顺铂注射液光稳定性研究
顺铂注射液光稳定性研究
刘 洋,高文桂,刘伟平(昆明贵金属研究所贵金属药物研究中心,650221)
摘要: 顺铂是被广泛用于治疗肿瘤的化疗首选药物。顺铂注射液是含有顺铂(5mg?ml-1)、稳定剂和增溶剂的水溶液。本文研究了顺铂注射液的光稳定性。结果表明顺铂注射液光稳定性很差,在光照下,顺铂注射液会发生光水合反应和光氧化还原反应,最终析出金属铂。
关键词: 顺铂注射液;光稳定性
中图分类号:R927113 文献标识码:A 文章编号:1002-7777(2005)10-0613-02
Study on the Photo-stability of Cisplatin Injection
Liu Yang,Gao Wengui and Liu Weiping(Research Center for Precious Metal-Based Drugs,Kunming Instit ute of Precious Metals,Kunming,650221)
ABSTRACT Cisplatin is widely used in chemot herapy of t umors.Cisplatin Injection is water solution of cisplatin(5mg?ml-1)wit h stabilizer and solubilizer in it.The p hoto-stability of cisplatin injection was st udied and poor p hoto-stability was observed.When t he injection was exposed to light,p hoto-aquation reaction and p hoto-redox reaction would happen,followed by platinum p recipitation.
KEY WOR DS cisplatin;injection;p hoto-stability
顺铂是第一代铂类抗肿瘤药物,它具有抗癌谱广、抗癌活性高以及毒副作用可预测和易控制的特点,是治疗癌症的首选药物。临床使用的顺铂剂型主要有粉针剂、冻干剂、注射液三种剂型。昆明贵金属研究所于1985年研制的顺铂注射液是一种含有顺铂(5mg?ml-1)、稳定剂和增溶剂的水溶液。该种剂型于2002年5月升为国家标准[1]。在生产和使用过程中,发现有极少量包装瓶中的顺铂溶液出现变黑、析出金属铂的现象。为研究出现上述现象的原因,进一步考察其稳定性,寻求解决的方法。1 实验部分
111 仪器和试剂
仪器:L R H-250-G型光照培养箱(广东省医疗器械厂),SH IMADZU10AV P型液相色谱仪, L C-10A TV P高压泵,CTO-10ASV P柱温箱, SIL-10ADV P自动进样器,SPD-10AV P紫外检测器,SCL-10AV P控制器,CLASS-V P工作站。
试剂和样品:顺铂对照品(≥9915%,为昆明贵金属研究所产品)。供试顺铂注射液(透明西林瓶充氮或充氧包装和棕色西林瓶包装,个旧生物药业有限公司)。
112 实验操作
对顺铂注射液的光照实验参照《药物稳定性试验指导原则》[2]中的相关要求进行。将顺铂注射液若干瓶分成三组:充氮包装、充氧包装和棕色瓶包装。每一组又分为光照与避光条件。将要光照的样品置于光照培养箱中(光照度≥3000L X,25±2℃),避光的样品放入包装盒中避光,再置于光照培养箱中(25±2℃)。定期取样考察其外观、色泽,用高效液相色谱法[3]分析顺铂含量,将包装瓶中析出的黑色物质过滤收集,洗涤烘干后送X-衍射光谱分析。
2 结果与讨论
211 外观、色泽、含量变化,见表1。
从表1可看出:①顺铂注射液含量在光照下不断下降,黄色加深,并析出黑色沉淀;②光照稳定性为棕色瓶包装>充氧包装>充氮包装。顺铂注射液会发生很强的光降解反应,氧气气氛和使用棕色瓶包装有利于提高其光稳定性。析出黑色沉淀用X -衍射分析后,确定为金属铂。
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中国药事2005年第19卷第10期
表1 顺铂注射液光照和闭光条件下外观、色泽、含量的变化
样品项目
时 间
第0天第1天第2天第3天第4天第5天第10天
充氮包装 光照外观色泽淡黄色澄
明溶液
黄色加深
黄色进一
步加深
变黑,有金
属铂析出
金属铂析
出增多
同前同前
含量100%8417%6819%5314%4019%3312%1016%
避光外观色泽淡黄色澄
明溶液
同前同前同前同前同前同前
含量10010%9918%10011%10010%10011%9917%10010%
充氧包装 光照外观色泽淡黄色澄
明溶液
黄色加深
黄色进一
步加深
同前
变黑,有金
属铂析出
金属铂析
出增多
同前
含量10010%8811%7714%6715%6110%5318%2711%
避光外观色泽淡黄色澄
明溶液
同前同前同前同前同前同前
含量10010%10011%10012%9919%9918%10010%10010%
棕色瓶包装光照外观色泽淡黄色澄
明溶液
黄色稍有
加深
黄色加深
黄色进一
步加深
同前同前
变黑,金属
铂析出
含量10010%8913%7916%7110%6412%5618%3010%
避光外观色泽淡黄色澄
明溶液
同前同前同前同前同前同前
含量10010%10011%9917%9918%9919%10010%9918%
212 光降解反应的动力学参数k、t1/2
对不同三组光照实验的第0、1、2、3、4、5
天数据进行处理,以-InC t(C t为顺铂的浓度,mg
?ml-1)对t(h)作图,线性拟合得一直线,线性相关系数>0199,说明降解反应在反应初期符合一级反应速率方程。直线斜率即为反应的速率常数k,并可求出反应的半衰期t1/2,见表2。
表2 顺铂注射液光降解反应的动力学参数k、t1/2
参数
样 品
充氮包装光照充氧包装光照棕色瓶包装光照k9147×10-3h-15117×10-3h
-14168×10-3h-1 t1/2310d516d612d
3 讨论
光照实验在光照度≥3000L X,25±2℃下进行,避光实验在25±2℃下进行。研究结果说明:①顺铂注射液在光照下会发生很强的光降解反应,色泽变化表现为黄色加深,直至金属铂析出,半衰期为3～6天;②不同的包装稳定性为棕色瓶包装>充氧包装>充氮包装。
顺铂注射液中含有顺铂、水、聚乙二醇、氯化钠和盐酸,是一个溶液体系。见光后,会吸收一部分的光能,引发光化学反应。这是很多铂族金属配合物的特性[4]。根据实验现象,我们认为顺铂注射液在光照下发生二步反应:
反应(1)使顺铂含量降低,反应(2)使金属铂析出。由此可知,避光是保证顺铂注射液稳定的最有效的手段,同时氧气能有效阻止光分解反应。由于顺铂注射液在生产和使用过程中不可能做到完全避光,因此在生产、运输和使用顺铂注射液的过程中,要尽量避免光照,包括紫外光、太阳光以及室内照明,同时采用棕色西林瓶充氧包装为好。
参考文献:
[1] 国家药品标准[S]1WS-10001-(HD-0161)-2002
[2] 中国药典[S]1二部,2000:197
[3] 刘 洋,刘祝东,何 键,等1高效液相色谱法测定顺铂注
射液中顺铂的含量[J]1分析试验室,2004,23(2):74 [4] Liu Weiping,Yang Y ikun1Photochemical reaction of
platinum complexes[J]1Platinum Metals Rev,1998,42
(2):73
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顺铂注射液说明书 铂龙
顺铂注射液说明书 【药品名称】 通用名：顺铂注射液 商品名：铂龙 英文名：Cisplatin Injection 汉语拼音：Shunbo Zhusheye 【成份】 本品主要成分及其化学名称为：（顺）二氨二氯铂。 其结构式为： 分子式：PtCl2(NH3)2 分子量： CAS No.：15663-27-1 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【规格】20ml:20mg。 【适应症】 小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤的治疗。 【用法用量】 顺铂仅能由静脉、动脉或腔内给药。通常采用静脉滴注方式给药。本品需用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释后静脉滴注。给药前2-16小时和给药后至少6小时之内，必需进行充分的水化治疗。 化疗次数?????????? ????????????????????每次用量（mg/m2体表面积） 单次（每四周一次）????????????????????????????? 50～120 每周一次，共2次????????????????????????????????50 每天一次，连用5天??????????????????????????????15～20 疗程依临床疗效而定，每3-4周重复疗程。 本品可与其它抗癌药联合使用，单一使用亦可。 联合用药时，用量需随疗程作适当调整。 【不良反应】 1、肾脏毒性：单次中、大剂量用药后，偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍，可出现微量血尿。多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死，导致无尿和尿毒症。 2、消化系统：包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，反应常在给药后1-6小时内发生，最长不超过24-48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复。 3、造血系统：表现为白细胞和（或）血小板的减少，一般与用药剂量有关，骨髓抑制一般在3周左右达高峰，4～6周恢复。 4、耳毒性：可出现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不须特殊处理。
大剂量顺铂胸膜腔内注射治疗肺癌恶性胸水疗效观察
大剂量顺铂胸膜腔内注射治疗肺癌恶性胸水疗效观察 【摘要】目的：探讨大剂量顺铂胸膜腔内注射对肺癌恶性胸水的疗效及毒性。方法：治疗组（大剂量顺铂组）28例采用顺铂80～100 ｍｇ/ｍ2胸腔内注射，每周１次，用药２～4次；对照组（小剂量顺铂组）26例予顺铂30～50 ｍｇ胸腔内注射，每周１次，用药２～4次。结果：治疗组有效率(ＣＲ+ＰＲ)８2.1%，对照组有效率50%，两组比较差异有极显著性（P0.05），无肝肾功能异常。结论：大剂量顺铂胸膜腔内注射对控制肺癌恶性胸水疗效可靠，毒副反应可以耐受，值得临床推广应用。 【关键词】顺铂；肺癌恶性胸水；胸膜腔内注射 恶性胸水为晚期肺癌较为常见的并发症，主要表现为咳嗽、胸痛和呼吸困难，常严重影响肺癌患者的预后，如能有效地控制胸水，对减轻患者的痛苦，延长生存期有重要意义。我科于2004年6月～2006年6月采用大剂量顺铂（DDP）行胸膜腔内注射治疗肺癌恶性胸水28例（治疗组），并与小剂量DDP 26例（对照组）比较疗效，现将治疗情况报道如下： 1 资料与方法 1.1 一般资料：54例肺癌恶性胸水均经B超、X线胸片或胸部CT等影像学资料和病理学资料确诊，胸水或胸膜活检查到癌细胞；全部病例均为单侧恶性胸水，其中血性胸水36例，草黄色胸水18例，中量胸水33例，大量胸水21例。Karnofsky评分>50分，血常规、肝功能、肾功能检查及心电图检查无明显异常。将54例随机分为两组：（1）治疗组（大剂量DDP组）：28例中男19例，女9例。年龄36～70岁，中位年龄54.5岁。其中Ⅲb期12例，Ⅳ期16例，鳞癌14例，腺癌9例，未分型2例，小细胞未分化癌3例。（2）对照组（小剂量DDP 组）：26例中男19例，女7例。年龄38～69岁，中位年龄56.5岁。其中Ⅲb期10例，Ⅳ期16例，鳞癌12例，腺癌10例，未分型2例，小细胞未分化癌2例。两组资料经统计学处理，在性别、年龄、胸水量、所患癌症类型及病情分级方面无差异（P>0.05），具有可比性。 1.2 治疗方法：54例患者经反复胸腔穿刺或安置引流管尽量抽放积液，待积液尽可能减少后，治疗组用DDP 80～100 mg/m2，溶于生理盐水40～50 ml中，对照组用DDP 30～50 mg，溶于生理盐水20～40 ml中，通过穿刺针或引流管注入胸膜腔。两组均在注药后2小时内嘱患者每15分钟按平卧、左右侧卧、头低位或站立位等顺序变换体位，以利DDP在胸腔内均匀分布。治疗组化疗同时配合水化利尿，输液2 000～2 500 ml，保证当天尿量>2 000 ml，适当补充水电解
他格适说明书
他格适说明书 【批准文号】 注册证号 H20040293 【中文名称】 注射用替考拉宁 【产品英文名称】 【生产企业】 【功效主治】 耐青霉素、头孢菌素菌及青霉素过敏的革兰阳性菌感染。 【化学成分】 替考拉宁 【药理作用】 本品为与万古霉素类似的新糖肽抗生素，其抗菌谱及抗菌活性与万古霉 素相似。对金葡菌的作用比万古霉素更强，不良反应更少。本品对革兰 阳性菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌和大多厌氧性阳性菌敏感。药效学 替考拉宁为一种新型糖肽类非肠道给药抗生素，具有强的杀菌活性。可 供每天一次静脉或肌肉注射。本药抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一 样，干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。本药通过与肽聚糖亚单位中的 氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结合而起效应，这种结合将正常可被细 菌细胞延长和交叉一桥酸识别的部位隐藏起来。这种结合抑制两个方 面：形成细胞壁链的亚单位的生长或延长将新链接到细胞壁的最终穿越一桥步骤。因此，细胞壁的整合和牢固遭损坏，细胞生长停止，细胞最 后死亡。由于替考拉宁独特的作用机制，很少出现耐替考拉宁的菌株。 所以对青霉素类及头孢菌素类，大环内酯类、四环素和氯霉素，氨基糖 苷类和利福平耐药的革兰氏阳性菌，仍对替考拉宁敏感。药动学吸 收：替考拉宁口服不吸收，肌注后的生物利用度为94%。分布(血清浓 度)：对人静注后其血清浓度显示出两相的分布(一相快速的分布紧接着 是一相较慢的分布)，其半衰期分别为0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄，其半衰期为70-100小时。 【药物相互作用】 临床实践中，本药常与其他类药物同时使用，包括其他抗生素、降压 药、麻醉剂、心脏病药、降糖药等，但未发现有不良的交叉反应。
硫酸庆大霉素注射液使用说明书
硫酸庆大霉素注射液使用说明书 【药品名称】 通用名：硫酸庆大霉素注射液 商品名： 英文名：Gentamycin Sulfate Injection 汉语拼音：Liusuan Qingdameisu Zhusheye 本品主要成分为硫酸庆大霉素，为一种多组分抗生素，含C1、C1a、C2a、C2等组分。 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【药理毒理】 本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80％有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对本品大多耐药。本品与β内酰胺类合用时，多数可获得协同抗菌作用。 本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。近年来革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。 【药代动力学】 本品肌内注射后吸收迅速而完全，在0.5～1小时达到血药峰浓度(Cmax)。血消除半衰期(t1/2b)约2～3小时，肾功能减退者可显著延长。蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中，在肾皮质细胞中积聚，也可通过胎盘屏障进入胎儿体内，不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内不代谢，以原型经肾小球滤过随尿排出，给药后24小时内排出给药量的50%～93％。 血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使半衰期显著缩短。 【适应症】 1．适用于治疗敏感革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用，临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药联合应用。与青霉素(或氨苄西林)合用可治疗肠球菌属感染。 2．用于敏感细菌所致中枢神经系统感染，如脑膜炎、脑室炎时，可同时用本品鞘内注射作为辅助治疗。 【用法用量】
顺铂
顺铂 顺铂 本品是中心以二价铂同两个氯原子和两个氨分子结合的重金属络合物，类似于双功能烷化剂，可与DNA复制。DDP细胞最敏感，高浓度时抑制RNA及蛋白质合成。本品对乏氧细胞作用，进入人体后可扩散通过带电的细胞膜。目前认为，DDP主要作用部位在DNA的嘌呤和嘧啶碱基。 作用与用途：本品属细胞周期非特异性药物，具有细胞毒性，可抑制癌细胞的DNA 复制过程，并损伤其细胞膜上结构，有较强的广谱抗癌作用。临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。 顺铂（Cisplatin），1965年由美国科学家B.Rosenborg等人首次发现的，第一个具有抗癌活性的金属配合物。他在1965年意外发现“惰性的铂电极”能引起细菌的菌丝生长这一事实，从而展开了顺式二氯二铂的抗癌特性。 化学名：顺式二氨基二氯络铂。外文缩写：DDP，PDD。 中文别名：顺氯氨铂，顺式铂，顺式二氨二氯铂。 外文名：Cisplatin，Platinol，Cis-diammin-odichloroplatinum Ⅱdichloridle，platistil，Neo-plain。 分子式：Cl2(NH3)2Pt 纯度：Pt≥65.0% 分子量： 300.1 西药剂量：成人常用剂量10mg-20mg/日，溶于200ml-300ml生理盐水中，静脉滴注，避光2小时内滴完，每疗程为200mg-400mg，在用量达到100mg-200mg后，需间隔1-2周。总用量达200mg时，多数病人呈现主客观缓解。 药效及药代动力学 顺铂中心中的铂原子对其抗肿瘤作用具有重要意义，只有顺式结构有效，反式无效。 静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。T1/22日以上，若并用利尿剂T1/2可明显缩短。
现有靶药与化疗药和化疗方案
一、靶向分子药 1.多吉美（甲苯磺酸索拉非尼片vemuafinib）Bayer HealthCare AG1、治疗不能 手术的晚期肾细胞癌。治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。 2.安维汀（阿瓦斯汀\贝伐珠单抗注射液）瑞士罗氏转移性结直肠癌(mCRC) 3.美罗华（利妥昔单抗注射液）上海罗氏制药有限公司用于治疗复发或化疗耐 药的惰性B细胞性非霍奇金淋巴瘤。 4.达希纳（尼洛替尼胶囊）Novartis Pharma Stein AG用于对既往治疗（包括伊 马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者。 5.泰欣生（尼妥珠单抗注射液）百泰生物药业有限公司本品与放疗联合适用 于治疗表皮生长因子受体(EGFR)阳性表达的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌。 6.索坦（苹果酸舒尼替尼胶囊）Pfizer Italia S.R.L. 1.甲磺酸伊马替尼治疗失败 或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)肝癌。 7.恩度（重组人血管内皮抑制素注射液）山东先声麦得津生物制药有限公司本 品联合NP化疗方案用于治疗初治或复治的Ⅲ/Ⅳ期非小细胞肺癌患者。 8.特罗凯（盐酸厄洛替尼片）Schwarz Pharma Manufacturing Inc. 厄洛替尼可试 用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。 9.赫赛汀（注射用曲妥珠单抗）瑞士罗氏Roche药厂作为单一药物治疗已接 受过1个或多个化疗方案的转移性.乳腺癌.与紫杉类药物合用治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌. 10.美罗华（利妥昔单抗注射液）上海罗氏制药有限公司适用于复发或化疗抵 抗性B淋巴细胞型的非何杰金氏淋巴瘤的病人。 11.万珂（注射用硼替佐米）西安杨森制药有限公司用于多发性骨髓瘤患者的 治疗，此患者在使用本品前至少接受过两种治疗，并在最近-次治疗中病情还在进展。 12.易瑞沙（吉非替尼片）阿斯利康制药有限公司适用于治疗既往接受过化学 治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。 13.格列卫（甲磺酸伊马替尼胶囊）Novartis Pharma Stein AG 用于治疗慢性粒 细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。 14.泰克泊（拉帕替尼）GlaxoSmithKline 葛兰素史克用于联合卡培他滨治疗ErbB-2 过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌. 15.克唑替尼辉瑞制药EML4-ALK高效率达到80%以上 16.AZD6244 阿斯利康ROS1 17.Afatinib 乳腺癌 二、化疗药 1.希罗达（卡培他滨片）上海罗氏制药有限公司 2.优福定片-尿嘧啶替加氟片
顺铂的主要不良反应
顺铂的主要不良反应 顺铂为橙黄色或黄色结晶性粉末，那你知道顺铂能治疗肿瘤吗?那么顺铂的主要不良反应是什么呢?下面是为你整理的顺铂的主要不良反应的相关内容，希望对你有用! 顺铂的主要不良反应1、肾脏毒性：单次中、大剂量用药后，偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍，可出现微量血尿。多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死，导致无尿和尿毒症。 2、消化系统：包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，反应常在给药后1～6小时内发生，最长不超过24～48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复。 3、造血系统：表现为白细胞和(或)血小板的减少，一般与用药剂量有关，骨髓抑制一般在3周左右达高峰，4～6周恢复。 4、耳毒性：可出现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不须特殊处理。 5、神经毒性：多见于总量超过300mg/㎡的患者，周围神经损伤多见，表现为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常等;少数病人可能出现大脑功能障碍，亦可出现癫痫，球后视神经炎等。 6、过敏反应：如心率加快，血压降低、呼吸困难、面部水肿、变态性发热反应等，都可能出现。
7、其它： 高尿酸血症：常出现腿肿胀和关节痛。 血浆电解质紊乱：低镁血症、低钙血症、肌肉痉挛。 心脏毒性：少见心率失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等。 免疫系统：会出现免疫抑制反应。 牙龈变化：牙龈会有铂金属沉积。 患者接受动脉或静脉注射的肢体可能出现局部肿胀。疼痛、红斑及皮肤溃疡、局部静脉炎等少见。也有可能出现脱发、精子、卵子形成障碍和男性乳房女性化等现象。 继发性非淋巴细胞性白血病的出现与顺铂化疗使用有关。 血管性病变，如脑缺血、冠状动脉缺血、外周血管障碍类似Ravnaud综合征等副作用少见，但可能与顺铂使用有关。 顺铂的临床应用DDP具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交叉耐药等特点，为当前联合化疗中最常用的药物之一。 (1) 生殖系统肿瘤：对卵巢癌及睾丸癌疗效显著。DDP与ADM 的联合化疗可使40%以上的卵巢癌取得较好疗效;DDP与BLM、VLB 的联合化疗，对非精原细胞睾丸癌的有效率与治愈率分别达到80%和60%。亦可用于绒癌、宫颈癌等其他生殖系统肿瘤。 (2) 头颈部癌：鼻咽癌、甲状腺癌、喉癌等。 (3) 对膀胱癌、肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、肾细胞癌、前列腺
注射用奥沙利铂说明书
来源快易捷医药网 【说明书修订日期】 核准日期：2007年01月05日 修改日期：2007年11月27日 【药品名称】 注射用奥沙利铂。 【商品名】 艾恒 【英文名】 Oxaliplatin for injection 【汉语拼音】 Zhusheyong Aoshalibo 【成份】 本品主要成分为奥沙利铂。其化学名称为:（1R－反式）－（1，2－环已二胺－N，N′）[草酸（Z－）－O，O′]合铂。 其辅料为乳糖。 化学结构式为: 分子式:C8H14N2O4Pt 分子量:397.29 其辅料为乳糖。 【性状】 本品为白色或类白色疏松块状物或无定形固体或粉末。 【适应症】 适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。【规格】 (1)50mg (2)0.1g 【用法用量】 在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时,每3周（21天）给药1次。剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。 【不良反应】 1．血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。 2．非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。 3．神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。 【禁忌】 1.对铂类衍生物有过敏者禁用。 2.妊娠及哺乳期间慎用。 【注意事项】 1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2.应给予预防性和/或治疗性的止吐用药；
卡铂注射液说明书-波贝
卡铂注射液说明书 【药品名称】 通用名：卡铂注射液 商品名：波贝 英文名：Carboplatin Injection 汉语拼音：Kabo Zhusheye 【成份】 本品主要成分及其化学名称为：顺1，1－环丁烷二羧酸二氨铂。 其结构式为： 分子式：C6H12N2O4Pt 分子量：371.25 CAS No.：41575-94-4 辅料：依地酸二钠；注射用水 【性状】本品为无色或微黄色透明液体 【适应症】 主要用于实体瘤如小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部癌及恶性淋巴瘤等，均有较好的疗效。也可适用于其他肿瘤如子宫颈瘤、膀胱瘤及非小细胞性肺癌等。 【规格】10ml：50mg 【用法用量】 本品可单用也可与其它抗癌药物联合使用。 临用时把本品加入到5％葡萄糖注射液250～500ml中静脉滴注。推荐剂量为0.3～0.4g/m2，一次给药，或分每3-4周五次五天给药，均四周重复给药一次，每2～4周期为一疗程。 【不良反应】 血液毒性：骨髓抑制是卡铂剂量限制性毒性。注射后14～24天白细胞和血小板降至最低，一般在35～41天可恢复正常水平。对白细胞低于4000/mm3及血小板低于8万/mm3都应慎用或减量应用。一般体质差，≥65岁的病人和加强化疗的复治病人，产生的骨髓抑制更严重，持续时间更长。卡铂与其它骨髓中毒性药物合用或配合放疗，骨髓抑制会加重。但只要应用合理适当，骨髓抑制是可逆的，不会产生积累影响。 据报道，用卡铂治疗的病人出现感染和血红蛋白的并发症分别占4％和6％。 血红蛋白正常的病人，治疗后71％的病人出现血红蛋白低于11g/dl的贫血，贫血发生率随卡铂用量的增加而提高。 胃肠毒性：用卡铂治疗后约15%的病人出现恶心，65%出现呕吐，其中约三分之一病人呕吐严重。恶心和呕吐通常在治疗后24小时消失。止吐剂能有效地预防治疗卡铂引起的恶性、呕吐。腹痛、腹泻、便秘和食欲不振也有报道。 肾毒性：一般卡铂的肾毒性无剂量依赖性，约15％的病人BUN或血浆肌酸酐水平提高；25％的病人肌酸酐廓清率下降到60ml/min；肾功能损伤者，发生率和严重程度均提高。当肾功能衰竭时，无论水化是否能阻止肾毒性，应先降低卡铂用量或停药。
硫酸阿米卡星注射液使用说明书(word版)
硫酸阿米卡星注射液使用说明书 【药品名称】 通用名：硫酸阿米卡星注射液 英文名：Amikacin Sulfate Injection 汉语拼音：Liusuan Amikaxing Zhusheye 【成份】本品的主要成份为硫酸阿米卡星。 化学名称：O-3-氨基-3-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[6-氨基-6-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羟基-1-氧丁基)-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐 化学结构式： 分子式：C22H43N5O13·nH2SO4 分子量：762.15（n=1.8)，781.76（n=2） Cas No：39831-55-5 辅料：枸橼酸钠、亚硫酸氢钠、依地酸二钠、硫酸、注射用水。 【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。 【适应症】本品适用于铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌属、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。 由于本品对多数氨基糖苷类钝化酶稳定，故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。 【规格】2ml:0.2g(20万单位) 【用法用量】1．成人，肌内注射或静脉滴注。单纯性尿路感染对常用抗菌药耐药者每12小时0.2g；用于其他全身感染每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。成人一日不超过1.5g，疗程不超过10天。 2．小儿，肌内注射或静脉滴注。首剂按体重10mg/kg，继以每12小时7.5mg/kg，或每24小时15mg/kg。 3．肾功能减退患者：肌酐清除率>50～90ml/min者每12小时给予正常剂量(7.5mg/kg)的60～90％；肌酐清除率10～50ml/min者每24～48小时用7.5mg/kg的20～30％。肌酐清除率可直接测定或从血肌酐值按下式计算： (140-年龄)×标准体重(kg) 成年男性肌酐清除率＝─────────────── 72×患者血肌酐浓度(mg/dl) (140-年龄)×标准体重(kg) 或────────────── 50×患者血肌酐浓度(mol/dl)
肿瘤科常用化疗方案
肿瘤科常用化疗方案 １:肺癌 （1）非小细胞肺癌: 一:常用全身化疗方案： 1：ＣAP方案：ＣTX60０ｍg／m2d１＋AＤM５0ｍg／m2d1，8+DDP２5ｍｇ/m2d１-3 注：此方案为较早使用的化疗方案，有潜在的心脏毒性，有心脏疾患的 患者慎用,使用时应注意AＤM的累积剂量（小于4５0ｍg／ｍ2)，放疗后患者累 积剂量应降低，不宜与放疗同时治疗。 2:EP方案：EＰ方案(依托泊苷６0－100 mg／m2d1－5+ 顺铂２5 mｇ/m2 ｄ１-3) 注:心脏毒性较小，但应注意依托泊苷VＰ－1６的体位性低血压,血压 下降的副作用。 3:MVP方案：ＭＭC8mg/ｍ２d1+VDS3mg/m2d1,8+DDP25mg/m2ｄ1-3 注：此三种药物联合，疗效较确切,但应注意血象下降,神经毒性,外周 静脉炎的发生。 4:NP方案（盖诺25 mg/ｍ2ｄ１、8 DDP25 ｍg/ｍ２ d１-3） 注:该方案为20世纪90年代后期临床较为常见的化疗方案,主要剂量限 制性毒性为中性粒细胞下降,神经毒性,外周静脉炎的发生。 昂丹司琼注射液8mg ivdrip qd 23456/w NP方案 0．９％氯化钠注射液 250ml 利多卡因注射液 5ml 地塞米松注射液 5mｇvdrip 2/ｗ 0．9％氯化钠注射液 2５0ml 顺铂粉针 20mg ｖdrip qd 23４56／w 0.9%氯化钠注射液250ｍｌ 酒石酸长春瑞宾注射液４０mｇ vｄrip qd 2/w 5：TＰ方案(紫杉醇13５－175 mｇ/m2 d1＋DDP 2５ mg/m2 d1-3） 注:该方案主要为二线化疗方案，用于以上经典方案治疗无效的患者,但 也可用于一线治疗方案,近期效果较好，为４０％左右,但应注意预防过敏反应， 并需要预处理，血象下降和一定程度的神经毒性。 6：DP方案（多西他赛(泰素帝)60-7５ mｇ/m２d１＋DＤＰ25 mｇ/m2 ｄ1-3）注:该方案被推荐为二线治疗方案，主要毒性为水钠潴留,外周神经毒性 和中性粒细胞下降。 7:GP方案(泽菲（GEM)１０0０mg/ｍ2 d1、8＋1５DDＰ 20mg/m2 d1-3) 注:该方案的治疗耐受性较好，适用于老年患者和体质较差的患者，但应注 意血液学毒性,主要是血小板降低，但中性粒细胞降低程度较轻。 0．９氯化钠注射液250ml ＧP方案 顺铂粉针２0ｍg ｖｄｒip qd ４5６7１/w 0.9%氯化钠注射液 25０ml 吉西他滨粉针（泽非）1600ｍg ｖdｒip ｑd ４/w １，8天
6 种铂类化疗药的对比
6 种铂类化疗药的对比 一代顺铂，二代卡铂、奈达铂、环铂，三代奥沙利铂、洛铂，6 种铂类药物用法和注意事项对比，看这篇。 1顺铂（DDP） 有人说：「顺铂是化疗药物中高效高毒的典范，地位位居化疗药物第一位。」顺铂是多种实体瘤的一线用药，可作为放疗增敏剂。疗效可观，抗癌谱广。 EP 方案为治疗SCLC 或NSCLC 一线方案，IMP 方案或NVB 等方案为目前NSCLC 常用方案，以DDP 为主的联合化疗为晚期卵巢癌、骨肉瘤、神经母细胞瘤，DDP 与ADM、CTX 等联用对头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等有效。 >>>> 用法和用量 1）静脉用药 20～30 mg/m2，溶于200～500 mL NS，1 天 1 次，3～5 天一个周期，可重复3～4 周期或30 mg/m2，每日1 次，连用 3 天，重复3～4 周期，需适量水化利尿。 关于大剂量顺铂的施予可以看这篇：大剂量顺铂化疗的水化和注意事项。 2）胸腹腔注射 1 次30～60 mg，7～10 天重复1 次。治疗过程中注意血钾、血镁变化，必要时需纠正低钾、低镁。 >>>> 不良反应 1）最严重是肾毒性，表现为用药后1～2 周出现肾小管损伤、血尿、血肌酐升高。每日＞90 mg/m2需警惕，除了水化暂无与其他预防手段。 2）严重的消化道反应：用药后1～2 小时可发生急性呕吐，持续1 周，需用强效止吐剂，如何止吐可以看这篇：手把手教你化疗药引起的呕吐如何止。3）耳毒性：与用药总量有关，表现为耳鸣、耳聋、不可逆的高频听力丧失。中耳炎患者禁用顺铂。与氨基糖甙类抗生素（链霉素、庆大霉素等）合用，可产生致命性肾衰，并致耳聋。 4）骨髓抑制较轻：剂量≥120 mg/m2发生率可达40％，亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性重叠，白细胞＜ 3.5x109/L、血小板＜75x109/L 需谨慎。
注射用培美曲塞最全说明书
注射用培美曲塞二钠说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：注射用培美曲塞二钠 商品名称：力比泰?ALIMTA? 英文名称：Pemetrexed Disodium for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Peimeiqusai Erna 【成份】培美曲塞二钠 化学名称为：L-谷氨酸，N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧-1H-吡咯[2,3-d]嘧啶-5-烷基)乙基]苯甲酰基]-，二钠盐，七水合物。 其结构式为： 7
分子式：C20H19N5Na2O6·7H2O 分子量：597.49 辅料包括：甘露醇，盐酸，氢氧化钠 【性状】本品为白色至淡黄色或为黄绿色的冷冻干燥固体。 【适应症】 非小细胞肺癌本品单药适用于既往接受一线化疗后出现进展的局部晚期或转移性的非鳞状细胞型非小细胞肺癌患者的治疗。本品单药适用于经4个周期以铂类为基础的一线化疗后未出现进展的局部晚期或转移性的非鳞状细胞型非小细胞肺癌患者的维持治疗。这里一线化疗主要是指铂类与吉西他滨、紫杉醇或多西他赛的二联化疗。目前尚未获得比较一线化疗后未进展和进展后使用培美曲塞的临床研究数据。不推荐本品在以组织学为鳞状细胞型癌的患者中使用。 恶性胸膜间皮瘤适用于与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。 【规格】500mg（以培美曲塞计） 【用法用量】培美曲塞应该在有抗肿瘤化疗应用经验的合格医师的指导下使用。培美曲塞只能用于静脉输注，其溶液的配制必须按照“静脉输注溶液配制”的说明进行。 本品与顺铂联用：恶性胸膜间皮瘤本品的推荐剂量为500mg/m2体表面积（BSA），静脉输注10分钟以上。每21天为一周期，在每周期的第1天给药。顺铂的推荐剂量为75mg/m2BSA，静脉输注时间应超过2小时，应在21
注射用顺铂说明书冻干
注射用顺铂说明书冻干 SANY标准化小组 #QS8QHH-HHGX8Q8-GNHHJ8-HHMHGN#
注射用顺铂说明书 【药品名称】 通用名：注射用顺铂 英文名：Cisplatin For Injection 汉语拼音：Zhusheyong Shunbo 【成份】 1. 本品化学名称为： (Z)-二氨二氯铂 化学结构式为： 分子式： Cl 2H 6 N 2 Pt 分子量：300.05 CAS No.：15663-27-1 2. 辅料：甘露醇、氯化钠。 【性状】本品为微黄色疏松块状物或粉末。 【适应症】 为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP－16联合（EP方案）为治疗SCLC或NSCLC一线方案，联合MMC、IFO（IMP方案），或NVB等方案为目前治疗NSCLC 常用方案，以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案，与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效，如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。“PVB”（DDP、VLB、BLM）可治疗大部分IV 期非精原细胞睾丸癌，缓解率50％～80％。此外，本品为放疗增敏剂，目前国外广泛用于IV期不能手术的NSCLC的局部放疗，可提高疗效及改善生存期。 【规格】20mg 【用法用量】 1、一般剂量：按体表面积一次20mg/m2，一日1次，连用五天，或一次 30mg/m2，连用3天，并需适水化利尿。 2、大剂量：每次80～120mg/m2，静滴，每3～4周一次，最大剂量不应超过 120mg/m2，以100mg/m2为宜。为预防本品的肾脏毒性，需充分水化：顺铂（DDP）用前12小时静滴等渗葡萄糖液2000ml，DDP使用当日输等渗盐水或葡萄糖液 3000～3500ml，并用氯化钾、甘露醇及呋塞米（速尿），每日尿量2000～3000ml。治疗过程中注意血钾、血镁变化，必要时需纠正低钾、低镁。【不良反应】 1、消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后1～2小时，可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂，如 5- 羟色胺3（5-HT3）、受体拮抗止吐剂恩丹西酮等，基本可控制急性呕吐； 2、肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性，一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害 一般见于用药后10～15天，血尿素氮（BUN）及肌酐（Cr）增高，肌酐清除率降低，多为可逆性，反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段；
奥力宝注射液说明书
奥力宝注射液说明书 【通用名】：α－硫辛酸注射液 【商品名】：奥力宝注射液 【英文名】：Alpha-lipon300Stada 【汉语拼音】aolibaozhusheji 【化学名】：分子式：C8H14O2S2分子量：206.32 【主要成份】：α－硫辛酸 【性状】透明注射液 【药理毒理】奥力宝被大量用于治疗糖尿病的神经病变上。离体试验示本品可以降低神经组织的脂质氧化现象，本品可能阻止蛋白质的糖基化作用；且可抑制醛糖还原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖转化为山梨醇，所以α－硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。α－硫辛酸无论在水溶性基质中或油溶性基质中均为强力抗氧化剂。无论是α－硫辛酸或其还原形态的双氢硫辛酸均能发挥抗氧化作用。他们能够直接或间接地促使体内维生素C及维生素E的再生作用。研究表明，α－硫辛酸可增加细胞内谷胱甘肽及辅酶Q10的水平。α－硫辛酸可以螯合某些金属离子（如铜、锰、锌）形成稳定螯合体。在动物模型中，证明可以保护砷中毒并可以减轻铬中毒后的肝毒性。离体试验中，亦发现可由肾切片中螯合汞离子。本品在临床应用剂量范围内安全。LD50：于狗口服时为400～500mg/kg；对于严重缺乏维生素B1的大鼠，腹腔注射动物实验中发现20mg/kg可致命。目前并无足够试验资料保证孕妇使用安全。临床上副反应不多见，在有记录的副反应中，主要是皮肤过敏现象，此时应停止用药。 【药代动力学】α－硫辛酸可为人体自行合成。α－硫辛酸进入人体后（注射或口服）易在许多身体组织中还原成为双氢硫辛酸。α－硫辛酸或双氢硫辛酸无论在细胞内或细胞外均能发挥其药理作用。a－硫辛酸的半衰期较短，系统前清除(presystemicelimination)较强。人体药代动力学研究发现无论是口服还是静脉应用a－硫辛酸，其血浆半衰期大约只有30分钟，而且即使重复应用硫辛酸在血浆中的积蓄，可推论出a-硫辛酸较短的半衰期及较强的系统统前清除(目前人们认为系统前清除的主要场所是肝脏) 【临床应用】 1.a－硫辛酸对于2型糖尿病葡萄糖代谢及胰岛素敏感性的作用：已经报道的a－硫辛酸对于代谢清除率影响的临床研究结果可以总结出很明显静脉给予硫辛酸可通过增加胰岛素刺激的葡萄糖代谢能力(MCR)给2型糖尿病人带来益处。在单次及慢性重复用药的方案中，静脉应用a一硫辛酸均可以明显提高胰岛素的敏感性。 2.a－硫辛酸对于细胞内葡萄糖代谢及胰岛素作用的影响：最近的实验结果表明了a－硫辛酸对于葡萄糖代谢的附加作用，更重要的是a一硫辛酸在治疗范围的血浆浓度时可发挥这种作用。分子水平的研究结果提示引起氧化应激的物质(如过氧化氢)可以减弱胰岛素的作用。在3T3一L1脂肪细胞及L6肌细胞，给予过氧化氢可以降低胰岛素刺激的葡萄糖转移、GLUT4移位、以及糖元合成。过氧化氢的抑制作用发生在胰岛素发挥作用的早期步骤，包括对胰岛素受体以及IRS一1酪氨酸磷酸化的抑制，因此氧化应激可使细胞对胰岛素产生抵抗。【适应症】糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。 【用法用量】奥力宝可用于静脉注射或肌肉注射。静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟50mgα－硫辛酸或2ml本注射液。用于肌肉注射，每个注射部位α－硫辛酸用量不得超过50mg（相当于2ml的本注射液）。如需大剂量给药，可按每个注射部位最大注射量2ml，分数个不同部位给药。本品也可加入生理盐水静脉滴注，如250～500mg的α－硫辛酸即相当于10～20ml 的注射液中加入100～250ml生理盐水中，静脉滴注时间约30分钟。除非有特别医嘱，对
化疗方案
SCLC常用化疗方案 1..顺铂75mg/m2,VD,D1 VP-16 100-120 mg/m2 ,VD,D1,2,3(每三周重复一次) 2..卡铂AUC=5, VD,D1 VP-16 100-120 mg/m2 ,VD,D1,2,3(每三周重复一次) 3..卡铂300 mg/m2, VD,D1 VP-16 100-120 mg/m2 ,VD,D1,2,3(每三周重复一次) 4.Topotecan 1.25 mg/m2 ,VD,D-5 (每三周重复一次) NSCLC常用化疗方案 PT方案： 紫杉醇175 mg/m2,VD,D1 顺铂75 mg/m2,VD,D2 (每三周重复一次) PC方案: 紫杉醇175 mg/m2,VD,D1 卡铂AUC=5, VD,D1 (每三周重复一次) PG方案: 吉西他滨1000 mg/m2,VD,D1、8、15 顺铂80 mg/m2,VD,D2 或16 (每四周重复一次) 或：吉西他滨1250 mg/m2,VD,D1、8 顺铂75 mg/m2,VD,D2 (每三周重复一次) PD方案: 顺铂75 mg/m2,VD,D1 多西他赛75 mg/m2,VD,D1 (每三周重复一次)
NP方案: 顺铂75 mg/m2,VD,D1 长春瑞滨20-25 mg/m2,VD,D1、8 (每三周重复一次) GV方案: 吉西他滨1000 mg/m2,VD,D1、8 长春瑞滨20-25 mg/m2,VD,D1、8 (每三周重复一次) GEM/TXT方案 吉西他滨800-1000 mg/m2,VD,D1、8 多西他赛35-40 mg/m2,VD,D1、8 (每三周重复一次) NSCLC二线化疗方案： 多西他赛75 mg/m2,VD,D1 (每三周重复一次) 培美曲塞500 mg/m2,VD,D1 (每三周重复一次) 小细胞肺癌化疗方案 CE方案 第1日 生理盐水500ml 静滴 卡铂注射液（齐鲁）0.4g （AUC=5） 生理盐水250ml 静滴 依托泊苷0.1g 第2-5日 生理盐水250ml 静滴 依托泊苷0.1g
52-注射用顺铂
注射用顺铂说明书 【药品名称】 通用名：注射用顺铂 曾用名： 商品名： 英文名：Cisplatin for Injection 汉语拼音：Zhusheyong shunbo 本品化学名称为：(Z)-二氨二氯铂。 其结构式为： 分子式：PtCl 2(NH 3)2 分子量：300.05 【性状】 本品为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末 【药理毒理】 本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为DNA ，作用于DNA 链间及链内交链，形成DDP ～DNA 复合物，干扰DNA 复制，或与核蛋白及胞浆蛋白结合。属周期非特异性药。 【药代动力学】 静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。T 1/22日以上，若并 用利尿剂T 1/2可明显缩短。本品主要由肾排泄，通过肾小球过滤或部分由肾小管 分泌，用药后96小时内25％～45％由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5～8.0倍。 【适应症】 为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP －16联合（EP 方案）为治疗SCLC 或NSCLC 一线方案，联合MMC 、IFO （IMP 方案），或NVB 等方案为目前治疗NSCLC 常用方案，以DDP 为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案，与ADM 、CTX 等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效，如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。“PVB ”（DDP 、VLB 、BLM ）可治疗大部分IV 期非精原细胞睾丸癌，缓解率50％～80％。此外，本品为放疗增敏剂，目前国外广泛用于IV 期不能手术的NSCLC 的局部放疗，可提高疗效及改善生存期。 【用法用量】 1、一般剂量：按体表面积一次20mg/m 2，一日1次，连用五天，或一次30mg/m 2，连用3天，并需适水化利尿。 2、大剂量：每次80～120mg/m 2，静滴，每3～4周一次，最大剂量不应超过120mg/m 2，以100mg/m 2为宜。为预防本品的肾脏毒性，需充分水化：顺铂（PDD ）用前12小时静滴等渗葡萄糖液2000ml ，DDP 使用当日输等渗盐水或葡萄糖液3000～3500ml ，并用氯化钾、甘露醇及呋塞米（速尿），每日尿量2000～3000ml 。治疗过程中注意血钾、血镁变化，必要时需纠正低钾、低镁。 3Cl Cl
顺铂药品说明书
[标签:标题] 篇一：顺铂注射液说明书--铂龙 顺铂注射液说明书 【药品名称】 通用名：顺铂注射液 商品名：铂龙 英文名：Cisplatin Injection 汉语拼音：Shunbo Zhusheye 【成份】 本品主要成分及其化学名称为：（顺）二氨二氯铂。 其结构式为： 分子式：PtCl2(NH3)2 分子量：300.05 CAS No.：15663-27-1 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【规格】20ml:20mg。 【适应症】 小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑 色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤的治疗。 【用法用量】 顺铂仅能由静脉、动脉或腔内给药。通常采用静脉滴注方式给药。本品需用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释后静脉滴注。给药前2-16小时和给药后至少6小时之内，必需进行充分的 水化治疗。 疗程依临床疗效而定，每3-4周重复疗程。 本品可与其它抗癌药联合使用，单一使用亦可。 联合用药时，用量需随疗程作适当调整。 【不良反应】 1、肾脏毒性：单次中、大剂量用药后，偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍，可出现微量血 尿。多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死，导致无尿和尿毒症。 2、消化系统：包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，反应常在给药后1-6小时内发生，最长不超过24-48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复。 3、造血系统：表现为白细胞和（或）血小板的减少，一般与用药剂量有关，骨髓抑制一般 在3周左右达高峰，4～6周恢复。 4、耳毒性：可出现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不须特殊处理。 5、神经毒性：多见于总量超过300mg/m2的患者，周围神经损伤多见，表现为运动失调、 肌痛、上下肢感觉异常等；少数病人可能出现大脑功能障碍，亦可出现癫痫，球后视神 经炎等。 6、过敏反应：如心率加快，血压降低、呼吸困难、面部水肿、变态性发热反应等，都可能 出现。 7、其它：
硫酸西索米星注射液说明书
硫酸西索米星注射液说明书 【药品名称】 通用名称：硫酸西索米星注射液 英文名称：Sisomicin Sulfate Injection 汉语拼音：Liusuan Xisuomixing Zhusheye 【成份】本品主要成份为：硫酸西索米星。其化学名称为：O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-L-链霉胺硫酸盐。 分子式：(C19H37N5O7)2·5H2SO4 分子量：1385.43 辅料为：亚硫酸氢钠、注射用水。 【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【适应症】本品适用于革兰阴性菌(包括铜绿假单胞菌)、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染:呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、胆道感染、皮肤和软组织感染、感染性腹泻及败血症等。本品用于上述严重感染时宜与青霉素或头孢菌素等联合应用。 【用法用量】肌内注射或静脉滴注。1、肾功能正常者：成人轻度感染：一日0.1g(1支)；重度感染：一日0.15g(1.5支)。均分2～3次给药。小儿按体重一日2～3mg/kg，分2～3次给药。疗程均不超过7～10日。有条件时应进行血药浓度监测。2、肾功能减退者肾功能减退患者应用本品时,应根据肾功能调整剂量。有条件者应同时监测血药浓度，以调整剂量。 【不良反应】1、常见听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴(肾毒性)、步履不稳、眩晕(耳毒性，影响前庭)、恶心或呕吐(耳毒性,影响前庭，肾毒性)。2、少见视力减退(视神经炎)、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞)、皮疹等过敏反应、血象变化、肝功能改变、消化道反应和注射部位疼痛、硬结、静脉炎等。3、极少见过敏性休克。 【禁忌】1、对本品或其他氨基糖苷类及杆菌肽过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或其他耳聋者禁用。2、肾衰竭者禁用。 【注意事项】1、肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退、失水、重症肌无力或帕金森病者及老年患者慎用。2、用药时间一般不宜超过10日，若必须继续用药时,应对听觉器管和肾功能进行严密监护。3、交叉过敏,对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者,可能对本品过敏。4、有条件时在疗程中应监测血药浓度(本品血药峰浓度超过10mg/L，谷浓度超过2mg/L时易出现毒性反应)，并据此调整剂量,不能测定血药浓度时,应