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作用于胆碱受体的药物

(Agents acting on the cholinoceptors)

第一节胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)

1、M、N胆碱受体激动药：Ach

2、M胆碱受体激动药:毛果云香碱

3、N胆碱受体激动药:烟碱（无实用价值，仅具有毒理学上的意义）。

一、M 、N胆碱受体激动药

乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)

[来源]

1、内源性：Ach为胆碱能神经递质。

2、人工合成：药用的Ach为人工合成品。

Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。

由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。

[药理作用]

1、血管作用：小剂量血管扩张（M）；大剂量收缩（N1）

2、心脏作用：小剂量三负；大剂量三正

3、平滑肌作用：小剂量收缩；大剂量收缩

4、腺体作用：小剂量分泌；大剂量分泌

5、骨骼肌作用：大剂量收缩

氨甲酰胆碱（Carbamylcholin）

●又名卡巴胆碱(carbachol)药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时

间较长。

●对胃肠道选择性较高，用于手术后腹气胀和尿潴溜。

●局部滴眼可兴奋虹膜括约肌以治疗青光眼

二、M 受体激动药

毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)

属生物碱类

●[药理作用]

●作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。

●对眼睛和腺体的作用明显，

●对心血管的影响小。

1、对眼睛的作用

(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小

(2)降低眼内压

缩瞳虹膜根部变薄前房角间隙扩大房水回流通畅

(3)调节痉挛

睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。

2、对腺体作用

皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。

[临床应用]

1、青光眼：毛果芸香碱是青光眼首选药物。

特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。

闭角型(angle-closure glauconma 充血性青光眼)：较好, 前房角间隙狭窄。

开角型(open-closure glauconma 单纯性青光眼)：较差, 巩膜静脉窦血管硬化

2、虹膜炎

与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。

3、口腔干燥

口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。

[不良反应]

●眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可

●出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。

[注意]

●滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。

二、N胆碱受体激动药

烟碱(Nicotine,尼古丁）

烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含烟碱1~2%。对Ｎ1和N2受体均有兴奋作用.

[毒性作用]

●烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。

●烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。

●成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟

含烟碱量100~150mg。

●烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。[药理作用]

小剂量兴奋,大剂量抑制。

1、对N1受体兴奋

2、对N2受体兴奋

3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。

第二节 M 胆碱受体阻断药

(M cholinoceptor blocking drugs)

1、阿托品类生物碱（非选择性M胆碱受体阻断药）

阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等

2、阿托品的合成代用品

后阿托品、丙胺太林等

3、M1胆碱受体阻断药（选择性M1胆碱受体阻断药）

哌仑西平等

一、阿托品类生物碱

[体内过程] 吸收迅速、分布全身、t1/2 = 4 h

[药理作用]

作用机制: 竞争性拮抗M胆碱受体，阻断M效应。

效应器: 腺体、眼、平滑肌、心脏、血管、中枢作用等

作用特点：非选择性、作用广泛、器官敏感性不同。

1、腺体

◆阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌;

◆唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，其次是泪腺及呼吸道腺体;

◆大剂量可减少胃液及胃酸的分泌量。

2、眼

(1)扩瞳

(2)升高眼内压 (3)调节麻痹

睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。

3、平滑肌阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。

(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。

(2)尿道平滑肌及膀胱逼尿肌：松弛、降低张力。

(3)胆道、输尿管、子宫和支气管平滑肌：松弛作用弱。

(4)胃肠括约肌：松弛作用不太明显，常取决于括约肌的功能状态。

4、心脏

(1)心率

心率减慢：治疗量阿托品可减慢心率，但作用短暂。可能与阻断突触前膜M1受体有关(正反馈促进Ach的释放)。

心率加快：较大剂量阿托品可加快心率。

阻断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。

(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。

5、血管与血压

●治疗量对血管与血压无明显影响。

●大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。

●对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。

●血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用。

6、中枢作用

●较大剂量（1-2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼

吸抑制作用的解救。

●中毒剂量（10 mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失

调，惊厥等。

[临床应用]

1、解除平滑肌痉挛，适用于各种内脏绞痛。

2、抑制腺体分泌

(1)用于全身麻醉给药

(2)用于严重的盗汗及流涎症

3、眼科

(1)虹膜睫状体炎

(2)验光配眼镜

(3)眼底检查

4、抗休克

5、抗心律失常：心动过缓及房室传阻滞

6、解除有机磷酸酯中毒

[不良反应]

不良反应较多，如口干、皮肤干燥，心率加快、瞳孔散大、视力模糊。

阿托品中毒（5-10mg），致死量：成人80-130mg，儿童10mg 。阿托品中毒!(症状?) [禁忌症]

青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。

山莨菪碱(anisodamine,654-2)

特点：

1、解除胃肠平滑肌痉挛及心血管抑制作用较阿托品稍弱。

2、扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的

1/20-1/10。

3、不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。

4、不良反应较少，以替代阿托品由于胃肠痉挛和感染性休克。

东莨菪碱（scopolamine)

特点：

1、解除胃肠平滑肌痉挛及心血管抑制作用较阿托品弱。

2、对腺体抑制作用较强，麻醉前给药优于阿托品。

3、易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。

4、具有抗晕动病、抗帕金森病作用

二、阿托品的合成代用品

（一）合成扩瞳药

后马托品(homatropine)

托吡卡胺(tropicamide)

特点：

1、作用快，维持时间短。

2、主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查

（二）合成解痉药

1、丙胺太林(propantheline ,普鲁本辛)

特点：

（1）季铵类，不易通过血脑屏障，无中枢作用。

（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。

可减少胃酸的分泌。

（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。

2、贝那替秦(胃复康，benactyzine)

特点：

（1）叔胺类，易通过血脑屏障，有安定作用。

（2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。

（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦

虑症的溃疡病人。

三、选择性M受体阻断药

哌仑西平(pirenzepine)

特点：

选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。

第三节抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂

一、胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)

1、乙酰胆碱酯酶，又称为真性胆碱酯酶或特异性胆碱酯酶），主要存在于胆碱能神经突

触后膜上。水解乙酰胆碱比其他胆碱酯类更快。

2、丁酰胆碱酯酶，又称为假性胆碱酯酶或非特异性胆碱酯酶，主要存在于各种胶质细胞、血浆和肝组织中，水解苯甲酰胆碱及丁酰胆碱。

水解Ach过程

胆碱酯酶分子表面有两个能与Ach结合的部位，即带负电荷的阴离子部位和酯解部位。Ach由三个部分组成，即季铵基团，烃基和酯键。

水解三步

（1）结合酶的阴离子部位与Ach分子中带正电的季铵阳离子结合（静电引力），酯解部位与Ach酯基结合（共价键）。

（2）断裂 Ach酯键断裂，生成乙酰化胆碱酯酶和胆碱。

（3）水解乙酰化胆碱酯酶迅速水解，胆碱酯酶游离。

二、抗胆碱酯酶药

一般为酯类，与胆碱酯酶的亲和力比Ach大，可以与胆碱酯酶形成复合物，使胆碱酯酶失去活性。

1、易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明等

2、难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类

新斯的明(neostigmine)

[体内过程]

1、具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。

2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。

3、新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解，部分以原形肾排。

[作用机制]

1、抑制胆碱酯酶：新斯的明与胆碱酯酶通过静电引力(季铵阳离子与酶的阴离子部分)和共价键(羰基碳与酶酯解部位丝氨酸羟基)形成复合物氨基甲酰化胆碱酯酶,这种复合物水解速度非常慢，导致Ach酯酶长期受抑制而无法水解Ach，使Ach累积，产生M和N 样作用。

2、促进运动神经释放Ach、直接激动N2受体。

[药理作用]

1、兴奋平滑肌：胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对支气管平滑肌的作用较弱。

2、兴奋骨骼肌：兴奋作用最强。

3、对心血管、腺体、眼睛作用较弱。

作用特点

（1）作用可逆性

氨基甲酰化胆碱酯酶的水解后，酶的活性可恢复。

（2）作用有选择性

?对骨骼肌的兴奋作用最强；

?对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强

?对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。

[临床应用]

1、重症肌无力

一般不用于治疗（比啶新斯的明），

仅用于诊断。

2、术后腹胀气和尿潴留

3、阵发性室上性心动过速

4、非除极化肌松药过量中毒的解救

[不良反应]

◆胆碱能危象(cholinergic crisis)：

应用胆碱酯酶抑制药如新斯的明，若不慎过量，可使运动肌运动终板处乙酰胆碱堆积，导致持久去极化，加重神经肌肉传递功能障碍（表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力）

◆禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。

毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine)

从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已人工合成。水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。

◆作用机制：抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。

◆用途：主要用于治疗青光眼，但不作首选药。

特点：

1、具有强而持久缩瞳、降低眼内压和调节痉挛作用。

2、对眼刺激性大，收缩的睫状肌作用强，可引起头痛。（长期用药，病人不易耐受）

3、为叔胺类化合物，易通过血脑屏障，产生中枢作用。（小剂量兴奋，大剂量抑制）

加兰他敏(galanthamine)

抗AchE药作用只有毒扁豆碱的1/10。

对重症肌无力疗效较差。

主要用于脊髓灰质炎 (小儿麻痹症)后遗症的治疗，以改善肌无力症状。

也用于非去极化肌松药中毒的解救

多奈哌齐(Donepezil)

可逆性抑制中枢胆碱酯酶，治疗AD，副作用小

难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类药物包括杀虫药对硫磷、敌敌畏、敌百虫、乐果等。脂溶性高，易挥发，可经消化道、呼吸道、完整皮肤吸收。

肝脏分布最高，主要通过氧化或水解代谢，氧化使毒性增加，水解使其毒性降低。

肾脏是主要排泄途径。

1、中毒机制

分子中亲电子的磷与胆碱酯酶的酯解部位（OH）共价结合，形成磷酰化胆碱酯酶不易水解，难以复活，导致Ach积聚而产生过度的M、N1、N2效应，最终因呼吸和循环衰竭而死亡。

2、中毒症状

三个方面：M样作用症状、N样作用症状、中枢神经系统症状

（1）M样作用症状

●眼睛：瞳孔缩小、视物不清、眼部疼痛

●呼吸系统：呼吸困难、支气管平滑肌痉挛

●心血管：心动过缓、传导阻滞、血压下降

●消化道：恶心、呕吐、腹痛、腹泻

●泌尿生殖系统：尿失禁、阴茎勃起

●腺体：流涎、流泪、流汗、皮肤湿冷等

（2）N样作用症状

N1症状：心动过速、血压升高、心排出量增加

N2症状：肌肉麻痹、无力、震颤

（3）中枢神经系统症状

早期：兴奋、谵妄、焦虑、不安

晚期：抑制、昏迷、反射消失、延髓麻痹

轻度中毒：M样症状

中度中毒：M样和N样症状同时出现

重度中毒：M及N样症状伴中枢系统症状。

3、治疗原则

（1）早期用药：在早期酶可逆改变时用药解救，防止酶“老化”。

中毒过久磷酰化胆碱酯酶的磷酰基团上的烷氧基可能断裂，或磷酰化胆碱酯酶蛋白质部分的立体结构发生改变，使中毒酶不能活化，此过程称为酶的“老化”。

（2）联合用药：胆碱酯酶复活药和阿托品合用，疗效成倍增加。

（3）足量用药：充分阻断各种效应，缓解症状。

（4）重复用药：重复使用直到症状缓解。

5、解救措施

（1）切断中毒源

（2）清除体内外中毒物

用肥皂水清洗皮肤或消化道（禁用于敌百虫中毒）

（3）对症治疗及早给予阿托品、胆碱酯酶复活剂

（4）慢性中毒的病人胆碱酯酶活性显著而持久的下降，下降程度与临床症状并不平行，缺乏有效治疗措施，阿托品和胆碱酯酶复活剂治疗都不满意。应以预防为主。

（三）胆碱酯酶复活剂

▲胆碱酯酶复活剂是一类具有肟（=NOH）结构的化合物，能使失活的胆碱酯酶恢复活性。▲肟基的结构与磷酰化胆碱酯酶的磷原子亲和性较强，与磷酰基团进行共价结合，使磷从磷酰化胆碱酯酶分子游离出来，恢复酶的活性。

▲对中毒过久已老化的酶效果差

▲及早、足量、反复使用

▲肟类化合物还可以与游离的有机磷酸酯直接结合，形成无毒磷酰化物，阻止有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合。

虹膜括约肌松弛虹膜根部变厚前房角变窄房水回流受阻

▲胆碱酯酶复活剂治疗效果与有机磷酸酯类化学结构和胆碱酯酶被抑制时间长短有关

▲对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷效果较好；

▲对敌百虫、敌敌畏疗效较差；

▲对乐果疗效最差。

▲常用药物：碘解磷定、氯磷定等

第四节 N胆碱受体阻断药。

N1胆碱受体阻断药--神经节阻滞药

(ganglionic blocking drugs)

作用面广，副作用多，作用强度不易控制。

仅用于高血压危象或术中控制血压。

美卡拉明(美加明，mecamylamine)

咪噻吩(trimethaphan)

选择性阻断神经节突触后膜N1受体，阻止Ach与N1受体的结合，从而阻滞了神经节的冲动传递作用。

对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。

阻断交感神经节，产生药理效应——治疗效应。

●小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。

●临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，维持时间短。

●目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。阻断副交感神经节，产生不良反应。

●如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。

N2受体阻断药—骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)

非除极化型肌松药 (竞争型肌松药,

competitive muscular relaxants)

作用机制

本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。

特点：

(1) 肌松前无肌颤抖现象;

(2) 与竞争性肌松药合用有相加作用;

(3) 抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用;

(4) 有神经节阻断作用

(5) 氨基糖苷类抗生素可延长肌松作用

筒箭毒碱(d-tubocurarine)

肌松顺序及恢复顺序

眼和面部肌肉四肢肌躯干肌肋间肌膈肌

特点：

1、起效快（3-6min）

2、安全性比较小，其作用不易逆转(呼吸肌松弛)，目前临床少用。

除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants)

作用机制

药物与神经肌接头后膜N2受体结合，产生与Ach相似的，较持久的除极作用，使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。

Ⅰ相阻断（去极化）： N2除极作用(代谢慢，去极化维持时间长)

Ⅱ相阻断（脱敏）：占领N2受体，非除极作用

作用特点：

1、药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。

2、快速耐受性。

3、抗AchE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢。

4、治疗量无神经节阻滞作用。

琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,司可林,scoline)

药理作用

1、肌松作用

作用快、短，易于控制。静脉注射10~30

●mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内

被血浆AchE水解。

2、肌松作用顺序及恢复顺序

颈部肩胛腹部四肢面部舌咽喉咀嚼肌呼吸肌3、肌松作用强度

以颈部及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌。

临床应用

1、松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜检查。

2、浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。

不良反应

1、窒息过量呼吸麻痹

2、肌束颤动

3、高血钾（持续去极化使钾释放增加）

药物相互作用

1、不能与AchE抑制剂合用，合用时会增本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡因等。

2、不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基甙类抗生素，多粘菌素B，呋塞米利尿药。

重点：

★毛果芸香碱的药理作用及临床应用。

★阿托品的药理作用及临床应用。

★去极化型肌松药和非去极化型肌松药的作用特点、临床应用、过量中毒解救的区别。★新斯的明的临床应用，有机磷酸酯类中毒的临床表现及解救原则。

掌握：

★乙酰胆碱的M样作用及N样作用。

★胆碱酯酶的分类及水解乙酰胆碱的过程，新斯的明的作用机制及作用特点。

★毒扁豆碱对中枢及眼睛的作用。

★有机磷酸酯类中毒机制，胆碱酯酶复活剂的作用机制及临床应用特点。

★阿托品的不良反应及中毒的解救，东莨菪碱的作用特点与临床应用，去极化型肌松药和非去极化型肌松药的作用机制及不良反应。

M胆碱受体阻断药习题

第8章抗胆碱药（I ）--M 胆碱受体阻断药 1.掌握阿托品的作用、应用与不良反应。 2.山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。 3.了解阿托品合成代用品的作用及应用。 A型题单项选择题 1．阿托品对哪种腺体分泌作用抑制最弱 A. 胃酸 B.唾液腺 C.汗腺 D.泪腺 E. 呼吸道腺体 2?中枢抑制作用最强的M受体阻断药是 A. 阿托品 B. 山莨菪碱 C. 东莨菪碱 D. 普鲁本辛 E. 后马托品 3．阿托品的禁忌症是 A. 心动过缓 B. 感染性休克 C. 胆绞痛 D. 前列腺肥大 E. 支气管哮喘 4 ?中枢兴奋作用很弱的M胆碱受体阻断药是 A. 胃复康 B. 东莨菪碱 C. 阿托品 D. 安坦 E. 山莨菪碱 5 ?关于阿托品的叙述，下列哪项是正确的? A. 中枢作用比山莨菪碱强 B. 中枢作用比东莨菪碱强 C. 抑制腺体分泌比山莨菪碱弱 D. 扩瞳作用比山莨菪碱弱 E. 对心血管作用比东莨菪碱弱 6.关于丙胺太林的叙述，下列哪项是正确的? A. 为叔胺类化合物 B. 中枢作用强

C．易于透过血脑屏障 D．口服吸收好 E．胃肠道解痉作用较强 7．关于胃复康的叙述，下列那项是正确的？ A．为季铵类化合物 B．解痉作用比较明显且抑制胃酸分泌 C．口服难吸收 D．无中枢作用 E．不适宜于兼有焦虑症的溃疡病病人 &可用于晕动病呕吐的M受体阻断药是 A．山莨菪碱 B．阿托品 C．丙胺太林 D．托吡卡胺 E．东莨菪碱 9．对肾绞痛可选用 A．阿托品和新斯的明合用 B．东莨菪碱和毒扁豆碱合用 C．哌替啶和吗啡合用 D．阿托品和哌替啶合用 E．东莨菪碱和哌替啶合用 10．下列哪些药物可用作麻醉前给药？ A．阿托品、东莨菪碱 B．山莨菪碱、东莨菪碱 C．阿托品、山莨菪碱 D．东莨菪碱、后马托品 E．后马托品、山莨菪碱 11．当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时不能用 A. 毛果芸香碱、毒扁豆碱 B. 毛果芸香碱、新斯的明 C. 地西泮、毒扁豆碱 D. 新斯的明、地西泮 E. 新斯的明、毒扁豆碱 12.对东莨菪碱描述错误的是 A. 中枢抑制作用较强 B. 扩瞳作用较阿托品稍弱 C. 抑制腺体分泌作用较阿托品弱 D. 禁用于青光眼

药理学中的受体

药理学中一系列受体（肾上腺素受体α1、α2，β1、β2 、β3 ，胆碱受体M1、M2、M3……；N1（NN）、N2（NM）），被激动时，什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张，一直没有没搞清楚，也一直没贯通的去总结过，困惑了我五年，问过同学问过度娘，没有一个满意的答案。现在纵览各受体，突然发现了一点大体的规律，有少数特殊的不符合这个规律，有些地方有点另类或牵强，能方便记忆才是王道！把兴奋性质的，如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、瞳孔开大肌收缩所致的散瞳，瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳，统一归为收缩把其它相反性质的，如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢，统一归为舒张那么有如下规律：激动β（β1、β2）、M2的效应为舒张但激动β（β1、β2）对心脏、括约肌（胃）为收缩激动其它受体：α（α1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效应均为收缩但激动α对胃肠运动和张力为减弱，激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张 α1、β、M、N1均为增加分泌但α1对体内腺体（支气管、肠）的作用为抑制分泌 α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢肾上腺素受体、胆碱受体M 在心脏和胃肠处的效应相反更精简的话就一句话了：激动β、M2 舒张，其它的为收缩，激动各受

体均为增加分泌与代谢。（但有红色的那些例外，要注意） PS： α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等 β 1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞 β 2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏 M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体 N1（N N）受体分布于神经节、肾上腺髓质 N2（N M）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌）多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体 N受体为配体门控离子通道型受体典型药物： M激动－毛果芸香碱 N激动－烟碱 M、N激动－卡巴胆碱抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类 M 拮抗－阿托品 N1 拮抗－美卡拉明 N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活－氯解磷定

胆碱受体激动药习题

药理学练习题：第六章胆碱受体激动药一、选择题 A型题 1.毛果芸香碱对眼睛的作用是： A.瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛 B.瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛 C.瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹 D.瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹 E.瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹 2.毛果芸香碱的缩瞳机制是： A.阻断虹膜a受体，开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛 C.激动虹膜a受体，开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多 3.下列关于卡巴胆碱作用错误的是： A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛，副作用大 E.禁用于青光眼 4、氨甲酰胆碱临床主要用于： A.青光眼 B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查

D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh，下列叙述错误的是： A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定 E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比，毛果芸香碱不具备哪种特点？ A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱，则应： A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳 D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用： A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩

E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比，毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是： A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是： A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.加兰他敏 B型题问题11～13 A.激动M-R及N-R B.激动M-R C.小剂量激动N-R，大剂量阻断N-R D.阻断M-R和N-R E.阻断M-R 11、ACh的作用是： 12、毛果芸香碱的作用是： 13、氨甲酰胆碱的作用是：问题14～15 A.用于青光眼和虹膜炎

第6章-胆碱受体激动药

第六章胆碱受体激动药去甲肾上腺素能神经几乎包括全部交感神经节后纤维，胆碱能神经主要包括其他…… 乙酰胆碱受体包括M胆碱受体和N胆碱受体。也称直接作用的拟胆碱药，可直接激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。第一节M胆碱受体激动药分两类，1胆碱酯类，2天然形成的拟胆碱生物碱。胆碱酯类多数药物对M、N胆碱受体均有兴奋作用，但以M胆碱受体为主；天然形成的拟胆碱生物碱主要兴奋M胆碱受体。一、胆碱酯类（一）乙酰胆碱【药理作用】 1.心血管作用（1）舒张血管：激动血管内皮M3胆碱受体，导致内皮依赖性舒张因子即NO释放引起松弛；也可通过感受器反射引起；也可激动去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜M1受体，抑制NA的释放而产生舒血管作用。（2）减弱心肌收缩力：即负性肌力作用。（3）减慢心率：即负性频率作用。（4）减慢窦房结和浦肯野纤维传导：即负性传导作用。（5）缩短心房不应期。 2.胃肠道：兴奋胃肠道平滑肌，使其收缩幅度、张力和蠕动增加。 3.泌尿道：兴奋，使泌尿道平滑肌蠕动增加，膀胱逼尿肌收缩，同时膀胱三角区和外括约肌舒张，导致膀胱排空。 4.其他（1）腺体：分泌增加。（2）眼：瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小，睫状肌收缩，调节近视。（3）神经节和骨骼肌：激动N受体，肌肉收缩。（4）支气管：兴奋颈动脉体和主动脉体化学感受器，收缩支气管。（5）中枢：因为ACh不易通过血脑屏障，故外周给药很少产生中枢作用。（二）卡巴胆碱主要用于局部滴眼治疗青光眼。二、生物碱类（一）毛果芸香碱——普鲁卡品【药理作用】能直接作用于副交感神经节（包括支配汗腺的交感神经节）节后纤维支配的效应器官的M 胆碱受体，对眼和腺体作用较明显。 1.眼：缩瞳、降低眼压、调节痉挛。（1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为缩瞳。（2）降低眼压：扩大前房脚间隙，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼压下降。（3）调节痉挛：动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后，环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成

胆碱受体激动剂

胆碱受体激动剂 (总分：71.00，做题时间：90分钟) 一、A型题(总题数：34，分数：34.00) 1.具有H2受体拮抗作用的药物为 ?A．溴丙胺太林(Propantheline Bromide) ?B．贝那替秦(Benactyzine) ?C．盐酸苯海索(Trihexyphenidyl Hy-droehloride) ?D．哌仑西平(Pirenzepine) ?E．樟柳碱(Anisodine) （分数：1.00） A. B. C. D. √ E. 解析： 2.以下药物中不属于拟胆碱药物的是 ?A．匹鲁卡品(Pilocarpine) ?B．氯醋甲胆碱(Methacholine Chloride) ?C．毒扁豆碱(Physostigmine) ?D．氯贝胆碱(Bethanechol Chloride) ?E．卡巴碱(Carbachol) （分数：1.00） A. B. C. √ D. E. 解析： 3.与安贝氯铵(Ambenonium Chloride)结构和活性相近的化合物是 ?A．氢溴酸加兰他敏(Galantamine Hy-drobromide) ?B．溴化新斯的明(Neostigmine) ?C．毒扁豆碱(Physostigmine) ?D．依酚溴铵(Edrophonium Bromide) ?E．他克林(Tactine)

（分数：1.00） A. B. C. D. √ E. 解析： 4.下列哪项与氯琥珀胆碱(Suxamethonium Chloride)的性质不符 ?A．酯类化合物，难溶于水 ?B．季铵盐类化合物，易溶于水 ?C．水溶液中不稳定，易被水解 ?D．去极化性肌松药 ?E．在血浆中极易被水解，作用时间短（分数：1.00） A. √ B. C. D. E. 解析： 5.对Ml受体拮抗剂选择性较强的M乙酰胆碱受体拮抗剂是 ?A．阿托品(Atropine) ?B．(-)-东莨菪碱((-)-Scopo-lamine) ?C．山莨菪碱(Anisodamine) ?D．樟柳碱(Anisodine) ?E．毒扁豆碱(Physostigmine) （分数：1.00） A. B. √ C. D. E. 解析： 6.下述关于乙酰胆碱酯酶抑制剂的表述中，错误的是 ?A．乙酰胆碱酯酶抑制刑能使乙酰胆碱在突触处的浓度增高

药理学第五节胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

打印本页[题目答案分离版]字体：大中小一、A1 1、毛果芸香碱引起调节眼睛痉挛的机制是激动 A、瞳孔括约肌上的M受体 B、晶状体上的M受体 C、睫状肌上的M受体 D、悬韧带上的M受体 E、睫状肌上的N2受体【正确答案】C 【答案解析】毛果芸香碱调节痉挛（视近物清楚、视远物模糊）：激动睫状肌M受体，使睫状肌收缩。【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393792,点击提问】 2、毒扁豆碱和新斯的明的共同机制主要是 A、均用于青光眼的治疗 B、均可激动N2受体 C、均刺激运动神经纤维释放乙酰胆碱 D、均可逆性抑制胆碱酯酶活性 E、均易透过血脑屏障【正确答案】D 【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393794,点击提问】 3、毛果芸香碱不具有的药理作用是

A、腺体分泌增加 B、胃肠道平滑肌收缩 C、心率减慢 D、骨骼肌收缩 E、眼压减低【正确答案】D 【答案解析】【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393795,点击提问】 4、有机磷酸酯类中毒时，M样症状产生的原因是 A、胆碱能神经递质释放增加 B、M胆碱受体敏感性增强 C、胆碱能神经递质破坏减少 D、直接兴奋M受体 E、抑制ACh摄取【正确答案】C 【答案解析】有机磷酸酯类中毒M样症状：是蓄积的乙酰胆碱过度地激动外周M受体使有关效应器功能失常所致。【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393796,点击提问】 5、青光眼患者治疗药物首选 A、东莨菪碱 B、阿托品 C、苯海索 D、毛果芸香碱

第三章胆碱受体激动药

一、选择题A型题 1.毛果芸香碱对眼睛的作用是： A.瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛 B.瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛 C.瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹 D.瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹 E.瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹 2.毛果芸香碱的缩瞳机制是： A.阻断虹膜a受体，开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛 C.激动虹膜a受体，开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多 3.下列关于卡巴胆碱作用错误的是： A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛，副作用大 E.禁用于xx 4、氨甲酰胆碱临床主要用于：

A.xx B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查 D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh，下列叙述错误的是： A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定 E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比，毛果芸香碱不具备哪种特点？ A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱，则应： A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳

D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用： A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩 E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比，毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是： A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是： A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.xx他敏 B型题

第6章胆碱受体激动药

第六章胆碱受体激动药一．M、N胆碱受体激动药 Ach 1、M样作用（小剂量主要激动MR）（1）心血管系统 ①心脏功能:三负 ②对血管与血压的影响小剂量i.v 血管内皮细胞M3受体释放内皮依赖性舒张因子(NO) 平滑肌松弛（扩血管）血压一过性下降激动交感神经末梢突触前膜M1受体，NA释放减少，间接扩张血管大剂量：升高血压，与兴奋交感神经末梢及激动肾上腺髓质有关（2）平滑肌收缩(胃肠道、支气管、膀胱逼尿肌) -M3R 舒张（胃肠道和膀胱括约肌）（3）腺体分泌增加（4）眼：（瞳孔括约肌和睫状肌M受体）缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 2、N样作用大剂量——其效应取决于神经支配的优劣势二．M胆碱受体激动药毛果芸香碱(选择性激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用最强。对眼的作用（1）缩瞳兴奋瞳孔括约肌（环状肌）的M受体，使瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小(2) 降低眼内压缩瞳使虹膜向瞳孔中心拉紧，致使前房角间隙扩大，房水易经巩膜静脉窦而进入血液循环，使眼压降低 (3)调节痉挛激动睫状肌M受体,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 2.对腺体作用激动腺体M受体，腺体分泌明显增加，汗腺、唾液腺最强 3.对平滑肌的作用兴奋肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊及胆道平滑肌 4.对心血管系统的影响 I.V（0.1mg/kg)，可引起心率和血压短暂下降可能与激动心脏M受体有关【临床应用】(主要用于眼科) 1.青光眼首选药物，闭角型效果好，开角型早期有效 2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。同时汗液分泌也明显增加。 4、抗胆碱药阿托品中毒的解救 N胆碱受体激动药烟碱(,尼古丁） 1、兴奋N N R（为主）和N M R 对NR的作用呈双向性：小剂量（+）大剂量（-） 2、实验表明，小剂量烟碱可增强记忆力，改善AD和PD

胆碱受体激动剂

胆碱受体激动剂拟胆碱药是一类作用与乙酰胆碱相似的药物。根据它们作用方式的不同可分为两类：一类是直接作用于胆碱受体的激动药如毛果芸香碱等另一类是抗胆碱酯酶药如新斯的明等。 *M、NR激动药乙酰胆碱MR激动药毛果芸香碱NR激动药烟碱第一节胆碱受体激动药卡巴胆碱carbachol属全拟胆碱药不易被胆碱酯酶水解作用时间比乙酰胆碱长对膀胱和肠道选择高用途皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留局部滴眼－可治疗青光眼毛果芸香碱（pilocarpine）又名匹鲁卡品为从南美洲灌木毛果芸香属植物叶子中提取的生物碱。二、M胆碱受体激动药药理作用临床应用不良反应*一、药理作用：直接（）M受体产生M样作用对眼睛和腺体作用最明显、腺体分泌明显增加汗腺、唾液腺最强实验：能使唾液腺分泌增加至mlh正常人唾液分泌~mlh*、眼（）缩瞳瞳孔括约肌分布有M受体受胆碱能神经支配兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小瞳孔开大肌分布有α受体受去甲肾上腺素能神经支配兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩,瞳孔扩大虹膜毛果芸香碱能兴奋瞳孔括约肌的M受体使瞳孔括约肌向中心收缩瞳孔缩小。 *（）降低眼内压房水可使眼球内具有一定压力,称眼压房水的产生及回流：眼内压升高的原因有:房水生成增加房水流通受阻降低眼内压的方法有:减少房水生成疏通房水毛果芸香碱的作用:改善房水流通收缩瞳孔括约肌使虹膜拉向中央致使前房角间隙扩大房水易经

滤帘流入巩膜静脉窦而进入血循环使眼压降低。（）调节痉挛视远物模糊,视近物清楚眼调节作用:通过晶状体曲度的变化,使物体成像于视网膜上,看清物体的作用晶状体富有弹性,受悬韧带的牵拉,维持在较为扁平的状态,悬韧带又受睫状肌控制,受动眼神经支配动眼神经兴奋,睫状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带松弛,晶状体变凸睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变凹看远看近收缩舒张毛果芸香碱的作用:激动M受体使睫状肌向瞳孔中心方向收缩导致悬韧带松弛晶状体自行变凸屈光度增加视远物模糊不清视近物清楚导致近视此作用称为调节痉挛。 *二、临床应用治疗青光眼滴眼时压迫内眦,避免药物吸收青光眼：以眼压增高为主要特征的综合性疾病如眼压持久地显著增高致视乳头损害可引起不可逆的失明。致盲性眼病主要特征:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力下降*分闭角型和开角型闭角型：前房角间隙狭窄房水回流不畅。年龄~岁最多。主要症状：剧烈眼痛,同侧头痛,伴恶心呕吐等治疗效果:毛果芸香碱效好*开角型：高眼压状态下前房角间隙不狭窄可能由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞。主要症状:早期轻,眼压不稳定,渐增高治疗效果：毛果芸香碱早期有一定疗效可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及睫状肌收缩后小梁网结构发生改变而降低眼压。临床应用:闭角型首选,开角型早期有效*．虹膜炎单独禁用与扩

主管药师专业知识练习题-药理学第六节胆碱受体拮抗剂

药理学第六节胆碱受体拮抗剂一、A1 1、阿托品用药过量急性中毒时，正确的治疗药是 A、山莨菪碱 B、毛果芸香碱 C、东莨菪碱 D、氯解磷定 E、去甲肾上腺素 2、阿托品对眼睛的作用是 A、散瞳、升高眼压和调节麻痹 B、散瞳、降低眼压和调节麻痹 C、散瞳、升高眼压和调节痉挛 D、缩瞳、降低眼压和调节痉挛 E、缩瞳、升高眼压和调节痉挛 3、阿托品用于全身麻醉前给药的主要目的是 A、解除胃肠平滑肌痉挛 B、防止休克 C、抑制呼吸道腺体分泌 D、抑制排便、排尿 E、防止心律失常 4、阿托品主要用于 A、感染中毒性休克 B、神经源性休克 C、心源性休克 D、低血容量性休克 E、过敏性休克 5、阿托品松弛平滑肌作用强度顺序是 A、胆管、支气管＞胃肠＞膀胱 B、膀胱＞胃肠＞胆管、支气管 C、胃肠＞膀胱＞胆管、支气管 D、胃肠＞胆管、支气管＞膀胱 E、胆管、支气管＞膀胱＞胃肠 6、阿托品不会引起 A、恶心、呕吐 B、视力模糊 C、口干 D、排尿困难 E、心悸 7、下列治疗阿托品中毒的措施中错误的是 A、口服药物中毒时，应尽快洗胃

B、用乙醇擦浴降低患者体温 C、解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时，不能用毒扁豆碱 D、用新斯的明对抗中枢症状 E、用地西泮控制患者躁动情绪 8、阿托品用于眼底检查的药理机制是 A、扩瞳作用 B、升高眼压作用 C、调节痉挛作用 D、调节麻痹作用 E、松弛眼外肌作用 9、选择性M1胆碱受体阻断药是 A、山莨菪碱 B、后马托品 C、托吡卡胺 D、阿托品 E、哌仑西平 10、阿托品对下列腺体分泌抑制作用最弱的是 A、唾液腺 B、呼吸道腺体 C、泪腺 D、汗腺 E、胃腺 11、关于哌仑西平的叙述，错误的是 A、对M1受体有较强的亲和力 B、化学结构与丙米嗪相似 C、中枢兴奋作用较强 D、用于治疗消化性溃疡 E、视力模糊等不良反应较少见 12、阿托品治疗虹膜炎的机制是 A、抑制细菌繁殖 B、抑制炎症介质的产生 C、抑制炎性细胞浸润 D、松弛虹膜括约肌 E、抑制细胞因子产生 13、下列药物中具有抗晕动病及抗帕金森病的药物是 A、哌仑西平 B、东莨菪碱 C、阿托品 D、后马托品 E、山莨菪碱

药理学中的受体激动剂和拮抗剂

药理学中的受体激动剂和拮抗剂 This manuscript was revised by the office on December 22, 2012

药理学中一系列受体（肾上腺素受体α1、α2，β1、β2、β3，胆碱受体M1、M2、M3……；N1（NN）、N2（NM）），被激动时，什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张，一直没有没搞清楚，也一直没贯通的去总结过，困惑了我五年，问过同学问过度娘，没有一个满意的答案。现在纵览各受体，突然发现了一点大体的规律，有少数特殊的不符合这个规律，有些地方有点另类或牵强，能方便记忆才是王道！把兴奋性质的，如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、瞳孔开大肌收缩所致的散瞳，瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳，统一归为收缩把其它相反性质的，如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢，统一归为舒张那么有如下规律：激动?β（β1、β2）、M2的效应为舒张但激动?β（β1、β2）对心脏、括约肌（胃）为收缩激动其它受体： α（α1、α2）、M（M、M1、M3）、N2的效应均为收缩但激动α对胃肠运动和张力为减弱，激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张 α1、β、M、N1均为增加分泌但α1对体内腺体（支气管、肠）的作用为抑制分泌 α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢肾上腺素受体、胆碱受体M在心脏和胃肠处的效应相反更精简的话就一句话了：激动?β、M2?舒张，其它的为收缩，激动各受体均为增加分泌与代谢。（但有红色的那些例外，要注意） PS： α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等

(医疗药品)药理学讲稿之第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药第一节胆碱受体激动药胆碱受体激动药：可与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对受体亚型的选择性分三种：1、M、N胆碱受体激动药；2、M胆碱受体激动药；3、N胆碱受体激动药；一、M、N胆碱受体激动药既可兴奋M受体，产生M样作用，也可兴奋N受体，产生N样作用。（一）乙酰胆碱：胆碱能神经递质 1、性质：（1）季胺类化合物，化学性质不稳定，遇水易分解，脂溶性低；（2）作用专一性差，副作用多，体内易被ACHE分解——工具药——无临床应用价值。讲这个药的目的：有利于学习和掌握胆碱受体激动药和阻断药的药理 2、药理作用：（1）M样作用：小剂量iv便可能性产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用表现：心率↓，血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔缩小、腺体分泌；（2）N样作用：剂量较大时，兴奋N胆碱受体——作用复杂 N2——骨骼肌兴奋； N1——交感神经节和副交感神经节兴奋，表现复杂，体内大多数器官受胆碱能和肾上腺素能神经双重支配，表现为优势效应：胃肠道、膀胱平滑肌和腺体——胆碱能优势——平滑肌兴奋，腺体分泌；

心肌和血管——NA神经优势——心肌收缩、血管收缩、血压升高；肾上腺髓质：NA分泌（3）中枢作用：胆碱能神经通路，基底节-海马通路，与学习记忆关系密切增加胆碱能功能，增进学习记忆；阻断胆碱能通路，导致学习记忆功能减退；（二）氨甲酰胆碱：兴奋M、N受体特点：1、化学结构与乙酰胆碱相似，直接兴奋M、N受体，也能剌激胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱发挥间接作用； 2、选择性比乙酰胆碱高——胃肠道、膀胱和眼部受体——手术后腹胀、尿潴留、青光眼； 3、副作用多，阿托品解毒效果差——滴眼液——青光眼。二、M胆碱受体激动药毒蕈碱：激动M受体——产生M作用——毒性大——不作药用；毛果芸香碱（匹罗卡品）（一）来源：毛果芸香碱属植物中提取得到的生物碱，也可人工合成；（二）性质：叔胺类化合物，水溶液稳定；（三）药理作用：兴奋M受体——产生M样作用特点：1、全身用药毒性大； 2、对眼和腺体作用明显——眼科用药，滴眼剂；作用：1、眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛

药理学—— 胆碱受体阻断药知识点归纳

药理学——胆碱受体阻断药知识点归纳一、M胆碱受体阻断药（一）阿托品和阿托品类生物碱

【阿托品的药理作用、临床应用和不良反应】阿托品用于全麻前给药的目的是 A.增强麻醉效果 B.减少麻醉药用量 C.减少呼吸道腺体分泌

D.预防心动过缓 E.辅助骨骼肌松弛『正确答案』C 『答案解析』阿托品阻断腺体上M受体，抑制腺体分泌，可导致口干、皮肤干燥。阿托品滴眼引起 A.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛 C.扩瞳、眼内压降低、调节麻痹 D.缩瞳、眼内压降低、调节麻痹 E.缩瞳、眼内压降低、调节痉挛『正确答案』A 『答案解析』与毛果芸香碱相反。阿托品禁用于 A.胃痉挛 B.虹膜睫状体炎 C.青光眼 D.胆绞痛 E.缓慢型心律失常『正确答案』C 『答案解析』与毛果芸香碱相反。阿托品抗感染性休克的主要原因是 A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因 B.抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压 C.解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量 D.扩张支气管，缓解呼吸困难 E.兴奋中枢，对抗中枢抑制『正确答案』C 下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关 A.扩大瞳孔 B.松弛内脏平滑肌 C.加快心率 D.扩张血管 E.抑制腺体分泌『正确答案』D 50岁女性，患有风湿性心脏病、心功能不全Ⅱ度。给予地高辛治疗一个月后，病情缓解，但却出现恶心、呕吐等症状。心电图示：P-P间期延长，P-R间期延长。测血中地高辛浓度为3.2ng/ml。诊断为地高辛中毒。除立即停药，还应采用下列哪种药物治疗 A.利多卡因 B.阿托品 C.苯妥英钠 D.普萘洛尔

胆碱受体激动药

胆碱受体激动药一、选择题 A型题 1. 毛果芸香碱对眼睛的作用是： A.瞳孔缩小，升高眼内压，调节痉挛 B.瞳孔缩小，降低眼内压，调节痉挛 C.瞳孔扩大，升高眼内压，调节麻痹 D.瞳孔扩大，降低眼内压，调节麻痹 E.瞳孔缩小，降低眼内压，调节麻痹 2. 毛果芸香碱的缩瞳机制是： A.阻断虹膜a受体，开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛 C.激动虹膜a受体，开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体，括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多 3. 下列关于卡巴胆碱作用错误的是： A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛，副作用大 E.禁用于青光眼 4、氨甲酰胆碱临床主要用于： A.青光眼 B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查 D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh，下列叙述错误的是： A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定

E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比，毛果芸香碱不具备哪种特点？ A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱，则应： A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳 D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用： A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩 E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比，毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是： A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是： A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.加兰他敏B型题问题 11~13 A.激动M-R及N-R B.激动M-R C.小剂量激动N-R，大剂量阻断N-R D.阻断M-R和N-R E.阻断M-R 11、ACh的作用是： 12、毛果芸香碱的作用是：

M胆碱受体阻断药习题

第8章抗胆碱药（I）--M胆碱受体阻断药 ⒈掌握阿托品的作用、应用与不良反应。 ⒉山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。 ⒊了解阿托品合成代用品的作用及应用。单项选择题――A型题 1．阿托品对哪种腺体分泌作用抑制最弱 A．胃酸 B．唾液腺 C．汗腺 D．泪腺 E．呼吸道腺体 2．中枢抑制作用最强的M受体阻断药是 A．阿托品 B．山莨菪碱 C．东莨菪碱 D．普鲁本辛 E．后马托品 3．阿托品的禁忌症是 A．心动过缓 B．感染性休克 C．胆绞痛 D．前列腺肥大 E．支气管哮喘 4．中枢兴奋作用很弱的M胆碱受体阻断药是 A．胃复康 B．东莨菪碱 C．阿托品 D．安坦 E．山莨菪碱 5．关于阿托品的叙述，下列哪项是正确的？ A．中枢作用比山莨菪碱强 B．中枢作用比东莨菪碱强 C．抑制腺体分泌比山莨菪碱弱 D．扩瞳作用比山莨菪碱弱 E．对心血管作用比东莨菪碱弱 6．关于丙胺太林的叙述，下列哪项是正确的？ A．为叔胺类化合物

B．中枢作用强 C．易于透过血脑屏障 D．口服吸收好 E．胃肠道解痉作用较强 7．关于胃复康的叙述，下列那项是正确的？ A．为季铵类化合物 B．解痉作用比较明显且抑制胃酸分泌 C．口服难吸收 D．无中枢作用 E．不适宜于兼有焦虑症的溃疡病病人 8．可用于晕动病呕吐的M受体阻断药是 A．山莨菪碱 B．阿托品 C．丙胺太林 D．托吡卡胺 E．东莨菪碱 9．对肾绞痛可选用 A．阿托品和新斯的明合用 B．东莨菪碱和毒扁豆碱合用 C．哌替啶和吗啡合用 D．阿托品和哌替啶合用 E．东莨菪碱和哌替啶合用 10．下列哪些药物可用作麻醉前给药？ A．阿托品、东莨菪碱 B．山莨菪碱、东莨菪碱 C．阿托品、山莨菪碱 D．东莨菪碱、后马托品 E．后马托品、山莨菪碱 11．当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时不能用A．毛果芸香碱、毒扁豆碱 B．毛果芸香碱、新斯的明 C．地西泮、毒扁豆碱 D．新斯的明、地西泮 E．新斯的明、毒扁豆碱 12．对东莨菪碱描述错误的是 A．中枢抑制作用较强 B．扩瞳作用较阿托品稍弱 C．抑制腺体分泌作用较阿托品弱

药理学胆碱受体拮抗剂

药理学胆碱受体拮抗剂一、A1 1、阿托品用药过量急性中毒时，正确的治疗药是 A、山莨菪碱 B、毛果芸香碱 C、东莨菪碱 D、氯解磷定 E、去甲肾上腺素 2、阿托品对眼睛的作用是 A、散瞳、升高眼压和调节麻痹 B、散瞳、降低眼压和调节麻痹 C、散瞳、升高眼压和调节痉挛 D、缩瞳、降低眼压和调节痉挛 E、缩瞳、升高眼压和调节痉挛 3、阿托品用于全身麻醉前给药的主要目的是 A、解除胃肠平滑肌痉挛 B、防止休克 C、抑制呼吸道腺体分泌 D、抑制排便、排尿 E、防止心律失常 4、阿托品主要用于 A、感染中毒性休克 B、神经源性休克 C、心源性休克 D、低血容量性休克 E、过敏性休克 5、阿托品松弛平滑肌作用强度顺序是 A、胆管、支气管＞胃肠＞膀胱 B、膀胱＞胃肠＞胆管、支气管 C、胃肠＞膀胱＞胆管、支气管 D、胃肠＞胆管、支气管＞膀胱 E、胆管、支气管＞膀胱＞胃肠 6、下列治疗阿托品中毒的措施中错误的是 A、口服药物中毒时，应尽快洗胃 B、用乙醇擦浴降低患者体温 C、解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时，不能用毒扁豆碱 D、用新斯的明对抗中枢症状 E、用地西泮控制患者躁动情绪 7、阿托品用于眼底检查的药理机制是 A、扩瞳作用

B、升高眼压作用 C、调节痉挛作用 D、调节麻痹作用 E、松弛眼外肌作用 8、选择性M1胆碱受体阻断药是 A、山莨菪碱 B、后马托品 C、托吡卡胺 D、阿托品 E、哌仑西平 9、阿托品对下列腺体分泌抑制作用最弱的是 A、唾液腺 B、呼吸道腺体 C、泪腺 D、汗腺 E、胃腺 10、关于哌仑西平的叙述，错误的是 A、对M1受体有较强的亲和力 B、化学结构与丙米嗪相似 C、中枢兴奋作用较强 D、用于治疗消化性溃疡 E、视力模糊等不良反应较少见 11、阿托品治疗虹膜炎的机制是 A、抑制细菌繁殖 B、抑制炎症介质的产生 C、抑制炎性细胞浸润 D、松弛虹膜括约肌 E、抑制细胞因子产生 12、下列药物中具有抗晕动病及抗帕金森病的药物是 A、哌仑西平 B、东莨菪碱 C、阿托品 D、后马托品 E、山莨菪碱 13、山莨菪碱抗感染性休克，主要是它能 A、扩张小血管，改善微循环 B、解除支气管平滑肌痉挛 C、解除胃肠平滑肌痉挛 D、兴奋中枢 E、降低迷走神经张力，使心率加快

作用于胆碱受体的药物

M胆碱受体阻断药习题

药理学中的受体

胆碱受体激动药习题

第6章-胆碱受体激动药

胆碱受体激动剂

药理学第五节胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

最新胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药

第三章 胆碱受体激动药

第6章胆碱受体激动药

胆碱受体激动剂

主管药师专业知识练习题-药理学 第六节 胆碱受体拮抗剂

药理学中的受体激动剂和拮抗剂

(医疗药品)药理学讲稿之第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

药理学—— 胆碱受体阻断药知识点归纳

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