药物化学中枢神经系统用药习题
药物化学章节练习题：第二章中枢神经系统药物
一、单项选择题
1) 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成
A. 绿色络合物
B. 紫色络合物
C. 白色胶状沉淀
D. 氨气
E. 红色溶液
2) 异戊巴比妥不具有下列哪些性质
A. 弱酸性
B. 溶于乙醚、乙醇
C. 水解后仍有活性
D. 钠盐溶液易水解
E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀
3) 盐酸吗啡加热的重排产物主要是：
A. 双吗啡
B. 可待因
C. 苯吗喃
D. 阿朴吗啡
E. N-氧化吗啡
4) 结构上不含含氮杂环的镇痛药是：
A. 盐酸吗啡
B. 枸橼酸芬太尼
C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮
E. 盐酸普鲁卡因
5) 咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为
A. H、CH3、CH3
B. CH3、CH3、CH3
C. CH3、CH3、H
D. H、H、H
E. CH2OH、CH3、CH3
6) 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药
A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂
B. 单胺氧化酶抑制剂
C. 阿片受体抑制剂
D. 5-羟色胺再摄取抑制剂
E. 5-羟色胺受体抑制剂
7) 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：
A. 溶于水、乙醇或氯仿
B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环
C. 遇硝酸后显红色
D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色
E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应
8) 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为
A. N-氧化
B. 硫原子氧化
C. 苯环羟基化
D. 脱氯原子
E. 侧链去N-甲基
9) 造成氯氮平毒性反应的原因是：
A. 在代谢中产生的氮氧化合物
B. 在代谢中产生的硫醚代谢物
C. 在代谢中产生的酚类化合物
D. 抑制β受体
E. 氯氮平产生的光化毒反应
10) 不属于苯并二氯★的药物是：
A. 地西泮
B. 氯氮★
C. 唑吡坦
D. 三唑仑
E. 美沙唑仑
11) 苯巴比妥不具有下列哪种性质
A.呈弱酸性
B.溶于乙醚、乙醇
C.有硫磺的刺激气味
D.钠盐易水解
E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色
12) 安定是下列哪一个药物的商品名
A.苯巴比妥
B.甲丙氨酯
C.地西泮
D.盐酸氯丙嗪
E.苯妥英钠
13) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成
A.绿色络合物
B.紫堇色络合物
C.白色胶状沉淀
D.氨气
E.红色
14) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物
A.超长效类(>8小时)
B.长效类(6-8小时)
C.中效类(4-6小时)
D.短效类(2-3小时)
E.超短效类(1/4小时)
15) 吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强
A.-H
B.-Cl
C.COCH3
D.-CF3
E.-CH3
16) 苯巴比妥合成的起始原料是
A.苯胺
B.肉桂酸
C.苯乙酸乙酯
D.苯丙酸乙酯
E.二甲苯胺
17) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是
A.硫酸甲醛试液
B.乙醇溶液与苦味酸溶液
C.硝酸银溶液
D.碳酸钠试液
E.二氯化钴试液
18) 盐酸吗啡水溶液的pH值为
A.1-2
B.2-3
C.4-6
D.6-8
E.7-9
19) 盐酸吗啡的氧化产物主要是
A.双吗啡
B.可待因
C.阿朴吗啡
D.苯吗喃
E.美沙酮
20) 吗啡具有的手性碳个数为
A.二个
B.三个
C.四个
D.五个
E.六个
21) 盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈
A.绿色
B.蓝紫色
C.棕色
D.红色
E.不显色
22) 关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是
A. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末
B.天然产物
C.水溶液呈碱性
D.易氧化
E.有成瘾性
23) 结构上不含杂环的镇痛药是
A.盐酸吗啡
B.枸橼酸芬太尼
C.二氢埃托菲
D.盐酸美沙酮
E.苯噻啶
24) 经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是
A.可待因
B.氢氯噻嗪
C.布洛芬
D.咖啡因
E.苯巴比妥
二、配比选择题
1)
A. 苯巴比妥
B. 氯丙嗪
C. 咖啡因
D. 丙咪嗪
E. 氟哌啶醇
1. N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B， f ]氮杂★-5丙胺
2. 5-乙基-5苯基-2，4，6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮
3. 1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮
4. 2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺
5. 3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物
2)
A. 作用于阿片受体
B. 作用多巴胺体
C. 作用于苯二氮★ω1受体
D. 作用于磷酸二酯酶
E. 作用于GABA受体
1. 美沙酮
2. 氯丙嗪
3. 普罗加比
4. 茶碱
5. 唑吡坦
3)
A.苯巴比妥
B.氯丙嗪
C.利多卡因
D.乙酰水杨酸
E.吲哚美辛
1. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺
2. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮
3. 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸
4. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸
5. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺
4)
A.咖啡因
B.吗啡
C.阿托品
D.氯苯拉敏
E.西咪替丁
1. 具五环结构
2. 具硫醚结构
3. 具黄嘌呤结构
4. 具二甲胺基取代
5. 常用硫酸盐
三、比较选择题
1)
A. 异戊巴比妥
B. 地西泮
C. A和B 都是
D. A 和B都不是
1. 镇静催眠药
2. 具有苯并氮杂★结构
3. 可作成钠盐
4. 易水解
5. 水解产物之—为甘氨酸
2)
A. 吗啡
B. 哌替啶
C. A和 B都是
D. A和B都不是
1. 麻醉药
2. 镇痛药
3. 主要作用于μ受体
4. 选择性作用于κ受体
5. 肝代谢途径之一为去N-甲基
3)
A. 氟西汀
B. 氯氮平
C. A 和B都是
D. A和B都不是
1. 为三环类药物
2. 含丙胺结构
3. 临床用外消旋体
4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂
5. 非典型的抗精神病药物
4)
A.苯巴比妥
B.地西泮
C.A和B都是
D.A和B都不是
1. 显酸性
2. 易水解
3. 与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物
4. 加碘化铋钾成桔红色沉淀
5. 用于催眠镇静
5)
A.地西泮
B.咖啡因
C.A和B都是
D.A和B都不是
1.作用于中枢神经系统
2.在水中极易溶解
3.可以被水解
4.可用于治疗意识障碍
5.可用紫脲酸胺反应鉴别
6)
A.吗啡
B.哌替啶
C.A和B都是
D.A和B都不是
1. 麻醉药
2. 镇痛药
3. 常用盐酸盐
4. 与甲醛-硫酸试液显色
5. 遇三氯化铁显色
7)
A.盐酸吗啡
B.芬他尼
C.A和B都是
D.A和B都不是
1.有吗啡喃的环系结构
2.水溶液呈酸性
3.与三氯化铁不呈色
4.长期使用可致成瘾
5.系合成产品
四、多项选择题
1) 影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是
A. pKa
B. 脂溶性
C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目
E. 酰胺氮上是否含烃基取代
2) 巴比妥类药物的性质有
A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体
B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色
C. 具有抗过敏作用
D. 作用持续时间与代谢速率有关
E. pKa值大，未解离百分率高
3) 在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有
A. 羟基的酰化
B. N上的烷基化
C. 1位的脱氢
D. 羟基烷基化
E. 除去D环
4) 下列哪些药物的作用于阿片受体
A. 哌替啶
B. 美沙酮
C. 氯氮平
D. 芬太尼
E. 丙咪嗪
5) 中枢兴奋剂可用于
A. 解救呼吸、循环衰竭
B. 儿童遗尿症
C. 对抗抑郁症
D. 抗高血压
E. 老年性痴呆的治疗
6) 属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有
A. 氟斯必林
B. 氟伏沙明
C. 氟西汀
D. 纳洛酮
E. 舍曲林
7) 氟哌啶醇的主要结构片段有
A. 对氯苯基
B. 对氟苯甲酰基
C. 对羟基哌啶
D. 丁酰苯
E. 哌嗪
8) 具三环结构的抗精神失常药有
A. 氯丙嗪
B. 匹莫齐特
C. 洛沙平
D. 丙咪嗪
E. 地昔帕明
9) 镇静催眠药的结构类型有
A. 巴比妥类
B. GABA衍生物
C. 苯并氮★类
D. 咪唑并吡啶类
E. 酰胺类
10) 属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有
A. 尼可刹米
B. 柯柯豆碱
C. 安钠咖
D. 二羟丙茶碱
E. 茴拉西坦
11) 属于苯并二氮卓类的药物有
A.氯氮卓
B.苯巴比妥
C.地西泮
D.硝西泮
E.奥沙西泮
12) 地西泮水解后的产物有
A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺
B.甘氨酸
C.氨
D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮
E.乙醛酸
13) 属于哌替啶的鉴别方法有
A.重氮化偶合反应
B.三氯化铁反应
C.与苦味酸反应
D.茚三酮反应
E.与甲醛硫酸反应
14) 在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有
A.羟基的酰化
B.N上的烷基化
C.1位的改造
D.羟基的醚化
E.取消哌啶环
15) 下列哪一类药物不属于合成镇痛药
A.哌啶类
B.黄嘌呤类
C.氨基酮类
D.吗啡烃类
E.芳基乙酸类
16) 下列哪些化合物是吗啡氧化的产物
A.蒂巴因
B.双吗啡
C.阿扑吗啡
D.左吗喃
E.N-氧化吗啡
17) 合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有
A.苯巴比妥
B.甲丙氨酯
C.雷尼替丁
D.咖啡因
E.盐酸氯丙嗪
五、名词解释
1) 受体的激动剂
2) 受体的拮抗剂
3) 催眠药
4) 抗癫痫药
5) 镇静药
6) 安定药
7) 抗精神病药
8) 镇痛药
9) 中枢兴奋药
10) 苏醒药
六、问答题
1) 巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的?氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？
2) 试述巴比妥药物的一般合成方法?
3) 巴比妥类药物的一般合成方法中，为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应?
4) 巴比妥药物的一般合成方法中，为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7~7.5?
5) 苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同，为什么?
6) 苯巴比妥可能含有哪些杂质？这些杂质是怎样产生的？如何检查杂质的限量？
7) 试说明异戊巴比妥的化学命名。
8) 巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？
9) 试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。
10) 巴比妥类药物为什么具有酸性?
11) 配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?
12) 为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？
13) 巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?
14) 乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异?
15) 苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?
16) 如何由二苯酮合成苯妥英钠?
17) 如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠?写出反应过程。
18) 二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反应过程如何?
19) 用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?
20) 如何用化学方法区别吗啡和可待因？
21) 如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在?
22) 合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？
23) 根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？
24) 如何检查可待因中混入的微量吗啡?
25) 吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学结构类型。
26) 镇痛药根据来源不同可分为哪几类?
27) 由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌替啶?
28) 吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物,它们药理作用相同吗?
29) 试说明地西泮的化学命名。
30) 试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
31) 请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。
32) 吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何?
33) 试述盐酸氯丙嗪的合成方法。
药物化学-化学治疗药习题及部分答案
第 九 章 化学治疗药 自测练习 一、项选择题： 9-1、环丙沙星的化学结构为A A. N N O O OH F B. N N O O OH F F NH 2HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH 3F N 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C
A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为C A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine 9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗
药物化学--问答题
三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明 答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。 普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因 不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表） 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。
中枢神经系统药理学练习题及答案
中枢神经系统药理学练习题及答案一、单选题1、以下那一点 不是“苯二氮卓类”药的共同作用 E A、抗焦虑 B、镇静催眠 C、抗惊厥 D、中枢性肌松作用 E、 麻醉2、剂量加大一般仍无麻醉作用的药是 C A、硫喷妥钠 B、巴比妥类 C、苯二氮卓类 D、 A＋B E、B＋C 3、起效快、安全范围大、静脉注射常用于癫痫持续状 态的药是 A A、地西泮 B、三唑仑 C、氟西泮 D、 艾司唑仑E、苯巴比妥钠4、哪一点不是“苯二氮卓类”药的用 途 B A、焦虑症 B、精神分裂症 C、 惊厥与癫痫 D、肌肉痉挛 E、麻醉前给药 5、以下那一点是“苯 二氮卓类”药的主要不良反应 A A、嗜睡 B、 抑制呼吸 C、支气管哮喘 D、心律失常 E、白细胞减少 6、“苯二氮卓类”药的作用机理是 E A、稳定 神经细胞膜 B、兴奋中枢的多巴胺受体 C、抑制脑干网上结 构上行激活系统的传导功能 D、阻断中枢的多巴胺受体 E、增 强脑内γ-氨基丁酸的作用7、引起巴比妥类药疗效下降的原因 是 C A、本品是药酶抑制剂 B、本品的 化学性质不稳定 C、本品是药酶诱导剂 D、给药方法不正确 E、 给药剂量不正确8、为促进巴比妥类药的排泄，可采取 A A、静脉滴注碳酸氢钠 B、口服硫酸镁导泻 C、静脉滴注硫 酸镁 D、口服大剂量vit C E、肌注阿托品 9、巴比妥类药中毒 死亡的主要原因是 C A、肾功能衰竭 B、
心律失常 C、呼吸抑制 D、过敏性休克 E、严重肝损害 10、常用的抗精神分裂症的药是 D A、地西泮 B、丙咪嗪 C、阿米替林 D、氯丙嗪 E 碳酸锂 11、氯丙嗪抗精神分裂症的机理是 D A、提高脑内去甲肾上腺素和5-羟色胺的含量 B、兴奋中枢的多巴胺受体 C、抑制脑干网上结构上行激活系统的传导功能 D、阻断中脑-皮质和中脑边缘系统的多巴胺受体E、增强脑内r-氨基丁酸的作用12、以下对氯丙嗪的描述，那一点是错的E A、镇静作用，显效较快 B、用药时可出现感情淡漠、对周围事物不感兴趣 C、抗精神病作用显效慢， D、对化学物质引起的呕吐疗效较好 E、对晕动性呕吐疗效最好13、以下对氯丙嗪的描述，那一点是错的B A、抑制体温调节中枢 B、使体温降至37度 C、使体温降至正常以下D、使体温随环境的变化而变化E、有阻断外周α受体的作用14、以下对氯丙嗪的描述，那一点是错的D A、长期应用氯丙嗪，可引起锥体外系反应B、长期应用氯丙嗪，可出现不随意运动 C、氯丙嗪能阻断中枢的多巴胺受体 D、氯丙嗪引起的锥体外系反应可用多巴胺治疗E、氯丙嗪引起的锥体外系反应可用中枢抗胆碱药治疗15、以下哪点不是氯丙嗪的不良反应 B A、体位性低血压 B、外周神经炎 C、内分泌紊乱 D、肝损害 E、过敏反应 16、氯丙嗪引起的体位性低血压不能用什么药抢救 D
中枢神经系统药物
第二章中枢神经系统药物 一、单项选择题 1)异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2)异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀 3)盐酸吗啡加热的重排产物主要是： A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡 4)结构上不含含氮杂环的镇痛药是： A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因 5)咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 N N N N O O R1 3 R7 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 6)盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂
C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 7)盐酸氯丙嗪不具备的性质是： A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应 8)盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 9)造成氯氮平毒性反应的原因是： A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物 C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制β受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应 10)不属于苯并二氯★的药物是： A. 地西泮 B. 氯氮★ C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 11)苯巴比妥不具有下列哪种性质 A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解 E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色 12)安定是下列哪一个药物的商品名 A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮 D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠 13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A.绿色络合物 B.紫堇色络合物 C.白色胶状沉淀 D.氨气
药物化学部分习题
1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 B A、绿色络合物 B、紫蓝色络合物 C、白色胶状沉淀 D、氨气 E、红色溶液 2、不属于苯并二氮卓的药物是：C A、地西泮 B、氯氮卓 C、唑吡坦 D、三唑仑 E、美沙唑仑 3、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：ABDE A、pKa B、脂溶性 C、5位取代基的氧化性质 D、5位取代碳的数目 E、酰胺氮上是否含烃基取代 单项选择题 １.不能与FeCl3试液反应呈色的药物是（ D ）。 A．肾上腺素 B．去甲肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱 ２.下列哪个药物结构中侧链碳原子上无β-羟基（ B ）。 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．伪麻黄碱 D．麻黄碱 ３.无儿茶酚胺结构的药物是（ C ）。 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．沙丁胺醇 D．异丙基肾上腺素４.喘息定是下列哪种药物的别名（ D ）。 A．特布他林 B．麻黄碱 C．克仑特罗 D．盐酸异丙基肾上腺素５．可以口服且给药时效最长的药物是（ B ） A．去甲肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．异丙基肾上腺素６．含有两个手性碳原子的药物是（ C ）。 A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．异丙基肾上腺素 单项选择题 １．属于咪唑类的抗溃疡药是（ B ）。 A．氢氧化铝 B. 西咪替丁 C. 雷尼替丁 D. 法莫替丁 ２. 组胺H2受体拮抗剂主要用于（ A ）。 A. 抗溃疡 B. 抗过敏 C. 抗高血压 D. 解痉 ６．属于质子泵抑制剂的药物是（ C ） A.盐酸苯海拉明 B.法莫替丁 C.奥美拉唑 D.西替利嗪 ７．具有呋喃结构的药物是（ D ）。 A.盐酸西咪替丁 B. 法莫替丁 C.奥美拉唑 D. 雷尼替丁 多项选择题 ２. H2受体拮抗剂的结构类型有（ ABC ）。 A.咪唑类 B.呋喃类 C.噻唑类 D.磺胺类 E.喹诺酮类 3.能抑制胃酸分泌的药物是（ ABC ）。 A.法莫替丁 B.雷尼替丁 C.奥美拉唑 D.哌替啶 E.可待因 讨论： 对照吲哚美辛的化学结构，指出是哪些基团参与何种反应，最终导致该药氧化变色的?保管时应注意什么？ 1位酰胺键在强酸强碱中可被水解，生成对氯苯甲酸和5-甲氧基-2-甲基-吲哚-3-乙酸；后者3位乙羧基经脱羧反应后可进一步被氧化形成有色物质。本品需避光、密闭保存。 简答题 为什么说环磷酰胺对肿瘤细胞（或组 织）有高度的选择性？
药物化学试题及答案
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代
中枢神经系统药理练习题
中枢神经系统药理练习题 一．单项选择题 1．地西泮不用于 A．癫痫持续状态 B．麻醉前给药 C．焦虑症或失眠症 D．全身麻醉 2．抢救巴比妥类急性中毒时，不应采取的措施是A.洗胃 B．给氧、维持呼吸 C．注射碳酸氢钠，利尿 D．给予氯化胺 3．地西泮的作用机制是 A．直接抑制中枢神经系统 B．直接作用于GABA受体起作用 C．作用于苯二氮受体 D．直接抑制网状结构上行激活系统 4．地西泮无下列哪个作用 A．抗精神分裂症 B．抗惊厥 C．抗癫痫 D．中枢性肌松 5．下列镇静催眠药中那种对癫痫持续状态最好A．地西洋 B．苯巴比妥 C．水合氯醛 D．异戊巴比妥 6．癫痫小发作首选药物是 A．苯巴比妥 B．水合氯醛 C．地西洋 D．乙琥胺 7．在抗癫痫药物中具有抗心律失常作用的是A．苯妥英钠 B．卡马西平 C．三唑仑 D．苯巴比妥 8．治疗惊厥无效的是 A．苯巴比妥 B．地西泮 C．氯硝西泮 D．口服硫酸镁
9．癫痫持续状态首选 A．苯妥英钠 B．地西泮静脉注射 C．异戊巴比妥 D．硫喷妥钠 10．癫痫大发作首选的药物是 A．乙琥胺 B．苯妥英钠 C．水合氯醛 D．硫喷妥钠 11．易产生牙龈增生的抗癫痫药是 A．卡马西平 B．丙戊酸钠 C．苯妥英钠 D．苯巴比妥 12．对小发作无效的药物是 A．苯巴比妥 B．苯妥英钠 C．丙戊酸钠 D．乙琥胺 13．有关氯丙嗪作用的叙述下列哪一个是错误的A．安定作用 B．镇吐作用 C．α受体激动作用 D．M受体阻断作用 14．氯丙嗪不能用于下列何种疾病 A. 人工冬眠 B. 晕动病 C. 精神分裂症 D.发热 15．氯丙嗪的降温作用机理是 A. 抑制内热源释放 B. 抑制体温调节中枢 C. 抑制PG的合成 D. 抑制外热源的释放 16．长期使用氯丙嗪最常见的不良反应是 A. 体位性低血压 B. 锥体外系反应 C. 过敏反应 D. 口干 17．氯丙嗪抗精神分裂症的主要机理是 A．阻断黑质-纹状体DA受体 B．阻断中脑-边缘系统DA受体 C．阻断结节-漏斗通路DA受体
中枢神经系统药物(详细)
中枢神经系统药物 1.持续应用中到大剂量的苯二氮卓类引起的下列现象中有一项是错的 A. 精细操作受影响 B. 持续应用效果会减弱 C. 长期应用突停可诱发癫痫病人惊厥 D. 长期应用会使体重增加 E. 加重乙醇的中枢抑制反应 2.应用巴比妥类所出现的下列现象中有一项是错的 A. 长期应用会产生身体依赖性 B. 酸化尿液会加速苯巴比妥的排泄 C. 长期应用苯巴比妥可加速自身代谢 D. 苯巴比妥的量效曲线比地西泮要陡 E. 大剂量的巴比妥类对中枢抑制程度远比苯二氮卓类要深 3.对惊厥治疗无效的药物是 A. 苯巴比妥 B. 地西泮 C. 氯硝西泮 D. 口服硫酸镁 E. 注射硫酸镁 4.下列不属于吗啡的临床用途的是0 A. 急性锐痛 B. 心源性哮喘 C. 急消耗性腹泻 D. 麻醉前给药 E. 慢消耗性腹泻 5.下列对阿斯匹林水杨酸反应叙述错误的是 A. 阿司匹林剂量过大造成的 B. 表现为头痛, 恶心, 呕吐, 耳鸣,视力减退 C. 对阿司匹林敏感者容易出现 D. 一旦出现可用碳酸氢钠解救 E. 一旦出现可用氯化钾解救 6.下列药效由强到弱排列正确的是 A. 二氢埃托啡、芬太尼、吗啡、度冷丁 B. 二氢埃托啡、吗啡、芬太尼、度冷丁 C. 芬太尼、二氢埃托啡、度冷丁、吗啡 D. 芬太尼、吗啡、度冷丁、二氢埃托啡 E. 度冷丁、吗啡、二氢埃托啡、芬太尼 7.吗啡呼吸抑制作用的机制为 A. 提高呼吸中枢对CO2的敏感性 B. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 C. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 D. 降低呼吸中枢对 CO2的敏感性 E. 激动κ受体
8.可预防阿司匹林引起的凝血障碍的维生素是 A. VA B. VB1 C. VB2 D. VE E. VK 9.氯丙嗪治疗精神病的机理是 A. 阻断脑内胆碱受体 B. 阻断中脑边缘系统和中脑边缘系统和中脑皮层通路的爸爸受体 C. 激动脑内胆碱受体 D. 激动脑内阿片受体 E. 激动网状结构的α受体 10.下列对布洛芬的叙述不正确的是 A. 具有解热作用 B. 具有抗炎作用 C. 抗血小板聚集 D. 胃肠道反应严重 E. 用于治疗风湿性关节炎 11.用的吗啡和海洛因所致的药物依赖脱毒治疗时重要的替代药是 A. 哌替啶 B. 二氢埃托啡 C. 美沙酮 D. 安那度 E. 强痛定 12.左旋多巴对何种药物引起的锥体外系不良反应无效 A. 地西泮 B. 扑米酮 C. 氯丙嗪 D. 丙咪嗪 E. 尼可刹米 13.解热镇痛抗炎药的解热作用机制为 A. 抑制外周PG合成 B. 抑制中枢PG合成 C. 抑制中枢IL-1合成 D. 抑制外周IL-1合成 E. 以上都不是 14.左旋多巴对抗精神病药物引起的椎体外系不良症状无效是因为 A. 药物阻断阿片受体 B. 药物阻断M受体 C. 药物激动阿片受体 D. 药物阻断多巴受体 E. 药物激动多巴受体 15.苯海索抗帕金森病的机制为 A. 激动中枢内的多巴受体
药物化学第四章习题及答案
第四章循环系统药物 4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是：B A. H N O N N B. H N O O O NO2 O C. H N O OH O D. O OH O E. O O I I O N 4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：D A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: E A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan 4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平 4-8. 盐酸美西律属于（B）类钠通道阻滞剂。 A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对 4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦 4-10.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ E A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 二、配比选择题 ［4-11~4-15］ A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明 4-11. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰B 4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管D 4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E
药物化学练习题(1)
药物化学习题 一．名词解释（5*4分） 药物化学（Medicinal Chemistry） 药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型 前药（prodrug） 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在
生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团（Pharmacophore） 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说
中枢神经系统药理习题1
中枢神经系统药理习题1 第十三章镇静催眠药 一、单项选择题（每题只有一个最佳答案） 1．地西泮不具有C A．抗焦虑作用 B．镇静催眠作用 C．抗精神分裂症作用 D．中枢性肌松作用 2．地西泮抗焦虑的主要作用部位是B A．脑干网状结构 B．边缘系统 C．大脑皮质 D．小脑 3．治疗焦虑症最好选用B A．氟西泮 B．地西泮 C．三唑仑 D．苯巴比妥 4．有关地西泮的叙述，错误的是D A．缩短睡眠诱导时间 B．延长睡眠持续时间 C．可用于麻醉前给药
D．延长快动眼睡眠时相 5．有关三唑仑的叙述，错误的是D A．用于各种类型的失眠 B．诱导入睡迅速 C．是短效苯二氮卓类镇静催眠药 D．口服吸收慢而不完全 6．苯巴比妥在临床上不用于C A．抗惊厥 B．抗癫痫 C．静脉麻醉 D．镇静催眠 7．巴比妥类药过量因（）而致死A A．呼吸中枢麻痹 B．肝损害 C．昏迷 D．吸入性肺炎 8．关于巴比妥类错误的叙述是D A．对中枢神经系统抑制作用随剂量增加而加强B．苯巴比妥可作麻醉前给药 C．硫喷妥钠可用于静脉麻醉 D．大剂量对心血管系统无明显抑制作用 9．下列属于长效巴比妥类药物的是C
A．硫喷妥钠 B．司可巴比妥 C．苯巴比妥 D．异戊巴比妥 10．巴比妥类药物均可用于A A．抗惊厥 B．抗癫痫 C．静脉麻醉 D．麻醉前给药 11．巴比妥类药物急性中毒昏迷患者，抢救时不宜B A．早期可洗胃 B．给予催吐药 C．碱化尿液 D．维持呼吸和循环功能 12．有关佐匹克隆的叙述，错误的是B A．延长睡眠时间，醒后舒服 B．久用不成瘾 C．化学结构与苯二氮卓类不同 D．用药时间不应超过4周 二、多项选择题（各题至少有两个正确答案） 1．地西泮的药理作用为ABCDE A．抗焦虑作用
中枢神经系统的药物
中枢神经系统的药物分类 抗痛风药解热镇痛、抗炎药镇痛药抗震颤麻痹药抗癫痫药中枢兴奋药抗帕金森病药抗重症肌无力药 脑血管、脑代谢及促智精神障碍治疗药物 镇静催眠药及抗惊厥 药 ·抗精神病药 ·抗焦虑药 ·抗抑郁药 ·抗躁狂药 ·巴比妥类 ·苯二氮卓类 [中枢神经系统的药物] [概述] 中枢神经系统的中心问题和外周神经系统一样,基本上亦是递质和受体问题.而作用于中枢神经系统的药物 主要是影响递质和受体. 中枢神经系统内不但神经递质种类较多,而且神经激素及神经调质等亦起重要作用。 目前作用于中枢神经系统的药物种类很多，如抗焦虑药、抗抑郁药、催眠药、抗震颤麻痹药和抗精神失常药等。这类药物用药时间长，副作用出现频率高，有可能出现不可逆的后遗症；有的药物过量服用，还能引起致死性中毒。对此必须高度重视。 [市场分析] 对制药行业来说，年销售规模达到650亿美元的作用于中枢神经系统（CNS）药物或许是最具挑战性，同时又是回报最丰厚的长市场之一。快速增的CNS药物市场中，仍有许多尚未得到满足的临床需求以及新的治疗方法，对那些已经积极介入或正在考虑介入该市场的制药公司来说，CNS药物市场无疑是一块极具吸引力的"蛋糕"。 1.抗抑郁药市场已趋成熟。据估计，全球遭受抑郁症的侵袭的人口超过1．21亿。世界卫生组织（WHO）预测，到2020年，抑郁症将成为人们失去生活能力的一个主要原因。在CNS药物市场中最大的一部分是抑郁症药物市场。美国每年需要为抑郁症付出大约440亿美元。2004年，抗抑郁药市场的全球销售额达到159亿美元，年增长率为1．2％。抗抑郁药市场已经发展得比较成熟，在今后6年里，许多知名的品牌药将面临专利失效。 2.抗老年期痴呆(AD)药市场潜力可期。人口的老龄化以及大量临床需求尚未得到满足为抗老年性痴呆（AD）药物市场提供了相当大的机会。自药物Aricept（盐酸多奈哌齐）于1996年推向市场以来，抗AD药物市场一直在稳步增长。在过去3年中，抗AD药物的市场规模更是达到了年均19％的增长速度。在神经退化性药物市场上，脑代谢药或抗AD药物是最大的用药领域之一，占该市场全球销售额的31％。2004年,销售额达到30亿美元，相当于全球CNS药物总销售额的5％。 3.多发性硬化症（MS）尚缺特效药物。据统计，美国有超过35万人、全球有300万人患多发性硬化症MS。然而，由于对这种疾病的诊断存在着不确定性，实际发病人数可能更高。目前还没有能治愈MS的药物。尽管改善MS症状的药物为数不少，不过许多病人（30％）对现有的治疗药物不会作出反应，并且继发进行性多发性硬化症(SPMS)一致几乎无法用现有的药物进行治疗。 4.注意力不足多动障碍（ADHD）药物突飞猛进。据统计，2000年，全球有400万～500万人（主要是儿童）被诊断出患有ADHD，其中75％～85％的人使用精神兴奋药进行治疗。2004年，ADHD药物的市场规模达到24亿美元。从销售额来看，它目前是CNS药物市场上的第9大领域，但却以40％的年增长率成为发展最快的一个领域。据预测，到2010年，全球ADHD药物的销售额将达到33亿美元。增长的动力主要来源于：接受治疗的新病人（尤其是患ADHD的成年人）人数在扩大，新制剂的推出提高了病人对治疗的依从性，新类型的药物正处在临床试验的后期阶段。
药物化学课后习题及答案
绪论 一、选择题 1．药物他莫昔芬作用的靶点为（） A 钙离 B 雌激素受体 C 5－羟色胺受体 D β1－受体 E 胰岛受体 2．下述说法不属于商品名的特征的是（） A 简易顺口 B 商品名右上标以○R C 高雅 D 不庸俗 E 暗示药品药物的作用 3．后缀词干cillin是药物（）的 A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂 4．下述化学官能团优先次序第一的是（） A 异丁基 B 烯丙基 C 苄基 D 三甲胺基 E 甲氨基 5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（） A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡 6．第一个被发现的抗生素是（） A 苯唑西林钠 B 头孢克洛 C 青霉素 D 头孢噻肟 E 头孢他啶 二、问答题 1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 2.简述药物的分类。 3.简述前药和前药的原理。 4.何为先导化合物？ 答案 一、选择题 1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C 二、问答题答案 1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。 2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。 3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。 4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
药物化学期末试题含答案 (2)
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基
2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因
生理学各章练习题《第十章神经系统》
第十章神经系统 【习题】 四、各项选择题 (一)单项选择 1.有髓神经纤维的传导速度 ( ) A.不受温度的影响 B.与直径成正比 C.与刺激强度有关 D.与髓鞘的厚度无关 2.神经细胞兴奋阈值最低，最易产生动作电位的部位是 ( ) A.胞体 B.树突 C.轴丘 D.轴突末梢 3.哺乳动物神经细胞间信息传递主要靠 ( ) A.单纯扩散 B.化学突触 C.电突触 D.非突触性化学传递 4.中枢神经系统内，化学传递的特征不包括 ( ) A.单向传递 B.中枢延搁 C.兴奋节律不变 D.易受药物等因素的影响 5.EPSP的产生是由于突触后膜提高了对下列哪种离子的通透性 ( ) A.Na+、K+、Cl-，尤其是Na+ B.Ca2+和K+ C.Na+、K+、Cl-，尤其是K+ D.Na+、K+、Cl-，尤其是Cl- 6.IPSP的产生，是由于突触后膜对下列哪种离子通透性的增加 ( ) A.Na+ B.Ca2+ C.K+和Cl-，尤其是Cl- D.Na+ 、K+和Cl-，尤其是K+ 7.EPSP是 ( ) A.动作电位 B.阈电位 C.静息电位 D.局部去极化电位 8.缝隙连接是神经元间电突触传递的结构基础，它普遍存在于 ( ) A.外周神经内 B.交感神经内 C.中枢神经内 D.副交感神经内 9.兴奋性与抑制性突触后电位相同点是 ( ) A.突触后膜膜电位去极化 B.是递质使后膜对某些离子通透性改变的结果 C.都可向远端不衰减传导 D.都与后膜对Na＋通透性降低有关 10.为保证神经冲动传递的灵敏性，递质释放后 ( ) A.不必移除或灭活 B.保持较高浓度 C.必须迅速移除或灭活 D.保持递质恒定 11.副交感神经节后纤维的递质是 ( ) A.乙酰胆碱 B.去甲肾上腺素 C.5-羟色胺 D.多巴胺
药物化学各章练习题(2018)
药物化学各章练习题 2018年
第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
药物化学练习题
《药物化学》练习题 一、名词解释 1、前药 2、稳定PH 3、药效构象 4、聚合反应 5、邻助作用 6、离去酸 7、杂质限量 8、特异性结构药物 9、药物自动氧化反应 二、单选题 1.下列药物中哪种具有丙二酰脲结构 A.地西泮 B．苯巴比妥 C.甲丙氨酯 D.卡马西平 E．舒宁 2．巴比妥类药物具有弱酸性的主要原因是 A.分子中含有羰基 B．分子中含有氨基C．分子中含有双键 D．分子中含有其他取代基 E.分子中含有内酰胺结构，存在烯醇互变异构体 3.下面哪条不是苯巴比妥的性质 A.具有互变异构现象，呈酸性 B．难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液 C.与吡啶硫酸铜试液作用生成绿色 D．在适当碱性条件下，与硝酸银试液反应生成白色沉淀，振摇沉淀即溶解 滴加硝酸银试液生成不溶性的白色沉淀 E．与吡啶硫酸铜试液反应生成紫色配合物 4．将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是 A.降低药物的毒副作用 B．延长药物作用时间 C.．改善药物的组织选择性 D．提高药物的稳定性 E. 提高药物的活性 5.盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀，其依据为 A.因为苯环 B.酯基的水解 C．第三胺的氧化 D．因有芳伯氨基 E.苯环上有亚硝化反应6．巴比妥类药物5，5位取代基的碳原子总数多少为好 A．2-4个碳原子 B．3-5个碳原子 C. 4-7个碳原子 D．4-8个碳原子 E．6-8个碳原子7．地西泮的化学结构中所含母核是 A.1，4-二氮草环 B. 1，3苯二氮草环 C.．1，3-二氮草环 D. 1，4-苯二氮草环 E. 1，5-苯二氮草环 8.苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂应用的原因是 A．苯巴比妥钠不溶于水 B．运输方便 C. 水溶液不稳定，放置时易发生水解反应 D．苯巴比妥钠对热敏感 E．水溶液对光敏感． 9. 苯二氮草类化学结构中1,2位骈入三唑环，活性增强的原因是 A．药物对代谢的稳定性增加 B，药物对受体的亲和力增加 C．药物的极性增大 D．药物的亲水性增大 E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大 10.药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸 A.与三氯化铁溶液反应呈紫堇色 B．检查水溶液的酸性 C．检查Na2CO3中不溶物 D．是否有醋酸味 E．与乙醇在浓硫酸存在下反应生成具有香味的化合物 11．盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深是发生了以下哪种化学反应 A．水解反应 B．还原反应 C．加成反应 D．氧化反应 E．聚合反应 12．(-)-去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，使效价降低，是因为发生了以下哪种反应A．水解反应B．还原反应C．氧化反应D．开环反应E．消旋化反应 13．异丙肾上腺素易被氧化变色不稳定的部分为 A．侧链上的羟基B．侧链上的氨基C．烃氨基侧链D．儿茶酚胺结构E．苯乙胺结构14．苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代A．对α1受体亲和力增大B．对α2受体亲和力增大 C．对β受体亲和力增大D．对β受体亲和力减小E．对α和β-受体亲和力均增大15．下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的
解剖学中枢神经系统习题
中枢神经系统 1脊髓的位置（B ) A 、几乎与椎管同长 B 、上端于枕骨大孔续延髓 C 、成人下端至第一骶椎下缘 D 、小元下端平第3 骶椎 E 、脊髓末端膨大称腰髓膨大 2脊髓（C ) A 、成人从枕骨大孔延伸到第2 腰椎下缘 B 、在胸段大部分有侧角 C 、有31 个节段 D 、背侧有一条深的后正中裂 E 、在新生元下端平齐第1 腰椎下缘 3成人脊髓下端平齐（D ) A 、第1 骶椎水平 B 、第2 腰椎下缘水平 C 、第3 腰椎与第4 腰椎之间 D 、第1 腰椎下缘水平 E 、第1 骶椎下缘水平 4有关脊髓的外形说法，错误的是（D ) A 、脊髓第四颈节段至第一胸节段为颈膨大 B 、脊髓第二腰节至第三骶脊髓节为腰髓膨大 C 、脊髓的末端称脊髓圆锥 D 、脊髓后正中沟有后根附着 E 、脊髓的前正中裂比后正中沟深 5成人脊髓的终丝（D ) A 、全长被硬脊膜包裹 B 、附着于骶骨的背面 C 、内有神经细胞 D 、在第2 骶椎水平以下被硬脊膜包裹，向下止于尾骨背面 E 、在第2 腰椎处出硬脊膜，止于第2 骶骨背面下缘 6何处损伤可伤及脊髓骶段（A ) A 、第1 腰椎 B 、第2 腰椎 C 、第5 腰椎 D 、第1 、2 骶椎 E 、第3 腰椎 7 第7 颈脊髓节平对（B ) A 、第4 颈椎体 B 、第5 颈椎体 C 、第6 颈椎体 D 、第7 颈椎体 E 、第1 胸椎体
8马尾主要由（E ) A 、胸、腰脊神经根形成 B 、胸、骶脊神经根组成 C 、胸、尾脊神经根组成 D 、胸、腰、骶、尾脊神经根组成 E 、腰、骶、尾脊神经根组成 9腰椎穿刺抽取脑脊液应在哪个棘突间隙（C ) A 、第于二胸椎与第一腰椎棘突间隙 B 、第一腰椎与第二腰椎棘突间隙 C 、第三腰椎与第四腰椎棘突间隙 D 、第五腰椎与第一骶椎棘突间隙 E 、骶管裂孔处 10胶状质属于脊髓灰质何层内的结构（B ) A 、板层I B 、板层II C 、板层III D 、板层IV E 、板层V 11后角固有核是何板层的细胞群（C ) A 、板层I 和板层II B 、板层VIII C 、板层III 和板层IV D 、板层V 和板层VI E 、板层VII 12右侧颈5 一胸2 后角受损时产生（D ) A 、病变水平以下的对侧肢体所有感觉缺失或减退 B 、病变水平以下同侧肢体所有感觉缺失或减退 C 、右上肢所有感觉减退或缺失 D 、右上肢痛、温觉减退或缺失而触觉和深感觉保留 E 、左上肢痛、温觉减退或缺失而触觉和深感觉保留13脊髓内交感神经节前神经元胞体所在部位是（B ) A 、后角固有核 B 、中间外侧核 C 、骶中间外侧核 D 、胸核 E 、中间内侧核 14脊髓的交感神经低级中枢位于（B ) A 、胸核 B 、中间外侧核 C 、骶中间外侧柱 D 、中间内侧核 E 、网状结构 15关于脊髓中间外侧核的描述，错误的是（D ) A 、它形成灰质的侧角 B 、存在于脊髓的胸段和上腰段