普萘洛尔
心得安片(盐酸普萘洛尔片)
【功效主治】1、作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。2、高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。3、劳力型心绞痛。4、控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。5、减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。6、配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。7、用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。【化学成分】本品主要成份为盐酸普蔡洛尔，其化学名称为异丙氨基萘氧基丙醇盐酸盐。
【药理作用】1. 普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。
2. 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。
3. 竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。
4. 有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca2+转运有关。致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性。
【药物相互作用】 1 与抗高血压药物相互作用：本品与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。2 与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。3 与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。4 与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞。5 与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。6 与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博。7 与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。8 酒精可减缓本品吸收速率。9 与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。10 与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。11 与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。12 与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。13 与西咪替丁合用可降低本品肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度。14 可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者的剂量。
【不良反应】应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢(<50次/分钟);较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小);不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
【禁忌症】1 支气管哮喘。2 心源性休克。3 心脏传导阻滞(II-III度房室传导阻滞)。4 重度或急性心力衰竭。
5 窦性心动过缓。
【产品规格】10mg
【用法用量】1 高血压：口服，初始剂量10mg，每日3-4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。
2 心绞痛：开始时5-10mg，每日3-4次;每3日可增加10-20mg，可渐增至每日200mg，分次服。
3 心律失常：每日10-30mg，日服3-4次。饭前、睡前服用。
4 心肌梗死：每日30-240mg，日服2-3次。
5 肥厚型心肌病：10-20mg，每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。
6 嗜铬细胞瘤：10-20mg，每日3-4次。术前用三天，一般应先用受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。
【贮藏方法】密封保存。
【注意事项】 1 本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。
2 受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。
3 注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。
4 冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
5 甲亢病人用本品也不可骤停,否则使甲亢症状加重。
6 长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。
7 长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄甙类和(或)利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。
8 本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。
9 服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。
10 对诊断的干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。
11 下列情况慎用本品：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。
药理实验普萘洛尔对提高小白鼠心肌耐缺氧力作用
普萘洛尔对提高小白鼠心肌耐缺氧力作用 【实验目的与要求】 观察普萘洛尔对提高小白鼠耐缺氧能力的作用，了解用小白鼠进行耐缺氧的实验方法。【实验原理】 异丙肾上腺素为β肾上腺素受体激动药，能激动β1 受体，对心脏的兴奋作用强大，可使心收缩力增强，心率加快，传导加速．心输出量增多，并明显增加心肌耗氧量，同时可促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。普萘洛尔为β肾上腺素受体阻滞药，可阻断心脏β1 受体，使心率减慢，收缩力减弱，心输出量减少，传导减慢，心肌耗氧量下降，并可抑制糖原和脂肪分解，减少组织耗氧量。 【实验材料】 动物：小白鼠3只 药物：1%盐酸普萘洛尔溶液生理盐水0.05%异丙肾上腺素钠石灰凡士林络合碘器材：电子天平大烧杯250ml广口瓶3个纱布1ml注射器针头棉签 【实验步骤】 1、抓取小白鼠3只，称重，标号，并观察正常表现。 2、第一次给药： 1号小鼠腹腔注射0.05%异丙肾上腺素剂量0.2mL/10g 2号小鼠腹腔注射0.05%异丙肾上腺素剂量0.2mL/10g 3号小鼠腹腔注射生理盐水剂量0.2mL/10g 给药后观察小鼠的表现。 3、15min后第二次给药： 1号小鼠腹腔注射0.2%盐酸普萘洛尔溶液剂量0.2mL/10g 2号小鼠腹腔注射生理盐水剂量0.2mL/10g 3号小鼠腹腔注射生理盐水剂量0.2mL/10g 给药后观察小鼠的表现。 4、3min后，取250ml玻璃磨砂广口瓶3个，瓶内分别放入6g用纱布包裹的碱石灰，每个 瓶内放入小鼠1只，迅速盖上玻璃瓶盖，并记录时间。 5、观察小白鼠活动，记录各小鼠死亡时间。 【实验结果】 【注意事项】 1、缺氧瓶必须完全密闭不漏气，可用凡士林涂在瓶口。 2、小鼠腹腔注射部位应稍靠左下腹，勿损及肝脏，还应避免将药液注入肠腔或膀胱。 3、注意室温，保持在25℃左右
降压药一览表
降压药一览表 WTD standardization office【WTD 5AB- WTDK 08- WTD 2C】
常用一线5大类降压药一览表
ABCD：A1：ACEI ，A2：ARB；B:B受体阻滞剂；C：CA离子拮抗剂；D：利尿剂一、目的与原则 原发性高血压目前尚元根治方法，但大规模临床试验证明，收缩压下降10～ 20mmHg或舒张压下降5～6mmHg，3～5年内脑卒中、心脑血管病死亡率与冠心病事件分别减少38%、20%与16%，心力衰竭减少50%以上。降压治疗的最终目的是减少高血压患者心、脑血管病的发生率和死亡率。 (一)改善生活行为 ①减轻体重：体重降低对改善膜岛素抵抗、糖尿病、高脂血症和左心室肥厚均有益。 ②减少钠盐摄入：膳食中约80%钠盐来自烹调用盐，每人每日食盐量以不超过6g为宜。③补充钙和钾盐：每人每日吃新鲜蔬菜400～500g，喝牛奶500ml，可以补充钾1000mg和钙400mg。④减少脂肪摄入。⑤限制饮酒。⑥增加运动：运动有利于减轻体重和改善膜岛素抵抗，提高心血管适应调节能力，稳定血压水平。较好的运动方式是低或中等强度的等张运动，可根据年龄及身体状况选择慢跑或步行，一般每周3～5次，每次30～60分钟。 （二）降压药治疗对象 高血压2级或以上患者，高血压合并糖尿病，或者已经有心、脑、肾靶器官损害和并发症患者；凡血压持续升高6个月以上，改善生活行为后血压仍未获得有效控制者。（三）血压控制目标值
原则上应将血压降到患者能最大耐受的水平，目前一般主张血压控制目标值至少 <140/90mmHg。糖尿病或慢性肾脏病合并高血压患者，血压控制目标值 <130/80mmHg。 二、降压方案 现在认为，2级高血压（≥160/100mmHg）患者在开始时就可以采用两种降压药物联合治疗，处方联合或者固定剂量联合，有利于血压在相对较短时期内达到目标值。WHO/ISH(1999)在联合用药治疗方面，提供了下列一些联合用药方案： 利尿药和β受体阻断药联合应用 目前，人们为了增强降压药的作用和减少不良反应，常将利尿药和β受体阻断联合应用。例如，氢氯噻嗪，若给以每日的低剂量，很少引起代谢方面的异常，但又能增强其他降压药的作用。其中，氢氯噻嗪又常和β阻断药bisoprolol配伍，做为高血压早期的治疗药使用。 利尿药和ACE抑制药联合应用 这两种药联合应用不会使副作用增强，但又可使降压作用增强。利尿药可活化肾素一血管紧张系统，而ACE抑制药可减少血管紧张素Ⅱ的生成，故可使降压作用增强。开始使用的利尿药剂量要尽量小一些。在应用利尿药的基础上，追加ACE抑制药时，应注意不要使血压过度降低。恶性高血压和肾性高血压常常易出现过度降压的问题。 利尿药和AⅡ受体拮抗药的联合应用 二者联合应用可使降压作用增强，而且利尿药引起的低血K＋，也可被AⅡ受体拮抗药校正。合用Iosartan时，还可克服利尿药引起的尿酸增高。 β阻断药和二氢吡啶(DHP)类钙拮抗药联合应用
盐酸普萘洛尔片
盐酸普萘洛尔片 核准日期：2007年03月06日 修订日期：2007年06月22日 药品名称： 【通用名称】盐酸普萘洛尔片[药典] 【英文名称】 Propranolol Hydrochloride Tablets [药典] 【汉语拼音】 Yan Suan Pu Nai Luo Er Pian 成份： 本品主要成份为盐酸普萘洛尔。其化学名称为：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。化学结构式： 分子式：C16H21NO2·HCl 分子量：295.81 所属类别： 化药及生物制品>> 代谢及内分泌系统药物>> 抗甲状腺药>> β受体阻断药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 抗高血压药>> 交感神经抑制药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 治疗充血性心力衰竭药>> β受体阻断药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 抗心律失常药>> 抗快速心律失常药 化药及生物制品>> 循环系统药物>> 抗心绞痛药>> β受体阻断药 化药及生物制品>> 神经系统药物>> 抗偏头痛药 性状： 本品为白色片。 适应症： 1．作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。 2．高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。 3．劳力型心绞痛。 4．控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。 5．减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6．配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 7．用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。 规格： 10mg
盐酸普萘洛尔综述
盐酸普萘洛尔综述 摘要：盐酸普萘洛尔是一种广泛使用的非选择性?肾上腺素受体阻滞剂。在本文中将介绍其药理作用，适应症以及临床表现，国内外使用现状，相关合成线路，生产厂家等。 关键词：盐酸普萘洛尔，药理作用，合成线路，生产厂家 1）盐酸普萘洛尔的理化性质及参数 分子量：295.81 化学名：1-异丙基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐 英文名：Propranolol 商品名：心得安 理化性质：白色或乳白色结晶粉末，无臭，味微甜后苦。熔点96℃，盐酸盐熔点163-164℃.干燥失重＜0.5%。在有机溶剂里的溶解度有较大差异。甲醇中的溶解度最高。水溶液PH5.0-6.0，遇光着色。 2）药理毒理 1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。 2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。 3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。
4.有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示盐酸普萘洛尔片有胚胎毒性。【1】 3）药代动力学 该品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。【2】个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为母药。不能经透析排出。 4）适应症 1.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。 2.高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。 3.劳力型心绞痛。 4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。 5.减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。【3】 5）药物的相互作用 1.与抗高血压药物相互作用：盐酸普萘洛尔片与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。 2.与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。 3.与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕盐酸普萘洛尔片对心肌和传导系统的抑制。 4.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞。 5.与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。 6.与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博。 7.与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。 8.酒精可减缓盐酸普萘洛尔片吸收速率。 9.与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速盐酸普萘洛尔片清
常用药物的通用名和商品名
常用药物的通用名和商品名 乙醇（酒精） 丁酸氢化可的松软膏(尤卓尔) 人工牛黄甲硝唑胶囊(牙痛安胶囊) 小儿氨酚黄那敏颗粒(小儿速效感冒冲剂、护彤) 口服双歧杆菌活菌制剂(丽珠肠乐) 门冬酰胺片(天冬素) 马来酸氯苯那敏片(扑尔敏) 马洛替酯缓释片(亚宝欣) 水杨酸苯酸贴膏(鸡眼膏) 贝诺酯片(金诺匹林) 比沙可啶片(长江谢可欣) 乌洛托品溶液(西施兰夏露) 双扑伪麻片(海王银得菲) 双氯芬酸钠缓释胶囊(英太青) 双氯芬酸二乙胺乳胶剂(扶他林) 双酚伪麻糖浆(小白) 双酚伪麻片/美扑伪麻片(日夜百服咛) 头孢克洛分散片(恒运) 头孢克洛干混悬剂(再克) 头孢氨苄缓释片(美丰) 头孢氨苄甲氧苄啶胶囊(复方头孢氨苄胶囊、卜欣、布克)
头孢羟氨苄片(欧意) 丙酸氯倍他索软膏(恩肤霜) 布洛芬缓释胶囊(芬必得) 左炔诺孕酮片(毓婷) 叶绿素铜钠胶囊(肝宝胶囊) 甲苯咪唑片(安乐士) 甲哌力复霉素胶囊(利福平) 甲哌利福霉素滴眼药(利福平眼药) 对乙酰氨基酚混悬液(泰诺林) 尼美舒利(灵泰邦尼) 庆大霉素普鲁卡因胶囊(普利胃炎胶囊) 西地碘(华素片) 曲咪新乳膏(皮康霜) 地衣芽孢杆菌胶囊(整肠生) 多潘立酮片(吗丁啉、恒邦) 多维元素片)(金施尔康) 多维元素片(21)(21金维他、桑海金维) 多索茶碱葡萄糖注射液（纳德来） 肌苷氯化钠注射液（左禾） 辛伐他汀胶囊(赛夫丁) 泛昔洛韦胶囊（明立欣） 克林霉素胶囊(阿维克)
吲哚帕胺片(寿比山) 吡诺克辛钠滴眼液(白内停) 卤米松乳膏(澳能) 利巴韦林颗粒(新博林) 利福喷丁胶囊（明佳欣） 肝素钠乳膏(海普林) 阿莫西林片(益萨林) 阿莫西林胶囊(炎欣) 阿莫西林颗粒(再林) 阿苯达唑片(肠虫清) 阿司咪唑片(息斯敏) 阿奇霉素片(浦乐齐) 阿奇霉素分散片(丽珠奇乐、欣匹特、费舒美) 阿司匹林泡腾片(巴米尔) 阿昔洛韦凝胶(洛芙) 阿昔洛韦葡萄糖注射液(韦信) 单硝酸异山梨酯片/单硝酸异山梨酯缓释片(鲁南欣康) 注射用更昔洛韦（德洛好） 注射用苦参碱(巴乐) 注射用盐酸去甲万古霉素（史比欣） 青霉素V钾片(品沙定) 苯磺酸氨氯地平片(络活喜)
药大创新实验 盐酸普萘洛尔综合性实验
2013年教学实验项目改革研究课题立项结果 https://www.wendangku.net/doc/ae12464705.html,/s/12/t/115/31/54/info12628.htm 特别值得介绍的是为在学生中强化药学学科整体知识体系，加强理论课程与实验教学课程的结合，发挥学生主动参与的意识，改变学生对药物研究缺少整体认识的局限性,首次将与药物研究有关的药学四大学科（药物化学、药剂学、药理学和药物制剂）的实验课程进行整合和调整，使学生受到药学研究实践的系统训练。药学实验教学中心对研究性实验教学体系进行了改革,通过选择一个合适的药物，让学生从实验药物的合成开始,经过药物的生物活性测试、药物的剂型选择和制备，到药物的质量控制和纯度测定的系统实验训练，建立药物研究的整体概念。在药学本科生教学中引入综合性的研究性教学体系,将与创新药物的研究和新药的研制与开发有关的知识整合到教学过程中，使学生对药物研究的全过程有一个基本的认识。 盐酸普萘洛尔综合性实验简介 根据21 世纪药学学科发展对人才培养的要求，围绕创新药物研究与开发的实践过程，整合实验教学内容，建立包括药物合成、药物分析、药物制剂、药效学与安全性、药物代谢动力学等内容的一体化药学实验教学体系。 整个综合性实验由以下四个单元组成： 1 、盐酸普萘洛尔的合成 2 、盐酸普萘洛尔舌下片剂的处方设计及质量检查 3 、盐酸普萘洛尔及其片剂质量分析 4 、盐酸普萘洛尔的生物活性研究 第一部分盐酸普萘洛尔的合成 以α- 萘酚、环氧氯丙烷和异丙胺为主要原料，经醚化、消除、氨化和成盐等反应制备盐酸普萘洛尔。
通过此实验使学生掌握合成实验的搅拌、回流、重结晶和减压蒸馏等基本实验操作。掌握醚化、氨化反应的基本原理和实验方法； 第二部分盐酸普萘洛尔舌下片剂的处方设计及质量检查 舌下片系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。本实验采用学生自合成原料，研制盐酸普萘洛尔舌下片剂，探讨了舌下片剂成型的机理及影响压片的因素，并对盐酸普萘洛尔舌下片进行了质量检查，为培养学生创新实验综合设计能力，开发新制剂产品的能力奠定了坚实的理论基础。 第三部分盐酸普萘洛尔及其片剂质量分析 通过盐酸普萘洛尔的质量分析教学，可以使学生全面掌握保障临床用药的安全与有效涉及的分析检验项目、方法与仪器技术。使学生对药物质量研究有了全面的理解，提高了学生制订药品质量标准的能力和分析方法设计的能力。在掌握基本技能的同时，培养学生的科学作风和同学之间的团结协作精神，提高学生的综合素质。 在性状观测方面: 了解外观、色泽、溶解度、熔点等性状的规范测定与描述。 在定性鉴别方面：掌握盐酸普萘洛尔原料及其制剂的化学鉴别方法； 在盐酸普萘洛尔含量测定中：对含量和有关物质同时进行测定与检查。实践中涉及的操作技能包括：供试品的精密称量操作、溶液的定量制备过程、高效液相色谱仪的使用。 实验总结与讨论，进一步使学生掌握分析技术的原理与要点。 第四部分盐酸普萘洛尔的生物活性研究 麻醉家兔，观察盐酸普萘洛尔的降压活性。学生通过这部分的实验，可以了解抗高血压药物活性研究的基本原理和方法，掌握整体动物实验的手术操作方法，充分理解盐酸普萘洛尔的降压机制。 盐酸普萘洛尔综合性实验，紧紧围绕创新药物的研究与开发的实践过程，建立包括药物合成、药物制剂、药物分析、药效学与安全性、药物代谢动力学等内容的一体化药学实验教学体系，让学生从实验方法学的角度，理解新药研究从合成、制剂、质量控制及活性与安全性评价的全过程，从培养学生的实验实践能力入手，设定部分基本技能训练实验，提高综合性、设计性和研究性实验比例。训练学生规范的实验操作技能，培养学生发现问题、解决问题的开放型思维。
盐酸普萘洛尔缓释片
盐酸普萘洛尔缓释片 【药品名称】 通用名称：盐酸普萘洛尔缓释片 英文名称：Propranolol 【成份】 本品化学名称为：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。 【适应症】 1.用于治疗高血压（单独或与其它抗高血压药合用）； 2.用于治疗劳力型心绞痛； 3.用于治疗控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状； 4.用于治疗减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状； 5.用于治疗配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速； 6.用于控制甲状 【用法用量】 1 高血压：口服，开始一日1片，早晨或晚上服用，大多数病人服用后均有一定效果，必要时增加至2片。 2 心绞痛：每日一片，早晨或晚间服用。 3 心肌梗死愈后：按医嘱。 【不良反应】 应用本品可出现眩晕、神智模糊（尤见于老年人）、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏（低血压所致）；心率过慢（＜50次／分）；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向（血小板减小）；不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或
皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。 【禁忌】 1.支气管哮喘患者慎用; 2.心源性休克患者慎用; 3.心脏传导阻滞(II-III度房室传导阻滞)患者慎用; 4.重度或急性心力衰竭患者慎用; 5.窦性心动过缓患者慎用; 6.哺乳期妇女慎用。 【注意事项】 1.本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度; 2.受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外; 3.注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药; 4.冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速; 5.甲亢病人用本品也不可骤停,否则使甲亢症状加重; 6.长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周; 7.长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄甙类和(或)利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用; 8.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖; 9.服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等;
醋酸奥曲肽联合盐酸普萘洛尔治疗肝硬化门静脉高压致上消化道出血
醋酸奥曲肽联合盐酸普萘洛尔治疗肝硬化门静脉高压致上消化道出血临床观察刘斌1 发表时间：2018-11-29T11:27:45.490Z 来源：《中国结合医学杂志》2018年8期作者：刘斌1 刘群清2 周皖2 杨文斌通讯作者 [导读] 目的：观察醋酸奥曲肽联合盐酸普萘洛尔治疗肝硬化门静脉高压致上消化道出血的临床效果。 湘潭市中心医院湖南湘潭 411100 【摘要】目的：观察醋酸奥曲肽联合盐酸普萘洛尔治疗肝硬化门静脉高压致上消化道出血的临床效果。方法：选取我院2017年2月至2018年2月收治的肝硬化门静脉高压致上消化道出血的患者68例，按照患者的排序进行随机分组，每组34例。对照组患者给予单纯的醋酸奥曲肽治疗；观察组患者给予醋酸奥曲肽联合盐酸普萘洛尔治疗。统计两组患者的治疗效果与出血量和再出血率，并对统计到的数据进行对比。结果：观察组患者的治疗总有效率为97.06%（33/34）高于对照组的76.47%（26/34），差异具有统计学意义（P＜0.05）；观察组 患者的出血量与再出血率在数值上相对低于对照组，差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论：醋酸奥曲肽联合盐酸普萘洛尔治疗肝硬化门静脉高压致上消化道出血临床显著，能够降低出血量与再出血率，值得选用。 【关键词】醋酸奥曲肽；盐酸普萘洛尔；肝硬化门静脉高压致上消化道出血；效果 一般来说，在肝硬化患者处于失代偿期时，很容易出现多种并发症，肝硬化门静脉高压所致上消化道出血作为临床上最常见的一种并发症，其对患者的影响较大，如果不及时进行控制，出血量也会逐渐增多，治疗难度相对提高，从而危及患者的生命. 同时，在临床治疗的过程中发现，该种并发症的复发率较高，给临床工作带来了极大的难度。在近几年临床工作中，单纯的醋酸奥曲肽，用药效果逐渐减弱，无法保证患者的安全。我院结合具体的工作状况提出了联合用药方案，即使用醋酸奥曲肽联合盐酸普萘洛尔治疗，取得了较好的效果。具体报道如下。 1一般资料与方法 1.1一般资料 选取我院2017年2月至2018年2月收治的肝硬化门静脉高压致上消化道出血的患者68例，按照患者的排序进行随机分组，每组34例。 纳入标准：（1）所有患者均符合临床的诊断标准[1]；（2）患者无其他严重的血液疾病或者器质性疾病；（3）患者及家属对本次研究知情，签署同意书。 对照组中，男性患者18例，女性患者16例，年龄在45~72岁，平均年龄（54.20±3.21）岁，对其肝功能进行分级：A级19例、B级9例、C级6例； 观察组中，男性患者19例，女性患者15例，年龄在43~76岁，平均年龄（54.29±3.47）岁，对其肝功能进行分级：A级17例、B级11例、C级6例。 从两组患者的年龄、性别等一般资料上比较，差异无统计学意义（P＞0.05），可进行比较。 1.2方法 两组患者在进入医院后，均需要进行常规检查确诊。在确诊后，需要针对患者的临床症状，采取禁食以对胃肠进行减压的措施、给予药物进行胃酸分泌抑制、输液、保肝、补液等多种措施。 在此基础上，对照组患者给予单纯的醋酸奥曲肽治疗，首次给予患者100ug醋酸奥曲肽注射液与100mL的浓度为0.9%氯化钠溶液进行混合，行静脉注射给药。然后，在将300ug的醋酸奥曲肽与48mL的浓度为0.9%氯化钠溶液进行混合，以静脉滴注给药，滴速为50u/h，每日2次即可。观察组患者在对照组的用药基础上，给予患者盐酸普萘洛尔片口服，每日2次，每次10mg。两组患者均连续治疗7d。 1.3 评价指标 按照患者的临床症状变化，对其治疗效果进行分层，显效：患者在用药24h内，出血症状消失，且体征正常化；有效：患者在用药3d 内，出血症状改善明显，体征有所稳定；无效：患者在用药3d内，临床症状无任何变化。 统计两组患者的再出血率与总出血量。 1.4 统计学分析 数据以统计学软件SPSS18.0分析，以（）表示计量资料，经t检验；以率（%）表示计数资料，经χ2检验，P<0.05为差异有统计学意义。 2结果 观察组患者的治疗总有效率为97.06%（33/34）高于对照组的76.47%（26/34），差异具有统计学意义（P＜0.05）；观察组患者的出血量与再出血率在数值上相对低于对照组，差异具有统计学意义（P＜0.05）。详见下表。 表1 两组患者的治疗效果比较（n，%） 3讨论 肝硬化门静脉高压致上消化道出血与传统的消化道出血发病机制不同，这也使得其治疗难度相对较高，复发率提升。其发病机制为：肝硬化患者的肝窦内阻力会逐渐增加，门静脉血流回流受到限制，从而使得门静脉出现高压现象，再加上胃冠状动脉与腔静脉系统的食管
盐酸普萘洛尔片含量的测定
盐酸普萘洛尔片含量的测定 一、实验目的 1．培养查阅文献、资料的能力。 2．培养根据实验题目拟出实验方案的能力。 3．进一步熟悉紫外分光光度计的操作。 4掌握紫外分光光度法测定片剂含量的一般步骤和操作。 二、实验原理 盐酸普萘洛尔又名心得安，为白色或类白色的结晶性粉末。化学名称：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-２-丙醇盐酸盐。 分子式：C16H21NO2·HCl 分子量：295.81 1．紫外分光光度法（中国药典规定方法） 盐酸普萘洛尔甲醇溶液在290、306与319nm波长处有最大吸收，在290nm波长处的比吸光系数（E1%/1cm）为207，因此可在290nm处测定吸光度，计算含量。 2．高效液相色谱法 根据对照品与供试品最后出峰面积之比等于对照品与供试品浓度之比求得样品浓度。3．荷移光谱法 盐酸普萘洛尔是一种富电子物质, 其氮原子上的孤对电子能够与缺电子的TCNQ 作用 生成荷移络合物。利用该反应可测定盐酸普萘洛尔含量 4．流动注射化学发光法 在稀硫酸溶液中及低浓度罗丹明B( 浓度高于0. 010 mmol/ L 的罗丹明B 可被Ce C 氧化产生化学发光导致背景迅速升高) 存在的条件下, 铈C 可氧化盐酸普萘洛尔产生化学发光 反应, 但发光反应的信号较弱。多次的实验表明, 若在铈C 的硫酸溶液中再加入适量的盐酸, 化学发光信号极大地增强。盐酸普萘洛尔浓度在8. 0 @ 10- 5~ 8. 0 @ 10- 3g/ L 范围内与发光强度呈良好的线性关系。 5．量热滴定法 量热滴定法是以测定反应体系温度的变化为基础的容量分析方法。利用盐酸普蔡洛尔中Cl-与标准溶液中Ag+沉淀反应的热效应来测定盐酸普萘洛尔原料药及其制剂的含量。 四、实验内容 1．紫外分光光度法 仪器：752型紫外-可见分光光度仪；Mettler AL204电子天平；5ml刻度移液管；100ml 容量瓶；50ml容量瓶；研钵。 试剂：盐酸普萘洛尔片样品（10mg/片），甲醇。 方法：取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸普萘洛尔20mg），置于100ml容量瓶中，加水2ml，振摇5分钟使盐酸普萘洛尔溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置于50ml容量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。根据紫
盐酸普萘洛尔片可以用于治疗什么疾病
盐酸普萘洛尔片可以用于治疗什么疾病随着生活压力的不断加剧，加上工作的过度劳累，很容易影响身体抵抗力和免疫力的降低，这对于本身压力就比较大的人群，身体很容易受到危害，时间一长，各种不适就会出现，有些人经常会觉得心跳加剧，有时心慌，心悸，严重甚至昏厥，心绞痛等症状，因此，建议服用盐酸普萘洛尔片，能够很好的预防和控制，以免加重身体负担，出现其他疾病。 成份 化学名称：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐。 分子式：C16H21NO2·HCl 分子量：295.81 性状
本品为白色片。 适应症 1．作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。 2．高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。 3．劳力型心绞痛。 4．控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。
5．减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6．配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 7．用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。 规格 10mg
用法用量 1.高血压：口服，初始剂量10mg，每日3～4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加，日最大剂量200mg。 2.心绞痛：开始时5～10mg，每日3～4次；每3日可增加10～20mg，可渐增至每日200mg，分次服。 3.心律失常：每日10～30mg，日服3～4次。饭前、睡前服用。 4.心肌梗死：每日30～240mg，日服2～3次。 5.肥厚型心肌病：10～20mg，每日3～4次。按需要及耐受程度调整剂量。
普萘洛尔的禁忌症
普萘洛尔的禁忌症 普萘洛尔在治疗各种因素引起的心律失常中具有相当不错的效果，而且对高血压也有一定疗效。心律失常类的病症一般都很复杂，普萘洛尔的使用就需要慎重，在我们使用的时候，首先要考虑到禁忌症，不当用药肯定会给身体造成伤害。那么，普萘洛尔的禁忌症有哪些？ ★禁忌症 （1）可引起支气管痉挛及鼻黏膜微细血管收缩，故禁用于哮喘及过敏性鼻炎患者。 （2）禁用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症患者。 （3）本品有增加洋地黄毒性的作用，对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的患者禁用。
★注意事项 1.（1）过敏史；（2）充血性心力衰竭；（3）Ⅰ度房室传导阻滞；（4）糖尿病；（5）肺气肿或非过敏性支气管炎；（6）肝功能不全；（7）甲状腺功能低下；（8）雷诺综合征或其他周围血管疾病；（9）肾功能减退；（10）麻醉或手术患者；（11）妊娠及哺乳期妇女。 2.老年人对普萘洛尔代谢与排泄能力低，应适当调节剂量。 3.药物对检验值或诊断的影响：（1）可使血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、三酰甘油、尿酸等增高；（2）可使血糖降低，糖尿病患者可能出现血糖增高；（3）肾功能不全时普萘洛尔的代谢产物可蓄积血中，干扰测定血清胆红素的重氮反应，可出现假阳性。
4.用药前后及用药时应当检查或监测血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能。糖尿病患者应定期查血糖。 5.在消化道出血情况下，服用普萘洛尔可能增加循环衰竭危险。 6.普萘洛尔可空腹服用，也可与食物同时服用。食物可使普萘洛尔在肝脏的代谢减慢，生物利用度增高。 7.用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同。 8.普萘洛尔血药浓度不能完全预示药理效应，故应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。 9.少数患者长期用药可出现心力衰竭，倘若出现可用洋地黄苷类和（或）利尿药纠正，并逐渐递减至停用。
口服普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤专家共识(完整版)
口服普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤专家共识（完整版） 婴幼儿血管瘤(infantile hemangiomas，IHs)是儿童最常见的良性血管肿瘤，据流行病学统计数据显示，其在1岁以内白种儿童中的发病率约为10%左右[1]。在早产儿及低体重儿的发病率更高，如出生时体重500～1 000 g未成熟儿发病率为22.9%，出生时体重达1 000～1 500 g者发病率降为15.6%，出生时体重1 500～2 600 g接近成熟者发病率则降为9.5%[2]。女性与男性的发病率之比约为3～4∶1。血管瘤约67%为单一病灶，4%为多发病灶，13%为节段型，主要发生于头部、颈部、躯干和四肢[3]。血管瘤有一个区别于血管畸形的非常特殊的临床及病理特征，即约30%的婴幼儿出生时即发现，但大部分是出生后几周才显现，之后则多会有一个快速增殖期，通常发生在生后5～8周，在生后3个月左右，瘤体大小可以增加达到最终面积的80%[1]。此被称为早期增殖期，之后增殖变缓，并且绝大部分血管瘤最终可在几年后逐渐消退[2]。虽然血管瘤自然消退的概率很高(60%～90%)，但是体积较大、生长迅速的血管瘤可能在消退后留下色素沉着、血管扩张、脂肪组织堆积和瘢痕等影响美观，部分血管瘤可能出现破溃、出血、感染及疼痛，影响患儿的生活质量；发生于特殊部位的，可能出现造成器官功能障碍等更严重的并发症。另外，在头面部的血管瘤，则对患儿及其亲属可以产生很大的心理压力，需要适当的积极处理。自2008年法国医生Léauté-Labrèze等[2]偶然发现普萘洛尔对血管瘤治疗有效以来，目前普萘洛尔已经成为婴幼儿血管瘤的一线治疗药物，美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration，FDA)
反向解析法在盐酸普萘洛尔片一致性评价中的应用
反向解析法在盐酸普萘洛尔片一致性评价中的应用 柏植政1，周 卫2，丁逸梅1， 3* 1 南京工业大学药学院，南京210009;2中国药科大学，南京210009； 3 南京工业大学江苏省药物研究所有限公司，南京210009 盐酸普萘洛尔是一种合成的β-肾上腺素能受体阻断剂，于1966年由阿斯利康公司开发上市，广泛用于治疗高血压、心绞痛、心律失常，作为辅助治疗甲状腺毒症，以及降低心肌梗死急性期的心血管死亡风险。根据国家食品药品监督管理总局（CF -DA ）对于仿制药一致性评价的要求，盐酸普萘洛尔属于CFDA 发布豁免生物等效性（BE ）的药品。 药物辅料的种类及用量可能会影响药物的吸收速率和吸收程度，特别对低渗透性药物的吸收影响更显著。因此，仿制制剂研究者通常采用与参比制剂保持相同的辅料组成和用量的策略。根据前期对盐酸普萘洛尔片原研产品的处方研究，获知硬脂酸/硬脂酸镁比例为体外溶出一致的关键参数。本研究旨在利用衍生化气相色谱和原子吸收测定硬脂酸与硬脂酸镁比例，反向解析原研产品处方，为盐酸普萘洛尔仿制药通过一致性评价提供参考。 1仪器与试药 气相色谱仪（岛津GC-2014）；溶出仪（RC806，紫外分光光度计）。 硬脂酸对照品（批号：BCBP3246V ，纯度≥98.5%），棕榈酸对照品（批号：SLBQ8869V ，纯度≥99%），镁对照溶液（批号：BCBL4523V ）均为Sigma 公司产品；盐酸普萘洛尔总混颗粒（批号：20170301），盐酸普萘洛尔自制片[0301-1批（0.5+2.0），0302-1批（0.5+1.5），0302-2批（0.4+2.0）]均由中国药科大学药剂教研室提供；盐酸普萘洛尔参比片（日本AstraZeneca 公司，10mg ，04360）；甲醇为色谱纯；正己烷、氯化钠、硫酸钠及三氟化硼-甲醇均为分析纯。 2方法与结果 2.1衍生化气相色谱法（测定总硬脂酸含量）[1，2] 2.1.1溶液配制对照品溶液的配制：精密称取硬脂酸对照品约10mg 、棕榈酸对照品约10mg ，置锥形瓶中，精密加入三氟化硼-甲醇溶液5mL ，振荡溶解，水浴回流20min ，放冷，加入正己烷15mL ，完全转移至分液漏斗中，加入10mL 水，加入10mL 饱和氯化钠溶液，振摇至分层，弃去下层（水层），正己烷层加入无水硫酸钠6g ，振摇，静置3min ，正己烷层完全转移至25mL 量瓶中，用正己烷稀释定容。 供试品溶液的配制：精密称定原研片粉约800mg ，置锥形瓶中，精密加入三氟化硼-甲醇溶液5mL ，振荡溶解，水浴回流20min ，放冷，加入正己烷15mL ，完全转移至分液漏斗中，加入10mL 水，加入10mL 饱和氯化钠溶液，振摇至分层，弃去下层（水层），正己烷层加入无水硫酸钠6g ，振摇，静置 3 作者简介柏植政,男,在读硕士生E-mail:2656397589@https://www.wendangku.net/doc/ae12464705.html, 通讯作者丁逸梅,女,研究员E-mail:jsyws@https://www.wendangku.net/doc/ae12464705.html, 收稿日期2017-04-19修回日期2018-03-15 * 179
普萘洛尔
普萘洛尔 Proprano1ol 【其它名称】 百尔洛、恩得来、恩特来、抗达来、萘心安、萘氧丙醇胺、普乐欣、心得安、星泰、盐酸普萘洛尔、Angilol、Avlocardyl、Cardinol、Dexpropkanolol Hydrochloride、ICI-45520、Inderal、Inoeral、Propranolol Hydrochloride、Propranololum、Proprasylyte 【临床应用】 1．用于高血压，作为第一线用药，可单独或与其它降压药物联合应用。 2．心律失常。用于纠正快速室上性心律失常、室性心律失常、洋地黄中毒及麻醉时引起的心律失常，特别是由于循环儿茶酚胺水平增高或心脏对儿茶酚胺的敏感性增高引起的心律失常。另外锑剂中毒引起的心律失常，在其它药物无效时可试用本药。 3．用于劳力性心绞痛的长期治疗。常与硝酸酯类药物合用，可增高疗效及减少不良反应的发生。 4．作为心肌梗死二级预防用药，可降低患者的心血管病死亡率。 5．用于肥厚型心肌病、主动脉瓣下狭窄。可降低流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6．用于嗜铬细胞瘤。 7．用于甲状腺功能亢进。(1)甲状腺次全切除术的术前准备。(2)病情较重的甲亢患者在抗甲状腺药物或放射性碘治疗尚未奏效前用以控制症状。(3)甲状腺危象或危象先兆。 8．用于左房室瓣脱垂综合征。 9．用于偏头痛、面神经痛和原发性震颤。 10．肝硬化患者食管静脉曲张破裂所致消化道出血的早期预防及洽疗。 【药理】 1．药效学本药为非选择性β受体阻滞药，有膜稳定性，而无内在拟交感活性。 抗高血压的机制目前尚未完全阐明，可能通过以下几个方面发挥降压作用：(1)阻断心脏β1受体，降低心排出量。(2)抑制肾素释放，降低血浆肾素浓度。(3)阻断中枢β受体，降低外周交感神经活性。(4)减少去甲肾上腺素释放以及促进前列环素生成。 本药能阻止儿茶酚胺对窦房结、心房起搏点及浦肯野纤维4期自发除极，从而降低自律性。还能通过增加K＋外流、抑制Na＋内流而发挥膜稳定作用，减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度，因而临床可用于治疗心律失常。 本药通过阻滞β受体，使心肌收缩力下降、收缩速度减慢；并通过减慢传导速度，使心脏对运动或应激的反应减弱，从而降低心肌氧耗、增加患者运动耐量，可有效治疗心绞痛。 本药能拮抗儿茶酚胺的效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺功能亢进。甲亢的许多症状是β肾上腺素受体活性过高引起，应用本药后，甲亢症状可得到控制，甲状腺激素的分泌并不减少，但外周组织中甲状腺素(T4)、三碘甲状腺原氨酸(T3)的转变减少，β1和β2受体的活动均处于抑制状态。 本药抗偏头痛的机制尚不明确。治疗震颤的机制可能与β2受体有关，也可能是中枢作用的结果。 2．药动学口服后胃肠道吸收较完全，吸收率约90％。1-1.5小时血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30％，进食后生物利用度增加。血浆蛋白结合率93％，药物与血浆蛋白的结合能力受遗传控制，并具有立体选择性，其活性异构体左旋普萘洛尔主要与α1酸性糖蛋白结合。中国人血浆α1酸性糖蛋白水平较低，因而血浆中未结合普萘洛尔的比例高于欧洲人，因此中国人对本药更敏感。其具有亲脂性，能透过血-脑脊液屏障而产生中枢反应。本药也可进入胎盘。分布容积约为6L/kg。本药在
心得安说明书一
心得安说明书一 心得安说明书一 心得安。【心得安的通用名称】普萘洛尔。【心得安的成分】本品主要成分为盐酸普萘洛尔。【心得安的性状】本品为白色片。【心得安的用法用量】 1、 （1）治疗原发性震颤： 应从小剂量开始，每次10mg，每天3次，逐渐增加至能缓解震颤为止，剂量曾用至每天120～180mg。 （2）治疗各种心律失常： 每天10～30mg，分3次服，用量根据心律、心率及血压变化而及时调整。 （3）治疗嗜铬细胞瘤： 手术前3天服药，每天量60mg，分3次服。 （4）治疗心绞痛： 每天40～80mg，分3～4次服，先从小剂量开始，逐渐加量。每天量可以用至80mg以上。剂量过小无用。 （ 5）治疗高血压： 每次5mg，每天4次，1～2周后增加14量，在严密观察下可逐渐增加至每天量100mg。 2、静脉滴注： 宜慎用，对麻醉过程中出现的心律失常，以每分钟1mg的速度静脉滴注，每次量
5～5mg，稀释于5%～10%葡萄糖注射剂100mg内滴注。滴注过程中必须严密观察血压；心律和心率变化，随时调整滴注速度。如心率转慢，应立即停药。 3、阴道给药： 于房事前，将药片放入阴道深处，每次1片。【心得安的适应症】用于治疗多种原因所致的心律失常，如房性及室性早搏（效果较好）、窦性及室上性心动过速、心房颤动等，但室性心动过速宜慎用。锑剂中毒引起的心律失常，当其他药物无效时，可试用本品。此外，也可用于心绞痛、高血压、嗜铬细胞瘤（手术前准备）等。治心绞痛时，常与硝酸酯类合用。可提高疗效，并互相抵消其不良反应。对高血压有一定疗效，不易引起体位性低血压为其特点。【心得安的禁忌症】 1、可引起支气管痉挛及鼻黏膜微细血管收缩，故禁用于哮喘及过敏性鼻炎患者。 2、禁用于窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症患者。 3、本品有增加洋地黄毒性的作用，对已洋地黄化而心脏高度扩大、心率又较不平稳的患者禁用。【心得安的不良反应】 1、窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压，诱发及加重心力衰竭。 2、其他： 加剧哮喘与慢性阻塞性肺部疾患，精神抑郁、乏力、低血糖、血脂升高。可见嗜睡、头晕、失眠、恶心、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等，须注意。
普萘洛尔的临床应用
普萘洛尔的临床应用 （作者:___________单位: ___________邮编: ___________） 【关键词】普萘洛尔应用 1 适应证 临床用于治疗多种原因所致的心律失常，如房性及室性早搏(效果较好)、窦性及室上性心动过速，心房颤动等，但室性心动过速宜慎用。治疗高血压，较大剂量也可用于缺血性心脏病(心绞痛)。用于甲状腺功能亢进，控制因交感过度活跃引起的症状(包括焦虑和震颤)。锑剂中毒引起的心律失常，当其他药物无效时也可试用本品。用于治疗肥厚性主动脉瓣狭窄。还可用于防治偏头痛和门脉高压导致的上消化道出血。 2 用法用量 口服：①治疗各种心律失常。每天10～30mg，分3次服用，用量根据心率及血压变化而及时调整。②治疗高血压。开始口服每次5mg，每日4次，1～2周后增加1／4量，在严密观察下可逐渐增加至1d量100mg。③嗜铬细胞瘤患者在手术前3d，每日60mg，3次口服。④治疗心绞痛。起始40mg，每日2～3次，如需要可加至每日80mg 以上。
静脉滴注：宜慎用。对麻醉过程中出现的心律失常，以每分钟1mg的速度静脉滴注，1次量2.5～5mg，稀释于5％～10％葡萄糖液100ml内静脉滴注。滴注过程中必须严密观察血压、心律和心率变化，随时调节滴注速度。如心率转慢，应立即停药。 3 注意事项 鉴于本类药物的作用各具特点，故在选用药物时，不仅要选准适应证，避免禁忌证，还要熟悉个别的不良反应和相互作用。心力衰竭又必须用本类药物者，应先控制心力衰竭，然后再同时试用具有内在活性的β-受体阻断药。房室传导阻滞一般禁用本类药物，但对较轻的PR间期延长可以小心试用具有内在话性的β-受体阻断药。多梦的患者应避免睡前服药。精神抑制者忌用普萘洛尔，可使用具有内在活性的β-受体阻断药。对患有嗜铬细胞瘤的患者如必须使用β-受体阻断药，必须合用α-受体阻断药。本类药物可掩盖甲状腺功能亢进和低血糖的症状，以致出现险情。如某一患者对某一抗原产生过敏，当患者在使用β-受体阻断药时又再次接触同一抗原，其过敏反应会加重。突然停药有时会引起心绞痛、心肌梗死、室性心律失常，甚至导致死亡。长期用药者应在1～2周逐渐减量停药。出现心动过缓时可用阿托品缓解，还可继用麻黄碱或去甲肾上腺素。在麻醉前如不停用β-受体阻断药，也可给予阿托品，以抵消增强的迷走神经张力。使用乙醚、环丙烷或三氯乙烯施行麻醉可使心脏受抑，最好避免合用。孕妇分娩前使用β-受体阻断药会引起心动过缓、新生儿低血糖和低血压。许多β-受体阻断药都可进入乳汁。
30-盐酸普萘洛尔片
盐酸普萘洛尔片说明书 【药品名称】 通 用 名：盐酸普萘洛尔片 曾 用 名： 商 品 名： 英 文 名：Propranolol Hydrochloride Tablets 汉语拼音：Yansuan Punailuo'er pian 本品主要成分及其化学名称为：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-２-丙醇盐酸盐 其结构式为： 分子式：C 16H 21NO 2·HCl 分子量：295.81 【性 状】 本品为白色片。 【药理毒理】 药理作用 1. 普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。 2. 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。 3. 竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素 活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。 O N H CH 3 OH CH 3
4.有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转 运有关。 致癌、致突变和生殖毒性 在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性。 【药代动力学】 本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0 L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为母药。不能经透析排出。 【适应症】 1. 作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。 2. 高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。 3. 劳力型心绞痛。 4. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。 5. 减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6. 配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 7. 用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。 【用法用量】 1.高血压：口服，初始剂量10mg，每日3-4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂 量应逐渐增加,日最大剂量200mg。 2.心绞痛：开始时5-10mg，每日3-4次；每3日可增加10-20mg，可渐增至每日 200mg，分次服。 3.心律失常：每日10-30mg，日服3-4次。饭前、睡前服用。 4.心肌梗死：每日30-240mg，日服2-3次。 5.肥厚型心肌病：10-20mg，每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。