《药物化学》课程作业
《药物化学》课程作业
生命科学与理学院应用化学2009级3班姓名：杨金鑫学号：20096851一、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？（20分）
答：之所以说“药物化学”是药学领域的带头学科，其原因有以下几点：
第一，“药物化学”是一门历史悠久的经典学科，它的研究内容既包含着化学，又涉及到生命科学；
第二，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容；
第三，最重要的是，“药物化学”是药学其他学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理、药物代谢动力学及药剂学等的研究。
二、天然青霉素G有哪些缺点？试叙述半合成青霉素的结构改造方法。（20分）
答：天然青霉素G的缺点有以下几点：
第一，对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；
第二，抗菌谱比较狭窄，对革兰阳性菌的效果好；
第三，细菌易对其产生耐药性；
第四，有严重的过敏性反应。
半合成青霉素的结构改造方法有以下几种：
第一，在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到了一系列耐酸青霉素。
第二，在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。
第三，在青霉素的侧链上引入亲水性的基团（如氨基、羧基或磺酸基等），扩大了抗菌谱，不仅对革兰阳性菌有效，对多数革兰阴性菌也有效。
三、药物化学中延长药物作用时间的方法有哪些？请举例说明。（20分）
答：延长药物的作用时间，主要是减慢药物的代谢速度和排泄速率，延长药物的半衰期，增加药物在组织内的停留时间。
药物化学中延长药物作用时间的方法有以下几种：
第一，改变脂水分配系数。例如，巴比妥类药物，当5位取代基为饱和直链烷烃或苯环时，不易被代谢氧化成为溶于水的结合物，难以通过肾脏排出，因此停留在体内的时间长，即药物的作用时间长，如苯巴比妥是长效的巴比妥药物。
第二，药物化学结构修饰。这种修饰方法对于需要长期服药的病人、或服药比较困难的病人以及慢性病患者的药物治疗带来很大的方便。例如，精神分裂症患者的治疗需要长期使用抗精神病药物氟奋乃静，若使用氟奋乃静盐酸盐，通过肌肉注射给药，由于吸收代谢快，药效只能维持一天。但若将其结构中的羟基经酯化，制成氟奋乃静庚酸酯或氟奋乃静癸酸酯，在体内可以慢慢的分解释放出氟奋乃静，效果可以分别延长至2周或4周。
第三，拼合原理。例如，贝诺酯是对乙酰氨基酚与乙酰水杨酸的酯化产物，是一种新型抗炎、解热、镇痛药，它的作用时间比对乙酰氨基酚和乙酰水杨酸都要长。
四、医生向你提出咨询。咨询的病例是：一个严重车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报道。医生想改换镇痛药，并希望能得到药剂师的帮助。（40分）
吗啡可待因哌替啶喷他佐辛
1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？
答：吗啡是μ、κ、δ三种受体的激动剂，对三个受体亚型的作用强度依次减弱，作用于阿片受体，产生镇痛、镇咳、镇静作用；可待因是吗啡受体的纯拮抗剂，为镇痛和镇咳药，适用于中度疼痛；哌替啶是典型的阿片μ受体激动剂，镇痛活性为吗啡的1/10，但成瘾性亦弱，不良反应较少；喷他佐辛是阿片受体部分激动剂，作用于κ型受体，大剂量时有轻度拮抗吗啡的作用。主要用于镇痛，成瘾性小，副作用也小。
2、什么是你的治疗目标？
答：镇痛但无或极少成瘾性。
3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？
答：如果可能，我推荐给患者采用喷他佐辛。喷他佐辛属于苯吗喃类镇痛药，是部分激动剂，作用于κ型受体，成瘾性很小，副作用也小，可达到上述治疗目标。
药物化学形考作业(一)、(二)、(三)、(四)及参考解答
《药物化学》形考作业（一）（1-5章） 一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。 1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉 2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。 3. 氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉 4. 盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉 5. 盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常 6. 苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋 地黄引起的心律不齐 7.
苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 8. 地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9. 艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用 10. 盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗 11. 对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等
布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物 13· . 吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14. 阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗 15 . 枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。 16. 盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠
17. 氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18. 吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热 19. 盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药 20. 双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热 21.
《药物化学(本科)》17年8月在线作业满分答案
《药物化学（本科）》17年月在线作业 一、单选题（共 30 道试题，共 60 分。） 1. 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（） A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 硝基咪唑类 D. 磺酸酯类 正确答案：C 2. 下面哪个药物的作用与受体无关（） A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 氯贝胆碱 正确答案：B 3. 度冷丁是下列哪种药物的别名？（） A. 盐酸美沙酮 B. 盐酸吗啡 C. 盐酸哌替啶 D. 喷他佐辛 正确答案：C 4. 在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是（） A. 乙酰水杨酸酐 B. 吲哚 C. 苯酚 D. 水杨酸苯酯 正确答案：A 5. Lidocaine 比 Procaine作用时间长的主要原因是（） A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基 C. Lidocaine有酰胺结构 D. 酰胺键比酯基不易水解 正确答案：D 6. 苯巴比妥的化学名是（） A. 5-乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮 B. 7-氯-5-甲基-1-甲酰胺 C. 5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 D. 4-氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇 正确答案：C
7. β-内酰胺类抗生素的作用机制是（） A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性 C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成 D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 正确答案：C 8. 下列哪种药物是以受体为作用靶点的（） A. 依普沙坦 B. 卡托普利 C. 利多卡因 D. 阿霉素 正确答案：A 9. 地西泮的母核为（） A. 1，4-苯并二氮卓环 B. 1，5-苯并二氮卓环 C. 二苯并氮杂卓环 D. 1，6苯并二氮卓环 正确答案：A 10. 下列药物中哪个无抗菌作用？（） A. 磺胺甲口恶唑 B. 甲氧苄啶 C. 甲砜霉素 D. 氯沙坦 正确答案：C 11. 磺胺类药物的抗菌作用，是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物，这个物质是 A. 谷氨酸 B. 多巴胺 C. 对硝基苯甲酸 D. 对氨基苯甲酸 正确答案：D 12. 卡托普利属于下列哪种作用类型的药物？（） A. 血管紧张素转化酶抑制剂 B. 磷酸二酯酶抑制剂 C. 钙通道阻滞剂 D. 肾上腺素α1受体阻滞 正确答案：A 13. 美托洛尔的作用靶点为（） A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 正确答案：A 14. 多柔比星的主要临床用途为（）
药物化学课程作业评讲(1)
《药物化学》课程作业评讲（1） 课程责任教师王丽艳 《药物化学》是药学专业必修的专业基础课。通过本课程的学习，使学员掌握药物的分类及结构类型，重要化学药物的化学结构与理化性质的关系，体内代谢与活性及毒副作用的关系等。现对中央电大形成性考核册中作业的主要作业题进行解答，帮助同学进一步掌握重点教学内容。 1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？ 本题考核的知识点是第一章绪论：化学药物的质量与杂质的控制。 答：药物的杂质是指在生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。杂质的存在，有的能产生副作用，影响药物疗效。 药物中杂质限度制订的依据是在不影响疗效，不产生毒副作用的下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。 同学们回答问题时应明确指出是生产贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质；在药物中允许存在有一定限量的杂质。 2、试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂，以反应式表示。 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：巴比妥类药物。 C2H5 C6H5C O O NH N ONa C2H5 C6H5 CHCONHCONH2 2 同学们回答问题时应了解，由于苯巴比妥类药物可互变异构为烯醇式而弱酸性。苯巴比妥类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀，钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。 3、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：地西泮和奥沙西泮化学结构上的差异。 答：加稀盐酸加热，再加入酸性亚硝酸钠，然后加入碱性β－萘酚，出现橙红色的沉淀的是奥沙西泮，无橙红色沉淀出现的是地西泮。 原理：酸性加热条件下，水解后，奥沙西泮含芳伯氨基，地西泮则无。 注意：地西泮和奥沙西泮同属于苯二氮卓药物，都具有酰胺及烯胺结构。但奥沙西泮在酸、碱中加热水解后的产物具有芳伯氨基，经重氮化后和β－萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，可供鉴别。 4、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物？ 本题考核的知识点是第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药：抗精神失常药的结构类型及分类。 答：抗精神病药物用于控制精神分裂症，减轻患者的激动、敏感、好斗，改善妄想、幻想、思维及感觉错乱，使患者适应社会生活。该类药物是多巴胺受体阻断剂。按化学结构分类主要有：（1）吩噻嗪类：如氯丙嗪； （2）噻吨类：如氯普噻吨 （3）丁酰苯类：如氟哌啶醇
18春西南大学《药物化学》在线作业
单项选择题1、阿霉素的主要临床用途为 A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核 单项选择题2、哪个药物的水溶液加硫酸能产生蓝色荧光，加盐酸后荧光又消失。 A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 单项选择题3、能进入脑脊液的磺胺类药物是 A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 单项选择题4、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 单项选择题5、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 无机酸根 B. 酸羟基 C. 共轭系统 D. 连二烯醇 E. 羰基 单项选择题6、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 单项选择题7、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 羰基 B. 无极酸根 C. 酸羟基 D. 共轭系统 E. 连二烯酸 单项选择题8、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液可生成银盐沉淀 单项选择题9、由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为 A. 氯喹 B. 乙胺嘧啶 C. 青蒿琥酯 D. 蒿甲醚 E. 阿苯达唑
单项选择题10、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 单项选择题11、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 单项选择题12、克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D. 四环素类 E. 氯霉素类 单项选择题13、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 单项选择题14、下列哪个药物的代谢物才有活性。 A. 胺碘酮 B. 普罗帕酮 C. 氯吡格雷 D. 华法林钠 E. 地高辛 单项选择题15、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制α-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 单项选择题16、阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是（） A. 醋酸苯酯 B. 水杨酸 C. 乙酰水杨酸酐 D. 乙酰水杨酸苯酯 E. 水杨酸苯酯 单项选择题17、将羧苄西林制成茚满酯是为了（） A. 改变不良臭味 B. 延长作用时间 C. 增大溶解性 D. 降低毒副作用 E. 提高稳定性 单项选择题18、将睾丸素制成丙酸睾酮的目的是（） A. 增加蛋白同化激素的活性 B. 增加雄激素的活性
中国医科大学 药物化学 在线作业
一、单选题共50题，100分 1、维生素B6不具有下列哪些性质 A水溶液易被空气氧化变色 B水溶液显碱性 C易溶于水 D用于放射治疗引起的恶心和妊娠呕吐 E中性水溶液加热可发生聚合而失去活性 我的答案：B 2、下列药物属于二苯并氮杂卓环的抗癫痫药物是A苯妥英钠 B卡马西平 C地西泮 D丙戊酸钠 E异戊巴比妥 我的答案：C 3、芳基烷酸类药物在临床的作用是 A中枢兴奋 B消炎镇痛 C抗病毒 D降血脂 E利尿 我的答案：B 4、抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类A氨基醚 B乙二胺 C哌嗪 D丙胺 E三环类 我的答案：A 5、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是 A雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具 C雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具 E雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具 我的答案：D 6、以下哪种药物具有抗雄性激素作用 A雌二醇 B氢化可的松 C苯丙酸诺龙 D非那雄胺 E黄体酮 我的答案：D 7、常用于抗心律失常的局部麻醉药是
A盐酸普鲁卡因 B丁卡因 C盐酸利多卡因 D布比卡因 E以上均不对 我的答案：C 8、阿司匹林是该药品的 A通用名 BＩＮＮ名称 C化学名 D商品名 E俗名 我的答案：A 9、“N-（4-羟基苯基）乙酰胺”是“对乙酰氨基酚”的 A通用名 BINN名称 C化学名 D商品名 E俗名 我的答案：C 10、下列哪项不属于“药物化学”的研究范畴？ A发现与发明新药 B合成化学药物 C阐明药物的化学性质 D研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E剂型对生物利用度的影响 我的答案：E 11、《药品生产质量管理规范》的缩写是 AGLP BGCP CGMP DGSP ECAS 我的答案：C 12、下列哪个不是药物和受体间相互作用影响药效的因素A药物和受体相互键合作用 B药物结构中的官能团 C药物分子的点和分布 D药物的立体异构体 E药物的剂型 我的答案：E 13、哪个药物的理化性质因素对药物活性无影响 A分配系数 B溶解度
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药物化学 1 2 3 第一部分；绪论及药学基本概念 6，2 绪论 4 5 第一章：新药研究与开发概论 6 第二章：药物设计的基本原理和方法 7 第三章：药物的结构和生物活性 8 第四章：药物代谢 9 10 第二部分：中枢神经系统用药 9, 6 11 第五章：镇定催眠药和抗癫痫药 12 第六章：精神神经病治疗药 13 第七章：神经退行性疾病治疗药 14 第八章：镇痛药 15 16 第三部分：外周神经用药 10，8 17 第九章：局部麻醉药 第十章：拟胆碱和抗胆碱药 18 19 第十一章：组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药
第十二章：作用于肾上腺能受体的药物 20 21 22 第四部分；与血有关疾病用药 7, 4 23 第十三章：抗高血压药和利尿药 24 第十四章：心脏疾病药物和血脂调节药 25 第十六章：降血糖药和骨质疏松治疗药 26 27 第五部分：抗病毒及抗菌及抗寄生虫药 9，7 第十七章：合成抗菌药 28 29 第十八章：抗病毒药 30 第十九章：抗生素 31 第二十一章：抗寄生虫药 32 33 第六部分；其他 7, 5 34 第十五章：甾体激素药物 35 第二十二章：非甾体抗炎药 36 第二十章：抗肿瘤药 37 第二十三章：维生素 38
39 药物化学习题 40 第一部分：绪论及药学基本概念 6 41 1. 什么是药物？什么是药物化学？药物化学的主要任务？ 42 2．什么是先导化合物？发现先导物主要有哪些途径，举出二种从天然产43 物中发现先导物的例子。 44 3．什么是前体药物（前药）举例说明。 45 4．应用前药原理进行化学结构修饰的目的主要有哪些？ 46 5．为什么药物的脂水分配系数在一定范围内，才能显示最佳的药效？ 47 6．为什么药物的解离度对药效有影响？ 48 7．药物分子中电子密度分布是否均匀，对药效有何影响？ 8．药物分子与受体作用的键合形式主要有哪些？ 49 50 9．立体异构对药效的影响主要包括那些？ 51 10．举出至少三个对映异构体的药理活性有显著差异的例子。 11. 什么是药物代谢？举例说明药物代谢所涉及的反应类型。 52 53 12. 药物代谢在药物开发中有哪些主要用途？ 54 55 第二部分：中枢神经系统用药 9 56 1．写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名 57 2．地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响？
《药物化学》课程作业评讲(2)
《药物化学》课程作业评讲（2） 责任教师王丽艳 1、利尿药有哪些结构类型？各举一例药物。 本题考核的知识点是第六章中枢兴奋药及利尿药：中枢兴奋药、利尿药的分类。 答：利尿药在临床上作为水肿治疗药，根据化学结构可分为： （1）磺酰胺类用苯并噻嗪类：如：氢氯噻 （2）苯氧乙酸类如：依他尼酸 （3）甾类如：螺内酯 （4）其他类如：甘露醇 同学们在回答问题时应明确利尿药是根据化学结构来分的，并熟记每类代表性药物。 2、咖啡因在水中的溶解度很小，如何能增加其在水中的溶解度？ 本题考核的知识点是六章中枢兴奋药及利尿药：咖啡因的溶解度问题。 答：由于咖啡因碱性极弱，为中性药物，不能和强酸，如盐酸等形成稳定的盐，因而不能通过成盐方法解决其在水中溶解度的问题，但其可与有机酸或其碱金属盐如苯甲酸钠、水杨酸钠等形成复盐而增加在水中溶解度。 同学们在回答问题时应抓住咖啡因不能通过生成盐解决水中溶解度问题，但是可与有机酸或其碱金属盐反应生成复盐而增加在水中溶解度。 3、H1受体拮抗剂主要的哪些结构类型？各举一例药物。 本题考核的知识点是第七章抗过敏药和抗溃疡药：抗过敏药（组胺H1受体拮抗剂）的结构类型。 答：临床使用的抗过敏药主要是H1受体拮抗剂，按其化学结构可分为以下几种主要的结构类型：（1）乙二胺类如：芬苯扎胺曲吡那敏 （2）氨基醚类如：苯海拉明晕海宁 （3）丙胺类如：扑尔敏氯苯那敏 （4）三环类如：异丙嗪美喹他嗪 （5）哌啶类如：特非那定 同学们在回答问题时应熟记五种结构类型以及每类的代表性药物。 4、苯海拉明的主要副作用是什么？为什么将其和8－氯茶碱成盐使用？ 本题考核的知识点是第七章抗过敏药和抗溃疡药：H1受体拮抗剂中氨基醚类药物－苯海拉明的缺点及克服缺点的方法。 答：苯海拉明具有较好的抗组胺活性，主要用于抗过敏，还有防晕动病作用。其主要副作用是嗜睡和中枢抑制。为了克服这一缺点，将其与中枢兴奋药8－氯茶碱结合成盐，成为茶苯海明（晕海宁、乘晕宁），为常用晕动病药。 同学们在回答问题时应明确苯海拉明的缺点是嗜睡和中枢抑制，克服缺点，就将其与中枢兴奋药8－氯茶碱结合成盐。
《药物化学》经典作业最新版本
浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业答案（必做） 姓名：学号： 年级：学习中心：—————————————————————————————绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢 一、名词解释： 1. 药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。 4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。 5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。 6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。 7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 9.第Ⅰ相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 10. 第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 11. 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。 12. 内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂
2016中南大学药物化学在线作业123
(一) 单选题 1. 关于该结构下列说法错误的是() (A) 通用名为普罗加比 (B) 为抗癫痫药物 (C) 二苯亚甲基部份是载体，无活性 (D) 作用于多巴胺受体 参考答案： (D)?? 2. 不属于苯并二氮卓的药物是() (A) 地西 泮 (B) 美沙唑 仑 (C) 唑吡 坦 (D) 三唑 仑 参考答案： (C)?? 3. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为() (A) 硫原子氧化 (B) 苯环羟基化 (C) 侧链去N-甲基 (D) 脱去氯原子 参考答案： (D)?? 4. 下列哪一项不是药物化学的任务()
(A) 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术 (B) 为生产化学药物提供先进的工艺和方法,研究药物的理化性质 (C) 确定药物的剂量和使用方法 (D) 探索新药的途径和方法 参考答案： (C)?? 5. 非选择性beta-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 () (A) 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 (B) 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 (C) 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 (D) 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 参考答案： (C)?? 6. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 () (A) 体内的解离度及酯溶性 (B) 水中溶解 度 (C) 药物分子的电荷分 布 (D) 药物 的空 间构型 参考答案： (A)?? 7. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 () (A) 乙二胺类
(B) 哌嗪类 (C) 丙胺类 (D) 三环类 参考答案： (C)?? 8. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是() (A) Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 (B) Neostigmine Bromide 结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine 结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 (C) 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 (D) 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 参考答案： (D)?? 9. 下列药物中具有选择性β1受体阻滞作用的是() (A) 美托洛尔 (B) 普萘洛尔 (C) 纳多洛尔 (D) 拉贝洛尔 参考答案： (A)?? 10. 下列不属于钙通道阻滞剂的是()
吉大19春学期《药物化学》在线作业一1答案
吉大18春学期《药物化学》在线作业一-0005 试卷总分:100 得分:0 一、单选题(共10 道试题,共40 分) 1.环磷酰胺主要用于 A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防 C.淋巴肉瘤,何杰金氏病 D.治疗胃溃疡 E.抗寄生虫 正确答案:C 2.与阿司匹林性质相符的是 A.是环氧化酶的激动剂 B.可与硬脂酸镁配伍 C.可溶于碳酸钠溶液 D.遇三氯化铁试液呈红色反应 正确答案:C 3.苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A.绿色络合物 B.紫堇色络合物 C.白色胶状沉淀 D.氨气 E.红色 正确答案:B 4.TMP的化学名是 A.6-氯-3，3-二氢苯并噻二嗪 B.4-氨基-N-（5-甲基-3-噻唑基）-苯磺酰胺 C.2-氨基-N-（5-甲基-3-乙基）-苯磺酰胺 D.5-［（3，4，5-三甲氧苯基）-甲基］-2，4-嘧啶二胺正确答案:D 5.头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为 A.一个 B.两个 C.三个 D.四个 E.五个 正确答案:B
6.盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 正确答案:C 7.氟脲嘧啶的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应 B.使溴褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.硝酸银反应 正确答案:B 8.下列四个抗肿瘤药物，哪个是抗有丝分裂的药物?( A.长春新碱 B.喜树碱 C.阿霉素 D.柔红霉素 正确答案:A 9.以下哪一项与阿斯匹林的性质不符 A.具退热作用 B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸 C.极易溶解于水 D.具有抗炎作用 E.有抗血栓形成作用 正确答案:C 10.使用其光学活性体的非甾类抗炎药是 A.布洛芬 B.萘普生 C.酮洛芬 D.非诺洛芬钙 E.芬布芬 正确答案:B
药物化学课后作业及课堂练习Word版
第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有： （1）早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium） 优点：作用快 缺点：安全范围窄 （2）近年：非巴比妥类: 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定
利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？ 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因 酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分：
I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。 麻醉作用强度：麻醉作用持续时间： III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。 5.试写出lidocaine/procaine的合成路线。 普鲁卡因的合成：
药物化学作业及答案
药物化学作业与答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸
7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药
《药物化学》在线作业
1.【第1-3章】某药物化学结构中有手性碳原子，那么该药物应该加以研究( )。 A 光学异构体 B 构象异构 C 内在活性 D 顺反异构体 正确答案:A 2.【第1-3章】开发新药的关键是( )。 A 幸运发现，抓住机遇 B 发现天然活性物质 C 先导化合物的发现 D 先导化合物的优化 正确答案:C 3.【第1-3章】在测定药物的分配系数（P值）时，药物在生物相中的浓度通常用药物在以下哪一种溶剂中的浓度来代替？( ) A 正庚醇 B 异庚醇 C 正辛醇 D 异辛醇 正确答案:C 4.【第1-3章】青蒿素是( )。 A 驱肠虫药 B 抗血吸虫药
C 抗疟药 D 抗结核药 正确答案:C 5.【第1-3章】治疗胰岛素依赖型糖尿病的首选药物是( )。 A 二甲双胍 B 格列本脲 C 米列格醇 D 胰岛素 正确答案:D 6.【第1-3章】具有酸性及强还原性的维生素是( )。 A 维生素B1 B 维生素B6 C 维生素C D 维生素E 正确答案:C 7.【第1-3章】当某药物存在顺反异构体，那么该药物的化学结构中应有( )。 A 手性碳原子 B 手性中心 C 杂原子 D 不可扭转的刚性结构如双键等 正确答案:D 8.【第1-3章】光学异构体药物表现出的性质中最为罕见的是( )。
A 活性强弱不同 B 具有相同的活性 C 出现相反的活性 D 一个异构体有活性，另一个异构体没有活性 正确答案:C 9.【第1-3章】在药物化学结构中引入以下基团会使P或log P 变小( )。 A 正丁基 B 二甲氨基 C 三氟甲基 D 苯基 正确答案:B 10.【第1-3章】可在体内代谢发生水解反应的药物含有( )。 A 硝基酯 B 酯基 C 酰胺 D 醛基 E 烃基 正确答案:ABC 11.【第10章】属于大环内酯类抗生素的是( )。 A 氯霉素 B 罗红霉素 C 新霉素
药物化学作业
药物化学作业 年级：专业：姓名：学号： 填空题 1、麻醉药根据作用和要求可分为麻醉药和麻醉药，根 据给药途径不同可将全身麻醉药分为和 2、利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于 和。 3、镇静催眠药最常见的结构类型和。 4、镇静催眠药地西泮又称氯氮卓又称、 5、苯妥英钠水溶液呈性、露置吸收空气中的而析出、显。 6、阿司匹林又称，扑热息痛又称。 7、阿司匹林的合成是以为原料，在硫酸的催化下，经 制得。 8、哌替啶的商品名，其作用机制属于阿片受体 9、马来酸盐的消旋体称为，属于H 受体。 1 10、钙拮抗剂又名；降血脂药又称。 11、经典的?-内酰胺类抗生素包括和，前者的代表 药，后者的代表药。 12、血压高低主要决定于和两个因素。 13、氨基甙类抗生素具有较大的神经毒性，主要损害，引 起，因此临床使用应慎重 14、药物的水解最常见的是、和的水解。 15、构效关系的英文缩写，电荷转移复合物的缩写。 16变质后的麻醉乙醚不得供药用，是因为发生自动氧化，生成和等杂质，对有刺激性。 17、苯巴比妥溶于甲醛后，与硫酸反应，在二层界面处显。 18、阿司匹林与碱溶液共热，可发生反应，酸化后产生的酸臭，
并析出白色沉淀。 19、布洛芬又名，其含有结构在碱性条件下与试液生成 羟肟酸，然后在酸性条件下与试液生成红色或暗红色物质。 20、氢氯噻嗪的水解产物为含有结构的化合物，经重氮化后，可与偶 合，生成色的偶氮化合物。 21.心血管系统药物可分为（1）__________（2）（3）__________和抗心律失常药四大类。 22.甲丙氨酯又可称为__________。 23.盐酸哌替啶为__________类镇痛药。 24.去甲肾上腺素属于__________类拟肾上腺素药，其主要用途是__________。 25.6-APA的结构式为__________。 26.土霉素结构中含有__________显弱酸性，还含有显碱性，故为两性化合物。 27.甾类激素按化学结构可分为__________，__________和孕甾烷三类。 28.5-氟尿嘧啶临床用于__________6-巯基嘌呤临床用于__________。 29.麻黄碱分子中有两个手性中心，四个光学异构体中具有构型的麻 黄碱活性最高。 30.炔诺酮的化学名为。 31.氟尿嘧啶为抗肿瘤药；卡莫司汀为抗肿瘤药。 32.半合成青霉素的主要中间体为，半合成头孢菌素的主要中间体 为。 33.磺胺类药物的必需结构为，且氨基与基必须成对位。 34.盐酸吗啡注射液放置能被空气氧化成毒性较大的，故应避光、密闭 保存。 35.巴比妥酸5位碳上的两个氢原子分别被乙基和异戊基取代后，此药物名称 是。 36.盐酸克仑特罗的主要用途是_______。 37.利血平属于_______类药物，其作用特点为_______。 38.阿司匹林的贮存方法是_______。
18春兰大药物化学课程作业_A
单选题 易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是（） A: 乙酰水杨酸 B: 双水杨酯 C: 乙酰氨基酚 D: 安乃近 单选题 适当增加化合物的亲脂性不可以（） A: 改善药物在体内的吸收 B: 有利于通过血脑屏障 C: 可增强作用于CNS药物的活性 D: 使药物在体内易于排泄 单选题 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是（） A: 现可采用合成法制备 B: 水溶液呈中性反应 C: 在碱性溶液较稳定 D: 可用Vitali反应鉴别 单选题 青霉素结构中易被破坏的部位是（） A: 酰胺基 B: 羧基 C: β-内酰胺环 D: 苯环 单选题 下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合（） A: 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质 B: 只能从食物中摄取 C: 是受体的一个组成部分 D: 不能供给体内能量 单选题 异烟肼保存不当使其毒性增大的原因是（） A: 水解生成异烟酸和游离肼，异烟酸使毒性增大 B: 遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大 C: 遇光氧化生成异烟酸铵和氮气，异烟酸铵使毒性增大 D: 水解生成异烟酸铵和氮气，异烟酸铵使毒性增大 E: 水解生成异烟酸和游离肼，游离肼使毒性增大 单选题 磺胺类药物和甲氧苄啶代谢拮抗叶酸生物合成的机制是（）A: 二者都作用于二氢叶酸合成酶 B: 前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶C: 二者都作用于二氢叶酸还原酶 D: 前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶单选题 奥美拉唑的作用机制为（） A: H1受体拮抗剂 B: H2受体拮抗剂 C: DNA旋转酶抑制剂 D: 质子泵抑制剂 单选题 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（） A: 分解为青霉醛和青霉胺 B: 6-氨基上的酰基侧链发生水解
西南大学药物化学作业答案
西南大学 2019 春药物化学作业答案 1、异环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药（ C） A、抗代谢物 B、生物碱 C、生物烷化剂 D、其他类 E、抗生素类 2、与炔雌醇叙述不符的是（ C） A、为一种口服有效的药物 B、遇硝酸银试液产生白色沉淀 C、与盐酸羟胺作用生成肟 D、可溶于氩氧化衲水溶液中 E、与炔诺酮或甲地孕酮西伍制成口服避孕药 3、甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药（E） A、抗肿瘤金属配合物 B、烷化 C、抗肿瘤生物碱 D、抗肿瘤抗生素 E、抗代谢抗肿瘤药 4、除具有抗过敏作用外，还具有镇静及抗晕动症作用的药物是（A） A、盐酸苯海拉明 B、氯雷他定 C、盐酸西替利嗪 D、马来酸氯苯拉敏 E、盐酸赛庚啶 5、可以促进钙磷的吸收，临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是（A） A、维生素 D B、维生素 K C、维生素 B D、维生素 E E、维生素 C 6、久置露空气中容易吸收二氧化碳，最好在临用前配制的药物是（E） A、亩乃静 B、奥卡西平 C、丙戊酸钠 D、盐酸氯丙嗪 E、苯妥英钠 7、下列哪个是引起阿司匹林过敏反应的杂质（ B） A、醋酸苯酯 B、乙酰水杨酸酐 C、乙酰水杨酸苯酯 D、苯酚
E、水杨酸酐
8、地高辛的临床用途为（ B） A、抗心绞痛 B、抗心力衰竭 C、抗高血压 D、抗心律失常 E、降血脂 9、哪个不是非甾体抗炎药的结构类型（D） A、选择性 COX－2 抑制剂 B、芬那酸类 C、芳基烷酸类 D、三环类 E、1，2－苯并噻嗪类 10、下列对黄体酮叙述不正确的是（B） A、结构中 3 位有羰基 B、结构中 11 位有 4ー二甲氨基苯基取代 C、属于孕激素类 D、可与高铁离子络合显色 E、结构中 4 位和 5 位间有双键 11、下列药物中不属于孕甾烷类的是（ D） A、炔诺酮 B、醋酸甲地孕酮 C、黄体酮 D、甲睾酮 E、醋酸甲羟孕酮 12、苯磺酸阿曲库铵的临床用途为（B） A、抗老年痴呆药 B、外周性肌肉松弛药 C、解痉药 D、抗病毒药 E、抗溃疡药 13、与西沙必利的叙述不相符的是（B） A、只能限制在医院里使用 B、分子中两个手性碳，药用其反式的两个外消旋体 C、与其他 PY3A4 抑制剂合用，可使其血浆水平明显升高。发生心脏不良反应 D、用于以胃肠动力障碍为特征的疾病 E、本品具同质多晶现象 14、下列各药物中哪个为碳酸酐酶抑制剂，除利尿作用外，目前床上主要用于治疗 B）青光眼 A、马来酸依那普利 B、乙酰唑胺 C、螺内酯 D、甘露醇 E、依他尼酸 15、有关奥美拉唑的叙述不符的是（B）
《药物化学(本科)》在线作业答案
精品文档《药物化学（本科）》17年月在线作业 一、单选题（共 30 道试题，共 60 分。） 1. 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（） A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 硝基咪唑类 D. 磺酸酯类 正确答案：C 2. 下面哪个药物的作用与受体无关（） A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 氯贝胆碱 正确答案：B 3. 度冷丁是下列哪种药物的别名？（） A. 盐酸美沙酮 B. 盐酸吗啡 C. 盐酸哌替啶 D. 喷他佐辛 正确答案：C 4. 在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是（） A. 乙酰水杨酸酐 B. 吲哚 C. 苯酚 D. 水杨酸苯酯 正确答案：A 5. Lidocaine 比 Procaine作用时间长的主要原因是（） A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基 C. Lidocaine有酰胺结构 D. 酰胺键比酯基不易水解 正确答案：D 6. 苯巴比妥的化学名是（） A. 5-乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮 B. 7-氯-5-甲基-1-甲酰胺 C. 5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 D. 4-氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇 正确答案：C 7. β-内酰胺类抗生素的作用机制是（） A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性
精品文档 C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成 D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 正确答案：C 8. 下列哪种药物是以受体为作用靶点的（） A. 依普沙坦 B. 卡托普利 C. 利多卡因 D. 阿霉素 正确答案：A 9. 地西泮的母核为（） A. 1，4-苯并二氮卓环 B. 1，5-苯并二氮卓环 C. 二苯并氮杂卓环 D. 1，6苯并二氮卓环 正确答案：A 10. 下列药物中哪个无抗菌作用？（） A. 磺胺甲口恶唑 B. 甲氧苄啶 C. 甲砜霉素 D. 氯沙坦 正确答案：C 11. 磺胺类药物的抗菌作用，是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物，这个物质是 A. 谷氨酸 B. 多巴胺 C. 对硝基苯甲酸 D. 对氨基苯甲酸 正确答案：D 12. 卡托普利属于下列哪种作用类型的药物？（） A. 血管紧张素转化酶抑制剂 B. 磷酸二酯酶抑制剂 C. 钙通道阻滞剂 D. 肾上腺素α1受体阻滞 正确答案：A 13. 美托洛尔的作用靶点为（） A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 正确答案：A 14. 多柔比星的主要临床用途为（） A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗结核 正确答案：B 15. 硝酸甘油主要用于（）
西安交通大学18年度3月课程考试《药物化学》作业考核试题1
谋学网https://www.wendangku.net/doc/bf4511893.html, 西安交通大学17年11月补考《药物化学》作业考核试题 -0001 试卷总分:100 得分:0 一、单选题 (共 30 道试题,共 60 分) 1.四环素类在pH<2的条件下反应生成() A.橙黄色脱水物 B.具内酯的异构体 C.C4-差向异构体 D.水解产物 2.下列右旋体活性最高的是（） A.氯霉素 B.VitaminC C.VitaminE D.VitaminA 3.雷尼替丁含有下列哪种芳杂环 A.噻吩环 B.咪唑环 C.呋喃环 D.噻唑环 4.没有抗炎作用的药物是（） A.布洛芬 B.双氯芬酸钠 C.阿司匹林 D.对乙酰氨基酚 5.药物在阴凉处贮存是指 A.避光2~10℃ B.避光<20℃ C.2~10℃ D.<20℃
6.双氯芬酸钠是() A.吡唑酮类解热镇痛药 B.抗痛风药 C.苯乙酸类非甾体抗炎药 D.芳基丙酸类非甾体抗炎药 7.可能成为制备冰毒的原料的药物是() A.盐酸哌替啶 B.盐酸伪麻黄碱 C.盐酸克伦特罗 D.盐酸普萘洛尔 8.药用盐酸麻黄碱的立体结构为 A.A.(R,2S)(－) B.(R,2S)(＋) C.(S,2S)(＋) D.(R,2R)(－) 9.属于非镇静类H1受体拮抗剂的是() A.盐酸苯海拉明 B.马来酸氯苯拉敏 C.富马酸酮替芬 D.盐酸西替利嗪 10.盐酸氯丙嗪具有的母核被称为： A.苯并噻嗪 B.噻唑 C.吩噻嗪 D.噻嗪 11.二苯并氮卓类抗癫痫药为（） A.盐酸氯胺酮
B.盐酸氯丙嗪 C.盐酸阿米替林 D.盐酸布比卡因 E.卡马西平 正确答案:E 12.下列化学结构中属于酯类的局部麻醉药是（） A.盐酸利多卡因 B.盐酸普鲁卡因 C.盐酸普鲁卡因胺 D.盐酸氯胺酮 13.用于镇静催眠的药物是 A.甲氯芬酯 B.佐匹克隆 C.氟哌啶醇 D.氟西汀 14.制霉菌素是() A.抗病毒药 B.抗真菌药 C.抗生素 D.抗结核药 15.阿司匹林引起过敏的原因是由于合成中引入那种副产物所致（） A.水杨酸 B.水杨酸酐 C.乙酰水杨酸酐 D.乙酰水杨酸苯酯 16.不能与钙类制剂同时使用的药物是（） A.氨苄西林 B.诺氟沙星 C.林可霉素 D.异烟肼
药物化学作业
远程药学专升本药物化学平时作业（绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢） 一、名词解释： 1. 药物化学：是设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和 治疗疾病药物的一门学科，是一门建立在多种化学学科和医学、生物学科基础上的一门综合性学科。 2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。 4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。 5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物 活性。 6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。 7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 9.第Ⅰ相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 10. 第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫 酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 11. 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性， 到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。 12.疏水常数：是表达取代基疏水性的一个参数，常用∏表示，其含义是取代后分子的分配系数的贡献，即等于该分子 的分配系数与取代前分配系数之差，∏值大于零，表示取代基具有疏水性，∏值小于零，表示取代基具有亲水性。 13.内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂显示较强的内在活性，拮抗剂则没有内在活 性。 14.结构特异性药物：是指该类药物产生某种药效与药物的化学结构密切相关，机理上作用于特定受体， 往往有一个共同的基本结构，化学结构稍加改变，引起生物效应的显著变化。 15.结构非特异性药物：是指该类药物产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互作用，化学结构差异明显， 生物效应与剂量关系比较显著。 16.QSAR：即定量构效关系，是运用数学模式来阐述药物的化学结构、理化性质与生物活性三者之间的定量关系，为 新药设计提供依据。 二、选择题：（括号内为答案） 1、以下哪个不是影响药效的立体化学因素（D） A、光学异构 B、构象异构 C、几何异构 D、亲和力 2、开发新药的关键是：(C) A、幸运发现，抓住机遇 B、发现天然活性物质 C、先导化合物的发现 D、先导化合物的优化 3. 药物分子在体内的氧化还原水解等发生于药物代谢的(A) A.第Ⅰ相生物转化B第Ⅱ相生物转化 C结合反应 D.轭合反应 4. 以下哪个反应不属于Ⅰ相生物转化(D)