌替啶（杜冷丁） ?曲马多 四、抗休克药 ?肾上腺素（副肾素） ?异丙肾上腺素 ?去甲肾上腺素 ?间羟胺（阿拉明） ?多巴胺（儿茶酚乙胺）
药理学重点整理
药理学：pharmacology是一门研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其机制的学科，为临床合理用药、预防、诊断和治疗疾病提供基本理论依据 药物：drug用于预防、诊断及治疗疾病的物质。凡是能影响机体组织器官生理功能及细胞代谢活动的所有物质 药物效应动力学：pharmacodynamics是药理学的一个组成部分，是研究药物对机体的作用及其规律的学科。阐述药理效应和作用机制 不良反应包括：1副反应side reaction是药物所固有的，在治疗剂量下出现的于治疗亩的物管的药理效应。2毒性反应toxic~在剂量过大或蓄积过多时发生的对机体组织器官的危害性，比较严重，但常常可以预知，也是应该避免发生的不良反应。（致癌、致畸胎、致突变）3后遗效应residual effect停药后血药浓度已降至最低有效浓度（阀浓度）以下时还残存的生物效应4停药反应withdrawal~突然停药后原有疾病或症状加剧又称为回跃反应5变态反应allergic是一类免疫反应，又称过敏反应6特异质反应idiosyncrasy少数特异体质的患者对某些药物反应特别敏感，很小的剂量即可引起超出常人的强烈药理效应。 药物的作用机制：1理化反应2参与或干扰细胞代谢3影响生理物质转运4影响酶的活性5药物可以直接干扰或阻断膜的离子通道，从而影响细胞的生理生化功能6影响核酸代谢7非特异性作用8影响免疫机制9受体是药物作用的主要靶点 受体：receptor是一种大分子蛋白质，存在于细胞膜、细胞浆或细胞核中。 作用与受体的药物分类：1激动药agonist既有受体亲和力又有内在活性的药物。非未完全激动药和部分激动药2拮抗药antagonist有较强亲和力而无内在活性的药物。竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。 药物代谢动力学：pharmacokinetics是药理学的一个分支学科，简称为药动学，主要研究机体对药物的处理，包括吸收、分布、代谢、和排泄四个过程以及体内药物浓度随时间变化的规律性。 T1/2：血浆半衰期Half life血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 生物利用度Bioavailability:常指血管外给药时，被吸收进入体循环药物的相对量和速度 一级动力学消除First-order elimination kinetics: 又称恒比消除，指药物在单位时间实际消除的药量符合公式dC/dT=KC（K为常数，C为浓度） 零级消除动力学：单位时间内药物按照恒定的量消除，又称恒量消除。 离子障ion-trapping:非离子型药物可以自由穿透细胞膜，而离子型药物被限制在细胞膜的一侧不易穿透过细胞膜的现象 配伍禁忌：药物在配伍时直接发生物理、化学的相互作用而降低药效、甚至产生毒性影响药物的使用。 血脑屏障blood brain barrier血液与脑组织之间的结构，由脑毛细血管内皮细胞、毛细血管基膜和神经胶质膜构成。它可阻止多种物质进入脑，以维持脑内环境的相对稳定 非特异性酶（肝药酶）：肝细胞微粒体混合功能氧化酶系统，由许多结构和功能相似的肝脏微粒体的细胞色素P450同功酶组成。 肝药酶诱导剂Plasma clearance:指单位时间，机体可以清除体内多少容积血浆中的药物，单位为L/h，为肝、肾等器官的药物消除率的总和。 首关消除First pass elimination:胃肠道给药时，药物经肝脏及肠道内酶的灭活，使进入体循环的药量绝对减少的现象 血浆清除率Apparent volume of distribution药物理论上占有的血浆容积。可按Vd=D/C计算。表面积分布容积：Vd静脉注射一定量（A）药物进入达到动态平衡后，按测得的血浆药物浓度计算体内的药物总量应该占有体液的容积量。 耐受性：tolerance连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱或无效
神经内科常用药物
赛乐特(20mg*10片) 【用法用量】口服，建议每日早餐时顿服，药片完整吞服勿咀嚼。成人：抑郁症：一般剂量为每日20mg。服用2?～3周后根据病人的反应，某些病人需要加量，每周以10mg量递增，根据国外经验每日最大量可达50mg，应遵医嘱。强迫性神经症:一般剂量为每日40mg，初始剂量为每日20mg，每周以10mg量递增。根据国外经验每日最大剂量可达60mg。惊恐障碍：一般剂量为每日40mg，初始剂量为每日10mg，根据病人的反应，每周以10mg量递增，每日最大剂量可达50mg。一般认为惊恐障碍治疗早期其症状有可能加重，故初始剂量为10mg。社交恐怖症/社交焦虑症：一般剂量为每日20mg，若对20mg无反应的患者可根据病人临床反应，每周以10mg量递增，根据国外经验每日最大剂量可达50mg。剂量改变应至少有一周的间歇期。本品与所有的抗抑郁药一样，治疗期间应根据病情调整剂量。病人应治疗足够长时间以巩固疗效，抑郁症痊愈后应维持治疗至少几个月，强迫性神经症和惊恐障碍所需维持治疗的时间更长。停药方法与其它精神科药物相似，需逐渐减量，不宜骤停。帕罗西汀的停药和其他精神药物一样，本品一般不宜突然停药(参见注意事项和不良反应部分)。近期临床试验中采用的逐渐减量停药方案是：以周为间隔逐渐减量，每周的日用剂量比上周的日用剂量减少10mg，每周减量1次。当日用剂量减至每日20mg时，病人按该剂量继续用药1周，然后停药。如果减量或停药后出现不能耐受的症状，可以考虑恢复到前次的用药剂量治疗。然后，医生可以继续进行减量方案，但减量的速度要更加缓慢。肾/肝功损害：由于严重肾功能损害(肌酐清除率<30ml/分)或肝损害的病人，服用本品后血药浓度较健康人高。因此推荐剂量为每日20mg，如果需要增加剂量，也应限制在服药范围的低限。 欣百达(60mg) 【用法用量】起始治疗：推荐本品的起始剂量为40mg/日（20mg一日二次）至60mg/日（一日次或30mg一日二次），不考虑进食情况。现有的临床研究数据未证实剂量超过60mg/日将增加疗效。维持/继续/长期治疗：一般认为抑郁症的急性发作需要数月或更长时间的药物治疗，对此类患者，应对其接受维持治疗的必要性以及相应所需的剂量作定期评估。特殊人群：肾脏功能受损、肝功能不全的患者避免服用本品。对老年患者不必根据年龄调整剂量，但要慎用。在老年患者中个体化调整剂量时，增加剂量时应额外小心。在妊娠后三个月内接触SSRIs或SNRIs（五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂）的新生儿，产生的并发症会导致住院时间延长、需要呼吸支持和管道喂食。当孕期女性用药时，在妊娠后三个月，医生应对治疗的潜在风险和获益进行认真的评价。医生应考虑在妊娠晚期逐渐减度洛西汀的用量。度洛西汀停药：停药时应对这些症状进行监测。建议尽可能的逐渐减药，而不是骤停药物。由于减少药物剂量或停药而引起了无法耐受的症状时，可以考虑恢复名誉使用以往的处方剂量。随后再以更再以更慢的速度减药。与单胺氧化酶抑制剂（MOAI）间的换药：MOAI停药后至少14才可开始本品的治疗。本品停药后至少5天才可以开始MOAI的治疗。 黛力新(0.5mg*20片) 【用法用量】成人：通常每天2片：早晨及中午各一片；严重病例早晨的剂量可加至2片。老年病人：早晨服1片即可。维持量：通常每天1片，早晨口服。对失眠或严重不安的病例，建议在急性期加服镇静剂。