药物化学案例
第二 章 中枢神经系统药物
案例学习
案例2-1
医师向你提出咨询。咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。
CH 3O
N
O
吗啡 可待因 哌替啶
喷他佐辛
1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？
2、什么是你的治疗目标？
3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2
王某是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。
S N
CF 3N H H
Cl
S
N
O
N N OH H
H
-
O O
O
-O S
N
N
N
S O O
1 2
3
1、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。用你的药物的化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。在后期治疗中，你如何选择用药？
案例 2-3
李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
O
N CF 3
NH
NH 3
2
SO 4-2N
N H 2
Cl
抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3
O
O
NH
OH
O
O
N N H
H
Cl
O
NH
Cl
抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明
1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？
2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？
3、你选择推荐哪一个药物，为什么？
4、说说你不推荐的药物和理由？ 案例 2-4
李×，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。他每天清晨就要上课，其余时间要进行辅导和批改作业。由于开始新的工作，使他每晚上不能入睡，每晚上望着天花板，一遍又一遍地想到明天的讲稿。他还叙述，一旦睡着后，就可以睡到天亮。李×的身体并无其它疾病，医生诊断为因工作环境改变而导致的失眠，并向药师咨询选用下列的药物之一进行治疗。
N N
Cl
O
F N N N
Cl
O OH
N N Cl
S
F CF 3
N N
Cl
F N N
1
2
3
4
1、明确药师应帮助病人的治疗问题。
2、确定为达到治疗目的，病人的特殊病情和优先解决的问题。
3、对病例中提供的药物选择，进行构效关系的分析。
4、根据病人的病情和药物构效关系的研究，给出用药的建议。
5、向病人提出药师的其它建议。
第 三 章 外周神经系统药物
案例分析
案例3-1
你作为药物化学家受雇于一家医药企业。该企业正准备开发一种新药进入眼科用药市场。这个新药被命名为zitostigmine bromide ，应是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，具有比neostigmine bromide （1）更快的起效时间，比carbachol chloride
（2）更长的持效时间。
Cl -
N +
O NH 2
O O
N
N +
O
Br -12
问题1、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂是怎样产生作用的？何种结构特征可增强与乙酰胆碱酯酶的亲和力？被可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制的乙酰胆碱酯酶如何复能？
问题2、根据上述抑制机制，在设计zitostigmine 时必须考虑哪些结构特点？
问题3、画出你设计的zitostigmine bromide 的结构。 案例3-2
在期末考试周前的星期五，学生小王因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。他来到你的药房寻求一种抗过敏药。他还有很多功课必须在这个周末复习。
问题：下列抗过敏药（1－4）哪个最适合小王的需要？指出结构特征。
.
Cl
N
N
O
O
OH
OH .
O
N
N
O
OH O
OH
S
N
N .
HCl
N
Cl
N O O
1
2
3
4
案例3-3
大年初一凌晨1点20分，28岁的小伙子小李一脸痛苦地来到口腔科急诊室。刚才吃年夜饭时小李不慎将他的临时牙冠硌破了，引起剧烈牙疼。口腔外科的医生最快也要早晨7点才能赶来进行处理。作为临床药师，你建议给小李使用一种长效局麻药，使他能在医生到来之前免受疼痛之苦。小李身体健康，无药物过敏史。盐酸普鲁卡因的结构式如下。你建议的药物是什么？
H2N
O
N
O
·HCl
问题1、指出普鲁卡因的药效团。
问题2、根据普鲁卡因的体内代谢过程，解释其是否符合小李目前之需。
问题3、对普鲁卡因进行怎样的结构变化，可使其局麻作用持效时间延长？
问题4、写出你建议小李使用的药物名称，并画出结构式。
第四章循环系统药物
案例学习
案例4-1
患者王某，女，62岁，她母亲于两年前死于一次车祸，享年82岁。同年，她66岁的哥哥做了冠状动脉搭桥手术。王某不抽烟，无糖尿病、甲状腺功能减
退、肾性综合病、阻塞性肝脏病等病史，在过去两个月连续两次的血脂检查报告显示，LDL和胆固醇浓度都偏高：
总胆固醇= 280mg/dL
LDL = 170mg/dL
HDL = 75mg/dL
甘油三酯= 175mg/dL
王某服用卡托普利以控制其高血压，50mg/次，三次/日。最近她又患了心绞痛，医生给她每天服用硝酸甘油（皮下释放药物，0.4mg/h）。她坚持低盐、低脂肪饮食，并在两年内减去了15磅，但医生相信，王某单纯的饮食疗法不能够达到使血清中LDL浓度降低到低于100mg/dL的目的，于是决定开始采用降脂药进行治疗，并向你咨询采用哪种降脂药为好?
1. 请讨论下列被选择用于治疗高血脂的药物的作用机理，以推荐给负责王某治疗的医师。
A. 考来烯胺（4-1）
B. 洛伐他汀（4-2）和新伐他汀（4-3）
C. 氯贝丁酯（4-5）
D. 结合雌激素（4-4）
2. 综合考虑王某其它的疾病和用药情况，解释为什么王某不能选择高剂量的烟酸进行治疗。
3. 胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用吗？能还是不能？为什么？
4. 问题1的哪一组药物属于前药？用结构式来表示它们在体内是如何被活化的？
案例4-2
患者李某，男，63岁，三年前被诊断患有高血压，医生给他服用依那普利（4-6）后，李某的血压得到了很好的控制。孙先生和孙女士过去也连续多年服用依那普利，但均被其产生的两种副作用所烦恼，其中的一种副作用通过服用非处
方抗炎药，就很容易被克服，但另一种副作用对非处方药和处方药均无反应，李某对此非常烦恼，并将其烦恼在最近的门诊中向医生反映，但医生对李某的抱怨并不感到惊奇，并建议李某将依那普利改为咪达普利（4-7），一种和依那普利有相似的作用机制的降压药，但没有依那普利的副作用，同时为了能更好的控制李某的血压，医生还建议他每天再服多一种最近被批准的新药氯沙坦（4-8），并向李某解释，加服氯沙坦可以帮助他更好地控制血压。
N
N NH N
N N
Cl
OH
CH 3(CH 2)
3
4-6
4-7
4-8
3
1. 阐明依那普利的作用机制，并解释该类药物为何可以用于治疗高血压。
2. ACE 抑制剂的哪一种特有的副作用不能够通过对症服用非处方药和处方药来加以克服?何种生化途径可引起此种副作用?
3. 阐述氯沙坦的作用机制，并解释加服氯沙坦能更好控制李某的血压的原因。
案例4-3
患者张某，男，82岁，他一生都吸烟，痛苦于几种类型的肺气肿，需要连续供氧。他的常规性高血压用依那普利（一个血管紧张素转化酶抑制剂）可以成功地控制。但是，现在他又发展出现了眼部高血压症状，他的医生希望用经典的 选择性肾上腺素受体阻断剂来治疗。这个医生毕业于药学院，有着25年的工作经验。他保证他仍然记得他的药物化学教师总是谈论 选择性肾上腺素受体阻断剂需要在氧丙醇氨基上连接一个对位取代的苯环。他建议试用一个相对较新的药物－盐酸美替洛尔，来治疗张某的眼部高血压。
O
O
O OH
H
N
HCl
OCH 2CH O
CH 2
H
N
OH
．
美替洛尔盐酸盐 氧烯洛尔
O
OH H N
HCl
O
N
H
O
OH
H N
HCl
O O
．．
倍他洛尔盐酸盐 醋丁洛尔盐酸
盐
1. 这个医生对药物化学课程回忆的观点是什么？
2. 盐酸美替洛尔为什么适用于张某？
3. 其余的三个药物中，哪个可以为医生提供治疗眼部高血压的选择性药理作用？
第 五 章 消化系统药物
案例学习
李某，女，58岁，自从三年前丈夫去世后就服用地西泮帮助睡眠。最近因胃溃疡，医生处方用西咪替丁。最近李某到你工作的药房购买处方药地西泮时，抱怨她现在早上起来锻练时感到困难。
N
N
O
Cl
N N
H
S N
N
CH 3
N
CN
CH 3
H H
1、确定是否属于用药的问题。
2、在你作为药剂师，为病人根据处方发售地西泮的时候，你对病人的医师
有什么建议？并解释你的理由。
第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药
案例学习
案例6-1
张某是一名59岁的邮政局职员，在你的药房买了Maalox片剂(氢氧化铝和氢氧化镁的混合物)，以治疗由于工作压力引起的胃痛。这位健谈的人告诉你，他从杂志中已经得知有关阿司匹林在抑制人们“中风和心脏病发作”方面的优点。他认为他的老板将会造成他患有中风或心脏病，但他由于胃肠道的痛苦，而不能服用阿司匹林。因此，“出于所有解热镇痛药都相似”的道理，他一直在服用对乙酰氨基酚。
阿司匹林对乙酰氨基酚
1、阿司匹林降低心血管疾病危险性的作用机制是什么？
2、阿司匹林的那个（些）官能团对这种作用机制起着关键性作用？
3、你给这位病人的建议是什么？
案例6-2
沙某是一名你所在地的商业管理大学系的体育爱好者，患有网球手肘疼痛症。自行服用了在药房购买的对乙酰氨基酚数周。由于无效，他去看了医生，这位医生请你给出适当的非甾类抗炎药（NSAID）。沙某抱怨他繁忙的日程表给药物治疗会带来的困难。他目前使用华法令钾来控制血栓栓塞的病症，虽然他说采取这
种药物治疗是完全遵守处方，但他承认服用OTC 药物的效果已不再明显。这里有几个已知的NSAID 的结构。
HO
H N
O
HO
O O
O
OH
O O
对乙酰氨基酚 阿司匹林 非诺洛芬
O O
O
OK
OH F
O
S
O
华法令钾 舒林酸
下面哪个答案是这种临床情况下合理的治疗方案？
A. 解释了从医院买到的乙酰氨基酚与从你的药房买到的此种药物是生物不等效。推荐病人从你的药店购买乙酰氨基酚，但须等几个星期才能到货。
B. 在考虑非诺洛芬和舒林酸的结构过后，推荐花费更低，但可以产生相同的效果的阿司匹林，而不是使用价格高的NSAID 药物方案
C. 推荐选用非诺洛芬为治疗方案。
D. 推荐选用舒林酸为治疗方案。 案例6-3
一个两岁的小孩被她心神错乱的母亲送到急诊室，她告诉急诊室大夫她的孩子大约吃了半瓶的对乙酰氨基酚片，洗胃后，你推荐口服5%的乙酰半胱氨酸。
HN
O OH
OH O
SH N
H
O
对乙酰氨基酚 乙酰半胱氨酸
1、对乙酰氨基酚的代谢途径是什么？基于这种代谢方式，对这小孩应服用何种急救药物？
2、使用乙酰半胱氨酸的理由是？ 案例6-4
张某患有偏头痛，且由于偏头痛无先兆，需使用舒马曲坦皮下埋藏制剂，6个月前张某与同事在中午打壁球，今天因肘部疼痛看医生，医生诊断为滑囊炎，为他开了处方。
N H
S NH
H 3C
O O
N
CH 3
CH 3
N O
H 3C
COOH O
Cl
CH 3
舒马普坦 吲哚美辛
O
COOH CH 3
N
H OH
O
CH 3
O
H 3C
COOH
CH 3
非诺洛芬 对乙酰氨基酚 萘普生
你认为上述药物中不适合张某的药物有哪些，并用药物化学知识进行解释。
第 七 章 抗肿瘤药 案例学习
李某今年45岁，是一位小学老师，最近被确诊为乳腺癌，经活组织检查，X 线检查时可见肿块是恶性的，并已转移至周围的淋巴结。医生建议先进行原发肿块的切除及淋巴结的清扫，然后在进行系统地化疗。医生如何给这位患者进行化疗呢？
1．请说明抗肿瘤药物氟尿嘧啶和环磷酰胺的作用机制和特点。 2．是单用一个药物还是两者同时应用？
3．如果活组织检查的结果表明是雌激素依赖性地乳腺癌，还可选用什么药
物？
第八章抗生素
案例学习
案例8-1：
一位18岁的高中男生王某，因患急性阑尾炎住院手术治疗，出院两个星期后伤口部位仍然疼痛，因此来到医院门诊部治疗。医生检查发现伤口部位红肿，有触痛，对伤口进行处理时，挤出大量的黄色的脓液，送到检验室做革兰染色试验，发现有大量的革兰阳性球菌存在，细菌培养和敏感性试验要等到三天后才有结果。因王某功课非常紧张，不愿住院治疗，因此医生决定用青霉素类药物对他进行治疗。
常用的青霉素类药物主要有以下几种：青霉素G、甲氧西林、哌拉西林、氨苄西林、氯唑西林等，如何根据病人的病情和药物的性质来选择合适的药物呢？
问题1、请分析上述几种青霉素类药物的性质和作用特点。
问题2、根据病人的病情，提出你对用药治疗的建议。
案例8-2：
2001年湖南省发生一起致人以严重危害、且中毒人数众多的“梅花K”假
药案件。广西半宙制药集团第三制药厂生产的“梅花K”黄柏胶囊用于治疗泌尿系统疾病的消炎药，许多患者服用该药后出现呕吐、腹泻、消化道出血等症状，甚至出现肾功能衰竭、心脏骤停等严重后果。据湖南省药检所检测表明：该产品添加了过期变质的四环素，其中四环素降解产物的含量远远超过国家允许的安全范围。
问题1、试分析四环素的作用特点、毒副作用及理化性质。
问题2、试分析“梅花K”黄柏胶囊引起患者中毒的主要原因。
问题3、“梅花K”假药案件给我们带来的反思。
第 九 章 化学治疗药
案例学习
案例9-1：
你与医生讨论一位37岁的女性艾滋病人张某的用药治疗情况。她已经患有全身性的念珠菌病，医生希望使用口服抗真菌药酮康唑来治疗。像许多艾滋病患者一样，张某的胃酸缺乏，胃内的pH 至大约为4.4。
N N
O
a c
d
酮康唑
1、酮康唑有两个pKa 值（2.9和6.4）。分别代表酮康唑结构中哪一个官能团（氮原子已经用a-d 标示出）？
2、在正常胃液pH 值1.5的条件下，这种药物的预期的溶解性如何？你认为患有胃酸缺乏的张某如何影响这种抗菌药的生物利用度？你怎样解释这个与你已经给出的答案不同的结果？
3、如今张某的念珠菌已经感染到了她的阴道（pH=4.5）
。你认为酮康唑能够通过循环系统到达阴道吗？如果你的回答是肯定的，你认为这种药物能再循环回来吗？
案例9-2
马某是一位接受免疫抑制治疗（环孢菌素和肾上腺皮质激素）的67岁男性心脏移植患者，他在手术后两个月再次入院，正经受着发热、不舒服、关节痛和痛苦的口腔损伤（白斑）。心输出量和肾功能测试是正常的，表明无组织排斥性。胸部的射线照片揭示了肺内有扩散性浸润物。在血液和喉咙培养基中得到白色念珠菌。对马某采用静脉缓慢滴注两性霉素B 的治疗。20小时后，在接近注射位点处产生了严重的血栓性静脉炎。尽管咪康唑可以用来静脉给药，但心脏病专家还是不愿意使用它来进行治疗。
H5
N
N
Cl
Cl
克霉唑氟康唑咪康唑
1、描述咪康唑的注射形式。医生不愿意用此药来治疗病人的基本原因是什么？
2、从已知的咪唑类抗真菌药结构（克霉唑、氟康唑和咪糠唑）中选择一种最适宜的静脉给药物。基于结构和溶解性的特点来证明你的选择。
案例9-3
67岁的王某从外地旅游回来，因腹泻医生给开了每日二片的环丙沙星（12片装，500mg）处方，从王某的用药纪录发现她正在进行雌激素治疗，并为防治骨质疏松同时服用补钙制剂。
N
O
OH
O
F
N
HN
环丙沙星
你应该为王某提供何种注意事项，并解释原由？
案例9-4
42岁于某为一电影演员，刚刚从热带拍片回来，几天后出现交替的发烧和寒颤，医生怀疑其感染疟疾，经血液培养证实感染了耐氯喹疟原虫并给出如下处方。
奎宁硫酸盐一次650mg 8小时一次
乙胺嘧啶一日75mg
磺胺二甲氧嘧啶一日1500mg
H 3C
N
N
NH 2
CH 3
H 2N
Cl
S
N H
N N
H 3CO
OCH 3
H 2N
O
O
奎宁 磺胺二甲氧嘧啶 乙胺嘧啶 1、给出与奎宁配伍的乙胺嘧啶和磺胺二甲嘧啶的抗疟机制？ 2、当王某在热带拍电影时，请你给出至少两条适当的建议？
第 十 章 利尿药及合成降血糖药物
案例分析
案例10-1
有一位II 型糖尿病患者，五年来一直服用tolbutamide （1）来控制病情。一个月前因急性肺部黄曲霉菌感染住进了医院，用amphotericin B 治疗两周后出院，并被要求连续口服itraconazole （2）两个月作为巩固治疗和预防再次感染。两周后，患者突发“胰岛素休克”，表现为精神紊乱、定向障碍和惊厥。其血糖水平只有30 mg/mL （正常水平为60～110 mg/mL ）。注射葡萄糖后缓解。
7
6
5
4
3
2
1
S N H N H
O O O N
H
O
Cl
O
S N H N H
O O O
N
H
O N N
Cl
S N H N H
O O O
S N H N H
O O O
O
S N H N H
N O O O S N H N H
O O O
N
N N
CH 2
O
O Cl
Cl
CH 2O
N
N
N
N N CH(CH 3)CH 2CH 3
O
问题1. 病人出现低血糖危象的可能原因是什么？给以完整解释。
问题2. 如何既预防出院病人肺部感染复发，同时又有效控制其II 型糖尿病？给出建议。
问题3. 假设医生倾向于同时使用itraconazole 和口服降糖药（但要调整剂量），从下列磺酰脲类中选择合适药物代替tolbutamide ，以便作最少的剂量调整：tolazamide （3），acetohexamide （4），chlorpropamide （5），glipizide （6）和glibenclamide （7）。通过讨论每个药物的药代动力学性质来判断你的选择是否正确。
案例10-2
王某，女，49岁，有着15年高血压病史。目前，她每天早上服用5/50 Moduretic(盐酸阿米洛利5mg+盐酸氢氯噻嗪50mg)，每天服用Cardura (甲磺酸多唑沙嗪) 1mg ，Procardia (缓释硝苯地平) 30mg 。王某今天感觉不是很好，她描述自己有头晕、头痛、热敏、心跳加快的症状。今天早上服药的时候，她不小心把饭碗掉在了药丸上，打碎的药冲进了果汁杯中，她服用了混合物。
N
N Cl H 2N
NH 2
N
H NH 2
O
NH S
H N Cl
H 2NO 2S
O O
阿米洛利 氢氯噻嗪
N N H 3CO H 3CO
2
N
N
O
O
O N CH 3
H 3C
COOCH 3
H 3COOC
NO 2
甲磺酸多唑沙嗪 硝苯地平
问题1. 描述利尿药每一个组分的作用机制，为什么这两个组分联合使用？ 问题2. 甲磺酸多唑沙嗪的作用机制是什么？
问题3. 解释王某为什么会有眩晕、头痛、面部潮红、心动过速的这些痛苦？
第 十 一 章 激 素
案例学习
案例11-1
谭某今年47岁，因长时间颜面、四肢水肿而入院治疗。经实验室检查，确证为“系统性红斑狼疮”，肾活检表明该病例处于活动期，发展较快，医生建议用肾上腺皮质激素进行治疗。另外，该患者还有谷丙转氨酶升高的表现。常用的皮质激素药物主要有以下几种：氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、醛固酮和地塞米松等，如何根据病人的病情和药物的性质来选择合适的药物呢？
1.请分析上述几种皮质激素类药物的性质和作用特点。
2.根据病人的病情，提出你的用药建议。
第十二章维生素
案例学习
案例12-1
女性患儿，1岁7个月，因生长发育迟缓伴多汗，惊厥发作而入院。体检有骨骼畸形改变，实验室检查见血钙降低。
问题1. 如果你是医生，请判断该患儿得了何种疾病？
问题2. 对于患儿出现惊厥作何解释？
问题3. 作为医生，应采取什么治疗措施？
药物化学案例
案例2-1 医师向您提出咨询。咨询的病例就是:一个严重的车祸的受伤者赵某,转院到您所在的医院,从发生车祸到现在,原医院对赵某使用不啡镇痛,已有4个多月。赵某的主治医生考虑到长期使用不啡,可能导致药物的依赖性,并想到她曾在文献上见过,有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。医师想改换镇痛药物,并希望得到药剂师的帮助。 CH 3O N O 不啡 可待因 哌替啶 喷她佐辛 1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体的作用如何？ 2、什么就是您的治疗目标？ 3、如果可能,您推荐给患者采用什么药物？ 1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体的作用如何？ 答:不啡作用于阿片受体,产生镇痛镇咳,镇静的作用。可待因为镇痛药与镇咳药,适用于中度疼痛。哌替啶为典型的阿片μ受体激动剂,镇痛活性为不啡的 1/10,但成瘾性亦弱,不良反应较少。喷她佐辛为阿片受体部分激动剂,作用于 k 型受体,大剂量就是有轻度拮抗不啡的作用,临床上主要用于镇痛,镇痛效力为不啡的 1/3,为哌替啶的 3 倍。 2、什么就是您的治疗目标？ 答:镇痛,同时降低药物的成瘾性。 3、如果可能,您推荐给患者采用什么药物？ 答:给患者推荐喷她作佐辛这种镇痛药物。其镇痛效力高,不良反应小,成瘾性小。能达到以上治疗目标。 案例2-2 王某就是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了您所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中,教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识,导致她持久的心动过速,她的病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼的体质)。作为药剂师的您被咨询,请提出对这教师的开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关的)结构中选择。 S N CF 3N H H Cl S N O N N OH H - O O O -O S N N N S O O 1 2 3 1、开始治疗时,您选择上述三个药物中的哪一个。用您的药物的化学知识说明理由。
药物化学--问答题
三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明 答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。 普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因 不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表） 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。
药物化学期末考试试题A及参考答案
一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平
最新药物化学案例分析
第二 章 中枢神经系统药物 案例2-1 医师向你提出咨询。咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。 CH 3O N O 吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛 1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？ 2、什么是你的治疗目标？ 3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2 王某是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。 S N CF 3N H H Cl S N O N N OH H H - O O O -O S N N N S O O 1 2 3 1、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。用你的药物的化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。在后期治疗中，你如何选择用药？ 案例 2-3 李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。 现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。 O N CF 3 NH NH 3 2 SO 4-2N N H 2 Cl 抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3 O O NH OH O O N N H H Cl O NH Cl 抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明 1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？ 2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？ 3、你选择推荐哪一个药物，为什么？ 4、说说你不推荐的药物和理由？ 案例 2-4 李×，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。他每天清晨就要上课，其余时间要进行辅导和批改作业。由于开始新的工作，使他每晚上不能入睡，每晚上望着天花板，一遍又一遍地想到明天的讲稿。他还叙述，一旦睡着后，就可以睡到天亮。李×的身体并无其它疾病，医生诊断为因工作环境改变而导致的失眠，并向药师咨询选用下列的药物之一进行治疗。
药物化学试题及答案
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代
药物化学试题及答案
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
药物化学案例简答(含答案)
案例2-2 王某是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。 S N CF 3N H H Cl S N O N N OH H -O O O -O S N N N S O O 1 2 3 1.开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。用你的药物的化学知识说明理由。 开始治疗时，希望能较快地控制症状。可选择第三个药物，替沃噻吨。替沃噻吨属硫杂蒽类，因10位氮原子被碳原子取代，是上述三个药物中极性最小的药物，易于穿过血脑屏障，课迅速起作用，缓解病人的狂踩症状。替沃噻吨的侧链有双键，药用的顺式体能与多巴胺分子部分重叠；吩噻嗪类的侧链为单键，可自由旋转，仅在合适的构象起作用。故硫杂蒽类的作用较吩噻嗪类强。药物1，2均属吩噻嗪类，分别为氟奋乃静和三氟拉嗪。吩噻嗪类的药物，以氯丙嗪研究较多。氯丙嗪类药物可能有抗胆碱能药物的一些作用，如使眼压升高，青光眼患者禁用。 2.该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。在后期治疗中，你如何选择用药？ 可以选择一些长效的抗精神并药物，它们大都是一些酯类的前药，在肌注射后，逐步分解成原药发挥作用。如氟哌噻吨的葵酸酯。可2-3周注一次。 案例 2-3 某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。 现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。 O N CF 3NH NH 32SO 4-2N N 2Cl 抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3
药物化学练习题(1)
药物化学习题 一．名词解释（5*4分） 药物化学（Medicinal Chemistry） 药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型 前药（prodrug） 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在
生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团（Pharmacophore） 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说
中国海洋大学药物化学实验讲义
实验一 阿司匹林（Aspirin ）的合成 一、目的要求 1. 掌握阿司匹林的性状、特点和化学性质。 2. 掌握酯化反应的原理及基本操作。 3. 进一步巩固和熟悉重结晶的原理和实验方法。 4. 了解阿司匹林中杂质的来源及鉴别方法。 二、实验原理 早在1875年就已发现水杨酸钠具有解热镇痛和抗风湿作用而应用于临床，但其对胃肠道的刺激性较大。1898年德国Bayer 公司的Hoffmann 从一系列水杨酸衍生物中找到了乙酰水杨酸，其解热镇痛作用比水杨酸钠强，且副作用较低，临床应用至今仍然是比较优良的解热镇痛和抗风湿病的药物。近年来，又证明它具有抑制血小板凝聚的作用，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成，治疗心血管疾患。 阿司匹林为白色针状或板状结晶，熔点135~140°C ，易溶乙醇，可溶于氯仿、乙醚，微溶于水。合成路线如下： OH COOH OAc COOH Ac 2 O HOAc 三、实验方法 （一）化学试剂规格及用量 原料名称 规格 用量 摩尔数 摩尔比 水杨酸 药用 5g 0.036 1 醋酐 CP 10mL 0.106 3 蒸馏水 适量 浓硫酸 CP 10滴 反应温度 85-95°C
原料名称规格用量摩尔数摩尔比 水杨酸 醋酐 蒸馏水 对甲苯磺酸药用 CP CP 5 g 7 mL 适量 0.4g 0.036 0.072 1 2 0.015 反应温度80-85°C 20min 原料名称规格用量摩尔数摩尔比 水杨酸药用5g 0.036 1 醋酐CP 7mL 0.072 2 蒸馏水适量 维生素C CP 0.2g 反应温度75-80°C 20min 原料名称规格用量摩尔数摩尔比 水杨酸药用5g 0.036 1 醋酐CP 7mL 0.072 2 蒸馏水适量 碘CP 0.05g 0.0039 反应温度80-85°C 30min （二）实验操作 1. 酯化反应 于100mL的三口瓶中，放入水杨酸，醋酐，然后加入催化剂，磁力搅拌使水杨酸溶解，油浴加热至合适的温度，反应适当的时间。然后移去热源，使其冷却至室温。缓慢加入50mL蒸馏水以破环过量的醋酐，然后将其缓慢地倒入100mL 蒸馏水中，并将该溶液放入冰浴中冷却。待冷却充分后，大量固体析出，抽滤得到固体，冰水洗涤，并尽量压紧抽干，得到阿司匹林粗品。
药物化学试题及参考答案
药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同
C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
药物化学期末试题含答案 (2)
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基
2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因
药物化学选择题(含答案)
第一章 绪论 一、 单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 二、 配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名
E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下 列药物为抗肿瘤药的是
药物化学案例研究(英文版)CASE STUDY for 10
CASE STUDY Medicinal Chemistry Case 1 A dentist calls your pharmacy and asks you prepare an antiseptic mouthwash for a patient with a painful bacterial infection of the oral cavity. You ask your second-year pharmacy intern to research the project, and she suggests combining bupivacaine hydrochloride (local anesthetic) with cetylpyridinium bromide(antiinfective) Case 1-Q1 Identify the acidic, basic, or neutral character of the two drug molecules in the case based on salt name. Case 1-Q2 Are these species ionized or unionized in salt form? Case 1-Q3 From an acid-base standpoint, is the mouthwash suggestion sound? Case 3 A distraught mother calls the poison control center where you work. Her 6-year-old son just are half a bottle of NH4Cl tablets meant for the family cat. As a complication of morbid obesity, He is hypertensive (the son not the cat), and has been on timolol maleate (blockadren) for 6 months. A significant fraction of timolol is excreted unchanged in the urine, and an overdose can result in bradycardia and hypotension. Case 3-1Q From an acid-base standpoint, is this a potential medical emergency? Why, or why not? Case 5 ZT, a 26-year-old single mother of four with a history of depression, is rushed unconscious to the emergency room of the hospital where you work. The attendant hands you an empty bottle that had contained 10 tablets of amobarbital sodium (pKa = 8.0) After stabilizing respiration and performing gastric lavage, you decide to enhance the renal elimination of the drug .ZT has a urinary pH of 6.0. H N N O O ONa pKa = 8.0 Case 5 –Q1 What is the acid-base character of amobarbital sodium? Case 5 –Q2 What would be the ratio of ionized to unionized drug forms in this patient ’s urine?
药物化学各章练习题(2018)
药物化学各章练习题 2018年
第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
我国海洋大学_复试真题_药物化学
1页 中国海洋大学2006 年硕士研究生复试试题 科目代码与名称：100701药物化学 适用专业：药物化学 特别提醒：答案必须写在答题纸上，若写在试卷或草稿纸上无效！ 一. 写出下列药物的化学结构（共10题，每题1分，共10分） 1. 雌二醇 2. 环丙沙星 3. 布洛芬 4. 贝诺酯（扑炎痛） 5. 卡托普利 6. 维生素C 7. 吲哚美辛 8. 苯巴比妥 9. 盐酸氯胺酮 10. 地西泮 二. 根据药物的化学结构判断下列药物的作用（共10题，每题1分，共10分） 例： 答：解热镇痛 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. OH O O CH 3 O N H N CH 2CH 2 H 3CH 2COC N S CH 3 S N CH 3 NH NH H 3C O O O HN N N N O H 2N O OH F F F O H N CH 3 HCl Cl N N O OH O 2HCl MeO MeO N CH 3 H 3C NC OMe OMe CH 3 HCl CH 3 H N CH 3 N CH 3 O N H N MeO S N CH 3 OMe CH 3 O
页 三. 填空 （共20题，每题1 分，共20分） １．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用 酶。 2．氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为 。 3．质子泵抑制剂临床用于 。 4．将红霉素分子中９位上引入＝NOCH 2OCH 2CH 2OCH 3 所得的半合成品的名称是 。 5．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为 和 。 6．维生素B 2在体内需转化为 和 才有生物活性。 7．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与 酶的亲和力，而使活性增大。7位引入 基，使其动力学得以改善。 8．弱酸或弱碱药物在体内的解离度受 和 的影响。 9．耐酸青霉素的发现在于发现 。 10．链霉素从结构上属于 抗生素。 11．为防止雌二醇的17位羟基氧化，可以在17位引入 基。 12．新伐他汀为 类降血脂药物。 13．四环素在pH2—6条件下，可发生 变化。 14.在盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入 可使局麻作用时间增加。 15.二氢吡啶类钙离子拮抗剂在光作用下主要生成 ，而失去药理作用。 16.卡托普利为ACE 抑制剂的代表，由于分子中存在 而具有皮疹和味觉消失的副作用，因此其后续ACE 抑制剂分子中都无 。 17.临床上使用水溶性的水杨酸类药物是 ，它是由 和 组成。 18.我国科学家发现的天然抗疟药物是 。 19.将吗啡3位的羟基甲基化，其脂溶性 ， 作用减弱。 20.强心苷类药物分子中的糖部分对 影响不大，主要影响其 性质。 四.根据要求完成反应式（共10个空A —J ，每空2分，共20分） 1. H 3 A C
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题 及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】
药物化学期末考试试题及答案 一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素 二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。 受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。
受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。 三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。 四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸
药物化学案例分析·
药物化学（案例分析） 1.女性患儿，1岁7个月，因生长发育迟缓伴多汗，惊厥发作而入院。体检有骨骼畸形改变，实验室检查见血钙降低。 （1）请判断该患儿得了何种疾病？ （2）对于患儿出现惊厥作何解释？ （3）作为医生，应采取什么治疗措施？ （1）、根据实验室检查见血钙降低的现象可以认为该患儿缺钙可能患有佝偻病。 （2）、V D缺乏引起的手足抽搐，缺乏VD，血钙减少，引起神经肌肉兴奋性增高，引起抽搐。 （3）、若是单纯佝偻病可以补充VD补钙，若是因营养不良导致，可以采取食疗（喝奶）并且常晒太阳。 2.一位18岁的高中生王某，因患急性阑尾炎住院手术治疗，出院两个星期后伤口部位仍然疼痛，因此来到医院门诊部治疗，医生检查发现伤口部位红肿，有触痛，对伤口进行处理时，挤出大量的黄色的脓液，送到检验室做革兰氏染色试验，发现有大量的革兰氏阳性球菌存在，细菌培养和敏感性试验要等到三天后才有结果。因王明功课非常紧张，不想住院治疗，因此医生决定用青霉素类药物对他进行治疗。 常用的青霉素类药物主要有以下几种：青霉素G、甲氧西林、哌拉西林、氨苄西林、氯唑西林等，如何根据病人的病情和药物的性质来选择合适的药物呢？ 问题1、请分析上述几种青霉素类药物的性质和作用特点。 问题2、根据病人的病情，提出你对用药治疗的建议。 （1）青霉素G为天然的抗生素，主要用于治疗革兰氏阳性菌如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等所引起的全身或严重的局部感染，因对酸不稳定，不能口服，通常用青霉素钠的粉针剂，注射前用注射用水现配现用。甲氧西林为耐酶的半合成青霉素，对酸也不稳定，不能口服给药。哌拉西林对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等的作用强，而且耐酶，可用于上述细菌引起的感染，临床以其钠盐注射使用。氨苄西林为广谱的半合成青霉素，对流感杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌等均有效，但口服吸收不好，临床以其钠盐注射使用。氯唑西林为耐酸、耐酶的广谱青霉素，对金黄色葡萄球菌的作用较强，因耐酸而可以口服。 （2）根据革兰氏染色试验的结果和对伤口的检查，可判断王某的病情很可能是金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌的感染而引起的，因此可选用对绿脓杆菌作用强的哌拉西林及对金黄色葡萄球菌有效的药物，为了满足门诊治疗的需要，最好选用可以口服的药物，所以建议先用哌拉西林钠注射治疗，然后改用氯唑西林口服治疗。 3.某中医采取了中西医结合方式治疗支气管炎，西医采取服用抗生素的方式（头孢、四环素）中医服用牛黄解毒片（牛黄上清片）问宜采用那种抗生素。 四环素药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与许多种金属离子形成螯合物。而牛黄解毒片中含有硫酸钙故可与四环素在体内相互作用形成螯合物，降低了其血药浓度影响药效。所以在身体允许的条件下（做完皮试）应使用头孢。 4. 李某，女性28 岁，是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林（dipivefrine）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。 现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。 O N CF3 H NH NH3 2 SO4-2 N N H2 Cl 抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3
我国海洋大学_复试真题_药物化学.doc
中国海洋大学2006 年硕士研究生复试试题 科目代码与名称：100701药物化学 适用专业：药物化学 特别提醒：答案必须写在答题纸上，若写在试卷或草稿纸上无效！ 一. 写出下列药物的化学结构（共10题，每题1分，共10分） 1. 雌二醇 2. 环丙沙星 3. 布洛芬 4. 贝诺酯（扑炎痛） 5. 卡托普利 6. 维生素C 7. 吲哚美辛 8. 苯巴比妥 9. 盐酸氯胺酮 10. 地西泮 二. 根据药物的化学结构判断下列药物的作用（共10题，每题1分，共10分） 例： 答：解热镇痛 1. 2. 3. 4. OH O O CH 3 O Cl N N N N N H N CH 2CH 2 H 3CH 2COC N S CH 3 S N CH 3 NH NH H 3C O O O
5. 6. 7. 8. 9. 10. 三. 填空 （共20题，每题1分，共20分） １．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用 酶。 2．氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为 。 3．质子泵抑制剂临床用于 。 4．将红霉素分子中９位上引入＝NOCH 2OCH 2CH 2OCH 3 所得的半合成品的名称是 。 5．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为 和 。 6．维生素B 2在体内需转化为 和 才有生物活性。 7．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与 酶的亲和力，而 HN N N N O H 2N OH F F O H N CH 3 HCl Cl N N O OH O 2HCl MeO MeO N CH 3 H 3C NC OMe CH 3HCl CH 3 H N CH 3 N CH 3 O H N MeO S N CH 3 OMe CH 3 O