克林霉素的临床合理应用及其不良反应

克林霉素的临床合理应用及其不良反应

发表时间：2014-07-15T14:18:29.217Z 来源：《中外健康文摘》2014年第13期供稿作者：闫秀敏庄明莲

[导读] 随着克林霉素应用的不断增多，近年来关于克林霉素不良反应的临床报道也日益增多，引起了医疗界的广泛关注。

闫秀敏庄明莲

（山东省青州市人民医院 262500）

【中图分类号】R969.3 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2014）13-0087-01 克林霉素又称为氯洁霉素，是林可霉素的去羟基衍生物。其抗菌原理与大环内酯类抗生素类似，通过作用于敏感菌核糖体50S亚基，抑制肽链的延长及细菌蛋白质合成，对葡萄球菌、各型链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性菌和梭状杆菌等厌氧菌具有很好的抗菌活性[1]。随着克林霉素应用的不断增多，近年来关于克林霉素不良反应的临床报道也日益增多，引起了医疗界的广泛关注。目前已报道的临床不良反

应涉及心血管系统、皮肤系统、消化系统、免疫系统、肝脏与泌尿系统等[2]。为提醒广大医务人员严格掌握克林霉素的适应证，加强临床安全、合理用药监护，2006 年国家药品不良反应监测中心通报了克林霉素注射液的不良反应，2009卫生部又下发了关于加强克林霉素注射剂临床使用管理的通知[3]。笔者查阅了国内近10年来有关克林霉素不良反应的相关文献进行综述，旨在为克林霉素的临床合理用药提供有益参考。

1 克林霉素不良反应的特点

国内报道克林霉素不良反应的发生率为9.4％，但在恶性肿瘤放疗后并发感染的患者中不良反应发生率高达22％[4]。陈富超等人共收集克林霉素的不良反应报道98例，并对患者的年龄、性别、给药途径及不良反应涉及的系统等进行统计分析。报道显示：克林霉素不良反应的发生与性别无显著性差异，克林霉素不良反应的发生与性别无关；发生不良反应患者的年龄为19月—85岁，平均40.74岁，其中18—50岁的占59.19%，小于18岁的占9.18%，大于50岁的患者占31.63%；给药途径方面，发生不良反应次数从多到少依次为静脉用药（84.69%）、口服用药（14.29%）、肌肉用药（1.02%）[5]。不良反应涉及较多的系统有皮肤及附件损害、肝肾功能损害、中枢及外周神经系统损害、心血管系统损害、泌尿系统损害、过敏性休克、药物热及消化系统反应等[6]。

2 克林霉素常见的不良反应

2.1皮肤及附件损害

调查显示约有10%左右的患者使用克林霉素治疗后出现皮疹[7]。杨玉芳等人报道在86例克林霉素的不良反应中，主要以皮肤及其附件损害为主（占46.2%）。如皮肤瘙痒、药物性皮疹、荨麻疹、血管性水肿及血栓性静脉炎等，偶可见剥脱性皮炎[8]。大部分患者属于轻、中度损害，停药后经对症处理治愈。但有1例患者损害程度较重，全身表皮出现松解、脱皮、后经较长时间治疗后恢复[9]。才让当周等人报道1例69岁男性患者静滴克林霉素20分钟时出现胸、腹部皮肤瘙痒、疼痛伴红色斑丘疹，诊断为克林霉素致剥脱性皮炎，治疗10d后患者皮损痊愈[10]。

2.2消化系统不良反应

胃肠道反应是克林霉素最常见的不良反应之一。主要表现为恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻等，其中伪膜性肠炎是最严重的胃肠道不良反应。腹泻的发生率约为2％～20％，常见于用药后4～9小时。徐茂星等报道的70例克林霉素不良反应中有37例胃肠道不良反应（占52.86%），症状均较轻，经停药后恢复正常[11]。如患者出现中等至重度胃肠道不良反应则应视具体病情及时补充水、电解质等。

2.3泌尿系统不良反应

郭美华收集整理了近10年来公开发表的关于克林霉素泌尿系统不良反应的病例报道共204例。报道显示克林霉素所致泌尿系统不良反应的临床表现主要为血尿、蛋白尿、急性肾功衰竭、肾小球肾炎及肾间质性肾炎等。且在发生泌尿系统不良反应前，部分病例出现恶心、呕吐、口干、头晕、腹痛、腰痛、面部发热、肢体麻木等前驱病状，继而发生血尿等泌尿系统不良反应[13]。石李金等人报道一例43岁女性患者因支气管扩张合并感染给予克林霉素静脉滴注约20分钟时，患者出现腹痛、频繁呕吐、肉眼血尿等，诊断为克林霉素所导致急性肾衰竭。立即停用克林霉素，治疗7天后出院。

2.4中枢及外周神经系统损害

虽然克林霉素穿透正常血脑屏障的能力较弱，且克林霉素在脑组织中不容易达到有效药物浓度。但用药剂量过大或用药浓度过高也会引起中枢神经系统损害，因此临床发现患者使用克林霉素时出现精神问题应及时调整剂量或停药。

2.5过敏性休克

过敏性休克是克林霉素最严重的不良反应，其病程进展迅速，若不及时抢救，很有可能危及生命。已报道的克林霉素致过敏性休克大部分发生在5min左右。但李力强等报道一例33岁女性患者因上呼吸道感染给予克林霉素静脉滴注约2—3小时后出现躁动、神志不清等，听诊双肺呼吸音增粗和水泡音，经抢救无效死亡。后经法医诊断为过敏性休克

3 克林霉素的合理应用

克林霉素不良反应较多，对于普通感染一般不做为首选抗感染用药。一般用于对青霉素和头孢菌素类无效的感染患者。使用克林霉素时应严格掌握其适应症，初次使用时应仔细了解其既往过敏史，对既往有药物过敏史的患者应慎重使用。如必须使用，则应在用药过程中严密观察患者的生命体征变化，且使用过程中须严格控制药物浓度和滴注速度。一旦出现不良反应，应立即停药。由于口服克林霉素时可直接刺激患者的胃肠道，因此宜多喝水以减少药物滞留胃肠道，至少达15ml。克林霉素与红霉素、麦迪霉素等大环内酯类及氯霉素联用可发生药理拮抗作用，因此应避免联合使用；克林霉素也不可与磺胺嘧啶钠及维生素C联用。另外，应注意克林霉素的配伍禁忌，克林霉素与氨苄西林、苯妥英钠、巴比妥、氨茶碱及硫酸镁等药物存在配伍禁忌，因此联用时不能在同一容器内混合滴注。

参考文献

[1] 张林祥，王大连.综合性医院门诊克林霉素使用情况专项处方点评[J]. 中国药师，2011,14（3）：536.1

[2] 道毅俊，张亮，钟明康．克林霉素的安全性评价[J]．药物警戒，2007，4(1)：3941.

[3] 彭评志.克林霉素不良反应预防与治疗研究进展[J]．西北药学杂志,2010,25(5):395.

[4] 高磊，侯杰，陈亦芳等．国产克林霉素治疗细菌性感染安全性及有效性临床观察[J]．中国医药导刊，2000，2(3)：40．

[5] 陈富超，袁桂霞，李开俊等. 克林霉素致98例不良反应文献分析[J]. 中华实用中西医杂志，2005，18（12）：1825.

注射用盐酸万古霉素说明书

注射用盐酸万古霉素说明书 【功效主治】 本品静脉滴注主要用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染，对青霉素过敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、头孢菌素类，或使用后治疗无效的葡萄球菌、肠球菌和棒状杆菌、类白喉杆菌属等感染患者，如心内膜炎、骨髓炎、败血症或软组织感染等。也可用于防治血液透析患者发生的葡萄球菌属所致的动、静脉血分流感染。本品口服用于治疗由于长期服用广谱抗生素所致难辨梭状杆菌引起的伪膜性结肠炎或葡萄球菌性肠炎。 【化学成分】 本品主要成份为盐酸万古霉素。 【药理作用】 万古霉素是由东方链霉菌（ＳｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓＯｒｉｅｎｔａｌｉｓ）菌株产生的一种糖肽类窄谱抗生素。主要对革兰氏阳性菌有效，如金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）以及链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌）、棒状杆菌、梭状芽孢杆菌（对难辨梭状芽孢杆菌高度敏感）、放线菌、链球菌属、牛链球菌、肠球菌、类白喉菌等。在体外试验中对本品敏感的菌株有单核细胞增多性李斯特氏菌、乳杆菌属、放线菌属、梭状杆菌属及杆菌属。对多数敏感菌的ＭＩＣ为０．１～２μｇ／ｍｌ。对革兰氏阴性杆菌、分支杆菌或真菌无效。体外试验显示本品与氨基糖苷类抗生素合用对肠球菌有协同抗菌作用。万古霉素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥速效杀菌作用。但其作用部位与青霉素类及头孢菌素类不同，主要为抑制细胞壁糖肽的合成，也可能改变细菌细胞膜的渗透性，并选择性地抑制ＲＮＡ的生物合成。本品不与青霉素类竞争结合部位。细菌对其不易产生耐药性，和其它抗生素之间不会发生交叉耐药性，但最近肠球菌中由质粒介导的获得性耐药菌已引起关注。毒理作用：尽管尚无长期动物试验来论证致癌的可能性，但在正规实验室检测中未发现万古霉素有致突变的可能性，未进行确切的生殖毒性研究。小鼠静脉注射的ＬＤ５０为４００ｍｇ／ｋｇ 小鼠腹腔的ＬＤ５０为１７３４ｍｇ／ｋｇ，皮下注射的ＬＤ５０为５６００ｍｇ／ｋｇ，大鼠静脉注射的ＬＤ５０为３１９ｍｇ／ｋｇ。 【药物相互作用】 1 要注意与各种药物的相互作用。与氨基糖苷类、两性霉素Ｂ、阿司匹林及其他水杨酸盐类、注射用杆菌肽及布美他尼、卷曲霉素、卡氮芥、顺铂、环孢素、依他尼酸、巴龙霉素及多粘菌素类药物等合用或先后应用，可增加耳毒性及肾毒性。如必须合用，应监测听力及肾功能并给予剂量调整。抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类及曲美苄胺等与本品合用时，可能掩盖耳鸣、头昏、眩晕等耳毒性症状。 2 有报道称同时使用万古霉素和麻醉药可能出现红斑、类组织胺样潮红和过敏反应。 3 本品与碱性溶液有配伍禁忌，遇重金属可发生沉淀。 【不良反应】 静滴引起的副作用：快速静滴万古霉素时或之后，可能发生类过敏性反应，包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹或瘙痒。快速静滴亦可能引起身体上部的潮红（“红颈”）或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐。这些反应通常在２０分钟内即可解除，但亦有可能持续数小时。若万古霉素采用６０分钟以上的缓慢静滴，此类情况罕见发生。在健康受试者中，若以１０ｍｇ／ｍｉｎ或更低速度滴注，较少会发生不良反应。肾毒性：在使用本品病人中，很少有血清肌酐或ＢＵＮ浓度增加的情况或间质肾炎发生。此等情况，通常发生在病人合并使用氨基糖苷类药物，或原本患者有肾功能不全者，当停用万古霉素，大部分病人的氮质血症可恢复正常。耳毒性：有报道使用万古霉素伴有听觉丧失的情况，这类病人大部分为肾功能失调、预先已有听觉丧失者、或同时与其他耳毒性药品并用。头晕、目眩、耳鸣则罕有报告。造血机

克林霉素致儿童不良反应

克林霉素注射剂致儿童不良反应文献分析 摘要目的了解克林霉素注射剂致儿童不良反应发生的情况。方法通过对《中国知网》、《万方医学网》检索1998～2012年国内医药期刊有关克林霉素不良反应（ADR）的文献资料，收集18岁以下儿童ADR的案例报告，按年龄、性别、临床表现等进行统计分析。结果克林霉素注射剂在儿童中引起的ADR问题较为严重，主要以泌尿系统损害、变态反应为主，其中引起血尿的问题相对突出。结论应加强克林霉素注射剂的临床使用管理，重视其在儿童中引起的ADR。 关键词克林霉素不良反应儿童文献分析 克林霉素为林可酰胺类抗菌素，抗菌活性较林可霉素强4～8倍，适用于革兰氏阳性菌和厌氧菌引起的感染，其注射剂包括盐酸克林霉素和克林霉素磷酸酯。克林霉素抗菌谱广，抗菌效力强，注射前不需做过敏试验，使用方便，在临床应用较广泛。随着克林霉素在临床应用日益广泛，其不良反应病例的报告也越来越多，严重不良反应的发生也随之增加，其临床用药安全性也越来越引起关注【1】，尤其是儿童ADR的情况应引起重视。本文对1998～2012年克林霉素注射剂致18岁以下儿童ADR的文献进行检索和分析，以期为临床用药提供参考。 1资料与方法 以“克林霉素”为题名检索词，以“不良反应”为关键词检索词，检索《中国知网》、《万方医学网》1998～2012年国内医药期刊中有关克林霉素注射剂致18岁以下儿童ADR的文献资料。排除重复报道，将年龄、性别、原患疾病、ADR临床表现进行汇总分析。 2结果 2.1 患者基本情况 本文所称的儿童是依据国际《儿童权利公约》界定的，18岁以下的任何人。经检索，儿童ADR的文献资料有23篇，共54例。患者基本情况见表1。 表1 性别与年龄组成 年龄/岁男/n 女/n 合计/n 构成比/%

克林霉素针剂说明书

克林霉素磷酸酯注射液说明书 【药品名称】 通用名：克林霉素磷酸酯注射液 英文名：clindamycin phosphate injection 汉语拼音：kelinmeisu linsuanzhi zhusheyie 【成份】本品主要成份为克林霉素磷酸酯， 化学名称：（2s-反式）-6-（1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酰胺基）-1- 硫代-甲基-7- 氯-6，7，8-三脱氧-l-苏式-α-d-半乳糖吡喃糖苷-2-二氢磷酸酯。 分子式：c18h34cln2o8ps 分子量：504.97 辅料为：磷酸氢二钠、注射用水。 【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。 【药理毒理】本品为化学半合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入机体后迅速水解为克林霉素而显示其药理活性。故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同，但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好，可肌内注射和静脉滴注给药。与林可霉素相比本品抗菌作用强4～8倍，吸收好、骨浓度高、且对厌氧菌感染具有良好的疗效。本品主要对革兰阳性球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性，包括革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌(磷链球菌除外)、肺炎链球菌、微球菌属等；厌氧菌：梭状芽孢杆菌属、拟杆菌属、梭状杆菌属、丙酸杆菌属、真杆菌、厌氧球菌等。 【药代动力学】注射给药可立即获得高血浓度，然后广泛分布到组织和体液中，在肺、扁桃体、肝胆、腹腔液、阑尾、前列腺及子宫输卵管等，均可达高浓度，尤其骨关节组织中浓度较高为其特点。但透过血-脑脊液屏障的能力差，脑组织浓度低。本品进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注0.6g 本品，血液中克林霉素立即达峰值，浓度为11.09±2.02mg/l，8小时血药浓度为 1.69±0.35mg/l。单次肌内注射0.6g，血液中克林霉素1～2小时达峰值，浓度为5.92±1.45mg/l，8小时血药浓度为2.51±0.91mg/l，有效血浓度可维持8小时以上。本品给药后，主要在肝内代谢，并经胆汁和粪便排泄，粪便中的抗菌活性可在停药后延续5天。部分经尿排泄。静脉滴注和肌内注射本品0.6g，8小时排泄率分别为11.72±1.33%和10.51±2.68%。 【适应症】 1.用于革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病： (1)扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。 (2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。 (3)皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。 (4)泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。 (5)其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。 2.用于厌氧菌引起的各种感染性疾病： (1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。 (2)皮肤和软组织感染、败血症。 (3)腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。 (4)女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。 【用法用量】本品可经深部肌内注射或静脉滴注给药。静脉滴注时，每0.3g需用50～100ml生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释成小于6mg/ml浓度的药液，缓慢滴注，通常每分钟不超过20mg。1.轻中度感染：成人一日0.6～1.2g，分2～4次给药(ql2h～q6h)；儿童一日按体

常用处方药名、医嘱拉丁文缩写

常用处方拉丁文缩写 a.c. 饭前 a.h. 每2h,隔1h a.j. 早饭前 a.m 上午 a.p. 午饭前 a.u.agit 使用前振荡aa. 各 abs.febr 不发热时ac.;acid- 酸 ad lib 随意，任意量ad us.ext. 外用 ad us.int. 内服https://www.wendangku.net/doc/b18542044.html, 应用 ad. 到、为、至 alt.die.(a.d) 隔日amp. 安瓿 ant.coen 晚饭前aq.bull. 开水、沸水aq.cal. 热水 https://www.wendangku.net/doc/b18542044.html,. 普通水 aq.dest. 蒸馏水aq.ferv. 热水 aq.font 泉水 aq.steril. 无菌水aq. 水 b.i.d. 1d 2次 C.T. 皮试 cap. 应服用 caps.amyl. 淀粉囊caps.dur. 硬胶囊caps.gelat. 胶囊caps.moll. 软胶囊catapl. 泥剂 cit. 快 co. 复方的 coen. 晚饭 collun. 洗鼻剂collut. 嗽口剂collyr 洗眼剂cons. 撒布剂 cort. 皮 d.in.amp 给安瓿 d.in.caps 给胶囊

d. 给 dec. 煎剂 dest. 蒸馏的 dg. 分克 dil. 稀释、稀的 dim. 一半 div.in p. 分……次服用em.;emuls. 乳剂 emp. 硬膏 ext. 外部的 extr. 浸膏 feb.urg. 发热时 fl. 花 fol. 叶 fr. 果实 g. 克 garg. 含漱剂 h.d. 睡觉时，就寝时h.s.s. 睡觉时服用 h.s. 睡觉时 h. 小时 hb. 草 hod. 今日 i.h. 皮下注射 i.m. 肌肉注射 i.v. 静脉注射 in d. 每日 inf. 浸剂 inj. 注射剂 lin. 擦剂 liq. 溶液，液体的 lit. 升 lot. 洗剂 mg. 毫克 ml. 毫升 muc. 胶浆剂 n. 夜晚 neb. 喷雾剂 O.D. 右眼 O.L. 左眼 O.S. 左眼 O.U. 双眼 ol. 油 om.bid. 每2d

抗生素的临床应用

抗生素的合理应用 一、抗生素的定义及相关概念 （一）抗生素的定义 抗生素是指由细菌、真菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的 一类物质。如青霉素、灰黄霉素、阿霉素。 半合成抗生素则是以微生物合成的抗生素为基础，对其结构进行改进后所获得的一类新的化合 物。如：氨苄西林。那些完全由人工合成的对细菌或真菌有抑制或杀灭作用的物质， 严格的说只 能称为抗菌药或抗真菌药，而不能称为抗生素。如：喹诺酮类抗菌药。 （二）相关概念 是指在明确的指征下，选用适宜的抗生素并采用适当的剂 （或）控制感染的目的， 同时又要防止各种不良反应的发生 安全、有效、简便、及时、经济是国际合理用药调研 中心对合理用药的评价指标。为此特提出“五个正确”来指导医生合理使用抗生素: 抗生素种类、正确的用法用量、正确给药途径、正确的疗程以及正确的治疗终点。“五个正确” 中以正确地选择抗生素为首要，抗生素的选择是否恰当直接关系到抗生素的疗效 二、抗生素的合理应用 （一）合理使用抗生素的前提条件 要做到合理使用抗生素，首先必须充分了解和掌握各种抗生素的作用特点，为针对性地选 用药物提供坚实的理论基础； 其次还要充分了解各种常见致病菌的耐药机制， 特别是本地区、本 单位的细菌耐药状况，为选用致病菌敏感的抗生素提供合理的依据。 1. 抗生素的分类及其作用特点 根据抗生素的化学结构和临床用途，可将抗 生素分为 B —内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、四环素类、氯霉素类以及其他主要抗细 菌的抗生素、抗真菌抗生素、 抗肿瘤抗生素、 具有免疫抑制作用的抗生素十大类。下面详细介绍 抗细菌抗生素的作用特点。 （1）3—内酰胺类 B —内酰胺类抗生素依据化学结构的特点又可分为青霉素类、 头抱菌素类、头霉素类、单环内酰胺类以及其他非典型3—内酰胺类抗生素。 此类抗生素通过与 细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白 （PBPs ）结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成与交联， 导致细胞壁 缺损、破裂而迅速死亡。因此他对繁殖期的细菌有超强的杀灭作用，属繁殖期杀菌剂。 而且他还 具有对人体毒副作用小的优点。各种抗生素的作用特点详见表 1、表 2、表3。 1. 抗生素合理应用的含义 量与疗程，以达到杀灭致病微生物和 2. 抗生素合理应用的评价指标 正确地选择

克林霉素磷酸酯说明书

N H H CH3 H3C O N H C H C Cl H CH3 O OH S O CH3 P OH O HO 注射用克林霉素磷酸酯说明书 【药品名称】 通用名：注射用克林霉素磷酸酯 商品名：福德 英文名：Clindamycin Phosphate for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Kelinmeisu Linsuanzhi 本品主要成分为克林霉素磷酸酯，其化学名称为：(2S-反式) -6- (1-甲基- 4-丙基-2-吡咯烷碳酰胺基)-1-硫代-甲基-7氯-6，7，8－三脱氧-L-苏式-T-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氢磷酸酯。 其结构式为： 分子式：C18H34 ClN2O8PS 分子量：504.97 【性状】本品为白色结晶性粉末。 【药理毒理】药理作用：1克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入机体迅速水解为克林霉素发挥抗菌活性。 体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性： 需氧革兰阳性球菌： 金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球状菌（均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株）、链球菌（粪肠道球菌除外）、肺炎球菌。 厌氧革兰阴性杆菌属： 拟杆菌属（含脆弱拟杆菌群和产黑拟杆菌群）和梭杆菌。 厌氧革兰阳性不产芽孢杆菌属： 丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。 厌氧和微需氧的革兰阳性杆菌属： 消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。 毒理研究： 遗传毒性：Ames沙门氏菌属回复突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠经口给予本品剂量为0.3g/kg，,未对动物的交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达0.6g/kg或皮下注射剂量为0.25mg/kg，结果未见有致畸胎作用。 致癌性：在动物上尚未进行长期致癌潜在性研究。 【药代动力学】吸收、分布和消除 1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注0.6克克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达到高峰，浓度为11.09

2019抗菌药物临床应用原则

2019抗菌药物临床应用指导原则 1.磷霉素的适应证，错误的是C、磷霉素钙可用于预防尿路感染 2.下列哪些品种不属于β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂ADE 3.关于脓胸的治疗原则，叙述有误的是ACDE 4.实施淋巴管造影术的患者，建议预防性使用（）类抗菌药物1次B、第一代头孢菌素 5.人工瓣膜感染性心内膜炎、真菌性心内膜炎疗程需（）或更长，以降低复发率D、6～8周 6.以下属于Ⅰ类切口（清洁手术）的是E、手术不涉及炎症区，不涉及呼吸道、消化道、泌尿生殖道等人体与外界相通的器官 7.使用四环素治疗无效的是A、变形杆菌 8.使用（）时，应注意抗生素相关腹泻和假膜性肠炎的发生，如有可疑应及时停药B、克林霉素 9.治疗A组溶血性链球菌所致的肺脓肿，宜选药物为A、青霉素 G 或青霉素 V 10.下列关于吸入炭疽的治疗说法错误的是C、宜选磺胺类治疗 11.浓度依赖性抗菌药氟喹诺酮类和氨基糖苷类等，可采取（）给药D、一日一次 12.可作为美洲利什曼原虫病的替代治疗药物B、两性霉素B 13.下列关于性传播疾病说法正确的是D、同时检查和治疗性伴侣

14.红霉素不能作为下列哪种疾病的首选药物BDE 15.急性化脓性骨髓炎疗程为C、4～6周 16.经验治疗气性坏疽的宜选药物为B、克林霉素大剂量青霉素 17.严重中性粒细胞缺乏持续时间超过（）天的高危患者和实体器官移植及造血干细胞移植的患者，在某些情况下也有预防用抗菌药物的指征C、7 18.急性细菌性中耳炎的病原菌以（）最为常见，三者约占病原菌的近 80%E、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌 19.万古霉素对以下哪些微生物敏感A、葡萄球菌、链球菌 20.下列关于立克次体病说法正确的是A、立克次体病是由立克次体科，柯克斯体科，巴通体科中的多个属、种的病原微生物引起的感染病 21.关于利奈唑胺说法错误的是D、不会导致乳酸性酸中毒 22.治疗念珠菌属所致的肾盂肾炎，宜选药物为A、氟康唑 23.碳青霉烯类抗菌药物临床应用评价细则中不包括下列哪种药物D、多立培南 24.关于宫颈炎治疗原则说法错误的是C、治疗期间避免性生活，性伴侣无需治疗 25.因溶血性链球菌感染发生的非化脓性并发症，抗菌治疗疗程需（）天C、10 26.抗生素相关性腹泻或假膜性肠炎初次复发可选用药物（）予以治疗E、甲硝唑

抗生素合理应用测试题和答案解析

抗菌药物合理使用培训测试题 姓名___________科室___________得分_________ 一、填空题：(每空1分，共40分) 1、抗菌药物是指具有___________活性，主要供全身应用(个别也可局部应用)的各种抗生 素以及___________、磺胺类、硝基咪唑类、硝基呋喃类等化学合成药。抗菌药物用于细菌、_________、支原体、立克次体、__________等所致的感染性疾病，非上述感染原则上不用抗菌药物。 2、具有高级专业技术职务任职资格的医师，可授予级抗菌药物处方权；具有中级以上专 业技术职务任职资格的医师，可授予级抗菌药物处方权；具有初级专业技术职务任职资格的医师，在乡、民族乡、镇、村的医疗机构独立从事一般执业活动的执业助理医师以及乡村医生，可授予级抗菌药物处方权。药师经培训并考核合格后，方可获得资格。 3、严格控制级抗菌药物使用，此类药品不得在门诊使用。 4、临床应用级抗菌药物应当严格掌握用药指证，经抗菌药物管理工作组指定的专业技术 人员会诊同意后，由具有相应处方权医师开具处方。会诊人员由具有抗菌药物临床应用经验的感染性疾病科、呼吸科、重症医学科、微生物检验科、药学部门等具有任职资格的医师、药师或具有高级专业技术职务任职资格的抗菌药物专业临床药师担任。 5、因抢救生命垂危的患者等紧急情况，医师可以越级使用抗菌药物。越级使用抗菌药物 应当详细记录，并应当于小时内补办越级使用抗菌药物的必要手续。 6、对出现抗菌药物超常处方次以上且无正当理由的医师提出警告，限制其特殊使用级和 限制使用级抗菌药物处方权；限制处方权后，仍出现超常处方且无正当理由的，取消其抗菌药物处方权。药师未按照规定审核抗菌药物处方与用药医嘱，造成严重后果的，或者发现处方不适宜、超常处方等情况未进行干预且无正当理由的，医疗机构应当取消其药物调剂资格。医师处方权和药师药物调剂资格取消后，在个月内不得恢复。 7、抗菌药物的更换：一般感染患者用药_____小时(重症感染_____小时)后，可根据临床 反应或临床微生物检查结果，决定是否需要更换所用抗菌药物。 8、抗菌药物的预防性应用，包括________________应用抗菌药物和_______________预防 用药，需充分考虑感染发生的可能性、预防用药的效果、耐药菌的产生、二重感染的发生、药物不良反应、药物价格以及患者的易感性等多种因素，再决定是否应用。 9、住院患者手术预防使用抗菌药物时间控制在术前（手术除外），抗菌药物品种选择和使 用疗程合理。I类切口手术患者预防使用抗菌药物比例不超过，其中，腹股沟疝修补术（包括补片修补术）、、关节镜检查手术，、、颈动脉内膜剥脱手术、颅骨肿物切除手术和经血管途径介入诊断手术患者原则上不预防使用抗菌药物；I类切口手术患者预防使用抗菌药物时间不超过小时。

克林霉素磷酸酯注射液药物详细说明

药品名称: 通用名称：克林霉素磷酸酯注射液 英文名称：Clindamycin Phosphate Injection 商品名称：克林美 成份: 克林霉素磷酸酯 适应症: 革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病： 1．扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。 2．急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。 3．皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。 4．泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。 5．其他：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。 厌氧菌引起的各种感染性疾病： 1．脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。 2．皮肤和软组织感染、败血症。 3．腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。 4．女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等。 规格: 2ml：0.3g（按克林霉素计）。 用法用量: 同心堂心脑血管专科医院（https://www.wendangku.net/doc/b18542044.html,）提醒广大患者此药物的用法用量：成人：深部肌肉注射或静脉滴注给药： 中度感染：0.6－1.2g/日，分2、3、4等剂量，每12、8、6小时一次。 严重感染：1.2－2.7g/日，分2、3、4等剂量，每12、8、6小时一次。或遵医嘱。 儿童：肌肉注射或静脉滴注给药： 中度感染：15－25mg/kg/日，分3或4等剂量，8或6小时一次。 重度感染：25－40mg/kg/日，分3或4等剂量，8或6小时一次。或遵医嘱。 静脉滴注须将本品0.6g用100－200ml生理盐水或5％葡萄糖稀释成￡6 mg/ml浓度的药液，静脉滴注30分钟。 不良反应:

同心堂乳腺专科医院（https://www.wendangku.net/doc/b18542044.html,）提醒广大患者此药物的不良反应有：国外文献显示，克林霉素磷酸酯注射剂不良反应情况如下： 1．胃肠道反应：常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻等；严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻（水样或脓血样），伴发热、异常口渴和疲乏（假膜性肠炎）。腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期，也可发生在停药后数周。 2．血液系统：偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等；罕见再生障碍性贫血。 3．过敏反应：可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管性水肿和血清病反应等，罕见剥脱性皮炎、大疱性皮炎、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。 4．肝、肾功能异常，如血清氨基转移酶升高、黄疸等。 5．静脉滴注可能引起静脉炎；肌内注射局部可能出现疼痛、硬结和无菌性脓肿。 6．其他：耳鸣、眩晕、念珠菌感染等。 国内克林霉素磷酸酯和盐酸克林霉素注射剂的不良反应报道有使用本品可能引起肾功能损害和血尿，另有极少数严重病例出现的不良反应包括呼吸困难、过敏性休克、急性肾功能衰竭、过敏性紫癜、抽搐、肝功能异常、胸闷、心悸、寒战、高热、头晕、低血压、耳鸣、听力下降等。 禁忌: 本品与林可霉素、克林霉素有交叉耐药性，对克林霉素或林可霉素有过敏史者禁用。 注意事项: 和青霉素、头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，可用于对青霉素过敏者。 与氨苄青霉素、苯妥英、巴比妥盐酸盐、氨茶碱、葡萄糖酸钙及硫酸镁可生产配伍禁忌；与红霉素呈拮抗作用，不宜合用。 肝、肾功能损害者及小于4岁儿童慎用。孕妇及哺乳期妇女使用本品应注意其利敝。 如出现伪膜性肠炎，选用万古霉素口服0.125－0.5g，每日4次进行治疗。 FDA妊娠药物分级: 尚未进行孕妇研究，但在动物繁殖性研究中，未见到对胎儿的影响，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。 药理作用: 本品为化学半合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入机体迅速水解为克林霉素而显示药理活性，故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同，但它的脂溶性及渗透性比克林霉素好，可口服也可肌肉注射和静脉滴... 药代动力学: 克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明：单次静脉滴注600mg克林霉素磷酸酯，血液中克林霉素立即达高峰，浓度为11.09±2.02mg/1，8小时...

万古霉素说明书

注射用盐酸万古霉素说明书 【药品名称】通用名：注射用盐酸万古霉素 英文名：Vancomycin Hydrochloride for Intra Venous 【性状】本品为白色粉末或冻干之块状物。 【药理毒理】抗菌作用：在体外药敏实验中，万古霉素对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）有效，与其他种类的抗菌药物无交叉耐药，另外用MRSA在试管内进行传代培养试验其对万古霉素的诱导耐药性也很低。在体外药敏实验中， 万古霉素对革兰阴性菌无效。 作用机制：万古霉素能够抑制细菌细胞壁的合成，具有杀菌作用，另外还可以改变细菌细胞壁的通透性，阻碍 细菌RNA的合成。 【药代动力学】血中浓度监测：为确保药物有效性，避免副作用的产生，对长期使用本药患者、低出生体重儿、新生儿和幼儿、与可引起肾、听力损害的药物（氨基糖苷类抗生素等）联用的患者最好能够监测其血药浓度。静滴结束1-2 小时后血中浓度为25-40μg/mL，最低血药浓度（谷间值，下次给药前值）不要超过10μg/mL，有报道指出静 滴结束1-2小时后血中浓度为60-80μg/mL以上，最低血药浓度持续超过30μg/mL以上，可出现肾、听力损 害等副作用。 肾功能损害患者的给药：肾功能损害患者同健康人相比。血中药物浓度的半衰期延长，有必要对其用药量加以 修正，从图1根据肌酐清除率可计算出给药量的修正值。 血中浓度： （1）健康成年人（静滴时血浆中药物浓度和药代动力参数）

（2）儿童患者（静滴时血浆中药物浓度和药代动力参数） 表2药代动力参数（儿童患者，60分钟静滴） 记号NO．年龄C max （μg/mL） AUC0-∞ （μg·hr/mL） T1/2α （hr） T1/2β （hr） CL （mL/min/kg） Vc （L/kg） ○●△▲1 2 3 4 1岁 1岁10个月 2岁1个月 2岁9个月 78 75 59 67 □511岁113 mean—78 给药量：10mg（效价）/Kg，每日3~4次，60分钟静滴 [测定法：FPIA（荧光偏振测定法）] （3）低出生体重儿患者（药代动力参数）

克林霉素磷酸酯(专业知识值得参考借鉴)

本文极具参考价值，如若有用请打赏支持我们！不胜感激！ 克林霉素磷酸酯(专业知识值得参考借鉴) 一概述克林霉素磷酸酯（Clindamycinphosphate）为化学半合成的克林霉素衍生物。体外无抗菌活性，进人机体迅速水解为克林霉素而显示其药理活性，故抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同，但脂溶性及渗透性优于克林霉素，可口服，也可肌注和静滴给药。主要对G+球菌及厌氧菌有很强的抗菌活性。与林可霉素相比其抗菌作用强4～8倍，吸收好、骨浓度高且对厌氧菌感染具有良好的疗效。本品进入机体后，在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。主要在肝内代谢并经胆汁和粪便排泄，部分经尿排泄。 二适应证用于革兰阳性菌和厌氧菌引起的下列感染： 1.呼吸系统感染 如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿、脓胸、厌氧菌性肺病、支气管扩张合并感染、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。 2.泌尿系统感染 如急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎。 3.女性盆腔及生殖器感染 如子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等，常需与氨基糖苷类药联用。 4.皮肤软组织感染 如寻常性痤疮、疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等。 三临床应用1.成人 中度感染，0.6～1.2g/日，分2～4次深部肌注或静脉滴注。重度感染，1.2～2.4g/日，分2～4 次给予。 2.儿童 中度感染，15～25mg/（kg·d），分3～4次等剂量，每8或6小时给药1次。 3.重度感染 25～40mg/（kg·d），分3～4次等剂量，每8或6小时给药1次。 四不良反应长期静滴可引起静脉炎。偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻。少数患者可出现药物性皮疹。

盐酸克林霉素合成工艺说明书

克林霉素的合成 工艺设计 设计题目：克林霉素的合成工艺设计（十二） 组员：徐文涛王严磊吕功勋彭峰彭颖张盟专业班级：制药10-2班 指导老师：姚日升、王淮老师

设计时间：2012.02.23-2012.03.08 克林霉素合成工艺说明书 0前言 0.1克林霉素简介 抗生素类药物。为林可霉素的衍生物，自1970年在我国上市。其用途主要用来对抗引起的各种感染性疾病。在应用中最常见的不良反应：过敏反应，注射局部刺激和肝功能异常，最严重的是伪膜性肠炎（PMC）。 其结构式为 通用名称：克林霉素 英文名称：Clindamycin 英文别名：Chlorodeoxylincomycin Hydrochloride、Cleocin、Clindamycin Hydrochloride 汉语拼音：Kelinmeisu Linsuanzhi Zhusheye 中文别名：林大霉素、氯洁霉素、氯林可霉素、氯林肯霉素、氯林霉素、盐酸克林霉素、盐酸氯洁霉素 CAS NO. 18323-44-9 EINECS 242-209-1 分子式 C18H33CLN2O5S 分子量 424.98

适应症1.本品适用于革兰氏阳性菌引起的下列各种感染性疾病：(1)扁桃体炎、 克林霉素氯化钠注射液 化脓性中耳炎、鼻窦炎等。(2)急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。(3)皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤和手术后感染等。(4)泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。(5)其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。2.本品适用于厌氧菌引起的各种感染性疾病：(1)脓胸、肺脓肿、厌氧菌引起的肺部感染。(2)皮肤和软组织感染、败血症。(3)腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。(4)女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌性输卵管及卵巢脓肿、盆腔蜂窝组织炎及妇科手术后感染等. 1 工艺概述 任务书中给定的合成路线是以林可霉素为起始原料，先后经过Vilsmeier 试剂合成和氯化/醇合成盐两步反应将林可霉素制成克林霉素，其反应方程式为： Vilsmeier 试剂合成 DMF+Cl 3C O C O O CCl 3 N + C Cl H +Cl 3C O C O O C OH Cl Cl 氯化/醇合成盐 N=C Cl H + + DMF 1,2-dichlorethane/BHT Et 首先DMF 和三光气反应合成Vilsmeier 试剂，然后将得到的Vilsmeier 试剂与林可霉素、1，2—二氯乙烷反应生成克林霉素，产率为90%。 2 工艺设计 其工艺流程框图如下：

第一章 绪论 1、药理学研究的主要内容有哪些 2、试述药理学

第一章绪论 1、药理学研究的主要内容有哪些？ 2、试述药理学在新药开发中的作用和地位。 第二章药物效应动力学 3、何谓药物作用的选择性？选择性作用有何意义？ 4、何谓药物的基本作用？ 5、从药物的量效曲线能说明哪些问题？ 第三章药物代谢动力学 6、何谓药物的ADME系统？有何实际意义？ 7、药物代谢动力学规律对临床用药有何重要意义？ 8、何谓药物血浆蛋白结合率？有何临床意义？ 9、简述血浆半衰期及其临床意义。 10、何谓药酶诱导剂？有何临床意义？ 11、试述药物的一级消除动力学有哪些特点。 12、试述药物的零级消除动力学有哪些特点。 第四章影响药物效应的因素 13、简述年龄、性别和病理状态对药物效应的影响。 14、试述当反复用药后，机体对该药的反应性会发生哪些改变？ 第五章传出神经药理概述 15、传出神经按递质不同是如何分类的？ 16、ACh与NA在神经末梢的消除有何不同？ 17、抗胆碱药分为哪几类？各举出一个主要药物。 18、M受体主要分布于哪些器官组织？兴奋之后主要产生哪些效应？ 第六章拟胆碱药 19、去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别出现什么结果？为什么？ 20、新斯的明的作用有哪些特点？ 21、新斯的明在临床有哪些应用？并分别阐述这些应用的依据。 22、试述有机磷中毒的症状。 23、阿托品在解救有机磷中毒时有什么作用特点？ 24、有机磷中、重度中毒为什么必须将M受体阻断药与胆碱酯酶复活药反复交替应用？

第七章M胆碱受体阻断药 25、阿托品中毒有哪些临床表现？如何救治？ 26、东莨菪碱的主要用途是什么？ 27、山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么？ 28、阿托品有哪些主要用途？分别阐述其药理作用依据。 29、东莨菪碱用于麻醉前给药为何优于阿托品？ 30、丙胺太林的作用和应用与阿托品相比有何特点？ 第八章N胆碱受体阻断药 31、常用的神经节阻断药有哪些作用特点？ 32、除极化型肌松药的作用有何特点？ 33、琥珀胆碱有哪些主要不良反应？ 34、琥珀胆碱与筒箭毒碱在作用、应用及不良反应方面有哪些主要区别？ 35、琥珀胆碱中毒为什么不能用新斯的明来解救？ 第九章拟肾上腺素药 36、α受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正？应选用何药？ 37、肾上腺素有哪些临床用途？ 38、麻黄碱的作用特点是什么？ 39、去甲肾上腺素的不良反应有哪些？如何防治？ 40、间羟胺的作用与去甲肾上腺素相比有何特点？ 41、为何局麻药中常加入少量的肾上腺素？一般加入多少比较合适？ 第十章抗肾上腺素药 42、酚妥拉明有哪些用途？ 43、妥拉唑啉与酚妥拉明相比有哪些优点？ 44、试述β受体阻断药的β受体阻断作用。 第十一章全身麻醉药 45、为何临床常用复合麻醉的方法？复合麻醉有哪些方法？ 46、简述吸入麻醉药的作用机制。 第十二章局部麻醉药 47、局麻药对神经纤维的作用及作用机制是什么？ 第十三章镇静、催眠、抗焦虑药 48、试述苯二氮卓类药中枢作用机制。

警惕克林霉素注射剂的严重不良反应

警惕克林霉素注射剂的严重不良反应 国家药品不良反应监测中心信息通报 3月24日，国家药品不良反应监测中心（以下简称“国家中心”）针对克林霉素和藻酸双酯钠的不良反应发布通报。通报指出，在国家中心病例报告数据库中，克林霉素注射剂不良反应/事件主要以全身性损害、呼吸系统损害、泌尿系统损害为主，其中导致急性肾功能损害、血尿的问题相对突出；藻酸双酯钠注射剂不良反应/事件以全身性损害、呼吸系统损害、心血管系统损害为主，还有阴茎异常勃起的病例报告。 克林霉素又称氯洁霉素，为林可霉素的衍生物，对各类厌氧菌均有良好的抗菌作用，适用于对革兰阳性菌和厌氧菌引起的呼吸系统、泌尿系统、女性盆腔及生殖器、皮肤和软组织、骨和关节、腹腔内等感染的治疗。克林霉素注射剂包括盐酸克林霉素注射剂和克林霉素磷酸酯注射剂。 严重病例的临床表现 全身性损害主要表现为过敏性休克（15%）、过敏样反应、高热、寒战等。呼吸系统损害主要表现为喉水肿、呼吸困难等。泌尿系统损害（15.9%）主要表现为血尿、急性肾功能损害等。皮肤及其附件损害主要表现为皮疹、剥脱性皮炎等。其他损害包括抽搐、肝功能异常、恶心、呕吐、晕厥、白细胞减少、溶血、腹痛、低血压、过敏性紫癜、耳鸣、听力下降等。 典型病例患者，男性，18岁，因急性上呼吸道感染接受盐酸克林霉素注射液0.9 g静脉滴注。5分钟后患者主诉头晕,大汗淋漓，面色苍白，测血压60/40 mmHg，继而神志不清。立即停止输液，吸氧，给予肾上腺素1 mg，地塞米松10 mg治疗。5分钟后，患者神志清醒，上述症状好转。 急性肾功能损害、血尿

在严重病例中，明确为盐酸克林霉素所致者344例，其中急性肾功能损害者48例、血尿者48例、急性肾功能损害同时伴血尿者19例；明确为克林霉素磷酸酯所致者339例，其中急性肾功能损害者15例、血尿者9例、急性肾功能损害伴血尿者3例。 典型病例1 患者，女性，44岁，因咽痛、发热，接受克林霉素磷酸酯注射液1.8 g加入生理盐水150 ml中静脉滴注。输注后约1小时,患者出现全程血尿，尿内无血丝、血块，伴腰酸、尿少，次日查肌酐459.5 μmol/L，诊为急性肾功能衰竭。 典型病例2 患者，男性，20岁，拟接受鼻中隔偏曲矫正术。术前接受盐酸克林霉素注射液1.2 g预防性治疗，术后继续接受该药1.8 g治疗，2天后出现肉眼血尿、腰痛、腹痛，随后肾功能逐渐恶化，肌酐达1049 μmol/L。接受血液透析后，血尿消失，尿量逐渐增多，复查肌酐163 μmol/L。 不合理用药情况 超适应证使用 克林霉素注射液说明书中明确指出，该药适用于革兰阳性菌和厌氧菌引起的感染性疾病，但仍存在治疗病毒感染的超适应证应用现象。 典型病例患者，女性，34岁，因口唇疱疹接受克林霉素磷酸酯氯化钠250 ml静脉滴注。输液近一半时，患者出现心悸、畏寒、寒战，血压60/30 mmHg。 剂量过高、用法不当 克林霉素注射液说明书中明确提示，该药可静脉滴注或肌肉注射给药。成人剂量如下：中度感染为0.6～1.2 g/d，可分2~4次给药；严重感染为1.2～2.4 g/d，可分2~4次给药，或遵医嘱。但超剂量使用情况严重，仅单次给药剂量为1.2~6.0 g者有157例(15.0%)。同时，给药次数不合理情况严重，每日1次给药者868例(83.7%)。不合理减少给药次数并增加每次剂量，更易导致不良反应，且不能维持有效的血药

抗菌药基础知识

抗菌药基础知识 目录 一、概念及相关参数 二、抗菌药的分类 三、抗菌药临床应用分级管理 四、合理用药的基本思路、常用品种定位 一、概念及相关参数 抗生素（an-tibiotics）原意是指由某种有机体（一般来说是某种微生物）所产生，在稀释状态下，对别种微生物有抑制或杀灭作用。抗生素依据它们的作用对象以及功能的不同，可分为抗细菌作用、抗病毒作用、抗真菌作用等。比如由青霉菌属所产生的青霉素，以及头孢菌素、链霉素等是抗细菌的抗生素；治疗单纯性疱疹的阿糖腺苷是抗病毒的抗生素药；两性霉素B是有抗原生动物感染的抗生素。 抗菌药（antibacte-rials）是指一类对细菌有抑制或杀灭作用的药物，除一部分来自于自然界某种微生物的抗生素外，还包括人工合成的抗菌药，比如磺胺类、喹诺酮类等。青霉素、链霉素等有抗细菌作用的抗生素是抗菌药，一部分来源于微生物的抗肿瘤药物也属于抗菌药。 抗菌药物的药代学（PK）参数 生物利用度：给药后进入血液循环的药量比例。静脉给药的生物利用度通常为100%，其他给药方式则低于100%。生物利用度是药物制剂质量的一个重要指标。影响生物利用度的因素包括剂型因素和生理因素两个方面：剂型因素如药物的脂溶性、水溶性和pKa值，药物的剂型特性（如崩解时限、溶出速率）及一些工艺条件的差别；生理因素包括胃肠道内液体的作用，药物在胃肠道内的转运情况，吸收部位的表面积与局部血流，药物代谢的影响，肠道菌株及某些影响药物吸收的疾病等。 血药峰浓度（Cmax）：单次给药后药物所能达到的最高血清浓度。它与给药剂量、给药途径、给药次数及达到时间有关。 达峰时间（Tmax）：给药后达到最高血药浓度的时间。 分布容积（Vd）：药物在体内分布的相对体积，可体现给予一次剂量后预期能达到的血浆浓度,或达到某种血药浓度估计所需要的剂量，Vd>3L提示药物已分布至血液外的组织。 药时曲线下面积（AUC）:代表药物在人体中被吸收利用的程度。AUC大则生物利用度高，反之则低。 消除半衰期（T1/2）:血清药物浓度降低一半所需的时间。可用于设计给药方案，特别是给药时间间隔。 抗菌药物的药效学（PD）参数 最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC):指抑制或杀灭细菌的药物最低浓度。是抗菌活性的重要指标。 杀菌曲线:是抗菌药物的药效动力曲线，是以药物作用时间为横坐标，不同时间点细菌计数（lgcfu．ml-1）为纵坐标绘制的时间-菌落数对数曲线。 联合药敏指标（FIC）：FIC﹤0.5时提示协同效应，FIC为0.5～1为相加效应，FIC为1～2为无关效应，FIC﹥2提示拮抗效应。 血清杀菌滴度：指给药后一定时间（一般为峰浓度时间）采血，测定能抑制细菌生长的最高血清稀释倍数。是体外测定患者血清所含药物杀灭细菌的活性 抗菌药物后效应（PAE）：指细菌停止接触抗生素后仍处于抑制状态，至恢复生长繁殖所需的时间，此种作用随着细菌接触药物时间的长短和药物浓度的增高而增强。 防耐药突变浓度：是抑制细菌耐药突变的最低浓度。

注射用盐酸万古霉素无菌检查方法学验证研究

龙源期刊网 https://www.wendangku.net/doc/b18542044.html, 注射用盐酸万古霉素无菌检查方法学验证研究 作者：李占芳,宋建建,李俊卿 来源：《中国医药导报》2010年第31期 [摘要] 目的：确定可行的注射用盐酸万古霉素无菌检查方法。方法：采用薄膜过滤法，以不同的冲洗量，消除抗生素的抑菌活性。结果：样品、阴性对照及试验组菌在5 d内生长良好。结论：注射用盐酸万古霉素对金黄色葡萄球菌有较强的抑菌活性，采用薄膜过滤法，用0.1%蛋白胨缓冲液冲洗500 ml，可有效除去注射用盐酸万古霉素中的抑菌成分，使检验结果更准确、可靠。 [关键词] 盐酸万古霉素；无菌检查法；方法学验证 [中图分类号] R927.2 [文献标识码] A [文章编号]1673-7210（2010）11（a）-050-02 Studies on test for sterility of Vancomycin hydrochloride for Injection LI Zhanfang, SONG Jianjian, LI Junqing (Dongying Institute for Drug Control, Dongying 257091, China) [Abstract] Objective: To establish a method for slerility test of Vancomycin hydrochloride for Injection． Methods: Membrane filtration method was used by modifying the amount of rinsing fluid． Results: All of positive strains and test strains reveaded growth of microorganism in five days and the substance control and negative control gave no evidence of growth. Conclusion: Vancomycin hydrochloride for Injection have higher antibacterial activity on staphylococcus aureus. It can obtain satisfied results by using membrane filtration method and 0.1% peptone buffer solution and flushing dose 500 ml which can eliminate the antibacterial activity. [Key words] Vancomycin hydrochloride; Slerility test; Testing and verifying of the method 盐酸万古霉素为窄谱抗生素，仅对革兰阳性菌有效，如溶血性链球菌、肺炎球菌、淋球菌及肠球菌等均属敏感，对耐药金黄色葡萄球菌尤为敏感。其作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，它主要和细菌细胞壁结合，而使某些氨基酸不能进入细胞壁的糖肽中。临床主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌所引起的严重感染，如肺炎、心内膜炎及败血症等，对溶血性链球菌引起的感染及败血症等也有较好的疗效。《中国药典》2010年版规定，在建立一种药品微生物限